油性凝膠狀組合物的製作方法
2023-06-13 01:27:36
油性凝膠狀組合物的製作方法
【專利摘要】本發明提供一種製作簡便且兼具對生物體及環境具有較高的安全性、良好的凝膠形成能力、優異的使用感、良好的操作性的凝膠形成劑。本發明所提供的凝膠形成劑為相對於卵磷脂100重量份配合30～150重量份的聚甘油脂肪酸酯而得到的，該聚甘油脂肪酸酯具有碳原子數為14以下的脂肪酸殘基，根據有機概念圖所計算的HLB為15以上，且甘油單元的聚合度為8～40。
【專利說明】油性凝膠狀組合物
【技術領域】
[0001]本發明涉及凝膠形成劑及含有該凝膠形成劑和油相成分的油性凝膠狀組合物。
【背景技術】[0002]將動植物油類、礦物油類、烴類、脂肪酸酯類等各種油相成分增稠或形成凝膠而固化的凝膠形成劑，在化妝品、藥品、食品、塗料、油墨、潤滑油等各種領域中被廣泛使用。作為對凝膠形成劑的一般所要求的性能，可以列舉通過少量的添加，可將作為目標的油相成分形成凝膠，得到的凝膠可長期穩定地保存等。另外，根據用途，還要求對人體及環境的安全性高、生成具有觸變性的凝膠，得到的凝膠的觸感好等。
[0003]作為現有的凝膠形成劑，已知有:低分子凝膠形成劑(1，2，3，4-二亞苄基-D-山梨糖醇、12-羥基硬脂酸、胺基酸衍生物等)、高分子凝膠形成劑(聚丙烯酸衍生物、糊精衍生物等)等。低分子凝膠形成劑通過在油相成分中進行自聚集，形成巨大的網狀結構，使油相成分非流動化而形成凝膠，另一方面，高分子凝膠形成劑通過其自身形成複雜的絡合網狀結構，可以引起油相成分的凝膠形成。
[0004]另外，也有少數報導通過反向蠕蟲狀膠束將油相成分形成凝膠(非專利文獻1-6)。所謂的反向蠕蟲狀膠束為表面活性劑形成的自聚體的一種，已知在油相成分中形成網狀結構，從而引起凝膠形成。反向蠕蟲狀膠束在內部具有親水環境，因此，可以內包水溶性藥物及酶等，具有上述凝膠形成劑所不具備的優點。
[0005]作為形成該反向蠕蟲狀膠束的代表性體系，報導有:卵磷脂/水/各種油相成分的3成分混合體系(非專利文獻I)。另外，水的替代物質報導有:乙二醇、甲醯胺、甘油、膽汁酸鹽(非專利文獻3)、尿素(非專利文獻4)、蔗糖脂肪酸酯(非專利文獻5)、D-核糖及D-脫氧核糖(非專利文獻6)。通常，卵磷脂在油相成分中形成反球狀膠束或反橢圓狀膠束，但在其中添加少量水等時，其與卵磷脂的磷酸基進行氫鍵鍵合，分子聚集體的界面曲率減少，認為因此引起反向蠕蟲狀膠束的生長。
[0006]另外，作為上述以外的將油相成分形成凝膠的方法，報導有:通過乳化將油相成分形成凝膠(專利文獻I)。即，把卵磷脂、蔗糖脂肪酸酯等表面活性劑中的I種或2種以上加以組合，並向其中加入高級醇、甘油、油相成分而形成的凝膠狀乳膠。
[0007]現有技術文獻
[0008]專利文獻
[0009]專利文獻1:日本特開平5-4911號公報
[0010]非專利文獻
[0011]非專利文獻1:P.L.Luisi et al., Colloid&PolymerScience, vol.268, p.356 (1990)
[0012]非專利文獻2: Yu.A.Shch i puno V，Co 11 o i ds and Surf acesA, vol.183-185, p.541(2001)
[0013]非專利文獻3:S.H.Tung et al.Journal of the American ChemicalSociety,vol.128, p.5751 (2006)
[0014]非專利文獻4:K.Hashizaki et al., Colloid&PolymerScience, vol.287, p.927 (2009)
[0015]非專利文獻5:K.Hashizaki et al., Colloid&PolymerScience, vol.287, p.1099 (2009)
[0016]非專利文獻6:K.Hashizaki et al., Chemistry Letters, vol.38, p.1036 (2009)
【發明內容】
[0017]發明要解決的問題
[0018]上述作為低分子凝膠形成劑的1，2，3，4- 二亞苄基-D-山梨糖醇為可以將各種油相成分形成凝膠的優異的化合物，但是，在分解、生成苯甲醛這一點上存在安全性問題，未能實用化。對於12-羥基硬脂酸，其作為廢棄植物油的凝膠形成劑而市售，但是觸變性不足。另外，胺基酸衍生物這種凝膠形成劑在油相成分中難溶，因此必須在高溫下進行加熱及長時間攪拌等繁雜的操作使其溶解。而且，這樣的操作在擔心招致配合在凝膠中的其它成分的品質發生變化這一點上存在問題。另外，高分子凝膠形成劑的糊精衍生物，在形成凝膠時，需要高濃度的添加，會產生高分子特有的「發粘感」，使用感不好。聚丙烯酸衍生物可通過少量添加，顯示形成良好的增稠凝膠，但是，在皮膚上使用時，會產生高分子特有的「發粘感」，使用感不好。
[0019]其次，作為現有反向蠕蟲狀膠束存在的問題，對於代表性的由卵磷脂/水/各種油相成分形成的反向蠕蟲狀膠束，在其成分中含水，因此，不能配合容易水解的藥物等。另外，作為水的替代物質，使用常溫下為液體的甘油時，形成凝膠的能力不充分，同樣地，使用在常溫下為液體的乙二醇及甲醯胺時，對皮膚、眼、黏膜等具有較強刺激性，因此，存在有不適用於人體的問題。另外，使用在常溫下為固體的膽汁酸鹽、尿素、蔗糖脂肪酸酯、D-核糖等時，與使用液體的情況相比，存在著製備方法變得繁瑣的問題。因此，目前為止，還未得到製作簡便且兼具對生物體及環境較高的安全性、良好的凝膠形成能力、優異的使用感、良好的操作性等的凝膠形成劑。
[0020]另外，專利文獻I組合卵磷脂、蔗糖脂肪酸酯等表面活性劑中的I種或2種以上，並在其中加入高級醇、甘油、油相成分而得到凝膠狀乳液。與上述由凝膠形成劑及反向蠕蟲狀膠束所形成的凝膠相比，該凝膠彈性低，因此，容易滴液、操作性差，而且，當欠缺高級醇及甘油中的任一種時，即存在無法獲得效果的問題。
[0021]因此，本發明的目的在於提供製作簡便，且兼具對生物體及環境較高的安全性、良好的凝膠形成能力、優異的使用感、良好的操作性的凝膠形成劑。
[0022]本發明的其他目的在於提供包含具有上述優異特性的凝膠形成劑和油相成分的凝膠穩定性優異的油性凝膠狀組合物。
[0023]解決問題的方法
[0024]如上所述，將凝膠形成劑及增稠凝膠狀組合物用於化妝品、藥品、食品、塗料、油墨、潤滑油等各種領域時，要求通過少量添加即可使作為目標的油相成分形成凝膠，且得到的凝膠可長期保持穩定等。進而根據用途，還要求對人體安全性極高、生成具有觸變性的凝膠、得到的凝膠觸感好等。但是，在現有技術中無法得到兼具全部特性的令人滿意的凝膠形成劑。
[0025]因此，本發明人等為解決上述課題進行了深入研究，結果發現:使用卵磷脂/聚甘油脂肪酸酯/油相成分的3成分混合體系，成功得到了由反向蠕蟲狀膠束形成的凝膠形成劑及增稠凝膠狀組合物。
[0026]本發明中所用的卵磷脂為具有2條烷基鏈的兩性磷脂，作為食品用乳化劑廣泛用於乳製品的乳化、降低巧克力的粘度及藥物製劑等，對生物體及環境具有較高的安全性。另外，聚甘油脂肪酸酯通過其較強的氫鍵合能力和高安全性，作為化妝品的保溼劑及食品用乳化劑使用。本發明在製備可形成反向蠕蟲狀膠束的凝膠形成劑時，使用卵磷脂/聚甘油脂肪酸酯/油相成分的3成分混合體系，結果發現:根據聚甘油脂肪酸酯所具有的脂肪酸殘基、該聚甘油脂肪酸酯的有機概念圖所計算的HLB、聚合度，分別在形成凝膠時存在適宜的配合範圍。
[0027]即，本發明提供一種油性凝膠狀組合物，其包含凝膠形成劑1~30重量％和油相成分70~99重量％ ,所述油性凝膠狀組合物具有以下特徵:
[0028]所述凝膠形成劑為相對100重量份的卵磷脂配合30~150重量份的聚甘油脂肪酸酯而得到，
[0029]所述聚甘油脂肪酸酯具有碳原子數為14以下的脂肪酸殘基，根據有機概念圖所計算的HLB為15以上，且甘油單元的聚合度為8~40。
[0030]在該油性凝膠狀組合物中，由流變學測定中得到的粘度曲線求出的零剪切粘度優選為50Pa.s以上。
[0031]本發明還提供一種凝膠形成劑，其為相對100重量份的卵磷脂配合30~150重量份的聚甘油脂肪酸酯而得到，所述聚甘油脂肪酸酯具有碳原子數為14以下的脂肪酸殘基，根據有機概念圖所計算的HLB為15以上，且甘油單元的聚合度為8~40。
[0032]需要說明的是，本發明中所述的油性凝膠狀組合物，意指不含水或僅含極微量水(例如1重量％以下，優選0.2重量％以下)的凝膠狀組合物。
[0033]發明效果
[0034]本發明的凝膠形成劑，具有上述組成，因此製備簡便，且兼具對生物體及環境具有較高的安全性、良好的凝膠形成能力、優異的使用感、良好的操作性。此外，透明性也優異。
[0035]本發明的油性凝膠狀組合物，具有上述組成，因此，對生物體及環境具有較高的安全性，並且使用感優異、凝膠穩定性優異。此外，透明性也優異。
【具體實施方式】
[0036][卵磷脂]
[0037]卵磷脂為將磷脂醯膽鹼作為主成分的脂質產品，廣泛地分布於天然的動物、植物、微生物等生物體中，因此，已知在肝臟、蛋黃、大豆、酵母等中大量含有卵磷脂。作為代表性的卵磷脂，可以列舉蛋黃卵磷脂、大豆卵磷脂等。卵磷脂可以單獨使用或將2種以上混合使用。作為卵磷脂，優選磷脂醯膽鹼的含量為55~99重量％左右的卵磷脂。該範圍的卵磷脂容易形成膏狀，有適度的稠度，塗敷在皮膚上時不會掉落、且使用感良好。天然卵磷脂只有L-α-型，但是，也可以使用除此以外的卵磷脂。天然卵磷脂容易氧化、不穩定，因此，使用時最好通過公知的方法進行氫化。在本發明中，這種氫化卵磷脂也包含在「卵磷脂」中。[0038]磷脂醯膽鹼意指通過使丙三醇(甘油)與至少I種不飽和脂肪酸及磷酸反應得到的酯，該磷酸的質子被作為胺官能團的膽鹼取代。在本發明中，不飽和鍵被氫化的磷脂醯膽鹼也包含在「磷脂醯膽鹼」中。
[0039]在本發明中，磷脂醯膽鹼特別由下述通式(I)定義。在此，R1及R2相互獨立地表示來自(對應於)碳原子數為4~24的飽和或不飽和脂肪酸的脂肪族烴基(即:碳原子數為3~23的飽和或不飽和脂肪族烴基)，它們可以為直鏈狀或支鏈狀的任何一種，也可以被I個以上羥基官能團和/或胺官能團取代。X表示膽鹼殘基。作為磷脂醯膽鹼，可以為式(I)所示化合物中的I種，也可以為2種以上的混合物。
[0040][化學式I]
[0041]
【權利要求】
1.油性凝膠狀組合物，其包含凝膠形成劑I~30重量％和油相成分70~99重量％，其中， 所述凝膠形成劑為相對100重量份的卵磷脂配合30~150重量份的聚甘油脂肪酸酯而得到， 所述聚甘油脂肪酸酯具有碳原子數為14以下的脂肪酸殘基，根據有機概念圖所計算的HLB為15以上，且甘油單元的聚合度為8~40。
2.根據權利要求1所述的油性凝膠狀組合物，其中，由流變學測定中得到的粘度曲線求出的零剪切粘度為50Pa.s以上。
3.凝膠形成劑，其為相對100重量份的卵磷脂配合30~150重量份的聚甘油脂肪酸酯而得到，其中 所述聚甘油脂肪酸酯具有碳原子數為14以下的脂肪酸殘基，根據有機概念圖所計算的HLB為15以上，且甘油單 元的聚合度為8~40。
【文檔編號】A61K8/37GK103547251SQ201280024620
【公開日】2014年1月29日 申請日期:2012年5月16日 優先權日:2011年6月1日
【發明者】坂西裕一, 橋崎要, 齋藤好廣, 田口博之 申請人:株式會社大賽璐, 學校法人日本大學