一種西他沙星片劑及其製備方法

2023-06-29 04:33:36

專利名稱：一種西他沙星片劑及其製備方法
技術領域：
本發明涉及製藥技術領域，具體涉及一種西他沙星片劑及其製備方法。
背景技術：
西他沙星(Sitafloxacin)是第一三共製藥株式會社(Daiichi Sankyo)開發的一廣譜喹諾酮類抗菌藥，該藥對革蘭氏陽性菌、革蘭氏陰性菌、多種臨床常見耐氟喹諾酮類菌、支原體以及衣原體等均具有較強的抗菌活性，並且具有吸收好、生物利用度高，組織分布範圍廣的優點。日本專利JP2231475A最先披露了西他沙星的化學結構、藥物用途和製備方法。西他沙星的化學名是7-[4(S)_氨基-6-氮雜螺[2，4]庚烷-6-基]-8-氯-6-氟-1- [ (IR, 2S) -2-氟環丙基]_4_氧代-1，4- 二氫喹啉_3_羧酸，CasN0.: 127254-12-0，具有下式所示的化學結構。由於該化合物的化學結構上有一順式(IR，5R) -2-氟環丙胺基團，顯示其具有良好的藥動學特性，且不良反應少。
權利要求
1.一種西他沙星片劑，該片劑的組成如下: (I)粒徑為34 40目的含藥微丸，所述的含藥微丸是由西他沙星或其藥學上可接受的鹽、微丸輔料以及乙醇水溶液製成的； (ii)壓片輔料，其中，含藥微丸與壓片輔料的重量比為1:2 5，優選地為1:4。
2.根據權利要求1所述的西他沙星片劑，其中，所述的微丸輔料基本上是由填充劑、崩解劑和粘合劑組成。
3.根據權利要求2所述的西他沙星片劑，其中，所述的填充劑選自甘露醇、乳糖、澱粉、糊精、蔗糖和微晶纖維素中的一種或幾種；所述的崩解劑選自羧甲基澱粉鈉、交聯羧甲基纖維素鈉、交聯聚維酮和低取代的羥丙基纖維素中的一種或幾種；所述粘合劑選自羥丙基纖維素、羥丙甲基纖維素和聚維酮中的一種或幾種。
4.根據權利要求3所述的西他沙星片劑，其中，填充劑為蔗糖；崩解劑為羧甲基澱粉鈉；粘合劑為聚維酮。
5.根據權利要求1所述的西他沙星片劑，其中，所述的乙醇水溶液中乙醇的重量百分含量為I 50% ;進一步優選地，為20 30%。
6.根據權利要求1所述的西他沙星片劑，其中，所述壓片輔料為直壓型的壓片輔料，選自直壓型微晶纖維素、乳糖，或二者的混合物。
7.權利要求1至6中任一權利要求所述的西他沙星片劑的製備方法，包括如下步驟: (1)將西他沙星或其藥學上可接受的鹽和微丸輔料用乙醇水溶液制軟材後擠出滾圓製備粒徑為34 40目的含藥微丸； (2)將製備得到的含藥微丸加入壓片輔料壓片，得到西他沙星片劑。
8.根據權利要求7所述的製備方法，其中，步驟(I)中所述的制軟材用到的乙醇水溶液中乙醇的重量百分含量為I 50%。
9.根據權利要求8所述的製備方法，其中，步驟(I)中所述的制軟材用到的乙醇水溶液中乙醇的重量百分含量為20 30%。
全文摘要
本發明公開了一種西他沙星片劑，該片劑的組成如下(i)粒徑為34～40目的含藥微丸，所述的含藥微丸是由西他沙星或其藥學上可接受的鹽、微丸輔料以及乙醇水溶液製成的；(ii)壓片輔料，其中，含藥微丸與壓片輔料的重量比為12～5。本發明還涉及上述片劑的製備方法，即將西他沙星或其藥學上可接受的鹽和微丸輔料用乙醇水溶液制軟材後擠出滾圓製備含藥微丸，再將製備得到的含有西他沙星或其藥學上可接受的鹽的微丸加入壓片輔料壓片，得到西他沙星片劑。本發明的西他沙星片劑，具有製備過程簡單環保，製得的片劑穩定安全，保證了臨床用藥的安全有效。
文檔編號A61K47/38GK103070839SQ201310013310
公開日2013年5月1日 申請日期2013年1月14日 優先權日2013年1月14日
發明者陳令武, 包玉勝, 張海波, 梁慧興, 路顯鋒, 李浩冬, 尹必喜 申請人:揚子江藥業集團有限公司