異長春花苷內醯胺的用途的製作方法

2023-06-10 22:00:21 3

專利名稱：異長春花苷內醯胺的用途的製作方法
技術領域：
本發明涉及醫藥技術領域,它是一種異長春花苷內醯胺(Isovincoside lactone ； Strictosamide)的用途。
背景技術：
由於人類生存環境的日益變化，由人類自身敏感性及環境汙染所造成的呼吸系統疾病的發病率不斷上升，其中咳嗽是呼吸系統疾病的常見症狀之一。目前臨床上所使用的鎮咳藥大多是化學藥品，及中藥的複方製劑。化學藥品按照鎮咳作用可分中樞性和外周興鎮咳藥兩類，中樞性鎮咳藥，大多是嗎啡類生物鹼及其衍生物，如可待因(甲基嗎啡)。這類藥物發現早、鎮咳效應也較好，但具有依賴性，因此目前臨床上應用較少。儘管在分析嗎啡類生物鹼構效關係的基礎上經過結構改造或合成開發出一些依賴性較小的中樞鎮咳藥如右美沙芬，但在使用上也需要對其副作用給予充分的注意，外周性鎮咳藥，如那可丁等，服用時會產生噁心、心悸、頭暈等不良反應，而一些中藥，如貝母、麻黃、甘草、紫蘇、杜鵑、秦皮等，被證實了具有良好的鎮咳作用，這些中藥多數是以複方製劑的形式應用於臨床，從這些中藥中開發出的單體鎮咳藥寥寥無幾，目前進入臨床應用的僅有麻黃鹼、巖白菜素等少數幾種。

發明內容
本發明所要解決的技術問題是針對現有技術的不足，提供一種異長春花苷內醯胺在製藥領域的新用途。本發明所述的異長春花苷內醯胺具備在製備治療咳嗽和哮喘藥物中的用途。本發明所述的異長春花苷內醯胺，可以從含有該成分的植物、中藥材或者中藥飲片中提取得到。可以採用市售產品。本發明可以用異長春花苷內醯胺作為藥效成分來製備止咳平喘的藥物製劑，異長春花苷內醯胺可以單獨或與製藥可接受的賦形劑結合使用，製成肌肉注射給藥和靜脈給藥劑型的藥物製劑。也可以用異長春花苷內醯胺加入藥劑學上可接受的藥用輔料，製成臨床上可接受的任何一種劑型的藥劑，其劑型包括但不限於片劑、膠囊、軟膠囊、顆粒劑、丸劑、 滴丸劑、液體製劑、煎膏劑、懸浮劑、分散劑、糖漿劑、注射劑、栓劑、凝膠劑、氣霧劑、貼劑。本發明所述的異長春花苷內醯胺優選從茜草科烏檀屬植物的心材、枝或葉中提取得到。可以通過現有技術中公開的方法獲得，也可以採用常規中藥提取方法獲得。本發明所述的異長春花苷內醯胺，可以是純的異長春花苷內醯胺化合物單體，也可以是異長春花苷內醯胺提取物；當它是異長春花苷內醯胺提取物時，只要測定(可採用高效液相色譜法)單體異長春花苷內醯胺的含量在90%以上，優選95%以上，即被認為是本發明異長春花苷內醯胺。發明人採用異長春花苷內醯胺(含量為95. 23%)開展了的相關藥效作用實驗，以下是主要研究實驗及其結果。
一、異長春花苷內醯胺(DMJS)對氨水致小鼠咳嗽的影響。ICR小鼠60隻，雄性，體重18 22g，適應性飼養3日後，將小鼠隨機分為5組
(I)空白對照組給予生理鹽水；(2) DMJS高劑量組給予DMJS注射液80mg/kg ； (3) DMJS 中劑量組給予DMJS注射液40mg/kg ； (4) DMJS低劑量組給予DMJS注射液20mg/kg ； (5) 陽性藥組給予痰熱清注射液5ml/kg ;各組靜脈注射給藥，容積均為20ml/kg，各組每天給藥I次，連續給藥3日。末次給藥30min，將小鼠置於500 ml的鐘罩中，以超聲霧化器將 25%濃氨水噴霧5秒鐘，然後觀察和記錄小鼠咳嗽的潛伏期和5分鐘內咳嗽的次數。結果見表I。表I DMJS對小鼠氨水引咳模型的影響G ±s)
權利要求
1.異長春花苷內醯胺在製備治療咳嗽和哮喘藥物中的用途。
2.根據權利要求I所述的用途，其特徵在於所述的異長春花苷內醯胺，是從含有該成分的植物、中藥材或者中藥飲片中提取得到。
3.根據權利要求I所述的用途，其特徵在於用異長春花苷內醯胺作為藥效成分來製備止咳平喘的藥物製劑，異長春花苷內醯胺單獨或與製藥可接受的賦形劑結合使用，製成肌肉注射給藥或靜脈給藥劑型的藥物製劑。
4.根據權利要求3所述的用途，其特徵在於所述的異長春花苷內醯胺的含量在95% 以上。
5.根據權利要求I所述的用途，其特徵在於異長春花苷內醯胺是從茜草科烏檀屬植物的心材、枝或葉中提取得到。
全文摘要
本發明公開了異長春花苷內醯胺在製備治療咳嗽和哮喘藥物中的用途。所述的異長春花苷內醯胺可以從含有該成分的植物、中藥材或者中藥飲片中提取得到。異長春花苷內醯胺具有鎮咳平喘的效果，它作為一個天然的鎮咳劑，具有無成癮性和毒副作用、給藥量較小的特點。
文檔編號A61P11/06GK102600197SQ20111002166
公開日2012年7月25日 申請日期2011年1月19日 優先權日2011年1月19日
發明者丁崗, 孟兆青, 曹亮, 李娜, 王振中, 蕭偉 申請人:江蘇中康藥物科技有限公司, 江蘇康緣藥業股份有限公司