治療心肌梗塞的貼劑及製作方法

2023-05-26 10:18:31

專利名稱：治療心肌梗塞的貼劑及製作方法
技術領域：
本發明涉及一種中藥貼劑，尤其涉及一種治療心肌梗塞的貼劑及製作方法。
背景技術：
血脂、膽固醇過高是引起的血栓和產生心肌梗塞等症主要因素，治療和預
防血栓和產生心肌梗塞從降血脂、膽固醇入手。中藥藥理與臨床，1990，6(6),第 1-4頁，彭康，鄭有順著"血府逐瘀湯的拆方研究——對微循環的藥理作用"證明 能夠改善微循環，對因微血管阻力增加引起的血壓升高有一定的抑制作用。
目前治療心肌梗塞的藥物多用有口服製劑，尚未見外用製劑，口服存在治 療周期長，還有較大的毒副作用等問題。

發明內容
本發明的目的是提供一種生物利用度高的活血通經，散瘀止痛的外用製劑， 使其在治療心肌梗塞的等症狀中發揮吸收快、見效快的優點，更能直接接觸病 灶，而且使用方便的治療心肌梗塞的藥物貼劑。
為了達到本發明的目的，我們選4奪具有止血、化瘀、通淋功效的生蒲黃，具 有祛瘀止痛、活血通絡、清心除煩功效的丹參，具有平抑肝陽、養血斂陰，柔肝 止痛功效的白芍等原料作為有效成分。
本發明的另 一個目的，是提供了 一種該貼劑的製備方法。
本發明解決其技術問題所採用的技術方案是
治療心肌梗塞的貼劑的製作方法是以下列重量配比份的原料藥按照下述方 法製成的生蒲黃5-IO份、丹參3-10份、白芍3-IO份。
按比例取生蒲黃、丹參和白芍分別破碎、研磨，通過微米均質機和納米均 質機均質後各成分的粒徑為100-200 nm。
經質檢粒徑後將研磨好的原料藥分別投入膠體磨進行C02超臨界萃取，加入 P-環糊精和適量的水，原料藥與(3-環糊精的重量比為1: 6。膠體磨均勻研磨， 保持速度為3000r/min,調節磨間距為5jum,連續緩慢滴加入適量乙醇溶解的 原料藥的成分，浸泡6h後，在攝氏4。C下冷藏24h，抽真空。在攝氏40。C下真 空乾燥，以少量的水和乙醇洗滌3次，用4(TC迴風進行乾燥，獲得包合物；脫 包合法採用二氯曱烷回流提耳又30min。
通過錐形轉齒與定齒之間的相對運動，使物料通過可調節的間隙時受到剪 切、攪拌、研磨等作用，使包合客體裝進e-環糊精空腔，從而達到包合效果。 釆用膠體磨法製備P-環糊精包合物包合時間短、能耗低、產品得率高，工藝條 件易控制，適合大規模生產。
經檢驗確認，將各原料藥按比例混合，加入敷料8-10份、表面活性劑3-6 份，攪拌均勻配製成納米藥漿。
在納米藥漿中添加透皮吸收促進劑0. 3-0. 5份和膠基質3-5份，攪拌均勻 後送入盤旋式低溫乾燥塗布機，塗布在布或無紡布或聚乙烯片材；塗布後經幹 燥、滅菌、消毒、剪切、質檢，成品包裝入庫。
3敷料為高嶺土、膨潤土、氧化鋅、二氧化鈦，至少採用一種以上。促進 劑為水楊酸曱酯、樟腦、薄荷腦，至少採用一種以上。膠基質為壓敏膠、樹 脂膠、橡膠，至少採用一種以上。
治療心肌梗塞的貼劑的製作方法是以下列重量配比份的原料藥按照下述
方法製成的生蒲黃5-10份、丹參3-IO份、白芍3-10份。
分別把生蒲黃、丹參和白芍碎成粗粉，然後分別加水煎煮1-3次，每次l-3 小時，合併煎液，濾過，濾液濃縮至8(TC時測相對密度為1. 00-1. 20的清膏。
合併上述清膏，繼續濃縮至8(TC時測相對密度為1. 10-1. 30的清膏，然後 加入敷料；敷料為聚乙烯醇60份、明膠120份、羧甲基纖維素鈉60份、甘 油480份及適量蒸餾水，加入混合均勻，製備成布膏。
將布膏塗布於布或無紡布或聚乙烯片材上，低溼乾燥，粘貼於透氣膠布上， 蓋襯，切成小片，質檢，包裝入庫。
本發明是治療心肌梗塞的貼劑及製作方法。以科學方法加工^是取藥材，充 載於基質的骨架內，貼片基質與皮膚相溶性好，有利於藥物分子通過，藥物釋 放緩慢，給藥平穩，刺激性小，沒有毒副作用，能迅速緩解病症，使用方便， 同時藥物的價格低廉，治療效果好，解決了口服藥物和針劑對人體帶來的毒副 作用，避免了經口服用的毒副作用，也不經肝臟首過效應和消化道的釋淡。可 以經皮膚細胞間隨血液循環至病灶，比同類產品提高生物利用度IO倍以上，治 療效果有顯著性改進。本發明與傳工藝製備方法比較，在生物利用度的提高和 改進療效方面，與對照組均有顯著性統計學意義(P<0. 01 )。
具體實施例方式
實施例1(高劑量)
治療心肌梗塞的貼劑的製作方法是把原料藥按重量配比每份以lkg計，按 照下述方法製成的生蒲黃10kg、丹參10kg、白芍10kg
分別把生蒲黃、丹參和白芍碎成粗粉，然後分別加水煎煮1-3次，每次 1-3小時，合併煎液，濾過，濾液濃縮至8(TC時測相對密度為1.00-1. 20的清膏。
合併上述清膏，繼續濃縮至8(TC時測相對密度為1. 10-1. 30的清膏，然 後加入敷料；敷料為聚乙烯醇60kg、明膠120kg、羧曱基纖維素鈉60kg、 甘油480份及適量蒸餾水，加入混合均勻，製備成布膏。
將布膏塗布於布或無紡布或聚乙烯片材上，低溼乾燥，粘貼於透氣膠布 上，蓋襯，切成小片，質檢，包裝入庫。
實施例2 (低劑量)
治療心爿/U更塞的貼劑的製作方法是把原料藥按重量配比每份以lkg計，按 照下述方法製成的生蒲黃5kg、丹參3kg、白芍3kg
分別把生蒲黃、丹參和白芍碎成粗粉，然後分別加水煎煮1-3次，每次 l-3小時，合併煎液，濾過，濾液濃縮至80°C時測相對密度為1. 00-1. 20的清膏。
合併上述清膏，繼續濃縮至8(TC時測相對密度為1. 10-1. 30的清膏，然 後加入敷料；敷料為聚乙烯醇60kg、明膠12Gkg、羧甲基纖維素鈉60kg、甘油480份及適量蒸餾水，加入混合均勻，製備成布膏。
將布膏塗布於布或無紡布或聚乙烯片材上，低溼乾燥，粘貼於透氣膠布 上，蓋襯，切成小片，質檢，包裝入庫。
實施例3 (中等劑量)
治療心肌梗塞的貼劑的製作方法是把原料藥按重量配比每份以lkg計，按 照下述方法製成的生蒲黃7. 5kg、丹參6. 5kg、白芍6. 5kg
分別把生蒲黃、丹參和白芍碎成粗粉，然後分別加水煎煮1-3次，每次 1-3小時，合併煎液，濾過，濾液濃縮至8(TC時測相對密度為1.00-1. 20的清膏。
合併上述清膏，繼續濃縮至8(TC時測相對密度為1. 10-1. 30的清膏，然' 後加入敷料；敷料為聚乙烯醇60kg、明膠120kg、羧曱基纖維素鈉60 kg、 甘油480份及適量蒸餾水，加入混合均勻，製備成布膏。
將布膏塗布於布或無紡布或聚乙烯片材上，低溼乾燥，粘貼於透氣膠布 上，蓋襯，切成小片，質檢，包裝入庫。
權利要求
1、治療心肌梗塞的貼劑，其特徵在於它是由下列重量配比組分組成生蒲黃5-10份、丹參3-10份、白芍3-10份。
2、 治療心肌梗塞的貼劑的製作方法，其特徵在於它是以下列重量配比 份的原料藥按照下述方法製成的生蒲黃5-10份、丹參3-10份、白芍3-10 份；按比例取生蒲黃、丹參和白芍分別破碎、研磨，通過微米均質機和納米 均質機均質後各成分的粒徑為100-200 jum;經質檢粒徑後將研磨好的原料藥 分別投入膠體磨進行C02超臨界萃取，加入(3-環糊精和適量的水，原料藥與 (3-環糊精的重量比為1: 6;膠體磨均勻研磨，保持速度為3000r/min,調節 磨間距為5jam，連續緩慢滴加入適量乙醇溶解的原料藥的成分，浸泡6h後， 在攝氏4C。下冷藏24h,抽真空；在攝氏40 C。下真空乾燥，以少量的水和乙 醇洗滌3次，用40C。迴風進行乾燥，獲得包合物；脫包合法採用二氯曱烷回 流提取30min;經檢驗確認，將各原料藥按比例混合，加入敷料8-10份、表 面活性劑3-6份，攪拌均勻配製成納米藥漿；在納米藥漿中添加透皮吸收促進 劑0.3-0.5份和膠基質3-5份，攪拌均勻後送入盤旋式低溫乾燥塗布機，塗布 在布或無紡布或聚乙烯片材；塗布後經乾燥、滅菌、消毒、剪切、質檢，成 品包裝入庫。
3、 根據權利要求2所述的治療心肌梗塞的貼劑的製作方法，其特徵是敷 料為高嶺土、膨潤土、氧化鋅、二氧化鈦，至少採用一種以上；促進劑為水 楊酸曱酯、樟腦、薄荷腦，至少採用一種以上；膠基質為壓敏膠、樹脂膠、 橡膠，至少採用一種以上。
4、 一種治療心肌梗塞的貼劑的製作方法，其特徵在於它是以下列重量 配比份的原料藥按照下述方法製成的生蒲黃5-10份、丹參3-10份、白芍3-10 份；分別把生蒲黃、丹參和白芍粉碎成粗粉，然後分別加水煎煮1-3次，每次 1-3小時，合併煎液，濾過，濾液濃縮至80°C時測相對密度為1.00-1.20的 清膏；合併上述清膏，繼續濃縮至8(TC時測相對密度為1.10-1.30的清膏，然 後加入敷料；敷料為聚乙烯醇60份、明膠120份、羧甲基纖維素鈉60份、 甘油480份及適量蒸餾水，加入混合均勻，製備成布膏；將布膏塗布於布或 無紡布或聚乙烯片材上，低溫乾燥，粘貼於透氣膠布上，蓋襯，剪切成片， 質檢，成品包裝入庫。
全文摘要
本發明公開一種治療心肌梗塞的貼劑及製作方法。是由下列重量配比組分組成蒲黃5-10份、丹參3-10份、白芍3-10份；按比例將原料混合均勻，磨碎，各成分的粒徑為100-200μm；採用CO2超臨界萃取，分餾塔分餾獲取的所需餾分，將配方中各成分都經納米分散設備後，按配方比例，配成納米藥漿，加入應有的透皮吸收促進劑，壓敏膠，進入盤旋式低溫乾燥塗布機，塗布後進行剪切、質檢、包裝入庫；本發明以科學方法加工提取藥材，充載於基質的骨架內，貼片基質與皮膚相溶性好，有利於藥物分子通過，藥物性質穩定，具有透皮吸收快、透氣性好和逐步釋藥等特點，與口服劑型相比，無肝腸首過作用，不受胃腸道降解影響，生物利用度高，使用方便，給藥劑量準確，吸收面積固定，具有長效、經過皮膚吸收的、攜帶使用方便的優點。
文檔編號A61K36/88GK101590156SQ200810053300
公開日2009年12月2日 申請日期2008年5月29日 優先權日2008年5月29日
發明者李建民, 友 梁, 彬 郝 申請人:天津市中寶製藥有限公司