一種醋酸阿比特龍晶型及其製備方法
2023-05-26 13:26:31 1
專利名稱:一種醋酸阿比特龍晶型及其製備方法
技術領域:
本發明涉及有機化學領域和藥學領域,具體涉及前列腺癌治療藥物醋酸阿比特龍的一種新晶型及其製備方法,以及這種新晶型的藥物組合物和其在治療前列腺癌中的應用。
背景技術:
醋酸阿比特龍(abiraterone acetate),化學名為(3 β )-17_(3_吡啶基)-雄甾-5,16- 二烯-3-醇醋酸酯,結構如式I所示,
權利要求
1.醋酸阿比特龍的晶型E,其特徵在於其X-射線粉末衍射圖譜在2Θ值約為9.5°、 12.6° ,14. 9° ,15. 2° ,17. 3° ,18. 4° ,19. 0° ,24. 4° ,26. 0° ,36. 9° 的位置對應有特徵衍射峰。
2.如權利要求1的晶型,其X-射線粉末衍射圖譜還在2Θ值約為5.8°、12.1°、 16.0°、19·8°、21·8°、22·5°、23· 1° ,23. 5° ,25. 5°、26·9°、27·6°、30·0°、41.8°、 42.9°的位置對應有特徵衍射峰。
3.如權利要求廣2任一所述的晶型,其特徵在於其X-射線粉末衍射圖譜基本如
圖1所示。
4.如權利要求廣2任一所述的晶型,其質量含量大於70%,優選大於80%,更優選大於90%。
5.一種醋酸阿比特龍晶型E的製備方法,該方法包括將醋酸阿比特龍溶於適宜的溶劑中,在攪拌下析晶,分離。
6.如權利要求5所述的方法,進一步包括(a)將醋酸阿比特龍溶於適宜的溶劑中;(b)攪拌下,冷卻析晶或加入不良溶劑析晶;(c)分離析出的固體;(d)可選的,將所分離的固體進行乾燥。
7.如權利要求6所述的方法,其中,步驟(a)中適宜的溶劑為甲醇、乙醇、異丙醇、丙酮、 乙腈、四氫呋喃或它們的混合物;步驟(b)中的攪拌速度為5 500轉/分,優選5(Γ400轉/ 分,更優選5(Γ250轉/分;所述的不良溶劑為水。
8.如權利要求7所述的方法,所說的溶劑為甲醇、乙醇、乙腈或它們的混合物;所說的攪拌速度為50 250轉/分。
9.一種阿比特龍藥物組合物,含權利要求廣4所述的醋酸阿比特龍晶型E和藥用輔料。
10.權利要求廣4所述的醋酸阿比特龍晶型E在製造治療前列腺癌藥物中的應。
全文摘要
本發明涉及一種前列腺癌治療藥物醋酸阿比特龍的新晶型及其製備方法,以及含有該新晶型的藥物組合物和該新晶型在製造治療前列腺癌藥物中的應用。
文檔編號C07J43/00GK102321142SQ20111029904
公開日2012年1月18日 申請日期2011年9月29日 優先權日2011年9月29日
發明者刑乃果, 葉文潤, 石瑞那, 羅傑, 鄧傑, 鄭德平 申請人:重慶醫藥工業研究院有限責任公司