含有在氧化介質中不穩定活性成分的組合物及其應用,特別是其化妝品應用的製作方法

2023-06-06 20:58:56 1

專利名稱：含有在氧化介質中不穩定活性成分的組合物及其應用,特別是其化妝品應用的製作方法
技術領域：
本發明涉及一種含有在氧化介質中不穩定的活性成分的穩定化組合物，該組合物的應用，特別是在化妝品領域中的應用，以及應用該組合物治療人體皮膚的方法。
本發明還涉及含有氧化烯基的交聯有機聚矽氧烷高彈體為穩定在氧化介質中不穩定的活性成分的應用。
已知將活性成分引入化妝品和/或皮膚用組合物中的目的是對皮膚和/或毛髮進行特定的處理，例如用於清潔皮膚，對抗皮膚的乾燥、衰老或和色素形成，治療痤瘡和某些皮膚疾病(例如溼疹、牛皮癬)，消耗過度體重，促進皮膚重構或其細胞更新，或治療毛髮皮脂溢。
譬如，長期以來人們已經嘗試將抗壞血酸(或維生素C)和視黃醇(維生素A)在化妝品和皮膚用領域中配製為不同的藥用劑型，因為它們具有許多有益特性。特別是，抗壞血酸可以促進結締組織，尤其是膠原的合成，增強皮膚組織對抗外界刺激，如紫外線和汙染的防禦能力，彌補皮膚中的維生素E缺乏，去皮膚色素和在抗游離基中起作用。因其上述特性，抗壞血酸可以有效地清潔皮膚，還可以有效對抗皮膚老化徵兆，例如改善面容的光澤且軟化皮膚細紋和皺紋。
此外，視黃醇對細胞分化的作用使之可以設想特別適合在有效對抗皺紋和細紋的外表中，在有效抵抗皮膚乾燥中或在有效地抗皮膚粗糙和/或硬化中應用。反覆塗敷含有視黃醇的化妝品組合物特別可以消除皺紋，令皮膚平滑或修復表皮中的細小裂紋。
不幸地是，這些活性成分在氧化介質中不穩定，由此對某些環境參數，如光線、氧和水分極其敏感。所以，當它們與特別是如上述參數之一接觸時會迅速分解，結果導致失去其理想的有效性。
在現有技術中，人們以多種方式處理這個問題。所以，為了降低或減慢溶液中抗壞血酸的分解，文獻US-A-5140043推薦通過將抗壞血酸引入由至少80％的水形成且pH小於3.5的水/醇溶液內來使其穩定化。因這些溶液的酸度高，其難於應用在化妝品領域中。這是因為反覆塗敷這些溶液可擾亂皮膚的平衡並且特別刺激，實際上甚至會令皮膚有灼燒感。
現已提出了其他穩定抗壞血酸的方法，特別是通過塗層(公開在文獻FR-A-1600826中的技術)或通過將抗壞血酸製成粒(文獻JP-A-53-127819中舉例說明的技術，用於農用產品工業)。然而，這些技術一方面成本高，並且另一方面例如在加熱期間，可能有損於抗壞血酸和/或生成在化妝品中無用的組合物，對於顆粒也是這種情況。
此外，文獻US-A-5853741公開了利用非乳化聚矽氧烷高彈體穩定抗壞血酸，所述高彈體在Grand Industrie公司的商業參考Gransil下是已知的。這些產品的缺點在於它們產生油膩效果，無清新作用，這使它們無法應用於或使它們難以應用於炎熱和潮溼環境和/或被具有油性皮膚的用戶使用。此外，這些聚合物完全拒水且難以混合在水相中。因其與水，特別與汗水的高度不相容性，所以當出汗時，汗水無法被這些聚合物吸收，並且甚至可能在皮膚表面上有「形成汗珠」的傾向。
視黃醇的穩定化也是許多研究的主題。所以，文獻WO-A-93/00085公開了W/O乳化體，其中含有視黃醇和由螯合劑和抗氧劑組成的穩定體系。文獻EP-A-209509也已經公開了某些聚氨基化合物作為抗氧劑的用途。然而，現有技術中無一化合物能夠獲得滿意的視黃醇穩定化作用。
所以，仍然需要可特別應用於化妝品領域中的組合物，其中將在氧化介質中不穩定的活性成分穩定化，組合物在塗敷過程中舒適並且在塗敷後不會引起任何皮膚刺激。
本申請公司目前發現了一種克服現有技術缺點的組合物。
本發明的一個主題是一種組合物，其在生理可接受介質中含有至少一種在氧化介質內不穩定的活性成分和一個油相，該油相包含具有至少一個氧化烯基的交聯固體有機聚矽氧烷高彈體的顆粒，所述組合物不是油包水包油(O/W/O)或水包油包水(W/O/W)三元乳化體。
由於本發明組合物中存在具有氧化烯基的有機聚矽氧烷高彈體顆粒，在氧化介質中不穩定的活性成分，如抗壞血酸或視黃醇，表現出較好的穩定性，並且由此比不含有它們的組合物更加有效。
本發明還涉及具有至少一個氧化烯基的交聯固體有機聚矽氧烷高彈體的顆粒在使在氧化介質內不穩定的活性成分穩定化中的應用。
術語「生理可接受介質」應理解為是指在本發明的組合物中能夠塗敷在人體皮膚(包括眼瞼內側)或唇部的無毒介質。
術語「固體高彈體」應理解是指具有粘彈性質，特別是海綿或彈性球的稠度的彈性和可變形材料。其彈性模量致使該原料耐形變且具有有限的膨脹和收縮性能。這種材料能夠在被伸展後恢復其原有形狀。這種高彈體是由高分子量的聚合鏈形成，其流動性是由交聯點的均勻網限制。
本發明組合物的有機聚矽氧烷含有一個或多個氧化烯基並且特別是氧化乙烯(OE)基，例如1-40個氧化烯單元，優選1-20個和更優選10-20個氧化烯單元，其可以形成聚氧化烯，特別是聚氧化乙烯鏈。這些基團是垂掛基團，位於鏈末端或連接聚矽氧烷結構的兩個部分。攜帶這些基團的矽原子數優選是約1-10個並更適宜是1-6個。
雖然本發明更特別地涉及含有氧化乙烯基的有機聚矽氧烷(也就是說，僅含有氧化乙烯基作為氧化烯基的基團)，但是本發明也涉及含有氧化丙烯基的有機聚矽氧烷，也就是只含有氧化丙烯基作為氧化烯基。所述有機聚矽氧烷還可以含有一個或多個氧化乙烯(OE)基，例如1-20個，和一個或多個氧化丙烯基(OP)，例如0-20個；這些有機聚矽氧烷也被稱作含有烷基乙氧基-丙烯基的有機聚矽氧烷。氧化乙烯基的數目優選多於氧化丙烯基的數目。
此外，形成含氧化烯基的有機聚矽氧烷的聚合主鏈的聚矽氧烷結構適宜是聚二甲基矽氧烷(PDMS)結構，其部分的甲基被C2-C30烷基，優選被C8-C24烷基和更優選被C10-C20烷基或苯基任選取代，其可以位於鏈末端或位於垂掛位。
而且，所述含有氧化烯基的有機聚矽氧烷可以含有一個或多個聚矽氧烷主鏈，這些聚矽氧烷主鏈彼此通過一個或多個氧化烯且優選如上定義的氧化乙烯基或通過一個或多個亞烷基相連，亞烷基數是1-20且優選1-10。優選它含有至少兩個彼此相連的聚合主鏈。本發明所述組合物的有機聚矽氧烷的一個或多個聚矽氧烷主鏈適宜含有26-80個矽原子。
本發明所述組合物中的有機聚矽氧烷高彈體表現出增稠油相和將水相中的油相乳化(反之亦然)的顯著性能；其在油相中可以溶脹。它們不使皮膚乾燥且賦予良好的美容特性，特別是柔軟、清新和光澤性。這些高彈體令該塗敷上舒適且易於鋪展的組合物柔軟並且在觸摸時無粘著感。這些美容性質一方面歸因於有機聚矽氧烷類化合物的結構，另一方面歸因於其與微海綿可對比的能夠捕獲油性介質，特別是組合物的那些和皮膚分泌的那些油性介質的性質。
本發明組合物中所用的有機聚矽氧烷高彈體部分或完全交聯且具有三維結構。當它們包含在油相中時，根據所用油相的水平，即應用於存在少量油相時，為具有海綿外觀的產品，而應用於存在大量油相時，則轉化為均勻凝膠。油相可以通過這些高彈體完全或部分地膠凝。
本發明的高彈體是以粉末或凝膠的形式提供，其中含有在油相中具有三維結構的有機聚矽氧烷高彈體。這種油相也稱作液態脂肪相，可以含有任何非水物質或非水物質的混合物，其在室溫(25℃)和常壓(760mmHg)下為液體。
本發明所用的有機聚矽氧烷高彈體可以選自至少以下物質通過在非水介質中，在催化劑特別是鉑類化合物的存在下，加成和交聯反應獲得的交聯聚合物-(a)一種在聚矽氧烷鏈的α,ω-位上具有至少兩個乙烯基的第一有機聚矽氧烷(ⅰ)；和-(b)一種第二聚矽氧烷(ⅱ)，其每分子上具有至少一個與矽原子鍵合的氫原子和至少一個氧化烯基，特別是氧化乙烯基。
所述有機聚矽氧烷(ⅰ)特別選自聚二甲基矽氧烷類化合物(PDMS類)，並且更特別是α,ω-二甲基乙烯基聚二甲基矽氧烷類化合物。所述有機聚矽氧烷(ⅱ)特別選自含有一個或多個分別鍵合在矽原子上的氫原子和一個或多個氧化乙烯基以及任選的一個或多個通過具有1-22個碳原子的亞烷基鍵合在矽原子上的氧化丙烯基的聚二甲基矽氧烷。
第一和第二有機聚矽氧烷(ⅰ)和(ⅱ)的聚矽氧烷鏈包括C1-C6烷基垂掛鏈和/或芳基鏈。
本發明所述組合物的有機聚矽氧烷高彈體適宜在任何油相中提供，與該油相一起構成一種無水凝膠。這種凝膠可以尤其按照以下內容獲得-(a)將第一有機聚矽氧烷(ⅰ)和第二有機聚矽氧烷(ⅱ)混合；
-(b)將油相加入階段(a)的混合物；和-(c)在油相中在鉑催化劑的存在下令第一有機聚矽氧烷(ⅰ)和第二有機聚矽氧烷(ⅱ)聚合。
製備上述無水凝膠過程中所用的油相含有一種或多種室溫(25℃)下為液體的油，其選自烴油(即只含有碳和氫)和/或矽油。所述油相適宜是一種含有一種或多種選自室溫下為液體的聚二甲基矽氧烷類化合物(PDMS)的聚矽氧烷液相，所述聚二甲基矽氧烷類化合物帶有直鏈或環狀鏈，並且任選地含有垂掛烷基或芳基鏈或位於鏈末端的烷基或芳基鏈，所述烷基鏈具有1-6碳原子。
本發明的有機聚矽氧烷尤其可按照文獻US-A-5412004中實施例3、4和8的方法和文獻US-A-5811487中實施例的方法獲得。
本發明所述組合物的有機聚矽氧烷例如是Shin Etsu公司以KSG21出售的產品或專利US-A-5412004實施例3(合成實施例)的產品。
KSG21為一種糊狀凝膠的形式，含有約28％聚有機矽氧烷和72％粘度為6cSt(即6×10-6m2/s)的矽油(PDMS)。
按照本發明的一個優選實施方案，應用了專利US-A-5412004的實施例3(合成實施例)的產品。這種產品以糊狀凝膠的形式提供，含有約33％(重量)具有氧化乙烯基的交聯有機聚矽氧烷和約67％的6cSt(即6×10-6m2/s)PDMS。該有機聚矽氧烷含有以聚合物總重量計約18％(重量)的氧化乙烯。
本發明組合物所用的高彈體凝膠具有塑性流變性能，其在約10-3s-1或10-4s-1的低剪切時表現出粘度為2×106泊至4×106泊(2×105Pa.s至4×105Pa.s)並且在200s-1的剪切速率下在t10分鐘時動態粘度為15-50泊(1.5至5Pa.s)，測量是在25℃下在圓錐體/平板幾何形中採用RS75(Haake)可控應力流變儀進行；圓錐體的特徵直徑20mm，角度10和縫隙40μm。這種有機聚矽氧烷另外在低數值的剪切應力下具有定義如下的粘彈性能同時彈性佔優勢800Pa＜G*平臺＜2500Pa並且δ平臺位於100的區域內，G*平臺代表剛度模量(或複數模量)，即稠度並且是在1Hz下測量，而且δ平臺代表彈性或損耗角。其在常壓下的閃點約為170℃。
對於文獻US-A-5412004實施例3(合成實施例)的產品，在上述指定條件下，動態粘度是45泊(4.5Pa.s)。
本發明組合物所用的有機聚矽氧烷高彈體凝膠在該組合物中的含量優選佔該組合物總重量的0.5至99％(重量)且更優選是3-75％(重量)，這對於作為活性材料的有機聚矽氧烷高彈體而言相當於是其水平為該組合物總重量的0.1至33％(重量)和更優選1-25％(重量)。
特別是，所述有機聚矽氧烷高彈體的顆粒(作為活性材料)的粒度為0.1至500μm，優選3-200μm和更優選3-500μm。這些顆粒可以是球形、扁平形或無定形，優選是球形。
本發明的有機聚矽氧烷高彈體尤其可以是一種HLB(親水性-親脂性平衡)約為2.5的表面活性劑。因此，它適用於製備油包水乳化體。它也可以與另一種適當表面活性劑結合製備水包油乳化體。
所述有機聚矽氧烷高彈體凝膠可以和另外的油相結合應用，所述另外的油相可以含有室溫下為液體的脂肪物質，室溫下為固體的蠟或樹膠，或動物、植物、礦物或合成來源的糊狀脂肪物質和它們的混合物。
另外的油相可以具有任何性質且可以含有室溫下為液體的產品，例如聚矽氧烷，氟化聚矽氧烷，氟代聚矽氧烷或任選部分含有聚矽氧烷的烴油。這些油可以在室溫和常壓下揮發。術語「揮髮油」應理解為特別是指能夠在與皮膚或唇部接觸時在1小時內蒸發的油，其特別具有非零蒸汽壓，尤其是在10-3-300mmHg(室溫和常壓)內，並且優選大於0.3mmHg。
本發明組合物中脂肪物質的量可以是該組合物總重量的1-80％(重量)，優選1-50％(重量)和更優選1-30％(重量)。
作為可用於本發明組合物中的油，特別值得提及是-動物來源的烴油，例如全氫化角鯊烯；-植物來源的烴油，例如液體脂肪酸甘油三酯，如葵花油、玉米油、豆油、葫蘆油、葡萄籽油、芝麻油、榛子油、杏油、澳洲堅果油、蓖麻油或鱷梨油，或辛酸/癸酸的甘油三酯，如Stéarineries Dubois公司出售的那些或Dynamit Nobel公司以商品名Miglyol 810、812和818出售的那些；-式R1COOR2的油，其中R1代表含有7-19個碳原子的高級脂肪酸殘基和R2代表含有3-20個碳原子的支化烴鏈，例如脂肪酸酯(purcellin)油，肉豆蔻酸異丙酯，或醇或多元醇的辛酸酯、癸酸酯或蓖麻醇酸酯；-礦物或合成來源的直鏈或支鏈烴，例如揮發性或非揮發性液體石蠟及其衍生物，液體凡士林，聚癸烯或氫化聚異丁烯，例如parleam；-式R3OR4的合成醚，其中R3是C3-C19烷基和R4是C3-C20烷基；-脂肪醇，例如辛基十二烷醇或油醇；-氟化油，其部分是烴和/或含有聚矽氧烷，例如全氟聚酯類；-矽油，例如具有直鏈或環狀聚矽氧烷鏈的在室溫下為液體或糊狀的聚甲基矽氧烷、苯基聚二甲基矽氧烷，苯基聚三甲基矽氧烷，聚甲基苯基矽氧烷，和帶有C2-C20烷基鏈的烷基聚二甲基矽氧烷；-其混合物。
由含氧化乙烯基的有機聚矽氧烷形成的凝膠能夠使這些油構成「蛋奶餡餅(custard tart)」類的新結構形式，其避免了幹擾組合物柔軟/絲滑和舒適感的油性膠凝劑。
本發明的組合物能夠穩定任何在氧化介質中不穩定的活性成分，並且作為在氧化介質中不穩定的活性成分值得特別提及的是維生素類，尤其是抗壞血酸(維生素C)及其衍生物，特別是其糖基化和磷酸化衍生物和其酯，例如醋酸抗壞血酸酯、棕櫚酸酯和丙酸酯；視黃醇(維生素A)及其衍生物，特別是其酯，例如視黃醇醋酸酯、棕櫚酸酯和丙酸酯；脲；蘆丁；酶，例如脂肪酶、蛋白酶、磷脂酶和纖維素酶；天然提取物，例如綠茶、香膏提取物、百裡香提取物，或矢車菊醇(procyanidol)低聚物(PCO)，例如山楂PCO，松樹PCO和葡萄PCO；某些酸，例如曲酸、咖啡酸、視黃酸及其衍生物，或1,4-二(3-亞甲基-10-樟腦磺酸)；類胡蘿蔔素，比如胡蘿蔔素，例如α-,β-和γ-胡蘿蔔素，β,φ-胡蘿蔔素，ξ-胡蘿蔔素，β,γ-胡蘿蔔素或番茄紅素(ψ,ψ-胡蘿蔔素)；多元不飽和脂肪酸，例如γ-亞麻酸，和它們的混合物。
也可以涉及任何可以含有上述活性成分的天然或合成化合物，特別是植物提取物，更特別是水果提取物。
本發明的組合物特別適宜穩定維生素類物質，特別是維生素C和維生素A，和類胡蘿蔔素類，尤其是番茄紅素。
在氧化介質中不穩定的活性成分在本發明組合物中的含量取決於所用活性成分的類型和預期目標。一種或多種活性成分在本發明組合物中的用量一般為該組合物總重量的0.01至20％(重量)，優選0.04至15％(重量)，更優選0.1至10％(重量)。
根據所用活性成分的親水性質或親脂性質，將後者引入組合物的油相中或引入加入到組合物的水相中。所以，所用活性成分可以以無水產品的形式提供，或以水包油或油包水乳化體的形式提供，或以除W/O/W或O/W/O乳化體以外的多元乳化體的形式提供。此處術語「乳化體」應理解為是指無乳化劑的分散體和含有乳化劑的分散體，或其他通過固體顆粒或通過離子型或非離子型脂質小球穩定化的分散體。所以，親脂性的視黃醇可以被引入完全無水的組合物中，而親水性的抗壞血酸優選被引入到乳化體的水相中。
此外，本發明的組合物可以是程度不同的流體並且可以具有洗液、凝膠、霜劑或澆鑄產品的外觀，甚至可以以氣溶膠的形式提供。
當本發明的組合物無水時，含有一定量的一種或多種有機聚矽氧烷高彈體的油相的濃度是該組合物總重量的80-99.95％(重量)，優選90-99.9％(重量)。
在乳化體形式的本發明組合物中，組合物水相的濃度是該組合物總重量的1-75％(重量)，優選20-70％(重量)和更優選40-70％(重量)，並且含有一定量的一種或多種有機聚矽氧烷高彈體的油相的濃度是該組合物總重量的25-99％(重量)，油相30-80％(重量)和更優選30-60％(重量)。
當本發明組合物是油包水(W/O)乳化體時，優選它除了本發明所用的有機聚矽氧烷高彈體以外避免使用表面活性劑。當本發明的組合物是水包油(W/O)乳化體時，優選它除了本發明所用的彈性聚有機矽氧烷以外不含有表面活性劑。然而，可以任選地含有表面活性劑，優選聚矽氧烷表面活性劑，例如Dow Corning公司以商品名「DC-3225C」和「DC-5225C」銷售的聚二甲基矽氧烷共聚多元醇/環(二)甲基矽酮(10/90)混合物。
當它是水包油(W/O)乳化體的形式時，本發明的組合物適宜含有至少一種其他乳化劑。作為水包油乳化體所用的乳化劑，值得提及可以例如是Dow Corning公司以商品名「DC2-5695」銷售的氧化乙烯基化聚二甲基矽氧烷(聚二甲基矽氧烷共聚多元醇)。
一種或多種乳化劑可以以在很大範圍內改變的濃度存在於本發明組合物中。所以，該濃度可以例如是所述組合物總重量的0.1至20％(重量)和優選1-5％(重量)。
為了進一步提高在氧化介質內不穩定的活性成分的穩定性，本發明組合物還可以優選含有至少一種選自金屬-多價螯合劑、偏亞硫酸氫鹽和多元醇的化合物。
所述金屬-多價螯合劑可以特別是膦酸衍生物。作為適用於本發明組合物中的膦酸衍生物，值得特別提及的是乙二胺四(亞甲基膦酸)、六亞甲基二胺四(亞甲基膦酸)、二亞乙基三胺五(亞甲基膦酸)和它們的鹽，特別是它們的鈉鹽，例如乙二胺四(亞甲基膦酸)的五鈉鹽。優選採用乙二胺四(亞甲基膦酸)，特別是由Monsanto公司以商品名Dequest2041銷售的，和由Monsanto公司以商品名Dequest2046銷售的該酸的五鈉鹽。
當存在時，多價螯合劑的濃度一般為該組合物總重量的0.05至0.5％(重量)。
偏亞硫酸氫鹽可以是無水亞硫酸的鹼金屬鹽、鹼土金屬鹽或銨鹽。優選應用亞硫酸氫鈉或鉀。當存在時，偏亞硫酸氫鹽的濃度一般是該組合物總重量的0.005至5％(重量)和優選是0.05至1％(重量)。
任選存在於本發明組合物中的多元醇可以例如選自甘油，二醇類，例如丙二醇和聚乙二醇，和含有羥基的聚矽氧烷。多元醇的濃度適宜是該組合物總重量的0.5-30％(重量)和優選5-25％(重量)。
本發明的組合物可特別用於局部應用中，特別是用於化妝品和皮膚領域中。這種組合物可以是程度不同的流體，並且具有白色或有色的膏霜、軟膏、乳液、洗液、漿液、糊狀物或泡沫的外觀。本發明的組合物可以局部塗敷在面部，包括眼睛四周，塗敷在人的身體(body)和頭皮上。
以已知的方式，本發明的組合物還可以含有化妝品和皮膚領域中常用的添加劑，例如除在氧化介質中不穩定的活性成分以外的親水性或親脂性活性成分，防腐劑，抗氧劑，溶劑，填充劑，異味吸收劑和著色材料，條件是所述添加劑不使組合物中存在的活性成分失去穩定性。這些不同添加劑的用量是那些為該領域中所熟知的常規用量，例如是組合物總重量的0.01至20％(重量)。這些添加劑按照其性質可以被引入油相或水相內。
作為親水性膠凝劑，值得特別提及的是羧基乙烯基聚合物(carbomer)類，丙烯酸共聚物類，例如丙烯酸酯/丙烯酸烷基酯共聚物，聚丙烯醯胺類化合物，多糖類，天然樹膠和粘土；作為親脂性膠凝劑，可提及的例如是改性粘土，如膨潤土，脂肪酸的金屬鹽，疏水性二氧化矽和聚乙烯類。作為膠凝劑，特別可以應用Seppic公司以商品名Sepigel 305出售的產品(CTFA名稱聚丙烯醯胺/C13-14異鏈烷烴/Laureth-7)和Hoechst公司以商品名Hostacerin AMPS出售的產品(CTFA名稱聚丙烯醯基二甲基牛磺醯胺(tauramide)銨)。
本發明的組合物可用於上述不穩定活性成分的所有應用中，特別是用於清潔皮膚和/或治療，尤其可用於皮膚繃緊，用於皮膚再生，用於處理皮膚的皺紋和/或細紋，用於改善面色，用於除去皮膚的色素瑕疵，用於抵制因UV線所致的損傷和/或用於增強皮膚組織對環境刺激的抵抗能力。
因此，本發明的另一個主題是本發明組合物在清潔皮膚和/或處理皮膚中的美容應用，特別是在皮膚繃緊，皮膚再生，處理皮膚的皺紋和/或細紋，改善面色，除去皮膚的色素瑕疵，抵制因UV線所致的損傷和/或增強皮膚組織抵抗環境刺激中的美容應用。
本發明的最後主題是已知用於清潔和/或處理皮膚的方法，該方法包括將本發明的組合物塗敷在皮膚上，包括眼睛四周。
本發明的另一個主題是本發明組合物在製備用於處理皮膚的膏霜中的應用。
本發明的其他優點和特徵在閱讀下列實施例後將變得顯而易見，這些實施例舉例說明但不暗示範圍限定。除非有另外指明，否則在此給出的含量是重量百分比。
實施例1面霜(油包水(W/O)乳化體)油相-環(二)甲基矽酮10％-苯基聚三甲基矽氧烷(Dow Corning 556流體) 4％-杏油 3％-改性聚矽氧烷(專利US-5412004的實施例3) 20％即6.6％活性原料水相-甘油 23％-丙二醇 6％-氫氧化鈉 1.8％-檸檬酸 1.2％-抗壞血酸 5％-去離子水 適量100％通過製備各相且在冷卻條件下將水相攪拌引入油相中可以製備乳化體。
所得組合物是以適於面部護理的膏霜形式提供，其在塗敷時可以軟化面部。這種膏霜立刻可以使面部有光澤且消除疵點。
觀察到該乳化體中抗壞血酸具有良好的穩定性，同時觀察到該乳化體本身的穩定性也良好。
實施例2面霜(油包水(W/O)乳化體)油相-聚二甲基矽氧烷共聚多元醇/環(二)甲基矽酮(10/90) 20％(DC-5225C)-苯基聚三甲基矽氧烷(Dow Corning 556流體)4％-杏油 3％-尼龍-125％-改性聚矽氧烷(含有28％活性原料的KSG 21) 5％即1.4％活性原料水相-甘油 23％-EDTA二鈉 0.05％-丙二醇 4％-氫氧化鈉 1.8％-檸檬酸 1.2％-抗壞血酸 5％-去離子水 適量100％
方法製備油相，將水相的組分混合，最後加入尼龍，隨後通過在攪拌下將水相傾入油相進行乳化。
所得組合物是以適於面部護理的膏霜形式提供，其在塗敷時可以軟化面部。這種膏霜立刻可以使面部有光澤且消除疵點。
觀察到該乳化體中抗壞血酸具有良好的穩定性，同時觀察到即使在離心之後該乳化體本身的穩定性也良好。
對比實施例與實施例2相同但不含有KSG-21的乳化體分成兩相併且在離心後失去穩定性。
實施例3面霜(油包水(W/O)乳化體)油相-聚二甲基矽氧烷共聚多元醇/環(二)甲基矽酮(10/90)20％(DC-5225C)-苯基聚三甲基矽氧烷(Dow Corning556流體) 4％-杏油 3％-異壬酸辛酯 1.2％-尼龍-125％-改性聚矽氧烷(含有28％活性原料的KSG21) 3.75％即1.4％活性原料水相-甘油 23％-EDTA二鈉0.05％-丙二醇 4％-氫氧化鈉 1.8％-檸檬酸 1.2％-抗壞血酸 5％-去離子水 適量100％按照實施例2所述相同方法製備該乳化體。
所得乳化體穩定且能夠令美容有光澤且除去皮膚瑕疵。
權利要求
1．組合物，其在生理可接受介質中含有至少一種在氧化介質中不穩定的活性成分和一個油相，所述油相含有具有至少一個氧化烯基的交聯固體有機聚矽氧烷高彈體的顆粒，所述組合物不是油包水包油(O/W/O)或水包油包水(W/O/W)的三元乳化體。
2．按照權利要求1所述的組合物，其特徵在所述有機聚矽氧烷高彈體含有至少一個氧化乙烯基。
3．按照權利要求1或2所述的組合物，其特徵在於所述有機聚矽氧烷高彈體只含有氧化乙烯基作為氧化烯基。
4．上述權利要求任一項所述的組合物，其特徵在於所述有機聚矽氧烷高彈體是至少一種以下物質在非水介質中，在催化劑的存在下通過加成和交聯反應獲得的-一種在每分子聚矽氧烷鏈的α,ω-位上具有至少兩個乙烯基的第一有機聚矽氧烷(ⅰ)；和-一種第二聚矽氧烷(ⅱ)，其具有每分子中至少一個與矽原子鍵合的氫原子和至少一個氧化烯基。
5．按照前面權利要求所述的組合物，其特徵在於所述第一有機聚矽氧烷(ⅰ)選自聚二甲基矽氧烷類化合物。
6．按照權利要求4和5任一項所述的組合物，其特徵在於所述第一有機聚矽氧烷(ⅰ)是α,ω-二甲基乙烯基聚二甲基矽氧烷。
7．按照權利要求4-6之一所述的組合物，其特徵在於所述第二有機聚矽氧烷(ⅱ)選自含有一個或多個氫原子和一個或多個通過具有1-22個碳原子的亞烷基與矽原子鍵合的氧化烯基的聚二甲基矽氧烷類化合物。
8．按照上述權利要求任一項所述的組合物，其特徵在於所述有機聚矽氧烷顆粒是按照下列階段獲得的凝膠形式-(a)將第一有機聚矽氧烷(ⅰ)和第二有機聚矽氧烷(ⅱ)混合；-(b)將油相加入到階段(a)的混合物中；和-(c)在油相中在鉑催化劑的存在下令第一有機聚矽氧烷(ⅰ)和第二有機聚矽氧烷(ⅱ)聚合。
9．按照前面權利要求的組合物，其特徵在於所述凝膠的在1Hz下測量的剛度模量G*平臺定義如下800Pa＜G*平臺＜2500Pa並且δ平臺約為100,δ平臺代表彈性。
10．按照上述權利要求任一項所述的組合物，其特徵在於所述彈性體有機矽氧烷顆粒的粒度是3至200μm且優選3-50μm。
11．按照上述權利要求之一所述的組合物，其特徵在於所述有機聚矽氧烷高彈體以活性原料計佔該組合物總重量的0.1-33％(重量)。
12．按照上述權利要求任一項所述的組合物，其特徵在於所述油相含有一種或多種液態烴油和/或矽油。
13．按照上述權利要求任一項所述的組合物，其特徵在於另外含有至少一種脂肪物質，該物質選自揮發性和非揮發性油或蠟，樹膠和動物、植物、礦物或合成來源的糊狀脂肪物質，和它們的混合物。
14．按照前面權利要求所述的組合物，其特徵在於脂肪物質的含量是該組合物總重量的1-80％(重量)。
15．按照上述權利要求之一所述的組合物，其特徵在於另外含有佔組合物總重量1-75％(重量)且優選20-70％(重量)的水相。
16．按照上述權利要求之一所述的組合物，其特徵在於所述在氧化介質中不穩定的活性成分選自維生素類化合物、尿、蘆丁、酶、類胡蘿蔔素類、天然提取物、多元不飽和脂肪酸和它們的混合物。
17．按照上述權利要求之一所述的組合物，其特徵在於所述在氧化介質中不穩定的活性成分選自維生素C、維生素A、胡蘿蔔素類和它們的混合物。
18．按照上述權利要求任一項所述的組合物，其特徵在另外含有至少一種選自金屬-多價螯合劑、偏亞硫酸氫鹽和多元醇的化合物。
19．按照上述權利要求任一項所述的組合物，其特徵在於它構成無水產品或乳化體。
20．按照權利要求1-19任一項所述組合物在用於清潔皮膚和/或處理皮膚中的美容應用，特別是在用於皮膚繃緊，用於皮膚再生，用於處理皮膚的皺紋和/或細紋，用於改善面色，用於除去皮膚的色素瑕疵，用於抵制因UV線所致的損傷和/或用於增強皮膚組織抵制環境刺激中的美容應用。
21．用於清潔和/或處理皮膚的美容方法，其包括將按照權利要求1-19任一項所述的組合物塗敷在皮膚上，包括眼睛四周。
22．按照權利要求1-19任一項所述的組合物在製備用於皮膚處理的膏霜中的應用。
23．含有至少一個氧化烯基的交聯固體有機聚矽氧烷高彈體的顆粒在使在氧化介質中不穩定的活性成分穩定化中的應用。
24．按照前面權利要求所述的應用，其特徵在於所述有機聚矽氧烷高彈體的顆粒是按照權利要求4-8之一所述獲得的。
全文摘要
本發明涉及一種在其生理可接受介質中含有在氧化介質內不穩定的活性劑和一個油相的組合物,所述油相含有由至少一個氧化烯基,特別是氧化乙烯基組成的交聯高彈體固體有機聚矽氧烷顆粒。所述在氧化介質中不穩定的活性劑在本發明組合物中穩定化。本發明還涉及具有氧化烯基的交聯高彈體固體有機聚矽氧烷顆粒在用於穩定在氧化介質中不穩定的活性劑中的應用。所述不穩定活性劑可以是維生素C、維生素A和/或類胡蘿蔔素類化合物。所述組合物可以是無水或是乳化體的形式。它特別適用於化妝品中。在塗敷時它柔軟且清新,易於鋪展,不粘著且不使皮膚和唇部乾燥。
文檔編號A61K8/63GK1310604SQ0080098
公開日2001年8月29日 申請日期2000年3月21日 優先權日1999年3月31日
發明者N·雅格爾－萊澤爾, R·羅蘭特 申請人:萊雅公司