生發/護髮組合物和涉及該組合物的方法
2023-06-04 03:05:41 2
專利名稱：生發/護髮組合物和涉及該組合物的方法
技術領域：
本發明涉及生發/護髮組合物和用於生發/護髮的方法。更具體地說，本發明涉及用於塗到頭髮上，防止脫髮和提供新發生長的組合物。
脫髮、毛髮稀疏和禿髮已經成為影響全世界無數人們(包括男性和女性)的人類生活的實際情況。這些情況往往使患者感到不自然，極為窘迫。有時可以導致缺乏自信和心理障礙。
人們已經竭盡全力治療脫髮、毛髮稀疏和禿髮，用於治療這些問題的大量方法就可以證明這一點。非外科的方法大多數似乎是無效的。就外科方法而論，這些操作(例如，把取自身體其它部位的毛囊植入頭皮)是昂貴、不方便的而且有時是疼痛的操作。一般而言，其它外科方法也具有這些缺點。
頭髮稀疏的人以及有禿斑的人往往使用小撮假髮。這些用具可能被認為不便佩戴，如果在佩戴過程中移位的話令人非常窘迫。這類用具可能是昂貴的而且往往具有也許不能反映佩戴者其它發色的不自然外觀。當天然毛髮變亮、隨年齡而變灰或變白時，這一點就特別明顯。
針對婦女(她們因為諸如激素變化或失調、年齡等因素而患有脫髮)的組合物一般呈固發凝膠的形式。這些產品似乎從空氣中吸引汙物，需要經常洗髮。對某些人而言，這些組合物可能還刺激頭皮。
美國專利No.4,737,362(「Yoshizumi」)描述了用於加速毛髮生長的滋發劑組合物，它們含有源於細菌的脂酶，即，一種似乎具有抗細菌活性的脂質降解酶。這類組合物的缺點是，引起毛髮乾燥、頭皮瘙癢和刺激、塗到髮膚上之後的令人不快的氣味以及長期使用時可能對髮膚/頭皮的損害。
本發明解決於現有技術中的上述問題，為生發/護髮提供了簡單、成本低且方便的解決方案。
本發明人已經令人驚訝地發現，含有免疫調節化合物(即，已知能調節免疫系統的化合物)的組合物特別適合於刺激新毛髮生長和/或保持毛髮生長(防止脫髮)。這些化合物以含有水和水溶性成膜聚合物的配方的形式塗敷到毛髮上。
本發明的第一個方面提供了一種生發/護髮組合物，它包括水、水溶性成膜聚合物和用量能有效促進生發/護髮的免疫調節化合物。
本發明的另一方面提供了一種用於生發/護髮的方法，該方法包括在頭皮或者皮膚的其它區域塗敷一種組合物，該組合物包含水、水溶性成膜聚合物和用量能有效促進生發/護髮的免疫調節化合物。
本發明的又一方面提供了已知能調節免疫系統的化合物與成膜聚合物和水一起在生產用於治療禿髮和護髮的藥物中的用途。
在附圖中，
圖1至10描繪了用實施例的組合物治療的個體的頭皮，在治療開始時和治療之後。圖1一個45歲男子治療前的頭皮(A)和經三個月治療之後的頭皮(B)的頂視圖。圖2一個67歲男子的頭皮的頂視圖，顯示治療前明顯的禿斑。圖3圖2的研究對象經三個月治療後的頭皮的側部和頂部之上的視圖。圖4志願者001在治療前(A)和經十個月治療後(B)的頭皮頂部的視圖。圖5志願者002在治療前(A)、經三個月治療後(B)和經六個月治療後(C)的頭皮後部的視圖。圖6志願者004在治療前(A)和經三個月治療後(B)的頭皮頂視圖。圖7志願者006在治療前(A)和經三個月治療後(B)的頭皮頂視圖。圖8志願者008在治療前(A)和經三個月治療後(B)的頭皮頂視圖。圖9志願者009在治療前(A)和經三個月治療後(B)的頭皮頂視圖。
本發明涉及能夠提供新發生長並防止脫髮的組合物。這些被便利地塗敷到頭皮上的組合物便於立即治療脫髮、毛髮稀疏和禿髮。本發明的第一個方面提供了一種生發/護髮組合物，它包含水、水溶性成膜聚合物以及用量能有效促進生發/護髮的免疫調節化合物。
本發明的生發/護髮組合物體現了在治療脫髮、毛髮稀疏和禿髮方面的顯著進步。該組合物一旦塗到頭皮上就在頭髮、毛囊和頭皮上形成一層薄膜，這使效果最大。所謂「生發」指的是新發生長。所謂「護髮」指的是毛囊繼續生出毛髮而不是退化並死亡。
所述水溶性成膜聚合物可以選自一種或多種天然或合成的水溶性成膜聚合物，例如阿拉伯膠、白蛋白、瓊脂、藻酸及其鹽、膨潤土、卡波姆、角叉藻聚糖、羧甲基纖維素及其鹽、乙酸鄰苯二甲酸纖維素的鹽、環糊精、葡聚糖、糊精、明膠、羥乙基纖維素、羥丙基纖維素、羥丙基甲基纖維素、羥丙基甲基纖維素鄰苯二甲酸酯以及其它纖維素衍生物、洋車前子(ispaghula)、卵磷脂、羊毛脂醇、麥芽糖糊精、果膠、聚維酮、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙酸乙烯酯、澱粉、西黃蓍膠等。成膜聚合物的確切性質通常並不重要，只要它在塗到頭皮上時能形成一層便利的薄膜即可。
一旦該組合物在頭皮上乾燥，該組合物是不引人注意的。當頭皮上存在頭髮時，使毛髮數量更多，得到更充實的外觀，這也是賞心悅目的。
所述免疫調節化合物是一種能調節免疫反應[例如，減弱、強化或刺激免疫反應(體液的或細胞的免疫反應)的某些方面]的化合物，優選是免疫刺激化合物，例如，胞壁質酶(也稱為溶菌酶鹽酸化物或球蛋白G1)、幹擾素(如α,β和γ-幹擾素)、非炎性白細胞介素、胰島素樣生長因子-1(1GF-1)、表皮生長因子(EGF)、松果菊屬(Echinacea)提取物、甘露聚糖、雜木聚糖(heteroxylan)、阿糖基鼠李半乳聚糖(arabinorhamnogalactan)、β-葡聚糖以及具有免疫刺激功能的其它化合物。胞壁質酶是特別優選的。這些免疫調節化合物並不誘發可能導致癌症狀態的細胞轉化/無限增殖化(而成纖維細胞生長因子、TFG-13、角質形成細胞生長因子等會出現這種情況)。具體排除了白細胞介素1α、白細胞介素1β、TNF-α和TNF-β，因為已發現這些蛋白質抑制生發。本發明的組合物可以包含兩種或兩種以上的免疫調節化合物。
本發明的組合物通常包含0.01％～10％(w/w)的免疫調節化合物，優選0.05％～1％(w/w)--當該免疫調節化合物是胞壁質酶時，它通常以約0.01％～約10％(w/w)、優選約0.05％～約1％(w/w)的量存在。當該免疫調節化合物是幹擾素時，它通常以約1IU～約10,000IU的量存在。當該免疫調節化合物是β-葡聚糖時，它通常以約.01mg～約200mg/ml、優選約、優選約0.1mg～約50mg/ml的量存在。當該免疫調節化合物是非炎性白細胞介素時(這可以在實驗性動物中容易地確定)，例如是白細胞介素1β(163～171)時，該化合物通常以0.01mg～100mg/ml、優選0.1mg～20mg/ml的量存在。
所述免疫調節化合物可以呈本領域已知的任何藥物上可接受的鹽的形式，例如鹽酸鹽或磷酸鹽。
所述水溶性成膜聚合物通常以約0.01％～10％(w/w)、優選0.05％～5％(w/w)、更優選0.1％～1％(w/w)的量存在。
本發明的組合物可以包含用於組合物(該組合物用於塗到皮膚或頭皮上)中的常規載體、賦形劑、緩衝劑、防腐劑和潤溼劑，例如，乙二胺四乙酸(EDTA)、葡聚糖、酸式磷酸鈉、磷酸二鈉、酸式磷酸鉀、磷酸二鉀、苯甲酸鈉、羥基苯甲酸丙酯、羥基苯甲酸甲酯、緩衝化合物、鹽、洗滌劑(例如月桂基硫酸鈉、十二烷基硫酸鈉)和乳化劑等。這類組分可以約0.01％(w/w)～約10％(w/w)的量存在。例如，洗滌劑可以約0.01％(w/w)～約5％(w/w)的量存在。
本發明的組合物可以通過直接塗敷法塗到頭皮上，例如，將少量該組合物倒在頭皮上或手指上，然後在頭皮上或起作用的區域上擦該物質。或者，可以用常規的噴霧裝置(例如空氣驅動的噴霧裝置或煙霧裝置)噴霧該組合物，這些裝置被廣泛用於塗敷香水和美容製品。
該組合物中可以包含促進免疫調節化合物的穩定化的化合物，例如海藻糖(一種公知的用於該目的的糖)。
水構成本發明組合物的餘量，結果形成一種各溶解組分在水中的溶液，該溶液可以容易地通過常規方式塗敷到頭皮上。
優選地，本發明的組合物不含任何化學噴射劑、醇、人造著色劑或可能引起頭皮刺激的化學品。但一種或多種這類組分可以不引起頭皮刺激的量存在。
本發明的組合物可以每天塗敷或者每三天至少塗敷一次。通常，這種使用能在四周內防止脫髮。在連續使用兩個月至十二個月後通常觀察到毛髮恢復(即新發生長)方面的可見差異。每天使用或者每三天一次地連續使用該產品可以防止脫髮並有效地促進生發。
可以按本發明治療的對象是患有脫髮、毛髮稀疏和/或禿髮的男人和女人。患有這類病況的動物也可以用本發明的組合物治療。
本發明的另一方面提供了一種生發/護髮的方法，它包括，在頭皮或皮膚的其它區域塗敷一種組合物，該組合物包含水、水溶性成膜聚合物以及用量能有效促進生發/護髮的免疫調節化合物。
在根據本發明一個方面的方法中，將上述組合物塗敷到希望發生生發/護髮的頭皮或皮膚區域。優選每天在頭皮/皮膚上塗敷。可以把該組合物噴霧或倒在待治療的區域上並且可以用手指輕柔地擦或者經過頭髮和頭皮方便地進行涮洗或梳理。該組合物在頭皮或皮膚上形成一層薄而不引人注意的膜，並且在存在的任何頭髮上形成一層薄而不引人注意的膜。該組合物給殘留的所有頭髮提供充分而密實的感覺，這改善被治療的人的外表，而且還防止脫髮並促進生發。
如上所述，通常在治療四周之內防止了脫髮，在連續使用本發明的組合物兩個月至十二個月之內通常觀察到頭髮恢復方面的可見不同。
本發明的組合物/方法的確切作用機理尚不清楚。不想受任何作用理論的束縛，本發明人認為，所述免疫調節化合物與成膜聚合物一起，可以以一種防止脫髮和刺激新發生長的方式，調節毛囊水平的免疫反應。通過延長毛囊的生長期和縮短退化期，本發明的組合物可以逆轉與脫髮/禿髮有關的異常循環，這可以解釋減緩/防止禿髮/脫髮過程和以天然方式進行的新發生長。
現參照下列非限制性實施例描述本發明。
每天使用該含胞壁質酸的組合物經十二個月後，K夫人和J先生不再有退縮頭髮的問題，可見到他們的頭髮恢復生長了。
而且發現了，頭發生長通常是本人頭髮的本色。如果該組合物的使用者已經是白/灰發，新發生長通常不是白/灰色頭髮而是頭髮變白/灰之前該人原來的發色。
圖1顯示了已經禿髮十五年以上的一名45歲使用者頭皮的照片。每天塗敷實施例1的組合物後，僅在使用兩個月後就觀察到毛囊和新發的生長，這一點在圖2中很明顯。
圖3顯示了一名67歲男子的頭皮照片，在白髮中有一禿斑，僅有很少的側部生長。在塗敷實施例1的組合物三個月後，在圖4中可以看到黑髮的新生長，這樣的頭髮在治療前是不存在的。
對6個個體的探索研究的結果列於下表，所述個體每天在其頭皮上塗敷含胞壁質酶的實施例1的組合物。
經三個月治療後所得結果示於圖4-9，分別涉及志願者001～009。這些圖顯示，經三個月治療後，沒有發生脫髮，新發生長已經形成。用一種不含胞壁質酶和成膜聚合物的組合物治療的對照對象(對照)是無效的。
在另一組實驗中，測試了實施例1的組合物，但這些組合物中含有α幹擾素、β幹擾素、γ幹擾素、白細胞介素-1β(163-171)肽或其它非炎性白細胞介素、胰島素樣生長因子-1(1GF-1)、松果菊屬提取物、甘露聚糖、雜木聚糖、阿糖基鼠李半乳聚糖、或β-葡聚糖代替胞壁質酶。在治療過的對象中，觀察到新發生長和脫髮停止，這十分令人滿意。然而，比較而言，用胞壁質酶獲得的結果更優越。
本發明的組合物防止脫髮，也就是說，提供毛髮護理並提供新發生長。
本領域技術人員能夠理解，這裡描述的本發明除了那些具體描述的以外還可以有各種改變和改進。應理解的是，本發明包括那些落在本發明實質和範圍之內的所有這類改變和改進。本發明還包括本說明書中引用或指出的所有步驟、特徵、組合物和化合物(單獨地或整體地)，或者任何兩個或兩個以上所述步驟或特徵的任意和所有組合。
本說明書全文中，除非上下文中另有要求，用語「包含」或其變體或者術語「包括」或其變體應理解為是指，包括所述要素或整數或者這些要素或整數的組，但不排除任何其它要素或整數或者這些要素或整數的組。在這方面，在確定權利要求範圍時，一個實施方案(在一個或多個特徵被加到任一權利要求中的情況下)要被視為在本發明的範圍之內，只要所要求保護的本發明的基本特徵包含在這個實施方案中即可。
權利要求
1．一種生發/護髮組合物，它包含水、水溶性成膜聚合物以及用量能有效促進生發/護髮的免疫調節化合物。
2．根據權利要求1的組合物，其中所述免疫調節化合物選自胞壁質酶、幹擾素、非炎性白細胞介素、胰島素樣生長因子-1(1GF-1)、表皮生長因子(EGF)、松果菊屬提取物、甘露聚糖、雜木聚糖、阿糖基鼠李半乳聚糖或β-葡聚糖。
3．根據權利要求2的組合物，其中所述免疫調節化合物是胞壁質酶、α幹擾素、β幹擾素、γ幹擾素、白細胞介素-1β(163-171)肽或β-葡聚糖。
4．根據權利要求2的組合物，其中所述免疫調節化合物是胞壁質酶。
5．根據權利要求1的組合物，它包含兩種或兩種以上的免疫調節化合物。
6．根據權利要求1的組合物，其中所述水溶性成膜聚合物選自天然或合成的水溶性成膜聚合物，它們包括阿拉伯膠、白蛋白、瓊脂、藻酸及其鹽、膨潤土、卡波姆、角叉藻聚糖、羧甲基纖維素及其鹽、乙酸鄰苯二甲酸纖維素的鹽、環糊精、葡聚糖、糊精、明膠、羥乙基纖維素、羥丙基纖維素、羥丙基甲基纖維素、羥丙基甲基纖維素鄰苯二甲酸酯以及其它纖維素衍生物、洋車前子、卵磷脂、羊毛脂醇、麥芽糖糊精、果膠、聚維酮、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙酸乙烯酯、澱粉和西黃蓍膠。
7．一種生發/護髮的方法，它包括，在頭皮或皮膚的其它區域塗敷一種組合物，該組合物包含水、水溶性成膜聚合物以及用量能有效促進生發/護髮的免疫調節化合物。
8．根據權利要求7的方法，其中所述免疫調節化合物選自胞壁質酶、幹擾素、非炎性白細胞介素、胰島素樣生長因子-1(IGF-1)、表皮生長因子(EGF)、松果菊屬提取物、甘露聚糖、雜木聚糖、阿糖基鼠李半乳聚糖或β-葡聚糖。
9．根據權利要求7的方法，其中所述免疫調節化合物是α幹擾素、β幹擾素、γ幹擾素、白細胞介素-1β(163-171)肽或β-葡聚糖。
10．根據權利要求7的方法，它包含兩種或兩種以上的免疫調節化合物。
11．根據權利要求7的方法，其中所述免疫調節化合物是胞壁質酶。
12．根據權利要求7的方法，其中將所述組合物每天或者至少每三天一次地局部塗敷到頭皮上。
13．已知能調節免疫系統的化合物與成膜聚合物和水一起在生產用於治療禿髮和護髮的藥物中的用途。
全文摘要
公開了生發/護髮組合物。該組合物包含水、水溶性成膜聚合物和用量能有效促進生發/護髮的免疫調節化合物。還公開了用於生發/護髮的方法以及針對生發/護髮的用途。
文檔編號A61K47/44GK1310627SQ99808860
公開日2001年8月29日 申請日期1999年7月28日 優先權日1998年7月28日
發明者T·S·Y·考 申請人:梅迪科股份有限公司