一種微膠囊化藥物添加劑及其製備方法和應用的製作方法

2023-06-04 02:32:11

專利名稱：一種微膠囊化藥物添加劑及其製備方法和應用的製作方法
技術領域：
本發明涉及一種藥物添加劑及其製備方法，尤其是具有祛味、殺菌保健功能，可應用於 衛生巾/衛生護墊上的微膠囊化藥物添加劑及其製備方法。
背景技術：
衛生巾/衛生護墊在女性日常生活中己經是必不可少的用品，具有抑菌、治療、保健等特 殊功能，可防治各種婦科疾病特別是經期症狀的具有特殊性能的藥物衛生巾/衛生護墊也不少 見。目前藥物衛生巾/衛生護墊的配方很多，但藥物的添加方式主要是以下幾種第一種方法 是直接將若干味中、西藥或中藥提取物研磨成粉狀，撒在親膚層與吸水層之間形成藥粉層，
或者是將藥粉混合在吸水層的棉漿中。如CN1631348A公開的將中藥配成的矯味劑研磨成 粉末，直接均勻或集中散撒在衛生巾或護墊的親膚層下面；CN1188675A所公開的將中藥粉 末混合在棉漿中，製成吸水層。第二種方法是先製得中藥提取液或西藥溶液，再將無紡布等 浸入藥液中，製成藥浸層，置於親膚層與吸水層之間或吸溼芯中，或者是直接將藥液噴在親 膚層上或者滲入吸收芯中。如CN1187985A中公開的先將中藥煎煮製成藥液，再將紗布浸 入其中晾乾製成藥條，置於親膚層和吸溼層之間；CN1073882A則是將棉布做成的藥墊置於 吸溼芯中間；CN1150549A直接將中藥提取液噴在親膚層上；CN1868547A則是將中藥提取 液滲入吸收芯中；CN1463689A將稻、麥、草莖等粉碎，'在乙醇水溶液中加熱浸泡，高溫蒸 煮，酸化發酵，再加入中藥萃取液中浸泡，乾燥，製得吸收芯。
在上述方法中均存在由於中藥具有揮發性，穩定性差，存放過程中遇到光、熱等易變質 失效的問題。同時中藥一般都有比較刺鼻的味道，使用者在使用上述兩種方法製得的衛生巾/ 衛生護墊過程中，身上會不同程度散發出中藥的味道；另外如果藥物組分中含有冰片、薄荷 等成分時，其直接大量接觸皮膚，對皮膚的刺激性太大；此外藥物的釋放也沒有一個緩釋的 過程。第一種方法還存在藥物的有效成分人體吸收利用利率低，藥物粉末易發黴板結等問題。 而第二種方法雖然提取出藥物有效成分，但是其在烘乾操作過程中，會造成藥物易揮發組分 的流失，且中藥液烘乾後，會色澤暗黃，噴塗在親膚層會影響產品的美觀。
針對上述問題，有人提出用高分子材料對藥物進行包覆，再添加到衛生巾中。如 CN94107894.9中公開一種帶有保健藥膜夾層的衛生巾製造方法，該發明以壬苯醇醚-9、聚乙
烯醇、度米芬、甘油、液體石蠟為原料溶於蒸餾水中，在塗膜機上成膜後夾於衛生巾上，經 血使其溶解後可產生抑菌作用。但該方法中藥膜的有機輔料份額太大，有效藥物含量少。 CN1569248A中提出通過對(1， 4) -2-氨基-2-脫氧-P-D-葡萄糖上的氨基/羧基進行化學改性， 得到具有良好水溶性和消炎功能的改性高分子CHS衍生物，然後將其應用於對衛生巾保健藥 物的包覆上，該材料在衛生巾使用時能迅速溶解破裂，使藥物發揮療效。但是該方法中改性 過程比較繁瑣。

發明內容
本發明的目的旨在提供一種採用環糊精對藥物進行包合形成的微膠囊化藥物添加劑及其 製備方法。
本發明的另一目的是將微膠囊化藥物添加劑應用在衛生巾/衛生護墊上，製得一種適合在 炎熱天氣使用的、可以持續產生冰爽感並具有祛味、殺菌保健功能的衛生巾/衛生護墊。
本發明所述的微膠囊化藥物添加劑由藥芯和包合劑組成，按質量比，其組分含量是藥芯
包合劑為i : (6 io)。
所述的包合劑可採用環糊精等，所述的環糊精最好為e-環糊精(e-CD)。所述的藥芯可
由薄荷腦、冰片、中藥揮髮油組成，按質量比，薄荷腦冰片中藥揮髮油=1. o : o. 5 : (2.5 5.5);最佳配比為薄荷腦冰片中藥揮髮油=1. o : o. 5 : 3.5。
所述的中藥揮髮油最好為香附、艾葉、當歸、桂枝和細辛的提取物，按質量比，中藥揮
髮油中各組分配比為香附5 20、艾葉5 20、當歸5 20、桂枝1 9、細辛1 5;最佳配 比為香附7 15、艾葉7 15、當歸7 15、桂枝2 6、細辛1.5 3。
所述的微膠囊化藥物添加劑的製備採用環糊精包合法，具體過程如下
1) 超臨界C02萃取中藥揮髮油將香附、艾葉、當歸、桂枝和細辛研磨成粉末，通過超 臨界C02萃取，得到中藥揮髮油；
2) 製備藥芯將薄荷腦和冰片溶解在中藥揮髮油中，得待包合的藥芯，密封備用；
3) 藥芯微膠囊化配製包合劑飽和水溶液，加熱至30 5(TC，將待包合的藥芯加入包 合劑飽和水溶液中，恆溫攪拌1.5 4h，冷卻至室溫後過濾，30 5(TC下真空乾燥，即可得到 白色粉末狀包合物一微膠囊化藥物添加劑。
所述超臨界C02萃取的條件如下在40 6(TC下預熱8 15min，萃取釜內選用25 35MPa， 40 60。C條件，靜態提取9 20min，然後動態提取5 7h，用濃度為10%乙醇調節 的超臨界C02流體中C02流速為800 1100kg/h，乙醇流速為80 110kg/h;分離釜選用6 8MPa， 30 40°C。
所述的微膠囊化藥物添加劑可應用在衛生巾/衛生護墊上，起到祛味、殺菌保健、冰爽作 用。具體用法為將微膠囊化藥物添加劑均勻或集中撒在衛生巾/衛生護墊的親膚層和吸水層之 間，用量最好為0.5 0.8g/衛生巾，0.1 0.3g/衛生護墊。
為了加強祛味功能，也可以在應用了微膠囊化藥物添加劑的衛生巾/衛生護墊上再添加未 包合的環糊精，用量最好為0.1 0.3g/衛生巾，0.05 0.08g/衛生護墊。
本發明將藥物用環糊精包合製得微膠囊化藥物添加劑，該添加劑可產生冰爽感，特別適 合在炎熱天氣使用，具有抑菌、活血化瘀、溫經止痛療效，對於因肝鬱氣滯、血行不暢引起 的痛經有緩解作用，且對於各類陰道炎、盆腔炎、尿道炎等婦科疾病有一定的防治作用。將 其應用在衛生巾/衛生護墊上，具有以下優點1)環糊精對皮膚安全無刺激；2)微膠囊化後 防止了中藥揮髮油、薄荷腦、冰片的揮發、氧化、變質，避免藥芯在存放期間與外界接觸， 免受環境條件的影響，提高了藥物儲存穩定性，避免了藥物療效下降；3)微膠囊化後屏蔽了
中藥味道，防止了儲存時藥物揮發乾擾室內空氣，同時也避免了使用者身上散發出中藥味的
不適和尷尬，相反，製品只會散發出一種淡淡的薄荷的清涼宜人香味；4)將薄荷腦、冰片形 成微膠囊後，避免了薄荷腦、冰片直接大量接觸皮膚對皮膚造成的刺激性；5)環糊精微膠 囊吸潮性小，不會板結，添加到衛生製品中，不會影響製品的柔軟性和舒適性；6)在衛生巾 使用時，在人體的溫度和潮氣下特別是經血的作用下，可以使藥物緩慢持續釋放；7)該添加 劑具有祛除人體異味的功能，且除臭功能是三重的首先是環糊精的包合作用，其次是中藥 的抑菌作用，第三是薄荷的清新香味的掩蓋功能；8)該添加劑製備方法操作簡單易行，條件 溫和，成本低。
具體實施例方式
下面通過實施例對本發明作進一步說明。
實施例1:
取香附350g、艾葉350g、當歸350g、桂枝100g、細辛75g研磨成粉末；將混合中藥粉 末裝入超臨界C02流體萃取釜，在50'C下預熱10min。萃取釜內選用25MPa， 50'C條件，靜 態提取10 min，然後動態5h，用10%乙醇調節的超臨界<202流體中C02流速為1000 kg/h， 乙醇流速為100kg/h;萃取有效成分後經過濾器、熱交換器，降壓進入分離釜；分離釜選用 7MPa， 35°C，從萃取釜到分離釜C02流體既降壓也降溫，使有效成分在在CO;流體中產生 溶解度差而釋出，即得到中藥揮髮油。
將薄荷腦10g，冰片5g溶解在25g中藥揮髮油中，製得待包合的藥芯，密封備用。 稱取24g0 -CD，加入1000ml蒸餾水，攪拌，製成3(TC下的e -CD飽和水溶液。按藥芯 包合劑=1:6 (質量比)稱取4g藥芯，緩慢滴入e-cD飽和水溶液中。恆溫攪拌4h。冷卻至
室溫後過濾，40。C下真空乾燥，即可得到白色粉末狀包合物一微膠囊化藥物添加劑。
將添加劑均勻撒在衛生巾親膚層和吸水層之間，每片衛生巾的添加量0.5g，為了加強祛
味功能，也可以在每片衛生巾中再加入0.3g未包合的環糊精。 實施例2:
取香附750g、艾葉750g、當歸750g、桂枝300g、細辛150g研磨成粉末；將混合中藥粉 末裝入超臨界C02流體萃取釜，在6(TC下預熱8min。萃取釜內選用35MPa， 60。C條件，靜 態提取10 min，然後動態7h，用10%乙醇調節的超臨界0)2流體中C02流速為1100 kg/h，
乙醇流速為110kg/h;萃取有效成分後經過濾器、熱交換器，降壓進入分離釜；分離釜選用
8MPa， 40°C，得到中藥揮髮油。
將薄荷腦10g，冰片5g溶解在40g中藥揮髮油中，製得待包合的藥芯，密封備用。
稱取60gP -CD，加入1140ml蒸餾水，攪拌，製成5(TC下的e -CD飽和水溶液。按藥芯 包合劑=1 : 10 (質量比)稱取6g藥芯，緩慢滴入e-CD飽和水溶液中。恆溫攪拌1.5h。冷卻 至室溫後過濾，4(TC下真空乾燥，即可得到白色粉末狀微膠囊化藥物添加劑。
將添加劑集中撒在衛生護墊的親膚層和吸水層之間，每片衛生護墊的添加量0.3g。為了 加強祛味功能，在每片衛生護墊中再加入0.05g的未包合的環糊精。
實施例3:
取香附250g、艾葉250g、當歸250g、桂枝50g、細辛50g研磨成粉末，備用。將混合中 藥粉末裝入超臨界C02流體萃取釜，在45'C下預熱10min。萃取釜內選用28MPa， 45"C條件， 靜態提取9 min，然後動態4.5h，用10%乙醇調節的超臨界(302流體中(302流速為900 kg/h， 乙醇流速為90kg/h;萃取有效成分後經過濾器、熱交換器，降壓進入分離釜;分離釜選用6MPa， 30°C，得到中藥揮髮油。
將薄荷腦10g，冰片5g溶解在35g中藥揮髮油中，製得待包合的藥芯，密封備用。
稱取32g e -CD，加入900ml蒸餾水，攪拌，製成40'C下的P -CD飽和水溶液。按藥芯 包合劑=1 :8 (質量比)稱取4g藥芯，緩慢滴入e-CD飽和水溶液中。恆溫攪拌2h。冷卻至 室溫後過濾，4(TC下真空乾燥，即可得到白色粉末狀微膠囊化藥物添加劑。
將添加劑均勻撒在衛生巾/衛生護墊的親膚層和吸水層之間，每片衛生巾的添加量0.7g， 每片衛生護墊的添加量O.lg。為了加強祛味功能，在每片衛生巾中再加入0,2g、每片衛生護 墊0.08g的未包合的環糊精。
實施例4:
取香附lOOOg、艾葉lOOOg、當歸lOOOg、桂枝450g、細辛250g，用食品處理機研磨成 粉末，備用。將混合中藥粉末裝入超臨界C02流體萃取釜，在55'C下預熱12min。萃取釜內 選用32MPa， 55'C條件，靜態提取12min，然後動態6h，用10%乙醇調節的超臨界0)2流體 中C02流速為1050kg/h，乙醇流速為105kg/h;萃取有效成分後經過濾器、熱交換器，降壓 進入分離釜；分離釜選用7.5MPa， 35°C，得到中藥揮髮油。
將薄荷腦10g，冰片5g溶解在55g中藥揮髮油中，製得待包合的藥芯，密封備用。 稱取36ge-CD，加入1260ml蒸餾水，攪拌，製成35。C下的e-CD飽和水溶液。按藥芯 中藥藥劑包合劑=1 : 9 (質量比)稱取4g藥芯中藥藥劑，緩慢滴入e-CD飽和水溶液中。 恆溫攪拌3h。冷卻至室溫後過濾，4(TC下真空乾燥，即可得到白色粉末狀微膠囊化藥物添加 劑。
將添加劑集中撒在衛生巾/衛生護墊的親膚層和吸水層之間，每片衛生巾的添加量0.8g， 每片衛生護墊的添加量0.25g。為了加強祛味功能，在每片衛生巾中再加入0.1g、每片衛生護 墊0.06g的未包合的環糊精。
實施例5:
取香附500g、艾葉500g、當歸500g、桂枝200g、細辛100g，用食品處理機研磨成粉末， 備用。將混合中藥粉末裝入超臨界C02流體萃取釜，在40。C下預熱15min。萃取釜內選用 30MPa， 4(TC條件，靜態提取8 min，然後動態7h，用10%乙醇調節的超臨界C02流體中C02 流速為800 kg/h，乙醇流速為80kg/h;萃取有效成分後經過濾器、熱交換器，降壓進入分離 釜；分離釜選用6MPa， 3(TC，得到中藥揮髮油。
將薄荷腦10g，冰片5g溶解在50g中藥揮髮油中，製得待包合的藥芯，密封備用。
稱取42gP -CD，加入1000ml蒸餾水，攪拌，製成45。C下的e -CD飽和水溶液。按藥芯 包合劑=1 :7 (質量比)稱取6g藥芯，緩慢滴入e-CD飽和水溶液中。恆溫攪拌3.5h。冷卻 至室溫後過濾，4(TC下真空乾燥，即可得到白色粉末狀微膠囊化藥物添加劑。
將添加劑均勻撒在衛生巾/衛生護墊的親膚層和吸水層之間，每片衛生巾的添加量0.6g， 每片衛生護墊的添加量0.25g。
權利要求
1.一種微膠囊化藥物添加劑，其特徵在於由藥芯和包合劑組成，按質量比，其組分含量是藥芯∶包合劑為1∶6～10。
2. 如權利要求i所述的一種微膠囊化藥物添加劑，其特徵在於所述的包合劑為環糊精。
3. 如權利要求2所述的一種微膠囊化藥物添加劑，其特徵在於所述的環糊精為e-環糊精。
4. 如權利要求1所述的一種微膠囊化藥物添加劑，其特徵在於所述的藥芯由薄荷腦、冰片、中藥揮髮油組成，按質量比，薄荷腦冰片中藥揮髮油=1. o : o. 5 : 2.5 5.5。
5. 如權利要求4所述的一種微膠囊化藥物添加劑，其特徵在於所述的藥芯由薄荷腦、冰片、中藥揮髮油組成，按質量比，薄荷腦冰片中藥揮髮油=1. o : o. 5 : 3.5。
6. 如權利要求i所述的一種微膠囊化藥物添加劑，其特徵在於所述的中藥揮髮油為香附、 艾葉、當歸、桂枝和細辛的提取物。
7. 如權利要求6所述的一種微膠囊化藥物添加劑，其特徵在於按質量比，中藥揮髮油中 各組分配比為香附5 20、艾葉5 20、當歸5 20、桂枝1 9、細辛1 5。
8. 如權利要求7所述的一種微膠囊化藥物添加劑，其特徵在於按質量比，中藥揮髮油中 各組分配比為香附7 15、艾葉7 15、當歸7 15、桂枝2 6、細辛1.5 3。
9. 如權利要求1所述的一種微膠囊化藥物添加劑的製備方法，其特徵在於包括以下步驟1) 超臨界C02萃取中藥揮髮油將香附、艾葉、當歸、桂枝和細辛研磨成粉末，通過超 臨界C02萃取，得到中藥揮髮油；2) 製備藥芯將薄荷腦和冰片溶解在中藥揮髮油中，得待包合的藥芯，密封備用；3) 藥芯微膠囊化配製包合劑飽和水溶液，加熱至30 50°C，將待包合的藥芯加入包 合劑飽和水溶液中，恆溫攪拌1.5 4h，冷卻至室溫後過濾，30 5(TC下真空乾燥，即可得到 白色粉末狀包合物一微膠囊化藥物添加劑。
10. 如權利要求9所述的一種微膠囊化藥物添加劑的製備方法，其特徵在於所述超臨界 C02萃取的條件為在40 60。C下預熱8 15min，萃取釜內選用25 35MPa， 40 60。C條件 下，靜態提取9 20min，然後動態提取5 7h，用濃度為10%乙醇調節的超臨界(302流體中 C02流速為800 1100kg/h，乙醇流速為80 110kg/h;分離釜選用6 8MPa， 30 40°C。
11. 如權利要求1所述的微膠囊化藥物添加劑在製備衛生巾/衛生護墊的應用。
12. 如權利要求11所述的微膠囊化藥物添加劑在製備衛生巾/衛生護墊的應用，其特徵 在於所述微膠囊化藥物添加劑均勻或集中撒在衛生巾/衛生護墊的親膚層和吸水層之間，用量 為0.5 0.8g/衛生巾，0.1 0.3g/衛生護墊。
13.如權利要求11所述的微膠囊化藥物添加劑在製備衛生巾/衛生護墊的應用，其特徵 在於在微膠囊化藥物添加劑上添加未包合的環糊精，未包合的環糊精用量為0.1 0.3g/衛生 巾，0.05 0.08g/衛生護墊。
全文摘要
一種微膠囊化藥物添加劑及其製備方法和應用，涉及一種藥物添加劑及其製備方法，提供一種採用環糊精對藥物進行包合形成的微膠囊化藥物添加劑，並將其應用在衛生巾/衛生護墊上。微膠囊化藥物添加劑由藥芯和包合劑組成，包合劑為β-環糊精，藥芯由薄荷腦、冰片、中藥揮髮油組成，中藥揮髮油為香附、艾葉、當歸、桂枝和細辛的提取物。首先採用超臨界CO2萃取中藥揮髮油，然後將薄荷腦和冰片溶解在中藥揮髮油中，最後按藥芯∶包合劑為1∶6～10，將藥芯用包合劑微膠囊化，即可得到白色粉末狀包合物—微膠囊化藥物添加劑。將所製備的微膠囊化藥物添加劑均勻或集中撒在衛生巾/衛生護墊的親膚層和吸水層之間，能起到祛味、殺菌保健、冰爽作用。
文檔編號A61L15/16GK101366970SQ20081007183
公開日2009年2月18日 申請日期2008年9月19日 優先權日2008年9月19日
發明者劉豔玲, 戴李宗, 蔣妮娜, 許一婷 申請人:廈門大學