一種改善骨質疏鬆的組合物的製作方法
2023-09-24 00:34:45 3
專利名稱：一種改善骨質疏鬆的組合物的製作方法
技術領域：
本發明涉及一種改善骨質疏鬆的組合物，具體地說是包括白藜蘆醇和/或白藜蘆甙，類胡蘿蔔素、葡聚糖和吐溫為主要成分的組合物配方。
背景技術：
由於生理性原因，很多中老年人都受到骨質疏鬆的困擾，尤其是中老年女性，由於體內雌激素分泌水平下降導致一系列內分泌功能的紊亂，骨質疏鬆是常見的併發症，臨床上經常給這類患者補充類雌激素物質以改善症狀。常用的類雌激素物質主要是經化學途徑合成的化合物，但由於它是非天然產品，不可避免的對人體會產生一些毒副作用，所以症狀較輕的患者因此不願意服用。隨著人們生活水平的提高，人們越來越渴望服用純天然產品以改善由雌激素分泌水平下降引起的骨質疏鬆。
被譽為「植物雌激素」的白藜蘆醇(Resveratrol，RV)或白藜蘆甙(Polydatina，PD)是由喬治和左騰於1992年發現的，其化學結構分別為3，4』，5-三羥基二苯乙烯和3，4』，5-三羥基二苯乙烯-3-葡萄糖甙，最初自葡萄皮中提取獲得，它是葡萄生長過程中為了抵抗灰葡萄孢黴菌(Botrytis.Sp)感染而自身產生的一種次生代謝產物。但葡萄果皮中白藜蘆醇和白藜蘆醇甙的含量很低，提取工藝複雜，成本高。美國、加拿大、日本等國家目前採用化學合成的方法合成高純度的白藜蘆醇，不僅價格昂貴，而且所有化學合成的RV產品的原料都採用苯，美國FDA(食品及藥品管理局)均限制不得用於食品和藥物。
所以，研究人員渴望從純生物物質中獲得高純度的RV。隨著研究的深入，人們發現在中藥虎杖中有豐富的白藜蘆醇的存在，這種來自純天然植物虎杖的成分具有明顯的雌激素作用，臨床上使用可以改善因人體衰老造成的骨質疏鬆。但，由於白藜蘆醇在化學性質上很不穩定，遇到光、熱、金屬、酸、鹼、紫外線、溶液及其他化合物時均會被破壞或被結合，從而失去其應有的活性，因此在產品中保護白藜蘆醇的穩定性是一個需要解決的問題。另外，白藜蘆醇進入人體胃腸道後，易與其他食物中的大分子物質，極性物質及礦質元素結合，形成難以吸收的複合物質被排洩。所以保護白藜蘆醇的穩定性也是一個需要解決的問題。
發明內容
本發明的目的在於提供一種保護白藜蘆醇穩定性的含白藜蘆醇或白藜蘆甙的組合物，該組合物不僅保護了白藜蘆醇在產品常溫保存過程中的穩定性，同時也保護白藜蘆醇在胃腸道中的穩定性，利於白藜蘆醇在人體中的吸收，補充「植物雌激素」白藜蘆醇，從而改善了由於人體衰老引起的骨質疏鬆。
本發明的組合物中主要包括白藜蘆醇或白藜蘆醇甙，類胡蘿蔔素，葡聚糖，吐溫或者Tritonx系列。其中按照該組合物的總重量計，各種組分的含量是0.01～10％天然白藜蘆醇和/或白藜蘆甙，0.05～10％類胡蘿蔔素，0.1～10％吐溫或者Tritonx，葡聚糖70～98％。優選的是按照該組合物的重量計，0.05～8％天然白藜蘆醇和/或白藜蘆甙，0.1～6％類胡蘿蔔素，0.2～6％吐溫或者Tritonx，葡聚糖80～95％。更優選的是按照該組合物的重量計，0.625～2.7白藜蘆醇和/或白藜蘆甙，2.7～5％蘿蔔素，0.25％～2％吐溫或者Tritonx，葡聚糖85～90％。
其中所述的類胡蘿蔔素包括胡蘿蔔素，蝦青素，番茄紅素等。
其中所述的葡聚糖包括葡甘聚糖、葡果糖、果乳糖等。
其中所述的吐溫可以選自吐溫20，吐溫40，吐溫60，吐溫65，吐溫80，吐溫86，或吐溫86，優選為吐溫20，本發明的成分中可以選用Tritonx系列，例如Tritonx-100。
該組合物可以根據最後使用的藥物劑型進行適當的修改，可以選用本領域技術人員公知的無藥理活性的藥物載體或者添加劑適當地調整，以便能夠製成相應的劑型。
產品劑型包括片劑、膠囊如硬膠囊和軟膠囊、口服液、衝劑及散粒劑等等。優選的是片劑、膠囊劑和衝劑，散粒劑可作為原材料用於[表11]λ＝662/4nm
得到的光束分離器的透射性能如圖22所示，該性能是在入射角為45°時測量的。在圖中，TS和TP分別表示對S和P偏振光的透射率。
這樣，獲得的光束分離器的性能是，在設計波長662nm時有1％的S透射率(E2＝0.99)和59％的P透射率(E1＝0.59)。這也證實了可以忽略在可見光區域內的吸收。
把這種光束分離器安裝在具有
圖1所示的結構的光度頭中並進行研究，對於如高密度光碟這種二次光折射小的光碟，能獲得足以保持S/N比率的光量(約為半反射鏡的光量的2.4倍)。另一方面，在二次光折射大於標準的CD盤中，可得到與半反射鏡同樣的光量，能保持輸出一個足夠的再現信號。此時，從雷射器進入光束分離器的光束的入射角是45°。已經證實這足以容許約有±20nm左右的由於製造雷射器時所導致的雷射波長的起伏或在形成薄膜時導致的性能起伏。
在本實施例中，在稜鏡的雷射入射面和離開面上均有抗反射薄膜層，可是如果略去這一抗反射薄膜塗層，雖然在高密度光碟和非標準的CD盤兩者中再現信號輸出略有降低，但並不影響性能。
對所制的樣品作熱衝擊試驗(在80℃保持一小時和在-40℃保持一小時，來回重複10次)、高溫和高溼度試驗(60℃，90％RH，1000小時)、低溫試驗(-40℃，1000小時)、和其它的準確性試驗，在試驗前和試驗後觀察研究其光學性能的變化，均沒有檢測到變化。
這樣，實際的光度頭完全不存在性能問題並獲得了準確度。
在本實施例的光束分離器中，用作光學薄膜的如ZnS和MgF2之類材料是性能最可靠的薄膜材料，因此不存在可靠性問題。此外，每一層光學薄膜的厚度都相等，實施例二選用白藜蘆醇10公斤，1％β-胡蘿蔔素微囊10公斤，葡甘聚糖350公斤，Tritonx-1006公斤。混合後製成約376公斤的混合物，即得到本發明所述的組合物。
在此基礎上，可以加入3.8公斤的微粉矽膠，再混合，製得含有本發明組合物的膠囊顆粒，裝膠囊成膠囊劑，其中每粒膠囊重量為約380毫克。
實施例三選用白藜蘆醇10斤，1％β-胡蘿蔔素微囊10斤，葡聚糖2200斤，Tritonx-100 6斤。混合後製成約2226斤的混合物，即得到本發明所述的組合物。
在此基礎上，可以加入酒石酸100斤，甘露醇284斤，葡萄香精40斤，阿斯巴甜糖40斤，再混合，按照本領域公知的方法製得含有本發明組合物的衝劑。
權利要求
1.一種改善骨質疏鬆的組合物，其特徵在於它包括按照該組合物的重量計，0.01～10％天然白藜蘆醇和/或白藜蘆甙，0.05～10％類胡蘿蔔素，0.1～10％吐溫或者Tritonx，葡聚糖70～98％。
2.根據權利要求1所述的改善骨質疏鬆的組合物，其特徵在於它包括按照該組合物的重量計，0.05～8％天然白藜蘆醇和/或白藜蘆甙，0.1～6％類胡蘿蔔素，0.2～6％吐溫或者Tritonx，葡聚糖80～95％。
3.根據權利要求1所述的改善骨質疏鬆的組合物，其特徵在於它包括按照該組合物的重量計，0.625～2.7藜蘆醇和/或白藜蘆甙，2.7～5％蘿蔔素，0.25％～2％吐溫或者Tritonx，葡聚糖85～90％。
4.根據權利要求1、2或3的任一項所述的改善骨質疏鬆的組合物，其特徵在於其中所述的類胡蘿蔔素包括胡蘿蔔素、蝦青素和番茄紅素。
5.根據權利要求1、2或3的任一項所述的改善骨質疏鬆的組合物，其特徵在於其中所述的葡聚糖選自葡甘聚糖、聚果糖和果乳糖。
6.根據權利要求1、2或3的任一項所述的改善骨質疏鬆的組合物，其特徵在於其中所述的吐溫可以選自吐溫20，吐溫40，吐溫60，吐溫65，或吐溫80和triton系列。
7.根據權利要求1、2或3的任一項所述的改善骨質疏鬆的組合物，其特徵在於所述的劑型是任何一種藥劑學上所說的劑型。
8.根據權利要求7所述的改善骨質疏鬆的組合物，其特徵在於所述的劑型是片劑、膠囊、衝劑或散粒劑。
9.根據權利要求8所述的組合物，其特徵在於其中所述的膠囊可以是硬膠囊或軟膠囊。
10.根據權利要求8所述的組合物，其特徵在於其中所述的散粒劑可作為原材料用於藥物、保健食品及食品的原料。
全文摘要
本發明公開了一種新的改善骨質疏鬆的組合物，它是以天然白藜蘆醇和/或白藜蘆甙、類胡蘿蔔素、葡聚糖和吐溫為原料製成的組合物。該組合物不僅具有雌激素樣作用，改善人體因生理性雌激素缺乏所造成的骨質疏鬆，還具有抗氧化、抗輻射，結合金屬及極性化合物以及促進腸道吸收的作用。
文檔編號A61K31/7042GK1439377SQ0210430
公開日2003年9月3日 申請日期2002年2月21日 優先權日2002年2月21日
發明者劉長興 申請人:北京龍興科技股份有限公司