一種緩解視疲勞眼貼及其製備方法
2023-09-24 13:16:20
專利名稱：一種緩解視疲勞眼貼及其製備方法
技術領域：
本發明涉及一種以原花青素為活性物質製備的緩解視疲勞眼貼製備方法和配方組合，屬於保健用品的技術領域。
背景技術：
視疲勞，又稱眼疲勞綜合症，是因視器試圖用不足的調節來獲取清晰視覺的自主努力而產生的，如視物模糊、眼脹、眼痛、頭痛、肩酸背痛及精神疲倦等症後群。隨著資訊時代的高速發展和生活節奏的加快，尤其是計算機、電視、遊戲機、監視器等視屏顯示終端 (VDT)已逐漸融入人們的工作、學習和家庭生活中，視疲勞已成為目前眼科常見疾病，嚴重地影響了人們的生活。它不是獨立的疾病，而是由於各種原因引起的一組疲勞症候群。目前，治療方法有稜鏡矯正、手術治療、針灸等物理療法；化學藥物多採用副交感神經興奮劑如受體阻滯劑、甲鈷銨等，以及神經營養劑和鎮靜劑等。但以上治療都是針對症狀而進行的，達不到根本治療目的。現在研究發現，天然藥物及中醫藥治療該病療效顯著，正逐步成為患者的首選治療藥物。葡萄中富含的低聚原花青素(Oligomeric Proanthocyanidins，簡稱OPCs)是由兒茶素的單體、二聚體、三聚體等組合而成的多酚類物質。原花青素的藥理學作用十分廣泛， 主要表現在抗氧化作用、心血管保護、抗腫瘤、抗炎、抗缺血再灌注損傷、抗衰老和抗疲勞等方面。OPCs顯著的抗氧化性(其抗氧化能力是Vc的20倍，Ve的50倍)、清除體內自由基的能力、改善人體微循環障礙等獨特功效，目前已應用於醫療保健等領域，尤其在眼部健康方面可減少視網膜症、防治毛細管出血，是治療視疲勞的理想天然藥物。1988年，Moriconi、Bellezza和Proto等分別研究了原花青素對近視患者視網膜敏感性和功能的影響。在第1項研究中，91名病人用300mg/d治療30天後，眼黑暗適應性測量計描繪的曲線及主觀症狀均有明顯改善。第二項研究是將40名患者平均分成2組，一組接受150mg/d原花青素治療30天，另一組為對照組，結果表明，給藥組的電功能參數獲明顯改善。1988年，Boissin和Corbe等分別研究了原花青素對視覺的影響。他們從兩個治療中心挑選了 100名無嚴重視網膜疾病或其它眼科疾病的受試者並分成2組，一組接受 200mg/d原花青素5周，另一組為對照組，用3種不同技術檢測眼球在強光照射下藥物所起的作用。實驗結果表明，服原花青素者眼球在強光照射後的視覺性能比對照組有明顯改善， 表明原花青素能使視網膜結構得到較好營養。這是由於原花有素對微血管的保護最終使視紫紅素再生率提高所致。1990年，Fusi等研究了原花青素治療75名排字工人因工作性質造成的眼睛緊張症的效果。患者接受300mg/d原花青素的治療，60天後，眼睛的反差敏感性比對照組有明顯改善。吉林大學的馬中春通過經口急性毒性試驗、遺傳毒性試驗、30天餵養試驗，對葡萄籽原花青素進行了安全性毒理學評價，結果顯示1.葡萄籽原花青素的LD50大於21.5g/kgbw，根據毒性分級屬無毒級；
2.Ames試驗、小鼠骨髓嗜多染紅細胞微核試驗、小鼠精子畸形試驗檢測均為陰性結果， 未顯示其對體細胞和生殖細胞致突變性；
3.30天餵養試驗對血常規、血生化指標、臟器重量、臟器係數及體重、增重、進食量、食物利用率等各項指標均未見不良影響。病理組織學觀察，肝、脾、腎、胃、十二指腸、睪丸、卵巢均未見有意義的病理改變。OPCs作為頗具開發前景的產品已廣泛應用於各個領域。中國專利如 CN00121388. 1公開了一種葡萄籽提取物OPCs強抗氧化複合膠囊及其製造方法，是具有延緩衰老、調節機體免疫功能的複方保健品；CN0215%40. 2是以葡萄籽提取物為原料的用於抗衰老、抗癌、抗氧化、改善心腦血管等方面的膠囊劑的專利，沒有明確專一的治療目的； CN200510042958. 8是利用原花青素的抗氧化性來治療結腸炎；CN 200910071327. 7是以葉黃素、藍莓提取物中的原花青素、β-胡蘿蔔素、菊苷、菊花酮、枸杞多糖組合製備軟膠囊，緩解視疲勞。可見，目前還沒有外用緩解視疲勞、防治視疲勞的原花青素保健用品的專利發明。
發明內容
本發明的目的在於提供一種可以預防眼部病變；有效緩解眼睛疲勞、對抗視力下降；滋潤眼部、緩解眼睛乾燥的OPCs眼貼。人體的眼部組織分布著極其豐富的血管，這些血管包括動脈血管和細胞毛細血管，眼部毛細血管被毒素等代謝垃圾堵塞，就會產生眼疾。眼貼是指為了治療眼部某種疾病所創造的類似於創可貼的膜。主要作用是治療眼部疾病。採用納米技術和生物發酵技術製成的眼膜膜體中含有上萬個納米小孔，每個納米孔中含有的有效成份和水分是普通膜體的30倍，當膜體和眼部肌膚緊密結合時產生的壓力可以讓皮膚把有效成分和水分「吸進去」，穿透角質層到達真皮層，直達眼部各個細胞，清除毒素，比一般口服藥物腸胃吸收速度提高7倍。本發明OPCs眼貼採用「透皮吸收」原理，不經肝腎，避免了肝臟首過效應，同時不傷肝腎，安全無毒副作用；它避免了傳統眼藥水、眼藥膏使用時存在眼角大量流失，有效成分利用率低的缺點；使用方便，只需輕輕閉上眼睛，將眼貼敷在眉毛下緣，鼻子兩側，輕輕撫平眼貼，讓眼貼與眼部皮膚充分接觸，閉目休息30分鐘，即可；它的設計極其精美，符合人們的眼部生理結構。本發明所述的OPCs眼貼的組方及重量組成如下OPCs 2g，卡波姆3_7g、羧甲基纖維素鈉0. 8-2g、聚乙烯醇0. 8-2g、三乙醇胺10ml、聚丙烯酸樹脂壓敏膠7_15g、檸檬酸 2_4g、甘油 60-100g、l，2-丙二醇 60-100g。一種製備如上所述眼貼的方法，它包括下列步驟1.將卡波姆，羧甲基纖維素鈉， 聚乙烯醇分別加水溶脹，水浴溶解，混合。另加入三乙醇胺、聚丙烯酸樹脂壓敏膠、檸檬酸、 甘油和1，2-丙二醇攪拌均勻。2.將OPCs以4 mL純化水分散後與上述基質攪拌混合均勻，得藥物-膠粘劑液。3.將藥膠塗布於背襯層上，50 °C烘箱中乾燥40min，再於60 ！乾燥2 h至表面固化有彈性後覆防粘層，再切割成適宜形狀的眼貼，即得OPCs眼貼。4.裝袋， 每袋2貼，封口即成成品。
所述的OPCs來源是指葡萄(皮、籽、梗、葉)、釀製葡萄酒(或果汁)後的葡萄廢渣、釀製蘋果汁後的蘋果廢渣、藍莓、紫薯等。所述的眼貼可製成橢圓形、櫻花形，魚尾形等形狀。本發明利用現代科學技術進行工藝研究，同時研究建立高水平的產品質量標準， 進行產品的穩定性研究，確保產品質量。
具體實施例方式以下為本發明
具體實施例方式
實施例1劑型I OPCs眼貼的製備
配方OPCs 2g，卡波姆5g、羧甲基纖維素鈉1.5g、聚乙烯醇1.5g、三乙醇胺10ml、聚丙烯酸樹脂壓敏膠10g、檸檬酸3g、甘油80g、l，2-丙二醇80g。製備方法1.將卡波姆，羧甲基纖維素鈉，聚乙烯醇分別加水溶脹，水浴溶解，混合。另加入三乙醇胺、聚丙烯酸樹脂壓敏膠、檸檬酸、甘油和1，2-丙二醇攪拌均勻。2.將 OPCs以4 mL純化水分散後與上述基質攪拌混合均勻，得藥物-膠粘劑液。3.將藥膠塗布於背襯層上，50°C烘箱中乾燥40min，再於60°C乾燥2 h至表面固化有彈性後覆防粘層，再切割成km*2cm橢圓形的眼貼，即得OPCs眼貼。4.裝袋，每袋2貼，封口即成成品。功能與主治由於用眼過度引起的眼睛疲勞、乾澀、發癢等症。用法用量外用，閉上眼睛，將眼貼敷在眉毛下緣，鼻子兩側，輕輕撫平眼貼，讓眼貼與眼部皮膚充分接觸，閉目休息30分鐘，即可。一日一次，一次二帖，每個療程15天。實施例2劑型II OPCs眼貼的製備
配方0PCs 2g，卡波姆3g、羧甲基纖維素鈉0. Sg、聚乙烯醇1. 2g、三乙醇胺10ml、聚丙烯酸樹脂壓敏膠Sg、檸檬酸2g、甘油70g、1，2-丙二醇60g。製備方法1.將卡波姆，羧甲基纖維素鈉，聚乙烯醇分別加水溶脹，水浴溶解，混合。另加入三乙醇胺、聚丙烯酸樹脂壓敏膠、檸檬酸、甘油和1，2-丙二醇攪拌均勻。2.將 OPCs以4 mL純化水分散後與上述基質攪拌混合均勻，得藥物-膠粘劑液。3.將藥膠塗布於背襯層上，50 °C烘箱中乾燥40min，再於60 °C乾燥2 h至表面固化有彈性後覆防粘層， 再切割成如m*2cm橢圓形的眼貼，即得OPCs眼貼。4.裝袋，每袋2貼，封口即成成品。功能與主治由於用眼過度引起的眼睛疲勞、乾澀、發癢等症。用法用量外用，閉上眼睛，將眼貼敷在眉毛下緣，鼻子兩側，輕輕撫平眼貼，讓眼貼與眼部皮膚充分接觸，閉目休息30分鐘，即可。一日一次，一次二帖，每個療程15天。實施例3劑型III OPCs眼貼的製備
配方0PCs 2g，卡波姆7g、羧甲基纖維素鈉2g、聚乙烯醇1. Sg、三乙醇胺10ml、聚丙烯酸樹脂壓敏膠12g、檸檬酸3g、甘油100g、1，2-丙二醇80g。製備方法1.將卡波姆，羧甲基纖維素鈉，聚乙烯醇分別加水溶脹，水浴溶解，混合。另加入三乙醇胺、聚丙烯酸樹脂壓敏膠、檸檬酸、甘油和1，2-丙二醇攪拌均勻。2.將 OPCs以4 mL純化水分散後與上述基質攪拌混合均勻，得藥物-膠粘劑液。3.將藥膠塗布於背襯層上，50 °C烘箱中乾燥40min，再於60 °C乾燥2 h至表面固化有彈性後覆防粘層， 再切割成如m*2cm橢圓形的眼貼，即得OPCs眼貼。4.裝袋，每袋2貼，封口即成成品。功能與主治由於用眼過度引起的眼睛疲勞、乾澀、發癢等症。
用法用量外用，閉上眼睛，將眼貼敷在眉毛下緣，鼻子兩側，輕輕撫平眼貼，讓眼貼與眼部皮膚充分接觸，閉目休息30分鐘，即可。一日一次，一次二帖，每個療程15天。實施例4劑型IV OPCs眼貼的製備
配方0PCs 2g，卡波姆6g、羧甲基纖維素鈉1. 5g、聚乙烯醇lg、三乙醇胺10ml、聚丙烯酸樹脂壓敏膠15g、檸檬酸4g、甘油90g、1，2-丙二醇90g。製備方法1.將卡波姆，羧甲基纖維素鈉，聚乙烯醇分別加水溶脹，水浴溶解，混合。另加入三乙醇胺、聚丙烯酸樹脂壓敏膠、檸檬酸、甘油和1，2-丙二醇攪拌均勻。2.將 OPCs以4 mL純化水分散後與上述基質攪拌混合均勻，得藥物-膠粘劑液。3.將藥膠塗布於背襯層上，50 °C烘箱中乾燥40min，再於60 °C乾燥2 h至表面固化有彈性後覆防粘層， 再切割成如m*2cm橢圓形的眼貼，即得OPCs眼貼。4.裝袋，每袋2貼，封口即成成品。功能與主治由於用眼過度引起的眼睛疲勞、乾澀、發癢等症。用法用量外用，閉上眼睛，將眼貼敷在眉毛下緣，鼻子兩側，輕輕撫平眼貼，讓眼貼與眼部皮膚充分接觸，閉目休息30分鐘，即可。一日一次，一次二帖，每個療程15天。實施例5劑型V OPCs眼貼的製備
配方0PCs 2g，卡波姆5g、羧甲基纖維素鈉1. Sg、聚乙烯醇1. 5g、三乙醇胺10ml、聚丙烯酸樹脂壓敏膠10g、檸檬酸3g、甘油75g、l，2-丙二醇80g。製備方法1.將卡波姆，羧甲基纖維素鈉，聚乙烯醇分別加水溶脹，水浴溶解，混合。另加入三乙醇胺、聚丙烯酸樹脂壓敏膠、檸檬酸、甘油和1，2-丙二醇攪拌均勻。2.將 OPCs以4 mL純化水分散後與上述基質攪拌混合均勻，得藥物-膠粘劑液。3.將藥膠塗布於背襯層上，50 °C烘箱中乾燥40min，再於60 °C乾燥2 h至表面固化有彈性後覆防粘層， 再切割成如m*2cm橢圓形的眼貼，即得OPCs眼貼。4.裝袋，每袋2貼，封口即成成品。功能與主治由於用眼過度引起的眼睛疲勞、乾澀、發癢等症。用法用量外用，閉上眼睛，將眼貼敷在眉毛下緣，鼻子兩側，輕輕撫平眼貼，讓眼貼與眼部皮膚充分接觸，閉目休息30分鐘，即可。一日一次，一次二帖，每個療程15天。以下通過藥效試驗來進一步證明本發明所述的療效。實驗用藥物本發明劑型I OPCs眼貼。試驗例1 本發明OPCs眼貼治療視疲勞的臨床觀察I
治療由於長期近距離用眼的調節性視疲勞患者156例，分成2組，各78人。一組接受OPCs眼貼治療，一個療程(一個月)；另一組為對照組，只採用綜合療法如屈光矯正、 Pilocarpin滴眼液點眼治療等，有效率分別為92%、36%，兩者比較差異有明顯性意義。試驗例2 本發明OPCs眼貼治療視疲勞的臨床觀察II
治療從事計算機工作、大量看電視、玩遊戲機等VDT視疲勞症患者90例，平均分為2 組，一組接受OPCs眼貼的治療，另一組為對照組，採用一般療法。60天後，治療組45名患者眼睛的反差敏感性比對照組有明顯改善，治癒42例，好轉3例，有效率93%。本發明的適應症由於用眼過度引起的眼睛疲勞、乾澀、發癢等症。本發明科技含量高，能夠預防眼部病變；有效緩解眼睛疲勞、對抗視力下降；使用安全、高效、穩定。
權利要求
1.一種緩解視疲勞眼貼，其特徵在於，以原花青素為活性物質。
2.如權利要求1所述的眼貼，其特徵在於，所用的活性物質原花青素來源是指葡萄 (皮、籽、梗、葉)、釀製葡萄酒(或果汁)後的葡萄廢渣、釀製蘋果汁後的廢渣、藍莓、紫薯等。
3.如權利要求1所述的眼貼，其特徵在於，所述眼貼的組方及重量組成如下0PCs2g， 卡波姆3-7g、羧甲基纖維素鈉0. 8-2g、聚乙烯醇0. 8-2g、三乙醇胺10ml、聚丙烯酸樹脂壓敏膠 7-15g、檸檬酸 2-4g、甘油 60-100g、1，2-丙二醇 60_100g。
4.一種製備權利要求1所述的眼貼的方法，其特徵在於，包括下列步驟1)將卡波姆，羧甲基纖維素鈉，聚乙烯醇分別加水溶脹，水浴溶解，混合，另加入三乙醇胺、聚丙烯酸樹脂壓敏膠、檸檬酸、甘油和1，2-丙二醇攪拌均勻；2)將OPCs以4mL純化水分散後與上述基質攪拌混合均勻，得藥物-膠粘劑液；3)將藥膠塗布於背襯層上，50 °C烘箱中乾燥40min，再於60 °C乾燥2 h至表面固化有彈性後覆防粘層，再切割成適宜形狀的眼貼，即得OPCs眼貼；4)裝袋，每袋2貼，封口即成成品。
5.一種製備如權利要求1所述的眼貼，其特徵在於形狀可為橢圓形、櫻花形，魚尾形寸。
全文摘要
本發明涉及一種以原花青素為活性物質製備的緩解視疲勞眼貼及其製備方法，屬於保健用品的技術領域。本發明所述的OPCs眼貼的組方及重量組成如下OPCs2g，卡波姆3-7g、羧甲基纖維素鈉0.8-2g、聚乙烯醇0.8-2g、三乙醇胺10ml、聚丙烯酸樹脂壓敏膠7-15g、檸檬酸2-4g、甘油60-100g、1，2-丙二醇60-100g。該眼貼對於用眼過度引起的眼睛疲勞、乾澀、發癢等症具有較好的療效。
文檔編號A61K31/353GK102166203SQ20111010159
公開日2011年8月31日 申請日期2011年4月22日 優先權日2011年4月22日
發明者史彩虹, 趙餘慶 申請人:瀋陽藥科大學