一種四降二萜雙內酯類衍生物在製備抗腫瘤藥物中的應用的製作方法

2023-10-19 07:08:07 2

專利名稱：一種四降二萜雙內酯類衍生物在製備抗腫瘤藥物中的應用的製作方法
技術領域：
本發明涉及生物製藥，具體的說是一種四降二萜雙內酯類衍生物wentilactone A 和wentilactone B在製備抗腫瘤藥物中的應用。
背景技術：
微生物是生物製藥的重要來源，從微生物中尋找活性代謝產物是獲得新藥的一個重要途徑。本發明所涉及的兩個四降二萜雙內酯類衍生物wentilactone A和wentilactone B首次由J. W. Dorner等人在1980年從發黴花生的內生真菌Aspergi 1 Ius wentii中分離得到的，並發現其對「一日齡」雛雞具有致死作用(Phytochemistry, 1980，19，1157 1161)，其半致死量(LD5tl)分別為7mg/kg和10mg/kg。由於此類化合物具有較好的應用前景，2003年 A. F. Barrero 等人曾用化學方法對 wentilactone B 進行了全合成(Org. Lett. 2002，4，1379 1382)。2009年，H. Μ. Τ. BandaraHerath等人又從一株受感染小草的內生真菌klerotinia homoeocarpa中分離獲得wentilactone B，並發現其具有較好的細胞毒活性(J. Nat. Prod. ，2009，72，2091 2097)。

發明內容
本發明的目的在於提供一種四降二萜雙內酯類衍生物在製備抗腫瘤藥物中的應用。為實現上述目的，本發明採用的技術方案為一種四降二萜雙內酯類衍生物在製備抗腫瘤藥物中的應用。所述四降二萜雙內酯類衍生物為四降二萜雙內酯類衍生物wentilactone A和wentilactone B具有如下的化
學結構
權利要求
1.一種四降二萜雙內酯類衍生物在製備抗腫瘤藥物中的應用。
2.按權利要求1所述的四降二萜雙內酯類衍生物在製備抗腫瘤藥物中的應用，其特徵在於所述四降二萜雙內酯類衍生物為四降二萜雙內酯類衍生物wentilactone A和wentilactone B，具有如下的化學結構
3.按權利要求1所述的的四降二萜雙內酯類衍生物在製備抗腫瘤藥物中的應用，其特徵在於所述四降二萜雙內酯類衍生物，及其活性組分與藥學上可接受的賦形劑和/或載體結合，在製備腫瘤細胞殺傷劑或腫瘤細胞增殖抑制劑的抗腫瘤藥物中的應用。
4.按權利要求1或3所述的的四降二萜雙內酯類衍生物在製備抗腫瘤藥物中的應用，其特徵在於所述四降二萜雙內酯類衍生物在製備人胰腺膽管癌細胞株(SW1990)、人非小細胞肺癌細胞株(H460)、宮頸癌細胞株(Hela)、人乳腺癌細胞株(MCF-7)或人肝癌細胞株(HepG2和SMMC-7721)的殺傷劑或增殖抑制劑的抗腫瘤藥物中的應用。
全文摘要
本發明涉及生物製藥，具體的說是一種四降二萜雙內酯類衍生物在製備抗腫瘤藥物中的應用。具體為四降二萜雙內酯類衍生物wentilactone A和wentilactone B在製備抗腫瘤藥物中的應用。本發明藥理實驗表明這兩種化合物對多種腫瘤細胞的生長具有顯著的抑制作用。
文檔編號A61K31/366GK102579428SQ201110022009
公開日2012年7月18日 申請日期2011年1月14日 優先權日2011年1月14日
發明者孫好芬, 孟莉, 崔傳明, 李春順, 李曉明, 王斌貴, 高書山, 黃才國 申請人:中國科學院海洋研究所