含有矽油珠的潔牙劑組合物的製作方法
2023-09-27 07:22:45
專利名稱：含有矽油珠的潔牙劑組合物的製作方法
含有矽油珠的潔牙劑組合物 發明的
背景技術：
—種有效的潔牙劑組合物，應通過對牙齒和牙齦的徹底清潔來持續提供維護並保 持牙齒美觀、消除牙齒著色並使牙齒光亮。它能夠清潔並消除外源性殘渣，從而幫助防止蛀 牙和促進牙齦健康，同時提供清新氣息。然而，傳統的潔牙劑組合物傾向於通過矽酸鹽和/ 或表面活性劑來乾燥口腔。因此，期望有一種潔牙劑組合物，其能提供清潔的口感和清爽的 氣息，同時改善與例如口腔乾燥症有關的口乾的感覺，還能提供積極的口和/或牙齒的有 益感覺。 發明簡介 —種潔牙劑組合物，包含一種其內分布有矽油珠(silicone oil bead)的口腔可
接受的賦形劑，其中所述潔牙劑組合物具有至少約20， 000釐泊的粘度。 —種改善口乾感覺的方法，其包括對使用者的口腔施用一種潔牙劑組合物，所述
潔牙劑組合物包含一種其內分布有矽油珠的口腔可接受的賦形劑，其中所述潔牙劑組合物
具有至少約20， 000釐泊的粘度。 發明的詳細內容 正如通篇使用的那樣，使用以描述範圍之內的每一個數值的簡寫方式來表示範 圍。範圍內的任一數值均可選作範圍的端點值。正在使用各種各樣藥物治療的個體或者那 些正在承受某種醫療狀況一例如輻射暴露或者頭頸部受傷、腮腺炎、結節病一折磨的人；或 者上年紀的人，有可能會有"口乾"感覺，也就是口腔中存有的唾液不足的感覺。本發明所 述的組合物和方法預防和/或改善上述感覺。 術語"潔牙劑"應包括牙膏、凝膠以及任意其它形態。潔牙劑組合物可存在於任意
期望的形態之中，例如深部條紋的、表麵條紋的、多層的或任意組合的凝膠和牙膏。 術語"口腔可接受的賦形劑"在此處應包括一種合適的賦形劑，所述賦形劑能用於
以安全和有效的方式將本發明的組合物施用於口腔。所述賦形劑可以包括且不限於例如氟
化物離子源、附加的抗牙結石劑、緩衝劑、其他研磨劑、過氧化物源、鹼金屬重碳酸鹽、增稠
材料、保溼劑、水、表面活性劑、二氧化鈦、香料體系、甜味劑、木糖醇、著色劑等材料以及它
們的混合物。 在一種具體實施方式
中，潔牙劑組合物可能包含(1)含有口腔可接受賦形劑的潔 牙劑基質，和(2)分布於整個口腔可接受賦形劑之內的矽油珠。在另一種具體實施方式
中， 潔牙劑組合物中可能進一步地含有一種或多種活性劑。 一種包含有口腔可接受的賦形劑的 潔牙劑組合物，所述口腔可接受的賦形劑中分布有矽油珠，所述潔牙劑組合物可以施用於 使用者一例如人一的口腔，來改善口乾的感覺。上述任一成分和其他用於本發明的不同具 體實施方式的成分在下文中有所描述。 作為潔牙劑組合物的組分的賦形劑可能包括任意適於在口腔中應用的口腔可接 受的賦形劑。所述載體可能包括組成牙膏、牙粉、預防糊劑、含片、口香糖的通常成分，以及 其他類似的、現有技術中已知的或開發的成分。 在某些具體實施方式
中，口腔可接受的賦形劑中包括水相。在某些
具體實施例方式
4中，所述潔牙劑組合物包含水，其重量百分比含量為約5%到約10%。 口腔可接受的賦形劑中還可能包括一種保溼劑。在某些具體實施方式
中，所述保 溼劑包括甘油、山梨醇或例如聚乙二醇、丙二醇的亞烷基二醇。在某些具體實施方式
中，保 溼劑的存在量可能為潔牙劑組合物的重量的約30%到約80%。在其他具體實施方式
中，保 溼劑的存在量可能為約50%重量到約70%重量。 口腔可接受的賦形劑中可能包括一種無機的、天然的或合成的增稠劑或成凝膠 劑。所述增稠劑或成凝膠劑的存在量可能是約O. 10%重量到約5%重量。所述增稠劑或成 凝膠劑的存在量可能是約0.2%重量到約1%重量。潔牙劑組合物中包含的增稠劑的數量 應適合於懸浮所述矽油珠。期望所述潔牙劑組合物中包含的增稠劑能夠形成一種可擠壓並 能保持形狀的產品，所述產品能從管中擠出到牙刷上、不會從牙刷的刷毛中掉落、並且還會 在那上面持續保持其形狀。用於潔牙劑組合物的合適的增稠劑或成凝膠劑可能包括無機的 增稠的矽酸鹽一例如商標為Zeodent 165的、由Huber公司提供的無定形矽酸鹽一以及卡 拉膠、角叉菜膠、黃蓍膠和聚乙烯吡咯烷酮。 在某些具體實施方式
中，所述口腔可接受的賦形劑包括至少一種表面活性劑。合
適的表面活性劑可能包含、並且不限於高級脂肪酸單甘油酯單硫酸酯的水溶性鹽一例如氫
化椰子油脂肪酸的單硫酸單甘油酯的鈉鹽一以及椰油醯胺丙基甜菜鹼、例如十二烷基硫酸
鈉等高級烷基硫酸鹽、例如十二烷基苯磺酸鈉等烷基芳磺酸鹽、高級烷基磺基醋酸鹽、十二
烷基磺基醋酸鈉、高級脂肪酸l，2-丙二醇磺酸酯、以及低級脂肪族氨基羧酸化合物中的基
本飽和的高級脂肪族丙烯醯胺一例如那些在脂肪酸、烷基、醯基或類似殘基上有12到16個
碳原子的化合物。最後提到的醯胺化合物中的例子有N-月桂醯肌氨酸，以及N-十二烷基
肌氨酸、N-肉豆蔻醯肌氨酸或N-棕櫚醯肌氨酸的鈉鹽、鉀鹽和乙醇胺鹽。 在某些具體實施方式
中，陰離子表面活性劑在潔牙劑組合物中的存在量為約
0. 3%重量到約5%重量。在其他具體實施方式
中，陰離子表面活性劑在潔牙劑組合物中的
存在量為約0. 5%重量到約2%重量。 所述潔牙劑組合物中還可能含有粘合劑。合適的粘合劑的例子可能包括、並且不
限於海洋膠體物質、羧基乙烯聚合物、卡拉膠、澱粉、例如羥乙基纖維素、羧甲基纖維素、羥
丙基甲基纖維素等纖維素聚合物及其鹽(例如羧甲基纖維素鈉)、例如剌梧桐樹膠、黃原
膠、阿拉伯樹膠、黃蓍膠等天然樹膠、殼聚糖、矽酸鋁鎂膠體和膠體二氧化矽。 在某些具體實施方式
中，在潔牙劑組合物中添加了磨料。合適的磨料的例子包括、
並且不限於例如沉澱二氧化矽等矽磨料、偏磷酸鈉、偏磷酸鉀、磷酸三鈣、二水合磷酸氫鈣、
矽酸鋁、煅燒氧化鋁、膨潤土或其他矽質材料、例如三聚氰胺、酚醛、脲醛等熱固性樹脂顆
粒、以及交聯聚環氧化合物和聚酯。 所述潔牙劑組合物還可能包含一種矯味劑或矯味劑的混合物，包括天然或合成 的矯味劑，例如調味油、調味醛、酯、醇、類似材料及其組合。合適的矯味劑的例子可能包 括香蘭素、留蘭香油、肉桂油、冬青油(水楊酸甲酯)、薄荷油、丁香油、茴香油、桉葉油、柑 橘油、果油和香精。在某些具體實施方式
中，所述潔牙劑組合物包括的矯味劑例如檸檬 烯、薄荷酮、香芹酮、薄荷腦、茴香腦、桉葉油、桉油精、茴香腦、丁香酚、桂皮、4-(對羥基苯 基)-2-丁酮、a-紫羅蘭酮、丙烯基鄰乙氧基酚、麝香草酚、芳樟醇、安息香醛、肉桂醛、N-乙 基-對-薄荷烷_3-甲醯胺、N， 2， 3-三甲基-2-異丙基丁醯胺、3， 1-薄荷氧基-1， 2-丙二醇、肉桂醛甘油縮醛(CGA)、薄荷甘油縮酮(MGA)和桉樹腦。 所述潔牙劑組合物中由於加工、穩定性、美學的、治療效果、吸引消費者等因素而 可能含有的其他添加劑。有代表性的添加劑包括所有其他常規的潔牙劑添加劑、粘度調節 劑、稀釋劑、發泡調節劑、唾液剌激劑、脫敏劑、增白劑、酶、PH調節劑、口感劑、甜味劑、著色 劑、遮光劑和氣息清新劑。 所述潔牙劑組合物可能還包含矽油珠。在某些具體實施方式
中，所述矽油珠分布 於整個口腔可接受的賦形劑中。 任意合適的矽油都可能包含於所述潔牙劑組合物中。在某些具體實施方式
中，所 述矽油為三矽氧烷、環狀聚二甲基矽氧烷、聚二甲基矽氧烷、苯基三甲基聚矽氧烷中的至少 一種或它們的組合。 所述矽油珠可以任意合適的量存在。在某些具體實施方式
中，矽油珠的存在量佔 潔牙劑組合物重量的約1%到約3%、或約5%到約50%。在其他具體實施方式
中，矽油珠 的存在量佔潔牙劑組合物重量的約20%到30%。 本發明中的矽油珠可以是現有技術中已知的或開發的中的任意矽油珠粒；所述珠
粒應該且能夠在施用時向口腔中有效釋放矽油。所述釋放可通過任意方法或模式起效，包
括瞬時或基本瞬時釋放、持續釋放、機械方法、和/或化學方法(例如溶解)。所述珠粒可以
是例如纖維素、凝膠、澱粉、樹膠、肽或蛋白質、乳糖和其他糖類聚合物等聚合物的形式。 所述珠粒可以是任意尺寸。推薦的珠粒的平均歷經尺寸為約0. 1毫米到約1毫米、
或約0. 3毫米到約0. 5毫米、或約1毫米到約3. 5毫米、或最大約為5毫米。 潔牙劑組合物還可含有至少一種活性劑。所述活性劑可位於珠粒中(用矽油包
裹)；還可位於載體/賦形劑中；還可整個或部分嵌入到珠粒的包衣或外殼中。 合適的活性劑的例子包括、並且不限於類固醇類、非甾體抗炎藥、氟離子源、聚羧
酸酯聚合物、聚乙烯甲基醚/順丁烯二酸酐(PVME/MA)共聚物、精氨酸酯、鋅離子源、錫離
子源、地莫匹醇、牙石控制劑、抗菌劑、三氯生及其鹽、氯己定、阿來西定、海克西定、血根鹼、
苯扎氯銨、水楊醯苯胺、杜美芬、西吡氯銨(CPC)、十四烷基氯化吡啶鎗(TPC)、N-十四烷
基_4-乙基氯化吡啶鎗(TDEPC)、奧替尼啶、奧他匹洛、乳酸鏈球菌素、鋅離子源、銅離子源、
香精油、呋喃酮、抗過敏劑、抑牙斑劑、抗氧化劑、細菌素、和其鹽、厚樸酚、維生素、抗附著
劑、類蛋白質劑、肽。 本發明的組合物可包含一種抗齲齒活性劑，例如提供氟離子的化合物、氟化鈉、氟 化單鈉、氟化鈣和精氨酸重碳酸鹽、精氨酸磷酸鹽和精氨酸重碳酸鹽。 在某些具體實施方式
中，所述潔牙劑組合物是糊劑或凝膠。在某些具體實施方式
中，選擇所述潔牙劑組合物中的組分以使得所述組合物的粘度至少約為10， 000釐泊。
所述潔牙劑組合物中可包含合適量的增稠劑以懸浮矽油珠。在某些具體實施方式
中，所述潔牙劑組合物中包含合適數量的增稠劑以形成一種可擠壓並能保持形狀的產品， 所述產品能從管中擠出到牙刷上、不會從牙刷的刷毛中掉落、並且還會在那上面持續保持 其形狀。 上述潔牙劑組合物可施用於口腔。在某些具體實施方式
中，向口腔中施用所述潔 牙劑組合物以改善例如與口腔乾燥症有關的口乾的感覺。 在某些具體實施方式
中，向口腔中施用所述潔牙劑組合物可給口腔提供清潔且溼潤的感覺。在某些具體實施方式
中，向口腔中施用所述潔牙劑組合物可致積極的口和/或 牙齒的感覺。在某些具體實施方式
中，所述口和/或牙齒的積極感覺至少包含以下特徵之 一優越的潔淨感、清新感、有光澤的牙齒表觀、光滑的牙齒感覺、清涼的口感、清新的氣息、 潮溼的口腔、水潤的口腔以及延續或持久的清新氣息。 在某些具體實施方式
中，所述潔牙劑組合物為牙膏和/或凝膠。在某些具體實施 方式中，所述潔牙劑組合物通過例如牙刷、手、棉籤、薄膜或條帶等直接施用於牙齒。
實施例 由下列組分組成並製備得到的所述牙膏組合物。
成分重量百分比
山梨醇60
聚乙二醇6003. 0
羧甲基纖維素鈉7MF.5
焦磷酸四鈉0. 5
去離子水6
糖精鈉0. 2
氟化鈉0. 2
含矽油的珠粒2. 5
矽磨料25
色素0. 1
香料1
十二烷基硫酸鈉1
100
權利要求
一種潔牙劑組合物，其中包括含有一種或多種矽油珠的口腔可接受賦形劑，其中所述潔牙劑組合物具有至少約20,000釐泊的粘度。
2. 根據權利要求1所述的潔牙劑組合物，其中所述矽油包括選自三矽氧烷、聚二甲基 矽氧烷、西甲矽油、苯基三甲基聚矽氧烷和環聚二甲基矽氧烷中至少一種。
3. 根據權利要求1所述的潔牙劑組合物，進一步包括活性劑。
4. 根據權利要求1所述的潔牙劑組合物，進一步包括至少一種選自磨料、矽石、氯鉻酸 吡啶鎗(PCC)、氯己定、阿來西定、海克西定和血根鹼的試劑。
5. 根據權利要求1所述的潔牙劑組合物，進一步包括至少一種選自苯扎氯銨、水楊醯 苯胺、杜美芬、西吡氯銨(CPC)、十四烷基氯化吡啶鎗(TPC)和^十四烷基-4-乙基氯化吡 啶鎗(TDEPC)的試劑。
6. 根據權利要求1所述的潔牙劑組合物，進一步包括至少一種選自奧替尼啶、奧他匹 洛、乳酸鏈球菌素、鋅離子源、銅離子源、香精油和呋喃酮的試劑。
7. 根據權利要求1所述的潔牙劑組合物，進一步包括至少一種選自酶、肽、蛋白質、細 菌素及其鹽、與和厚樸酚的試劑。
8. 根據權利要求1所述的潔牙劑組合物，進一步包括至少一種選自保溼劑、矯味劑和 表面活性劑的試劑。
9. 一種改善口乾的方法，包括向使用者的口腔施用潔牙劑組合物，所述潔牙劑組合物 包含其內分布有矽油珠的口腔可接受的賦形劑，其中所述潔牙劑組合物具有至少約10， 000 釐泊的粘度。
10. 根據權利要求9所述的方法，其中所述矽油珠包含選自三矽氧烷、聚二甲基矽氧 烷、西甲矽油、苯基三甲基聚矽氧烷和環聚二甲基矽氧烷中至少一種。
11. 根據權利要求9所述的方法，其中所述潔牙劑組合物進一步包括一種活性劑。
12. 根據權利要求9所述的方法，其中所述組合物進一步包括至少選自磨料、矽石、氯 鉻酸吡啶鎗(PCC)、氯己定、阿來西定、海克西定和血根鹼的組分。
13. 根據權利要求9所述的方法，其中所述組合物進一步包括至少一種選自苯扎氯銨、 水楊醯苯胺、杜美芬、西吡氯銨(CPC)、十四烷基氯化吡啶鎗(TPC)和^十四烷基-4-乙基 氯化吡啶鎗(TDEPC)的組分。
14. 根據權利要求9所述的方法，其中所述組合物進一步包括至少一種選自奧替尼啶、 奧他匹洛、乳酸鏈球菌素、鋅離子源、銅離子源、香精油和呋喃酮的組分。
15. 根據權利要求9所述的方法，其中所述組合物進一步包括至少一種選自酶、肽、蛋 白質、細菌素及其鹽、與和厚樸酚的組分。
16. 根據權利要求9所述的方法，其中所述組合物進一步包括至少一種選自保溼劑、矯 味劑和表面活性劑的組分。
17. 根據權利要求9所述的方法，其中所述組合物被直接施用於使用者的牙齒。
18. —種預防和/或減少遭受口腔乾燥個體的齲齒的方法，其中包括向使用者的口 腔施用潔牙劑組合物，其中所述潔牙劑組合物包含其內分布有矽油珠的口腔可接受的賦形 劑，所述潔牙劑組合物具有至少約20，000釐泊的粘度，並且所述組合物中含有抗齲齒劑。
19. 根據權利要求18所述的方法，其中所述組合物中存在的抗齲齒劑的部位選自位於矽油珠之內、矽油珠外、整個嵌入到矽油珠的外殼中、和部分嵌入到矽油珠的外殼中至少一種。
20. 根據權利要求18所述的方法，其中抗齲齒劑選自提供氟離子的化合物、氟化鈉、氟
化單鈉、氟化鈣和精氨酸鹽。21. 根據權利要求18所述的方法，其中抗齲齒劑選自精氨酸重碳酸鹽、精氨酸磷酸鹽和精氨酸重碳酸鹽。
全文摘要
潔牙劑組合物以及使用所述組合物來改善口乾的方法，所述潔牙劑組合物包含一種其內分布有矽油珠的口腔可接受的賦形劑，同時，所述潔牙劑組合物具有至少約20,000釐泊的粘度。
文檔編號A61K8/11GK101784303SQ200880103687
公開日2010年7月21日 申請日期2008年7月16日 優先權日2007年8月20日
發明者B·L·布萊克威爾, H·尼爾斯, J·P·柯蒂斯, J·達西-西格爾, K·德皮羅, R·P·桑塔皮亞三世 申請人:高露潔-棕欖公司