一種抗癌藥複方荔枝方及其製備方法
2023-09-20 20:48:15 1
專利名稱：：一種抗癌藥複方荔枝方及其製備方法
技術領域：
：本發明涉及一種抗癌藥物及製法，具體地說是以紅豆杉樹皮和番荔枝種子為原料提取的一種複方荔枝方。二
背景技術：
：癌症是危害人類健康的大敵。我國每年新發癌症病例約有160萬人，每年死於癌症的約有130萬人，全國因癌症而死亡的人數逐年上升，我國為肺癌、乳腺癌、肝癌等癌症的高發區域，癌症死亡率居高不下。目前尚無有效的藥物治癒大多數癌症患者。化療藥物對癌症雖有一定療效，但毒副作用大，中成藥對癌症的療效普遍較低，療效均不理想。本發明人經過幾十年艱苦研究了紅豆杉(Taxuswallichianavar.chinensis)樹皮、番蘊枝(AnnonasquamosaLinn)種子、冬蟲夏草菌絲等中藥的抗癌有效物質，從中提取出多種抗癌活性化合物，經抗癌實驗研究表明，對人肝癌細胞、人胃癌細胞、人食管癌細胞和動物移植性腫瘤(如S咖、H22和HepS)均有顯著的體內外抗癌治療效果，並已申請獲得4項抗癌產品發明專利證書(專利號分別為ZL02148474.0、ZL02148475.9、ZL03112707.X、ZL200410041122.1)。在上述研究的基礎上，本發明人又研究發明了一種抗癌活性高、抗癌譜廣的抗癌藥。三
發明內容1、發明目的本發明的目的是提供一種抗癌活性高、抗癌譜廣的抗癌藥，具體地說是以紅豆杉(Taxuswallichianavar.chinensis)樹皮禾口番惹枝(AnnonasquamosaLinn)種子為原料提取的一種抗癌藥複方荔枝方及其製備方法。2、技術方案一種抗癌藥複方荔枝方，其特徵是由下列重量配比的原料藥所製成紅豆杉樹皮13份、番荔枝種子13份。一種製備抗癌藥複方荔枝方的方法，其特徵是方法步驟如下(1):稱取紅豆杉樹皮和番荔枝種子自然陰乾後粉碎，用乙醇回流，提取液回收乙醇，濃縮成膏；(2):將上述濃縮膏再經二氯甲垸萃取，萃取液經無水硫酸鈉脫水，濃縮成膏，真空抽乾，即得本發明的抗癌藥複方荔枝方。本發明的製備抗癌藥複方荔枝方的方法，其特徵在於在步驟(1)中所述的乙醇，其濃度為95%，用量為藥材量的8-10倍，用乙醇回流3次。抗癌藥複方荔枝方的製備方法，其特徵在於在步驟(2)中所述的濃縮膏用二氯甲烷萃取6次，萃取液經無水硫酸鈉脫水後40。C濃縮成膏。本發明的複方荔枝方在製備治療抗癌藥物中的應用。本發明的複方荔枝方在製備治療肺癌藥物中的應用。本發明的複方荔枝方在製備治療乳腺癌藥物中的應用。本發明的抗癌藥複方蔡枝方在體內對肺癌、乳腺癌的生長有明顯的抑制作用，其抗癌活性高於化療藥5-氟脲嘧啶。本發明抗癌藥經過在動物體內的抗癌藥理實驗，對肺癌、乳腺癌的生長有明顯的抑制作用，6mg/kg劑量的複方荔枝方能顯著抑制小鼠移植性肺癌、移植性乳腺癌的生長(PO.01),其抑瘤率分別為74.52%、64.84%。其對肺癌和乳腺癌的抗癌活性高於化療藥5-氟脲嘧啶，亦高於組方的單味中藥(紅豆杉樹皮單味、番荔枝種子單味的提取方法與複方荔枝方提取方法相同)。可用於治療肺癌和乳腺癌藥物的製備。3、有益效果本發明一種抗癌藥複方荔枝方是以紅豆杉樹皮和番荔枝種子為原料提取得到的抗癌活性物質。動物體內抗癌實驗結果顯示，複方荔枝方對肺癌、乳腺癌的生長均有非常高的抗癌活性，其體內抗癌活性高於化療藥5-氟脲嘧啶(5-Fu)，亦高於組方的單味中藥(紅豆杉樹皮單味、番荔枝種子單味)。這為提高抗癌臨床療效提供了非常有前景的高效預選藥物，亦為研究中藥方劑的配伍機理提供了極好的藥對配方。具體實施例方式實施例l:複方荔枝方的提取製備方法紅豆杉樹皮5kg，番荔枝種子5kg，自然陰乾粉碎，810倍量的95%乙醇回流3次，提取液回收乙醇，濃縮成膏得1.9kg，再經二氯甲垸萃取6次，萃取液經無水硫酸鈉脫水，4(TC濃縮成膏，真空抽乾得526g，即得本發明的抗癌藥複方荔枝方。實施例2:複方荔枝方對移植性肺癌的抑制作用1、實驗動物和瘤株雄性健康C57BL/6小鼠，體重18—22g，鼠齡6—8周，購自本校動物實驗中心；小鼠Lewis肺癌瘤株購自江蘇省腫瘤研究所動物實驗中心。2、造模與實驗方法C57BL/6小鼠60隻，按比例隨機留10隻為陰性對照組，其餘50隻進行造模。製備Lewis肺癌荷瘤小鼠，剝離生長旺盛期的瘤組織，選取生長良好的腫塊1.5mn^左右，按腫瘤(g):生理鹽水(ml)為1:3比例勻漿，調細胞數為2X106/ml。選取健康小鼠，在無菌條件下每隻小鼠右側腋窩皮下接種0.2ml。整個接種過程須在無菌罩內以無菌操作進行，lh內完成接種。接種後隨機分為5組，每組10隻，分別為腫瘤模型對照組、複方荔枝方、紅豆杉樹皮單味、番荔枝種子單味試驗組、5-fo陽性對照組，另加陰性對照組，共6組。接種瘤細胞24h後，試驗組腹腔注射複方荔枝方、紅豆杉樹皮單味、番荔枝種子單味提取物，劑量均為6mg/kg，陰性對照組和腫瘤模型對照組等體積注射藥物溶媒，5-FU對照組以生理鹽水為溶劑，劑量為20mg/kg，各組動物均按0.2ml在腹腔注射，連續給藥10d。末次給藥後次日，進行如下觀察完整剝離瘤塊,並稱重計算腫瘤抑制率，腫瘤抑制率=(對照組腫瘤重量一治療組腫瘤重量)/對照組腫瘤重量xlOOe/0。3、實驗結果複方荔枝方對小鼠移植性肺癌的生長抑制作用6mg/kg劑量的複方荔枝方能顯著抑制小鼠移植性肺癌的生長(PO.Ol)，其抗肺癌活性高於化療藥5-氟脲嘧啶(5-Fu)，亦高於組方的單味中藥(紅豆杉樹皮單味、番荔枝種子單味)，見表l。表1複方荔枝方對小鼠移植性肺癌Lewis作用結果Complextableseetheoriginaldocumentpagex實施例3:複方荔枝方對移植性乳腺癌的抑制作用2、實驗動物和瘤株雌性健康TA2小鼠，體重18—22g，鼠齡6—8周，購自本校動物實驗中心；小鼠乳腺癌細胞株MA-891購自江蘇省腫瘤研究所動物實驗中心。2、造模與實驗方法TA2小鼠60隻，按比例隨機留10隻為陰性對照組，其餘50隻進行造模。取體外培養的對數生長期MA-891小鼠乳腺癌細胞，細胞濃度調整為lX107/ml。無菌條件下，將MA-891小鼠乳腺癌細胞接種於TA2小鼠右腋部皮下，接種量為0.2ml/只(細胞數為2X10"只)。整個接種過程須在無菌罩內以無菌操作進行，lh內完成接種。接種後隨機分為5組，每組10隻，分別為腫瘤模型對照組、複方荔枝方、紅豆杉樹皮單味、番荔枝種子單味試驗組、5-fo陽性對照組，另加陰性對照組，共6組。接種瘤細胞24h後，試驗組腹腔注射複方荔枝方、紅豆杉樹皮單味、番荔枝種子單味提取物，劑量均為6mg/kg，陰性對照組和腫瘤模型對照組等體積注射藥物溶媒，5-FU對照組以生理鹽水為溶劑，劑量為20mg/kg，各組動物均按0.2ml在腹腔注射，連續給藥10d。末次給藥後次日，進行如下觀察完整剝離瘤塊，並稱重計算腫瘤抑制率，腫瘤抑制率=(對照組腫瘤重量一治療組腫瘤重量)/對照組腫瘤重量xlOOM3、實驗結果複方荔枝方對小鼠移植性乳腺癌的生長抑制作用6mg/kg劑量的複方荔枝方能顯著抑制小鼠移植性乳腺癌的生長(PO.Ol)，其抗乳腺癌活性高於化療藥5-氟脲嘧啶(5-Fu)，亦高於組方的單味中藥(紅豆杉樹皮單味、番荔枝種子單味)，見表2。表2:複方荔枝方對小鼠移植性乳腺癌作用結果劑量動物數(開始/結束)瘤重(x±s)抑瘤率(％)P值NS10/101.28±0.175-FU20mg/kg10/90.59±0.1653.91%<0.01複方荔枝方6mg/kg10/100.45±0.1964.84%<0.01紅豆杉單味6mg/kg10/100.72±0.2143.75%O.01番為枝單味6mg/kg10/90.63±0.1550.78%<0.0權利要求1、一種抗癌藥複方荔枝方，其特徵是由下列重量配比的原料藥所製成紅豆杉樹皮1～3份、番荔枝種子1～3份。2、一種製備權利要求1所述複方荔枝方的方法，其特徵是(1)稱取紅豆杉樹皮和番蘊枝種子自然陰乾後粉碎，用乙醇回流，提取液回收乙醇，濃縮成膏；(2)將上述濃縮膏再經二氯甲垸萃取，萃取液經無水硫酸鈉脫水，濃縮成膏，真空抽乾，即得本發明的抗癌藥複方荔枝方。3、根據權利要求2所述的製備方法，其特徵在於在步驟(1)中所述的乙醇，其濃度為95%，用量為藥材量的8-10倍，用乙醇回流3次。4、根據權利要求2所述的製備方法，其特徵在於在步驟(2)中將濃縮膏用二氯甲烷萃取6次，萃取液經無水硫酸鈉脫水後4(TC濃縮成2膏。5、如權利要求1所述的複方荔枝方在製備治療抗癌藥物中的應用。6、如權利要求5所述的複方荔枝方的應用，其特在於所述的複方荔枝方在製備治療肺癌藥物中的應用。7、如權利要求5所述的複方荔枝方的應用，其特徵在於所述的複方荔枝方在製備治療乳腺癌藥物中的應用。8、根據權利要求6或7所述的複方荔枝方的應用，其特徵在於所述的複方荔枝方在體內對肺癌、乳腺癌的生長有明顯的抑制作用，其抗癌活性高於化療藥5-氟脲嘧啶。全文摘要本發明公開了一種抗癌藥複方荔枝方及其製備方法，它是由紅豆杉(樹皮)、番荔枝(種子)按一定重量配比所製成的中藥複方，其製備方法是先將原料藥粉碎後用乙醇提取，回收乙醇濃縮，再用二氯甲烷萃取，無水硫酸鈉脫水，即得本發明的抗癌藥中藥複方。經動物體內抗癌藥理實驗，該中藥複方對肺癌、乳腺癌的生長有明顯的抑制作用，其抗癌活性明顯高於化療藥5-氟脲嘧啶。文檔編號A61P11/00GK101342203SQ200810124588公開日2009年1月14日申請日期2008年8月26日優先權日2008年8月26日發明者章永紅申請人:南京中醫藥大學