含有人參皂苷、三七皂苷和胺基酸的膠囊及其製備方法

2023-09-16 18:52:15 4

專利名稱：：含有人參皂苷、三七皂苷和胺基酸的膠囊及其製備方法
技術領域：
：本發明涉及一種複方膠嚢及其製備方法，具體涉及一種含有人參皂苷、三七皂苷和胺基酸的複方膠嚢及其製備方法。
背景技術：
：田參胺基酸膠嚢是一種採用10種人體必需和半必需胺基酸為基本原料，配以名貴藥材人參、田七的提取物製成的複方膠嚢製劑，其中8種胺基酸都是人體所需的但不能在體內合成的必需胺基酸；人參具有大補元氣、暢通血月永的功效；田七具有化痴止血、通絡止痛的功效。因此，該膠嚢能增加機體蛋白質(特別是白蛋白)的合成，從而增強機體免疫力。但是現有的田參胺基酸膠囊中的胺基酸在吸潮和光照的情況下極易變質，導致藥品性狀發生改變而不能使用，而且活性成分的吸收效果也不理想。
發明內容本發明經過大量研究發現，田參胺基酸膠嚢中的田七、人參提取物中的礦物質是影響胺基酸穩定性的主要原因。此外，由於人參、田七提取物所含成分複雜，因此會影響到膠嚢中活性成分的有效吸收。因此，本發明的目的在於提供一種質量穩定且有利於人體吸收的含有人參皂苷、三七皂苷和胺基酸的複方膠嚢及其製備方法。本發明的上述目的是通過以下技術方案實現的一種複方膠嚢，其中包含人參皂苷Rbl、人參皂苷Re、三七皂苷R1、色氨酸、蘇氨酸、亮氨酸、纈氨酸、曱硫氨酸、異亮氨酸、苯丙氨酸和鹽酸賴氨酸。其中，按重量份數計，所述膠嚢包含0.001-0.3份人參皂苷Rbl、0.001-0.2份人參皂苦Re、0.001-0.5份三七皂苷R1、l-30份色氨酸、1-10份蘇氨酸、l-30份亮氨酸、l-10份纈氨酸、l-30份曱硫氨酸、1-10份異亮氨酸、1-30份苯丙氨酸和1-70份鹽酸賴氨酸。上述膠嚢還可以包含鹽酸精氨酸和/或鹽酸組氨酸。其中，按重量份數計，所述膠嚢包含1-15份鹽酸精氨酸和/或1-10份鹽酸組氨酸。上述膠嚢還可以包含藥學上可接受的輔料。所述輔料優選為澱粉、滑石粉、二氧化矽和硬脂酸鎂。具體來說，按重量份數計，所述膠嚢包含0.5-15份澱粉、1-10^f分滑石粉、1-50份二氧化矽和0.1-5份硬脂酸4美。上述膠嚢中的各種胺基酸和各種皂苷可以分別製成包衣微丸。一種上述複方膠嚢的製備方法，其中包括將所述各種胺基酸和各種皂苷分別製成包衣微丸的步驟。本發明的膠嚢質量穩定，便於運輸、儲藏和使用，吸收效果好。採用先進的微丸包衣製備工藝，將各種胺基酸與田七、人參急苷分別製成各色微丸，分別包裝消除了各種成分相互之間的影響，使本品的質量更加穩定，而且進一步促進了機體的吸收，從而保持膠嚢的高效力，臨床試驗表明該膠嚢的胃腸道吸收率達90%以上。本發明的膠嚢療效確切，適應症廣，臨床觀察表明該膠嚢能夠有效地提高機體免疫力，增強正常人體的非特異性免疫功能，促進機體的新陳代謝，降低血脂及膽固醇，增加冠脈血流量以及改善微循環，並且具有良好的止血和鎮痛作用，能夠加快傷口癒合，對各類白細胞減少症和胃腸道吸收障礙疾病都具有很好的療效。此外，本發明的月交嚢還對高血壓、心月幾營養不良、冠心病、心絞痛、腦動脈硬化、糖尿病、慢性腎功能衰竭等均具有治療和輔助治療作用。長期服用未見毒副作用(毒性實驗本品檢測不出半致死量)。具體實施例方式實施例1tableseeoriginaldocumentpage4tableseeoriginaldocumentpage52.製法人參提取物製法取人參粗粉，加入5倍生藥量的75%乙醇浸泡，加熱回流提取2小時；再按照第二次4倍量，第三次3倍量，第四次3倍量加入75%乙醇，第二、三、四次每次回流提取l小時；合併提取液過濾，收集濾液、回收乙醇並濃縮至稠膏，真空乾燥，即得人參皂苷Rbl和人參皂苷Re。三七提取物製法取三七粗粉，加入90%以上乙醇加熱回流提取三次。其中第一次3倍量，3小時；第二次1.5倍量，2小時；第三次1.5倍量，2小時。合併提取液，加藥用炭脫色，過濾除炭，回收乙醇並濃縮至無醇味；用正丁醇萃取，正丁醇層回收正丁醇，濃縮至稠膏狀，真空乾燥，即得三七皂苷R1。將澱粉、二氧化矽、滑石粉、硬脂酸鎂以及三七和人參提取物分別粉碎過篩。按上述處方量準確稱取三七和人參提取物、澱粉、二氧化矽、滑石粉，混合均勻後再粉碎過篩。再將各種胺基酸混合均勻，粉碎過篩。兩組混合物分別經起模、加大、滾圓、包衣、乾燥製成微丸，胺基酸組微丸分組包衣著色製成黃色、橙色、白色丸，急普組包衣成棕色丸。各組包衣著色後乾燥，再將各組微丸總混，總混時加入硬脂酸鎂，分裝膠囊，即得。實施例21.藥理活性試-瞼(1)提高機體免疫力。將本發明的膠嚢作為輔助治療藥物應用於226例由各類免疫功能低下引發的各種疾病，臨床觀察表明該膠嚢能夠有效地提高機體免疫力，增強正常人體非特異性免疫功能，促進機體的新陳代謝，總有效率達88%。並且其還具有明顯降低總脂及膽固醇，增加冠脈血流量以及改善孩i循環的作用。(2)各類手術前後的臨床應用。應用本發明的膠嚢治療50例各類手術病人，發現該膠嚢具有良好的止血和鎮痛作用，能夠促進人體蛋白質代謝，糾正負氮平衡從而發揮加快傷口癒合的作用。(3)治療白細胞減少症。採用本發明的膠嚢治療白細胞減少症病人，其中包括肺瘤放療、化療後的白細胞數減少以及其他原因引起的白細胞數減少症病人110例，效果見下表病種病例療效治癒顯效好轉無效總有效率％腫瘤力文療後白細月包減少482617197.9腫瘤化療後白細胞減少4625154295.6其他原因引起白細胞減少1626381.3合計110533715691.6注顯效白細胞數升高3.0xl09/L;好轉白細胞數升高(0.5-1.0)x109/L;無效白細胞〈0.5x109/L。(4)對營養失調的臨床應用。用本發明的膠嚢治療147例2-12歲患有兒童營養性貧血、營養不良及肝胰疾病導致的胃腸道吸收障礙患者。結果表明該膠嚢對治療胃腸道吸收障礙疾病的療效顯著，有效率達94.4%;對於治療營養性貧血、營養不良I-11。也有較好的療效，有效率分別達到81.8%和86.60/0。權利要求1.一種複方膠囊，其中包含人參皂苷Rb1、人參皂苷Re、三七皂苷R1、色氨酸、蘇氨酸、亮氨酸、纈氨酸、甲硫氨酸、異亮氨酸、苯丙氨酸和鹽酸賴氨酸。2.根據權利要求1所述的膠嚢，其特徵在於，按重量份數計，所述膠嚢包含0.001-0.3份人參皂苷Rbl、0.001-0.2份人參急苷Re、0.001-0.5份三七皂苷R1、l-30份色氨酸、l-10份蘇氨酸、l-30份亮氨酸、1-10份纈氨酸、l-30份曱硫氨酸、l-10份異亮氨酸、1-30份苯丙氨酸和1-70份鹽酸賴氨酸。3.根據權利要求1或2所述的膠囊，其特徵在於，所述膠嚢還包含鹽酸精氨酸和/或鹽酸組氨酸。4.根據權利要求1至3中任一項所述的膠嚢，其特徵在於，按重量份數計，所述膠嚢還包含1-15份鹽酸精氨酸和/或1-10份鹽酸組氨酸。5.根據權利要求1至4中任一項所述的膠嚢，其特徵在於，所述膠嚢還包含藥學上可接受的輔料，。6.根據權利要求1至5中任一項所述的膠嚢，其特徵在於，所述輔料包括澱粉、滑石^^分、二氧化矽和硬脂酸鎂。7.根據權利要求1至6中任一項所述的膠嚢，其特徵在於，按重量份數計，所述膠嚢包含0.5-15份澱粉、l-10份滑石粉、1-50份二氧化矽和0.1-5份硬脂酸鎂。8.根據權利要求1至7中任一項所述的膠嚢，其特徵在於，所述各種胺基酸和各種皂苦分別製成包衣微丸。9.一種根據權利要求1至8中任一項所述的複方膠嚢的製備方法，其中包括將所述各種胺基酸和各種皂苷分別製成包衣微丸的步驟。全文摘要本發明提供一種複方膠囊，該膠囊包含人參皂苷Rb1、人參皂苷Re、三七皂苷R1、色氨酸、蘇氨酸、亮氨酸、纈氨酸、甲硫氨酸、異亮氨酸、苯丙氨酸和鹽酸賴氨酸，其中還可以包含鹽酸精氨酸和/或鹽酸組氨酸。上述膠囊的製備方法中包括將各種胺基酸和皂苷分別製成包衣微丸的步驟。該膠囊質量穩定，便於運輸、儲藏和使用，吸收效果好。採用先進的微丸包衣製備工藝，將胺基酸與田七、人參皂苷分別製成各色包衣微丸，分別包裝使質量更加穩定，進一步促進了機體的吸收，從而保持膠囊的高效力。該膠囊療效確切，適應症廣，臨床觀察表明其能夠有效地提高機體免疫力，能夠加快傷口癒合，對各類白細胞減少症和胃腸道吸收障礙疾病都具有很好的療效。文檔編號A61K31/704GK101618044SQ20081013295公開日2010年1月6日申請日期2008年7月2日優先權日2008年7月2日發明者葉建山,王興旺,騰英姿,鍾桂雄申請人:麗珠醫藥集團股份有限公司