和胃降逆膠囊及製備方法
2023-12-03 04:29:41
專利名稱：和胃降逆膠囊及製備方法
技術領域：
本發明涉及中成藥和胃降逆膠囊(原名胃炎康、胃康)及製備工藝背景技術：
慢性萎縮性胃炎(下稱CAG)是內科臨床極為常見的疾病， 其發病率7-15％，且有進一步增高的趨勢，世界衛生組織於一九七八年將CAG列為癌前狀態之一。並且在萎縮性胃炎患者中伴有腸腺上皮化生、非典型增生的佔很大比例，腸腺上皮化生、非典型增生的治療在國內尚無根本治療方案的藥品。常見的西藥在治療萎縮性胃炎方面無特效藥，治療僅僅是對症治療，跟蹤監測病情變化，對於有腸腺上皮化生、非典型增生的一般建議手術治療；祖國醫學在治療方面積累了豐富的經驗，取得了令人囑目的成績，中醫藥對CAG的獨特療效為世人所公認。目前，應用於慢性萎縮性胃炎治療的中成藥很多，例如溫胃舒、陰虛胃痛衝劑、養胃舒膠囊、虛寒胃痛衝劑、三九胃泰、猴菇菌片、胃乃安膠囊、胃康靈膠囊等，這些對腸腺上皮化生、不典型增生治療作用欠佳，難以滿足廣大患者的需求以及臨床醫生治療的需要。
(三)技術內容本發明的目的是要克服以上現有技術中的不足之處和局限，提供和胃降逆膠囊(原名胃炎康、胃康)及製備工藝，為了繼承和發揚祖國醫學在這一領域的傳統優勢和寶貴經驗，發明人應用秦嶺太白山中草藥研製出治療CAG的藥品《和胃降逆膠囊》，為開發陝西秦嶺山區中草藥資源做出了貢獻。和胃降逆膠囊以內服治療用於慢性淺表性胃炎、慢性萎縮性胃炎及伴有腸腺上皮化生、非典型增生屬氣滯血瘀證者，彌補了其它中成藥不具備的治療優勢，更好的滿足醫療需求，對繼承和發揚祖國醫藥遺產，造福廣大胃病患者，具有重大意義。
為達到上述目的，本發明的技術解決方案如下和胃降逆膠囊(原名胃炎康、胃康)的成份(或稱組份、組方、處方)是發明人根據自己數十年治療脾胃病的臨床經驗研製而成。成份針對CAG病程中氣滯血瘀，寒熱夾雜，進而導致脾胃虛弱等主要病理機制，選用秦嶺山區硃砂七、天仙藤(或佛手)、老龍皮、飛天蜈蚣七、赭石、蒲公英中草藥組成複方。方中君、臣、佐、使配伍合理，共湊活血化瘀、清熱解毒、理氣止痛、健脾益胃之效，使氣血運行恢復正常，病邪得以清除；脾胃虛損得以充養，使脾胃功能從CAG病理狀態下恢復正常。
本發明的技術方案中草藥基本成份(重量單位)硃砂七45-95g赭石(煅)45-85g 天仙藤40-80g老龍皮45-75g飛天蜈蚣七45-85g蒲公英50-85g在上述組份中較佳成份(重量單位)硃砂七55-85g赭石(煅)55-75g 天仙藤50-70g老龍皮55-75g飛天蜈蚣七55-75g蒲公英60-75g在上述所有組份中本發明的較優組份為硃砂七75g 赭石(煅)65g 天仙藤60g老龍皮65g 飛天蜈蚣七65g 蒲公英70g
上面所述的和胃降逆膠囊的中成藥各組成中，其中天仙藤可以用佛手替代，即成份使用同等重量的天仙藤或使用佛手。
上述和胃降逆膠囊的製備工藝可選擇如下任意一種常規工藝工藝1將篩選好的各中草藥材粉碎成細粉，稱重，過篩，混勻，裝膠囊，即得膠囊劑。
工藝2將篩選好的各中草藥材，稱重，混勻，提取浸膏，噴粉，制粒，裝膠囊，即得膠囊劑或軟膠囊劑。
工藝3將篩選好的各中草藥材粉碎成細粉，稱重，過篩，混勻，制粒，壓片，即得片劑。
工藝4將篩選好的各中草藥材稱重，混勻，提取浸膏，噴粉，制粒，壓片，即得片劑。
工藝5將篩選好的各中草藥材粉碎成細粉，稱重，過篩，混勻，制粒，即得顆粒劑。
工藝6將篩選好的各中草藥材稱重，混勻，提取浸膏，噴粉，制粒，即得顆粒劑。
本品質量控制要點定性、定量、檢查三個方面進行篩選。
在鑑別上對硃砂七、老龍皮進行薄層鑑別、赭石進行理化顯色鑑別；含量測定本品每粒0.270-0.505g含硃砂七以大黃素(C15H10O5)計，不得少於1.0mg。檢查應符合中國藥典膠囊劑項下有關的各項規定。
與現有技術相比，本發明的優點和效果1、本發明組方合理，適應症全面，針對現有萎縮性胃炎患者及伴有膽汁返流、腸腺上皮化生、非典型增生的症狀有全面治療作用。
2、用佛手替代天仙藤，可以避免天仙藤中馬兜鈴酸的安全問題，極大的提高了藥品的安全性和療效。
3、療效顯著，我們經過518例CAG臨床治療症狀有效率為98.64％，病理總有效率為83.04％。
藥品的功能主治、用法用量功能主治活血理氣，清熱化瘀，和胃降逆。用於慢性淺表性胃炎、慢性萎縮性胃炎及伴有膽汁返流、腸腺上皮化、非典型增生屬氣滯血瘀證者。
用法用量口服一次2-3粒，一日2-3次；或遵醫囑。
和胃降逆膠囊的處方是發明人根據自己數十年治療脾胃病的臨床經驗研製而成。組方針對CAG病程中氣滯血瘀，寒熱夾雜，進而導致脾胃虛弱等主要病理機制，選用秦嶺山區硃砂七、天仙藤、老龍皮、飛天蜈蚣七、赭石、蒲公英中草藥組成複方。方中君、臣、佐、使配伍合理，共湊活血化瘀、清熱解毒、理氣止痛、健脾益胃之效，使氣血運行恢復正常，病邪得以清除；脾胃虛損得以充養，使脾胃功能從CAG病理狀態下恢復正常。
藥效學研究藥效學實驗研究表明，和胃降逆具有下列藥理作用。
1、與慢性胃炎模型組比較，和胃降逆各劑量組大鼠胃液游離度、總酸度及血清胃必素值均增高，大劑量組粘液量及中、大劑量組尿素酶陽性檢出率則降低，且各指標與模型組比較，差異顯著(P＜0.05、P＜0.01)。說明對於長期灌胃服膽酸納和乙醇所致的大鼠慢性胃炎，和胃降逆具有防治作用。此外，和胃降逆還有一定的抗幽門螺桿菌作用。
2、大、中劑量組和胃降逆均對消炎痛誘發的大白鼠胃黏膜損傷有良好治療作用，能修復潰瘍面，防止出血，促進胃黏膜損傷癒合的作用。
3、大、中劑量組和胃降逆均可有效地防止乙醇對大鼠胃黏膜的損傷，說明和胃降逆對胃黏膜有一定的保護作用。
4、大、中、小劑量組和胃降逆均可顯著延長常壓缺氧狀態下小鼠存活時間，說明和胃降逆具有耐缺氧作用。
5、大、中、小劑量組和胃降逆均可顯著延長小鼠遊泳時間說明和胃降逆具有顯著的抗疲勞作用。
6、大、中劑量組和胃降逆均可顯著對乙醯膽鹼導致的家兔腸管收縮，說明和胃降逆具有顯著的解痙作用。
7、和胃降逆大、中劑量組應用扭體法和熱板法與水揚酸納均可提高小鼠鎮痛百分率和小鼠痛閾值，說明和胃降逆具有鎮痛作用。
8、大、中劑量組和胃降逆均能顯著提高大鼠E-玫瑰花結含量，說明和胃降逆具有增強機體細胞免疫功能的作用。
9、大、中、小劑量組和胃降逆均能顯著提高大鼠體內免疫球蛋IgA、IgG含量，說明和胃降逆具有提高機體免疫的功能10、和胃降逆和環磷醯胺治療艾氏腹水瘤與空白對照組對比，可顯著延長小鼠存活時間，說明和胃降逆具有抗癌作用。
毒理研究經毒理學研究表明1、急性毒性試驗結果表明小白鼠和胃降逆灌胃七天20g/kg體重，為臨床常人用量的275倍，未發現明顯的毒性反應。
2、長期毒性試驗結果表明對二種性別SD品種大鼠進行了三個劑量組六個月周期灌胃給藥和胃降逆膠囊的長期毒性試驗和停藥二周的恢復期觀察，給藥劑量分別為1.8g/kg、3.6g/kg、7.2g/kg體重原生藥，按體重折算分別相當於50公斤常人臨床擬定用量的25、50和100倍，同時與水對照組進行了比較。結果表明給藥六個月及停藥二周後，各劑量組大鼠一般狀況良好，體重變化、13種臟器比值、血液學6項、血液生化學10項、17種臟器組織病理學檢查等均未見明顯異常。結論，在所用劑量範圍內，大鼠六個月長期灌胃給藥和胃降逆膠囊，未發現明顯毒性反應。
質量標準及穩定性試驗和胃降逆膠囊的質量標準經覆核，符合有關規定。初步穩定性試驗表明和胃降逆膠囊在室溫條件下貯存兩年半，其性質基本穩定。
臨床研究經西安神龍中醫醫院518例臨床觀察，結果顯示和胃降逆膠囊(原名胃炎康、胃康)對慢性萎縮性胃炎治癒率為68.54％，總有效率達98.86％。觀察發現，和胃降逆膠囊對CAG患者臨床所表現的胃脘痛、嘈雜、胃脹、納差、噯氣等主要症狀均有顯著的治療效果。對肝胃不和、脾胃虛弱、脾胃溼熱、胃陰不足、胃絡瘀血等五種不同中醫證型的患者均有療效，其中對肝胃不和、脾胃溼熱型患者療效尤為顯著。
慢性萎縮性胃炎屬於中醫學胃脘痛、痞滿、嘈雜等病症範疇，其病變主要在脾胃，可涉及肝、膽、腎和心。本病的發病多由於飲食失調、肝氣鬱滯、膽失疏洩，進而導致脾胃損傷而成。由於本病反覆發作，經久難愈，「久病入絡」而致氣血運行不暢，形成瘀滯氣鬱日久，化火傷陰，邪客於胃。久則耗傷正氣，導致脾胃虛弱等多種原因互相影響，使本病形成寒熱錯雜，虛實並見的複雜病機，而以血瘀氣滯、邪熱蘊結、脾胃虛弱為主。和胃降逆膠囊具有活血化瘀、清熱解毒、理氣止痛、健脾益胃等功效，可針對上述病因病機起到有效的治療作用。
本組518例臨床觀察結果表明，和胃降逆膠囊用於治療CAG具有顯著療效，其臨床痊癒率為68.54％，總有效率達98.86％。對CAG患者臨床所表現的胃脘痛、嘈雜、痞滿、納差、噯氣等多種症狀均有顯著療效，對肝胃不和、脾胃虛弱、脾胃溼熱、胃陰不足、胃絡瘀血等證候均有療效，對肝胃不和型、脾胃溼熱型療效尤為顯著，對CAG患者的多種胃黏膜損傷均有治療作用。可減輕或消除胃黏膜炎症，逆轉腺體萎縮及腸腺化生、異型增生。對胃電活動有顯著改善作用。可使CAG患者面色、體重、舌苔、舌質、脈象等體徵均得以一定程度的改善。具有顯著而全面的療效。觀察過程未發現明顯的毒副作用，表明和胃降逆膠囊使用安全。
由於慢性萎縮性胃炎是臨床常見病、多發病，目前尚無理想的治療藥品，和胃降逆膠囊的研製成功，可為臨床治療CAG提供理想的中藥新藥，解除廣大CAG患者的痛苦，提高CAG臨床治療水平。同時可產生較大的社會效益和經濟效益，為臨床治療CAG提供了療效確切的新藥。為進一步開發利用我國西北地區中草藥資源創造良好的條件。
具體實施例方式下面對以上病例的具體實施製劑的組方進行論述，選擇十例說明，以下以重量克(或者以其他重量單位也行)計算
上述十例均在基本組方中，還可以這樣說任意一組只要在下述基本組方中均能實現本發明的目的。
硃砂七45-95g赭石(煅)45-85g 天仙藤40-80g老龍皮45-75g飛天蜈蚣七45-85蒲公英50-85g以上六味基本組方，粉碎成細粉，過篩，混勻，裝膠囊，製成1000粒，即得。在上述具體十例中以上六味其製成品重量在0.325g-0.445g之間，在基本組方中以上六味其製成品重量在0.270-0.505g之間。
以上所述的中成藥製備組方，可以使用同等重(份)量的佛手代替天仙藤。其製備方法可用以下任意一種工藝實施本發明技術方案其工藝包括以下幾項工藝1將各藥材粉碎成細粉，稱重，過篩，混勻，裝膠囊，即得(膠囊劑)。
工藝2將各藥材粉稱重，混勻，提取浸膏，噴粉，制粒，裝膠囊，即得(膠囊劑、軟膠囊劑)。
工藝3將各藥材粉碎成細粉，稱重，過篩，混勻，制粒，壓片，即得(片劑)。
工藝4將各藥材稱重，混勻，提取浸膏，噴粉，制粒，壓片，即得(片劑)。
工藝5將各藥材粉碎成細粉，稱重，過篩，混勻，制粒，即得(顆粒劑)。
工藝6將各藥材稱重，混勻，提取浸膏，噴粉，制粒，即得(顆粒劑)。
權利要求
1.和胃降逆膠囊，其特徵是和胃降逆膠囊基本中草藥成份如下殊砂七45-95g赭石(煅)45-85g 天仙藤 40-80g老龍皮45-75g飛天蜈蚣七45-85g蒲公英 50-85g，其中天仙藤可以用佛手替代，即組方使用同等重量的天仙藤或使用佛手。
2.根據權利要求1所述的和胃降逆膠囊，其特徵是和胃降逆膠囊中草藥成份中較好組份殊砂七55-85g赭石(煅)55-75g 天仙藤 50-70g老龍皮55-75g飛天蜈蚣七55-75g蒲公英 60-75g，其中天仙藤可以用佛手替代，即組方使用同等重量的天仙藤或使用佛手。
3.根據權利要求2所述的和胃降逆膠囊，其特徵是和胃降逆膠囊成份中較優組份殊砂七75g 赭石(煅)65g 天仙藤 60g老龍皮65g 飛天蜈蚣七65g 蒲公英 70g，其中天仙藤可以用佛手替代，即組方使用同等重量的天仙藤或使用佛手。
4.製作權利要求1或2或3所述和胃降逆膠囊的製備方法，其特徵是將篩選好的各中草藥材粉碎成細粉，稱重，過篩，混勻，裝膠囊，即得膠囊劑。
5.製作權利要求1或2或3所述和胃降逆膠囊的製備方法，其特徵是將篩選好的各中草藥材，稱重，混勻，提取浸膏，噴粉，制粒，裝膠囊，即得膠囊劑或軟膠囊劑。
6.製作權利要求1或2或3所述和胃降逆膠囊的製備方法，其特徵是將篩選好的各中草藥材粉碎成細粉，稱重，過篩，混勻，制粒，壓片，即得片劑。
7.製作權利要求1或2或3所述和胃降逆膠囊的製備方法，其特徵是將篩選好的各中草藥材稱重，混勻，提取浸膏，噴粉，制粒，壓片，即得片劑。
8.製作權利要求1或2或3所述和胃降逆膠囊的製備方法，其特徵是將篩選好的各中草藥材粉碎成細粉，稱重，過篩，混勻，制粒，即得顆粒劑。
9.製作權利要求1或2或3所述和胃降逆膠囊的製備方法，其特徵是將篩選好的各中草藥材稱重，混勻，提取浸膏，噴粉，制粒，即得顆粒劑。
全文摘要
本發明涉及中成藥和胃降逆膠囊(原名胃炎康、胃康)及製備工藝。原技術慢性萎縮性胃炎發病率7－15％，在萎縮性胃炎患者中伴有腸腺上皮化生、非典型增生的佔很大比例，腸腺上皮化生、非典型增生的治療在國內尚無根本治療方案的藥品。本發明的目的是彌補了其它中成藥不具備的治療優勢，更好的滿足醫療需求。和胃降逆膠囊成分硃砂七、天仙藤、老龍皮、飛天蜈蚣七、赭石、蒲公英中草藥組成複方，製備工藝可選擇常規工藝。優點功能主治活血理氣，清熱化瘀，和胃降逆。服用方便，製劑合理。療效顯著，經過518例CAG臨床治療症狀有效率為98.64％，病理總有效率為83.04％。藥效學試驗表明該藥未見明顯的毒副作用。
文檔編號A61P1/00GK1679829SQ20051004164
公開日2005年10月12日 申請日期2005年1月19日 優先權日2005年1月19日
發明者毛水龍 申請人:毛水龍