紅景天滴丸及其製備方法
2023-11-08 05:04:07 1
專利名稱：紅景天滴丸及其製備方法
技術領域：
本發明屬於製藥技術領域，確切地說涉及一種以中藥紅景天為原料的製劑及其製備方法。
背景技術：
紅景天是景天科紅景天屬植物，在世界上有百餘種，多分布在北半球的高寒地帶，大多數都生長在海拔3500-5000米左右的高山流石或灌木叢林下。我國有73種，其中西藏佔有32種，2個變種，但至今仍未有很好的開發利用。紅景天主要以根和根莖入藥，全株也可入藥。主要有效成份有紅景天甙(Salidroside)、酪醇(Tyrosot)，此外含有澱粉、蛋白質、脂肪、鞣質、黃酮類化合物、酚類化合物及微量揮髮油，還含有具有生物活性的微量元素鐵、鋁、鋅、銀、鈷、鎘、鈦、鉬、錳等，葉與莖中含有少量生物鹼。經過深入的藥理作用和臨床使用的研究，1976年蘇聯把紅景天作為「適應原」樣藥。廣泛應用於抗疲勞、抗衰老和提高腦力和體力機能等方面。
60年代前蘇聯在尋找強壯劑時發現紅景天，並對其進行深入研究，提出紅景天具有類似中醫「扶正固本」有「適應原」樣作用，而且它的增強免疫作用可強於人參。前蘇聯斯克醫科大學薩拉季夫教授認為當疲勞機體不能自然恢復時，服用紅景天浸膏則有顯著效果而且無毒無成癮性。在食品工業中用紅景天可製成不含酒精但具有酒類欣快感並能提高工作效率的飲料。前蘇聯民間將紅景天作為一種強壯劑應用於老年性心衰、鎮靜、陽萎及糖尿病等。
藏族人民利用紅景天的歷史更早，在《晶珠本草》、《藏藥圖鑑》中均有記載。西藏民間更常用紅景天來治療咳血、咯血、肺炎咳嗽和婦女白帶等症。
紅景天中所含的紅景天甙和甙元酪醇具有抗疲勞、抗缺氧、抗微波幅射、抗毒以及對神經系統和新陳代謝的雙向調節作用。而且還是一種環境適應藥。千多年前，生活在西藏高原上的藏族人民就以紅景天入藥，用以健身壯體，抵抗不良環境的影響。紅景天作為一種環境適應藥物在軍事醫學、航天醫學上有十分重要的意義。
現有對於紅景天製劑的報導很多，涉及多種劑型，包括注射液、軟膠囊、顆粒劑、片劑、膠囊、口服液等，但均不是紅景天的理想劑型，注射液使用不便，需要患者到有條件的醫療機構使用；用於抗缺氧、心衰時，軟膠囊、片劑、膠囊因為崩解時間較長，也不是理想劑型；顆粒劑需用水衝服使用，使用也不方便。
在將固體藥物製成滴丸的過程中，固體藥物與聚乙二醇等基質往往不易混均勻，均勻度不好，藥物不易滴制，並且堵塞滴頭，嚴重影響生產效率。
發明內容
本發明的目的就是提供一種紅景天滴丸，該滴丸具有起效快、療效好等特點，而且成本低、生產率高。
本發明的另一個目的是提供一種上述紅景天滴丸的製備方法。
本發明解決其技術問題所採用的技術方案為一種紅景天滴丸，它由紅景天提取物、聚乙二醇和水組成，其中聚乙二醇的平均分子量在1500以上，優選為聚乙二醇4000和/或聚乙二醇6000。
上述紅景天滴丸優選由以下重量配比的組分組成1份紅景天提取物、0.7-5份聚乙二醇和0.01-0.5份水。進一步優選重量配比為1份紅景天提取物、1-3份聚乙二醇和0.02-0.25份水。更優選重量配比為1份紅景天提取物、1.5份聚乙二醇和0.125份水。
其中，所述的紅景天提取物為從中藥材景天科紅景天屬植物的根或根莖或全株中採用水提法或醇提法或水提醇沉法提取製得的物質。並且，在必要時還可採用有機溶劑或柱層析等進一步精製。所得提取物中含有紅景天苷(Salidroside)C14H20O7和酪醇(Tyrosot)C6H10O2等。
上述紅景天滴丸可以通過包括以下步驟的方法製備(1)取所述配比的紅景天提取物和聚乙二醇，混勻，加熱使成熔融狀態，再加入所述配比的水，混勻，得到待滴制的藥液；(2)以液體石蠟、或者二甲基矽油、或者植物油作為冷卻劑，將(1)步製得的待滴制的藥液用滴丸機滴製成一定規格的滴丸，即可。
與現有技術相比，本發明的有益效果是(1)與膠囊、片劑、軟膠囊製劑相比，在保證藥物療效的同時，紅景天滴丸由於崩解迅速(崩解時間僅為5min左右)，起效也更快，特別適於高原抗缺氧、抗疲勞和心腦血管等急症用藥。
(2)紅景天滴丸中加入適量的水，使紅景天提取物與聚乙二醇能較容易地混得均勻，不需特殊設備，操作簡單，較不加水有非常好的顯著效果，並使滴制容易，不堵塞滴頭，提高了生產率。
(3)紅景天滴丸可含服給藥，較顆粒劑等其它劑型服用更方便，特別是在野外或缺水環境下同樣適用。
(4)紅景天滴丸屬固體製劑，較口服液攜帶方便，並且不易破損，保質期比口服液長。
為了證實本發明藥物滴丸中水分加入的效果，發明人對水分的加入量進行了下述試驗考察，方法和結果如下表1不同水分含量對滴丸滴制效果的影響
由以上結果可知，當配方中不含水時，紅景天滴丸滴制效果較差；在配方中加入一定比例的水，可明顯改善其滴制效果。
為表明本發明藥物療效確切，毒性小，發明人進行了部分藥效學試驗和急性毒性試驗研究。所採用的研究方法及試驗結果如下(一)藥效學試驗研究1、試驗材料(1)、藥物及試劑本發明藥物滴丸(按以下重量配比的組分製得1份紅景天提取物、1.5份聚乙二醇4000和0.125份的水；下同)低劑量組(0.2g/kg)、本發明藥物滴丸中劑量組(0.4g/kg)、本發明藥物滴丸高劑量組(0.8g/kg)。
不含聚乙二醇的對比藥物(紅景天提取物；0.2g/kg)。
生脈飲，為雲南省箇舊市藥業有限責任公司產品。
國產CY-2型測氧儀。
(2)、動物昆明種小鼠，由四川抗菌素研究所實驗動物中心提供。
2、試驗方法與結果(1).對小鼠耐缺氧和耗氧量的影響選取60隻昆明種小鼠，雌雄各半，體重18～22g，按性別和體重隨機分為6組，每組10隻。按表2所列劑量，給藥組腹腔注射相應藥物，對照組腹腔注射等容量生理鹽水，30分鐘後將各組動物分別置於密閉的玻璃瓶中，每次一隻，用國產CY-2型測氧儀測量瓶中含氧量的變化，直至小鼠死亡。記錄小鼠存活時間，30分鐘時的耗氧速度和死亡時瓶中的餘氧量。結果見表1。
表2對小鼠耐缺氧和耗氧量的影響(x±SD)
注各給藥組與對照組比較*P＜0.05；**P＜0.01。
表2顯示，本發明藥物滴丸能顯著提高小鼠耐缺氧的能力，表現為小鼠存活時間較對照組和不含聚乙二醇的對比藥物、生脈飲明顯延長。且30分鐘耗氧量較不含聚乙二醇的對比藥物和生脈飲顯著地少(**P＜0.01)。
(2).對小鼠耐寒冷的影響選取120隻昆明種小鼠，雌雄各半，體重18～22g，按性別和體重隨機分為6組，每組20隻。按表3所列劑量，給藥組腹腔注射相應藥物，對照組腹腔注射等容量生理鹽水，30分鐘後將各組小鼠混裝於鐵籠中，置於零下11-零下12℃的寒冷環境中，直至對照組小鼠死亡半數時，記錄各組的死亡數(結果見表3)。
表3對小鼠耐寒冷的影響(x±SD)
注各給藥組與對照組比較*P＜0.05；**P＜0.01。
表3顯示，本發明藥物滴丸能顯著提高小鼠的耐寒能力，使死亡率由對照組的75.0％分別降至35.0-50.0％，較不含聚乙二醇的對比藥物和生脈飲效果好(**P＜0.01)。
(二)急性毒性試驗研究發明人用小鼠對本發明藥物滴丸進行了急性毒性試驗考察，結果本發明藥物小鼠灌胃給藥的最大給藥量為180g生物/kg/24h，最大給藥倍數為60kg體重成人擬臨床口服日用藥量(0.15g生藥/kg)的1200倍。結果表明，本發明藥物滴丸安全劑量範圍較大。
具體實施例方式
下面結合具體實施方式
對本發明作進一步的詳細描述。
實施例一至十分別由表4中所列各實施例重量配比的組分組成。
表4實施例一至十各組分重量配比 實施例一至三的製備方法，包括以下步驟(1)按照表4中所列各實施例中各組分重量配比，取所述配比的紅景天提取物和聚乙二醇，混勻，加熱使成熔融狀態，再加入所述配比的水，混勻，得到待滴制的藥液；(2)以15℃左右的液體石蠟作為冷卻劑，將(1)步製得的待滴制的藥液用滴丸機滴製成一定規格的滴丸，即可。
實施例四至六的製備方法，包括以下步驟(1)按照表4中所列各實施例中各組分重量配比，取所述配比的紅景天提取物和聚乙二醇，混勻，加熱使成熔融狀態，再加入所述配比的水，混勻，得到待滴制的藥液；
(2)以8℃左右的二甲基矽油作為冷卻劑，將(1)步製得的待滴制的藥液用滴丸機滴製成一定規格的滴丸，即可。
實施例七至十的製備方法，包括以下步驟(1)按照表4中所列各實施例中各組分重量配比，取所述配比的紅景天提取物和聚乙二醇，混勻，加熱使成熔融狀態，再加入所述配比的水，混勻，得到待滴制的藥液；(2)以5℃左右的植物油作為冷卻劑，將(1)步製得的待滴制的藥液用滴丸機滴製成一定規格的滴丸，即可。
權利要求
1.一種紅景天滴丸，它由紅景天提取物、聚乙二醇和水組成，其中聚乙二醇的平均分子量在1500以上。
2.根據權利要求1所述的紅景天滴丸，其特徵在於所述的各組分的重量配比為1份紅景天提取物、0.7-5份聚乙二醇和0.01-0.5份水。
3.根據權利要求2所述的紅景天滴丸，其特徵在於所述的各組分的重量配比為1份紅景天提取物、1-3份聚乙二醇和0.02-0.25份水。
4.根據權利要求3所述的紅景天滴丸，其特徵在於所述的各組分的重量配比為1份紅景天提取物、1.5份聚乙二醇和0.125份水。
5.根據權利要求1所述的紅景天滴丸，其特徵在於所述的聚乙二醇為聚乙二醇4000和/或聚乙二醇6000。
6.根據權利要求1所述的紅景天滴丸，其特徵在於所述的紅景天提取物為從中藥材紅景天中採用水提法或醇提法或水提醇沉法提取製得的物質。
7.一種權利要求1所述的紅景天滴丸的製備方法，包括以下步驟(1)取所述配比的紅景天提取物和聚乙二醇，混勻，加熱使成熔融狀態，再加入所述配比的水，混勻，得到待滴制的藥液；(2)以液體石蠟、或者二甲基矽油、或者植物油作為冷卻劑，將(1)步製得的待滴制的藥液用滴丸機滴製成一定規格的滴丸，即可。
全文摘要
本發明公開了一種紅景天滴丸，它由紅景天提取物、聚乙二醇和水組成，其中，聚乙二醇的平均分子量在1500以上。該滴丸具有起效快、療效好等特點，而且成本低、生產率高。本發明還公開了上述紅景天滴丸的製備方法。
文檔編號A61P43/00GK1836682SQ20051002056
公開日2006年9月27日 申請日期2005年3月24日 優先權日2005年3月24日
發明者劉梅 申請人:劉梅