一種果糖二磷酸鈉顆粒及其製備方法
2023-10-17 13:23:49 2
專利名稱：一種果糖二磷酸鈉顆粒及其製備方法
技術領域：
本發明涉及果糖二磷酸鈉改進藥物劑型，提供了一種治療心腦血管疾病的
藥物製劑及其製備方法。
背景技術：
果糖二磷酸鈉(FDP)是具有生物活性的生化製品，它是人體組織細胞糖代 謝和能量代謝中的生化活性物質。在它的分子結構中，有兩個生物高能磷酸鍵， 能有效地提供生物能量，促進生物組織細胞的代謝活動。它能調節葡萄糖代謝 中多種酶系的活性。外源性果糖二磷酸鈉能激活磷酸果糖激酶和丙酮酸激酶的 活性，使細胞內ATP的濃度增加，促進鉀離子的內流，有利於缺血性缺氧狀態 下細胞能量代謝和葡萄糖的利用，從而對損傷的細胞和器官起保護和恢復的作 用。
在臨床上，它作為恢復和改善細胞代謝的分子水平的藥物，主要用於冠心 心絞痛和腦梗塞的治療，是急性心肌梗塞、心肌炎、冠心病、心肌缺血發作、 休克等症的急救良藥。據報導，近年來果糖二磷酸鈉的應用研究更加廣泛，可 用於慢性重型肝炎，突發性耳聾的輔助治療。果糖二磷酸鈉具有擴張支氣管的 作用和改善血流動力學的效應，可配合哮喘急性發作期的治療。此外，果糖二 磷酸鈉還可以拮抗慶大黴素的腎毒性。
但目前市面上的果糖二磷酸鈉口服劑型存在著被吸收慢、口感不好的不足 之處，不易被患者接受。
發明內容
為了客服上述不足之處本發明公開了一種果糖二磷酸鈉顆粒及其製備方
法；本發明的果糖二磷酸鈉顆粒含有治療有效量的果糖二磷酸鈉和藥用輔料， 其特徵在於所述藥用輔料包括稀釋劑、粘合劑、矯味劑，其中所述的稀釋劑是 可壓性澱粉、乳糖、微晶纖維素、甘露醇中的一種或幾種；粘合劑是聚乙烯吡 咯烷酮K3。、乙基纖維素、羥丙基甲基纖維素中的一種或幾種；嬌味劑是阿斯巴 甜、檸檬酸、甜菊苷、檸檬香精、桔子香精中的一種或幾種；其各種藥用輔料 的重量比為果糖二磷酸鈉稀釋劑粘合劑矯味劑=100 : 30 200 : 1~30 : 1~30。
如果按果糖二磷酸鈉100克計算，其藥用輔料取甘露醇、聚乙烯吡咯烷酮
K:,(,、阿斯巴甜、檸檬酸、檸檬香精的用量為
果糖二磷酸鈉 100克
甘露醇 50-150克
聚乙烯吡咯烷酮3。 1-15克
阿斯巴甜、檸檬酸和檸檬香精 1-10克；
如果按果糖二磷酸鈉100克計算，其藥用輔料取甘露醇、聚乙烯吡咯烷酮 K3(1、阿斯巴甜、檸檬酸、檸檬香精的更優選用量為-果糖二磷酸鈉 100克
甘露醇 150克
聚乙烯吡咯垸酮3。 6克 阿斯巴甜、檸檬酸和檸檬香精 10克。
本發明還提供了果糖二磷酸鈉顆粒的製備方法，包括以下步驟
(1) 將果糖二磷酸鈉粉碎後，過100目篩後備用；稀釋劑、嬌味劑分別過 80目篩後備用；
(2) 取粘合劑用75%乙醇溶液配製成5%濃度的溶液後備用；
(3) 先將嬌味劑混合均勻，再用等量遞加法與稀釋劑混合均勻，再加入果 糖二磷酸鈉混合均勻；
(4) 在步驟(3)中的混合物裡加入步驟(2)中已配製好的溶液，製成軟 材，20目篩制粒；
(5) 乾燥顆粒在4(TC-55'C乾燥3-4小時；
(6) 整粒14目篩整粒，加入檸檬香精。
本發明的有益效果是該果糖二磷酸鈉顆粒較之膠囊劑具有易於服用、生
物利用度高的特點，且由於加入矯味劑，可矯正果糖二磷酸鈉的鹹味，口味香 甜，老少皆宜，患者較易接受。另外，口服的果糖二磷酸鈉較之於注射用果糖 二磷酸鈉製劑，則有利於保持均衡的血藥濃度，確保療效，且大大降低成本的
特點
具體實施例方式
下面的實施例是對本發明的進一步說明 實施例。
實施例l:製備1000袋的處方及用量 果糖二磷酸鈉 甘露醇
聚乙烯吡咯烷酮K-30
阿斯巴甜
檸檬酸
檸檬香精
但本發明不意味僅僅局限於以下
1000. Og(以C晶,Na:A^計) 1500.0 g 60.0 g
15.0 g
30.0 g
15ml
製備工藝將果糖二磷酸鈉粉碎後，過100目篩；輔料甘露醇、檸檬酸及 阿斯巴甜分別過80目篩，備用；稱取聚乙烯吡咯垸酮K-30，用75%乙醇溶液配 製成5%濃度的溶液備用；先將檸檬酸和阿斯巴甜混合均勻，再用等量遞加法與 甘露醇混合均勻，再加入果糖二磷酸鈉混合均勻，然後加入已配製好的粘合劑， 製成軟材，20目篩制粒；顆粒在4(TC-5(TC乾燥3-4小時，14目篩整粒，加入
檸檬香精，即得。
實施例2:製備1000袋的處方及用量
磷酸鈉
1000. Og(以GHnNa,0,JU十)
微晶纖維素
1500. 0 g
乙基纖維素
60.0 g
甜菊苷
20.0 g
檸檬酸
25.0 g
桔子香精
製備工藝將果糖二磷酸鈉粉碎後，過100目篩；輔料甘露醇、擰檬酸及 阿斯巴甜分別過80目篩，備用，稱取乙基纖維素，用75%乙醇溶液配製成5%濃 度的溶液備用；先將檸檬酸和甜菊苷混合均勻，再用等量遞加法與微晶纖維素 混合均勻，再加入果糖二磷酸鈉混合均勻，然後加入已配製好的粘合劑，製成 軟材，20目篩制粒；顆粒在4(TC-5(TC乾燥3-4小時，14目篩整粒，加入桔子 香精，即得。
實施例3:製備1000袋的處方及用量
果糖二磷酸鈉 1000.0g(以C6HuNa:A^計) 可壓性澱粉 1500. 0 g
聚乙烯吡咯烷酮K3。 60.0 g
阿斯巴甜 15.0 g
檸檬酸 30. 0 g
檸檬香精 15ml 製備工藝將果糖二磷酸鈉粉碎後，過100目篩；輔料可壓性澱粉、擰檬 酸及阿斯巴甜分別過80目篩備用；稱取聚乙烯吡咯烷酮K3 ，用水配製成5%濃 度的溶液備用；先將檸檬酸和阿斯巴甜混合均勻，再用等量遞加法與甘露醇混 合均勻，再加入果糖二磷酸鈉混合均勻，然後加入已配製好的粘合劑，製成軟 材，20目篩制粒；顆粒在4(TC-5(TC乾燥3-4小時，14目篩整粒，加入檸檬香
精，即得。
權利要求
1、一種果糖二磷酸鈉顆粒，含有治療有效量的果糖二磷酸鈉和藥用輔料，其特徵在於所述藥用輔料包括稀釋劑、粘合劑、矯味劑，其中所述的稀釋劑是可壓性澱粉、乳糖、微晶纖維素、甘露醇中的一種或幾種；粘合劑是聚乙烯吡咯烷酮K30、乙基纖維素、羥丙基甲基纖維素中的一種或幾種；嬌味劑是阿斯巴甜、檸檬酸、甜菊苷、檸檬香精、桔子香精中的一種或幾種。
2、 根據權利要求1所述的一種果糖二磷酸鈉顆粒，其特徵在於其藥用輔 料的重量比為果糖二磷酸鈉:稀釋劑:粘合劑:矯味劑=100 : 30 200 : 1 30 : 1~30。
3、 根據權利要求1、 2所述一種果糖二磷酸鈉顆粒，其特徵在於按果糖二磷酸鈉100克計算，其藥用輔料取甘露醇、聚乙烯吡咯垸酮K,阿斯巴甜、檸檬酸、檸檬香精的用量為果糖二磷酸鈉 100克甘露醇 50-150克聚乙烯吡咯烷酮3 1-15克阿斯巴甜、檸檬酸和檸檬香精 1-10克。
4、 根據權利要求3所述一種果糖二磷酸鈉顆粒，其特徵在於按果糖二磷 酸鈉100克計算，其藥用輔料取甘露醇、聚乙烯吡咯烷酮Kw)、阿斯巴甜、檸檬 酸、檸檬香精的用量為果糖二磷酸鈉 100克甘露醇 150克 聚乙烯吡咯烷酮3 6克阿斯巴甜、檸檬酸和檸檬香精 10克。
5、權利要求1所述的一種果糖二磷酸鈉顆粒的製備方法，其特徵在於由 以下步驟組成(1)將果糖二磷酸鈉粉碎後，過IOO目篩後備用；稀釋劑、嬌味劑分別過 80目篩後備用；(2) 取粘合劑用75%乙醇溶液配製成5%濃度的溶液後備用；(3) 先將嬌味劑混合均勻，再用等量遞加法與稀釋劑混合均勻，再加入果 糖二磷酸鈉混合均勻；(4) 在步驟(3)中的混合物裡加入步驟(2)中已配製好的溶液，製成軟 材，20目篩制粒；(5) 乾燥顆粒在4(TC-55"C乾燥3-4小時；(6) 整粒14目篩整粒，加入檸檬香精。
全文摘要
本發明提供了一種果糖二磷酸鈉顆粒及其製備方法，本發明的果糖二磷酸鈉顆粒含有治療有效量的果糖二磷酸鈉和藥用輔料，所述藥用輔料包括稀釋劑、粘合劑、矯味劑，其中所述的稀釋劑是可壓性澱粉、乳糖、微晶纖維素、甘露醇中的一種或幾種；粘合劑是聚乙烯吡咯烷酮K30、乙基纖維素、羥丙基甲基纖維素中的一種或幾種；嬌味劑是阿斯巴甜、檸檬酸、甜菊苷、檸檬香精、桔子香精中的一種或幾種；其各種藥用輔料的重量比為果糖二磷酸鈉∶稀釋劑∶粘合劑∶矯味劑＝100∶30～200∶1～30∶1～30；本發明還提供了所述果糖二磷酸鈉顆粒的製備方法。本發明的優點在於服用方便，生產成本低，不需要特殊設備，攜帶、運輸方便及穩定等。
文檔編號A61K9/16GK101190187SQ20061016345
公開日2008年6月4日 申請日期2006年12月1日 優先權日2006年12月1日
發明者晶 何 申請人:晶 何