一種具有保肝降酶作用的中藥製劑的製作方法
2023-10-11 09:35:09
一種具有保肝降酶作用的中藥製劑的製作方法
【專利摘要】本發明涉及一種具有保肝降酶作用的中藥製劑及其生產方法；該中藥製劑以花生蔓為原料，從中製備富含黃酮的提取物，然後採用藥劑成型的慣用方法，將提取物製成醫學上可接受的口服藥物。藥理實驗結果表明，該中藥製劑具有保肝降酶作用。
【專利說明】
【技術領域】
[0001] 本發明屬於中藥製藥工程領域，涉及一種具有保肝降酶作用的中藥製劑，特別是 以花生蔓為原料，從中提取黃酮類成分製成的中藥製劑及其生產方法。 一種具有保肝降酶作用的中藥製劑
【背景技術】
[0002] 花生又名落花生、長生果、泥豆、番豆、地豆，屬薔薇目豆科，為一年生草本植物，主 要分布在中國、巴西、埃及等地。花生植株的莖直立或匍匐蔓生，長30-80釐米，莢果長2一5 釐米，寬1-1. 3釐米。花生的果實長於地下，收穫期為6_8月份；花生富含油脂，多用作食用 油，也可作為製造香皂、生髮油等化妝品的原料。
[0003]花生蔓是指花生植株的地上部份，包括枝、葉。採摘花生後，花生蔓多被丟棄，或曬 千作柴燒，也有的當作動物飼料。對花生蔓的開發利用，目前尚為空白。目前對花生蔓的研 究不多，現有文獻只述及從花生蔓中提取黃酮的實驗室方法、或是對花生植株不同部位黃 酮含量的檢測。值得注意的是，文獻報導的從花生蔓中提取黃酮的方法，均為實驗室方法， 只能少量提取，工業應用的前景不被看好。關於花生蔓的具體化學成分的研究、藥理作用的 研究等方面，尚未見有文獻報導。
【發明內容】
[0004] 本發明人採用科學方法從花生蔓中提取黃酮類成分，並用於製備具有保肝降酶作 用的中藥製劑。
[0005] 本發明的技術方案包括：以花生蔓為原料製備富含黃酮的提取物的方法、將該提 取物製備成口服中藥製劑的方法、以及對中藥製劑進行保肝降酶試驗的動物實驗方法和結 果。花生蔓提取方法，很易於實現工業化。
[0006] 為了提高提取效率、提高提取物得率、也同時提高提取物中黃酮的含量，本發明的 5取工藝有其獨特特點，包括：熱水提取、熱水上柱、大孔樹脂富集、大孔樹脂除雜。花生 蔓，鮮品或幹品均可使用，投料前切碎，用80?100°C熱水提取，提取液趁熱過濾，濾液不 用冷卻，趁熱通過D101大孔樹脂柱，以吸附濾液中的黃酮；吸附飽和後，用水洗柱，接著用 50%?90%乙醇水溶液洗脫柱上吸附的黃酮；洗脫液通過D301大孔樹脂柱，以除去醇液中 的葉綠素、色素、多糖等成分；收集流出液，回收溶劑至稀膏。製備口服藥劑時，如是製備口 服液，可直接往稀膏中加入白砂糖粉，溶解，混勻，製成口服液即可；也可將稀膏進一步製成 幹膏，幹膏打成細粉後與賦形輔料混勻，製成片劑、膠囊劑或顆粒劑。
[0007] 本發明的中藥製劑屬口服藥劑，藥劑中的活性成分為花生蔓提取物，提取物的主 要成分為黃酮；根據不同的劑型，可選取不同的製備工藝和不同的成型輔料；中藥製劑的 組成，其重量百分比例如下：
[0008] 花生蔓提取物1 %?99%，
[0009] 輔料 99%?1%。
[0010] 與現有技術相比，本發明突出的實質性特點和顯著的進步是：
[0011] (1)首次公開花生蔓的新用途，即具有保肝降酶作用；
[0012] (2)首次公開從花生蔓中提取富含黃酮的有效部位的工業化生產方法；
[0013] (3)首次公開將該有效部位製備成口服藥物的方法，同時還公開了對該中藥製劑 進行保肝降酶動物試驗的方法和結果。
【具體實施方式】
[0014] 下列實施例子用於舉例說明本發明，並不是對本發明保護範圍的任何限制。
[0015] 一、下面是製備花生蔓提取物的實施例子：
[0016] 提取實施例一：本例是工業化生產工藝。取鮮花生蔓，切碎，用30倍量90Γ水滲 漉，漉出液濾過，濾液趁熱流過D101大孔樹脂柱，上柱溫度不低於80°C，流速lBV/h (每小 時流過相當於1個樹脂流床體積，下同），以鹽酸-鎂粉反應檢測，黃酮吸附飽和後，先用 80°C水洗柱，然後逐漸降低水溫，直到常溫水，洗柱結束後用70%乙醇水溶液洗脫，洗脫液 流過D301大孔樹脂柱，流速lBV/h，收集流出液，回收溶劑至稀膏。將稀膏烤千後，以蘆丁為 對照測定，千膏中的黃酮含量為69. 2%。
[0017] 提取實施例二：本例是工業化生產工藝。取千花生蔓，切碎，用水煮沸提取2次，第 一次18倍量水，煮沸2小時；第二次10倍量水，煮沸1. 5小時；合併提取液，濾過，濾液趁熱 流過D101大孔樹脂柱，上柱溫度不低於80°C，流速2BV/h(每小時流過相當於2個樹脂流 床體積，下同），以鹽酸-鎂粉反應檢測，黃酮吸附飽和後，先用80°C水洗柱，然後逐漸降低 水溫，直到常溫水，洗柱結束後用65%乙醇水溶液洗脫，洗脫液流過D301大孔樹脂柱，流速 2BV/h，收集流出液，回收溶劑至稀膏。將稀膏烤乾後，以蘆丁為對照測定，千膏中的黃酮含 量為64. 8%。
[0018] 二、下面是將花生蔓提取物製備成口服藥物的實施例子：
[0019] 製劑成型實施例一：按有效部位的得率計算，取相當於l〇〇〇g花生蔓生藥的提取 物稀膏，體積169ml，加白砂糖1250g，加適量水，加熱溶解，最後加水定容至2000ml，得口服 液，分裝，每支l〇ml，每支含花生蔓生藥5g。
[0020] 製劑成型實施例二：按有效部位的得率計算，取相當於1000g花生蔓生藥的提取 物幹膏細粉，重26. 2g，加糖粉20g,然後加澱粉至總量120g，制粒，壓成片劑，素片重〇· 3g， 每片含花生蔓生藥2. 5g。
[0021] 製劑成型實施例三：按有效部位的得率計算，取相當於1000g花生蔓生藥的提取 物幹膏細粉，重25. 7g，加糖粉至總量l〇〇〇g，制粒，得顆粒劑，分裝，每小包6g，每小包含花 生蔓生藥6g。
[0022] 製劑成型實施例四：按有效部位的得率計算，取相當於l〇〇〇g花生蔓生藥的提取 物千膏細粉，重26. 2g，加糖粉80g，然後加澱粉至總量200g，制粒，裝入膠囊，得膠囊劑；每 粒膠囊內容物重〇. 6g，相當於含花生蔓生藥3g。
[0023] 三、下面是藥理作用試驗方法及結果：
[0024] 取昆明種小鼠，體重22?26g，雄性，隨機分為正常對照組（蒸餾水，20ml/kg)、模 型對照組（蒸餾水，20ml/kg)、花生蔓提取物對照組（350mg/kg)和陽性藥對照組（聯苯雙 酯，200mg/kg)。動物每天灌胃（ig)給藥1次，連續14d。末次給藥lh後，除正常對照組外， 各鼠 ipl% CC14花生油溶液10ml/kg。24h後從小鼠眼眶靜脈叢取血，25〇Orpm/min離心 2〇min,分離血清。測定血清丙氨酸氨基轉移酶（ALT)、天門冬氨酸氨基轉移酶（AST)活性， 以及總蛋白（TP)、白蛋白（ALB)含量，採用t檢驗判斷組間顯著性差異，結果見表1
[0025] 花生蔓提取物劑量為350mg/kg時，ALT和AST實驗結果表明，花生蔓提取物組與 模型組比較，有顯著性差異（P < 〇·〇5、Ρ < 0.01或p 〇· 05)，說明花生蔓提取物組能升高和恢復TP和ALB含量。以上動物實驗結果提 示，花生蔓提取物有保肝降酶作用。
[0026] 表1對CC14致急性肝損傷小鼠的保護作用（X土s，η = 10)
[0027]
【權利要求】
1. 一種中藥製劑在製備具有保肝降酶作用的藥物中的用途，其特徵在於：以重量計， 花生蔓提取物在中藥製劑中所佔的比例為1%?99%，餘量為藥劑成型輔料；中藥製劑 的製備方法如下：花生蔓，用水加熱提取，提取液趁熱流過D101大孔樹脂柱，水洗柱後用 50%?90%乙醇水溶液洗脫，洗脫液流過D301大孔樹脂柱，收集流出液，回收溶劑至稀膏； 稀膏與賦形輔料混合，製成口服藥物。
【文檔編號】A61P1/16GK104189059SQ201410460974
【公開日】2014年12月10日 申請日期:2014年9月12日 優先權日:2014年9月12日
【發明者】謝陽姣, 何志鵬, 李耀燕 申請人:廣西中醫藥大學