一種治療燒燙傷的檵木總多酚的製備方法
2023-10-24 23:10:02
專利名稱：一種治療燒燙傷的檵木總多酚的製備方法
技術領域：
本發明涉及一種治療燒燙傷藥物，尤其是涉及一種治療燒傷、曬傷、外傷的櫃木總多酚 的製備方法。
背景技術：
燒傷、曬傷、外傷是一種常見病，在日常生活中經常發生，火災、瓦斯爆炸燒傷及水、 油燙傷等燒傷發病率很高，大約為2%。曬傷是一種經常被忽視，但又嚴重影響人類健康的疾 病，輕者紅腫、脫皮，重者引起皮膚癌，特別是長期工作在室外的工人、農民、戰士等，紫 外灼傷和曬傷的人數發生率更高。隨著環境變壞，溫室效應，紫外線的強度越來越高，曬傷 越加引起人們的重視。到目前為止，市場上未見抗曬傷的藥物。由此可見，燒傷、曬傷藥物 的需求潛力很大。目前，國內外對於燒傷、曬傷、外傷出血的治療大致分為手術療法和保守 療法兩類。在國內，保守療法主要的藥物劑型為貼劑和軟膏等，市場上除雲南白藥及燙傷膏 等藥品外，尚缺少一種療效確切、療程短、治癒率高、不良反應小和經濟方便的藥物。臨床 上需要一種具有中國特色的、能走出國門的、療效確切、質量穩定、工藝先進、毒副作用小、 成本低、起效快、使用方法簡便的特效速效治療藥作為治療燒傷及外傷出血的換代產品。
檻木(Zorapeto/ww c/ !'朋朋e (T . CWv.)，為我國民間用中草藥，系金縷梅科金縷
梅屬植物，生長於丘陵或荒山灌叢中，廣泛分布於長江中、下遊以南，北回歸線以北地區， 皖、蘇、浙、贛、湘、鄂、川、黔、閩、粵、桂、滇等地均有豐富的資源，開發潛力非常大。 其葉性平味苦、澀，具有止血、止瀉、止痛和生肌等功效。民間常用其治燒傷、外傷和出血 等，臨床上則用於治療子宮出血和腹瀉等病症，具有較好止血、興奮子宮、抑菌等作用。藥 理實驗表明，檻木合劑及櫃木葉乾粉對動物血管破裂及股動脈切口均有止血作用。權木的提 取物在試管內對鏈球菌、葡萄球菌、傷寒及大腸桿菌均有抑菌作用。所含的櫃木多酚對鏈球 菌、金黃色葡萄球菌、白色葡萄球菌、卡他球菌，以及傷寒、副傷寒、痢疾、變型、大腸杆 菌均有抑制作用。檻木多酚與其他燒傷藥物相比，具有資源、品種、療效及技術等多方面的 優勢。
公開號為CN101153303的發明專利申請公開一種白花櫃木黃酮製作方法，依次包括將白 花櫃木的枝葉、花進行打漿榨汁、低溫濃縮、蛋白酶分解、微生物發酵、離心分離、低溫噴 霧乾燥工序獲得櫃木黃酮晶體。該方法具有提取率高、無汙染、適合工業化生產的特點。
3公開號為CN101181525的發明專利申請公開一種治療燒燙傷的外用藥物，該藥的配方 組成是白芨、地榆、劉寄奴、苦參、梔子、青黛、檻木、毛冬青。使用該發明藥物治療燒燙 傷其有效率100%，治癒率97%。該發明藥物製作工藝簡單，是治療燒燙傷的理想藥物。
公開號為CN101214333的發明專利申請公開一種治療燒燙傷的藥物，該藥的配方組成是 炒黃連、炒連翹、煅石膏、棗樹皮炭、地榆炭、櫃木、毛冬青、松樹皮炭。炒乳香、炒沒藥、 血竭、牛西西。使用該發明藥物治療燒燙傷療效明顯，解除被燒燙傷皮膚症狀迅速，使用方 便，無毒副和剌激作用，其有效率100%，治癒率97%。該發明藥物製作工藝簡單，是治療 燒燙傷的理想藥物。
發明內容
本發明的目的是提供一種治療燒燙傷的檻木總多酚的製備方法。
所製備的檻木總多酚可製成軟膏、凝膠、片劑、膠囊、軟膠囊、口服液、糖漿劑、滴丸、 注射劑等劑型的治療燒燙傷藥物。 本發明包括以下步驟-
1) 將檻木葉粉碎，加丙酮浸泡，過濾，得濾液和濾渣；
2) 在濾渣中加入丙酮浸泡，提取至少1次，過濾，濾液合併，濃縮得上柱液，並回收丙
酮；
3) 將上柱液加於大孔樹脂柱上，用水或用乙醇洗脫至洗脫液近無色，收集洗脫液，回收 乙醇並濃縮，乾燥，即得檻木總多酚。
在步驟l)中，按質量比，丙酮的加入量最好為檻木葉的8 20倍，按質量百分比，丙 酮的濃度最好為20% 70%，加丙酮浸泡的時間最好為1 10天。
在步驟2)中，按質量比，加入丙酮的量最好為濾渣的8 15倍，按質量百分比，丙酮 的濃度最好為20% 70%，每次浸泡的時間最好為1 10天；所述濃縮最好濃縮至按體積比， 生藥水為(1 2) : 1。
在步驟3)中，所述用乙醇洗脫至洗脫液近無色可先採用稀乙醇洗脫至洗脫液近無色， 再用高濃度乙醇洗脫樹脂柱至洗脫液近無色。按體積百分比，稀乙醇的濃度可採用1% 10%。
以沒食子酸計，上述所製得的櫃木總多酚用比色法測得總多酚含量》50%。
本發明所提供的製備方法簡單，適於工業化生產；所製備的總多酚質量百分含量為》50% 的繼木總多酚提取物，經過體內外試驗證明其具有很好的抗炎、解熱、鎮痛、抗菌等作用， 可在製備治療燒傷、曬傷、外傷藥物中應用。可根據需要製成軟膏、凝膠、片劑、膠囊、軟 膠囊、口服液、糖漿劑、滴丸、注射劑等製劑。
具體實施方實施例1
(1) 取陰乾的檻木葉5kg，粉碎，投入多功能提取罐，加8倍量70%丙酮室溫浸泡1天， 過濾，濾液打入濃縮罐；濾渣再加8倍量70%丙酮室溫浸泡提取3次，每次浸泡1天，過濾， 濾液打入濃縮罐，與第1次提取液合併真空濃縮，回收丙酮並濃縮至生藥水體積比為2 : 1， 得上柱液。
(2) 按生藥樹脂體積比=1 : i，將提取得到的上柱液加於已處理好的Dioi型大孔吸附樹
脂柱上，用10%稀乙醇，洗脫至洗脫液近無色，再用30%乙醇洗脫樹脂柱至洗脫液近無色， 收集40%乙醇洗脫液，回收乙醇並濃縮得到濃縮液，真空乾燥，得到櫃木總多酚210g，以沒 食子酸計，比色法測得總多酚含量為62%。 實施例2
(l)取新鮮的檻木葉7kg，粉碎，投入多功能提取罐，加20倍量20%丙酮室溫浸泡10天， 過濾，濾液打入濃縮罐；藥渣再加15倍量70%丙酮室溫浸泡IO天，過濾，濾液打入濃縮罐，
與第i次提取液合併真空濃縮，回收丙酮並濃縮至生藥水體積比為i:i，得上柱液。
(2)按生藥樹脂體積比=3 : 1，將提取工段得到的上柱液加於已處理好的HPD100型大 孔吸附樹脂柱上，用水洗脫至洗脫液近無色，再用60%乙醇洗脫樹脂柱至洗脫液近無色，收 集60%乙醇洗脫液，回收乙醇並濃縮得到濃縮液，冷凍乾燥，得到檻木總多酚369g，以沒食 子酸計，比色法測得總多酚含量為55%。
實施例3
(1) 取新鮮的櫃木葉10kg，粉碎，投入多功能提取罐，加10倍量30%丙酮室溫浸泡7天， 過濾，濾液打入濃縮罐；藥渣再加8倍量30%丙酮室溫浸泡提取2次，每次7天，過濾，濾
液打入濃縮罐，與第i次提取液合併真空濃縮，回收丙酮並濃縮至生藥水體積比為1.5 : l， 得上柱液。
(2) 按生藥樹脂體積比=2 : i，將提取工段得到的上柱液加於已處理好的HP20型大孔吸
附樹脂柱上，用水洗脫至洗脫液近無色，再用40%乙醇洗脫樹脂柱至洗脫液近無色，收集40% 乙醇洗脫液，回收乙醇並濃縮得到濃縮液，冷凍乾燥，得到檻木總多酚472g，以沒食子酸計， 比色法測得總多酚含量為85%。
按照實施例1 3製備得到的總多酚可製成軟膏、凝膠、片劑、膠囊、軟膠囊、口服液、 糖漿劑、滴丸、注射劑等製劑。
試驗例l:檻木總多酚的抗炎活性
材料實施例1得到的櫃木總多酚提取物。
採用小鼠二甲苯性耳腫脹實驗研究櫃木提取物對小鼠二甲苯性耳腫脹的影響。櫃木總多酚為25.0、 50.0、 100.0 mg/kg，地塞米松組1.0 mg/kg，空白對照組灌胃給予等容量的0.5%CMC (0.2ml/10g)，每天1次，連續給藥5天。於最後1次給藥後30min，每鼠左耳滴20pl 二甲 苯，正反面各l(Hil。於給二甲苯後45min脫頸椎處死小鼠，沿耳廓剪下雙耳，對齊，在左右 耳相同部位用9mm打孔器打下耳片，精密稱重，計算腫脹度(mg)及抑制率(％)。
櫃木總多酚的對二甲苯所致小鼠耳腫脹的抑制作用結果如表1所示，陽性對照藥物地塞 米松的抑制率為31.1%，檻木總多酚在50 100mg/kg的劑量範圍內對小鼠耳腫具有很好的抑 制活性，且活性與劑量有一定的量效關係，檻木總多酚50.0、 100.0 mg/kg對小鼠二甲苯性耳 腫脹的抑制率分別為44%和50.7%。
表l
51 ^ 劑量(mg/kg) 抑制率(％)
檻木總多酚(高劑量)
櫃木總多酚(中劑量) 50 44.0*
櫃木總多酚(低劑量) 25 19.1
地塞米松 1.0 31.1
與模型組比較'，P<0.01
試驗例2:權木總多酚的抗菌活性
材料實施例1得到的檻木總多酚提取物。
採用瓊脂糖二倍稀釋法進行藥敏試驗，考察權木總多酚體外對不同菌株的最低抑菌濃度
(MIC)。櫃木總多酚的終濃度分別為30.00、 10.00、 3.00、 1.00mg/ml;空白對照組為給予等 容量的蒸餾水，陽性藥為氨苄青黴素，接種量l(^CFU/點，置37'C恆溫培養箱內培養18h後 觀察結果。無菌落生長的最小濃度即為最低抑菌濃度(MIC)。
結果表明，檻木總多酚對金黃色葡萄球菌、草綠色鏈球菌、大腸桿菌菌株有抑制作用， 對金黃色葡萄球菌和草綠色鏈球菌的抑菌能力更強，其最低抑菌濃度(MIC)為3mg/ml。
權利要求
1. 一種治療燒燙傷的檵木總多酚的製備方法，其特徵在於包括以下步驟1)將檵木葉粉碎，加丙酮浸泡，過濾，得濾液和濾渣；2)在濾渣中加入丙酮浸泡，提取至少1次，過濾，濾液合併，濃縮得上柱液，並回收丙酮；3)將上柱液加於大孔樹脂柱上，用水或用乙醇洗脫至洗脫液近無色，收集洗脫液，回收乙醇並濃縮，乾燥，即得檵木總多酚。
2. 如權利要求1所述的一種治療燒燙傷的檻木總多酚的製備方法，其特徵在於在步驟1) 中，按質量比，丙酮的加入量為櫃木葉的8 20倍。
3. 如權利要求1或2所述的一種治療燒燙傷的繼木總多酚的製備方法，其特徵在於在步 驟l)中，按質量百分比，丙酮的濃度為20% 70%。
4. 如權利要求1所述的一種治療燒燙傷的檻木總多酚的製備方法，其特徵在於在步驟1) 中，加丙酮浸泡的時間為1 10天。
5. 如權利要求1所述的一種治療燒燙傷的櫃木總多酚的製備方法，其特徵在於在步驟2) 中，按質量比，加入丙酮的量為濾渣的8 15倍。
6. 如權利要求1所述的一種治療燒燙傷的櫃木總多酚的製備方法，其特徵在於在步驟2) 中，按質量百分比，丙酮的濃度為20% 70%。
7. 如權利要求1所述的一種治療燒燙傷的櫃木總多酚的製備方法，其特徵在於在步驟2) 中，每次浸泡的時間為1 10天。
8. 如權利要求1所述的一種治療燒燙傷的檻木總多酚的製備方法，其特徵在於在步驟2) 中，所述濃縮濃縮至按體積比，生藥水為1 2 : 1。
9. 如權利要求1所述的一種治療燒燙傷的檻木總多酚的製備方法，其特徵在於在步驟3) 中，所述用乙醇洗脫至洗脫液近無色是先採用稀乙醇洗脫至洗脫液近無色，再用高濃度乙醇 洗脫樹脂柱至洗脫液近無色。
10. 如權利要求9所述的一種治療燒燙傷的櫃木總多酚的製備方法，其特徵在於在步驟 3)中，按體積百分比，稀乙醇的濃度為1% 10%。
全文摘要
一種治療燒燙傷的檵木總多酚的製備方法，涉及一種治療燒燙傷藥物。提供一種治療燒燙傷的檵木總多酚的製備方法。將檵木葉粉碎，加丙酮浸泡，過濾，得濾液和濾渣；在濾渣中加入丙酮浸泡，提取至少1次，過濾，濾液合併，濃縮得上柱液，並回收丙酮；將上柱液加於大孔樹脂柱上，用水或用乙醇洗脫至洗脫液近無色，收集洗脫液，回收乙醇並濃縮，乾燥，即得檵木總多酚。製備方法簡單，適於工業化生產；所製備的總多酚質量百分含量為≥50％的檵木總多酚提取物，經過體內外試驗證明其具有很好的抗炎、解熱、鎮痛、抗菌等作用，可在製備治療燒傷、曬傷、外傷藥物中應用。可製成軟膏、凝膠、片劑、膠囊、軟膠囊、口服液、糖漿劑、滴丸、注射劑等製劑。
文檔編號A61K36/185GK101485701SQ20091011105
公開日2009年7月22日 申請日期2009年2月17日 優先權日2009年2月17日
發明者振 吳, 遊璐茜, 趙玉芬, 趙虎義, 邱鷹昆 申請人:廈門大學