一種那如-3巴布劑及其製備方法
2023-12-01 21:52:01
一種那如-3巴布劑及其製備方法
【專利摘要】本發明涉及一種外用藥物及其製備方法，特別涉及一種用於治療風溼性關節病的外用藥物及其製備方法。該劑型同時結合了微乳的高效促滲性和巴布劑的粘著性及貯藥能力，在增加透皮吸收速率的同時，給藥持續時間明顯延長。對皮膚生物相容性高，透氣、耐汗、不易過敏。
【專利說明】—種那如-3巴布劑及其製備方法
【技術領域】
[0001]本發明涉及一種外用藥物及其製備方法，特別涉及一種用於治療風溼性關節病的外用藥物及其製備方法。
【背景技術】
[0002]傳統蒙藥製劑，由於歷史條件的限制，往往具有工藝不夠合理，設備不夠先進，藥效慢，使用和攜帶不便及質量不易控制等缺點，嚴重影響著蒙藥的推廣應用。本研究針對傳統蒙藥方劑那如-3味丸(訶子、制草烏、蓽茇)經口服後刺激胃腸道，血藥濃度不穩定，長期服藥容易引起全身毒性等缺點，擬對其進行經皮給藥製劑改革。
[0003]本研究結合微乳優良的促滲性及巴布劑高效的貯藥性和粘附性，將那如-3微乳負載到高分子水溶性基質中，製備成兼具微乳和巴布劑優點的經皮給藥製劑，並對其進行質量、安全性及療效評價，獲得經規範的成藥性評價的候選新藥。該製劑可明顯改善那如-3的經皮滲透速率及皮膚滯留時間；降低口服給藥引起的對胃腸道的刺激，減少全身毒副作用。在保證那如-3應用的安全有效，擴大臨床應用範圍，增加其在國內市場的佔有額方面具有深遠的意義。
【發明內容】
[0004]本發明提供了一種那如-3微乳巴布劑，其特徵在於:採用那如-3揮髮油、那如-3水溶性提取物為主要成分製備的用於治療類風溼關節病的外用製劑。
[0005]本發明提供的巴布劑，其特徵在還於包含那如-3脂溶性提取物、那如-3水溶性提取物、泊洛沙姆188、丙三醇·，其中如-3脂溶性提取物、那如-3水溶性提取物、泊洛沙姆188、丙三醇的重量比為:1: 5-20: 0.8-10: 1-3。
[0006]本發明所述巴布劑是按下述步驟製備得到:
[0007](I)製備那如-3脂溶性提取物:水蒸氣蒸餾法製備。按處方量的那如-3複方粉碎成40-50目粉本，用10倍量蒸餾水預浸脹24h(室溫)，揮髮油提取器進行回流提取3h。提取的揮髮油用具塞容器低溫、避光保存。
[0008](2)製備那如3水溶性提取物:上述提取過脂溶性有效成分的那如-3複方烘乾後，採用超聲法提取水溶性成分:用80%乙醇800ml在40°C下超聲25min，提取2次，合併提取液，回收乙醇至無味，用水稀釋至400ml，備用。
[0009](3)將那如3脂溶性提取物、那如-3水溶性提取物、泊洛沙姆188、丙三醇按照比例混合，攪拌機攪拌均勻，得到初乳，再經高壓乳勻機循環乳化3次，得那如3微乳。
[0010]進一步，所述那如-3微乳巴布劑，其特徵在於按原料重量份為:1-5重量份那如-3微乳，4-15重量份粘著劑、20-40重量份保溼劑、3-15重量份填充劑、1-5重量份增稠劑、1-2重量份交聯劑、2-5重量份透皮促進劑。
[0011]本發明巴布劑同時結合了微乳的高效促滲性和巴布劑的粘著性及貯藥能力，在增加透皮吸收速率的同時，給藥持續時間明顯延長。對膜殘留性、皮膚追隨性、使用舒適性、皮膚不適應性、揭扯疼痛感均較好。對皮膚生物相容性高，透氣、耐汗、不易過敏。
【具體實施方式】
[0012]實施例1本發明那如-3微乳巴布劑的製備
[0013]按原料重量份為:1-5重量份那如-3微乳,4-15重量份粘著劑、20_40重量份保溼劑、3-15重量份填充劑、1-5重量份增稠劑、1-2重量份交聯劑、2-5重量份透皮促進劑稱取原料。製備那如-3脂溶性提取物:水蒸氣蒸餾法製備。按處方量的那如-3複方粉碎成40-50目粉末，用10倍量蒸餾水預浸脹24h(室溫)，揮髮油提取器進行回流提取3h。提取的揮髮油用具塞容器低溫、避光保存。
[0014]製備那如-3水溶性提取物:上述提取過脂溶性有效成分的那如-3複方烘乾後，採用超聲法提取水溶性成分:用80%乙醇800ml在40°C下超聲25min，提取2次，合併提取液，回收乙醇至無味，用水稀釋至400ml，備用。
[0015]將那如-3脂溶性提取物、那如-3水溶性提取物、泊洛沙姆188、丙三醇按照比例混合，攪拌機攪拌均勻，得到初乳，再經高壓乳勻機循環乳化3次，得那如-3微乳。
[0016]進一步，所述那如-3微乳巴布劑，其特徵在於按原料重量份為:1-5重量份那如-3微乳，4-15重量份粘著劑、20-40重量份保溼劑、3-15重量份填充劑、1-5重量份增稠劑、1-2重量份交聯劑、2-5重量 份透皮促進劑。
【權利要求】
1.一種那如-3微乳巴布劑，其特徵在於:採用那如-3揮髮油、那如-3水溶性提取物為主要成分製備的用於治療類風溼關節病的外用製劑。
2.如權利要求1所述的巴布劑，其特徵在於包含那如-3脂溶性提取物、那如-3水溶性提取物、泊洛沙姆188、丙三醇，其中如-3脂溶性提取物、那如-3水溶性提取物、泊洛沙姆188、丙三醇的重量比為:1: 5-20: 0-8-10: 1-3。
3.如權利要求2所述的那如-3微乳，按下述步驟製備得到: (1)製備那如-3脂溶性提取物:水蒸氣蒸餾法製備。按處方量的那如-3複方粉碎成40-50目粉末，用10倍量蒸餾水預浸脹24h(室溫)，揮髮油提取器進行回流提取3h。提取的揮髮油用具塞容器低溫、避光保存。 (2)製備那如-3水溶性提取物:上述提取過脂溶性有效成分的那如-3複方烘乾後，採用超聲法提取水溶性成分:用80%乙醇800ml在40°C下超聲25min，提取2次，合併提取液，回收乙醇至無味，用水稀釋至400ml，備用。 (3)將那如-3脂溶性提取物、那如-3水溶性提取物、泊洛沙姆188、丙三醇按照比例混合，攪拌機攪拌均勻，得到初乳，再經高壓乳勻機循環乳化3次，得那如-3微乳。
4.一種如權利要求1或2或3所提的那如-3微乳巴布劑，其特徵在於按原料重量份為:1-5重量份那如-3微乳，4-15重量份粘著劑、20-40重量份保溼劑、3-15重量份填充劑、1-5重量份增稠劑、1-2重量份交聯劑、2-5重量份透皮促進劑。
5.一種根據權利要求4所述的那如-3微乳巴布劑的生產方法，其特徵在於按照下述步驟得到:含藥膏體所述的基質和輔料採用藥劑學上所述的製備巴布劑的任何輔料或基質，包括粘著劑、保溼劑、填充劑、增稠劑、交聯劑、透皮促進劑一種或一種以上，背襯層所使用的背襯材料採用棉布、無紡布、紙中的一種；蓋襯層保護層所採用的蓋襯層材料採用防塵紙、塑料薄膜、聚酯、鋁箔-·聚乙烯複合膜、硬質紗布中的一種。
【文檔編號】A61K36/714GK103845432SQ201210512894
【公開日】2014年6月11日 申請日期:2012年12月5日 優先權日:2012年12月5日
【發明者】杜紅, 牛欣, 楊學智, 李海燕, 朱慶文, 王丹薇 申請人:北京中醫藥大學