用於治療動脈粥樣硬化損傷的acat和mmp抑制劑的合併給藥的製作方法

2023-05-09 03:44:41

專利名稱：用於治療動脈粥樣硬化損傷的acat和mmp抑制劑的合併給藥的製作方法
背景技術：
已知為天然基質金屬蛋白酶(MMP)的酶是在大多數哺乳動物中發現的各類天然存在的酶。它們是水解膠原，蛋白聚糖，和糖蛋白的鋅蛋白酶。這些類型包括明膠酶A和B，溶基質素-1和-2，成纖維膠原酶，嗜中性膠原酶，基質溶素，金屬彈性蛋白酶，和間質膠原酶。這些酶與許多由結締組織損壞引起的疾病，如類風溼性關節炎，骨關節炎，骨質疏鬆，多發性硬化，甚至腫瘤轉移有關。在動脈粥樣硬化中MMP的表達在White A.,Bocan T.M.A.,Boxer P.A.,Peterson J.T.,Schrier D.第二代基質金屬蛋白酶抑制劑的呈現的治療，進程當代藥學設計(Curr.Phar.Design)3:45-58(1997)中討論。迄今，基質金屬蛋白酶抑制劑尚未與ACAT抑制劑一起使用。
1997年12月8日提交的美國專利申請08/987167教導了MMP抑制劑和其製備，將其以參考文獻的形式併入本文。
抑制醯基-輔酶A膽固醇醯基轉移酶的化合物稱為ACAT抑制劑。某些ACAT抑制劑和其製備方法在美國專利5491172和其分案5633287中教導，將它們以參考文獻的形式併入本文。
美國專利5756545覆蓋了MMP抑制劑，尤其是2-(4』-溴-聯苯-4-磺醯氨基)-3-甲基丁酸。該專利以參考文獻的形式併入本文。
美國專利5441975教導了ACAT抑制劑，尤其是N-(2,6-二異丙基-苯基)-2-(2-十二烷基-2H-四唑-5-基)-2-苯基乙醯胺。該專利和其它同族專利5646170；5693657；和5366987以參考文獻的形式併入本文。
發明概述本發明是ACAT和MMP抑制劑合併給藥，用於在哺乳動物，尤其是人體內降低動脈粥樣硬化損傷的巨噬細胞和平滑肌細胞成分。該損傷被直接降低，因此，所存在的損傷的擴大和新損傷的發展被減弱。
某些ACAT抑制劑和某些MMP抑制劑被公開適合於合併給藥(coadministration)。
這些抑制劑的藥物組合物也包括在本發明中。
發明詳述生物有效的ACAT抑制劑與基質金屬蛋白酶(MMP)抑制劑的合併給藥可以減輕動脈粥樣硬化損傷並促進穩定的斑塊形態學發展。ACAT抑制劑已經顯示出在兔子的動脈粥樣硬化損傷中降低單核細胞-巨噬細胞的積累。另外，單核細胞-巨噬細胞已經被報導分泌這類基質金屬蛋白酶如MMP-7和-9，而平滑肌細胞被注意到分泌MMP-1,-2,和-3。直接降低脂類-填充的單核細胞-巨噬細胞積累的ACAT抑制將減少MMP來源。MMP的抑制也將通過限制細胞外基質的重建來減少平滑肌細胞和單核細胞向發育的內膜遷移而限制動脈粥樣硬化損傷的發展。兩種藥劑的合併給藥將通過抑制細胞積累而限制新損傷的形成，並通過防止兩種基質重建和減少作為MMP-7和-9來源的脂類-填充的單核細胞-巨噬細胞的數量而使已經形成的損傷穩定。
本發明是治療和/或預防動脈粥樣硬化損傷的方法，包括一種或多種MMP抑制劑與一種或多種ACAT抑制劑合併給藥。
本發明還是通過給藥ACAT抑制劑和MMP抑制劑的組合而預防斑塊破裂並促進損傷消退。
該方法通過施用在抑制基質金屬蛋白酶如膠原酶，溶基質素，明膠酶，或彈性蛋白酶的生物活性方面有效的化合物而實現。許多已知是基質金屬蛋白酶抑制劑的化合物可以用於實現本發明。
該方法通過施用抑制酶醯基輔酶A膽固醇醯基轉移酶的化合物而實現。許多已知是ACAT抑制劑的化合物可以用於實現本發明。
本文所用的「基質金屬蛋白酶抑制劑」是以至少5％抑制至少一種在哺乳動物體內天然存在的基質金屬蛋白酶的水解活性的任何化合物。這類化合物也被稱為「MMP抑制劑」。許多基質金屬蛋白酶是已知的，它們都可以用於本發明的方法。例如，在1994年11月15日提交的美國專利申請339846中所述的4-聯芳基丁酸和5-聯芳基戊酸衍生物，該文獻以參考文獻的形式併入本文。該化合物被一般性地定義為(T)xA-B-D-E-G。超過400種具體化合物被提名，它們各自被併入本文，並可以用於本發明。被應用的特別優選的化合物包括如下[1,1』-聯苯]-4-丁酸，4』-氯-α-(2-甲基丙基)-γ-氧代；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，4』-氯-α-(2-甲基丙基)-γ-氧代，(S)-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，4』-氯-α-(2-甲基丙基)-γ-氧代，(R)-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，4』-氯-β-(2-甲基丙基)-γ-氧代，(S)-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，4』-氯-β-(2-甲基丙基)-γ-氧代，(R)-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，4』-氯-γ-氧代；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，4』-溴-γ-氧代；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，4』-氟-γ-氧代；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，2』-氟-γ-氧代；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，2』-氯-γ-氧代；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，2』,4』-二氟-γ-氧代；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，3』-氯-γ-氧代-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，α-(2-甲基丙基)-γ-氧代；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，4』-溴-α-(2-甲基丙基)-γ-氧代；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，4』-氟-α-(2-甲基丙基)-γ-氧代；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，4』-乙基-α-(2-甲基丙基)-γ-氧代；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，2』-氟-α-(2-甲基丙基)-γ-氧代；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，2』-氯-α-(2-甲基丙基)-γ-氧代；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，4』-甲氧基-α-(2-甲基丙基)-γ-氧代；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，2』,4』-二氟-α-(2-甲基丙基)-γ-氧代；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，4』-甲基-α-(2-甲基丙基)-γ-氧代；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，α-(2-甲基丙基)-γ-氧代-4』-戊基；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，4』氯-α-亞甲基-γ-氧代；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，2』-氯-α-亞甲基-γ-氧代；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，4』-氯-α-甲基-γ-氧代；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，4』-氯-γ-氧代-α-戊基；苯丁酸，4-氯-α-(2-甲基丙基)-γ-氧代；苯丁酸，4-甲基-α-亞甲基-γ-氧代；2-丁烯酸，4-(4』-氯[1,1』-聯苯]-4-基)-4-氧代，(E)-；2-丁烯酸，4-[4-(4-氯苯氧基)苯基]-4-氧代，(E)-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，4』-羥基-α-(2-甲基丙基)-γ-氧代；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，4』-氯-β-亞甲基-γ-氧代；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，4』-氯-γ-羥基-α-(2-甲基丙基)-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，4』-氯-γ-羥基-α-(2-甲基丙基)-；2(3H)-呋喃酮，5-(4』-氯[1,1』-聯苯]-4-基)二氫-3-(2-甲基丙基)-；2(3H)-呋喃酮，5-(4』-氯[1,1』-聯苯]-4-基)二氫-3-(2-甲基丙基)-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，3』,4』-二氯-γ-氧代-α-(3-苯基丙基)-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，3』,5』-二氯-γ-氧代-α-(3-苯基丙基)-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，4』-(乙醯氧基)-γ-氧代-α-(3-苯基丙基)-；苯戊酸，α-[2-[4-(5-氯-2-噻吩基)苯基]-2-氧代乙基]-；2-呋喃羧酸，5-[4-(3-羧基-1-氧代-6-苯基己基)苯基]-；苯戊酸，α-[2-氧代-2-[4-(3-吡啶基)苯基]乙基]-；苯戊酸，α-[2-氧代-2-[4-[6-(戊氧基)-3-吡啶基]苯基]乙基]-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，γ-氧代-4』-(戊硫基)-α-(3-苯基丙基)-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，4』-甲氧基-γ-氧代-α-(3-苯基丙基)-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，3』-氯-4』-氟-γ-氧代-α-(3-苯基丙基)-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，4』-乙氧基-γ-氧代-α-(3-苯基丙基)-；苯戊酸，α-[2-氧代-2-[4-(3-噻吩基)苯基]乙基]-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，2』,4』-二氯-γ-氧代-α-(3-苯基丙基)-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，4』-甲醯基-γ-氧代-α-(3-苯基丙基)-；[1,1』-聯苯基]-4-丁酸，γ-氧代-α-(3-苯丙基)-3』,5』-雙(三氟甲基)-；苯戊酸，α-[2-氧代-2-[4-(2-噻吩基)苯基]乙基]-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，γ-氧代-α-(3-苯基丙基)-3』-(三氟甲基)-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，2』-甲醯基-γ-氧代-α-(3-苯基丙基)-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，4-羥基-γ-氧代-α-(3-苯基丙基)-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，γ-氧代-α-(3-苯基丙基)-4』-丙氧基；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，γ-氧代-4』-(戊氧基)-α-(3-苯基丙基)-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，γ-氧代-4』-(戊氧基)-α-(3-苯基丙基)-,(S)-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，γ-氧代-4』-(戊氧基)-α-(3-苯基丙基)-,(R)-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，4』-(己氧基)-γ-氧代-α-(3-苯基丙基)-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，4』-丁氧基-γ-氧代-α-(3-苯基丙基)-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，γ-氧代-4』-(苯基丙氧基)-α-(3-苯基丙基)-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，4』-(1-甲基乙氧基)-γ-氧代-α-(3-苯基丙基)-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，4』-(庚氧基)-γ-氧代-α-(3-苯基丙基)-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，4』-(環己基甲氧基)-γ-氧代-α-(3-苯基丙基)-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，4』-(2-甲基丙氧基)-γ-氧代-α-(3-苯基丙基)-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，γ-氧代-α-(3-苯基丙基)-4』-(2-丙烯氧基)-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，4』-氯-α-庚基-γ-氧代-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，4』-氯-α-癸基-γ-氧代-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，4』-硝基-γ-氧代-α-(2-苯乙基)-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，4』-氰基-γ-氧代-α-(2-苯乙基)-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，4』-氯-α-[2-(2-碘苯基)乙基]-γ-氧代-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，4』-氯-α-[2-(3-碘苯基)乙基]-γ-氧代-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，4』-氯-α-[2-(4-碘苯基)乙基]-γ-氧代-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，4』-氯-α-[2-(3,5-二甲氧基苯基)乙基]-γ-氧代-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，4』-氯-γ-氧代-α-苯基-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，4』-氯-γ-氧代-α-(苯甲基)-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，4』-氯-γ-氧代-α-(2-苯乙基)-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，4』-氯-γ-氧代-α-[(三甲基甲矽烷基)甲基]-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，4』-溴-γ-氧代-α-(3-苯基丙基)-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，γ-氧代-α-(3-苯基丙基)-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，4』-氨基-γ-氧代-α-(2-苯乙基)-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，γ-氧代-α-(2-苯乙基)-4』-[[(苯基甲氧基)羰基]氨基]-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，4』-[[(1,1-二甲基乙氧基)羰基]氨基]-γ-氧代-α-(2-苯乙基)-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，4』-(乙醯氨基)-γ-氧代-α-(2-苯乙基)-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，γ-氧代-4』-[(1-氧代戊基)氨基]-α-(2-苯乙基)-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，4』-[(3,3-二甲基-1-氧代丁基)氨基]-γ-氧代-α-(2-苯乙基)-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，4』-氯-α-[2-[2-(甲氧羰基)苯基]乙基]-γ-氧代-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，α-[2-(2-羧基苯基)乙基]-4』-氯-γ-氧代-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，4』-氯-α-[2-[2-[(二乙基氨基)羰基]苯基]乙基]-γ-氧代-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，4』-氯-α-[2-[3-[(二乙基氨基)羰基]苯基]乙基]-γ-氧代-,(S)-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，4』-氯-α-[2-[3-[(二乙基氨基)羰基]苯基]乙基]-γ-氧代-,(R)-；環戊烷羧酸，2-[(4』-氯[1,1』-聯苯]-4-基)羰基]-5-[(苯基甲氧基)甲基]-,(1α,2β,5β)-；環戊烷羧酸，2-[(4』-氯[1,1』-聯苯]-4-基)羰基]-5-(苯氧基甲基)-,(1α,2β,5β)-；環戊烷羧酸，2-[(苯甲醯氧基)甲基]-5-[4』-氯[1,1』-聯苯]-4-基)羰基]-,(1α,2β,5β)-；1,2-苯二羧酸，1-[[2-羧基-3-[(4』-氯[1,1』-聯苯]-4-基)羰基]環戊基]甲基]-2-甲基酯，(1α,2β,3α)-；環戊烷羧酸，2-[(4』-氯[1,1』-聯苯基]-4-基)羰基]-5-[(噻吩硫基)甲基]-，(1α,2β,5β)-；環戊烷羧酸，2-[(苯甲醯氨基)甲基]-5-[4』-氯[1,1』-聯苯]-4-基)羰基]-,(1α,2β,5β)-；環戊烷羧酸，2-[(4』-氯[1,1』-聯苯]-4-基)羰基]-5-[[(2-甲氧基乙氧基)甲氧基]甲基]-,(1α,2β,5β)-；環戊烷羧酸，2-[4』-氯[1,1』-聯苯]-4-基)羰基]-5-[[(苯基甲基)硫基]甲基]-,(1α,2β,5β)-；環戊烷羧酸，2-[(4』-氯[1,1』-聯苯]-4-基)羰基]-5-[(苯硫基)甲基]-,(1α,2β,5β)-；環戊烷羧酸，2-[(4』-氯[1,1』-聯苯]-4-基)羰基]-5-[(丙硫基)甲基]-,(1α,2β,5β)-；環戊烷羧酸，2-[(2-苯並噻唑硫基)甲基]-5-[(4』-氯[1,1』-聯苯]-4-基)羰基]-,(1α,2β,5β)-；苯甲酸，2-[[[2-羧基-3-[(4』-氯[1,1』-聯苯]-4-基)羰基]環戊基]甲基]硫基]-,1-甲基酯，(1α,2β,3α)-；環戊烷羧酸，2-[(4』-氯[1,1』-聯苯]-4-基)羰基]-5-[[[(苯基甲氧基)羰基]氨基]甲基]-,(1α,2β,5β)-；苯甲酸，2-甲基，[2-羧基-3-[(4』-氯[1,1』-聯苯]-4-基)羰基]環戊基]甲基酯，(1α,2β,3α)-；苯甲酸，3-甲基，[2-羧基-3-[(4』-氯[1,1』-聯苯]-4-基)羰基]環戊基]甲基酯，(1α,2β,3α)-；苯甲酸，4-甲基，[2-羧基-3-[(4』-氯[1,1』-聯苯]-4-基)羰基]環戊基]甲基酯，(1α,2β,3α)-；苯甲酸，2-甲氧基，[2-羧基-3-[(4』-氯[1,1』-聯苯]-4-基)羰基]環戊基]甲基酯，(1α,2β,3α)-；苯甲酸，3-甲氧基，[2-羧基-3-[(4』-氯[1,1』-聯苯]-4-基)羰基]環戊基]甲基酯，(1α,2β,3α)-；苯甲酸，4-甲氧基，[2-羧基-3-[(4』-氯[1,1』-聯苯]-4-基)羰基]環戊基]甲基酯，(1α,2β,3α)-；環戊烷羧酸，2-[(2-苯並噁唑硫基)甲基]-5-[(4』-氯[1,1』-聯苯]-4-基)羰基]-,(1α,2β,5β)-；環戊烷羧酸，2-[(4』-氯[1,1』-聯苯]-4-基)羰基]-5-[(1,3-二氫-4-硝基-1,3-二氧代-2H-異吲哚-2-基)甲基]-,(1α,2β,5β)-；環戊烷羧酸，2-[(4』-氯[1,1』-聯苯]-4-基)羰基]-5-[(1,3-二氫-5-硝基-1,3-二氧代-2H-異吲哚-2-基)甲基]-,(1α,2β,5β)-；2H-苯並[f]異吲哚-2-丁酸，α-[2-(4』-乙氧基[1,1』-聯苯]-4-基)-2-氧代乙基]-1,3-二氫-1,3-二氧代-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，α-(乙醯氨基)-4』-氯-γ-氧代-；2H-異吲哚-2-己酸，α-[2-(4』-氯[1,1』-聯苯]-4-基)-2-氧代乙基]-1,3-二氫-1,3-二氧代-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，4』-氯-α-[[[3-(甲氧羰基)苯基]硫基]甲基]-γ-氧代-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，4』-氯-α-[[(2,6-(二甲基苯基)硫基]甲基]-γ-氧代-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，4』-氯-α-[[[4-氟-2-(甲氧羰基)苯基]硫基]甲基]-γ-氧代-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，4』-氯-α-[[[3-[(二乙基氨基)羰基]苯基]硫基]甲基]-γ-氧代-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，4』-氯-α-[[[2-[(二甲基氨基)羰基]苯基]硫基]甲基]-γ-氧代-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，4』-氯-α-[[[3-[(二甲基氨基)羰基]苯基]硫基]甲基]-γ-氧代-；雙環[2.2.1]庚-5-烯-2-羧酸，3-[[(4』-(戊氧基)[1,1』-聯苯]-4-基]羰基]-，(2-內，3-外)-；1-環戊烯-1-羧酸，5-[(4』-氯[1,1』-聯苯]-4-基羰基]-；環戊烷羧酸，2-[(4』-氯[1,1』-聯苯]-4-基)羰基]-5-[(苯甲基)硫基]-,(1α,2β,5α)-；環戊烷羧酸，2-[(4』-氯[1,1』-聯苯-4-基)羰基]-5-[(苯甲基)硫基]-,(1α,2β,5β)-；1-環戊烯-1-羧酸，5-[[4』-(戊氧基)[1,1』-聯苯]-4-基]羰基]-；1-環戊烯-1-羧酸，5-[[4』-(己氧基)[1,1』-聯苯]-4-基)]羰基]-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，4』-羥基-γ-氧代-α-[(苯硫基)甲基]-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，α-[2-[2-[(丁基氨基)羰基]苯基]乙基]-4』-氯-γ-氧代-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，α-[2-(羧基苯基)乙基]-4』-氯-γ-氧代-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，4』-氯-α-[2-[3-[(二乙基氨基)羰基]苯基]乙基]-γ-氧代-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，α-[2-[3-[(丁基氨基)羰基]苯基]乙基]-4』-氯-γ-氧代-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，4』-氯-α-[2-[4-[(二乙基氨基)羰基]苯基]乙基]-γ-氧代-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，α-[2-[4-[(丁基氨基)羰基]苯基]乙基]-4』-氯-γ-氧代-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，α-[2-(4-羧基苯基)乙基]-4』-氯-γ-氧代-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，4』-甲氧基-γ-氧代-α-(2-苯基乙基)-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，4』-羥基-γ-氧代-α-(2-苯基乙基)-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，4』-乙氧基-γ-氧代-α-(2-苯基乙基)-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，γ-氧代-α-(2-苯基乙基)-4』-丙氧基-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，γ-氧代-4』-(戊氧基)-α-(2-苯基乙基)-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，4』-(己氧基)-γ-氧代-α-(2-苯基乙基)-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，4』-丁氧基-γ-氧代-α-(2-苯基乙基)-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，γ-氧代-α-(2-苯基乙基)-4』-(苯基甲氧基)-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，α-[2-(3-碘苯基)乙基]-γ-氧代-4』-(戊氧基)-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，α-[2-(3-碘苯基)乙基]-γ-氧代-4』-(苯基甲氧基)-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，α-[2-(3-[(二乙基氨基)羰基]苯基]乙基]-γ-氧代-4』-(戊氧基)-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，α-[2-(3-[(二乙基氨基)羰基]苯基]乙基]-γ-氧代-4』-(苯基甲氧基)-；1,2-吡咯烷二羧酸，3-[(4』-氯[1,1』-聯苯]-4-基)羰基]-,1-(苯基甲基)酯，(2S-反式)-；1,2-吡咯烷二羧酸，3-[(4』-氯[1,1』-聯苯]-4-基)羰基]-,1-(苯基甲基)酯，(2』R-反式)-；L-脯氨酸，3-[(4』-氯[1,1』-聯苯]-4-基)羰基]-,1-[[(苯基甲基)氨基]羰基]-，反式-；L-脯氨酸，3-[(4』-氯[1,1』-聯苯]-4-基)羰基]-1-(1-氧代-3-苯基丙基)-，反式-；L-脯氨酸，3-[(4』-氯[1,1』-聯苯]-4-基)羰基]-1-(苯基乙醯基)-，反式-；L-脯氨酸，3-[(4』-氯[1,1』-聯苯]-4-基)羰基]-1-(3,3-二甲基-1-氧代丁基)-，反式-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，4』-氯-α-庚基-γ-氧代-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，4』-氯-α-癸基-γ-氧代-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，4』-硝基-γ-氧代-α-(2-苯乙基)-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，4』-氰基-γ-氧代-α-(2-苯乙基)-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，4』-氯-α-[2-(2-碘苯基)乙基]-γ-氧代-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，4』-氯-α-[2-(3-碘苯基)乙基]-γ-氧代-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，4』-氯-α-[2-(4-碘苯基)乙基]-γ-氧代-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，4』-氯-α-[2-(3,5-二甲氧基苯基)乙基]-γ-氧代-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，4』-氯-γ-氧代-α-苯基-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，4』-氯-γ-氧代-α-(苯甲基)-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，4』-氯-γ-氧代-α-(2-苯乙基)-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，4』-氯-γ-氧代-α-[(三甲基甲矽烷基)甲基]-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，4』-溴-γ-氧代-α-(3-苯基丙基)-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，γ-氧代-α-(3-苯基丙基)-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，4』-氨基-γ-氧代-α-(2-苯乙基)-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，γ-氧代-α-(2-苯乙基)-4』-[[(苯基甲氧基)羰基]氨基]-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，4』-[[(1,1-二甲基乙氧基)羰基]氨基]-γ-氧代-α-(2-苯乙基)-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，4』-(乙醯氨基)-γ-氧代-α-(2-苯乙基)-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，γ-氧代-4』-[(1-氧代戊基)氨基]-α-(2-苯乙基)-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，4』-[(3,3-二甲基-1-氧代丁基)氨基]-γ-氧代-α-(2-苯乙基)-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，4』-氯-α-[2-[2-甲氧羰基)苯基]乙基]-γ-氧代-；[1,1』-聯苯]-4-丁酸，α-[2-(2-羧基苯基)乙基]-4』-氯-γ-氧代-；[1,1』-聯苯基]-4-丁酸，4』-氯-α-[2-[2-[(二乙氨基)-羰基)-苯基]乙基]-γ-氧代-；[1,1』-聯苯基]-4-丁酸，4』-氯-α-[2-[2-[(二乙氨基)-羰基)-苯基]乙基]-γ-氧代-,(S)-；和[1,1』-聯苯基]-4-丁酸，4』-氯-α-[2-[2-[(二乙氨基)-羰基)-苯基]乙基]-γ-氧代-,(R)-。
聯苯丁酮酸和與聯苯丁酮酸相關的化合物可被應用。這類化合物在以參考文獻的形式併入本文的美國專利3784701和Child等，J.Pharm.Sci.,1977；66:466-476，和Arzneim-Forsch,1980；30(4A):695-702中描述。在本發明中應用的聯苯丁酮酸系列的優選化合物具有下式 已知許多肽是基質金屬蛋白酶抑制劑。這類肽的典型在美國專利5300501；5530128；5455258；5552419；WO 95/13289；和WO 96/11209中描述，這些專利以參考文獻的形式併入本文。這類化合物由下式舉例說明 其中各個可變基團可以包括氫烷基，芳基，雜芳基，烯基，炔基，羧基等等。可以在本發明方法中應用的優選的這類化合物包括如下N-[2,3-雙-乙醯巰基丙醯基]-L-亮氨醯基-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；N-[2-乙醯巰基-3-甲氧羰基丙醯基]-L-亮氨醯基-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；N-[2-乙醯巰基-4-甲氧羰基丁醯基]-L-亮氨醯基-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；N-[2-乙醯巰基-5-甲氧羰基戊醯基]-L-亮氨醯基-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；N-[2-乙醯巰基-6-甲氧羰基己醯基]-L-亮氨醯基-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；N-[2-乙醯巰基-4-苯二甲醯亞氨基丁醯基]-L-亮氨醯基-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；N-[2-乙醯巰基-5-苯二甲醯亞氨基戊醯基]-L-亮氨醯基-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；N-[2-乙醯巰基-6-苯二甲醯亞氨基己醯基]-L-亮氨醯基-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；N-[2,3-二-巰基丙醯基]-L-亮氨醯基-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；N-[2-巰基-3-甲氧羰基丙醯基]-L-亮氨醯基-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；N-[2-巰基-4-甲氧羰基丁醯基]-L-亮氨醯基-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；N-[2-巰基-4-甲氧羰基戊醯基]-L-亮氨醯基-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；N-[2-巰基-6-甲氧羰基己醯基]-L-亮氨醯基-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；N-[2-巰基-4-苯二甲醯亞氨基丁醯基]-L-亮氨醯基-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；N-[2-巰基-5-苯二甲醯亞氨基戊醯基]-L-亮氨醯基-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；N-[2-巰基-6-苯二甲醯亞氨基己醯基]-L-亮氨醯基-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；N-[2-乙醯巰基-5-甲氧羰基戊醯基]-L-亮氨醯基-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；N-[2-乙醯巰基-6-甲氧羰基己醯基]-L-亮氨醯基-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；N-[2-乙醯巰基-6-甲氧羰基己醯基]-L-纈氨醯基-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；N-[2-乙醯巰基-6-甲氧羰基己醯基]-L-亮氨醯基-L-色氨酸N-甲基醯胺；N-[2-乙醯巰基-5-苯二甲醯亞氨基戊醯基]-L-亮氨醯基-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；N-[2-乙醯巰基-5-苯二甲醯亞氨基戊醯基]-L-纈氨醯基-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；N-[2-乙醯巰基-5-苯二甲醯亞氨基戊醯基]-L-亮氨醯基-L-色氨酸N-甲基醯胺；N-[2-乙醯巰基-5-苯二甲醯亞氨基戊醯基]-L-亮氨醯基-L-[β-(4-噻唑基)]丙氨酸N-甲基醯胺；N-[2-乙醯巰基-5-苯二甲醯亞氨基戊醯基]-L-亮氨醯基-L-[β-(2-吡啶基)丙氨酸N-甲基醯胺；N-[2-乙醯巰基-5-苯二甲醯亞氨基戊醯基]-L-亮氨醯基-5-甲基-L-穀氨酸N-甲基醯胺；N-[2-乙醯巰基-6-苯二甲醯亞氨基己醯基]-L-亮氨醯基-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；N-[2-乙醯巰基-2-(3-苯二甲醯亞氨基)苯基乙醯基]-L-亮氨醯基-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；N-[2-巰基-5-甲氧羰基戊醯基]-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；N-[2-巰基-6-甲氧羰基己醯基]-L-亮氨醯基-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；N-[2-巰基-6-甲氧羰基己醯基]-L-亮氨醯基-L-色氨酸N-甲基醯胺；N-[2-巰基-5-苯二甲醯亞氨基戊醯基]-L-亮氨醯基-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；N-[2-巰基-5-苯二甲醯亞氨基戊醯基]-L-亮氨醯基-L-色氨酸N-甲基醯胺；N-[2-巰基-5-苯二甲醯亞氨基戊醯基]-L-亮氨醯基-L-[β-(4-噻唑基)]丙氨酸N-甲基醯胺；N-[2-巰基-5-苯二甲醯亞氨基戊醯基]-L-亮氨醯基-L-[β-(2-吡啶基)]丙氨酸N-甲基醯胺；N-[2-巰基-5-苯二甲醯亞氨基戊醯基]-L-亮氨醯基-5-甲基-L-穀氨酸N-甲基醯胺；N-[2-巰基-6-苯二甲醯亞氨基己醯基]-L-亮氨醯基-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；N-[N-(巰基乙醯基)-L-亮氨醯基]-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；N-[乙醯巰基醯基]-L-亮氨醯基-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；(RS)-2-(乙醯硫基)戊醯基-L-亮氨醯基-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；(RS)-2-(乙醯硫基)丙醯基-L-亮氨醯基-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；(RS)-2-(乙醯硫基)-3-甲基丁醯基-L-亮氨醯基-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；(RS)-2-(乙醯硫基)-2-苯基乙醯基-L-亮氨醯基-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；(RS)-2-(乙醯硫基)-3-苯基丙醯基-L-亮氨醯基-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；(RS)-2-(乙醯硫基)-4-苯基丁醯基-L-亮氨醯基-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；N-[乙醯巰基醯基]-L-蘇氨醯基-L-苯丙氨酸甲基醯胺；N-[乙醯巰基醯基]-L-亮氨醯基-L-色氨酸甲基醯胺；(RS)-2-巰基戊醯基-L-亮氨醯基-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；(RS)-2-巰基丙醯基-L-亮氨醯基-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；(RS)-2-巰基-3-甲基丁醯基-L-亮氨醯基-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；(RS)-2-巰基-2-苯基乙醯基-L-亮氨醯基-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；(RS)-2-巰基-3-苯基丙醯基-L-亮氨醯基-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；(RS)-2-巰基-4-苯基丁醯基-L-亮氨醯基-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；N-[N-(巰基乙醯基)-L-蘇氨醯基]-L-苯丙氨酸甲基醯胺；N-[N-(巰基乙醯基)-L-亮氨醯基]-L-色氨酸甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2(R)-環己基甲基丁二醯基]-L-β-環己基丙氨酸-N-(2-苯乙基)醯胺；[4-N-(羥基氨基)-2R-異丁基丁二醯基]-L-β-環己基丙氨酸-N-(2-苯乙基)醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-苯基丙基丁二醯基]-L-β-環己基丙氨酸-N-(2-苯乙基)醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-苯基丙基丁二醯基]-L-β-環己基丙氨酸-N-[2-(N,N-二甲基氨基)乙基]醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-苯基丙基丁二醯基]-L-β-環己基丙氨酸-N-[2-(p-磺醯氨基苯基)乙基]醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-苯基丙基丁二醯基]-L-β-環己基丙氨酸-N-[2-(p-磺醯基苯基)乙基]醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-苯基丙基丁二醯基]-L-β-環己基丙氨酸-N-[2-(2-吡啶基)乙基]醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-戊基丁二醯基]-L-β-環己基丙氨酸-N-(2-(苯乙基)醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-異戊基丁二醯基]-L-β-環己基丙氨酸-N-(2-苯乙基)醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-苯基丁基丁二醯基]-L-β-環己基丙氨酸-N-(2-苯乙基)醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-苯基丙基丁二醯基]-L-β-環己基丙氨酸-N-[3-(4-嗎啉基)丙基]醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-苯基丙基丁二醯基]-L-β-環己基丙氨酸-N-[β-丙氨酸]醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基丁二醯基]-L-β-環己基丙氨酸醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-(3-苯基丙基)丁二醯基]-L-β-環己基丙氨酸醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-(3-苯基丁基)丁二醯基]-L-β-環己基丙氨酸醯胺；[4-N-(羥基氨基)-2R-苯基乙基丁二醯基]-L-亮氨酸-N-(2-苯乙基)醯胺；[4-N-(羥基氨基)-2R-苯基丙基丁二醯基]-L-亮氨酸-N-(2-苯乙基)醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2(R)-異丁基丁二醯基]-L-色氨酸醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2(R)-異丁基丁二醯基]-L-纈氨酸醯胺；[3-膦醯基-2R,S-苯基丙基-1-氧代丙基]-L-β-環己基丙氨酸-N-(2-苯乙基)醯胺，二甲基酯；[3-膦醯基-2R-苯基丙基-1-氧代丙基]-L-β-環己基丙氨酸-N-(2-苯乙基)醯胺；[3-膦醯基-2S苯基丙基-1-氧代丙基]-L-β-環己基丙氨酸-β-丙氨酸；[3-膦醯基-2R苯基丙基-1-氧代丙基]-L-β-環己基丙氨酸；[3-膦醯基-2S苯基丙基-1-氧代丙基]-L-β-環己基丙氨酸-β-丙氨酸，甲酯；[3-膦醯基-2R,S-苯基丙基-1-氧代丙基]-L-β-環己基丙氨酸-N-[4-(3-氨基丙基)嗎啉]醯胺，溴鹽；[3-膦醯基-2R,S-(4-甲基苯基)丙基-1-氧代丙基]-L-β-環己基丙氨酸-N-2-苯乙基)醯胺，二乙基酯；[3-膦醯基-2R,S-(4-甲基苯基)丙基-1-氧代丙基]-L-β-環己基丙氨酸-N-(2-苯乙基)醯胺；4-叔丁氧基-2(R)-[3-(2-苯氧基乙基)丁二醯基]-L-β-環己基丙氨酸-N-(2-(苯乙基)醯胺；4-羥基-2(R)-[3-(2-苯氧基乙基)丁二醯基]-L-β-環己基丙氨酸-N-(2-苯乙基)醯胺；4-(N-羥基氨基)-2(R)-[3-(2-苯氧基乙基)丁二醯基]-L-β-環己基丙氨酸-N-(2-苯乙基)醯胺；{4-羥基-2(R)-[3-(4-吡啶鎓)丙基]丁二醯基}-L-β-環己基丙氨酸-N-(2-苯乙基)醯胺；{4-(N-羥基氨基)-2(R)-[3-(4-吡啶鎓)丙基]丁二醯基}-L-β-環己基丙氨酸-N-(2-苯乙基)醯胺；{4-(N-羥基氨基)-2(R)-[3-(N-甲基-4-吡啶鎓)丙基]丁二醯基}-L-β-環己基丙氨酸-N-(2-苯乙基)醯胺；{4-羥基-2(R)-[3-(4-甲基苯基)丙基]丁二醯基}-L-β-環己基丙氨酸-N-[(2-嗎啉-磺醯基氨基)乙基]醯胺；{4-(N-羥基氨基)-2(R)-[3-(4-甲基苯基)丙基]丁二醯基}-L-β-環己基丙氨酸-N-[(2-嗎啉-磺醯基氨基)乙基]醯胺；{4-(N-羥基氨基)-2(R)-[3-(4-氯苯基)丙基]丁二醯基}-L-β-環己基丙氨酸-N-[(2-嗎啉-磺醯基氨基)乙基]醯胺；{4-(N-羥基氨基)-2(R)-[3-(4-甲基苯基)丙基]丁二醯基}-L-β-環己基丙氨酸-N-[(2-二甲基磺醯基氨基)丙基]醯胺；{4-(N-羥基氨基)-2(R)-[3-(4-氯苯基)丙基]丁二醯基}-L-[S-(甲基)青黴胺]-N-甲基醯胺；{4-(N-羥基氨基)-2(R)-[3-(4-氯苯基)丙基]丁二醯基}-L-[S-(甲基)青黴胺]醯胺；{4-(N-羥基氨基)-2(R)-[3-(4-氯苯基)丙基]丁二醯基}-L-青黴胺]醯胺；{4-(N-羥基氨基)-2(R)-[3-(4-氯苯基)丙基]丁二醯基}-L-[S-(甲基)青黴胺碸]-N-甲基醯胺；{4-(N-羥基氨基)-2(R)-[3-(4-氯苯基)丙基]丁二醯基}-L-[S-(甲基)青黴胺亞碸]-N-甲基醯胺；{4-(N-羥基氨基)-2(R)-[3-(4-氯苯基)丙基]丁二醯基}-L-青黴胺-N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2(R)-3-(2-甲基丙基)丁二醯基]-L-[S-(甲基)青黴胺]-N-甲基醯胺；N4-羥基-N1-(1-(S)-氨基甲醯基-2,2-二甲基丙基)-2-(R)-4-(氯苯基丙基)丁二醯胺；N4-羥基-N1-(1-(S)-氨基甲醯基-2,2-二甲基丙基)-2-(R)-(4-甲基苯基丙基)丁二醯胺；N4-羥基-N1-(1-(S)-氨基甲醯基-2,2-二甲基丙基)-2-(R)-(4-甲氧基苯基丙基)丁二醯胺；N4-羥基-N1-(1-(S)-氨基甲醯基-2,2-二甲基丙基)-2-(R)-(4-三氟甲基苯基丙基)丁二醯胺；N4-羥基-N1-(1-(S)-氨基甲醯基-2,2-二甲基丙基)-2-(R)-(4-氯甲基苯基丙基)丁二醯胺；N-[N-(巰基乙醯基)-L-亮氨醯基]-L-苯丙氨酸甲基醯胺；N-[乙醯巰基醯基]-L-亮氨醯基-L-苯丙氨酸甲基醯胺；(RS)-2-(乙醯硫基)戊醯基-L-亮氨醯基-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；(RS)-2-(乙醯硫基)丙醯基-L-亮氨醯基-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；(RS)-2-(乙醯硫基)-3-甲基丁醯基-L-亮氨醯基-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；(RS)-2-(乙醯硫基)-2-苯基乙醯基-L-亮氨醯基-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；(RS)-2-(乙醯硫基)-3-苯基丙醯基-L-亮氨醯基-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；(RS)-2-(乙醯硫基)-4-苯基丁醯基-L-亮氨醯基-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；N-[乙醯巰基醯基]-L-蘇氨醯基-L-苯丙氨酸甲基醯胺；N-[乙醯巰基醯基]-L-亮氨醯基-L-色氨酸甲基醯胺；(RS)-2-巰基戊醯基-L-亮氨醯基-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；(RS)-2-巰基丙醯基-L-亮氨醯基-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；(RS)-2-巰基-3-甲基丁醯基-L-亮氨醯基-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；(RS)-2-巰基-2-苯基乙醯基-L-亮氨醯基-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；(RS)-2-巰基-3-苯基丙醯基-L-亮氨醯基-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；(RS)-2-巰基-4-苯基丁醯基-L-亮氨醯基-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；N-[N-(巰基乙醯基)-L-蘇氨醯基]-L-苯丙氨酸甲基醯胺；N-[N-(巰基乙醯基)-L-亮氨醯基]-L-色氨酸甲基醯胺；N-[2,3-雙-乙醯巰基丙醯基]-L-亮氨醯基-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；N-[2-乙醯巰基-3-甲氧羰基丙醯基]-L-亮氨醯基-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；N-[2-乙醯巰基-4-甲氧羰基丁醯基]-L-亮氨醯基-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；N-[2-乙醯巰基-5-甲氧羰基戊醯基]-L-亮氨醯基-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；N-[2-乙醯巰基-6-甲氧羰基己醯基]-L-亮氨醯基-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；N-[2-乙醯巰基-4-苯二甲醯亞氨基丁醯基]-L-亮氨醯基-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；N-[2-乙醯巰基-5-苯二甲醯亞氨基戊醯基]-L-亮氨醯基-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；N-[2-乙醯巰基-6-苯二甲醯亞氨基己醯基]-L-亮氨醯基-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；N-[2,3-雙-巰基丙醯基]-L-亮氨醯基-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；N-[2-巰基-3-甲氧羰基丙醯基]-L-亮氨醯基-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；N-[2-巰基-4-甲氧羰基丁醯基]-L-亮氨醯基-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；N-[2-巰基-4-甲氧羰基戊醯基]-L-亮氨醯基-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；N-[2-巰基-6-甲氧羰基己醯基]-L-亮氨醯基-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；N-[2-巰基-4-苯二甲醯亞氨基丁醯基]-L-亮氨醯基-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；N-[2-巰基-5-苯二甲醯亞氨基戊醯基]-L-亮氨醯基-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；N-[2-巰基-6-苯二甲醯亞氨基己醯基]-L-亮氨醯基-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；N-[2-乙醯巰基-5-甲氧羰基戊醯基]-L-亮氨醯基-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；N-[2-乙醯巰基-6-甲氧羰基己醯基]-L-亮氨醯基-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；N-[2-乙醯巰基-6-甲氧羰基己醯基]-L-纈氨醯基-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；N-[2-乙醯巰基-6-甲氧羰基己醯基]-L-亮氨醯基-L-色氨酸N-甲基醯胺；N-[2-乙醯巰基-5-苯二甲醯亞氨基戊醯基]-L-亮氨醯基-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；N-[2-乙醯巰基-5-苯二甲醯亞氨基戊醯基]-L-纈氨醯基-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；N-[2-乙醯巰基-5-苯二甲醯亞氨基戊醯基]-L-亮氨醯基-L-色氨酸N-甲基醯胺；N-[2-乙醯巰基-5-苯二甲醯亞氨基戊醯基]-L-亮氨醯基-L-[β-(4-噻唑基)]丙氨酸N-甲基醯胺；N-[2-乙醯巰基-5-苯二甲醯亞氨基戊醯基]-L-亮氨醯基-L-[β-(2-吡啶基)]丙氨酸N-甲基醯胺；N-[2-乙醯巰基-5-苯二甲醯亞氨基戊醯基]-L-亮氨醯基-5-甲基-L-穀氨酸N-甲基醯胺；N-[2-乙醯巰基-6-苯二甲醯亞氨基己醯基]-L-亮氨醯基-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；N-[2-乙醯巰基-2-(3-苯二甲醯亞氨基)苯基乙醯基]-L-亮氨醯基-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；N-[2-巰基-5-甲氧羰基戊醯基]-L-亮氨醯基-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；N-[2-巰基-6-甲氧羰基己醯基]-L-亮氨醯基-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；N-[2-巰基-6-甲氧羰基己醯基]-L-亮氨醯基-L-色氨酸N-甲基醯胺；N-[2-巰基-5-苯二甲醯亞氨基戊醯基]-L-亮氨醯基-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；N-[2-巰基-5-苯二甲醯亞氨基戊醯基]-L-亮氨醯基-L-色氨酸N-甲基醯胺；N-[2-巰基-5-苯二甲醯亞氨基戊醯基]-L-亮氨醯基-L-[β-(4-噻唑基)]丙氨酸N-甲基醯胺；N-[2-巰基-5-苯二甲醯亞氨基戊醯基]-L-亮氨醯基-L-[β-(2-吡啶基)]丙氨酸N-甲基醯胺；N-[2-巰基-5-苯二甲醯亞氨基戊醯基]-L-亮氨醯基-5-甲基-L-穀氨酸N-甲基醯胺；N-[2-巰基-6-苯二甲醯亞氨基己醯基]-L-亮氨醯基-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；N-羥基-2(R)-[[4-甲氧基苯磺醯基]-(3-吡啶甲基)氨基]-3-甲基丁醯胺；N-羥基-2(R)-[[4-甲氧基苯磺醯基]-(3-吡啶甲基)氨基]-2-環己基乙醯胺；N-羥基-2(R)-[[4-甲氧基苯磺醯基]-(苄基)氨基]-4-甲基戊醯胺；N-羥基-2(R)-[[4-甲氧基苯磺醯基]-(苄基)氨基]-6-[(N,N-二甲基甘氨醯基)氨基]己醯胺鹽酸鹽；N-羥基-2(R)-[[4-甲氧基苯磺醯基]-(3-吡啶甲基)氨基]-3-甲基丁醯胺；N-羥基-2(R)-[[4-甲氧基苯磺醯基]-(4-吡啶甲基)氨基]-2-環己基乙醯胺；N-羥基-2(R)-[[4-甲氧基苯磺醯基]-(4-吡啶甲基)氨基]-2-(2-四氫呋喃基)乙醯胺；N-羥基-2(R)-[[4-甲氧基苯磺醯基]-(3-吡啶甲基)氨基]-3-甲基丁醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基-3S-甲基丁二醯基]-N2-(S)-哌嗪酸(piperazic acid)N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基-3S-苄基丁二醯基]-N2-(S)-哌嗪酸N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基-35-甲氧基苯基丁二醯基]-N2-(S)-哌嗪酸N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基-3S-甲氧基苄基丁二醯基]-N2-(S)-哌嗪酸N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基-3S-甲基苯硫基丁二醯基]-N2-(S)-哌嗪酸N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基-3S-甲基苄硫基丁二醯基]-N2-(S)-哌嗪酸N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基-3S-(甲硫基-2-噻吩基)丁二醯基]-N2-(S)-哌嗪酸N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基-3S-甲基乙酸基(methylacetate)]-N2-(S)-哌嗪酸N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基-3S-甲基-異丙酸基]-N2-(S)-哌嗪酸N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基-3S-甲基-叔丁酸基]-N2-(S)-哌嗪酸N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-21-異丁基-3S-甲基-硫代乙酸基(methyl-thioacetate)]-N2-(S)-哌嗪酸N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基-3S-甲基-硫代異丙酸基]-N2-(S)-哌嗪酸N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基-3S-甲基-(2-吡啶基)]-N2-(S)-哌嗪酸N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基-3S-甲基-(3-吡啶基)]-N2-(S)-哌嗪酸N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基-3S-甲基-(4-吡啶基)]-N2-(S)-哌嗪酸N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基-35-甲基硫代-叔-丁酸基(methylthio-tert-butanoate)]-N2-(S)-哌嗪酸N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-己基-3S-甲基丁二醯基]-N2-(S)-哌嗪酸N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-己基-3S-苄基丁二醯基]-N2-(S)-哌嗪酸N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-己基-3S-甲氧基苯基丁二醯基]-N2-(S)-哌嗪酸N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-己基-3S-甲氧基苯基丁二醯基]-N2-(S)-哌嗪酸N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-己基-3S-甲基硫基苯基丁二醯基]-N2-(S)-哌嗪酸N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-己基-3S-甲基硫基苄基丁二醯基]-N2-(S)-哌嗪酸N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-己基-3S-(甲硫基-2-噻吩基)丁二醯基]-N2-(S)-哌嗪酸N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-己基-3S-苄基丁二醯基]-N2-(S)-哌嗪酸N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-己基-3S-甲基乙酸基]-N2-(S)-哌嗪酸N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-己基-3S-甲基異丙酸基]-N2-(S)-哌嗪酸N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-己基-3S-甲基叔丁酸基]-N2-(S)-哌嗪酸N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-己基-3S-甲基硫代乙酸基(methylthioacetate)]-N2-(S)-哌嗪酸N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-己基-3S-甲基硫代異丙酸基(methylthiisopropanoate)]-N2-(S)-哌嗪酸N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-己基-3S-甲硫基-叔-丁酸基(methylthio-tert-butanoate)]-N2-(S)-哌嗪酸N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-己基-3S-甲基-(2-吡啶基)]-N2-(S)-哌嗪酸N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-己基-3S-甲基-(3-吡啶基)]-N2-(S)-哌嗪酸N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-己基-3S-甲基-(4-吡啶基)]-N2-(S)-哌嗪酸N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-乙基苯基-3S-甲基丁二醯基]-N2-(S)-哌嗪酸N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-乙基苯基-3S-苄基丁二醯基]-N2-(S)-哌嗪酸N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-乙基苯基-3S-甲氧基苯基丁二醯基]-N2-(S)-哌嗪酸N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-乙基苯基-3S-甲氧基苄基丁二醯基]-N2-(S)-哌嗪酸N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-乙基苯基-3S-甲硫基苯基丁二醯基]-N2-(S)-哌嗪酸N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-乙基苯基-3S-甲硫基苄基丁二醯基]-N2-(S)-哌嗪酸N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-乙基苯基-3S-(甲硫基-2-噻吩基)丁二醯基]-N2-(S)-哌嗪酸N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-乙基苯基-3S-苄基丁二醯基]-N2-(S)-哌嗪酸N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-乙基苯基-3S-甲基乙酸基]-N2-(S)-哌嗪酸N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-乙基苯基-3S-甲基異丙酸基]-N2-(S)-哌嗪酸N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-乙基苯基-3S-甲基叔丁酸基]-N2-(S)-哌嗪酸N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-乙基苯基-3S-甲基硫代乙酸基]-N2-(S)-哌嗪酸N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-乙基苯基-3S-甲基硫代異丙酸基]-N2-(S)-哌嗪酸N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-乙基苯基-3S-甲硫基-叔-丁酸基]-N2-(S)-哌嗪酸N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-辛基-3S-甲基丁二醯基]-N2-(S)-哌嗪酸N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-辛基-3S-甲硫基苯基丁二醯基]-N2-(S)-哌嗪酸N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-辛基-3S-甲硫基苄基丁二醯基]-N2-(S)-哌嗪酸N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-辛基-3S-(甲硫基-2-噻吩基)丁二醯基]-N1-(S)-哌嗪酸N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-辛基-3S-甲基乙酸基]-N2-(S)-哌嗪酸N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-辛基-3S-甲基異丙酸基]-N2-(S)-哌嗪酸N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-辛基-3S-甲基叔丁酸基]-N2-(S)-哌嗪酸N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-辛基-3S-甲基硫代乙酸基]-N2-(S)-哌嗪酸N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-辛基-3S-甲基硫代異丙酸基]-N2-(S)-哌嗪酸N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-辛基-3S-甲硫基-叔-丁酸基]-N2-(S)-哌嗪酸N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-辛基-3S-甲基-(2-吡啶基)]-N2-(S)-哌嗪酸N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-辛基-3S-甲基-(3-吡啶基)]-N2-(S)-哌嗪酸N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-辛基-3S-甲基-(4-吡啶基)]-N2-(S)-哌嗪酸N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基-3S-甲基丁二醯基]-N2-(S)-4』(S/R)-苄基哌嗪酸N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基-3S-甲基丁二醯基]-N2-(S)-5』(S/R)-苄基哌嗪酸N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基-3S-甲基丁二醯基]-N2-(S)-6』(S/R)-苄基哌嗪酸N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基-3S-甲基丁二醯基]-N2-(S)-[5』,6』]苯並哌嗪酸N-甲基醯胺；N-[1(R)-羧基-乙基]-α-(S)-異丁基甘氨酸-(S)-N2-哌嗪酸甲基醯胺；N-[1(R)-羧基-乙基]-α-(S)-己基甘氨酸-(S)-N2-哌嗪酸甲基醯胺；N-[1(R)-羧基-乙基]-α-(S)-庚基甘氨酸-(S)-N2-哌嗪酸甲基醯胺；N-[1(R)-羧基-乙基]-α-(S)-辛基甘氨酸-(S)-N2-哌嗪酸甲基醯胺；N-[1(R)-羧基-乙基]-α-(S)-乙基苯基甘氨酸-(S)-N2-哌嗪酸甲基醯胺；N-[1(R)-羧基-乙基]-α-(S)-丙基苯基甘氨酸-(S)-N2-哌嗪酸甲基醯胺；N-[1(R)-羧基-乙硫基苄基]-α-(S)-異丁基甘氨酸-(S)-N2-哌嗪酸甲基醯胺；N-[1(R)-羧基-乙硫基苄基]-α-(S)-己基甘氨酸-(S)-N2-哌嗪酸甲基醯胺；N-[1(R)-羧基-乙硫基苄基]-α-(S)-乙基苯基甘氨酸-(S)-N2-哌嗪酸甲基醯胺；N-[1(R)-羧基-乙硫基苄基]-α-(S)-丙基苯基甘氨酸-(S)-N2-哌嗪酸甲基醯胺；N-[1(R)-羧基-乙氧基苄基]-α-(S)-異丁基甘氨酸-(S)-N2-哌嗪酸甲基醯胺；N-[1(R)-羧基-乙氧基苄基]-α-(S)-己基甘氨酸-(S)-N2-哌嗪酸甲基醯胺；N-[1(R)-羧基-乙氧基苄基]-α-(S)-乙基苯基甘氨酸-(S)-N2-哌嗪酸甲基醯胺；N-[1(R)-羧基-乙氧基苄基]-α-(S)-丙基苯基甘氨酸-(S)-N2-哌嗪酸甲基醯胺；N-[1(R)-羧基-4-(對甲苯磺醯基)丁基]-α-(S)-苯乙基甘氨醯基-(S)-N2-哌嗪酸甲基醯胺；N-[1(R)-羧基-乙基]-α-[2-(4-苯基苯氧基)乙基]甘氨醯基-(S)-N2-哌嗪酸甲基醯胺；2-[2(R)-[2-[1,1』-聯苯)基]乙基]-4-丁基-4(S)-羧基-1-氧代丁基]-3(S)-甲基氨基羰基-六氫噠嗪；2-[2(R)-[2-[1,1』-聯苯)基]乙基]-4-甲基-4(S)-羧基-1-氧代丁基]-3(S)-甲基氨基羰基-六氫噠嗪；2-[2(R)-[2-[1,1』-聯苯)基]丙基]-4-丁基-4(S)-羧基-1-氧代丁基]-3(S)-甲基氨基羰基-六氫噠嗪；2-[2(R)-[2-(4-丙基苯基)乙基]-4-丁基-4(S)-羧基-1-氧代丁基]-3(S)-甲基氨基羰基-六氫噠嗪；2-[2(R)-[2-(4-丁基苯基)乙基]-4-丁基-4(S)-羧基-1-氧代丁基]-3(S)-甲基氨基羰基-六氫噠嗪；2-[2(R)-[2-(4-叔丁基苯基)乙基]-4-丁基-4(S)-羧基-1-氧代丁基]-3(S)-甲基氨基羰基-六氫噠嗪；2-[2(R)-[2-[4-(4-氟苯基)苯基]乙基]-4-丁基-4(S)-羧基-1-氧代丁基]-3(S)-甲基氨基羰基-六氫噠嗪；2-[2(R)-[2-[4-(4-氟苯基)苯基]乙基]-4-甲基-4(S)-羧基-1-氧代丁基]-3(S)-甲基氨基羰基-六氫噠嗪；2-[2(R)-[2-正辛基-4-甲基-4(S)-羧基-1-氧代丁基]-3(S)-甲基氨基羰基-六氫噠嗪；2-[2(R)-[2-[(4-噻唑基)苯基]乙基]-4-丁基-4(S)-羧基-1-氧代丁基]-3(S)-甲基氨基羰基-六氫噠嗪；2-[2(R)-[2-[(4-噻唑基)苯基]乙基]-4-甲基-4(S)-羧基-1-氧代丁基]-3(S)-甲基氨基羰基-六氫噠嗪；2-[2(R)-[2-[(4-噻唑基)苯基]乙基]-4-[3-(苯基磺醯基)丙基-4(S)-羧基-1-氧代丁基]-3(S)-甲基氨基羰基-六氫噠嗪；2-[2(R)-[2-[(4-噻唑基)苯基]乙基]-4-(3-苯基丙基)-4(S)-羧基-1-氧代丁基]-3(S)-甲基氨基羰基-六氫噠嗪；2-[2(R)-[2-[(4-噁唑基)苯基]乙基]-4-丁基-4(S)-羧基-1-氧代丁基]-3(S)-甲基氨基羰基-六氫噠嗪；2-[2(R)-[2-[(4-噁唑基)苯基]乙基]-4-甲基-4(S)-羧基-1-氧代丁基]-3(S)-甲基氨基羰基-六氫噠嗪；2-[2(R)-[2-[(4-噁唑基)苯基]乙基]-4-[3-(苯基磺醯基)丙基-4(S)-羧基-1-氧代丁基]-3(S)-甲基氨基羰基-六氫噠嗪；2-[2(R)-[2-[(4-噁唑基)苯基]乙基]-4-(3-苯基丙基)-4(S)-羧基-1-氧代丁基]-3(S)-甲基氨基羰基-六氫噠嗪；2-[2(R)-[2-[4-(二甲基氨基)甲基苯基]乙基]-4-丁基-4(S)-羧基-1-氧代丁基]-3(S)-甲基氨基羰基-六氫噠嗪；2-[2(R)-[2-[4-(二甲基氨基)甲基苯基]乙基]-4-甲基-4(S)-羧基-1-氧代丁基]-3(S)-甲基氨基羰基-六氫噠嗪；2-[2(R)-[2-[4-(二甲基氨基)甲基苯基]乙基]-4-[3-(苯基磺醯基)丙基-4(S)-羧基-1-氧代丁基]-3(S)-甲基氨基羰基-六氫噠嗪；2-[2(R)-[2-[4-(二甲基氨基)甲基苯基]乙基]-4-(3-苯基丙基)-4(S)-羧基-1-氧代丁基]-3(S)-甲基氨基羰基-六氫噠嗪；2-[2(R)-[2-[(4-咪唑基)苯基]乙基]-4-丁基-4(S)-羧基-1-氧代丁基]-3(S)-甲基氨基羰基-六氫噠嗪；2-[2(R)-[2-[(4-咪唑基)苯基]乙基]-4-甲基-4(S)-羧基-1-氧代丁基]-3(S)-甲基氨基羰基-六氫噠嗪；2-[2(R)-[2-[(4-咪唑基)苯基]乙基]-4-[3-(苯基磺醯基)丙基-4(S)-羧基-1-氧代丁基]-3(S)-甲基氨基羰基-六氫噠嗪；2-[2(R)-[2-[(4-咪唑基)苯基]乙基]-4-(3-苯基丙基)-4(S)-羧基-1-氧代丁基]-3(S)-甲基氨基羰基-六氫噠嗪；HS(CH2)2-(S-D-Leu)-Phe-NHMe；HS(S)CHMeCH2-(S-D-Leu)-Phe-NHMe；HS(S)CH(PhtNBu)CH2-(S-D-Leu)-Phe-NHMe；HS(S)CH(PhtNEt)CH2-(S-D-Leu)-Phe-NHMe；HS(1,2-環戊基)(S-D-Leu)-Phe-NHMeMe-S(NH)2-(CH2-DL-Leu)-Trp-NHBn；n-Bu-S(NH)2-(CH2-DL-Leu)-Trp-NHBn；n-Bu-S(NH)2-(CH2-DL-TyrOCH3)-Trp-NHBn；Me-RS-SO(NH)-(CH2-L-Leu)-Phe-Ala-NH2；n-Bu-RS-SO(NH)-(CH2-L-Leu)-Phe-Ala-NH2； HO-NH-CO-CH2-CH-(CH2-CH(CH3)2-CO-Nal-Pro-NH2；HO-NH-CO-CH(CH3-CH(CH2)-CH(CH3)2)-CO-Nal-Ala-NH2； 其中Pal是3-吡啶基丙氨酸； HO-NH-CO-CH2-CH(CH2CH(CH3)2)-CONal-(CH2NH)-Ala-NH2；
4-(1,3-二氫-1,3-二氧代-2H-苯並[f]異吲哚-2-基)-2(R)-[[3-甲基-1-(S)-[[(2-嗎啉-4-基乙基)氨基]羰基]丁基]氨基]-丁酸；4-(1,3-二氫-1,3-二氧代-2H-苯並[f]異吲哚-2-基)-2(R)-[[3-甲基-1-(S)-[[甲基氨基]羰基]丁基]氨基]-丁酸；4-(1,3-二氫-1,3-二氧代-2H-苯並[f]異吲哚-2-基)-2(R)-[[3-甲基-1-(S)-[[(1H-咪唑2-基甲基)氨基]羰基]丁基]氨基]-丁酸；4-(1,3-二氫-1,3-二氧代-2H-苯並[f]異吲哚-2-基)-2(R)-[[3-甲基-1-(S)-[[(1H-四唑-5-基甲基)氨基]羰基]丁基]氨基]-丁酸；4-(1,3-二氫-1,3-二氧代-2H-苯並[f]異吲哚-2-基)-2(R)-[[3-甲基-1-(S)-[[[(2-(苯基)乙基]氨基]羰基]丁基]氨基]-丁酸；4-(1,3-二氫-1,3-二氧代-2H-苯並[f]異吲哚-2-基)-2(R)-[[3-甲基-1-(S)-[[(吡啶-3-基甲基)氨基]羰基]丁基]氨基]-丁酸；4-(1,3-二氫-1,3-二氧代-2H-苯並[f]異吲哚-2-基)-2(R)-[[3-甲基-1-(S)-[[(2-甲基-2H-四唑-5-基甲基)氨基]羰基]丁基]氨基]-丁酸；4-(1,3-二氫-1,3-二氧代-2H-苯並[f]異吲哚-2-基)-2(R)-[[3-甲基-1-(S)-[[(4-羥基-2-甲基嘧啶-5-基甲基)氨基]羰基]丁基]氨基]-丁酸；4-(1,3-二氫-1,3-二氧代-2H-苯並[f]異吲哚-2-基)-2(R)-[[3-甲基-1-(S)-[[[2-(2-吡啶-3-基)乙基]氨基]羰基]丁基]氨基]-丁酸；4-(1,3-二氫-1,3-二氧代-2H-苯並[f]異吲哚-2-基)-2(R)-[[3-甲基-1-(S)-[[1-(1H-四唑-5-基)乙基]氨基]羰基]丁基]氨基]-丁酸；4-(1,3-二氫-1,3-二氧代-2H-苯並[f]異吲哚-2-基)-2(R)-[[3-甲基-1-(S)-[[(5-氨基-4H-[1,2,4]-三唑-3-基甲基)氨基]羰基]丁基]氨基]-丁酸；4-(1,3-二氫-1,3-二氧代-2H-苯並[f]異吲哚-2-基)-2(R)-[[3-甲基-1-(S)-[[[1-(6-氧代-1,6-二氫-噠嗪-3-基)乙基]氨基]羰基]丁基]氨基]-丁酸；4-(1,3-二氫-1,3-二氧代-2H-苯並[f]異吲哚-2-基)-2(R)-[[3-甲基-1-(S)-[[(苯基)氨基]羰基]丁基]氨基]-丁酸；4-(1,3-二氫-1,3-二氧代-2H-苯並[f]異吲哚-2-基)-2(R)-[[3-甲基-1-(S)-[[(苄基)氨基]羰基]丁基]氨基]-丁酸；4-(1,3-二氫-1,3-二氧代-2H-苯並[f]異吲哚-2-基)-2(R)-[[3-甲基-1-(S)-[[(吡啶-4-基甲基)氨基]羰基]丁基]氨基]-丁酸；4-(1,3-二氫-1,3-二氧代-2H-苯並[f]異吲哚-2-基)-2(R)-[[3-甲基-1-(S)-[[[2-(1H-咪唑-4-基)乙基]氨基]羰基]丁基]氨基]-丁酸；4-(1,3-二氫-1,3-二氧代-2H-苯並[f]異吲哚-2-基)-2(R)-[[3-甲基-1-(S)-[[(吡啶-2-基甲基)氨基]羰基]丁基]氨基]-丁酸；4-(1,3-二氫-1,3-二氧代-2H-苯並[f]異吲哚-2-基)-2(R)-[[3-甲基-1-(S)-[[(4-氨基磺醯基苯基)氨基]羰基]丁基]氨基]-丁酸；4-(1,3-二氫-1,3-二氧代-2H-苯並[f]異吲哚-2-基)-2(R)-[[3-甲基-1-(S)-[[(3-氨基磺醯基苯基)氨基]羰基]丁基]氨基]-丁酸；4-(1,3-二氫-1,3-二氧代-2H-苯並[f]異吲哚-2-基)-2(R)-[[3-甲基-1-(S)-[[(4-二甲基氨基-苄基)氨基]羰基]丁基]氨基]-丁酸；4-(1,3-二氫-1,3-二氧代-2H-苯並[f]異吲哚-2-基)-2(R)-[[3-甲基-1-(S)-[[[1-(S)-苯基-乙基]氨基]羰基]丁基]氨基]-丁酸；4-(1,3-二氫-1,3-二氧代-2H-苯並[f]異吲哚-2-基)-2(R)-[[3-甲基-1-(S)-[[(1,1-二氧代-四氫噻吩-3-基)氨基]羰基]丁基]氨基]-丁酸；4-(1,3-二氫-1,3-二氧代-2H-苯並[f]異吲哚-2-基)-2(R)-[[3-甲基-1-(S)-[[(4-氨基磺醯基苄基)氨基]羰基]丁基]氨基]-丁酸；4-(1,3-二氫-1,3-二氧代-2H-苯並[f]異吲哚-2-基)-2(R)-[[3-甲基-1-(S)-[[[1-(R)-苯基-乙基]氨基]羰基]丁基]氨基]-丁酸；4-(1,3-二氫-1,3-二氧代-2H-苯並[f]異吲哚-2-基)-2(R)-[[3-甲基-1-(S)-[[(3-氟苄基)氨基]羰基]丁基]氨基]-丁酸；4-(1,3-二氫-1,3-二氧代-2H-苯並[f]異吲哚-2-基)-2(R)-[[3-甲基-1-(S)-[[(呋喃-2-基甲基)氨基]羰基]丁基]氨基]-丁酸；4-(1,3-二氫-1,3-二氧代-2H-苯並[f]異吲哚-2-基)-2(R)-[[3-甲基-1-(S)-[[(1-甲基-1H-四唑-5-基甲基)氨基]羰基]丁基]氨基]-丁酸；4-(1,3-二氫-1,3-二氧代-2H-苯並[f]異吲哚-2-基)-2(R)-[[3-甲基-1-(S)-[[(1,2,3,4-四氫萘-1-基)氨基]羰基]丁基]氨基]-丁酸；4-(1,3-二氫-1,3-二氧代-2H-苯並[f]異吲哚-2-基)-2(R)-[[3-甲基-1-(S)-[[(2,4-二氟苄基)氨基]羰基]丁基]氨基]-丁酸；4-(1,3-二氫-1,3-二氧代-2H-苯並[f]異吲哚-2-基)-2(R)-[[3-甲基-1-(S)-[[(3-硝基苄基)氨基]羰基]丁基]氨基]-丁酸；4-(1,3-二氫-1,3-二氧代-2H-苯並[f]異吲哚-2-基)-2(R)-[[3-甲基-1-(S)-[[(4-硝基苄基)氨基]羰基]丁基]氨基]-丁酸；4-(1,3-二氫-1,3-二氧代-2H-苯並[f]異吲哚-2-基)-2(R)-[[3-甲基-1-(S)-[[(4-甲磺醯氨基苄基)氨基]羰基]丁基]氨基]-丁酸；4-(1,3-二氫-1,3-二氧代-2H-苯並[f]異吲哚-2-基)-2(R)-[[3-甲基-1-(S)-[[(3-甲磺醯氨基苄基)氨基]羰基]丁基]氨基]-丁酸；4-(1,3-二氫-1,3-二氧代-2H-苯並[f]異吲哚-2-基)-2(R)-[[3-甲基-1-(S)-[[(3,4-二氟苄基)氨基]羰基]丁基]氨基]-丁酸；4-(1,3-二氫-1,3-二氧代-2H-苯並[f]異吲哚-2-基)-2(R)-[[3-甲基-1-(S)-[[(3-三氟甲基苄基)氨基]羰基]丁基]氨基]-丁酸；4-[2-(S)-[1-(R)-羧基-3-(1,3-二氧代-1,3-二氫-苯並[f]異吲哚-2-基)丙基氨基]-4-甲基戊醯基氨基-甲基)-苯甲酸；4-(1,3-二氫-1,3-二氧代-2H-苯並[f]異吲哚-2-基)-2(R)-[[3-甲基-1-(S)-[[(2-羥基-1,1-雙羥甲基-乙基)氨基]羰基]丁基]氨基]-丁酸；4-(1,3-二氫-1,3-二氧代-2H-苯並[f]異吲哚-2-基)-2(R)-[[3-甲基-1-(S)-[[(3,5-二氟苄基)氨基]羰基]丁基]氨基]-丁酸；4-(1,3-二氫-1,3-二氧代-2H-苯並[f]異吲哚-2-基)-2(R)-[[3-甲基-1-(S)-[[苄基甲基氨基]羰基]丁基]氨基]-丁酸；4-(1,3-二氫-1,3-二氧代-2H-苯並[f]異吲哚-2-基)-2(R)-[[3-甲基-1-(S)-[[(2-二甲基氨基乙基)甲基氨基]羰基]丁基]氨基]-丁酸；4-(1,3-二氫-1,3-二氧代-2H-苯並[f]異吲哚-2-基)-2(R)-[[3-甲基-1-(S)-[[(1-氮雜雙環[2.2.2]-辛-3(R)-氨基)羰基]丁基]氨基]-丁酸；4-(1,3-二氫-1,3-二氧代-2H-苯並[f]異吲哚-2-基)-2(R)-[[3-甲基-1-(S)-[[(1-氮雜雙環[2.2.2]-辛-3(S)-基)-氨基]羰基]丁基]氨基]-丁酸；4-(1,3-二氫-1,3-二氧代-2H-苯並[f]異吲哚-2-基)-2(R)-[[3-甲基-1-(S)-[[(3-(R)-4-(S)-5-(R)-6-四氫吡喃(tetrahydrox-tetrahydra-pyran)-2-(R)-基甲基)氨基]羰基]丁基]氨基]-丁酸；4-(1,3-二氫-1,3-二氧代-2H-苯並[f]異吲哚-2-基)-2(R)-[[3-甲基-1-(S)-[[(N,N』-二甲基肼基)]羰基]丁基]氨基]-丁酸；4-(1,3-二氫-1,3-二氧代-2H-苯並[f]異吲哚-2-基)-2(R)-[[3-甲基-1-(S)-[[(甲基甲氧基)氨基]羰基]丁基]氨基]-丁酸；4-(1,3-二氫-1,3-二氧代-2H-苯並[f]異吲哚-2-基)-2(R)-[[3-甲基-1-(S)-[[(二甲基)氨基]羰基]丁基]氨基]-丁酸；4-(1,3-二氫-1,3-二氧代-2H-苯並[f]異吲哚-2-基)-2(R)-[[3-甲基-1-(S)-[[(2-氧代-四氫噻吩-3(R)-基)氨基]羰基]丁基]氨基]-丁酸；4-(1,3-二氫-1,3-二氧代-2H-苯並[f]異吲哚-2-基)-2(R)-[[3-甲基-1-(S)-[[(2-氧代-四氫噻吩-3(S)-基)氨基]羰基]丁基]氨基]-丁酸；4-(1,3-二氫-1,3-二氧代-2H-苯並[f]異吲哚-2-基)-2(R)-[[3-甲基-1-(S)-[[(3-(R)-乙醯氨基-4-(S)-5-(S)-二羥基-6(R)-羥甲基-四氫吡喃-2-基)氨基]羰基]丁基]氨基]-丁酸；4-(1,3-二氫-1,3-二氧代-2H-苯並[f]異吲哚-2-基)-2(R)-[[3-甲基-1-(S)-[[[苄基(2-羥基乙基)氨基]羰基]丁基]氨基]-丁酸；4-(1,3-二氫-1,3-二氧代-2H-苯並[f]並吲哚-2-基)-2(R)-[[3-甲基-1-(S)-[3,4-二氫-1H-異喹啉-2-羰基]丁基]氨基]-丁酸；4-(1,3-二氫-1,3-二氧代-2H-苯並[f]異吲哚-2-基)-2(R)-[[3-甲基-1-(S)-[4-甲基哌嗪-1-羰基]丁基]氨基]-丁酸；4-(1,3-二氫-1,3-二氧代-2H-苯並[f]異吲哚-2-基)-2(R)-[[3-甲基-1-(S)-[1-氧代-[1,4]噻嗪烷-4-羰基]丁基]氨基]-丁酸；4-(1,3-二氫-1,3-二氧代-2H-苯並[f]異吲哚-2-基)-2(R)-[[3-甲基-1-(S)-[嗎啉-4-羰基]丁基]氨基]-丁酸；4-(1,3-二氫-1,3-二氧代-2H-苯並[f]異吲哚-2-基)-2(R)-[[3-甲基-1-(S)-[4-(2,3-二羥基-丙基)-哌嗪-1-羰基]丁基]氨基]-丁酸；4-(1,3-二氫-1,3-二氧代-2H-苯並[f]異吲哚-2-基)-2(R)-[[3-甲基-1-(S)-[3,4,5,6-四氫-H-[2,3]聯吡啶-1-]羰基]丁基]氨基]-丁酸；4-(1,3-二氫-1,3-二氧代-2H-苯並[f]異吲哚-2-基)-2(R)-[[3-甲基-1-(S)-[[(1-甲基-8-氧代-1,7-二氮雜環十三烷-9-基)氨基]羰基]丁基]氨基]-丁酸；4-(1,3-二氫-1,3-二氧代-2H-苯並[f]異吲哚-2-基)-2(R)-[[3-甲基-1-(S)-[[甲基-1-甲基-哌啶-4-基)氨基]羰基]丁基]氨基]-丁酸；4-(1,3-二氫-1,3-二氧代-2H-苯並[f]異吲哚-2-基)-2(R)-[[3-甲基-1-(S)-[[(4-羥基-1,1-二氧代-四氫-噻吩-3-基)氨基]羰基]丁基]氨基]-丁酸；4-(1,3-二氫-1,3-二氧代-2H-苯並[f]異吲哚-2-基)-2(R)-[[3-甲基-1-(S)-(4-乙氧羰基甲基-哌嗪-1-羰基]丁基]氨基]-丁酸；4-(1,3-二氫-1,3-二氧代-2H-苯並[f]異吲哚-2-基)-2(R)-[[3-甲基-1-(S)-[[(1,1-二氧代-四氫-噻吩-3-基)甲基氨基]羰基]丁基]氨基]-丁酸；4-(1,3-二氫-1,3-二氧代-2H-苯並[f]異吲哚-2-基)-2(R)-[[3-甲基-1-(S)-[2-(R)-(吡啶-3-基)吡咯烷羰基]丁基]氨基]-丁酸；4-(1,3-二氫-1,3-二氧代-2H-苯並[f]異吲哚-2-基)-2(R)-[[3-甲基-1-(S)-[2-(S)-(吡啶-3-基)吡咯烷羰基]丁基]氨基]-丁酸；4-(1,3-二氫-1,3-二氧代-2H-苯並[f]異吲哚-2-基)-2(R)-[[3-甲基-1-(S)-[3-氧代-2(R)-苯基-哌嗪-1-羰基]丁基]氨基]-丁酸；4-(1,3-二氫-1,3-二氧代-2H-苯並[f]異吲哚-2-基)-2(R)-[[3-甲基-1-(S)-[3-氧代-2(S)-苯基-哌嗪-1-羰基]丁基]氨基]-丁酸；4-(1,3-二氫-1,3-二氧代-2H-苯並[f]異吲哚-2-基)-2(R)-[[3-甲基-1-(S)-[(吡啶-3-羰基肼基)羰基]丁基]氨基]-丁酸；4-(1,3-二氫-1,3-二氧代-2H-苯並[f]異吲哚-2-基)-2(R)-[[3-甲基-1-(S)-[[(苯磺醯基)氨基]羰基]丁基]氨基]-丁酸；4-(1,3-二氫-1,3-二氧代-2H-苯並[f]異吲哚-2-基)-2(R)-[[3-甲基-1-(S)-[[(3-氨基苄基)氨基]羰基]丁基]氨基]-丁酸；4-(1,3-二氫-1,3-二氧代-2H-苯並[f]異吲哚-2-基)-2(R)-[[3-甲基-1-(S)-[[[4-(三氟甲磺醯基氨基)苄基]氨基]羰基]丁基]氨基]-丁酸；4-(1,3-二氫-1,3-二氧代-2H-苯並[f]異吲哚-2-基)-2(R)-[[3-甲基-1-(S)-[[[2-羥基-(R)-雙環[4.3.0]壬-3,6(1)-二烯]氨基]羰基]丁基]氨基]-丁酸；4-(1,3-二氫-1,3-二氧代-2H-苯並[f]異吲哚-2-基)-2(R)-[[3-甲基-1-(S)-[[[2-羥基-(S)-雙環[4.3.O]壬-3,6(1)-二烯]氨基]羰基]丁基]氨基]-丁酸；4-(1,3-二氫-1,3-二氧代-2H-苯並[f]異吲哚-2-基)-2(R)-[[3-甲基-1-(S)-[[(N-甲基-吡咯烷)-甲基-氨基]羰基]丁基]氨基]-丁酸；4-(1,3-二氫-1,3-二氧代-2H-苯並[f]異吲哚-2-基)-2(R)-[[3-甲基-1-(S)-[(N-乙氧羰基甲基哌嗪)-1-羰基]丁基]氨基]-丁酸；2-(R)-[1-(S)-(苄基氨基)羰基-3-甲基丁基氨基]-4-(5-溴-1,3-二氧代-1,3-二氫-異吲哚-2-基)-丁酸；2-(R)-[1-(S)-(苄基氨基)羰基-3-甲基丁基氨基]-4-(5-丙氧基-1,3-二氧代-1,3-二氫-異吲哚-2-基)-丁酸；2-(R)-[1-(S)-(苄基氨基)羰基-3-甲基丁基氨基]-4-(5-硝基-1,3-二氧代-1,3-二氫-異吲哚-2-基)-丁酸；2-(R)-[1-(S)-(苄基氨基)羰基-3-甲基丁基氨基]-4-(5-氨基-1,3-二氧代-1,3-二氫-異吲哚-2-基)-丁酸；2-(R)-[1-(S)-(苄基氨基)羰基-3-甲基丁基氨基]-4-(5-甲基-1,3-二氧代-1,3-二氫-異吲哚-2-基)-丁酸；2-(R)-[1-(S)-(苄基氨基)羰基-3-甲基丁基氨基]-4-(5-甲氧基-1,3-二氧代-1,3-二氫-異吲哚-2-基)-丁酸；2-(R)-[1-(S)-(苄基氨基)羰基-3-甲基丁基氨基]-4-(5-苄氧基-1,3-二氧代-1,3-二氫-異吲哚-2-基)-丁酸；2-(R)-[1-(S)-(苄基氨基)羰基-3-甲基丁基氨基]-4-(5-苯基-1,3-二氧代-1,3-二氫-異吲哚-2-基)-丁酸；2-(R)-[1-(S)-(苄基氨基)羰基-3-甲基丁基氨基]-4-(1,3-二氧代-1,3-二氫-異吲哚-2-基)-丁酸；2-(R)-[1-(S)-(苄基氨基)羰基-3-甲基丁基氨基]-4-(5-甲磺醯氨基-1,3-二氧代-1,3-二氫-異吲哚-2-基)-丁酸；2-(R)-[1-(S)-(苄基氨基)羰基-3-甲基丁基氨基]-4-(5-苯磺醯氨基-1,3-二氧代-1,3-二氫-異吲哚-2-基)-丁酸；2-(R)-[1-(S)-(苄基氨基)羰基-3-甲基丁基氨基]-4-(5-羥基-1,3-二氧代-1,3-二氫-異吲哚-2-基)-丁酸；2-(R)-[[3-甲基-1-(S)-[[(吡啶-3-基甲基)氨基]羰基]丁基]氨基]-4-(1,3,5,7-四氧代-3,5,6-四氫-1H-吡咯並[3,4-f]異吲哚-2-基)丁酸；EtONHCONMe-CH2CH(iBu)-CO-L-Trp-NHEt；EtCONOH-CH2CH(iBu)-CO-L-Trp-NHEt；n-PrCONOEt-CH2CH(iBu)-CO-L-Trp-NHEt；EtNHCONOMe-CH2CH(iBu)-CO-L-Trp-NHEt；MeNHCONOH-CH2CH(iBu)-CO-L-Trp-NHEt；EtONHCONMe-CH2CH(iBu)-CO-L-Ala(2-萘基)-NHEt；EtCONOH-CH2CH(iBu)-CO-L-Ala(2-萘基)-NHEt；n-PrCONOEt-CH2CH(iBu)-CO-L-Ala(2-萘基)-NHEt；EtNHCONOMe-CH2CH(iBu)-CO-L-Ala(2-萘基)-NHEt；MeNHCONOH-CH2CH(iBu)-CO-L-Ala(2-萘基)-NHEt；
HONHCONHCH2CH(iBu)-CO-L-TrpNHMe；HONHCONHCH2CH2CH(iBu)-CO-L-TrpNHMe；HONHCONHCH(iBu)-CO-L-TrpNHMe；H2NCON(OH)CH(iBu)-CO-L-TrpNHMe；N(OH)CH2CH(iBu)-CO-L-TrpNHMe；H2NCON(OH)CH2CH2CH(iBu)-CO-L-TrpNHMe；CH3CON(OH)CH(iBu)-CO-L-TrpNHMe；CH3CON(OH)CH2CH(iBu)-CO-L-TrpNHMe；CH3CON(OH)CH2CH2CH(iBu)-CO-L-TrpNHMe；NHOHCOCH2CH(i-Bu)CO-L-Trp-NHMe； N-{D,L-2-(羥基氨基羰基)甲基-4-甲基戊醯基}-L-3-(2』-萘基)丙氨醯基-L-丙氨酸，2-(氨基)乙基醯胺；N-{D,L-2-(羥基氨基羰基)甲基-4-甲基戊醯基}-L-3-氨基-2-二甲基丁醯基-L-丙氨酸，2-(氨基)乙基醯胺；4(S)-[3-羥基氨基羰基-2(R)-(2-甲基丙基)丙醯基]氨基-1,2,3,4,5-四氫-3H-2-苯並吖庚因-3-酮；[4-(N-羥基氨基)-2(R)-異丁基-3-甲基丁二醯基]-L-苯基甘氨酸-N-甲基醯胺；4(S)-[2(R)-[1(R)-羥基氨基甲醯基-2-嗎啉代乙基]-4-甲基戊醯基]氨基-1,2,4,5-四氫-3H-2-苯並吖庚因-3-酮；(1R,4S)-4-[2(R)羥基氨基甲醯基甲基-4-甲基戊醯基]氨基-3-氧代-1,2,4,5-四氫-3H-2-苯並吖庚因-1-羧酸；3-[2-(N-甲基氨基甲醯基)乙基亞磺醯基]-5-甲基己醯羥肟酸；N-[(2-噻吩甲醯巰基-3-甲基)丁醯基]高胱氨酸硫代內酯；N-[1(R)-羧基-乙基]-α-(S)-(2-苯基乙基)甘氨酸-L-亮氨酸，N-苯基醯胺；N-[1(R)-羧基-乙基]-α-(S)-(2-苯基乙基)甘氨酸-L-異亮氨酸，N-苯基醯胺；N-[1(R)-羧基-乙基]-α-(S)-(2-苯基乙基)甘氨酸-L-丙氨酸，N-苯基醯胺；N-[1(R)-羧基-乙基]-α-(S)-(2-苯基乙基)甘氨酸-L-苯丙氨酸，N-苯基醯胺；N-[1(R)-羧基-乙基]-α-(S)-(2-苯基乙基)甘氨酸-L-絲氨酸-O-苄基酯，N-苯基醯胺；N-[1(R)-羧基-乙基]-α-(S)-(2-苯基乙基)甘氨酸-L-色氨酸，N-苯基醯胺；N-[1(R)-羧基-乙基]-α-(S)-(2-苯基乙基)甘氨酸-α-(S)-(2-苯基乙基)甘氨酸，N-苯基醯胺；N-[1(R)-羧基-乙基]-α-(S)-(2-苯基乙基)甘氨酸-L-正亮氨酸，N-苯基醯胺；N-[1(R)-羧基-乙基]-α-(S)-(2-苯基乙基)甘氨酸-L-纈氨酸，N-苯基醯胺；N-[1(R)-羧基-乙基]-α-(S)-(2-苯基乙基)甘氨酸-L-絲氨酸，N-苯基醯胺鹽酸鹽；N-[1(R)-羧基-乙基]-α-(S)-(2-苯基乙基)甘氨酸-L-天冬醯胺，N-苯基醯胺；N-[1(R)-羧基-乙基]-α-(S)-(2-苯基乙基)甘氨酸-L-蘇氨酸，N-苯基醯胺鹽酸鹽；N-[1(R)-羧基-乙基]-α-(S)-(2-苯基乙基)甘氨酸-L-賴氨酸，N-苯基醯胺；N-[1(R)-羧基-乙基]-α-(S)-(2-苯基乙基)甘氨酸-L-穀氨酸，N-苯基醯胺；N-[1(R)-羧基-乙基]-α-(S)-(2-苯基乙基)甘氨酸-L-酪氨酸，N-苯基醯胺鹽酸鹽；N-[1(R)-羧基-5-(1,3-二氧代-異二氫吲哚-2-基)戊基]-α-(S)-(2-苯基乙基)甘氨酸-L-亮氨酸，N-苯基醯胺；N-[1(R)-羧基-5-(1-氧代-異二氫吲哚-2-基)戊基]-α-(S)-(2-苯基乙基)甘氨酸-(S)-亮氨酸，N-苯基醯胺鹽酸鹽；N-[1(R)-羧基-5-(1-氧代-異二氫吲哚-2-基)戊基]-α-(S)-(2-苯基乙基)甘氨酸-(S)-精氨酸，N-苯基醯胺；N-[1(R)-羧基-乙基]-α-(S)-(2-(3-羥基苯基)乙基)甘氨酸-(S)-亮氨酸，N-苯基醯胺鹽酸鹽；N-[1(R)-羧基-乙基]-α-(S)-(2-(4-甲基苯基)乙基)甘氨酸-(S)-亮氨酸，N-苯基醯胺鹽酸鹽；N-[1(R)-羧基-乙基]-α-(S)-(2-(2』-噻吩基)乙基)甘氨酸-(L)-亮氨酸，N-苯基醯胺；N-[1(R)-羧基-乙基]-α-(S)-(2-(4-乙基苯基)乙基)甘氨酸-(L)-亮氨酸，N-苯基醯胺；N-[1(R)-羧基-5-(1-氧代-異二氫吲哚-2-基)戊基]-α-(S)-(2-(4-丙基苯基)乙基)甘氨酸-(L)-亮氨酸，N-苯基醯胺；N-[1(R)-羧基-乙基]-α-(S)-(2-(4-氯苯基)乙基)甘氨酸-(L)-亮氨酸，N-苯基醯胺；N-[1(R)-羧基-乙基]-α-(S)-(2-苯基乙基)甘氨酸-α-(S)-(2-環己基-乙基)甘氨酸，N-苯基醯胺；N-[1(R)-羧基-乙基]-α-(S)-(2-苯基乙基)甘氨酸-α-(S)-(環己基)甘氨酸，N-苯基醯胺；N-[1(R)-羧基-乙基]-α-(S)-(2-苯基乙基)甘氨酸-α-(S)-(環己基甲基)甘氨酸，N-苯基醯胺；N-[1(R)-羧基-乙基]-α-(S)-(2-苯基乙基)甘氨酸-(L)-β-萘丙氨酸，N-苯基醯胺；N-[1(R)-羧基-乙基]-α-(S)-(2-苯基乙基)甘氨酸-(L)-α-萘丙氨酸，N-苯基醯胺；N-[1(R)-羧基-乙基]-α-(S)-(2-苯基乙基)甘氨酸-[(L)-穀氨酸，α,δ-雙-N-苯基醯胺；N-[1(R)-羧基-乙基]-α-(S)-(2-苯基乙基)甘氨酸-(L)-亮氨酸，N-環己基醯胺；N-[1(R)-羧基-乙基]-α-(S)-(2-苯基乙基)甘氨酸-α-(S)-(4-羥基苯基乙基)甘氨酸，N-苯基醯胺；N-[1(R)-羧基-乙基]-α-(S)-(2-苯基乙基)甘氨酸-(L)-苯基甘氨酸，N-苯基醯胺；N-[1(R)-羧基-乙基]-α-(S)-(2-苯基乙基)甘氨酸-(L)-穀氨酸，Nδ-苄基醯胺，Nα-苯基醯胺；N-[1(R)-羧基-乙基]-α-(S)-(2-苯基乙基)甘氨酸-(L)-鳥氨酸，N-苯基醯胺；N-[1(R)-羧基-乙基]-α-(S)-(2-苯基乙基)甘氨酸-(L)-精氨酸，N-苯基醯胺；N-[1(R)-羧基-乙基]-α-(S)-(2-苯基乙基)甘氨酸-α-(S)-(3-苯基丙基)甘氨酸，N-苯基醯胺；N-[1(R)-羧基-乙基]-α-(S)-(2-苯基乙基)甘氨酸-α-(S)-正辛基甘氨酸，N-苯基醯胺；N-[1(R)-羧基-乙基]-α-(S)-(2-苯基乙基)甘氨酸-(L)-亮氨酸，N-(4-羧基苯基)醯胺；N-[1(R)-羧基-乙基]-α-(S)-(2-苯基乙基)甘氨酸-(L)-亮氨酸，N-(4-三氟甲基苯基)醯胺；N-[1(R)-羧基-乙基]-α-(S)-(2-苯基乙基)甘氨酸-(L)-亮氨酸，N-(3-吡啶基)醯胺；N-[1(R)-羧基-乙基]-α-(S)-(2-苯基乙基)甘氨酸-(L)-亮氨酸，N-(苯並噻唑-2-基)醯胺；N-[1(R)-羧基-乙基]-α-(S)-(2-(4-正丙基苯基)乙基)甘氨酸-(L)-亮氨酸，N-苯基醯胺；N-[1(R)-羧基-乙基]-α-(S)-(2-4-丙基苯基)乙基)甘氨酸-(L)-精氨酸，N-苯基醯胺；N-[1(R)-羧基-乙基]-α-(S)-(2-(3,4-二甲基苯基-乙基)甘氨酸-(L)-亮氨酸，N-苯基醯胺；(2-(((4-1,3-二氫-1,3-二氧代-2H-異吲哚-2-基)丁基)羥基氧膦基)甲基)-4-苯基丁醯基)-(L)-亮氨酸，N-苯基醯胺；(2-(((4-1,3-二氫-1-氧代-2H-異吲哚-2-基)丁基)羥基氧膦基)甲基)-4-苯基丁醯基)-(L)-亮氨酸，N-苯基醯胺；(2-(((4-(1,3-二氫-1-氧代-2H-異吲哚-2-基)丁基)(2-甲基-1-(1-氧代丙氧基)丙氧基)氧膦基)甲基)-4-苯基丁醯基)-(L)-亮氨酸，N-苯基醯胺；(2-((羥基(甲基)氧膦基)氧甲基)-4-苯基丁醯基)-(L)-亮氨酸，N-苯基醯胺；[[羥基[1(R)-[N-(N-乙醯基-L-脯氨醯基-L-丙氨醯)氨基]乙基]氧膦基]甲基]-4-苯基丁醯基-L-亮氨醯基，N-苯基醯胺；[羥基[N-(N-(苯甲醯基)-L-脯氨醯基)氨基丁基]氧膦基]甲基]-4-苯基丁醯基-(L)-亮氨酸，N-苯基醯胺；[羥基[2-甲基丙氧羰基-氨基丁基]氧膦基]甲基]-4-苯基丁醯基-(L)-亮氨酸，N-苯基醯胺；[羥基[1-甲基乙基氨基羰基-氨基丁基]氧膦基]甲基]-4-苯基丁醯基-(L)-亮氨酸，N-苯基醯胺；N-(2-硫甲基-4-苯基丁醯基)-(L)-亮氨醯胺；N-(2-硫甲基-4-苯基丁醯基)-(L)-亮氨酸，N-苯基醯胺；N-(2-硫甲基-4-苯基丁醯基)-(L)-亮氨酸，N-苄基醯胺；N-(2-硫甲基-4-苯基丁醯基)-(L)-亮氨酸，N-(2-苯基乙基)醯胺；N-(2-硫甲基-4-苯基丁醯基)-(L)-苯丙氨醯胺；N-(2-硫甲基-4-苯基丁醯基)-(L)-苯丙氨酸，N-苯基醯胺；N-(2-硫甲基-4-苯基丁醯基)-(L)-苯丙氨酸，N-苄基醯胺；N-(2-硫甲基-4-苯基丁醯基)-(L)-苯丙氨酸-b-丙氨酸；2(R)-(2-(4-(1-正丙基)苯基)乙基)-1,5-戊二酸1-(L-亮氨酸，N-苯基醯胺)醯胺；2(R)-(2-(4-(1-正丙基)苯基)乙基)-1,5-戊二酸1-(2(S)-叔丁基)甘氨酸，N-苯基醯胺)醯胺；2(R)-(2-(4-(1-正丙基)苯基)乙基)-1,5-戊二酸1-(2(S)-叔丁基)甘氨酸，N-(4-吡啶基醯胺)醯胺；2(R)-(2-(4-(1-正丙基)苯基)乙基)-1,5-戊二酸1-(L-精氨酸，N-甲基醯胺)醯胺；2(R)-(2-(4-(1-正丙基)苯基)乙基)-4-甲基-1,5-戊二酸1-(L-亮氨酸，N-苯基醯胺)醯胺；2(R)-(2-(4-(1-正丙基)苯基)乙基)-4-甲基-1,5-戊二酸1-(2(S)-叔丁基)甘氨酸，N-苯基醯胺)醯胺；2(R)-(2-(4-(1-正丙基)苯基)乙基)-4-甲基-1,5-戊二酸1-(2(S)-(4-噻唑基甲基)甘氨酸，N-苯基醯胺)醯胺；2(R)-(2-(4-(1-正丙基)苯基)乙基)-4-甲基-1,5-戊二酸1-(2(S)-(3-吡啶基甲基)甘氨酸，N-苯基醯胺)醯胺；2(R)-(2-(4-(1-正丙基)苯基)乙基)-4-甲基-1,5-戊二酸1-(L-亮氨酸，N-(4-吡啶基)醯胺)醯胺；2(R)-(2-(4-(1-正丙基)苯基)乙基)-4-甲基-1,5-戊二酸1-(2(S)-(2-吡啶基甲基)甘氨酸，N-苯基醯胺)醯胺；2(R)-(2-(4-(1-正丙基)苯基)乙基)-4-甲基-1,5-戊二酸1-(L-精氨酸，N-苯基醯胺)醯胺；2(R)-(2-(4-(1-正丙基)苯基)乙基)-4-甲基-1,5-戊二酸1-(L-苯丙氨酸，N-4-吡啶基醯胺)醯胺；2(R)-(2-(4-(1-正丙基)苯基)乙基)-4-(1-(4-(N-(2-氧代異二氫吲哚基)丁基))-1,5-戊二酸1-(L-亮氨酸，N-苯基醯胺)醯胺；2(R)-(2-(4-(1-正丙基)苯基)乙基)-4-(1-(4-(N-(2-氧代異二氫吲哚基))丁-2-烯基))-1,5-戊二酸1-(L-亮氨酸，N-苯基醯胺)醯胺；2(R)-(2-(4-(4-氟苯基)苯基)乙基)-4-甲基-1,5-戊二酸1-(L-亮氨酸，N-苯基醯胺)醯胺；2(R)-(2-(4-(苯基)苯基)乙基)-4-甲基-1,5-戊二酸1-(L-亮氨酸，N-苯基醯胺)醯胺；2(R)(2-(4-(4-甲氧基苯基)苯基)乙基)-4-甲基-1,5-戊二酸1-(L-亮氨酸，苯基醯胺)醯胺；2(R)-(2-(4-(4-甲基苯基)苯基)乙基)-4-甲基-1,5-戊二酸1-(L-亮氨酸，苯基醯胺)醯胺；2(R)-(2-(4-(4-羥基-正丁基)苯基)乙基)-4-甲基-戊二酸1-(S-亮氨酸，N-苯基醯胺)醯胺；2(R),4(S)-(2-(4-(3-羥基正丙基)苯基)乙基)-4-甲基-1,5-戊二酸1-(L-亮氨酸，N-苯基醯胺)醯胺；2(R)-(2-苯基乙基)-4-甲基-1,5-戊二酸1-(L-亮氨酸，N-苯基醯胺)醯胺；2(R)-(2-(4-(1-正丙基)苯基)乙基)-1,5-戊二酸1-(L-亮氨酸，N-乙基醯胺)醯胺；2(R)-(2-(4-(1-正丙基)苯基)乙基)-1,5-戊二酸1-(L-亮氨酸，N-異丙基醯胺)醯胺；2(R)-(2-(4-(1-正丙基)苯基)丙基)-1,5-戊二酸1-(2(S)-叔丁基-甘氨酸，N-4-吡啶基)醯胺)醯胺；2(R)-(3-(4-(1-正丙基)苯基)丙基)-1,3-戊二酸1-(L-亮氨酸，N-苯基醯胺)醯胺；2(R)-(2-(4-(1-正丙基)苯基)乙基)-4-己基-1,5-戊二酸1-(L-亮氨酸，N-苯基醯胺)醯胺；2(R)-(2-(4-(1-正丙基)苯基)乙基)-4-丁基-1,5-戊二酸1-(L-亮氨酸，N-苯基醯胺)醯胺；2(R)-(2-(4-(1-正丙基)苯基)乙基)-4-(3-甲基苄基)-1,5-戊二酸1-(L-亮氨酸，N-苯基醯胺)醯胺；2(R)-(2-(4-(1-正丙基)苯基)乙基)-4-(4-(2-苯並咪唑基)丁基)-1,5-戊二酸1-(L-亮氨酸，N-苯基醯胺)醯胺；2(R)-(2-(4-(1-正丙基)苯基)乙基)-4-(4-(2-苯並噻唑基)丁基)-1,5-戊二酸1-(L-亮氨酸，N-苯基醯胺)醯胺；2(R)-(2-(4-(1-正丙基)苯基)乙基)-4-(4-(2-苯並噁唑基)丁基)-1,5-戊二酸1-(L-亮氨酸，N-苯基醯胺)醯胺；2(R)-(2-(4-(1-正丙基)苯基)乙基)-4-羧基-1,9-壬二酸1-(L-亮氨酸，N-苯基醯胺)醯胺，9-哌啶醯胺；2(R)-(2-(4-(1-丙基)苯基)乙基)-4-羧基-1,9-壬二酸1-(L-亮氨酸，N-甲基醯胺)醯胺，9-苯基醯胺；2(R)-(2-(4-(1-正丙基)苯基)乙基)-4-羧基-1,9-壬二酸1-(L-亮氨酸，N-甲基醯胺)醯胺，9-叔丁基醯胺；2(R)-(2-(4-(1-正丙基)苯基)乙基)-4-羧基-1,9-壬二酸1-(L-亮氨酸，N-甲基醯胺)醯胺，9-苄基醯胺；2(R)-(2-(4-(1-正丙基)苯基)乙基)-4-羧基-1,9-壬二酸1-(L-亮氨酸，N-甲基醯胺)醯胺，9-嗎啉醯胺；2(R)-(2-(4-(1-正丙基)苯基)乙基)-4-羧基-1,9-壬二酸1-(L-亮氨酸，N-甲基醯胺)醯胺，9-(1(R)-苯基乙基)醯胺；2(R)-(2-(4-(1-正丙基)苯基)乙基)-4-羧基-1,9-壬二酸1-(L-亮氨酸，N-甲基醯胺)醯胺，9-(1(S)-苯基乙基)醯胺；2(R)-(2-(4-(1-正丙基)苯基)乙基)-4-羧基-1,9-壬二酸1-(L-亮氨酸，N-甲基醯胺)醯胺，9-(N-甲基-N-苯基)醯胺；2(R)-(2-(4-(1-正丙基)苯基)乙基)-4-羧基-1,9-壬二酸1-(L-亮氨酸，N-甲基醯胺)醯胺，9-(N』-甲基哌嗪)醯胺三氟乙酸鹽；2(R)-(2-(4-(1-正丙基)苯基)乙基)-4-羧基-1,9-壬二酸1-(L-亮氨酸，N-甲基醯胺)醯胺，9-(3-吡啶基)醯胺；2(R)-(2-(4-(1-丙基)苯基)乙基)-4-羧基-1,9-壬二酸1-(L-亮氨酸，N-甲基醯胺)醯胺；2(R)-(2-(4-(1-丙基)苯基)乙基)-1,5-戊二酸1-((R)-(S-p-甲氧基苄基)青黴胺，N-苯基醯胺)醯胺；2(R)-(2-(4-(1-丙基)苯基)乙基)-1,5-戊二酸1-((R)-(S-p-甲氧基苄基)青黴胺碸，N-苯基醯胺)醯胺；2-(2-(4-(1-丙基)苯基)乙基)-4-(1-(4-(2-苯二甲醯亞氨基)丁基)-1,5-戊二酸1-(L-亮氨酸，N-甲基醯胺)醯胺；2(R)-(2-(4-(1-丙基)苯基)乙基)-4-(4-苯甲醯氨基-1-丁基)-1,5-戊二酸1-(L-亮氨酸，N-甲基醯胺)醯胺；2(R)-(2-(4-(1-丙基)苯基)乙基)-4-(4-新戊醯氨基-1-丁基)-1,5-戊二酸1-(L-亮氨酸，N-甲基醯胺)醯胺；2(R)-(2-(4-(1-丙基)苯基)乙基)-4-(4-苯磺醯氨基-1-丁基)-1,5-戊二酸1-(L-亮氨酸，N-甲基醯胺)醯胺；2(R)-(2-(4-(1-丙基)苯基)乙基)-4-(4-(N』-苯基脲基)-1-丁基)-1,5-戊二酸1-(L-亮氨酸，N-甲基醯胺)醯胺；2(R)-(2-(4-(1-丙基)苯基)乙基)-4-(4-苯氧羰基氨基-1-丁基)-1,5-戊二酸1-(L-亮氨酸，N-甲基醯胺)醯胺；2(R)-(2-(4-(1-丙基)苯基)乙基)-4-(4-N』-苄氧羰基氨基-L-脯氨醯氨基)-1-丁基)-1,5-戊二酸1-(L-亮氨酸，N-甲基醯胺)醯胺；2(R)-(2-(4-(1-丙基)苯基)乙基)-4-(4-環戊基氨基-1-丁基)-1,5-戊二酸1-(L-亮氨酸，N-甲基醯胺)醯胺；2(R)-(2-(4-(1-正丙基)苯基)乙基)-4-(4-(2-羧基苯甲醯氨基)-1-丁基)-1,5-戊二酸1-(L-亮氨酸，N-甲基醯胺)醯胺；2(R)-(2-(4-(1-丙基)苯基)乙基)-4-(4-氰基-1-丁基)-1,5-戊二酸1-(L-亮氨酸，N-甲基醯胺)醯胺；N-[1(R)-羧基乙基]-α-(S)-(9-氨基-正壬基)]甘氨酸-(L)-亮氨酸，N-苯基醯胺；N-[1(R)-羧基乙基]-α-(S)-(正辛基)]甘氨酸-(L)-亮氨酸，N-苯基醯胺；N-[1(R)-羧基乙基]-α-(S)-(正辛基)]甘氨酸-(L)-精氨酸，N-苯基醯胺；N-[1(R)-羧基乙基]-α-(S)-(9-氨基-正壬基)]甘氨酸-(L)-精氨酸，N-苯基醯胺；N-[1(R)-羧基乙基]-α-(S)-(正癸基)]甘氨酸-(L)-亮氨酸，N-苯基醯胺；1-(2-(4-丙基苯基)乙基)環戊烷-1,3-二羧酸1-(L-亮氨酸，N-苯基醯胺)醯胺；1-(2-(4-丙基苯基)乙基)環己烷-1,3-二羧酸1-(L-亮氨酸，N-苯基醯胺)醯胺；N-[1(R)-羧基乙基]-α-(S)-2(4-氟聯苯)甘氨醯基-(S)-2-(叔丁基)甘氨酸，N-苯基醯胺；3S-[4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基丁二醯基]氨基-1-甲氧基-3,4-二氫喹諾酮；3S-[4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基-3S-乙醯硫基甲基丁二醯基]氨基-3,4-二氫喹諾酮；3S-[4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基-3S-甲基丁二醯基]氨基-1-甲氧基-3,4-二氫喹諾酮；3S-[4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基丁二醯基]氨基-1-甲氧基甲基-3,4-二氫喹諾酮；1-羧甲基-3S-[4-N-羥基氨基)-2R-異丁基-3S-甲基丁二醯基]氨基-3,4-二氫喹諾酮；3S-[4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基丁二醯基]氨基-1-甲氧基乙氧基甲基-3,4-二氫喹諾酮；3S-[4-(N-羥基氨基)-2R-庚基丁二醯基]氨基-1-甲氧基-3,4-二氫喹諾酮；7-氯-3S-[4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基丁二醯基]氨基-1-甲氧基甲基-3,4-二氫喹諾酮；3S-[4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基丁二醯基]氨基-1-甲氧基乙基-3,4-二氫喹諾酮；3S-[4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基丁二醯基]氨基-1-甲氧基乙基-6,7-亞甲二氧基-3,4-二氫喹諾酮；3R-[4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基丁二醯基]氨基-1-甲氧基乙基-6,7-亞甲二氧基-3,4-二氫喹諾酮；2-(R)-N-羥基-2-[(4-甲氧基苯磺醯基)(3-嗎啉-4-基-3-氧代丙基)氨基]-3-甲基丁醯胺；2-(R)-2-[(2-苄基氨基甲醯基乙基)(4-甲氧基苯磺醯基)氨基]-N-羥基-3-甲基丁醯胺；2-(R)-N-羥基-2-((4-甲氧基苯磺醯基)(2-[(吡啶-3-基甲基)氨基甲醯基]乙基)氨基]-3-甲基丁醯胺；2-(R)-N-羥基-2-((4-甲氧基苯磺醯基)(2-[(甲基吡啶-3-基甲基氨基甲醯基]乙基)氨基]-3-甲基丁醯胺；4-(3-[1-(R)-1-羥基氨基甲醯基-2-甲基丙基)-(4-甲氧基苯磺醯基)氨基]丙醯基)哌嗪-1-羧酸，叔丁基酯；2-(R)-N-羥基-2-((4-甲氧基苯磺醯基)(3-氧代-3-哌嗪-1-基丙基)氨基)-3-甲基丁醯胺鹽酸鹽；2-(R)-2-[(苄基氨基甲醯基乙基)(4-甲氧基苯磺醯基)氨基]-N-羥基-3-甲基丁醯胺；2-(R)-N-羥基-2-[(4-甲氧基苯磺醯基)(2-嗎啉-4-基乙基氨基甲醯基)甲基]氨基]-3-甲基丁醯胺；2-(R)-N-羥基-2-[(4-甲氧基苯磺醯基)([(吡啶-3-基甲基)氨基甲醯基]甲基)氨基)-3-甲基丁醯胺；2-(R)-3,3,3-三氟-N-羥基-2-[(甲氧基苯磺醯基)(3-嗎啉-4-基-3-氧代丙基)氨基]丙醯胺；2-(R)-N-羥基-2-((4-苯氧基苯磺醯基)[2-甲基吡啶-4-基甲基氨基甲醯基]乙基(ether)]氨基)-3-甲基丁醯胺；4-[4-甲氧基苯磺醯基)(3-嗎啉-4-基-3-氧代丙基)氨基]-1-甲基哌啶-4-羧酸羥基醯胺；2-(R)-N-羥基-2-((4-甲氧基苯磺醯基)[3-(4-甲基哌嗪-1-基)-3-氧代丙基]氨基)-3-甲基丁醯胺；2-(R)-2-[(2-羧基乙基)(4-甲氧基苯磺醯基)氨基]-N-羥基-3-甲基丁醯胺；[(2-羧基乙基)(3,4-二甲氧基苯磺醯基)氨基]-N-羥基乙醯胺；2-(R)-2-[(2-氨基甲醯基乙基)(4-甲氧基苯磺醯基)氨基]-N-羥基-3-甲基丁醯胺；2-(R),3-(R)-3,N-二羥基-2-[(4-甲氧基苯磺醯基)(3-氧代-3-哌啶-1-基丙基)氨基]丁醯胺；2-(R)-N-羥基-2-[(4-甲氧基苯磺醯基)[3-(甲基吡啶-3-基甲基氨基甲醯基)丙基]氨基]-3-甲基丁醯胺；2-(R)-N-羥基-2-((4-甲氧基苯磺醯基)[2-(甲基羧基甲基氨基甲醯基)乙基]氨基)-3-甲基丁醯胺；2-(R)-N-羥基-2-((4-甲氧基苯磺醯基)[(1-甲基-哌啶-4-基氨基甲醯基)甲基]氨基)-3-甲基丁醯胺；2-(R)-N-環己基-N-羥基-2-((4-甲氧基苯磺醯基)-[3-(4-甲基哌嗪-1-基)-3-氧代丙基]氨基)乙醯胺；2-(R)-N-羥基-2-[(甲氧基苯磺醯基)(3-嗎啉-4-基-[3-氧代丙基]氨基]-4-(嗎啉-4-基)丁醯胺；[4-N-苄氧基氨基)-2(R)-異丁基丁二醯基]-L-亮氨醯基-L-丙氨酸乙酯；[4-N-苄氧基氨基]-2(R)-異丁基丁二醯基]-3(RS)-氨基月桂內醯胺；Na-[4-N-苄氧基氨基]-2(R)-異丁基丁二醯基]-Ne-(N-苄氧羰基甘氨醯基)-L-賴氨醯基-L-丙氨酸乙酯；[4-(N-羥基氨基)-2(RS)-異丁基丁二醯基]-L-亮氨醯基甘氨酸乙酯；[4-(N-羥基氨基)-2(RS)-異丁基丁二醯基]-L-亮氨醯基甘氨酸異戊基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2(RS)-異丁基丁二醯基]-L-纈氨醯基甘氨酸乙基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2(RS)-異丁基丁二醯基]-L-亮氨醯基甘氨酸乙基醯胺；Na-[4-N-羥基氨基)-2(RS)-異丁基丁二醯基]-Ne-叔丁氧羰基-L-賴氨醯基甘氨酸乙基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2(RS)-異丁基丁二醯基]-O-甲基-L-酪氨醯基甘氨酸乙基酯；[4-(N-羥基氨基)-2(RS)-異丁基丁二醯基]-O-甲基-L-酪氨醯基甘氨酸乙基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2(RS)-異丁基丁二醯基]-L-亮氨醯基-L-丙氨酸乙基酯；[4-(N-羥基氨基)-2(RS)-異丁基丁二醯基]-L-亮氨醯基甘氨酸異戊基酯；[4-(N-羥基氨基)-2(R)-丙基丁二醯基]-L-亮氨醯基甘氨酸乙基酯；[4-(N-羥基氨基)-2(RS)-仲丁基丁二醯基]-L-亮氨醯基甘氨酸乙基酯；[4-(N-羥基氨基)-2(R)-異丁基丁二醯基]-L-亮氨醯基-L-丙氨酸；[4-(N-羥基氨基)-2(RS)-異丁基丁二醯基]-L-亮氨醯基甘氨酸甲基酯；[4-(N-羥基氨基)-2(RS)-異丁基丁二醯基]-L-亮氨醯基肌氨酸乙基酯；[4-(N-羥基氨基)-2(RS)-異丁基丁二醯基]-L-亮氨醯基-L-脯氨酸乙基酯；[4-(N-羥基氨基)-2(RS)-異丁基丁二醯基]-L-亮氨醯基-L-丙氨酸異丙基酯；[4-(N-羥基氨基)-2(RS)-異丁基丁二醯基]-L-亮氨酸-2-氧代丙基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2(RS)-異丁基丁二醯基]-L-亮氨酸-2-甲氧基乙基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2(RS)-異丁基丁二醯基]-L-亮氨酸-2,2-二甲氧基乙基醯胺；Na-[4-(N-羥基氨基)-2(R)-異丁基丁二醯基]-Ne-甘氨醯基-L-賴氨酸甲基醯胺；Na-[4-(N-羥基氨基)-2(R)-異丁基丁二醯基]-Ne-(4-羧基苯甲醯基)-L-賴氨酸-L-丙氨酸乙基酯；Na-[4-(N-羥基氨基)-2(R)-異丁基丁二醯基]-Ne-(4-羧基苯甲醯基)-L-賴氨酸-L-丙氨酸；[4-(N-羥基氨基)-2(R)-異丁基丁二醯基]3(RS)-氨基八氫-2H-偶氮寧-2-酮；[4-(N-羥基氨基)-3(S)-甲基-2(R)-異丁基丁二醯基]-L-亮氨醯基甘氨酸乙基酯；[(3-氨基苯二甲醯亞氨基)甲基][(RS)-4-甲基-2-[[(S)3-甲基-1-(甲基氨基甲醯基)丁基]氨基甲醯基]戊基]次膦酸；[(RS)-4-甲基-2-[[(S)-3-甲基-1-(甲基氨基甲醯基)丁基]氨基甲醯基]戊基](1,8-萘二甲醯亞氨基甲基(naphthalenedi-carboximidomethyl))次膦酸；[(R或S)-4-甲基-2-[[(R或S)-2-氧代-3-氮雜環十三烷基]氨基甲醯基]戊基](1,8-萘二甲醯亞氨基甲基)次膦酸；N-[N-[(R或S)-2[[[[[N-[1-(苄氧基)羰基]-L-脯氨醯基]-L-亮氨醯基]氨基]甲基]羥基氧膦基]甲基]-4-甲基戊醯基]-L-亮氨醯基]-L-丙氨酸；[[1,4-二氫-2,4-二氧代-3(2H)-喹唑啉基]甲基][[(R或S)-4-甲基-2-[[(R或S)-2-氧代-3-氮雜環十三烷基]氨基甲醯基]戊基]次膦酸；N2-[(R)-羥基氨基甲醯基甲基]-4-甲基戊醯基]-N1,3-二甲基-L-纈氨醯胺；N2-[2(R或S)-[[[(5-溴-2,3-二氫-6-羥基)-1,3-二氧代-1H-苯並[d,e]異喹啉-2-基]甲基]-[(羥基)氧膦基]甲基]-4-甲基戊醯基]-N1,3-二甲基-L-纈氨醯胺；N2-[2(R或S)-[[(R)-(氨基)[(5-溴-2,3-二氫-6-羥基)-1,3-二氧代-1H-苯並[d,e]異喹啉-2-基]甲基]-(羥基)氧膦基]甲基]-4-甲基戊醯基]-N1,3-二甲基-L-纈氨醯胺氫溴酸鹽；N2-[2(R或S)-[1(S)-(羥基氨基甲醯基)乙基-4-甲基戊醯基]-N1,3-二甲基-L-纈氨醯胺；N2-[2(R)-[1(R或S)-(羥基氨基甲醯基)-2-苯二甲醯亞氨基乙基]-4-甲基戊醯基]-N1,3-二甲基-L-纈氨醯胺；N2-[2(R)-[1(R或S)-(羥基氨基甲醯基)-4-(甲氧羰基)丁基]-4-甲基戊醯基]-N1,3-二甲基-L-纈氨醯胺；M2-[2(R)-[1(R或S)-(羥基氨基甲醯基)-4-苯基丁基]-4-甲基戊醯基]-N1,3-二甲基-L-纈氨醯胺；N2-[2(R)-[1(R或S)-(羥基氨基甲醯基)-2-丁二醯亞氨基乙基]-4-甲基戊醯基]-N1,3-二甲基-L-纈氨醯胺；4-[2(R)-[1(R或S)-(羥基氨基甲醯基)-2-苯二甲醯亞氨基乙基]-4-甲基戊醯基]嗎啉；4-[2(R)-[1(R或S)-(羥基氨基甲醯基)-2-苯二甲醯亞氨基乙基]-4-甲基戊醯基]四氫-1,4-噻嗪；1-[2(R)-[1(R或S)-(羥基氨基甲醯基)-2-苯二甲醯亞氨基乙基]-4-甲基戊醯基]-4-哌啶醇；1-[2(R)-[1(R或S)-(羥基氨基甲醯基)-2-(1,2-二甲基-3,5-二氧代-1,2,4-三唑烷-4-基)乙基]-4-甲基戊醯基]哌啶；4-[2(R)-[1(R或S)-(羥基氨基甲醯基)-2-(3-甲基-2,5-二氧代-1-咪唑烷基)乙基]-4-甲基戊醯基]四氫-1,4-噻嗪；六氫-2-[2(R)-[1(R或S)-(羥基氨基甲醯基)-2-苯二甲醯亞氨基乙基]-4-甲基戊醯基]-N-甲基-3(S)-噠嗪甲醯胺；1-[2(R)-[1(R或S)-(羥基氨基甲醯基)-2-(3,4,4-三甲基-2,5-二氧代-1-咪唑烷基)乙基]-4-甲基戊醯基]-4-哌啶醇；[4-(N-羥基氨基)-2(R或S)-庚基丁二醯基]-L-亮氨醯基-L-亮氨酸乙基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2(R或S)-壬基丁二醯基]-L-亮氨醯基-L-亮氨酸乙基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2(R或S)-庚基-3(S)-甲基丁二醯基]-L-亮氨醯基-L-亮氨酸乙基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2(R)-庚基-3(R或S)-(苯二甲醯亞氨基甲基)丁二醯基]-L-亮氨醯基-L-亮氨酸乙基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2(RS)-壬基丁二醯基]-L-叔丁基甘氨酸甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2(RS)-庚基丁二醯基]-L-苯丙氨酸甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2(R)-庚基-3(R或S)-(苯二甲醯亞氨基甲基)丁二醯基]-L-叔丁基甘氨酸甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2(R)-庚基-3(R或S)-(3-苯基丙基)丁二醯基]-L-亮氨醯基-L-亮氨酸乙基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2(RS)-庚基丁二醯基]-L-亮氨酸甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2(RS)-庚基丁二醯基]-L-亮氨酸新戊基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2(RS)-庚基丁二醯基]-L-丙氨醯基-L-亮氨酸乙基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2(RS)-庚基丁二醯基]-L-(Ne-鄰苯二甲醯基)-賴氨酸-L-亮氨酸乙基醯胺；[4-(N-羥氨基)-2(RS)-十一烷基丁二醯基]-L-亮氨醯-L-亮氨酸乙醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2(RS)-庚基丁二醯基]-L-苯丙氨醯基-L-亮氨酸乙基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2(RS)-庚基丁二醯基]-L-nonalyl-L-亮氨酸乙基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2(RS)-庚基丁二醯基]-苯丙氨酸叔丁基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2(RS)-庚基丁二醯基]-L-叔丁基甘氨醯基甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2(RS)-庚基丁二醯基]-L-新戊基甘氨醯基甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2(RS)-庚基丁二醯基]-L-高苯丙氨醯基-L-亮氨酸乙基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2(RS)-庚基丁二醯基]-L-環己基丙氨酸甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2(RS)-異辛基丁二醯基]-L-苯丙氨酸甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2(R)-庚基丁二醯基]-L-新戊基甘氨酸甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2(R)-庚基丁二醯基]-(D或L)-β,β-二甲基苯丙氨酸甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2(R)-庚基丁二醯基]-(D或L)-蘇-β-甲基苯丙氨酸甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2(R)-庚基丁二醯基]-DL-蘇-β-甲基苯丙氨酸甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2(R)-庚基-3(R或S)-[(3-甲基-2,5-二氧代-1-咪唑烷基)甲基]丁二醯基]-L-亮氨醯基-L-亮氨酸乙基醯胺；N2-[3-環丁基-2(R或S)-[(羥基氨基甲醯基)甲基]丙醯基]-N1,3-二甲基-L-纈氨醯胺；N2-[3-環丙基-2(R或S)-[(羥基氨基甲醯基)甲基]丙醯基]-N1,3-二甲基-L-纈氨醯胺；N2-[3-環戊基-2(R或S)-[(羥基氨基甲醯基)甲基]丙醯基]-N1,3-二甲基-L-纈氨醯胺；N2-[3-環丙基-2(R)-[1(R或S)-[(羥基氨基甲醯基)-2-(3,4,4-三甲基-2,5-二氧代-1-咪唑烷基)乙基]丙醯基]-N1,3-二甲基-L-纈氨醯胺；N2-[3-環丙基-2(R)-[1(R或S)-[(羥基氨基甲醯基)-4-苯基丁基)]丙醯基]-N1,3-二甲基-L-纈氨醯胺；N2-[3-環丁基-2(R)-[1(R或S)-(羥基氨基甲醯基)-4-苯基丁基]丙醯基]-N1,3-二甲基-L-纈氨醯胺；N2-[3-環戊基-2(R)-[1(R或S)-[(羥基氨基甲醯基)-4-苯基丁基]丙醯基]-N1,3-二甲基-L-纈氨醯胺；1-[3-環丙基-2(R)-[1(R或S)-[(羥基氨基甲醯基)-2-(3,4,4-三甲基-2,5-二氧代-1-咪唑烷基)乙基]丙醯基]哌啶；1-[3-環丙基-2(R)-[1(R或S)-[(羥基氨基甲醯基)-2-(3,4,4-三甲基-2,5-二氧代-1-咪唑烷基)乙基]丙醯基]-4-哌啶醇；1-[3-環丁基-2(R)-[1(R或S)-[(羥基氨基甲醯基)-2-(3,4,4-三甲基-2,5-二氧代-1-咪唑烷基)乙基]丙醯基]哌啶；1-[3-環丁基-2(R)-[1(R或S)-[(羥基氨基甲醯基)-2-(3,4,4-三甲基-2,5-二氧代-1-咪唑烷基)乙基]丙醯基]-4-哌啶醇；1-[3-環戊基-2(R)-[1(R或S)-[(羥基氨基甲醯基)-2-(3,4,4-三甲基-2,5-二氧代-1-咪唑烷基)乙基]丙醯基]-4-哌啶醇；1-[3-環戊基-2(R)-[1(R或S)-[(羥基氨基甲醯基)-2-(3,4,4-三甲基-2,5-二氧代-1-咪唑烷基)乙基]丙醯基]哌啶；1-[3-環丁基-2(R)-[1(R或S)-[(羥基氨基甲醯基)-2-(3,4,4-三甲基-2,5-二氧代-1-咪唑烷基)乙基]丙醯基]-3-氮雜雙環[3.2.2]壬烷；3-[3-環丙基-2(R)-[1(R或S)-[(羥基氨基甲醯基)-2-(3,4,4-三甲基-2,5-二氧代-1-咪唑烷基)乙基]丙醯基]-3-氮雜雙環[3.2.2]壬烷；3-[3-環戊基-2(R)-[1(R或S)-[(羥基氨基甲醯基)-2-(3,4,4-三甲基-2,5-二氧代-1-咪唑烷基)乙基]丙醯基]-3-氮雜雙環[3.2.2]壬烷；1-[3-環己基-2(R)-[1(R或S)-[(羥基氨基甲醯基)-2-(3,4,4-三甲基-2,5-二氧代-1-咪唑烷基)乙基]丙醯基]哌啶；4-[3-環戊基-2(R)-[1(R或S)-[(羥基氨基甲醯基)-2-(3,4,4-三甲基-2,5-二氧代-1-咪唑烷基)乙基]丙醯基]四氫-1,4-噻嗪；4-[3-環戊基-2(R)-[1(R或S)-[(羥基氨基甲醯基)-2-(3,4,4-三甲基-2,5-二氧代-1-咪唑烷基)乙基]丙醯基]四氫-1,4-噻嗪S,S-二氧化物；4-[3-環丁基-2(R)-[1(R或S)-[(羥基氨基甲醯基)-2-(3,4,4-三甲基-2,5-二氧代-1-咪唑烷基)乙基]丙醯基]四氫-1,4-噻嗪；3-[3-環戊基-2(R)-[1(R或S)-[(羥基氨基甲醯基)-2-(3,4,4-三甲基-2,5-二氧代-1-咪唑烷基)乙基]丙醯基]-5,5-二甲基-N-丙基-[4(R)-噻唑烷甲醯胺；4-[3-環戊基-2(R)-[1(R或S)-[(羥基氨基甲醯基)-2-(3,4,4-三甲基-2,5-二氧代-1-咪唑烷基)乙基]丙醯基]嗎啉；3-[3-環戊基-2(R)-[1(R或S)-[(羥基氨基甲醯基)-2-(3,4,4-三甲基-2,5-二氧代-1-咪唑烷基)乙基]丙醯基]-N,5,5-三甲基-4(R)-噻唑烷甲醯胺；4-[3-環戊基-2(R)-[1(R或S)-[(羥基氨基甲醯基)-2-(3,4,4-三甲基-2,5-二氧代-1-咪唑烷基)乙基]丙醯基]-4-苯基哌嗪；4-[3-環丁基-2(R)-[1(R或S)-[(羥基氨基甲醯基)-2-(3,4,4-三甲基-2,5-二氧代-1-咪唑烷基)乙基]丙醯基]嗎啉；1-[3-環丁基-2(R)-[1(R或S)-[(羥基氨基甲醯基)-2-(3,4,4-三甲基-2,5-二氧代-1-咪唑烷基)乙基]丙醯基]吡咯烷；8-[3-環丁基-2(R)-[1(R或S)-[(羥基氨基甲醯基)-2-(3,4,4-三甲基-2,5-二氧代-1-咪唑烷基)乙基]丙醯基]1,4-二氧雜-8-氮雜螺[4,5]癸烷；1-[3-環丁基-2(R)-[1(R或S)-[(羥基氨基甲醯基)-2-(3,4,4-三甲基-2,5-二氧代-1-咪唑烷基)乙基]丙醯基]-4-甲氧基哌啶；1-[3-環丁基-2(R)-[1(R或S)-[(羥基氨基甲醯基)-2-(3,4,4-三甲基-2,5-二氧代-1-咪唑烷基)乙基]丙醯基]八氫吖辛因；1-[3-環丁基-2(R)-[1(R或S)-(羥基氨基甲醯基)-2-(5,5-二甲基-2,4-二氧代-1-噁唑烷基)乙基]丙醯基]哌啶；1-[3-環丁基-2(R)-[1(R或S)-(羥基氨基甲醯基)-2-(3,4,4-三甲基-2,5-二氧代-1-咪唑烷基)乙基]丙醯基]六氫吖庚因；1-[3-環丁基-2(R)-[2-(六氫-1,3-二氧代-吡唑並[1,2-a][1,2,4]三唑-2-基)1(R或S)-(羥基氨基甲醯基)乙基]丙醯基]哌啶；1-[3-環丁基-2(R)-[1(R或S)-[(羥基氨基甲醯基)-2-(苯二甲醯亞氨基乙基]丙醯基]哌啶；2-[2(R)-[1(R或S)-(羥基氨基甲醯基)-4-苯基丁基]壬醯基]六氫-N-甲基-3(S)-噠嗪甲醯胺；N-環己基-六氫-2-[2(R)-[1(RS)-(羥基氨基甲醯基)-4-苯基丁基]壬醯基]-3(S)-噠嗪甲醯胺；六氫-2-[2(R)-[1(RS)-(羥基氨基甲醯基)-4-苯基丁基]壬醯基]-N-(2,2,6,6-四甲基-4-哌啶基)-3(S)-噠嗪甲醯胺；1-[2(R)-[1(R或S)-(羥基氨基甲醯基)-4-苯基丁基]壬醯基]哌啶；N2-[2(R)-[1(RS)-(羥基氨基甲醯基)-2-(3,4,4-三甲基-2,5-二氧代-1-咪唑烷基)乙基]壬醯基]-N1-甲基-L-脯氨醯胺；1-[2(R)-[1(R或S)-(羥基氨基甲醯基)-2-(3,4,4-三甲基-2,5-二氧代-1-咪唑烷基)乙基]壬醯基]哌啶；六氫-2-[2(R)-[1(R或S)-(羥基氨基甲醯基)-2-(3,4,4-三甲基-2,5-二氧代-1-咪唑烷基)乙基]壬醯基]-N-甲基-3(S)-噠嗪甲醯胺；六氫-2-[2(R或S)-[1(S)-(羥基氨基甲醯基)-3-苯基丙基]十一烷醯基]-N-甲基-3(S)-噠嗪甲醯胺；六氫-2-[2(R或S)-[1(S)-(羥基氨基甲醯基)-3-苯基丙基]十一烷醯基]-N-甲氧基-N-甲基-3(S)-噠嗪甲醯胺；六氫-2-[2(R或S)-[1(S)-(羥基氨基甲醯基)-3-苯基丙基]十一烷醯基]-N-(1,2,2,6,6-五甲基-4-哌啶基)-3(S)-噠嗪甲醯胺；六氫-2-[2(R或S)-[1(S)-(羥基氨基甲醯基)乙基]十一烷醯基]-N-甲基-3(S)-噠嗪甲醯胺；六氫-2-[2(R或S)-[1(S)-(羥基氨基甲醯基)-3-苯基丙基]壬醯基]-N-甲基-3(S)-噠嗪甲醯胺；六氫-2-[2(R或S)-[1(S)-(羥基氨基甲醯基)乙基]壬醯基]-N-甲基-3(S)-噠嗪甲醯胺；1-[2(R或S)-[1(S)-(羥基氨基甲醯基)乙基]十一烷醯基]哌啶；1-[2(R或S)-[1(S)-(羥基氨基甲醯基)-3-苯基丙基]十一烷醯基]哌啶；六氫-2-[2(R或S)-[1(S)-(羥基氨基甲醯基)-3-苯基丙基]十一烷醯基]-N-(2,2,6,6-四甲基-4-哌啶基)-3(S)-噠嗪甲醯胺；六氫-2-[2(R或S)-[1(S)-(羥基氨基甲醯基)乙基]十一烷醯基]-N-(2,2,6,6-四甲基-4-哌啶基)-3(S)-噠嗪甲醯胺；1-[2(R或S)-[1(S)-(羥基氨基甲醯基)-4-苯基丁基]十一烷醯基]哌啶；4-[2(R或S)-[1(S)-(羥基氨基甲醯基)-4-苯基丁基]十一烷醯基]嗎啉；1-(苄氧羰基)-六氫-2-[2(R)-[(R或S)-(羥基氨基甲醯基)-4-苯基丁基]壬醯基]-N(α(S)-甲基苄基-3(S)-噠嗪甲醯胺；N-[(2R)-2-[2』-(羥基氨基)-2』-(氧代)乙基]-5-(羧基)戊醯基]-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；N-[(2R)-2-[2』-(羥基氨基)-2』-(氧代)乙基]-6-(苯基甲氧基)己醯基]-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；N-[(2R)-2-[2』-(羥基氨基)-2』-(氧代)乙基]-6-(丙基氨基)-6-(氧代)己醯基]-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；N-[(2R)-2-[2』-(羥基氨基)-2』-(氧代)乙基]-(6RS)-6-(羥基)庚醯基]-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；(2S)-N-2-[(2』R)-2』-[2」-(羥基氨基)-2」-(氧代)乙基]-6』-(羥基)己醯基]氨基-3,3-二甲基丁酸N-甲基醯胺；(2S)-N-2-[(2』R)-2』-[2』-(羥基氨基)-2」-(氧代)乙基]-6』-(苯基甲氧基)己醯基]氨基-3,3-二甲基丁酸N-甲基醯胺；N-[(2』R)-2-[2』-(羥基氨基)-2』-(氧代)乙基]-6-(4』-氧代丁基氨基)己醯基]-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；(2S)-N-2-[(2』R)-2』-[2」-(羥基氨基)-2」-(氧代)乙基]-6』-(氧代)-6』-(丙基氨基)己醯基]氨基-3,3-二甲基丁酸N-甲基醯胺；N-[(2R)-2-[(1』S)-1』-(甲基)-2』-(羥基氨基)-2』-(氧代)乙基]-6-(苯基甲氧基)己醯基]-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；N-[(2R)-2-[(1』S)-1』-(甲基)-2』-(羥基氨基)-2』-(氧代)乙基]-6-(氧代)-6-(丙基氨基)己醯基]-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；(2S)-N-2-[(2』R)-[(1」R)-1」-1,3-二氫-1,3-二氧代-2H-異吲哚-2-基)甲基-2」-(羥基氨基)-2」-(氧代)乙基]-6』-(苯基甲氧基)己醯基]氨基-3,3-二甲基丁酸N-甲基醯胺；N-[(2R)-2-[2』-(羥基氨基)-2』-(氧代)乙基]-6-(氧代)-6-(丙基氨基)己醯基]-L-苯丙氨酸N-2-苯乙基醯胺；(2S)-N-2-[(2』R)-2』-[(1」S)-1」-(甲基)-2」-(羥基氨基)-2」-(氧代)乙基]-6-(苯基甲氧基)己醯基]氨基-3,3-二甲基丁酸N-2-苯乙基醯胺；(2S)-N-2-[(2』R)-2』-[(1」S)-1」-(甲基)-2」-(羥基氨基)-2」-(氧代)乙基]-6』-(氧代)-6』-(丙基氨基)己醯基]氨基-3,3-二甲基丁酸N-2-苯乙基醯胺；(2S)-N-2-[(2』R)-2』-[(1」S)-1」-(甲基)-2」-(羥基氨基)-2」-(氧代)乙基]-6』-(氧代)-6』-(丙基氨基)己醯基]氨基-3,3-二甲基丁酸N-2-(4』-氨基磺醯基)苯乙基醯胺；(2S)-N-[(2』R)-2』-[2」-(羥基氨基)-2」-(氧代)乙基]-6』-(苯基甲氧基)己醯基]氨基-3-環己基丙酸N-2-(4』-氨基磺醯基)苯乙基醯胺；N-[2R]-[2』-(羥基氨基)-2』-(氧代)乙基]-6』-(苯基甲氧基)己醯基]-L-(3,5-二甲基)苯丙氨酸N-2-(4』-氨基磺醯基)苯乙基醯胺；(2S)-N-2』-[(2』R)-2』-[2」-(羥基氨基)-2」-(氧代)乙基]-6』-[(4-甲氧基)苯氧基]己醯基]氨基-3,3-二甲基丁酸N-2-(4』-氨基磺醯基)苯乙基醯胺；(2S)-N-2』-[(2』R)-2』-[2」-(羥基氨基)-2」-(氧代)乙基]-6』-[(4-甲基)苯氧基]己醯基]氨基-3,3-二甲基丁酸N-2-(4』-氨基磺醯基)苯乙基醯胺；(2S)-N-2』-[(2』R)-2』-[2」-(羥基氨基)-2」-(氧代)乙基]-6』-[(1-氧代)丁基氨基]己醯基]氨基-3-環己基丙酸N-2-(4』-氨基磺醯基)苯乙基醯胺；(2S)-N-2-[(2』R)-2』-[(1」S)-1」-(甲基)-2」-(羥基氨基)-2」-(氧代)乙基]-6-(苯基甲氧基)己醯基]氨基-3,3-二甲基丁酸N-甲基醯胺；(2S)-N-2-[(2』R)-2』-[(1」S)-1」-(2-甲基丙基)-2」-(羥基氨基)-2」-(氧代)乙基]-6』-(苯基甲氧基)己醯基]氨基-3,3-二甲基丁酸N-甲基醯胺；N-[(2R)-2-[2』-(羥基氨基)-2』-(氧代)乙基]-6-(苯氧基)己醯基]-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；N-[(2R)-2-[2』-(羥基氨基)-2』-(氧代)乙基]-7-(苯氧基)庚醯基]-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；(2S)-N-2』-[(2』R)-2』-[2」-(羥基氨基)-2」-(氧代)乙基]-6』-(苯基甲氧基)己醯基]氨基-3,3-二甲基丁酸N-2-苯乙基醯胺；(2S)-N-2』-[(2』R)-2』-[2」-(羥基氨基)-2」-(氧代)乙基]-6』-(苯基甲氧基)己醯基]氨基-3,3-二甲基丁酸N-2-(4』-氨基磺醯基)苯乙基醯胺；N-[(2R)-2-[2』-(羥基氨基)-2』-(氧代)乙基]-5-(苯基甲氧基)戊醯基]-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；N-[(2R)-2-[2』-(羥基氨基)-2』-(氧代)乙基]-7-(苯基甲氧基)庚醯基]-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；N-[(2R)-2-[2』-(羥基氨基)-2』-(氧代)乙基]-6-(苯氧基)己醯基]-L-苯丙氨酸N-2-苯乙基醯胺；N-[(2R)-2-[2』-(羥基氨基)-2』-(氧代)乙基]-7-[(苯氧基)庚醯基]-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；(2S)-N-2』-[(2』R)-2』-[2」-(羥基氨基)-2」-(氧代)乙基]-6』-[(2-苯乙基氨基)-6』-(氧代)己醯基]氨基-3,3-二甲基丁酸N-甲基醯胺；(2S)-N-2』-[(2』R)-2』-[2」-(羥基氨基)-2」-(氧代)乙基]-6』-[(4-甲基苯氧基)己醯基]氨基-3,3-二甲基丁酸N-甲基醯胺；(2S)-N-2』-[(2』R)-2』-[2」-(羥基氨基)-2」-(氧代)乙基]-6』-[(4-氯苯氧基)己醯基]氨基-3,3-二甲基丁酸N-甲基醯胺；(2S)-N-2』-[(2』R)-2』-[2」-(羥基氨基)-2」-(氧代)乙基]-6』-[(3-甲基苯氧基)己醯基]氨基-3,3-二甲基丁酸N-甲基醯胺；(2S)-N-2』-[(2』R)-2』-(羧甲基)-6』-(3-甲基苯氧基)己醯基]氨基-3,3-二甲基丁酸N-甲基醯胺；N-[(2R)-2-[2』-(羥基氨基)-2』-(氧代)乙基]-5-(羧基)戊醯基]-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；N-[(2R)-2-[2』-(羥基氨基)-2』-(氧代)乙基]-6-(苯基甲氧基)己醯基]-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；N-[(2R)-2-[2』-(羥基氨基)-2』-(氧代)乙基]-6-(丙基氨基)-6-(氧代)己醯基]-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；N-[(2R)-2-[2』-(羥基氨基)-2』-(氧代)乙基]-(6RS)-6-(羥基)庚醯基]-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；(2S)-N-2』-[(2』R)-2』-[2」-(羥基氨基)-2」-(氧代)乙基]-6』-(羥基)己醯基]氨基-3,3-二甲基丁酸N-甲基醯胺；(2S)-N-2』-[(2』R)-2』-[2」-(羥基氨基)-2」-(氧代)乙基]-6』-(苯基甲氧基)己醯基]氨基-3,3-二甲基丁酸N-甲基醯胺；N-[(2R)-2-[2』-(羥基氨基)-2』-(氧代)乙基]-6-(4』-氧代丁基氨基)己醯基]-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；(2S)-N-2』-[(2』R)-2』-[2」-(羥基氨基)-2」-(氧代)乙基]-6』-(氧代)-6』-(丙基氨基)己醯基]氨基-3,3-二甲基丁酸N-甲基醯胺；N-[(2R)-2-[(1』S)-1』-(甲基)-2』-(羥基氨基)-2』-(氧代)乙基]-6-(苯基甲氧基)己醯基]-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；N-[(2R)-2-[(1』S)-1』-(甲基)-2』-(羥基氨基)-2』-(氧代)乙基]-6-(氧代)-6-(丙基氨基)己醯基]-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；(2S)-N-2-[(2』R)-[(1」R)-1」-1,3-二氫-1,3-二氧代-2H-異吲哚-2-基)甲基-2」-(羥基氨基)-2」-(氧代)乙基]-6』-(苯基甲氧基)己醯基]氨基-3,3-二甲基丁酸N-甲基醯胺；N-[(2R)-2-[2』-(羥基氨基)-2』-(氧代)乙基]-6-(氧代)-6-(丙基氨基)己醯基]-L-苯丙氨酸N-2-苯乙基醯胺；(2S)-N-2-[(2』R)-2』-[(1」S)-1」-(甲基)-2」-(羥基氨基)-2」-(氧代)乙基]-6-(苯基甲氧基)己醯基]氨基-3,3-二甲基丁酸N-2-苯乙基醯胺；(2S)-N-2-[(2』R)-2』-[(1」S)-1」-(甲基)-2」-(羥基氨基)-2」-(氧代)乙基]-6』-(氧代)-6』-(丙基氨基)己醯基]氨基-3,3-二甲基丁酸N-2-苯乙基醯胺；(2S)-N-2-[(2』R)-2』-[(1」S)-1」-(甲基)-2」-(羥基氨基)-2」-(氧代)乙基]-6』-(氧代)-6』-(丙基氨基)己醯基]氨基-3,3-二甲基丁酸N-2-(4』-氨基磺醯基)苯乙基醯胺；(2S)-N-[(2』R)-2』-[2」-(羥基氨基)-2」-(氧代)乙基]-6』-(苯基甲氧基)己醯基]氨基-3-環己基丙酸N-2-(4』-氨基磺醯基)苯乙基醯胺；N-[(2R)-2-[2』-(羥基氨基)-2』-(氧代)乙基]-6』-(苯基甲氧基)己醯基]-L-(3,5-二甲基)苯丙氨酸N-2-(4』-氨基磺醯基)苯乙基醯胺；(2S)-N-2』-[(2』R)-2』-[2」-(羥基氨基)-2」-(氧代)乙基]-6』-[(4-甲氧基)苯氧基]己醯基]氨基-3,3-二甲基丁酸N-2-(4』-氨基磺醯基)苯乙基醯胺；(2S)-N-2』-[(2』R)-2』-[2」-(羥基氨基)-2」-(氧代)乙基]-6』-[(4-甲基)苯氧基]己醯基]氨基-3,3-二甲基丁酸N-2-(4』-氨基磺醯基)苯乙基醯胺；(2S)-N-2』-[(2』R)-2』-[2」-(羥基氨基)-2」-(氧代)乙基]-6』-[(1-氧代)丁基氨基]己醯基]氨基-3-環己基丙酸N-2-(4』-氨基磺醯基)苯乙基醯胺；(2S)-N-2』-[(2』R)-2』-[(1」S)-1」-(甲基)-2」-(羥基氨基)-2」-(氧代)乙基]-6』-(苯基甲氧基)己醯基]氨基-3,3-二甲基丁酸N-甲基醯胺；(2S)-N-2-[(2』R)-2』-[(1」S)-1」-(2-甲基丙基)-2」-(羥基氨基)-2」-(氧代)乙基]-6』-(苯基甲氧基)己醯基]氨基-3,3-二甲基丁酸N-甲基醯胺；N-[(2R)-2-[2』-(羥基氨基)-2』-(氧代)乙基]-6-(苯氧基)己醯基]-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；N-[(2R)-2-[2』-(羥基氨基)-2』-(氧代)乙基]-7-(苯氧基)庚醯基]-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；(2S)-N-2』-[(2』R)-2』-[2」-(羥基氨基)-2」-(氧代)乙基]-6』-(苯基甲氧基)己醯基]氨基-3,3-二甲基丁酸N-2-苯乙基醯胺；(2S)-N-2』-[(2』R)-2』-[2」-(羥基氨基)-2」-(氧代)乙基]-6』-(苯基甲氧基)己醯基]氨基-3,3-二甲基丁酸N-2-(4』-氨基磺醯基)苯乙基醯胺；N-[(2R)-2-[2』-(羥基氨基)-2』-(氧代)乙基]-5-(苯基甲氧基)戊醯基]-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；N-[(2R)-2-[2』-(羥基氨基)-2』-(氧代)乙基]-7-(苯基甲氧基)庚醯基]-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；N-[(2R)-2-[2』-(羥基氨基)-2』-(氧代)乙基]-6-(苯氧基)己醯基]-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；N-[(2R)-2-[2』-(羥基氨基)-2』-(氧代)乙基]-7-[(苯基甲氧基)庚醯基]-L-苯丙氨酸N-甲基醯胺；(2S)-N-2』-[(2』R)-2』-[2」-(羥基氨基)-2」-(氧代)乙基]-6』-[(2-苯乙基氨基)-6』-(氧代)己醯基]氨基-3,3-二甲基丁酸N-甲基醯胺；(2S)-N-2』-[(2』R)-2』-[2」-(羥基氨基)-2」-(氧代)乙基]-6』-[(4-甲基苯氧基)己醯基]氨基-3,3-二甲基丁酸N-甲基醯胺；(2S)-N-2』-[(2』R)-2』-[2」-(羥基氨基)-2」-(氧代)乙基]-6』-[(4-氯苯氧基)己醯基]氨基-3,3-二甲基丁酸N-甲基醯胺；(2S)-N-2』-[(2』R)-2』-[2」-(羥基氨基)-2」-(氧代)乙基]-6』-[(3-甲基苯氧基)己醯基]氨基-3,3-二甲基丁酸N-甲基醯胺；(2S)-N-2』-[(2』R)-2』-(羧甲基)-6』-(3-甲基苯氧基)己醯基]氨基-3,3-二甲基丁酸N-甲基醯胺；(3R,10S)-5-甲基-3-(9-氧代-1,8-二氮雜三環[10.6.1.0]十九碳-12(19),13(18),14,16-四烯-10-基氨基甲醯基)己酸；(3R,10S)-N-羥基-5-甲基-3-(9-氧代-1,8-二氮雜三環[10.6.1.0]十九碳-12(19),13(18),14,16-四烯-10-基氨基甲醯基)己醯胺；(3R,11S)-N-羥基-5-甲基-3-(10-氧代-1,9-二氮雜三環[11.6.1.0]二十碳-13(20),14(19),15,17-四烯-11-基氨基甲醯基)己醯胺；(3R,9S)-5-甲基-3-(8-氧代-1,7-二氮雜三環[9.6.1.0]十八碳-11(18),12(17),13,15-四烯-9-基氨基甲醯基)己酸；(3R,9S)-N-羥基-5-甲基-3-(8-氧代-1,7-二氮雜三環[9.6.1.0]十八碳-11(18),12(17),13,15-四烯-9-基氨基甲醯基)己醯胺；(10S)-[4-甲基-2-(9-氧代-1,8-二氮雜三環[10.6.1.0]十九碳-12(19),13(18),14,16-四烯-10-基氨基甲醯基)戊基]-(喹啉-2-硫基甲基)次膦酸；(3R,10S)-N-羥基-5-甲基-2-甲氧羰基-3-(9-氧代-1,8-二氮雜三環[10.6.1.0]十九碳-12(19),13(18),14,16-四烯-10-基氨基甲醯基)己醯胺；N-(4-甲基-2-羧甲基戊醯基)-L-亮氨酸-N』-(4-甲氧羰基苯基)甲醯胺；N-(4-甲基-2-(N」-羥基氨基甲醯基)甲基戊醯基)-L-亮氨酸-N』-(4-甲氧羰基苯基)甲醯胺；N-(4-甲基-2-(N」-羥基氨基甲醯基)甲基戊醯基)-L-亮氨酸-N』-(4-羧基苯基)甲醯胺；N-(4-甲基-2-(N」-羥基氨基甲醯基)甲基戊醯基)-L-色氨酸-N』-(4-羧基苯基)甲醯胺；N-(4-甲基-2-(N」-羥基氨基甲醯基)甲基戊醯基)-L-環己基甘氨酸-N』-(4-甲氧羰基苯基)甲醯胺；N-(4-甲基-2-(N」-羥基氨基甲醯基)甲基戊醯基)-L-t-亮氨酸-N』-(4-甲氧羰基苯基)甲醯胺；(3R,10S)-6-聯苯-4-基-3-(9-氧代-1,8-二氮雜三環[10.6.1.0]十九碳-12(19),13(18),14,16-四烯-10-基氨基甲醯基)己酸；(3R,10S)-3-(9-氧代-1,8-二氮雜三環[10.6.1.0]十九碳-12(19),13(18),14,16-四烯-10-基氨基甲醯基)-5-(噻吩-2-基)戊酸；(3R,10S)-3-環己基-3-(9-氧代-1,8-二氮雜三環[10.6.1.0]十九碳-12(19),13(18),14,16-四烯-10-基氨基甲醯基)丙酸；(3R,10S)-4-環戊基-3-(9-氧代-1,8-二氮雜三環[10.6.1.0]十九碳-12(19),13(18),14,16-四烯-10-基氨基甲醯基)丁酸；(3R,10S)-4-環丙基-3-(9-氧代-1,8-二氮雜三環[10.6.1.0]十九碳-12(19),13(18),14,16-四烯-10-基氨基甲醯基)丁酸；(3R,10S)-5-甲基-3-(9-氧代-1,8-二氮雜三環[10.6.1.0]十九碳-12(19),13(18),14,16-四烯-10-基氨基甲醯基)己酸；(3R,10S)-N-羥基-5-甲基-3-(9-氧代-1,8-二氮雜三環[10.6.1.0]十九碳-12(19),13(18),14,16-四烯-10-基氨基甲醯基)己醯胺；(3R,11S)-N-羥基-5-甲基-3-(10-氧代-1,9-二氮雜三環[11.6.1.0]二十碳-13(20),14(19),15,17-四烯-11-基氨基甲醯基)己醯胺；(3R,9S)-N-5-甲基-3-(8-氧代-1,7-二氮雜三環[9.6.1.0]十八碳-11(18),12(17),13,15-四烯-9-基氨基甲醯基)己酸；(3R,9S)-N-羥基-5-甲基-3-(8-氧代-1,7-二氮雜三環[9.6.1.0]十八碳-11(18),12(17),13,15-四烯-9-基氨基甲醯基)己醯胺；(10S)-2-巰基甲基-4-甲基-N-(9-氧代-1,8-二氮雜三環[10.6.1.0]十九碳-12(19),13(18),14,16-四烯-10-基氨基甲醯基)戊基醯胺；(10S)-2-乙醯硫基甲基-4-甲基-N-(9-氧代-1,8-二氮雜三環[10.6.1.0]十九碳-12(19),13(18),14,16-四烯-10-基氨基甲醯基)戊基醯胺；(3R,10S)-2-(甲磺醯氨基甲基)-5-甲基-3-(9-氧代-1,8-二氮雜三環[10.6.1.0]十九碳-12(19),13(18),14,16-四烯-10-基氨基甲醯基)己酸；(3R,10S)-2-(3-乙基脲基甲基)-5-甲基-3-(9-氧代-1,8-二氮雜三環[10.6.1.0]十九碳-12(19),13(18),14,16-四烯-10-基氨基甲醯基)己酸；(3R,9S)-N-羥基-2-羥基-5-甲基-3-(8-氧代-1,7-二氮雜三環[9.6.1.0]十八碳-11(18),12(17),13,15-四烯-9-基氨基甲醯基)己醯胺或其(2S,3R,9S)立體異構體；(3R,10S)-N-羥基-5-甲基-2-甲氧羰基-3-(9-氧代-1,8-二氮雜三環[10.6.1.0]十九碳-12(19),13(18),14,16-四烯-10-基氨基甲醯基)己醯胺；(3R,9S)-5-甲基-3-(8-氧代-4-氧雜-1,7-二氮雜三環[9.6.1.0]十八碳-11(18),12,14,16-四烯-9-基氨基甲醯基)己酸；(3R,9S)-3-環丁基甲基-N-(8-氧代-4-氧雜-1,7-二氮雜三環[9.6.1.0]十八碳-11(18),12,14,16-四烯-9-基氨基甲醯基)琥珀醯胺酸；(3R,9S)-3-(8-氧代-4-氧雜-1,7-二氮雜三環[9.6.1.0]十八碳-11(18),12,14,16-四烯-9-基氨基甲醯基)-5-苯氧基戊酸；(3R,9S)-5-(4-氯苯氧基)-3-(8-氧代-4-氧雜-1,7-二氮雜三環[9.6.1.0]十八碳-11(18),12,14,16-四烯-9-基氨基甲醯基)戊酸；(3R,9S)-5-(4-氯苯氧基)-3-(8-氧代-4-氧雜-1,7-二氮雜三環[9.6.1.0]十八碳-11(18),12,14,16-四烯-9-基氨基甲醯基)戊酸乙酯；(3R,9S)-3-(8-氧代-1,7-二氮雜三環[9.6.1.0]十八碳-11(18),12,14,16-四烯-9-基氨基甲醯基)戊酸乙酯；(3R,9S)-6-(4-羥基苯基)-3-(8-氧代-4-氧雜-1,7-二氮雜三環[9.6.1.0]十八碳-11(18),12,14,16-四烯-9-基氨基甲醯基)己酸；(3R,9S)-3-(8-氧代-4-氧雜-1,7-二氮雜三環[9.6.1.0]十八碳-11(18),12,14,16-四烯-9-基氨基甲醯基)-6-吡啶-4-基己酸；(3R,9S)-6-[4-(3-羥基丙氧基)苯基]-3-(8-氧代-4-氧雜-1,7-二氮雜三環[9.6.1.0]十八碳-11(18),12,14,16-四烯-9-基氨基甲醯基)己酸；(3R,9S)-3-(8-氧代-4-氧雜-1,7-二氮雜三環[9.6.1.0]十八碳-11(18),12,14,16-四烯-9-基氨基甲醯基)-5-(4-苯氧基苯基)戊酸；(3R,9S)-6-[4-(2-羥基乙氧基)苯基]-3-(8-氧代-4-氧雜-1,7-二氮雜三環[9.6.1.0]十八碳-11(18),12,14,16-四烯-9-基氨基甲醯基)己酸；(3R,9S)-3-(8-氧代-4-氧雜-1,7-二氮雜三環[9.6.1.0]十八碳-11(18),12,14,16-四烯-9-基氨基甲醯基)-6-[4-(2-吡咯烷-1-基乙氧基苯基)己酸；(3R,9S)-6-(4-甲氧基苯基)-3-(8-氧代-4-氧雜-1,7-二氮雜三環[9.6.1.0]十八碳-11(18),12,14,16-四烯-9-基氨基甲醯基)己酸；(3R,9S)-6-[4-(2-甲氧基乙氧基)苯基]-3-(8-氧代-4-氧雜-1,7-二氮雜三環[9.6.1.0]十八碳-11(18),12,14,16-四烯-9-基氨基甲醯基)己酸；(3R,9S)-3-(8-氧代-4-氧雜-1,7-二氮雜三環[9.6.1.0]十八碳-11(18),12,14,16-四烯-9-基氨基甲醯基)-5-苯基戊酸；(3R,9S)-3-(8-氧代-4-氧雜-1,7-二氮雜三環[9.6.1.0]十八碳-11(18),12,14,16-四烯-9-基氨基甲醯基)-6-苯基己酸；(3R,9S)-6-(3-羥基苯基)-3-(8-氧代-4-氧雜-1,7-二氮雜三環[9.6.1.0]十八碳-11(18),12,14,16-四烯-9-基氨基甲醯基)己酸；(3R,9S)-3-(8-氧代-4-氧雜-1,7-二氮雜三環[9.6.1.0]十八碳-11(18),12,14,16-四烯-9-基氨基甲醯基)-6-[4-(3-哌啶-1-基丙氧基)苯基]己酸；(3R,9S)-6-[4-(3-二甲基氨基丙氧基)苯基]-3-(8-氧代-4-氧雜-1,7-二氮雜三環[9.6.1.0]十八碳-11(18),12,14,16-四烯-9-基氨基甲醯基)己酸；(3R,9S)-6-[4-(3-二甲基氨基乙氧基)苯基]-3-(8-氧代-4-氧雜-1,7-二氮雜三環[9.6.1.0]十八碳-11(18),12,14,16-四烯-9-基氨基甲醯基)己酸；(3R,9S)-6-(4-氰基苯基)-3-(8-氧代-4-氧雜-1,7-二氮雜三環[9.6.1.0]十八碳-11(18),12,14,16-四烯-9-基氨基甲醯基)己酸；(3R,9S)-6-萘-2-基-3-(8-氧代-4-氧雜-1,7-二氮雜三環[9.6.1.0]十八碳-11(18),12,14,16-四烯-9-基氨基甲醯基)己酸；(3R,9S)-3-(8-氧代-4-氧雜-1,7-二氮雜三環[9.6.1.0]十八碳-11(18),12,14,16-四烯-9-基氨基甲醯基)-6-(4-吡咯-1-基)己酸；(3R,9S)-6-(4-羥基-3-甲基苯基)-3-(8-氧代-4-氧雜-1,7-二氮雜三環[9.6.1.0]十八碳-11(18),12,14,16-四烯-9-基氨基甲醯基)己酸；(3R,9S)-6-(4-苄氧基苯基)-3-(8-氧代-4-氧雜-1,7-二氮雜三環[9.6.1.0]十八碳-11(18),12,14,16-四烯-9-基氨基甲醯基)己酸；(3R,9S)-6-[4-(4-氨基丁氧基苯基)-3-(8-氧代-4-氧雜-1,7-二氮雜三環[9.6.1.0]十八碳-11(18),12,14,16-四烯-9-基氨基甲醯基)己酸；(3R,9S)-5-(4-甲氧基苯基)-3-(8-氧代-4-氧雜-1,7-二氮雜三環[9.6.1.0]十八碳-11(18),12,14,16-四烯-9-基氨基甲醯基)戊酸；(3R,9S)-6-(4-氨基苯基)-3-(8-氧代-4-氧雜-1,7-二氮雜三環[9.6.1.0]十八碳-11(18),12,14,16-四烯-9-基氨基甲醯基)己酸；(3R,9S)-3-(8-氧代-4-氧雜-1,7-二氮雜三環[9.6.1.0]十八碳-11(18),12,14,16-四烯-9-基氨基甲醯基)-6-[4-(吡啶-4-基甲氧基)苯基]己酸；(3R,9S)-6-(4-乙醯氨基苯基)-3-(8-氧代-4-氧雜-1,7-二氮雜三環[9.6.1.0]十八碳-11(18),12,14,16-四烯-9-基氨基甲醯基)己酸；Nα-[[3-(N-羥基氨基甲醯基)-4-甲硫基-2-丙氧基甲基]丁醯基]N,O-二甲基酪氨酸醯胺；Nα-[[3-(N-羥基氨基甲醯基)-4-異丙硫基-2-丙氧基甲基]丁醯基]N,O-二甲基酪氨酸醯胺；Nα-[[3-(N-羥基氨基甲醯基)-4-丙硫基]丁醯基]N,O-二甲基酪氨酸醯胺；N-[N-(1-膦醯基-3-苯基丙基)-(S)-亮氨醯基]-(S)-苯丙氨酸-N-甲基醯胺；N-[N-(1-膦醯基-3-(4-溴-1,8-萘二甲醯亞氨基)丙基)-(S)-亮氨醯]-(S)-苯丙氨酸甲醯胺；N-[N-(1-膦醯基-3-(苄氧羰基氨基)丙基)-(S)-亮氨醯基]-(S)-苯丙氨酸甲基醯胺；N-[N-(1-膦醯基-3-(2-羥基苯基)丙基)-(S)-亮氨醯基]-(S)-苯丙氨酸甲基醯胺；N-[N-(1-膦醯基-3-(甲硫基)丙基)-(S)-亮氨醯基]-(S)-苯丙氨酸-N-甲基醯胺；N-[N-(1-膦醯基-3-(甲基亞磺醯基)丙基)-(S)-亮氨醯基]-(S)-苯丙氨酸-N-甲基醯胺；N-[N-(1-膦醯基-3-(甲基磺醯基)丙基)-(S)-亮氨醯基]-(S)-苯丙氨酸-N-甲基醯胺；N-[N-(1-膦醯基-3-(1,8-萘二甲醯亞氨基)丙基)-(S)-亮氨醯基]-(S)-色氨酸-N-甲基醯胺；N-[N-(1-膦醯基-3-(1,8-萘二甲醯亞氨基)丙基)-(S)-亮氨醯基]-(S)-賴氨酸-N-甲基醯胺；N-[N-(1-膦醯基-3-(1,8-萘二甲醯亞氨基)丙基)-(S)-亮氨醯基]-(-)-氨基氮雜環十三烷-2-酮；N-[N-(1-膦醯基-3-(1,8-萘二甲醯亞氨基)丙基)-(S)-亮氨醯基]-(S)-賴氨酸-N-(氨基乙基)醯胺；N-[N-(1-膦醯基-3-(1,8-萘二甲醯亞氨基)丙基)-(S)-亮氨醯基]-(S)-賴氨酸-N-(乙基吡咯烷)醯胺；N-[N-(1-膦醯基-3-(1,8-萘二甲醯亞氨基)丙基)-(S)-亮氨醯基]-(S)-賴氨酸-N-(乙基-N-甲基哌嗪)醯胺；N-[N-(1-膦醯基-3-[8-(7,9-二氧代-8-氮雜螺[4,5]癸基)]丙基)-(S)-亮氨醯基]-(S)-苯丙氨酸-N-甲基醯胺；和N-[N-(1-膦醯基-3-[8-(7,9-二氧代-8-氮雜螺[4,5]癸基)]丙基)-(S)-亮氨醯基]-(S)-賴氨酸-N-甲基醯胺。
如上面指出的，許多基質金屬蛋白酶抑制劑是已知的。大量抑制劑的特徵在於異羥肟酸-基和/或羧酸-基化合物。典型的這類化合物在下列參考文獻中描述，所有這些文獻都以參考文獻的形式併入本文，由於所有公開的化合物都可以用於本發明的方法中。US 4,599,361 (Searle)US 4,771,038 (ICI)US 4,996,358 (Roche)US 4,918,105 (Bellon)US 5,304,604； US 5,514,677 (British Biotechnology)US 5,240,958； US 5,310,763； US 5,530,161 (British Biotechnology)US 5,453,438 (British Biotechnology)US 5,239,078 (Glycomed)US 5,183,900 (Glycomed)US 5,270,326 (Glycomed)WO 92/17460(Smith-Kline Beecham)US 5,300,501 (Cellteeh)US 5,304,549 (Roche)US 5,256,657 (Sterling Winthrop)US 5,300,674； US 5,412,145 (British Biotechnology)US 5,387,610； US 5,616,605 (Research Corporation Technologies)US 5,442,110； US 5,473,100 (Yamanouchi)US 5,643,908 (Sankyo)US 5,525,629 (British Biotechnology)US 5,569,665 (Celltech)US 5,530,128 (Celltech)US 5,318,964； US 5,447,929 (Roche)US 5,643,964； US 5,700,838 (British Biotechnology)WO 97/27174 (Shionogi)
可以用於本發明方法中的特別優選的一組化合物是在WO95/35275和WO 95/35276中描述的化合物，這兩份文獻都以參考文獻的形式併入本文。可以應用的這些組的典型化合物包括N-羥基-2-[[(2-(4-甲氧基苯氧基)乙基-(甲苯-4-磺醯基)氨基)乙醯胺；N-羥基-2-[(4-苯氧基-乙基)-甲苯-4-磺醯基)氨基]-乙醯胺；N-羥基-2-[[(4-甲氧基苯磺醯基)壬基氨基]乙醯胺；2-[癸基-(甲苯-4-磺醯基)氨基]-N-羥基乙醯胺；2-苄基-(辛烷-1-磺醯基)氨基]-N-羥基乙醯胺；N-羥基-2-[(2-甲氧基苄基)-(辛烷-4-磺醯基)氨基]乙醯胺；2-[(2-乙氧基苄基)-(辛烷-4-磺醯基)氨基]-N-羥基乙醯胺；N-羥基-2-[(萘-2-基甲基)-(辛烷-4-磺醯基)氨基]乙醯胺；2-[(4-氯苄基)-(辛烷-1-磺醯基)氨基]-N-羥基乙醯胺，和其鹽，溶劑化物，或水合物。
另一類基質金屬蛋白酶抑制劑是下式的芳基磺醯胺 其中Ar是碳環或雜環芳基，而R,R1，和R2包括氫，烷基，芳基，雜芳基，氨基，取代的和二取代的氨基。這些化合物在歐洲專利0606046中公開，該文獻以參考文獻的形式併入本文。可以應用的具體化合物包括N-羥基-2-[[4-甲氧基苯磺醯基](異丁基)氨基]乙醯胺；N-羥基-2-[[4-甲氧基苯磺醯基](環己基甲基)氨基]乙醯胺；N-羥基-2-[[4-甲氧基苯磺醯基](環己基)氨基]乙醯胺；N-羥基-2-[[4-甲氧基苯磺醯基](苯乙基)氨基]乙醯胺；N-羥基-2-[[4-甲氧基苯磺醯基](3-甲基丁基)氨基]乙醯胺；N-羥基-2-[[4-甲氧基苯磺醯基](仲丁基)氨基]乙醯胺；N-羥基-2-[[4-甲氧基苯磺醯基](叔丁基)氨基]乙醯胺；N-羥基-2-[[4-甲氧基苯磺醯基](4-氟苄基)氨基]乙醯胺；N-羥基-2-[[4-甲氧基苯磺醯基](4-氯苄基)氨基]乙醯胺；N-羥基-2-[[4-甲氧基苯磺醯基](異丙基)氨基]乙醯胺；N-羥基-2-[[4-甲氧基苯磺醯基](4-甲基苄基)氨基]乙醯胺；4-N-羥基-氨基甲醯基]-4-[[4-甲氧基苯磺醯基(苄基)氨基]-1-[二甲基氨基乙醯基]哌啶鹽酸鹽；4-N-羥基-氨基甲醯基]-4-[[4-甲氧基苯磺醯基(苄基)氨基]-1-[3-吡啶甲基]哌啶鹽酸鹽；4-N-羥基-氨基甲醯基]-4-[[4-甲氧基苯磺醯基(苄基)氨基]-1-[甲氧羰基甲基]哌啶鹽酸鹽；4-N-羥基-氨基甲醯基]-4-[[4-甲氧基苯磺醯基(苄基)氨基]-1-哌啶三氟乙酸鹽；4-N-羥基-氨基甲醯基-4-[[4-甲氧基苯磺醯基(苄基)氨基]-1-[叔丁氧羰基]哌啶；4-N-羥基-氨基甲醯基]-4-[[4-甲氧基苯磺醯基(苄基)氨基]-1-[甲磺醯基]哌啶；N-羥基-氨基甲醯基]-4-[[4-甲氧基苯磺醯基(苄基)氨基]-1-[4-吡啶甲基]哌啶鹽酸鹽；N-羥基-氨基甲醯基]-4-[[4-甲氧基苯磺醯基(苄基)氨基]-1-[嗎啉代羰基]哌啶鹽酸鹽；N-(叔丁氧基)-2-[[4-甲氧基苯磺醯基(苄基)氨基]-2-[2-(4-嗎啉代)乙基]乙醯胺。
下列化合物與實施例7類似地製備N-羥基-2-[[4-甲氧基苯磺醯基](異丁基)氨基-2-(2-(4-嗎啉代)乙基)乙醯胺；N-羥基-2-[[4-甲氧基苯磺醯基](2-吡啶甲基)氨基-2-(2-(4-嗎啉代)乙基)乙醯胺二鹽酸鹽；N-羥基-2-[[4-甲氧基苯磺醯基](3-吡啶甲基)氨基]-2-[2-(4-嗎啉代)乙基]乙醯胺二鹽酸鹽；N-羥基-2-[[4-甲氧基苯磺醯基](2-甲基噻唑-4-基甲基)氨基]-2-(2-(4-嗎啉代)乙基)乙醯胺二鹽酸鹽；N-羥基-2-[[4-甲氧基苯磺醯基]苄基]氨基]-2-(2-(4-硫代嗎啉代)乙基)乙醯胺；N-羥基-2-[[4-甲氧基苯磺醯基](苄基)氨基]-2-(2-(4-甲基噻唑-4-基)甲基)乙醯胺；N-羥基-2-[[4-甲氧基苯磺醯基](苄基)氨基]-2-[(6-氯胡椒基)乙醯胺；N-羥基-2-[[4-甲氧基苯磺醯基](苄基)氨基]-2-[(1-吡唑基)甲基]乙醯胺；N-羥基-2-[[4-甲氧基苯磺醯基](3-吡啶甲基)氨基]-2-[3-(吡啶甲基)乙醯胺；N-羥基-2-[[4-甲氧基苯磺醯基](苄基)氨基]-2-[(1-甲基-4-咪唑基)甲基]乙醯胺鹽酸鹽；N-羥基-2-[[4-甲氧基苯磺醯基](異丁基)氨基]-2-[(1-甲基-4-咪唑基)甲基]乙醯胺鹽酸鹽；N-羥基-2-[[4-甲氧基苯磺醯基](3-吡啶甲基)氨基]-2-[(1-甲基-4-咪唑基)甲基]乙醯胺鹽酸鹽；N-羥基-2-[[4-甲氧基苯磺醯基](2-吡啶甲基)氨基]-2-[(1-甲基-4-咪唑基)甲基]乙醯胺鹽酸鹽；和N-羥基-2-[[4-甲氧基苯磺醯基](2-甲基噻唑-4-基甲基)氨基-2-[(1-甲基-4-咪唑基)甲基]乙醯胺鹽酸鹽。
另一組小肽基質金屬蛋白酶抑制劑在美國專利5270326,5530161,5525629，和5304604(通過參考文獻併入本文)中描述。該化合物是下式定義的異羥肟酸 其中R1,R2,R3，和R4可以是氫或烷基，而X是OR5或NHR5，其中R5包括氫，烷基和芳基，A包括烷基，n是0至2。在該方法中所用的典型化合物包括如下N-[2-異丁基-3-(N』-羥基羰基氨基(N』-hydroxycarbonylamido))丙醯基]-D-色氨酸甲基醯胺；N-[2-異丁基-3-(N』-羥基羰基氨基)丙醯基]-N-甲基-L-色氨酸甲基醯胺；N-[2-異丁基-3-(N-羥基羰基氨基)丙醯基]-L-3-(2-萘基)丙氨酸甲基醯胺；N-[2-異丁基-3-(N』-羥基羰基氨基)丙醯基]-L-色氨酸2-羥基乙基醯胺；N-[2-異丁基-3-(N』-羥基羰基氨基)丙醯基]-L-色氨酸戊基醯胺；N-[2-異丁基-3-(N』-羥基羰基氨基)丙醯基]-L-色氨酸哌啶醯胺；N-[2-異丁基-3-(N』-羥基羰基氨基)丙醯基]-L-色氨酸十二烷基醯胺；N-[2-異丁基-3-(N』-羥基羰基氨基)丙醯基]-L-色氨酸(S)-甲基苄基醯胺；N-[L-2-異丁基-3-(N』-羥基羰基氨基)丙醯基]-L-色氨酸(6-苯基甲氧羰基-1-氨基己基-1)醯胺；2S-羥基-3R-[1S-(3-甲氧基-2,2-二甲基丙基氨基甲醯基)-2,2-二甲基丙基氨基甲醯基]-5-甲基己異羥肟酸；2S-羥基-3R-[1S-(甲基氨基甲醯基)-2,2-二甲基丙基氨基甲醯基]-6-(4-氯)苯基己異羥肟酸；2S-羥基-3R-[1S-(3-甲基氨基甲醯基)-2,2-二甲基丙基氨基甲醯基]辛異羥肟酸；2S-羥基-3R-[1S-(吡啶-2-基甲基氨基甲醯基)-2,2-二甲基丙基氨基甲醯基]-5-甲基己異羥肟酸；2S-羥基-3R-[1S-(吡啶-3-基甲基氨基甲醯基)-2,2-二甲基丙基氨基甲醯基]-5-甲基己異羥肟酸；2S-羥基-3R-[1S-(吡啶-4-基甲基氨基甲醯基)-2,2-二甲基丙基氨基甲醯基]-5-甲基己異羥肟酸；2S-羥基-3R-[1S-(甲基氨基甲醯基)-2,2-二甲基丙基氨基甲醯基]-4-甲氧基丁異羥肟酸；2S-羥基-3R-[1S-(甲基氨基甲醯基)-2,2-二甲基丙基氨基甲醯基]-4-苄氧基丁異羥肟酸；2S-羥基-3R-[1S-(甲基氨基甲醯基)-2,2-二甲基丙基氨基甲醯基]-4-苄硫基丁異羥肟酸；2S-羥基-3R-[1S-(甲基氨基甲醯基)-2,2-二甲基丁烯-3-基氨基甲醯基]-5-甲基己異羥肟酸；2S-羥基-3R-[1S-(叔丁基氨基甲醯基)-2,2-二甲基丙基氨基甲醯基]-5-甲基己異羥肟酸；2S-羥基-3R-[1S-(N,N-二甲基氨基甲醯基)-2,2-二甲基丙基氨基甲醯基]-5-甲基己異羥肟酸；2S-羥基-3R-[1S-(3-羥基-2,2-二甲基丙基氨基甲醯基)-2,2-二甲基丙基氨基甲醯基]-5-甲基己異羥肟酸；2S-羥基-3R-[1S-(甲基氨基甲醯基)-2,2-二甲基丙基氨基甲醯基]-6-苯基己異羥肟酸；2S-羥基-3R-[1S-(甲基氨基甲醯基)-2,2-二甲基丁基氨基甲醯基]-5-甲基己異羥肟酸；[4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基丁二醯基]-L-苯丙氨酸-N-(2-羥基乙基)-醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基丁二醯基]-L-苯丙氨醯基-脯氨酸；[4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基丁二醯基]-L-苯丙氨酸-N-(2-羥基乙基)-N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基丁二醯基]-L-苯丙氨醯基-D-脯氨醇(Prolinol)；[4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基丁二醯基]-L-苯丙氨醯基-L-脯氨醇；[4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基丁二醯基]-L-苯丙氨酸-N-(5-N-甲基戊基甲醯胺)-醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基丁二醯基]-L-苯丙氨酸-N-(2-乙硫基乙基)-醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基丁二醯基]-L-苯丙氨酸-N-(2-甲氧基乙基)-醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基丁二醯基]-L-苯丙氨酸-N-(2-N-乙醯基乙基)-醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基丁二醯基]-L-苯丙氨酸-N-(3-(2-吡咯烷酮)丙基)-醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基丁二醯基]-L-苯丙氨酸-N-(3-(2-吡咯烷酮)丙基)-醯胺鈉鹽；[4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基丁二醯基]-L-苯丙氨酸-N-(2-乙醯基乙基)-醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基-3S-甲基丁二醯基]-L-苯丙氨酸-N-(3-(2-吡咯烷酮)丙基)-醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基-3S-甲基丁二醯基]-L-苯丙氨酸-N-甲基-N-(2-羥基乙基)-醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基-3S-甲基丁二醯基]-L-苯丙氨酸-N-(2-羥基乙基)-醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基-3S-甲基丁二醯基]-L-苯丙氨醯基-D-脯氨醇；[4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基-3S-甲基丁二醯基]-L-苯丙氨酸-N-(3-(2-吡咯烷酮)丙基)-醯胺鈉鹽；[4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基-3S-甲基丁二醯基]-L-苯丙氨酸-N-(2-乙醯基乙基)-醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基-3S-甲基丁二醯基]-L-苯丙氨酸-N-(3-(2-吡咯烷酮)丙基)-醯胺或其鹽；N2-[4-(N-羥基氨基)-3S-(4-羥基苯硫基甲基)-2R-異丁基丁二醯基]-N6-叔丁氧羰基-L-賴氨酸-N1-甲基醯胺；N2-[4-(N-羥基氨基)-3S-(4-羥基苯硫基甲基)-2R-異丁基丁二醯基]-N6-叔丁氧羰基-N6-(4-羥基苯硫基甲基)-L-賴氨酸-N1-甲基醯胺；N2-[4-(N-羥基氨基)-3S-(2-噻吩硫基甲基)-2R-異丁基丁二醯基]-N6-叔丁氧羰基-L-賴氨酸-N1-甲基醯胺；N2-[4-(N-羥基氨基)-3S-(4-羥基苯硫基甲基)-2R-異丁基丁二醯基]-O-叔丁基-L-蘇氨酸-N1-甲基醯胺；N2-[4-(N-羥基氨基)-3S-(4-羥基苯硫基甲基)-2R-異丁基丁二醯基]-L-精氨酸-N1,N5-二甲基醯胺；N2-[4-(N-羥基氨基)-3S-(4-羥基苯磺醯甲基)-2R-異丁基丁二醯基]-N6-乙醯基-L-賴氨酸-N1-甲基醯胺；3R-(3-甲氧羰基-1S-甲基氨基甲醯基-丙基氨基甲醯基)-5-甲基-2S-2-丙烯基-己異羥肟酸；3R-(1S-甲基氨基甲醯基-2-噻吩-2-基乙基氨基甲醯基)-5-甲基-2S-2-丙烯基-己異羥肟酸；3R-(3-甲基-1S-甲基氨基甲醯基-丁基氨基甲醯基)-5-甲基-2S-2-丙烯基-己異羥肟酸；3R-(1S-甲基氨基甲醯基-2-噁二唑-5-基乙基氨基甲醯基)-5-甲基-2S-2-丙烯基-己異羥肟酸；[4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基丁二醯基]-L-(4-氧基甲基羧酸)苯丙氨酸-N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基丁二醯基]-L-(4-氧基甲基羧基-N-甲基醯胺)苯丙氨酸-N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基丁二醯基]-L-(4-氧基甲基羧基-β-丙氨酸)苯丙氨酸-N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基丁二醯基]-L-(4-氧基甲基羧基甘氨酸)苯丙氨酸-N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基丁二醯基]-L-(4-氧基甲基羧基-N-苄基醯胺)苯丙氨酸-N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基丁二醯基]-L-(4-氰基)苯丙氨酸-N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基丁二醯基]-L-(乙醯氨基)苯丙氨酸-N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基丁二醯基]-L-(4-氧基甲基甲醯胺)苯丙氨酸-N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基-3S-(2-噻吩硫基甲基丁二醯基)-L-(4-N-乙醯氨基)苯丙氨酸-N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基-3S-(2-噻吩硫基甲基丁二醯基)-L-(4-N-甲基丁二醯胺(succinylamide))苯丙氨酸-N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基-3S-(4-氨基苯硫基甲基)丁二醯基]-L-(4-N-(甲基丁二醯胺)苯丙氨酸-N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基-3S-(4-氨基苯硫基甲基丁二醯基]-L-(4-N-(4-(4-氧代丁酸)氨基苯丙氨酸-N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基-3S-(4-羥基苯硫基甲基)丁二醯基]-L-(4-N-甲基丁二醯氨基)苯丙氨酸-N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基-3S-(4-羥基苯硫基甲基)丁二醯基]-L-(4-N-(4-(4-氧代丁酸)氨基苯丙氨酸-N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基-3S-(2-噻吩硫基甲基)丁二醯基]-L-(4-氧基甲基羧甲基)苯丙氨酸-N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基-3S-(2-噻吩硫基甲基)丁二醯基)-L-(4-N-(氧基甲基羧酸)苯丙氨酸-N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基-3S-(2-噻吩硫基甲基)丁二醯基]-L-(4-氧基甲基羧基甘氨醯基甲酯)苯丙氨酸-N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基-3S-(2-噻吩硫基甲基)丁二醯基]-L-(4-氧基甲基羧基甘氨酸)苯丙氨酸-N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基-3S-甲基丁二醯基]-L-(4-氧基甲基羧基甘氨醯基甲酯)苯丙氨酸-N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基-3S-甲基)丁二醯基]-L-(4-氧基甲基羧基甘氨酸)苯丙氨酸-N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基丁二醯基]-L-4-氧基甲基腈)苯丙氨酸-N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基丁二醯基]-L-3-(1-(2-甲氧羰基)氧基)-4-甲氧基苯丙氨酸-N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基丁二醯基]-L-3-(羥甲基)-4-甲氧基苯丙氨酸-N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基丁二醯基]-L-3-甲基-4-甲氧基苯丙氨酸-N-甲基醯胺；2-[苄基-(辛烷-1-磺醯基)-氨基]-N-羥基乙醯胺；N-羥基-2-[(2-甲氧基苄基)-(辛烷-1-磺醯基)氨基]乙醯胺；2-[(2-乙氧基苄基)-(辛烷-1-磺醯基)氨基]-N-羥基乙醯胺；N-羥基-2-[(萘-2-基甲基)-(辛烷-1-磺醯基)氨基]乙醯胺；2-[(4-氯苄基)-(辛烷-1-磺醯基)氨基]-N-羥基乙醯胺；N2-[3S-羥基-4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基丁二醯基]-L-亮氨酸-N1-甲基醯胺；N2-[3S-羥基-4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基丁二醯基]-5-甲基-L-穀氨酸-N1-甲基醯胺；N2-[3S-羥基-4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基丁二醯基]-L-苯丙氨酸-N1-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基-3S-(噻吩硫基甲基)丁二醯基]-L-苯丙氨酸-N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基-3S-苯硫基甲基)丁二醯基]-L-苯丙氨酸-N-甲基醯胺；2S-(4-甲氧基苯硫基甲基)-3R-[2-苯基-1S-甲基氨基甲醯基-乙基氨基甲醯基]-5-甲基己異羥肟酸；2S-(3-氯苯硫基甲基)-3R-[2-苯基-1S-甲基氨基甲醯基-乙基氨基甲醯基]-5-甲基己異羥肟酸；2S-(苯硫基甲基)-3R-[2-苯基-1S-(吡啶-3-基甲基氨基甲醯基)-乙基氨基甲醯基]-5-甲基己異羥肟酸；2S-(3-甲基苯硫基甲基)-3R-[2-苯基-1S-甲基氨基甲醯基-乙基氨基甲醯基]-5-甲基己異羥肟酸；2S-(噻吩-2-基硫基甲基)-3R-[2-(4-羧基甲氧基苯基)-1S-甲基氨基甲醯基-乙基氨基甲醯基]-5-甲基己異羥肟酸；2S-(噻吩-2-基硫基甲基)-3R-(2-苯基-1S-(吡啶-3-基甲基氨基甲醯基)-乙基氨基甲醯基)-5-甲基己異羥肟酸；2S-(4-羥基苯硫基甲基)-3R-[2-苯基-1S-(吡啶-3-基甲基氨基甲醯基)-乙基氨基甲醯基]-5-甲基己異羥肟酸；2S-(噻吩-2-基硫基甲基)-3R-[2-萘-2-基-1S-甲基氨基甲醯基-乙基氨基甲醯基]-5-甲基己異羥肟酸；2S-(4-羥基苯硫基甲基)-3R-[2R-羥基-1S-甲基氨基甲醯基丙基氨基甲醯基]-5-甲基己異羥肟酸；2S-(4-羥基苯硫基甲基)-3R-[5-乙醯氨基-1S-甲基氨基甲醯基戊基氨基甲醯基)-5-甲基己異羥肟酸；2S-(4-羥基苯硫基甲基)-3R-[3-[1,1-二甲基乙氧羰基]-1S-甲基氨基甲醯基丙基氨基甲醯基]-5-甲基己異羥肟酸；2S-(噻吩-2-基磺醯基甲基)-3R-[2-苯基-1S-甲基氨基甲醯基-乙基氨基甲醯基]-5-甲基己異羥肟酸；3S-[2-[4-乙醯氨基苯基]-1S-甲基氨基甲醯基-乙基氨基甲醯基]-5-甲基己異羥肟酸；2S-(4-苯二甲醯亞氨基-丁基)-3R-[3-甲基-1S-乙氧羰基甲基氨基甲醯基-丁基氨基甲醯基]-5-甲基己異羥肟酸；3R-[2-[4-甲氧基苯基]-1S-甲基氨基甲醯基-乙基氨基甲醯基]-2S,5-二甲基己異羥肟酸；3R-[2-苯基-1S-[2-氧代-吡咯烷-1-基]丙基氨基甲醯基-乙基氨基甲醯基]-5-甲基己異羥肟酸；3R-[2-[4-甲氧基苯基]-1S-甲基氨基甲醯基-乙基氨基甲醯基]-5-甲基己異羥肟酸；3R-[2-苯基-1S-[吡啶-3-基甲基氨基甲醯基]-乙基氨基甲醯基]-5-甲基己異羥肟酸；3R-[2,2-二甲基-1S-甲基氨基甲醯基-丙基氨基甲醯基]-5-甲基己異羥肟酸；異丁基丙二醯基-L-丙氨酸-呋喃甲醯胺異羥肟酸酯；2-異丁基-3-羰基-3』-(4-乙醯基苯胺)丙酸；N-苄氧羰基-α-膦醯基甘氨醯基-L-丙氨酸呋喃甲醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基-3S-(苯硫基甲基)丁二醯基]-L-苯丙氨酸-N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基-3S-(4-甲氧基苯硫基甲基)丁二醯基]-L-苯丙氨酸-N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基-3S-(4-羥基苯硫基甲基)丁二醯基]-L-苯丙氨酸-N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基-3S-(2,4-二甲基苯硫基甲基)丁二醯基]-L-苯丙氨酸-N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基-3S-(3-溴苯硫基甲基)丁二醯基]-L-苯丙氨酸-N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基-3S-(3-氯苯硫基甲基)丁二醯基]-L-苯丙氨酸-N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基-3S-(3-甲基苯硫基甲基)丁二醯基]-L-苯丙氨酸-N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基-3S-(4-(N-乙醯基)氨基苯硫基甲基)丁二醯基]-L-苯丙氨酸-N-甲基醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基-3S-苯亞磺醯基甲基丁二醯基]-L-苯丙氨酸-N-甲基醯胺；3R-[3-甲氧羰基-1S-甲基氨基甲醯基丙基氨基甲醯基]-5-甲基-2S-苯硫基甲基己異羥肟酸；3R-[3-甲氧羰基-1S-甲基氨基甲醯基丙基氨基甲醯基]-5-甲基-2S-(噻吩-2-基硫基甲基)己異羥肟酸；2S-(4-甲氧基苯硫基甲基)-3R-(3-甲氧羰基-1S-甲基氨基甲醯基丙基氨基甲醯基)-5-甲基己異羥肟酸；2S-[4-氨基苯硫基甲基]-3R-(3-甲氧羰基-1S-甲基氨基甲醯基丙基氨基甲醯基)-5-甲基己異羥肟酸；2S-[乙硫基甲基]-3R-(3-甲氧羰基-1S-甲基氨基甲醯基丙基氨基甲醯基)-5-甲基己異羥肟酸；2S-[乙醯硫基甲基]-3R-(3-甲氧羰基-1S-甲基氨基甲醯基丙基氨基甲醯基)-5-甲基己異羥肟酸；2S-[苄硫基甲基]-3R-(3-甲氧羰基-1S-甲基氨基甲醯基丙基氨基甲醯基)-5-甲基己異羥肟酸；2S-[叔丁硫基甲基]-3R-(3-甲氧羰基-1S-甲基氨基甲醯基丙基氨基甲醯基)-5-甲基己異羥肟酸；2S-硫甲基-3R-(3-甲氧羰基-1S-甲基氨基甲醯基丙基氨基甲醯基)-5-甲基己異羥肟酸；2S-[4-羥基苯硫基甲基]-3R-(2-叔丁氧羰基-1S-甲基氨基甲醯基乙基氨基甲醯基)-5-甲基己異羥肟酸；2S-[4-羥基苯亞磺醯基甲基]-3R-(3-甲氧羰基-1S-甲基氨基甲醯基丙基氨基甲醯基)-5-甲基己異羥肟酸；2S-[4-羥基苯磺醯基甲基]-3R-(3-甲氧羰基-1S-甲基氨基甲醯基丙基氨基甲醯基)-5-甲基己異羥肟酸；[4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基丁二醯基]-L-苯丙氨酸-N-[1-(2-氨基乙基)吡咯烷]醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基丁二醯基]-L-苯丙氨酸-N-[1-(3-氨基丙基)-2(RS)-甲基哌啶]醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基丁二醯基]-L-苯丙氨酸-N-[2-(2-氨基乙基)-1-甲基吡咯]醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基丁二醯基]-L-苯丙氨酸-N-(3-氨基甲基吡啶)醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基丁二醯基]-L-苯丙氨酸-N-(2-氨基甲基吡啶)醯胺；[4-(N-羥氨基)-2(RS)異丁基丁二醯基]-L-苯丙氨酸-N-(4-氨基甲基吡啶)醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2(RS)-異丁基丁二醯基]-L-苯丙氨酸-N-[1-(3-氨基丙基)咪唑]醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2(RS)-異丁基丁二醯基]-L-苯丙氨酸-N-(2-氨基甲基苯並咪唑)醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基-3S-甲基丁二醯基]-L-苯丙氨酸-N-[4-(2-氨基乙基)嗎啉代]醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基丁二醯基]-L-苯丙氨酸-N-[4-(2-氨基乙基)嗎啉]醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2(R,S)-異丁基丁二醯基]-L-苯丙氨酸-N-[2-(2-氨基乙基)吡啶]醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2(R,S)-異丁基丁二醯基]-L-苯丙氨酸-N-[4-(2-氨基丙基)嗎啉]醯胺；[4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基丁二醯基]-L-苯丙氨酸-N-(3-氨基甲基吡啶)醯胺鹽酸鹽；和[4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基丁二醯基]-L-苯丙氨酸-N-[4-(2-氨基乙基)嗎啉]醯胺鹽酸鹽。
在一優選的方案中，作為基質金屬蛋白酶抑制劑的三環丁酸衍生物被用於本發明。優選的一組三環丁酸衍生物由下式定義 其中R1或R2之一是 其中X是0，N-OR6其中R6是氫，-(CH2)n-芳基其中n是0或整數1至5，烷基，或-(CH2)n-環烷基其中n如上定義，或 其中R6和R6a各自相同或不同，並且各自如R6定義；R和Ra各自相同或不同，並且各自是氫，-(CH2)n-芳基其中n如上定義，-(CH2)n-雜芳基其中n如上定義，-(CH2)p-R7-(CH2)q-芳基其中R7是O或S，而p或q各自是0或整數1至5，而p+q之和等於整數5，-(CH2)p-R7-(CH2)q-雜芳基其中p,q和R7如上定義，烷基，-(CH2)n-環烷基其中n如上定義，或
-(CH2)r-NH2其中r是整數1至9；a是0或整數1至3；R5是OH，OR6其中R6如上定義， 其中R6和R6a各自相同或不同，並且各自如上R6定義，或NH-OR6其中R6如上定義；R3和R4各自相同或不同，並且各自是氫，烷基，NO2，滷素，OR6其中R6如上定義，CN，CO2R6其中R6如上定義，SO3R6其中R6如上定義，CHO， 其中R如上定義， 其中R6和R6a各自相同或不同，並且各自如上R6定義，或 其中R6和R6a各自相同或不同，並且各自如上R6定義；W,W1,Z，和Z1各自相同或不同，並且各自為CR3其中R3如上定義，或N條件是只有W或W1之一是N和/或只有Z或Z1之一是N；和Y是 其中R如上定義，-O-，-S-(O)m-其中m是0或整數1或2，-CH2-， 其中R6如上定義， 其中R6如上定義， 其中R6和R6a各自相同或不同，並且各自如上R6定義， 其中R6如上定義， 其中R6如上定義， -CH2-O-，-O-CH2-，-CH2-S-(O)m-其中m如上定義，-S-(O)m-CH2-其中m如上定義， 其中R6如上定義， 其中R6如上定義，-CH=N-，或-N=CH-；條件是當X是O，而R5不是NH-OR6時，R或Ra的至少一個不是氫；和其相應的異構體；或其藥用鹽。
典型的這類化合物包括4-二苯並呋喃-2-基-4-羥基亞氨基-丁酸；2-(2-二苯並呋喃-2-基-2-羥基亞氨基乙基)-4-甲基戊酸；2-(2-二苯並呋喃-2-基-2-羥基亞氨基乙基)-5-苯基戊酸；4-二苯並呋喃-2-基-4-羥基亞氨基-2-苯乙基丁酸；5-(4-氯苯基)-2-(2-二苯並呋喃-2-基-2-羥基亞氨基乙基)戊酸；2-(2-二苯並呋喃-2-基-2-羥基亞氨基乙基)-5-(4-氟苯基)戊酸；2-(2-二苯並呋喃-2-基-2-羥基亞氨基乙基)-5-(4-甲氧基苯基)戊酸；2-(2-二苯並呋喃-2-基-2-羥基亞氨基乙基)-5-p-甲苯基戊酸；3-(二苯並呋喃-2-基羥基亞氨基甲基)-5-甲基己酸；3-(二苯並呋喃-2-基羥基亞氨基甲基)-6-苯基己酸；3-(二苯並呋喃-2-基羥基亞氨基甲基)-5-苯基戊酸；6-(4-氯苯基)-3-(二苯並呋喃-2-基羥基亞氨基甲基)己酸；3-(二苯並呋喃-2-基羥基亞氨基甲基)-6-(4-氟苯基)己酸；3-(二苯並呋喃-2-基羥基亞氨基甲基)-6-(4-甲氧基苯基)己酸；3-(二苯並呋喃-2-基羥基亞氨基甲基)-6-p-甲苯基己酸；和其相應的異構體；或其藥用鹽。
具有α-氨基取代基的三環丁酸由下式定義 其中X是O,NOR9,S,OH,SH，或 R7和R7a獨立地是氫，C1-C20烷基或取代的C1-C20烷基，
(CH2)0-6-芳基，(CH2)0-6-雜芳基，或(CH2)0-6-環烷基；R1和R2獨立地是氫，C1-C20烷基或取代的C1-C20烷基，滷原子，NO2,CN,CHO,COR6,COOR6,SO3R6,OR6,CONR4R5,(CH2)0-6-芳基，(CH2)0-6-雜芳基，或(CH2)0-6環烷基；R6是氫，C1-C20烷基或取代的C1-C20烷基，芳基是苯基或取代的苯基；R3是羥基，O-C1-C20烷基或取代的O-C1-C20烷基，O-(CH2)1-3芳基，或NHOR6；R4和R5獨立地是氫，C1-C20烷基或取代的C1-C20烷基，(CH2)0-6-芳基，(CH2)0-6-雜芳基；或R4和R5中的一個是氫，而另一個是COR8,CSR8,CONR8R9,CSNR8R9,COOR8,COSR8, 或 Y是 -O-,-S(O)0,1或2，-CH2-, -CH2-O-,-O-CH2-,-CH2S(O)0,1或2，-S(O)0,1或2-CH2-, -CH=N，或-N=CH-；R8和R9獨立地是氫，C1-C20烷基或取代的C1-C20烷基，(CH2)0-6-芳基，(CH2)0-6-雜芳基，(CH2)0-6-環烷基；W,W1,Z，和Z1獨立地是CR1或N；和其藥用鹽，異構體，立體異構體，和溶劑化物。
用於本發明方法的化合物的具體例子包括(S)-4-二苯並呋喃-2-基-4-氧代-2-(2,2,2-三氟乙醯基氨基)-丁酸；(R)-4-二苯並呋喃-2-基-4-氧代-2-(2,2,2-三氟乙醯基氨基)-丁酸；(S)-2-氨基-4-二苯並呋喃-2-基-4-氧代-丁酸；(S)-2-乙醯氨基-4-二苯並呋喃-2-基-4-氧代-丁酸；(S)-4-二苯並呋喃-2-基-2-[3-(2,6-二異丙基苯基)脲基]-4-氧代-丁酸；(S)-2-苯甲醯氨基-4-二苯並呋喃-2-基-4-氧代-丁酸；(S)-4-二苯並呋喃-2-基-4-氧代-2-苯基乙醯基氨基-丁酸；(S)-4-二苯並呋喃-2-基-4-氧代-2-(3-苯基丙醯基氨基)-丁酸；(S)-4-二苯並呋喃-2-基-4-氧代-2-(7苯基-庚醯基氨基)-丁酸；(S)-2-[(聯苯-4-羰基)氨基]-4-二苯並呋喃-2-基-4-氧代-丁酸；(S)-4-二苯並呋喃-2-基-4-氧代-2-(十二烷醯基氨基)-丁酸；(S)-4-二苯並呋喃-2-基-4-氧代-2-(十二烷醯基-氨基)-丁酸；(S)-4-二苯並呋喃-2-基-4-氧代-2-(2,2,2-三氟乙醯基氨基)-丁酸；(R)-4-二苯並呋喃-2-基-4-氧代-2-(2,2,2-三氟乙醯基氨基)-丁酸；(S)-2-氨基-4-二苯並呋喃-2-基-4-氧代-丁酸；(S)-2-乙醯氨基-4-二苯並呋喃-2-基-4-氧代-丁酸；(S)-4-二苯並呋喃-2-基-2-[3-(2,6-二異丙基苯基)脲基]-4-氧代-丁酸；(S)-2-苯甲醯氨基-4-二苯並呋喃-2-基-4-氧代-丁酸；(S)-4-二苯並呋喃-2-基-4-氧代-2-苯基乙醯基氨基-丁酸；(S)-4-二苯並呋喃-2-基-4-氧代-2-(3-苯基丙醯基氨基)-丁酸；(S)-4-二苯並呋喃-2-基-4-氧代-2-(7-苯基庚醯基氨基)-丁酸；(S)-2-[(聯苯-4-羰基)氨基]-4-二苯並呋喃-2-基-4-氧代-丁酸；(S)-4-二苯並呋喃-2-基-4-氧代-2-(辛醯氨基)-丁酸；和(S)-4-二苯並呋喃-2-基-4-氧代-2-(十二烷醯基氨基)-丁酸。
三環磺醯胺基質金屬蛋白酶抑制劑包括下式化合物 其中M是具有如下結構的天然(L)α胺基酸衍生物 X是O,S,S(O)n,CH2,CO，或NH；R是天然α胺基酸的側鏈；R1是C1-C5烷氧基，羥基，或-NHOR5；R2和R4獨立地是氫，-C1-C5烷基，-NO2，滷素，-OR5,-CN,-CO2R5,-SO3R5,-CHO,-COR5,-CONR5R6,-(CH2)nNR5R6,-CF3，或-NHCOR5；各個R5和R6獨立地是氫或C1-C5烷基；而n是0至2，和其藥用鹽，酯，醯胺，和前藥。
被使用的這類具體化合物包括(L)-2-(二苯並呋喃-2-磺醯氨基)-4-甲基戊酸；(L)-2-(二苯並呋喃-2-磺醯氨基)-3-甲基戊酸；(L)-2-(二苯並呋喃-2-磺醯氨基)-3-苯基丙酸；(L)-2-(二苯並呋喃-2-磺醯氨基)丙酸；(L)-2-(二苯並呋喃-2-磺醯氨基)-3-甲基丁酸；(二苯並呋喃-2-磺醯氨基)乙酸；(L)-2-(二苯並呋喃-2-磺醯氨基)丁二酸；(L)-2-(二苯並呋喃-2-磺醯氨基)-3-三苯甲硫基丙酸；(L)-2-(二苯並呋喃-2-磺醯氨基)-3-巰基丙酸；(L)-2-(二苯並呋喃-2-磺醯氨基)-3-甲基戊酸羥基醯胺；(L)-2-(二苯並呋喃-2-磺醯氨基)-4-甲基戊酸；(L)-2-(二苯並呋喃-2-磺醯氨基)-3-甲基戊酸；(L)-2-(二苯並呋喃-2-磺醯氨基)-3-苯基丙酸；(L)-2-(二苯並呋喃-2-磺醯氨基)丙酸；(L)-2-(二苯並呋喃-2-磺醯氨基)-3-甲基丁酸；(二苯並呋喃-2-磺醯氨基)乙酸；(L)-2-(二苯並呋喃-2-磺醯氨基)丁二酸；(L)-2-(二苯並呋喃-2-磺醯氨基)-3-三苯甲硫基丙酸；(L)-2-(二苯並呋喃-2-磺醯氨基)-3-巰基丙酸；和(L)-2-(二苯並呋喃-2-磺醯氨基)-3-甲基戊酸羥基醯胺。
其他三環磺醯胺由下式定義 其中Q是非天然胺基酸；X是O,S,S(O)n,CH2,CO，或NH；R2和R4獨立地是氫，-C1-C5烷基，-NO2，滷素，-OR5,-CN,-CO2R5,-SO3R5,-CHO,-COR5,-CONR5R6,-(CH2)nNR5R6,-CF3,或-NHCOR5；各個R5和R6獨立地是氫或C1-C5烷基；而n是0至2，和其藥用鹽，酯，醯胺，和前藥。
這類化合物的具體例子包括(S)-2-(二苯並呋喃-2-磺醯氨基)-4-苯基丁酸；2(S)-3-[(二苯並呋喃-2-磺醯氨基)甲基]-5-甲基己酸；(S)-2-(二苯並呋喃-2-磺醯氨基)-4-苯基丁酸；和2(S)-3-[(二苯並呋喃-2-磺醯氨基)甲基]-5-甲基己酸。
另一通類用於治療和預防心力衰竭和室擴張的基質金屬蛋白酶抑制劑是聯苯丁酸衍生物，包括下式化合物 其中R和R1相同或不同，並且是氫，烷基，滷素，硝基，氰基，三氟甲基，-OR6其中R6是氫，烷基，芳基，芳烷基，雜芳基，或環烷基， 其中R6和R6a各自相同或不同，並且各自如上R6定義； 其中R6如上定義， 其中R6如上定義， 其中R6如上定義，-SR6其中R6如上定義， 其中R6如上定義，-CH2R6其中R6如上定義， 其中R6和R6a各自相同或不同，並且各自如上R6定義； 其中R6和R6a各自相同或不同，並且各自如上R6定義； 其中R6如上定義；環烷基，或雜芳基，條件是R和R1不都是氫；R2是-OR6其中R6如上定義，或 其中R6和R6a各自相同或不同，並且各自如上R6定義；R3,R3a,R4，和R4a相同或不同，並且是氫，氟，烷基-(CH2)n-芳基其中n是整數1至6，-(CH2)n-雜芳基其中n如上定義，-(CH2)n-環烷基其中n如上定義，-(CH2)p-X-(CH2)q-芳基其中X是O,S,SO,SO2或NH，而p和q各自是0或整數1至6，而p+q之和不大於6，-(CH2)p-X-(CH2)q-雜芳基其中X,p，和q如上定義，或-(CH2)n-R7其中R7是N-苯二甲醯亞氨基，N-2,3-萘二甲醯亞氨基(naphthyimido)，-OR6其中R6如上定義， 其中R6和R6a各自相同或不同，並且各自如上R6定義；-SR6其中R6如上定義， 其中R6如上定義， 其中R6如上定義； 其中R6如上定義， 其中R6和R6a相同或不同並如R6定義， 其中R6如上定義； 其中R6如上定義； 其中R6如上定義，或 其中R6和R6a各自相同或不同，並且各自如上R6定義，和n如上定義；R5是OH或SH；條件是R3,R3a,R4，和R4a是氫，或R3,R3a,R4和R4a中的至少一個是氟；和其相應的異構體；或其藥用鹽。
常用於治療動脈粥樣硬化的這類典型化合物包括4-(4』-氯聯苯-4-基)-4-羥基亞氨基-丁酸；4-(4』-溴聯苯-4-基)-4-羥基亞氨基-丁酸；4-(4』-氯聯苯-4-基)-4-(二甲基肼基)-丁酸；4-(4』-氟聯苯-4-基)-4-羥基亞氨基-丁酸；(±)-4-(4』-氯聯苯-4-基)-4-羥基-丁酸；4-(4』-溴-2』-氟聯苯-4-基)-4-羥基亞氨基-丁酸；(±)-4-(4』-氯聯苯-4-基)-3-氟-4-氧代-丁酸；4-(2』,4』-二氯聯苯-4-基)-4-羥基亞氨基-丁酸；4-(2』,4』-二氟聯苯-4-基)-4-羥基亞氨基-丁酸；(±)-4-(4』-氯聯苯-4-基)-4-羥基亞氨基-2-氟-2-(3-苯基丙基)-丁酸；(±)-4-(4』-氯聯苯-4-基)-4-羥基亞氨基-2-氟-2-(2-苯基乙基)-丁酸；(±)-4-(4』-氯聯苯-4-基)-4-羥基亞氨基-2-氟-2-(3-苯二甲醯亞氨基丙基)-丁酸；(±)-4-(4』-氯聯苯-4-基)-4-羥基亞氨基-2-氟-2-(苯硫基甲基)-丁酸；4-(4』-氯-2』-氟聯苯-4-基)-4-羥基亞氨基-丁酸；4-羥基亞氨基-4-(4』-三氟甲基聯苯-4-基)丁酸；4-(4』-氯聯苯-4-基)-4-甲氧基亞氨基-丁酸；(±)-4-(4』-氯聯苯-4-基)-2-氟-2-[2-(1,3-二氧代-1,3-二氫異吲哚-2-基)乙基]-4-羥基亞氨基-丁酸；(±)-4-(4』-氯聯苯-4-基)-4-羥基亞氨基-2-氟-2-(1H-吲哚-3-基)甲基-丁酸；(±)-4-(4』-氯聯苯-4-基)-4-羥基亞氨基-2-氟-2-甲基-丁酸；(±)-2-[2-(4』-氯聯苯-4-基)-2-羥基亞氨基乙基]-2-氟-6-苯基己酸；(±)-4-(4』-氯聯苯-4-基)-2-氟-2-[2-(1,3-二氧代-1,3-二氫苯並[F]異吲哚-2-基)乙基]-4-羥基亞氨基-丁酸；(±)-2-[2-(4』-氯聯苯-4-基)-2-羥基亞氨基乙基]-6-(1,3-二氧代-1,3-二氫異吲哚-2-基)-2-氟己酸；(±)-4-(4』-氯聯苯-4-基)-4-羥基亞氨基-2-氟-2-[2-(苯乙基氨基甲醯基)乙基]-丁酸；4-(4』-氯聯苯-4-基)-3,3-二氟-4-羥基亞氨基-丁酸；(±)-4-(4』-氯聯苯-4-基)-3,3-二甲基-2-氟-4-羥基亞氨基-丁酸；(±)-4-(4』-氯聯苯-4-基)-2,2-二甲基-3-氟-4-羥基亞氨基-丁酸；4-(4』-氯聯苯-4-基)-2,2-二氟-4-羥基亞氨基-丁酸；4-(4』-氯聯苯-4-基)-2,2,3,3-四氟-4-羥基亞氨基-丁酸；選自如下組成的一組化合物；4-(4』-氯聯苯-4-基)-4-羥基亞氨基-丁酸；4-(4』-溴聯苯-4-基)-4-羥基亞氨基-丁酸；4-(4』-氯聯苯-4-基)-4-(二甲基肼基)-丁酸；4-(4』-氟聯苯-4-基)-4-羥基亞氨基-丁酸；(±)-4-(4』-氯聯苯-4-基)-4-羥基-丁酸；4-(4』-溴-2』-氟聯苯-4-基)-4-羥基亞氨基-丁酸；(±)-4-(4』-氯聯苯-4-基)-3-氟-4-氧代-丁酸；4-(2』,4』-二氯聯苯-4-基)-4-羥基亞氨基-丁酸；4-(2』,4』-二氟聯苯-4-基)-4-羥基亞氨基-丁酸；(±)-4-(4』-氯聯苯-4-基)-4-羥基亞氨基-2-氟-2-(3-苯基丙基)-丁酸；(±)-4-(4』-氯聯苯-4-基)-4-羥基亞氨基-2-氟-2-(2-苯基乙基)-丁酸；(±)-4-(4』-氯聯苯-4-基)-4-羥基亞氨基-2-氟-2-(3-苯二甲醯亞氨基丙基)-丁酸；(±)-4-(4』-氯聯苯-4-基)-4-羥基亞氨基-2-氟-2-(苯硫基甲基)-丁酸；4-(4』-氯-2』-氟聯苯-4-基)-4-羥基亞氨基-丁酸；4-羥基亞氨基-4-(4』-三氟甲基聯苯-4-基)丁酸；4-(4』-氯聯苯-4-基)-4-甲氧基亞氨基-丁酸；(±)-4-(4』-氯聯苯-4-基)-2-氟-2-[2-(1,3-二氧代-1,3-二氫異吲哚-2-基)乙基]-4-羥基亞氨基-丁酸；(±)-4-(4』-氯聯苯-4-基)-4-羥基亞氨基-2-氟-2-(1H-吲哚-3-基)甲基-丁酸；(±)-4-(4』-氯聯苯-4-基)-4-羥基亞氨基-2-氟-2-甲基-丁酸；(±)-2-[2-(4』-氯聯苯-4-基)-2-羥基亞氨基乙基]-2-氟-6-苯基己酸；(±)-4-(4』-氯聯苯-4-基)-2-氟-2-[2-(1,3-二氧代-1,3-二氫苯並[F]異吲哚-2-基)乙基]-4-羥基亞氨基-丁酸；(±)-2-[2-(4』-氯聯苯-4-基)-2-羥基亞氨基乙基]-6-(1,3-二氧代-1,3-二氫異吲哚-2-基)-2-氟己酸；(±)-4-(4』-氯聯苯-4-基)-4-羥基亞氨基-2-氟-2-[2-(苯乙基氨基甲醯基)乙基]-丁酸；4-(4』-氯聯苯-4-基)-3,3-二氟-4-羥基亞氨基-丁酸；(±)-4-(4』-氯聯苯-4-基)-3,3-二甲基-2-氟-4-羥基亞氨基-丁酸；(±)-4-(4』-氯聯苯-4-基)-2,2-二甲基-3-氟-4-羥基亞氨基-丁酸；4-(4』-氯聯苯-4-基)-2,2-二氟-4-羥基亞氨基-丁酸；4-(4』-氯聯苯-4-基)-2,2,3,3-四氟-4-羥基亞氨基-丁酸；聯苯磺醯胺在本發明方法中也特別好。這類化合物包括下式的 其中R1是C1-C6烷基，滷原子，硝基，NR4R5，氰基，OR4，和COOR4；R2是C1-C6烷基，任選地被取代，取代基是苯基，取代的苯基，NR4R5，OR6，羧基，甲醯氨基， 硫基(thio)，甲硫基，吲哚，咪唑，苯二甲醯亞氨基，苯基，和取代的苯基；R3是OH,OC1-C6烷基，或NHOH；R4是氫，C1-C6烷基，或C1-C6烷醯基；R5是氫或C1-C6烷基；而R6是氫，C1-C6烷基，C1-C6烷醯基，苯基，或取代的苯基。
可以使用的具體化合物包括其中R1在4』-位的上式化合物。
另一類可用於本發明方法中的基質金屬蛋白酶抑制劑是雜環取代的苯基丁酸衍生物，例如下式定義的 Ar選自苯基，被下列基團取代的苯基烷基，NO2，滷素，OR5其中R5是氫或烷基，CN，CO2R5其中R5如上定義，SO3R5其中R5如上定義，CHO，COR5其中R5如上定義，CONHR5其中R5如上定義，或NHCOR5其中R5如上定義，2-萘基，或雜芳基；R1選自氫，甲基，乙基，NO2，滷素，
OR5其中R5如上定義，CN，CO2R5其中R5如上定義，SO3R5其中R5如上定義，CHO，或COR5其中R5如上定義；R2和R3相同或不同，並獨立地選自氫，烷基，-(CH2)v-芳基其中v是整數1至5，-(CH2)v-雜芳基其中v如上定義，-(CH2)v-環烷基其中v如上定義，-(CH2)p-X-(CH2)q-芳基其中X是O或S，而p和q各自是0或整數1至5，而p+q之和不大於5，-(CH2)p-X-(CH2)q-雜芳基其中X,p，和q如上定義，-(CH2)tNR6R6a，其中t是0或整數1至9，而R6和R6a各自相同或不同，並且各自如上R5定義，-(CH2)vSR5，其中v和R5如上定義，-(CH2)vCO2R5，其中v和R5如上定義，或-(CH2)vCONR6R6a，其中R6和R6a各自相同或不同，並且各自如上R5定義，而v如上定義；R3另外是-(CH2)rR7其中r是整數1至5，而R7是1,3-二氫-1,3-二氧代-2H-異吲哚-2-基，或1,3-二氫-1,3-二氧代-苯並[f]異吲哚-2-基；Y是CH或N；Z是 其中R10如上面R2和R3定義，並且獨立地與R2和R3相同或不同，條件是，當Z是 時，則R4必須是OH，C=O，C=NOR5其中R5如上定義，或C=N-NR6R6a，其中R6和R6a各自相同或不同，並且各自如上R5定義；W是-CHR5其中R5如上定義；n是0或整數1；R4是OH，NR6R6a，其中R6和R6a各自相同或不同，並且各自如上R5定義，當R4是NR6R6a時，則Z必須是C=O或NHOR9其中R9是氫，烷基，或苄基；和其相應的異構體；或其藥用鹽。
特別優選的MMP抑制劑具有下式結構 Ar選自苯基，被下列基團取代的苯基烷基，NO2，滷素，OR5其中R5是氫或烷基，CN，CO2R5其中R5如上定義，SO3R5其中R5如上定義，CHO，COR5其中R5如上定義，CONHR5其中R5如上定義，或
NHCOR5其中R5如上定義，2-萘基，或雜芳基；R1選自氫，甲基，乙基，NO2，滷素，OR5其中R5如上定義，CN，CO2R5其中R5如上定義，SO3R5其中R5如上定義，CHO，或COR5其中R5如上定義；R2和R3相同或不同，並獨立地選自氫，烷基，-(CH2)v-芳基其中v是整數1至5，-(CH2)v-雜芳基其中v如上定義，-(CH2)v-環烷基其中v如上定義，-(CH2)p-X-(CH2)q-芳基其中X是O或S，而p和q各自是0或整數1至5，而p+q之和不大於5，-(CH2)p-X-(CH2)q-雜芳基其中X,p，和q如上定義，-(CH2)tNR6R6a，其中t是0或整數1至9，而R6和R6a各自相同或不同，並且各自如上R5定義，-(CH2)vSR5，其中v和R5如上定義，-(CH2)vCO2R5，其中v和R5如上定義，或-(CH2)vCONR6R6a，其中R6和R6a各自相同或不同，並且各自如上R5定義，而v如上定義；R3另外是-(CH2)rR7其中r是整數1至5，而R7是1,3-二氫-1,3-二氧代-2H-異吲哚-2-基，或1,3-二氫-1,3-二氧代-苯並[f]異吲哚-2-基；Y是CH或N；Z是 其中R10如上面R2和R3定義，並且獨立地與R2和R3相同或不同，條件是，當Z是 時，則R4必須是OH，C=O，C=NOR5其中R5如上定義，或C=N-NR6R6a，其中R6和R6a各自相同或不同，並且如上R5定義；W是-CHR5其中R5如上定義；n是0或整數1；R4是OH，NR6R6a，其中R6和R6a各自相同或不同，並且各自如上R5定義，當R4是NR6R6a時，則Z必須是C=O或NHOR9其中R9是氫，烷基，或苄基；和其相應的異構體；或其藥用鹽。
被使用的優選化合物包括4-氧代-4-[4-(4-苯基哌啶-1-基)苯基]-丁酸；4-氧代-4-[4-(4-苯基哌啶-1-基)苯基]-丁酸，鉀鹽；N-羥基-4-氧代-4-[4-(4-苯基哌啶-1-基)苯基]-丁醯胺；E/Z-4-羥基亞氨基-4-[4-(4-苯基哌啶-1-基)苯基]-丁酸；E/Z-4-苄氧基亞氨基-4-[4-(4-苯基哌啶-1-基)苯基]-丁酸；4-氧代-4-[4-(4-苯基哌嗪-1-基)苯基]-丁酸；和(±)3-甲基-5-氧代-5-[4-(4-苯基哌啶-1-基)苯基]-戊酸；4-氧代-4-[4-(4-苯基哌啶-1-基)苯基]-丁酸；4-氧代-4-[4-(4-苯基哌啶-1-基)苯基]-丁酸，鉀鹽；N-羥基-4-氧代-4-[4-(4-苯基哌啶-1-基)苯基]-丁醯胺；E/Z-4-羥基亞氨基-4-[4-(4-苯基哌啶-1-基)苯基]-丁酸；E/Z-4-苄氧基亞氨基-4-[4-(4-苯基哌啶-1-基)苯基]-丁酸；4-氧代-4-[4-(4-苯基哌嗪-1-基)苯基]-丁酸；和(±)3-甲基-5-氧代-5-[4-(4-苯基哌啶-1-基)苯基]-戊酸。
化合物4-氧代-4-[4-(4-苯基哌啶-1-基)苯基]-丁酸。
類似的磺醯胺衍生物具有下式 其中Ar選自苯基；被烷基，-NO-2，滷素，OR5,-CN,-CO2R5,-SO3R6,-CHO,-COR5,-CONHR5,-NHR5，或-NHCOR5取代的苯基；雜芳基；或2-萘基；R1是氫，甲基，-NO2,-Cl，氨基，-NHCO2CH3,-OH，或-CO2H；R2和R3相同或不同，並獨立地選自氫，烷基，-(CH2)v-芳基，-(CH2)v-雜芳基，-(CH2)v-環烷基，-(CH2)p-X-(CH2)q-芳基，-(CH2)p-X-(CH2)q-雜芳基，-(CH2)tNR6R6a,-(CH2)vR7,-(CH2)vCO2R5,-(CH2)vCONR6R6a，或-(CH2)vSR5；m是0或1；Y是CH或N；條件是當m=1時，Y不是=N；z是0或1；W是-CHR8；n是0或1；R4是-OH,-NR6R6a，或-NHOR9；R5是氫或烷基；v是1至5；X是O或S；p和q各自是1至5，條件是p+q不大於5，t是1至9；R6和R6a各自相同或不同，並且是氫或烷基；R7是1,3-二氫-1,3-二氧代-2H-異吲哚-2-基，或1,3-二氫-1,3-二氧代-苯並[f]異吲哚-2-基；R8是氫或烷基；和R9是氫，烷基，或苄基；或其藥用鹽。
被用於本發明方法中的具體磺醯胺衍生物包括[4-(4-苯基哌啶-1-基)苯磺醯氨基]乙酸；N-羥基-2-[4-(4-苯基哌啶-1-基)苯磺醯氨基]乙醯胺；3-[4-(4-苯基哌啶-1-基)苯磺醯氨基]丙酸；(R)-4-甲基-2-[4-(4-苯基哌啶-1-基)苯磺醯氨基]戊酸；(S)-4-甲基-2-[4-(4-苯基哌啶-1-基)苯磺醯氨基]戊酸；(S)-3-苯基-2-[4-(4-苯基哌啶-1-基)苯磺醯氨基]丙酸；(R)-3-苯基-2-[4-(4-苯基哌啶-1-基)苯磺醯氨基]丙酸；(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-[4-(4-苯基哌啶-1-基)苯磺醯氨基]丙酸；(±)-5-苯基-2-[4-(4-苯基哌啶-1-基)苯磺醯氨基]戊酸；[4-(4-苯基哌嗪-1-基)苯磺醯氨基]乙酸；{異丁基-[4-(4-苯基哌啶-1-基)苯磺醯基]氨基}乙酸；(S)-4-苯基-2-[4-(4-苯基哌啶-1-基)苯磺醯氨基]丁酸；(R)-2-[4-(4-苯基哌啶-1-基)苯磺醯氨基]-3-三苯甲硫基丙酸，鈉鹽；(R)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-[4-(4-苯基哌啶-1-基)苯磺醯氨基]丙酸，二鈉鹽，一水合物；(S)-2-{4-[4-(4-羥基苯基)哌嗪-1-基]苯磺醯氨基}-3-苯基丙酸；(S)-2-{4-[4-(4-氯苯基)哌嗪-1-基]苯磺醯氨基}-3-苯基丙酸，鹽酸鹽；(R)-3-巰基-2-[4-(4-苯基哌啶-1-基)苯磺醯氨基]丙酸，三氟乙酸鹽；(S)-2-[4-(4-苄基哌嗪-1-基)苯磺醯氨基}-3-苯基丙酸；(S)-3-(4-苄氧基苯基)-2-[4-(4-苯基哌嗪-1-基)苯磺醯氨基]丙酸；(S)-3-(4-羥基苯基)-2-[4-(4-苯基哌嗪-1-基)苯磺醯氨基]丙酸；(S)-3-苯基-2-[4-(4-苯基哌嗪-1-基)苯磺醯氨基]丙酸；(S)-2-{4-[4-(3-甲氧基苯基)哌嗪-1-基]苯磺醯氨基}-3-苯基丙酸；(S)-2-{4-[4-(3-羥基苯基)哌嗪-1-基]苯磺醯氨基}-3-苯基丙酸氫溴酸鹽；(S)-2-{4-[4-(4-甲氧基苯基)哌嗪-1-基]苯磺醯氨基}-3-苯基丙酸；(R)-4-甲基-2-[4-(4-苯基哌啶-1-基)苯磺醯氨基]戊酸；(S)-4-甲基-2-[4-(4-苯基哌啶-1-基)苯磺醯氨基]戊酸；(S)-3-苯基-2-[4-(4-苯基哌啶-1-基)苯磺醯氨基]丙酸；(R)-3-苯基-2-[4-(4-苯基哌啶-1-基)苯磺醯氨基]丙酸；(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-[4-(4-苯基哌啶-1-基)苯磺醯氨基]丙酸；[4-(4-苯基哌啶-1-基)苯磺醯氨基]乙酸；N-羥基-2-[4-(4-苯基哌啶-1-基)苯磺醯氨基]乙醯胺；3-[4-(4-苯基哌啶-1-基)苯磺醯氨基]丙酸；(R)-4-甲基-2-[4-(4-苯基哌啶-1-基)苯磺醯氨基]戊酸；(S)-4-甲基-2-[4-(4-苯基哌啶-1-基)苯磺醯氨基]戊酸；(S)-3-苯基-2-[4-(4-苯基哌啶-1-基)苯磺醯氨基]丙酸；(R)-3-苯基-2-[4-(4-苯基哌啶-1-基)苯磺醯氨基]丙酸；(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-[4-(4-苯基哌啶-1-基)苯磺醯氨基]丙酸；(±)-5-苯基-2-[4-(4-苯基哌啶-1-基)苯磺醯氨基]戊酸；[4-(4-苯基哌嗪-1-基)苯磺醯氨基]乙酸；{異丁基-[4-(4-苯基哌啶-1-基)苯磺醯基]氨基}乙酸；(S)-4-苯基-2-[4-(4-苯基哌啶-1-基)苯磺醯氨基]丁酸；(R)-2-[4-(4-苯基哌啶-1-基)苯磺醯氨基]-3-三苯甲硫基丙酸，鈉鹽；(R)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-[4-(4-苯基哌啶-1-基)苯磺醯氨基]丙酸，二鈉鹽，一水合物；(S)-2-{4-[4-(4-羥基苯基)哌嗪-1-基]苯磺醯氨基}-3-苯基丙酸；(S)-2-{4-[4-(4-氯苯基)哌嗪-1-基]苯磺醯氨基}-3-苯基丙酸，鹽酸鹽；(R)-3-巰基-2-[4-(4-苯基哌啶-1-基)苯磺醯氨基]丙酸，三氟乙酸鹽；(S)-2-[4-(4-苄基哌嗪-1-基)苯磺醯氨基}-3-苯基丙酸；(S)-3-(4-苄氧基苯基)-2-[4-(4-苯基哌嗪-1-基)苯磺醯氨基]丙酸；(S)-3-(4-羥基苯基)-2-[4-(4-苯基哌嗪-1-基)苯磺醯氨基]丙酸；(S)-3-苯基-2-[4-(4-苯基哌嗪-1-基)苯磺醯氨基]丙酸；(S)-2-{4-[4-(3-甲氧基苯基)哌嗪-1-基]苯磺醯氨基}-3-苯基丙酸；(S)-2-(4-[4-(3-羥基苯基)哌嗪-1-基]苯磺醯氨基}-3-苯基丙酸氫溴酸鹽；(S)-2-(4-[4-(4-甲氧基苯基)哌嗪-1-基]苯磺醯氨基}-3-苯基丙酸；(R)-4-甲基-2-[4-(4-苯基哌啶-1-基)苯磺醯氨基]戊酸；(S)-4-甲基-2-[4-(4-苯基哌啶-1-基)苯磺醯氨基]戊酸；(S)-3-苯基-2-[4-(4-苯基哌啶-1-基)苯磺醯氨基]丙酸；(R)-3-苯基-2-[4-(4-苯基哌啶-1-基)苯磺醯氨基]丙酸；(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-[4-(4-苯基哌啶-1-基)苯磺醯氨基]丙酸。
其他可被應用的具體化合物包括2-(二苯並呋喃-2-磺醯氨基)-3-(4-氟苯基)丙酸；2-(二苯並呋喃-2-磺醯氨基)-3-苯基丙酸；3-(4-叔丁氧基苯基)-2-(二苯並呋喃-2-磺醯氨基)丙酸；(二苯並呋喃-2-磺醯氨基)苯基乙酸；3-叔丁氧基-2-(二苯並呋喃-2-磺醯氨基)丙酸；2-(二苯並呋喃-2-磺醯氨基)-3-(1H-咪唑-4-基)丙酸；2-(二苯並呋喃-2-磺醯氨基)-3-羥基丙酸；3-苄氧基-2-(二苯並呋喃-2-磺醯氨基)丙酸；6-苄氧羰基氨基-2-(二苯並呋喃-2-磺醯氨基)己酸；5-苄氧羰基氨基-2-(二苯並呋喃-2-磺醯氨基)戊酸；(二苯並呋喃-2-磺醯氨基)-(4-甲氧基苯基)乙酸；3-氯-2-(二苯並呋喃-2-磺醯氨基)丙酸；3-(4-苄氧基苯基)-2-(二苯並呋喃-2-磺醯氨基)丙酸；2-(二苯並呋喃-2-磺醯氨基)-5-p-甲苯硫基氨基戊酸；2-(二苯並呋喃-2-磺醯氨基)-4-巰基丁酸；3-(4-溴苯基)-2-(二苯並呋喃-2-磺醯氨基)丙酸；2-(二苯並呋喃-2-磺醯氨基)丁酸；1-(二苯並呋喃-2-磺醯氨基)-環丙烷羧酸；3-(4-氯苯基)-2-(二苯並呋喃-2-磺醯氨基)丙酸；2-(二苯並呋喃-2-磺醯氨基)-3-(1H-吲哚-3-基)丙酸；2-(4』-溴聯苯-4-磺醯氨基)-6-(4-氟苯磺醯氨基)-己酸；2-(4』-溴聯苯-4-磺醯氨基)-6-(4-甲氧基苯磺醯氨基)-己酸；6-(4-溴苯磺醯氨基)-2-(4』-溴聯苯-4-磺醯氨基)己酸；6-(2-乙醯氨基-噻唑-5-磺醯氨基)-2-(4』-溴聯苯-4-磺醯氨基)己酸；6-(4-乙醯氨基苯磺醯氨基)-2-(4』-溴聯苯-4-磺醯氨基)己酸；6-苯磺醯氨基-2-(4』-溴聯苯-4-磺醯氨基)己酸；2-(4』-溴聯苯-4-磺醯氨基)-6-(戊烷-1-磺醯氨基)-己酸；2-(4』-溴聯苯-4-磺醯氨基)-6-(萘-2-磺醯氨基)-己酸；2-(4』-溴聯苯-4-磺醯氨基)-6-(萘-1-磺醯氨基)-己酸；2-(4』-溴聯苯-4-磺醯氨基)-6-(2-苯基乙磺醯氨基)-己酸；2-(4』-溴聯苯-4-磺醯氨基)-6-苯基乙醯氨基-己酸；2-(4』-溴聯苯-4-磺醯氨基)-6-[2-(4-氯苯氧基)乙醯氨基]-己酸；2-(4』-溴聯苯-4-磺醯氨基)-6-[2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙醯氨基]-己酸；2-(4』-溴聯苯-4-磺醯氨基)-6-[2-(吡啶-4-基硫基)乙醯氨基]-己酸；2-(4』-溴聯苯-4-磺醯氨基)-6-[2-(2,4-二氯苯氧基)乙醯氨基]-己酸；2-(4』-溴聯苯-4-磺醯氨基)-6-(2-噻吩-2-基乙醯氨基)-己酸；2-(4』-溴聯苯-4-磺醯氨基)-6-(3-苯基丙烯醯氨基)-己酸；2-(4』-溴聯苯-4-磺醯氨基)-6-(7-苯基庚醯氨基)-己酸；2-(4』-溴聯苯-4-磺醯氨基)-6-[2-(2-三氟甲基苯基)乙醯氨基]-己酸；2-(4』-溴聯苯-4-磺醯氨基)-6-(2-苯氧基丁醯氨基)-己酸；2-(4』-溴聯苯-4-磺醯氨基)-6-(2-苯硫基乙醯氨基)-己酸；2-(4』-溴聯苯-4-磺醯氨基)-6-(2-苯氧基乙醯氨基)-己酸；2-(4』-溴聯苯-4-磺醯氨基)-6-[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙醯氨基]-己酸；2-(4』-溴聯苯-4-磺醯氨基)-6-[2-(4-叔丁基苯氧基)乙醯氨基]-己酸；2-(4』-溴聯苯-4-磺醯氨基)-6-[3-(3,4-二甲氧基苯基)丙醯氨基]-己酸；2-(4』-溴聯苯-4-磺醯氨基)-6-(2-環戊-1-烯基乙醯氨基)-己酸；2-(4』-溴聯苯-4-磺醯氨基)-6-[2-(4-甲氧基苯氧基)乙醯氨基]-己酸；2-(4』-溴聯苯-4-磺醯氨基)-6-[2-(萘-1-基氧基)乙醯氨基]-己酸；2-(4』-溴聯苯-4-磺醯氨基)-6-[2-(4-硝基苯氧基)乙醯氨基]-己酸；2-(4』-溴聯苯-4-磺醯氨基)-6-[4-(4-氯-3-甲基苯氧基)丁醯氨基]-己酸；2-(4』-溴聯苯-4-磺醯氨基)-6-[3-(4-甲氧基苯基)丙醯氨基]-己酸；2-(4』-溴聯苯-4-磺醯氨基)-6-(2-吡啶-3-基乙醯氨基)-己酸；6-(2-苯並[1,3]二氧雜環戊烯-5-基乙醯氨基)-2-(4』-溴聯苯-4-磺醯氨基)-己酸；2-(4』-溴聯苯-4-磺醯氨基)-6-(2-吡啶-2-基乙醯氨基)-己酸；2-(4』-溴聯苯-4-磺醯氨基)-6-[2-(4-叔丁基苯氧基)乙醯氨基]-己酸；2-(4』-溴聯苯-4-磺醯氨基)-6-[3-(3,4-二甲氧基苯基)丙醯氨基]-己酸；2-(4』-溴聯苯-4-磺醯氨基)-6-(2-環戊-1-烯基乙醯氨基)-己酸；2-(4』-溴聯苯-4-磺醯氨基)-6-[2-(4-甲氧基苯氧基)乙醯氨基]-己酸；2-(4』-溴聯苯-4-磺醯氨基)-6-[2-(萘-1-基氧基)乙醯氨基]-己酸；2-(4』-溴聯苯-4-磺醯氨基)-6-[2-(4-硝基苯氧基)乙醯氨基]-己酸；2-(4』-溴聯苯-4-磺醯氨基)-6-[4-(4-氯-3-甲基苯氧基)丁醯氨基]-己酸；2-(4』-溴聯苯-4-磺醯氨基)-6-[3-(4-甲氧基苯基)丙醯氨基]-己酸；2-(4』-溴聯苯-4-磺醯氨基)-6-(2-吡啶-3-基乙醯氨基)-己酸；6-(2-苯並[1,3]二氧雜環戊烯-5-基乙醯氨基)-2-(4』-溴聯苯-4-磺醯氨基)-己酸；2-(4』-溴聯苯-4-磺醯氨基)-6-(2-吡啶-2-基乙醯氨基)-己酸；2-(4』-溴聯苯-4-磺醯氨基)-6-[4-(4-硝基苯基)丁醯氨基]-己酸；2-(4』-溴聯苯-4-磺醯氨基)-6-[2-(4-叔丁基苯氧基)乙醯氨基]-己酸；2-(4』-溴聯苯-4-磺醯氨基)-6-[3-(3,4-二甲氧基苯基)丙醯氨基]-己酸；2-(4』-溴聯苯-4-磺醯氨基)-6-(2-環戊-1-烯基乙醯氨基)-己酸；2-(4』-溴聯苯-4-磺醯氨基)-6-[2-(4-甲氧基苯氧基)乙醯氨基]-己酸；2-(4』-溴聯苯-4-磺醯氨基)-6-(4-苯基丁醯氨基)-己酸；2-(4』-溴聯苯-4-磺醯氨基)-6-[4-(4-氯-3-甲基苯氧基)丁醯氨基]-己酸；2-(4』-溴聯苯-4-磺醯氨基)-6-[3-(4-氯苯基)丙醯氨基]-己酸；2-(4』-溴聯苯-4-磺醯氨基)-6-[3-(4-甲氧基苯基)丙醯氨基]-己酸；2-(4』-溴聯苯-4-磺醯氨基)-6-(2-吡啶-3-基乙醯氨基)-己酸；6-(2-苯並[1,3]二氧雜環戊烯-5-基乙醯氨基)-2-(4』-溴聯苯-4-磺醯氨基)-己酸；2-(4』-溴聯苯-4-磺醯氨基)-6-(2-萘-1-基乙醯氨基)-己酸；2-(4』-溴聯苯-4-磺醯氨基)-6-[3-(4-氯苯氧基)丙醯氨基]-己酸；2-(4』-溴聯苯-4-磺醯氨基)-6-(6-苯基己醯氨基)-己酸；2-(4』-溴聯苯-4-磺醯氨基)-6-(4-噻吩-2-基丁醯氨基)-己酸；2-(4』-溴聯苯-4-磺醯氨基)-6-(2,4,6-三異丙基苯甲醯氨基)-己酸；2-(4』-溴聯苯-4-磺醯氨基)-6-異丁氧羰基氨基-己酸；2-(4』-溴聯苯-4-磺醯氨基)-6-(9H-芴-9-基甲氧羰基氨基)-己酸；6-(金剛烷-1-基氧基羰基氨基)-2-(4』-溴聯苯-4-磺醯氨基)-己酸；6-烯丙氧基羰基氨基-2-(4』-溴聯苯-4-磺醯氨基)-己酸；許多丁二醯胺MMP抑制劑是已知的，並且可以被用於本發明的方法中。典型的丁二醯胺包括；2S,N1-二羥基-3R-異丁基-N4-{1S-[2-(2-甲氧基乙氧基甲氧基)乙基氨基甲醯基]-2,2-二甲基丙基}-丁二醯胺；2S-烯丙基-N1-羥基-3R-異丁基-N4-{1S-[2-(2-甲氧基乙氧基甲氧基)乙基氨基甲醯基]-2-苯基乙基}-丁二醯胺；2S-烯丙基-N1-羥基-3R-異丁基-N4-{1S-[2-(2-甲氧基乙氧基甲氧基)乙基氨基甲醯基]-2,2-二甲基丙基}-丁二醯胺；2S-烯丙基-N1-羥基-3R-異丁基-N4-(1S-{2-[2-(2-甲氧基乙氧基)乙氧基]乙基氨基甲醯基]-2,2-二甲基丙基}-丁二醯胺；2S-烯丙基-N4-{1S-[2,2-二-(甲氧基甲基)丙基氨基甲醯基}-2,2-二甲基丙基]-N1-羥基-3R-異丁基-丁二醯胺；2S-烯丙基-N4-{1S-[2,2-二-(甲氧基甲基)丁基氨基甲醯基]-2,2-二甲基丙基]-N1-羥基-3R-異丁基-丁二醯胺；N4-羥基-2R-異丁基-N1-{1S-[2-(2-甲氧基乙氧基)乙基氨基甲醯基]-2,2-二甲基丙基}-3S-(噻吩-2-基硫基甲基)-丁二醯胺；N4-羥基-2R-異丁基-N1-(1S-{2-[2-(2-甲氧基乙氧基)乙氧基]乙基氨基甲醯基}-2,2-二甲基丙基)-3S-(噻吩-2-基硫基甲基)-丁二醯胺；N1-{1S-[2,2-二-(甲氧基甲基)丙基氨基甲醯基]-2,2-二甲基丙基}-N4-羥基-3R-異丁基-3S-(噻吩-2-基硫基甲基)-丁二醯胺；N4-羥基-2R-異丁基-N1-{1S-[2-(2-甲氧基乙氧基)乙基氨基甲醯基]-2,2-二甲基丙基}-3S-丙基-丁二醯胺；N4-(1S-環丁基氨基甲醯基-2,2-二甲基丙基)-2S,N1-二羥基-3R-異丁基-丁二醯胺；N4-(1S-環丙基氨基甲醯基-2,2-二甲基丙基)-2S,N1-二羥基-3R-異丁基-丁二醯胺；N4-(1S-環戊基氨基甲醯基-2,2-二甲基丙基)-2S,N1-二羥基-3R-異丁基-丁二醯胺；N4-(1S-環己基氨基甲醯基-2,2-二甲基丙基)-2S,N1-二羥基-3R-異丁基-丁二醯胺；N4-(1S-環庚基氨基甲醯基-2,2-二甲基丙基)-2S,N1-二羥基-3R-異丁基-丁二醯胺；N4-(1S-環丙基氨基甲醯基-2-巰基-2-甲基丙基)-2S,N1-二羥基-3R-異丁基-丁二醯胺；N4-(1S-環丙基氨基甲醯基-2,2-二甲基丙基)-2S,N1-二羥基-3R-(3-苯基丙烯基)-丁二醯胺；N4-(1S-環丙基氨基甲醯基-2,2-二甲基丙基)-2S,N1-二羥基-3R-(3-苯基丙基)-丁二醯胺；N4-[2,2-二甲基-1S-(2-苯基環丙基氨基甲醯基)丙基]-2S,N1-二羥基-3R-異丁基-丁二醯胺；2S-烯丙基-N4-(1-環丙基氨基甲醯基-2,2-二甲基丙基)-N1-羥基-3R-異丁基-丁二醯胺；；2S-烯丙基-N4-(1S-環丙基氨基甲醯基-2-巰基-2-甲基丙基)-N1-羥基-3R-異丁基-丁二醯胺；N4-(1S-環丙基氨基甲醯基-2,2-二甲基丙基)-N1-羥基-3R-異丁基-2S-(噻吩-2-基硫基甲基)-丁二醯胺；N4-(1S-環丙基氨基甲醯基-2,2-二甲基丙基)-N1-羥基-2S-(4-羥基苯硫基甲基)-3R-異丁基-丁二醯胺；和N4-(1S-環丙基氨基甲醯基-2,2-二甲基丙基)-2S-(1,3-二氧代-1,3-二氫-異吲哚-2-基甲基)-N1-羥基-3R-異丁基-丁二醯胺。
另一組特別優選的可用於本發明方法中的MMP抑制劑是在WO97/27174中所述的磺化的胺基酸衍生物，該文獻被併入本文中。這些化合物具有如下一般結構 其中R11是取代的或未取代的低級烷基，取代或未取代的芳基，取代或未取代的芳烷基，取代或未取代的雜芳基，或取代或未取代的雜芳基烷基；R12是氫，或如R11定義的基團；R13是單鍵，取代或未取代的亞芳基，取代或未取代的亞雜芳基；R14是單鍵，-(CH2)1或2-，-CH=CH-,-C≡C-,-CO-,-CONH-,-N=N-，NH,N-烷基，-NHCONH-,-NHCO-,-O-,-S-,-SO2NH-,-SO2NH-N=CH-，或四唑烷基；R15是取代或未取代的芳基，取代或未取代的雜芳基，或取代或未取代的非芳香雜環；和Y是NHOH或OH。
可用於本發明方法中特別優選的化合物具有其中R13是亞苯基，或取代的亞苯基的上式。可被應用的這類化合物的典型具有下式 其中R11和R12如上定義，R17是取代或未取代的芳基或取代或未取代的雜芳基。
特別優選的是下式化合物 其中R11和R18如下
下列與MMP抑制劑有關的專利和申請被併入本文美國專利5753653；WO 96/16027；WO 97/20824；WO 98/50348；WO 98/43963；WO 9832748；WO 98/17643；和EP 0780386。這些包括如下所示的化合物。4-[2-(2-羧甲基-4-苯基丁基氨基)-3-環己基丙醯氨基]苯甲酸甲酯；4-[2-(2-羧甲基-4-苯基丁基氨基)-3,3-甲基丁醯氨基]苯甲酸甲酯；4-[2-(2-羧甲基-4-苯基丁基氨基)-3,3-二甲基丁醯氨基]苯甲酸甲酯；4-[2-(2-羥基氨基羰基甲基-4-苯基丁基氨基)-3,3-二甲基丁醯氨基]苯甲酸甲酯；4-[2-(2-羧甲基-4-甲基戊醯氨基)-3,3-二甲基丁醯氨基]苯甲酸甲酯；4-[2-(2-羥基氨基羰基甲基-5-甲基戊醯氨基)-3,3-二甲基丁醯氨基]苯甲酸甲酯；4-[2-(2-羧甲基-4-苯基丁基氨基)-2-環己基丙醯氨基]苯甲酸甲酯；4-[2-(2-羧甲基-4-甲基戊醯氨基)-4-甲基戊醯氨基]苯甲酸甲酯；4-[2-(2-羧甲基-5-苯基戊醯氨基)-3,3-二甲基丁醯氨基]苯甲酸甲酯；4-[2-(2-羧甲基-4-甲基戊醯氨基)-3-(1H-吲哚-3-基)丙醯氨基]苯甲酸甲酯；5-甲基-3-(9-氧代-1,8-二氮雜三環[10.6.1.0,13,18]十九碳-12(19),13,15,17-四烯-10-基氨基甲醯基)己酸；4-[2-(2-羥基氨基羰基甲基-4-苯基丁醯氨基)-3,3-甲基丁醯氨基]苯甲酸甲酯；4-[2-(2-羥基氨基羰基甲基-4-苯基丁醯氨基)-2-環己基丙醯氨基]苯甲酸甲酯苯甲酸甲酯；4-[2-(2-羥基氨基羰基甲基-4-甲基戊醯氨基)-4-甲基戊醯氨基]苯甲酸甲酯；4-[2-(2-羥基氨基羰基甲基-4-苯基丁醯氨基)-3-環己基丙醯氨基]苯甲酸甲酯；4-[2-(2-甲氧基氨基羰基甲基-4-苯基丁醯氨基)-3-環己基丙醯氨基]苯甲酸甲酯；4-[2-(2-羥基氨基羰基甲基-5-苯基戊醯氨基)-3,3-二甲基丁醯氨基]苯甲酸甲酯；5-甲基-3-(9-氧代-1,8-二氮雜三環[10.6.1.013,18]十九碳-12(19),13,15,17-四烯-10-基氨基甲醯基)-1-己基異羥肟酸；4-[2-(2-羥基氨基羰基甲基-4-甲基戊醯氨基)-3-(1H-吲哚-3-基)丙醯氨基]苯甲酸甲酯；3-[2-(4-甲氧基苄硫基)-2-甲基-1-苯基氨基甲醯基丙基氨基甲醯基]-5-甲基-己酸；3-[2-(4-甲氧基苄硫基)-2-甲基-1-苯基氨基甲醯基丙基氨基甲醯基]-5-甲基-己酸N-羥基醯胺；4-[2-(2-羥基氨基羰基甲基-4-甲基戊醯氨基)-2-環己基乙醯氨基]苯甲酸甲酯；2-(苯基-2-乙基)苯甲酸N-羥基醯胺；4-[2-(2-乙醯肼基甲基-4-甲基戊醯氨基)-3-(1H-吲哚-3-基)丙醯氨基]苯甲酸甲酯；2-(丙硫基)-吡啶-3-N-(羥基)甲醯胺；4-[2-(2-羧甲基-5-苯基戊醯氨基)-2-環己基乙醯氨基]苯甲酸甲酯；[4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基-3S-((噻吩-2-基硫基)甲基)丁二醯基]-L-苯丙氨酸-N-甲基醯胺；N-羥基-5-苯基戊醯胺；4-[2-(2-羧甲基-5-(3-羥基苯基)戊醯基(valeroyl))氨基)-4-甲基戊醯基]氨基苯甲酸甲酯；4-[2-(2-羧甲基-5-(3-羥基苯基)-4-戊醯基)氨基)-4-甲基戊醯基]氨基苯甲酸甲酯；4-[2-(2-羧甲基-5-(3-氨基苯基)-4-戊醯基)氨基]-4-甲基戊醯基]氨基苯甲酸甲酯，三氟乙酸鹽；2-(苯基-2-乙基)吡啶-3-N-羥基甲醯胺；4-[2-(2-羧甲基-5-(3-氨基苯基)戊醯基)氨基)-4-甲基戊醯基]氨基苯甲酸甲酯；4-[2-(2-羧甲基-5-(3-氨基苯基)乙醯基)氨基)-4-甲基戊醯基]氨基苯甲酸甲酯；4-[2-(2-羧甲基-5-(3-氨基苯基)乙醯基)氨基)-4-甲基戊醯基]氨基苯甲酸甲酯；2-[3-(3-羥基苯基)丙基]苯羥肟酸；2-(苄硫基(thiobenzyl))苯甲酸N-羥基醯胺；1-(3-苯基丙基)吡咯烷-2-異羥肟酸；4-[2-(2-羧甲基-5-(5-羥基戊醯基)氨基)-4-甲基戊醯基]氨基苯甲酸甲酯；4-[2-(2-羧甲基-5-(N-甲基脲基)戊醯基)氨基)-4-甲基戊醯基]氨基苯甲酸甲酯；4-[2-(2-羧甲基-5-(三氟乙醯氨基)戊醯基)氨基)-4-甲基戊醯基]氨基苯甲酸甲酯；4-[2-(2-羧甲基-2-苯基乙醯基氨基)-4-甲基戊醯基]氨基苯甲酸甲酯；4-[2-(2-羥基氨基羰基甲基-2-苯基乙醯基氨基)-4-甲基戊醯基]氨基苯甲酸甲酯；4-[2-(2-羧甲基-4-甲基戊醯氨基)-2-環己基乙醯氨基]苯甲酸甲酯；2-[3-(3-氨基苯基)丙基]苯氧肟酸；順式-4-苄氧基-吡咯烷-2-羧酸；4-[2-(2-羧甲基-5-(3-氨基-4-(三氟甲基)苯基)戊醯基)氨基)-4-甲基戊醯基]氨基苯甲酸甲酯；4-[2-(2-羧甲基-5-(甲磺醯氨基)戊醯基)氨基)-4-甲基戊醯基]氨基苯甲酸甲酯；N-Cbz-L-酪氨酸；N-Boc-L-色氨酸；4-[2-(羧甲基-2-o-甲苯基丙醯氨基-4-甲基戊醯氨基)苯甲酸甲酯；4-[2-(羧甲基庚醯氨基)-4-甲基戊醯氨基]苯甲酸甲酯；4-[2-(2-羧甲基-5-(4-正丁基苯基)戊醯基)氨基)-4-甲基戊醯基]氨基苯甲酸甲酯；4-[2-(2-羧甲基-5-(4-正丁基苯基)-4-戊醯基)氨基)-4-甲基戊醯基]氨基苯甲酸甲酯；4-[2-(2-羧甲基-2-(2-噻吩基)乙醯氨基)-4-甲基戊醯基]氨基苯甲酸甲酯；4-[2-(2-羧甲基-4-(3-氨基苯基)丁醯基)氨基)-4-甲基戊醯基]氨基苯甲酸甲酯；4-[2-(2-羧甲基-5-(聯苯-4-基)戊醯基)氨基)-4-甲基戊醯基]氨基苯甲酸甲酯；順式-4-苄硫基-吡咯烷-2-羧酸；2-環己基甲基磺醯基苯甲酸；吡咯烷-1-硫代羧酸苯乙基醯胺；3-(2-甲基噻唑-4-基)-N-苯乙基丙醯胺；N-苯基-3-[1-(2-三甲基甲矽烷基-乙氧基甲基)-1H-咪唑-4-基]丙醯胺；3-(3H-咪唑-4-基)-N-苯乙基-丙醯胺；4-[2-(2-羧甲基-5-(甲醯氨基)戊醯基)氨基)-4-甲基戊醯基]氨基苯甲酸甲酯；2-環己基甲基磺醯基苯氧肟酸；[2-氧代-3-(3-苯基丙基)-四氫呋喃-3-基]乙酸；4-[2-(2-羧甲基-5-(芴-2-基)戊醯基)氨基)-4-甲基戊醯基]氨基苯甲酸甲酯；4-[2-(2-羧甲基-2-(3-噻吩基)乙醯氨基)-4-甲基戊醯基]氨基苯甲酸甲酯；4-[2-(2-苄硫基-3-羧基丙醯氨基)-4-甲基戊醯基氨基]苯甲酸甲酯；4-[2-(2-羧甲基-2-(2-吲哚基)丁醯氨基)-4-甲基戊醯基]氨基苯甲酸甲酯；1-烯丙基-3-(2-羥乙基)-2-硫脲；3-(1-羥基亞氨基丙基)-6-苯基己酸；2-(3H-咪唑-4-基甲基)-N1,N4-二苯乙基丁二醯胺；3-(2-羥甲基-3H-咪唑-4-基)-N-苯乙基丙醯胺；6-苯基-3-丙醯基己酸；4-{2-([2-羥基氨基-2-羥基亞氨基乙基]-5-苯基戊醯氨基)-4-甲基戊醯氨基}苯甲酸甲酯；4-[2-(2-(2-苯基環丙基)丁二醯基氨基)-4-甲基戊醯基]氨基苯甲酸甲酯；6-聯苯-4-基-[2,2-二甲基-1-(吡啶-4-基氨基甲醯基)丙基氨基甲醯基]己酸三氟乙酸鹽；3-[1-(5,6-二氯-1H-苯並咪唑-2-基)-3-甲基丁基氨基甲醯基]-5-甲基己酸；6-聯苯-4-基-3-[1-(5,6-二氯-1H-苯並咪唑-2-基)-3-甲基丁基氨基甲醯基]-5-甲基己酸；2-羧甲基-庚醯基-2-(N-甲基甲醯胺)哌啶；4-[2-(2-(2-苯基環丙基)丁二醯基氨基)-4-甲基戊醯基]氨基苯甲酸甲酯；2-羧甲基-庚醯基-3-(N-甲基甲醯胺)六氫噠嗪；6-聯苯-4-基-3-[1-[3-(3-羥基乙基)苯基氨基甲醯基]-2,2-二甲基丙基氨基甲醯基]己酸；2R-(3-(4-聯苯基)丙基-N-(2R-羥基-3-(2-羥基苯基)-5-甲基-3S-己基)丁二醯胺；6-聯苯-4-基-3-[1-[3-(2-氨基乙基)苯基氨基甲醯基]-2,2-二甲基丙基氨基甲醯基]己酸；2R-(3-(4-聯苯基)丙基)-N-(二苯基甲基)丁二醯胺；2R-(3-(4-聯苯基)丙基)-N-(苯基甲基)丁二醯胺；2-(2-氧代-咪唑烷-4-基甲基)-5-苯基戊酸；2-(3-聯苯-4-基丙基)-N1-[1-(5,6-二氯-1H-苯並咪唑-2-基)-3-甲基丁基]-N4-羥基丁二醯胺己酸；6-聯苯-4-基-[2,2-二甲基-1-(吡啶-4-基氨基甲醯基)丙基氨基甲醯基]己酸，N-羥基醯胺；2R-(3-(4-聯苯基)丙基)-N-((1-羥基-1-甲基乙基)苯基甲基)丁二醯胺；6-聯苯-4-基-3-[1-苯基氨基甲醯基-2-(4-氰基苄硫基)-2-甲基丙基氨基甲醯基]己酸；4-{2-[2-羧甲基-5-(4』-羥基聯苯-4-基)戊醯基氨基]-4-甲基戊醯氨基}-苯甲酸甲酯；1-(N-甲基-N-苯乙基硫代氨基甲醯基(phenethylthiocarbomyl))-吡咯烷-2-羧酸；6-聯苯-4-基-3-({環己基-[2-(4-磺醯基(sulfanoyl)苯基)乙基氨基甲醯基]甲基}氨基甲醯基)己酸；3R-(6-(4-聯苯基)-3-(N-苄基氨基甲醯基))-己酸；N-羥基醯胺；[3-(3-聯苯-4-基丙基)-2-氧代吡咯烷-3-基]乙酸；2-苄基磺醯基環戊-1-烯羧酸羥基醯胺；[2-氧代-3-(3-苯基丙基)吡咯烷-3-基]乙酸；[3-(3-萘-2-基丙基)-2-氧代吡咯烷-3-基]乙酸；2-苄基磺醯基環己-1-烯羧酸羥基醯胺；6-苄基磺醯基環己-1-烯羧酸羥基醯胺；2R-(3-(4-聯苯基)丙基)-N-(3-甲基吡啶)丁二醯胺；{3-[3-(3-羥基苯基)丙基]-2-氧代吡咯烷-3-基}乙酸；6-聯苯-4-基-{[環己基-(3-嗎啉-4-基丙基氨基甲醯基)甲基]氨基甲醯基}己酸；[2-氧代-3-(3-聯苯基丙基)四氫呋喃-3-基]乙酸；4-[2-(2-硫代醯氨基甲基-5-苯基戊醯氨基)-4-甲基戊醯氨基]-苯甲酸甲酯；4-[2-(2-氨基-2-羥基亞氨基乙基-5-苯基戊醯氨基)-4-甲基戊醯氨基]-苯甲酸甲酯；6-聯苯-4-基-3-[2,2-二甲基-1-(4-甲基氨基磺醯基苯基氨基甲醯基)丙基氨基甲醯基]己酸；6-聯苯-4-基-3-[2,2-二甲基-1-(2-羥基乙基氨基磺醯基苯基氨基甲醯基)丙基氨基甲醯基]己酸；1-(N-羥基)-3-(2-聯苄基)脲；4-(2-{5-[7-(2-氨基乙醯氨基)-9H-芴-2-基]-2-羧甲基戊醯氨基}-4-甲基戊醯氨基)苯甲酸甲酯TFA鹽；3R-(6-(4-聯苯基)丙基)-N-(3-甲基吡啶氨基甲醯基)己酸N-羥基醯胺；6-聯苯-4-基-3-[環己基-4-(2-羥基乙基氨基磺醯基)苯基氨基甲醯基)甲基氨基甲醯基]己酸；6-聯苯-4-基-3-[環己基-4-(2-二甲基氨基乙基氨基磺醯基)苯基氨基甲醯基)甲基氨基甲醯基]己酸，三氟乙酸鹽；4-(2-{2-羧甲基-5-[4-(1H-四唑-5-基)苯基]戊醯氨基}-4-甲基戊醯氨基)苯甲酸甲酯；4-[2-(2-羧甲基-5-(4-(2-羥基乙基)苯基)戊醯氨基)-4-甲基戊醯氨基]苯甲酸甲酯；4-(2-{[5-羥基氨基-3-(3-苯基丙基)-3,4-二氫-2H-吡咯-3-羰基]氨基}-4-甲基戊醯氨基)苯甲酸甲酯；5-羥基氨基-3-(3-苯基丙基)-3,4-二氫-2H-吡咯-3-羧酸(2-環己基-1-甲基氨基甲醯基乙基)醯胺；6-聯苯-4-基-3-[2,2-二甲基-1-(4-(3-嗎啉-4-基氨基磺醯基)苯基氨基甲醯基)丙基氨基甲醯基]己酸；6-聯苯-4-基-3-[2,2-二甲基-1-(4-甲硫基苯基氨基甲醯基)丙基氨基甲醯基]己酸；6-聯苯-4-基-3-[2,2-二甲基-1-(4-甲磺醯基苯基氨基甲醯基)丙基氨基甲醯基]己酸；4-[2-(5-聯苯-4-基-2-羧甲基-戊醯氨基)戊-4-烯醯氨基]苯甲酸甲酯；6-聯苯-4-基-3-[2,2-二甲基-1-(4-甲亞磺醯基苯基氨基甲醯基)丙基氨基甲醯基]己酸；4-(2-([5-羥基氨基-3-(3-戊基)-3,4-二氫-2H-吡咯-3-羰基]氨基}-4-甲基戊醯氨基)苯甲酸甲酯；5-羥基氨基-3-(3-戊基)-3,4-二氫-2H-吡咯-3-羧酸(2-環己基-1-甲基氨基甲醯基乙基)醯胺；6-聯苯-4-基-3-[2,2-二甲基-1-(吡啶-4-基氨基甲醯基)丙基氨基甲醯基]己酸；4-[2-(2-羧甲基-5-(4-氰基聯苯-4-基)-戊醯氨基)-4-甲基戊醯氨基]苯甲酸甲酯；6-聯苯-4-基-3(R)-(2-羥基-1(S)-苯基乙基氨基甲醯基)己酸；3-(R)-(1(R)-苄基-2-羥基乙基氨基甲醯基)-6-聯苯-4-基己酸；6-聯苯-4-基-3(R)-(2-羥基-1-羥甲基乙基氨基甲醯基)己酸；4-[2-(2-羧甲基-5-(4-吡啶-4-基苯基)-戊醯氨基)-4-甲基戊醯氨基]苯甲酸甲酯；6-聯苯-4-基-(2-羥基-2-甲基-1-苯基氨基甲醯基丙基氨基甲醯基)己酸；6-聯苯-4-基-(2-羥基-2-甲基-1-苯基氨基甲醯基丙基氨基甲醯基)己酸；3-{2-烯丙基氨磺醯基-2-甲基-1-[2-(4-氨磺醯基苯基)乙基氨基甲醯基]丙基氨基甲醯基}-6-聯苯-4-基己酸；4-[2-(5-聯苯-4-基-2-羧甲基-戊醯氨基)-4,5-二羥基戊醯氨基]苯甲酸甲酯；4-(2-{5-[4』-(2-氨基乙氧基)聯苯-4-基]-2-羧甲基-戊醯氨基}-4-甲基戊醯氨基)苯甲酸甲酯；6-聯苯-4-基-3(R)-(2-羥基-1(S)-苯基乙基氨基甲醯基)己異羥肟酸；3(R)-(1(R)-苄基-2-羥基-乙基氨基甲醯基)-6-聯苯-4-基己異羥肟酸；N-[5-(聯苯-4-基)-2-(N-羥基甲醯氨基)甲基戊醯基]-叔-亮氨酸，N-(吡啶-4-基)醯胺；[3-(3-萘-2-基丙基)-2-氧代四氫呋喃-3-基]乙酸；6-聯苯-4-基-3(R)-(2-羥基-1-羥甲基乙基氨基甲醯基)己異羥肟酸；4-[2-(2-羧甲基-5-萘-2-基戊醯氨基)-4-甲基戊醯氨基]苯甲酸甲酯；3-[2,2-二甲基-1-(吡啶-4-基氨基甲醯基)丙基氨基甲醯基]-5-甲基己酸；N1-[2,2-二甲基-1-(吡啶-4-基氨基甲醯基)丙基]-N4-羥基-2-異丁基琥珀醯胺；4-{2-[2-羧甲基-5-(2-氟聯苯-4-基)戊醯氨基]-4-甲基戊醯氨基}苯甲酸甲酯；6-聯苯-4-基-3(R)-(1(S)-羥甲基-2,2-二甲基丙基氨基甲醯基)己酸；4-{2-[5-聯苯-4-基-2-(1-羧乙基氨基)戊醯氨基]-4-甲基戊醯氨基}苯甲酸甲酯；6-聯苯-4-基-3(R)-(1(S)-羥甲基-2,2-二甲基丙基氨基甲醯基)己異羥肟酸；6-聯苯-4-基-3-[2,2-二甲基-1-(4-甲基亞磺醯基苯基氨基甲醯基)丙基氨基甲醯基]己酸；2-(聯苯-4-基磺醯基)環己-1-烯羧酸羥基醯胺；6-(聯苯-4-基磺醯基)環己-1-烯羧酸羥基醯胺；2-苯乙基硫基環己-1-烯羧酸羥基醯胺；6-(4』-氰基聯苯-4-基)-3-[2-羥基-1-(4-甲基亞磺醯基苯基氨基甲醯基)丙基氨基甲醯基]己酸；1-{1-[1-(4-甲氧羰基苯基氨基甲醯基)-3-甲基丁基氨基甲醯基]-3-甲基丁基氨基甲醯基}吡咯烷-2-羧酸；6-聯苯-4-基-3-[2,2-二甲基-1-(4S-甲基亞磺醯基苯基氨基甲醯基)丙基氨基甲醯基]己酸；4-[2-(2-羧甲基-5-(4-(2-羥基-3,3,3-三氟丙基)苯基)戊醯氨基)-4-甲基戊醯氨基]苯甲酸甲酯；2-苄硫基環己烷羧酸羥基醯胺；1-{1-[1-(4-甲氧羰基苯基氨基甲醯基)-3-甲基丁基氨基甲醯基]-3-甲基丁基氨基甲醯基}吡咯烷-2-羧酸；反式-2-苄硫基環己烷羧酸羥基醯胺；4-[2-(2-羧甲基-5-(4-(2-甲基噻唑-4-基)苯基)戊醯基)氨基)-4-甲基戊醯基]氨基苯甲酸甲酯；1-{1-[1-(4-甲氧羰基苯基氨基甲醯基)-3-甲基丁基氨基甲醯基]-3-甲基丁基硫代氨基甲醯基}吡咯烷-2-羧酸；3-[(環己基-(4-(2-羥基乙基氨磺醯基)苯基氨基甲醯基)甲基)氨基甲醯基]-6-(4-吡啶-4-基苯基)己酸三氟乙酸鹽；反式-2-(聯苯-4-基甲硫基)環己烷羧酸羥基醯胺；6-聯苯-4-基-3-(1-羥甲基-2,2-二甲基-丁-3-烯氨基甲醯基)己酸；6-聯苯-4-基-3-(1-羥甲基-2,2-二甲基-丁-3-烯氨基甲醯基)己酸；6-聯苯-4-基-3(R)-(1-羥甲基-2(S)-(1H-咪唑-4-基)乙基氨基甲醯基)己酸；3(R)-(2(R)-苄氧基-1(S)-羥甲基丙基氨基甲醯基)-6-聯苯-4-基己酸；4-[4-甲基-2-(2-硝基甲基-5-苯基戊醯氨基)戊醯氨基]苯甲酸甲酯；6-聯苯-4-基-3-[3-甲基-1-(4-(2-羥乙基氨磺醯基)苯基氨基甲醯基)丁基氨基甲醯基]己酸；6-聯苯-4-基-3-(1-羥甲基-2-苯基乙基氨基甲醯基)己酸；N1-(1-苄基-2-羥基乙基)-2-(3-聯苯-4-基丙基)-N4-羥基琥珀醯胺；6-聯苯-4-基-3(R)-(1-羥甲基-2(S)-(1H-咪唑-4-基)乙基氨基甲醯基)己異羥肟酸；N-羥基-2-[2-氧代-3-(3-苯基丙基)四氫呋喃-3-基]乙醯胺；4-[2-(2-羧甲基-5-(2-羥基聯苯-4-基)戊醯基氨基)-4-甲基戊醯基氨基]苯甲酸甲酯；N1-(2-苄氧基-1-羥甲基丙基)-2-(3-聯苯-4-基丙基)-N4-羥基琥珀醯胺；反式-2-(4-苯氧基苄硫基)環己烷羧酸羥基醯胺；2-(4-吲哚-1-基苄硫基)環己烷羧酸羥基醯胺；6-聯苯-4-基-3-[2-羥基-2-甲基-1-(4S-甲基亞磺醯基苯基氨基甲醯基)丙基氨基甲醯基]己酸；6-聯苯-4-基-3-(2,4,5-三羥基-6-羥甲基四氫吡喃-3-基氨基甲醯基)己酸；5-聯苯-4-基-2-[(甲醯基羥基氨基)甲基]戊酸{1-[4-(2-二甲基氨基乙基氨磺醯基)苯基氨基甲醯基]-3-甲基丁基}醯胺；2-(3-聯苯-4-基丙基)-N4-羥基-N1-(2,4,5-三羥基-6-羥甲基四氫吡喃-3-基)琥珀醯胺；6-聯苯-4-基-3-(2,4,5-三羥基-6-羥甲基四氫吡喃-3-基氨基甲醯)己酸；N-[2,2-二甲基-1S-(吡啶-4-基氨基甲醯基)丙基]-31-噻吩-3-基琥珀醯胺酸；4-[2S-(2R-(3-聯苯-4-基吡咯-1-基)-3-羧基丙醯氨基)-4-甲基戊醯氨基]苯甲酸甲酯；3(R)-(2-苄氧基苯基)-1(S)-羥甲基乙基氨基甲醯基)-6-聯苯-4-基己酸；6-聯苯-4-基-3(R)-(2-羥基-1(S)-(4-羥基苄基)乙基氨基甲醯)己酸；6-聯苯-4-基-3-(1-羥基亞氨基乙基)己酸；N-[2-(3-(4-聯苯基)丙基)-5,5-二氟-4-氧代戊醯基)-L-t-亮氨酸，N』-4-(甲硫基)苯基醯胺；6-聯苯-4-基-3(R)-(2-羥基-1(S)-(4-羥基苄基)乙基氨基甲醯基)己異羥肟酸；4-{2-[2-羧甲基-5-(4』-氨磺醯基聯苯-4-基)戊醯氨基]-4-甲基戊醯氨基}苯甲酸甲酯；2-(2-聯苯-4-基乙硫基)環己烷羧酸羥基醯胺；3-乙醯基-6-聯苯-4-基-3-己酸；N-[5-(聯苯-4-基)-2-(1-羧基-2-羥基丁-1-基)戊醯基)-L-t-亮氨酸，N』-4-(甲硫基苯基)醯胺；6-聯苯-4-基-3-(2-羥基環己基氨基甲醯基)己酸；2-(3-聯苯-4-基丙基)-N4-羥基-N1-(2-羥基環己基)琥珀醯胺；6-聯苯-4-基-3-(1-羥基亞氨基乙基)己酸羥基醯胺；6-聯苯-4-基-3-(2-羥基環己基氨基甲醯基)己酸；6-聯苯-4-基-3-[2,2-二甲基-1-(吡啶-4-基氨基甲醯基)丙基氨基甲醯基]己酸乙酯；2-(3-聯苯-4-基-吡咯-1-基)-3-羧基-N-(1-羥基-3-苯基丙-2-基)丙醯胺；N-[5-(聯苯-4-基)-2-(1-羧基-2-羥基乙基)戊醯基)-L-t-亮氨酸，N』-4-(甲硫基苯基)醯胺；3(R)-(2-羥基-1(S)-(1H-咪唑-4-基)乙基氨基甲醯基)-6-(4-(2-甲基噻唑-4-基)苯基)己酸；3(R)-(2-羥基-1(S)-(1H-咪唑-4-基)乙基氨基甲醯基)-6-(4-(2-甲基噻唑-4-基)苯基)己異羥肟酸；5-聯苯-4-基-2-(1-羥甲基-3-甲硫基丙基氨基甲醯基)戊酸；2-(3-聯苯-4-基丙基)-N-羥基-N』-(1-羥甲基-3-甲硫基丙基)丙二醯胺；6-聯苯-4-基-3-(3-羥基哌啶-1-羰基)己酸；6-聯苯-4-基-3-(3-羥基哌啶-1-羰基)己酸羥基醯胺；1-(4-甲氧基苯磺醯基)哌啶-2-羧酸羥基醯胺；1-[4-溴苯氧基)苯磺醯基)哌啶-2-羧酸羥基醯胺；N-(1-苄基-2-甲氧基乙基)-3-(3-聯苯-4-基吡咯-1-基)琥珀醯胺酸；N-(1-苄基-2-甲氧基乙基)-3-(3-聯苯-4-基吡咯-1-基)琥珀醯胺異羥肟酸；6-聯苯-4-基-3(R)-2(S)-羥基-(1(S)-羥甲基-2,2-二甲基丙基氨基甲醯基)己酸；3-(1-苄基-2-羥基乙基氨基甲醯基)-5-甲基己酸；N1-(1-苄基-2-羥基乙基)-N4-羥基-2-異丁基琥珀醯胺；6-聯苯-4-基-3(R)-2(S)-羥基-(1(S)-羥甲基-2,2-二甲基丙基氨基甲醯基)己異羥肟酸；1-[4-溴苯氧基)苯磺醯基)哌啶-2-羧酸；6-聯苯-4-基-3-(2-羥基-1-羥甲基丙基氨基甲醯基)己酸；6-聯苯-4-基-3(R)-(2-氧代環己基-1(S)-氨基甲醯基)己酸；6-聯苯-4-基-3-(2-羥基-1-羥甲基丙基氨基甲醯基)己異羥肟酸；2S-[(1S-苄基-2-羥基乙基氨基甲醯基)-3R-聯苯-4-基吡咯-1-基甲基]戊酸；3R-(3-聯苯-4-基吡咯-1-基)-N-(2R-羥基環己基-1R-基)琥珀醯胺酸；2-(3-聯苯-4-基吡咯-1-基)-3-氨基甲酸-N-(1-羥基-3-苯基丙-2-基)丙醯胺；反式-2-(3-聯苯-4-基丙基)環己烷羧酸；反式-2-(3-聯苯-4-基丙基)環己烷羧酸羥基醯胺；6-聯苯-4-基-3(R)-(1(S)-羥甲基-2-(3-吡啶基)乙基氨基甲醯基)己酸；6-聯苯-4-基-2(S)-羥基-3(R)-(1-羥甲基-2(S)-(1H-咪唑-4-基)乙基氨基甲醯基)己酸；1-[4-聯苯-4-基氧基)苯磺醯基)哌啶-2-羧酸；1-[4-聯苯-4-基氧基)苯磺醯基)哌啶-2-羧酸羥基醯胺；1-(4-苯氧基苯磺醯基)哌啶-2-羧酸羥基醯胺；6-聯苯-4-基-2S-羥基-3R-(1S-羥甲基-3-甲硫基丙基氨基甲醯基)己酸；6-聯苯-4-基-3(R)-(1(S)-羥甲基-2-(3-吡啶基)乙基氨基甲醯基)己烷異羥肟酸(hexanehydroxamic acid)；6-聯苯-4-基-2S-羥基-3R-(1S-羥甲基-3-甲硫基丙基氨基甲醯基)己酸異羥肟酸(hexanoic hydroxmic acid)；1-[4-(4-溴苯氧基)苯磺醯基]-4-(叔丁氧羰基)哌嗪-2-羧酸羥基醯胺；1-[4-(4-溴苯氧基)苯磺醯基]哌嗪-2-羧酸羥基醯胺；3R-(3-聯苯-4-基吡咯-1-基)-N-[2-羥基-1S-(1H-咪唑-4-基甲基)乙基]琥珀醯胺酸三氟乙酸鹽；3R-(3-聯苯-4-基吡咯-1-基)-N-[1S-(甲氧基甲基氨基甲醯基)-3-甲基丁基]琥珀醯胺酸；N-(1-乙醯基-3-甲基丁基)-3-(3-聯苯-4-基吡咯-1-基)琥珀醯胺酸；6-聯苯-4-基-3(R)-(2-氧代-1-四氫呋喃-3(S)-基氨基甲醯)己酸；3-[2,2-二甲基-1-(吡啶-4-基氨基甲醯基)丙基氨基甲醯]-2-羥基-5-甲基己酸鹽酸鹽；N4-(2,2-二甲基-1-甲基氨基甲醯基丙基)-2,N1-二羥基-3-異丁基琥珀醯胺；6-聯苯-4-基-3(R)-(2-氧代吖庚因烷(azepan)-3(S)-基氨基甲醯基)己酸；N-(1-苄基-2-羥基乙基)-3-(4-聯苯-4-基吡唑-1-基)琥珀醯胺酸；N-(8-氧代-4-氧雜-1,7-二氮雜三環[9.6.1.012,17]十八碳-11(18),12(17),13,15-四烯-9R-基)-3S-(3-苯基吡咯-1-基)琥珀醯胺酸；4-乙醯基-1-[4-苯氧基苯磺醯基]哌嗪-2-羧酸，N-羥基醯胺；1-(二苯基次膦酸(diphenyl phosphinic))-哌啶-2-羧酸羥基醯胺；3R-(3-聯苯-4-基吡咯-1-基)-N-[3S-(2RS-羥基-5-甲基)己基]琥珀醯胺酸；N-(1(S)-苄基-2-羥基乙基)-3(R)-(2-聯苯-4-基環丙基甲基)琥珀醯胺酸；6-聯苯-4-基-3(R)-(2-氧代-1-四氫呋喃-3(S)-基氨基甲醯基)己異羥肟酸；1-[4-(4-溴苯氧基)苯磺醯基]-4-甲基哌嗪-2-羧酸N-羥基醯胺；4-(4-甲氧基苯磺醯基)硫代嗎啉-3-羧酸羥基醯胺；3-(二苯基次膦酸)丙酸；3-(二苯基次膦酸)丙酸羥基醯胺；4-[2-(2-羧甲基-5-(4-(3-羥基丙基)苯基)戊醯氨基)-4-甲基戊醯氨基]苯甲酸甲酯；1-[4-(4-氯苯氧基)苯磺醯基]-N-羥基-4-(N-甲基氨基甲醯基)哌嗪-2-甲醯胺；4-[4-(4-溴苯氧基)苯磺醯基]硫代嗎啉-3-羧酸N-羥基醯胺；3-(3-聯苯-4-基吡咯-1-基)-N-(2,2-二甲基-1-甲基氨基甲醯基丙基)琥珀醯胺酸；1-[4-苯氧基苯磺醯基]哌嗪-2-羧酸，N-羥基醯胺；4-[4-苯氧基苯磺醯基]硫代嗎啉-3-羧酸N-羥基醯胺；3-[2-聯苯-4-基乙硫基]四氫吡喃-4-羧酸N-羥基醯胺；6-聯苯-4-基-3-(羧酸)己酸；1-[4-(4-溴苯氧基)苯磺醯基]哌啶-2-偕胺肟；2-(3-聯苯腈-4-基吡咯-1-基)-3-羧基-N-(1-羥基-3-苯基丙-2-基)丙醯胺；{3-[3-(3-氨基苯基)丙基]-2-氧代四氫呋喃-3-基}乙酸；6-聯苯-4-基-2S-羥基-3R-(羧酸)己酸；5-聯苯基戊酸；1-[4-(甲氧基)苯磺醯基]哌啶-2-偕胺肟；1-[4-苯氧基苯磺醯基]-4-甲基哌嗪-2-羧酸，N-羥基醯胺；{3-[3-(3-甲氨基苯基)丙基]-2-氧代四氫呋喃-3-基}乙酸；6-聯苯-4-基-3(R)-(2-氧代吖庚因烷-3(S)-基氨基甲醯基)己異羥肟酸；4-(1H-吲哚-2-磺醯基)硫代嗎啉-3-羧酸羥基醯胺；1R-[4-溴苯氧基]苯磺醯基]-N-氨基哌啶-2-甲醯胺；2-(3-聯苯-4-基丙基)3,N-4-二羥基-N1-(1(S)-羥甲基-3-甲基亞磺醯基丙基)琥珀醯胺；N-(1-苄基-2-羥基乙基)-3-[3-(4』-氨基甲醯基聯苯-4-基)吡咯-1-基]琥珀醯胺酸；1-(甲基苯基次膦酸)哌啶-2(R)-羧酸羥基醯胺；4-(4-(4-氯苯氧基)苯磺醯基)-N-羥基嗎啉-3R-甲醯胺；2S-[1R-(3-(4』-氰基聯苯-4-基)吡咯-1-基)-N-(2,2-二甲基-1S-羥甲基丙基氨基甲醯基)甲基]]戊酸；2(S,R)-{1S-苄基-2-羥基乙基氨基甲醯基-[3R-(4』-氰基聯苯-4-基)吡咯-1-基]甲基}戊酸；2S-[3-(聯苯-4-基)吡咯-1R-基-(1S-羥甲基-2,2-二甲基丙基氨基甲醯基)甲基]-5-羥基戊酸；1-(1,3-二氫異吲哚-2-磺醯基)哌啶-2-羧酸羥基醯胺；3-[3-(4』-氨基甲醯基聯苯-4-基]吡咯-1-基)-N-(1-羥甲基-2,2-二甲基丙基)琥珀醯胺酸；4-甲基-1-(4-(4-氯苯基)苯磺醯基)-N-羥基-2R-哌嗪甲醯胺鹽酸鹽；1-[4-氯苯氧基苯磺醯基]-N-羥基-2R-哌嗪甲醯胺；2-(3-苯基丙基磺醯基)-環己烷羧酸羥基醯胺；1-(吡咯烷-1-磺醯基)-哌啶-2-羧酸羥基醯胺；1-(哌啶-1-磺醯基)哌啶-2-羧酸羥基醯胺；4-[4-溴苯氧基苯磺醯基]-氧代硫代嗎啉-3-羧酸N-羥基醯胺；1-[4-(4-甲氧基苯硫基)苯磺醯基]哌啶-2-羧酸羥基醯胺；1-[4-(4-腈-苯氧基)苯磺醯基]-4-(叔丁氧羰基)哌嗪-2-羧酸N-羥基醯胺；2S-[3-(聯苯-4-基)吡咯-1R-基-(1S-羥甲基-2,2-二甲基丙基氨基甲醯基)甲基]戊-4-烯酸；6-氧代-3-(4-苯氧基苯磺醯基)六氫嘧啶-4-羧酸異羥肟酸酯；4-(叔丁氧羰基)-1-(4-(吡啶-2-基)氧基苯磺醯基)-N-羥基哌嗪-2-甲醯胺；4-[(4-氟苯氧基)苯磺醯基]硫代嗎啉-3-羧酸N-羥基醯胺；4-[4-(氟苯氧基)苯磺醯基]氧代硫代嗎啉-3-羧酸N-羥基醯胺；N-(2,2-二甲基-1S-羥甲基丙基)-3R-[3-(4-吡啶-4-基苯基)吡咯-1-基]琥珀醯胺酸；N-(1S-苄基-2-羥基乙基)-3S-(5-聯苯-4-基呋喃-2-基)琥珀醯胺酸；4-(4-丁氧基苯磺醯基)硫代嗎啉-3-羧酸羥基醯胺；4-(4-丁氧基苯磺醯基)-1-氧代硫代嗎啉-3-羧酸羥基醯胺；1-[4-(4-氟苯基)苯磺醯基]-4-(叔丁氧羰基)-2R-哌嗪-2-羧酸羥基醯胺；1-((4-(4-氯苯基)哌嗪-1-磺醯基)哌啶-2-羧酸羥基醯胺；順式-2-苯乙硫基-環己烷羧酸羥基醯胺；N-(2-羥基-1S-苯基乙基)-3R-[3-(4-吡啶-4-基苯基)吡咯-1-基]琥珀醯胺酸；1-[4-(4-氟苯基)苯磺醯基]-N-羥基-2R-哌嗪甲醯胺鹽酸鹽；1-(二苯基次膦酸)吡咯烷-2(R)-羧酸羥基醯胺；N,N-{(二苯基次膦酸)-(乙酸鈉鹽)}醯肼；N-(1-苄基-2-羥基乙基)-3-(1-聯苯-4-基-1H-吡咯-3-基)琥珀醯胺酸；反式-2-苯乙磺醯基環己烷羧酸羥基醯胺；1-[4-(4-氟苯基)哌嗪-1-磺醯基]-哌嗪-2-羧酸羥基醯胺；1-[4-(4-氟苯硫基)苯磺醯基]哌嗪-2-羧酸羥基醯胺；4-[4-(溴苯氧基)苯磺醯基]-2,2-二甲基-1-氧代硫代嗎啉-3-羧酸羥基醯胺；N-(2,2-二甲基-1S-甲基氨基甲醯基丙基)-3R-(3-苯基吡咯-1-基)琥珀醯胺酸；3R-(3-聯苯-4-基)-N-(2-羥基-1S-羥甲基-2-甲基-丙基)琥珀醯胺酸；1-(吡咯烷-1-羰基)-吡咯烷-2(R)-羧酸；1-(吡咯烷-1-羰基)-吡咯烷-2(R)-羧酸羥基醯胺；1-苯乙基氨基甲醯基吡咯烷-2(R)-羧酸；R-4-[4-(溴苯氧基)苯磺醯基]-2,2-二甲基-1-氧代硫代嗎啉-3-羧酸羥基醯胺；4-(乙氧羰基)甲基-1-(4-(4-氯苯基)苯磺醯基)-N-羥基-2R-哌嗪甲醯胺鹽酸鹽；N-(2R-羥基-二氫化茚-1R-基)-3R-[3-(4-吡啶-4-基苯基吡咯-1-基]琥珀醯胺酸；N-(4,4-二甲基-2-氧代四氫呋喃-3S-基)-3R-[3-(4-吡啶-4-基苯基)吡咯-1-基]琥珀醯胺酸；N-(2,2-二甲基-1S-甲基氨基甲醯基丙基)-3R-[3-(4-吡啶-4-基苯基-4-基)吡咯-1-基]琥珀醯胺酸；1-苯乙基氨基甲醯基吡咯烷-2(R)羧酸羥基醯胺；N-(2,2-二甲基-1S-甲基氨基甲醯基丙基)-3R-[3-(4-丙基苯基)吡咯-1-基]琥珀醯胺酸；1-(4-苄基哌嗪-1-磺醯基)哌啶-2-羧酸羥基醯胺；3(S)-N-羥基-4-(4-(吡啶-4-基)氧基苯磺醯基)-2,2-二甲基四氫-2H-1,4-噻嗪-3-甲醯胺；2(R)-4-甲基-1-(4-(4-氟苯基)苯磺醯基)-N-羥基哌嗪-2-甲醯胺；N-(2,2-二甲基-1-甲基氨基甲醯基丙基)-3-(5-聯苯-4-基呋喃-2-基)琥珀醯胺酸；N-(2,2-二甲基-1S-甲基氨基甲醯基丙基)-3R-(3-吡啶-4-基吡咯-1-基)琥珀醯胺酸；1-((2-吡啶基)-4-哌嗪-1-磺醯基)哌啶-2-羧酸羥基醯胺；1-[4-(吡啶-4-基氨磺醯基)苯磺醯基]哌啶-2-羧酸羥基醯胺；N-(4-苯氧基苯磺醯基)-D-叔亮氨酸；N-(4-苯氧基苯磺醯基)-D-叔亮氨酸，N-羥基醯胺；N-(8-氧代-4-氧雜-1,7-三環[9.6.1.012,17]十八碳-11(18),12(17),13,15-四烯-9-基)-3-[4-(4-吡啶基)-3-苯基吡咯-1-基)琥珀醯胺酸；3-[3-(4-吡啶基)苯基-4-基吡咯-1-基]-N-[2,2-二甲基-1-(4-吡啶基)氨基甲醯基丙基]琥珀醯胺酸；2,2-二甲基-4-[4-(吡啶-2-基氧基)苯磺醯基]硫代嗎啉-3-羧酸羥基醯胺；N-[4-(4-氟苯氧基)苯磺醯基]-D-叔亮氨酸；N-[4-(4-氟苯氧基)苯磺醯基]-D-叔亮氨酸，N-羥基醯胺；2-[2-(N』-乙醯基肼基)-2-氧代乙基]-5-聯苯-4-基戊酸；3(R)-N-羥基-4-(4-(吡啶-4-基)氧基苯磺醯基)-2,2-二甲基四氫-2H-1,4-噻嗪-3-甲醯胺鹽酸鹽；2-[4-(4-氯苯氧基)苯磺醯基氨基]-3,3-二甲基丁酸；2-[4-(4-氯苯氧基)苯磺醯基氨基]-N-羥基-3,3-二甲基丁醯胺；3(R)-N-羥基-4-(4-(呋喃-3-基)苯氧基苯磺醯基)-2,2-二甲基四氫-2H-1,4-噻嗪-3-甲醯胺；N-(4-苯氧基苯磺醯基)-3,3-二甲基-S-(苄硫基)-D-半胱氨酸；N-(4-苯氧基苯磺醯基)-3,3-二甲基-S-(苄硫基)-D-半胱氨酸，N-羥基醯胺；2-[4-(吡啶-2-基氧基)苯磺醯基氨基]-3,3-二甲基丁酸；2-[4-(吡啶-2-基氧基)苯磺醯基氨基]-N-羥基-3,3-二甲基丁醯胺；N-(4-苯氧基苯磺醯基)-3,3-二甲基-S-(甲硫基)-D-半胱氨酸；3-[3-(4』-氨基甲醯基-聯苯-4-基)吡咯-1-基]-N-(2,2-二甲基-1-甲基氨基甲醯基丙基)琥珀醯胺酸；3-[3-(4』-氰基聯苯-4-基)吡咯-1-基]-N-(2,2-二甲基-1-甲基氨基甲醯基丙基)琥珀醯胺酸；2-(2-聯苯-4-基乙基磺醯基)環己-1-烯羧酸羥基醯胺；6-(2-聯苯-4-基乙基磺醯基)環己-1-烯羧酸羥基醯胺；N-(4-吡啶-4-基氧基苯磺醯基)-3,3-二甲基-S-(苄硫基)-D-半胱氨酸；3-[3-4』-氨基甲醯基-聯苯-4-基)吡咯-1-基]-N-[2,2-二甲基-1-(吡啶-4-基氨基甲醯基)丙基]琥珀醯胺酸；N-(4-苯氧基苯磺醯基)-3,3-二甲基-S-(甲硫基)-D-半胱氨酸，N-羥基醯胺；1-(4-苯氧基哌啶-1-磺醯基)哌啶-2-羧酸羥基醯胺；3(R)-4-[4-(4-溴)苯氧基苯磺醯基]-2,2-二甲基四氫-2H-1,4-噻嗪-3-羧酸；N-(4-[4-氯苯氧基]苯磺醯基)-3,3-二甲基-S-(甲硫基)-D-半胱氨酸；N-(4-[4-氯苯氧基]苯磺醯基)-3,3-二甲基-S-(甲硫基)-D-半胱氨酸，N-羥基醯胺；N-(4-[4-氯苯氧基]苯磺醯基)-3,3-二甲基-S-(甲亞硫醯基(sulfoxy))-D-半胱氨酸，N-羥基醯胺；2(R)-[4-(4-氟苯氧基)苯磺醯基氨基]-3-甲基-3-(吡啶-2-基硫基)丁酸；2(R)-[4-(4-氟苯氧基)苯磺醯基氨基]-3-甲基-3-(吡啶-3-基硫基)丁酸；2(R)-[4-(4-氟苯氧基)苯磺醯基氨基]-3-甲基-3-(吡啶-4-基硫基)丁酸；順式-2-(2-苯基乙磺醯基)環己烷羧酸羥基醯胺；3(R)-N-羥基-4-(4-咪唑-1-基)苯氧基苯磺醯基)-2,2-二甲基四氫-2H-1,4-噻嗪-3-甲醯胺；3(R)-N-羥基-4-(4-吡啶-4-基)氧基苯磺醯基)-2,2-二甲基四氫-2H-1,4-噻嗪-3-甲醯胺；4-[2-(2-羥基氨基甲醯基甲基-5-苯基戊醯氨基)-4-甲基戊醯基苯甲酸甲酯；反式-2-(2-苯基乙磺醯基)環己烷羧酸羥基醯胺；3,3-二甲基-2-(4-苯氧基苯硫基甲基)丁酸；2-[4-(4-氯苯基)哌嗪-1-磺醯基氨基]-3-甲基-3-(吡啶-4-基硫基)丁酸；3R-[3-(4』-氰基聯苯-4-基)吡咯-1-基]-N-[2,2-二甲基-1S-(吡啶-4-基氨基甲醯基)丙基]琥珀醯胺酸；3,3-二甲基-2-(4-苯氧基苯硫基甲基)丁酸，N-羥基醯胺；N-(2,2-二甲基-1-甲基氨基甲醯基丙基)-3-[1-(4-氟苯基)-1H-吡咯-3-基]琥珀醯胺酸；2(R)-[4-(4-溴苯氧基)苯磺醯基氨基]-3-甲基-3-(吡啶-2-基硫基)丁酸；2-(2-聯苯-4-基乙磺醯基)環己烷羧酸異羥肟酸鹽；2-[4-(4-氯苯基)哌嗪-1-磺醯基氨基]-3-甲基-3-(吡啶-2-基甲硫基)丁酸，N-羥基醯胺；3,3-二甲基-2-(4-苯氧基苯磺醯基甲基)丁酸；3,3-二甲基-2-(4-苯氧基苯磺醯基甲基)丁酸，N-羥基醯胺；3-叔丁氧羰基甲硫基-2-(4-(4-氟苯氧基)苯磺醯基氨基)-3-甲基丁酸；1-(4-苯硫基哌啶-1-磺醯基)哌啶-2-羧酸羥基醯胺；1-[4-(4-氟苯氧基)苯磺醯基]-3,3-二甲基-5-氧代哌嗪-2-羧酸；N-(4-[4-氟苯氧基]-苯磺醯基氨基)-3-甲基-3-(1-苄基咪唑-2-基硫基)丁酸；2(R)-[4-(4-氟苯氧基)苯磺醯基氨基]-3-甲基-3-(吡啶-2-基硫基)丁酸，羥基醯胺；3(R)-N-羥基-4-((4-吡啶-4-基)甲基)氧基苯磺醯基)-2,2-二甲基四氫-2H-1,4-噻嗪-3-甲醯胺；1-[4-(4-氯苯氧基)苯磺醯基]-4-(1-甲基-1H-咪唑-4-磺醯基)哌嗪-2-羧酸羥基醯胺；N-(2,2-二甲基-1S-甲基氨基甲醯基丙基)-3R-[1-(4』-氰基聯苯-4-基)-1H-吡咯-3-基]琥珀醯胺酸；3-羧基甲硫基-2-(4-(4-氟苯氧基)苯磺醯基氨基)-3-甲基丁酸；2,2-二甲基-1-氧代-4-[4-(吡啶-4-基氧基)苯磺醯基]-1S14-硫代嗎啉-3-羧酸羥基醯胺；1-[4-(吡啶-2-基硫基)哌啶-1-磺醯基]哌啶-2-羧酸氰基醯胺；2(R)-[4-(4-(呋喃-3-基)苯氧基)苯磺醯基氨基]-3-甲基-3-(吡啶-2-基甲硫基)丁酸；2,2-二甲基-1-氧代-4-[4-(吡啶-4-基氧基)苯磺醯基]-1S14-硫代嗎啉-3-羧酸羥基醯胺；{2-[4-(4-氟苯氧基)苯磺醯基氨基]-2-羥基氨基甲醯基-1,1-二甲基乙硫基}乙酸叔丁基酯；1-[4-(吡啶-4-基硫基)哌啶-1-磺醯基]哌啶-2-羧酸羥基醯胺；2(R)-[4-(4-溴苯氧基)苯磺醯基氨基]-3-甲基-3-(吡啶-2-基甲硫基)丁酸，羥基醯胺；反式-2-(2-聯苯-4-基乙硫基)環己烷羧酸羥基醯胺；N-[1S-(1H-咪唑-2-基)-3-甲基丁基]-3R-[3-(4-吡啶-4-基苯基)吡咯-1-基]琥珀醯胺酸甲酸鹽；N-甲基-3-[3-(4-吡啶-4-基苯基)吡咯-1-基]琥珀醯胺酸；N(4)-(2,2-二甲基-1S-羥甲基-丙基)-N(1)-羥基-3R-[3-(4-吡啶-4-基苯基)吡咯-1-基]琥珀醯胺酸；{2-[4-(4-氟苯氧基)苯磺醯基氨基]-2-羥基氨基甲醯基-1,1-二甲基乙硫基}乙酸；1-[4-(4-氟苯氧基)苯磺醯基]-3,3-二甲基-5-氧代哌嗪-2-羧酸羥基醯胺；N-(4-[4-溴苯氧基]-苯磺醯基氨基)-3-甲基-3-(1-苄基咪唑-2-基硫基)丁酸；3R-[3-(4』-氰基聯苯-4-基)吡咯-1-基]-N-(2,2-二甲基-1S-羥甲基丙基)琥珀醯胺酸；2(R)-[4-(4-碘苯氧基)苯磺醯基氨基]-3-甲基-3-(吡啶-2-基硫基)丁酸；3R-[3-(4-氰基苯基)吡咯-1-基]-N-(2,2-二甲基-1S-羥甲基丙基)琥珀醯胺酸；2(R)-[4-(4-碘苯氧基)苯磺醯基氨基]-3-甲基-3-(吡啶-基磺醯基)丁酸，羥基醯胺；2(R)-[4-(4-腈-苯氧基)苯磺醯基氨基]-3-甲基-3-(吡啶-基磺醯基)丁酸；2-[4-(4-氟苯氧基)苯磺醯基氨基]-3,3-二甲基戊-4-烯酸；2-[4-(4-氟苯氧基)苯磺醯基氨基]-3-甲基-3-(5-甲基異噁唑-3-基甲硫基)丁酸；2-[4-(4-溴苯氧基)苯磺醯基氨基]-3-甲基-3-(5-甲基異噁唑-3-基甲硫基)丁酸；2-[4-(4-氟苯氧基)苯磺醯基氨基]-N-羥基-3-甲基-3-(5-甲基異噁唑-3-基甲硫基)丁醯胺；2-[4-(4-溴苯氧基)苯磺醯基氨基]-N-羥基-3-甲基-3-(5-甲基異噁唑-3-基甲硫基)丁醯胺；2-[4-(4-氟苯氧基)苯磺醯基氨基]-3-甲基-3-(甲氧羰基乙硫基)丁酸；1-[2-(苯並噻唑-2-基硫基)哌啶-1-磺醯基]哌啶-2-羧酸羥基醯胺；3R-[3-(4-氰基苯基)吡咯-1-基]-N-(2,2-二甲基-1S-甲基氨基甲醯基丙基)琥珀醯胺酸；2-[4-(4-氟苯氧基)苯磺醯基氨基]-3-甲基-3-(羥基乙硫基)丁酸；[4-甲氧基苯磺醯基氨基]-3-甲基-3-(吡啶-2-基硫基)丁酸；N-(4,4-二甲基-2-氧代四氫呋喃-3S-基)-3R-[1-(4』-氰基聯苯-4-基)-1H-吡咯-3-基]琥珀醯胺酸；2-[4-(4-氟苯氧基)苯磺醯基氨基]-3-甲基-3-(醯氨基(amido)乙硫基)丁酸；[4-甲氧基苯磺醯基氨基]-3-甲基-3-(吡啶-2-基硫基)丁酸；2-[4-(4-氟苯氧基)苯磺醯基氨基]-3,3-二甲基-5-苯基戊-4-烯酸；5-[4-(4-氟苯氧基)苯磺醯基]-4,5,6,7-四氫-3H-咪唑[4,5-c]吡啶-6-羧酸羥基醯胺；2(R)-[4-(4-甲基苯氧基)苯磺醯基氨基]-3-甲基-3-(吡啶-n-基(pyridi-n-y1)磺醯基)丁酸；3(S)-4-(4-((吡啶-4-基)氧基)苯磺醯基)-2,2-二甲基四氫-2H-1,4-噻嗪-3-羧酸；1-[4-(吡啶-4-基硫基)哌啶-1-硫基]哌啶-2-羧酸羥基醯胺；N-[1-(1H-咪唑-2-基)-3-甲基丁基]-3-[1-(4』-氰基聯苯-4-基)-1H-吡咯-3-基]琥珀醯胺酸；3R-{3-[(4-氰基苯基)乙醯基]吡咯-1-基}-N-(2,2-二甲基-1S-甲基氨基甲醯基丙基)琥珀醯胺酸；1-[4-(4-甲氧基苯基氨磺醯基)哌啶-1-磺醯基]哌啶-2-羧酸羥基醯胺；3R-[3-(4-氰基苯基)吡咯-1-基]-N-(2,2-二甲基-1S-甲基氨基甲醯基丙基)琥珀醯胺酸甲酯；2(R)-[4-(4-甲基苯氧基)苯磺醯基氨基]-3-甲基-3-(吡啶-n-基(pyridi-n-yl-)磺醯基)丁酸，羥基醯胺；1-[4-(4-甲基苯基氨磺醯基)哌啶-1-磺醯基]哌啶-2-羧酸羥基醯胺；4-(4-甲氧基苯磺醯基)-2,2-二甲基硫代嗎啉-3-羧酸；4-(4-甲氧基苯磺醯基)-2,2-二甲基硫代嗎啉-3-羧酸羥基醯胺；4-[4-(4-氯苯氧基)苯磺醯基]-2,2-二甲基硫代嗎啉-3-羧酸；4-[4-(4-氯苯氧基)苯磺醯基]-2,2-二甲基硫代嗎啉-3-羧酸羥基醯胺；2(R)-[4-(4-溴苯氧基)苯亞硫醯基氨基]-3-甲基-3-(吡啶-n-基氧化硫(sulfuroxide))丁酸，羥基醯胺；4-(4-甲氧基苯磺醯基)-2,2-二甲基-1-氧代硫代嗎啉-3-羧酸羥基醯胺；2,2-二甲基-4-[4-(吡啶-4-基氧基)苯磺醯基]硫代嗎啉-3-醇；4-[4-(4-氯苯氧基)苯磺醯基]-2,2-二甲基-1-氧代硫代嗎啉-3-羧酸羥基醯胺；2(R)-3-甲基-3-(吡啶-2-基硫基)-[4-(4-三氟甲基苯氧基)苯磺醯基氨基]丁酸；3(R)-4-(4-(吡啶-4-基)氧基苯磺醯基)-2,2-二甲基四氫-2H-1,4-噻嗪-3-甲醯胺；2R-3-甲基-3-[(5-甲基異噁唑-3-基)甲硫基]-[4-(吡啶-4-基氧基)苯磺醯基氨基]丁酸；2R-N-羥基-3-甲基-3-[(5-甲基異噁唑-3-基)甲硫基]-[4-(吡啶-4-基氧基)苯磺醯基氨基]丁醯胺；2R-[4-(4-溴苯氧基)苯磺醯基氨基]-3-羥基-3-甲基丁酸；3(S)-2,2-二甲基-4-[4-(吡啶-4-基硫基)苯磺醯基]硫代嗎啉-3-羧酸羥基醯胺；2R-3-甲基-3-[(5-甲基異噁唑-3-基)甲硫基]-[4-(吡啶-4-基硫基)苯磺醯基氨基]丁酸；2R-N-羥基-3-甲基-3-[(5-甲基異噁唑-3-基)甲硫基]-[4-(吡啶-4-基硫基)苯磺醯基氨基]丁醯胺；3,3-二甲基-2R-[4-(吡啶-4-基硫基)哌啶-1-磺醯基氨基]丁酸；3,3-二甲基-N-羥基-2R-[4-(吡啶-4-基硫基)哌啶-1-磺醯基氨基]丁醯胺；2R-[4-(4-溴苯氧基)苯磺醯基氨基]-N-羥基-3-甲基-3-[(1-甲基咪唑-2-基)甲硫基]丁醯胺；2R-[4-(4-溴苯氧基)苯磺醯基氨基]-3-甲基-3-[(1-甲基咪唑-2-基)甲硫基]丁酸；N-羥基-2-[(4-甲基苯磺醯基)氨基]乙醯胺；1-[4-(4-咪唑-1-基苯氧基)哌啶-1-磺醯基]哌啶-2-羧酸羥基醯胺；1-[4-(4-咪唑-1-基苯硫基)哌啶-1-磺醯基]哌啶-2-羧酸羥基醯胺；2(R)-[4-(4-氯苯甲醯基)環己烷磺醯基]哌啶-1-羧酸羥基醯胺；1(R)-[4-(4-氯苯甲醯基)哌啶-1-磺醯基]哌啶-2-羧酸醯胺；1(R)-(4-吡啶-2-基哌嗪-1-磺醯基)哌啶-2-羧酸羥基醯胺；1(R)-[4-(4-咪唑-1-基苯氧基)哌啶-1-磺醯基]哌啶-2-羧酸；1(R)-[4-(4-咪唑-1-基苯氧基)哌啶-1-磺醯基]哌啶-2-羧酸羥基醯胺；N-羥基-3,3-二甲基-2R-[4-(嗎啉-4-羰基)哌啶-1-磺醯基氨基]丁醯胺；N-羥基-3-甲基-3-(5-甲基異噁唑-3-基甲硫基)-2R-[4-(吡啶-4-基硫基)哌啶磺醯基氨基]丁醯胺；4-(4』-氯聯苯-4-基)-2RS-[2-(1,3-二氧代-1,3-二氫異吲哚-2-基)乙基]-4-氧代丁酸；4-(4』-氯聯苯-4-基)-2R-[2-(1,3-二氧代-1,3-二氫異吲哚-2-基)乙基]-4-氧代丁酸；N-羥基-2R-[4-(4-咪唑-1-基苯氧基)哌啶-1-磺醯基氨基]-3,3-二甲基丁醯胺；2R-[4-(4-氯苯甲醯基)哌嗪-1-磺醯基氨基]-N-羥基-3-甲基-3-甲硫基丁醯胺；N-羥基-3-甲基-3-甲硫基-2R-[4-(吡啶-4-基硫基)哌啶-1-磺醯基氨基]丁醯胺；4-(吡啶-4-基氧基)苯磺酸；4-(吡啶-4-基氧基)苯磺醯氯鹽酸鹽；(3S)-2,2-二甲基-3-硫代嗎啉羧酸；3(R)-N-羥基-4-(4-(吡啶-4-基)氧基苯磺醯基)-2,2-二甲基-1,1-二氧代四氫-2H-1,4-噻嗪-3-甲醯胺；1R-3S-2,2-二甲基-1-氧代-4-[4-(吡啶-4-基氧基)苯磺醯基]-1-硫代嗎啉-3-羧酸醯胺；1R-3S-2,2-二甲基-1-氧代-4-[4-(吡啶-4-基氧基)苯磺醯基]-1-硫代嗎啉-3-羧酸醯胺；和4-[4-(1-羥基吡啶-4-基氧基)苯磺醯基]-2,2-二甲基硫代嗎啉-3-羧酸醯胺。
特別優選的是正在臨床開發的MMP抑制劑，例如batimastat(2)。
正在臨床開發的MMP化合物包括用於治療噁性胸膜滲漏的batimastat(2)，和用於治療胰腺癌的marimastat(1)。Galardin(3)是用於治療角膜潰瘍的，而特定的MMP-1抑制劑是RO 31-9790(4)。
正在臨床開發的化合物 實施本發明所需要的就是對患有動脈粥樣硬化的哺乳動物施用有效量的基質金屬蛋白酶抑制劑和ACAT抑制劑。可以抑制基質金屬蛋白酶作用的化合物可以通過常規的體外和體內試驗而確定。前述類型範圍內的幾種化合物已經以這類標準試驗評價，並被確定為有效的基質金屬蛋白酶抑制劑。該試驗測量了試驗化合物降低由基質金屬蛋白酶引起的硫代肽交酯(thiopeptolide)底物水解的量。這類試驗在Ye，等，Biochemistry,Vol.31,No 45,1992,(11231-11235)中詳細描述，該文獻被併入本文。
硫代肽交酯底物在沒有基質金屬蛋白酶存在時顯示出基本上沒有分解或水解。常用於試驗的典型硫代肽交酯底物是Ac-Pro-Leu-Gly-硫酯-Leu-Leu-Gly-OEt。100μl試驗混合物可含有50mM 2-嗎啉代乙磺酸一水合物(MES,pH6.0),10mM氯化鈣,100μM硫代肽交酯底物，和1mM 5,5』-二硫-雙-(2-硝基苯甲酸)(DTNB)。硫代肽交酯底物濃度在10至800μM變化，得到Km和Kcat值。在405nm的吸收變化在ThermoMax微板讀數器(molecular Devices,Menlo Park,CA)上於室溫(22℃)監測。硫代肽交酯底物水解量的計算以DTNB-衍生的產物3-羧基-4-硝基苯硫氧化物的E412-=13600m-1cm-1為基礎。試驗在有和沒有基質金屬蛋白酶抑制劑化合物的情況下進行，比較水解的量以測定試驗化合物的抑制活性。
幾種代表性的化合物已經被評價了其抑制各種基質金屬蛋白酶的能力。下表Ⅰ表示各種類型化合物的抑制活性。在該表中，MMP-1稱為間質膠原酶；MMP-2稱為明膠酶A；MMP-3稱為溶基質素；MMP-7稱為基質溶素；而MMP-9稱為明膠酶B。將試驗化合物在各種濃度下評價以測定其各自的IC50值，即需要引起各種酶水解活性50％抑制的化合物微摩爾濃度。
如上指出的，任何基質金屬蛋白酶抑制劑都可以根據本發明被用於治療和預防動脈粥樣硬化損傷。
可用於實施本發明的ACAT抑制劑是式Ⅰ的化合物 或其藥用鹽，其中X和Y選自氧，硫和(CR』R」)n，其中n是1至4的整數，而R』和R」各自獨立地是氫，烷基，烷氧基，滷素，羥基，醯氧基，環烷基，任選取代的苯基或R』和R」一起形成螺環烷基或羰基；R是氫，1至8個碳原子的直鏈或支鏈烷基或苄基；R1和R2各自獨立地選自(a)未取代或被1至5個選自如下的取代基取代的苯基或苯氧基苯基具有1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷基，
具有1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷氧基；苯氧基，羥基，氟，氯，溴，硝基，三氟甲基，-COOH，-COO烷基其中烷基具有1至4個碳原子，並且是直鏈或支鏈的，-(CH2)pNR3R4其中p是0或1，各個R3和R4選自氫或直鏈或支鏈的1至4個碳原子的烷基；(b)未取代或被1至3個選自如下的取代基取代的1-或2-萘基苯基具有1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷基，具有1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷氧基；羥基，苯氧基，氟，氯，溴，硝基，三氟甲基，-COOH，-COO烷基其中烷基具有1至4個碳原子，並且是直鏈或支鏈的，-(CH2)pNR3R4其中p,R3和R4如上定義；(c)芳烷基；(d)具有1至20個碳原子並且是飽和的或含有1至3個雙鍵的直鏈或支鏈烷基；或(e)金剛烷基或環烷基，其中環烷基部分具有3至6個碳原子，優選的本發明化合物是如下的式Ⅰ化合物其中R1是苯基或在2,6-位二取代的苯基，其中R2是苯基或在2,6-位二取代的苯基，其中各個R1和R2是苯基，其中各個苯基在2,6-位被二取代，其中R1是在2,6-位二取代的苯基，而R2是在2,4,6-位三取代的苯基，其中R1是2,6-雙(1-甲基乙基)苯基，而R2是2,6-雙(1-甲基乙基)苯基或2,4,6-三(1-甲基乙基)苯基，其中R1和R2之一是基團 其中t是0或1至4；w是0或1至4，條件是t和w之和不大於5；R5和R6各自獨立地選自氫或具有1至6個碳原子的烷基，或者當R5是氫時，R6可以選自對於R7定義的基團；和R7是苯基或被1至3個取代基取代的苯基，該取代基選自具有1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷基，具有1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷氧基，苯氧基，羥基，氟，氯，溴，硝基，三氟甲基，-COOH,-COO烷基其中烷基具有1至4個碳原子，或-(CH2)pNR3R4其中p,R3和R4如上定義。
還優選的本發明化合物是這樣的式Ⅰ化合物，其中X是氧，硫和(CR』R」)n；Y是氧，硫和(CR』R」)n，條件是X和Y的至少一個是(CR』R」)n，其中n是1至4的整數，而R』和R」各自獨立地是氫，1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷基，任選取代的苯基，滷素，羥基，烷氧基，醯氧基，環烷基，或R』和R」一起形成羰基或3至10個碳原子的螺環烷基；R是氫；R1是任選取代的苯基，1至10個碳原子的直鏈或支鏈烷基，3至10個碳原子的環烷基；R2是任選取代的苯基，1至10個碳原子的直鏈或支鏈烷基，3至10個碳原子的環烷基，任選取代的苯氧基，條件是只有X是(CR』R」)n時，R1才能夠是任選取代的苯氧基，只有Y是(CR』R」)n時，R2才能夠是任選取代的苯氧基，進一步的條件是R1和R2的至少一個是任選取代的苯基或苯氧基。
更優選的本發明化合物是這樣的式Ⅰ化合物，其中X是氧；Y(CR』R」)n，其中n是1至2的整數；R是氫；R1是任選取代的苯基；R2是任選取代的苯基或苯氧基，1至10個碳原子的直鏈或支鏈烷基，3至10個碳原子的環烷基；而R』和R」各自獨立地是氫，1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷基，任選取代的苯基，滷素，羥基，烷氧基，醯氧基，環烷基，或R』和R」一起形成羰基或螺環烷基。
優選的式Ⅰ化合物包括，但不限於如下化合物氨磺酸(苯基乙醯基)-2,6-雙(1-甲基乙基)苯基酯，氨磺酸[[2,4,6-三(1-甲基乙基)苯基]乙醯基-2,6-雙(1-甲基乙基)苯基酯，氨磺酸[[2,6-二(1-甲基乙基)苯基]乙醯基]-2,6-雙(1-甲基乙基)苯基酯，氨磺酸[[2,4,6-三(1-甲基乙基)苯基]乙醯基-2,4,6-三(1-甲基乙基)苯基酯，氨磺酸[[2,6-雙(1-甲基乙基)苯基]乙醯基]-2,4,6-三(1-甲基乙基)苯基酯，氨磺酸[金剛烷乙醯基]-2,6-雙(1-甲基乙基)苯基酯，氨磺酸[[2,6-二(1-甲基乙基)苯基]乙醯基]-2,6-二(1-甲基乙基)苯基酯鈉鹽，氨磺酸[[2,4,6-三(1-甲基乙基)苯基]乙醯基]-2,6-二(1-甲基乙基)苯基酯鈉鹽，氨磺酸(癸醯基)-2,6-雙(1-甲基乙基)苯基酯，氨磺酸(十二烷醯基)-2,6-雙(1-甲基乙基)苯基酯，2,6-二(1-甲基乙基)-N-[[[2,4,6-三(1-甲基乙基)苯基]甲基]磺醯基]苯乙醯胺，2,6-二(1-甲基乙基)-N-[[[2,4,6-三(1-甲基乙基)苯基]甲基]磺醯基]苯乙醯胺-鈉鹽，2,6-二(1-甲基乙基)苯基[[[2,4,6-三(1-甲基乙基)苯基]甲基]磺醯基]氨基甲酸酯，2,6-二(1-甲基乙基)苯基[[[2,4,6-三(1-甲基乙基)苯基]甲基]磺醯基]氨基甲酸酯-鈉鹽，氨磺酸(1-氧代-3,3-二苯基丙基)-2,6-雙(1-甲基乙基)苯基酯，氨磺酸[2,6-二氯苯基(乙醯基)]-2,6-雙(1-甲基乙基)苯基酯，氨磺酸[2,6-二氯苯基(乙醯基)]-2,6-雙(1-甲基乙基)苯基酯，氨磺酸反式-[(2-苯基環丙基)羰基]-2,6-雙(1-甲基乙基)苯基酯，氨磺酸[2,5-二甲氧基苯基(乙醯基)]-2,6-雙(1-甲基乙基)苯基酯，氨磺酸[2,4,6-三甲氧基苯基(乙醯基)]-2,6-雙(1-甲基乙基)苯基酯，氨磺酸[2,4,6-三甲基苯基(乙醯基)]-2,6-雙(1-甲基乙基)苯基酯，氨磺酸[2-苯硫基(乙醯基)]-2,6-雙(1-甲基乙基)苯基酯，氨磺酸[3-苯硫基(乙醯基)]-2,6-雙(1-甲基乙基)苯基酯，氨磺酸[2-甲氧基苯基(乙醯基)]-2,6-雙(1-甲基乙基)苯基酯，氨磺酸(氧代苯基乙醯基)-2,6-雙(1-甲基乙基)苯基酯，氨磺酸[2-三氟甲基苯基(乙醯基)]-2,6-雙(1-甲基乙基)苯基酯，氨磺酸(1-氧代-2-苯基丙基)-2,6-雙(1-甲基乙基)苯基酯，氨磺酸(環戊基苯基乙醯基)-2,6-雙(1-甲基乙基)苯基酯，氨磺酸(環己基乙醯基)-2,6-雙(1-甲基乙基)苯基酯，氨磺酸(二苯基乙醯基)-2,6-雙(1-甲基乙基)苯基酯，氨磺酸(三苯基乙醯基)-2,6-雙(1-甲基乙基)苯基酯，氨磺酸[(1-苯基環戊基)羰基]-2,6-雙(1-甲基乙基)苯基酯，氨磺酸(3-甲基-1-氧代-2-苯基戊基)-2,6-雙(1-甲基乙基)苯基酯，氨磺酸(1-氧代-2-苯基丁基)-2,6-雙(1-甲基乙基)苯基酯，氨磺酸(環己基苯基乙醯基)-2,6-雙(1-甲基乙基)苯基酯，氨磺酸(1-氧代-2,2-二苯基丙基)-2,6-雙(1-甲基乙基)苯基酯，氨磺酸[(9H-芴-9-基)羰基]-2,6-雙(1-甲基乙基)苯基酯，氨磺酸(1-氧代-3-苯基丙基)-2,6-雙(1-甲基乙基)苯基酯，氨磺酸[1-氧代-3-[2,4,6-三(1-甲基乙基)苯基]-2-丙烯基]-2,6-雙(1-甲基乙基)苯基酯，氨磺酸[1-氧代-3-[2,4,6-三(1-甲基乙基)苯基]丙基]-2,6-雙(1-甲基乙基)苯基酯，氨磺酸[(乙醯氧基)[2,4,6-三(1-甲基乙基)苯基]乙醯基]-2,6-雙(1-甲基乙基)苯基酯，氨磺酸[羥基[2,4,6-三(1-甲基乙基)苯基]乙醯基]-2,6-雙(1-甲基乙基)苯基酯，氨磺酸[氟[2,4,6-三(1-甲基乙基)苯基]乙醯基]-2,6-雙(1-甲基乙基)苯基酯，氨磺酸(3-甲基-1-氧代-2-苯基戊基)-2,6-雙(1-甲基乙基)苯基酯鈉鹽，氨磺酸[[2,4,6-三(1-甲基乙基)苯氧基]乙醯基]-2,6-雙(1-甲基乙基)苯基酯，氨磺酸[[2,6-二(1-甲基乙基)苯氧基]乙醯基]-2,6-雙(1-甲基乙基)苯基酯，和氨磺酸[[2,4,6-三(1-甲基乙基)苯基]乙醯基]-2,6-雙(苯基)苯基酯。
其他可用於實施本發明的ACAT抑制劑選自4-十六烷氨基苯甲酸一鈉鹽；3,5-二甲基-1-[5-(1,4,5-三苯基-2H-咪唑-2-基硫基)戊基]-1H-吡唑一鈉鹽；8-(1,4,5-三苯基-2H-咪唑-2-基氧基)-辛酸；9-溴-6,11-二氫二苯並[b,e]氧雜庚因(oxepine)-11-羧酸(2,6-二異丙基-苯基)醯胺；5-((3,5-二叔丁基-4-羥基苯基氨基)-{[4-(2,2-二甲基丙基)苄基]己基氨基}亞甲基)-2,2-二甲基-[1,3]二氧雜環己烷-4,6-二酮；3-(2,4-二氟苯基)-1-[4-(2,2-二甲基丙基)苄基]-1-庚基脲；1-庚基-1-[4-(3-甲基丁基)苄基]-3-(2,4,6-三氟苯基)脲；3-(2,4-二氟苯基)-1-[5-(4,5-二苯基-1H-咪唑-2-基硫基)戊基]-1-庚基脲；1-丁基-3-{2-[3-(5-乙基-4-苯基咪唑-1-基)丙氧基]-6-甲基苯基}-脲；1-(2-{2-[4-(2,2-二甲基丙基)苯基]乙基}-4,6-二氟苯基)-3-庚基脲；十八碳-9,12-二烯酸(1-苯基乙基)醯胺；3-(1H-吲哚-3-基)-2-十八碳-9-烯醯氨基-丙酸乙酯；3-(二甲基壬基甲矽烷基)-N-(1-苯基-2-p-甲苯基乙基)丙醯胺；(R)-2-己基-癸酸(6-甲基-2,4-二甲硫基吡啶-3-基)醯胺；N-[2-(3,5-二叔丁基-4-羥基苯基)乙基]-4-氟苯磺醯胺；2-(2-乙氧基乙硫基)-4,5-二苯基-1H-咪唑；4-氰基-N-[2-(4-氰基苯基)-3-甲基-5,5-二-三氟甲基-4,5-二氫-3H-咪唑-4-基]-N-甲基苯甲醯胺；1-{3-[3-(1-甲基-1H-咪唑-2-基)-2-苯乙基-2H-色烯-6-基氧基]丙基}環戊烷羧酸乙酯；1-[4-(2-氯苯基)-2-乙基噻吩並[2,3-b]吡啶-5-基]-3-(2,4-二氟苯基)脲；1-(2-環己基-[1,3]二硫雜戊環-2-基甲基)-3-(2,6-二異丙基苯基)脲；1-環庚基-1-(2,3-二氫-苯並[1,4]二氧雜環己烯-5-基甲基)-3-(2,4,6-三甲基苯基)脲；1-{2-[4-(1,2-二甲氧基乙氧基)苯基]乙基}-3-(2,4-二甲氧基苯基)-1-庚基脲；2-(4-{2-[3-(2,4-二甲氧基苯基)-1-庚基脲基]乙基}苯氧基)-2-甲基丙酸；3-(2,4-二氟苯基)-1-辛基-1-(2,3,4,5-四氫苯並[b]氧雜庚因-5-基)脲；N-(2,6-二異丙基苯基)-2-十八烷硫基乙醯胺；2-溴-6,11-二氫二苯並[b,e]氧雜庚因-11-羧酸(2,6-二異丙基苯基)醯胺；(±)-N-(1,2-二苯基乙基)-3-(2-庚氧基苯基)丙醯胺；2,2-二甲基十二烷酸(7-甲氧基-4-氧代苯並二氫吡喃-8-基)醯胺；(Z)1-(6,7-二甲氧基-3,4-二氫-1H-異喹啉-2-基)十八碳-9-烯-1-酮；(Z)2,2,5,5-四甲基-[1,3]二氧六環-4-羧酸[2-(2-十八碳-9-烯醯基氨基乙基氨基甲醯基)乙基]醯胺；1-苄基-1-(5-甲基-3-苯基苯並呋喃-2-基甲基)-3-(2,4,6-三氟苯基)脲；5-氯-3-o-甲苯基-苯並呋喃-2-羧酸(2,6-二異丙基苯基)醯胺；2-(2,4a-二甲基-4a,5-二氫萘-1-基硫基)-N-{2-[(6,6-二甲基庚-2,4-二炔基)戊基氨基]乙基}乙醯胺；(Z)十八碳-9-烯酸[2-(1,4-二氧雜-8-氮雜螺[4.5]癸-8-基)-1-苯基乙基]醯胺；N-(4-二己基氨基-6-巰基-2-甲基-嘧啶-5-基)-4-(苯基丙基氨基)丁醯胺；(Z)1-(6,7-二甲氧基-3-苯基-3,4-二氫-1H-異喹啉-2-基)-十八碳-9-烯-1-酮；(反式)1,4-二(4-甲氧基苯基)-3-(3-苯基丙基)氮雜環丁烷-2-酮；1-丁基-3-{2-二甲基氨基-6-[3-(4-苯基咪唑-1-基)丙氧基]苯基}脲；1-{2-二甲基氨基-6-[3-(4-苯基咪唑-1-基)丙氧基]苯基}-3-戊基脲；1-{2-二甲基氨基-6-[3-(5-甲基-4-苯基咪唑-1-基)丙氧基]苯基}-3-戊基脲；1-(2-[4-(2,2-二甲基丙基)苯基]乙基}-4,6-二氟苯基)-3-庚基脲；(4S-反式)6-(4,5-二苯基-1H-咪唑-2-基硫基甲基)-4-羥基-4-甲基四氫吡喃-2-酮；2-(3-[1,3]二氧六環-2-基丙硫基)-4,5-二苯基-1H-咪唑；羥基苯基乙酸3,3,5-三甲基環己基酯；乙酸1-(11-羥基-4-甲氧基-9-甲基-5-氧代-5H,7H-6,12-二氧雜二苯並[a,d]環辛烯-3-基)-3-甲基丁基酯；10-羥基-2,4a,6a,6b,9,10,12a-七甲基-4-十八烷醯氧基-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,11,12,12a,12b,13,14b-二十氫苉-2-羧酸；3-[(2,2,5,5-四甲基-[1,3]二氧六環-4-羰基)氨基]丙酸2-[3-(2,2-二甲基丙基)-3-壬基脲基]環己基酯；1-(2,6-二異丙基苯基)-3-(2-p-甲苯基庚基)脲；1-[4-(2-氯苯基)-6,8-二甲基喹啉-3-基]-3-(2,4-二氟苯基)脲；1-[4-(2-氯苯基)-1,6,7-三甲基-2-氧代-1,2-二氫喹啉-3-基]-3-(2,4-二氟苯基)脲；1-[4-(2-氯苯基)-6,7-二甲基-2-氧代-2H-色烯-3-基]-3-(2,4-二氟苯基)脲；(S)1-[6-溴-5-(2-氯苯基)-1,3-二甲基-2-氧代-2,3-二氫-1H-苯並[e][1,4]二氮雜-7-基]-3-(2-羥基-1-羥甲基-1-甲基乙基)脲；3-(4,5-二苯基-1H-咪唑-2-基硫基甲基)-1-甲基哌啶；2-(5,5-二甲基-[1,3]二氧六環-2-基)-4,5-二苯基-1H-咪唑；2,2-二甲基-5-[3-(1-甲基-1H-咪唑-2-基)-2-丙基二氫苯並吡喃-6-基氧基]戊酸乙酯；N-(4-十六烷基氨基苯甲醯基)-4-甲基苯磺醯胺；2-(4-氯苯基)-6-環己基-4-(2-氧代-2-苯基乙基)-6,7-二氫-4H-1,4,6,8a-四氮雜-s-茚(-s-indacene)-5,8-二酮；[2-(3-叔丁基-4-羥基萘-1-基)-1-(二乙氧基磷醯基)乙烯基]膦酸二乙酯；5-[1-(乙醯氧基)-3-甲基丁基]-2』-(羥甲基)-4-甲氧基-4』-甲基螺[苯並呋喃-2(3H),1』-環己-2』,4』-二烯]-3,6』-二酮；5-[1-(乙醯氧基)-3-甲基丁基]-4-甲氧基-4』-甲基-3,6-二氧代螺[苯並呋喃-2(3H),1』-環己-2』,4』-二烯]-2』-甲醛；(3α,4α,22α,24α)-3-羥基22-[(1-氧代十八烷基)氧基]-24-降土當歸-12-烯-29-酸；1-[5-(4,5-二苯基-1H-咪唑-2-亞磺醯基)戊基]-3,5-二甲基-1H-吡唑；和N-丁基-3-[[(4-癸氧基苯基)羰基]氨基]-4-(甲硫基)苯甲醯胺； 該化合物，ACAT抑制劑和MMP抑制劑，包括所有可能的立體異構體。
方法ACAT和MMP抑制劑的直接抗動脈粥樣硬化效力以動脈粥樣硬化損傷消退模型評價。給重1.2至1.5kg的雄性紐西蘭白兔(KuiperFarms,Gary,Indiana)餵用0.5％膽固醇(C),3％花生油(PNO)，和3％椰子油(CNO)飲食補充的狗食(Purina 5321)共9周，接著餵0％C,3％PNO，和3％CNO飲食(狗/脂肪飲食)6周，然後給藥ACAT抑制劑8周，例如，氨磺酸[2,4,6-三(1-甲基乙基)苯基]乙醯基-2,6-二(1-甲基乙基)苯基酯，HMG-CoA還原酶抑制劑，例如，simvastatin，單獨或者一起給藥。該飲食制度為第一周30g,40g 2周，50g 2周，60g 4周，隨後的6周70g，最後的8周80g。飲食開始1周後，通過外科插入無菌，留置的，直徑200μM的18-cm尼龍單纖維到右股動脈而在腹主動脈和股動脈中慢性內皮注射。在開始15-周后，損傷誘導階段，由高血膽固醇和血漿膽固醇正常階段組成，將動物以其24-小時食後血漿總膽固醇值為基礎隨機分成沒有統計學差別的幾組。將被稱為零時對照的一組動物(n=16)在給藥之前屍體剖檢，而第二組，被稱為進行對照(n=16)，在剩下的8周研究保持雜食/脂肪飲食。其他組動物要麼給藥ACAT抑制劑，要麼給藥MMP抑制劑，或者合併給藥兩種化合物。
其他可用於本發明方法中的ACAT抑制劑是下式1的化合物 其中n是0,1或2；其中R1選自(a)未取代或被1至3個選自如下的取代基取代的苯基具有1至4個碳原子的直鏈或支鏈烷基，
具有1至3個碳原子的直鏈或支鏈烷氧基，具有1至3個碳原子的直鏈或支鏈烷硫基，羥基，苯基，氟，氯，溴，硝基，氰基，三氟甲基，-COOH，-COO烷基其中烷基具有1至4個碳原子，並且是直鏈或支鏈的，-(CH2)mNR5R6其中m是0或1，各個R5和R6是氫或直鏈或支鏈的1至4個碳原子的烷基；(b)未取代或被1至3個選自如下的取代基取代的1-或2-萘基具有1至4個碳原子的直鏈或支鏈烷基，具有1至3個碳原子的直鏈或支鏈烷氧基，羥基，氟，氯，溴，硝基，氰基，三氟甲基，-COOH，-COO烷基其中烷基具有1至4個碳原子，並且是直鏈或支鏈的，-(CH2)mNR5R6其中m,R5和R6如上定義；(c)基團 其中R7是具有1至3個碳原子的直鏈或支鏈低級烷基；(d)基團 其中R8和R9是具有1至4個碳原子的直鏈或支鏈烷基或苯基，而R10是具有1至18個碳原子的飽和或含有一個雙鍵或兩個非相鄰雙鍵的不飽和烴基；苯基；被1至3個選自如下取代基取代的苯基；具有1至4個碳原子的直鏈或支鏈烷基，具有1至3個碳原子的直鏈或支鏈烷氧基，羥基，氟，氯，溴，硝基，氰基，三氟甲基，-COOH,-COO烷基其中烷基具有1至4個碳原子，並且是直鏈或支鏈的，-(CH2)mNR5R6其中m,R5和R6如上定義；或者選自2-,3-，或4-吡啶基，2-,4-，或5-嘧啶基，2-或3-吡嗪基，2-,3-,4-,5-,6-,7-，或8-喹啉基，或3-或4-噠嗪基和其N-氧化物的雜環基，(e)基團 (f)基團 (g)具有1至18個碳原子的飽和或含有-個雙鍵或兩個不相鄰雙鍵的不飽和直鏈或支鏈烴基；(h)具有3至8個碳原子的環烷基；(i)選自2-,3-，或4-吡啶基的雜芳香基，它是未取代的或被具有1至4個碳原子的烷基取代，或2-,4-，或5-嘧啶基，和其N-氧化物；(j)基團 其中…指單鍵或雙鍵；Y和Z各自獨立地是氫，1至4個碳原子的直鏈和支鏈烷基，1至3個碳原子的烷氧基或滷原子；X是氧或兩個氫原子；R11是氫或1至4個碳原子的直鏈和支鏈烷基，n』是0或1；或(k)選自如下基團 其中R12,R13,R14，和R15各自獨立地選自氫，滷原子，1至4個碳原子的直鏈和支鏈烷基，1至3個碳原子的烷氧基，1至3個碳原子的烷硫基，5至7個碳原子的環烷基硫基，苯烷硫基，其中烷基具有1至4個碳原子，取代的苯硫基，雜芳硫基，或雜芳氧基；而B,D,E，和G是氮或碳，其中B,D和E的一個或多個是氮；條件是當G=氮時，該基團在嘧啶環的4-或5-位連接在式Ⅰ的氮原子上(a和b)；其中R2和R3相同或不同，並選自(a)氫，滷原子或者R2和R3之一是羥基；(b)具有1至12個碳原子的直鏈或支鏈烷基，或具有3至8個碳原子的環烷基；(c)苯基或苯基烷基，其中烷基具有1至4個碳原子，而苯基環是未取代的或者被1至3個選自如下取代基取代具有1至4個碳原子的直鏈或支鏈烷基，具有1至4個碳原子的直鏈或支鏈烷氧基，具有1至4個碳原子的直鏈或支鏈烷硫基，羥基，氟，氯，溴，三氟甲基，氰基，硝基，苯基，或(CH2)mNR5R6其中m,R5和R6如上定義；(d)具有2至6個碳原子的直鏈或支鏈烯基；或(e)R2和R3與它們所連接的碳原子一起形成1至4個碳原子的亞烷基，亞苄基或具有3至7個碳原子的螺烷基；或(f)當R2是氫，F,C1-12原子烷基時，R3是選自在至少一個環內含有至少1至4個雜原子的5-或6-員單環或稠合雙環雜環基的雜芳基，所說的雜原子是氮，氧，或硫，和其組合，所說的雜環基是未取代的或被具有1至4個碳原子的烷基取代和其N-氧化物；(g)未取代或被1至3個選自如下取代基取代的1-或2-萘基具有1至4個碳原子的直鏈或支鏈烷基，具有1至3個碳原子的直鏈或支鏈烷氧基，其中R4是具有1至20個碳原子的直鏈或支鏈烴鏈，並且是飽和的或不飽和的，具有1個雙鍵或具有2個非相鄰雙鍵，或具有1至20個碳原子的飽和烷硫基；或其藥用鹽或其單個對映異構體。
具體地，下列化合物可用於本發明N-[2,6-二(1-甲基乙基)苯基]-2-十二烷基-2H-四唑-5-乙醯胺；2-十二烷基-N-(2,4,6-三甲氧基苯基)-2H-四唑-5-乙醯胺；N-(2,4-二氟苯基)-2-十二烷基-2H-四唑-5-乙醯胺；2-十四烷基-N-(2,4,6-三甲氧基苯基)-2H-四唑-5-乙醯胺；N-(4,6-二甲氧基-5-嘧啶基)-2-十二烷基-2H-四唑-5-乙醯胺；N-(4,6-二甲氧基-5-嘧啶基)-2-十二烷基-1H-四唑-5-乙醯胺；2-十二烷基-N-(3-甲基-2-吡啶基)-2H-四唑-5-乙醯胺；2-十二烷基-N-(1,3,5-三甲基-1H-吡唑-4-基)-2H-四唑-5-乙醯胺；1-十二烷基-N-(1,3,5-三甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-四唑-5-乙醯胺；(±)2-十二烷基-α-苯基-N-(2,4,6-三甲氧基苯基)-2H-四唑-5-乙醯胺；(±)2-十二烷基-N,α-二苯基-2H-四唑-5-乙醯胺；(±)N-[2,6-二(1-甲基乙基)苯基]-2-十二烷基-α-苯基-2H-四唑-5-乙醯胺；(±)N-(2,4-二氟苯基)-2-十二烷基-α-苯基-2H-四唑-5-乙醯胺；(±)-2-辛基-α-苯基-N-(2,4,6-三甲氧基苯基)-2H-四唑-5-乙醯胺；(±)-2-十六烷基-α-苯基-N-(2,4,6-三甲氧基苯基)-2H-四唑-5-乙醯胺；(±)N-(4,6-二甲氧基-5-嘧啶基)-2-十二烷基-α-苯基-2H-四唑-5-乙醯胺；(±)-N-(5,7-二甲基-1,8-二氮雜萘-2-基)-2-十二烷基-α-苯基-2H-四唑-5-乙醯胺；(±)-2-十二烷基-α-苯基-N-(1,3,5-三甲基-1H-吡唑-4-基)-2H-四唑-5-乙醯胺；(±)-N-環丙基-2-十二烷基-α-苯基-2H-四唑-5-乙醯胺；(±)-2-十二烷基-α-苯基-N-2-吡啶基-2H-四唑-5-乙醯胺；(±)-2-十二烷基-N-(3-甲基-2-吡啶基)-α-苯基-2H-四唑-5-乙醯胺；(±)-2-十二烷基-N-(3-甲基-2-吡啶基)-2-苯基-2H-四唑-5-乙醯胺，N-氧化物；(±)-N-(1,1-二甲基乙基)-2-十二烷基-α-苯基-2H-四唑-5-乙醯胺；(±)-2-十二烷基-α-(2-吡啶基)-N-(2,4,6-三甲氧基苯基)-2H-四唑-5-乙醯胺；(±)N-[2,6-二(1-甲基乙基)苯基]-2-十二烷基-α-2-吡啶基-2H-四唑-5-乙醯胺；2-十二烷基-α,α-二甲基-N-(2,4,6-三甲氧基苯基)-2H-四唑-5-乙醯胺；2-十二烷基-α,α『-(2-丙烯基)-N-(2,4,6-三甲氧基苯基)-2H-四唑-5-乙醯胺；1-(2-十二烷基-2H-四唑-5-基)-N-(2,4,6-三甲氧基苯基)環戊烷甲醯胺；2-十三烷基-α,α-二甲基-N-(2,4,6-三甲氧基苯基)-2H-四唑-5-乙醯胺；2-十二烷基-N-(2,4,6-三甲氧基苯基)-2H-四唑-5-丙醯胺；N-(2,6-二(1-甲基乙基)苯基)-2-十二烷基-2H-四唑-5-丙醯胺；N-(2,4-二氟苯基)-2-十二烷基-2H-四唑-5-丙醯胺；1-十二烷基-N-(2,4,6-三甲氧基苯基)-1H-四唑-5-丙醯胺；(±)N-(2,4-二氟苯基)-1-十二烷基-α-苯基-1H-四唑-5-乙醯胺；(±)N-[2,6-二(1-甲基乙基)苯基]-1-十二烷基-α-苯基-1H-四唑-5-乙醯胺；(±)-2-十二烷基-α-甲基-α-苯基-N-(2,4,6-三甲氧基苯基)-2H-四唑-5-乙醯胺；(±)-2-十二烷基-α-(4-氟苯基)-N-(2,4,6-三甲氧基苯基)-2H-四唑-5-乙醯胺；(±)-2-十二烷基-α-2-萘基-N-(2,4,6-三甲氧基苯基)-2H-四唑-5-乙醯胺；(±)-α-([1,1』-聯苯]-4-基)-2-十二烷基-N-(2,4,6-三甲氧基苯基)-2H-四唑-5-乙醯胺；(±)-2-十二烷基-α-甲基-N-(2,4,6-三甲氧基苯基)-2H-四唑-5-乙醯胺；(±)-2-十二烷基-α-苯基甲基-N-(2,4,6-三甲氧基苯基)-2H-四唑-5-乙醯胺；(±)-2-十二烷基-α-環己基-N-(2,4,6-三甲氧基苯基)-2H-四唑-5-乙醯胺；(-)-2-十二烷基-α-苯基-N-(2,4,6-三甲氧基苯基)-2H-四唑-5-乙醯胺[α]D=-58°(1％甲醇溶液)；(+)-2-十二烷基-α-苯基-N-(2,4,6-三甲氧基苯基)-2H-四唑-5-乙醯胺[α]D=+55.1°(1％甲醇溶液)；(±)N-[2,6-二(1-甲基乙基)苯基]-2-十二烷基-α-氟-α-苯基-2H-四唑-5-乙醯胺；(±)2-十二烷基α-氟-α-苯基-N-(2,4,6-三甲氧基苯基)-2H-四唑-5-乙醯胺；N-[2,6-二(1-甲基乙基)苯基]-5-癸基-2H-四唑-5-乙醯胺；N-[2,6-二(1-甲基乙基)苯基]-5-十二烷基-2H-四唑-5-乙醯胺；(±)N-[2,6-二(1-甲基乙基)苯基]-5-十二烷基-α-苯基-2H-四唑-2-乙醯胺；(±)N-[2,6-二(1-甲基乙基)苯基]-5-十二烷基-α-戊基-2H-四唑-2-乙醯胺；(±)N-[2,6-二(1-甲基乙基)苯基]-5-(十二烷硫基)-α-苯基-2H-四唑-2-乙醯胺；(±)5-癸基-α-苯基-N-(2,4,6-三甲氧基苯基)-2H-四唑-2-乙醯胺；5-癸基-N-(2,4,6-三甲氧基苯基)-2H-四唑-2-乙醯胺；(±)5-十二烷基-α-苯基-N-(2,4,6-三甲氧基苯基)-2H-四唑-2-乙醯胺；(±)5-十二烷基-α-戊基-N-(2,4,6-三甲氧基苯基)-2H-四唑-2-乙醯胺；(±)N-(2,4-二氟苯基)-5-十二烷基-α-苯基-2H-四唑-2-乙醯胺；5-十二烷基-α,α-二甲基-N-(2,4,6-三甲氧基苯基)-2H-四唑-2-乙醯胺；(±)5-(十二烷硫基)-α-苯基-N-(2,4,6-三甲氧基苯基)-2H-四唑-2-乙醯胺；或(±)5-(十二烷亞磺醯基)-α-苯基-N-(2,4,6)-三甲氧基苯基)-2H-四唑-2-乙醯胺。
用於本發明中的化合物可以被製備，並以用於治療和預防動脈粥樣硬化的許多口服和腸胃外劑型給藥。該化合物可以通過注射，即靜脈內，肌內，皮內，皮下，十二指腸內，或腹膜內給藥。而且，該化合物可以通過吸入法，例如，鼻內給藥。另外，該化合物可以經皮給藥。對於本專業技術人員顯而易見的是，下列劑型可以包括作為活性成分的這類化合物的游離鹼，酸，或其藥用鹽。活性化合物一般以製劑重量約5％至約95％的濃度存在。
為了從本發明化合物製備藥物組合物，藥用載體既可以是固體，也可以是液體。固體形式的製劑包括粉劑，片劑，丸劑，膠囊，藥包，栓劑，和可分散顆粒劑。固體載體可以是能夠作為稀釋劑，調味劑，穩定劑，潤滑劑，懸浮劑，粘合劑，防腐劑，片劑崩解劑或保膠囊材料的物質。
在粉劑中，載體是細固體，它與細活性成分處於混合物中。
在片劑中，活性成分與具有所需粘結性質的載體以適當的比例混合，並且衝壓成所需的形狀和大小。
粉劑和片劑優選地含有5％或10％至約70％的活性化合物。合適的載體有碳酸鎂，硬脂酸鎂，滑石，蔗糖，乳糖，果膠，糊精，澱粉，明膠，黃蓍膠，甲基纖維素，羧甲基纖維素鈉，低熔點蠟，可可脂，等等。術語「製劑」包括活性化合物與作為載體的包囊材料一起的製劑，產生其中活性成分與或不與其他載體一起被載體包圍的膠囊。類似地，藥包和錠劑也包括在裡面。片劑，粉劑，膠囊，丸劑，和錠劑可以被用作適合於口服給藥的固體劑型。
為了製備栓劑，低熔點蠟，如脂肪酸甘油酯或可可脂的混合物被首先熔化，然後通過攪拌將活性成分均勻地分散於其中。然後將熔化的均勻混合物倒入適當大小的模型內，使其冷卻，從而固化。
液體形式的製劑包括溶液，懸浮液，乳劑，例如，水或水丙二醇溶液。對於腸胃外注射，液體製劑可以配製成含水的聚乙二醇溶液。
適合於口服使用的水溶液可以通過將活性成分溶於水，並添加合適的著色劑，調味劑，穩定劑，和所需的增稠劑。
適合於口服使用的水懸浮液可以通過將細的活性成分與粘稠物，如天然或合成的膠，樹脂，甲基纖維素，羧甲基纖維素鈉，和其他已知的懸浮劑一起分散於水中而製造。
也包括在將要使用前可以被轉化為用於口服給藥的液體形式的固體形式製劑。這類液體形式包括溶液，懸浮液，和乳劑。這些製劑除活性成分外還可以含有著色劑，調味劑，穩定劑，緩衝劑，人工和天然甜味劑，分散劑，增稠劑，增溶劑，等等。
藥物製劑優選地為單位劑型。在這類形式中，製劑被再分為含有適量活性成分的單位劑量。單位劑型可以是包裝的製劑，含有適量製劑的包裝，如小包片劑，膠囊，和在小瓶或安瓿中的粉劑。而且，單位劑型也可以是膠囊，片劑，藥包，或錠劑本身，或者可以是適當數量的任何的這些包裝的形式。
在單位劑量製劑中的活性成分的量根據特定應用和活性成分的效力，可以在1至1000mg，優選10至100mg之間變化或調節。如果需要，該製劑也可以含有其他可共容的治療劑。
用於本發明藥學方法中的化合物以能夠有效地抑制一種或多種基質金屬蛋白酶水解活性的劑量給藥。這類有效量是預防或治療CHF和室擴張的量。該化合物也可以以相同的劑量水平預防性地使用。每天每千克體重約1mg至約100mg的初始劑量可以有效地預防和治療心力衰竭。約5至約75mg的日劑量是優選的。但是，劑量可以根據病人的需要，病情，所用的化合物而變化。具體情況下合適劑量的確定對於本專業技術人員毫無困難。一般說來，治療以小於化合物最佳劑量的較小劑量開始。然後，將劑量以小的增值逐漸增加直至在該環境下達到最佳效果。如果需要，為了方便，將總日劑量分開，在這一天分批給藥。典型的劑量為約0.1至約500mg/kg，理想地為約25至約250mg/kg。
下列實施例舉例說明了可用於本發明的典型製劑。片劑
將聯苯磺醯胺，乳糖，和玉米澱粉(用於混合)混合均勻。將玉米澱粉(糊)懸浮於200ml水並在攪拌下加熱形成糊狀物。該糊狀物用於使混合的粉末成粒。將溼的顆粒過8號手篩，並在80℃乾燥。乾燥的顆粒用1％硬脂酸鎂潤滑並壓製成片。這類片劑可以對人一天給藥1至4次用於治療動脈粥樣硬化和關節炎。口服溶液製劑
將山梨糖醇溶液加入40ml蒸餾水中，並使聯苯磺醯胺溶於其中。加入糖精，苯甲酸鈉，調味劑，和染料並溶解。用蒸餾水將體積調至100ml。每毫升糖漿含有4mg本發明化合物。腸胃外溶液在700ml丙二醇和200ml注射用水中懸浮20g(S)-2-(4』-氨基聯苯-4-磺醯氨基)-3-(3-乙氧基苯基)丙酸。懸浮完成後，用1N氫氧化鈉將pH調節至6.5，用注射用水將體積調節至1000ml。將製劑滅菌，灌入5.0ml安瓿中，各含有2.0ml，並在氮氣氛中封口。
權利要求
1．治療和/或預防有此需要哺乳動物動脈粥樣硬化損傷的方法，包括對所說的哺乳動物施用治療有效量的ACAT抑制劑和治療有效量的MMP抑制劑。
2．對需要所說的治療和/或預防的哺乳動物預防斑塊破裂並促進損傷消退的方法，包括對所說的哺乳動物施用治療有效量的ACAT抑制劑和治療有效量的MMP抑制劑。
3．根據權利要求1的方法，使用下式化合物 其中A是鍵，CONH，或 其中Y是CH或N；R1是烷基，芳基，滷原子，氨基，取代或二取代的氨基，或烷氧基；R2是羧基烷基酮或肟，羧基烷基磺醯胺，或 ；而R3是烷基，取代的烷基，氨基，取代或二取代的氨基，或芳基，和其藥用鹽。
4．權利要求3的方法，使用下式化合物
5．根據權利要求3的方法，使用下式化合物
6．根據權利要求4的方法，使用下式化合物 其中R1是C1-C6烷基，滷原子，硝基，NR4R5，氰基，OR4，和COOR4；R2是C1-C6烷基，任選地被取代，取代基是苯基，取代的苯基，NR4R5,OR6,羧基，甲醯氨基， ，硫基，甲硫基，吲哚，咪唑，苯二甲醯亞氨基，苯基，和取代的苯基；R3是OH,OC1-C6烷基，或NHOH；R4是氫，C1-C6烷基，或C1-C6烷醯基；R5是氫或C1-C6烷基；而R6是氫，C1-C6烷基，C1-C6烷醯基，苯基，或取代的苯基。
7．根據權利要求5的方法，使用下式化合物
8．根據權利要求6的方法，使用2-(4』-溴聯苯-4-磺醯氨基)-3-甲基丁酸。
9．根據權利要求2的方法，使用下式化合物 其中R和R1相同或不同，並且是氫，烷基，滷素，硝基，氰基，三氟甲基，-OR6其中R6是氫，烷基，芳基，芳烷基，雜芳基，或環烷基， 其中R6和R6a各自相同或不同，並且各自如上R6定義； 其中R6如上定義， 其中R6如上定義， 其中R6如上定義，-SR6其中R6如上定義， 其中R6如上定義，-CH2-OR6其中R6如上定義， 其中R6和R6a各自相同或不同，並且各自如上R6定義； 其中R6和R6a各自相同或不同，並且各自如上R6定義； 其中R6如上定義；環烷基，或雜芳基，條件是R和R1不都是氫；Ra是-OR6其中R6如上定義，或 其中R6和R6a各自相同或不同，並且各自如上R6定義；R3,R3a,R4，和R4a相同或不同，並且是氫，氟，烷基，-(CH2)n-芳基其中n是整數1至6，-(CH2)n-雜芳基其中n如上定義，-(CH2)n環烷基其中n如上定義，-(CH2)p-X-(CH2)q-芳基其中X是O,S,SO,SO2或NH，而p和q各自是O或整數1至6，而p+q之和不大於6，-(CH2)p-X-(CH2)q-雜芳基其中X,p，和q如上定義，或-(CH2)n-R7其中R7是N-苯二甲醯亞氨基，N-2,3-萘二甲醯亞氨基，-OR6其中R6如上定義， 其中R6和R6a各自相同或不同，並且各自如上R6定義；-SR6其中R6如上定義， 其中R6如上定義， 其中R6如上定義； 其中R6如上定義， 其中R6如上定義， 其中R6如上定義； 其中R6如上定義； 其中R6如上定義，或 其中R6和R6a各自相同或不同，並且各自如上R6定義；n如上定義；R5是OH或SH；條件是R3,R3a,R4，和R4a是氫，或R3,R3a,R4，和R4a中的至少一個是氟；和其相應的異構體；或其藥用鹽。
10．根據權利要求8的方法，使用下式化合物
11．根據權利要求9的方法，使用4-(4』-氯聯苯-4-基)-4-羥基亞氨基丁酸。
12．根據權利要求1的方法，使用下式化合物 其中X是氧或-C-CH2-R2是 和 R3是烷基，滷原子，烷氧基，醯基，或芳基。
13．根據權利要求11的方法，使用下式化合物
14．根據權利要求12的方法，使用(S)-2-(9H-芴-2-磺醯氨基)-4-苯基丁酸。
15．根據權利要求12的方法，使用
16．根據權利要求1的方法，使用式Ⅰ化合物 其中R1是C1-C6烷基，滷原子，硝基，(CH2)0-4NR4R5，氰基， ，和COOR4；R2是氫或C1-C6烷基，被下列基團任選地取代苯基，取代的苯基，苯氧基，取代的苯氧基，NR4R5,OR6，羧基，甲醯氨基， ，硫基，甲硫基，吲哚，咪唑，苯二甲醯亞氨基；R3是OH,O,C1-C6烷基，或NHOH；R4是氫，C1-C6烷基，或C1-C6烷醯基；R5是氫或C1-C6烷基；而R6是氫，C1-C6烷基，C1-C6烷醯基，苯基，或取代的苯基，和其藥用鹽和溶劑化物。
17．根據權利要求1的方法，其中所用的化合物選自(S)-2-(4』-溴聯苯-4-磺醯氨基)-3-甲基丁酸；(S)-2-(4』-氯聯苯-4-磺醯氨基)-3-甲基丁酸；(S)-3-甲基-2-(4』-硝基聯苯-4-磺醯氨基)丁酸；(S)-2-(4』-氨基聯苯-4-磺醯氨基)-3-甲基丁酸；(S)-2-(4』-氰基聯苯-4-磺醯氨基)-3-甲基丁酸；(S)-2-(3』,4』-二溴聯苯-4-磺醯氨基)-3-甲基丁酸，鈉鹽；(S)-2-(3』-溴聯苯-4-磺醯氨基)-3-甲基丁酸；(S)-2-(4』-溴-2』-氟聯苯-4-磺醯氨基)-3-甲基丁酸；(R)-2-(4』-溴聯苯-4-磺醯氨基)-3-甲基丁酸；(S)-2-(4』-溴聯苯-4-磺醯氨基)丙酸；(S)-2-(4』-溴聯苯-4-磺醯氨基)-4-甲基戊酸；(S)-2-(4』-甲氧基聯苯-4-磺醯氨基)-3-甲基丁酸；(S)-2-(4』-氟聯苯-4-磺醯氨基)-3-甲基丁酸；(S)-2-(3』-氟聯苯-4-磺醯氨基)-3-甲基丁酸；(S)-3-甲基-2-(4』-三氟甲基聯苯-4-磺醯氨基)丁酸；2-(4』-甲醯基聯苯-4-磺醯氨基)-3-甲基丁酸；4』-(1-羧基-2-甲基丙基氨磺醯基)聯苯-4-羧酸；2-(4』-羥甲基聯苯-4-磺醯氨基)-3-甲基丁酸；2-(4』-氨甲基聯苯-4-磺醯氨基)-3-甲基丁酸；(S)-2-(4』-溴聯苯-4-磺醯氨基)-3-苯基丙酸；(S)-2-(4』-異丙基聯苯-4-磺醯氨基)-3-苯基丙酸；(S)-2-(4』-溴聯苯-4-磺醯氨基)-3-甲基丁酸；和(S)-2-(4』-溴聯苯-4-磺醯氨基)-3-甲基丁酸叔丁基酯。
18．根據權利要求1的方法，使用下式化合物 或其藥用鹽，其中；X和Y選自氧，硫和(CR』R」)n，其中n是1至4的整數，而R』和R」各自獨立地是氫，烷基，烷氧基，滷素，羥基，醯氧基，環烷基，任選取代的苯基或R』和R」一起形成螺環烷基或羰基；R是氫，1至8個碳原子的直鏈或支鏈烷基或苄基；R1和R2各自獨立地選自(a)未取代或被1至5個選自如下的取代基取代的苯基或苯氧基苯基具有1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷基，具有1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷氧基；苯氧基，羥基，氟，氯，溴，硝基，三氟甲基，-COOH，-COO烷基其中烷基具有1至4個碳原子，並且是直鏈或支鏈的，-(CH2)pNR3R4其中p是0或1，各個R3和R4選自氫或直鏈或支鏈的1至4個碳原子的烷基；(b)未取代或被1至3個選自如下的取代基取代的1-或2-萘基苯基具有1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷基，具有1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷氧基；羥基，苯氧基，氟，氯，溴，硝基，三氟甲基，-COOH，-COO烷基其中烷基具有1至4個碳原子，並且是直鏈或支鏈的，-(CH2)pNR3R4其中p,R3和R4如上定義；(c)芳烷基；(d)具有1至20個碳原子並且是飽和的或含有1至3個雙鍵的直鏈或支鏈烷基；或(e)金剛烷基或環烷基，其中環烷基部分具有3至6個碳原子。
19．權利要求14的化合物，其中R1是苯基。
20．權利要求14的化合物，其中R1是在2,6-位二取代的苯基。
21．權利要求14的化合物，其中R2是苯基。
22．權利要求14的化合物，其中R2是在2,6-位二取代的苯基。
23．權利要求14的化合物，其中各個R1和R2是苯基。
24．權利要求16的化合物，其中各個苯基在2,6-位被二取代。
25．權利要求14的化合物，其中R1是在2,6-位二取代的苯基，而R2是在2,4,6-位三取代的苯基。
26．權利要求14的化合物，其中R1是2,6-雙(1-甲基乙基)苯基，而R2是2,6-雙(1-甲基乙基)苯基或2,4,6-三(1-甲基乙基)苯基。
27．權利要求14的化合物，其中R1是苯基或在2,6-位二取代的苯基，其中R2是苯基或在2,6-位二取代的苯基，其中各個R1和R2是苯基，其中各個苯基在2,6-位二取代，其中R1是在2,6-位二取代的苯基，而R2是在2,4,6-位三取代的苯基，其中R1是2,6-雙(1-甲基乙基)苯基，而R2是2,6-雙(1-甲基乙基)苯基或2,4,6-三(1-甲基乙基)苯基，其中R1和R2之一是基團 其中t是0或1至4；w是0或1至4，條件是t和w之和不大於5；R5和R6各自獨立地選自氫或具有1至6個碳原子的烷基，或者當R5是氫時，R6可以選自對於R7定義的基團；而R7是苯基或被1至3個選自如下的取代基取代的苯基；具有1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷基，具有1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷氧基，苯氧基，羥基，氟，氯，溴，硝基，三氟甲基，-COOH,-COO烷基其中烷基具有1至4個碳原子，或-(CH2)pNR3R4其中p,R3和R4如上定義。
28．權利要求14的化合物，其中X是氧，硫和(CR』R」)n；Y是氧，硫和(CR』R」)n，條件是X和Y的至少一個是(CR』R」)n，其中n是1至4的整數，而R』和R」各自獨立地是氫，1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷基，任選地取代的苯基，滷素，羥基，烷氧基，醯氧基，環烷基，或R』和R」一起形成羰基或3至10個碳原子的螺環烷基；R是氫；R1是任選取代的苯基，1至10個碳原子的直鏈或支鏈烷基，3至10個碳原子的環烷基；R2是任選取代的苯基，1至10個碳原子的直鏈或支鏈烷基，3至8個碳原子的環烷基，任選取代的苯氧基。
29．權利要求14的化合物，其中X是氧；Y(CR』R」)n，其中n是1至2的整數；R是氫；R1是任選取代的苯基；R2是任選取代的苯基或苯氧基，1至10個碳原子的直鏈或支鏈烷基，3至10個碳原子的環烷基；而R』和R」各自獨立地是氫，1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷基，任選取代的苯基，滷素，羥基，烷氧基，醯氧基，環烷基，或R』和R」一起形成羰基或螺環烷基。
30．根據權利要求14的化合物，是氨磺酸[[2,4,6-三(1-甲基乙基)苯基]乙醯基-2,6-雙(1-甲基乙基)苯基酯。
31．權利要求14的化合物，選自氨磺酸(苯基乙醯基)-2,6-雙(1-甲基乙基)苯基酯，氨磺酸[[2,4,6-三(1-甲基乙基)苯基]乙醯基-2,6-雙(1-甲基乙基)苯基酯，氨磺酸[[2,6-二(1-甲基乙基)苯基]乙醯基]-2,6-雙(1-甲基乙基)苯基酯，氨磺酸[[2,4,6-三(1-甲基乙基)苯基]乙醯基-2,4,6-三(1-甲基乙基)苯基酯，氨磺酸[[2,6-雙(1-甲基乙基)苯基]乙醯基]-2,4,6-三(1-甲基乙基)苯基酯，氨磺酸[金剛烷乙醯基]-2,6-雙(1-甲基乙基)苯基酯，氨磺酸[[2,6-二(1-甲基乙基)苯基]乙醯基]-2,6-二(1-甲基乙基)苯基酯鈉鹽，氨磺酸[[2,4,6-三(1-甲基乙基)苯基]乙醯基]-2,6-二(1-甲基乙基)苯基酯鈉鹽，氨磺酸(癸醯基)-2,6-雙(1-甲基乙基)苯基酯，氨磺酸(十二烷醯基)-2,6-雙(1-甲基乙基)苯基酯，2,6-二(1-甲基乙基)-N-[[[2,4,6-三(1-甲基乙基)苯基]甲基]磺醯基]苯乙醯胺，2,6-二(1-甲基乙基)-N-[[[2,4,6-三(1-甲基乙基)苯基]甲基]磺醯基]苯乙醯胺-鈉鹽，2,6-二(1-甲基乙基)苯基[[[2,4,6-三(1-甲基乙基)苯基]甲基]磺醯基]氨基甲酸酯，2,6-二(1-甲基乙基)苯基[[[2,4,6-三(1-甲基乙基)苯基]甲基]磺醯基]氨基甲酸酯-鈉鹽，氨磺酸(1-氧代-3,3-二苯基丙基)-2,6-雙(1-甲基乙基)苯基酯，氨磺酸[2,6-二氯苯基(乙醯基)]-2,6-雙(1-甲基乙基)苯基酯，氨磺酸[2,6-二氯苯基(乙醯基)]-2,6-雙(1-甲基乙基)苯基酯，氨磺酸反式-[(2-苯基環丙基)羰基]-2,6-雙(1-甲基乙基)苯基酯，氨磺酸[2,5-二甲氧基苯基(乙醯基)]-2,6-雙(1-甲基乙基)苯基酯，氨磺酸[2,4,6-三甲氧基苯基(乙醯基)]-2,6-雙(1-甲基乙基)苯基酯，氨磺酸[2,4,6-三甲基苯基(乙醯基)]-2,6-雙(1-甲基乙基)苯基酯，氨磺酸[2-苯硫基(乙醯基)]-2,6-雙(1-甲基乙基)苯基酯，氨磺酸[3-苯硫基(乙醯基)]-2,6-雙(1-甲基乙基)苯基酯，氨磺酸[2-甲氧基苯基(乙醯基)]-2,6-雙(1-甲基乙基)苯基酯，氨磺酸(氧代苯基乙醯基)-2,6-雙(1-甲基乙基)苯基酯，氨磺酸[2-三氟甲基苯基(乙醯基)]-2,6-雙(1-甲基乙基)苯基酯，氨磺酸(1-氧代-2-苯基丙基)-2,6-雙(1-甲基乙基)苯基酯，氨磺酸(環戊基苯基乙醯基)-2,6-雙(1-甲基乙基)苯基酯，氨磺酸(環己基乙醯基)-2,6-雙(1-甲基乙基)苯基酯，氨磺酸(二苯基乙醯基)-2,6-雙(1-甲基乙基)苯基酯，氨磺酸(三苯基乙醯基)-2,6-雙(1-甲基乙基)苯基酯，氨磺酸[(1-苯基環戊基)羰基]-2,6-雙(1-甲基乙基)苯基酯，氨磺酸(3-甲基-1-氧代-2-苯基戊基)-2,6-雙(1-甲基乙基)苯基酯，氨磺酸(1-氧代-2-苯基丁基)-2,6-雙(1-甲基乙基)苯基酯，氨磺酸(環己基苯基乙醯基)-2,6-雙(1-甲基乙基)苯基酯，氨磺酸(1-氧代-2,2-二苯基丙基)-2,6-雙(1-甲基乙基)苯基酯，氨磺酸[(9H-芴-9-基)羰基]-2,6-雙(1-甲基乙基)苯基酯，氨磺酸(1-氧代-3-苯基丙基)-2,6-雙(1-甲基乙基)苯基酯，氨磺酸[1-氧代-3-[2,4,6-三(1-甲基乙基)苯基]-2-丙烯基)-2,6-雙(1-甲基乙基)苯基酯，氨磺酸[1-氧代-3-[2,4,6-三(1-甲基乙基)苯基]丙基]-2,6-雙(1-甲基乙基)苯基酯，氨磺酸[(乙醯氧基)[2,4,6-三(1-甲基乙基)苯基]乙醯基]-2,6-雙(1-甲基乙基)苯基酯，氨磺酸[羥基[2,4,6-三(1-甲基乙基)苯基]乙醯基]-2,6-雙(1-甲基乙基)苯基酯，氨磺酸[氟[2,4,6-三(1-甲基乙基)苯基]乙醯基]-2,6-雙(1-甲基乙基)苯基酯，氨磺酸(3-甲基-1-氧代-2-苯基戊基)-2,6-雙(1-甲基乙基)苯基酯鈉鹽，氨磺酸[[2,4,6-三(1-甲基乙基)苯氧基]乙醯基]-2,6-雙(1-甲基乙基)苯基酯，氨磺酸[[2,6-二(1-甲基乙基)苯氧基]乙醯基]-2,6-雙(1-甲基乙基)苯基酯，和氨磺酸[[2,4,6-三(1-甲基乙基)苯基]乙醯基]-2,6-雙(苯基)苯基酯。
32．根據權利要求1的方法，其中MMP抑制劑選自 和 而ACAT抑制劑選自[(2,4,6-三異丙基苯基)乙醯基]氨磺酸2,6-二異丙基苯基酯和N-(2,6-二異丙基苯基)-2-(2-十二烷基-2H-四唑-5-基)-2-苯基乙醯胺被給藥。
33．用於治療和/或預防動脈粥樣硬化損傷的藥物組合物，包括治療有效量的ACAT抑制劑和MMP抑制劑。
34．根據權利要求1的方法，其中MMP抑制劑選自 和 而ACAT抑制劑選自[(2,4,6-三異丙基苯基)乙醯基]氨磺酸2,6-二異丙基苯基酯和N-(2,6-二異丙基苯基)-2-(2-十二烷基-2H-四唑-5-基)-2-苯基乙醯胺被給藥。
35．根據權利要求1的方法，其中ACAT抑制劑選自4-十六烷氨基苯甲酸一鈉鹽；3,5-二甲基-1-[5-(1,4,5-三苯基-2H-咪唑-2-基硫基)戊基]-1H-吡唑一鈉鹽；8-(1,4,5-三苯基-2H-咪唑-2-基氧基)-辛酸；9-溴-6,11-二氫二苯並[b,e]氧雜庚因-11-羧酸(2,6-二異丙基-苯基)醯胺；5-((3,5-二叔丁基-4-羥基苯基氨基)-{[4-(2,2-二甲基丙基)苄基]己基氨基}亞甲基)-2,2-二甲基-[1,3]二氧六環-4,6-二酮；3-(2,4-二氟苯基)-1-[4-(2,2-二甲基丙基)苄基]-1-庚基脲；1-庚基-1-[4-(3-甲基丁基)苄基[-3-(2,4,6-三氟苯基)脲；3-(2,4-二氟苯基)-1-[5-(4,5-二苯基-1H-咪唑-2-基硫基)戊基]-1-庚基脲；1-丁基-3-{2-[3-(5-乙基-4-苯基咪唑-1-基)丙氧基]-6-甲基苯基}-脲；1-(2-{2-[4-(2,2-二甲基丙基)苯基]乙基}-4,6-二氟苯基)-3-庚基脲；十八碳-9,12-二烯酸(1-苯基乙基)醯胺；3-(1H-吲哚-3-基)-2-十八碳-9-烯醯氨基-丙酸乙酯；3-(二甲基壬基甲矽烷基)-N-(1-苯基-2-p-甲苯基乙基)丙醯胺；(R)-2-己基-癸酸(6-甲基-2,4-二甲硫基吡啶-3-基)醯胺；N-[2-(3,5-二叔丁基-4-羥基苯基)乙基]-4-氟苯磺醯胺；2-(2-乙氧基乙硫基)-4,5-二苯基-1H-咪唑；4-氰基-N-[2-(4-氰基苯基)-3-甲基-5,5-二-三氟甲基-4,5-二氫-3H-咪唑-4-基]-N-甲基苯甲醯胺；1-{3-[3-(1-甲基-1H-咪唑-2-基)-2-苯乙基-2H-色烯-6-基氧基]丙基}環戊烷羧酸乙酯；1-[4-(2-氯苯基)-2-乙基噻吩並[2,3-b]吡啶-5-基]-3-(2,4-二氟苯基)脲；1-(2-環己基-[1,3]二硫雜戊環-2-基甲基)-3-(2,6-二異丙基苯基)脲；1-環庚基-1-(2,3-二氫-苯並[1,4]二氧雜環己烯-5-基甲基)-3-(2,4,6-三甲基苯基)脲；1-{2-[4-(1,2-二甲氧基乙氧基)苯基]乙基}-3-(2,4-二甲氧基苯基)-1-庚基脲；2-(4-{2-[3-(2,4-二甲氧基苯基)-1-庚基脲基]乙基}苯氧基)-2-甲基丙酸；3-(2,4-二氟苯基)-1-辛基-1-(2,3,4,5-四氫苯並[b]氧雜庚因-5-基)脲；N-(2,6-二異丙基苯基)-2-十八烷硫基乙醯胺；2-溴-6,11-二氫二苯並[b,e]氧雜庚因-11-羧酸(2,6-二異丙基苯基)醯胺；(±)-N-(1,2-二苯基乙基)-3-(2-庚氧基苯基)丙醯胺；2,2-二甲基十二烷酸(7-甲氧基-4-氧代苯並二氫吡喃-8-基)醯胺；(Z)1-(6,7-二甲氧基-3,4-二氫-1H-異喹啉-2-基)十八碳-9-烯-1-酮；(Z)2,2,5,5-四甲基-[1,3]二氧六環-4-羧酸[2-(2-十八碳-9-烯醯基氨基乙基氨基甲醯基)乙基]醯胺；1-苄基-1-(5-甲基-3-苯基苯並呋喃-2-基甲基)-3-(2,4,6-三氟苯基)脲；5-氯-3-o-甲苯基-苯並呋喃-2-羧酸(2,6-二異丙基苯基)醯胺；2-(2,4a-二甲基-4a,5-二氫萘-1-基硫基)-N-{2-[(6,6-二甲基庚-2,4-二炔基)戊基氨基]乙基}乙醯胺；(Z)十八碳-9-烯酸[2-(1,4-二氧雜-8-氮雜螺[4.5]癸-8-基)-1-苯基乙基]醯胺；N-(4-二己基氨基-6-巰基-2-甲基-嘧啶-5-基)-4-(苯基丙基氨基)丁醯胺；(Z)1-(6,7-二甲氧基-3-苯基-3,4-二氫-1H-異喹啉-2-基)-十八碳-9-烯-1-酮；(反式)1,4-二(4-甲氧基苯基)-3-(3-苯基丙基)氮雜環丁烷-2-酮；1-丁基-3-{2-二甲基氨基-6-[3-(4-苯基咪唑-1-基)丙氧基]苯基}脲；1-{2-二甲基氨基-6-[3-(4-苯基咪唑-1-基)丙氧基]苯基}-3-戊基脲；1-{2-二甲基氨基-6-[3-(5-甲基-4-苯基咪唑-1-基)丙氧基]苯基}-3-戊基脲；1-(2-[4-(2,2-二甲基丙基)苯基]乙基}-4,6-二氟苯基)-3-庚基脲；(4S-反式)6-(4,5-二苯基-1H-咪唑-2-基硫基甲基)-4-羥基-4-甲基四氫吡喃-2-酮；2-(3-[1,3]二氧六環-2-基丙硫基)-4,5-二苯基-1H-咪唑；羥基苯基乙酸3,3,5-三甲基環己基酯；乙酸1-(11-羥基-4-甲氧基-9-甲基-5-氧代-5H,7H-6,12-二氧雜二苯並[a,d]環辛烯-3-基)-3-甲基丁基酯；10-羥基-2,4a,6a,6b,9,10,12a-七甲基-4-十八烷醯氧基-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,11,12,12a,12b,13,14b-二十氫苉-2-羧酸；3-[(2,2,5,5-四甲基-[1,3]二氧六環-4-羰基)氨基]丙酸2-[3-(2,2-二甲基丙基)-3-壬基脲基]環己基酯；1-(2,6-二異丙基苯基)-3-(2-p-甲苯基庚基)脲；1-[4-(2-氯苯基)-6,8-二甲基喹啉-3-基]-3-(2,4-二氟苯基)脲；1-[4-(2-氯苯基)-1,6,7-三甲基-2-氧代-1,2-二氫喹啉-3-基]-3-(2,4-二氟苯基)脲；1-[4-(2-氯苯基)-6,7-二甲基-2-氧代-2H-色烯-3-基]-3-(2,4-二氟苯基)脲；(S)1-[6-溴-5-(2-氯苯基)-1,3-二甲基-2-氧代-2,3-二氫-1H-苯並[e][1,4]二氮雜-7-基]-3-(2-羥基-1-羥甲基-1-甲基乙基)脲；3-(4,5-二苯基-1H-咪唑-2-基硫基甲基)-1-甲基哌啶；2-(5,5-二甲基-[1,3]二氧六環-2-基)-4,5-二苯基-1H-咪唑；2,2-二甲基-5-[3-(1-甲基-1H-咪唑-2-基)-2-丙基二氫苯並吡喃-6-基氧基]戊酸乙酯；N-(4-十六烷基氨基苯甲醯基)-4-甲基苯磺醯胺；2-(4-氯苯基)-6-環己基-4-(2-氧代-2-苯基乙基)-6,7-二氫-4H-1,4,6,8a-四氮雜-s-茚-5,8-二酮；[2-(3-叔丁基-4-羥基萘-1-基)-1-(二乙氧基磷醯基)乙烯基]膦酸二乙酯；5-[1-(乙醯氧基)-3-甲基丁基]-2』-(羥甲基)-4-甲氧基-4』-甲基螺[苯並呋喃-2(3H),1』-環己-2』,4』-二烯]-3,6』-二酮；5-[1-(乙醯氧基)-3-甲基丁基]-4-甲氧基-4』-甲基-3,6-二氧代螺[苯並呋喃-2(3H),1』-環己-2』,4』-二烯]-2』-甲醛；(3α,4α,22α,24α)-3-羥基-22-[(1-氧代十八烷基)氧基]-24-降土當歸-12-烯-29-酸；1-[5-(4,5-二苯基-1H-咪唑-2-亞磺醯基)戊基]-3,5-二甲基-1H-吡唑；和N-丁基-3-[[(4-癸氧基苯基)羰基]氨基]-4-(甲硫基)苯甲醯胺。
36．根據權利要求1的方法，其中MMP抑制劑選自4-[2-(2-羧甲基-4-苯基丁基氨基)-3-環己基丙醯氨基]苯甲酸甲酯；4-[2-(2-羧甲基-4-苯基丁基氨基)-3,3-甲基丁醯氨基]苯甲酸甲酯；4-[2-(2-羧甲基-4-苯基丁基氨基)-3,3-二甲基丁醯氨基]苯甲酸甲酯；4-[2-(2-羥基氨基羰基甲基-4-苯基丁基氨基)-3,3-二甲基丁醯氨基]苯甲酸甲酯；4-[2-(2-羧甲基-4-甲基戊醯氨基)-3,3-二甲基丁醯氨基]苯甲酸甲酯；4-[2-(2-羥基氨基羰基甲基-5-甲基戊醯氨基)-3,3-二甲基丁醯氨基]苯甲酸甲酯；4-[2-(2-羧甲基-4-苯基丁基氨基)-2-環己基丙醯氨基]苯甲酸甲酯；4-[2-(2-羧甲基-4-甲基戊醯氨基)-4-甲基戊醯氨基]苯甲酸甲酯；4-[2-(2-羧甲基-5-苯基戊醯氨基)-3,3-二甲基丁醯氨基]苯甲酸甲酯；4-[2-(2-羧甲基-4-甲基戊醯氨基)-3-(1H-吲哚-3-基)丙醯氨基]苯甲酸甲酯；5-甲基-3-(9-氧代-1,8-二氮雜三環[10.6.1.013,18]十九碳-12(19),13,15,17-四烯-10-基氨基甲醯基)己酸；4-[2-(2-羥基氨基羰基甲基-4-苯基丁醯氨基)-3,3-甲基丁醯氨基]苯甲酸甲酯；4-[2-(2-羥基氨基羰基甲基-4-苯基丁醯氨基)-2-環己基丙醯氨基]苯甲酸甲酯苯甲酸甲酯；4-[2-(2-羥基氨基羰基甲基-4-甲基戊醯氨基)-4-甲基戊醯氨基]苯甲酸甲酯；4-[2-(2-羥基氨基羰基甲基-4-苯基丁醯氨基)-3-環己基丙醯氨基]苯甲酸甲酯；4-[2-(2-甲氧基氨基羰基甲基-4-苯基丁醯氨基)-3-環己基丙醯氨基]苯甲酸甲酯；4-[2-(2-羥基氨基羰基甲基-5-苯基戊醯氨基)-3,3-二甲基丁醯氨基]苯甲酸甲酯；5-甲基-3-(9-氧代-1,8-二氮雜三環[10.6.1.0,13,18]十九碳-12(19),13,15,17-四烯-10-基氨基甲醯基)-1-己基異羥肟酸；4-[2-(2-羥基氨基羰基甲基-4-甲基戊醯氨基)-3-(1H-吲哚-3-基)丙醯氨基]苯甲酸甲酯；3-[2-(4-甲氧基苄硫基)-2-甲基-1-苯基氨基甲醯基丙基氨基甲醯基]-5-甲基-己酸；3-[2-(4-甲氧基苄硫基)-2-甲基-1-苯基氨基甲醯基丙基氨基甲醯基]-5-甲基-己酸N-羥基醯胺；4-[2-(2-羥基氨基羰基甲基-4-甲基戊醯氨基)-2-環己基乙醯氨基]苯甲酸甲酯；2-(苯基-2-乙基)苯甲酸N-羥基醯胺；4-[2-(2-乙醯肼基甲基-4-甲基戊醯氨基)-3-(1H-吲哚-3-基)丙醯氨基]苯甲酸甲酯；2-(丙硫基)-吡啶-3-N-(羥基)甲醯胺；4-[2-(2-羧甲基-5-苯基戊醯氨基)-2-環己基乙醯氨基]苯甲酸甲酯；[4-(N-羥基氨基)-2R-異丁基-3S-((噻吩-2-基硫基)甲基)丁二醯基]-L-苯丙氨酸-N-甲基醯胺；N-羥基-5-苯基戊醯胺；4-[2-(2-羧甲基-5-(3-羥基苯基)戊醯基)氨基)-4-甲基戊醯基]氨基苯甲酸甲酯；4-[2-(2-羧甲基-5-(3-羥基苯基)-4-戊醯基)氨基)-4-甲基戊醯基]氨基苯甲酸甲酯；4-[2-(2-羧甲基-5-(3-氨基苯基)-4-戊醯基)氨基]-4-甲基戊醯基]氨基苯甲酸甲酯，三氟乙酸鹽；2-(苯基-2-乙基)吡啶-3-N-羥基甲醯胺；4-[2-(2-羧甲基-5-(3-氨基苯基)戊醯基)氨基)-4-甲基戊醯基]氨基苯甲酸甲酯；4-[2-(2-羧甲基-5-(3-氨基苯基)乙醯基)氨基)-4-甲基戊醯基]氨基苯甲酸甲酯；4-[2-(2-羧甲基-5-(3-氨基苯基)乙醯基)氨基)-4-甲基戊醯基]氨基苯甲酸甲酯；2-[3-(3-羥基苯基)丙基]苯羥肟酸；2-(苄硫基)苯甲酸N-羥基醯胺；1-(3-苯基丙基)吡咯烷-2-異羥肟酸；4-[2-(2-羧甲基-5-(5-羥基戊醯基)氨基)-4-甲基戊醯基]氨基苯甲酸甲酯；4-[2-(2-羧甲基-5-(N-甲基脲基)戊醯基)氨基)-4-甲基戊醯基]氨基苯甲酸甲酯；4-[2-(2-羧甲基-5-(三氟乙醯氨基)戊醯基)氨基)-4-甲基戊醯基]氨基苯甲酸甲酯；4-[2-(2-羧甲基-2-苯基乙醯基氨基)-4-甲基戊醯基]氨基苯甲酸甲酯；4-[2-(2-羥基氨基羰基甲基-2-苯基乙醯基氨基)-4-甲基戊醯基]氨基苯甲酸甲酯；4-[2-(2-羧甲基-4-甲基戊醯氨基)-2-環己基乙醯氨基]苯甲酸甲酯；2-[3-(3-氨基苯基)丙基]苯氧肟酸；順式-4-苄氧基-吡咯烷-2-羧酸；4-[2-(2-羧甲基-5-(3-氨基-4-(三氟甲基)苯基)戊醯基)氨基)-4-甲基戊醯基]氨基苯甲酸甲酯；4-[2-(2-羧甲基-5-(甲磺醯氨基)戊醯基)氨基)-4-甲基戊醯基]氨基苯甲酸甲酯；N-Cbz-L-酪氨酸；N-Boc-L-色氨酸；4-[2-(羧甲基-2-o-甲苯基丙醯氨基-4-甲基戊醯氨基)苯甲酸甲酯；4-[2-(羧甲基庚醯氨基)-4-甲基戊醯氨基]苯甲酸甲酯；4-[2-(2-羧甲基-5-(4-正丁基苯基)戊醯基)氨基)-4-甲基戊醯基]氨基苯甲酸甲酯；4-[2-(2-羧甲基-5-(4-正丁基苯基)-4-戊醯基)氨基)-4-甲基戊醯基]氨基苯甲酸甲酯；4-[2-(2-羧甲基-2-(2-噻吩基)乙醯氨基)-4-甲基戊醯基]氨基苯甲酸甲酯；4-[2-(2-羧甲基-4-(3-氨基苯基)丁醯基)氨基)-4-甲基戊醯基]氨基苯甲酸甲酯；4-[2-(2-羧甲基-5-(聯苯-4-基)戊醯基)氨基)-4-甲基戊醯基]氨基苯甲酸甲酯；順式-4-苄硫基-吡咯烷-2-羧酸；2-環己基甲基磺醯基苯甲酸；吡咯烷-1-硫代羧酸苯乙基醯胺；3-(2-甲基噻唑-4-基)-N-苯乙基丙醯胺；N-苯基-3-[1-(2-三甲基甲矽烷基-乙氧基甲基)-1H-咪唑-4-基]丙醯胺；3-(3H-咪唑-4-基)-N-苯乙基-丙醯胺；4-[2-(2-羧甲基-5-(甲醯氨基)戊醯基)氨基)-4-甲基戊醯基]氨基苯甲酸甲酯；2-環己基甲基磺醯基苯氧肟酸；[2-氧代-3-(3-苯基丙基)-四氫呋喃-3-基]乙酸；4-[2-(2-羧甲基-5-(芴-2-基)戊醯基)氨基)-4-甲基戊醯基]氨基苯甲酸甲酯；4-[2-(2-羧甲基-2-(3-噻吩基)乙醯氨基)-4-甲基戊醯基]氨基苯甲酸甲酯；4-[2-(2-苄硫基-3-羧基丙醯氨基)-4-甲基戊醯基氨基]苯甲酸甲酯；4-[2-(2-羧甲基-2-(2-吲哚基)丁醯氨基)-4-甲基戊醯基]氨基苯甲酸甲酯；1-烯丙基-3-(2-羥乙基)-2-硫脲；3-(1-羥基亞氨基丙基)-6-苯基己酸；2-(3H-咪唑-4-基甲基)-N1,N4-二苯乙基丁二醯胺；3-(2-羥甲基-3H-咪唑-4-基)-N-苯乙基丙醯胺；6-苯基-3-丙醯基己酸；4-{2-([2-羥基氨基-2-羥基亞氨基乙基]-5-苯基戊醯氨基)-4-甲基戊醯氨基}苯甲酸甲酯；4-[2-(2-(2-苯基環丙基)丁二醯基氨基)-4-甲基戊醯基]氨基苯甲酸甲酯；6-聯苯-4-基-[2,2-二甲基-1-(吡啶-4-基氨基甲醯基)丙基氨基甲醯基]己酸三氟乙酸鹽；3-[1-(5,6-二氯-1H-苯並咪唑-2-基)-3-甲基丁基氨基甲醯基]-5-甲基己酸；6-聯苯-4-基-3-[1-(5,6-二氯-1H-苯並咪唑-2-基)-3-甲基丁基氨基甲醯基]-5-甲基己酸；2-羧甲基-庚醯基-2-(N-甲基甲醯胺)哌啶；4-[2-(2-(2-苯基環丙基)丁二醯基氨基)-4-甲基戊醯基]氨基苯甲酸甲酯；2-羧甲基-庚醯基-3-(N-甲基甲醯胺)六氫噠嗪；6-聯苯-4-基-3-[1-[3-(3-羥基乙基)苯基氨基甲醯基]-2,2-二甲基丙基氨基甲醯基]己酸；2R-(3-(4-聯苯基)丙基-N-(2R-羥基-3-(2-羥基苯基)-5-甲基-3S-己基)丁二醯胺；6-聯苯-4-基-3-[1-[3-(2-氨基乙基)苯基氨基甲醯基]-2,2-二甲基丙基氨基甲醯基]己酸；2R-(3-(4-聯苯基)丙基)-N-(二苯基甲基)丁二醯胺；2R-(3-(4-聯苯基)丙基)-N-(苯基甲基)丁二醯胺；2-(2-氧代-咪唑烷-4-基甲基)-5-苯基戊酸；2-(3-聯苯-4-基丙基)-N1-[1-(5,6-二氯-1H-苯並咪唑-2-基)-3-甲基丁基]-N4-羥基丁二醯胺己酸；6-聯苯-4-基-[2,2-二甲基-1-(吡啶-4-基氨基甲醯基)丙基氨基甲醯基]己酸，N-羥基醯胺；2R-(3-(4-聯苯基)丙基)-N-((1-羥基-1-甲基乙基)苯基甲基)丁二醯胺；6-聯苯-4-基-3-[1-苯基氨基甲醯基-2-(4-氰基苄硫基)-2-甲基丙基氨基甲醯基]己酸；4-{2-[2-羧甲基-5-(4』-羥基聯苯-4-基)戊醯基氨基]-4-甲基戊醯氨基}-苯甲酸甲酯；1-(N-甲基-N-苯乙基硫代氨基甲醯基)-吡咯烷-2-羧酸；6-聯苯-4-基-3-({環己基-[2-(4-磺醯基苯基)乙基氨基甲醯基]甲基}氨基甲醯基)己酸；3R-(6-(4-聯苯基)-3-(N-苄基氨基甲醯基))-己酸；N-羥基醯胺；[3-(3-聯苯-4-基丙基)-2-氧代吡咯烷-3-基]乙酸；2-苄基磺醯基環戊-1-烯羧酸羥基醯胺；[2-氧代-3-(3-苯基丙基)吡咯烷-3-基]乙酸；[3-(3-萘-2-基丙基)-2-氧代吡咯烷-3-基]乙酸；2-苄基磺醯基環己-1-烯羧酸羥基醯胺；6-苄基磺醯基環己-1-烯羧酸羥基醯胺；2R-(3-(4-聯苯基)丙基)-N-(3-甲基吡啶)丁二醯胺；{3-[3-(3-羥基苯基)丙基]-2-氧代吡咯烷-3-基}乙酸；6-聯苯-4-基-{[環己基-(3-嗎啉-4-基丙基氨基甲醯基)甲基]氨基甲醯基}己酸；[2-氧代-3-(3-聯苯基丙基)四氫呋喃-3-基]乙酸；4-[2-(2-硫代醯氨基甲基-5-苯基戊醯氨基)-4-甲基戊醯氨基]-苯甲酸甲酯；4-[2-(2-氨基-2-羥基亞氨基乙基-5-苯基戊醯氨基)-4-甲基戊醯氨基]-苯甲酸甲酯；6-聯苯-4-基-3-[2,2-二甲基-1-(4-甲基氨基磺醯基苯基氨基甲醯基)丙基氨基甲醯基]己酸；6-聯苯-4-基-3-[2,2-二甲基-1-(2-羥基乙基氨基磺醯基苯基氨基甲醯基)丙基氨基甲醯基]己酸；1-(N-羥基)-3-(2-聯苄基)脲；4-(2-{5-[7-(2-氨基乙醯氨基)-9H-芴-2-基]-2-羧甲基戊醯氨基}-4-甲基戊醯氨基)苯甲酸甲酯TFA鹽；3R-(6-(4-聯苯基)丙基)-N-(3-甲基吡啶氨基甲醯基)己酸N-羥基醯胺；6-聯苯-4-基-3-[環己基-4-(2-羥基乙基氨基磺醯基)苯基氨基甲醯基)甲基氨基甲醯基]己酸；6-聯苯-4-基-3-[環己基-4-(2-二甲基氨基乙基氨基磺醯基)苯基氨基甲醯基)甲基氨基甲醯基]己酸，三氟乙酸鹽；4-(2-{2-羧甲基-5-[4-(1H-四唑-5-基)苯基]戊醯氨基}-4-甲基戊醯氨基)苯甲酸甲酯；4-[2-(2-羧甲基-5-(4-(2-羥基乙基)苯基)戊醯氨基)-4-甲基戊醯氨基]苯甲酸甲酯；4-(2-{[5-羥基氨基-3-(3-苯基丙基)-3,4-二氫-2H-吡咯-3-羰基]氨基}-4-甲基戊醯氨基)苯甲酸甲酯；5-羥基氨基-3-(3-苯基丙基)-3,4-二氫-2H-吡咯-3-羧酸(2-環己基-1-甲基氨基甲醯基乙基)醯胺；6-聯苯-4-基-3-[2,2-二甲基-1-(4-(3-嗎啉-4-基氨基磺醯基)苯基氨基甲醯基)丙基氨基甲醯基]己酸；6-聯苯-4-基-3-[2,2-二甲基-1-(4-甲硫基苯基氨基甲醯基)丙基氨基甲醯基]己酸；6-聯苯-4-基-3-[2,2-二甲基-1-(4-甲磺醯基苯基氨基甲醯基)丙基氨基甲醯基]己酸；4-[2-(5-聯苯-4-基-2-羧甲基-戊醯氨基)戊-4-烯醯氨基]苯甲酸甲酯；6-聯苯-4-基-3-[2,2-二甲基-1-(4-甲亞磺醯基苯基氨基甲醯基)丙基氨基甲醯基]己酸；4-(2-{[5-羥基氨基-3-(3-戊基)-3,4-二氫-2H-吡咯-3-羰基]氨基}-4-甲基戊醯氨基)苯甲酸甲酯；5-羥基氨基-3-(3-戊基)-3,4-二氫-2H-吡咯-3-羧酸(2-環己基-1-甲基氨基甲醯基乙基)醯胺；6-聯苯-4-基-3-[2,2-二甲基-1-(吡啶-4-基氨基甲醯基)丙基氨基甲醯基]己酸；4-[2-(2-羧甲基-5-(4-氰基聯苯-4-基)-戊醯氨基)-4-甲基戊醯氨基]苯甲酸甲酯；6-聯苯-4-基-3(R)-(2-羥基-1(S)-苯基乙基氨基甲醯基)己酸；3-(R)-(1(R)-苄基-2-羥基乙基氨基甲醯基)-6-聯苯-4-基己酸；6-聯苯-4-基-3(R)-(2-羥基-1-羥甲基乙基氨基甲醯基)己酸；4-[2-(2-羧甲基-5-(4-吡啶-4-基苯基)-戊醯氨基)-4-甲基戊醯氨基]苯甲酸甲酯；6-聯苯-4-基-(2-羥基-2-甲基-1-苯基氨基甲醯基丙基氨基甲醯基)己酸；6-聯苯-4-基-(2-羥基-2-甲基-1-苯基氨基甲醯基丙基氨基甲醯基)己酸；3-{2-烯丙基氨磺醯基-2-甲基-1-[2-(4-氨磺醯基苯基)乙基氨基甲醯基]丙基氨基甲醯基}-6-聯苯-4-基己酸；4-[2-(5-聯苯-4-基-2-羧甲基-戊醯氨基)-4,5-二羥基戊醯氨基]苯甲酸甲酯；4-(2-{5-[4』-(2-氨基乙氧基)聯苯-4-基]-2-羧甲基-戊醯氨基}-4-甲基戊醯氨基)苯甲酸甲酯；6-聯苯-4-基-3(R)-(2-羥基-1(S)-苯基乙基氨基甲醯基)己異羥肟酸；3(R)-(1(R)-苄基-2-羥基-乙基氨基甲醯基)-6-聯苯-4-基己異羥肟酸；N-[5-(聯苯-4-基)-2-(N-羥基甲醯氨基)甲基戊醯基]-叔-亮氨酸，N-(吡啶-4-基)醯胺；[3-(3-萘-2-基丙基)-2-氧代四氫呋喃-3-基]乙酸；6-聯苯-4-基-3(R)-(2-羥基-1-羥甲基乙基氨基甲醯基)己異羥肟酸；4-[2-(2-羧甲基-5-萘-2-基戊醯氨基)-4-甲基戊醯氨基]苯甲酸甲酯；3-[2,2-二甲基-1-(吡啶-4-基氨基甲醯基)丙基氨基甲醯基]-5-甲基己酸；N1-[2,2-二甲基-1-(吡啶-4-基氨基甲醯基)丙基]-N4-羥基-2-異丁基琥珀醯胺；4-{2-[2-羧甲基-5-(2-氟聯苯-4-基)戊醯氨基]-4-甲基戊醯氨基}苯甲酸甲酯；6-聯苯-4-基-3(R)-(1(S)-羥甲基-2,2-二甲基丙基氨基甲醯基)己酸；4-{2-[5-聯苯-4-基-2-(1-羧乙基氨基)戊醯氨基]-4-甲基戊醯氨基}苯甲酸甲酯；6-聯苯-4-基-(R)-(1(S)-羥甲基-2,2-二甲基丙基氨基甲醯基)己異羥肟酸；6-聯苯-4-基-3-[2,2-二甲基-1-(4-甲基亞磺醯基苯基氨基甲醯基)丙基氨基甲醯基]己酸；2-(聯苯-4-基磺醯基)環己-1-烯羧酸羥基醯胺；6-(聯苯-4-基磺醯基)環己-1-烯羧酸羥基醯胺；2-苯乙基硫基環己-1-烯羧酸羥基醯胺；6-(4』-氰基聯苯-4-基)-3-[2-羥基-1-(4-甲基亞磺醯基苯基氨基甲醯基)丙基氨基甲醯基]己酸；1-{1-[1-(4-甲氧羰基苯基氨基甲醯基)-3-甲基丁基氨基甲醯基]-3-甲基丁基氨基甲醯基}吡咯烷-2-羧酸；6-聯苯-4-基-3-[2,2-二甲基-1-(4S-甲基亞磺醯基苯基氨基甲醯基)丙基氨基甲醯基]己酸；4-[2-(2-羧甲基-5-(4-(2-羥基-3,3,3-三氟丙基)苯基)戊醯氨基)-4-甲基戊醯氨基]苯甲酸甲酯；2-苄硫基環己烷羧酸羥基醯胺；1-{1-[1-(4-甲氧羰基苯基氨基甲醯基)-3-甲基丁基氨基甲醯基]-3-甲基丁基氨基甲醯基}吡咯烷-2-羧酸；反式-2-苄硫基環己烷羧酸羥基醯胺；4-[2-(2-羧甲基-5-(4-(2-甲基噻唑-4-基)苯基)戊醯基)氨基)-4-甲基戊醯基]氨基苯甲酸甲酯；1-{1-[1-(4-甲氧羰基苯基氨基甲醯基)-3-甲基丁基氨基甲醯基]-3-甲基丁基硫代氨基甲醯基}吡咯烷-2-羧酸；3-[(環己基-(4-(2-羥基乙基氨磺醯基)苯基氨基甲醯基)甲基)氨基甲醯基]-6-(4-吡啶-4-基苯基)己酸三氟乙酸鹽；反式-2-(聯苯-4-基甲硫基)環己烷羧酸羥基醯胺；6-聯苯-4-基-3-(1-羥甲基-2,2-二甲基-丁-3-烯氨基甲醯基)己酸；6-聯苯-4-基-3-(1-羥甲基-2,2-二甲基-丁-3-烯氨基甲醯基)己酸；6-聯苯-4-基-3(R)-(1-羥甲基-2(S)-(1H-咪唑-4-基)乙基氨基甲醯基)己酸；3(R)-(2(R)-苄氧基-1(S)-羥甲基丙基氨基甲醯基)-6-聯苯-4-基己酸；4-[4-甲基-2-(2-硝基甲基-5-苯基戊醯氨基)戊醯氨基]苯甲酸甲酯；6-聯苯-4-基-3-[3-甲基-1-(4-(2-羥乙基氨磺醯基)苯基氨基甲醯基)丁基氨基甲醯基]己酸；6-聯苯-4-基-3-(1-羥甲基-2-苯基乙基氨基甲醯基)己酸；N1-(1-苄基-2-羥基乙基)-2-(3-聯苯-4-基丙基)-N4-羥基琥珀醯胺；6-聯苯-4-基-3(R)-(1-羥甲基-2(S)-(1H-咪唑-4-基)乙基氨基甲醯基)己異羥肟酸；N-羥基-2-[2-氧代-3-(3-苯基丙基)四氫呋喃-3-基]乙醯胺；4-[2-(2-羧甲基-5-(2-羥基聯苯-4-基)戊醯基氨基)-4-甲基戊醯基氨基]苯甲酸甲酯；N1-(2-苄氧基-1-羥甲基丙基)-2-(3-聯苯-4-基丙基)-N4-羥基琥珀醯胺；反式-2-(4-苯氧基苄硫基)環己烷羧酸羥基醯胺；2-(4-吲哚-1-基苄硫基)環己烷羧酸羥基醯胺；6-聯苯-4-基-3-[2-羥基-2-甲基-1-(4S-甲基亞磺醯基苯基氨基甲醯基)丙基氨基甲醯基]己酸；6-聯苯-4-基-3-(2,4,5-三羥基-6-羥甲基四氫吡喃-3-基氨基甲醯基)己酸；5-聯苯-4-基-2-[(甲醯基羥基氨基)甲基]戊酸{1-[4-(2-二甲基氨基乙基氨磺醯基)苯基氨基甲醯基]-3-甲基丁基}醯胺；2-(3-聯苯-4-基丙基)-N4-羥基-N1-(2,4,5-三羥基-6-羥甲基四氫吡喃-3-基)琥珀醯胺；6-聯苯-4-基-3-(2,4,5-三羥基-6-羥甲基四氫吡喃-3-基氨基甲醯)己酸；N-[2,2-二甲基-1S-(吡啶-4-基氨基甲醯基)丙基]-3R-噻吩-3-基琥珀醯胺酸；4-[2S-(2R-(3-聯苯-4-基吡咯-1-基)-3-羧基丙醯氨基)-4-甲基戊醯氨基]苯甲酸甲酯；3(R)-(2-苄氧基苯基)-1(S)-羥甲基乙基氨基甲醯基)-6-聯苯-4-基己酸；6-聯苯-4-基-3(R)-(2-羥基-1(S)-(4-羥基苄基)乙基氨基甲醯)己酸；6-聯苯-4-基-3-(1-羥基亞氨基乙基)己酸；N-[2-(3-(4-聯苯基)丙基)-5,5-二氟-4-氧代戊醯基)-L-t-亮氨酸，N』-4-(甲硫基)苯基醯胺；6-聯苯-4-基-3(R)-(2-羥基-1(S)-(4-羥基苄基)乙基氨基甲醯基)己異羥肟酸；4-{2-[2-羧甲基-5-(4』-氨磺醯基聯苯-4-基)戊醯氨基]-4-甲基戊醯氨基}苯甲酸甲酯；2-(2-聯苯-4-基乙硫基)環己烷羧酸羥基醯胺；3-乙醯基-6-聯苯-4-基-3-己酸；N-[5-(聯苯-4-基)-2-(1-羧基-2-羥基丁-1-基)戊醯基)-L-t-亮氨酸，N』-4-(甲硫基苯基)醯胺；6-聯苯-4-基-3-(2-羥基環己基氨基甲醯基)己酸；2-(3-聯苯-4-基丙基)-N4-羥基-N1-(2-羥基環己基)琥珀醯胺；6-聯苯-4-基-3-(1-羥基亞氨基乙基)己酸羥基醯胺；6-聯苯-4-基-3-(2-羥基環己基氨基甲醯基)己酸；6-聯苯-4-基-3-[2,2-二甲基-1-(吡啶-4-基氨基甲醯基)丙基氨基甲醯基]己酸乙酯；2-(3-聯苯-4-基-吡咯-1-基)-3-羧基-N-(1-羥基-3-苯基丙-2-基)丙醯胺；N-[5-(聯苯-4-基)-2-(1-羧基-2-羥基乙基)戊醯基)-L-t-亮氨酸，N』-4-(甲硫基苯基)醯胺；3(R)-(2-羥基-1(S)-(1H-咪唑-4-基)乙基氨基甲醯基)-6-(4-(2-甲基噻唑-4-基)苯基)己酸；3(R)-(2-羥基-1(S)-(1H-咪唑-4-基)乙基氨基甲醯基)-6-(4-(2-甲基噻唑-4-基)苯基)己異羥肟酸；5-聯苯-4-基-2-(1-羥甲基-3-甲硫基丙基氨基甲醯基)戊酸；2-(3-聯苯-4-基丙基)-N-羥基-N』-(1-羥甲基-3-甲硫基丙基)丙二醯胺；6-聯苯-4-基-3-(3-羥基哌啶-1-羰基)己酸；6-聯苯-4-基-3-(3-羥基哌啶-1-羰基)己酸羥基醯胺；1-(4-甲氧基苯磺醯基)哌啶-2-羧酸羥基醯胺；1-[4-溴苯氧基)苯磺醯基)哌啶-2-羧酸羥基醯胺；N-(1-苄基-2-甲氧基乙基)-3-(3-聯苯-4-基吡咯-1-基)琥珀醯胺酸；N-(1-苄基-2-甲氧基乙基)-3-(3-聯苯-4-基吡咯-1-基)琥珀醯胺異羥肟酸；6-聯苯-4-基-3(R)-2(S)-羥基-(1(S)-羥甲基-2,2-二甲基丙基氨基甲醯基)己酸；3-(1-苄基-2-羥基乙基氨基甲醯基)-5-甲基己酸；N1-(1-苄基-2-羥基乙基)-N4-羥基-2-異丁基琥珀醯胺；6-聯苯-4-基-3(R)-2(S)-羥基-(1(S)-羥甲基-2,2-二甲基丙基氨基甲醯基)己異羥肟酸；1-[4-溴苯氧基)苯磺醯基)哌啶-2-羧酸；6-聯苯-4-基-3-(2-羥基-1-羥甲基丙基氨基甲醯基)己酸；6-聯苯-4-基-3(R)-(2-氧代環己基-1(S)-氨基甲醯基)己酸；6-聯苯-4-基-3-(2-羥基-1-羥甲基丙基氨基甲醯基)己異羥肟酸；2S-[(1S-苄基-2-羥基乙基氨基甲醯基)-3R-聯苯-4-基吡咯-1-基甲基]戊酸；3R-(3-聯苯-4-基吡咯-1-基)-N-(2R-羥基環己基-1R-基)琥珀醯胺酸；2-(3-聯苯-4-基吡咯-1-基)-3-氨基甲酸-N-(1-羥基-3-苯基丙-2-基)丙醯胺；反式-2-(3-聯苯-4-基丙基)環己烷羧酸；反式-2-(3-聯苯-4-基丙基)環己烷羧酸羥基醯胺；6-聯苯-4-基-3(R)-(1(S)-羥甲基-2-(3-吡啶基)乙基氨基甲醯基)己酸；6-聯苯-4-基-2(S)-羥基-3(R)-(1-羥甲基-2(S)-(1H-味唑-4-基)乙基氨基甲醯基)己酸；1-[4-聯苯-4-基氧基)苯磺醯基)哌啶-2-羧酸；1-[4-聯苯-4-基氧基)苯磺醯基)哌啶-2-羧酸羥基醯胺；1-(4-苯氧基苯磺醯基)哌啶-2-羧酸羥基醯胺；6-聯苯-4-基-2S-羥基-3R-(1S-羥甲基-3-甲硫基丙基氨基甲醯基)己酸；6-聯苯-4-基-3(R)-(1(S)-羥甲基-2-(3-吡啶基)乙基氨基甲醯基)己烷異羥肟酸；6-聯苯-4-基-2S-羥基-3R-(1S-羥甲基-3-甲硫基丙基氨基甲醯基)己酸異羥肟酸；1-[4-(4-溴苯氧基)苯磺醯基]-4-(叔丁氧羰基)哌嗪-2-羧酸羥基醯胺；1-[4-(4-溴苯氧基)苯磺醯基]哌嗪-2-羧酸羥基醯胺；3R-(3-聯苯-4-基吡咯-1-基)-N-[2-羥基-1S-(1H-咪唑-4-基甲基)乙基]琥珀醯胺酸三氟乙酸鹽；3R-(3-聯苯-4-基吡咯-1-基)-N-[1S-(甲氧基甲基氨基甲醯基)-3-甲基丁基]琥珀醯胺酸；N-(1-乙醯基-3-甲基丁基)-3-(3-聯苯-4-基吡咯-1-基)琥珀醯胺酸；6-聯苯-4-基-3(R)-(2-氧代-1-四氫呋喃-3(S)-基氨基甲醯)己酸；3-[2,2-二甲基-1-(吡啶-4-基氨基甲醯基)丙基氨基甲醯]-2-羥基-5-甲基己酸鹽酸鹽；N4-(2,2-二甲基-1-甲基氨基甲醯基丙基)-2,N1-二羥基-3-異丁基琥珀醯胺；6-聯苯-4-基-3(R)-(2-氧代吖庚因烷-3(S)-基氨基甲醯基)己酸；N-(1-苄基-2-羥基乙基)-3-(4-聯苯-4-基吡唑-1-基)琥珀醯胺酸；N-(8-氧代-4-氧雜-1,7-二氮雜三環[9.6.1.012,17]十八碳-11(18),12(17),13,15-四烯-9R-基)-3S-(3-苯基吡咯-1-基)琥珀醯胺酸；4-乙醯基-1-[4-苯氧基苯磺醯基]哌嗪-2-羧酸，N-羥基醯胺；1-(二苯基次膦酸)-哌啶-2-羧酸羥基醯胺；3R-(3-聯苯-4-基吡咯-1-基)-N-[3S-(2RS-羥基-5-甲基)己基]琥珀醯胺酸；N-(1(S)-苄基-2-羥基乙基)-3(R)-(2-聯苯-4-基環丙基甲基)琥珀醯胺酸；6-聯苯-4-基-3(R)-(2-氧代-1-四氫呋喃-3(S)-基氨基甲醯基)己異羥肟酸；1-[4-(4-溴苯氧基)苯磺醯基]-4-甲基哌嗪-2-羧酸N-羥基醯胺；4-(4-甲氧基苯磺醯基)硫代嗎啉-3-羧酸羥基醯胺；3-(二苯基次膦酸)丙酸；3-(二苯基次膦酸)丙酸羥基醯胺；4-[2-(2-羧甲基-5-(4-(3-羥基丙基)苯基)戊醯氨基)-4-甲基戊醯氨基]苯甲酸甲酯；1-[4-(4-氯苯氧基)苯磺醯基]-N-羥基-4-(N-甲基氨基甲醯基)哌嗪-2-甲醯胺；4-[4-(4-溴苯氧基)苯磺醯基]硫代嗎啉-3-羧酸N-羥基醯胺；3-(3-聯苯-4-基吡咯-1-基)-N-(2,2-二甲基-1-甲基氨基甲醯基丙基)琥珀醯胺酸；1-[4-苯氧基苯磺醯基]哌嗪-2-羧酸，N-羥基醯胺；4-[4-苯氧基苯磺醯基]硫代嗎啉-3-羧酸N-羥基醯胺；3-[2-聯苯-4-基乙硫基]四氫吡喃-4-羧酸N-羥基醯胺；6-聯苯-4-基-3-(羧酸)己酸；1-[4-(4-溴苯氧基)苯磺醯基]哌啶-2-偕胺肟；2-(3-聯苯腈-4-基吡咯-1-基)-3-羧基-N-(1-羥基-3-苯基丙-2-基)丙醯胺；{3-[3-(3-氨基苯基)丙基]-2-氧代四氫呋喃-3-基}乙酸；6-聯苯-4-基-2S-羥基-3R-(羧酸)己酸；5-聯苯基戊酸；1-[4-(甲氧基)苯磺醯基]哌啶-2-偕胺肟；1-[4-苯氧基苯磺醯基]-4-甲基哌嗪-2-羧酸，N-羥基醯胺；{3-[3-(3-甲氨基苯基)丙基]-2-氧代四氫呋喃-3-基}乙酸；6-聯苯-4-基-3(R)-(2-氧代吖庚因烷-3(S)-基氨基甲醯基)己異羥肟酸；4-(1H-吲哚-2-磺醯基)硫代嗎啉-3-羧酸羥基醯胺；1R-[4-溴苯氧基]苯磺醯基]-N-氨基哌啶-2-甲醯胺；2-(3-聯苯-4-基丙基)3,N-4-二羥基-N1-(1(S)-羥甲基-3-甲基亞磺醯基丙基)琥珀醯胺；N-(1-苄基-2-羥基乙基)-3-[3-(4』-氨基甲醯基聯苯-4-基)吡咯-1-基]琥珀醯胺酸；1-(甲基苯基次膦酸)哌啶-2(R)-羧酸羥基醯胺；4-(4-(4-氯苯氧基)苯磺醯基)-N-羥基嗎啉-3R-甲醯胺；2S-[1R-(3-(4』-氰基聯苯-4-基)吡咯-1-基)-N-(2,2-二甲基-1S-羥甲基丙基氨基甲醯基)甲基]]戊酸；2(S,R)-{1S-苄基-2-羥基乙基氨基甲醯基-[3R-(4』-氰基聯苯-4-基)吡咯-1-基]甲基}戊酸；2S-[3-(聯苯-4-基)吡咯-1R-基-(1S-羥甲基-2,2-二甲基丙基氨基甲醯基)甲基]-5-羥基戊酸；1-(1,3-二氫異吲哚-2-磺醯基)哌啶-2-羧酸羥基醯胺；3-[3-(4』-氨基甲醯基聯苯-4-基]吡咯-1-基)-N-(1-羥甲基-2,2-二甲基丙基)琥珀醯胺酸；4-甲基-1-(4-(4-氯苯基)苯磺醯基)-N-羥基-2R-哌嗪甲醯胺鹽酸鹽；1-[4-氯苯氧基苯磺醯基]-N-羥基-2R-哌嗪甲醯胺；2-(3-苯基丙基磺醯基)-環己烷羧酸羥基醯胺；1-(吡咯烷-1-磺醯基)-哌啶-2-羧酸羥基醯胺；1-(哌啶-1-磺醯基)哌啶-2-羧酸羥基醯胺；4-[4-溴苯氧基苯磺醯基]-氧代硫代嗎啉-3-羧酸N-羥基醯胺；1-[4-(4-甲氧基苯硫基)苯磺醯基]哌啶-2-羧酸羥基醯胺；1-[4-(4-腈-苯氧基)苯磺醯基]-4-(叔丁氧羰基)哌嗪-2-羧酸N-羥基醯胺；2S-[3-(聯苯-4-基)吡咯-1R-基-(1S-羥甲基-2,2-二甲基丙基氨基甲醯基)甲基]戊-4-烯酸；6-氧代-3-(4-苯氧基苯磺醯基)六氫嘧啶-4-羧酸異羥肟酸酯；4-(叔丁氧羰基)-1-(4-(吡啶-2-基)氧基苯磺醯基)-N-羥基哌嗪-2-甲醯胺；4-[(4-氟苯氧基)苯磺醯基]硫代嗎啉-3-羧酸N-羥基醯胺；4-[4-(氟苯氧基)苯磺醯基]氧代硫代嗎啉-3-羧酸N-羥基醯胺；N-(2,2-二甲基-1S-羥甲基丙基)-3R-[3-(4-吡啶-4-基苯基)吡咯-1-基]琥珀醯胺酸；N-(1S-苄基-2-羥基乙基)-3S-(5-聯苯-4-基呋喃-2-基)琥珀醯胺酸；4-(4-丁氧基苯磺醯基)硫代嗎啉-3-羧酸羥基醯胺；4-(4-丁氧基苯磺醯基)-1-氧代硫代嗎啉-3-羧酸羥基醯胺；1-[4-(4-氟苯基)苯磺醯基]-4-(叔丁氧羰基)-2R-哌嗪-2-羧酸羥基醯胺；1-((4-(4-氯苯基)哌嗪-1-磺醯基)哌啶-2-羧酸羥基醯胺；順式-2-苯乙硫基-環己烷羧酸羥基醯胺；N-(2-羥基-1S-苯基乙基)-3R-[3-(4-吡啶-4-基苯基)吡咯-1-基]琥珀醯胺酸；1-[4-(4-氟苯基)苯磺醯基]-N-羥基-2R-哌嗪甲醯胺鹽酸鹽；1-(二苯基次膦酸)吡咯烷-2(R)-羧酸羥基醯胺；N,N-{(二苯基次膦酸)-(乙酸鈉鹽)}醯肼；N-(1-苄基-2-羥基乙基)-3-(1-聯苯-4-基-1H-吡咯-3-基)琥珀醯胺酸；反式-2-苯乙磺醯基環己烷羧酸羥基醯胺；1-[4-(4-氟苯基)哌嗪-1-磺醯基]-哌嗪-2-羧酸羥基醯胺；1-[4-(4-氟苯硫基)苯磺醯基]哌嗪-2-羧酸羥基醯胺；4-[4-(溴苯氧基)苯磺醯基]-2,2-二甲基-1-氧代硫代嗎啉-3-羧酸羥基醯胺；N-(2,2-二甲基-1S-甲基氨基甲醯基丙基)-3R-(3-苯基吡咯-1-基)琥珀醯胺酸；3R-(3-聯苯-4-基)-N-(2-羥基-1S-羥甲基-2-甲基-丙基)琥珀醯胺酸；1-(吡咯烷-1-羰基)-吡咯烷-2(R)-羧酸；1-(吡咯烷-1-羰基)-吡咯烷-2(R)-羧酸羥基醯胺；1-苯乙基氨基甲醯基吡咯烷-2(R)-羧酸；R-4-[4-(溴苯氧基)苯磺醯基]-2,2-二甲基-1-氧代硫代嗎啉-3-羧酸羥基醯胺；4-(乙氧羰基)甲基-1-(4-(4-氯苯基)苯磺醯基)-N-羥基-2R-哌嗪甲醯胺鹽酸鹽；N-(2R-羥基-二氫化茚-1R-基)-3R-[3-(4-吡啶-4-基苯基吡咯-1-基]琥珀醯胺酸；N-(4,4-二甲基-2-氧代四氫呋喃-3S-基)-3R-[3-(4-吡啶-4-基苯基)吡咯-1-基]琥珀醯胺酸；N-(2,2-二甲基-1S-甲基氨基甲醯基丙基)-3R-[3-(4-吡啶-4-基苯基-4-基)吡咯-1-基]琥珀醯胺酸；1-苯乙基氨基甲醯基吡咯烷-2(R)羧酸羥基醯胺；N-(2,2-二甲基-1S-甲基氨基甲醯基丙基)-3R-[3-(4-丙基苯基)吡咯-1-基]琥珀醯胺酸；1-(4-苄基哌嗪-1-磺醯基)哌啶-2-羧酸羥基醯胺；3(S)-N-羥基-4-(4-(吡啶-4-基)氧基苯磺醯基)-2,2-二甲基四氫-2H-1,4-噻嗪-3-甲醯胺；2(R)-4-甲基-1-(4-(4-氟苯基)苯磺醯基)-N-羥基哌嗪-2-甲醯胺；N-(2,2-二甲基-1-甲基氨基甲醯基丙基)-3-(5-聯苯-4-基呋喃-2-基)琥珀醯胺酸；N-(2,2-二甲基-1S-甲基氨基甲醯基丙基)-3R-(3-吡啶-4-基吡咯-1-基)琥珀醯胺酸；1-((2-吡啶基)-4-哌嗪-1-磺醯基)哌啶-2-羧酸羥基醯胺；1-[4-(吡啶-4-基氨磺醯基)苯磺醯基]哌啶-2-羧酸羥基醯胺；N-(4-苯氧基苯磺醯基)-D-叔亮氨酸；N-(4-苯氧基苯磺醯基)-D-叔亮氨酸，N-羥基醯胺；N-(8-氧代-4-氧雜-1,7-三環[9.6.1.012,17]十八碳-11(18),12(17),13,15-四烯-9-基)-3-[4-(4-吡啶基)-3-苯基吡咯-1-基)琥珀醯胺酸；3-[3-(4-吡啶基)苯基-4-基吡咯-1-基]-N-[2,2-二甲基-1-(4-吡啶基)氨基甲醯基丙基]琥珀醯胺酸；2,2-二甲基-4-[4-(吡啶-2-基氧基)苯磺醯基]硫代嗎啉-3-羧酸羥基醯胺；N-[4-(4-氟苯氧基)苯磺醯基]-D-叔亮氨酸；N-[4-(4-氟苯氧基)苯磺醯基]-D-叔亮氨酸，N-羥基醯胺；2-[2-(N』-乙醯基肼基)-2-氧代乙基]-5-聯苯-4-基戊酸；3(R)-N-羥基-4-(4-(吡啶-4-基)氧基苯磺醯基)-2,2-二甲基四氫-2H-1,4-噻嗪-3-甲醯胺鹽酸鹽；2-[4-(4-氯苯氧基)苯磺醯基氨基]-=,3-二甲基丁酸；2-[4-(4-氯苯氧基)苯磺醯基氨基]-N-羥基-3,3-二甲基丁醯胺；3(R)-N-羥基-4-(4-(呋喃-3-基)苯氧基苯磺醯基)-2,2-二甲基四氫-2H-1,4-噻嗪-3-甲醯胺；N-(4-苯氧基苯磺醯基)-3,3-二甲基-S-(苄硫基)-D-半胱氨酸；N-(4-苯氧基苯磺醯基)-3,3-二甲基-S-(苄硫基)-D-半胱氨酸,N-羥基醯胺；2-[4-(吡啶-2-基氧基)苯磺醯基氨基]-3,3-二甲基丁酸；2-[4-(吡啶-2-基氧基)苯磺醯基氨基]-N-羥基-3,3-二甲基丁醯胺；N-(4-苯氧基苯磺醯基)-3,3-二甲基-S-(甲硫基)-D-半胱氨酸；3-[3-(4』-氨基甲醯基-聯苯-4-基)吡咯-1-基]-N-(2,2-二甲基-1-甲基氨基甲醯基丙基)琥珀醯胺酸；3-[3-(4』-氰基聯苯-4-基)吡咯-1-基]-N-(2,2-二甲基-1-甲基氨基甲醯基丙基)琥珀醯胺酸；2-(2-聯苯-4-基乙基磺醯基)環己-1-烯羧酸羥基醯胺；6-(2-聯苯-4-基乙基磺醯基)環己-1-烯羧酸羥基醯胺；N-(4-吡啶-4-基氧基苯磺醯基)-3,3-二甲基-S-(苄硫基)-D-半胱氨酸；3-[3-4』-氨基甲醯基-聯苯-4-基)吡咯-1-基]-N-[2,2-二甲基-1-(吡啶-4-基氨基甲醯基)丙基]琥珀醯胺酸；N-(4-苯氧基苯磺醯基)-3,3-二甲基-S-(甲硫基)-D-半胱氨酸，N-羥基醯胺；1-(4-苯氧基哌啶-1-磺醯基)哌啶-2-羧酸羥基醯胺；3(R)-4-[4-(4-溴)苯氧基苯磺醯基]-2,2-二甲基四氫-2H-1,4-噻嗪-3-羧酸；N-(4-[4-氯苯氧基]苯磺醯基)-3,3-二甲基-S-(甲硫基)-D-半胱氨酸；N-(4-[4-氯苯氧基]苯磺醯基)-3,3-二甲基-S-(甲硫基)-D-半胱氨酸，N-羥基醯胺；N-(4-[4-氯苯氧基]苯磺醯基)-3,3-二甲基-S-(甲亞硫醯基)-D-半胱氨酸，N-羥基醯胺；2(R)-[4-(4-氟苯氧基)苯磺醯基氨基]-3-甲基-3-(吡啶-2-基硫基)丁酸；2(R)-[4-(4-氟苯氧基)苯磺醯基氨基]-3-甲基-3-(吡啶-3-基硫基)丁酸；2(R)-[4-(4-氟苯氧基)苯磺醯基氨基]-3-甲基-3-(吡啶-4-基硫基)丁酸；順式-2-(2-苯基乙磺醯基)環己烷羧酸羥基醯胺；3(R)-N-羥基-4-(4-咪唑-1-基)苯氧基苯磺醯基)-2,2-二甲基四氫-2H-1,4-噻嗪-3-甲醯胺；3(R)-N-羥基-4-(4-吡啶-4-基)氧基苯磺醯基)-2,2-二甲基四氫-2H-1,4-噻嗪-3-甲醯胺；4-[2-(2-羥基氨基甲醯基甲基-5-苯基戊醯氨基)-4-甲基戊醯基苯甲酸甲酯；反式-2-(2-苯基乙磺醯基)環己烷羧酸羥基醯胺；3,3-二甲基-2-(4-苯氧基苯硫基甲基)丁酸；2-[4-(4-氯苯基)哌嗪-1-磺醯基氨基]-3-甲基-3-(吡啶-4-基硫基)丁酸；3R-[3-(4』-氰基聯苯-4-基)吡咯-1-基]-N-[2,2-二甲基-1S-(吡啶-4-基氨基甲醯基)丙基]琥珀醯胺酸；3,3-二甲基-2-(4-苯氧基苯硫基甲基)丁酸，N-羥基醯胺；N-(2,2-二甲基-1-甲基氨基甲醯基丙基)-3-[1-(4-氟苯基)-1H-吡咯-3-基]琥珀醯胺酸；2(R)-[4-(4-溴苯氧基)苯磺醯基氨基]-3-甲基-3-(吡啶-2-基硫基)丁酸；2-(2-聯苯-4-基乙磺醯基)環己烷羧酸異羥肟酸鹽；2-[4-(4-氯苯基)哌嗪-1-磺醯基氨基]-3-甲基-3-(吡啶-2-基甲硫基)丁酸，N-羥基醯胺；3,3-二甲基-2-(4-苯氧基苯磺醯基甲基)丁酸；3,3-二甲基-2-(4-苯氧基苯磺醯基甲基)丁酸，N-羥基醯胺；3-叔丁氧羰基甲硫基-2-(4-(4-氟苯氧基)苯磺醯基氨基)-3-甲基丁酸；1-(4-苯硫基哌啶-1-磺醯基)哌啶-2-羧酸羥基醯胺；1-[4-(4-氟苯氧基)苯磺醯基]-3,3-二甲基-5-氧代哌嗪-2-羧酸；N-(4-[4-氟苯氧基]-苯磺醯基氨基)-3-甲基-3-(1-苄基咪唑-2-基硫基)丁酸；2(R)-[4-(4-氟苯氧基)苯磺醯基氨基]-3-甲基-3-(吡啶-2-基硫基)丁酸，羥基醯胺；3(R)-N-羥基-4-((4-吡啶-4-基)甲基)氧基苯磺醯基)-2,2-二甲基四氫-2H-1,4-噻嗪-3-甲醯胺；1-[4-(4-氯苯氧基)苯磺醯基]-4-(1-甲基-1H-咪唑-4-磺醯基)哌嗪-2-羧酸羥基醯胺；N-(2,2-二甲基-1S-甲基氨基甲醯基丙基)-3R-[1-(4』-氰基聯苯-4-基)-1H-吡咯-3-基]琥珀醯胺酸；3-羧基甲硫基-2-(4-(4-氟苯氧基)苯磺醯基氨基)-3-甲基丁酸；2,2-二甲基-1-氧代-4-[4-(吡啶-4-基氧基)苯磺醯基]-1S14-硫代嗎啉-3-羧酸羥基醯胺；1-[4-(吡啶-2-基硫基)哌啶-1-磺醯基]哌啶-2-羧酸氰基醯胺；2(R)-[4-(4-(呋喃-3-基)苯氧基)苯磺醯基氨基]-3-甲基-3-(吡啶-2-基甲硫基)丁酸；2,2-二甲基-1-氧代-4-[4-(吡啶-4-基氧基)苯磺醯基]-1S14-硫代嗎啉-3-羧酸羥基醯胺；{2-[4-(4-氟苯氧基)苯磺醯基氨基]-2-羥基氨基甲醯基-1,1-二甲基乙硫基}乙酸叔丁基酯；1-[4-(吡啶-4-基硫基)哌啶-1-磺醯基]哌啶-2-羧酸羥基醯胺；2(R)-[4-(4-溴苯氧基)苯磺醯基氨基]-3-甲基-3-(吡啶-2-基甲硫基)丁酸，羥基醯胺；反式-2-(2-聯苯-4-基乙硫基)環己烷羧酸羥基醯胺；N-[1S-(1H-咪唑-2-基)-3-甲基丁基]-3R-[3-(4-吡啶-4-基苯基)吡咯-1-基]琥珀醯胺酸甲酸鹽；N-甲基-3-[3-(4-吡啶-4-基苯基)吡咯-1-基]琥珀醯胺酸；N(4)-(2,2-二甲基-1S-羥甲基-丙基)-N(1)-羥基-3R-[3-(4-吡啶-4-基苯基)吡咯-1-基]琥珀醯胺酸；{2-[4-(4-氟苯氧基)苯磺醯基氨基]-2-羥基氨基甲醯基-1,1-二甲基乙硫基}乙酸；1-[4-(4-氟苯氧基)苯磺醯基]-3,3-二甲基-5-氧代哌嗪-2-羧酸羥基醯胺；N-(4-[4-溴苯氧基]-苯磺醯基氨基)-3-甲基-3-(1-苄基咪唑-2-基硫基)丁酸；3R-[3-(4』-氰基聯苯-4-基)吡咯-1-基]-N-(2,2-二甲基-1S-羥甲基丙基)琥珀醯胺酸；2(R)-[4-(4-碘苯氧基)苯磺醯基氨基]-3-甲基-3-(吡啶-2-基硫基)丁酸；3R-[3-(4-氰基苯基)吡咯-1-基]-N-(2,2-二甲基-1S-羥甲基丙基)琥珀醯胺酸；2(R)-[4-(4-碘苯氧基)苯磺醯基氨基]-3-甲基-3-(吡啶-基磺醯硫基)丁酸，羥基醯胺；2(R)-[4-(4-腈-苯氧基)苯磺醯基氨基]-3-甲基-3-(吡啶-基磺醯硫基)丁酸；2-[4-(4-氟苯氧基)苯磺醯基氨基]-3,3-二甲基戊-4-烯酸；2-[4-(4-氟苯氧基)苯磺醯基氨基]-3-甲基-3-(5-甲基異噁唑-3-基甲硫基)丁酸；2-[4-(4-溴苯氧基)苯磺醯基氨基]-3-甲基-3-(5-甲基異噁唑-3-基甲硫基)丁酸；2-[4-(4-氟苯氧基)苯磺醯基氨基]-N-羥基-3-甲基-3-(5-甲基異噁唑-3-基甲硫基)丁醯胺；2-[4-(4-溴苯氧基)苯磺醯基氨基]-N-羥基-3-甲基-3-(5-甲基異噁唑-3-基甲硫基)丁醯胺；2-[4-(4-氟苯氧基)苯磺醯基氨基]-3-甲基-3-(甲氧羰基乙硫基)丁酸；1-[2-(苯並噻唑-2-基硫基)哌啶-1-磺醯基]哌啶-2-羧酸羥基醯胺；3R-[3-(4-氰基苯基)吡咯-1-基]-N-(2,2-二甲基-1S-甲基氨基甲醯基丙基)琥珀醯胺酸；2-[4-(4-氟苯氧基)苯磺醯基氨基]-3-甲基-3-(羥基乙硫基)丁酸；[4-甲氧基苯磺醯基氨基]-3-甲基-3-(吡啶-2-基硫基)丁酸；N-(4,4-二甲基-2-氧代四氫呋喃-3S-基)-3R-[1-(4』-氰基聯苯-4-基)-1H-吡咯-3-基]琥珀醯胺酸；2-[4-(4-氟苯氧基)苯磺醯基氨基]-3-甲基-3-(醯氨基乙硫基)丁酸；[4-甲氧基苯磺醯基氨基]-3-甲基-3-(吡啶-2-基硫基)丁酸；2-[4-(4-氟苯氧基)苯磺醯基氨基]-3,3-二甲基-5-苯基戊-4-烯酸；5-[4-(4-氟苯氧基)苯磺醯基]-4,5,6,7-四氫-3H-咪唑[4,5-c]吡啶-6-羧酸羥基醯胺；2(R)-[4-(4-甲基苯氧基)苯磺醯基氨基]-3-甲基-3-(吡啶-n-基磺醯基)丁酸；3(S)-4-(4-((吡啶-4-基)氧基)苯磺醯基)-2,2-二甲基四氫-2H-1,4-噻嗪-3-羧酸；1-[4-(吡啶-4-基硫基)哌啶-1-硫基]哌啶-2-羧酸羥基醯胺；N-[1-(1H-咪唑-2-基)-3-甲基丁基]-3-[1-(4』-氰基聯苯-4-基)-1H-吡咯-3-基]琥珀醯胺酸；3R-{3-[(4-氰基苯基)乙醯基]吡咯-1-基}-N-(2,2-二甲基-1S-甲基氨基甲醯基丙基)琥珀醯胺酸；1-[4-(4-甲氧基苯基氨磺醯基)哌啶-1-磺醯基]哌啶-2-羧酸羥基醯胺；3R-[3-(4-氰基苯基)吡咯-1-基]-N-(2,2-二甲基-1S-甲基氨基甲醯基丙基)琥珀醯胺酸甲酯；2(R)-[4-(4-甲基苯氧基)苯磺醯基氨基]-3-甲基-3-(吡啶-n-基磺醯基)丁酸，羥基醯胺；1-[4-(4-甲基苯基氨磺醯基)哌啶-1-磺醯基]哌啶-2-羧酸羥基醯胺；4-(4-甲氧基苯磺醯基)-2,2-二甲基硫代嗎啉-3-羧酸；4-(4-甲氧基苯磺醯基)-2,2-二甲基硫代嗎啉-3-羧酸羥基醯胺；4-[4-(4-氯苯氧基)苯磺醯基]-2,2-二甲基硫代嗎啉-3-羧酸；4-[4-(4-氯苯氧基)苯磺醯基]-2,2-二甲基硫代嗎啉-3-羧酸羥基醯胺；2(R)-[4-(4-溴苯氧基)苯亞硫醯基氨基]-3-甲基-3-(吡啶-n-基氧化硫)丁酸，羥基醯胺；4-(4-甲氧基苯磺醯基)-2,2-二甲基-1-氧代硫代嗎啉-3-羧酸羥基醯胺；2,2-二甲基-4-[4-(吡啶-4-基氧基)苯磺醯基]硫代嗎啉-3-醇；4-[4-(4-氯苯氧基)苯磺醯基]-2,2-二甲基-1-氧代硫代嗎啉-3-羧酸羥基醯胺；2(R)-3-甲基-3-(吡啶-2-基硫基)-[4-(4-三氟甲基苯氧基)苯磺醯基氨基]丁酸；3(R)-4-(4-(吡啶-4-基)氧基苯磺醯基)-2,2-二甲基四氫-2H-1,4-噻嗪-3-甲醯胺；2R-3-甲基-3-[(5-甲基異噁唑-3-基)甲硫基]-[4-(吡啶-4-基氧基)苯磺醯基氨基]丁酸；2R-N-羥基-3-甲基-3-[(5-甲基異噁唑-3-基)甲硫基]-[4-(吡啶-4-基氧基)苯磺醯基氨基]丁醯胺；2R-[4-(4-溴苯氧基)苯磺醯基氨基]-3-羥基-3-甲基丁酸；3(S)-2,2-二甲基-4-[4-(吡啶-4-基硫基)苯磺醯基]硫代嗎啉-3-羧酸羥基醯胺；2R-3-甲基-3-[(5-甲基異噁唑-3-基)甲硫基]-[4-(吡啶-4-基硫基)苯磺醯基氨基]丁酸；2R-N-羥基-3-甲基-3-[(5-甲基異噁唑-3-基)甲硫基]-[4-(吡啶-4-基硫基)苯磺醯基氨基]丁醯胺；3,3-二甲基-2R-[4-(吡啶-4-基硫基)哌啶-1-磺醯基氨基]丁酸；3,3-二甲基-N-羥基-2R-[4-(吡啶-4-基硫基)哌啶-1-磺醯基氨基]丁醯胺；2R-[4-(4-溴苯氧基)苯磺醯基氨基]-N-羥基-3-甲基-3-[(1-甲基咪唑-2-基)甲硫基]丁醯胺；2R-[4-(4-溴苯氧基)苯磺醯基氨基]-3-甲基-3-[(1-甲基咪唑-2-基)甲硫基]丁酸；N-羥基-2-[(4-甲基苯磺醯基)氨基]乙醯胺；1-[4-(4-咪唑-1-基苯氧基)哌啶-1-磺醯基]哌啶-2-羧酸羥基醯胺；1-[4-(4-咪唑-1-基苯硫基)哌啶-1-磺醯基]哌啶-2-羧酸羥基醯胺；2(R)-[4-(4-氯苯甲醯基)環己烷磺醯基]哌啶-1-羧酸羥基醯胺；1(R)-[4-(4-氯苯甲醯基)哌啶-1-磺醯基]哌啶-2-羧酸醯胺；1(R)-(4-吡啶-2-基哌嗪-1-磺醯基)哌啶-2-羧酸羥基醯胺；1(R)-[4-(4-咪唑-1-基苯氧基)哌啶-1-磺醯基]哌啶-2-羧酸；1(R)-[4-(4-咪唑-1-基苯氧基)哌啶-1-磺醯基]哌啶-2-羧酸羥基醯胺；N-羥基-3,3-二甲基-2R-[4-(嗎啉-4-羰基)哌啶-1-磺醯基氨基]丁醯胺；N-羥基-3-甲基-3-(5-甲基異噁唑-3-基甲硫基)-2R-[4-(吡啶-4-基硫基)哌啶磺醯基氨基]丁醯胺；4-(4』-氯聯苯-4-基)-2RS-[2-(1,3-二氧代-1,3-二氫異吲哚-2-基)乙基]-4-氧代丁酸；4-(4』-氯聯苯-4-基)-2R-[2-(1,3-二氧代-1,3-二氫異吲哚-2-基)乙基]-4-氧代丁酸；N-羥基-2R-[4-(4-咪唑-1-基苯氧基)哌啶-1-磺醯基氨基]-3,3-二甲基丁醯胺；2R-[4-(4-氯苯甲醯基)哌嗪-1-磺醯基氨基]-N-羥基-3-甲基-3-甲硫基丁醯胺；N-羥基-3-甲基-3-甲硫基-2R-[4-(吡啶-4-基硫基)哌啶-1-磺醯基氨基]丁醯胺；4-(吡啶-4-基氧基)苯磺酸；4-(吡啶-4-基氧基)苯磺醯氯鹽酸鹽；(3S)-2,2-二甲基-3-硫代嗎啉羧酸；3(R)-N-羥基-4-(4-(吡啶-4-基)氧基苯磺醯基)-2,2-二甲基-1,1-二氧代四氫-2H-1,4-噻嗪-3-甲醯胺；1R-3S-2,2-二甲基-1-氧代-4-[4-(吡啶-4-基氧基)苯磺醯基]-1-硫代嗎啉-3-羧酸醯胺；1R-3S-2,2-二甲基-1-氧代-4-[4-(吡啶-4-基氧基)苯磺醯基]-1-硫代嗎啉-3-羧酸醯胺；和4-[4-(1-羥基吡啶-4-基氧基)苯磺醯基]-2,2-二甲基硫代嗎啉-3-羧酸醯胺。
全文摘要
本發明是ACAT和MMP抑制劑合併給藥,用於在哺乳動物體內降低動脈粥樣硬化損傷的巨噬細胞和平滑肌細胞成分,因此,已存在的損傷擴大和新損傷的發展被減弱,並用於預防斑破裂並促進損傷消退。
文檔編號C07D311/58GK1310629SQ99808958
公開日2001年8月29日 申請日期1999年6月18日 優先權日1998年7月21日
發明者T·M·A·博肯 申請人:沃尼爾·朗伯公司