新的三環化合物的製作方法

2023-04-23 05:02:51 2

專利名稱：新的三環化合物的製作方法
技術領域：
本發明涉及新的三環化合物和用作免疫抑制劑、抗過敏劑或IgE產生的抑制劑的含有該化合物的藥用組合物。
背景技術：
近年來，進行組織或器官移植時經常遇到的一個嚴重問題就是手術後排斥移植部分的排斥症狀。預防排斥症狀對移植的成功是非常重要的。
各種免疫抑制劑，如硫唑嘌呤、類皮質激素、環孢菌素A、他克莫司等已被開發出來，並開始投入到預防和治療針對器官或組織移植或因骨髓移植引起的移植物對宿主反應的實際應用中。但鑑於它們的效果及副作用，這些免疫抑制劑並不那麼令人滿意。
近年來，過敏性疾病，如特應性皮炎、過敏性鼻炎、支氣管哮喘、過敏性結膜炎等，在全球範圍內趨向於增加並成為嚴重的問題。常規的抗炎藥為自肥大細胞釋放化學介質的抑制劑，已釋放的化學介質的受體抑制劑、過敏性炎症反應的抑制劑等。所有這些藥物均是用於症狀緩解療法的藥物，並不是用於過敏性疾病的根本的治療劑。
因此，一直在期待著開發更有效和更安全的藥物。
WO94/27980、WO95/13067、WO96/40659、WO96/40143、WO96/38412、WO97/24356、WO97/24324、WO97/46524、JP-A8-3163、JP-A9-12457、JP-A9-71564、JP-A9-124571等描述了具有與本發明化合物類似的結構並表現出免疫抑制或抗過敏作用的許多化合物。JP-A9-87253、JP-A63-253065、JP-A1-106864、JP-A1-106871、JP-A2-83346、JP-A9-48760、JP-A9-31063等描述了液晶化合物，JP-A8-193067描述了顯示出殺昆蟲劑或殺蟎劑活性的化合物，EP0600717A1描述了對循環系統疾病或精神病有治療活性的化合物，所有這些化合物均具有與本發明化合物類似的結構。本發明的公開本發明提供式(Ⅰ)化合物、其藥學上可接受的鹽或水合物 I其中A環、B環和C環各自獨立為任選取代的芳族碳環或可以與苯環稠合的任選取代的5-或6-元雜環，當A環、B環和/或C環為任選取代的5-元雜環時，W1、W2和/或W3表示鍵，X為-O-、-CH2-、-NR1-，其中R1為氫、任選取代的低級烷基、低級鏈烯基、低級烷基羰基或任選取代的低級烷氧基羰基或-S(O)p-，其中p為0-2的整數，Y為氫、任選取代的低級烷基、任選取代的低級鏈烯基、任選取代的低級鏈炔基、任選取代的醯基、任選取代的環烷基、任選取代的環烯基、任選取代的低級烷氧基羰基、任選取代的氨磺醯基、任選取代的氨基、任選取代的芳基或任選取代的5-或6-元雜環，當X為-CH2-時，Y可以是任選取代的低級烷氧基，當X為-O-或-NR1-時，Y可以是任選取代的低級烷氧基羰基、任選取代的低級烷基磺醯基或任選取代的芳基磺醯基，V1和V2之一為鍵，而另一個為鍵、-O-、-NH-、-OCH2-、-CH2O-、-CH=CH-、-C≡C-、-CH(OR2)-，其中R2為氫或低級烷基、-CO-或-NHCHR3-，其中R3為氫或羥基，及當V1和V2均為單鍵時，A環、B環和C環中至少一個為任選取代的芳族碳環和至少另一個為可以與苯環稠合的任選取代的5-或6-元雜環。
本發明提供用作免疫抑制劑、抗過敏劑或IgE產生的抑制劑的藥用組合物，它包含化合物(Ⅰ)、其藥學上可接受的鹽或水合物。
在一個其它的實施方案中，本發明提供包括給予化合物(Ⅰ)在內的抑制免疫應答的方法或治療和/或預防過敏性疾病的方法。在另一個實施方案中，本發明提供化合物(Ⅰ)在製備用於抑制免疫應答或治療和/或預防過敏性疾病的藥物中的用途。
在本說明書中，術語「滷素」包括氟、氯、溴和碘。氟或氯為優選的。
術語「低級烷基」包括具有1-10個碳原子，優選1-8個碳原子，更優選1-6個碳原子，及最優選1-3個碳原子的直鏈或支鏈烷基。例如，包括甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、異戊基、新戊基、己基、異己基、正庚基、異庚基、正辛基、異辛基、正壬基、正癸基等。
作為「任選取代的低級烷基」的示例性取代基有滷素、羥基、由低級烷氧基任選取代的低級烷氧基、醯基、醯氧基、羧基、低級烷氧基羰基、巰基、低級烷硫基、由羥基、低級烷基或任選取代的醯基任選取代的氨基、由羥基、低級烷氧基、羧基(低級)烷氧基、芳基(低級)烷氧基或5-或6-元雜環任選取代的亞氨基、由氨基甲醯基或低級烷氧基羰基任選取代的亞肼基、由低級烷基或氨基任選取代的氨基甲醯基、由低級烷基任選取代的硫代氨基甲醯基、由低級烷基或低級烷氧基任選取代的環烷基、由低級烷基任選取代的環烯基、由至少一個選自羥基、低級烷基、羧基、低級烷氧基羰基和低級烷氧基的取代基任選取代的苯基、可由低級烷基取代的和可與苯環稠合的5-或6-元雜環，等等。所述低級烷基可由一個或多個這些取代基在任何可能的位置上取代。滷素、羥基、醯氧基、由低級烷基或低級烷氧基任選取代的苯基、吡啶基等是優選的。
「低級烷氧基」的低級烷基部分與上述「低級烷基」相同。
作為「任選取代的低級烷氧基」的示例性取代基有滷素、羥基、由醯氧基任選取代的低級烷氧基、醯基、由羥基或羧基任選取代的醯氧基、羧基、低級烷氧基羰基、低級烷硫基、由低級烷基任選取代的氨基、由低級烷基或低級烷氧基任選取代的苯基、雜環、雜環基羰基氧基等。
「低級烷氧基羰基」、「低級烷基磺醯基」、「低級烷基磺醯基氧基」、「低級烷硫基」、「低級烷基氨基」和「低級亞烷基二氧基」中的低級烷基部分與上述「低級烷基」相同。對於「任選取代的低級烷氧基羰基」、「任選取代的低級烷基磺醯基」和「任選取代的低級烷硫基」的取代基與上述「任選取代的低級烷氧基」的相同。
術語「低級鏈烯基」包括2-10個碳原子，優選2-8個碳原子，更優選3-6個碳原子的在任何可能的位置上具有至少一個雙鍵的直鏈或支鏈鏈烯基。例如，包括乙烯基、丙烯基如2-丙烯基等、異丙烯基、丁烯基、異丁烯基、異戊二烯基、丁二烯基、戊烯基、異戊烯基、戊二烯基、己烯基、異己烯基、己二烯基、庚烯基、辛烯基、壬烯基、癸烯基等。對於「任選取代的低級鏈烯基」的取代基與對於上述的「任選取代的低級烷氧基」的取代基相同，優選由滷素取代的鏈烯基或未取代的鏈烯基。
「低級鏈烯基氧基」、「低級鏈烯基氧基羰基」和「低級鏈烯基氨基」的低級鏈烯基部分與上述「低級鏈烯基」相同。對於「任選取代的低級鏈烯基氧基」、「任選取代的低級鏈烯基氧基羰基」和「任選取代的低級鏈烯基硫基」的取代基與上述「任選取代的低級烷氧基」的取代基相同。
術語「低級鏈炔基」包括2-10個碳原子，優選2-8個碳原子，更優選3-6個碳原子的直鏈或支鏈炔基，其示例有乙炔基、丙炔基如2-丙炔基等、丁炔基如2-丁炔基、戊炔基、己炔基、庚炔基、辛炔基、壬炔基、癸炔基等。這些基團在任何可能的位置上至少有一個三鍵並可以有數個雙鍵。對於「任選取代的低級鏈炔基」的取代基與對於上述的「任選取代的低級烷氧基」的取代基相同。
術語「醯基」包括具有1-20個碳原子，優選1-15個碳原子，更優選1-8個碳原子，更優選1-6個碳原子，最優選1-4個碳原子的直鏈或支鏈脂族醯基，具有4-9個碳原子，優選4-7個碳原子的環狀脂族醯基和芳醯基。例如，包括甲醯基、乙醯基、丙醯基、丁醯基、異丁醯基、戊醯基、新戊醯基、己醯基、丙烯醯基、丙炔醯基、異丁烯醯基、丁烯醯基、環丙基羰基、環己基羰基、環辛基羰基、苯甲醯基等。對於「任選取代的醯基」的取代基與對於上述的「任選取代的低級烷氧基」的取代基相同，芳醯基還可由低級烷基取代。在這些取代基中，優選滷素。
「醯氧基」中的醯基部分與上述的「醯基」相同，對於「任選取代的醯氧基」的取代基與對於上述的「任選取代的醯基」的取代基相同。
術語「低級烷基羰基」包括具有2-4個碳原子的脂族醯基，包括乙醯基、丙醯基、丁醯基、異丁醯等。優選乙醯基。
術語「環烷基」包括具有3-6個碳原子的碳環，如環丙基、環丁基、環戊基、環己基等。作為「任選取代的環烷基」的示例性取代基有低級烷基、滷素、羥基、羧基、低級烷氧基羰基、低級烷氧基、低級亞烷基二氧基、由低級烷氧基任選取代的亞氨基、芳基、5-或6-元雜環等，所述環烷基可在任何可能的位置上被取代。
術語「環烯基」包括在上述環烷基的任何可能位置上具有至少一個雙鍵的基團，其實例有環丙烯基、環丁烯基、環戊烯基、環己烯基、環己二烯基等。對於「任選取代的環烯基」的取代基與對於上述的「環烷基」的取代基相同。
作為「任選取代的氨基」的示例性取代基有任選取代的低級烷基{其中所述取代基為低級烷氧基、環烷基、任選取代的氨基(其中所述取代基為由醯氧基(低級)烷氧基任選取代的芳醯基)、任選取代的芳基(其中所述取代基為低級烷基、低級烷氧基、羧基或低級烷氧基羰基)或雜環}、低級鏈烯基、低級鏈炔基、環烷基、由低級烷基、羧基、醯基、低級烷氧基羰基任選取代的芳基、由低級烷基任選取代的氨磺醯基、任選取代的低級烷氧基羰基(所述取代基為滷素、醯氧基、由羥基取代的醯氧基、由羧基取代的醯氧基或雜環基羰基氧基等)、低級烷基磺醯基等。
術語「任選取代的氨基甲醯基」包括由低級烷基、低級鏈烯基、低級鏈炔基等任選取代的氨基甲醯基。
術語「任選取代的氨磺醯基」包括由低級烷基、低級鏈烯基、低級鏈炔基等任選取代的氨磺醯基。
術語「芳族碳環」包括苯環、萘環、蒽環、菲環、茚環等，優選苯環。
術語「芳基」包括苯基、萘基、蒽基、菲基、茚基等，優選苯基。
作為「任選取代的芳族碳環」和「任選取代的芳基」的示例性取代基有滷素、羥基、由滷素或羧基任選取代的低級烷基、由滷素、芳基、雜芳基或低級烷氧基任選取代的低級烷氧基、低級鏈烯基、低級鏈炔基、環烷基、低級鏈烯基氧基、低級鏈炔基氧基、環烷氧基、醯基、醯氧基、羧基、低級烷氧基羰基、低級鏈烯基氧基羰基、低級烷硫基、低級鏈炔基硫基、由低級烷基、環烷基(低級)烷基、雜芳基(低級)烷基、低級鏈烯基、環烷基、由滷素、低級烷氧基羰基或低級烷基磺醯基任選取代的醯基任選取代的氨基、胍基、硝基、低級烷基磺醯基、二羥基硼烷、由滷素任選取代的低級烷基磺醯基氧基、芳基磺醯基、芳基磺醯基氧基、芳基、5-或6-元雜環等。芳族碳環和芳基可以在一個或多個任何可能的位置上由這些取代基取代。優選的實例為滷素、羥基、由滷素任選取代的低級烷基、由芳基或低級烷氧基任選取代的低級烷氧基、低級鏈烯基氧基、醯氧基、低級烷硫基、由低級烷基、低級鏈烯基、由滷素任選取代的醯基或低級烷基磺醯基任選取代的氨基、硝基、低級烷基磺醯基、由滷素任選取代的低級烷基磺醯基氧基，或芳基磺醯基。
「芳基磺醯基」和「芳基磺醯基氧基」的芳基部分與上述「芳基」相同，優選苯基。對於「任選取代的芳基磺醯基」的取代基與上述「任選取代的芳基」的取代基相同，優選未取代的芳基磺醯基。
術語「5-或6-元雜環」包括含有至少一個任意選自O、S和N的雜原子的5-或6-元雜環。雜環的實例包括芳族雜環如吡咯環、咪唑環、吡唑環、吡啶環如4-吡啶基、噠嗪環、嘧啶環、吡嗪環、三唑環、三嗪環、異噁唑環、噁唑環、噁二唑環、異噻唑環、噻唑環、噻二唑環、呋喃環如2-呋喃基或3-呋喃基、噻吩環如3-噻吩基等，脂族雜環如四氫吡喃環、二氫吡啶環如1,2-二氫吡啶基、二氫噠嗪如2,3-二氫噠嗪基、二氫吡嗪環如1,2-二氫吡嗪基、二噁烷環、oxathiorane環、thiane環、吡咯烷環、吡咯啉環、咪唑烷環、咪唑啉環、吡唑烷環、吡唑啉環、哌啶環、哌嗪環、嗎啉環等。
在上述「5-或6-元雜環」中術語「含有一個或兩個雜原子的5-或6-元雜環」包括芳族雜環如吡咯環、咪唑環、吡唑環、吡啶環、噠嗪環、嘧啶環、吡嗪環、異噁唑環、噁唑環、異噻唑環、噻唑環、呋喃環、噻吩環等以及脂族雜環如二噁烷環、oxathiorane環、thiane環、二氫吡啶環、吡咯烷環、吡咯啉環、咪唑烷環、咪唑啉環、吡唑烷環、吡唑啉環、哌啶環、哌嗪環、嗎啉環等，優選芳族雜環。
「可與苯環稠合的5-或6-元環」的示例有吲哚環、異吲哚環、苯並咪唑環、吲唑環、噌啉環、2,3-二氮雜萘環、喹唑啉環、苯並異噁唑環、苯並噁唑環、苯並噁二唑環、苯並噻唑環、苯並異噻唑環、苯並呋喃環、苯並噻吩環、苯並三唑環、異苯並呋喃環、苯並吡喃環、二氫吲哚環、二氫異吲哚環等。
作為「任選取代的5-或6-元雜環」和「可與苯環稠合的任選取代的5-或6-元雜環」的示例性取代基有滷素、羥基、由羥基或醯氧基任選取代的低級烷基、由滷素、芳基或5-或6-元雜環任選取代的低級烷氧基、低級鏈烯基、低級鏈烯基氧基、低級鏈炔基、低級鏈炔基氧基、醯氧基、羧基、低級烷氧基羰基、巰基、低級烷硫基、低級鏈烯基硫基、可以由滷素、任選取代的低級烷基(其中所述取代基為環烷基或5-或6-元雜環)、由滷素、低級鏈烯基、環烷基或低級烷基磺醯基任選取代的醯基一取代或二取代的氨基、由低級烷基磺醯基任選取代的亞氨基、硝基、低級烷基磺醯基、芳基、5-或6-元雜環、氧代、氧化物等。這些取代基可在一個或多個任何可能的位置上被取代。
對於「含有一個或兩個雜原子的任選取代的5-或6-元雜環」的取代基與上述的相同。優選由低級烷基取代的5-或6-元雜環或未取代的5-或6-元雜環。
術語「當A環、B環和/或C環為任選取代的5-元雜環時，W1、W2和/或W3表示鍵」意思如下當A環為任選取代的5-元雜環時，W1表示鍵，產生如下所示的V1和X鍵合於A環上的位置 當B環或C環為5-元雜環時，W2和W3各自表示鍵，產生如下所示的V1和V2的鍵合位置 X、V1和V2可各自直接連接於構成A環、B環或C環的雜原子上。
術語「化合物(Ⅰ)」包括每種化合物可形成的且藥學上可接受的鹽。作為「藥學上可接受的鹽」的示例有與無機酸如鹽酸、硫酸、硝酸、磷酸、氫氟酸、氫溴酸等的鹽，與有機酸如甲酸、乙酸、酒石酸、乳酸、檸檬酸、富馬酸、馬來酸、琥珀酸等的鹽，與有機鹼的鹽如銨鹽、三甲基銨鹽、三乙基銨鹽等，與鹼金屬如鈉、鉀等的鹽以及與鹼土金屬如鈣、鎂等的鹽。
本發明化合物包括水合物及其所有的立體異構體，例如其阻轉異構體等。
實施本發明的最好模式所有的化合物(Ⅰ)均具有免疫抑制作用、抗過敏作用和/或對IgE產生的抑制作用，下列化合物是特別優選的。
在式(Ⅰ)中，1)其中A環是任選取代的苯環的化合物，優選A環是任選取代的苯環{其中所述取代基為滷素、羥基、低級烷基、低級烷氧基、醯氧基、低級烷基磺醯基、任選取代的低級烷基磺醯基氧基(其中所述取代基為滷素)或芳基磺醯基氧基}，更優選A環是任選取代的苯環(其中所述取代基為滷素、羥基、低級烷基、低級烷氧基或低級烷基磺醯基氧基)，2)其中B環是任選取代的苯環、任選取代的吡啶環、任選取代的嘧啶環、任選取代的噠嗪環、任選取代的吡嗪環、任選取代的噻吩環、任選取代的呋喃環、任選取代的吡唑環或任選取代的噁唑環的化合物，優選B環是任選取代的苯環(其中所述取代基為滷素、羥基、低級烷基、低級烷氧基、低級鏈烯基氧基、低級烷硫基、環烷氧基、低級烷氧基羰基或低級烷基磺醯基氧基)，任選取代的吡啶環(其中所述取代基為滷素、羥基、低級烷基、低級烷氧基、低級烷硫基、低級鏈烯基、氨基、羧基或低級烷氧基羰基)，任選取代的嘧啶環{其中所述取代基為滷素、任選取代的低級烷基(其中所述取代基為羥基或醯氧基)、低級烷氧基、低級烷硫基、任選取代的氨基(其中所述取代基為低級烷基)、羧基或低級烷氧基羰基}，任選取代的噠嗪環(其中所述取代基為滷素、羥基、低級烷基、低級烷氧基、低級烷硫基、低級鏈烯基、氨基、羧基、低級烷氧基羰基或氧化物)，任選取代的噻吩環(其中所述取代基為低級烷基)，任選取代的吡唑環{其中所述取代基為任選取代的低級烷基(其中所述取代基為羥基)、低級烷氧基、羧基或低級烷氧基羰基}，或任選取代的噁唑環(其中所述取代基為低級烷基)，更優選B環是任選取代的苯環(其中所述取代基為羥基、低級烷基、低級烷氧基或低級烷基磺醯基氧基)，任選取代的吡啶環(其中所述取代基為滷素或低級烷基)，任選取代的嘧啶環{其中所述取代基為任選取代的低級烷基(其中所述取代基為羥基或醯氧基)、低級烷氧基、低級烷硫基、任選取代的氨基(其中所述取代基為低級烷基)、羧基或低級烷氧基羰基}，任選取代的吡唑環{其中所述取代基為任選取代的低級烷基(其中所述取代基為羥基)、低級烷氧基、羧基或低級烷氧基羰基}，3)其中C環是任選取代的苯環、任選取代的吡啶環、任選取代的嘧啶環、任選取代的噠嗪環、任選取代的吡嗪環、任選取代的異噁唑環、任選取代的吡唑環、任選取代的苯並噻唑環、任選取代的嗎啉環、任選取代的哌嗪環、任選取代的咪唑環、任選取代的三唑環、任選取代的二氫吡啶環、任選取代的二氫噠嗪環或任選取代的二氫吡嗪環，優選C環是任選取代的苯環{其中所述取代基為滷素、羥基、任選取代的低級烷基(其中所述取代基為滷素)、任選取代的低級烷氧基(其中所述取代基為芳基或低級烷氧基)、低級鏈烯基氧基、低級烷硫基、任選取代的氨基[其中所述取代基為低級烷基、低級鏈烯基、任選取代的醯基(其中所述取代基為滷素)或低級烷基磺醯基]、硝基、低級烷基磺醯基或低級烷基磺醯基氧基}的化合物，任選取代的吡啶環、任選取代的嘧啶環、任選取代的噠嗪環、任選取代的吡嗪環、任選取代的異噁唑環、任選取代的吡唑環{其中所述取代基為滷素、羥基、任選取代的低級烷基(其中所述取代基為羥基或醯氧基)、任選取代的低級烷氧基(其中所述取代基為滷素、芳基或5-或6-元雜環)、低級鏈烯基、低級鏈烯基氧基、低級鏈炔基、低級鏈炔基氧基、醯氧基、羧基、低級烷氧基羰基、巰基、低級烷硫基、低級鏈烯基硫基、任選一-或二-取代的氨基{其中所述取代基為滷素、任選取代的低級烷基(其中所述取代基為環烷基或5-或6-元雜環)、任選取代的醯基(其中所述取代基為滷素)、低級鏈烯基、環烷基或低級烷基磺醯基}、任選取代的亞氨基(其中所述取代基為低級烷基磺醯基)、硝基、低級烷基磺醯基、芳基、5-或6-元雜環、氧代或氧化物}，苯並噻唑環，任選取代的二氫吡啶(其中所述取代基為氧代)，任選取代的二氫噠嗪環(其中所述取代基為氧代)，任選取代的二氫吡嗪環(其中所述取代基為氧代)，更優選C環為任選取代的苯環{其中所述取代基為滷素、羥基、任選取代的低級烷基(其中所述取代基為滷素)、任選取代的低級烷氧基(其中所述取代基為芳基)、低級鏈烯基氧基、低級烷硫基、任選一-或二-取代的氨基{其中所述取代基為低級烷基、低級鏈烯基、任選取代的醯基(其中所述取代基為滷素)或低級烷基磺醯基]、硝基、低級烷基磺醯基或低級烷基磺醯基氧基}、任選取代的吡啶環{其中所述取代基為滷素、羥基、低級烷基、低級鏈烯基、低級鏈炔基、任選取代的低級烷氧基(其中所述取代基為滷素、芳基或5-或6-元雜環)、低級鏈烯基氧基、低級鏈炔基氧基、低級烷硫基、低級鏈烯基硫基、任選取代的氨基(其中所述取代基為低級烷基、雜環(低級)烷基、環烷基烷基、低級鏈烯基或環烷基)、低級烷基磺醯基、5-或6-元雜環、硝基或氧代}，任選取代的嘧啶環{其中所述取代基為滷素、羥基、任選取代的低級烷氧基(其中所述取代基為芳基)、低級鏈烯基氧基或任選取代的氨基(其中所述取代基為低級烷基或低級鏈烯基)}，任選取代的噠嗪環{其中所述取代基為滷素、任選取代的低級烷氧基(其中所述取代基為芳基)、低級鏈烯基氧基或任選取代的氨基(其中所述取代基為低級烷基、低級烷氧基或低級鏈烯基)}，任選取代的吡嗪環{其中所述取代基為滷素、任選取代的低級烷氧基(其中所述取代基為芳基)、低級鏈烯基氧基或任選取代的氨基(其中所述取代基為低級鏈烯基)}，4)其中X為-O-或-NR1-(其中R1為氫、甲基或異戊二烯基)，優選X為-O-、-NH-或-NMe-，更優選X為-O-或-NH-的化合物，5)其中Y為氫、任選取代的低級烷基、任選取代的低級鏈烯基、低級烷基磺醯基或任選取代的醯基，優選Y為任選取代的低級烷基、任選取代的低級鏈烯基、低級烷基磺醯基或任選取代的醯基，更優選Y為任選取代的低級烷基{其中所述取代基為5-或6-元雜環或任選取代的苯基(其中所述取代基為低級烷基或低級烷氧基)}或任選取代的低級鏈烯基(其中所述取代基為滷素)，最優選Y為甲基、任選取代的異戊二烯基(其中所述取代基為滷素)或任選取代的苄基(其中所述取代基為低級烷基或低級烷氧基)的化合物，6)其中X為-O-或-NH-和Y為任選取代的異戊二烯基(其中所述取代基為滷素)或任選取代的苄基(其中所述取代基為低級烷基或低級烷氧基)，或X為-NR1-和Y為甲基的化合物，優選-X-Y為-OCH2CH=CMe2-、-OBn、-OCH2C6H4-2-Me、-OCH2C6H4-3-Me、-OCH2C6H4-4-Me、-OCH2C6H4-4-OMe、-NMe2或-NHCH2CH=CMe2，更優選-X-Y為-OCH2CH=CMe2、-OBn或-NMe2，7)其中V1和V2之一為單鍵，而另一個為單鍵、-O-或-NH-，優選V1為單鍵和V2為單鍵、-O-或-NH-，最優選V1和V2均為單鍵的化合物，8)化合物，其中A環為任選取代的苯環，B環為任選取代的苯環、任選取代的吡啶環、任選取代的嘧啶環、任選取代的噠嗪環、任選取代的吡嗪環、任選取代的噻吩環、任選取代的呋喃環、任選取代的吡唑環或任選取代的噁唑環的化合物，C環是任選取代的苯環、任選取代的吡啶環、任選取代的嘧啶環、任選取代的噠嗪環、任選取代的吡嗪環、任選取代的異噁唑環、任選取代的吡唑環、任選取代的苯並噻唑環、任選取代的嗎啉環、任選取代的哌嗪環、任選取代的咪唑環或任選取代的三唑環，X為-O-或-NR1-其中R1為氫、甲基或異戊二烯基，Y為任選取代的低級烷基或任選取代的低級鏈烯基，及V1和V2之一為單鍵，而另一個為單鍵、-O-或-NH-，優選A環是任選取代的苯環{其中所述取代基為滷素、羥基、低級烷氧基、醯氧基、低級烷基磺醯基、任選取代的低級烷基磺醯基氧基(其中所述取代基為滷素)或芳基磺醯基氧基}，B環是任選取代的苯環(其中所述取代基為滷素、羥基、低級烷基、低級烷氧基、低級烷氧基羰基、低級鏈烯基氧基或低級烷基磺醯基氧基)，任選取代的吡啶環(其中所述取代基為滷素或低級烷基)，任選取代的嘧啶環{其中所述取代基為任選取代的低級烷基(其中所述取代基為羥基或醯氧基)、低級烷氧基、低級烷硫基、任選取代的氨基(其中所述取代基為低級烷基)、羧基或低級烷氧基羰基)}，任選取代的噠嗪環(其中所述取代基為低級烷基或氧化物)，任選取代的噻吩環(其中所述取代基為低級烷基)，任選取代的吡唑環{其中所述取代基為任選取代的低級烷基(其中所述取代基為羥基)、低級烷氧基、羧基或低級烷氧基羰基}，或任選取代的噁唑環(其中所述取代基為低級烷基)，C環是任選取代的苯環{其中所述取代基為滷素、羥基、任選取代的低級烷基(其中所述取代基為滷素)、任選取代的低級烷氧基(其中所述取代基為芳基或低級烷氧基)、低級鏈烯基氧基、低級烷硫基、任選取代的氨基{其中所述取代基為低級烷基、低級鏈烯基、任選取代的醯基(其中所述取代基為滷素)或低級烷基磺醯基}、硝基、低級烷基磺醯基或低級烷基磺醯基氧基}，任選取代的吡啶環{其中所述取代基為滷素、羥基、低級烷基、低級鏈烯基、低級鏈炔基、任選取代的低級烷氧基(其中所述取代基為滷素、芳基或5-或6-元雜環)、低級鏈烯基氧基、低級鏈炔基氧基、低級烷硫基、低級鏈烯基硫基、任選取代的氨基(其中所述取代基為低級烷基、雜環(低級)烷基、環烷基烷基、低級鏈烯基或環烷基)、低級烷基磺醯基、5-或6-元雜環、硝基或氧代}，任選取代的嘧啶環{其中所述取代基為滷素、羥基、任選取代的低級烷氧基(其中所述取代基為芳基)、低級鏈烯基氧基或任選取代的氨基(其中所述取代基為低級烷基或低級鏈烯基)}，任選取代的噠嗪環{其中所述取代基為滷素、任選取代的低級烷氧基(其中所述取代基為芳基)、低級鏈烯基氧基或任選取代的氨基(其中所述取代基為低級烷基、低級烷氧基或低級鏈烯基)}，任選取代的吡嗪環{其中所述取代基為滷素、任選取代的低級烷氧基(其中所述取代基為芳基)、低級鏈烯基氧基、任選取代的氨基(其中所述取代基為低級鏈烯基)}，任選取代的異噁唑環{其中所述取代基為任選取代的低級烷氧基(其中所述取代基為芳基)、低級鏈烯基氧基、任選取代的氨基(其中所述取代基為低級鏈烯基或低級烷基磺醯基)}，任選取代的吡唑環{其中所述取代基為低級烷基、任選取代的低級烷氧基(其中所述取代基為芳基)、低級鏈烯基氧基或任選取代的氨基(其中所述取代基為低級鏈烯基或低級烷基磺醯基)}，或苯並噻唑環，X為-O-、-NH-或-NMe-，Y為任選取代的低級烷基{其中所述取代基為5-或6-元雜環或任選取代的苯基(其中所述取代基為低級烷基或低級烷氧基)}或低級鏈烯基(其中所述取代基為滷素)，V1和V2之一為單鍵，而另一個為單鍵、-O-或-NH-，更優選A環是任選取代的苯環(其中所述取代基為滷素、羥基、低級烷氧基或低級烷基磺醯基氧基)，B環是苯環(其中所述取代基為滷素、羥基、低級烷基、低級烷氧基或低級烷氧基羰基)，任選取代的吡啶環(其中所述取代基為滷素或低級烷基)，任選取代的嘧啶環{其中所述取代基為任選取代的低級烷基(其中所述取代基為羥基或醯氧基)、低級烷氧基、低級烷硫基、任選取代的氨基(其中所述取代基為低級烷基)、羧基或低級烷氧基羰基}，任選取代的吡唑環{其中所述取代基為任選取代的低級烷基(其中所述取代基為羥基)、低級烷氧基、羧基或低級烷氧基羰基}，C環是任選取代的苯環{其中所述取代基為滷素、羥基、任選取代的低級烷基(其中所述取代基為滷素)、任選取代的低級烷氧基(其中所述取代基為芳基)、低級鏈烯基氧基、低級烷硫基、任選取代的氨基{其中所述取代基為低級烷基、低級鏈烯基、任選取代的醯基(其中所述取代基為滷素)或低級烷基磺醯基}、硝基、低級烷基磺醯基或低級烷基磺醯基氧基}，任選取代的吡啶環{其中所述取代基為滷素、羥基、低級烷基、低級鏈烯基、低級鏈炔基、任選取代的低級烷氧基(其中所述取代基為滷素、芳基或5-或6-元雜環)、低級鏈烯基氧基、低級鏈炔基氧基、低級烷硫基、低級鏈烯基硫基、任選取代的氨基(其中所述取代基為低級烷基、雜環(低級)烷基、環烷基烷基、低級鏈烯基或環烷基)，低級烷基磺醯基、5-或6-元雜環、硝基或氧代}，任選取代的嘧啶環{其中所述取代基為滷素、羥基、任選取代的低級烷氧基(其中所述取代基為芳基)、低級鏈烯基氧基或任選取代的氨基(其中所述取代基為低級烷基或低級鏈烯基)}。任選取代的噠嗪環{其中所述取代基為滷素、任選取代的低級烷氧基(其中所述取代基為芳基)、低級鏈烯基氧基或任選取代的氨基(其中所述取代基為低級烷基、低級烷氧基或低級鏈烯基)}，或任選取代的吡嗪環{其中所述取代基為滷素、任選取代的低級烷氧基(其中所述取代基為芳基)、低級鏈烯基氧基或任選取代的氨基(其中所述取代基為低級鏈烯基)}，X為-O-和Y為異戊二烯基或任選取代的苄基(其中所述取代基為低級烷基或低級烷氧基)或X為-NR1-和Y為甲基，V1為單鍵和V2為單鍵、-O-或-NH-，更優選A環是任選取代的苯環(其中所述取代基為滷素、羥基、低級烷氧基或低級烷基磺醯基氧基)，B環是任選取代的苯環(其中所述取代基為滷素、羥基、低級烷基、低級烷氧基或低級烷氧基羰基)，任選取代的吡啶環(其中所述取代基為低級烷基)，任選取代的嘧啶環(其中所述取代基為低級烷基、低級烷氧基、羧基或低級烷氧基羰基)，任選取代的吡唑環(其中所述取代基為低級烷基、低級烷氧基、羧基或低級烷氧基羰基)，C環是任選取代的苯環{其中所述取代基為滷素、羥基、低級烷氧基、低級鏈烯基氧基、任選取代的氨基(其中所述取代基為低級烷基)或低級烷基磺醯基氧基}，任選取代的吡啶環{其中所述取代基為任選取代的氨基{其中所述取代基為滷素、低級烷基、任選取代的低級烷氧基(其中所述取代基為芳基或5-或6-元雜環)、低級鏈烯基氧基或任選取代的氨基(其中所述取代基為低級烷基、雜環基(低級)烷基或低級鏈烯基)}，任選取代的嘧啶環(其中所述取代基為滷素、羥基、低級烷氧基、低級鏈烯基氧基、氨基或低級鏈烯基氨基)，任選取代的噠嗪環(其中所述取代基為滷素、低級烷氧基、低級鏈烯基氧基、氨基、低級烷基氨基或低級鏈烯基氨基)，或任選取代的吡嗪環(其中所述取代基為低級鏈烯基氧基、氨基或低級鏈烯基氨基)，X為-O-和Y為異戊二烯基或任選取代的苄基(其中所述取代基為低級烷基或低級烷氧基)或X為NR1和Y為甲基或異戊二烯基，V1為單鍵和V2為單鍵、-O-或-NH-，9)其中A環、B環和C環中的兩個為任選取代的苯環而另一個為可與苯環稠合的任選取代的5-或6-元雜環，優選A環是任選取代的苯環，B環和C環之一是任選取代的苯環而另一個是可與苯環稠合的任選取代的5-或6-元雜環，更優選A環是任選取代的苯環，B環和C環之一是任選取代的苯環而另一個是可與苯環稠合的任選取代的5-或6-元雜環且V1和V2均為單鍵的化合物，10)其中A環、B環和C環均為任選取代的苯環，V1為單鍵和V2為-O-或-NH-的化合物，11)其中A環和B環均為任選取代的苯環而-X-Y為-NMe2、異戊二烯基氧基或異戊二烯基氨基的化合物，優選A環和B環均為任選取代的苯環和C環為任選取代的吡啶環、任選取代的嘧啶環、任選取代的噠嗪環、任選取代的異噁唑環或任選取代的吡唑環，-X-Y為-NMe2、異戊二烯基氧基或異戊二烯基氨基以及V1和V2均為單鍵，12)任何下式的化合物 其中R4、R5、R6和R7各自獨立為氫、滷素、羥基、低級烷氧基、醯氧基、任選取代的低級烷基磺醯基氧基(其中所述取代基為滷素)或芳基磺醯基氧基，R8、R9、R10和R11各自獨立為氫、羥基、低級烷基、低級烷氧基或低級烷基磺醯基氧基，R12、R13、R14、R15和R16各自獨立為氫、滷素、羥基、任選取代的低級烷基(其中所述取代基為滷素)、任選取代的低級烷氧基(其中所述取代基為芳基)、低級鏈烯基氧基、低級烷硫基、低級烷基磺醯基、低級烷基磺醯基氧基、硝基或任選取代的氨基{其中所述取代基為低級烷基、低級鏈烯基、任選取代的醯基(其中所述取代基為滷素)或低級烷基磺醯基}，B環是任選取代的吡啶環(其中所述取代基為滷素或低級烷基)，任選取代的嘧啶環{其中所述取代基為任選取代的低級烷基(其中所述取代基為羥基或醯氧基)、低級烷氧基、低級烷硫基、任選取代的氨基(其中所述取代基為低級烷基)、羧基或低級烷氧基羰基}，任選取代的噠嗪(其中所述取代基為低級烷基或氧化物)，任選取代的噻吩環(其中所述取代基為低級烷基)，任選取代的吡唑環{其中所述取代基為任選取代的低級烷基(其中所述取代基為羥基)、低級烷氧基、羧基或低級烷氧基羰基}，或任選取代的噁唑環(其中所述取代基為低級烷基)，C環是任選取代的吡啶環{其中所述取代基為羥基、滷素、低級烷基、任選取代的低級烷氧基(其中所述取代基為芳基)、低級鏈烯基氧基、任選取代的氨基{其中所述取代基為低級烷基、任選取代的醯基(其中所述取代基為滷素)、低級鏈烯基或低級烷基磺醯基}、硝基、低級烷硫基、低級烷基磺醯基或任選取代的亞氨基(其中所述取代基為低級烷基磺醯基)}，任選取代的嘧啶環{其中所述取代基為滷素、羥基、任選取代的低級烷氧基(其中所述取代基為芳基)、低級鏈烯基氧基或任選取代的氨基(其中所述取代基為低級烷基或低級鏈烯基)}，任選取代的噠嗪環{其中所述取代基為滷素、任選取代的低級烷氧基(其中所述取代基為芳基)、低級鏈烯基氧基或任選取代的氨基(其中所述取代基為低級烷基、低級烷氧基、低級鏈烯基或低級鏈烯基氧基)}，任選取代的吡嗪環{其中所述取代基為滷素、任選取代的低級烷氧基(其中所述取代基為芳基)、低級鏈烯基氧基或任選取代的氨基(其中所述取代基為低級烷基或低級鏈烯基)}，任選取代的異噁唑環{其中所述取代基為任選取代的低級烷氧基(其中所述取代基為芳基)、低級鏈烯基氧基或任選取代的氨基(其中所述取代基為低級鏈烯基或烷基磺醯基)}，任選取代的吡唑環{其中所述取代基為低級烷基、任選取代的低級烷氧基(其中所述取代基為芳基)、低級鏈烯基氧基或任選取代的氨基(其中所述取代基為低級鏈烯基或低級烷基磺醯基)}，苯並噻唑環，嗎啉環，哌嗪環(其中所述取代基為低級烷基或苯基)，咪唑環，或三唑環，V1為單鍵或-O-，V2為單鍵、-O-、-NH-、-OCH2-、-CH2O-、-CH=CH-、-C≡C-、-CH(OEt)-，-CH(OH)-、-CO-、-NHCH2-或-NHCH(OH)-，X為-O-或-NR1-(其中R1為氫、任選取代的低級烷基、低級鏈烯基、低級烷基羰基或任選取代的低級烷氧基羰基)，和Y為甲基、任選取代的異戊二烯基(其中所述取代基為滷素)或任選取代的苄基(其中所述取代基為低級烷基或低級烷氧基)，13)其中A環和B環均為任選取代的苯環而C環為 Y為CH2CH=CMe2和V1和V2均為單鍵的化合物，14)其中A環和B環均為苯環，C環為 X為-O-,Y為氫，V1和V2均為單鍵的化合物，15)其中A環和B環均為任選取代的苯環，而C環為 X為-NH-和V1和V2均為單鍵的化合物。
另一優選的實施方案為，[1]下式(Ib』)的化合物 Ib』其中C環為含有一個或兩個雜原子的任選取代的5-或6-元雜環，當C環是5-元雜環時，W3表示鍵，X和X』各自獨立為-O-、-CH2-、-NR1-，其中R1為氫、任選取代的低級烷基、低級鏈烯基、低級烷基羰基或任選取代的低級烷氧基羰基或-S(O)p-，其中p為0-2的整數，Y和Y』各自獨立為任選取代的低級烷基、任選取代的低級鏈烯基、任選取代的低級鏈炔基、任選取代的醯基、任選取代的環烷基、任選取代的環烯基、任選取代的低級烷氧基羰基、任選取代的氨基、任選取代的氨磺醯基、任選取代的芳基或任選取代的5-或6-元雜環，R1可與Y或Y』一起形成-(CH2)m-、-(CH2)2-Q-(CH2)2-(其中Q為CH2、O、S或NR')、-CR』=CH-CH=CR』-、-CH=N-CH=CH-、-N=CH-N=CH-、-C(=O)-O(CH2)n-、-C(=O)-NR'-(CH2)n-或-C(=O)-NR』-N=CH-，其中m是4或5,n是2或3，R』為氫、低級烷基或低級鏈烯基，當X為-CH2-時，Y可為任選取代的低級烷氧基，當X』為-CH2-時，Y』可為任選取代的低級烷氧基，當X為-O-或-NR1-時，Y可為任選取代的低級烷氧基羰基、任選取代的低級烷基磺醯基或任選取代的芳基磺醯基，當X』為-O-或-NR1-時，Y』可為任選取代的低級烷氧基羰基、任選取代的低級烷基磺醯基或任選取代的芳基磺醯基，當X為-CH2-或-NR1-時，Y可為氫或滷素，當X』為-CH2-或-NR1-時，Y』可為氫或滷素，R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10和R11各自獨立為氫、滷素、羥基、任選取代的低級烷基、任選取代的低級烷氧基、任選取代的低級鏈烯基、任選取代的低級鏈烯基氧基、任選取代的環烷基氧基、任選取代的醯氧基、羧基、任選取代的低級烷氧基羰基、任選取代的低級鏈烯基氧基羰基、任選取代的低級烷硫基、任選取代的低級鏈烯基硫基、任選取代的氨基、任選取代的氨基甲醯基、胍基、硝基、任選取代的低級烷基磺醯基、任選取代的低級烷基磺醯基氧基、任選取代的芳基磺醯基或任選取代的芳基磺醯基氧基，排除其中R8、R9、R10和R11都選自氫和滷素的化合物。
在式(Ib』)的下列化合物中，優選的是其中R4和R5各自獨立為氫、羥基、滷素、任選取代的低級烷基、任選取代的低級烷氧基、任選取代的醯氧基、任選取代的低級烷基磺醯基氧基或任選取代的芳基磺醯基氧基的化合物(下文稱作「R4和R5為R45-1」)，其中R4和R5各自獨立為氫、羥基、滷素、低級烷基、低級烷氧基、醯氧基、任選取代的低級烷基磺醯基氧基或芳基磺醯基氧基的化合物(下文稱作「R4和R5為R45-2」)，其中R4和R5各自獨立為氫、滷素或低級烷氧基的化合物(下文稱作「R4和R5為R45-3」)，其中R4和R5之一為氫，而另一個為滷素的化合物(下文稱作「R4和R5為R45-4」)，其中R4和R5之一為氫，而另一個為氯代或氟代的化合物(下文稱作「R4和R5為R45-5」)，其中R4為氫和R5為滷素的化合物(下文稱作「R4和R5為R45-6」)，其中R4為氫和R5為氯代或氟代的化合物(下文稱作「R4和R5為R45-7」)，其中R6和R7各自獨立為氫、滷素或低級烷基的化合物(下文稱作「R6和R7為R67-1」)，其中R6和R7均為氫的化合物(下文稱作「R6和R7為R67-2」)，其中R8和R11各自獨立為氫、滷素、羥基、任選取代的低級烷基、任選取代的低級烷氧基、任選取代的環烷氧基、任選取代的低級烷硫基、任選取代的低級烷氧基羰基或任選取代的低級烷基磺醯基氧基的化合物(下文稱作「R8和R11為R811-1」)，其中R8和R11各自獨立為氫、滷素、羥基、任選取代的低級烷基、任選取代的低級烷氧基、任選取代的環烷氧基、任選取代的低級烷硫基、任選取代的低級烷氧基羰基或任選取代的低級烷基磺醯基氧基的化合物(下文稱作「R8和R11為R811-2」)，其中R8和R11各自獨立為氫、滷素、羥基、任選取代的低級烷基、任選取代的低級烷氧基或任選取代的低級烷氧基羰基的化合物(下文稱作「R8和R11為R811-3」)，其中R8和R11各自獨立為氫、滷素、任選取代的低級烷基、任選取代的低級烷氧基或低級烷氧基碳基的化合物(下文稱作「R8和R11為R811-4」)，其中R8和R11各自獨立為氫、任選取代的低級烷基、任選取代的低級烷氧基或低級烷氧基羰基的化合物(下文稱作「R8和R11為R811-5」)，其中R8和R11各自獨立為氫、任選取代的低級烷基或任選取代的低級烷氧基的化合物(下文稱作「R8和R11為R811-6」)，其中R8和R11各自獨立為任選取代的低級烷基或任選取代的低級烷氧基的化合物(下文稱作「R8和R11為R811-7」)，其中R8和R11各自獨立為低級烷基或低級烷氧基的化合物(下文稱作「R8和R11為R811-8」)，其中R8和R11均為任選取代的低級烷基或任選取代的低級烷氧基的化合物(下文稱作「R8和R11為R811-9」)，其中R8和R11均為低級烷基，或R8和R11之一為低級烷基而另一個為低級烷氧基的化合物(下文稱作「R8和R11為R811-10」)，其中R8和R11均為低級烷基的化合物(下文稱作「R8和R11為R811-11」)，其中R8和R11各自獨立為甲基或甲氧基的化合物(下文稱作「R8和R11為R811-12」)，其中R9和R10各自獨立為氫、滷素、羥基、任選取代的低級烷基、任選取代的低級烷氧基、任選取代的環烷氧基、任選取代的低級烷硫基、任選取代的低級烷氧基羰基或任選取代的低級烷基磺醯基氧基的化合物(下文稱作「R9和R10為R910-1」)，其中R9和R10各自獨立為氫、滷素、羥基、任選取代的低級烷基、任選取代的低級烷氧基、環烷氧基、低級烷硫基、低級烷氧基羰基或任選取代的低級烷基磺醯基氧基的化合物(下文稱作「R9和R10為R910-2」)，其中R9和R10各自獨立為氫、滷素、羥基、任選取代的低級烷基、任選取代的低級烷氧基或任選取代的低級烷基磺醯基氧基的化合物(下文稱作「R9和R10為R910-3」)，其中R9和R10各自獨立為氫、滷素、羥基、任選取代的低級烷基或任選取代的低級烷氧基的化合物(下文稱作「R9和R10為R910-4」)，其中R9和R10各自獨立為氫、任選取代的低級烷基或任選取代的低級烷氧基的化合物(下文稱作「R9和R10為R910-5」)，其中R9和R10各自獨立為氫或任選取代的低級烷基的化合物(下文稱作「R9和R10為R910-6」)，其中R9和R10均為氫或任選取代的低級烷基的化合物(下文稱作「R9和R10為R910-7」)，其中R9和R10均為氫或低級烷基的化合物(下文稱作「R9和R10為R910-8」)，其中R9和R10均為氫的化合物(下文稱作「R9和R10為R910-9」)，其中R9和R10均為低級烷基的化合物(下文稱作「R9和R10為R910-10」)，其中R9和R10各自獨立為氫或低級烷基的化合物(下文稱作「R9和R10為R910-11」)，其中C環為含有至少一個N原子的5-或6-元雜環的化合物(下文稱作「C環為C-1」)，其中C環為含有至少一個N原子的6-元雜環的化合物(下文稱作「C環為C-2」)，其中C環為任選取代的吡啶、任選取代的嘧啶、任選取代的噠嗪或任選取代的吡嗪的化合物(下文稱作「C環為C-3」)，其中C環為任選取代的吡啶或任選取代的嘧啶的化合物(下文稱作「C環為C-4」)，其中C環為 其中G1為CR13或N,G2為CR15或N,R12、R13、R14和R15各自獨立為氫、滷素、羥基、任選取代的低級烷基、任選取代的低級烷氧基、任選取代的低級鏈烯基、任選取代的低級鏈烯基氧基、任選取代的醯氧基、羧基、任選取代的低級烷氧基碳基、任選取代的低級鏈烯基氧基羰基、任選取代的低級烷硫基、任選取代的低級鏈烯基硫基、任選取代的氨基、胍基、硝基、任選取代的低級烷基磺醯基、任選取代的低級烷基磺醯基氧基、任選取代的芳基磺醯基或任選取代的芳基磺醯基氧基的化合物(下文稱作「C環為C-5」)，其中C環為 其中G1為CR13或N,G2為CR15或N,R12、R13、R14和R15各自獨立為氫、滷素、羥基、低級烷基、任選取代的低級鏈烯基、任選取代的低級烷氧基、任選取代的氨基或硝基的化合物(下文稱作「C環為C-6」)，其中C環為C-5,G1和G2各自獨立為CH或N的化合物(下文稱作「C環為C-7」)，其中C環為C-6,G1和G2各自獨立為CH或N的化合物(下文稱作「C環為C-8」)，其中C環為 的化合物(下文稱作「C環為C-9」)，其中X和X』為-O-、-CH2-、-NR1-(其中R1為氫、任選取代的低級烷基、低級鏈烯基、低級烷基羰基或任選取代的低級烷氧基羰基)或-S(O)p-，其中p為0-2的整數，Y和Y』各自獨立為任選取代的低級烷基、任選取代的低級鏈烯基、任選取代的低級鏈炔基、任選取代的環烷基、任選取代的環烯基、任選取代的氨基、任選取代的氨磺醯基、任選取代的芳基或任選取代的5-或6-元雜環，當X為-O-或-NR1-時，Y可以是任選取代的低級烷氧基羰基、任選取代的低級烷基磺醯基或任選取代的芳基磺醯基，當X』為-O-或-NR1-時，Y』可以是任選取代的低級烷氧基羰基、任選取代的低級烷基磺醯基或任選取代的芳基磺醯基，當X為-CH2-或-NR1-時，Y可以是氫或滷素，當X』為-CH2-或-NR1-時，Y』可以是氫或滷素，條件是Y和Y』不同時為氫的化合物(下文稱作「X、X』、Y和Y』為XY-1」)，其中X和X』各自獨立為-O-、-CH2-、-NR1-，其中R1為氫、任選取代的低級烷基、低級鏈烯基、低級烷基羰基或任選取代的低級烷氧基羰基或-S(O)p-，其中p為0-2的整數，Y和Y』各自獨立為任選取代的低級烷基、任選取代的低級鏈烯基、任選取代的低級鏈炔基、任選取代的環烷基、任選取代的氨磺醯基、任選取代的芳基或任選取代的5-或6-元雜環的化合物(下文稱作「X、X』、Y和Y』為XY-2」)，其中X和X』之一為-O-，而另一個為-NR1-，其中R1為氫、任選取代的低級烷基、低級鏈烯基、低級烷基羰基或任選取代的低級烷氧基羰基的化合物(下文稱作「X、X』、Y和Y』為XY-3」)，其中X和X』之一為-O-，而另一個為-NH-的化合物(下文稱作「X、X』、Y和Y』為XY-4」)，其中Y和Y』中至少一個為異戊二烯基的化合物(下文稱作「X、X』、Y和Y』為XY-5」)，其中X和X』各自獨立為-O-或-NR1-，其中R1為氫、低級烷基、低級鏈烯基或任選取代的低級烷氧基羰基，Y和Y』各自獨立為任選取代的低級烷基、任選取代的低級鏈烯基、任選取代的低級鏈炔基、任選取代的環烷基、任選取代的氨磺醯基、任選取代的芳基或任選取代的5-或6-元雜環的化合物(下文稱作「X、X』、Y和Y』為XY-6」)，其中X和X』之一為-O-而另一個為-NR1-，其中R1為氫、低級烷基、低級鏈烯基或任選取代的低級烷氧基羰基，Y和Y』各自獨立為任選取代的低級烷基、任選取代的低級鏈烯基或任選取代的低級鏈炔基的化合物(下文稱作「X、X』、Y和Y』為XY-7」)，其中X和X』之一為-O-而另一個為-NH-,Y和Y』各自獨立為任選取代的低級烷基、任選取代的低級鏈烯基、任選取代的鏈炔基、任選取代的環烷基、任選取代的氨磺醯基、任選取代的芳基或任選取代的5-或6-元雜環的化合物(下文稱作「X、X』、Y和Y』為XY-8」)，其中X和X』之一為-O-而另一個為-NR1-，其中R1為氫、低級烷基或低級鏈烯基，Y和Y』各自獨立為任選取代的低級烷基或任選取代的低級鏈烯基的化合物(下文稱作「X、X』、Y和Y』為XY-9」)，其中X和X』之一為-O-而另一個為-NH-,Y和Y』各自獨立為任選取代的低級烷基或任選取代的低級鏈烯基的化合物(下文稱作「X、X』、Y和Y』為XY-10」)，其中X和X』之一為-O-而另一個為-NR1-，其中R1為氫、低級烷基、低級鏈烯基或任選取代的低級烷氧基羰基，Y和Y』之一為低級烷基或低級鏈烯基而另一個為任選取代的低級烷基、任選取代的低級鏈烯基、任選取代的低級鏈炔基、任選取代的環烷基、任選取代的氨磺醯基、任選取代的芳基或任選取代的5-或6-元雜環的化合物(下文稱作「X、X』、Y和Y』為XY-11」)，其中X和X』之一為-O-而另一個為-NH-,Y和Y』之一為低級烷基或低級鏈烯基而另一個為任選取代的低級烷基、任選取代的低級鏈烯基、任選取代的低級鏈炔基、任選取代的環烷基、任選取代的氨磺醯基、任選取代的芳基或任選取代的5-或6-元雜環的化合物(下文稱作「X、X』、Y和Y』為XY-12」)，其中X和X』之一為-O-而另一個為-NR1-，其中R1為氫、低級烷基、低級鏈烯基或任選取代的低級烷氧基羰基，Y和Y』之一為低級烷基或低級鏈烯基而另一個為氫或任選取代的低級烷基、任選取代的低級鏈烯基或任選取代的低級鏈炔基的化合物(下文稱作「X、X』、Y和Y』為XY-13」)，其中X和X』之一為-O-而另一個為-NH-,Y和Y』之一為低級烷基或低級鏈烯基而另一個為氫、任選取代的低級烷基、任選取代的低級鏈烯基或任選取代的低級鏈炔基的化合物(下文稱作「X、X』、Y和Y』為XY-14」)，其中X和X』為-O-而另一個為-NR1-，其中R1為氫、低級烷基、低級鏈烯基或任選取代的低級烷氧基羰基，Y和Y』之一為異戊二烯基而另一個為任選取代的低級烷基、任選取代的低級鏈烯基、任選取代的低級鏈炔基、任選取代的環烷基、任選取代的氨磺醯基、任選取代的芳基或任選取代的5-或6-元雜環的化合物(下文稱作「X、X』、Y和Y』為XY-15」)，其中X和X』之一為-O-而另一個為-NH-,Y和Y』之一為異戊二烯基而另一個為任選取代的低級烷基、任選取代的低級鏈烯基、任選取代的低級鏈炔基、任選取代的環烷基、任選取代的氨磺醯基、任選取代的芳基或任選取代的5-或6-元雜環的化合物(下文稱作「X、X』、Y和Y』為XY-16」)，其中X和X』之一為-O-而另一個為-NR1-，其中R1為氫、低級烷基、低級鏈烯基或任選取代的低級烷氧基羰基，Y和Y』之一為異戊二烯基而另一個為氫、任選取代的低級烷基、任選取代的低級鏈烯基或任選取代的低級鏈炔基的化合物(下文稱作「X、X』、Y和Y』為XY-17」)，其中X和X』之一為-O-而另一個為-NH-,Y和Y』之一為異戊二烯基而另一個為氫、任選取代的低級烷基、任選取代的低級鏈烯基或任選取代的低級鏈炔基的化合物(下文稱作「X、X』、Y和Y』為XY-18」)，其中-X-Y和-X』-Y』中之一為任選取代的低級烷基氨基或任選取代的低級鏈烯基氨基，而另一個為任選取代的低級烷氧基或任選取代的低級鏈烯基氧基的化合物(下文稱作「X、X』、Y和Y』為XY-19」)，其中-X-Y和-X』-Y』中之一為任選取代的低級烷基氨基或任選取代的低級鏈烯基氨基，而另一個為異戊二烯基氧基的化合物(下文稱作「X、X』、Y和Y』為XY-20」)，其中R4和R5為R45-1且R6和R7為R67-1的化合物，其中R4和R5為R45-1且R6和R7為R67-2的化合物，其中R4和R5為R45-2且R6和R7為R67-1的化合物，其中R4和R5為R45-2且R6和R7為R67-2的化合物，其中R4和R5為R45-3且R6和R7為R67-1的化合物，其中R4和R5為R45-3且R6和R7為R67-2的化合物，其中R4和R5為R45-4且R6和R7為R67-1的化合物，其中R4和R5為R45-4且R6和R7為R67-2的化合物，其中R4和R5為R45-5且R6和R7為R67-1的化合物，其中R4和R5為R45-5且R6和R7為R67-2的化合物，其中R4和R5為R45-6且R6和R7為R67-1的化合物，其中R4和R5為R45-6且R6和R7為R67-2的化合物，其中R4和R5為R45-7且R6和R7為R67-1的化合物，其中R4和R5為R45-7且R6和R7為R67-2的化合物，其中R8和R11為R811-2且R9和R10為R910-3的化合物，其中R8和R11為R811-2且R9和R10為R910-4的化合物，其中R8和R11為R811-2且R9和R10為R910-5的化合物，其中R8和R11為R811-2且R9和R10為R910-6的化合物，其中R8和R11為R811-2且R9和R10為R910-7的化合物，其中R8和R11為R811-2且R9和R10為R910-8的化合物，其中R8和R11為R811-2且R9和R10為R910-9的化合物，其中R8和R11為R811-2且R9和R10為R910-10的化合物，其中R8和R11為R811-2且R9和R10為R910-11的化合物，其中R8和R11為R811-3且R9和R10為R910-3的化合物，其中R8和R11為R811-3且R9和R10為R910-4的化合物，其中R8和R11為R811-3且R9和R10為R910-5的化合物，其中R8和R11為R811-3且R9和R10為R910-6的化合物，其中R8和R11為R811-3且R9和R10為R910-7的化合物，其中R8和R11為R811-3且R9和R10為R910-8的化合物，其中R8和R11為R811-3且R9和R10為R910-9的化合物，其中R8和R11為R811-3且R9和R10為R910-10的化合物，其中R8和R11為R811-3且R9和R10為R910-11的化合物，其中R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-3的化合物，其中R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-4的化合物，其中R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-5的化合物，其中R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-6的化合物，其中R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-7的化合物，其中R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-8的化合物，其中R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-9的化合物，其中R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-10的化合物，其中R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-11的化合物，其中R8和R11為R811-5且R9和R10為R910-1的化合物，其中R8和R11為R811-5且R9和R10為R910-2的化合物，其中R8和R11為R811-5且R9和R10為R910-3的化合物，其中R8和R11為R811-5且R9和R10為R910-4的化合物，其中R8和R11為R811-5且R9和R10為R910-5的化合物，其中R8和R11為R811-5且R9和R10為R910-6的化合物，其中R8和R11為R811-5且R9和R10為R910-7的化合物，其中R8和R11為R811-5且R9和R10為R910-8的化合物，其中R8和R11為R811-5且R9和R10為R910-9的化合物，其中R8和R11為R811-5且R9和R10為R910-10的化合物，其中R8和R11為R811-5且R9和R10為R910-11的化合物，其中R8和R11為R811-6且R9和R10為R910-1的化合物，其中R8和R11為R811-6且R9和R10為R910-2的化合物，其中R8和R11為R811-6且R9和R10為R910-3的化合物，其中R8和R11為R811-6且R9和R10為R910-4的化合物，其中R8和R11為R811-6且R9和R10為R910-5的化合物，其中R8和R11為R811-6且R9和R10為R910-6的化合物，其中R8和R11為R811-6且R9和R10為R910-7的化合物，其中R8和R11為R811-6且R9和R10為R910-8的化合物，其中R8和R11為R811-6且R9和R10為R910-9的化合物，其中R8和R11為R811-6且R9和R10為R910-10的化合物，其中R8和R11為R811-6且R9和R10為R910-11的化合物，其中R8和R11為R811-7且R9和R10為R910-1的化合物，其中R8和R11為R811-7且R9和R10為R910-2的化合物，其中R8和R11為R811-7且R9和R10為R910-3的化合物，其中R8和R11為R811-7且R9和R10為R910-4的化合物，其中R8和R11為R811-7且R9和R10為R910-5的化合物，其中R8和R11為R811-7且R9和R10為R910-6的化合物，其中R8和R11為R811-7且R9和R10為R910-7的化合物，其中R8和R11為R811-7且R9和R10為R910-8的化合物，其中R8和R11為R811-7且R9和R10為R910-9的化合物，其中R8和R11為R811-7且R9和R10為R910-10的化合物，其中R8和R11為R811-7且R9和R10為R910-11的化合物，其中R8和R11為R811-8且R9和R10為R910-1的化合物，其中R8和R11為R811-8且R9和R10為R910-2的化合物，其中R8和R11為R811-8且R9和R10為R910-3的化合物，其中R8和R11為R811-8且R9和R10為R910-4的化合物，其中R8和R11為R811-8且R9和R10為R910-5的化合物，其中R8和R11為R811-8且R9和R10為R910-6的化合物，其中R8和R11為R811-8且R9和R10為R910-7的化合物，其中R8和R11為R811-8且R9和R10為R910-8的化合物，其中R8和R11為R811-8且R9和R10為R910-9的化合物，其中R8和R11為R811-8且R9和R10為R910-10的化合物，其中R8和R11為R811-8且R9和R10為R910-11的化合物，其中R8和R11為R811-9且R9和R10為R910-1的化合物，其中R8和R11為R811-9且R9和R10為R910-2的化合物，其中R8和R11為R811-9且R9和R10為R910-3的化合物，其中R8和R11為R811-9且R9和R10為R910-4的化合物，其中R8和R11為R811-9且R9和R10為R910-5的化合物，其中R8和R11為R811-9且R9和R10為R910-6的化合物，其中R8和R11為R811-9且R9和R10為R910-7的化合物，其中R8和R11為R811-9且R9和R10為R910-8的化合物，其中R8和R11為R811-9且R9和R10為R910-9的化合物，其中R8和R11為R811-9且R9和R10為R910-10的化合物，其中R8和R11為R811-9且R9和R10為R910-11的化合物，其中R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-1的化合物，其中R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-2的化合物，其中R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-3的化合物，其中R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-4的化合物，其中R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-5的化合物，其中R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-6的化合物，其中R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-7的化合物，其中R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-8的化合物，其中R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-9的化合物，其中R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-10的化合物，其中R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-11的化合物，其中R8和R11為R811-11且R9和R10為R910-1的化合物，其中R8和R11為R811-11且R9和R10為R910-2的化合物，其中R8和R11為R811-11且R9和R10為R910-3的化合物，其中R8和R11為R811-11且R9和R10為R910-4的化合物，其中R8和R11為R811-11且R9和R10為R910-5的化合物，其中R8和R11為R811-11且R9和R10為R910-6的化合物，其中R8和R11為R811-11且R9和R10為R910-7的化合物，其中R8和R11為R811-11且R9和R10為R910-8的化合物，其中R8和R11為R811-11且R9和R10為R910-9的化合物，其中R8和R11為R811-11且R9和R10為R910-10的化合物，其中R8和R11為R811-11且R9和R10為R910-11的化合物，其中R8和R11為R811-12且R9和R10為R910-1的化合物，其中R8和R11為R811-12且R9和R10為R910-2的化合物，其中R8和R11為R811-12且R9和R10為R910-3的化合物，其中R8和R11為R811-12且R9和R10為R910-4的化合物，其中R8和R11為R811-12且R9和R10為R910-5的化合物，其中R8和R11為R811-12且R9和R10為R910-6的化合物，其中R8和R11為R811-12且R9和R10為R910-7的化合物，其中R8和R11為R811-12且R9和R10為R910-8的化合物，其中R8和R11為R811-12且R9和R10為R910-9的化合物，其中R8和R11為R811-12且R9和R10為R910-10的化合物，其中R8和R11為R811-12且R9和R10為R910-1 1的化合物，其中R8和R5為R45-1且R8和R11為R811-3的化合物，其中R8和R5為R45-1且R8和R11為R811-4的化合物，其中R4和R5為R45-1且R8和R11為R811-5的化合物，其中R4和R5為R45-1且R8和R11為R811-6的化合物，其中R4和R5為R45-1且R8和R11為R811-7的化合物，其中R4和R5為R45-1且R8和R11為R811-8的化合物，其中R4和R5為R45-1且R8和R11為R811-9的化合物，其中R4和R5為R45-1且R8和R11為R811-10的化合物，其中R4和R5為R45-1且R8和R11為R811-11的化合物，其中R4和R5為R45-1且R8和R11為R811-12的化合物，其中R4和R5為R45-2且R8和R11為R811-3的化合物，其中R4和R5為R45-2且R8和R11為R811-4的化合物，其中R4和R5為R45-2且R8和R11為R811-5的化合物，其中R4和R5為R45-2且R8和R11為R811-6的化合物，其中R4和R5為R45-2且R8和R11為R811-7的化合物，其中R4和R5為R45-2且R8和R11為R811-8的化合物，其中R4和R5為R45-2且R8和R11R811-9的化合物，其中R4和R5為R45-2且R8和R11為R811-10的化合物，其中R4和R5為R45-2且R8和R11為R811-11的化合物，其中R4和R5為R45-2且R8和R11為R811-12的化合物，其中R4和R5為R45-3且R8和R11為R811-1的化合物，其中R4和R5為R45-3且R8和R11為R811-2的化合物，其中R4和R5為R45-3且R8和R11為R811-3的化合物，其中R4和R5為R45-3且R8和R11為R811-4的化合物，其中R4和R5為R45-3且R8和R11為R811-5的化合物，其中R4和R5為R45-3且R8和R11為R811-6的化合物，其中R4和R5為R45-3且R8和R11為R811-7的化合物，其中R4和R5為R45-3且R8和R11為R811-8的化合物，其中R4和R5為R45-3且R8和R11為R811-9的化合物，其中R4和R5為R45-3且R8和R11為R811-10的化合物，其中R4和R5為R45-3且R8和R11為R811-11的化合物，其中R4和R5為R45-3且R8和R11為R811-12的化合物，其中R4和R5為R45-4且R8和R11為R811-1的化合物，其中R4和R5為R45-4且R8和R11為R811-2的化合物，其中R4和R5為R45-4且R8和R11為R811-3的化合物，其中R4和R5為R45-4且R8和R11為R811-4的化合物，其中R4和R5為R45-4且R8和R11為R811-5的化合物，其中R4和R5為R45-4且R8和R11為R811-6的化合物，其中R4和R5為R45-4且R8和R11為R811-7的化合物，其中R4和R5為R45-4且R8和R11為R811-8的化合物，其中R4和R5為R45-4且R8和R11為R811-9的化合物，其中R4和R5為R45-4且R8和R11為R811-10的化合物，其中R4和R5為R45-4且R8和R11為R811-11的化合物，其中R4和R5為R45-4且R8和R11為R811-12的化合物，其中R4和R5為R45-5且R8和R11為R811-1的化合物，其中R4和R5為R45-5且R8和R11為R811-2的化合物，其中R4和R5為R45-5且R8和R11為R811-3的化合物，其中R4和R5為R45-5且R8和R11為R811-4的化合物，其中R4和R5為R45-5且R8和R11為R811-5的化合物，其中R4和R5為R45-5且R8和R11為R811-6的化合物，其中R4和R5為R45-5且R8和R11為R811-7的化合物，其中R4和R5為R45-5且R8和R11為R811-8的化合物，其中R4和R5為R45-5且R8和R11為R811-9的化合物，其中R4和R5為R45-5且R8和R11為R811-10的化合物，其中R4和R5為R45-5且R8和R11為R811-11的化合物，其中R4和R5為R45-5且R8和R11為R811-12的化合物，其中R4和R5為R45-6且R8和R11為R811-1的化合物，其中R4和R5為R45-6且R8和R11為R811-2的化合物，其中R4和R5為R45-6且R8和R11為R811-3的化合物，其中R4和R5為R45-6且R8和R11為R811-4的化合物，其中R4和R5為R45-6且R8和R11為R811-5的化合物，其中R4和R5為R45-6且R8和R11為R811-6的化合物，其中R4和R5為R45-6且R8和R11為R811-7的化合物，其中R4和R5為R45-6且R8和R11為R811-8的化合物，其中R4和R5為R45-6且R8和R11為R811-9的化合物，其中R4和R5為R45-6且R8和R11為R811-10的化合物，其中R4和R5為R45-6且R8和R11為R811-11的化合物，其中R4和R5為R45-6且R8和R11為R811-12的化合物，其中R4和R5為R45-7且R8和R11為R811-1的化合物，其中R4和R5為R45-7且R8和R11為R811-2的化合物，其中R4和R5為R45-7且R8和R11為R811-3的化合物，其中R4和R5為R45-7且R8和R11為R811-4的化合物，其中R4和R5為R45-7且R8和R11為R811-5的化合物，其中R4和R5為R45-7且R8和R11為R811-6的化合物，其中R4和R5為R45-7且R8和R11為R811-7的化合物，其中R4和R5為R45-7且R8和R11為R811-8的化合物，其中R4和R5為R45-7且R8和R11為R811-9的化合物，其中R4和R5為R45-7且R8和R11為R811-10的化合物，其中R4和R5為R45-7且R8和R11為R811-11的化合物，其中R4和R5為R45-7且R8和R11為R811-12的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R4和R10為R910-3的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-4的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-5的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-8的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-7且R9和R10為R910-3的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-7且R9和R10為R910-4的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-7且R9和R10為R910-5的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-7且R9和R10為R910-8的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-3的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-4的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-5的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-8的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-12且R9和R10為R910-3的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-12且R9和R10為R910-4的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-12且R9和R10為R910-5的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-12且R9和R10為R910-8的化合物，其中R4和R5為R45-2,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-3的化合物，其中R4和R5為R45-2,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-4的化合物，其中R4和R5為R45-2,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-5的化合物，其中R4和R5為R45-2,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-8的化合物，其中R4和R5為R45-2,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-7且R9和R10為R910-3的化合物，其中R4和R5為R45-2,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-7且R9和R10為R910-4的化合物，其中R4和R5為R45-2,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-7且R9和R10為R910-5的化合物，其中R4和R5為R45-2,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-7且R9和R10為R910-8的化合物，其中R4和R5為R45-2,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-7且R9和R10為R910-3的化合物，其中R4和R5為R45-2,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-4的化合物，其中R4和R5為R45-2,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-5的化合物，其中R4和R5為R45-2,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-8的化合物，其中R4和R5為R45-2,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-12且R9和R10為R910-3的化合物，其中R4和R5為R45-2,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-12且R9和R10為R910-4的化合物，其中R4和R5為R45-2,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-12且R9和R10為R910-5的化合物，其中R4和R5為R45-2,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-12且R9和R10為R910-8的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-3的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-4的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-5的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-8的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-7且R9和R10為R910-3的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-7且R9和R10為R910-4的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-7且R9和R10為R910-5的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-7且R9和R10為R910-8的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-3的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-4的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-5的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-8的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-12且R9和R10為R910-3的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-12且R9和R10為R910-4的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-12且R9和R10為R910-5的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-12且R9和R10為R910-8的化合物，其中R4和R5為R45-4,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-3的化合物，其中R4和R5為R45-4,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-4的化合物，其中R4和R5為R45-4,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-5的化合物，其中R4和R5為R45-4,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-8的化合物，其中R4和R5為R45-4,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-7且R9和R10為R910-3的化合物，其中R4和R5為R45-4,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-7且R9和R10為R910-4的化合物，其中R4和R5為R45-4,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-7且R9和R10為R910-5的化合物，其中R4和R5為R45-4,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-7且R9和R10為R910-8的化合物，其中R4和R5為R45-4,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-3的化合物，其中R4和R5為R45-4,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-4的化合物，其中R4和R5為R45-4,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-5的化合物，其中R4和R5為R45-4,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-8的化合物，其中R4和R5為R45-4,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-12且R9和R10為R910-3的化合物，其中R4和R5為R45-4,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-12且R9和R10為R910-4的化合物，其中R4和R5為R45-4,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-12且R9和R10為R910-5的化合物，其中R4和R5為R45-4,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-12且R9和R10為R910-8的化合物，[1]中描述的化合物、其鹽或水合物，其中X』為-O-、-NR1-或-S(O)p-和C環為含有一個或兩個雜原子的任選取代的5-元雜環，其中R4和R5為R45-4和C環為C-1的化合物，其中R8和R11為R811-9,R9和R10為R910-7和C環為C-1的化合物，其中R4和R5為R45-4和C環為C-2的化合物，其中R8和R11為R811-9,R9和R10為R910-7和C環為C-2的化合物，其中R4和R5為R45-4和C環為C-4的化合物，其中R8和R11為R811-9,R9和R10為R910-7和C環為C-4的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-3和C環為C-2的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-3和C環為C-3的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-3和C環為C-4的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-3和C環為C-6的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-3和C環為C-8的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-3和C環為C-9的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-4和C環為C-2的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-4和C環為C-3的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-4和C環為C-4的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-4和C環為C-6的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-4和C環為C-8的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-4和C環為C-9的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-5和C環為C-2的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-5和C環為C-3的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-5和C環為C-4的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-5和C環為C-6的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-5和C環為C-8的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-5和C環為C-9的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-6和C環為C-2的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-6和C環為C-3的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-6和C環為C-4的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-6和C環為C-6的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-6和C環為C-8的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-6和C環為C-9的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-7和C環為C-2的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-7和C環為C-3的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-7和C環為C-4的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-7和C環為C-6的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-7和C環為C-8的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-7和C環為C-9的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-8和C環為C-2的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-8和C環為C-3的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-8和C環為C-4的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-8和C環為C-6的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-8和C環為C-8的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-8和C環為C-9的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-9和C環為C-2的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-9和C環為C-3的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-9和C環為C-4的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-9和C環為C-6的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-9和C環為C-8的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-9和C環為C-9的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-10和C環為C-2的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-10和C環為C-3的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-10和C環為C-4的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-10和C環為C-6化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-10和C環為C-8的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-10和C環為C-9的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-11和C環為C-2的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-11和C環為C-3的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-11和C環為C-4的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-11和C環為C-6的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-11和C環為C-8的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-11和C環為C-9的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-12和C環為C-2的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-12和C環為C-3的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-12和C環為C-4的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-12和C環為C-6的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-12和C環為C-8的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-12和C環為C-9的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-13和C環為C-2的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-13和C環為C-3的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-13和C環為C-4的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-13和C環為C-6的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-13和C環為C-8的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-13和C環為C-9的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-14和C環為C-2的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-14和C環為C-3的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-14和C環為C-4的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-14和C環為C-6的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-14和C環為C-8的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-14和C環為C-9的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-15和C環為C-2的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-15和C環為C-3的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-15和C環為C-4的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-15和C環為C-6的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-15和C環為C-8的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-15和C環為C-9的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-16和C環為C-2的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-16和C環為C-3的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-16和C環為C-4的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-16和C環為C-6的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-16和C環為C-8的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-16和C環為C-9的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-17和C環為C-2的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-17和C環為C-3的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-17和C環為C-4的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-17和C環為C-6的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-17和C環為C-8的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-17和C環為C-9的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-18和C環為C-2的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-18和C環為C-3的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-18和C環為C-4的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-18和C環為C-6的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-18和C環為C-8的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-18和C環為C-9的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-19和C環為C-2的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-19和C環為C-3的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-19和C環為C-4的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-19和C環為C-6的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-19和C環為C-8的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-19和C環為C-9的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-20和C環為C-2的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-20和C環為C-3的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-20和C環為C-4的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-20和C環為C-6的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-20和C環為C-8的化合物，其中X、Y、X』和Y』為XY-20和C環為C-9的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-4,X、Y、X』和Y』為XY-5和C環為C-3的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-4,X、Y、X』和Y』為XY-5和C環為C-4的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-4,X、Y、X』和Y』為XY-5和C環為C-6的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-4,X、Y、X』和Y』為XY-5和C環為C-9的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-4,X、Y、X』和Y』為XY-6和C環為C-3的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-4,X、Y、X』和Y』為XY-6和C環為C-4的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-4,X、Y、X』和Y』為XY-6和C環為C-6的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-4,X、Y、X』和Y』為XY-6和C環為C-9的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-4,X、Y、X』和Y』為XY-9和C環為C-3的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-4,X、Y、X』和Y』為XY-9和C環為C-4的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-4,X、Y、X』和Y』為XY-9和C環為C-6的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-4,X、Y、X』和Y』為XY-9和C環為C-9的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-4,X、Y、X』和Y』為XY-17和C環為C-3的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-4,X、Y、X』和Y』為XY-17和C環為C-4的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-4,X、Y、X』和Y』為XY-17和C環為C-6的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-4,X、Y、X』和Y』為XY-17和C環為C-9的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-5,X、Y、X』和Y』為XY-5和C環為C-3的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-5,X、Y、X』和Y』為XY-5和C環為C-4的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-5,X、Y、X』和Y』為XY-5和C環為C-6的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-5,X、Y、X』和Y』為XY-5和C環為C-9的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-5,X、Y、X』和Y』為XY-6和C環為C-3的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-5,X、Y、X』和Y』為XY-6和C環為C-4的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-5,X、Y、X』和Y』為XY-6和C環為C-6的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-5,X、Y、X』和Y』為XY-6和C環為C-9的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-5,X、Y、X』和Y』為XY-9和C環為C-3的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-5,X、Y、X』和Y』為XY-9和C環為C-4的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-5,X、Y、X』和Y』為XY-9和C環為C-6的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-5,X、Y、X』和Y』為XY-9和C環為C-9的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-5,X、Y、X』和Y』為XY-17和C環為C-3的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-5,X、Y、X』和Y』為XY-17和C環為C-4的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-5,X、Y、X』和Y』為XY-17和C環為C-6的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-5,X、Y、X』和Y』為XY-17和C環為C-9的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-7,X、Y、X』和Y』為XY-5和C環為C-3的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-7,X、Y、X』和Y』為XY-5和C環為C-4的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-7,X、Y、X』和Y』為XY-5和C環為C-6的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-7,X、Y、X』和Y』為XY-5和C環為C-9的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-7,X、Y、X』和Y』為XY-6和C環為C-3的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-7,X、Y、X』和Y』為XY-6和C環為C-4的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-7,X、Y、X』和Y』為XY-6和C環為C-6的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-7,X、Y、X』和Y』為XY-6和C環為C-9的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-7,X、Y、X』和Y』為XY-9和C環為C-3的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-7,X、Y、X』和Y』為XY-9和C環為C-4的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-7,X、Y、X』和Y』為XY-9和C環為C-6的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-7,X、Y、X』和Y』為XY-9和C環為C-9的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-7,X、Y、X』和Y』為XY-17和C環為C-3的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-7,X、Y、X』和Y』為XY-17和C環為C-4的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-7,X、Y、X』和Y』為XY-17和C環為C-6的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-7,X、Y、X』和Y』為XY-17和C環為C-9的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-8且R9和R10為R910-4,X、Y、X』和Y』為XY-5和C環為C-3的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-8且R9和R10為R910-4,X、Y、X』和Y』為XY-5和C環為C-4的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-8且R9和R10為R910-4,X、Y、X』和Y』為XY-5和C環為C-6的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-8且R9和R10為R910-4,X、Y、X』和Y』為XY-5和C環為C-9的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-8且R9和R10為R910-4,X、Y、X』和Y』為XY-6和C環為C-3的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-8且R9和R10為R910-4,X、Y、X』和Y』為XY-6和C環為C-4的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-8且R9和R10為R910-4,X、Y、X』和Y』為XY-6和C環為C-6的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-8且R9和R10為R910-4,X、Y、X』和Y』為XY-6和C環為C-9的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-8且R9和R10為R910-4,X、Y、X』和Y』為XY-9和C環為C-4的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-8且R9和R10為R910-4,X、Y、X』和Y』為XY-9和C環為C-6的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-8且R9和R10為R910-4,X、Y、X』和Y』為XY-9和C環為C-9的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-8且R9和R10為R910-4,X、Y、X』和Y』為XY-17和C環為C-4的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-8且R9和R10為R910-4,X、Y、X』和Y』為XY-17和C環為C-6的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-8且R9和R10為R910-4,X、Y、X』和Y』為XY-17和C環為C-9的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-8且R9和R10為R910-5,X、Y、X』和Y』為XY-5和C環為C-4的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-8且R9和R10為R910-5,X、Y、X』和Y』為XY-5和C環為C-6的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-8且R9和R10為R910-5,X、Y、X』和Y』為XY-5和C環為C-9的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R6為R67-1,R8和R11為R811-8且R9和R10為R910-5,X、Y、X』和Y』為XY-6和C環為C-4的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-8且R9和R10為R910-5,X、Y、X』和Y』為XY-6和C環為C-6的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-8且R9和R10為R910-5,X、Y、X』和Y』為XY-6和C環為C-9的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-8且R9和R10為R910-5,X、Y、X』和Y』為XY-9和C環為C-4的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-8且R9和R10為R910-5,X、Y、X』和Y』為XY-9和C環為C-6的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-8且R9和R10為R910-5,X、Y、X』和Y』為XY-9和C環為C-9的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-8且R9和R10為R910-5,X、Y、X』和Y』為XY-17和C環為C-4的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-8且R9和R10為R910-5,X、Y、X』和Y』為XY-17和C環為C-6的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-8且R9和R10為R910-5,X、Y、X』和Y』為XY-17和C環為C-9的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-8且R9和R10為R910-7,X、Y、X』和Y』為XY-5和C環為C-4的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-8且R9和R10為R910-7,X、Y、X』和Y』為XY-5和C環為C-6的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-8且R9和R10為R910-7,X、Y、X』和Y』為XY-5和C環為C-9的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-8且R9和R10為R910-7,X、Y、X』和Y』為XY-6和C環為C-4的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-8且R9和R10為R910-7,X、Y、X』和Y』為XY-6和C環為C-6的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-8且R9和R10為R910-7,X、Y、X』和Y』為XY-6和C環為C-9的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-8且R9和R10為R910-7,X、Y、X』和Y』為XY-9和C環為C-4的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-8且R9和R10為R910-7,X、Y、X』和Y』為XY-9和C環為C-6的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-8且R9和R10為R910-7,X、Y、X』和Y』為XY-9和C環為C-9的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-8且R9和R10為R910-7,X、Y、X』和Y』為XY-17和C環為C-4的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-8且R9和R10為R910-7,X、Y、X』和Y』為XY-17和C環為C-6的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-8且R9和R10為R910-7,X、Y、X』和Y』為XY-1 7和C環為C-9的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-4,X、Y、X』和Y』為XY-5和C環為C-4的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-4,X、Y、X』和Y』為XY-5和C環為C-6的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-4,X、Y、X』和Y』為XY-5和C環為C-9的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-4,X、Y、X』和Y』為XY-6和C環為C-4的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-4,X、Y、X』和Y』為XY-6和C環為C-6的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-4,X、Y、X』和Y』為XY-6和C環為C-9的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-4,X、Y、X』和Y』為XY-9和C環為C-4的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-4,X、Y、X』和Y』為XY-9和C環為C-6的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-4,X、Y、X』和Y』為XY-9和C環為C-9的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-4,X、Y、X』和Y』為XY-17和C環為C-4的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-4,X、Y、X』和Y』為XY-17和C環為C-6的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-4,X、Y、X』和Y』為XY-17和C環為C-9的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-5,X、Y、X』和Y』為XY-5和C環為C-4的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-5,X、Y、X』和Y』為XY-5和C環為C-6的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-5,X、Y、X』和Y』為XY-5和C環為C-9的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-5,X、Y、X』和Y』為XY-6和C環為C-4的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-5,X、Y、X』和Y』為XY-6和C環為C-6的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-5,X、Y、X』和Y』為XY-6和C環為C-9的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-5,X、Y、X』和Y』為XY-9和C環為C-4的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-5,X、Y、X』和Y』為XY-9和C環為C-6的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-5,X、Y、X』和Y』為XY-9和C環為C-9的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-5,X、Y、X』和Y』為XY-17和C環為C-4的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-5,X、Y、X』和Y』為XY-17和C環為C-6的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-5,X、Y、X』和Y』為XY-17和C環為C-9的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-7,X、Y、X』和Y』為XY-5和C環為C-4的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-7,X、Y、X』和Y』為XY-5和C環為C-6的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-7,X、Y、X』和Y』為XY-5和C環為C-9的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-7,X、Y、X』和Y』為XY-6和C環為C-4的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-7,X、Y、X』和Y』為XY-6和C環為C-6的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-7,X、Y、X』和Y』為XY-6和C環為C-9的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-7,X、Y、X』和Y』為XY-9和C環為C-4的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-7,X、Y、X』和Y』為XY-9和C環為C-6的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-7,X、Y、X』和Y』為XY-9和C環為C-9的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-7,X、Y、X』和Y』為XY-17和C環為C-4的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-7,X、Y、X』和Y』為XY-17和C環為C-6的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-7,X、Y、X』和Y』為XY-17和C環為C-9的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-4,X、Y、X』和Y』為XY-5和C環為C-4的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-4,X、Y、X』和Y』為XY-5和C環為C-6的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-4,X、Y、X』和Y』為XY-5和C環為C-9的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-4,X、Y、X』和Y』為XY-6和C環為C-4的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-4,X、Y、X』和Y』為XY-6和C環為C-6的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-4,X、Y、X』和Y』為XY-6和C環為C-9的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-4,X、Y、X』和Y』為XY-9和C環為C-4的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-4,X、Y、X』和Y』為XY-9和C環為C-6的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-4,X、Y、X』和Y』為XY-9和C環為C-9的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-4,X、Y、X』和Y』為XY-17和C環為C-4的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-4,X、Y、X』和Y』為XY-17和C環為C-6的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-4,X、Y、X』和Y』為XY-17和C環為C-9的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-5,X、Y、X』和Y』為XY-5和C環為C-4的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-5,X、Y、X』和Y』為XY-5和C環為C-6的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-5,X、Y、X』和Y』為XY-5和C環為C-9的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-5,X、Y、X』和Y』為XY-6和C環為C-4的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-5,X、Y、X』和Y』為XY-6和C環為C-6的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-5,X、Y、X』和Y』為XY-6和C環為C-9的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-5,X、Y、X』和Y』為XY-9和C環為C-4的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-5,X、Y、X』和Y』為XY-9和C環為C-6的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-5,X、Y、X』和Y』為XY-9和C環為C-9的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-5,X、Y、X』和Y』為XY-17和C環為C-4的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-5,X、Y、X』和Y』為XY-17和C環為C-6的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-5,X、Y、X』和Y』為XY-17和C環為C-9的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-7,X、Y、X』和Y』為XY-5和C環為C-4的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-7,X、Y、X』和Y』為XY-5和C環為C-6的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-7,X、Y、X』和Y』為XY-5和C環為C-9的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-7,X、Y、X』和Y』為XY-6和C環為C-4的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-7,X、Y、X』和Y』為XY-6和C環為C-6的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R91 0-7,X、Y、X』和Y』為XY-6和C環為C-9的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R8114且R9和R10為R910-7,X、Y、X』和Y』為XY-9和C環為C-4的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-7,X、Y、X』和Y』為XY-9和C環為C-6的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-7,X、Y、X』和Y』為XY-9和C環為C-9的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-7,X、Y、X』和Y』為XY-17和C環為C-4的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-7,X、Y、X』和Y』為XY-17和C環為C-6的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-4且R9和R10為R910-7,X、Y、X』和Y』為XY-17和C環為C-9的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-5且R9和R10為R910-5,X、Y、X』和Y』為XY-7和C環為C-4的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-8且R9和R10為R910-4,X、Y、X』和Y』為XY-5和C環為C-4的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-8且R9和R10為R910-4,X、Y、X』和Y』為XY-5和C環為C-6的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-8且R9和R10為R910-4,X、Y、X』和Y』為XY-5和C環為C-9的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-8且R9和R10為R910-4,X、Y、X』和Y』為XY-6和C環為C-4的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-8且R9和R10為R910-4,X、Y、X』和Y』為XY-6和C環為C-6的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-8且R9和R10為R910-4,X、Y、X』和Y』為XY-6和C環為C-9的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-8且R9和R10為R910-4,X、Y、X』和Y』為XY-9和C環為C-4的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-8且R9和R10為R910-4,X、Y、X』和Y』為XY-9和C環為C-6的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-8且R9和R10為R910-4,X、Y、X』和Y』為XY-9和C環為C-9的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-8且R9和R10為R910-4,X、Y、X』和Y』為XY-17和C環為C-4的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-8且R9和R10為R910-4,X、Y、X』和Y』為XY-17和C環為C-6的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-8且R9和R10為R910-4,X、Y、X』和Y』為XY-17和C環為C-9的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-8且R9和R10為R910-5,X、Y、X』和Y』為XY-5和C環為C-4的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-8且R9和R10為R910-5,X、Y、X』和Y』為XY-5和C環為C-6的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-8且R9和R10為R910-5,X、Y、X』和Y』為XY-5和C環為C-9的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-8且R9和R10為R910-5,X、Y、X』和Y』為XY-6和C環為C-4的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-8且R9和R10為R910-5,X、Y、X』和Y』為XY-6和C環為C-6的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-8且R9和R10為R910-5,X、Y、X』和Y』為XY-6和C環為C-9的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為 R67-1,R8和R11為R811-8且R9和R10為R910-5,X、Y、X』和Y』為XY-9和C環為C-4的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-8且R9和R10為R910-5,X、Y、X』和Y』為XY-9和C環為C-6的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-8且R9和R10為R910-5,X、Y、X』和Y』為XY-9和C環為C-9的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-8且R9和R10為R910-5,X、Y、X』和Y』為XY-17和C環為C-4的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-8且R9和R10為R910-5,X、Y、X』和Y』為XY-17和C環為C-6的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-8且R9和R10為R910-5,X、Y、X』和Y』為XY-17和C環為C-9的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-8且R9和R10為R910-7,X、Y、X』和Y』為XY-5和C環為C-4的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-8且R9和R10為R910-7,X、Y、X』和Y』為XY-5和C環為C-6的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-8且R9和R10為R910-7,X、Y、X』和Y』為XY-5和C環為C-9的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-8且R9和R10為R910-7,X、Y、X』和Y』為XY-6和C環為C-4的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-8且R9和R10為R910-7,X、Y、X』和Y』為XY-6和C環為C-6的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-8且R9和R10為R910-7,X、Y、X』和Y』為XY-6和C環為C-9的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-8且R9和R10為R910-7,X、Y、X』和Y』為XY-9和C環為C-4的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-8且R9和R10為R910-7,X、Y、X』和Y』為XY-9和C環為C-6的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-8且R9和R10為R910-7,X、Y、X』和Y』為XY-9和C環為C-9的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-8且R9和R10為R910-7,X、Y、X』和Y』為XY-17和C環為C-4的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-8且R9和R10為R910-7,X、Y、X』和Y』為XY-17和C環為C-6的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-8且R9和R10為R910-7,X、Y、X』和Y』為XY-17和C環為C-9的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-4,X、Y、X』和Y』為XY-5和C環為C-4的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-4,X、Y、X』和Y』為XY-5和C環為C-6的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-4,X、Y、X』和Y』為XY-5和C環為C-9的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-4,X、Y、X』和Y』為XY-6和C環為C-4的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-4,X、Y、X』和Y』為XY-6和C環為C-6的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-4,X、Y、X』和Y』為XY-6和C環為C-9的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-4,X、Y、X』和Y』為XY-9和C環為C-4的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-4,X、Y、X』和Y』為XY-9和C環為C-6的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-4,X、Y、X』和Y』為XY-9和C環為C-9的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-4,X、Y、X』和Y』為XY-17和C環為C-4的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-4,X、Y、X』和Y』為XY-17和C環為C-6的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-4,X、Y、X』和Y』為XY-17和C環為C-9的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-5,X、Y、X』和Y』為XY-5和C環為C-4的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-5,X、Y、X』和Y』為XY-5和C環為C-6的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-5,X、Y、X』和Y』為XY-5和C環為C-9的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-5,X、Y、X』和Y』為XY-6和C環為C-4的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-5,X、Y、X』和Y』為XY-6和C環為C-6的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-5,X、Y、X』和Y』為XY-6和C環為C-9的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-5,X、Y、X』和Y』為XY-9和C環為C-4的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-5,X、Y、X』和Y』為XY-9和C環為C-6的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-5,X、Y、X』和Y』為XY-9和C環為C-9的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-5,X、Y、X』和Y』為XY-17和C環為C-4的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-5,X、Y、X』和Y』為XY-17和C環為C-6的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-5,X、Y、X』和Y』為XY-17和C環為C-9的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-5,X、Y、X』和Y』為XY-20和C環為C-4的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-5,X、Y、X』和Y』為XY-20和C環為C-6的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-5,X、Y、X』和Y』為XY-20和C環為C-9的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-7,X、Y、X』和Y』為XY-5和C環為C-4的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-7,X、Y、X5和Y5為XY-5和C環為C-6的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-7,X、Y、X5和Y5為XY-5和C環為C-9的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-7,X、Y、X5和Y5為XY-6和C環為C-4的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-7,X、Y、X5和Y5為XY-6和C環為C-6的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-7,X、Y、X5和Y5為XY-6和C環為C-9的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-7,X、Y、X5和Y』為XY-9和C環為C-4的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-7,X、Y、X』和Y』為XY-9和C環為C-6的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-7,X、Y、X』和Y』為XY-9和C環為C-9的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-7,X、Y、X』和Y』為XY-17和C環為C-4的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-7,X、Y、X』和Y』為XY-17和C環為C-4的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-7,X、Y、X』和Y』為XY-17和C環為C-6的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-7,X、Y、X』和Y』為XY-17和C環為C-9的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-7,X、Y、X』和Y』為XY-20和C環為C-4的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-7,X、Y、X』和Y』為XY-20和C環為C-6的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R8和R11為R811-10且R9和R10為R910-7,X、Y、X』和Y』為XY-20和C環為C-9的化合物，其中X』為-O-、-NR1-或-S(O)p-和C環為含有一個或兩個雜原子的任選取代的5-元雜環的化合物，其中C環為吡啶環，-X-Y和-X』-Y』之一為1-吡咯烷基、1-哌啶基、4-嗎啉基、4-硫代嗎啉基、任選取代的1-哌啶基(piperadinyl)(其中所述取代基為低級烷基或低級鏈烯基)或任選取代的1-吡咯基(其中所述取代基為低級烷基)，而另一個為-NHCH2CH=CMe2、-OCH2CH=CMe2或-SCH2CH=CMe2的化合物，其中C環為吡啶環，-X-Y和-X』-Y』之一為1-吡咯烷基、任選取代的1-吡咯基(其中所述取代基為低級烷基)，而另一個為-NHCH2CH=CMe2、-OCH2CH=CMe2或-SCH2CH=CMe2的化合物。
本發明的另一個實施方案是[2]下式的化合物 其中每個符號與上面[1]中的定義相同，[3]式(Ia』)的化合物、其鹽或水合物 其中B環為含有一個或兩個雜原子的任選取代的5-或6-元雜環(其中所述取代基為滷素、羥基、任選取代的低級烷基、任選取代的低級烷氧基、任選取代的低級鏈烯基、任選取代的低級鏈烯基氧基、任選取代的醯氧基、羧基、任選取代的低級烷氧基羰基、任選取代的低級鏈烯基氧基羰基、任選取代的低級烷硫基、任選取代的低級鏈烯基硫基、任選取代的氨基、胍基、硝基、任選取代的低級烷基磺醯基、任選取代的低級烷基磺醯基氧基、任選取代的芳基磺醯基或任選取代的芳基磺醯基氧基，其中B環僅被滷素取代的化合物不包括在內)，和當B環為5-元雜環時W2表示鍵，X、X』、Y和Y』如同在[1]中的定義，R1可與Y或Y』一起形成-(CH2)m-、-(CH2)2-Q-(CH2)2-(其中Q為CH2、O、S或NR')、-CR'=CH-CH=CR'-、-CH=N-CH=CH-、-N=CH-N=CH-、-C(=O)-O(CH2)n-、-C(=O)-NR'-(CH2)n-或-C(=O)-NR'-N=CH-，其中m是4或5,n是2或3，R』為氫、低級烷基或低級鏈烯基，當X為-CH2-時，Y可為任選取代的低級烷氧基，當X』為-CH2-時，Y』可為任選取代的低級烷氧基，當X為-O-或-NR1-時，Y可為任選取代的低級烷氧基羰基、任選取代的低級烷基磺醯基或任選取代的芳基磺醯基，當X』為-O-或-NR1-時，Y』可為任選取代的低級烷氧基羰基、任選取代的低級烷基磺醯基或任選取代的芳基磺醯基，當X為-CH2-或-NR1-時，Y可為氫或滷素，當X』為-CH2-或-NR1-時，Y』可為氫或滷素，R4、R5、R6、R7、R12、R13、R14和R15各自獨立為氫、滷素、羥基、任選取代的低級烷基、任選取代的低級烷氧基、任選取代的低級鏈烯基、任選取代的鏈烯基氧基、任選取代的醯氧基、羧基、任選取代的低級烷氧基羰基、任選取代的低級鏈烯基氧基羰基、任選取代的低級烷硫基、任選取代的低級鏈烯基硫基、任選取代的氨基、任選取代的氨基甲醯基、胍基、硝基、任選取代的低級烷基磺醯基、任選取代的低級烷基磺醯基氧基、任選取代的芳基磺醯基或任選取代的芳基磺醯基氧基，排除(ⅰ)其中Y和Y』同時為氫的化合物，(ⅱ)其中Y和Y』中至少一個為任選取代的醯基的化合物，(ⅲ)其中-X-Y和-X』-Y』中至少一個為未取代的低級烷氧基的化合物，及(ⅳ)其中-X-Y和-X』-Y』同時為任選取代的低級烷氧基或由苯基取代的氨基的化合物。
更優選下列式(Ia』)化合物、其鹽或水合物其中R4和R5為R45-1的化合物，其中R4和R5為R45-2的化合物，其中R4和R5為R45-3的化合物，其中R4和R5為R45-4的化合物，其中R4和R5為R45-5的化合物，其中R4和R5為R45-6的化合物，其中R4和R5為R45-7的化合物，其中R6和R7為R67-1的化合物，其中R6和R7為R67-2的化合物，其中B環為含有至少一個N原子的5-或6-元雜環的化合物(此後稱作「B環為B-1」)，其中B環為含有至少一個N原子的6-元雜環的化合物(此後稱作「B環為B-2」)，其中B環為任選取代的吡啶、任選取代的嘧啶、任選取代的噠嗪或任選取代的吡嗪的化合物(此後稱作「B環為B-3」)，其中B環為任選取代的吡啶或任選取代的嘧啶的化合物(此後稱作「B環為B-4」)，其中B環為任選取代的吡啶或任選取代的嘧啶(其中所述取代基為任選取代的低級烷基或任選取代的低級烷氧基)的化合物(此後稱作「B環為B-5」)，其中B環為任選取代的吡啶的化合物(此後稱作「B環為B-6」)，其中B環為 ，其中G為CH或N,R8和R11和各自獨立為滷素、羥基、任選取代的低級烷基、任選取代的低級烷氧基、任選取代的低級鏈烯基、任選取代的低級鏈烯基氧基、任選取代的醯氧基、羧基或任選取代的低級烷氧基羰基的化合物(此後稱作「B環為B-7」)，其中R12、R13、R14和R15各自獨立為氫、羥基、滷素、任選取代的低級烷氧基、任選取代的醯氧基、任選取代的低級烷基磺醯基氧基或任選取代的芳基磺醯基氧基的化合物(此後稱作「R12、R13、R14、R15和R16為R12-15-1」)，其中R12、R13、R14和R15各自獨立為氫、羥基、滷素、低級烷氧基、醯氧基、任選取代的低級烷基磺醯基氧基或芳基磺醯基氧基的化合物(此後稱作「R12、R13、R14和R15為R12-15-2」)，其中R12、R13、R14和R15各自獨立為氫、滷素或低級烷基的化合物(此後稱作「R12、R13、R14和R15為R12-15-3」)，其中R12、R13、R14和R15各自獨立為氫、氟代或氟代的化合物(此後稱作「R12、R13、R14和R15為R12-15-4」)，其中X、Y、X』和Y為XY-1的化合物，其中X、Y、X』和Y為XY-2的化合物，其中X、Y、X』和Y為XY-3的化合物，其中X、Y、X』和Y為XY-4的化合物，其中X、Y、X』和Y為XY-5的化合物，其中X、Y、X』和Y為XY-6的化合物，其中X、Y、X』和Y為XY-7的化合物，其中X、Y、X』和Y為XY-8的化合物，其中X、Y、X』和Y為XY-9的化合物，其中X、Y、X』和Y為XY-10的化合物，其中X、Y、X』和Y為XY-11的化合物，其中X、Y、X』和Y為XY-12的化合物，其中X、Y、X』和Y為XY-13的化合物，其中X、Y、X』和Y為XY-14的化合物，其中X、Y、X』和Y為XY-15的化合物，其中X、Y、X』和Y為XY-16的化合物，其中X、Y、X』和Y為XY-17的化合物，其中X、Y、X』和Y為XY-18的化合物，其中X、Y、X』和Y為XY-19的化合物，其中X、Y、X』和Y為XY-20的化合物，其中R4和R5為R45-3且R6和R7為R67-2的化合物，其中R4和R5為R45-4且R6和R7為R67-2的化合物，其中R4和R5為R45-4且B環為B-1的化合物，其中R4和R5為R45-4且B環為B-2的化合物，其中R4和R5為R45-4且B環為B-4的化合物，其中R4和R5為R45-4且R12、R13、R14和R15為R12-15-3的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R12、R13、R14和R15為R12-15-2,B環為B-3且X、X』、Y和Y』為XY-6的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R12、R13、R14和R15為R12-15-2,B環為B-3且X、X』、Y和Y』為XY-17的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R12、R13、R14和R15為R12-15-2,B環為B-5且X、X』、Y和Y』為XY-6的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R12、R13、R14和R15為R12-15-2,B環為B-5且X、X』、Y和Y』為XY-17的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R12、R13、R14和R15為R12-15-2,B環為B-7且X、X』、Y和Y』為XY-6的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R12、R13、R14和R15為R12-15-2,B環為B-7且X、X』、Y和Y』為XY-17的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R12、R13、R14和R15為R12-15-3,B環為B-3且X、X』、Y和Y』為XY-6的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R12、R13、R14和R15為R12-15-3,B環為B-3且X、X』、Y和Y』為XY-17的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R12、R13、R14和R15為R12-15-3,B環為B-5且X、X』、Y和Y』為XY-6的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R12、R13、R14和R15為R12-15-3,B環為B-5且X、X』、Y和Y』為XY-17的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R12、R13、R14和R15為R12-15-3,B環為B-7且X、X』、Y和Y』為XY-6的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R12、R13、R14和R15為R12-15-3,B環為B-7且X、X』、Y和Y』為XY-17的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R12、R13、R14和R15為R12-15-4,B環為B-3且X、X』、Y和Y』為XY-6的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R12、R13、R14和R15為R12-15-4,B環為B-3且X、X』、Y和Y』為XY-17的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R12、R13、R14和R15為R12-15-4,B環為B-5且X、X』、Y和Y』為XY-6的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R12、R13、R14和R15為R12-15-4,B環為B-5且X、X』、Y和Y』為XY-17的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R12、R13、R14和R15為R12-15-4,B環為B-7且X、X』、Y和Y』為XY-6的化合物，其中R4和R5為R45-1,R6和R7為R67-1,R12、R13、R14和R15為R12-15-4,B環為B-7且X、X』、Y和Y』為XY-17的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R12、R13、R14和R15為R12-15-2,B環為B-3且X、X』、Y和Y』為XY-6的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R12、R13、R14和R15為R12-15-2,B環為B-3且X、X』、Y和Y』為XY-17的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R12、R13、R14和R15為R12-15-3,B環為B-4且X、X』、Y和Y』為XY-6的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R12、R13、R14和R15為R12-15-2,B環為B-5且X、X』、Y和Y』為XY-6的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R12、R13、R14和R15為R12-15-2,B環為B-5且X、X』、Y和Y』為XY-17的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R12、R13、R14和R15為R12-15-2,B環為B-7且X、X』、Y和Y』為XY-6的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R12、R13、R14和R15為R12-15-2,B環為B-7且X、X』、Y和Y』為XY-17的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R12、R13、R14和R15為R12-15-3,B環為B-3且X、X』、Y和Y』為XY-6的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R12、R13、R14和R15為R12-15-3,B環為B-3且X、X』、Y和Y』為XY-17的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R5為R67-1,R12、R13、R14和R15為R12-15-3,B環為B-5且X、X』、Y和Y』為XY-5的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R12、R13、R14和R15為R12-15-3,B環為B-5且X、X』、Y和Y』為XY-6的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R12、R13、R14和R15為R12-15-3,B環為B-5且X、X』、Y和Y』為XY-7的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R12、R13、R14和R15為R12-15-3,B環為B-5且X、X』、Y和Y』為XY-17的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R12、R13、R14和R15為R12-15-3,B環為B-7且X、X』、Y和Y』為XY-6的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R12、R13、R14和R15為R12-15-3,B環為B-7且X、X』、Y和Y』為XY-17的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R12、R13、R14和R15為R12-15-4,B環為B-3且X、X』、Y和Y』為XY-6的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R12、R13、R14和R15為R12-15-4,B環為B-3且X、X』、Y和Y』為XY-17的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R12、R13、R14和R15為R12-15-4,B環為B-5且X、X』、Y和Y』為XY-6的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R12、R13、R14和R15為R12-15-4,B環為B-5且X、X』、Y和Y』為XY-17的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R12、R13、R14和R15為R12-15-4,B環為B-7且X、X』、Y和Y』為XY-6的化合物，其中R4和R5為R45-3,R6和R7為R67-1,R12、R13、R14和R15為R12-15-4,B環為B-7且X、X』、Y和Y』為XY-17的化合物，其中B環為B-7,X和X』各自獨立為-O-、-NR1-(其中R1為氫、低級烷基、低級鏈烯基或低級烷基羰基)或-S(O)p-(其中p為0-2的整數)的化合物。
本發明的另一個實施方案是[4]式(If』)的化合物、其鹽或水合物 If』其中B環和C環之一為含有一個或兩個雜原子的任選取代的5-或6-元雜環，而另一個為含有至少一個N原子的6-元雜環，其中B環的每一個取代基都選自氰基和滷素的化合物不包括在內，X、X』、Y、Y』和W3如同在[1]中的定義，W2如同在[3]中的定義，R1可與Y或Y』一起形成-(CH2)m-、-(CH2)2-Q-(CH2)2-(其中Q為CH2、O、S或NR』)、-CR』=CH-CH=CR』-、-CH=N-CH=CH-、-N=CH-N=CH-、-C(=O)-O(CH2)n-、-C(=O)-NR』-(CH2)n-或-C(=O)-NR』-N=CH-，其中m是4或5,n是2或3，R』為氫、低級烷基或低級鏈烯基，當X為-CH2-時，Y可為任選取代的低級烷氧基，當X』為-CH2-時，Y』可為任選取代的低級烷氧基，當X為-O-或-NR1-時，Y可為任選取代的低級烷氧基羰基、任選取代的低級烷基磺醯基或任選取代的芳基磺醯基，當X』為-O-或-NR1-時，Y』可為任選取代的低級烷氧基羰基、任選取代的低級烷基磺醯基或任選取代的芳基磺醯基，當X為-CH2-或-NR1-時，Y可為氫或滷素，當X』為-CH2-或-NR1-時，Y』可為氫或滷素，R4、R5、R6和R7如同在[1]中的定義。
優選屬於化合物(If』)的下列化合物。其中B環為B-2的化合物，其中B環為B-3的化合物，其中B環為B-4的化合物，其中B環為B-5的化合物，其中B環為B-6的化合物，其中B環為可由低級烷基或低級烷氧基取代的吡啶的化合物，其中C環為C-1的化合物，其中C環為C-2的化合物，其中C環為任選取代的嗎啉環、任選取代的哌嗪環、任選取代的咪唑環、任選取代的三唑環或任選取代的吡啶環的化合物，其中C環為任選取代的嗎啉環、任選取代的哌嗪環、任選取代的咪唑環、任選取代的三唑環或任選取代的吡啶環(其中所述取代基為低級烷基、芳基或低級鏈烯基氧基)的化合物，其中R4、R5、R6和R7各自獨立為氫、羥基或低級烷基磺醯基氧基的化合物，其中B環為可由低級烷基或低級烷氧基取代的吡啶環，C環為任選取代的嗎啉環、任選取代的哌嗪環、任選取代的咪唑環、任選取代的三唑環或任選取代的吡啶環(其中所述取代基為低級烷基、芳基或低級鏈烯基氧基)，及R4、R5、R6和R7各自獨立為氫、羥基或低級烷基磺醯基氧基的化合物。
本發明的另一個實施方案是[5]式(Ig』)的化合物、其鹽或水合物 其中A環和C環各自獨立為含有一個或兩個雜原子的任選取代的5-或6-元環，當A環為5-元雜環時，W1為鍵X、X』、Y和Y』如同在[1]中的定義，R1可與Y或Y』一起形成-(CH2)m-、-(CH2)2-Q-(CH2)2-(其中Q為CH2、O、S或NR』)、-CR』=CH-CH=CR』-、-CH=N-CH=CH-、-N=CH-N=CH-、-C(=O)-O(CH2)n-、-C(=O)-NR』-(CH2)n-或-C(=O)-NR』-N=CH-，其中m是4或5,n是2或3，R』為氫、低級烷基或低級鏈烯基，當X為-CH2-時，Y可為任選取代的低級烷氧基，當X』為-CH2-時，Y』可為任選取代的低級烷氧基，當X為-O-或-NR1-時，Y可為任選取代的低級烷氧基碳基、任選取代的低級烷基磺醯基或任選取代的芳基磺醯基，當X』為-O-或-NR1-時，Y』可為任選取代的低級烷氧基羰基、任選取代的低級烷基磺醯基或任選取代的芳基磺醯基，當X為-CH2-或-NR1-時，Y可為氫或滷素，當X』為-CH2-或-NR1-時，Y』可為氫或滷素，R8、R9、R10和R11如同在[1]中的定義，其中R8、R9、R10和R11都選自氫和滷素的化合物不包括在內。
優選屬於化合物(Ig』)的下列化合物或其鹽或水合物。其中A環和C環中至少一個為6-元環的化合物，其中A環和C環中至少一個為含有N原子的6-元環的化合物，其中A環為任選取代的吡啶環的化合物，其中A環為未取代的吡啶環的化合物，其中R8、R9、R10和R11各自獨立為氫、低級烷基或低級烷氧基的化合物，其中C環為任選取代的吡啶環、任選取代的嘧啶環或任選取代的吡嗪環的化合物，其中C環為未取代的吡啶環、未取代的嘧啶環或未取代的吡嗪環的化合物，其中-X-Y為低級鏈烯基氧基或低級鏈烯基氨基的化合物，其中-X』-Y』為可由低級鏈烯基取代的氨基的化合物，其中A環為未取代的吡啶環，R8、R9、R10和R11各自獨立為氫、低級烷基或低級烷氧基的化合物，C環為未取代的吡啶環，未取代的嘧啶環或未取代的吡嗪環，-X-Y為低級鏈烯基氧基或低級鏈烯基氨基和-X』-Y』為可由低級鏈烯基取代的氨基的化合物。
本發明的其它優選實施方案如下。[6]用作免疫抑制劑的含有式(Ib』)化合物、其鹽或水合物的藥用組合物 Ib』其中C環和W3如同在[1]中的定義，其中X和X』各自獨立為-O-、-CH2-、-NR1-(其中R1為氫、任選取代的低級烷基、低級鏈烯基、低級烷基羰基或任選取代的低級烷氧基羰基)、-S(O)p-(其中p為O-2的整數)或鍵，Y和Y』如同[1]中的定義，R1可與Y或Y』一起形成-(CH2)m-、-(CH2)2-Q-(CH2)2-(其中Q為CH2、O、S或NR』)、-CR』=CH-CH=CR』-、-CH=N-CH=CH-、-N=CH-N=CH-、-C(=O)-O(CH2)n-、-C(=O)-NR』-(CH2)n-或-C(=O)-NR』-N=CH-，其中m是4或5,n是2或3，及R』為氫、低級烷基或低級鏈烯基，當X為-CH2-時，Y可為低級烷氧基，當X』為-CH2-時，Y』可為低級烷氧基，當X為-O-或-NR1-時，Y可為任選取代的低級烷氧基羰基、任選取代的低級烷基磺醯基或任選取代的芳基磺醯基，當X』為-O-或-NR1-時，Y』可為任選取代的低級烷氧基羰基、任選取代的低級烷基磺醯基或任選取代的芳基磺醯基，當X為-CH2-或-NR1-時，Y可為氫或滷素，當X』為-CH2-或-NR1-時，Y』可為氫或滷素，當X』為鍵時，Y』可為氫、羥基、滷素、硝基或氧代，R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10和R11如同在[1]中的定義，其中R8、R9、R10和R11都選自氫和滷素的化合物不包括在內。
用作免疫抑制劑的含有式(Ia』)化合物、其鹽或水合物的藥用組合物 Ia』其中B環為含有一個或兩個雜原子的任選取代的5-或6-元雜環，其中B環的每一個取代基都選自氰基和滷素的化合物不包括在內，當B環為5-元雜環時，W2為鍵，X、X』、Y和Y』如同[3]中的定義，R1可與Y或Y』一起形成-(CH2)m-、-(CH2)2-Q-(CH2)2-(其中Q為CH2、O、S或NR』)、-CR』=CH-CH=CR』-、-CH=N-CH=CH-、-N=CH-N=CH-、-C(=O)-O(CH2)n-、-C(=O)-NR』-(CH2)n-或-C(=O)-NR』-N=CH-，其中m是4或5,n是2或3，及R』為氫、低級烷基或低級鏈烯基，當X為-CH2-時，Y可為任選取代的低級烷氧基，當X』為-CH2-時，Y』可為任選取代的低級烷氧基，當X為-O-或-NR1-時，Y可為任選取代的低級烷氧基羰基、任選取代的低級烷基磺醯基或任選取代的芳基磺醯基，當X』為-O-或-NR1-時，Y』可為任選取代的低級烷氧基羰基、任選取代的低級烷基磺醯基或任選取代的芳基磺醯基，當X為-CH2-或-NR1-時，Y可為氫或滷素，當X』為-CH2-或-NR1-時，Y』可為氫或滷素，R4、R5、R6、R7、R12、R13、R14和R15如同在[3]中的定義，排除(ⅰ)其中-X-Y和-X』-Y』同時為未取代的低級烷基、任選取代的低級烷氧基或未取代的醯氧基的化合物，(ⅱ)-X-Y和-X』-Y』中之一為甲基，而另一個為甲氧基的化合物，及(ⅲ)其中-X』-Y』為氫或滷素和-X-Y為未取代的低級烷基、未取代的低級烷氧基或二(低級)烷基氨基的化合物。
用作免疫抑制劑的含有[4]中所述的式(If』)化合物、其鹽或水合物的藥用組合物，[9]用作免疫抑制劑的含有[5]中所述的化合物(Ig』)、其鹽或水合物的藥用組合物，[10]用作抗過敏劑的含有[4]中所述的式(If』)化合物、[5]中所述的式(Ig』)化合物、[6]中所述的式(Ib』)化合物、[7]中所述的式(Ia』)化合物、其鹽或水合物的藥用組合物，[11]用作IgE產生抑制劑的含有[4]中所述的式(If』)化合物、[5]中所述的式(Ig』)化合物、[6]中所述的式(Ib』)化合物、[7]中所述的式(Ia』)化合物、其鹽或水合物的藥用組合物，[12][4]中所述的式(If』)化合物、[5]中所述的式(Ig』)化合物、[6]中所述的式(Ib』)化合物、[7]中所述的式(Ia』)化合物、其鹽或水合物在製備用於抑制免疫應答、治療和/或預防過敏性疾病的藥物中的用途，[13]抑制免疫應答或治療和/或預防過敏性疾病的方法，該方法包括給予[4]中所述的式(If』)化合物、[5]中所述的式(Ig』)化合物、[6]中所述的式(Ib』)化合物、[7]中所述的式(Ia』)化合物、其鹽或水合物，及[14]治療和/或預防過敏性疾病的方法，該方法包括給予[4]中所述的式(If』)化合物、[5]中所述的式(Ig』)化合物、[6]中所述的式(Ib』)化合物、[7]中所述的式(Ia』)化合物、其鹽或水合物。
本發明的優選化合物為具有下列結構的化合物。表中的符號A2,A5,...B1,B4,...T1,T2...意義如下。
表1


表2


表3 表4
表5

表6

表7

表8

表9

表10

表11

表12

表13

表14

表15

表16

表17

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表28

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表39

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表41

表42

表43

表44

表45

表46

表47

表48

表49

此外，優選具有上述結構的化合物，其中-X』-Y』選自下列基團之一OCH2CH=CMe2、OCH2-2-呋喃基、OCH2-3-呋喃基、OCH2C≡CMe、NHCH2CH=CMe2、N(iPr)SO2NHMe、NHCH(Me)CH2OMe、NH異丙基、NH-異丁基、NH環戊基、NHCH2環己基、NH環己基、NH環己基-4-(=NOMe)、NH環己基-4,4-(OMe)2、NHCH2C6H4-4-B(OH)2、NHCH2C6H4-2-OH、NHCH2C6H3-3,4-(OH)2、NHCH2C6H2-3,4,5-(OMe)3、NHCH2C6H4-4-COOH、NHCH2C6H4-4-OH、NHCH2C6H4-3-OH、NHCH2-2-呋喃基、NHCH2-3-呋喃基、NH-4-四氫吡喃、NHCH2-苯並吡咯基、NHCH2-2-噻唑基、NHCH2-喹啉基、NH環己基-4,4-亞乙基二氧基、1-吡咯烷基、4-嗎啉基、1-piperadinyl、4-硫代嗎啉基、1-哌啶基、 其中-X』-Y』為-OCH2-2-呋喃基、-NHCH2CH=CMe2或-OCH2CH=CMe2的化合物是更優選的。
製備化合物(Ⅰ)的方法如下。製備化合物(Ⅰ』)的方法下式(Ⅰ』)的化合物(此後稱作「化合物(Ⅰ』)」)可通過使式(Ⅱa)化合物(此後稱作「化合物(Ⅱa)」)與式(Ⅲa)的二環化合物(此後稱作「化合物(Ⅲa)」)反應，或通過使式(Ⅱb)化合物(此後稱作「化合物(Ⅱb)」)與式(Ⅲb)的二環化合物(此後稱作「化合物(Ⅲb)」)反應來製備， 其中L和Z中的任一個為二羥基硼烷、二(低級)烷基硼烷或二(低級)烷氧基硼烷，而另一個為滷素或-OSO2(CqF2q+1)(q是0-4的整數)，其它符號與如上定義相同。
化合物(Ⅰ』)可以通過使化合物(Ⅱa)與化合物(Ⅲa)或使化合物(Ⅱb)與化合物(Ⅲb)在下列條件下反應製備於室溫下或加熱數十分鐘至數十小時，在合適的溶劑如苯、甲苯、N,N-二甲基甲醯胺、二甲氧基乙烷、四氫呋喃、二氧六環、乙醇、甲醇等和水的混合物中，或在無水溶液中，在鈀催化劑如Pd(PPh3)4、PdCl2(PPh3)2、PdCl2(OAc)2、PdCl2(CH3CN)2等，優選Pd(PPh3)4存在下，在鹼性條件下(例如磷酸鉀、碳酸氫鈉、NaOEt、碳酸鈉、Et4NCl、氫氧化鋇、Cs2CO3、CsF、氫氧化鈉、碳酸銀等)。
要進行反應的化合物的取代基L和Z中之一可以為能用於Suzuki反應(化學通訊1979,866,合成有機化學雜誌，日本，1993,51卷，11期，91-100)的任何硼烷基團，優選二羥基硼烷。另一個可以為能用於Suzuki反應的任何離去基團，例如滷素、-OSO2(CqF2q+1)，其中q是0-4的整數，等等。特別優選滷素、三氟甲磺醯基氧基(此後稱作OTf)等，更優選溴、碘或OTf。
化合物(Ⅱa)、(Ⅲa)、(Ⅱb)和(Ⅲb)的A環、B環和C環以及-X-Y的其它取代基可以是不影響Suzuki反應的任何基團，例如除滷素和-OSO2(CqF2q+1)(其中q是0-4的整數)外的任何基團。
例如，Y可為任選取代的低級烷基、任選取代的低級鏈烯基、任選取代的低級鏈炔基、任選取代的醯基、任選取代的環烷基、任選取代的環烯基、任選取代的芳基或可與苯環稠合的任選取代的5-或6-元雜環，當X是-CH2-時，Y可以為任選取代的低級烷氧基，當X是-O-或-NR1-時，Y可為任選取代的低級烷氧基羰基、任選取代的低級烷基磺醯基或任選取代的芳基磺醯基。
當取代基L與取代基Z的反應性高於滷素與取代基L和Z中的任一個的反應性時，即使A環、B環或C環的任何取代基為滷素，這些反應可以毫無困難地進行。
即使A環、B環和C環或-X-Y的取代基為羥基時，也優選進行上述反應。優選上述反應可在用通常的羥基-保護基團，如甲氧基甲基、苄基、叔丁基二甲基甲矽烷基、甲磺醯基、對甲苯磺醯基等保護羥基後進行，接著通過常規方法去保護。
至於製備化合物(Ⅰ』)的方法，根據反應的效率和容易程度，最優選上述Suzuki反應，但用矽、鋅、錫等代替上述流程中的硼烷基。
例如，在A和Z之一為-SiR173-r(Hal)r(其中R17獨立為低級烷基，Hal為滷素和r為1-3的整數)，而另一個為滷素或-OSO2(CqF2q+1)(其中q是0-4的整數)的情況下，可以使用常規的鈀催化劑進行偶合反應(Synlett(1991)845-853，有機化學雜誌1996,61,7232-7233)。優選的鈀催化劑的實例有(i-Pr3P)2PdCl2、[(dcpe)PdCl2](dcpe=Cy2PCH2CH2PCy2)、(η3·C3H5PdCl)2等。
即使在L和Z之一為-SnR183(其中R18每個獨立為低級烷基)，而另一個為滷素、乙醯氧基或-OSO2(CqF2q+1)(其中q是0-4的整數)的情況下，使用常規的鈀催化劑(優選Pd(PPh3)4等)可以獲得目標化合物(Angew.Chem.Int.Ed.Engl.25(1986)508-524)。
在L和Z之一為-Zn(Hal)(其中Hal為滷素)，而另一個為滷素的情況下，可以獲得目標化合物(Acc.Chem.Res.1982,15,340-348)。可使用任何常規的鈀催化劑，優選的實例有Pd(PPh3)4、PdCl2(dppf)、PdCl2(PPh3)2、PdCl2(P(o-甲苯基)3)2、Pd(OAc)2等。
所有這些反應都可於室溫下或加熱數十分鐘至數十小時的條件下，在合適的溶劑，如N,N-二甲基甲醯胺、四氫呋喃等中進行。
可以使用已知的化合物或衍生自下式(Ⅴa)化合物(此後稱作「化合物(Ⅴa)」)或下式(Ⅴb)化合物(此後稱作「化合物(Ⅴb)」)的化合物作為上述反應中的化合物(Ⅲa)和(Ⅲb)，所述式(Ⅴa)和式(Ⅴb)化合物可通過已知的方法或以下方法製備 其中D是不影響L與Z的Suzuki反應的任何基團，且當式(Ⅳb)化合物為雙對稱化合物時，D可以為與L相同的基團。其它符號與上述相同。
化合物(Ⅱb)與化合物(Ⅳa)反應或化合物(Ⅱa)與化合物(Ⅳb)反應得到化合物(Ⅴa)或(Ⅴb)。當式(Ⅳa)或式(Ⅳb)化合物不是雙對稱化合物時，D優選為不影響L與Z的Suzuki反應的基團，並且可容易地轉化為L。例如，羥基、氫、甲醯基、硝基等是優選的。在L與Z的反應中，可以使用矽、鋅、錫等代替上述的硼烷基。
可將D轉化為可用於Suzuki反應的基團L。
於-20℃或加熱數分鐘至數十小時的條件下，在鹼如氫化鈉、吡啶、三乙胺、碳酸鉀等存在下，在合適的溶劑如二氯甲烷、氯仿、四氫呋喃或苯中，其中D為羥基的化合物可以與三氟甲磺醯化劑，例如三氟甲磺酸酐、三氟甲磺醯氯、N-苯基三氟甲磺醯亞胺(sulfone imide)等反應得到其中L為OTf的目標化合物。
例如，於-20℃或加熱數分鐘至數十小時的條件下，在合適的溶劑如乙酸、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、苯、水等中，其中D為氫的化合物可以與滷化劑，例如溴、氯、碘、N-溴代琥珀亞醯胺等反應得到其中L為滷素的目標化合物。
其中D為甲醯基的化合物可經Baeyer-Villiger反應氧化得到其中D為甲醯基氧基的化合物，接著水解得到其中D為羥基的化合物。其中L為OTf的化合物可通過如以上提及的類似的方法獲得。
其中D為硝基的化合物可還原為其中D為氨基的化合物，接著經Sandmeyer反應得到其中L為滷素的化合物。製備化合物(Ⅰ」)的方法下式(Ⅰ」)的化合物(此後稱作「化合物(Ⅰ」)」)可通過使式(Ⅵ)化合物(此後稱作「化合物(Ⅵ)」)與式(Ⅱa)化合物(此後稱作「化合物(Ⅱa)」)的Suzuki反應，或通過使式(Ⅶ)化合物(此後稱作「化合物(Ⅶ)」)與式(Ⅷ)化合物(此後稱作「化合物(Ⅷ)」)的縮合來製備 其中M和Q中的任一個為羥基或氨基，而另一個為滷素、低級烷基磺醯基氧基、芳基磺醯基氧基、低級烷基磺醯基、芳基磺醯基或含有上述基團作為取代基的甲基，M和Q中之一為鋰或Mg(Hal)，其中Hal為滷素，而另一個為羧基、低級烷氧基羰基、氨基甲醯基或甲醯基，M和Q之一為甲醯基，而另一個為滷代甲基，或M和Q之一為乙炔基，而另一個為滷素；其它符號與如上定義相同。
化合物(Ⅵ)與化合物(Ⅱa)反應的各種條件與製備化合物(Ⅰ』)的方法的條件相同。
在化合物(Ⅶ)與化合物(Ⅷ)的反應中，當目標化合物的V2為-O-、-NH-、-OCH2-、-CH2O-或-NHCH2-時，M和Q中的一個為羥基或氨基，而另一個為離去基團如滷素、低級烷基磺醯基氧基、芳基磺醯基氧基、低級烷基磺醯基、芳基磺醯基等或具有離去基團作為取代基的甲基。這兩種化合物在合適的溶劑如苯、甲苯、丙酮、乙腈、N,N-二甲基甲醯胺、二甲亞礬、吡啶、甲醇、乙醇等中，在鹼如氫化鈉、吡啶、三乙胺、碳酸鉀、氫氧化鈉、氫氧化鉀等(如果需要，加入銅催化劑如銅粉、氯化亞銅、氧化銅等)存在下反應，於0℃或加熱數分鐘至數十小時，得到目標化合物。
在化合物(Ⅶ)與化合物(Ⅷ)的反應中，當目標化合物的V2為-CO-或-CH(OH)-時，M和Q中的一個為有機金屬如鋰或Mg(Hal)，其中Hal為滷素，而另一個為羧基、低級烷氧基羰基、氨基甲醯基或甲醯基。這兩種化合物在合適的溶劑如乙醚、四氫呋喃、二甲氧基乙烷、二氧六環等中，於-78℃或加熱數分鐘至數十小時反應，得到目標化合物。
當目標化合物的V2為-CH(OR)-時，其中R為低級烷基，在獲得其中V2為-CH(OH)-的化合物後，可使獲得的化合物經烷基化作用。
其中V2為-CO-的化合物可以通過其中V2為-CH(OH)-的化合物與氧化劑如鉻酐、Jone’s試劑等在諸如叔丁醇、丙酮等的溶劑(取決於氧化劑)中反應(於0℃或加熱數十小時)而獲得。其中V2為-CH(OH)-的化合物可以通過其中V2為-CO-的化合物與還原劑如硼氫化鈉、氫化鋁鋰等在諸如乙醚、四氫呋喃、二甲氧基乙烷、二氧六環、甲醇、乙醇等的合適溶劑中反應而獲得。
當目標化合物的V2為-CH=CH-的化合物時，M和Q中的一個為甲醯基，而另一個為滷代甲基(例如滷素為氯代、溴代或碘代)。通過Wittig反應(有機反應，14卷，270頁，1965)可以得到目標化合物。
當目標化合物的V2為-CH≡CH-時，M和Q中的一個為乙炔基，而另一個為滷素(優選溴代或或碘代)。通過一般使用鈀催化劑的偶合反應(例如，合成反應，(1980)627，四面體，1982,38,631)可以合成目標化合物。
化合物(Ⅵ)、(Ⅱa)、(Ⅶ)和(Ⅷ)的A環、B環、C環以及-X-Y的其它取代基可以是不影響L與Z的Suzuki反應或M與Q的縮合反應的任何取代基。即使在化合物(Ⅵ)與其中任一取代基為滷素的化合物(Ⅱa)的反應中，如果取代基L與取代基Z的反應性高於與滷素的反應性時，該反應可以毫無困難地進行。即使任一取代基為羥基時，上面的反應也可以進行。優選在此之前保護羥基，接著在上述反應後去保護。
至於上面流程中的化合物(Ⅵ)，可以使用已知的化合物或用下面的方法合成的式(Ⅹ)化合物 其中D』是不影響M與Q的縮合反應的基團，當式(Ⅸ)化合物是不對稱化合物時，D』可以為如同Q的基團，其它符號與上述定義相同。
當式(Ⅸ)化合物不是對稱化合物時，D』優選為不影響M與Q的縮合反應的且可容易地轉化為L的基團。例如，氫、甲醯基、保護的羥基、硝基等是優選的。羥基保護基團的實例有苄基、叔丁基二甲基甲矽烷基、甲氧基甲基等。將D』轉化為L的方法類似於上面的將D轉化為L的方法。其它各種條件與化合物(Ⅶ)與化合物(Ⅷ)的反應條件相似。
可以使用已知的化合物作為上述反應流程中的化合物(Ⅷ)，也可以使用通過已知的方法合成的或經常規方法衍生自上面化合物(Vb)的化合物。
在化合物具有幹擾以上反應的取代基的情況下，該取代基可以提前用合適的保護基團保護，該保護基團可在合適的步驟中，通過常規方法除去。例如，如果羥基幹擾該反應，可以用甲氧基甲基、甲磺醯基、苄基、三氟甲磺醯基、叔丁基二甲基甲矽烷基等對其進行保護，隨後在合適的步驟中除去。
例如，對於用甲磺醯基保護羥基來說，可以在鹼如三乙胺、吡啶等存在下，在諸如二氯甲烷、氯仿、四氯化碳等溶劑中，使具有羥基的化合物與甲磺醯氯在冰冷或室溫下反應數小時。於室溫或加熱數十分鐘至數十小時的條件下，在諸如二甲亞碸、二甲基甲醯胺、四氫呋喃、二氧六環、二甲氧基乙烷等溶劑中，用1-4N氫氧化鈉、氫氧化鉀、其水溶液、甲醇鈉、乙基溴化鎂等使被保護的化合物去保護。
當使用甲氧基甲基作為羥基保護基團時，可以在氫化鈉、二異丙基乙胺等存在下，在諸如四氫呋喃、二氧六環、二甲氧基乙烷等溶劑中，使具有羥基的化合物與氯代甲基甲醚反應，得到具有保護的羥基的化合物。使該化合物與鹽酸、硫酸等在諸如甲醇、四氫呋喃、乙酸等溶劑中經受常規的去保護反應脫去保護。
當使用叔丁基二甲基甲矽烷基作為保護基團時，可以在咪唑、三乙胺、2,6-二甲基吡啶等存在下，在諸如二甲基甲醯胺、乙腈、四氫呋喃、二甲基甲醯胺、二氯甲烷等溶劑中，使具有羥基的化合物與叔丁基二甲基甲矽烷基氯、叔丁基二甲基甲矽烷基三氟甲磺酸酯等反應。對於去保護反應來說，被保護的化合物可以與四丁基氟化銨等在溶劑如四氫呋喃等中反應。
如此獲得的本發明化合物可以轉化為其前藥。術語「前藥」包括在活體內能容易地轉化為具有本發明活性的化合物的化合物。可以使用任何常規的轉化為前藥的方法。
例如，連接於本發明化合物的任何可能的位置上的羥基或氨基可以用通常的基團取代，以製備前藥。例如，取代的醯基(其中所述取代基為羧基、磺基、氨基、低級烷基氨基等)、膦醯氧基等可以被引入羥基，而取代的烷氧基羰基(其中所述取代基為滷素、醯氧基、羥基乙醯氧基、羧基乙醯氧基、雜環羰基氧基等)或取代的烷基(其中所述取代基為可由醯氧基(低級)烷氧基等取代的芳醯基氨基)可以被引入氨基。
更加確定的是，當A環或C環具有羥基作為取代基時，可以引入諸如-COCH2CH2COOH、-COCH=CHCOOH、-COCH2SO3H、-PO3H2、-COCH2NMe2、-CO-Py，其中Py為吡啶等的取代基。當A環或C環具有氨基作為取代基(如X,X』等)時，可以引入-COOCH2O(C=O)CH2OH、-COOCH2O(C=O)CH2CH2COOH、-COOCH2OAc、-COOCH(Me)OAc、-COOCH(Me)OCOCMe3、-COOCH2OCO(CH2)14Me、COOCH2OCO-Pyr、CH2NHCO-C6H4-o-OCH2OAc等的取代基。
本發明的免疫抑制劑或抗過敏藥物用於預防或治療針對器官或組織移植的排斥症狀，因骨髓移植引起的移植物對宿主反應、特應性過敏性疾病(如支氣管哮喘、過敏性鼻炎、過敏性皮炎等)、嗜酸細胞增多症候群、過敏性結膜炎、系統性紅斑狼瘡、多肌炎、皮肌炎、瞼硬結、MCTD、慢性類風溼性關節炎、炎性腸道疾病、因缺血性再灌注引起的損傷、枯草熱、過敏性鼻炎、蕁麻疹、牛皮癬等。
本發明化合物可作為免疫抑制劑、抗過敏劑和/或IgE產生的抑制劑口服或胃腸外給予。在口服給予的情況下，它可以為任何常用的形式，例如片劑、顆粒、散劑、膠囊、丸劑、溶液、糖漿劑、頰下含片、舌下含片等。當該化合物為胃腸外給藥時，優選任何常用的形式，例如注射劑(如靜脈內、肌內)、栓劑、透皮劑、氣霧劑等。特別優選口服給藥。
通過將有效量的本發明化合物與各種適合於給予形式的藥用組分(如賦形劑、粘合劑、溼潤劑、崩解劑、潤滑劑、稀釋劑等)混合，可以製備藥用組合物。當該組合物為注射劑時，可以用合適的載體對活性組分滅菌，以得到藥用組合物。
賦形劑的具體實例包括乳糖、蔗糖、葡萄糖、澱粉、碳酸鈣、結晶纖維素等，粘合劑的實例包括甲基纖維素、羧甲基纖維素、羥丙基纖維素、明膠、聚乙烯吡咯烷酮等，崩解劑的實例包括羧甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、澱粉、藻酸鈉、瓊脂、十二烷基硫酸鈉等，潤滑劑的實例包括滑石、硬脂酸鎂、大粒凝膠(macrogol)等。可可油、大粒凝膠、甲基纖維素等可被用作栓劑的基質材料。當將該組合物製備為溶液、乳化的注射液或懸浮的注射液時，可以加入助溶劑、懸浮劑、乳化劑、穩定劑、防腐劑、等滲劑等。對於口服給藥，可以加入甜味劑、調味劑等。
儘管本發明化合物作為免疫抑制劑、抗過敏劑和/或IgE產生的抑制劑的劑量應當考慮病人的年齡和體重、疾病的類型及程度、給藥途徑等因素來決定，但對於成人的常規口服劑量為0.05-100mg/kg天，優選0.1-10mg/kg/天。對於胃腸外給藥，雖然劑量隨給藥途徑變化很大，但通常的劑量為0.005-10mg/kg/天，優選0.01-1mg/kg/天。該劑量可以每天給予一次或分幾次給予。
通過下列實施例和實驗進一步說明本發明，但這些實施例和實驗並不限制本發明的範圍。
實施例實施例中所用的縮寫意思如下，Ac乙醯基Bn苄基Et乙基iPr 異丙基Me甲基Ms甲磺醯基Ph苯基Py吡啶基TBS 叔丁基二甲基甲矽烷基TFAA 三氟乙酸酐THF四氫呋喃實施例1化合物(Ⅰa-71)、(Ⅰa-73)、(Ⅰa-75)和(Ⅰa-76)的合成 (步驟1)化合物(2)的合成於室溫下，向831mg(2.32mmol)化合物(1)(WO98/04508，參考實施例1)在12ml甲苯中的溶液中加入701mg(2.79mmol)2,5-二溴-3-甲基吡啶、80mg(0.07mmol)四(三苯膦)鈀(0)和6mg 2M的碳酸鈉水溶液。在氮氣環境下，將該混合物加熱至回流4小時。冷卻後，用水稀釋該混合物並用乙酸乙酯提取。用飽和鹽水洗滌該提取物，乾燥並濃縮。殘留物經矽膠層析純化(己烷-乙基97∶3)，得到化合物(2)(808mg，收率60％)。(步驟2)化合物(4)的合成根據步驟1的方法，使404mg(0.83mmol)化合物(2)與231mg(0.92mmol)硼酸(3)(GB2276162A)反應，得到化合物(4)(411mg，收率81％)。(步驟3)化合物(Ⅰa-71)的合成於室溫下，向411mg(0.67mmol)化合物(4)在3.4ml四氫呋喃中的溶液中加入1M四丁基氟化銨在1.4ml(1.40mmol)四氫呋喃中的溶液，攪拌該混合物3小時。將該溶液傾入5％的硫酸氫鉀水溶液中並用乙酸乙酯提取。用飽和鹽水洗滌該提取物，乾燥並濃縮。殘留物經從乙酸乙酯中結晶得到化合物(Ⅰa-71)(247mg，收率96％)。(步驟4)化合物(Ⅰa-75)的合成於室溫下，向227mg(0.59mmol)化合物(Ⅰa-71)在3ml四氫呋喃中的溶液中順序加入0.17ml(1.18mmol)三乙胺和0.07ml(0.89mmol)甲磺醯氯，攪拌該混合物20小時。用乙酸乙酯稀釋該溶液，用水、5％的碳酸氫鈉水溶液和飽和鹽水順序洗滌，乾燥並濃縮。殘留物經從己烷-乙酸乙酯中結晶得到化合物(Ⅰa-75)(303mg，收率95％)。(步驟5)化合物(5)的合成於-78℃下，向283mg(0.52mmol)化合物(1a-75)在2.6ml二氯甲烷中的溶液中加入1M三溴化硼在0.63ml(0.63mmol)二氯甲烷中的溶液，並於同樣的溫度下攪拌該混合物1小時。通過加入甲醇分解過量的試劑後，將該溶液傾入5％的碳酸氫鈉水溶液中並用乙酸乙酯提取。用飽和鹽水洗滌該提取物，乾燥並濃縮。殘留物經從己烷-乙酸乙酯中結晶得到化合物(5)(204mg，收率87％)。(步驟6)化合物(Ⅰa-76)的合成向184mg(0.41mmol)化合物(5)在2ml丙酮中的溶液中順序加入169mg(1.23mmol)碳酸鉀和0.12ml(1.02mmol)異戊二烯基溴，於室溫下攪拌該混合物14小時。用乙酸乙酯稀釋該溶液，用水和飽和鹽水順序洗滌，乾燥並濃縮。殘留物經矽膠層析純化(己烷-乙酸乙酯1∶1)，自己烷-乙酸乙酯結晶，得到化合物(Ⅰa-76)(170mg，收率80％)。(步驟7)化合物(Ⅰa-73)的合成向149mg(0.29mmol)化合物(Ⅰa-76)在1.4ml四氫呋喃中的溶液中加入在冰冷卻的0.6ml(2.89mmol)甲醇中的28％甲醇鈉溶液，於室溫下攪拌該混合物17小時。將該溶液傾入5％的氯化銨水溶液中並用乙酸乙酯提取。用飽和鹽水洗滌該提取物，乾燥並濃縮。殘留物經矽膠層析純化(己烷-乙基7∶3)後，從乙醚-己烷中結晶獲得的產物，得到化合物(Ⅰa-73)(88mg，收率84％)。
實施例2化合物(Ⅰb-15)、(Ⅰb-37)和(Ⅰb-49)的合成 (步驟1)化合物(Ⅰb-49)的合成根據實施例1步驟1的方法，使200mg(0.74mmol)硼酸(6)與236mg(1.49mmol)2-氯代-5-硝基吡啶反應，得到化合物(Ⅰb-49)(232mg，收率90％)。(步驟2)化合物(Ⅰb-15)的合成向257mg(0.74mmol)化合物(Ⅰb-49)在5ml甲苯中的溶液中加入5ml水、207mg(3.70mmol)鐵粉和213mg(3.70mmol)氯化銨，將該混合物回流15小時。冷卻後，用硅藻土濾除不溶性物質。用乙酸乙酯提取濾液，用飽和鹽水洗滌該提取物，乾燥並濃縮。殘留物經矽膠層析純化(己烷-乙酸乙酯1∶3)後，從乙酸乙酯中結晶獲得的產物，得到化合物(Ⅰb-15)(161mg，收率69％)。(步驟3)化合物(Ⅰb-37)的合成向130mg(0.41mmol)化合物(Ⅰb-15)在4ml二氯甲烷中的溶液中加入冰冷卻的0.05ml(0.61mmol)吡啶和86ml(0.49mmol)甲磺酸酐，攪拌該混合物1小時。用乙酸乙酯稀釋該溶液，用水、5％的碳酸氫鈉水溶液和飽和鹽水順序洗滌，乾燥並濃縮。殘留物經從乙酸乙酯中結晶得到化合物(Ⅰb-37)(124mg，收率77％)。
實施例3化合物(Ⅰb-11)、(Ⅰb-12)、(Ⅰb-16)、(Ⅰb-21)、(Ⅰb-46)和(Ⅰb-47)的合成 (步驟1)化合物(Ⅰb-46)的合成於室溫下，向867mg(1.36mmol)化合物(7)(WO98/04508，參考實施例4和6)在16ml 1,2-二甲氧基乙烷和5ml乙醇中的混合溶液中加入200mg(1.26mmol)2-氯代-5-硝基吡啶、44mg(0.04mmol)四(三苯膦)鈀(0)和5mg 2M的碳酸鈉水溶液，在氮氣下回流該溶液3小時。冷卻後，用水稀釋該混合物並用乙酸乙酯提取。用飽和鹽水洗滌該提取物，乾燥、濃縮，將獲得的殘留物溶於6ml四氫呋喃中。向該溶液中加入在2ml(2.02mmol)四氫呋喃中的冰冷卻的1M四丁基氟化銨溶液，攪拌該混合物1.5小時。將該溶液傾入水中並用乙酸乙酯提取後，用飽和鹽水洗滌該提取物，乾燥並濃縮。殘留物經矽膠層析純化(己烷-乙酸乙酯7∶3)，從己烷-乙酸乙酯中結晶獲得化合物(Ⅰb-46)(472mg，收率79％)。(步驟2)化合物(Ⅰb-47)的合成根據實施例1步驟4的方法，用0.40ml(2.89mmol)三乙胺和0.19ml(2.41mmol)甲磺醯氯處理458mg(0.97mmol)化合物(Ⅰb-46)在4.8ml四氫呋喃中的溶液，得到化合物(Ⅰb-47)(572mg，收率94％)。(步驟3)化合物(Ⅰb-12)的合成根據實施例2步驟2的方法，用242mg(4.34mmol)鐵粉和232mg(4.34mmol)氯化銨處理547mg(0.87mmol)化合物(Ⅰb-47)，得到化合物(Ⅰb-12)(461mg，收率89％)。(步驟4)化合物(Ⅰb-21)的合成向110mg(0.18mmol)化合物(Ⅰb-12)在1.8ml二氯甲烷中的溶液中加入冰冷卻的0.03ml(0.22mmol)的三氟乙酸酐，並於室溫下攪拌該混合物2小時。用乙酸乙酯稀釋該溶液，用水、5％的碳酸氫鈉水溶液和飽和鹽水順序洗滌，乾燥並濃縮。殘留物經從乙醚-己烷中結晶得到化合物(Ⅰb-21)(122mg，收率96％)。(步驟5)化合物(Ⅰb-11)的合成於室溫下及氮氣下，將122mg(0.18mmol)化合物(Ⅰb-21)、24mg20％氫氧化鈀-炭在1.8ml甲醇和1.8ml1,4-二氧六環中的混合物攪拌15小時。用硅藻土濾除不溶性物質後，濃縮濾液得到110mg殘留物。
向該殘留物的3.5ml N,N-二甲基甲醯胺的溶液中順序加入73mg(0.53mmol)碳酸鉀和0.05ml(0.39mmol)異戊二烯基溴，攪拌該混合物4小時。用乙酸乙酯稀釋該溶液，用水和飽和鹽水順序洗滌，乾燥並濃縮。殘留物經矽膠層析純化(己烷-乙酸乙酯7∶3)，從乙醚-己烷中結晶得到化合物(Ⅰb-11)(121mg，收率93％)。(步驟6)化合物(Ⅰb-16)的合成根據實施例1步驟7的方法，從111mg(0.15mmol)化合物(Ⅰb-111)獲得化合物(Ⅰb-16)(73mg，收率99％)。
實施例4化合物(Ⅰc-23)和(Ⅰc-24)的合成 (步驟1)化合物(9)的合成根據實施例1步驟1的方法，使500mg(2.35mmol)化合物(8)與883mg(2.46mmol)硼酸(1)反應，得到化合物(9)(983mg，收率94％)。(步驟2)化合物(10)的合成向983mg(2.20mmol)化合物(9)在10ml四氫呋喃的溶液中加入1M四丁基氟化銨在2.2ml(2.20mmol)四氫呋喃中的冰冷卻溶液，於室溫下攪拌該混合物1小時。將該溶液傾入水中並用乙酸乙酯提取後，用飽和鹽水洗滌該提取物，乾燥並濃縮。使殘留物溶於10ml四氫呋喃中，然後將0.46ml(3.29mmol)三乙胺和0.20ml(2.64mmol)甲磺醯氯順序加入冰冷卻的該溶液中，於同樣的溫度下攪拌該混合物30分鐘。用乙酸乙酯稀釋該溶液，用水、5％的碳酸氫鈉水溶液、飽和鹽水順序洗滌，乾燥並濃縮。殘留物經矽膠層析純化(己烷-乙酸乙酯7∶3)，得到化合物(10)(881mg，收率98％)。(步驟3)化合物(11)的合成於室溫下及氮氣下，將120mg(0.29mmol)化合物(10)和11mg 10％鈀-炭在2ml甲醇和2ml 1,4-二氧六環中的溶液攪拌2小時。用硅藻土濾除不溶性物質後，濃縮濾液。向該殘留物的3ml甲醇溶液中加入冰冷卻的11mg(0.29mmol)硼氫化鈉，攪拌該混合物30分鐘。將該溶液傾入水中並用乙酸乙酯提取。用飽和鹽水洗滌該提取物，乾燥並濃縮。向獲得的粗產物在3ml丙酮中的溶液中順序加入122mg(0.88mmol)碳酸鉀和0.10ml(0.88mmol)異戊二烯基溴，於室溫下攪拌該混合物2小時。用乙酸乙酯稀釋該混合物，用水和飽和鹽水順序洗滌，乾燥並濃縮。殘留物經矽膠層析純化(己烷-乙酸乙酯7∶3)，得到化合物(11)(108mg，收率95％)。(步驟4)化合物(Ⅰc-24)的合成向108mg(0.28mmol)化合物(11)在2ml乙腈中的溶液中加入87mg(0.33mmol)三苯膦和冰冷卻的110mg(0.33mmol)四溴化碳，於室溫下將該混合物攪拌1小時。向該混合物中加入152mg(1.38mmol)氫醌和114mg(0.83mmol)碳酸鉀，於室溫下將該混合物攪拌20小時。將該混合物傾入稀鹽酸中並用乙酸乙酯提取。用5％的碳酸氫鈉水溶液和飽和鹽水洗滌提取物，乾燥並濃縮。殘留物經矽膠層析純化(己烷-乙酸乙酯7∶3)，得到化合物(Ⅰc-24)(61mg，收率46％)。(步驟5)化合物(Ⅰc-23)的合成根據實施例1步驟7的方法，由59mg(0.12mmol)化合物(Ⅰc-24)獲得化合物(Ⅰc-23)(34mg，收率69％)。
實施例5化合物(Ⅰb-539)和(Ⅰb-540)的合成 (步驟1)化合物(Ⅰb-539)的合成使化合物(Ⅰb-250)(444mg,1mmol)溶於冰冷卻的無水乙醚(40ml)中。在氮氣及攪拌下，將氯代甲基氯代甲酸酯(194mg,1mmol)和三乙胺(210ml,1mmol)順序加入該溶液中，在無冰冷卻的情況下，攪拌該混合物4小時。濾除反應混合物中的沉澱，用水洗滌濾液，經無水硫酸鈉乾燥，減壓濃縮，得到為油狀物的540mg化合物(Ⅰb-539)。C31H34N2O3FCl的元素分析計算值C,69.33；H,6.38；N,5.22；F,3.54；Cl,6.60。分析值C,68.85；H,6.42；N,5.21,F,3.58；Cl,7.06。(步驟2)化合物(Ⅰb-540)的合成於室溫及減壓下，將乙醇酸(glycol acid)(38mg,0.5mmol)、碳酸鉀(35mg,0.25mmol)和N,N-二甲基甲醯胺(1ml)的混合物攪拌10分鐘。加入化合物1(54mg,0.1mmol)在N,N-二甲基甲醯胺(0.5ml)中的溶液和溴化鉀(12mg,0.1mmol)並在氬氣下劇烈攪拌該混合物20小時。用乙醚(5ml)稀釋該混合物，濾除不溶性物質。用水洗滌濾液，經無水硫酸鈉乾燥並減壓濃縮。殘留的粗產物經矽膠層析純化(洗脫溶劑己烷-乙酸乙酯2∶1)，得到為油狀的27mg化合物(1b-540)。C33H37N2O6F的元素分析計算值C,68.73；H,6.47；N,4.86；F,3.29。分析值C,68.59；H,6.68；N,4.98,F,3.25。
實施例6化合物(Ⅰb-541)的合成於室溫及減壓下，將琥珀酸(590mg,5mmol)、碳酸鉀(345mg,2.5mmol)和N,N-二甲基甲醯胺(6ml)的混合物攪拌10分鐘。順序加入通過實施例5步驟1的方法獲得的化合物(Ⅰb-539)(537mg,1mmol)在N,N-二甲基甲醯胺(5ml)中的溶液和碘化鈉(70mg,0.5mmol)並在氬氣下劇烈攪拌5天。將該混合物傾入5％乙酸的水溶液中並用乙醚-己烷(4∶1)提取。獲得的混合物經無水硫酸鈉乾燥後，除去溶劑。殘留的粗產物經矽膠層析純化(洗脫溶劑氯仿-甲醇(20∶1))，得到為油狀的60mg化合物(lb-541)。C35H39N2O7F的元素分析計算值C,67.95；H,6.35；N,4.53；F,3.07。分析值C,68.25；H,5.96；N,4.64,F,3.13。LSIMS:m/z=618[M+H]+實施例7其它化合物(Ⅰ)的合成採用類似的方法，合成下列化合物(Ⅰ)。結構式和物理常數如下所示。表50-55表示用於表56或此後作為縮寫A1、A2、…B1、B2、…C1、C2…的部分結構。
表50


表51

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表140

實驗1 對小鼠脾細胞體外促有絲分裂活性的抑制作用將懸浮於0.1ml 10％胎牛血清-強化RPMI1640培養基(含有2mM碳酸氫鈉、50單位/ml青黴素、50μg/ml鏈黴素和5×10-5M 2-巰基乙醇)中的5×105C3H/HeN小鼠脾細胞加入到96-孔微量滴定板中。然後，將作為有絲分裂原的5μg/ml伴刀豆凝集素(ConA)或10μg/ml脂多糖(LPS)和預先-確定濃度的本發明化合物加入每孔中，以使每孔的終體積達到0.2ml。將本發明的每種化合物溶於二甲亞碸(DMSO)中並用上面的RPMI1640培養基稀釋，以使終濃度調為100ng/ml或以下。將96孔微量滴定板中的脾細胞在維持溼度100％、5％二氧化碳和95％空氣的培養箱中於37℃培養3天。然後，將25μl的6mg/mlMTT{3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基四唑鎓溴化物}(Sigma)加入每孔中並在相同的條件下於37℃培養4小時。培養後，將50μl 20％含有0.02N鹽酸的十二烷基硫酸鈉(SDS)加入到生成的甲_中，並使該混合物於37℃放置24小時以溶解甲_。用安裝有570nm濾器的免疫讀出儀(InterMed)測定生成的甲_的吸收強度(OD)相對於活細胞數的比例(免疫學方法雜誌，65,55-63,1983)。從本發明化合物濃度和吸收強度之間的相關性計算細胞增殖的50％抑制濃度(IC50)。
實驗2 對EL4細胞的抗增殖活性將4×104/0.1ml小鼠胸腺瘤株EL4細胞加入到96-孔微量滴定板中，向其中加入0.1ml本發明化合物，以使濃度範圍為0-5000ng/ml。培養3天後，通過如實驗1所述的MTT方法計算IC50。
實驗1和實驗2的結果示於表141中。
表141

如上所示，本發明化合物具有免疫抑制和抗過敏作用。
實驗3 對抗卵清蛋白(OVA)的IgE產生的抑制效果1)動物使用購自Japan SLC,Inc.(Shizuoka)的BALB/c小鼠(雌性，8-10周齡)和Wistar大鼠(雌性，8-10周齡)。
2)免疫方法通過腹膜內給予2μg卵清蛋白(OVA)和2mg氫氧化鋁凝膠在生理鹽水中的0.2ml懸浮液對BALB/c小鼠免疫。10天後，從心臟採血，然後分離血清，於-40℃貯存直至測定IgE抗體效價。
3)化合物使本發明化合物溶解於或懸浮於N,N-二甲基乙醯胺中後，用miglyol 812中性油將該混合物稀釋20倍。將獲得的溶液以每隻小鼠0.1ml(劑量40mg/kg)口服給予小鼠。從免疫接種的那一天至採血前一天持續給藥10天。
4)抗-OVAIgE抗體效價(PCA效價)的測定將獲得的小鼠血清用生理鹽水進行2-倍稀釋，然後以各50μl溶液對預先去毛的Wistar大鼠背部皮膚進行皮內注射。24小時後，經靜脈內注射含有1mg OVA和5mg Evans』藍染料的0.5ml生理鹽水來誘導被動皮膚過敏反應(PCA)。30分鐘後處死大鼠，產生直徑5mm或以上的藍色的最高稀度記錄為PCA效價。例如，當血清在達27倍稀度對PCA反應呈陽性時，小鼠的抗-OVAIgE抗體效價定義為7。結果示於表142中。
表142

如上所示，本發明化合物具有抑制IgE產生的作用。
製劑實施例1本發明化合物(Ⅰa-1) 15mg澱粉15mg乳糖15mg結晶纖維素 19mg聚乙烯醇3mg蒸餾水 30ml硬脂酸鈣3mg對上述所有組分(硬脂酸鈣除外)進行均勻混合後，將該混合物粉碎並制粒，乾燥並得到合適大小的顆粒。將硬脂酸鈣加入顆粒中後，經模壓形成片劑。
工業可用性如以上實驗所例舉的，本發明化合物具有有效的免疫抑制和/或抗過敏活性。本發明化合物作為免疫抑制劑、抗過敏劑和/或IgE產生的抑制劑是非常有用的。
權利要求
1．式(Ⅰ)化合物、其鹽或水合物 I其中A環、B環和C環各自獨立為任選取代的芳族碳環或可以與苯環稠合的任選取代的5-或6-元雜環，當A環、B環和/或C環為任選取代的5-元雜環時，W1、W2和/或W3表示鍵，X為-O-、-CH2-、-NR1-，其中R1為氫、任選取代的低級烷基、低級鏈烯基、低級烷基羰基或任選取代的低級烷氧基羰基或-S(O)p-，其中p為0-2的整數，Y為氫、任選取代的低級烷基、任選取代的低級鏈烯基、任選取代的低級鏈炔基、任選取代的醯基、任選取代的環烷基、任選取代的環烯基、任選取代的低級烷氧基羰基、任選取代的氨磺醯基、任選取代的氨基、任選取代的芳基或任選取代的5-或6-元雜環，當X為-CH2-時，Y可以是任選取代的低級烷氧基，當X為-O-或-NR1-時，Y可以是任選取代的低級烷氧基羰基、任選取代的低級烷基磺醯基或任選取代的芳基磺醯基，V1和V2之一為鍵，而另一個為鍵、-O-、-NH-、-OCH2-、-CH2O-、-CH=CH-、-C≡C-、-CH(OR2)-，其中R2為氫或低級烷基、-CO-或-NHCHR3-，其中R3為氫或羥基，及當V1和V2均為單鍵時，A環、B環和C環中至少一個為任選取代的芳族碳環和至少另一個為可以與苯環稠合的任選取代的5-或6-元雜環。
2．權利要求1的化合物、其鹽或水合物，其中A環為任選取代的苯環。
3．權利要求1的化合物、其鹽或水合物，其中B環為任選取代的苯環、任選取代的吡啶環、任選取代的嘧啶環、任選取代的噠嗪環、任選取代的吡嗪環、任選取代的噻吩環、任選取代的呋喃環、任選取代的吡唑環或任選取代的噁唑環。
4．權利要求1的化合物、其鹽或水合物，其中C環為任選取代的苯環、任選取代的吡啶環、任選取代的嘧啶環、任選取代的噠嗪環、任選取代的吡嗪環、任選取代的異噁唑環、任選取代的吡唑環、任選取代的苯並噻唑環、任選取代的嗎啉環、任選取代的哌嗪環、任選取代的咪唑環或任選取代的三唑環。
5．權利要求1的化合物、其鹽或水合物，其中X為-O-或-NR1-，其中R1為氫、甲基或異戊二烯基。
6．權利要求1的化合物、其鹽或水合物，其中Y為氫、任選取代的低級烷基、任選取代的低級鏈烯基、低級烷基磺醯基或任選取代的醯基。
7．權利要求1的化合物、其鹽或水合物，其中V1和V2之一為單鍵，而另一個為單鍵、-O-或-NH-
8．權利要求1的化合物、其鹽或水合物，其中A環為任選取代的苯環，B環為任選取代的苯環，任選取代的吡啶環、任選取代的嘧啶環、任選取代的噠嗪環、任選取代的吡嗪環、任選取代的噻吩環、任選取代的呋喃環、任選取代的吡唑環或任選取代的噁唑環，C環是任選取代的苯環、任選取代的吡啶環、任選取代的嘧啶環、任選取代的噠嗪環、任選取代的吡嗪環、任選取代的異噁唑環、任選取代的吡唑環、任選取代的苯並噻唑環、任選取代的嗎啉環、任選取代的哌嗪環、任選取代的咪唑環或任選取代的三唑環，X為-O-或-NR1-，其中R1為氫、甲基或異戊二烯基，Y為任選取代的低級烷基或任選取代的低級鏈烯基，及V1和V2之一為單鍵，而另一個為單鍵、-O-或-NH-。
9．權利要求1-8中任一項的化合物、其鹽或水合物，其中A環、B環和C環中的兩個為任選取代的苯環，而另一個為可與苯環稠合的任選取代的5-或6-元雜環。
10．用作免疫抑制劑的藥用組合物，它包含權利要求1-9中任一項的化合物、其鹽或水合物。
11．用作抗過敏劑的藥用組合物，它包含權利要求1-9中任一項的化合物、其鹽或水合物。
12．用作IgE產生抑制劑的藥用組合物，它包含權利要求1-9中任一項的化合物、其鹽或水合物。
13．權利要求1-9中任一項的化合物、其鹽或水合物在用於抑制免疫應答或治療和/或預防過敏性疾病的藥物製備中的用途。
14．下式(Ib』)的化合物、其鹽或水合物 Ib』其中C環為可與苯環稠合的任選取代的5-或6-元雜環，當C環是5-元雜環時，W3表示鍵，X和X』各自獨立為-O-、-CH2-、-NR1-(其中R1為氫、任選取代的低級烷基、低級鏈烯基、低級烷基羰基或任選取代的低級烷氧基羰基)或-S(O)p-，其中p為0-2的整數，Y和Y』各自獨立為任選取代的低級烷基、任選取代的低級鏈烯基、任選取代的低級鏈炔基、任選取代的醯基、任選取代的環烷基、任選取代的環烯基、任選取代的低級烷氧基羰基、任選取代的氨基、任選取代的氨磺醯基、任選取代的芳基或任選取代的5-或6-元雜環，R1可與Y或Y』一起形成-(CH2)m-、-(CH2)2-Q-(CH2)2-(其中Q為CH2、O、S或NR』)、-CR』=CH-CH=CR』、-CH=N-CH=CH-、-N=CH-N=CH-、-C(=O)-O(CH2)n-、-C(=O)-NR』-(CH2)n-或-C(=O)-NR』-N=CH-，其中m是4或5,n是2或3,R』為氫、低級烷基或低級鏈烯基，當X為-CH2-時，Y可為任選取代的低級烷氧基，當X』為-CH2-時，Y』可為任選取代的低級烷氧基，當X為-O-或-NR1-時，Y可為任選取代的低級烷氧基羰基，任選取代的低級烷基磺醯基或任選取代的芳基磺醯基，當X』為-O-或-NR1-時，Y』可為任選取代的低級烷氧基羰基，任選取代的低級烷基磺醯基或任選取代的芳基磺醯基，當X為-CH2-或-NR1-時，Y可為氫或滷素，當X』為-CH2-或-NR1-時，Y』可為氫或滷素，R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10和R11各自獨立為氫、滷素、羥基、任選取代的低級烷基、任選取代的低級烷氧基、任選取代的低級鏈烯基、任選取代的低級鏈烯基氧基、任選取代的環烷基氧基、任選取代的醯氧基、羧基、任選取代的低級烷氧基羰基、任選取代的低級鏈烯基氧基羰基、任選取代的低級烷硫基、任選取代的低級鏈烯基硫基、任選取代的氨基、任選取代的氨基甲醯基、胍基、硝基、任選取代的低級烷基磺醯基、任選取代的低級烷基磺醯基氧基、任選取代的芳基磺醯基或任選取代的芳基磺醯基氧基，排除其中R8、R9、R10和R11都選自氫和滷素的化合物。
15．權利要求14的化合物、其鹽或水合物，其中R4和R5各自獨立為氫、滷素或低級烷氧基。
16．權利要求14的化合物、其鹽或水合物，其中R4和R5之一為氫，而另一個為滷素。
17．權利要求14-16中任一項的化合物、其鹽或水合物，其中R6和R7均為氫。
18．權利要求14的化合物、其鹽或水合物，其中R8和R11各自獨立為任選取代的低級烷基或任選取代的低級烷氧基。
19．權利要求14的化合物、其鹽或水合物，其中R8和R11各自獨立為甲基或甲氧基。
20．權利要求14、18和19中任一項的化合物、其鹽或水合物，其中R9和R10各自獨立為氫或任選取代的低級烷基。
21．權利要求14的化合物、其鹽或水合物，其中R8和R11均為任選取代的低級烷基或R8和R11均為任選取代的低級烷氧基，及R9和R10均同時為氫或R9和R10均為任選取代的低級烷基。
22．權利要求14、16和21中任一項的化合物、其鹽或水合物，其中C環為含有至少一個N原子的5-或6-元雜環。
23．權利要求14、16和21中任一項的化合物、其鹽或水合物，其中C環為含有至少一個N原子的6-元雜環。
24．權利要求14、16和21中任一項的化合物、其鹽或水合物，其中C環為任選取代的吡啶或任選取代的嘧啶。
25．式(Ia』)化合物、其鹽或水合物 Ia』其中B環為含有一個或兩個雜原子的任選取代的5-或6-元環(其中取代基為滷素、羥基、任選取代的低級烷基、任選取代的低級烷氧基、任選取代的低級鏈烯基、任選取代的低級鏈烯基氧基、任選取代的醯氧基、羧基、任選取代的低級烷氧基羰基、任選取代的低級鏈烯基氧基羰基、任選取代的烷硫基、任選取代的低級鏈烯基硫基、任選取代的氨基、胍基、硝基、任選取代的低級烷基磺醯基、任選取代的低級烷基磺醯基氧基、任選取代的芳基磺醯基或任選取代的芳基磺醯基氧基，其中B環僅由滷素取代的化合物不包括在內，及當B環為5-元雜環時，W2為鍵，X、X』、Y和Y』如同權利要求14中的定義，R1可與Y或Y』一起形成-(CH2)m-、-(CH2)2-Q-(CH2)2-(其中Q為CH2、O、S或NR』)、-CR'=CH-CH=CR』、-CH=N-CH=CH-、-N=CH-N=CH-、-C(=O)-O(CH2)n-、-C(=O)-NR』-(CH2)n-或-C(=O)-NR』-N=CH-，其中m是4或5,n是2或3,R』為氫、低級烷基或低級鏈烯基，當X為-CH2-時，Y可為任選取代的低級烷氧基，當X』為-CH2-時，Y』可為任選取代的低級烷氧基，當X為-O-或-NR1-時，Y可為任選取代的低級烷氧基羰基，任選取代的低級烷基磺醯基或任選取代的芳基磺醯基，當X』為-O-或-NR1-時，Y』可為任選取代的低級烷氧基羰基，任選取代的低級烷基磺醯基或任選取代的芳基磺醯基，當X為-CH2-或-NR1-時，Y可為氫或滷素，當X』為-CH2-或-NR1-時，Y』可為氫或滷素，R4、R5、R6、R7、R12、R13、R14和R15各自獨立為氫、滷素、羥基、任選取代的低級烷基、任選取代的低級烷氧基、任選取代的低級鏈烯基、任選取代的低級鏈烯基氧基、任選取代的醯氧基、羧基、任選取代的低級烷氧基羰基、任選取代的低級鏈烯基氧基羰基、任選取代的低級烷硫基、任選取代的低級鏈烯基硫基、任選取代的氨基、任選取代的氨基甲醯基、胍基、硝基、任選取代的低級烷基磺醯基、任選取代的低級烷基磺醯基氧基、任選取代的芳基磺醯基或任選取代的芳基磺醯基氧基，排除(ⅰ)其中Y和Y』同時為氫的化合物，(ⅱ)其中Y和Y』中至少一個為任選取代的醯基的化合物，(ⅲ)其中-X-Y和-X'-Y』中至少一個為未取代的低級烷氧基的化合物，及(ⅳ)其中-X-Y和-X'-Y』同時為任選取代的低級烷氧基或由苯基取代的氨基的化合物。
26．權利要求25的化合物、其鹽或水合物，其中R4和R5各自獨立為氫、滷素或低級烷基。
27．權利要求25的化合物、其鹽或水合物，其中R4和R5之一為氫，而另一個為滷素。
28．權利要求25-27中任一項的化合物、其鹽或水合物，其中R6和R7均為氫。
29．權利要求25或27的化合物、其鹽或水合物，其中B環為含有至少一個N原子的5-或6-元雜環。
30．權利要求25或27的化合物、其鹽或水合物，其中B環為含有至少一個N原子的6-元雜環。
31．權利要求25或27的化合物、其鹽或水合物，其中B環為任選取代的吡啶或任選取代的嘧啶。
32．權利要求25或27的化合物、其鹽或水合物，其中R12、R13、R14和R15各自獨立為氫、滷素或低級烷基。
33．權利要求14或25的化合物、其鹽或水合物，其中X和X』之一為-O-，而另一個為-NR1-，其中R1為氫、任選取代的低級烷基、低級鏈烯基、低級烷基羰基或任選取代的低級烷氧基羰基。
34．權利要求14或25的化合物、其鹽或水合物，其中X和X』之一為-O-，而另一個為-NR1-，其中R1為氫、低級烷基或低級鏈烯基和Y和Y』各自獨立為任選取代的低級烷基或任選取代的低級鏈烯基。
35．權利要求33或34的化合物、其鹽或水合物，其中R1為氫。
36．權利要求14或25的化合物、其鹽或水合物，其中-X-Y和-X』-Y』中之一為任選取代的低級烷基氨基或任選取代的低級鏈烯基氨基，而另一個為任選取代的低級烷氧基或任選取代的低級鏈烯基氧基。
37．權利要求14或25的化合物、其鹽或水合物，其中-X-Y和-X』-Y』中之一為任選取代的低級烷基氨基或任選取代的低級鏈烯基氨基，而另一個為異戊二烯基氧基。
38．權利要求14的化合物、其鹽或水合物，其中R4、R5、R6和R7各自獨立為氫、滷素或低級烷基，R8和R11各自獨立為氫、滷素、任選取代的低級烷基、任選取代的低級烷氧基或低級烷氧基羰基，R9和R10各自獨立為氫、任選取代的低級烷基或任選取代的低級烷氧基，X和X』之一為-O-，而另一個為-NR1-，其中R1為氫、低級烷基、低級鏈烯基或低級烷基羰基，Y和Y』各自獨立為任選取代的低級烷基、任選取代的低級鏈烯基或任選取代的低級鏈炔基，和C環為任選取代的吡啶或任選取代的嘧啶。
39．權利要求14的化合物、其鹽或水合物，其中X』為-O-、-NR1-或-S(O)p-和C環為含有一個或兩個雜原子的任選取代的5-元雜環。
40．權利要求25的化合物、其鹽或水合物，其中R4、R5、R6和R7各自獨立為氫、滷素或低級烷基，R12、R13、R14和R15各自獨立為氫、滷素或低級烷基，B環為任選取代的吡啶或任選取代的嘧啶(其中所述取代基為任選取代的低級烷基或任選取代的低級烷氧基)，X和X』之一為-O-，而另一個為-NR1-，其中R1為氫、低級烷基、低級鏈烯基或低級烷基羰基和Y和Y』各自獨立為任選取代的低級烷基、任選取代的低級鏈烯基或任選取代的低級鏈炔基。
41．式(If』)的化合物、其鹽或水合物 If』其中B環和C環中之一為含有一個或兩個雜原子的任選取代的5-或6-元雜環，而另一個為含有至少一個N原子的6-元雜環，其中B環的每一個取代基都選自氰基和滷素的化合物不包括在內，X、X』、Y、Y』和W3如同在權利要求14中的定義，W2如同在權利要求25中的定義，R1可與Y或Y』一起形成-(CH2)m-、-(CH2)2-Q-(CH2)2-(其中Q為CH2、O、S或NR』)、-CR'=CH-CH=CR』-、-CH=N-CH=CH-、-N=CH-N=CH-、-C(=O)-O(CH2)n-、-C(=O)-NR』-(CH2)n-或-C(=O)-NR'-N=CH-，其中m是4或5,n是2或3,R』為氫、低級烷基或低級鏈烯基，當X為-CH2-時，Y可為任選取代的低級烷氧基，當X』為-CH2-時，Y』可為任選取代的低級烷氧基，當X為-O-或-NR1-時，Y可為任選取代的低級烷氧基羰基，任選取代的低級烷基磺醯基或任選取代的芳基磺醯基，當X』為-O-或-NR1-時，Y』可為任選取代的低級烷氧基羰基，任選取代的低級烷基磺醯基或任選取代的芳基磺醯基，當X為-CH2-或-NR1-時，Y可為氫或滷素，當X』為-CH2-或-NR1-時，Y』可為氫或滷素，R4、R5、R6和R7如同在權利要求14中的定義。
42．式(Ig』)的化合物、其鹽或水合物 Ig』其中A環和C環各自獨立為含有一個或兩個雜原子的任選取代的5-或6-元雜環，當A環為5-元雜環時，W1為鍵X、X』、Y、Y』和W3如同在權利要求14中的定義，R1可與Y或Y』一起形成-(CH2)m-、-(CH2)2-Q-(CH2)2-(其中Q為CH2、O、S或NR』)、-CR』=CH-CH=CR』-、-CH=N-CH=CH-、-N=CH-N=CH-、-C(=O)-O(CH2)n-、-C(=O)-NR』-(CH2)n-或-C(=O)-NR'-N=CH-，其中m是4或5,n是2或3,R』為氫、低級烷基或低級鏈烯基，當X為-CH2-時，Y可為任選取代的低級烷氧基，當X』為-CH2-時，Y』可為任選取代的低級烷氧基，當X為-O-或-NR1-時，Y可為任選取代的低級烷氧基羰基，任選取代的低級烷基磺醯基或任選取代的芳基磺醯基，當X』為-O-或-NR1-時，Y』可為任選取代的低級烷氧基羰基，任選取代的低級烷基磺醯基或任選取代的芳基磺醯基，當X為-CH2-或-NR1-時，Y可為氫或滷素，當X』為-CH2-或-NR1-時，Y』可為氫或滷素，R8、R9、R10和R11如同在權利要求14中的定義，其中R8、R9、R10和R11都選自氫和滷素的化合物不包括在內。
43．用作免疫抑制劑的藥用組合物，它含有式(Ib』)化合物、其鹽或水合物 Ib』其中C環和W3如同在權利要求14中的定義，X和X』各自獨立為-O-、-CH2-、-NR1-(其中R1為氫、任選取代的低級烷基、低級鏈烯基、低級烷基羰基或任選取代的低級烷氧基羰基)、-S(O)p-(其中p為0-2的整數)或單鍵，Y和Y』如同在權利要求14中的定義，R1可與Y或Y』一起形成-(CH2)m-、-(CH2)2-Q-(CH2)2-(其中Q為CH2、O、S或NR』)、-CR』=CH-CH=CR』-、-CH=N-CH=CH-、-N=CH-N=CH-、-C(=O)-O(CH2)n-、-C(=O)-NR』-(CH2)n-或-C(=O)-NR』-N=CH-，其中m是4或5,n是2或3,R』為氫、低級烷基或低級鏈烯基，當X為-CH2-時，Y可為任選取代的低級烷氧基，當X』為-CH2-時，Y』可為任選取代的低級烷氧基，當X為-O-或-NR1-時，Y可為任選取代的低級烷氧基羰基，任選取代的低級烷基磺醯基或任選取代的芳基磺醯基，當X』為-O-或-NR1-時，Y』可為任選取代的低級烷氧基羰基，任選取代的低級烷基磺醯基或任選取代的芳基磺醯基，當X為-CH2-或-NR1-時，Y可為氫或滷素，當X』為-CH2-或-NR1-時，Y』可為氫或滷素，當X』為單鍵時，Y』可為氫、羥基、滷素、硝基或氧代，R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10和R11如同在權利要求14中的定義，其中R8、R9、R10和R11都選自氫和滷素的化合物不包括在內。
44．用作免疫抑制劑的藥用組合物，它含有式(Ia』)化合物、其鹽或水合物 Ia』其中B環為含有一個或兩個雜原子的任選取代的5-或6-元雜環，其中B環的每一個取代基都選自氰基和滷素的化合物不包括在內，當B環為5-元雜環時，W2為鍵，X、X』、Y和Y』如同權利要求14中的定義，R1可與Y或Y』一起形成-(CH2)m-、-(CH2)2-Q-(CH2)2-(其中Q為CH2、O、S或NR』)、-CR』=CH-CH=CR』、-CH=N-CH=CH-、-N=CH-N=CH-、-C(=O)-O(CH2)n-、-C(=O)-NR』-(CH2)n-或-C(=O)-NR』-N=CH-，其中m是4或5,n是2或3，及R』為氫、低級烷基或低級鏈烯基，當X為-CH2-時，Y可為任選取代的低級烷氧基，當X』為-CH2-時，Y』可為任選取代的低級烷氧基，當X為-O-或-NR1-時，Y可為任選取代的低級烷氧基羰基，任選取代的低級烷基磺醯基或任選取代的芳基磺醯基，當X』為-O-或-NR1-時，Y』可為任選取代的低級烷氧基羰基，任選取代的低級烷基磺醯基或任選取代的芳基磺醯基，當X為-CH2-或-NR1-時，Y可為氫或滷素，當X』為-CH2-或-NR1-時，Y』可為氫或滷素，R4、R5、R6、R7、R12、R13、R14和R15如同在權利要求25中的定義，排除(ⅰ)其中-X-Y和-X'-Y』同時為未取代的低級烷基、任選取代的低級烷氧基或未取代的醯氧基的化合物，(ⅱ)其中-X-Y和-X'-Y』中之一為甲基，而另一個為甲氧基的化合物，及(ⅲ)其中-X'-Y』為氫或滷素和-X-Y為未取代的低級烷基、未取代的低級烷氧基或二(低級)烷基氨基的化合物。
45．用作免疫抑制劑的藥用組合物，它含有權利要求41的式(If』)化合物、其鹽或水合物。
46．用作免疫抑制劑的藥用組合物，它含有權利要求42的式(Ig』)化合物、其鹽或水合物。
47．用作抗過敏劑的藥用組合物，它含有權利要求41的式(If』)化合物、權利要求42的式(Ig』)化合物、權利要求43的式(Ib』)化合物、權利要求44的式(Ia』)化合物、其鹽或水合物。
48．用作IgE產生抑制劑的藥用組合物，它含有權利要求41的式(If』)化合物、權利要求42的式(Ig』)化合物、權利要求43的式(Ib』)化合物、權利要求44的式(Ia』)化合物、其鹽或水合物。
49．權利要求41的式(If』)化合物、權利要求42的式(Ig』)化合物、權利要求43的式(Ib』)化合物、權利要求44的式(Ia』)化合物、其鹽或水合物在製備用於抑制免疫應答、治療和/或預防過敏性疾病的藥物中的用途。
50．抑制免疫應答的方法，該方法包括給予權利要求41的式(If』)化合物、權利要求42的式(Ig』)化合物、權利要求43的式(Ib』)化合物、權利要求44的式(Ia』)化合物、其鹽或水合物。
51．治療和/或預防過敏性疾病的方法，該方法包括給予權利要求41的式(If』)化合物、權利要求42的式(Ig』)化合物、權利要求43的式(Ib』)化合物、權利要求44的式(Ia』)化合物、其鹽或水合物。
全文摘要
本發明提供式(Ⅰ)化合物,其中A環、B環和C環各自獨立為取代的或未取代的芳族環或可以與苯環稠合的取代的或未取代的5－或6－元雜環,當A環、B環和/或C環為取代的或未取代的5－元雜環時,W
文檔編號C07D237/12GK1295548SQ9980434
公開日2001年5月16日 申請日期1999年1月26日 優先權日1998年1月28日
發明者谷本憲彥, 長谷川靖, 芳賀展弘 申請人:鹽野義製藥株式會社