個人護理組合物和調節哺乳動物毛髮生長的方法

2023-05-06 18:45:01

專利名稱：個人護理組合物和調節哺乳動物毛髮生長的方法
技術領域：
本發明涉及個人護理組合物，所述護理組合物包含慢性護膚活性物質與急性護膚活性物質的組合，並且用於調節角質組織的狀態，包括但不限於調節哺乳動物的毛髮生長。
背景技術：
已研發了多種方法和個人護理產品，用以去除不需要的毛髮，包括剃刮除毛、電蝕除毛、脫毛膏或脫毛劑、脫毛裝置、上蠟除毛、拔毛、抗雄激素治療劑以及雷射除毛。然而，上述常規方法常常伴有缺點。例如，剃刮除毛可造成刮痕、傷口、皮疹和炎症，並且常會留下不期望的硬茬。電蝕除毛和雷射除毛可使所處理的區域長期保持沒有毛髮，但價格昂貴、過程痛苦和/或有時會留下疤痕。上蠟除毛和拔毛會引起疼痛並且不可用於較短毛髮。用於治療女性多毛症的抗雄激素可產生不適宜的身體副作用，以及可能的先天缺陷問題。因為對無多毛症的女性而言，正常的毛髮生長是不需要雄激素功能的，所以需要不通過由於先天缺陷引起的以雄激素為媒介的途徑而起作用的技術。使用脫毛裝置會引起疼痛，並且不適用於身體的多處部位，包括腋下和面部。最後，脫毛膏雖然有效，但塗敷麻煩，並且由於其潛在的高刺激性，典型不推薦經常使用。
因此，需要一種安全有效的方法，其不僅可以調節哺乳動物角質組織的狀態，還可以延遲、抑制和/或阻止軀體指定區域上多餘的哺乳動物的毛髮生長。
發明概述本發明涉及個人護理組合物，所述組合物包含慢性擴膚活性物質和急性護膚活性物質的組合，前者選自丁基化羥基甲苯(BHT)、丁基化羥基苯甲醚(BHA)、異丁酸己酯、鄰氨基苯甲酸薄荷酯、N-甲基呋喃、3-丁烯基酞內酯、十六烷基氯化吡啶鎓、綠茶提取物、兒茶素、植物甾醇、烏索酸和植物提取化合物；後者選自顆粒物質(包括顆粒、顏料和交聯矽氧烷彈性體)、烷烴多元醇、泛醇和泛酸衍生物以及曬黑活性物質。所述個人護理組合物還可包含陽離子增稠劑、聚季銨鹽37。上述組分可以用於調節角質組織的狀態，包括但不限於調節哺乳動物的毛髮生長。
本發明還涉及使用上述組合物調節毛髮生長和哺乳動物的皮膚狀態的方法。所述方法具有有益效果，如減慢毛髮再生長，以使處理過的皮膚不用經常被剃刮，從而減少炎症和紅斑以及刮痕和傷口這樣的創傷發生。通過減慢毛髮再生長，使毛髮變得較不顯眼、更柔軟和更纖細，並且皮膚也感覺更光滑和更柔軟。此外，有益效果還包括提高剃刮的容易性和增加剃刮的效率。所述方法通常包括將安全有效量的上述組合物局部塗敷在需要上述處理的哺乳動物皮膚上的步驟。
對於本領域技術人員來說，通過閱讀本說明書的公開內容，本發明的這些和其它特徵、方面和優點將變得顯而易見。
發明詳述雖然本說明書通過特別指出並清楚地要求保護本發明的權利要求書作出結論，但應該相信由下列說明可更好地理解本發明。
已令人驚奇地發現，本發明組合物可用於調節哺乳動物的毛髮生長，包括延遲、抑制或消除毛髮生長。不受理論的限制，據信本發明組合物通過抑制哺乳動物皮膚中毛囊內以及毛囊周圍蛋白酶的活性，能夠調節毛髮生長。在透過生長初期的皮膚真皮進入毛囊的過程中，蛋白酶是細胞外基質重新構建的關鍵組分。此外，蛋白酶還在血管新生中起著作用，這是生長初期毛囊脈管形成以及整個生長期間脈管床維護的關鍵過程。
還令人驚奇地發現，個人護理組合物可用於調節哺乳動物的毛髮生長，包括延遲、抑制或消除毛髮生長，所述組合物包括丁基化羥基甲苯(BHT)、丁基化羥基苯甲醚(BHA)、異丁酸己酯、鄰氨基苯甲酸薄荷酯、N-甲基呋喃、3-丁烯基酞內酯、十六烷基氯化吡啶鎓、兒茶素、植物甾醇、烏索酸和/或植物提取化合物。
除非另外指明，所有百分比、份數和比率均以本發明個人護理組合物的總重量計，並且所有的測量均在25℃進行。除非另外指明，當它們與所列成分有關時，所有上述重量均基於活性物質的含量，因此不包括可能包含在市售原料中的載體或副產物。
本文所用術語「個人護理組合物」是用於處理或護理、或以某種方式潤溼、改善或清潔皮膚和/或毛髮的那些。短語「個人護理組合物」所設想的產品包括但不限於潤溼劑、個人清潔產品、吸留式藥物遞送貼劑、粉末、擦拭物、毛髮調理劑、生髮油、洗髮劑、染髮劑、皮膚處理乳液、剃鬚膏、止汗劑、除臭劑等等。
「調節毛髮生長」，即哺乳動物毛髮生長，包括減少、調節、抑制、削弱、延遲、促進、增強和/或縮減毛髮生長。
當毛髮去除頻率降低或哺乳動物毛髮觸感和視感被改善時，則表明本文所指的「減少/抑制了毛髮生長」，其中受試者察覺在處理過的部位具有較少的毛髮(即，感覺毛髮更加柔軟、更加纖細、較不顯眼)；或從數量上看，當剃刮除去的毛髮重量(即毛髮質量)減少從而改進了哺乳動物毛髮剃刮的容易性、頻率和有效性時，則表明本文所指的「減少/抑制了毛髮生長」。
本文所指的「哺乳動物毛髮」包括哺乳動物軀體任何部位上的毛髮，並且可包括臉毛、頭髮或體毛。男性的臉毛通常是指鬍鬚、髭、眉毛和鬢毛，但可包括面部和/或頸部的任何區域。女性的臉毛(主要是毫毛但可包括終毛)通常是指眉、上唇、下巴和面頰區域，但也包括面部和/或頸部的任何區域。典型需要調節毛髮生長的其它區域包括腋下、比基尼區域、腿部、手臂、背部和胸部。降低毛髮損失的需要常常與頭髮相關，尤其是化學治療和/或放射治療中病人的頭髮。
本文所用術語「改進觸感和視感」是指皮膚上毛髮外觀較顯著的改善，以致察覺毛髮更加柔軟、更加纖細和/或較不顯眼。此外，哺乳動物可感覺到剃刮的容易性、頻率和有效性。當毛髮去除頻率降低或受試者察覺在被處理過的部位具有較少的毛髮時，或從數量上看，當除去的毛髮重量(即毛髮質量)減少時，則表明毛髮生長降低了。
本文所用術語「角質組織」是指作為哺乳動物(例如人、狗、貓等)最外層保護性覆蓋物的含角蛋白層，其包括但不限於皮膚、毛髮等。
本發明所用術語「局部施用」是指將本發明組合物施用或塗敷到角質組織表面上。
本文所用術語「皮膚病學可接受的」是指所述組合物或其組分適用於和哺乳動物的角質組織接觸，而沒有不適當的毒性、不相容性、不穩定性、變應性反應等。
本文所用術語「安全有效量」是指，化合物或組合物的用量應足以顯著地產生積極的有益效果，優選調節毛髮生長的有益效果，或積極的毛髮外觀或感覺有益效果，包括本發明所公開的單獨或組合的有益效果，但同時又足夠低，以避免產生嚴重的副作用，即在技術人員合理的判斷範圍內，提供合理的效險比。
除非另外指明，本發明所用術語「環境條件」是指約一個大氣壓、約50％相對溼度和約25℃的環境條件。
本發明組合物可用於調節哺乳動物毛髮的生長。由於衛生或社會壓力，常需要調節身體某些部位的毛髮生長。調節毛髮生長的需求還基於由身體內部和/或外部因素誘導或引起的毛髮生長模式。實施例包括環境損傷、輻射暴露(包括紫外線輻射和輻射治療)、遺傳、實齡、更年期狀況(如更年期後毛髮生長的變化)、壓力、疾病、化學治療等。該組合物尤其適於治療多毛症。對人類而言，應每天一次或兩次、或甚至更頻繁地塗敷該組合物至少三個月，以達到可察覺的毛髮生長的減少。
本發明組合物是穩定的。本文所用成分彼此相容並與其它護膚活性物質如萜烯醇、類視色素、肽、生育酚山梨酸酯和維生素B3化合物相容。此外，所得護膚組合物還具有良好的產品穩定性和相當長的儲藏期限。
所得組合物與其它所選護膚活性物質組合在一起，具有很好的美觀性。良好美觀性的實施例包括，(i)色淺且無油脂，(ii)皮膚上具有光滑柔軟感，(iii)易於塗敷，和/或(iv)吸收迅速的組合物，如精美的霜膏和洗劑。良好美觀性的其它實施例包括，具有消費者可接受外觀(即，不存在使人不愉快的氣味或變色)並提供良好皮膚感覺的組合物。本文組合物可包括各種各樣的其它任選成分。
I.慢性護膚活性物質A.丁基化羥基甲苯(BHT)和丁基化羥基苯甲醚(BHA)本發明個人護理組合物可包含安全有效量的BHT和BHA。可用於本發明的BHT可由下列通式結構來描述 其中X選自OH和SH；Y選自H、OH、OR5、COOR5、烷基、環烷基、雜烷基、雜環烷基、芳基、雜芳基、甲醯氨基、亞磺醯氨基、氨基甲酸酯、脲和三烷基矽基；R1、R2、R3和R4選自烷基、環烷基、雜烷基、雜環烷基、芳基、雜芳基、OR5、甲醯氨基、亞磺醯氨基、甲醯基、醯基、羧基、羧酸酯、氨基甲酸酯、脲、三烷基矽基、羥基和氫；R5選自烷基、環烷基、雜烷基、雜環烷基、芳基、雜芳基、三烷基矽基、醯基和氫。
BHA和BHT可以從各種供應商處購得，包括Eastman Chemical(Kingsport，TN)、Alfa Chemical(Kings Point，NY)和ShellChemical Company(Houston，TX)。
按所述組合物的重量計，BHT或BHA的含量為約0.0001％至約50％，更優選約0.001％至約10％，更優選約0.01％至約5％，並且甚至更優選約0.1％至約1.0％。
B.異丁酸己酯本發明的個人護理組合物還可包含安全有效量的異丁酸己酯、及其鹽和衍生物。按所述組合物的重量計，異丁酸己酯的含量為約0.0001％至約50％，更優選約0.001％至約10％，更優選約0.01％至約5％，並且甚至更優選約0.1％至約2％。
C.鄰氨基苯甲酸薄荷酯本發明的個人護理組合物還可包含安全有效量的鄰氨基苯甲酸薄荷酯、及其鹽和衍生物。鄰氨基苯甲酸薄荷酯由Phoenix Aromas和Essential Oils，Inc.(Norwood，NJ)和Alzo International(Sayreville，NJ)市售。
按所述組合物的重量計，鄰氨基苯甲酸薄荷酯的含量為約0.0001％至約50％，更優選約0.001％至約20％，更優選約0.01％至約10％，並且甚至更優選約0.1％至約5％。
D.N-甲基呋喃本發明的個人護理組合物還可包含安全有效量的N-甲基呋喃、及其鹽和衍生物。N-甲呋喃由Aldrich Chemical Company(Milwaukee，Wisconsin)和Sigma Chemical Company(St.Louis，Missouri)市售。
按所述組合物的重量計，N-甲呋喃的含量為約0.0001％至約50％，更優選約0.001％至約20％，更優選約0.01％至約10％，並且甚至更優選約0.1％至約5％。
E.3-丁烯基酞內酯本發明的個人護理組合物還可包含安全有效量的3-丁烯基酞內酯、及其鹽和衍生物。按所述組合物的重量計，3-丁烯基酞內酯的含量為約0.0001％至約50％，更優選約0.001％至約20％，更優選約0.01％至約10％，並且甚至更優選約0.1％至約5％。
F.十六烷基氯化吡啶鎓本發明個人護理組合物還可包含安全有效量的十六烷基氯化吡啶鎓。十六烷基氯化吡啶鎓的代用形式包括其中季氮上的一個或兩個取代基的碳鏈長度(典型為烷基)為約8至約20、典型約10至約18個碳原子，同時剩餘取代基(典型為烷基或苄基)具有更低碳原子數如約1至約7個碳原子(典型為甲基或乙基)的那些。典型季銨試劑的示例是十二烷基三甲基溴化銨、氯化十四烷基吡啶鎓、溴化杜滅芬、氯化N-十四烷基-4-乙基吡啶鎓、十二烷基二甲基(2-苯氧乙基)溴化銨、苄基二甲基硬脂基氯化銨、季銨化5-氨基-1，3-雙(2-乙基己基)-5-甲基六氫嘧啶、烷基苄基二甲基氯化銨、苄索氯銨和甲苄索氯銨。其它化合物是雙-4-(R-氨基)-1-吡啶鎓烷烴，它公開於美國專利4,206,215中。
按所述組合物的重量計，十六烷基氯化吡啶鎓的含量為約0.0001％至約50％，更優選約0.001％至約5％，更優選約0.01％至約2％，並且甚至更優選約0.05％至約1％。
G.綠茶提取物和兒茶素本發明個人護理組合物還可包含安全有效量的一種或多種兒茶素化合物，所述兒茶素化合物選自綠茶提取物、兒茶素、表兒茶素、表沒食子兒茶素、表兒茶素沒食子酸鹽、表沒食子兒茶素沒食子酸鹽、以及它們的混合物。優選地，兒茶素不含咖啡因，並且可從綠茶植物源中提取和富集。更優選地，所述兒茶素為表沒食子兒茶素沒食子酸鹽。各種純化形式的綠茶提取物和兒茶素由Sabinsa(Piscataway，NJ)、Active Organics(Lewisville，TX)和Arch Personal CareProducts(South Plainfield，NJ)市售。理想的是，綠茶提取物是無色的，並且沒有丹寧酸和其它有色雜質。
按所述組合物的重量計，兒茶素混合物的含量為約0.0001％至約50％，更優選約0.001％至約10％，更優選約0.01％至約5％，並且甚至更優選約0.1％至約2.5％。
H.植物甾醇本發明個人護理組合物還可包含安全有效量的一種或多種植物甾醇，其選自β-谷甾醇、菜油甾醇、芸苔甾醇、Δ5-燕麥甾醇、羽扇豆醇、α-菠菜甾醇、豆甾醇，它們的衍生物以及它們的組合。更優選地，植物甾醇選自β-谷甾醇、菜油甾醇、芸苔甾醇、豆甾醇，它們的衍生物以及它們的組合。
本發明的植物甾醇可來源於合成或天然，並且可當作基本上純的化合物或化合物的混合物(例如天然源的提取物)使用。植物甾醇通常存在於植物油和脂肪的未皂化部分中，它們以游離甾醇、乙醯化衍生物、甾醇酯、乙氧基化或糖苷衍生物的形式獲得。更優選地，植物甾醇是游離甾醇。本文所用術語「植物甾醇」包括上述植物甾醇的異構體、互變異構體和衍生物(如酯)，並且由Aldrich ChemicalCompany(Milwaukee，Wisconsin)、Sigma Chemical Company(St.Louis，Missouri)、Cognis和Karlshamns(Karlshamns，Sweden)市售。
按所述組合物的重量計，植物甾醇的含量為約0.01％至約50％，更優選約0.1％至約20％，更優選約0.2％至約15％，並且甚至更優選約0.5％至約10％。
I.烏索酸本發明個人護理組合物還可包含安全有效量的烏索酸。本發明的烏索酸可來源於合成或天然，並且可當作基本上純的化合物或化合物的混合物(例如天然源的提取物)使用。烏索酸由供應商如Sabinsa(Piscataway，NJ)和Crodarom S.A.S.(Chanac，France)市售。按所述組合物的重量計，烏索酸的含量為約0.0001％至約50％，更優選約0.001％至約10％，更優選約0.01％至約7.5％，並且甚至更優選約0.05％至約5％。
J.衍生自植物提取物的化合物本發明個人護理組合物還可包含安全有效量的衍生自植物提取物的化合物，其選自豆科、茄科、禾本科和葫蘆科。衍生自植物提取物的化合物優選為蛋白酶抑制劑和一種或多種異黃酮。異黃酮的實施例包括染料木黃酮和黃豆甙原。按所述組合物的重量計，衍生自植物提取物的化合物的含量為約0.0001％至約50％，更優選約0.001％至約10％，甚至更優選約0.01％至約7.5％，並且還優選約0.05％至約5％。
II.急性護膚活性物質A.顆粒物質本發明組合物可包含一種或多種顆粒物質。可用於本發明顆粒物質的非限制性實施例包括顆粒、顏料和交聯矽氧烷彈性體。
可用於本發明中的顆粒物質包括有色和無色顏料、幹涉顏料、無機粉末、有機粉末、複合粉末、螢光增白劑顆粒、剝脫劑、以及它們的組合。這些顆粒可以是片狀的、球狀的、細長的或針狀的，或不規則形狀的，表面被塗層或未被塗層的，多孔或無孔的，帶電荷或不帶電荷的，並且可作為粉末或預分散體加入到本發明組合物中。這些顆粒物質可提供多種功能，包括但不限於，調節皮膚感覺；遮掩某些皮膚特徵外觀如疤面、老年斑、雀斑、細紋、皺紋和毛孔；吸收過剩的皮脂/油脂；降低皮膚光澤；改善組合物的適用性；掩蔽組合物其它組分的顏色；填充皮膚的毛孔、細紋和皺紋；以及減少皮膚上液體物質的流動。一旦使用，顆粒物質在組合物中的含量按所述組合物的重量計為約0.01％至約20％，更優選約0.05％至約10％，還更優選約0.1％至約5％。對組合物中所用的顏料、著色劑或填充劑粉末，沒有具體的限制。
可用於本發明的顆粒物質包括但不限於，氯氧化鉍、絹雲母、雲母、用硫酸鋇或其它物質處理過的雲母、沸石、高嶺土、二氧化矽、氮化硼、月桂醯賴氨酸、尼龍、聚乙烯、滑石、苯乙烯、聚丙烯、聚苯乙烯、乙烯/丙烯酸共聚物、絹雲母、氧化鋁、矽氧烷樹脂、硫酸鋇、碳酸鈣、醋酸纖維素、PTFE、聚甲基丙烯酸甲酯、澱粉、改性澱粉如鋁澱粉琥珀酸辛烯酯、絲、玻璃、纖維、磨碎的種子、浮石、以及它們的混合物。尤其優選球狀粉末，其具有的平均原生粒度為約0.1至約75微米，優選約0.2至約30微米。
適宜的有機聚矽氧烷凝膠組合物是在適宜溶劑中可膨脹的聚二甲基矽氧烷/乙烯基聚二甲基矽氧烷交聯聚合物。上述聚二甲基矽氧烷/乙烯基聚二甲基矽氧烷交聯聚合物由多個供應商提供，包括DowCorning(DC 9040和DC 9041)、General Electric(SFE 839)、ShinEtsu(KSG-15、KSG-16、KSG-18[聚二甲基矽氧烷/苯基乙烯基聚二甲基矽氧烷交聯聚合物])；而月桂基聚二甲基矽氧烷/乙烯基聚二甲基矽氧烷交聯聚合物由Shin Etsu(例如，KSG-31、KSG-32、KSG-41、KSG-42、KSG-43和KSG-44)提供。可供選擇地，也可使用有機聚矽氧烷彈性體粉末，適宜的實施例包括乙烯基聚二甲基矽氧烷/聚甲基矽氧烷倍半矽氧烷交聯聚合物，如Shin-Etsu的KSP-100、KSP-101、KSP-102、KSP-103、KSP-104、KSP-105；包括含有氟代烷基基團的雜化矽氧烷粉末，如Shin-Etsu的KSP-200；還包括含有苯基基團的雜化矽氧烷粉末，如Shin-Etsu的KSP-300和Dow Corning的DC9506。
還可用於本發明的是幹涉顏料。對本發明的目的而言，幹涉顏料被定義為薄層狀層化顆粒，其具有兩個或多個具有不同折射率的可控制厚度的層，由在層狀顆粒不同層上的典型兩次、但有時多次的光反射的幹涉作用，產生特徵反射色。幹涉顏料實施例是具有約50至300nm的TiO2、Fe2O3、二氧化矽、氧化錫和/或Cr2O3薄膜分層的雲母。上述顏料通常具有珍珠光澤。由於顏料顆粒的透明性以及雲母片與(例如)二氧化鈦塗層間折射指數的巨大差別，珠光顏料可反射、折射和透射光線。可用的幹涉顏料可商購自多個供應商，例如，Rona(Timiron和Dichrona)，Eckart(如Prestige和Prestige Silk系列)。尤其優選具有較小粒徑的幹涉顏料，單個顆粒在最長方向上具有的平均直徑小於約75微米，優選小於約50微米。
可用於本發明中的其它顏料主要通過選擇性地吸收特定波長的可見光來提供顏色，並且包括無機顏料、有機顏料、以及它們的組合。有用的無機顏料的實施例包括氧化鐵、氰亞鐵酸銨鐵、錳紫、群青和鉻綠。有機顏料可包括天然的著色劑和合成的單體著色劑以及聚合物著色劑。一個實施例是酞菁藍和酞菁綠顏料。還有用的是色澱，主要是FDC或DC色澱，以及它們的共混物。還有用的是膠囊包封的可溶性或不溶性染料以及其它著色劑。可用於本發明的無機白色顏料或無色顏料，例如TiO2、ZnO或ZrO2，可商購自多個來源。適宜顆粒物質的一個實例包含購自U.S.Cosmetics的物質(TRONOX TiO2系列，SAT-T CR837，金紅石TiO2)。尤其優選的是二氧化鈦帶電分散體，如美國專利5,997,887中所公開的。
可用於本發明的顏料/粉末可進行表面處理，以使色彩更加穩定和/或容易配製。適宜塗層材料的非限制性實施例包括矽氧烷、卵磷脂、胺基酸、金屬皂、聚乙烯和膠原。這種表面處理可以是疏水性的或親水性的，優選進行疏水性處理。尤其有用的疏水性顏料處理包括聚矽氧烷處理，如公開於美國專利5,143,722中的那些。
B.烷烴多元醇在個人護理組合物中摻入烷烴多元醇可以協同提高毛髮生長抑制劑的功效。不受理論的束縛，據信這可能部分由於烷烴多元醇自身的毛髮生長抑制活性，和/或烷烴多元醇可增強其它毛髮生長抑制劑經由透皮滲透或分流途經向毛囊遞送的能力。
優選可用於本文的烷烴多元醇包括C6至C9烷烴多元醇或它們的混合物，更優選C6至C9烷烴二醇，或它們的混合物。適用於本文的烷烴多元醇的非限制性實施例包括1，2-己二醇、2-乙基-1，3-己二醇、1，2-庚二醇、1，7-庚二醇、1，2-辛二醇、1，8-辛二醇、1，9-壬二醇，或它們的混合物。還更優選地，本文的烷烴多元醇包括C6至C8鏈烷二醇或它們的混合物，其非限制性.實施例包括1，2-己二醇、2-乙基-1，3-己二醇、1，2-庚二醇、1，7-庚二醇、1，2-辛二醇、1，8-辛二醇，或它們的混合物，優選1，2-己二醇。
按所述組合物的重量計，本發明組合物包含優選約0.01％至20％，更優選0.05％至10％、還更優選0.5％至3％的烷烴多元醇。
C.泛醇和泛酸衍生物本發明局部用免洗型組合物還可以包含泛醇、泛酸衍生物。
泛醇及其衍生物包括D-泛醇([R]-2，4-二羥基-N-[3-羥丙基)]-3，3-二甲基丁醯胺)、DL-泛醇、泛酸及其鹽(優選鈣鹽)、三乙酸泛醇酯、蜂王漿、潘特生、泛醯巰基乙胺、泛基乙基醚、潘氨酸、泛醯乳糖、維生素B複合物，或它們的混合物。本發明組合物還可包含安全有效量的泛醇或其衍生物，以使所得組合物安全有效地調節皮膚肌理，而不會過度附著。泛醇衍生物的用量優選為約0.01％至10％，更優選0.1％至約5％，還更優選約0.2％至約3％。
包含泛酸衍生物的組合物也適於塗敷在皮膚上，在酸性組合物或包含能產生酸的物質(如含鋁活性物質)的組合物中，所述泛酸衍生物依然比泛醇和其它類似物質更穩定。所選泛酸衍生物最典型為液體形式，並分散或以其它方式溶解於整個組合物的液體載體組分中。
本文所用術語「泛酸衍生物」是指符合下式的那些物質 其中R1、R2和R3是氫、C2-C20烴、C2-C20羧酸酯，或它們的組合，前提條件是R1、R2和R3中不多於兩個是氫。優選地，R1、R2和R3獨立地選自氫、C2-C8烴、C2-C8羧酸酯，或它們的組合；更優選地，R1和R2是氫，而R3是C2-C8烴、C2-C8羧酸酯，或它們的組合；甚至更優選地，R1和R2是氫，而R3是乙基。所選泛酸衍生物可衍生自或以其它方式得自任何已知來源，其包括泛酸或除泛酸外的物質，只要所得物質具有如上所定義的化學式。
可用於本發明的所選泛酸衍生物的具體非限制性實施例包括乙基泛醇、三乙酸泛醇酯、以及它們的組合。優選上述衍生物形式中的d-異構體形式，最優選d-乙基泛醇。
按組合物的重量計，用於本發明的組合物中的泛酸衍生物的濃度優選為約0.01％至約10％，更優選約0.05％至約5％，甚至更優選約0.5％至約3％。
D.曬黑活性物質本發明個人護理組合物還包含自曬黑劑。本文所用術語「自曬黑劑」包括α-羥基醛和酮，如二羥基丙酮以及結構類似的化合物。此定義包括所有可類似用於在人類皮膚上產生或誘發人為曬黑作用的上述試劑。因此，本發明組合物包含具有式(I)結構的α-羥基醛和酮 其中R1為H、CH2OH、CHOHCH2OH、CH(OH)CH(＝O)、CH(OCH3)CH(＝O)、CH(NH2)CH(＝O)或CH(NH-苯基)CH(＝O)；且R2為H或CH2OH。二羥基丙酮(DHA)自身可由以下通式結構式表示 可用於本文的其它化合物包括甘油醛、2，3-羥基琥珀醛、2，3-二甲氧基琥珀醛、赤蘚酮糖、赤蘚糖、2-氨基-3-羥基琥珀醛、2-苄胺-3-羥基琥珀醛。優選地，自曬黑劑包括DHA、赤蘚酮糖，或它們的混合物，更優選DHA。優選地，本發明組合物包含約0.1％至10％的自曬黑劑。更優選地，本發明組合物包含約1％至6％的自曬黑劑。
III.皮膚病學可接受的載體本發明個人護理組合物還包含皮膚病學可接受的載體。本文所用短語「皮膚病學可接受的載體」是指載體適於局部應用於角質組織，具有良好的美學性質，與本發明的活性物質以及任何其它組分相容，並且不引起任何安全或毒性問題。皮膚病學可接受的載體的含量為約50％至約99.99％，優選約60％至約99.95％，更優選約70％至約98％，並且甚至更優選約80％至約95％。
載體可呈多種形式。例如，乳液載體可用於本發明，所述乳液載體包括但不限於水包油、油包水、水包油包水和矽氧烷包水包油乳液。
優選的載體包含乳液，如水包油乳液和油包水乳液，例如水包矽氧烷乳液或矽氧烷包水乳液。正如技術人員所理解的那樣，給定組分將主要分配到水相或油相中，這取決於該組分在組合物中的水溶性/可分配性。兒茶素化合物主要分布於油相中。尤其優選水包油乳液。
依照本發明的乳液一般包含如上所述的溶液和類脂或油。類脂和油可得自動物、植物、或石油，並且可以是天然或合成的(即人工製得的)。優選的乳液還包含溼潤劑，例如甘油。乳液優選還包含按所述組合物的重量計約1％至約10％，更優選約2％至約5％的乳化劑。乳化劑可以是非離子、陰離子或陽離子的。
乳液還可以包含消泡劑，以使泡沫在施用到角質組織上時減至最少。消泡劑包括高分子量的矽氧烷和本領域熟知的用於上述用途的其它物質。
根據所需的產品類型，適宜的乳液可具有範圍很寬的粘度。下面更詳細地描述優選的矽氧烷包水乳液和水包油乳液。
A.矽氧烷包水乳液矽氧烷包水乳液含有連續矽氧烷相和分散水相。
1.連續矽氧烷相按重量計，本發明優選的矽氧烷包水乳液可以包含約1％至約60％、優選約5％至約40％，更優選約10％至約20％的連續矽氧烷相。連續矽氧烷相作為外相存在，其包含或包圍著下文所述的不連續水相。
連續矽氧烷相包含有機聚矽氧烷油。可用於本發明組合物中的有機聚矽氧烷油可以是揮發性的、非揮發性的、或揮發性與非揮發性矽氧烷的混合物。
同樣有用的物質如聚烷基矽氧烷、環狀聚烷基矽氧烷、三甲基甲矽烷氧基矽酸酯、聚二甲基矽氧烷醇、聚烷基芳基矽氧烷，也適用於所述組合物中。
優選用於本發明的是選自下列物質的有機聚矽氧烷聚烷基矽氧烷、烷基取代的二甲基聚矽氧烷、環狀聚甲基矽氧烷、三甲基甲矽烷氧基矽酸酯、聚二甲基矽氧烷醇、聚烷基芳基矽氧烷、以及它們的混合物。
2.水分散相本發明個人護理組合物可包含約30％至約90％，更優選約50％至約85％，並且甚至更優選約70％至約80％的水分散相。在乳液技術中，術語「分散相」是本領域技術人員熟知的術語，其是指該相以懸浮在連續相中並被連續相包圍的小顆粒或小滴形態存在。分散相還被稱為內相或不連續相。水分散相是懸浮在上文所述連續矽氧烷相中並被連續矽氧烷相包圍的含水小顆粒或小液滴的分散體。
水相可以是水，或水與一種或多種水溶性或水可分散性組分的混合物。上述任選組分的非限制性實施例包括增稠劑、酸、鹼、鹽、螯合劑、樹膠、水溶性或水可分散性醇和多元醇、緩衝劑、防腐劑、防曬劑、著色劑等。
3.用於分散水相的乳化劑本發明的矽氧烷包水乳液優選包含乳化劑。很多種乳化劑都可用於本發明中，以形成優選的矽氧烷包水乳液。已知的或傳統的乳化劑可用於該組合物中，前提條件是所選乳化劑在化學性質和物理性質上與組合物的基本組分相容，並且能提供所需的分散特性。這些矽氧烷乳化劑典型為有機改性的有機聚矽氧烷。有用的矽氧烷乳化劑包括聚二甲基矽氧烷共聚多元醇。其它實施例包括烷基改性的聚二甲基矽氧烷共聚多元醇，即包含C2-C30側鏈的化合物。其它有用的聚二甲基矽氧烷共聚多元醇還包括具有多種陽離子、陰離子、兩性和兩性離子側鏈部分的物質。
在不包含矽氧烷的乳化劑中，可用於本文的是各種非離子和陰離子乳化劑。
B.水包油乳液其它優選的局部用載體包括水包油乳液，其具有連續水相和分散在其中的疏水性水不溶相(「油相」)。下文中詳細描述了尤其優選的水包油乳液，其包含結構化試劑、親水性表面活性劑和水。
1.結構化試劑優選的水包油乳液包含結構化試劑，以輔助形成液晶凝膠網狀結構。不受理論的束縛，據信結構化試劑有助於向組合物提供流變特性，從而有利於組合物的穩定。結構化試劑還可用作乳化劑或表面活性劑。
本發明優選的結構化試劑選自硬脂酸、棕櫚酸、硬脂醇、鯨蠟醇、二十二烷醇、硬脂酸、棕櫚酸、具有平均約1至約21個氧化乙烯單元的硬脂醇聚乙二醇醚、具有平均約1至約5個氧化乙烯單元的鯨蠟醇聚乙二醇醚、以及它們的混合物。
2.親水性表面活性劑優選的水包油乳液包含約0.05％至約10％、優選約1％至約6％，並且更優選約1％至約3％的至少一種可將疏水物質分散在水相中的親水性表面活性劑(所述百分比按所述組合物的重量計)。表面活性劑必須是親水性的，至少足以分散於水中。
適宜的表面活性劑包括多種已知的陽離子、陰離子、兩性離子、兩性和非離子表面活性劑中任何一種。
3.水按所述局部用載體的重量計，優選的水包油乳液包含約25％至約98％、優選約65％至約95％，更優選約70％至約90％的水。
4.組合物形式本發明的個人護理用組合物包括但不限於乳液和霜膏，可包含皮膚病學可接受的潤膚劑。上述組合物優選包含約2％至約50％的潤膚劑。優選的潤膚劑是甘油。
本發明油膏劑可包含動物或植物油或半固體烴(油脂性的)的單一載體基質；吸收水以形成乳液的吸收性油膏基質；或水溶性載體例如水溶性溶液載體。油膏劑還可以包含增稠劑。
可用適宜載體來配製用於清潔的本發明組合物(「清潔劑」)，並且該組合物優選包含約1％至約90％的皮膚病學可接受的表面活性劑。
本發明組合物也可為化妝品形式。適宜的化妝品形式包括但不限於，粉底、唇膏、胭脂、睫毛膏等等。
IV.任選組分本發明組合物可包含多種既定產品類型中常用的其它成分，前提條件是它們不會不可接受地改變本發明的有益效果。
當組合物中摻入任選組分時，這些組分應適於與人類的角質組織接觸，而不會有不適當的毒性、不相容性、不穩定性、變應性反應等等。
然而，在本發明的任一實施方案中，可用於本發明的活性物質可通過其所提供的有益效果或其所假定的作用方式來分類。然而應當理解，在某些情況下，可用於本發明的活性劑可提供一種以上的有益效果或通過一種以上作用方式起作用。因此，本文中的分類僅是為了方便起見，並非旨在將活性物質限制在特定應用或所列出的應用中。
A.毛髮生長抑制化合物本發明組合物還可包含其它毛髮生長抑制化合物。這些化合物在本領域中已知可抑制毛髮生長，並且包括以下種類和實施例。
1.天然植物提取物可用於本文的天然植物提取物包括從植物的任何部分提取出來的化合物，所述植物如沙巴棕、柳蘭、南瓜籽、雜酚油、沙棘、辣椒、松果菊屬狹葉松果菊、松果菊屬紫花松果菊、紫草、薔薇科、粉花地榆、金蓮花、白樺樹和茜草科植物組、柏屬、麥芽、石胡荽屬、南瓜、柳葉菜屬、鼠尾草、決明子、獨蒜蘭屬、薑黃、白柳、金縷梅、柿樹、八仙花、澤繡球、鳶尾屬、桑科葎草屬、Ikurinin、Regulo植物(黃葵)、Wolo植物(糖椰子)、常春藤、紫草、黃芩屬、番茄、橄欖科植物沒藥樹、香茅、大花紫薇、葉下珠、菝葜屬尖瓣花、吳福花、鹽生肉蓯蓉、常青灌木、車前草、草石蠶、燻衣草、檸檬、胡蘿蔔、生薑、丁香、蜂蜜、刺柏屬、杏仁、玫瑰草、桉樹、迷迭香、糖、薏苡、刺果萬壽菊浸液、細菌核糖體、針葉提取物、雛菊浸液、茶樹油、荷蘭薄荷、蜂蜜、螞蟻卵、蛋白酶抑制劑、桃樹油、精油、蘆薈、彈性蛋白質分解酶抑制劑、肽、植物果實酶、姜烯酚、姜油酮、姜醇、以及薑酮。
2.代謝調節劑可用於本文的代謝調節劑包括5′-對氟磺醯基苯甲醯基腺苷、5-酮基-D-果糖、5-酮基-D-果糖-1，6-二磷酸鹽、6-氨基-6-脫氧葡萄糖、半胱氨酸途徑酶抑制劑、胍基琥珀酸、半胱氨酸亞磺酸、磷酸甘油酸酯、半胱胺、半胱氨酸亞磺酸、半胱-甘氨酸、D-半胱氨酸、膽固醇途徑酶抑制劑、糖蛋白形成抑制劑、N-乙醯半胱氨酸(NAC)、D-甘露糖胺、N-α-(對甲苯磺醯基)-L-賴氨酸氯甲基酮、N-乙醯基-β-D-甘露糖胺、草醯乙酸、非那甾胺、精氨酸酶抑制劑、N-磷醯基乙醯基-天冬氨酸、N-α-乙醯-L-精氨酸、N-α-苯甲醯-L-精氨醯胺、N-α-苯甲醯-L-精氨酸、N-α-苯甲醯-L-精氨酸甲酯、NG-L-精氨酸苄酯、NG-硝基-L-精氨酸、NG-硝基-L-精氨酸甲酯、二硫蘇糖醇、穀胱甘肽、高半胱氨酸、硫辛酸、2-巰基乙醇、巰基丙酸、硫甘二醇、硫甘二酸、硫甘油、巰基乙酸、巰羥乳酸、巰丁二酸、巰丙酸、巰基水楊酸、巰基嘌呤、H-高精氨酸、高精氨酸、L-亞硝基羥基丙氨酸、L-精氨醯胺、L-天門冬醯胺、L-半胱氨酸甲酯、α-甲基消旋蛋氨酸、二甲基半胱胺、硫轉移酶抑制劑、N(G)-甲基-L-精氨酸、α-氟甲基組氨酸、穀氨醯胺代謝抑制劑、穀胱甘肽合成刺激物、脂肪酸、螯合劑、普伐他汀、西立伐他汀、辛伐他汀、穩鯊烯素、氟伐他汀、美伐他汀、洛伐他汀、洛伐他汀、半胱氨酸、牛磺酸氯胺、2-巰基丙酸、二乙基二硫代胺基甲酸、芳香酶抑制劑、穀胱甘肽S-轉移酶調節劑、肽或攜帶脂肪酸酯和二巰基鏈烷醯基基團的三羥甲基氨基甲烷、山梨酸、維生素K、維生素F和根皮素。
3.抗增生劑可用於本發明的抗增生劑包括二氟甲基鳥氨酸(DFMO)、甲烯土黴素、蛋白質活化酶C抑制劑、蛋白酪氨酸酶抑制劑、酪氨酸激酶和酪氨酸抑制劑、環加氧酶抑制劑、5-α-還原酶抑制劑、腺嘌呤基琥珀酸酯合成酶抑制劑、天冬氨酸鹽轉氨甲醯酶抑制劑、γ-穀氨醯轉肽酶抑制劑、鳥氨酸脫羧酶抑制劑、非甾體類消炎藥物(NSAIDS)、脂氧合酶抑制劑和刺激劑、去甲二氫愈創木酸(NDGA)、鹼性磷酸酶抑制劑、強力黴素、米諾環素、落羽松二酮、落羽松酮、細菌抑制劑或止血劑、尤其氟化亞錫、α-乙基鳥氨酸、萘啶酸、四環素、亥普酸生物合成途徑抑制劑、甲烯土黴素、甲基乙二醛雙(脒腙)、溴隱亭、三羥基嘌呤、依託泊苷、胍基琥珀酸、matlystatin-B、5′-脫氧-5′-(N-甲基-N-(2-氨氧基-乙基)-氨基腺苷(MAOEA)、5′-脫氧-5′-甲基-巰基腺苷、強力黴素、嘧啶-氰基胍衍生物、取代脒或胍、酪酸衍生物、異羥肟酸及其類似物、醋酸甲羥孕酮、醋酸甲地孕酮、甲烯雌醇乙酸酯、醋酸諾美孕酮、黴酚酸、氰基胍衍生物和二乙基乙二醛雙(脒腙)。
4.信號轉換調節劑可用於本文的信號轉換調節劑包括Br-cAMP，E6AP-結合多肽、乙氧基喹、抑制血管增生甾體化合物、CDK結合蛋白、嵌合多肽與細胞周期蛋白依賴性激酶(CDK)結合基序、血管新生抑制物、α-或γ-亞麻酸、EGF及類似物、無發蛋白質及類似物、雌激素激動劑或拮抗劑、蛋白聚糖或糖胺聚糖、植物性雌激素、刺蝟拮抗劑、修補拮抗劑、白介素-1拮抗劑、α-TNF拮抗劑、促黃體生成激素-釋放激素及類似物、GnRH抑制劑、七肽、促黃體生成素釋放激素類似物(LHRH)類似物、1-滷甲基-5α-雄烷及δ-雄性烯類、3-氧-4-氮雜-5α-雄烷衍生物、非那雄胺、螺甾內酯、沒食子酸丙酯、二十碳五烯酸、薰草菌素A、活化素A、男性激素受體阻斷劑、五羥黃酮、原兒茶酸及醛、咖啡酸甲酯、芹菜素、咖啡酸、孕激素及抗孕激素、維生素D及類似物包括維生素原D和維他命原D、雄烯二酮類似物、脂氧化酶、螺甾內酯、醋酸環丙孕酮、孕酮和褪黑激素。
5.蛋白酶和蛋白酶抑制劑可用於本文的蛋白酶和蛋白酶抑制劑包括1，10-鄰二氮雜菲、彈性蛋白酶抑制劑、木瓜蛋白酶、胰蛋白酶及類似物、胰凝乳蛋白酶、胃蛋白酶、菠蘿蛋白酶、無花果蛋白酶、胰液素和馬馬司他。
6.其它可用於本文的其它毛髮生長抑制性化合物包括phlondrin、瓊脂酸、斑鳩菊苦素、D-青酶胺、依他尼酸、楔葉澤蘭素、澤蘭苦內酯醋酸酯、氨基丙二酸二乙酯、原兒茶醛、非彈性體的聚烯烴樹脂、部分氟化的聚烯烴樹脂、奎寧酸、1，8-二胺辛烷、2-甲基-6-庚炔-2，5-二胺、3-羧丙基二硫化物、5-(N-苄氧基羰基)-1-苯丙醯胺甲基)-3-溴-4，5-二氫異惡唑、6-庚炔-2，4-二胺、放線醯胺素、巴馬司他、卡託普利、氨基丙二酸二乙酯、二乙基二硫代氨基甲酸、雌莫司汀、依他尼酸、二巰基丁二酸、N-[N[((R)-1-膦醯丙基)-(S)-亮氨醯]-(S)-苯基丙氨酸-N-甲基醯胺、N-膦烷基二肽、草醯乙酸、磷酸半胱胺、S-氨基甲醯-L-半胱氨酸、S-三苯甲遊基-L-半胱氨酸、柳氮磺胺呲啶、硫代水楊酸、酪胺、2-二氟甲基-2，5-二氨基戊酸、全黴素、HNMPA(AM)3、O-對硝基羥基胺、色甘酸鹽、喹啉-3-醯胺、16α-或β-取代-4-氮雜-5-α-雄-1-烯-3-酮、2-芳基吲哚衍生物、2-苯基-3-氨基烷基吲哚衍生物、5α-雄-3-酮、5-(氨基羰烷基)-3-(雜雙環基-烷基氨基烷基)-2-苯基吲哚衍生物、6-氮雜吲哚衍生物、7-氮雜吲哚衍生物、芳基咪唑並吡啶、羧烷基胺衍生物、丙二醯胺衍生物、2-吲哚羧酸衍生物、氨基丙烷、二乙撐二胺、組胺拮抗劑、吩噻嗪、四唑基苯並呋喃醯胺、四唑基苯並噻吩醯胺、17α-羥基-4，9(11)-孕烯-3，20-二酮衍生物、苯並噻吩衍生物、(-)順6(S)-苯基-5(R)-[4-(2-吡咯基-1-乙氧基苯基]-5，6，7，8-四氫萘-2-醇D-酒石酸鹽(I)、四氫萘衍生物、四氫異喹啉、四氫異喹啉衍生物、四氫異喹啉衍生物、3-(苯胺基亞甲基)羥吲哚衍生物、苯並-[f]-喹啉-3-酮衍生物、((S-(-)-N-(α-乙基苄基)-3-羥基-2-苯基喹啉-4-醯胺)、24-乙基-(δ)4，22-膽甾二烯-3-酮、苯甲酸內酯醚、銅、鐵、鋅、1-脫氫甲烯雌醇醋酸酯、1-脫氫甲地孕酮醋酸酯、氯化孕酮醋酸酯、去乙醯環丙氯地孕酮醋酸酮、茚烷、重氮化合物、四氫異喹啉、四氫萘、3-氨基-2，3-二氫苯甲酸、6-氟-2，5-二胺己酸、(S)-2-氨基-4-氨基氧丁酸、三芳基甲烷化合物、多氟取代苯胺衍生物、17α-丙基睪丸激素、4-雄烯-3-酮、17β-羧酸、(4R)-5，10-仲-19-去甲孕甾-4，5-二烯-3，10，20-三酮、氯化孕酮醋酸酯、2-取代-6-四氫萘基或茚滿基萘衍生物、2-苯基苯並噻吩衍生物、2-芳基亞胺基噁唑或噻嗪雜環化合物、吲哚衍生物、靜止細胞提取物、N-取代苯基-或噻吩基甲基-4-吡啶酮化合物、(1H)-苯並喹啉-3-酮衍生物、檸檬酸、死海鹽、visaborol、氯苯酚、鄰苯基苯酚、苯酚、niphtolide、2-氨基-5-取代苯甲酮、苯胺衍生物、樟腦油、檸檬酸、共軛包括胺基酸取代的活化劑、11-β-芳基-17-螺環-2-吡咯基N-氧化物類固醇、苯基咪唑烷、香豆素衍生物、龍腦、桉樹腦、芳樟醇、甲基庚烯酮、硫代鉬酸鹽化合物和三氟苯胺衍生物。
B.聚季銨鹽-37本發明組合物還可以包含合成的陽離子聚合物聚季銨鹽-37(異丁烯醯基乙基三甲基氯化銨均聚物)。該聚合物也可以作為粉末或液體分散體被加入到所述組合物中。該聚合物可以商業名由Synthalen(3V Sigma)、Ultragel 300(Cosmetic Rheologies Ltd)、RheocareCTH(E)(Cosmetic Rheologies Ltd.)、Salcare SC95和SalcareSC96(Ciba Specialty Chemicals)市售。
C.脫毛劑本發明的某些實施方案可任選地包含脫毛劑。本文所用的「脫毛劑」是指，通過斷開毛髮角蛋白中的二硫鍵從而導致毛髮纖維分解，能夠從皮膚上去除毛髮的試劑。優選可用於本主題發明的脫毛劑包括硫基乙醇酸銨、硫酸鋇、硫基乙醇酸鈣、硫基乙醇酸乙醇胺、硫基乙醇酸鉀、硫基乙醇酸鈉、巰基乙酸和硫代乙酸。適宜脫毛劑的實施例更詳細地描述於美國專利5,897,857中。
D.脫屑活性物質可將安全有效量的脫屑活性物質加入到本發明的組合物中。適用於本文的一個脫屑體系包含巰基化合物、水楊酸和兩性離子表面活性劑。
E.抗痤瘡活性物質本發明的組合物可包含安全有效量的一種或多種抗痤瘡活性物質。有用的抗痤瘡活性物質的實施例包括間苯二酚、硫、水楊酸、紅黴素、鋅等。
F.抗皺紋活性物質/抗萎縮活性物質本發明組合物可包含安全有效量的一種或多種抗皺紋活性物質或抗萎縮活性物質。適用於本發明組合物的示例性抗皺紋活性物質/抗萎縮活性物質包括含硫的D和L胺基酸及其衍生物和鹽，尤其是N-乙醯基衍生物，其優選的實施例為N-乙醯基-L-半胱氨酸；硫醇，例如乙硫醇；羥基酸(例如水楊酸、乙醇酸)，酮酸(例如丙酮酸)，抗壞血酸(維生素C)，植酸，硫辛酸；溶血磷脂酸，脫皮劑(例如苯酚等)，類黃酮(例如黃烷酮、查耳酮、異黃酮、黃酮等)，乳香酸，二苯乙烯，肉桂酸酯，白藜蘆醇，激動素，玉米素，二甲基氨乙醇，來自天然源的肽(例如大豆肽)，糖酸的鹽(例如葡糖酸錳鹽)，輔酶Q10(輔酶Q，維生素Q10)，萜烯醇(例如金合歡醇)，肽，維生素B3化合物和類視色素，以及維生素B化合物(例如硫胺(維生素B1)，泛酸(維生素B5)，肉毒鹼(維生素Bt)，核黃素(維生素B2)，鈷胺素(維生素B12)，泮加酸或二氯乙酸二異丙胺(維生素B15)，以及它們的衍生物和鹽(例如，鹽酸鹽或鈣鹽)。
1.維生素B3化合物本發明的組合物可包括安全有效量的維生素B3化合物。維生素B3化合物尤其適用於調節皮膚狀況。按所述組合物的重量計，維生素B3化合物的含量為約0.01％至約50％，更優選約0.1％至約10％，甚至更優選約0.5％至約10％，並且還更優選約1％至約5％，甚至更優選約2％至約5％。
2.類視色素本發明組合物還可包含類視色素。本文中使用的「類視色素」包括，具有皮膚中維生素A生物活性的所有天然和/或合成的維生素A類似物或類似視黃醇的化合物，以及這些化合物的幾何異構體和立體異構體。類視色素優選為視黃醇、視黃醇酯(例如，視黃醇的C2-C22烷基酯(飽和或不飽和的烷基鏈)，包括棕櫚酸視黃酯、乙酸視黃酯、丙酸視黃酯)、視黃醛和/或視黃酸(包括全反式視黃酸和/或13-順式視黃酸)，更優選除視黃酸外的類視色素。
G.其它任選組分1.抗氧化劑/自由基清除劑本發明的組合物可包括安全有效量的抗氧化劑/自由基清除劑。抗氧化劑/自由基清除劑尤其可用於提供保護，以防止可引起脫皮加重或角質層中結構發生改變的紫外線輻射，以及防止可引起皮膚損傷的其它環境試劑。
可使用的抗氧化劑/自由基清除劑如，抗壞血酸(維生素C)及其鹽、脂肪酸抗壞血酸酯、抗壞血酸衍生物(例如抗壞血酸磷酸鎂、抗壞血酸基葡糖苷)、生育酚(維生素E)、生育酚山梨酸酯、生育酚乙酸酯、其它生育酚酯、丁化羥基苯甲酸及其鹽、6-羥基-2，5，7，8-四甲基苯並二氫吡喃-2-羧酸(以商品名Trolox市售)、沒食子酸及其烷基酯(尤其是沒食子酸丙酯)、尿酸及其鹽和烷基酯、山梨酸及其鹽、硫辛酸、胺(例如，N，N-二乙基羥基胺、氨基胍)、巰基化合物(例如穀胱甘肽)、二羥基富馬酸及其鹽、氧哺氨酸甜菜鹼、精氨酸氧哺氨酸、去甲二氫愈創木酸、生物類黃酮、賴氨酸、蛋氨酸、脯氨酸、過氧化物歧化酶、水飛薊素、茶葉提取物、葡萄皮/籽提取物、黑素和迷迭香提取物。優選的抗氧化劑/自由基清除劑選自生育酚山梨酸酯和其它生育酚酯，更優選生育酚山梨酸酯。
2.螯合劑本發明的組合物可以包含安全有效量的螯合劑或螯合試劑。本文所用的「螯合劑」或「螯合試劑」是指能通過形成絡合物從體系中去除金屬離子的活化劑，以使金屬離子不能輕易地參與或催化化學反應。
3.消炎劑可將安全有效量的消炎劑加到本發明組合物中，按所述組合物的重量計，其含量優選為約0.1％至約10％，更優選約0.5％至約5％。消炎劑可增強本發明的皮膚外觀有益效果，例如，上述試劑有助於使膚質或膚色更均勻並更令人滿意。消炎劑在組合物中的精確用量將取決於所用的具體消炎劑，因為不同消炎劑的效力變化很大。消炎劑可選自若干類別。一類由甾族消炎劑構成，其包括但不限於皮質類固醇。優選使用的甾族消炎劑是氫化可的松。
可用於本組合物中的第二類消炎劑包括非甾族消炎劑。本領域中將上述化合物稱作非甾族消炎劑(「NSAIDS」)，並連同製備方法一起詳細地描述於下列美國專利中5,280,045、4,708,966、5,189,066、5,510,361、5,189,066、5,476,876和5,684,204。
還可以使用這些非甾類消炎劑的混合物，以及這些消炎劑的皮膚病學可接受的鹽和酯。
最後，所謂的「天然」消炎劑也可用於本發明方法中。上述消炎劑可以是通過適宜物理和/或化學分離方法從天然來源(例如植物、真菌和微生物副產物)中適宜地獲得的提取物。
可用於本發明的其它消炎劑包括尿囊素和甘草(光果甘草屬/類植物)類化合物，包括甘草次酸、甘草酸及其衍生物(例如鹽和酯)。上述化合物的具體實施例包括油溶性甘草提取物、甘草酸和甘草次酸、甘草酸一銨、甘草酸一鉀、甘草酸二鉀、1-3-甘草次酸、甘草次酸硬脂基酯和3-硬脂氧基甘草次酸和3-琥珀醯氧基-β-甘草次酸二鈉。優選甘草次酸硬脂基酯。
這些消炎劑的活性組分(如紅沒藥醇、甘草次酸酯)還可以通過從天然源中提取獲得或合成製備。
4.抗脂肪團劑本發明組合物可包含安全有效量的抗脂肪團劑。適宜的抗脂肪團劑包括但不限於，黃嘌呤化合物(例如咖啡因、茶鹼、可可鹼和氨茶鹼)。
5.局部麻醉劑本發明的組合物還可以包含安全有效量的局部麻醉劑。局部麻醉劑藥物的實施例包括，苯佐卡因、利多卡因、布比卡因、氯普魯卡因、二丁卡因、依替卡因、甲哌卡因、丁卡因、達克羅寧、己卡因、普魯卡因、古柯鹼、氯胺酮、普莫卡因、苯酚、以及它們可藥用的鹽。
6.亮膚劑本發明組合物可包含亮膚劑。適宜的亮膚劑包括本領域已知的那些物質，其包括曲酸、熊果苷、氨甲環酸、抗壞血酸及衍生物，例如抗壞血酸磷酸鎂或抗壞血酸磷酸鈉，或其它抗壞血酸磷酸鹽。
7.抗微生物和抗真菌活性物質本發明的組合物可包含抗微生物或抗真菌活性物質。這類活性物質能夠破壞微生物，阻止微生物發育或防止微生物的致病作用。
8.防曬活性物質通常，所述組合物可包含約0.5％至約20％的防曬活性物質。其準確用量將取決於所選的防曬劑以及所需的防曬因子(SPF)。SPF是防曬劑抗紅斑光保護作用的常用量度。參見1978年8月25日的「Federal Register」第43卷，第166期，第38206至38269頁。
尤其可用於所述組合物中的防曬活性物質如美國專利4,937,370和4,999,186中公開的那些。其中所公開的防曬劑在單個分子中具有兩個明顯不同的發色團，它們顯示具有不同的紫外線輻射吸收光譜。其中一個發色團部分主要在UVB輻射範圍內有吸收，而另一個發色團部分在UVA輻射範圍內有強烈吸收。
9.調理劑本發明的組合物可包含選自溼潤劑、增溼劑或皮膚調理劑的調理劑。可使用多種此類物質，並且所述物質包括但不限於，胍、脲、乙醇酸和乙醇酸鹽(例如銨鹽和四烷基銨鹽)、水楊酸、乳酸和乳酸鹽(例如銨鹽和四烷基銨鹽)、各種形態的蘆薈(例如蘆薈凝膠)、多羥基醇化合物、如山梨醇、甘露糖醇、甘油、己三醇、丁三醇、丙二醇、丁二醇、己二醇和類似物、聚乙二醇、糖(例如蜜二糖)和澱粉、糖和澱粉衍生物(例如烷氧基化葡萄糖、果糖、蔗糖等)、透明質酸、乳醯胺一乙醇胺、乙醯胺一乙醇胺、以及它們的混合物。還可用於本文的是丙氧基化甘油以及糖和相關物質的各種C1-C30的單酯和聚酯。
調理劑優選選自甘油、脲、胍、蔗糖多酯、以及它們的組合。
10.增稠劑本發明組合物可包含一種或多種增稠劑。
(i)羧酸聚合物本發明組合物可任選地包含羧酸聚合物。這些聚合物是交聯化合物，包含一個或多個單體，所述單體衍生自丙烯酸、取代丙烯酸以及這些丙烯酸和取代丙烯酸的鹽和酯，其中交聯劑包含兩個或更多個碳-碳雙鍵，並且衍生自多元醇。
可用於本發明的市售羧酸聚合物的實施例包括卡波姆，它是丙烯酸與蔗糖或季戊四醇的烯丙基醚交聯產生的均聚物。可用於本發明的羧酸聚合物增稠劑的實施例選自卡泊姆、丙烯酸酯/丙烯酸C10-C30烷酯交聯聚合物、以及它們的混合物的那些。
(ii)交聯聚丙烯酸酯聚合物本發明組合物可任選地包含用作增稠劑或膠凝劑的交聯聚丙烯酸酯聚合物，其包括陰離子、陽離子和非離子聚合物，通常優選陽離子聚合物。
(iii)聚丙烯醯胺聚合物本發明的組合物可任選地包含聚丙烯醯胺聚合物，尤其是非離子聚丙烯醯胺聚合物，包括取代的支鏈或無支鏈聚合物。這些聚丙烯醯胺聚合物中，優選CTFA名稱為聚丙烯醯胺、異鏈烷烴和月桂基聚氧乙烯醚-7的非離子聚合物，以商品名Sepigel 305購自SeppicCorporation(Fairfield，NJ)。
可用於本發明中的其它聚丙烯醯胺聚合物包括丙烯醯胺和取代的丙烯醯胺與丙烯酸和取代的丙烯酸的多嵌段共聚物。這些多嵌段共聚物的市售實施例包括購自Lipo Chemicals，Inc.(Patterson，NJ)的Hypan SR150H、SS500V、SS500W和SSSA100H。
(iv)多糖有許多種多糖可用於本發明。「多糖」是指含有重複糖(即碳水化合物)單元主鏈的膠凝劑。多糖膠凝劑的非限制性實施例包括選自纖維素、羧甲基羥乙基纖維素、乙酸-丙酸-羧酸纖維素、羥乙基纖維素、羥乙基乙基纖維素、羥丙基纖維素、羥丙基甲基纖維素、甲基羥乙基纖維素、微晶纖維素、纖維素硫酸鈉以及它們的混合物的那些。還可用於本發明的是烷基取代的纖維素。在這些聚合物中，纖維素聚合物的羥基被羥烷基化(優選羥乙基化或羥丙基化)以形成羥烷基化纖維素，然後該羥烷基化纖維素通過醚鍵被C10-C30直鏈或支鏈烷基基團進一步改性。
其它可使用的多糖包括小核菌葡聚糖，其包含一條(1-3)連接葡萄糖單元的直鏈，每3個單元具有一個(1-6)連接的葡萄糖，其市售實施例是購自Michel Mercier Products Inc.的ClearogelCS11。
(v)樹膠其它可用於本發明的增稠劑和膠凝劑包括主要得自天然源的物質。這些膠凝劑樹膠的非限制性實施例包括選自下列的物質金合歡、瓊脂、褐藻膠、藻酸、藻酸銨、支鏈澱粉、藻酸鈣、角叉菜膠鈣、肉毒鹼、角叉菜膠、糊精、明膠、結冷膠、瓜耳膠、瓜爾膠羥基丙基三甲基氯化銨、鋰蒙脫石、透明質酸、二氧化矽水合物、羥丙基脫乙醯殼多糖、羥丙基瓜耳膠、刺梧桐樹膠、海藻、刺槐豆膠、納豆膠、藻酸鉀、角叉菜膠鉀、丙二醇藻酸鹽、菌核膠、羧甲基葡聚糖鈉、角叉菜膠鈉、黃蓍膠、黃原膠、以及它們的混合物。
製備方法本發明組合物通常由常規方法製備，如本領域已知的製備個人護理組合物的方法。上述方法典型涉及在一個或多個步驟中將成分混合至比較均一的狀態，可需要或不需要加熱、冷卻、使用真空等條件。優選製備所述組合物，以使活性物質的穩定性(物理穩定性、化學穩定性、光穩定性)和/或遞送最優。這種最優化可包括合適的pH值(如小於7)、排除可與活性物質複合並因而負面影響穩定性或遞送的物質(如排除雜質鐵)、使用預防複合物生成的方法(如合適的分散劑或雙層包裝)、以及使用合適的光穩定性方法(如加入防曬油/防曬霜、使用不透明的包裝)，等等。
使用方法本發明組合物可用於調節角質組織狀態，尤其是毛髮生長和哺乳動物皮膚狀態。上述角質組織狀況的調節可包括預防性和治療性調節。這還可包括在哺乳動物皮膚上毛髮的外觀和感覺方面提供觸覺和視覺上更加顯著的改善。由於減慢毛髮的再生長使得皮膚被剃刮處理的頻率減少，從而減少炎症和紅斑，以及創傷如刮痕和/或傷口，因此上述方法向哺乳動物提供了剃刮的容易性、頻率和有效性。通過減慢毛髮再生長，毛髮變得較不顯眼、更柔軟和/或更纖細，並且皮膚也感覺更光滑和/或更柔軟。其它有益效果包括改善了剃刮的容易性並提高了剃刮的效率。從而，本發明組合物可用於抑制毛髮生長、降低剃刮頻率、改善剃刮容易性、減少剃刮頻率、使毛髮更柔軟和/或更纖細、使毛髮較不顯眼、減慢毛髮再生長、減少紅斑和皮膚炎症、使皮膚更光滑和/或更柔軟和改善毛髮去除方式。
調節皮膚狀況的實施例包括，但不限於，增厚角質組織(即構造皮膚的表皮和/或真皮層，並在適用時構造指甲和毛幹的角質層)並防止和/或延遲哺乳動物皮膚的萎縮、防止和/或延遲哺乳動物皮膚上蛛形血管和/或紅斑的出現、治療(即防止和/或延遲出現)哺乳動物的黑眼圈、防止和/或延遲哺乳動物皮膚灰黃、調節(即防止和/或延遲)哺乳動物皮膚松垂、軟化和/或平滑哺乳動物的嘴唇、毛髮和指甲、防止和/或減輕哺乳動物皮膚的疥瘡、調節皮膚肌理(如皺紋和細紋)、調節光澤的皮膚外觀、治療(即防止和/或延遲出現)脂肪團、增加皮膚代謝速率、並改善膚色(如紅點、雀斑)。
優選通過施用皮膚露劑、霜膏、凝膠、泡沫、油膏劑、糊劑、漿液、棒狀物、乳液、噴劑、調理劑、滋補劑、化妝品、唇膏、粉底、指甲油、須後水等形式的組合物，來調節角質組織狀況，所述組合物優選旨在留於角質結構上，以達到某些美觀方面的、預防方面的、治療方面的或其它方面的有益效果(即「免洗型」組合物)。在皮膚上施用組合物後，其在皮膚上敷用優選至少約15分鐘，更優選至少約30分鐘，甚至更優選至少約1小時，還更優選至少幾個小時，如最多約12小時。可以處理面部、毛髮和/或指甲的任何表面部位，例如，面部、嘴唇、眼下部位、上唇、眼皮、頭皮、頸、軀幹、臂、腋下、手、腿、腳、手指甲、腳趾甲、頭髮、睫毛、眉毛等。可用手指或用器具或裝置(如墊片、棉球、敷料筆、噴霧塗敷器等)塗敷該組合物。
確保至少將最小含量的護膚活性物質連續塗敷在皮膚上的另一個方法是使用貼劑來施用化合物，如貼到臉上。這種方法尤其可用於有問題的皮膚區域，該皮膚區域需要更多的強化治療(如面部魚尾紋區域、眉心紋、眼下區域、上唇等)。該貼劑可以是吸留的、半吸留的或不吸留的，並且可以是粘性的或非粘性的。該組合物可被包含在貼劑中，或在使用貼劑前塗敷於皮膚上。該貼劑還可包括附加的活性物質，如用於放熱反應的化學引發劑，如描述於授予Wu等人的美國專利5,821,250、5,981,547和5,972,957中的那些。貼劑敷在皮膚上的時間優選至少為約5分鐘，更優選至少約15分鐘，還更優選至少約30分鐘，甚至更優選至少約1小時，還更優選晚上作為夜間治療的一種形式。
在一個優選的實施方案中，所述組合物長期塗敷於皮膚。「長期局部應用」是指在受試者的一生中，長期持續地局部應用組合物，優選時間為至少約一個星期，更優選至少約一個月，甚至更優選至少約三個月，甚至更優選至少約六個月，還甚至更優選至少約一年。儘管有益效果在各種不同的最大使用期(例如五、十或二十年)後仍能獲得，但優選在受試者整個一生中都長期持續應用。在上述延續的時間中，典型依照每天約一次的規律應用，然而應用頻率可以在約每周一次至約每天三次或更多次的範圍內變化。
本發明組合物的各種用量可被用來提供皮膚外觀和/或皮膚感覺的有益效果。以mg組合物/cm2皮膚計，本發明組合物每次典型施用的量為約0.1mg/cm2至約20mg/cm2。尤其有用的塗敷量為約0.5mg/cm2至約10mg/cm2。
實施例下列實施例進一步描述和證明了本發明範圍內的具體實施方案。所給的這些實施例僅僅是說明性的，不可理解為是對本發明的限制，因為在不背離本發明的精神和保護範圍的情況下可以進行許多改變。
實施例1至2皮膚保溼霜膏/洗劑
實施例3至6皮膚保溼霜膏/洗劑
1Orgasol2002D NAT COS.
2綠色幹涉顏料實施例7至11止汗劑軟膏/霜膏
實施例12至13粉底緻密物
1環狀聚甲基矽氧烷中5％的聚二甲基矽氧烷/乙烯基聚二甲基矽氧烷的交聯聚合物儘管已用具體實施方案來說明和描述了本發明，但對於本領域的技術人員顯而易見的是，在不背離本發明的精神和保護範圍的情況下可作出許多其它的變化和修改。因此，有意識地在附加的權利要求書中包括屬於本發明範圍內的所有這些變化和修改。
背景技術：
、發明概述和發明詳述中引用的所有文獻的相關部分均引入本文以供參考；任何文獻的引用並不可解釋為是對其作為本發明的現有技術的認可。
權利要求
1.一種個人護理組合物，所述組合物包含a)至少一種慢性護膚活性物質，所述活性物質選自丁基化羥基甲苯、丁基化羥基苯甲醚、異丁酸己酯、鄰氨基苯甲酸薄荷酯、N-甲基呋喃、3-丁烯基酞內酯、十六烷基氯化吡啶鎓、綠茶提取物、兒茶素、植物甾醇、烏索酸和植物提取化合物；b)至少一種急性護膚活性物質，所述活性物質選自顆粒物質、烷烴多元醇、泛醇、泛酸衍生物和曬黑活性物質；和c)皮膚病學可接受的載體。
2.如權利要求1所述的組合物，其中所述顆粒物質選自顆粒、顏料和交聯矽氧烷彈性體。
3.如權利要求1所述的組合物，其中所述組合物還包含至少一種附加組分，所述附加組分選自毛髮生長抑制性化合物、聚季銨鹽37、脫毛劑、脫屑活性物質、抗痤瘡活性物質、抗皺活性物質、抗萎縮活性物質、抗氧化活性物質、自由基清除劑、螯合劑、消炎劑、抗脂肪團劑、局部麻醉劑、亮膚劑、抗微生物和抗真菌活性物質、防曬活性物質、調理劑、增稠劑、以及它們的混合物。
4.如權利要求1所述的組合物，其中所述組合物還包含聚季銨鹽37。
5.如權利要求1所述的組合物，其中所述慢性護膚活性物質包括十六烷基氯化吡啶鎓，並且所述組合物還包含聚季銨鹽37。
6.一種降低剃刮頻率的方法，所述方法包括將如權利要求1所述的組合物局部塗敷到哺乳動物的皮膚或毛髮上的步驟。
7.一種抑制哺乳動物的毛髮生長的方法，所述方法包括將如權利要求1所述的組合物局部塗敷到哺乳動物的皮膚或毛髮上的步驟。
8.一種改善剃刮容易性的方法，所述方法包括將如權利要求1所述的組合物局部塗敷到哺乳動物的皮膚或毛髮上的步驟。
9.一種提高剃刮效率的方法，所述方法包括將如權利要求1所述的組合物局部塗敷到哺乳動物的皮膚或毛髮上的步驟。
10.一種使毛髮更柔軟和更纖細的方法，所述方法包括將如權利要求1所述的組合物局部塗敷到哺乳動物的皮膚或毛髮上的步驟。
11.一種使毛髮較不顯眼的方法，所述方法包括將如權利要求1所述的組合物局部塗敷到哺乳動物的皮膚或毛髮上的步驟。
12.一種減慢毛髮再生長的方法，所述方法包括將如權利要求1所述的組合物局部塗敷到哺乳動物的皮膚或毛髮上的步驟。
13.一種減少皮膚紅斑和炎症的方法，所述方法包括將如權利要求1所述的組合物局部塗敷到哺乳動物的皮膚或毛髮上的步驟。
14.一種使皮膚更光滑和更柔軟的方法，所述方法包括將如權利要求1所述的組合物局部塗敷到哺乳動物的皮膚或毛髮上的步驟。
15.一種改善毛髮去除過程的方法，所述方法包括將如權利要求1所述的組合物局部塗敷到哺乳動物的皮膚或毛髮上的步驟。
16.一種抑制哺乳動物毛髮生長的方法，所述方法包括將安全有效量的化合物和皮膚病學上可接受的載體局部塗敷到需要處理的哺乳動物皮膚上的步驟，所述化合物選自鄰氨基苯甲酸薄荷酯、它的鹽、它的衍生物、以及它們的混合物。
17.一種抑制哺乳動物毛髮生長的方法，所述方法包括將安全有效量的化合物和皮膚病學上可接受的載體局部塗敷到需要處理的哺乳動物皮膚上的步驟，所述化合物選自異丁酸己酯、它的鹽、它的衍生物、以及它們的混合物。
18.一種抑制哺乳動物毛髮生長的方法，所述方法包括將安全有效量的化合物和皮膚病學上可接受的載體局部塗敷到需要處理的哺乳動物皮膚上的步驟，所述化合物選自N-甲基呋喃、它的鹽、它的衍生物、以及它們的混合物。
19.一種抑制哺乳動物毛髮生長的方法，所述方法包括將安全有效量的化合物和皮膚病學上可接受的載體局部塗敷到需要處理的哺乳動物皮膚上的步驟，所述化合物選自3-丁烯基酞內酯、它的鹽、它的衍生物、以及它們的混合物。
全文摘要
包含至少一種慢性護膚活性物質的個人護理組合物，所述活性物質選自丁基化羥基甲苯(BHT)、丁基化羥基苯甲醚(BHA)、異丁酸己酯、鄰氨基苯甲酸薄荷酯、N－甲基呋喃、3－丁烯基酞內酯、十六烷基氯化吡啶鎓、綠茶提取物、兒茶素、植物甾醇、烏索酸和植物提取化合物；至少一種急性護膚活性物質，所述活性物質選自顆粒物質(包括顆粒、顏料和交聯矽氧烷彈性體)、烷烴多元醇、泛醇及泛酸衍生物和曬黑活性物質；和一種皮膚病學可接受的載體。所述組合物還可包含陽離子增稠劑、聚季銨鹽37。本發明還涉及使用上述組合物調節毛髮生長和哺乳動物皮膚狀態的方法。所述方法通常包括將安全有效量的上述組合物局部塗敷在需要這種治療的哺乳動物皮膚上的步驟。
文檔編號A61K8/29GK1950066SQ200580014898
公開日2007年4月18日 申請日期2005年5月10日 優先權日2004年5月10日
發明者J·E·歐布隆, S·J·麥克菲爾, S·C·威茨, J·L·哈裡斯 申請人:寶潔公司