具有抗腫瘤活性的1,4-二羥基-2-甲醯基-9,10蒽醌類醯腙新化合物和製備方法
2023-12-09 04:04:56
專利名稱：具有抗腫瘤活性的1,4-二羥基-2-甲醯基-9,10蒽醌類醯腙新化合物和製備方法
技術領域：
本發明涉及一類具有抗腫瘤活性的1，4_ 二羥基-2-甲醯基-9，10蒽醌類醯腙新化合物和合成方法，屬 於化學與醫藥技術領域。
背景技術：
蒽醌類化合物是各種天然醌類化合物中 數量最多的一類化合物。很久以前，蒽醌被用作天然染料，後來發現它們具有許多藥用價值而受到重 視。例如，它們具有抗菌消炎、抗病毒、抗癌、保肝利膽、明目、促智、抗衰老、抗誘變、防紫外線的作用。另外，蒽醌還具有止血活血、促睡眠作用、降血脂作用和增加免疫功能作用等作用。二十世紀七十年代以來，人們還發現多種活性較強的羥基蒽醌衍生物。如從Sesamum indicum 中發現具有抗真菌活性的 anthrasesamone ;Broadhurst M, HassallC，Thomas J(J. Chem. Soc. Perkin Trans I. 1982，2249-2255)報導的去甲氧基柔紅黴素(Idarubicin)在醌核的一側駢合了一個飽和環的糖苷化合物,屬於抗生素類抗腫瘤藥,在治療白血病方面有廣泛的應用，並且對氨基甲葉酸，6-巰基嘌呤及5-氟尿嘧啶耐藥的細胞株也顯示出一定的療效。
權利要求
1.具有下式結構的化合物及其藥學可接受的鹽
2.根據權利要求I所述的化合物及其鹽，其中X為
3.根據權利要求2所述的化合物及其鹽，其中R為-H;2-0H ;3-Br ;4-Cl ；3-Me ；4-OMe ；4-N02 ;4_N(Me)2 ;3，4，5_0H ;3_N02 ;5_NH2。
4.根據權利要求3所述的化合物及其鹽，其中所述的化合物部分選自
5.治療受治療者癌症的方法，其包括對受治療者給予治療有效量的權利要求I所述的化合物或其藥學可接受的鹽。
6.根據權利要求5所述的方法，其中所述癌症選自乳腺癌、子宮癌、卵巢癌、子宮頸癌、結腸癌、直腸癌、胃癌、甲狀腺癌、肺癌、睪丸癌、腎癌、膀胱癌、氣管癌、小腸癌、外陰癌、肝癌、胰腺癌、前列腺癌和白血病等。
7.根據權利要求6所述的方法，其中所述受治療者是人類受治療者。
8.治療癌症患者的製劑，包括權利要求I所述的化合物或其鹽或其組合。
9.根據權利要求8所述的製劑，其進一步包括載體。
全文摘要
本發明公開了一種具有抗腫瘤活性的1，4-二羥基-2-甲醯基-9，10蒽醌類醯腙新化合物和製備方法。具體的方法是1，4-二羥基-2-甲醯基-9，10蒽醌與一系列芳醯肼合成1，4-二羥基-2-甲醯基-9，10蒽醌類醯腙新化合物，在細胞周期分裂蛋白25B的活性測試中顯示了較好的活性。
文檔編號C07C251/86GK102617459SQ201210053589
公開日2012年8月1日 申請日期2012年2月23日 優先權日2012年2月23日
發明者劉豔春, 張貴生, 時蕾, 楊軍英, 王振平 申請人:河南師範大學