三黃滴丸及其製備方法
2023-11-06 12:04:12
專利名稱：三黃滴丸及其製備方法
技術領域：
本發明涉及一種中草藥製劑，特別涉及一種三黃中成藥的製劑改革，是一種新的三黃滴丸。本發明還涉及上述滴丸的製備方法。
現代醫藥劑型更新較快，出現了如滴丸劑型等新劑型，滴丸劑作為一種新劑型是用固體分散法製成的，具有溶散時間短，溶散後顆粒小，利於吸收，起效較快等優點。這一劑型已經應用於許多的藥品。但到目前位置，人們並未將該劑型應用於三黃製劑中。
本發明的三黃滴丸是以大黃提取物、黃芩浸膏和鹽酸小檗鹼為有效成分，以聚乙二醇為基質，將有效成分粉碎混合加入熔化的基質中攪拌均勻，保持80-85攝氏度的恆溫條件，滴制入二甲基矽油中，冷凝成滴丸，去矽油乾燥製得。
其中每制1000丸需要大黃50克，需黃芩浸膏3.5克，需鹽酸小檗鹼0.833克，需聚乙二醇4000 27克和聚乙二醇400 4克。
上述的該黃芩浸膏是經下述方法製得的將黃芩加水煎煮三次，第一次1.5小時，第二次1小時，第三次40分鐘；合併煎液過濾，濾液加鹽酸調PH值至1～2；靜止沉澱1小時，用水洗滌至洗滌水PH值為5～7為止；烘乾，粉碎成細粉備用。
上述的該大黃需經下述方法處理，提取有用成分將大黃粉碎成粉，用30％的乙醇加熱回流提取三次，其中第一次加4倍量的乙醇，提取3個小時；第二次和第三次各加3倍量的乙醇，各提取1個小時；餾出液過濾，合併濾液，回收乙醇，加熱至80-90攝氏度減壓乾燥，研成細粉備用。
本發明的用於製備上述三黃滴丸的方法包括以下步驟a提取大黃有用成分按比例稱取將大黃，粉碎成粉，用30％的乙醇加熱回流提取三次，其中第一次加4倍量的乙醇，提取3個小時；第二次和第三次各加3倍量的乙醇，各提取1個小時；餾出液過濾，合併濾液，回收乙醇，加熱至80-90攝氏度減壓乾燥，研成細粉備用；b提取黃芩浸膏將黃芩加水煎煮三次，第一次1.5小時，第二次1小時，第三次40分鐘；合併煎液過濾，濾液加鹽酸調PH值至1～2；靜止沉澱1小時，沉澱物用水洗滌至洗滌水PH值為5～7為止；烘乾，粉碎成細粉備用；c熔化聚乙二醇按比例稱取聚乙二醇4000和聚乙二醇400，加熱至85攝氏度，熔化並充分混合均勻；d將步驟a和步驟b得到的大黃提取物細粉與黃芩浸膏細粉及鹽酸小檗鹼粉碎混合均勻，再將上述的混合藥粉加入步驟d已熔化的聚乙二醇中，並攪拌均勻，保持在85攝氏度的條件下，滴制入二甲基矽油中冷凝成滴丸。
上述的滴丸滴制完成後，還包括除去矽油和乾燥包衣的過程。
上述本發明的三黃滴丸由於使用了固體分散法，滴丸基質與藥物顆粒融合後間隙小，減小了藥物顆粒與空氣的接觸面積，使有效成分免受空氣的影響而降低穩定性。該滴丸劑溶散速度快，藥物顆粒小，活性成分生物利用度高。由於使用聚乙二醇為基質，可以使本發明的滴丸易溶於水而形成溶液劑，可以在臨用前加水調製，更便於小兒何吞咽困難的病人服用，服用方法明顯優於其它固體劑型。
製備黃芩浸膏取適量黃芩粉碎成細粉，放入在容器內，加適量水煎煮1.5個小時，過濾，殘渣再加水煎煮1小時，過濾，殘渣加水煎煮40分鐘，過濾；合併濾液並過濾，用鹽酸調整濾液的PH值到1～2之間，靜止沉澱1小時，沉澱物用清水洗滌至洗滌水的PH到5～7之間；烘乾沉澱，稱取沉澱物3.5克粉碎成細粉備用。
融化聚乙二醇，分別稱取27克聚乙二醇4000和4克聚乙二醇400混合，放入容器內加熱至85攝氏度，使之完全熔化並攪拌均勻，保溫。
將上述的大黃提取物細粉和黃芩浸膏細粉3.5，再加入鹽酸小檗鹼細粉0.833克，充分混合均勻；將該混合均勻的有效成分加入到保溫85攝氏度的聚乙二醇中，攪拌均勻，保持恆溫。
將上述的保持在85攝氏度恆溫的物料滴制到常溫的二甲基矽油中冷卻，使之形成滴丸。
除去上述滴丸外的二甲基矽油，乾燥包衣便製得本發明的三黃滴丸1000丸。
經過試驗，上述本發明的滴丸溶散速度大於片劑和膠囊劑，生物利用度也有較大的提高。而本發明的生產方法不會產生汙染，不需複雜的設備，成本較低。
權利要求
1.一種三黃滴丸，其特徵在於其是以大黃提取物、黃芩浸膏和鹽酸小檗鹼為有效成分，以聚乙二醇為基質，將有效成分粉碎混合加入熔化的基質中攪拌均勻，保持80-85攝氏度的恆溫條件，滴制入二甲基矽油中，冷凝成滴丸，去矽油乾燥製得。
2.根據權利要求1所述的三黃滴丸，其特徵在於每制1000丸需要大黃50克，需黃芩浸膏3.5克，需鹽酸小檗鹼0.833克，需聚乙二醇4000 27克和聚乙二醇400 4克。
3.根據權利要求2所述的三黃滴丸，其特徵在於該黃芩浸膏是經下述方法製得的將黃芩加水煎煮三次，第一次1.5小時，第二次1小時，第三次40分鐘；合併煎液過濾，濾液加鹽酸調PH值至1～2；靜止沉澱1小時，用水洗滌至洗滌水PH值為5～7為止；烘乾，粉碎成細粉備用。
4.根據權利要求2所述的三黃滴丸，其特徵在於該大黃需經下述方法處理，提取有用成分將大黃粉碎成粉，用30％的乙醇加熱回流提取三次，其中第一次加4倍量的乙醇，提取3個小時；第二次和第三次各加3倍量的乙醇，各提取1個小時；取餾出液過濾，合併濾液，回收乙醇，加熱至80-90攝氏度減壓乾燥，研成細粉備用。
5.一種製備權利要求1所述的三黃滴丸的方法，其特徵在於包括如下步驟a提取大黃有用成分按比例稱取將大黃，粉碎成粉，用30％的乙醇加熱回流提取三次，其中第一次加4倍量的乙醇，提取3個小時；第二次和第三次各加3倍量的乙醇，各提取1個小時；餾出液過濾，合併濾液，回收乙醇，加熱至80-90攝氏度減壓乾燥，研成細粉備用；b提取黃芩浸膏將黃芩加水煎煮三次，第一次1.5小時，第二次1小時，第三次40分鐘；合併煎液過濾，濾液加鹽酸調PH值至1～2；靜止沉澱1小時，用水洗滌至洗滌水PH值為5～7為止；烘乾，粉碎成細粉備用；c熔化聚乙二醇按比例稱取聚乙二醇4000和聚乙二醇400，加熱至85攝氏度，熔化並充分混合均勻；d將步驟a和步驟b得到的大黃提取物細粉與黃芩浸膏細粉及鹽酸小檗鹼粉碎混合均勻，再將上述的混合藥粉加入步驟d已熔化的聚乙二醇中，並攪拌均勻，保持在85攝氏度的條件下，滴制入二甲基矽油中冷凝成滴丸。
6.根據權利要求5所述的三黃滴丸的製備方法，其特徵在於在滴制完成後，還包括除去矽油和乾燥包衣的過程。
全文摘要
本發明公開了一種三黃滴丸，是一種三黃製劑的改進劑型。其是以大黃提取物、黃芩浸膏和鹽酸小檗鹼為有效成分，以聚乙二醇為基質，將有效成分粉碎混合加入熔化的基質中攪拌均勻，保持80－85攝氏度的恆溫條件，滴制入二甲基矽油中，冷凝成滴丸，去矽油乾燥製得。由於使用了固體分散法，滴丸基質與藥物顆粒融合後間隙小，減小了藥物顆粒與空氣的接觸面積，使有效成分免受空氣的影響而降低穩定性。該滴丸劑溶散速度快，藥物顆粒小，活性成分生物利用度高。本發明的滴丸還易溶於水形成溶液劑。
文檔編號A61K9/20GK1435251SQ0311977
公開日2003年8月13日 申請日期2003年3月12日 優先權日2003年3月12日
發明者張以成 申請人:張以成