楤木總皂苷的提取方法及用途的製作方法

2023-11-03 07:05:37 1

專利名稱：楤木總皂苷的提取方法及用途的製作方法
技術領域：
本發明屬於植物藥物活性成分的提取與使用技術領域。
龍牙楤木(Aralia etata)、虎剌楤木(Aralia armata)、長剌楤木(Araliaspinifolia)、黃毛楤木(Aralia decaisneana)、遠東楤木(Aralia schmidtii)等系五加科楤木屬植物。這些植物的葉、莖皮、根皮均含有多種楤木總皂苷。經研究表明楤木總皂苷具有明顯的適應原樣作用，並有強心、降壓、降脂、降糖、保肝等多方面生理活性。對於從楤木植物中提取總皂苷的方法及楤木總皂苷的藥用用途已進入部分使用階段，如申請號為96114632的專利申請，公開了一種從龍牙楤木葉中提取總皂苷的工藝及提出該總皂苷的用途可作為治療腫瘤的中藥。此外楤木屬植物在治療風溼病中的藥用作用已早為世人所知，但在現有的楤木總皂苷的提取技術，存在著有機溶劑用量大、品種多、不易回收等不足，由此而導致不適合規模化的工業生產。而且楤木總皂苷的治療疾病的種類範圍開拓得較窄。
本發明的目的是提供一種充分利用楤木植株，減少有機溶劑使用的種類和用量適宜工業化生產的楤木總皂苷的提取方法，並將楤木總皂苷用於心、腦血管疾病、變態反應性疾病、炎症的治療。
本發明的楤木總皂苷的第一種生產方法是將楤木植株的任意部分粉碎成粗粉後水煮，水煮後過濾除渣，將收取的水煮液通過大孔吸附樹脂柱吸附。吸附後先用去離子水，後用濃度為10-30％的低濃度乙醇溶液洗脫樹脂柱，分別洗至洗脫液無色，棄去洗脫液，然後用70-90％濃度的乙醇溶液洗脫樹脂柱、收集洗脫液，減壓回收乙醇，得楤木總皂苷幹浸膏，再將楤木總皂苷幹浸膏溶於濃度60-80％乙醇溶劑中濾過，將濾液回收，溶劑減壓乾燥即得黃色粉未狀楤木總皂苷成品。
本發明的楤木總皂苷的第二種生產方法是將楤木植株的任意部分粉碎成粗粉後，用乙醇回流提取，是將回收乙醇後的提取液通過大孔樹脂吸附柱，先用去離子水，後用低濃度乙醇(10-20％)洗脫大孔樹脂柱，分別洗至洗脫液無色，棄去洗脫液，然後用濃度為70-90％的乙醇洗脫樹脂柱，收集這部分洗脫液，減壓回收乙醇，得楤木總皂苷幹浸膏，再將楤木總皂苷幹浸膏溶於濃度60-80％乙醇溶劑中濾過，將濾液回收，溶劑減壓乾燥即得黃色粉未狀楤木總皂苷成品。
使用本發明的方法積極效果是生產過程中只使用乙醇溶劑比已有技術少用多種化工試劑，所使用的溶劑易回收，活性物質提取程序少成本低，純度高。
本發明的楤木總皂苷的用途是將其用於心、腦血管疾病、變態反應性疾病、炎症的治療。服用方式可是通常的膠囊、片劑、顆粒劑和口服液。制膠囊時採用楤木總皂苷與澱粉9∶1的重量比例充填於2號膠囊，每粒重200mg使用本發明的藥物治療心腦血管疾病的積極效果是實驗例證1楤木總皂苷對心肌缺血模型動物的影響，
楤木總皂苷以100mg/kg劑量連續給大鼠灌胃五天。每天一次，可以防止注射異丙腎上腺素和垂體後葉素造成大鼠心肌缺血後心電圖的改變，降低心肌缺血模型動物心肌三酶活性，抑制心肌組織過氧化脂質的生成，保護其超氧化歧化酶的活性。結果表明對於冠心病和心絞痛具有預防治療作用。
實驗例證2楤木總皂苷對血栓形成的影響，楤木總皂苷以100mg/kg劑量連續給大鼠灌胃五天每天一次可以明顯抑制血瘀動物血栓形成，降低血栓重量和長度，改善血液流變性。表明楤木總皂苷可防止血栓的發生。
實驗例證3楤木總皂苷對變態反應性炎症的影響，楤木總皂苷以120mg/kg劑量給大鼠連續灌胃十五天，每天一次，可明顯抑制I型變態反應的發生。表明楤木總皂苷可用於變態性炎症疾病的治療。
本發明給出以下實施例楤木莖皮總皂苷的製備，稱取龍牙楤木莖皮1000g粉碎成粗粉後，用70％乙醇回流提取3次，每次5L，每次2小時，濾過，合併濾液，回收乙醇後的提取液通過大孔吸附樹脂柱(大孔吸附樹脂為D101型，天津制膠廠生產)，先用去離子水洗至無色棄去水洗液，再用20％乙醇洗至無色，棄去20％乙醇洗液，繼續用80％乙醇洗脫收集洗脫液，回收溶劑，減壓乾燥後再用70％乙醇溶解濾過，收集濾液回收溶劑，減壓乾燥，粉碎得黃色粉未80g。收率8％。Lieberman反應陽性，Molish反應陽性，泡沫反應陽性。確認為總皂苷。
楤木根皮總皂苷的製備，稱取龍牙楤木根皮1000g，粉碎成粗粉後，用水煎煮3次，水溫100℃，第一次2L，餘下2次1.5L，每次1.5小時，濾過，合併濾液，濾液通過大孔吸附樹脂柱，先用去離子水洗至無色，棄去水洗液，再用20％乙醇洗至無色，棄去20％乙醇洗脫液，繼用80％乙醇洗脫，收集這部分洗脫液，回收溶劑，減壓乾燥，得幹浸膏，再將幹浸膏溶於70％的乙醇中濾過，收集濾液回收溶劑，減壓乾燥，粉碎得黃色粉未10g，收率10％。Lieberman反應陽性，Molish反應陽性，泡沫反應陽性。確認為總皂苷。
楤木總皂苷膠囊的製備，楤木總皂苷900g、澱粉100g，製備方法是將楤木總皂苷與澱粉混合均勻填充於2號膠囊中。每粒膠囊重200mg，含楤木總皂苷180mg。
權利要求
1.一種楤木總皂苷的提取方法，其特徵是將楤木植物的任意部分粉碎成粗粉後水煮，將收取的水煮液，通過大孔樹脂柱吸附，吸附後先用去離子水，後用10-30％濃度的乙醇水溶液洗脫樹脂柱，分別洗至洗脫液無色，然後用70-90％濃度的乙醇水溶液洗脫樹脂柱，收集該洗脫液，減壓回收乙醇，得楤木總皂苷幹浸膏，再將楤木總皂苷幹浸膏溶於濃度為60-80％的乙醇水溶液溶解濾過，將濾液回收，減壓乾燥得黃色粉未狀楤木總皂苷。
2.一種楤木總皂苷的提取方法，先將楤木植物的任意部分粉碎，用50-80％濃度的乙醇回流提取，其特徵是是將回收乙醇後的提取液通過大孔樹脂吸附柱，先用去離子水，後用低濃度乙醇洗脫大孔樹脂柱，分別洗至洗脫液無色，棄去洗脫液，然後用濃度為70-90％的乙醇洗脫樹脂柱，收集這部分洗脫液，減壓回收乙醇，得楤木總皂苷幹浸膏，再將楤木總皂苷幹浸膏溶於濃度60-80％乙醇溶劑中濾過，將濾液回收，溶劑減壓乾燥即得黃色粉未狀楤木總皂苷成品。
3.一種楤木總皂苷的用途，其特徵是將其用於心、腦血管疾病、變態反應性疾病、炎症的治療。
全文摘要
一種楤木總皂苷的提取方法及用途,是將楤木植物的任意部分粉碎成粗粉後水煮,或用乙醇回流提取,將水煮液或乙醇提取液通過大孔樹脂柱吸附,吸附後先用去離子水,後用10－30%濃度的乙醇水溶液洗脫樹脂柱,分別洗至洗脫液無色,然後用70－90%濃度的乙醇水溶液洗脫樹脂柱,收集該洗脫液,減壓回收乙醇,得楤木總皂苷幹浸膏,再將楤木總皂苷幹浸膏溶於濃度為60－80%的乙醇水溶液溶解濾過,,將濾液回收,減壓乾燥得即黃色粉末狀楤木總皂苷。本方法的在生產過程中只使用乙醇溶劑比已有技術少用多種化工試劑,所使用的溶劑易回收,活性物質提取程序少成本低,純度高。這種物質可用於心、腦血管疾病的治療。
文檔編號A61P37/00GK1355171SQ0012331
公開日2002年6月26日 申請日期2000年11月26日 優先權日2000年11月26日
發明者孫曉波, 崔東濱, 徐惠波, 魏菲, 溫富春, 王淑琴, 周繼胡, 丁濤 申請人:吉林省中醫中藥研究院