一種AustocystinD凍乾粉末及其製備方法
2023-11-11 16:34:37 1
專利名稱：一種AustocystinD凍乾粉末及其製備方法
技術領域：
本發明涉及一種凍乾粉末及其製備方法，尤其涉及一種來自真菌的山酮化合物 Austocystin D的凍乾粉末，屬醫藥技術領域。
背景技術：
Austocystin D是從真菌的固體發酵產物中分離提純得到一種山酮類化合物，其結構如下圖。
權利要求
1.一種Austocystin D凍乾粉末，其特徵在於，所述凍乾粉末主要含有Austocystin D 組合物，所述組合物由Austocystin D、磷脂和膽固醇組成，其重量比為1 20 100 2 10。
2.根據權利要求1所述的凍乾粉末，其特徵在於，所述組合物中AustocystinD、磷脂和膽固醇的重量比為1:40 80:4 6。
3.根據權利要求2所述的凍乾粉末，其特徵在於，所述磷脂選自大豆磷脂、卵磷脂或合成磷脂。
4.根據權利要求3所述的凍乾粉末，其特徵在於，它還含有凍幹保護劑，其重量為磷脂重量的0.2 2倍。
5.根據權利要求4所述的凍乾粉末，其特徵在於，所述凍幹保護劑選自乳糖、蔗糖或海藻糖。
6.一種製備如權利要求1、2、3、4或5所述凍乾粉末的方法，其特徵在於，它按如下步驟進行a.製備磷脂薄膜取AustocystinD、磷脂、膽固醇，加入無水乙醇溶解，40 50°C、 0. 05 0. 09MPa減壓蒸發40 120min，在燒瓶壁上形成均勻脂膜，備用；b.水化加入水化液(注射用水或PH6.8磷酸鹽緩衝液)，振搖，水化成淺黃色混懸液， 備用；c.超聲將步驟b所得混懸液200W 600W、20 25KHz超聲處理4 lOmin，得 Austocystin D混懸液，經0. 22 μ m微孔濾膜過濾，氮氣保護下灌封，得Austocystin D組合物混懸液，備用；d.凍幹向步驟c所得AustocystinD組合物混懸液中加入凍幹保護劑冷凍乾燥，得所述Austocystin D凍乾粉末。
7.根據權利與6所述的製備方法，其特徵在於，所述步驟a中，無水乙醇的體積ml為磷脂重量g的30 50倍。
8.根據權利與7所述的製備方法，其特徵在於，所述步驟b中，水化液的體積ml為磷脂重量g的10 30倍。
全文摘要
一種AustocystinD凍乾粉末及其製備方法，屬醫藥技術領域。所述凍乾粉末主要含有AustocystinD組合物，所述組合物由AustocystinD、磷脂和膽固醇以重量比為1:20～100:2～10組成。本發明由於磷脂、膽固醇具有很好的生物相容性，以及低毒性、低刺激性等特點，很好的解決了AustocystinD的給藥問題，不僅使活性化合物AustocystinD具有藥物靶向性、提高了其生物利用度，而且能夠顯著降低其毒性，提高了其抗腫瘤活性。
文檔編號A61K47/28GK102552176SQ20111045245
公開日2012年7月11日 申請日期2011年12月30日 優先權日2011年12月30日
發明者劉磊, 孫勇軍, 張麗男, 張莉, 李碩, 謝英花, 路新華, 鄭智慧, 高子彬 申請人:河北科技大學