作為殺菌劑的氨基丙烯酸酯的製作方法

2023-11-30 16:19:21

專利名稱：作為殺菌劑的氨基丙烯酸酯的製作方法
作為殺菌劑的氨基丙烯酸酯本發明涉及氨基丙烯酸酯衍生物、其製備方法、中間體化合物、其作為殺菌活性劑一特別是以殺菌組合物形式一的用途、用這些化合物或組合物防治一顯著地植物的和材料保護中的——植物致病菌的方法。某些氨基丙烯酸酯衍生物作為合成中間體已知(參見Journal fuer PraktischeChemie (Leipzig), 1988, 330(3)，361-6;Khimiya Geterotsiklicheskikh Soedinenii,1991, (12), 1636-9;Egyptian Journal of Chemistry, 1999, 42(2), 175-187;SulfurLetters, 1992，15(2)，91-101 ;和 Zeitschrift fuer Chemie, 1982，22 (2)，56)。其它的在丙烯酸酯衍生物的新化學方法的發展過程中製備Yakugaku Zasshi, 1967, 87 (7), 857-60;Yakugaku Zasshi,1967, 87(9), 1044-51;Jpn. Tokkyo Koho,1970, JP45031283;Jpn.Tokkyo Koho, 1970，JP45031284;Yakugaku Zasshi, 1972，92(12)，1468-72;J. Heterocyclic Chem. ; 2007, 44, 505-513。已知某些被取代的3-氨基-2-氰基-3-苯基丙烯酸酯衍生物表現出殺菌活性[參見CN13171483A、CN101381326A和Youji Huaxue, 2005，25 (10)，1254-1258]。已知其它被取代的3-烷基氨基-2-氰基-3-(雜)芳基丙烯酸酯衍生物具有抑制癌細胞株的生長和存活的潛力(參見WO 2005/058829)。未證明這些文獻中公開的化合物提供了可與本發明的化合物相當的功用。由於對現代活性化合物(例如殺菌劑)的生態學和經濟學要求正在持續提高(例如就活性譜、毒性、選擇性、施用率、殘留物形成和有利的製造而言)以及可能另外存在一些問題(例如具有抗性)，持續需要開發，至少在一些方面，比現有技術的殺菌劑有利的新的殺菌齊U。令人驚奇地，已發現式(I)的氨基丙烯酸酯(見下)適於作為殺菌劑，並且至少在一些方面，具有比已知的殺菌活性化合物改進的特性。如今已發現通式(I)的氨基丙烯酸酯衍生物及其鹽、N-氧化物、金屬絡合物、準金屬絡合物(metalloidic complex)和旋光或幾何異構體
Y1 HN"R
R、iLA
YiHet
CN⑴其中R代表以下基團RA、Rb或Rc之一
Rl R3R2\ R3Rl R3
RRb Y2R(
L Jtn 代表 0、1、2、3 或 4，m 代表 1、2、3 或 4，t 代表 0 或 1，
Y1 代表 S、0 或 NR5，Y2 代表 O、S 或 NR6，Y3 代表 S、0 或 NR8，Y4代表一個鍵或O、S或NR9，Y5 代表 SO 或 SO2,假使Y2代表NR6，則R6和R1和與之相連的氮原子一起可形 成5至7元、飽和的或不飽和的、碳環或包含最高達3個雜原子的雜環，所述的環也可包括基團C(=0)和C(=S)之假使Y4代表NR9，則R9和R7和與之相連的氮原子一起可形成5至I元、飽和的或不飽和的、碳環或包含最高達3個雜原子的雜環，所述的環也可包括基團C(=0)和C(=S)之R1代表氧、C1-C8燒基、C3-C8環燒基、包含最聞達9個可相同或不同的齒素原子的C1-C8齒代燒基、C2-C8烯基、C2-C8塊基、C3-C8環燒基-C1-C8燒基、C2-C8烯基-C1-C8燒基、C2-C8炔基-C1-C8烷基、包含最高達9個可相同或不同的滷素原子的C1-C8滷代-C3-C8環烷基、C3-C8環烯基X1-C8烷氧基-C1-C8烷基、C3-C8環烷氧基-C1-C8烷基、包含最高達9個可相同或不同的滷素原子的C1-C8滷代烷氧基-C1-C8烷基、C1-C8烷基硫烷基-C1-C8烷基、C1-C8烷基氨基-C1-C8烷基、包含最高達9個可相同或不同的滷素原子的C1-C8滷代烷基氨基-C1-C8烷基、C3-C8環烷基氨基-C1-C8烷基、C1-C8三烷基甲矽烷基、C1-C8三烷基甲矽烷基-C1-C8烷基、苯並三唑基、可被最高達5個基團Q取代的芳基-C3-C8環烷基；並且，假如Y2不代表NH，R1也可代表可被最高達5個基團Q取代的芳基、可被最高達5個基團Q取代的芳基-C1-C8烷基；Het 代表雜環 Het I 至 Het 61 之一
權利要求
1.式(I)的氨基丙烯酸酯衍生物及其鹽、N-氧化物、金屬絡合物、準金屬絡合物和旋光或幾何異構體，
2.防治不想要的微生物或昆蟲的組合物，其特徵在於其包含至少ー種權利要求I的式(I)的氨基丙烯酸酷，以及填充劑和/或表面活性剤。
3.權利要求I的式(I)的氨基丙烯酸酯用於防治不想要的微生物和昆蟲的用途。
4.防治不想要的微生物的方法，其特徵在於將權利要求I的式(I)的氨基丙烯酸酯施用於微生物和/或其生境。
5.製備用於防治不想要的微生物的組合物的方法，其特徵在於使權利要求I的式(I)的氨基丙烯酸酯與填充劑和/或表面活性劑混合。
6.權利要求I的式(I)的氨基丙烯酸酯用於處理轉基因植物的用途。
全文摘要
本發明涉及氨基丙烯酸酯衍生物、其製備方法、中間體化合物、其作為殺菌活性劑——特別是以殺菌組合物形式——的用途、用這些化合物或組合物防治——顯著地植物的和材料保護中的——植物致病菌的方法。
文檔編號C07D213/12GK102695699SQ201080057709
公開日2012年9月26日 申請日期2010年10月11日 優先權日2009年10月16日
發明者A·貝克爾, C·杜波斯特, J·本特寧, J·維達爾, J-P·沃斯, M·埃斯-塞伊德, M-C·格羅斯讓-康諾耶爾, P·格尼克斯, P·裡諾爾菲, U·沃肯道夫-諾依曼, U·高根斯, 奈良部晉一, 波多野広幸, 石川幸一 申請人:拜爾農作物科學股份公司