類固醇受體調節劑化合物及方法

2023-07-12 02:00:56

>處理(mgTP)VP(溼重)％VP生長SV(溼重)％SV生長010.5±1.01007.5±0.61000.0115.4±0.6146.512.3±0.8165.10.0323.5±1.3224.127.5±0.8369.50.135.3±2.1337.042.0±2.0563.80.343.6±1.1415.945.9±1.9616.1144.8±3.7427.451.0±5.4684.6當睪甾酮(T)的劑量為3毫克/鼠/每天或睪丸丙酸甾酮(TP)的用量為1毫克/鼠/每天，共3天，器官溼重量的最大增加為4-5倍。T和TP的EC50分別約為1毫克和0.03毫克。VP和SV的增重，也同血清T和DHT濃度的增加有關。雖然在皮下注射後2小時後，施用T比施用TP顯示出高5倍的T和DHT血清濃度，然而此後這種高水平的藥量很快下降。相比之下，在TP處理的動物體內T和DHT的血清濃度在24小時內基本一致，因而TP顯示出比自由的T高大約10-30倍的效力。在該未成熟閹割小鼠模式中，一已知AR拮抗劑(氟硝丁醯胺)也與0.1毫克的TP(ED80)同時給藥，以依賴投藥的方式抑制睪甾酮介導增加VP和SV重量，見表9。當口服或皮下注射給藥時，拮抗劑作用是相似的。化合物255和261也顯示出AR拮抗劑活性，抑制了睪甾酮介導VP和SV重量增加，結果綜合於表9中。表9TP誘導閹割未成年小鼠體內腹部前列腺和精囊生長的抑制作用，口服藥劑，每天1次，共3天，藥為氟硝丁醯胺(Flut)，化合物255或化合物261藥物學及其它應用本領域的技術人員會明白，本發明的非類固醇調節劑化合物能夠很容易地用於其需要PR，AR，ER，GR和/或MR的拮抗活性和激動劑活性，並且需要減少與其它類固醇受體相關IRs的交叉反應性的藥物學應用方面。本發明在活體中的應用，包括將披露的化合物施用於哺乳動物，特別是人類。下面的實施例是提供說明藥物組成配方實施例362用下列成份製備硬明膠膠囊用量(毫克/膠囊)化合物191140幹澱粉100硬脂酸鎂10總量250毫克將上述成份混合，並以250毫克的量填充入硬明膠膠囊內。用下列成份製備藥片用量(毫克/片)化合物191140纖維素，微結晶200霧化的二氧化矽10硬脂酸10總量360毫克將這些組份混合和壓製成片劑，每片重量665毫克。每片含有60毫克活性成份的藥片，製法如下用量(毫克/片)化合物19160澱粉45纖維素，微結晶35聚乙烯吡咯烷酮(PVP)(為10％的水溶液)4羧甲基澱粉鈉(SCMS)4.5硬脂酸鎂0.5滑石1.0總量150毫克將活性成分、澱粉和纖維素通過No.45網目的美國篩，並充分混合。將PVP溶液與所得的細粉混合，然後通過No.14網目的美國篩。這樣生產的顆粒在50℃乾燥，並通過No.18網目的美國篩。將SCMS、硬脂酸鎂及滑石先通過No.60網目的美國篩，然後加入到這種顆粒中，經混合之後，在壓片機上壓製成藥片，每片重量150毫克。每個含有225毫克活性成份的栓劑，其製法如下化合物191225毫克飽和脂肪酸甘油酯2,200毫克總量2,225毫克將活性成份通過No.60網目美國篩，並懸浮在預先用最低必要溫度加熱熔融的飽和脂肪酸甘油酯中。然後將混合物注入普通2克容量的栓劑制模中，並讓其冷卻。靜脈內藥劑可按如下方法製備化合物191100毫升等滲鹽水1.000毫升甘油100毫升將化合物溶解於甘油中，然後用等滲鹽水慢慢稀釋溶液。然後將上述原料的溶液以每分鐘1毫升的速率對病人進行靜脈內給藥。按照專利法規，已經提供了優選實施例和加工條件的描述，但是本發明的範圍並不限於這些。對本領域的技術人員顯而易見的對本發明的各種改進和變換方案均未脫離本發明的範圍和精神。因此，為了理解本發明的範圍，應參考下列權利要求。權利要求1.一種化合物，其具有如下結構式5其中R1是可被C1-C4烷基、F、Cl、Br、NO2、CO2H、CO2R2、CHO、CN、CF3、CH2OH或COCH3任選取代的雜芳基，其中R2是氫、C1-C4烷基或全氟烷基、芳基、雜芳基或選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、炔基或鏈烯基，並且其中所說的R1雜芳基是通過碳或氮原子連接於結構式I和X的化合物上；R3是H、C1-C4烷基或全氟烷基、羥甲基、芳基、雜芳基或選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、烷基或鏈烯基；R4到R6各自分別是氫、F、Cl、Br、I、NO2、CO2H、CO2R2、COR2、CN、CF3、CH2OH、C1-C4烷基或全氟烷基、OR2、SR2、S(O)R2、SO2R2、SO3H、S(NR2R7)R2、S(O)(NR2R7)R2、NR2R7、芳基、雜芳基或選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、炔基或鏈烯基，其中R2具有如上給出的定義，R7是氫、C1-C4烷基或全氟烷基、芳基、雜芳基、選擇性取代的烯丙基或芳基甲基、OR8或者NHR8，其中R8是氫、C1-C6烷基或全氟烷基、芳基、雜芳基、選擇性取代的烯丙基或芳基甲基、SO2R2或S(O)R2；R9和R10各自分別是氫、C1-C6烷基或全氟烷基、芳基、雜芳基或選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、炔基或鏈烯基，或者R9和R10可一起形成可被氫、F、OR2或NR2R7任選取代的三至七元環，其中R2和R7具有如上給出的定義；R11至R15各自分別是氫、F、Cl、Br、I、NO2、CO2H、CO2R2、COR2、CN、CF3、CH2OH、C1-C4烷基或全氟烷基、OR2、SR2、S(O)R2、SO2R2、SO3H、S(NR2R7)R2、S(O)(NR2R7)R2、NR2R7、芳基、雜芳基或選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、炔基或鏈烯基，其中R2、R7及R8具有如上給出的定義；W是O、NH、NR7、CH2、CHOH、C＝O、OC＝O、O＝CO、NR7C＝O、NHC＝O、O＝CNR7、O＝CNH、SC＝O、O＝CS或CHOCOR7，其中R7具有如上給出的定義，但例外的是當W在結構III的化合物中為NH、CH2或O時，只要R3、R9和R10都是CH3，則R11到R14及R4不能全都是氫，只要R3、R9及R10都是CH3，那麼它們也不能是單一的F、Cl或Br取代基，而其餘取代基都是H，並且進一步的例外是當W在結構IV的化合物中是O或NH時，只要R3、R9和R10都是CH3，則R5到R6及R11到R14不能都是H；X是CH2、O、S或NR7，其中R7具有如上給出的定義；R16是氫、OH、OR17、SR17、NR2R7、選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、炔基、鏈烯基、芳基、雜芳基或C1-C10烷基，其中R17是C1-C10烷基或合氟烷基，或為選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、芳基或雜芳基，並且其中R2和R7具有如上給出的定義；R18和R19各自分別是氫、C1-C6烷基或全氟烷基、芳基、雜芳基、或選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、炔基或鏈烯基，或者R18和R19可一起形成可被氫、F、OR2或NR7R8選擇性取代的三至七元環，其中R2、R7和R8具有如上給出的定義；R20是C1-C6烷基或選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、鏈烯基、芳基或雜芳基；R21是氫、C1-C4烷基或選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、芳基或雜芳基；R22是氫、C1-C4烷基、F、Cl、Br、I、OR2、NR2R7或SR2，其中R2和R7具有如上給出的定義；R23是氫、Cl、Br、OR8、NR2R7、C1-C4烷基或全滷代烷基、或選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、炔基、鏈烯基、芳基或雜芳基，其中R2、R7及R8具有如上給出的定義；R24是氫、F、Br、Cl、C1-C4烷基或全滷代烷基、芳基、雜芳基、CF3、CF2OR25、CH2OR25或OR25，其中R25是C1-C4烷基，但例外的是當Z是O，R22、R23、R26和R29都是氫，以及R3、R27和R28都為CH3時，R24不能是CH3；R26是氫、C1-C4烷基、F、Cl、Br、I、OR2、NR2R7或SR2，基中R2和R7具有如上給出的定義；R27和R28各自分別是氫、C1-C4烷基或全氟烷基、雜芳基、選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、炔基或鏈烯基，或可被H、F、Cl、Br、OR2或NR2R7任選取代的芳基，或者R27和R28一起形成可被H、F、Cl、Br、OR2或NR2R7任選取代的三至七元環，其中R2和R7具有如上給出的定義；R29是氫、C1-C6烷基或選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、芳基或雜芳基；R30和R31各自分別是氫、Cl-C6烷基或選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、芳基或雜芳基，或者R30和R31一起形成可被H、F、Cl、OR2或NR2R7任選取代的三至七元環，其中R2和R7具有如上給出的定義；R32和R33各自分別是氫、C1-C4烷基或可被H、F、Cl、Br、OR2或NR2R7任選取代的芳基，或者R32和R33一起形成可被H、F、Cl、Br、OR2或NR2R7任選取代的三至七元環，其中R2和R7具有如上給出的定義；n是0或1；Y是O或S；Z為O、S、NH、NR2或NCOR2，其中R2具有如上給出的相同定義；在結構式VII、XII、XIII及XVI的化合物中的波紋線代表順式或反式構型的烯鍵；並且結構中的虛線表示可選擇性地是雙鍵，例外的是當結構II的化合物的含氮環中存在C3-C4雙鍵時，則R11至R15不能全是H，並且R3、R9和R10不能全是甲基，並且進一步的例外是當R23是芳基，R22、R24和R29都是H，R3是CH3且Z是NR2時，則R2不能是C1-C4烷基。2.如權利要求1所述的一種化合物，其特徵在於結構I至XVIII的化合物構成類固醇受體調節劑化合物。3.如權利要求2所述的一種化合物，其特徵在於結構I、II、III、IV、X及XI的化合物構成PR拮抗劑。4.如權利要求2所述的一種化合物，其特徵在於結構V和VI的化合物構成PR調節劑。5.如權利要求2所述的一種化合物，其特徵在於結構VII、VIII、XII、XIII、XIV、XV和XVI的化合物構成PR激動劑。6.如權利要求2所述的一種化合物，其特徵在於結構IX、XVII及XVIII的化合物構成AR調節劑。7.如權利要求6所述的一種化合物，其特徵在於結構IX和XVII的化合物構成AR拮抗劑。8.如權利要求3所述的一種PR拮抗劑化合物，其特徵在於其選自包括1，2，3，4-四氫-2，2，4-三甲基-6-苯基喹啉(化合物100)；1，2-二氫-2，2，4-三甲基-6-(1，2，3-噻二唑-5-基)喹啉(化合物101)；1，2-二氫-2，2，4-三甲基-6-(1，3-噁唑-5-基)喹啉(化合物102)；6-(4，5-二氯咪唑-1-基)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基喹啉(化合物103)；6-(4-溴-1-甲基吡唑-3-基)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基喹啉(化合物104)；1，2-二氫-2，2，4-三甲基-6-(3-吡啶基)喹啉(化合物105)；6-(4-氟苯基)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基喹啉(化合物106)；1，2-二氫-6-(3-三氟甲基苯基)-2，2，4-三甲基喹啉(化合物107)；1，2-二氫-2，2，4-三甲基-6-(4-硝基苯基)喹啉(化合物108)；6-(2，3-二氯苯基)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基喹啉(化合物109)；1，2-二氫-6-(2-羥基羰基-4-硝基苯基)-2，2，4-三甲基喹啉(化合物110)；6-(3，4-二氯苯基)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基喹啉(化合物111)；4-乙基-1，2-二氫-2，2-二甲基-6-苯基喹啉(化合物112)；1，2-二氫-2，2-二甲基-6-苯基-4-丙基喹啉(化合物113)；6-(2-氯苯基)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基喹啉(化合物114)；1，2-二氫-2，2，4-三甲基茚並[1，2-g]喹啉(化合物115)；1，2-二氫-2，2，4-三甲基茚並[2，1-f]喹啉(化合物116)；8-溴-1，2-二氫-2，2，4，三甲基茚並[1，2-g]喹啉(化合物117)；1，2-二氫-2，2，4-三甲基苯並[b]呋喃並[3，2-g]喹啉(化合物118)；1，2-二氫-2，2，4-三甲基苯並[b]呋喃並[2，3-f]喹啉(化合物119)；6-氟-1，2-二氫-2，2，4-三甲基茚並[2，1-f]喹啉(化合物120)；9-氟-1，2-二氫-2，2，4-三甲基茚並[1，2-g]喹啉(化合物121)；1，2-二氫-9-羥甲基-2，2，4-三甲基茚並[1，2-g]喹啉(化合物122)；8-氯-1，2-二氫-2，2，4-三甲基茚並[1，2-g]喹啉(化合物123)；8-氟-1，2-二氫-2，2，4-三甲基茚並[1，2-g]喹啉(化合物124)；8-乙醯基-1，2-二氫-2，2，4-三甲基茚並[1，2-g]喹啉(化合物125)；6-氟-1，2-二氫-2，2，4-三甲基茚並[1，2-g]喹啉(化合物126)；7-溴-1，2-二氫-2，2，4-三甲基茚並[2，1-f]喹啉(化合物127)；1，2-二氫-2，2，4-三甲基-7-硝基茚並[2，1-f]喹啉(化合物128)；1，2-二氫-2，2，4-三甲基-8-硝基茚並[1，2-g]喹啉(化合物129)；6，9-二氟-1，2-二氫-2，2，4-三甲基茚並[1，2-g]喹啉(化合物130)；7-氟-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-11-(硫甲基)茚並[2，1-f]喹啉(化合物131)；5，8-二氟-1，2-二氫-10-羥基-2，2，4-三甲基茚並[1，2-g]喹啉(化合物132)；7，9-二氟-1，2-二氫-10-羥基-2，2，4-三甲基茚並[1，2-g]喹啉(化合物133)；7，10-二氟-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5-氧代茚並[3，2-f]喹啉(化合物134)；7，9-二氟-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-10-氧代茚並[1，2-g]喹啉(化合物135)；8-氟-1，2-二氫-10-羥基-2，2，4-三甲基茚並[1，2-g]喹啉(化合物136)；8-氟-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-10-氧代茚並[1，2-g]喹啉(化合物137)；7-氟-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-8-硝基茚並[1，2-g]喹啉(化合物138)；5-氯-1，2-二氫-10-羥基-2，2，4-三甲基茚並[1，2-g]喹啉(化合物139)；6-氟-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-10-氧代茚並[1，2-g]喹啉(化合物140)；6-氟-1，2-二氫-10-羥基-2，2，4-三甲基茚並[1，2-g]喹啉(化合物141)；5，8-二氟-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-10-(三氟乙醯氧基)茚並[1，2-g]喹啉(化合物142)；6-(3，5-二氟苯基)-1，2，3，4-四氫-2，2，4-三甲基喹啉(化合物143)；1，2-二氫-2，2，4-三甲基吲哚並[3，2-g]喹啉(化合物144)；5-乙基-1，2-二氫-2，2，4-三甲基吲哚並[2，3-f]喹啉(化合物145)；6-(3-氯苯基)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基喹啉(化合物146)；6-(3，5-二氟苯基)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基喹啉(化合物147)；6-(3-氟苯基)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基喹啉(化合物148)；1，2-二氫-2，2，4-三甲基-6-(4-吡啶基)喹啉(化合物149)；6-(3-氰基苯基)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基喹啉(化合物150)；6-(3，5-二氯苯基)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基喹啉(化合物151)；6-(2，3-二氟苯基)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基喹啉(化合物152)；1，2-二氫-2，2，4-三甲基-6-(五氟代苯基)喹啉(化合物153)；1，2-二氫-2，2，4-三甲基-6-[4-(三氟乙醯基)苯基]喹啉(化合物154)；1，2-二氫-2，2，4-三甲基-6-(1，3-嘧啶-5-基)喹啉(化合物155)；6-(3-氰基苯基)-1，2，3，4-四氫-2，2，4-三甲基喹啉(化合物156)；5，8-二氟-1，2-二氫-2，2，4-三甲基茚並[1，2-9]喹啉(化合物157)；7，10-二氟-1，2-二氫-2，2，4-三甲基茚並[2，1-f]喹啉(化合物158)；8-氰基)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基茚並[3，2-e]喹啉(化合物270)；6-(3-氰基-5-氟苯基)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基喹啉(化合物271)；6-(3-氰基-4-氟苯基)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基喹啉(化合物272)；6-(3-氰基-6-氟苯基)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基喹啉(化合物273)；6-[5-氟-3-(三氟甲基)苯基]-1，2-二氫-2，2，4-三甲基喹啉(化合物274)；6-(3-氯-2-甲基苯基)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基喹啉(化合物275)；1，2-二氫-2，2，4-三甲基-6-(3-硝基苯基)喹啉(化合物276)；6-(3-乙醯基苯基)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基喹啉(化合物277)；6-(3-氰基-2-甲基苯基)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基喹啉(化合物278)；1，2-二氫-2，2，4-三甲基-6-(3-甲基苯基)喹啉(化合物279)；6-(5-氟-3-硝基苯基)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基喹啉(化合物280)；1，2-二氫-6-(3-甲氧基苯基)-2，2，4-三甲基喹啉(化合物281)；6-(5-氰基-3-吡啶基)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基喹啉(化合物282)；1，2-二氫-2，2，4-三甲基-6-(2-甲基-3-硝基苯基)喹啉(化合物283)；6-(2-氨基-3，5-二氫苯基)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基喹啉(化合物284)；6-(3-溴-2-氯-5-氟苯基)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基喹啉(化合物285)；6-(3-氰基-5-氟苯基)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-3-喹諾酮(化合物286)；6-(3-氟-2-甲基苯基)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基喹啉(化合物287)；1，2-二氫-2，2，4-三甲基-6-(3-甲基硫苯基)喹啉(化合物288)；6-(5-氯-2-噻吩基)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基喹啉(化合物289)；1，2-二氫-2，2，4-三甲基-6-(3-甲基-2-噻吩基)喹啉(化合物290)；8-氟-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-6-(3-硝基苯基)喹啉(化合物291)；1，2-二氫-6(3-硝基苯基)-2，2，4-8-四甲基喹啉(化合物292)；6-(5-溴-3-吡啶基)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基喹啉(化合物293)；6-(3-溴-2-吡啶基)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基喹啉(化合物294)；6-(3-溴-2-噻吩基)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基喹啉(化合物295)；1，2-二氫-6-(2，3，5，6-四氟-4-吡啶基)-2，2，4-三甲基喹啉(化合物296)；5，8-二氟-1，2-二氫-6-(3-硝基苯基)-2，2，4-三甲基喹啉(化合物297)；2，4-二乙基-8-氟-1，2-二氫-2-甲基-6-(3-硝基苯基)喹啉(化合物298)；6-(3-溴苯基)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基喹啉(化合物299)；1，2-二氫-2，2，4-三甲基-6-(5-硝基-2-噻吩基)喹啉(化合物300)；1，2-二氫6-(2，4，5-三氟苯基)-2，2，4-三甲基喹啉(化合物301)；6-(3-溴-5-氟苯基)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基喹啉(化合物302)；6-(5-羧醛(Carboxaldehyde)-3-噻吩基)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基喹啉(化合物303)；1，2-二氫-2，2，4，7-四甲基-6-(3-硝基苯基)喹啉(化合物304)；6-(5-氟-2-甲氧基-3-硝基苯基)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基喹啉(化合物305)；6-(3-氯-2-甲氧基苯基)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基喹啉(化合物306)；1，2-二氫-2，2，4-三甲基-6-(2，3，4-三氟苯基)喹啉(化合物307)；6-(3-溴-2-甲基苯基)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基喹啉(化合物308)；7-氯-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-6-(3-硝基苯基)喹啉(化合物309)；5-氯-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-6-(3-硝基苯基)喹啉(化合物310)；8-氯-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-6-(3-硝基苯基)喹啉(化合物311)；8-乙基-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-6-(3-硝基苯基)喹啉(化合物312)；9-氯-1，2-二氫-2，2-二甲基-5-香豆素並[3，4-f]喹啉(化合物313)；1，2-二氫-9-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-香豆素並[3，4-f]喹啉(化合物314)；9-氟-1，2-二氫-2，2，4，11-四甲基-5-香豆素並[3，4-f]喹啉(化合物315)；1，2-二氫-2，2，4，9-四甲基-5-香豆素並[3，4-f]喹啉(化合物316)；7-氯-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5-香豆素並[3，4-f]喹啉(化合物317)；(R/S)-9-氯-1，2-二氫-5-甲氧基-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物319)；(R/S)-9-氟-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物328)；6-(5-氰基-2-噻吩基)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基喹啉(化合物451)；6-(5-氰基-3-噻吩基)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基喹啉(化合物452)；6-(3-甲醯基苯基)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基喹啉(化合物453)；1，2-二氫-2，2，4-三甲基-6-[3-(甲磺醯基)苯基]喹啉(化合物454)；(R/S)-6-(3-氰基-5-氟苯基)-1，2，3，4-四氫-，2，2，4-三甲基喹啉(化合物455)；以及(R/S)-9-氯-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5-苯基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物456)在內的化合物組。9.如權利要求4所述的一種PR調節劑化合物，其特徵在於其選自包括(R/S)-5-丁基-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物160)；(R/S)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5-苯基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物161)；(R/S)-1，2，3，4-四氫-2，2-二甲基-4-亞甲基-5-苯基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物162)；(R/S)-5-(4-氯苯基)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物163)；(R/S)-5-(4-氯苯基)-1，2，3，4-四氫-2，2-二甲基-4-亞甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物164)；(R/S)-5-(4-氟苯基)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物165)；(R/S)-5-(4-乙醯基苯基)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物166)；(R/S)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5-(4-甲基苯基)-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物167)；(R/S)-1，2-二氫-5-(4-甲氧基苯基)-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物168)；(R/S)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5-[4-(三氟甲基)苯基]-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物169)；(R/S)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5-(硫苯-3-基)-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物170)；(-)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5-(4-甲基苯基)-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物171)；(-)-5-(4-氯苯基)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物172)；(R/S)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5-(3-甲基苯基)-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物173)；(+)-(4l，5l)-5(4-氯苯基)-1，2，3，4-四氫-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物174)；(-)-(4l，5l)-5-(4-氯苯基)-1，2，3，4-四氫-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物175)；(R/S-4l，5u)-5-(4-氯苯基)-1，2，3，4-四氫-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物176)；(R/S)-5-(3-氯苯基)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物177)；(R/S)-5-(3-氯苯基)-1，2，3，4-四氫-2，2-二甲基-4-亞甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物178)；(R/S)-5-(4-溴苯基)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物179)；(R/S)-5-(4-溴苯基)-1，2，3，4-四氫-2，2-二甲基-4-亞甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物180)；(R/S)-5-(3-溴苯基)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物181)；(R/S)-5-(3-溴苯基)-1，2，3，4-四氫-2，2-二甲基-4-亞甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物182)；(R/S)-5-(3，4-二氯苯基)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物183)；(R/S)-5-(3-溴-2-吡啶基)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物184)；(R/S)-1，2-二氫-5-羥基-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物185)；(R/S)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5-甲氧基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物186)；(R/S)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5-丙氧基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物187)；(R/S)-5-烯丙基-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物188)；(R/S)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5-丙基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物189)；(R/S)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5-(2-吡啶基)-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物190)；(R/S)-5-(3-氟苯基)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物191)；(R/S)-5-(3-氟苯基)-1，2，3，4-四氫-2，2-二甲基-4-亞甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物192)；(R/S)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5-丙基硫代-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物193)；(R/S)-1，2-二氫-5-(3-甲氧基苯基)-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物194)；(R/S)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5-[3-(三氟甲基)苯基]-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物195)；(R/S)-5-(3-氟-4-甲基苯基)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物196)；(R/S)-5-(4-溴-3-吡啶基)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物197)；(R/S)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5-(3-吡啶基)-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物198)；(R/S)-5-(4-氯-3-氟苯基)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物199)；(R/S)-1，2-二氫-2，2，4，5-四甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物200)；(R/S)-1，2-二氫-5-己基-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物201)；1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物202)；(R/S)-1，2-二氫-5-(3-甲基丁基)-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物203)；(R/S)-5-(4-氯丁基)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物204)；(R/S)-5-苄基-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物205)；(R/S)-5-(4-溴丁基)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物206)；(R/S)-5-丁基-9-氟-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物210)；(R/S)-5-丁基-8-氟-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物211)；(R/S)-5-(3-氯苯基)-9-氟-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物212)；(R/S)-5-(4-氯-3-甲基苯基)-9-氟-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物213)；(R/S)-5-(4-氯苯基)-9-氟-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物214)；(R/S)-9-氟-1，2-二氫-5-(4-甲氧基苯基)-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物215)；(R/S)-8-氟-1，2-二氫-5-甲氧基-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物216)；(R/S)-5-(4-氯苯基)-8-氟-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物217)；以及(R/S)-9-氯-5-(4-氯苯基)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物218)；9-氯-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物320)；(R/S)-9-氟-1，2-二氫-5-甲氧基-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物322)；(R/S)-9-氟-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5-硫代丙氧基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物323)；(R/S)-9-氟-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5-丙氧基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物324)；(R/S)-1，2-二氫-9-甲氧基-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物329)；(R/S)-1，2-二氫-2，2，4，9-四甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物330)；(R/S)-7-氯-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物331)；(R/S)-5-(4-溴-3-吡啶基)-1，2，3，4-四氫-2，2-二甲基-4-亞甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物347)；(R/S)-5-(3，5-二氟苯基)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物348)；(R/S)-5-(3-溴-5-氟苯基)-1，2，3，4-四氫-2，2-二甲基-4-亞甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物352)；(Z)-1，2-二氫-5-(2，4，6-三甲基亞苄基)-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物364)；(Z)-5-亞苄基-9-氟-1，2-二氫-2，2，4-11-四甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物377)；(R/S)-5-(4-氯苯基)-1，2，3，4-四氫-2，2-二甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]-4-喹啉酮(化合物378)；(R/S)-5-(4-氯苯基)-1，2，3，4-四氫-2，2，3，3-四甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]-4-喹啉酮(化合物379)；(R/S)-5-(4-氯苯基)-1，2-二氫-2，2-二甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]-4-喹啉(化合物380)；(+)-(R*-4l，5l)-5-(4-氯苯基)-1，2，3，4-四氫-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]-3-喹啉酮(化合物381)；(-)-(R*-4l，5l)-5-(4-氯苯基)-1，2，3，4-四氫-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]-3-喹啉酮(化合物382)；(R/S)-5-(4-氯苯基)-1，2，3，4-四氫-2，2-二甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]-3-喹啉酮(化合物383)；(R/S)-3-(3-氟苄基)-5-(3-氟亞苄基)-1，2，3，4-四氫-3-羥基-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物384)；(R/S)-3，5-二丁基-1，2，3，4-四氫-3-羥基-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物385)；(R/S)-5-丁基-1，2，3，4-四氫-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]-3-喹啉酮(化合物386)；(R/S-4l，5l)-1，2，3，4-四氫-2，2，4-三甲基-5-苯基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]-3-喹啉酮(化合物387)；(R/S-4l，5u)-1，2，3，4-四氫-2，2，4-三甲基-5-苯基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]-3-喹啉酮(化合物388)；(R/S-4l，6u)-1，2，3，4-四氫-2，2，4-三甲基-6-苯基-5H-異苯並吡喃並[3，4-f]-3-喹啉酮(化合物390)；(R/S-4l，6l)-1，2，3，4-四氫-2，2，4-三甲基-6-苯基-5H-異苯並吡喃並[3，4-f]-3-喹啉酮(化合物391)；(R/S-3l，4u，5u)-5-(4-氯苯基)-1，2，3，4-四氫-3-甲氧基-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物397)；(R/S-3l，4u，5l)-5-(4-氯苯基)-1，2，3，4-四氫-3-甲氧基-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物398)；(R/S-3l，4u，5l)-5-(4-氯苯基)-1，2，3，4-四氫-3-丙氧基-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物399)；(R/S-3l，4u，5u)-5-(4-氯苯基)-1，2，3，4-四氫-3-丙氧基-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物400)；以及(R/S-4l，5l)-3-亞苄基(Benzenzylidene)-5-(4-氯苯基)-1，2，3，4-四氫-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物401)在內的化合物組。10.如權利要求5所述的一種PR激動劑化合物，其特徵在於其選自包括(Z)-5-亞丁基-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物219)；(Z)-5-亞苄基-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物220)；(Z)-5-(4-氟亞苄基)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物221)；(Z)-5-(4-溴亞苄基)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物222)；(Z)-5-(3-溴亞苄基)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物223)；(Z)-5-(3-氯亞苄基)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物224)；(Z)-5-(3-氟亞苄基)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物225)；(Z)-5-(2-氯亞苄基)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物226)；(Z)-5-(2-溴亞苄基)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物227)；(Z)-5-(2-氟亞苄基)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物228)；(Z)-5-(2，3-二氟亞苄基)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物229)；(Z)-5-(2，5-二氟亞苄基)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物230)；(Z)-9-氟-5-(3-氟亞苄基)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物231)；(Z)-9-氟-5-(3-甲氧基亞苄基)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物232)；(Z)-8-氟5-(3-氟亞苄基)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物233)；(R/S-4l，5u)-5-(4-氯苯基)-1，2，3，4-四氫-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]-3-喹啉酮(化合物234)；(R/S-4l，5l)-5-(4-氯苯基)-1，2，3，4-四氫-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]-3-喹啉酮(化合物235)；以及(R/S)-5-(4-氯苯基)-1，2，3，4-四氫-2，2，4，4-四甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]-3-喹啉酮(化合物236)；5(3-氟苄基)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物318)；(R/S)-9-氯-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5-丙氧基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物321)；(R/S)-5-丁基-9-氯-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物325)；(R/S)-5-丁基-1，2-二氫-9-甲氧基-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物326)；(R/S)-9-氯-1，2-二氫-2，2，4，5-四甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物327)；(R/S)-9-氯-1，2-二氫-2，2，4，5-四甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物332)；(R/S)-5-(4-溴苯基)-9-氯-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物333)；(R/S)-9-氯-5-(3-氯苯基)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物334)；(R/S)-9-氯-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5-(3-甲基苯基)-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物335)；(R/S)-9-氯-5-(4-氯-3-甲基苯基)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物336)；(R/S)-9-氯-1，2-二氫-5-[3-(三氟甲基)-苯基]-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物337)；(R/S)-9-氯-5-(3，5-二氯苯基)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物338)；(R/S)-9-氯-1，2-二氫-5-(4-甲氧基苯基)-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物339)；(R/S)-9-氯-5-(3-氟-4-甲氧基苯基)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物340)；(R/S)-9-氯-5-(4-氟苯基)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物341)；(R/S)-9-氯-5-(3-氯-4-甲氧基-5-甲基苯基)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物342)；(R/S)-9-氯-5-(4-氯-3-甲基苯基)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5R-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物343)；(R/S)-9-氯-5-(3-氯苯基)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物344)；(R/S)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5[3，4-亞甲二氧基)苯基]-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物345)；(R/S)-5-(4-氯-3-甲基苯基)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物346)；(R/S)-5-(3，5-二氯苯基)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物349)；(R/S)-5-(3-溴-5-甲基苯基)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物350)；(R/S)-5-(3-溴-5-氟苯基)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物351)；(R/S)-5-[4-氟-3-(三氟甲基)苯基]-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物353)；(R/S)-9-氯-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5-(3-甲基苯基)-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物354)；(R/S)-1，2-二氫-9-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3-甲基苯基)-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物355)；(R/S)-9-氟-5-(3-氟-4-甲氧基苯基)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物356)；(R/S)-9-氟-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5-[3-(三氟甲基)苯基]-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物357)；(R/S)-9-氟-5-(4-氟-3-甲基苯基)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物358)；(Z)-5-(2，4-二氟亞苄基)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物359)；(Z)-5-(3，4-二氟亞苄基)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物360)；(Z)-5-(3-氟亞苄基)-1，2，3，4-四氫-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物361)；(Z)-5-(2，6-二氟亞苄基)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物362)；(Z)-1，2-二氫-5-(2-甲基亞苄基)-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物363)；(Z)-9-氯-5-(2，5-二氟亞苄基)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物365)；(Z)-5-亞苄基-9-氯-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物366)；(Z)-9-氯-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5-(2-甲基亞苄基)-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物367)；(Z)-5-亞苄基-9-氯-1，2-二氫-2，2-二甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物368)；(Z)-9-氯-5-(2-氟亞苄基)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物369)；(Z)-9-氯-5-(3-氟亞苄基)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物370)；(E/Z)-5-亞苄基-9-氟-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物371)；(Z)-5-亞苄基-8-氟-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物372)；(Z)-5-亞苄基-1，2-二氫-9-甲氧基-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物373)；(Z)-9-氟-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5-(2-甲基亞苄基)-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物374)；(Z)-8-氟-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5-(2-甲基亞苄基)-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物375)；(Z)-1，2-二氫-9-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-甲基亞苄基)-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物376)；(Z)-(R/S)-5-(3-氟亞苄基)-1，2，3，4-四氫-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]-3-喹啉酮(化合物389)；(Z)-(R/S)-5-(亞苄基)-1，2，3，4-四氫-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]-3-喹啉酮(化合物392)；(R/S-4l，5u)-5-(3-氟苯基)-1，2，3，4-四氫-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]-3-喹啉酮(化合物393)；(R/S-4l，5l)-5-(3-氟苯基)-1，2，3，4-四氫-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]-3-喹啉酮(化合物394)；(R/S-4l，5l)-1，2，3，4-四氫-2，2，4-三甲基-[3-(三氟甲基)苯基]-5H-苯並吡喃並[3，4-f]-3-喹啉酮(化合物395)；(R/S-4l，5u)-1，2，3，4-四氫-2，2，4-三甲基-5-[3-(三氟甲基)苯基]-5H-苯並吡喃並[3，4-f]-3-喹啉酮(化合物396)；(R/S-4l，5u)-5-(4-氯苯基)-1，2，3，4-四氫-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]-3-喹啉酮(化合物402)；(R/S-4l，5l)-5-(4-氯苯基)-1，2，3，4-四氫-2，2，4-三甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]-3-喹啉酮(化合物403)；以及(R/S)-5-丁基-1，2-二氫-2，2，4，9-四甲基-5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉(化合物457)在內的化合物組。11.如權利要求6所述的一種AR調節劑化合物，其特徵在於其選自包括1，2-二氫-2，2，4-三甲基-6-甲氧基甲基-8-吡喃酮並[5，6-g]喹啉(化合物237)；1，2-二氫-2，2，4-三甲基-6-三氟甲基-8-吡喃酮並[5，6-g]喹啉(化合物238)；1，2-二氫-2，2，4-三甲基-10-異香豆素並[4，3-g]喹啉(化合物239)；1，2-二氫-2，2，4-三甲基-10-異喹諾酮並[4，3-g]喹啉(化合物240)；1，2-二氫-2，2，4，6-四甲基-8-吡啶酮並[5，6-g]喹啉(化合物241)；1，2-二氫-10-羥基-2，2，4-三甲基-10H-異苯並吡喃並[4，3-g]喹啉(化合物242)；1，2-二氫-2，2，4，6-四甲基-8H-吡喃並[3，2-g]喹啉(化合物243)；(R/S)-1，2，3，4-四氫-2，2，4-三甲基-10-異喹諾酮並[4，3-g]喹啉(化合物244)；1，2-二氫-2，2，4-三甲基-10-硫代異喹諾酮並[4，3-g]喹啉(化合物245)；(+)-1，2，3，4-四氫-2，2，4-三甲基-10-異喹諾酮並[4，3-g]喹啉(化合物246)；1，2-二氫-2，2，4-三甲基-6-三氟甲基-8-吡啶酮並[5，6-g]喹啉(化合物247)；(R/S)-1，2，3，4-四氫-2，2，4-三甲基-6-三氟甲基-8-吡喃酮並[5，6-g]喹啉(化合物250)；1，2-二氫-2，2，4-三甲基-6-三氟甲基-8-噻喃酮並[5，6-g]喹啉(化合物251)；(R/S)1，2，3，4-四氫-2，2，4-三甲基-6-三氟甲基-8-噻喃酮並[5，6-g]喹啉(化合物252)；6-氯(二氟)甲基-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-8-吡喃酮並[5，6-g]喹啉(化合物253)；9-乙醯基-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-6-三氟甲基-8-吡啶酮並[5，6-g]喹啉(化合物254)；1，2-二氫-2，2，4，10-四甲基-6-三氟甲基-8-吡啶酮並[5，6-g]喹啉(化合物255)；1，2-二氫-2，2，4-三甲基-6-(1，1，2，2，2-五氟乙基)-8-吡喃酮並[5，6-g]喹啉(化合物256)；(R/S)-6-氯(二氟)甲基-1，2，3，4-四氫-2，2，4-三甲基-8-吡喃酮並[5，6-g]喹啉(化合物257)；7-氯-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-6-三氟甲基-8-吡喃酮並[5，6-g]喹啉(化合物258)；(R/S)-7-氯-1，2，3，4-四氫-2，2，4-三甲基-6-三氟甲基-8-吡喃酮並[5，6-g]喹啉(化合物259)；1，2，3，4-四氫-2，2，4-三甲基-6-三氟甲基-8-吡啶酮並[5，6-g]喹啉(化合物260)；1，2-二氫-2，2，4，9-四甲基-6-三氟甲基-8-吡啶酮並[5，6-g]喹啉(化合物261)；1，2-二氫-2，2，4-三甲基-8-三氟甲基-6-吡啶酮並[5，6-g]喹啉(化合物262)；6-[二氯(乙氧基)甲基]-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-8-吡喃酮並[5，6-g]喹啉(化合物263)；5-(3-呋喃基)-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-8-吡喃酮並[5，6-g]喹啉(化合物264)；1，2-二氫-1，2，3，4-四甲基-6-三氟甲基-8-吡喃酮並[5，6-g]喹啉(化合物265)；1，2-二氫-6-三氟甲基-2，2，4-三甲基-9-噻喃-8-酮並[5，6-g]喹啉(化合物266)；1，2-二氫-1，2，2，4，9-五甲基-6-三氟甲基-8-吡啶酮並[5，6-g]喹啉(化合物267)；7-氯-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-6-三氟甲基-8-吡啶酮並[5，6-g]喹啉(化合物268)；以及6-氯(二氟)甲基-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-8-吡啶酮並[5，6-g]喹啉(化合物269)；(R/S)-1，2，3，4-四氫-1，2，2，4-四甲基-6-三氟甲基-8-吡喃酮並[5，6-g]喹啉(化合物404)；(R/S)-5-(3-呋喃基)-1，2，3，4-四氫-2，2，4-三甲基-8-吡喃酮並[5，6-g]喹啉(化合物405)；5-(3-呋喃基)-1，2-二氫-1，2，2，4-四甲基-8-吡喃酮並[5，6-g]喹啉(化合物406)；5-(3-呋喃基)-1，2-二氫-1，2，2，4-四甲基-8-噻喃酮並[5，6-g]喹啉(化合物407)；6-氯-5-(3-呋喃基)-1，2-二氫-1，2，2，4-四甲基-8-吡喃酮並[5，6-g]喹啉(化合物408)；1，2，3，4-四氫-2，2，4，10-四甲基-6-三氟甲基-8-吡啶酮並[5，6-g]喹啉(化合物409)；(R/S)-1，2，3，4-四氫-4-甲基-6-三氟甲基-8-吡喃酮並[5，6-g]喹啉(化合物410)；1，2-二氫-2，2-二甲基-6-三氟甲基-8-吡喃酮並[5，6-g]喹啉(化合物411)；1，2，3，4-四氫-2，2-二甲基-6-三氟甲基-8-吡喃酮並[5，6-g]喹啉(化合物412)；1，2，3，4-四氫-6-三氟甲基-8-吡喃酮並[5，6-g]喹啉(化合物413)；(R/S)-4-乙基-1，2，3，4-四氫-6-三氟甲基-8-吡喃酮並[5，6-g]喹啉(化合物414)；(R/S)-1，2，3，4-四氫-1，4-二甲基-8-吡喃酮並[5，6-g]喹啉(化合物415)；(R/S)-4-乙基-1，2，3，4-四氫-1-甲基-8-吡喃酮並[5，6-g]喹啉(化合物416)；2，2-二甲基-1，2，3，4-四氫-6-三氟甲基-8-吡啶酮並[5，6-f]喹啉(化合物417)；(R/S)-1，2，3，4-四氫-6-三氟甲基-2，，2，4-三甲基-8-吡啶酮並[5，6-f]-3-喹啉酮(化合物418)；5-三氟甲基-7-吡啶酮並[5，6-e]二氫吲哚(化合物419)；8-(4-氯苯甲醯基)-5-三氟甲基-7-吡啶酮並[5，6-e]二氫吲哚(化合物420)；7-叔丁氧基氨基甲醯基-1，2-二氫-2，2，8-三甲基喹啉(化合物421)；1，2，3，4-四氫-6-三氟甲基-8-吡啶酮並[5，6-f]喹啉(化合物422)；1，2-二氫-6-三氟甲基-1，2，2，4-四甲基-8-吡啶酮並[5，6-f]喹啉(化合物423)；3，3-二甲基-5-三氟甲基-7-吡啶酮並[5，6-e]二氫吲哚(化合物424)；(R/S)-1，2，3，4-四氫-4-甲基-6-(三氟甲基)-8-吡啶酮並[5，6-g]喹啉(化合物425)；(R/S)-1，2，3，4-四氫-4-甲基-6-(三氟甲基)-8-吡啶酮並[5，6-g]喹啉(化合物426)；1，2，2-三甲基-1，2，3，4-四氫-6-三氟甲基-8-吡喃酮並[5，6-g]喹啉(化合物427)；(R/S)-1，2，3，4-四氫-4-丙基-6-三氟甲基-8-吡喃酮並[5，6-g]喹啉(化合物428)；1，2，3，4-四氫-2，2，4-三甲基-6-三氟甲基-9-噻喃-8-酮並[5，6-g]喹啉(化合物429)；1，2-二氫-1，2，2，4-四甲基-6-三氟甲基-9-噻喃-8-酮並[5，6-g]喹啉(化合物430)；1，2，3，4-四氫-1，2，2-三甲基-6-三氟甲基-8-吡啶酮並[5，6-g]喹啉(化合物431)；1，2，3，4-四氫-1-甲基-4-丙基-6-三氟甲基-8-吡喃酮並[5，6-g]喹啉(化合物432)；1，2，3，4-四氫-10-羥甲基-2，2，4-三甲基-6-三氟甲基-8-吡啶酮並[5，6-g]喹啉(化合物433)；1，2，3，4-四氫-1，2，2，4-四甲基-6-三氟甲基-9-噻喃-8-酮並[5，6-g]喹啉(化合物434)；1，2，3，4-四氫-2，2，4-三甲基-6-三氟甲基-8-吡啶酮並[5，6-g]喹啉(化合物435)；(R/S)-1，2，3，4-四氫-3-甲基-6-三氟甲基-8-吡啶酮並[5，6-g]喹啉(化合物436)；1，2，3，4-四氫-3，3-二甲基-6-三氟甲基-8-吡啶酮並[5，6-g]喹啉(化合物437)；(R/S)-1，2，3，4-四氫-2，2，3-三甲基-6-三氟甲基-8-吡啶酮並[5，6-g]喹啉(化合物438)；[R/S-2l，4u]-1，2，3，4-四氫-2，4-二甲基-6-三氟甲基-8-吡啶酮並[5，6-g]喹啉(化合物439)；[R/S-2l，4u]-4-乙基-1，2，3，4-四氫-2-甲基-6-三氟甲基-8-吡喃酮並[5，6-g]喹啉(化合物440)；[R/S-2l，3u]-1，2，3，4-四氫-2，3-二甲基-6-三氟甲基-8-吡啶酮並[5，6-g]喹啉(化合物441)；[R/S-2l，3l]-1，2，3，4-四氫-2，3-二甲基-6-三氟甲基-8-吡啶酮並[5，6-g]喹啉(化合物442)；(R/S)-1，2，3，4-四氫-2，3，3-三甲基-6-三氟甲基-8-吡啶酮並[5，6-g]喹啉(化合物443)；(R/S)-1，2，3，4-四氫-2-甲基-6-三氟甲基-8-吡啶酮並[5，6-g]喹啉(化合物444)；(R/S)-4-乙基-1，2，3，4-四氫-6-三氟甲基-8-吡啶酮並[5，6-g]喹啉(化合物445)；(R/S-2l，3u)-1，2，3，4-四氫-2，3，9-三甲基-6-三氟甲基-8-吡啶酮並[5，6-g]喹啉(化合物446)；(R/S)-1，2，3，4-四氫-4-丙基-6-三氟甲基-8-吡啶酮並[5，6-g]喹啉(化合物447)；(R/S)-3-乙基-1，2，3，4-四氫-2，2，-二甲基-6-三氟甲基-8-吡啶酮並[5，6-g]喹啉(化合物448)；(R/S)-1，2，3，4-四氫-2，2-二甲基-6-三氟甲基-3-丙基-8-吡啶酮並[5，6-g]喹啉(化合物449)；以及1-甲基-5-三氟甲基-7-吡啶酮並[5，6-f]二氫吲哚(化合物450)在內的化合物組。12.如權利要求2所述的一種化合物，其特徵在於該化合物構成一種雌激素受體激動劑或拮抗劑。13.如權利要求2所述的一種化合物，其特徵在於該化合物構成一種糖皮質激素受體激動劑或拮抗劑。14.如權利要求2所述的一種化合物，其特徵在於該化合物構成一種鹽皮質激素受體激動劑或拮抗劑。15.一種藥物組合物，其特徵在於包含有如權利要求1所述的一種化合物和一種藥物上可接受的載體。16.如權利要求15所述的一種藥物組合物，其特徵在於該組合物被配製成藥物劑，用於口服，局部，靜脈內，栓劑或胃腸道外給藥。17.如權利要求15所述的一種藥物組合物，其特徵在於該組合物以每公斤體重約1微克至約500毫克的劑量單位給病人用藥。18.如權利要求15所述的一種藥物組合物，其特徵在於該組合物以每公斤體重大約10微克至約250毫克的劑量單位給病人用藥。19.如權利要求15所述的一種藥物組合物，其特徵在於該組合物以每公斤體重大約20微克至約100毫克的劑量單位給病人用藥。20.如權利要求15所述的一種藥物組合物，其特徵在於該組合物可有效地用於治療和/或調節人的生育能力、婦女激素替代、機能障礙性子宮出血、子宮內膜異位、平滑肌瘤、座瘡、男性型脫髮、骨質疏鬆、前列腺增生、乳腺癌、卵巢癌、子宮內膜癌、前列腺癌、糖、蛋白質及脂質代謝、電解質和水平衡、以及心血管、腎臟、中樞神經、免疫和骨骼肌肉系統的功能。21.一種影響類固醇受體活性的方法，其包括在體內投用如權利要求1所述的一種化合物。22.一種影響類固醇受體活性的方法，其包括在體內投用如權利要求15所述的一種組合物。23.一種調節由類固醇受體介導之過程的方法，其包括給病人投用有效劑量的如權利要求1所述的一種化合物。24.一種調節由類固醇受體介導之過程的方法，包括給病人投用有效劑量的如權利要求15所述的一種組合物。25.一種藥物組合物，包含有效劑量的一種類固醇受體調節劑化合物，其結構式如下其中R1至R3各自分別是氫、C1-C6烷基、選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、炔基、鏈烯基、芳基、或雜芳基；R4為氫、C1-C6烷基、或R5C＝O、OR6或者NR6R7，其中R5為氫、C1-C6烷基、選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、炔基、鏈烯基、芳基、或雜芳基、其中R6和R7各自分別為氫、C1-C6烷基，選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、芳基、或者雜芳基；R9至R10各自分別是氫、C1-C6烷基、選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、炔基、鏈烯基、芳基、或雜芳基；R11為氫、C1-C6烷基、OR6或選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、炔基、鏈烯基、芳基、或雜芳基，其中R6具有如上給出的相同定義，或者R1與R2、R3、R2與R3、R1與R9、R10與R11、R1與R10以及/或R11與R2一起形成一個可被H、F、OR6或NR6R7選擇性取代的三至七元環，其中R6至R7具有如上給出的定義，然而條件是R1、R2、R10及R11不能同時形成兩個以上的三至七元環；Y為O，CHR6或NR6，其中R6具有如上給出的相同的定義；以及Z為芳基或雜芳基，包括單環和多環結構，在其一個位置或多個位置上可被H、C1-C6烷基、選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、炔基、鏈烯基、芳基、雜芳基、F、Cl、Br、I、CN、R5C＝O、R6R7NC＝O、R6OC＝O、全氟烷基、滷代烷基、C1-C6直鏈羥基烷基、HOCR5R8、硝基、R6OCH2、R6O、NH2、或R6R7N選擇性取代，其中R5至R7具有如上給出的定義，並且其中R8是H、C1-C6烷基或選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、炔基、鏈烯基、芳基、或雜芳基；以及一種藥物上可接受的載體。26.如權利要求25所述的一種藥物組合物，其特徵在於Z是選自包括如下化合物在內的化合物組27.如權利要求25所述的一種藥物組合物，其特徵在於該組合物可有效地用於治療和/或調節人的生育力，婦女激性替代，機能障礙性子宮出血，子宮內膜異位、平滑肌瘤、痤瘡、男性型脫髮、骨質疏鬆、前列腺增生、乳腺癌、卵巢癌、子宮內膜癌、前列腺癌、糖、蛋白質及脂質代謝、電解質和水平衡、以及心血管、腎臟、中樞神經、免疫和骨骼肌肉系統的功能。28.一種治療需要類固醇受體療法的病人的方法，其包括給病人施用有效劑量的、有如下結構式的一種化合物其中R1至R3各自分別是氫、C1-C6烷基、選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、炔基，鏈烯基、芳基、或雜芳基；R4為氫、C1-C6烷基、或R5C＝O、OR6、或者NR6R7，其中R5是H、C1-C6烷基、選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、炔基、鏈烯基、芳基、或雜芳基、其中R6和R7各自分別為H、C1-C6烷基、選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、芳基、或者雜芳基；R9至R10各自分別是氫、C1-C6烷基、選擇性取代的烯丙基、芳基甲、炔基、鏈烯基、芳基、或雜芳基；R11是H、C1-C6烷基、OR6或者選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、炔基、鏈烯基、芳基、或雜芳基，其中R6具有如上給出的相同定義，或者R1與R2、R2與R3、R1與R9、R10與R11、R1與R10以及/或R11與R2一起形成一個可被H、F、OR6或NR6R7選擇性取代的三至七元環，其中R6至R7具有如上給出的定義，然而條件是R1、R2、R10及R11不能同時形成兩個以上的三至七元環；Y為O，CHR6或NR6，其中R6具有如上給出的相同定義；以及Z為芳基或雜芳基，包括單環和多環結構，在其一個位置或多個位置上可被H、C1-C6烷基、選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、炔基、鏈烯基、芳基、雜芳基、F、Cl、Br、I、CN、R5C＝O、R6R7NC＝O、R6OC＝O、全氟烷基、滷代烷基、C1-C6直鏈羥基烷基、HOCR5R8，硝基、R6OCH2、R6O、NH2、或R6R7N選擇性取代，其中R5至R7具有如上給出的定義，並且其中R8是H、C1-C6烷基或選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、炔基、鏈烯基、芳基、或雜芳基。29.如權利要求28所述的治療病人的方法，其特徵在於該化合物可有效地用於治療和/或調節人的生育能力，婦女激素替代，機能障礙性子宮出血，子宮內膜異位、平滑肌瘤、痤瘡、男性型脫髮、骨質疏鬆、前列腺增生、乳腺癌、卵巢癌、子宮內膜癌、前列腺癌、糖、蛋白質及脂質代謝、電解質和水平衡、以及心血管、腎臟、中樞神經、免疫和骨骼肌肉系統的功能。30.一種藥物組合物，其包含有效劑量的一種下列結構式的類固醇受體調節化合物其中R1是可被C1-C4烷基、F、Cl、Br、NO2、CO2H、CO2R2、CHO、CN、CF3、CH2OH或COCH3選擇性取代的一種雜芳基，其中R2是H、C1-C4烷基或全氟烷基、芳基、雜芳基、或選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、炔基或鏈烯基，並且其中所說的R1雜芳基是通過碳原子或氮原子連接於結構式I和X的化合物上；R3是H、C1-C4烷基或者全氟烷基、羥甲基、芳基、雜芳基或者選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、炔基或鏈烯基；R4至R6各自分別為H、F、Cl、Br、I、NO2、CO2H、CO2R2、COR2、CN、CF3、CH2OH、C1-C4烷基或全氟烷基、OR2、SR2、S(O)R2、SO2R2、SO3H、S(NR2R7)R2、S(O)(NR2R7)R2、NR2R7、芳基、雜芳基或選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、炔基或鏈烯基，其中R2具有如上給出的定義，R7是H、C1-C4烷基或全氟烷基、芳基、雜芳基、選擇性取代的烯丙基或芳基甲基、OR8、或NHR8，其中R8是H、C1-C6烷基或全氟烷基、芳基、雜芳基或者選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、SO2R2、或者S(O)R2；R9和R10各自分別為H，C1-C6烷基或全氟烷基、芳基、雜芳基或者選擇性取代的烯丙基，芳基甲基，炔基或鏈烯基，或者R9與R10一起形成一個可被H、F、OR2、或者NR2R7選擇性取代的三至七元環，其中R2和R7具有如上給出的定義；R11至R15各自分別為H、F、Cl、Br、I、NO2、CO2H、CO2R2、COR2、CN、CF3、CH2OH、C1-C4烷基或全氟烷基、OR2、SR2、S(O)R2、SO2R2、SO3H、S(NR2R7)R2、S(O)(CNR2R7)R2、NR2R7、芳基、雜芳基、選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、炔基或鏈烯基，其中R2、R7和R8具有如上給出的定義；W是O、NH、NR7、CH2、CHOH、C＝O、OC＝O、O＝CO、NR7C＝O、NHC＝O、O＝CNR7、O＝CNH、SC＝O、O＝CS、或者CHOCOR7，其中R7具有如上給出的定義；X是CH2、O、S或者NR7，其中R7具有如上給出的定義；R16是H、OH、OR17、SR17、NR2R7、選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、炔基、鏈烯基、芳基、雜芳基或者C1-C10烷基，其中R17是C1-C10烷基或全氟烷基，或者是選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、芳基或雜芳基，其中R2和R7具有如上給出的定義；R18和R19各自分別是H、C1-C6烷基或全氟烷基、芳基、雜芳基或者選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、炔基或鏈烯基，或者R18與R19一起形成一個可被H、F、OR2、或NR7R8選擇性地取代的三至七元環，其中R2、R7和R8具有如上給出的定義；R20是C1-C6烷基或選擇性取代的烯丙基，、芳基甲基、鏈烯基、芳基或者雜芳基；R21是H、C1-C4烷基或選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、芳基或雜芳基；R22是H、C1-C4烷基、F、Cl、Br、I、OR2、NR2R7或者SR2，其中R2和R7具有如上給出的定義；R23是H、Cl、Br、OR8、NR2R7、C1-C4烷基或全滷代烷基，或者是選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、炔基、鏈烯基、芳基、或雜芳基，其中R2、R7和R8具有如上給出的定義；R24是H、F、Br、Cl、C1-C4烷基或全滷代烷基、芳基、雜芳基、CF3、CF2OR25、CH2OR25、或OR25，其中R25是C1-C4烷基；R26是H、C1-C4烷基、F、Cl、Br、I、OR2、NR2R7或SR2，其中R2和R7具有如上給出的定義；R27和R28各自分別是H、C1-C4烷基或全氟烷基、雜芳基、選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、炔基或鏈烯基、或可被H、F、Cl、Br、OR2、或NR2R7選擇性取代的芳基，或者R27與R28一起形成一個可被H、F、Cl、Br、OR2或NR2R7選擇性取代的三至七元環，其中R2和R7具有如上給出的定義；R29是H、C1-C6烷基或選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、芳基或雜芳基；R30和R31各自分別是H、C1-C6烷基或選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、芳基或雜芳基，或R30與R31一起形成一個可被H、F、Cl、OR2或NR2R7選擇性取代的三至七元環，其中R2和R7具有如上給出的定義；R32和R33各自分別是H、C1-C4烷基或可被H、F、Cl、Br、OR2或NR2R7選擇性取代的芳基，或者R32與R33一起形成一個被H、F、Cl、Br、OR2或NR2R7選擇性取代的三至七元環，其中R2和R7具有如上給出的定義；n是0或1；Y是O或S；Z是O、S、NH、NR2或NCOR2，其中R2具有如上給出的定義；在結構式VII，XII，XIII及XVI的化合物中的波紋線代表順式或反式構型的烯鍵；結構中的虛線是表示選擇性的雙鍵；以及-藥物學上可接受的載體。31.如權利要求30所述的一種組合物，其特徵在於結構式I至XVIII的化合物構成類固醇受體調節劑化合物。32.如權利要求31所述的一種組合物，其特徵在於結構式I、II、III、IV、X和XI的化合物構成PR拮抗劑。33.如權利要求31所述的一種組合物，其特徵在於結構式V和VI的化合物構成PR調節劑。34.如權利要求31所述的一種組合物，其特徵在於結構式VII，VIII，XII，XIII，XIV，XV和XVI的化合物構成PR激動劑。35.如權利要求31所述的一種組合物，其特徵在於結構式IX，XVII和XVIII的化合物構成AR調節劑。36.如權利要求35所述的一種組合物，其特徵在於結構IX和XVII的化合物構成AR拮抗劑。37.如權利要求30所述的一種組合物，其特徵在於該化合物構成一種雌激素受體激動劑或拮抗劑。38.如權利要求30所述的一種組合物，其特徵在於該化合物構成一種糖皮質激素受體激動劑或拮抗劑。39.如權利要求30所述的一種組合物，其特徵在於該化合物構成一種鹽皮質激素受體激動劑或拮抗劑。40.如權利要求30所述的一種組合物，其特徵在於該組合物被配製成藥品用於口服，局部，靜脈內，栓劑或腸胃道外給藥。41.如權利要求30所述的一種組合物，其特徵在於該化合物以每公斤體重約1微克到約500毫克的劑量單位給病人用藥。42.如權利要求30所述的一種組合物，其特徵在於該化合物以每公斤體重約10微克到約250毫克的劑量單位給病人用藥。43.如權利要求30所述的一種組合物，其特徵在於該化合物以每公斤體重約20微克至約100毫克的劑量單位給病人用藥。44.如權利要求30所述的一種組合物，其特徵在於該化合物可有效地用於治療和/或調節人的生育能力、婦女激素替代、機能障礙性子宮出血、子宮內膜異位、平滑肌瘤、痤瘡、男性型脫髮、骨質疏鬆、前列腺增生、乳腺癌、卵巢癌、子宮內膜癌、前列腺癌、糖、蛋白質和脂質代謝、電解質和水的平衡、以及心血管、腎臟、中樞神經、免疫以及骨骼肌肉系統的功能。45.一種治療需要類固醇受體療法的病人的方法，其包括對病人投用有效劑量的、有如下結構式的一種化合物其中R1是可被C1-C4烷基、F、C1、Br、NO2、CO2H、CO2R2、CHO、CN、CF3、CH2OH或COCH3選擇性取代的雜芳基，其中R2是H、C1-C4烷基或全氟烷基、芳基、雜芳基或選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、炔基或鏈烯基，並且其中所說的R1雜芳基是通過碳原子或氮原子連接於結構式I和X的化合物上；R3是H、C1-C4烷基或者全氟烷基、羥甲基、芳基、雜芳基或者選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、炔基或鏈烯基；R4至R6各自分別為H、F、Cl、Br、I、NO2、CO2H、CO2R2、COR2、CN、CF3、CH2OH、C1-C4烷基或全氟烷基、OR2、SR2、S(O)R2、SO2R2、SO3H、S(NR2R7)R2、S(O)(NR2R7)R2、NR2R7、芳基、雜芳基或選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、炔基或鏈烯基，其中R2具有如上給出的定義，R7是H、C1-C4烷基或全氟烷基、芳基、雜芳基、選擇性取代的烯丙基或芳基甲基、OR8或NHR8，其中R8是H、C1-C6烷基或全氟烷基、芳基、雜芳基或者選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、SO2R2、或者S(O)R2；R9和R10各自分別為H、C1-C6烷基或全氟烷基、芳基、雜芳基或者選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、炔基或鏈烯基，或者R9與R10一起形成一個可被H、F、OR2、或者NR2R7選擇性取代的三至七元環，其中R2和R7具有如上給出的定義；R11至R15各自分別為H、F、Cl、Br、I、NO2、CO2H、CO2R2、COR2、CN、CF3、CH2OH、C1-C4烷基或全氟烷基、OR2、SR2、S(O)R2、SO2R2、SO3H、S(NR2R7)R2、S(O)(NR2R7)R2、NR2R7、芳基、雜芳基或者選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、炔基或鏈烯基，其中R2、R7和R8具有如上給出的定義；W是O、NH、NR7、CH2、CHOH、C＝O、OC＝O、O＝CO、NR7C＝O、NHC＝O、O＝CNR7、O＝CNH、SC＝O、O＝CS、或者CHOCOR7，其中R7具有如上給出的定義；X是CH2、O、S或者NR7，其中R7具有如上給出的定義；R16是H、OH、OR17、SR17、NR2R7、選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、炔基、鏈烯基、芳基、雜芳基或者C1-C10烷基，其中R17是C1-C10烷基或全氟烷基，或者是選擇性取代的烯丙基，芳基甲基，芳基或雜芳基，且其中R2和R7具有如上給出的定義；R18和R19各自分別是H、C1-C6烷基或全氟烷基、芳基、雜芳基或者選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、炔基或鏈烯基，或者R18與R19一起形成一個可被H、F、OR2、或NR7R8選擇性地取代的三至七元環，且其中R2，R7和R8具有如上給出的定義；R20是C1-C6烷基或選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、鏈烯基、芳基或雜芳基；R21是H、C1-C4烷基或選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、芳基或雜芳基；R22是H、C1-C4烷基、F、Cl、Br、I、OR2、NR2R7或者SR2，其中R2和R7具有如上給出的定義；R23是H、Cl、Br、OR8、NR2R7、C1-C4烷基或全滷代烷基、或者是選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、炔基、鏈烯基、芳基或雜芳基，其中R2，R7和R8具有如上給出的定義；R24是H、F、Br、Cl、C1-C4烷基或全滷代烷基、芳基、雜芳基、CF3、CF2OR25、CH2OR25、或OR25，其中R25是C1-C4烷基；R26是H、C1-C4烷基、F、Cl、Br、I、OR2、NR2R7或SR2，其中R2和R7具有如上給出的定義；R27和R28各自分別是H，C1-C4烷基或全氟烷基、雜芳基、選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、炔基或鏈烯基，或可被H、F、Cl、Br、OR2、或NR2R7選擇性取代的芳基，或者R27與R28一起形成一個可被H、F、Cl、Br、OR2或NR2R7選擇性取代的三至七元環，其中R2至R7具有如上給出的定義；R29是H、C1-C6烷基或選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、芳基或雜芳基；R30和R31各自分別是H、C1-C6烷基或選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、芳基或雜芳基，或R30與R31一起形成一個可被H、F、Cl、OR2或NR2R7選擇性取代的三至七元環，其中R2和R7具有如上給出的定義；R32和R33各自分別是H、C1-C4烷基或可被H、F、Cl、Br、OR2或NR2R7選擇性取代的芳基，或者R32與R33一起形成一個被H、F、Cl、OR2或NR2R7選擇性取代的三至七元環，其中R2和R7具有如上給出的定義；n是0或1；Y是O或S；Z是O、S、NH、NR2或NCOR2，其中R2具有如上給出的定義；結構式VII，XII，XIII及XVI的化合物中的波紋線代表順式或反式構型的烯鍵；結構中的虛線是表示選擇性的雙鍵。46.如權利要求45所述的治療病人的方法，其特徵在於該化合物能夠有效地用於治療和/或調節人的生育能力、婦女激素替代、機能障礙性子宮出血、子宮內膜異位、平滑肌瘤、痤瘡、男性型脫髮、骨質疏鬆、前列腺增生、乳腺癌、卵巢癌、子宮內膜癌、前列腺癌、糖、蛋白質和脂質的代謝、電解質和水的平衡、以及心血管、腎臟、中樞神經、免疫及骨骼肌肉系統的功能。47.一種化合物，其有如下結構式其中Z是O、S、或NR1，其中R1是氫、R2C＝O、R2C＝S、R3OC＝O、R3SC＝O、R3OC＝S、R3SC＝S或R3R4NC＝O，其中R2是H、C1-C6烷基或全氟烷基、選擇性取代的烯丙基或芳基甲基、鏈烯基、炔基、芳基或雜芳基，且其中R3和R4各自分別為H、C1-C6烷基、選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、芳基或雜芳基；R5是H、R2C＝O、R2C＝S、R3OC＝O、R3SC＝O、R3OC＝S、R3SC＝S、或R3R4NC＝O，其中R2、R3和R4具有如上給出的相同定義；R6是H、C1-C6烷基、選擇性取代的烯丙基，芳基甲基，鏈烯基、炔基、芳基、雜芳基、R3O、HOCH2、R3OCH2、F、Cl、Br、I、氰基、R3R4N或全氟烷基，其中R3和R4具有如上給出的相同定義；R7至R9各自分別是H、C1-C6烷基、烯丙基或選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、炔基、鏈烯基、芳基、或雜芳基，或者R8與R9一起形成一個三至七員的碳環或雜環；R10是H、C1-C6烷基、選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、芳基、或雜芳基、R2C＝O、R2C＝S、R3OC＝O、R3SC＝O、R3OC＝S、R3SC＝S或者R3R4NC＝O，其中R2至R4具有如上給出的相同定義；R11和R12各自分別表示為H、C1-C6烷基、選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、鏈烯基、炔基、芳基、雜芳基、R3O，HOCH2，R3OCH2，F，Cl、Br、I、氰基、R3R4N或全氟烷基，其中R3和R4具有如上給出的定義；R13是H、C1-C6烷基、選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、鏈烯基、炔基、芳基、雜芳基、R3O、HOCH2、R3OCH2、R3R4N、CF2Cl、CF2OR3或全氟烷基，其中R3和R4具有如上給出的同樣定義；R14是H、C1-C6烷基、選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、鏈烯基、炔基、芳基、雜芳基、R3O、HOCH2、R3OCH2、F、Cl、Br、I、氰基、R3R4N或全氟烷基，其中R3和R4具有如上給出的相同定義；以及R15是F、Cl、Br、I、B(OR16)2、SnR17R18R19或OSO2R20，其中R16是H或C1-C6烷基，R17至R19各自分別代表C1-C6烷基、R2O或雜芳基，R20是C1-C6烷基、全氟烷基、芳基、或雜芳基，並且R2具有如上給出的相同的定義。48.如權利要求45所述的一種化合物，其選自包括1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5-香豆素並[3，4-f]喹啉；9-氟-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5-香豆素並[3，4-f]喹啉；8-氟-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5-香豆素並[3，4-f]喹啉；9-氯-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-5-香豆素並[3，4-f]喹啉；8-乙氧基-1，2-二氫-2，2，4-三甲基-6-三氟甲基-8-吡啶並[5，6-g]喹啉；以及1，2，6，7-四氫-6-羥基-2，2，4-三甲基-6-三氟甲基-8-吡啶酮並[5，6-g]喹啉在內的組化合物組。49.一種用於生產6位取代的1，2-二氫N-l受保護的喹啉的方法，其包括(a)在「一釜反應」(one-potreaction)中，在烷基鋰存在下，交換下結構式的6-滷代-1，2-二氫N-1受保護的喹啉然後進行有機硼酸酯加成和酸處理，得到相應的6-硼-1，2-二氫N-1受保護的喹啉(b)在鈀催化劑和鹼存在下，將6-硼-1，2-二氫N-1受保護的喹啉與結構式R9Y的偶聯對象進行偶聯反應，得到下結構式的6-取代-1，2-二氫N-1受保護的喹啉其中R1是H、C1-C4烷基、芳基或雜芳基；R2和R3各自分別為C1-C4烷基、芳基或雜原子芳基；R4至R6各自分別為H、C1-C6烷基、選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、鏈烯基、炔基、芳基、雜芳基、R7O、HOCH2、R7OCH2、F、Cl、Br、I、氰基、R7R8N或全氟烷基，其中R7和R8各自分別為H、C1-C6烷基、選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、芳基、或雜芳基；R9是芳基或雜芳基；X是Br，Cl或I；Y是Cl、Br、I或OSO2CF3；且P是H、C1-C6烷基、選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、芳基、或雜芳基、R10C＝O、R10C＝S、R11OC＝O、R11SC＝O、R11OC＝S、R11SC＝S，或R11R12NC＝O，其中R10是H、C1-C6烷基或全氟烷基、選擇性取代的烯丙基或芳基甲基、鏈烯基、炔基、芳基或雜芳基，且其中R11和R12各自分別為H、C1-C6烷基、選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、芳基、或雜芳基。50.如權利要求49所述的一種用於生產6-取代-1，2-二氫N-1受到保護的喹啉的方法，其進一步包括使6-取代1，2-二氫N-受保護的喹啉去除保護，得到相應的6-取代-1，2-二氫喹啉。51.一種用於生產6-取代的1，2-二氫N-1被保護的喹啉，其特徵在於包括(a)在「一釜反應」中，在反應活性金屬存在下，交換下結構式的6-滷代-1，2-二氫N-1受保護的喹啉隨後進行有機硼酸酯鹽酯加成以及酸處理，得到相應的6-硼-1，2-二氫N-1受保護的喹啉(b)在鈀催化劑和鹼存在下，將6-硼-1，2-二氫N-1受保護的喹啉與結構式R9Y的偶聯對象進行偶聯反應，得到下結構式的6-取代-1，2二氫N-1受保護的喹啉其中R1是H、C1-C4烷基、芳基或雜芳基；R2和R3各自分別為C1-C4烷基、芳基或雜芳基；R4至R6各自分別為H、C1-C6烷基、選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、鏈烯基、炔基、芳基、雜芳基、R7O、HOCH2、R7OCH2、F、Cl、Br、I、氰基、R7R8N或全氟烷基，其中R7和R8各自分別為H、C1-C6烷基、選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、芳基、或雜芳基；R9是芳基或芳基；X是Br、Cl或I；Y是Cl、Br、I或OSO2CF3；並且P是H、C1-C6烷基、選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、芳基、或雜芳基、R10C＝O、R10C＝S、R11OC＝O、R11SC＝O、R11OC＝S、R11SC＝S，或R11R12NC＝O，其中R10是H、C1-C6烷基或全氟烷基、選擇性取代的烯丙基或芳基甲基、鏈烯基、炔基、芳基或雜芳基，且其中R11和R12各自分別為H、C1-C6烷基、選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、芳基或雜芳基。52.如權利要求51所述的一種用於生產6-取代-1，2-二氫N-1受保護的喹啉的方法，其進一步包括對6-取代-1，2-二氫N-1受保護的喹啉去除保護，得到相應的6-取代-1，2-二氫喹啉。53.如權利要求51所述的一種用於生產6-取代-1，2-二氫N-1受保護的喹啉的方法，其特徵在於反應活性金屬是選自包括鎂、鋅及其組合在內的金屬組。54.一種用於生產6-取代-1，2-二氫N-1受保護的喹啉的方法，其包含(a)在「一釜反應」中，在烷基鋰存在下，交換下結構式的6-滷代-1，2-二氫N-1受保護的喹啉隨後進行有機錫類物的加成，得到相應的-6-甲錫烷基-1，2-二氫N-1受保護的喹啉(b)在鈀催化劑存在下，將6-甲錫烷基-1，2-二氫N-1受保護的喹啉與結構式R9Y的偶聯對象進行偶聯反應，得到6-取代-1，2二氫N-1受保護的下結構式的喹啉其中R1是H、C1-C4烷基、芳基或雜芳基；R2和R3各自分別為C1-C4烷基、芳基或雜芳基；R4至R6各自分別為H、C1-C6烷基、選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、鏈烯基、炔基、芳基、雜芳基、R7O、HOCH2、R7OCH2、F、Cl、Br、I、氰基、R7R8N或全氟烷基，其中R7和R8各自分別為H、C1-C6烷基、選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、芳基、或雜芳基；R9是芳基或雜芳基；X是Br，Cl或I；Y是Cl、Br、I或OSO2CF3；並且P是H、C1-C6烷基、選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、芳基、或雜芳基、R10C＝O、R10C＝S、R11OC＝O、R11SC＝O、R11OC＝S、R11SC＝S，或R11R12NC＝O，其中R10是H、C1-C6烷基或全氟烷基、選擇性取代的烯丙基或芳基甲基、鏈烯基、炔基、芳基或雜芳基，並且其中R11和R12各自分別為H、C1-C6烷基、選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、芳基或雜芳基。55.如權利要求54所述的一種用於生產6-取代-1，2-二氫N-1受保護的喹啉的方法，其進一步包括對6-取代-1，2-二氫N-受到保護的喹啉去除保護，得到相應的6-取代-1，2-二氫喹啉。56.一種用於生產6-取代-1，2-二氫N-1受到保護的喹啉的方法，其包括(a)在「一釜反應」中，在反應活性金屬存在下，交換下結構式的6-滷代-1，2-二氫N-1受保護的喹啉隨後進行有機錫類物的加成，以得到相應的-6-甲錫烷基-1，2-二氫N-1受保護的喹啉(b)在鈀催化劑和鹼存在下，將6-甲錫烷基-1，2-二氫N-1受保護的喹啉與結構式R9Y的偶聯對象進行偶聯反應，得到下結構式的6-取代-1，2二氫N-1受保護的喹啉其中R1是H、C1-C4烷基、芳基或雜芳基；R2和R3各自分別為C1-C4烷基、芳基或雜芳基；R4至R6各自分別為H、C1-C6烷基、選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、鏈烯基、炔基、芳基、雜芳基、R7O、HOCH2、R7OCH2、F、Cl、Br、I、氰基、R7R8N或全氟烷基，其中R7和R8各自分別為H、C1-C6烷基、選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、芳基、或雜芳基；R9是芳基或雜芳基；X是Br，Cl或I；Y是Cl、Br、I或OSO2CF3；並且P是H、C1-C6烷基、選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、芳基、或雜芳基、R10C＝O、R10C＝S、R11OC＝O、R11SC＝O、R11OC＝S、R11SC＝S、或R11R12NC＝O，其中R10是H、C1-C6烷基或全氟烷基、選擇性取代的烯丙基或芳基甲基、鏈烯基、炔基、芳基或雜芳基，並且其中R11和R12各自分別為H、C1-C6烷基、選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、芳基或雜芳基。57.如權利要求56所述的一種用於生產6-取代-1，2-二氫N-1受保護的喹啉的方法，其進一步包括對6-取代-1，2-二氫N-受到保護的喹啉去除保護，得到相應的6-取代-1，2-二氫喹啉。58.如權利要求56所述的一種用於生產6-取代-1，2-二氫N-1受保護的喹啉的方法，其特徵在於其反應活性金屬是選自包括鎂、鋅及其組合在內的金屬組。59.一種用於生產6-取代-1，2-二氫N-1受到保護的喹啉的方法，其包括(a)在鈀催化劑和鹼存在下，將6-滷代-1，2-二氫N-1受保護的喹啉與結構式R9Y的偶聯對象進行偶聯反應，得到下結構式的6-取代-1，2二氫N-1受保護的喹啉其中R1是H、C1-C4烷基、芳基或雜芳基；R2和R3各自分別為C1-C4烷基、芳基或雜芳基；R4至R6各自分別為H、C1-C6烷基、選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、鏈烯基、炔基、芳基、雜芳基、R7O、HOCH2、R7OCH2、F、Cl、Br、I、氰基、R7R8N或全氟烷基，其中R7和R8各自分別為H、C1-C6烷基、選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、芳基或雜芳基；R9是芳基或雜芳基；X是Br，Cl或I或OSO2CF3；Y是B(OR10)2或SnR11R12R13，其中R10是H或C1-C4烷基，且其中R11至R13各自分別為C1-C4烷基；並且P是H、C1-C6烷基、選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、芳基、或雜芳基、R14C＝O、R14C＝S、R15OC＝O、R15SC＝O、R15OC＝S、R15SC＝S，或R15R16NC＝O，其中R14是H、C1-C6烷基或全氟烷基、選擇性取代的烯丙基或芳基、甲基、鏈烯基、炔基、芳基或雜芳基，並且其中R15和R16各自分別為H，C1-C6烷基、選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、芳基、或雜芳基。60.如權利要求59所述的一種用於生產6-取代-1，2-二氫N-1受保護的喹啉的方法，其進一步包括對6-取代-1，2-二氫N-受到保護的喹啉去除保護，得到相應的6-取代-1，2-二氫喹啉。61.一種用於生產硝基苯並香豆素的方法，其包括(a)在鈀催化劑和鹼存在下，將2-滷代-5-硝基苯甲酸衍生物與下結構式的2-甲氧基苯基硼酸進行偶聯反應得到下結構工的聯芳基羧酸酯以及(b)在「一釜反應」中，順序環化聯芳基羧酸酯成為硝基苯並香豆素，這是通過對聯芳基羧酸酯去保護得聯芳基羧酸，將聯芳基羧酸轉變成相應的聯芳基醯基氯，隨後在路易斯酸存在下將聯芳基醯基氯環化，而得到下結構式的硝基苯並香豆素其中R1至R6各自分別為H、F、Cl、Br、CN、CF3、C1-C4烷基、或OR7，其中R7是H或C1-C4烷基；X是OR8或NR8R9，其中R8和R9各自分別為H、C1-C4烷基或選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、芳基或雜芳基。62.如權利要求61所述的一種方法，其進一步包括將硝基苯並香豆素還原成為相應的氨基苯並香豆素。63.如權利要求62所述的一種方法，其進一步包括將選擇性取代的下結構式的烯丙基加成到氨基苯並香豆素上，得到下結構式的香豆素並[3，4-f]喹啉其中R1至R9具有與權利要求67所給出的相同的定義，並且其中R10是H、C1-C4烷基、芳基或雜芳基，且R11和R12各自分別為C1-C4烷基、芳基或雜芳基。64.如權利要求63所述的一種方法，其進一步包括順序將有機金屬加成到香豆素並[3，4-f]喹啉中，隨後將其還原成下結構式的5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉其中R1至R12具有與權利要求69所給出的相同的定義，且其中R13是H、C1-C12烷基、OH、OR14或SR14，其中R14是C1-C10烷基、CF3、可被F、Cl、Br、CH3或CF3選擇性取代的五元雜芳基、可被F、Cl、Br或CH3選擇性取代的六元雜芳基、或可被H、F、Cl、Br、OR15或NR215選擇性取代的芳基，其中R15是H或C1-C4烷基。65.一種用於生產5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉的方法，其包括順序將有機金屬加成到香豆素並[3，4-f]喹啉中，隨後使其脫水得到下結構式的5H-苯並吡喃並[3，4-f]喹啉其中R1至R6各自分別為H、F、Cl、Br、CN、CF3、C1-C4烷基或OR7，其中R7是H或者C1-C4烷基；X是OR8或者NR8R9，其中R8和R9各自分別為H、C1-C4烷基或選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、芳基或雜芳基；R10是氫、C1-C4烷基、芳基或雜芳基；R11和R12各自分別為C1-C4烷基，芳基或雜芳基；R13是H、C1-C12烷基、OH、OR14或SR14，其中R14是C1-C10烷基、CF3、可被F、Cl、Br、CH3或CF3選擇性取代的五元雜芳基、可被F、Cl、Br、或CH3選擇性取代的六元雜芳基、或可被H，F、Cl、Br、OR15或NR215選擇性的芳基，其中R15是H或C1-C4烷基；並且結構中在R13位置的波紋線代表呈順式或反式構型的烯鍵。66.一種生產線型三環1，2-二氫喹啉的方法，其包括(a)使用下結構式所示的醯化劑使下結構式的3-硝基芳基醯化而得到相應的5-受保護的3-硝基芳基；(b)將5-受保護的3-硝基芳基還原成相應的5-受保護的3-氨基芳基；(c)與下結構式的選擇性取代的烯丙基進行加成得到下結構式的5-受保護的1，2-二氫喹啉以及(d)將5-受保護的1，2-二氫喹啉進行環化首先去保護Z基團，然後在下結構式的β-酮酯和路易斯酸存在下進行環化而得到線型三環1，2-二氫喹啉，該喹啉是選自包括如下化合物在內的化合物組其中R1和R2各自分別為H、C1-C4烷基、羥甲基、F、Cl、Br、I或CN；R3是H、C1-C4烷基、芳基或雜芳基；R4和R5各自分別為C1-C4烷基、芳基或雜芳基；R6是H、C1-C4烷基、CF3、可被F、Cl、Br、CH3或CF3選擇性取代的五元雜芳基、可被F、Cl、Br或CH3選擇性取代的六員雜芳基；或者可被H、F、Cl、Br、OR7或NR7R8選擇性取代的芳基，其中R7和R8各自分別為H或C1-C4烷基；R9是H、C1-C4烷基、CF3、全滷代烷基、CF2OR10、CH2OR10或OR10，其中R10是C1-C4烷基；R11和R12各自分別是H或C1-C4烷基，Z是O、N或S；X是F、Cl、Br、I、CN或OR6，其中R6具有上述相同含義；且P是H、C1-C6烷基、選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、芳基、或雜芳基、R13C＝O、R13C＝S、R14OC＝O、R14SC＝O、R14OC＝S、R14SC＝S或R14R15NC＝O，其中R13是H、C1-C6烷基或全氟烷基、選擇性取代的烯丙基或芳基甲基鏈烯基、炔基、芳基或雜芳基，且其中R14和R15各自分別為H、C1-C6烷基、選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、芳基或雜芳基。67.一種生產線型三環1，2-二氫喹啉的方法，包括(a)在鹼存在下利用下結構式的醯化劑將下結構式的3-氨基芳基醯化得到相應的5-受保護的3-氨基芳基；(b)與下結構式的選擇性取代的烯丙基進行加成得到下結構式的5-受保護的1，2-二氫喹啉；以及(c)將5-受保護的1，2-二氫喹啉進行環化首先去保護Z基團，然後在下式β-酮酯和路易斯存在下進行環化，而得到線型三環1，2-二氫喹啉，該喹啉是選自包括下結構式化合物在內的化合物組其中R1和R2各自分別為H、C1-C4烷基、羥甲基、F、Cl、Br、I或CN；R3是氫、C1-C4烷基、芳基或雜芳基；R4和R5各自分別為C1-C4烷基、芳基或雜芳基；R6是H、C1-C4烷基、CF3、可被F、Cl、Br、CH3或CF3選擇性取代的五元雜芳基、可被F、Cl、Br或CH3選擇性取代的六元雜芳基，或可被H、F、Cl、Br、OR7或NR7R8選擇性取代的芳基，基中R7和R8各自分別為H或C1-C4烷基；R9是氫、C1-C4烷基、CF3、全氟烷基、CF2OR10、CH2OR10、或OR10，其中R10是C1-C4烷基；R11和R12各自分別為H或C1-C4烷基；Z是O、N或S；X是F、Cl、Br、I、CN或OR6，其中R6具有上述相同含義；且P為H、C1-C6烷基、選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、芳基、或雜芳基、R13C＝O、R13C＝S、R14OC＝O、R14SC＝O、R14OC＝S、R14SC＝S，或R14R15NC＝O，其中R13是H、C1-C6烷基或全氟烷基、選擇性取代的烯丙基或芳基甲基鏈烯基、炔基、芳基或雜芳基，且其中R14和R15各自分別為H，C1-C6烷基、選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、芳基或雜芳基。68.一種測定樣品存在一種或多種類固醇受體的方法，包括將如權利要求1所述一種化合物與含有一種或多種未知類固醇受體的樣品相混合，並測定所說的化合物是否結合於樣品中的受體上。69.一種配體-類固醇受體複合物，其由如權利要求1所述的一種化合物結合於一種類固醇受體所形成。70.一種純化類固醇受體的方法，其包括將如權利要求1所述的一種化合物與含有類固醇受體的樣品相混合，使所說的化合物結合於所說的類固醇受體上，以及分離出所述化合物與所述類固醇受體的結合物。全文摘要本發明涉及非類固醇化合物,它們對類固醇受體有高的親和性,是高度選擇性調節劑。還涉及含有這些化合物的藥物組合物、使用這些化合物和組合物治療需要類固醇受體激動劑或拮抗劑療法的病人的方法、用於製備這些化合物的中間體以及製備類固醇受體調節劑化合物的方法。文檔編號A61K31/473GK1175247SQ95197702公開日1998年3月4日申請日期1995年12月13日優先權日1994年12月22日發明者託德·K·瓊斯,馬克·E·戈爾德曼,夏洛特·L·F·普利,戴維·T·溫,詹姆斯·P·愛德華茲,沙拉赫·J·韋斯特,克里斯多福·M·特格勒,林志,勞倫斯·G·哈曼,盧克·J·法默,羅伯特·L·戴維斯申請人:配位體藥物股份有限公司