噠嗪酮和三嗪酮化合物及其作為藥物製劑的用途的製作方法

2023-07-18 03:15:51 2

專利名稱：：噠嗪酮和三嗪酮化合物及其作為藥物製劑的用途的製作方法
技術領域：
：本發明涉及一種新化合物、其鹽和其水合物、其生產方法及其作為藥物製劑的用途。更具體地說，本發明涉及用作非NMDA受體抑制劑、特別是用作AMPA受體抑制劑的噠嗪酮和三嗪酮化合物。現有技術穀氨酸和天冬氨酸是重要的胺基酸，它們參與神經功能如認知、記憶、運動、呼吸、心血管調節和感覺，也將它們稱為興奮性神經遞質。在表達它們的生理學活性時，與特異性受體間的相互作用是非常重要的，總的來說，已知有兩種類型的受體，即離子通道型和G-蛋白偶聯型。前者可進一步分成N-曱基-D-天冬氨酸(NMDA)受體、a-氨基-3-羥基-5-曱基—4-異^惡唑丙酸(AMPA)受體、紅藻氨酸受體等。另一方面，已知胺基酸可作為興奮性神經遞質導致神經毒性，例如中樞神經的異常興奮。人們已經注意到所述的毒性可以嚴重到伴有神經細胞的死亡，從而造成各種神經疾病。目前公知的主要神經疾病是腦缺血、頭損傷、脊髓損傷、早老性痴呆、帕金森氏病、肌萎縮性側索硬化症(ALS)、杭廷頓氏舞蹈病、AIDS神經性紊亂、癲癇症、缺氧狀態後觀察到的神經變性、精神性疾病、運動性疾病、疼痛、痙攣狀態、食物中毒引起的神經疾病、各種神經變性疾病、各種精神性疾病、慢性疼痛、偏頭痛、癌症疼痛和由於糖尿病性神經病變引起的疼痛。這些疾病均是比較嚴重的疾病，目前對許多發病機制還不清楚，迄今也還沒有找到治療它們的有效藥物，但據信，這些疾病的產生與興奮性神經遞質過度的釋放/積聚、受體的表達模式發生變化等密切相關。例如，據報導，在中風、腦缺血、頭損傷和脊髓損傷中，腦脊液和血漿中穀氨酸的濃度增加(Castillo,丄，Dazalos，A.和Noya，M.，Lancet，1997，346:79-83;等)。還有淨艮導認為當將穀氨酸、NMDA、AMPA、紅藻氨酸等過度應用於神經細胞時，會發生神經病(Meldrum，B.，BrainRes.Reviews,18，293，1993)。還有才艮導認為，在早老性痴呆中，P-澱粉樣蛋白會增強穀氨酸的神經毒性，並促進穀氨酸的釋放(Arias,C.，Arrieta,I.和Tapia,R.,J.Neurosci.Res.，1995，41:561-566;等)。有關帕金森氏病的報導認為L-多巴氫氧化物可以激活AMPA受體(Cha，J.丄，等，Neurosci.Lett"1991，132:55-58)，並增強神經毒性(Olney，J.W"等，1990，108:269-272;Rosenberg,P.A"等，Proc.Natl.Acad.Sci.USA,1991，88:4865-4869)。還有寺艮導認為，L-多巴會促進自由基的生成，從而導致氧化應激增加(Smith，T.S.，等，Neuroreport，1994，5:1009-1011)。有關杭廷頓氏舞蹈病的才艮導i人為抑制穀氨酸釋放的物質可有效地改善症狀。有關ALS的許多報導顯示穀氨酸參與了該疾病的病理學。有某些病例中，AIDS患者出現了認知神經功能缺陷，而且，即使在這種神經疾病中，也認為有穀氨酸的參與。例如，據報導，gp120(—種HIV病毒包膜中的糖蛋白)會抑制星形膠質細胞對穀氨酸的攝取(Dreyer，E.B.，Eur.丄Neurosci.,1995，7:2502-2507;Ushijima,H"等，Eur.J.Neurosci"1995，7:1353-1359),而抑制穀氨酸釋方欠的物質會抑制由gp120造成的神經變性(Sindou，P.，等，J，Neurosci.1994，126:133-137;Muller，W.E.G.,等，Eur.J.Pharmacol.Molec.Pharmacol"1992,226:209-214;Lipton，S.A.，Neurology,1992，42:1403-1405)。有關過敏性腦脊髓炎的報導認為，在發生所述炎症的小鼠中，分解來自細胞外部的穀氨酸的酶是有缺陷的(Hardin-Pouzet,H.,Glia.，1997，20:79-85)。橄欖體腦橋小腦萎縮是一種有時與帕金森氏病21並發的疾病，已發現了一種作為構成AMPA受體的亞單元的GluR2的抗體(Gahring，L.C.，Neurology,1997，48:494-500)，並推測了橄欖體腦橋小腦萎縮與AMPA受體間的關係。有關癲癇症的才艮導認為，在不能構造AMPA受體中的GIuR2的小鼠中，AMPA受體的Ca"滲透性會增加，從而易造成導致死亡的突然發作(Brusa，R"Science,1995，270:1677-1680)。除此之外，還報導了NBQX(2,3-二羥基-6-硝基-7-氨磺醯基苯並fj全喔啉；Sheardown等，Science,247，571，19卯)和其它AMPA受體的抑制化合物具有抗焦慮和抗驚厥作用(J.Pharmacol.Exp.Ther.，260,742，1992;Pharmacol.Biochem,Behavior,1998，60:119-124)，還有關於AMPA受體/紅藻氨酸受體與泌尿疾病、藥物濫用、疼痛等之間的關係的才艮道(J.Pharmacol.Exp.Ther.，280，894-904,1997;Ne訓scienceLetters,268:127-130,1999)。預期對興奮性神經遞質受體具有拮抗作用的物質可用於治療上述牙申經疾病。目前，特別期望對非NMDA受體如AMPA受體和紅藻氨酸受體具有拮抗作用的物質有用。例如，WO00/01376才艮道了穀氨酸與AMPA和/或紅藻氨酸受體複合物的相互作用的抑制劑可用於治療脫髓鞘病如腦炎、急性播散性腦脊髓炎、急性脫髓鞘多神經病(格林巴利症候群)、慢性炎性脫髓鞘性多神經病、多發性硬化、原發性胼胝體變性(Marchifava-Bignamidisease)、中心性腦橋髓鞘破壞、德維克病、巴婁氏病、HIV-或HTLV-脊髓病、進行性多灶性白質腦病、繼發性脫髓鞘性疾病；例如，作為繼發性脫髓鞘性疾病的中樞神經系統紅斑狼瘡(CNSlupuserythematodes)、結節性多動脈炎、斯耶格倫氏症候群、肉樣瘤病、孤立的腦結節性脈管炎等。關於對AMPA受體和紅藻氨酸受體有抑制劑活性的化合物，已報導了下述化合物，例如(1)下式所示的竟爭性AMPA受體-抑制化合物(2)下式所示的非竟爭性AMPA受體抑制化合物NHz(3)除此之外，在下述文獻中還報導了具有喹喔啉二酮骨架的竟爭性AMPA受體-抑制4匕合物WO94/25469、WO96/10023、US5356902等，在下述文獻中才艮導了非竟爭性AMPA受體-抑制化合物WO95/01357、WO97/28135、WO97/28163、WO97/43276、WO97/34878、WO98/38173、EP802195、DE19643037等。在WO97/17970中，報導了對紅藻氨酸的神經細胞毒性具有抑制劑作用的吡啶並噻嗪衍生物，其是基於針對AMPA受體應答的非竟爭性拮抗作用。在WO00/27851中，報導了對記憶具有增強作用的稠合噠嗪酮衍生物，其是基於對NMDA的增強作用和對AMPA的抑制作用。在WO00/47567中，才艮導了一種對非NMDA受體具有拮抗作用的雜二溱酮衍生物，其由下式表示:其中，A表示O、S或NR、其中，RS是氫原子或低級烷基)；Ri和R"皮此獨立地表示取代或未取代的(雜)芳基；且R"和RS獨立地表示氫、羥基、卣素、氰基、硝基、低級烷基、(雜)芳基等。在WO99/10331、WO99/10332和WO00/24719中，報導了下式所示的作為環加氧酶-2抑制劑的噠。秦酮化合物或其鹽、酯或前藥其中，X表示O、S等；R表示芳基等；且R1、112和113中至少有一個表示被特定基團取代的苯基等，而兩個其它基團代表芳基等。在WO99/25697、99/44995和WO00/50408中，才艮導了作為生產白介素-ip的抑制劑的噠嚷酮衍生物。在WO00/09488中，報導了對細胞粘附有抑制活性的喊療酮衍生物。在WO97/07104、EP0860435、EP0963978、WO00/34249、US6107250、JP-A5-25164、DE4423934等中，也報導了可用於農用化學品的具有抗菌活性和除草作用的喊嗪酮衍生物，但並未描述也不知道其與AMPA受體/紅藻氨酸受體的關係。也有一些報導使用三溱酮化合物作為農用化學品，但並未描述也不知道其與AMPA受體/紅藻氨酸受體的關係。在2-、4-和6-位具有環狀取代基的噠嗪-3-酮衍生物以及1，2,4-三溱-3-酮衍生物與AMPA受體/紅藻氨酸受體的關係也是未知的。仍希望提供顯示出對AMPA受體和/或紅藻氨酸受體具有優異抑制作用的化合物，該化合物非常適用於作為在臨床上有效的藥物製劑。因此，本發明的目的是開發一種能夠抑制AMPA受體和/或紅藻氨酸受體的化合物，該化合物能夠抑制興奮性神經遞質的神經毒性並具有作為藥物的優異的神經保護作用，可用作治療、預防或改善各種神經疾病的藥物。發明公開在這種情況下，本發明的發明人進行了深入的研究。結果，他們成功地首次合成了下式所示的化合物(化合物(I))、其鹽或其水合物，並且發現了生產這些化合物、其鹽或其水合物的優異的方法。此外，還出人意料地發現，上述的化合物(I)、其鹽或其水合物顯示出優異的AMPA受體和/或紅藻氨酸受體拮抗作用，由此完成了本發明。式中，A1、入2和入3彼此獨立地表示Q-8環烷基、C3—8環烯基、5至14元非芳族雜環基團、(:6_14芳族烴環基團或5至14元芳族雜環基團，每一個基團均可被取代；Q表示O、S或NH;Z表示C或N;X1、X2和X3彼此獨立地表示單鍵、取代或未取代的C"亞烷基、取代或未取代的(:2-6亞鏈烯基、取代或未取代的<:2.6亞炔基、-NH-、-O-、-N(R4)CO-、CON(R5)、-N(R6)CH2-、-CH2N(R7)-、-CH2CO-、-COCH2-、-N(R8)SO0-2-、SO0-2N(R9)-、-CH2SO0-2-、-SO0-2CH2-、-CH20-、-OCH2-、-N(R10)CON(R")-、-N(R'2)CS-N(R")-或-S00—2(其中，R4、R5、R6、R7、R8、R9、R1Q、R11、R"和R"彼此獨立地表示氫原子、d-6烷基或d-6烷氧基；W和W彼此獨立地表示氫原子、取代或未取代的Cw烷基、取代或未取代的C2—6鏈烯基或取代或未取代的C2-6鏈炔基，或者R1和R2可相互結合以使CR、ZI^形成由C-C表示的碳碳雙鍵(條件是當Z是N時，RJ表示孤對電子)；1^表示氫原子、取代或未取代的Cw烷基、取代或未取代的<:2_6鏈烯基或取代或未取代的Cw鏈炔基，或者可與入]或R3R2*2I2A3中的任何原子結合併與所述原子合在一起形成取代或未取代的C5.8烴環或取代或未取代的5至8元雜環(條件是，(l)當Z是N;X1、X"和乂3均是單鍵；且A1、入2和入3均是苯基時、(2)當Z是N;X1、X2和X3均是單鍵；A)是鄰，對二甲基苯基；人2是鄰甲基苯基；且八3是苯基時或(3)當Z是N;X1、X2和X3均是單鍵；A1是鄰甲基苯基；A2是對甲氧基苯基；且AS是苯基時，W和W中至少有一個為不是氫原子的基團)，條件是，在上述定義中，排除下述情形(l)-(20)的化合物(1)其中，部分結構ZRLCR2是C-C;R3是氫原子；X'是-CH2CH2-;A'是對氯苯基；入2是對溴苯基；且AS是苯基、對甲苯基或對甲氧基苯基，(2)其中，部分結構ZRi-CR2是OC;R3是氫原子；X2是-CH2CH2CH2-;入2是[4-(間氯苯基)哌。秦基；且A1和A3均是苯基，(3)其中，部分結構ZR1-CR2是C二C;113是氫原子；X1、X2和X3均是單鍵；且A1、A"和A"均是苯基，(4)其中，部分結構ZR、CR2是C-C;R3是氫原子；X1、X2和X3均是單鍵；A1和A2均是苯基；且A3是對甲苯基或對甲氧基苯基，(5)其中，部分結構ZR、CR2是C:C;R3是氫原子；X1、X3和X3均是單鍵；AS和A'均是苯基；且八1是對甲氧基苯基、N-哌嗪基、N-哌啶基或N-嗎啉基，(6)其中，部分結構ZR、CR2是C-C;R3是氫原子；X1、X2和X3均是單鍵；A1是2,4,6-三甲基苯基；A2是苯基；且A3是3，4-二氯苯基，(7)其中，Z是C，R1、R2和R3均是氫原子；X1、乂2和乂3均是單鍵；且A1、A"和AS均是苯基，(8)其中，Z是C;R1、R2和R3均是氫原子；X1、乂2和乂3均是單鍵；入1和入2均是苯基；且入3是對甲苯基、對氯苯基、對甲氧基苯基、3-甲氧基-4-碘苯基、3-氯-4-甲氧基苯基、9-蒽基、3-溴-4-甲氧基苯基或4-甲基-3-碘苯基，(9)其中，Z是C;R1、R2和R3均是氫原子；X1、乂2和乂3均是單鍵；26入1是3，5-二甲基-111-吡唑-1-基；A"是苯基；且A是苯基、對溴苯基、對氯苯基、對曱氧基苯基、對曱苯基、3,4-二氯苯基、2,4-二曱基苯基或3-甲基-4-氯苯基，(10)其中，Z是C;R1、1《2和1義3均是氫原子；X1、乂2和乂3均是單鍵；入1是2,4-二曱基苯基；入2是苯基；且入3是苯基、對曱苯基、3,4-二氯苯基、2,4-二曱基苯基或4-曱基-3-溴苯基，(11)其中，Z是C;R1、R2和R2均是氫原子；X1、乂2和乂3均是單鍵；A1是2，4，6-三曱基苯基；A'是苯基；且入3是苯基或3，4-二氯苯基，(12)其中，Z是C;R1、R2和R3均是氫原子；X1、乂2和乂3均是單鍵；A!是2,4，6-三甲基苯基；A3是3,4-二硝基苯基；且A"是4-硝基苯基或2,4-二賄基苯基，(13)其中，Z是C;R1、R2和R3均是氫原子；X1、乂2和乂3均是單鍵；入1是2，5-二曱基苯基；Az是苯基；且A'是對二苯基、3，4-二氯苯基或3-曱基-4-氯苯基，(14)其中，Z是C;R1、議2和113均是氫原子；X1、乂2和乂3均是單鍵；入2是苯基；入3是對溴苯基；且^是對曱苯基、對乙基苯基或對異丙基苯基，(15)其中，Z是C;R1、R2和R3均是氫原子；X1、乂2和乂3均是單鍵；A2是苯基；且A1和A3均是對甲氧基苯基或3，4-二曱基苯基，(16)其中，Z是C;R1、R2和R3均是氫原子；X1、乂2和乂3均是單鍵；AJ是對甲苯基；A:是苯基；且入3是對氯苯基，(17)其中，Z是C;R1、R2和R3均是氫原子；X1、乂2和乂3均是單鍵；入1和八3均是苯基；且入2是1-曱基哌啶-4-基，(18)其中，Z是C;R1、112和R3均是氫原子；X1、乂2和乂3均是單鍵；A'是2，4，6(lH，3H，5H)-嘧啶三酮-5-基；入2是苯基；且A3是3-曱基-4-氯苯基，(19)其中，Z是C;R1、R2和R3均是氫原子；X1、乂2和乂3均是單鍵；A，和八3均是2，4-二甲基苯基；且A2是2，4-二硝基苯基、和27(20)其中，Z是N;Xi是-NHCO-;R2和R3均是氫原子；x2和x3均是單鍵；且A1、A"和AS均是苯基。也就是說，本發明涉及(1)由上式(I)表示的化合物、其鹽或其水合物；(2)以上(l)的化合物、其鹽或其水合物，A1、戍2和/或厶3彼此獨立地表示C3-s環烷基、C3—8環烯基或5至14元非芳族雜環基團，每一個基團均可被取代；(3)以上(l)的化合物、其鹽或其水合物，其中，A1、A"和AS彼此獨立地表示(:6.14芳族烴環基團或5至14元芳族雜環基團，每一個基團均可4皮取代；(4)以上(l)的化合物、其鹽或其水合物，其中，A1、A'和A"皮此獨立地表示苯基、吡咯基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、噻吩基、噻唑基、呋喃基、萘基、喹啉基、異喹啉基、巧1咮基、苯並咪唑基、苯並噻唑基、苯並嚅唑基、咪唑並吡啶基、咔唑基、環戊基、環己基、環己烯基、二w惡英基、金剛烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基或嗎啉基，每一個基團均可被取代；(5)以上(l)的化合物、其鹽或其水合物，其中，A1、八2和入3彼此獨立地表示下式所示的基團每一個基團均可被取代；(6)以上(l)的化合物、其鹽或其水合物，其中，X1、XZ和X"彼此獨立地表示:(a)單鍵，(b)d—6亞烷基、、(m)-CH2SO0—2-、(n)-SO0—2CH2-、(o)-CH20-、(p)-OCH2-、(q)-NfR^CONCR11)-,(r)-N(I^2)CS-N(Ri3)畫或(s)-SO0.2-(其中，R4、R5、R6、R7、R8、R9、R1、R11、R"和1113分別具有上述(1)中定義的相同含義)；且A1、入2和A"皮此獨立地表示C3-8環烷基、C3-s環烯基、5至14元非芳族雜環基團、<:6-14芳族烴環基團或5至14元芳族雜環基團，每一個基團可被選自以下b組取代基的一個或多個取代基取代；由鞋基、卣原子和氰基組成；由以下基團組成:(a)羥基、(b)滷原子、(c)腈基團、(d)硝基、(e)d.6烷基、C2—6鏈烯基或C2-6鏈炔基，每一個基團可被至少一個選自下述的基團取代羥基、腈基團、卣原子、C^烷基氨基、二(C^烷基)氨基、C2—6鏈烯基氨基、二(Cw鏈烯基)氨基、C2-6鏈炔基氨基、二(C2—6鏈炔基)氨基、N-d—6烷基-N-C2—6鏈晞基氨基、N-d-6烷基-N-C2.6鏈炔基氨基、N-C2—6鏈烯基-N-C2-6鏈炔基氨基、芳烷氧基、TBDMS氧基、C^烷基磺醯基氨基、Cw烷基羰氧基、C2—6鏈烯基羰氧基、C2_6鏈炔基羰氧基、N-d-6烷基氨基甲醯基、N-C2-6鏈烯基氨基甲醯基和N-C2-6鏈炔基氨基甲醯基、(f)d—6烷氧基、C2-6鏈烯氧基或<:2_6鏈炔氧基，每一個基團可被至少一個選自下述的基團取代C^烷基氨基、芳烷氧基和羥基、(g)Cw烷硫基、Cw鏈烯硫基或Cw鏈炔硫基，每一個基團可被至少一個選自下述的基團取代羥基、腈基團、卣原子、d—6烷基氨基、芳烷氧基、TBDMS氧基、6烷基磺醯基氨基、C^烷基羰氧基和Cw烷基氨基甲醯基、(h)被選自下述的基團取代的羰基C,_6烷氧基、氨基、d.6烷基氨基、二(d.6烷基)氨基、C2—6鏈烯基氨基、二(C2—6鏈烯基)-氨基、C2-6鏈炔基氨基、二(C2-6鏈炔基)氨基、N-Cw烷基-N-C2-6鏈烯基氨基、N-d—6烷基-N-C2-6鏈炔基氨基和N-C2-6鏈烯基-N-C2.6鏈炔基氨基、(i)可被選自下述的一個或兩個基團取代的氨基:d—6烷基、C^6鏈烯基、C2-6鏈炔基、d—6烷基磺醯基、C2—6鏈烯基磺醯基、C2—6鏈炔基磺醯基、C，-6烷基羰基、C2—6鏈烯基羰基和C2—6鏈炔29)C2—6鏈烯基磺醯基、(1)C2—6鏈炔基磺醯基、(m)Cw烷基亞磺醯基、(n)C2—6鏈烯基亞磺醯基、(0)C2-6鏈炔基亞磺醯基、(p)甲醯基、(q)C3-8環烷基或<:3-8環烯基，每一個基團可被至少一個選自下述的基團取代羥基、滷原子、腈基團、CY6烷基、d—6烷氧基、C!_6烷氧基-Cw烷基和芳烷基、(r)5至14元非芳族雜環基團，其可被至少一個選自下述的基團取代羥基、滷原子、腈基團、Cw烷基、Cw垸氧基、d-6烷氧基-Cw烷基和芳烷基、(S)Cw4芳族烴環基團，其可被至少一個選自下述的基團取代羥基、卣原子、腈基團、d.6烷基、Cw烷氧基、C!-6烷氧基-d—6烷基和芳烷基、(t)5至14元芳族雜環基團，其可被至少一個選自下述的基團取代羥基、滷原子、腈基團、C,.6烷基、Q—6烷氧基、C^烷氧基-Q.6烷基和芳烷基和(u)巰基；(7)以上(l)的化合物、其鹽或其水合物，a1、入2和/或眾3上的取代基彼此獨立地表示羥基、囟原子、腈基團或硝基；(8)以上(l)的化合物、其鹽或其水合物，其中，Q是O;(9)以上(l)的化合物、其鹽或其水合物，其中，X1、乂2和乂3彼此獨立地表示單鍵、-CH2-、-CH(OH)-、-CH2CH2-、CE^CH-或-C三C-;(10)以上(l)的化合物、其鹽或其水合物，其中，X1、x"和x"勻表示單鍵；(11)以上(l)的化合物、其鹽或其水合物，其中，R、W和/或l^代表取代或未取代的C—6烷基；(12)以上(l)的化合物、其鹽或其水合物，其中，R1、1^和/或W均表示氫原子；(13)以上(l)的化合物、其鹽或其水合物，其中，Ri和RM目互結合，從而部分結構ZR，-CI^形成由式CK:表示的碳碳雙鍵；(14)以上(l)的化合物、其鹽或其水合物，其中，113與a1中的一個原子結合從而與該原子和X1—起形成環；(15)以上(l)的化合物、其鹽或其水合物，其中，R"與aS中的一個原子結合從而與該原子和X"—起形成環；(16)以上(14)或(15)的化合物、其鹽或其水合物，其中，由W形成的環是(l)取代或未取代的C5_8烴環或(2)包含氧原子並且是取代或未取代的5至8元雜環；(17)以上(14)至(16)任一項所述的化合物、其鹽或其水合物，其中，乂3是單鍵；(18)以上(l)的化合物、其鹽或其水合物，其中，在A1、A和/或A3上的取代基的結合位置為A1、入2和/或A"上分別與X1、乂2和乂3結合的碳原子的a位；(19)下式所示的化合物、其鹽或其水合物，其由下式表示其中，Ala、A"和A^彼此獨立地表示(:6-14芳族烴環基團或5至H元芳族雜環基團，每一個基團均可被取代；X1、乂2和xs分別具有如上述(1)中定義的相同的含義；且部分結構=代表單鍵或雙鍵，條件是，在上述定義中，排除以下情形(1)和(2)中的化合物(1)其中，部分結構=是碳碳雙鍵；113是氫原子的情形；包括下述情形(la)-(lf):(la)其中，Xi是-CH;sCH2-;A1是對氯苯基；A"是對溴苯基；且A3是苯基、對曱苯基或對甲氧基苯基，(lb)其中，X2是-CH2CH2CHr;A2是[4-(間氯苯基)]派溱基；且A1和AS均是苯基，(lc)其中，X1、乂2和乂3均是單鍵；且A1、A2和A3均是苯基，(ld)其中，X1、乂2和乂3均是單鍵；A'和A均是苯基；且入3是對曱苯基或對甲氧基苯基，(le)其中，X1、乂2和乂3均是單鍵；A'和A;均是苯基；且A1是對曱氧基苯基、N-哌噪基、N-哌啶基或N-嗎啉基，和(lf)其中，X1、乂2和乂3均是單鍵；A'是2，4，6-三甲基苯基；入2是苯基；且人3是3，4-二氯苯基，和(2)其中，部分結構z^是單鍵；X1、乂2和乂3均是單鍵的情形；包括下述情形(2a)-(2m):(2a)其中，A1、入2和入3均是苯基，(2b)其中，八1和入2均是苯基；且入3是對甲苯基、對氯苯基、對甲氧基苯基、3-甲氧基-4-碘苯基、3-氯-4-曱氧基苯基、9-蒽基、3-溴-4-曱氧基苯基或4-甲基-3-碘苯基，(2c)其中，入1是3,5-二曱基-111-吡唑-1-基；A'是苯基；且A3是苯基、對溴苯基、對氯苯基、對甲氧基苯基、對甲苯基、3,4-二氯苯基、2，4-二曱基苯基或3-曱基-4-氯苯基，(2d)其中，Y是2，4-二曱基苯基；入2是苯基；且入3是苯基、對甲苯基、3，4-二氯苯基、2,4-二甲基苯基或4-甲基-3-溴苯基，(2e)其中，AJ是2,4，6-三曱基苯基；入2是苯基；且入3是苯基或3，4-二氯苯基，(2f)其中，A是2，4，6-三甲基苯基；A3是3,4-二氯苯基；且入2是4-硝基苯基或2，4-二硝基苯基，(2g)其中，A'是2，5-二曱基苯基；A'是苯基；且入3是對二苯基、3，4-二氯苯基或3-曱基-4-氯苯基，(2h)其中，人2是苯基；入3是對溴苯基；且A是對甲苯基、對乙基苯基或對異丙基苯基，(2i)其中，A"是苯基；且V和入3彼此獨立地表示對甲氧基苯基或3,4-二甲基苯基，(2j)其中，V是對曱苯基；八2是苯基；且八3是對氯苯基，(2k)其中，A和AS均是苯基；且八2是1-甲基哌啶-4-基，(21)其中，A!是2，4,6(lH,3H,5H)-嘧啶三酮-5-基；厶2是苯基;且A3是3—曱基_4-氯苯基，和32(2m)其中，Ai和八3均是2，4-二甲基苯基；且A2是2，4-二硝基苯基;(20)以上(19)的化合物、其鹽或其水合物，其中，A13、A"和A"彼此獨立地表示苯基、吡咯基、吡啶基、噠溱基、嘧啶基、吡溱基、瘞吩基、噻唑基、呋喃基、萘基、喹淋基、異喹啉基、巧1咮基、苯並咪唑基、苯並噻唑基、苯並喁唑基、咪唑並吡啶基、^唑基、環戊基、環己基、環己烯基、二嚅英基、金剛烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌"秦基或嗎啉基，其中的每一個基團均可被取代；(21)以上(1"的化合物、其鹽或其水合物，其中，X1、乂2和乂3均表示單鍵；(22)以上(l)的化合物、其鹽或其水合物，其由下式表示其中，Ala、A2a和部分結構二分別具有如上述(19)定義的相同的含義;X1、乂2和X"分別具有如上述(l)定義的相同的含義；環A"表示C6—8芳族烴環或5至8元芳族雜環，它們均可被取代；且環B表示(a)取代或未取代的Cs^環烷烴或Cs-9環烯烴或(b)5-至9-元非芳族雜環，其包含選自N、O和S的雜原子並且可以被取代；(23)以上(22)的化合物、其鹽或其水合物，其中，A"、A^和A化彼此獨立地表示苯基、吡咯基、吡啶基、噠溱基、嘧啶基、吡溱基、<^吩基、噻唑基、呋喃基、萘基、喹啉基、異喹啉基、巧1咮基、苯並咪唑基、苯並噻唑基、苯並噹唑基、咪唑並吡啶基、呼唑基、環戊基、環己基、環己烯基、二喁英基、金剛烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌溱基或嗎啉基，其中的每一個基團均可被取代；(24)以上(l)的化合物、其鹽或其水合物其由下式表示:i2其中，A2a、A3a和部分結構=分別具有如上述(19)定義的相同的含義；X1、乂2和XS分別具有如上述(1)定義的相同的含義;環A化表示C6—8芳族烴環或5至8元芳族雜環，每一個均可糹皮取代；且環C表示(1)取代或未取代的C5-9環烷烴或Cs-9環烯烴或(2)5-至9-元非芳族雜環，其包含選自N、O和S的雜原子並且可以被取代；(25)以上(24)的化合物、其鹽或其水合物，其中，A化、A"和A^彼此獨立地表示苯基、吡咯基、吡啶基、噠漆基、嘧啶基、吡溱基、瘞吩基、瘞唑基、呋喃基、萘基、喹啉基、異喹啉基、丐1哚基、苯並咪唑基、苯並蓉哇基、苯並"惡唑基、咪唑並吡咬基、啼唑基、環戊基、環己基、環己烯基、二，惡英基、金剛烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌溱基或嗎啉基，其中的每一個基團均可被取代；(26)以上(22)的化合物、其鹽或其水合物，其由下式表示其中，Ala、A2a、A3b和部分結構二具有上述(22)定義的相同的含義；D表示下式所示的基團-CH2-、-(CH2)2-、C=C-、畫C三C-、-O畫、-OCH2-、CH20-、-SO0-2-、-SCH2-、-CH2S-、-SOCH2-、-CH2SO-、-S02CH2-、-CH2S02-、-NR14-、-NR"CH2-或-CH2NR"-(其中，R"表示氫原子、d_6烷基、取代或未取代的<:3-8環烷基、取代或未取代的5至14元非芳族雜環基團、取代或未取代的C6-"芳族烴環基團或取代或未取代的5至14元芳族雜環基團)，並且在D的可取代位置上可被取代；(27)以上(24)的化合物、其鹽或其水合物，其由下式表示其中，A"、A2a、八33和部分結構=分別具有上述(24)定義的相同的含義;E表示下式所示的基團-CH2-、-(CH2)2-、-C=C-、國C三C-、-O-、-OCH2-、-CH20-、-SO0—2-、-SCH2-、-CH2S-、-SOCH2-、-CH2SO-、-S02CH2-、-CH2S02-、-NR14-、匿NR"CH2-或-CH2NR"-(其中，R"具有如在上述(26)定義的相同的含義)，並且在E的可取代位置上可被取代；(28)以上(l)的化合物、其鹽或其水合物，其由下式表示其中，A1、A2、八3和部分結構=分別具有如上定義的相同的含義;(29)以上(l)的化合物、其鹽或其水合物，其由下式表示其中，A1、人3和部分結構=分別具有如上定義相同的含義；環A"表示C^4芳族烴環或5至14元芳族雜環，它們均可進一步被取代；且R"表示羥基、囟原子、腈基團、Q-6烷基、d—6烷氧基、硝基、氨基、d.6烷基氨基、曱醯基、d—6烷基羰基或三氟曱基；35(30)以上(29)的化合物、其鹽或其水合物，其中，A1、A^和A"皮此獨立地表示苯基、p比咯基、p比咬基、p達喚基、嘧咬基、p比喚基、噻汾基、噻唑基、呋喃基、萘基、喹啉基、異喹啉基、。引哚基、苯並咪唑基、苯並噻唑基、苯並嚅唑基、咪唑並吡啶基、^唑基、環戊基、環己基、環己烯基、二嚅英基、金剛烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌噪基或嗎啉基，其中的每一個基團均可被取代；(31)以上(l)的化合物、其鹽或其水合物，其由下式表示formulaseeoriginaldocumentpage36其中，A1、A2、A3、X1、X"和XS分別具有如上定義的相同的含義，條件是，排除下述情形(a)-(d)中的化合物(a)其中，乂1是^11(:0-;乂2和乂3均是單鍵；且A1、八2和入3均是苯基，(b)其中，X1、乂2和乂3均是單鍵；且A1、A2和A3均是苯基，(c)其中，X1、乂2和乂3均是單鍵；入1是鄰，對二甲基苯基；入2是鄰甲基苯基；且入3是苯基，和(d)其中，X1、乂2和乂3均是單鍵；A是鄰曱基苯基；入2是對甲氧基苯基；且AS是苯基；(32)以上(l)的化合物、其鹽或其水合物，其由下式表示formulaseeoriginaldocumentpage36其中，A1、入2和A"分別具有如在上述(l)中所定義的相同含義，條件是排除下述情形(a)-(c)中的化合物(a)其中，A1、入2和入3均是苯基，(b)其中，AJ是鄰，對二曱基苯基；乂2是鄰甲基苯基；且A'是苯基，和(c)其中，厶1是鄰甲基苯基；入2是對甲氧基苯基；且入3是苯基；(33)以上(32)的化合物、其鹽或其水合物，其中，A1、A"和A"皮此獨立地表示Cw4芳族烴環基團或5至14元芳族雜環基團，它們均可被取代；(34)以上(32)的化合物、其鹽或其水合物，其中，A1、入2和八3彼此獨立地表示苯基、吡咯基、吡啶基、喊。秦基、嘧啶基、吡。秦基、噻吩基、遙唑基、呋喃基、萘基、喹啉基、異喹啉基、巧1哚基、苯並咪唑基、苯並瘞唑基、苯並喁唑基、咪唑並吡咬基、味唑基、環戊基、環己基、環己烯基、二"惡英基、金剛烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌溱基或嗎啉基，其中的每一個基團均可被取代；(35)以上(32)的化合物、其鹽或其水合物，其中，A1、A"和A"皮此獨立地表示下式所示的基團每一個基團均可^皮取代；(36)以上(32)的化合物、其鹽或其水合物，其中，A1、人2和人3均可被至少一個彼此獨立地選自下述的基團取代卣原子、氰基、羥基、氨基、甲醯基和硝基；(37)以上(32)的化合物、其鹽或其水合物，其中，在A1、A2和/或入3上的取代基的結合位置是A1、入2和/或入3上直接與三嗪酮環連接的碳原子的a位；(38)以上(l)的化合物，由下式表示、其鹽或其水合物(IX)a)lbA3b、X1、X2、X3、D、E和R2分別具有如上式中，A1、A2、A3、A定義的相同的含義；(39)以上(l)的化合物、其鹽或其水合物，其是選自下述的任一種化合物2-(2-溴苯基)-4-(3-甲氧基苯基)-6-(2-吡啶基)-4，5-二氫-3(2i7)-噠嗪酮、2-(2-溴苯基)-4-(3-羥基苯基)-6-(2-吡啶基)-4，5-二氫-3(2司-噠喚酮、2-(2-溴苯基)-4-[3-(2-羥基乙氧基)苯基卜6-(2-吡啶基)-3(2//)-噠嗪酮、2-(2_氰基苯基)-4-[3-(2-羥基乙氧基)苯基-6-(2_吡啶基)-3(2//)-噠嗪酮、2-(2-溴苯基)-6-(2-甲氧基苯基)-4-(2-吡啶基)-3(2用-噠嗪酮、2-(2-氰基苯基)—4-苯基-2，3，4，4a-四氫-5H-(l)苯並吡喃並[4,3-c噠嗪-3-酮、2-(2-氰基苯基)-4-苯基-2，3-二氫-5H-(l)苯並吡喃並[4，3-cI噠噪-3-酮、2-(2-碘苯基)-4-(3-吡啶基)-2，3，4，4a-四氫-5H-(l)苯並吡喃並[4，3-c噠。秦-3-酮、2-(2-氰基苯基)-4-(3-吡啶基)-2,3-二氫-5H-(1)苯並吡喃並[4，3-c]咬溱-3-酮、4-(4-甲氧基千基)-6-苯基-2-(2-甲苯基)-3(2//)-噠漆酮、2，6-二苯基-4-(a-羥基-2-p比咬曱基)-4，5-二氫-3(27/)-噠喚酮、2-(2-氰基苯基)-4-(4-嗎啉基乙基氨基羰基)-6-苯基-3(2司-噠嗪酮、2-(2-氰基苯基)-6-(2-吡啶基)-4，5-二氫-2H-噠嗪並4，5-b]苯並呋喃-3-酮、2-(2-溴苯基)-4-(2-甲氧基苯基)-6-(2-吡啶基)-4，5-二氫-3(2^)-噠溱酮、2-(2-溴苯基)-4-(4-甲氧基苯基)-6-(2-p比啶基)-4，5-二氫-3(2/f)-噠嗪酮、2-(2-溴苯基)-4-(3-溴-6-甲氧基苯基)-6-(2畫吡啶基)-4，5-二氫-3(2//)-噠嚷酮、2-(2-碘苯基)-4-(2-甲氧基苯基)-6-(2-p比或義。"3E、38啶基)-4,5-二氫-3(2i/)噠嗪酮、4-(2-甲氧基苯基)-2-苯基-6-(2-吡啶基)-4,5-二氫-3(2//)-噠溱酮、2-(2-溴苯基)-4-苯基-6-(2-吡啶基)-4，5-二氫-3(2^)-歧溱酮、2-(2-溴苯基)-4-苯基-6-(3-吡啶基)-4,5-二氫-3(2用-噠喚酮、4，6-二苯基-2-(2-吡啶基)-4，5-二氫-3(2//)-噠。秦酮、4-(2-甲氧基苯基)-2-(2-p比啶基)-6-(2-吡啶基)-4，5-二氫-3(2^)-噠嗪酮、4-(2-氰基苯基)-2-苯基-6-(2-吡啶基)-3(2司-噠,酮、2-(2-溴苯基)-4-(2-甲氧基苯基)-6-(3-吡啶基)-4，5-二氫-3(2^0-噠溱酮、4-(2-溴苯基)-2-苯基-6-(2-吡啶基)-4,5-二氫-3(2^>噠嗪酮、2-(2-甲氧基苯基)-4-苯基-6-(2-吡啶基)-4,5-二氫-3(2//)-噠漆酮、4-苯基-2-(2-硝基苯基)-6-(2-吡啶基)-4，5-二氫-3(2用-噠喚酮、2-(2-氟苯基)-4-苯基-6-(2-吡啶基)-4,5-二氫-3(2用-噠嚷酮、2-(2-溴苯基)-4-(2-羥基苯基)-6-(2-吡啶基)-4，5-二氫-3(2^0-峻奉酮、2-(2-溴苯基)-4-(4-幾基苯基)-6-(2-吡啶基)-4,5-二氫-3(2//)-噠嗪酮、2-(2-溴苯基)-6-(2-羥基苯基)-4-(2-吡啶基)-3(2/0-噠溱酮、4-(2-羥基苯基)-2-苯基-6-(2-吡啶基)-3(2^)-噠。秦酮、4-(2-羥基苯基)-2-苯基-6-(2-吡啶基)-4，5-二氫-3(2/0-噠溱酮、2-(2-溴苯基)-4-(2-羥基苯基)-6-(3-吡啶基)-4，5-二氫-3(2^)-噠。秦酮、2-(2-溴苯基)-4-(2-二曱基氨基乙氧基苯基)-6-(2-吡啶基)-3(2用-噠嗪酮、2-(2-溴苯基)-6-(2-二甲基氨基乙氧基苯基)-4-(2-吡啶基)-3(2用-噠嗪酮、2-(2-溴苯基)-4-[3-(2-吡啶曱氧基苯基)-6-(2-吡啶基)-3(2//)-噠溱酮、2-苯基-6-(2-吡啶基)-4-(2-三氟甲基磺醯氧基苯基)-4，5-二氫-3(2^)-噠溱酮、2-(2-氰基苯基)-4-(2-甲氧基苯基)-6-(2-吡啶基)-4，5-二氫-3(2i/)-噠溱酮、2-(2-氰基苯基)-4-(2-曱氧基苯基)-6-(2-吡啶基)-3(2//)-噠溱酮、2-(2-氰基苯基)-4-(2-羥基苯基)-6-(2-吡啶基)-4，5-二氫-3(2/0-噠嗪酮、2-(2-氰基苯基)-4-(2-羥基苯基)-6-(2-吡啶基)-3(2//)-噠嗪酮、2-(2-氰基苯基)-4-苯基-6-(2-吡啶基)-3(2i/)-噠嗪酮、2-(2-氰基苯基)-4-(3-溴-6-曱氧基苯基)-6-(2-吡啶基)-3(2用-噠漆酮、2-(2-氰基苯基)-4-(3-吡啶基)-6-(2-吡啶基)-3(2//)-噠。秦酮、2-(2-氰基苯基)-4-(2-氰基苯基)-6-(2-吡啶基)-3(27/)-噠溱酮、4-(2-溴苯基)-2-(2-氰基苯基)-6-(2-吡啶基)-3(2//)-噠嗪酮、2-(2-氰基苯基)—9-氟-4-苯基-2，3，4，4a-四氫-5H-(l)苯並吡喃並[4，3-e噠嗪-3-39酮、2-(2-氰基苯基)-4-(3-吡啶基)-2，3，4，4a-四氫-5H-(l)苯並吡喃並[4,3畫e]口達噪-3-酮、2-(2-溴苯基)-4-(3-吡啶基)-2,3，4,4a-四氫-5H-(l)苯並吡喃並[4，3-cj噠嗪-3-酮、2-(2-溴苯基)-4-(2-羥基苯基)-6-(2-吡啶基)-3Pi^)-噠溱酮、2-(2-溴苯基)-4-(3-甲氧基苯基)-6-(2-吡啶基)-3(2H)-噠嗪酮、2-(2-氰基苯基)-9-氟-5-羥基-4-苯基-2,3-二氫-5#-(1)苯並吡喃並[4，3-(:噠。秦-3-酮、2-(2-氰基苯基)-9-氟-4-苯基-2，3-二氫-5H-(l)苯並吡喃並[4，3-c]噠嚷-3-酮、2-苯基-6-(2-吡啶基)-4-(2-三氟甲基磺醯氧基苯基)-3(2^)-噠"秦酮、2-(2-溴苯基)-4-苯基-6-(2-吡啶基)-3(2司-噠嗪酮、2-(2-溴苯基)-4-(3-吡啶基)-2,3-二氫-5H-(l)苯並吡喃並[4，3-c噠漆-3-酮、2-(2-碘苯基)-4-(3-吡咬基)-2，3-二氫-5H-(1)苯並吡喃並[4,3-c噠嗪-3-酮、2-苯基-4-(3-吡啶基)-6-(2-吡啶基)-3(2用-歧噪酮、4_(2-溴苯基)-2-苯基曙6-(2-吡咬基)-3(2用-p達噪酮、2-(2-溴苯基)-4-(3-吡啶基)-6-(2-吡啶基)-3(2/0-噠。秦酮、2-(2-氯苯基)-4-(4-嗎啉基乙基氨基羰基)-6-苯基-3(2i/)-噠嗪酮、2-(2-硝基苯基)-4-(3-吡啶基)-6-(2-吡啶基)-3(2司-噠嗪酮、2-(3-曱苯基)-4-(3-吡啶基)-6-(2-吡啶基)-3(2i/)-噠嗪酮、2-(4-甲碌醯基苯基)-4-(3-p比咬基)-6-(2-吡啶基)-3(2//)-噠嚷酮、2-(4-聯苯基)-4-(3-吡啶基)-6-(2-吡啶基)-3(27/)-噠嗓酮、2-(2-萘基)-4-(3-吡啶基)-6-(2-吡啶基)-3(2//)-噠喚酮、2—(3，4-亞曱二氧基苯基)-4-(3-吡啶基)-6-(2-吡啶基)-3(2/f)-噠溱酮、2-(3,4-二氯苯基)-4-(3-吡啶基)-6-(2-吡啶基)-3(2司-噠嗪酮、2-(2-氰基苯基)-4-苯基-6-(2-嘧啶基)-3(2//)-噠嗪酮、2-(2-吡啶基)-4-(2-吡啶基)-6-(2-曱氧基苯基)-3(2^)-噠溱酮、2-(3-曱醯基苯基)-4-(3-吡啶基)-6-(2-吡啶基)-3(2//)-噠嗪酮、2-(噻吩-3-基)-4-(3-吡啶基)-6-(2-吡啶基)-3(2用-噠溱酮、2-(3-吡啶基)-4-苯基-6-(2_吡啶基)-3(2^)-噠嚷酮、2-(3-吡啶基)-4-苯基-6-(2-嘧啶基)-3(2司-噠嗪酮、2-(2-甲氧基苯基)-4-(3-吡啶基)-6-(2-吡啶基)-4，5-二氫-3(2i/)-噠喚酮、4-曱基-2，4，6-三苯基-4，5-二氫-3(2//)-噠漆酮、2-(2-溴苯基)-4-曱基-4，6-二苯基-4，5-二氫-3(2用-噠嗪酮、2-(3-吡啶-1-氧化物)-4-苯基-6-(2-吡啶基)-3(2/^)-噠臻酮、2-(2-氰基吡啶-5-基)-4-苯基-6-(2-吡啶基)-3(27/)-噠噪酮、2-(2-氰基吡啶-3-基)-4-苯基-6-(2_吡啶基)-3(2用-噠嗪酮、2-(2-氰基吡啶-5-基)-4-苯基-6-(2-嘧啶基)-3(2//)-噠嘹酮、2-(2-氰基吡啶-3-基)-4-苯基-6-(2-嘧啶基)-3(2//)-噠溱酮、2-(2-氰基苯基)-4-苯基-6-(2-吡嗪基)-3(2用-噠嗪酮、2-(2-氰基苯基)-4-苯基-6-(噻唑-2-基)-3(2//)-噠嗪酮、2-(2-氰基苯基)-4-曱基-4，6-二苯基-4,5-二氫-3(2//)-歧。秦酮、2-(2-溴苯基)-4-(2-甲氧基苯基)-6-(2-吡啶基)-4，5-二氬-1，2，4-三嗪-3(27/)-酮、2-(2-溴苯基)-4-(2-羥基苯基)-6-(2-吡啶基)-4，5-二氫-l，2，4-三喚-3(2用-酮、2-(2-氰基苯基)-4-(2-曱氧基苯基)-6-(2-吡咬基)-4，5-二氫-l，2，4-三。秦-3(2/0-酮、2-(2-溴苯基)-4-苯基-6-(2-吡啶基)-4，5-二氫-l，2，4-三。秦-3(2用-酮、2-(2-溴苯基)-6-(2-曱氧基苯基)-4-苯基-4，5-二氫-1，2，4-三漆-3(2//)-酮、2-(2-溴苯基)-6-(2-幾基苯基)-4-苯基-4，5-二氫-1，2，4-三嗪-3(2//)-酮、2-(2-溴苯基)-6-(2-二甲基氨基乙氧基苯基)-4-苯基-4，5-二氫-1,2,4-三嗪-3(27/)-酮、2-(2-溴苯基)-6-(2-曱氧基苯基)-4-(2-吡啶基)-4，5-二氫-l，2，4-三嗪-3(2i7)-酮、2-(2-氰基苯基)-6-(2-羥基苯基)-4-苯基-4，5-二氫-1，2，4-三漆-3(2//)-酮、2-(2-溴苯基)-4-(2，5-二羥基苯基)-6-(2-羥基苯基)-4，5-二氫-l，2，4-三嗪-3(2/f)-酮、4-(2，5-二羥基苯基)-6-(2-羥基苯基)-2-苯基-4，5-二氫-l,2,4-三。秦-3(2^)-酮、2-(2-氰基苯基)-4-(2-羥基苯基)-6-(2-吡啶基)-4，5-二氫-l，2，4-三溱-3(2/f)-酮、2-(2-氰基笨基)-6-(2-甲氧基苯基)-4-苯基-4，5-二氫-l，2，4-三嗪-3(2用-酮、4-(2-氰基苯基)-6-(2-曱氧基苯基)-2-苯基-4，5-二氫-l，2，4-三嗪-3(2i7)-酮、2-(2-氰基苯基)-6-(2-曱氧基苯基)-4-(2-吡啶基)-4,5-二氫-l，2，4-三嗪-3(2^)-酮、2-(2-氰基苯基)-4-苯基-6-(2-吡啶基)-4,5-二氫-1，2，4-三嗪-3(2司-酮、2-(2-氰基苯基)-6-(2-吡啶基)-4-(蓬喻-3-基)-4,5-二氫-1，2,4-三嗪-3(2^0-酮、2-(2-氰基苯基)-6-(2-吡啶基)-4-(2-吡啶基)-4，5-二氫-1，2，4-三嗪-3(2^)-酮、2-(2-氰基苯基)-6-(2-吡啶基)-4-(3-吡啶基)-4，5-二氫-1，2，4-三嗪-3(2司-酮、4-(2-氰基苯基)-2-苯基-6-(2-吡啶基)-4，5-二氫-1，2，4-三喚-3(2//)-酮、2-苯基-6-(2-吡啶基)-4-(噻吩-3畫基)-4，5國二氫-l，2，4-三嗪-3(2^0-酮、2國(2國溴苯基)-6-(2國吡啶基)-4-(噻吩-3-基)-4,5-二氫-1,2,4-三嗪-3(2司-酮、4-(2，4-二甲氧基苯基)-2-苯基-6-(2-吡啶基)-4，5-二氫-1,2,4-三溱-3(2^)-酮、2-(2-溴苯基)-6-(2-甲氧基苯基)-4-(噻吩-3-基)-4,5-二氫-1，2，4-三溱-3(2^)-酮、2-苯基-6-(2-吡啶基)-4-(3-吡啶基)-4，5-二氫-l，2，4-三溱-3(2用-酮、2-(2-溴苯基)-6-(2-吡啶基)-4-(3-吡啶基)-4,5-二氫-1，2,4-三漆-3(2//)-酮、2-(2-溴苯基)-4-(2-氰基苯基)-6-(2-吡啶基)-4，5-二氫-l，2,4-三嗪-3(2^)-酮、2-(2-溴苯基)-4，6-二苯基-4，5-二氫-1，2,4-三嗪-3(2^)-酮、4-(2-溴苯基)-2，6-二苯基-4，5-二氫-1，2，4-三嗪-3(2//)-酮、2-(2-溴苯基)-4-(2-溴苯基)-6-苯基-4，5-二氳-1,2，4-三嗪-3(27/)-酮，4-(2-溴苯基)-6-(2-曱氧基苯基)-2-苯基-4，5-二氫-1，2,4-三嗪-3(2H)-酮、2-(2-溴苯基)-4-(2，5-二甲氧基苯基)-6-(2-曱氧基苯基)-4，5-二氫-l，2，4-三溱-3(2i/)-酮、4-(2，5-二甲氧基苯基)-6-(2-曱氧基苯基)-2-苯基-4，5-二氫-1,2,4-三溱-3(2/f)-酮、2-(2-溴苯基)-6-(2-吡澱基)-4-(2-吡啶基)-4，5-二氫-1，2，4-三喚-3(2司-酮、2-苯基-4-苯基-6-(2-嘧咬基)_4,5-二氫-1，2,4-三喚-3(2^)-酮、2-(2-溴苯基)-4-(4-聯苯基)-6-(2-吡咬基)-4，5-二氫-1，2，4-三漆-3(2//)-酮、2-(2-溴苯基)-4-(3-硝基苯基)-6-(2-吡啶基)-4，5-二氫-l，2,4-三漆-3(2/f)-酮、2-(2-溴苯基)-4-(4-氟苯基)-6-(2-吡啶基)-4，5-二氫-l，2，4-三嗪-3(2司-酮、2-(2-溴苯基)-4-(3-甲跣基苯基)-6-(2-吡啶基)-4，5-二氫-l，2，4-三噪-3(2i^)-酮、2-(2-溴苯基)-4-(3-甲苯基)-6-(2-吡啶基)-4，5-二氫-1，2,4-三嗪-3(2司-酮、2-(2-溴苯基)-4-(4-甲硫基苯基)-6-(2-吡啶基)-4，5-二氫-l，2，4-三嗪-3(27/)-酮、2-(2-溴苯基)-4-(2-氯吡啶-5-基)-6-(2-吡啶基)-4，5-二氫-l，2，4-三漆-3(2i/)-酮、2-(2-氰基苯基)一4-(3-硝基苯基)-6-(2-吡啶基)-4,5-二氳-l,2，4-三嗪-3(2用-酮、2-(2-氰基苯基)-4-(3-氨基苯基)-6-(2-吡啶基)-4，5-二氫-l,2,4-三嗪-3(2^)-酮和2-(2-氯苯基)-4-苯基-6-(2-嘧啶基)-4，5-二氫-l，2，4-三溱-3(2司-酮。(40)—種藥物組合物，其包含作為活性成分的上述(1)中的式(I)所表示的化合物、其鹽或其水合物；(41)以上(40)的藥物組合物，其是a-氨基-3-羥基-5-甲基-4-異嗜唑丙酸(以下稱之為"AMPA，，)受體和/或紅藻氨酸受體的抑制劑；(42)以上0O)的藥物組合物，其是AMPA受體抑制劑；(43)以上(40)的藥物組合物，其是紅藻氨酸受體抑制劑；42(44)以上(40)的藥物組合物，其是一種用於治療或預防有AMPA受體或紅藻氨酸受體參與的疾病的藥物；(45)以上(⑧)的藥物組合物，其是一種用於治療或預防有AMPA受體參與的疾病的藥物；(46)以上(40)的藥物組合物，其是一種用於治療或預防急性神經變性疾病的藥物；(47)以上(40)的藥物組合物，其是一種用於治療或預防下述疾病的藥物急性期腦血管疾病、頭損傷、脊髓損傷、由缺氧引起的神經病或由低血糖引起的神經病；(48)以上(40)的藥物組合物，其是一種用於治療或預防慢性神經變性疾病的藥物；(49)以上(40)的藥物組合物，其是一種用於治療或預防早老性痴呆、帕金森氏病、杭廷頓氏舞蹈舞病、肌萎縮性側索硬化或脊髓小腦退化的試劑；(50)以上(40)的藥物組合物，其是一種用於治療或預防下述疾病的藥物癲癇症、肝性腦病、外周神經病、帕金森氏綜合症、痙攣狀態、疼痛、神經痛、精神分裂症、焦慮症、藥物濫用、噁心、嘔吐、排尿困難、青光眼引起的視覺異常、由抗生素引起的聽覺倒錯或食物中毒；(51)以上(40)的藥物組合物，其是一種用於治療或預防下述疾病的藥物傳染性腦脊髓炎、腦血管性痴呆或由腦脊髓性腦膜炎引起的痴呆或神經官能症；(52)以上(51)的藥物組合物，其中的傳染性腦脊髓炎是HIV腦脊髓炎；(53)以上(40)的藥物組合物，其是一種用於治療或預防脫髓鞘病的藥物；(54)以上(53)的藥物組合物，其中的脫髓鞘病是腦炎、急性播散性腦脊髓炎、多發性硬化、急性脫髓鞘性多神經病、格林巴利症候群、慢性炎性脫髓鞘性多神經病、原發性胼胝體變性、中心性腦橋髓鞘破壞、43視神經脊髓炎、德維克病、巴婁氏病、HIV脊髓病、T細胞白血病病毒相關性脊髓病、進行性多灶性白質腦病或繼發性脫髓鞘性疾病；(55)以上(54)的藥物組合物，其中的繼發性脫髓鞘性疾病是中樞神經系統紅斑狼瘡、結節性多動脈炎、斯耶格倫氏症候群、肉樣瘤病或孤立性腦脈管炎。本發明的化合物可為其可藥用鹽或可藥用水合物。本發明的藥物組合物可包含可藥用載體。本發明提供了一種治療或預防有AMPA受體或紅藻氨酸受體參與的疾病的方法，該方法包括向患者給藥藥理學有效劑量的由式(I)表示的化合物、其鹽或其水合物。本發明提供了由式(I)表示的化合物、其鹽或其水合物在生產用於治療或預防有AMPA受體或紅藻氨酸受體參與的疾病的藥物中的用途。以下描述用於本說明書中所釆用的符號，術語等，並且詳細描述本發明。在本發明中，作為"急性神經變性疾病，，，例如可提及急性期腦血管疾病(蛛網膜下出血、腦梗塞等)、頭損傷、脊髓損傷、由缺氧引起的神經病或由低血糖引起的神經病等。作為"慢性神經變性疾病，，，例如可提及早老性痴呆、帕金森氏病、杭廷頓氏舞蹈舞病、肌萎縮性側索硬化或脊髓小腦退化等。作為"傳染性腦脊髓炎"，例如可提及HIV腦脊髓炎，作為"脫髓鞘病"，例如可提及腦炎、急性播散性腦脊髓炎、多發性硬化、急性脫髓鞘性多神經病、格林巴利症候群、慢性炎性脫髓鞘性多神經病、原發性胼胝體變性、中心性腦橋髓鞘破壞、視神經脊髓炎、德維克病、巴婁氏病、HIV脊髓病、T細胞白血病病毒相關性脊髓病、進行性多灶性白質腦病或繼發性脫髓鞘性疾病。作為"繼發性脫髓鞘性疾病"，例如可提及中樞神經系統紅斑狼瘡、結節性多動脈炎，斯耶格倫氏症候群、肉樣瘤病或孤立性腦脈管炎等。有時，在本申請的說明書中，為方便起見，化合物的結構式表示某種特定的異構體，但本發明應覆蓋所有的異構體，如由化合物的結構導致的幾何異構體、由不對稱碳導致的旋光異構體、旋轉異構體、立體異構體和互變異構體，以及這些異構體的混合物，本發明並不限於為方便起見所給定的結構式的描述，而是可以為另一種異構體或可以是混合物。因此，儘管在分子中可能存在不對稱碳原子並因此可能存在旋光物質和外消旋物質，但本發明並不受其限制，而是包括它們中的任一種。此外，還可存在結晶多晶形現象，但對任何單晶形式或混合物也沒有限制。本發明涉及的化合物(I)或其鹽可為無水物或水合物，它們均屬於本發明的保護範圍之列。通過本發明所涉及的化合物(I)體內分解而產生的代謝物以及本發明化合物(I)的前藥也屬於本發明的保護範圍之列。用於本說明書中的"自原子"包括氟原子、氯原子、溴原子和碘原子，優選氟原子、氯原子或溴原子。用於本說明書中的"C!-6烷基"是指包含1至6個碳原子的烷基、其優選實例包括直鏈或支鏈烷基如甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、l，l-二甲基丙基、1,2-二曱基丙基、2，2-二曱基丙基、l-乙基丙基、2-乙基丙基、正己基、l-曱基-2-乙基丙基、l-乙基-2-甲基丙基、1,1,2-三甲基丙基、l-丙基丙基、l-曱基丁基、2-曱基丁基、l，l-二甲基丁基、1，2-二曱基丁基、2，2-二甲基丁基、1，3-二甲基丁基、2，3-二甲基丁基、2-乙基丁基、2-甲基戊基或3-甲基戊基。用於本說明書中的"C2—6鏈烯基"是指包含2至6個碳原子的鏈烯基，其優選實例包括乙烯基、烯丙基、l-丙烯基、2-丙烯基、異丙烯基、2-甲基-l-丙烯基、3-曱基-l-丙烯基、2-曱基-2-丙烯基、3-甲基-2-丙烯基、l-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、l-戊烯基、l-己烯基、1，3-己二烯基、1,6-己二烯基等。用於本說明書中的"C2—6鏈炔基"是指包含2至6個碳原子的鏈炔基，其優選實例包括乙炔基、l-丙炔基、2-丙炔基、l-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、3-曱基-l-丙炔基、l-乙炔基-2-丙炔基、2-甲基-3-丙炔基、1-戊炔基、l-己炔基、1，3-己二炔基、1,6-己二炔基等。用於本說明書中的"Q—6烷氧基"是指包含1至6個碳基團的烷氧基，其優選實例包括甲氧基、乙氧基、正丙氧基、異丙氧基、仲丙氧基、正丁氧基、異丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、正戊氧基、異戊氧基、仲戊氧基、正己氧基、異己氧基、1,1-二曱基丙氧基、1，2-二曱基丙氧基、2,2-二甲基丙氧基、2-乙基丙氧基、1-曱基-2-乙基丙氧基、1-乙基-2-曱基丙氧基、1,1,2-三甲基丙氧基、l，l-二甲基丁氧基、1，2-二曱基丁氧基、2,2-二甲基丁氧基、2,3-二曱基丁氧基、1，3-二甲基丁氧基、2-乙基丁氧基、1,3-二曱基丁氧基、2-甲基戊氧基、3-甲基戊氧基、己氧基等。用於本說明書中的"<:2-6鏈烯氧基"是指包含2至6個碳原子的鏈烯氧基，其優選實例包括乙烯氧基、烯丙氧基、1-丙烯氧基、2-丙烯氧基、異丙烯氧基、2-甲基-l-丙烯氧基、3-曱基-l-丙烯氧基、2-曱基-2-丙烯氧基、3-甲基-2-丙烯氧基、l-丁烯氧基、2-丁烯氧基、3-丁烯氧基、1-戊烯氧基、l-己烯氧基、1，3-己二烯氧基、1,6-己二烯氧基等。用於本說明書中的"C3—8環烷基"是指包含3至8個碳原子的環烷基，其優選實例包括環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基、環辛基等。"C3—8環烷烴"是指相應於上述"C3-8環烷基"的環結構，其優選實例也相應於上述"C3-8環烷基"的實例。用於本說明書中的"C3—8環烯基"是指包含3至8個碳原子的(:3_8環烯基，其優選實例包括環丙烯-l-基、環丙烯-3-基、環丁烯-l-基、環丁烯-3-基、1，3-環丁二烯-1-基、環戊烯-l-基、環戊烯-3-基、環戊烯-4-基、1，3-環戊二烯-1-基、1，3-環戊二烯-2-基、1，3-環戊二烯-5-基、環己烯-l-基、環己烯-3-基、環己烯-4-基、1，3-環己二烯-1-基、1,3-環己二烯-2-基、1,3-環己二烯-5-基、1,4-環己二烯-3-基、1，4-環己二烯-1-基、環庚烯-l-基、環庚烯-3-基、環庚蟑-4-基、環庚烯-5-基、1，3-環庚烯-2-基、1，3-環庚烯—l-基、1，3-環庚二烯-5-基、1，3-環庚二烯-6-基、1,4-環庚二烯-3-基、1，4-環庚二烯-2-基、1,4-環庚二烯-l-基、1，4-環庚二烯-6-基、1，3，5-環庚三烯-3-基、1，3，5-環庚三燁-2-基、1，3，5-環庚三烯-1-基、1,3,5-環庚三烯—7-基、環辛烯-l-基、環辛烯-3-基、環辛烯-4-基、環辛烯-5-基、1，3-環辛二烯-2-基、1，3-環辛二烯-1-基、1，3-環辛二烯-5-基、1，3-環辛二烯-6-基、1,4-環辛二烯-3-基、1,4-環辛二烯-2-基、1，4-環辛二烯-1-基、1,4-環辛二烯-6-基、1，4-環辛二烯-7-基、1，5-環辛二烯-3-基、1,5-環辛二烯-2-基、1,3,5-環辛三烯-3-基、1.3.5-環辛三烯-2-基、1，3，5-環辛三烯-1-基、1，3,5-環辛三烯-7-基、1,3,6-環辛三烯-2-基、1，3，6-環辛三烯-1-基、1,3,6-環辛三烯-5-基、1，3，6-環辛三烯-6-基等。"C3_8環烯烴，，是指相應於上述"C3_8環烯基"的環結構，其優選實例也相應於上述"(:3_8環烯基"的實例。用於本說明書中的"5至14元非芳族雜環基團"是指單環型、二環型或三環型5至14元非芳族雜環基團，其包含一個或多個選自氮原子、硫原子和氧原子的雜原子。其中的優選實例包括，例如，吡咯烷基、吡咯啉基、哌啶基、哌嗪基、咪唑烷基、吡唑烷基、嗎啉基、四氫呋喃基、四氫吡喃基、二氫呋喃基、二氫吡喃基、咪噬啉基、嚅唑啉基等。因此，在非芳族雜環基團中也包括由吡啶酮環和非芳族稠合環衍生出的基團(例如，由鄰苯二甲醯亞胺環、琥珀醯亞胺環等得到的基團)。用於本說明書中的"C6—,4芳族烴環基團"和"芳基"是指由6至14個碳原子組成的芳族烴環基團，包括單環基團和二環基團、三環基團等稠合基團。其具體實例包括苯基、茚基、l-萘基、2-萘基、奠基、庚間三烯並庚間三烯基、聯苯基、引達省基、荒基、芴基、phenalenyl、菲基、蒽基、環戊二烯並環辛烯基、苯並環辛烯基等。此外，"<:6-14芳族烴"是指相應於上述"Cw4芳族烴環基團"的環結構，優選實例相應於上述"C6—M芳族烴環基團"的實例。用於本說明中的"5至14元芳族雜環基團"和"雜芳基"是指單環型、二環型或三環型5至14元芳族雜環基團，其包含一個或多個選自氮原子、硫原子和氧原子的雜原子。其優選實例包括含氮的芳族雜環基團，如吡咯基、吡啶基、歧喚基、嘧咬基、吡喚基、三唑基、四唑基、苯並三唑基、吡唑基、咪唑基、苯並咪唑基、吲哚基、異吲哚基、丐1溱基、異戊二烯基、巧1唑基、喹啉基、異喹啉基、喹。秦基、2,3-二氮雜萘基、萘啶基、壹喔啉基、奮哇啉基、噌啉基、蝶啶基、咪唑並三。秦基、吡嗪並噠嗪基、吖啶基、菲啶基、咔唑基、咔唑啉基、萘嵌二氮苯基、菲咯啉基、phenacinyl、咪唑並吡啶基、咪唑並嘧啶基、吡唑並吡啶基等；含硫的芳族雜環，如噻吩基或苯並噻吩基；含氧的芳族雜環，如呋喃基、吡喃基、環戊二烯並吡喃基、苯並呋喃基或異苯並呋喃基；含2個或多個不同雜原子的芳族雜環，如噻唑基、異噻唑基、苯並噻唑基、苯並噻二唑基、吩噻溱基、異嚅唑基、呋咱基、吩嚅n秦基、嚅唑基、異嚅唑基、苯並喁哇基、"惡二哇基、P比峻並喏二哇基、咪唑並噢唑基、瘞汾並P夫喃基、呋喃並p比咯基或pyridoxadinyl等。用於本說明書中的"5至14元芳族雜環"是指相應於上述"5至14元芳族雜環基"的環結構，其優選實例也相應於上述"5至14元芳族雜環基"的實例。用於本說明書中的"<:5.8烴環"是指選自下述的環Cs-s環烷烴、C5-8環烯烴和C6—8芳族烴環。優選的環並無特殊限制，包括如前定義的C5-8環烷烴、Cs—8環烯烴和C6-8芳族烴環的優選實例。用於本說明書中的"5至8元雜環"是指選自下述的環5至8元非芳族雜環和芳族雜環。優選的環並無特殊限制，包括如前定義的5至8元非芳族雜環和芳族雜環。在本發明的化合物(I)中，由A1、A"和八3表示的基團彼此獨立地包括取代或未取代的的C3—8環烷基、取代或未取代的C、8環烯基、取代或未取代的5至14元非芳族雜環基團、取代或未取代的<:6_14芳族烴環基團或取代或未取代的5至14元芳族雜環基團，且每一個基團分別具有如上定義相同的含義。A1、入2和A3中優選的基團無特殊限制，但更優選的基團包括分別可被取代的苯基、吡咯基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡溱基、遙吩基、噻唑基、呋喃基、萘基、喹啉基、異喹啉基、W咪基、苯並咪唑基、苯並噢哇基、苯並嚅唑基、咪哇並吡澱基、味唑基、環戊基、環己基、環己烯基、二嗜英基、金剛烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌溱基和嗎啉基等。更優選的基團包括下式所示的基團ff，1j\」r或\\其可選擇性地具有取代基等，最優選的基團包括下式所示的基團或其可選擇性地具有取代基等。在化合物(I)中，由A1、A"和入3表示的基團的"取代基"中的優選基團的實例包括以下的基團，如羥基、卣原子、腈基團、硝基、d-6烷基、C2—6鏈烯基、C2—6-鏈炔基、Cw烷氧基、C2-6鏈烯氧基、C2-6鏈炔氧基、烷硫基、C2-6鏈烯硫基、C2-6鏈炔硫基、氨基、取代的羰基、Cw烷基磺醯基、C2-6鏈烯基磺醯基、Cw鏈炔基磺醯基、d—6烷基亞磺醯基、C2—6鏈烯基亞磺醯基、C2—6鏈炔基亞磺醯基、曱醯基、芳烷基、雜芳基烷基、芳烷氧基、雜芳基烷氧基、C3-8環烷基、C3-8環烯基、5至14元非芳族雜環基團、<:6_14芳族烴基、5至14元芳族雜環基團等，它們可分別被取代。在由A1、入2和入3表示的基團的上述"取代基"中的優選基團的實例包括氟原子、氯原子、溴原子、碘原子等，更優選的實例包括氟原子、氯原子和溴原子。在"可逸擇性地具有取代基的Cw烷基"中的優選基團的實例包括甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、叔丁基、正戊基、異戊基、新戊基、正己基、l-曱基丙基、1，2-二甲基丙基、2-乙基丙基、l-曱基-2-乙基丙基、l-乙基-2-甲基丙基、1，1，2-三曱基丙基、l-甲基丁基、2-甲基丁基、l，l-二曱基丁基、2，2-二曱基丁基、2-乙基丁基、1,3-二甲基丁基、2-甲基戊基、3-曱基戊基等，每一個基團均可被取代。在"可選擇性地具有取代基的C2—6鏈烯基"中的優選基團的實例包括乙烯基、烯丙基、l-丙烯基、異丙烯基、l-丁烯-l-基、l-丁烯-2-基、1-丁烯-3-基、2-丁烯-l-基、2-丁烯-2-基等，每一個基團均可被取代。在"可選擇性地具有取代基的C2—6鏈炔基"中的優選基團的實例包括乙炔基、l-丙炔基、2-丙炔基、丁炔基、戊炔基、己炔基等，每一個基團均可被取代。此外，在"可選擇性地具有取代基"的"取代基，，的優選實例包括一個或多個選自下述的取代基幾基、腈基團、卣原子、N-d—6烷基氨基、N，N-二-C^烷基氨基、N-C2_6鏈烯基氨基、N,N-二-C2—6鏈烯基氨基、1\-<:2.6鏈炔基氨基、N，N-二-C^6鏈炔基氨基、<:6-14芳族烴環基團(例如,苯基等)、5至14元芳族雜環基團(例如，噻吩基、呋喃基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基等)、芳烷氧基、雜芳氧基、TBDMS-氧基、Cw烷基磺醯基氨基、C2—6鏈烯基磺醯基氨基、C2—6鏈炔基磺醯基氨基、d—6烷基羰氧基、C2-6鏈烯基羰氧基、C2,6鏈炔基羰氧基、C"烷基氨基甲醯基、C2—6鏈烯基氨基甲醯基、C2—6鏈炔基氨基甲醯基等。在"可選擇性地具有取代基的d-6烷氧基"中的優選實例包括甲氧基、乙氧基、正丙氧基、異丙氧基、仲丙氧基、正丁氧基、異丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、正戊氧基、異戊氧基、仲戊氧基、叔戊氧基、正己氧基、異己氧基、1，2-二甲基丙氧基、2-乙基丙氧基、l-曱基-2-乙基丙氧基、l-乙基-2-甲基丙氧基、1，1，2-三甲基丙氧基、1,1-二甲基丁氧基、2，2-二甲基丁氧基、2-乙基丁氧基、1，3-二曱基丁氧基、2-曱基戊氧基、3-曱基戊氧基、己氧基等。在"可選擇性地具有取代基的C2-6鏈烯氧基，，中的優選實例包括乙烯氧基、烯丙氧基、l-丙烯氧基、異丙烯氧基、1-丁烯-l-氧基、l-丁烯-2-氧基、l-丁烯-3-氧基、2-丁烯-l-氧基、2-丁烯-2-氧基等。在"可選擇性地具有取代基的C2-6鏈炔氧基"中的優選實例包括乙炔氧基、l-丙炔氧基、2-丙炔氧基、丁炔氧基、戊炔氧基、己炔氧基50等。此外，在"可選擇性地具有取代基"中"取代基"的優選實例包括一個或多個選自下述的取代基d-6烷基氨基、芳烷氧基、羥基等。在"可選擇性地具有取代基的的d—6烷硫基"、"可選擇性地具有取代基的C2-6鏈烯硫基，，和"可選擇性地具有取代基的C2—6鏈炔硫基"中的代表性的優選實例包括d-6烷硫基(例如，曱硫基、乙硫基、正丙硫基、異丙硫基、正丁硫基、異丁硫基、叔丁硫基、正戊硫基、異戊硫基、新戊硫基、正己硫基等)、C2—6鏈烯硫基(例如，乙烯基硫基、烯丙基硫基、1-丙烯基石克基、異丙烯基硫基、l-丁烯-l-硫基、l-丁烯-2-硫基、1-丁烯-3-硫基、2-丁烯-l-硫基、2-丁烯-2-硫基等)和C2—6鏈炔基硫基(例如，乙炔基硫基、1-丙炔基硫基、2-丙炔基硫基、丁炔基疏基、戊炔基硫基、己炔基疏基等)，它們可被選自羥基、面原子、腈基團和硝基的一種或多種基團取代或是未取代的。在"取代的羰基"中的優選實例包括由式-co-w表示的基團(式中w的實例包括C"烷基、C2—6鏈烯基、C2—6鏈炔基、C!-6烷氧基、氨基、N-d—6烷基氨基、N,N-二(d-6烷基)氨基、N-C2-6鏈烯基氨基、N，N-二-(C2-6鏈烯基)氨基、N-C2-6鏈炔基氨基、N，N-二(C2-6鏈炔基)氨基、N-Q-6烷基-N-C2—6鏈烯基氨基、N-Cw烷基-1\-<:2_6鏈炔基氨基、N-C2_6鏈烯基-N-C2—6鏈炔基氨基等)。在"可選擇性地具有取代基的氨基"中"取代基"的實例包括1或2個選自下述的基團d.6烷基、C2—6鏈烯基、C2—6鏈炔基、Q-6烷基磺醯基、C2.6鏈烯基磺醯基、C2—6鏈炔基磺醯基、d-6烷基羰基、C2—6鏈烯基羰基、C2.6鏈炔基羰基等，它們可分別被取代。在C"烷基、Cw鏈烯基、C2.6鏈炔基基團、d.6烷基磺醯基、<:2.6鏈烯基磺醯基、C^6鏈炔基磺醯基、C,—6烷基羰基、C2-6鏈烯基羰基、C2—6鏈炔基羰基中"取代基"的優選實例包括羥基、卣原子、腈基團、C,—6烷氧基、Cw烷硫基等。在"可選擇性地具有取代基的氨基，，中具體的優選實例包括甲基氨基、乙基氨基、正丙基氨基、異丙基氨基、正丁基氨基、異丁基氨基、叔丁基氨基、正戊基氨基、異戊基氨基、新戊基氨基、正己基氨基、1-曱基丙基氨基、1，2-二曱基丙基氨基、2-乙基丙基氨基、l-甲基-2-乙基丙基氨基、1-乙基-2-曱基丙基氨基、1,1,2-三曱基丙基氨基、1-甲基丁基氨基、2-曱基丁基氨基、l，l-二甲基丁基氨基、2，2-二曱基丁基氨基、2-乙基丁基氨基、1，3-二曱基丁基氨基、2-曱基戊基氨基、3-曱基戊基氨基、N，N-二曱基氨基、N,N-二乙基氨基、N,N-二(正丙基)氨基、N，N-二(異丙基)氨基、N，N-二(正丁基)氨基、N，N-二(異丁基)氨基、N，N-二(叔丁基)氨基、N，N-二(正戊基)氨基、N，N-二(異戊基)氨基、N，N-二(新戊基)氨基、N，N-二(正己基)氨基、N，N-二(l-曱基丙基)氨基、N，N-二(l，2-二曱基丙基)氨基、N-甲基-N-乙基氨基、N-乙基-N-(正丙基)氨基、N-甲基-N-(異丙基)氨基、乙烯基氨基、烯丙基氨基、(l-丙烯基)氨基、異丙烯基氨基、(l-丁烯-l-基)氨基、(1-丁烯-2-基)氨基、(l-丁烯-3-基)氨基、(2-丁晞-l-基)氨基、(2-丁晞-2-基)氨基、N，N-二乙烯基氨基、N，N-二烯丙基氨基、N，N-二(l-丙烯基)氨基、N，N-二(異丙烯基)氨基、N-乙烯基-N-烯丙基氨基、乙炔基氨基、1-丙炔基氨基、2-丙炔基氨基、丁炔基氨基、戊炔基氨基、己炔基氨基、N，N-二乙炔基氨基、N，N-二(l-丙炔基)氨基、N，N-二(2-丙炔基)氨基、N，N-二丁炔基氨基、N，N-二戊炔基氨基、N,N-二己炔基氨基、羥基甲基氨基、1-羥基乙基氨基、2-羥基乙基氨基、3-羥基-正丙基氨基、甲基磺醯基氨基、乙基磺醯基氨基、正丙基磺醯基氨基、異丙基磺醯基氨基、正丁基磺醯基氨基、叔丁基磺醯基氨基、乙烯基磺醯基氨基、烯丙基磺醯基氨基、異丙烯基磺醯基氨基、異戊烯基磺醯基氨基、乙炔基磺醯基氨基、甲基羰基氨基、乙基羰基氨基、正丙基羰基氨基、異丙基羰基氨基、正丁基羰基氨基、叔丁基羰基氨基、乙烯基羰基氨基、烯丙基羰基氨基、異丙烯基羰基氨基、異戊烯基羰基氨基、乙炔基羰基氨基等。在"可選擇性地具有取代基的d—6烷基磺醯基"、"可選擇性地具有取代基的C2—6鏈烯基磺醯基"、"可選擇性地具有取代基的Cw鏈炔基磺醯基"、"可選擇性地具有取代基的C,.6烷基亞磺醯基"、"可選擇性地具有取代基的C2-6鏈烯基亞磺醯基"、"可選擇性地具有取代基的C^鏈炔基亞磺醯基"中的代表性優選實例包括甲基磺醯基、乙基磺醯基、正丙52基磺醯基、異丙基磺醯基、正丁基磺醯基、叔丁基磺醯基、乙烯基磺醯基、烯丙基磺醯基、異丙烯基磺醯基、異戊烯基磺醯基、乙炔基磺醯基、甲基亞磺醯基、乙基亞磺醯基、正丙基亞磺醯基、異丙基亞磺醯基、正丁基亞磺醯基、叔丁基亞磺醯基、乙烯基亞磺醯基、烯丙基亞磺醯基、異丙烯基亞磺醯基、異戊烯基亞磺醯基、乙炔基亞磺醯基等。在"芳烷基"和"雜芳基烷基"中的優選實例包括千基、苯乙基、萘基甲基、萘基乙基、吡啶基甲基、吡啶基乙基、噻吩基曱基、噻吩基乙基等。在"芳烷氧基"中的優選實例包括節氧基、苯乙氧基、苯基丙氧基、萘基曱氧基、萘基乙氧基、萘基丙氧基等，在"雜芳基烷氧基，，中的優選實例包括吡啶基甲氧基、P比溱基曱氧基、嘧啶基曱氧基、吡咯基甲氧基、咪唑基曱氧基、吡唑基甲氧基、喹啉基甲氧基、異喹啉基甲氧基、呋喃基曱氧基、噻吩基曱氧基、噻唑基甲氧基等。在"可選擇性地具有取代基的C3-8環烷基"和"可選擇性地具有取代基的C3-8環烯基"中的優選實例包括C3-8環烷基(例如，環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基等)和C^8環烯基(例如，環丙烯基、環丁烯基、環戊烯基、環己烯基、環庚烯基等)，它們可被一個或多個選自下述的基團取代或未被取代羥基、卣原子、腈基團、d—6烷基(例如，甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、叔丁基、正戊基、異戊基、新戊基、正己基等)、d—6烷氧基(例如，甲氧基、乙氧基、正丙氧基、異丙氧基、仲丙氧基、正丁氧基、異丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、正戊氧基、異戊氧基、仲戊氧基、叔戊氧基、正己氧基等)、d-6烷氧基d_6烷基、芳烷基(例如，苄基、苯乙基、萘基甲基、萘基乙基等)等。在"取代或未取代的5至14元非芳族雜環基團"、"取代或未取代的C6—M芳族烴環基團"和"取代或未取代的5至14元芳族雜環基團"中，"5至14元非芳族雜環基團"、"C6-H芳族烴環基團"和"5至14元芳族雜環基團"的優選實例沒有具體限制，但更選的"5至14元非芳族雜環基團"包括吡咯烷基、p比唂淋基、p底p定基、艱-秦基、，咪唑啉基、吡唑基、咪喳烷基、嗎啉基、鄰苯二曱醯亞氨基、琥珀醯亞氨基等；更優選的"(:6_14芳族烴環基團，，包括苯基、茚基、萘基、奠基、庚間三烯並庚間三烯基、聯苯基等；更優選的"5至14元芳族雜環基團"包括吡咯基、吡啶基、噠。秦基、嘧"定基、p比喚基、吡唑基、咪唑基、塞吩基、呋喃基、遙唑基、異噻唑基、喹啉基、異喹啉基、吲咮基、苯並咪唑基、苯並噻唑基、苯並，惡唑基、啼唑基、二哺、英基等。此外，在"可選擇性地具有取代基"中的"取代基"的優選實例包括一個或多個選自下述的取代基羥基、卣原子(例如，氟原子、氯原子、溴原子、碘原子等)、腈基團、C^烷基(例如，甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、叔丁基、正戊基、異戊基、新戊基、正己基等)、C^烷氧基(曱氧基、乙氧基、正丙氧基、異丙氧基、仲丙氧基、正丁氧基、異丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、正戊氧基、異戊氧基、仲戊氧基、叔戊氧基、正己氧基等)、Cw烷氧基d—6烷基(例如，曱氧基曱基、曱氧基乙基、乙氧基曱基、乙氧基乙基等)、芳烷基(例如，苄基、苯乙基、萘基甲基、萘基乙基等)等。此外，氨基、環狀氨基和選擇性地具有取代基的烷氧基氨基也優選作為取代基。在化合物(I)中，Q代表O(氧原子)、S(硫原子)或NH。最優選O。在化合物(I)中，Z表示C(碳原子)或N(氮原子)。在化合物(I)中，當Z是N時，W作為取代基不存在。在此情形下，R1表示N的孤對電子。X1、義2和X"皮此獨立地表示單鍵、取代或未取代的Cw亞烷基、取代或未取代的C2-6亞鏈烯基、取代或未取代的C2—6亞炔基、-NH-、-0-、n(r4)co-、-con(rV-n(r6)ch2-、-ch2n(r7)-、-ch2co-、-coch2-、-N(R8)SO0-2-、-SO0—2翠9)-、-CH2SO0-2-、-SO0—2CH2-、-CH20-、-OCH2-、^(R^COl^R11)"-N(R12)CS-N(R13)-或畫SOo—2畫。在這些式中，R4、R5、R6、R7、R8、R9、R1G、R11、RU和R13彼此獨立地表示氫原子、d.6烷基或Cw烷氧基、"d-6烷基"優選甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基或叔丁基，"d-6烷氧基"優選甲氧基、乙氧基、正丙氧基、異丙氧基、正丁氧基、叔丁氧基等。上式中，-SOo—2-是指S作為連接鏈具有0、l或2個氧原子，具體的54-So—2-是-S-、-S0-或-S02-。如上所述的"C^亞烷基"、"C2—6亞鏈烯基"和"C2-6亞炔基"分別是指相應於"d-6烷基"、"C2-6鏈烯基"和"C2-6鏈炔基"的連接鏈，其優選實例包括-CH2-、-(CH2)2-、-CH(CH3)-、-(CH2)3-、-CH(CH3)-CH2-、-CH2CH(CH3)-、-CH=CH-、-CH=CHCH2-、-CH2CH=CH-、-C(CH3)=CH-、CH=C(CH3)-、-C三C國、-OCCH2-、CH2C三C隱等，更優選的實例包括-CH2-、-(CH2)2-、-(CH2)3-、-CH=CH-、-CH=CHCH2-、-CH2CH=CH-、-C三C-、-CeCCH2-、-CH2OC-*。在"取代或未取代的Cw亞烷基"、"取代或未取代的C2-3亞鏈烯基，，和"取代或未取代的C2.3亞炔基，，上的"取代基"的優選實例包括卣原子(例如，氟原子、氯原子、溴原子等)、羥基、腈基團、硝基等。"取代或未取代的Cw亞烷基"、"取代或未取代的C2-3亞鏈烯基，，和"取代或未取代的Cw亞炔基"的優選實例包括畫CH2-、-CH(OH)畫、-CH(CN)-、-CH2CH2-、-CH(OH)CH2-、-CH(CN)CH2-、-CH2CH(OH)-、-CH2CH(CN)-、-CH=CH-、-CH=CHCH2-、-CH-CHCH(OH)腦、-CH=CHCH(CN)-、-CH(OH)CH=CH-、CH(CN)CH=CH-、-OC-等。X1、X2和X3的優選實例包括單鍵、-CH2-、-CH(OH)-、-CH(CN)-、-CH2CH2-、-CH(OH)CH2-、-CH(CN)CH2-、-CH2CH(OH)-、CH2CH(CN)-、-CH=CH-、-CH=CHCH2-、-CH=CHCH(OH)-、-CH=CHCH(CN)-、-CH(OH)CH-CH-、-CH(CN)CH=CH-、OC-和-NHCONH-。更優選的實例包括單鍵、-CH2-、-CH(OH)-、-CH(CN)-、-CH2CH2-、-CH(OH)CH2-、-CH(CN)CH2-、-CH2CH(OH)-、-CH2CH(CN)-、-CH=CH-—-CeC-，進一步優選的實例包括單鍵、-CH2-和-CH(OH)-,最優選的實例是單鍵。在化合物(I)中，(l)當Z是C時，R1和R"皮此獨立地表示氫原子、取代或未取代的d—6烷基、取代或未取代的<:2-6鏈晞基或取代或未取代的C2—6鏈炔基或Ri和R2可相互結合以使部分結構CRLCI^形成碳碳雙鍵，即由C:C表示的結構。此外，(2)當Z是N時，W表示孤對電子；且R2表示氫原子、取代或未取代的Cw烷基、取代或未取代的C2.6鏈烯基或取代或未取代的C2—4鏈炔基。在"取代或未取代的d—6烷基"、"取代或未取代的C2-6鏈烯基"和"取代或未取代的C2_6鏈炔基"中的術語"取代或未取代的"是指這些基團可被選自下述的至少一個基團取代幾基、巰基、腈基團、卣原子(例如，氟原子、氯原子、溴原子、碘原子等)、硝基、氨基、d—6烷基氨基、二-Cw烷基-氨基、C2—6鏈烯基氨基、二-C2_6鏈烯基-氨基、C^鏈炔基氨基、二-C2—6鏈炔基-氨基、C6—M芳族烴基團(例如，苯基等)、5至14元芳族雜環基團(例如，噻吩基、呋喃基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡溱基等)、芳烷氧基、雜芳氧基、TBDMS氧基、Cw烷基磺醯基氨基、C2—6鏈烯基磺醯基氨基、C2-6鏈炔基磺醯基氨基、d-6烷基羰氧基、C2—6鏈烯基羰氧基、C2-6鏈炔基羰氧基、Cw烷基氨基甲醯基、C2—6鏈烯基氨基甲醯基和C2—6鏈炔基氨基甲醯基，更優選具有取代基如羥基、腈基團、囟原子、硝基和氨基。"d-6烷基"、"C2—6鏈烯基"和"C2—6鏈炔基"具有如上定義的相同的含義。在化合物(I)中，1^表示氬原子、取代或未取代的d—6烷基、取代或未取代的C2—6鏈烯基或取代或未取代的C2—6鏈炔基，或可結合至Ai或入3的任一原子上，與該原子一起形成取代或未取代的Cs—8烴環或5至8元雜環。但是，當Z是N，X1、乂2和乂3均是單鍵且A1、A"和A^勿是苯基時；當Z是N，X1、乂2和乂3均是單鍵，A'是鄰，對-二曱基苯基，A2是鄰甲基苯基且入3是苯基時或當Z是N，X1、XS和X"勻是單鍵，入〖是鄰甲基苯基，A"是對甲氧基苯基且A^是苯基時，112和113中至少有一個是非氫原子的基團。"取代或未取代的Cw烷基"、"取代或未取代的C2—6鏈烯基"和"取代或未取代的C2—6鏈炔基"具有如對R1和W定義相同的含義。在"取代或未取代的Cs—8烴環"和"取代或未取代的5至8元雜環"中，"C、8烴環"和"5至8元雜環，，具有如上述定義相同的含義，在"Cs-8烴環"和"5至8元雜環"上的取代基的含義與在A1、A2和A3上的取代基的含義相同。在由W與A，或A"上與！^結合的任何原子一起形成的"取代或未取代的C5_8烴環，，或"取代或未取代的5至8元雜環"中，優選的方式是下式所示的化合物中的環B或C:其中，每一個符號具有如上定義相同的含義。更優選的實施方案是下式所示的化合物中的環B或C:其中，D和E分別代表-CH2-、-(CH2)2-、-OC-、-C三C畫、誦O-、-OCH2-、CH20-、SOo—2-、-SCH2-、-CH2S-、-SOCH2-、-CH2SO-、-S02CH2-、-CH2S02-、-NR"-、-NR"CH2-或-CH2NR14-(其中，R"表示氫原子、d—6垸基、取代或未取代的<:3-8環烷基、取代或未取代的5至14元非芳族雜環基團、取代或未取代的(:6_14芳族烴環基團或取代或未取代的5至14元芳族雜環基團)，且在D和E的可取代位置上可被取代；其它符號具有如上定義的相同的含義。此外，優選的實施方案是其中，D或E是-CH2-、(CH2)2-、-O-、-S隱、-SO-、-S02-、-NR14-、-0-CH2-、-CH2-0-、-S-CH2-、-CH2-S-、-SO-CH2-、-CH2-SO-、-S02-CH24-CH2-S02-,最優選的實施方案是其中，D或E是-CH2-、-O-、-S-、-80-或-802-，其中，R14具有如上定義相同的含義。在化合物(I)中，當R"與入1或入3中的任何原子結合從而與該原子形成環時，該環可進一步具有一個或多個取代基。這種取代基的優選實例包括羥基、卣原子、氰基和硝基、取代或未取代的d—6烷基、C2—6鏈烯基、C^6鏈炔基、d.6烷氧基、C2-6鏈烯氧基、d-6烷硫基、C2—6鏈烯硫基、氨基等。本發明中化合物(I)的方式並無特別限制，各個基團可由本領域的技術人員任意組合，在優選實施方案中的化合物(I)是以下的化合物，其中，A1、A2和A3獨立地表示C6_14芳族烴基團或5至14元芳族雜環基團，它們均可被取代，在更為優選的實施方案中，其為其中Q為O的化合物，即下式所示的化合物其中，環Ala、A"和A"彼此獨立地表示Cw4芳族烴環基團或5至14元芳族雜環基團，每一個基團均可被取代；且X1、X2、X3、Z、R1、R2和Rs具有如上定義相同的含義。其它優選的實施方案是以下的化合物，其中，A1、八2和A"彼此獨立地表示C6-"芳族烴環基團或5至14元芳族雜環基團，每一個基團均可被取代；Q是O;且X^XZ和X"均是單鍵，即下式所示的化合物在本發明的說明書中對"鹽"並無特殊限制，只要其可與本發明的化合物形成鹽並且是可藥用的鹽即可。優選與囟化氫形成的鹽(如氫氟酸鹽、鹽酸鹽、氫溴酸鹽或氫碘酸鹽)、與無機酸的鹽(如硫酸鹽、硝酸鹽、高氯酸鹽、磷酸鹽、碳酸鹽或碳酸氫鹽)、與有機羧酸形成的鹽(如乙酸鹽、三氟乙酸鹽、草酸鹽、馬來酸鹽、酒石酸鹽、富馬酸鹽或檸檬酸鹽)、與有機磺酸的鹽(如曱磺酸鹽、三氟曱磺酸鹽、乙磺酸鹽、苯磺酸鹽、曱苯磺酸鹽或樟腦磺酸鹽)、與胺基酸的鹽(如天冬氨酸鹽或穀氨酸)、與季胺的鹽、與鹼金屬的鹽(如鈉鹽或鉀鹽)及與鹼土金屬的鹽(如鎂鹽或4丐鹽)。"可藥用鹽"的更優選的實例為鹽酸鹽、草酸鹽等。本發明的化合物(I)可由公知方法或其類似的方法生產。以下顯示典型的生產方法。在下述典型生產方法、參考實施例和實施例中所提到的"室溫"是指0至約40。C。作為由上式(I)表示的本發明的化合物，由下式(I-1)或(III)表示的化合物(其中，z是碳原子)可通過如下反應路線中所述的反應生產，即使酮基羧酸衍生物(i)或酮基羧酸酯衍生物(iii)與取代的肼衍生物(ii)或(ii)'進行縮合反應生產方法l-aformulaseeoriginaldocumentpage59生產方法l-bformulaseeoriginaldocumentpage59(I-l)或其中formulaseeoriginaldocumentpage59酸或酯基團。從操作性及攪拌的角度考慮，該反應優選在溶劑的存在下進行。溶劑的選擇取決於原料、試劑等，對其並無特殊限制，只要其對反應是惰性的並且可以將原料溶解至一定程度即可，其優選的實例包括乙醇、曱苯、二甲苯、乙酸等。根據原料、所用的溶劑、反應溫度來等選擇採用的取代的肼衍生物，對其並無特殊限制，只要其對反應是惰性的即可。考慮到穩定性和可獲得性，肼衍生物優選是其鹽酸鹽。反應通常在室溫或加熱回流下進行，優選50至120。C。儘管反應溫度可根據所採用的原料、試劑等變化，但對其並無特殊限制。該反應中，酸催化劑如對甲苯磺酸或樟腦磺酸可作為添加劑加入以給出更好的結果，如減少反應時間，改善收率等。在由上式(I)表示的本發明的化合物中，其中Z是C;X"是單鍵；且(III-l))可通過向噠漆酮衍生物(iv)或(v)的2-位上引入取代基來生產，所述噠"秦酮衍生物是由酮基羧酸衍生物(i)或酮基羧酸酯衍生物(iii)與肼進4亍縮合反應合成的，如以下反應路線所示生產方法2-aformulaseeoriginaldocumentpage60或生產方法2-b其中，X1、X3、A1、A3、Ala、A3b、B、R1、R2和R3具有如上定義相同的含義；Y表示羧酸或酯基團；Ar表示芳族烴環或芳族雜環基團，每一個基團均可被取代；且L表示溴原子或碘原子。從可操作性和攪拌的角度考慮，該反應中的縮合反應優選在溶劑的存在下進行。溶劑的選擇取決於原料、反應物等，對其並無特殊限制，只要其對反應是惰性的並且可以將原料溶解至一定程度即可，其優選的實例包括乙醇、甲苯、二曱苯、乙酸等。所採用的肼的優選實例包括無水肼、水合肼、鹽酸肼等，這取決於所採用的溶劑等，對其並無特殊限制。反應溫度取決於所用的原料和溶劑等，對其沒有特殊限制，但反應通常在室溫或加熱回流下進行，優選40至120。C。向噠溱酮衍生物(iv)或(v)的2-位上引入取代基的方法包括，例如，為引入芳基而與卣代芳基衍生物(在以上反應路線中的Ar-L)的UIlman反應。反應條件並無特殊限制，但該反應通常且優選在銅、溴化銅、硪化銅等和鹼如碳酸鉀、碳酸鈉、乙酸鉀、乙酸鈉等的存在下、在溶劑中於攪拌下進行。在上述Ullman反應中所採用的溶劑取決於原料、反應試劑等，對其並無特殊限制，只要其對反應是惰性的並能在一定程度上溶解原料即可。其優選的實例包括二曱基曱醯胺、二氯苯、硝基苯、戊61醇等。反應溫度取決於所採用的原料、所採用的溶劑等，對其無特殊限制。優選反應在加熱進行回流下。在該溫度下，反應可在短時間內完成，並獲得良好的結果。向噠喚酮衍生物(ivO或(、')的2-位上引入取代基的另一種方法是，使口達。秦酮衍生物(iv)或(v)與芳基硼酸衍生物(上述反應路線中的Ar-B(OH)2)進行偶聯反應，該反應在鹼與銅化合物的存在下進行。作為所採用的芳基硼酸衍生物，例如，優選取代或未取代的苯基硼酸f斤生物和取代或未取代的雜環硼酸衍生物。所採用的鹼取決於原料所用的溶劑等，對其並無特殊限制，只要其對反應是惰性的即可。其優選實例包括三乙胺、吡啶、四曱基乙二胺等。此外，所採用的銅化合物的優選實例包括，例如，乙酸銅、二-la-羥合-雙[(N，N，N'，N，-四甲基乙二胺)銅(II)氯化物等。該偶聯反應優選在溶劑中進行，溶劑取決於原料、反應試劑等，對其並無特殊限制，只要其對反應是惰性的並能在一定程度上溶解原料即可。其優選實例包括二氯曱烷、四氫呋喃、乙酸乙酯、二甲基曱醯胺等。此外，該反應可在氧氣氛下或空氣氣流中進行，以得到良好的結果，如減少反應時間，改善收率等。生產方法3其中，X2、X3、A2、A3、W和l^具有如上定義的相同的含義；且Ar'表示取代或未取代的芳族環或取代或未取代的雜環基團。由上式(I-3)表示的本發明的化合物可通過將取代基引入由式(vi)表示的噠嗪酮衍生物中噠。秦酮環的4-位來生產。引入取代基的優選方法是，例如，使強鹼作用於(vi)而在4-位上生成陰離子並使其與芳基醛反應的方法。所採用的強62鹼取決於原料、所採用的溶劑等，對其並無特殊限制，只要其對反應是惰性的即可。其優選實例包括二異丙基氨基鋰、二-三甲基甲矽烷基氨基鋰等。從操作性、攪拌和溫度控制的角度考慮，該反應優選在溶劑存在下進行。溶劑取決於原料、反應試劑等，對其並無特殊限制，只要其對反應是惰性的並能在一定程度上溶解原料即可。其優選實例包括四氬呋喃、乙醚等。反應溫度取決於原料、所採用的溶劑等，對其並無特殊的限制。通常，溫度為0。C或更低，優選-78。C或更低，在該溫度條件下，收率可得到顯著改善。作為由上式(I)表示的本發明的化合物，由下式(I-4)表示的化合物(其中Z是N)可這樣製備將a-卣代酮衍生物(vii)轉化成a-酮衍生物疊氮化物(viii)，然後使(viii)與肼衍生物(ii)進行縮合反應以合成a-疊氮化物醯肼衍生物(ix)，進一步還原(ix)，以將其轉化成a-氨基醯肼衍生物(x)，然後轉化成三溱酮環(xi)，然後將取代基引入環的4-位，如在反應路線中所示生產方法4formulaseeoriginaldocumentpage64(I一4)o其中，X1、X2、X3、A1、A2、A3、W和R3具有如上定義相同的含義；L，表示面原子，如氯原子、溴原子或碘原子；Ar表示取代或未取代的芳族環或取代或未取代的雜芳環。在生產(viii)的疊氮化反應中所用的疊氮化試劑取決於所採用的原料、溶劑等，對其並無特殊限制，只要其對反應是惰性的即可。其優選實例包括疊氮化鈉、疊氮化鋰等。考慮到操作性、攪拌、安全等，疊氮化反應優選在溶劑存在下進行。所採用的溶劑取決於原料、反應試劑等，對其並無特殊限制，只要其對反應是惰性的並能在一定程度上溶解原料即可。其優選實例包括二甲基甲醯胺、氯仿、二氯甲烷等。反應溫度取決於所採用的反應物、溶劑等，考慮到安全性，通常在室溫或更低溫度下進行，優選在水冷卻下進行。formulaseeoriginaldocumentpage64用於生產(ix)的肼衍生物(ii)可以是鹽，對其並無特殊限制，只要不會抑制反應即可。考慮到安全性和可獲得性，優選鹽酸鹽。所採用的溶劑取決於原料，反應試劑等，對其並無特殊限制，只要其對反應是惰性的並能在一定程度上溶解原料即可。其優選實例包括乙醇、甲苯、氯仿等。反應溫度取決於所採用的反應物、溶劑等，但反應通常在室溫下或加熱回流下進行。此外，在該反應中可加入作為添加劑的酸催化劑如對甲苯磺酸或樟腦磺酸，以得到優良的結果，如減少反應時間，增加收率等。還原疊氮化物基團以生產(x)的條件並無特殊限制，只要條件是溫和的即可，對該還原反應來說，優選採用三苯基膦。所採用的溶劑取決於原料，反應試劑等，對其並無特殊限制，只要其對反應是惰性的並能在一定程度上溶解原料即可。其優選實例包括四氫呋喃、氯仿、甲苯等。反應溫度取決於所採用的反應物，溶劑等，但反應通常在室溫下或在加熱回流下進4亍，優選6(TC至120°C。為在生產(xi)中環化三溱酮環，優選將(x)與羰基化試劑反應，所述羰基化試劑例如為三光氣、l，l'-羰基二咪唑或碳酸二乙酯，優選三光氣，該反應在鹼如三乙胺存在下進行。所採用的溶劑取決於原料，反應試劑等，對其並無特殊限制，只要其對反應是惰性的並能在一定程度上溶解原料即可。其優選實例包括四氫呋喃、乙腈等。反應溫度取決於所採用的反應物、溶劑等，但反應通常在冰冷卻下或在加熱回流下進行。在作為生產本發明的化合物(I-4)的最後一步，即"將取代基引入三溱酮衍生物(xi)的4-位"的步驟中，引入芳基的典型方法是，例如，採用滷代芳基衍生物的Ullman反應。反應條件並無特殊限制，例如，反應在銅、溴化銅、碘化銅和鹼，如碳酸鉀、碳酸鈉、乙酸鍾、乙酸鈉等的存在下、在攪拌下於溶劑中進行。所採用的溶劑取決於原料，反應試劑等,對其並無特殊限制，只要其對反應是惰性的並能在一定程度上溶解原料即可。其優選實例包括二甲基甲醯胺、二氯苯、硝基苯、戊醇等。反應溫度取決於所採用的反應物、溶劑等，但反應通常通過在回流下加熱而在短時間內完成。另一種向三溱酮衍生物(xi)的5-位引入取代基的方法是，使(xi)與芳基硼酸衍生物(上述反應路線中的Ar-B(OH)2)進行偶聯反應，該反應在鹼和銅化合物的存在下進行。優選所採用的芳基硼酸衍生物是，例如，取代或未取代的苯基硼酸衍生物或取代或未取代的雜環硼酸衍生物、所採用的鹼取決於所採用的其它反應物、所採用的溶劑等，但對其無特殊限制，其優選實例包括三乙胺、吡啶、四曱基乙二胺等。優選所採用的銅化合物是，例如，乙酸銅、二，-羥合-雙[(N，N，N'，N'-四甲基乙二胺)銅(II)]氯化物等。該反應優選在溶劑存在下進行。所採用的溶劑取決於原料，反應試劑等，對其並無特殊限制，只要其對反應是惰性的並能在一定程度上溶解原料即可。其優選實例包括二氯甲烷、四氫呋喃、乙酸乙酯、二曱基曱醯胺等。此外，該反應可在氧氣氣氛下或空氣氣流中進行，從而得到優良的結果如減少反應時間、增加收率等。可加入鹼如氫化鈉、叔丁氧基鉀等以進一步增加收率。生產方法5A3、formulaseeoriginaldocumentpage66(I—4)其中，X1、X2、X3、A1、A2、A3、R2、W和L'具有如上定義的相同的含義。由上式(I-4)表示的本發明化合物也可按照在以上反應路線中所示的生產方法5生產。即，通過a-卣代酮衍生物(vii)與胺衍生物(xii)的縮合反應生產中間體oc-氨基酮衍生物(xiii)。考慮到操作性和攪拌，該步驟優選在溶劑中在有機鹼如三乙胺，無機鹼如碳酸鉀或過量的胺衍生物(xii)的存在下進行。所採用的溶劑將取決於原料，反應物等，對其並無特殊限制，只要其對反應是惰性的並能在一定程度上溶解原料即可。其優選實例包括乙醇、丙酮、四氫呋喃等。通過加入碘化鉀、碘化鈉等，可以獲得優異的結杲，如減少反應時間，增加收率等。a-氨基醯肼衍生物(xiv)由a-氨基酮衍生物(xiii)與肼衍生物(ii)進行縮合反應而生產。所用的取代的肼衍生物可為鹽，對其並無特殊限制，只要不會抑制反應即可。考慮到穩定性和可獲得性，優選鹽酸鹽。所採用的溶劑取決於原料，反應試劑等，對其並無特殊限制，只要其對反應是惰性的並能在一定程度上溶解原料即可。其優選實例包括乙醇、曱苯、氯仿等。反應溫度取決於所採用的反應物、溶劑、催化劑等，但通常反應在室溫下或通過在回流下加熱來進行。可通過添加酸催化劑如對甲苯磺酸或樟腦磺酸得到優異的結果，如減少反應時間，增加收率等。作為生產本發明化合物(1-4)的最後一步(即，由中間體(xiv)形成(I-4)的步驟)的"三嗪酮環環化，，優選通過使(xiv)與羰基化試劑如三光氣或羰基化試劑如l，l'-羰基二咪唑或碳酸二乙酯反應來完成，該反應在鹼如三乙胺的存在下進行。更優選採用三光氣進行反應。所採用的溶劑取決於原料，反應試劑等，對其並無特殊限制，只要其對反應是惰性的並能在一定程度上溶解原料即可。其優選實例包括四氫呋喃、乙腈等。反應溫度取決於所採用的反應物，溶劑等，但反應通常在冰冷卻下或通過在回流下加熱來進4亍。67生產方法6或Ar"6(0H)2其中，X1、X2、X3、A1、A2、A3、R2、R3、L'和Ar具有如上定義的相同的含義；且R'表示d—6烷基或千基。由式(I-4)表示本發明的化合物也可這樣製備，使肼基曱酸酯(反應路線中的NH2NHC02R')與上述生產方法5中製備的氨基酮衍生物(xiii)進行縮合反應，以合成三嗪衍生物(xv),隨後向(xv)的2-位上引入取代基。考慮到操作性和攪拌，(xiii)與肼基甲酸酯(反應路線中的NH2NHC02R')的縮合反應優選在溶劑存在下進行。所採用的溶劑取決於原料，反應試劑等，對其並無特殊限制，只要其對反應是惰性的並能在一定程度上溶解原料即可。其優選的實例包括乙醇、甲苯、二甲苯等。反應溫度取決於所採用的反應物、溶劑等，但反應通常在室溫下或在加熱回流下進行，優選在40至120°C。在作為生產本發明化合物(I-4)的最後步驟的"向三溱酮衍生物(xv)的2-位引入取代基的步驟"中，引入芳基的典型方法例如是與卣代芳基衍生物的Ullman反應。反應條件並無特殊限制，例如，反應在銅、溴化銅、石典化銅等以及鹼如碳酸鉀、碳酸鈉、乙酸鉀、乙酸鈉等存在下，在溶劑中於攪拌下進行。所採用的溶劑取決於原料，反應試劑等，對其並無特殊限制，只要其對反應是惰性的並能在一定程度上溶解原料即可。其優選實例包括二曱基曱醯胺、二氯苯、硝基苯、戊醇等。反應溫度取決於所採用的反應物、溶劑等，但反應通常在短時間內通過回流下加熱完成。向三溱酮衍生物(xv)的2-位上引入取代基的另一種方法是使(xv)與芳基硼酸衍生物(在以上反應路線中的Ar-B(OH)2)進行偶聯反應，反應在鹼和銅化合物存在下進行。所採用的芳基硼酸衍生物的優選實例包括取代或未取代的苯基硼酸衍生物或取代或未取代的雜環硼酸衍生物。所用的鹼取決於原料，所採用的溶劑等，對其並無特殊限制，只要其對反應是惰性的即可。其優選實例包括三乙胺、吡啶、四曱基乙二胺等。銅化合物的優選實例包括乙酸銅、二卞-羥合-雙[(N，N，N'，N'-四甲基乙二胺)銅(II)]氯化物等。該反應優選在溶劑的存在下進行，所採用的溶劑取決於原料，反應試劑等，對其並無特殊限制，只要其對反應是惰性的並能在一定程度上溶解原料即可。其優選實例包括二氯曱烷、四氫呋喃、乙酸乙酯、二甲基曱醯胺等。此外，該反應在氧氣氛或空氣流中進行以得到優異的結杲，如減少反應時間，增加收率等。當本發明化合物中的A1、人2和/或入3具有取代基時，取代基易於通過公知的方法或其類似的方法轉化。例如，(l)當取代基是硝基時，雖然對方法和形成的物質無特殊限制，但可例舉的是通過還原反應轉化成胺衍生物的方法。雖然對還原條件並無特殊限制，但優選的條件是在酸性條件下採用鐵、鋅或錫的方法；採用鈀、銠、釕、鉑或其配合物作為催化劑的氫化方法。當採用通過所述反應生產的胺衍生物時，可進一步轉化成醯胺化合物、氨基曱酸酯化合物、磺醯胺化合物、卣代化合物、取代的胺化合物等。(2)當取代基是烷氧基時，由烷氧基轉變成功能基的實例是通過脫保護變成醇衍生物的方法。由所迷方法製備的醇衍生物可容易地轉變成酯化合物，即與羧酸衍生物進行脫水縮合，或者與醯氯反應，或者可通過M&wwoAw反應或與卣代化合物進行縮合反應轉變成醚化合物。(3)當取代基是醛基時，各種用於將醛基變成功能基的反應是公知的，雖然對所用的方法和通過轉化而形成的物質並無特殊限制，但其實例是通過氧化反應變成羧酸衍生物的方法。由所述方法製備的羧酸衍生物易69於進一步變成酯化合物、酮化合物等。此外，由所述羧酸衍生物開始，很容易通過還原反應生產醇衍生物，通過還原胺化反應生產胺衍生物，通過與有機金屬試劑進行加成反應生產仲醇化合物，以及通過Wittig反應生產各種烷基衍生物。(4)當取代基是卣原子時，將作為取代基的卣原子轉變成功能基的實例是通過取代反應變成腈衍生物的方法。此外，也可經過例如有機鋰化合物、有機鎂化合物、有機錫化合物或有機硼酸衍生物等變成各種化合物。以上描述的是生產本發明化合物(I)的方法的典型實例，在生產本發於原料、所採用的溶劑等，對其並無特殊限制，只要其對反應是惰性的即可。自然，所採用的溶劑也取決於原料，反應物等，對其並無特殊限制,只要其對反應是惰性的並能在一定程度上溶解原料即可。當本發明的化合物(I)以游離物質獲得時，可通過常規方法將其轉化成鹽。此外，所獲得的本發明化合物(I)的各種異構體(例如，幾何異構體、基於不對稱碳的對映異構體、旋轉異構體、立體異構體、互變異構體等)可採用常規分離方法例如，重結晶、非對映異構體鹽法、酶折分法、各種色譜法(例如，薄層色譜、柱色譜、氣相色譜等)純化和分離。由上式(I)表示的本發明的化合物、其鹽或水合物可單獨使用或與公知的可藥用載體混合，並通過常規方法配製成製劑。優選的製劑形式為片劑、散劑、細顆粒劑、顆粒劑、包衣片劑、膠嚢、糖漿、錠劑、吸入劑、栓劑、注射劑、軟膏、眼藥膏、滴眼劑、滴鼻劑、滴耳劑、糊劑、洗劑等。在生產藥物製劑的過程中，通常可使用填料、粘合劑、崩解劑、潤滑劑、著色劑和矯味劑，如果需要的話，可使用穩定劑、乳化劑、吸收促進劑、表面活性劑、pH調節劑、防腐劑和抗氧化劑等，通常，作為用於藥物製劑的原料的各種配料可摻混在一起並按照常規方法配製成製劑。所述組分的實例為動物油和植物油如大豆油、牛油或合成甘油酯；烴如液體石蠟、角豊烷或固體石蠟；酯油如肉豆蔻酸十八烷基酯或肉豆蔻酸異丙酯；高級醇如鯨蠟基硬脂基醇或二十二醇；矽氧烷樹脂；矽油；表面活性劑如聚氧乙烯脂肪酸酯、脫水山梨醇脂肪酸酯、甘油脂肪酸酯、聚氧乙烯脫水山梨醇脂肪酸酯、聚氧乙烯氫化蓖麻油或聚氧乙烯聚氧丙烯嵌段共聚物；水溶性高分子物質如羥基乙基纖維素、聚丙烯酸、羧基乙烯基聚合物、聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮或曱基纖維素；低級醇如乙醇或異丙醇；多元醇如甘油、丙二醇、一縮二丙二醇或山梨醇；糖如葡萄糖或蔗糖；無機粉末如無水二氧化矽、矽酸鎂鋁和矽酸鋁；純化水等。填料的具體實例為乳糖、玉米澱粉、純糖、葡萄糖、甘露糖醇、山梨醇、結晶纖維素、二氧化矽等；粘合劑的實例是聚乙烯醇、聚乙烯醚、曱基纖維素、乙基纖維素、阿拉伯膠、西黃蓍膠、明膠、蟲膠、羥基丙基纖維素、羥基丙基甲基纖維素、聚乙烯基吡咯烷酮、聚丙二醇聚氧乙烯嵌段聚合物、葡甲胺、檸檬酸鈣、糊精、果膠等；崩解劑的實例是澱粉、瓊脂、明膠粉、結晶纖維素、碳酸釣、碳酸氫鈉、檸檬酸鈣、糊精、果膠、羧曱基纖維素鈣等；潤滑劑的實例是硬脂酸鎂、滑石、聚乙二醇、二氧化矽、氫化植物油等；允許加至藥物中的那些著色劑；矯味劑的實例是可可粉、薄荷醇、芳香劑粉末、薄荷油、冰片、肉桂片粉等；允許加至藥物中的抗氧化劑，如抗壞血酸和a-生育酚等。在生產口服製劑時，採用常規方法，將本發明的化合物、其鹽或水合物和填料，以及需要時加入的粘合劑、崩解劑、潤滑劑、著色劑、矯味劑等混合，將混合物製成稀釋粉末、細顆粒、顆粒、片劑、包衣片劑、膠嚢等。在生產片劑或顆粒劑時，當然可塗敷諸如糖包衣、明膠包衣以及其它包衣。在生產液體製劑如糖漿劑、注射製劑、滴眼劑等時，可加入pH調節劑、增溶劑、等滲劑等，以及需要時加入增溶助劑、穩定劑、緩衝劑、助懸劑和抗氧化劑等，並按照常規方法配製成藥物製劑。可製成冷凍乾燥產品的形成，可注射製劑可經靜脈內給藥、皮下給藥或肌內給藥。助懸劑的優選實例為甲基纖維素、聚山梨醇酯80、羥基乙基纖維素、阿拉伯膠、西黃蓍膠粉、羧甲基纖維素鈉、聚氧乙烯脫水山梨醇單月桂酸酯等；溶解助劑的優選實例為聚氧乙烯氫化蓖麻油、聚山梨酸酯80、煙醯胺、聚氧乙烯71脫水山梨醇單月桂酸酯等；穩定劑的優選實例為亞硫酸鈉、焦亞疏酸鈉醚等；防腐劑的優選實例為對羥基苯曱酸曱酯、對羥基苯甲酸乙酯、山梨酸、苯酚、曱酚、氯甲酚等。在外用製劑的情形下，對其製備方法無特殊限制，但其可採用常規方法製備。作為使用的基本原料，可採用通常用於藥物、準藥物或化妝品中的各種原料。所採用的基本材料的具體實例是動物/植物油、礦物油、酯油、蠟、高級醇、脂肪酸、矽油、表面活性劑、磷脂、醇、多元醇、水溶性高分子物質，粘土礦物，純化水。如果需要，可加入pH調節劑、抗氧化劑、螯合劑、抗菌劑和防黴劑、著色劑和香料等。如果需要的話，還可摻入具有誘導分化活性的成分、血流促進劑、消毒劑、抗炎劑、細胞活化劑、維生素、胺基酸、溼潤劑、角質層溶解劑等成分。包含本發明的化合物(I)、其鹽或其水合物作為活性成分的藥物製劑可用於對哺乳動物(如人、小鼠、大鼠、豚鼠、兔子、狗、馬、猴子等)，特別是人進行治療和預防。本發明藥物製劑的劑量將取決於症狀的嚴重程度、年齡性別、體重、劑量形式、鹽的種類、對藥物的敏感程度、疾病的具體種類等。通常，成人的每日口服給藥劑量為約30|ag-10g,優選100iig-10g,更優選100pg-5g,注射給藥時的劑量為約30pg-10g，可將藥物製劑每天單次給藥或分多次給藥。按照本發明，可提供一種顯示出對AMPA受體和/或紅藻氨酸受體具有優異抑制活性且可用作藥物的新化合物(I)。此外，本發明還提供了生產該化合物或其鹽及生產中間體的有用生產方法。按照該方法，可高收率地獲得本發明的化合物，並可獲得具有高度安全性的化合物。本發明的化合物(I)可抑制興奮性神經遞質的神經毒性，能夠實現作為藥物的優異的神經保護作用。因此，本發明的化合物可用作各種神經疾病的治療劑、預防劑和改善劑，例如，用作以下疾病的治療和預防劑急性神經變性疾病(如急性期腦血管疾病、蛛網膜下出血、頭損傷、脊髓損傷、由缺氧引起的神經病或由低血糖引起的神經病等)、慢性神經變性疾病(如早老性痴呆、帕金森氏病、杭廷頓氏舞蹈舞病、肌萎縮性側索硬化或脊髓小腦退化)、癲癇症、肝性腦病、外周神經病、帕金森氏綜合症、痙攣狀態、疼痛、神經痛、精神分裂症、焦慮症、藥物濫用、噁心、嘔吐、排尿困難、青光眼引起的視覺異常、由抗生素引起的聽覺倒錯、食物中毒、傳染性腦脊髓炎(如HIV腦脊髓炎)、腦血管性痴呆或由髓膜炎引起的痴呆或神經官能症。此外，本發明的化合物還可用作下述疾病的治療或預防劑脫髓鞘病(如腦炎、急性播散性腦脊髓炎、多發性硬化、急性脫髓鞘性多神經病、格林巴利症候群、慢性炎性脫髓鞘性多神經病、原發性胼胝體變性、中心性腦橋髓鞘破壞、視神經脊髓炎、德維克病、巴婁氏病、HIV脊髓病、T細胞白血病病毒相關性脊髓病、進行性多灶性白質腦病和繼發性脫髓鞘性疾病(如中樞神經系統紅斑狼瘡、結節性多動脈炎、斯耶格倫氏症候群、肉樣瘤病或孤立性腦脈管炎))。實施例以下給出的參考實施例、實施例(還有其可藥用鹽、水合物以及包含它們的藥物製劑或藥物組合物)和試驗實施例〗又用於說明目的，本發明的化合物在任何情況下都不受下述實施例的限制。本發明可由本領域技術人員通過針對下述實施例以及4又利要求書的各種改變而得以最大程度的實施，這種改變也在本申請的權利要求範圍之內。參考實施例11-(2-吡啶基)-3-(3-甲氧基苯基)-2-丙烯-l-酮將叔丁醇鉀(2.4g)加至2-乙醯基吡咬(25g)和3-甲氧基苯甲醛(28g)的四氫呋喃(150ml)溶液中，隨後攪拌5小時。將反應混合物在乙酸乙酯和水之間進行分配，將有機層用水洗滌，乾燥並濃縮。將殘餘物用矽膠柱純化(乙酸乙酯-己烷系統)得到標題化合物(17.2g)，為一種黃色固體。!H-NMR(400MHz,CDC13);5(ppm)3.87(s，3H)，6.96-6.99(m，1H),7.24-7.26(m，1H),7.32-7.34(m，2H)，7.50(ddd，1H),7.88(dt，1H)，7.91(d，m)，8.19(td，1H)，8.28(d,1H)，8.75(ddd，1H)。73參考實施例22-(3-曱氧基苯基)-4-(2-吡啶基)-4-氧代丁腈按照，J.Chem.Soc.(1958)4193，由1-(2-吡啶基)-3-(3-甲氧基苯基)-2-丙烯-l-酮(17.2g)製得標題化合物(16.7g)，為一種褐色的油。H-醒R(棚MHz，CDC13);S(ppm)3.80(dd,1H)，3.82(s，3H)，4.00(dd，1H)，4.50(dd，1H)，6.86(dd，1H)，6.97(t，1H)，7.00-7.03(m，1H)，7.29(t,1H)，7.50(ddd，1H)，7.86(td，1H)，8.07(td，1H)，8.65(ddd，1H)。參考實施例32-(3-曱氧基苯基)-4-(2-吡啶基)-4-氧代丁酸按照丄Heterocyclic.Chem.，25,799(1988)，由2-(3畫曱氧基苯基)-4-(2-吡啶基)-4-氧代丁腈(16.7g)製得標題化合物(12.3g)，為一種褐色固體。!H-NMR(400MHz,CDC13);5(ppm)3.52-3.58(m,1H);3.77(dd-lH)，3.79(s，1H)，8.55(dd,1H)，6.82(ddd,1H)，6.85-6.89(m，1H)，6.94(t，1H)，6.98(d，1H)，7.47(ddd，1H)，7.83(dt，1H)，8.02(d,1H)，8.67(ddd,1H)。參考實施例44-(2-曱氧基苯基)-2-(2-吡啶基)-4-氧代丁酸乙酯在水冷卻下，將60。/。氬化鈉(1.5g)加至2-吡啶基乙酸乙酯(5.5g)的二曱基曱醯胺(50ml)溶液中，隨後攪拌。1小時後，向其中加入2-甲氧基苯甲醯曱基溴(7.7g),在冰冷卻下，將混合物攪拌1小時，然後在室溫下攪拌過夜。將反應混合物蒸發，在乙酸乙酯和水之間進行分配。有機層用水洗滌，乾燥並濃縮。將殘餘物用矽膠柱純化(乙酸乙酯-己烷系統)得到標題化合物(6.6g)，為一種紅褐色固體。!H-讓R(400MHz,CDC13);S(ppm)1.20(t，3H)，3.59(dd，1H)，3.88(s，3H)，3.95(dd，1H)，4.11-4.20(m，2H)，4.51(dd，1H),6.94-7.00(m，2H),747.15-7.18(m，1H)，7.36(dt，1H)，7.43-7.47(m，1H)，7.65(td，1H)，7.73(dd，1H)，8.54-8.56(m，1H)。參考實施例54-苯基-2，3，4，4a-四氫-5H-(l)苯並吡喃並[4,3-c噠嗪-3-酮將按照實施例1中描述的方法合成的4-氧代-4H-2，3-二氫-l-苯並吡喃-3-乙酸(4.00g)溶於乙醇(60ml)，向其中加入肼一水合物(0.68g),隨後回流加熱3小時。在將其冷卻至室溫後，過濾分離形成的結晶，得到標題化合物(1.95g，49%)。'H陽NMR(400MHz,DMSO-d6);S(ppm)3.65-3.84(m,3H)，4.00(dd,1H)，6.91(dd-lH)，7.04(ddd,1H)，7.27-7.41(m，6H)，7.卯(dd，1H)，11.18(s，1H)。參考實施例63-氯-6-曱氧基-5-三丁基錫噠嗪在-4(TC及氮氣氛下，將2.5M丁基鋰(19.4ml)加至二異丙基胺(6.7ml)的四氫呋喃(60ml)溶液中。在冰冷卻下攪拌20分鐘後，在-72。C下向其中滴加3-氯-6-曱氧基噠嗪(5.76g)和氯化三丁基錫(15.56g)的四氫呋喃(30ml)溶液並攪拌1小時。向其中加入水，將混合物用乙酸乙酯萃取。將有機層用水洗滌，乾燥並濃縮。然後，將殘餘物通過矽膠柱色譜純化(乙酸乙酯/己烷系統)得到標題化合物(12.77g)，為一種淺黃色的油。(400MHz,CDC13);S(ppm)0.89(t，9H)，1.10-1.15(m,6H)，1.27-1.36(m，6H),1.48-1.53(m，6H)，4.06(s，3H)，7.38(s，1H)。參考實施例73-氯-6-甲氧基-5-苯基噠嗪將3-氯-6-甲氧基-5-三丁基錫噠嗪(3.20g)、溴苯(11.57g)、四(三苯基膦)鈀(428mg)和多輿化亞銅(I)(70mg)加至二曱苯(130ml)中，隨後，在氮氣氛下，在120。C下攪拌2小時。將反應混合物通過矽膠柱色譜純化(乙酸乙酉旨/己烷系統)得到標題化合物(1.10g)，為一種無色的油。^-醒R(400MHz，CDC13);S(ppm)4.16(s,3H),7.40(s,1H)，7.47-7.50(m,3H)，7.60-7.63(m，2H)。參考實施例86-氯-4-苯基-3(2司-噠溱酮將3-氯-6-曱氧基-5-苯基噠溱(267mg)和濃鹽酸(2ml)的反應混合物在回流下加熱2小時。濃縮後，將殘餘物通過矽膠柱色鐠純化(乙酸乙酉旨)得到標題化合物(159mg),為一種無色固體。^-NMR(400MHz，CDC13);5(ppm)7.38(s,1H),7.47-7.49(m，3H)，7.81-7.84(m，2H)，11.34(brs，1H)。參考實施例96-氯-2-(2-氰基苯基)-4-苯基-3(2//)-噠嗪酮將6-氯-4-苯基-3(2用噠嗪酮(80mg)、2-(2-氰基苯基)-l，3,2-二氧雜硼酸酯(144mg)、乙酸銅(II)(35mg)、三乙胺(107pl)和吡啶(62nl)的二氯曱烷(5ml)懸浮液在氧氣氛下攪拌4天。將反應混合物在氨水與乙酸乙酯之間進行分配，將有機層用水洗滌，乾燥並濃縮。然後，將殘餘物通過矽膠柱色i普純化(乙酸乙酯/己烷系統)得到標題化合物(83mg)，為一種無色固體。'H-醒R(400MHz，CDC13);5(ppm)7.43(s，1H)，7.46-7.50(m，3H),7.56(dt，1H)，7.68(ddd，1H)，7.76(ddd，1H)，7.81-7.84(m，3H)。參考實施例103-甲氧基-4-苯基-6-(2-嘧啶基)噠嗪將按照Tetrahydron50,275-284(1994)製備的2-三丁基曱錫烷基嘧啶(2.1Og)、3-氯-6-甲氧基-5-苯基噠嗪(800mg)和四(三苯基膦)鈀(208mg)76加至二曱苯(10ml)中，隨後在120。C下在氮氣氛下攪拌2小時。將反應混合物通過NH-矽膠柱色鐠進行純化(乙酸乙酯/己烷系統)得到標題化合物(43mg)，為一種褐色固體。化匪R(400MHz,CDC13);5(ppm)4.28(s,3H),7.37(t,1H),7.46-7.53(m，3H)，7.73-7.76(m，2H)，8.52(s，1H)，8.94(d，2H)。參考實施例114-苯基-6-(2-嘧啶基)-3(2//)噠噪酮將3-甲氧基-4-苯基-6-(2-嘧啶基)噠嗪(1.07g)的5N鹽酸(15ml)溶液在回流下加熱2小時。用5N氫氧化鈉水溶液中和後，過濾收集形成的沉澱並用乙酸乙酯洗滌得到標題化合物(609mg)，為一種無色固體。!H-NMR(400MHz，CDC13);S(ppm)7.38(t，1H)，7.47-7.53(m，3H)，7.95-7.98(m，2H)，8.60(s，1H)，8.95(d，2H)。參考實施例122-(疊氮4乜物乙醯基)吡"定將乙醯基吡啶(2.46g)溶於乙酸(4ml)中，在70。C加熱下逐漸向其中滴加溴(l.lml)。將反應溶液冷卻至室溫，過濾收集形成的結晶。將碳酸氫鈉水溶液加至粗結晶(4.8g)中，隨後用乙酸乙酯萃取。將有機層用水洗滌，用無水硫酸鈉乾燥。濾除乾燥劑後，將濾液蒸發。將殘餘物(4.06g)溶於二曱基甲醯胺(50ml)中，向其中加入疊氮化鈉(1.5g),將混合物在室溫下攪拌2小時。向其中加入水，隨後用乙酸乙酯萃取。將有機層用水洗滌，用無水疏酸鈉乾燥。在濾除乾燥劑後，將濾液蒸發得到標題化合物，為一種褐色的油(2.74g，83%)。!H畫醒R(400MHz,CDC13);5(ppm)4.87(s，2H)，7.51-7.55(m，1H),7.87-7.91(m，1H)，8.09(d，J=8.0Hz，1H),8.66(dt，J=4.8Hz,0.8Hz，1H)。參考實施例132-P比啶基-氨基曱基-2'-渙苯基腙將2-(疊氮化物乙醯基)吡啶(2.7g)溶於乙醇(50ml)，向其中加入2-溴苯肼(3.4g)，隨後在室溫下攪拌過夜。將反應混合物蒸發，將殘餘物溶於四氫呋喃(40ml)中。向其中加入三苯基膦(4.94g),隨後在室溫下攪拌3小時。向其中加入水(lml)，將混合物攪拌l小時，然後在80。C加熱過夜。在冷卻至室溫後，將混合物蒸發。將殘餘物通過矽膠柱色譜純化(己烷-乙酸乙酯系統)得到標題化合物(2.69g，53%),為一種褐色的油。!H-醒R(400麗z，CDC13);5(ppm)1.84(brs，2H),4.41(s，2H)，6.74(td，J=8.4Hz，1.2Hz，1H)，7.16-7.17(m，1H)，7.25-7.30(m，1H)，7.45(dd，J=8.Hz，1.2Hz，1H)，7.62(dd，J=8.4Hz，1.6Hz，1H)，7.67(td，J=8.0Hz,0.8Hz,1H)，8.14(d,J=8.0Hz，1H),8.50-8.51(m，1H)，11.39(brs，1H)。參考實施例142-(2-溴苯基)-6-(2-吡啶基)-4，5-二氫-l，2，4-三嗪-3-(2H)-酮將2-吡啶基-氨基曱基-2'-溴苯基腙(2.69g)溶於無水四氫呋喃(100ml)中，隨後在冰冷卻下加入三光氣(1.31g)和三乙胺(2.7ml)。在將混合物的溫度逐漸由O'C升溫至室溫的同時，將混合物攪拌過夜。濾除不溶物，將濾液蒸發將殘餘物通過NH-矽膠柱色譜進行純化(己烷-乙酸乙酯系統)得到標題化合物(1.00g,31%),為一種褐色粉末。H畫NMR(400MHz，CDC13);S(ppm)4.79(s，2H)，5.50(s，1H)，7.23-7.30(m,2H)，7.39-7.48(m，1H),7.53(dd，J=7.8Hz，1.8Hz，1H)，7.67-7.72(m,2H)，8.04(d，J=8.0Hz，1H)，8.57(ddd，J=4.8Hz，1.8Hz，1.0Hz，1H)。ESI-質譜；331[M++H178實施例12-(2-溴苯基)-4-(3-曱氧基苯基)-6-(2-吡啶基)-4，5-二氫-3(2^)-噠嗪酮按照Indian丄Chem.,Sect.B30(1991)6，589，由2-(3-曱氧基苯基)-4-(2-吡啶基)-4-氧代丁酸(3g)和2-溴苯肼(2g)製得標題化合物(l.lg)，為一種褐色固體。'H-醒R(400MHz，CDCI3);S(ppm)3.44-3.86(m，2H)，3.73(s，3H),3.94-4.15(m，1H)，6.81(dd,1H)，6.97-7.01(m，2H)，1.21-7.29(m，3H)，7.37-7.41(m，2H)，7,65-7.69(m，2H)，8.05(d，1H)，8.61-8,63(m，1H)。實施例22-(2-溴苯基)-4-(3-輕基苯基)-6-(2-吡啶基)-4，5-二氫-3(2^0-噠嗪酮在水冷卻下，將1M三溴化硼的二氯甲烷溶液(7ml)加至2-(2-溴苯基)-4-(3-曱氧基苯基)-6-(2-吡啶基)-4，5-二氫-3(2用-噠嗪酮(l.lg)的二氯曱烷(2ml)溶液中，隨後攪拌l小時。向其中加入水，將反應混合物在氨水和乙酸乙酯之間進行分配。將有機層乾燥並濃縮，然後，過濾收集懸浮於乙醚中的產物得到標題化合物(0.8g),為一種淺褐色固體。rH-NMR(權MHz，CDCI3);5(ppm)4.00(brs，2H)，4.12(brs,1H)，6.68(dd，1H)，6.84-6.89(m，2H)，7.13(t，1H)，7.23-7.31(m，2H)，7.36-7.46(m，2H)，7.65-7.71(m，2H)，8.04(d，1H)，8.60-8.62(m，1H)。實施例32-(2-溴苯基)-4-3-(2-羥基乙氧基)苯基-6-(2-吡啶基)-3(2//)-噠嗪酮在水冷卻下，將60。/。氫化鈉(40mg)加至2-(2-溴苯基)-4-(3-羥基苯基)-6-(2-吡啶基)-4，5-二氫-3(2//)-噠嗪酮(17311^)的二甲基曱醯胺(51111)溶液中。在攪拌30分鐘後，向其中加入(2-溴乙氧基)-叔丁基二曱基矽烷(300mg)並在室溫下攪拌過夜。向其中加入乙酸乙酯，將混合物用水洗滌乾燥，濃縮，然後用矽膠柱進行純化(乙酸乙酯-己烷系統)。將形成的褐色的油溶於四氫呋喃(5ml)，向其中加入5N鹽酸(lml)。在攪拌10分鐘後，用5N的氫氧化鈉中和混合物並用乙酸乙酯萃取。將有機層用水洗滌，乾燥並濃縮。將殘餘物用矽膠柱純化(乙酸乙酯-己烷系統)得到標題化合物(lllmg)，為一種淺紅色的非晶體。^-醒R(400MHz，CDC13);5(ppm)3.94-3.99(m，2H)，4.16(t，2H)，7.02(dd，1H)，7.32-7.41(m，3H)，7.49-7.58(m，3H)，7.68-7.79(m，3H)，8.14(dt，1H)，8.67-8.68(m，2H)。實施例42-(2-氰基苯基)-4-[3-(2-羥基乙氧基)苯基1-6-(2-吡啶基)-3(2用-噠嗪酮將氰化亞銅(1)(20mg)加至2-(2-溴苯基)-4-[3-(2-羥基乙氧基)苯基j-6-(2-吡啶基)-3(2用-噠溱酮(70mg)的二曱基甲醯胺(3ml)溶液中，隨後在120。C攪拌1小時。將反應溶液在乙酸乙酯和氨水之間進行分配，將有機層用水洗滌，乾燥並濃縮。然後，將殘佘物用矽膠柱純化(乙酸乙酯-己烷系統)得到標題化合物(50mg)，為一種無色固體。H-麵R(400MHz，CDCI3);5(ppm)3.96-4.00(m,2H),4.16(t,2H)，7.04(ddd，1H)，7.35(ddd，1H)，7.40(t，1H)，7.52-7-61(m，3H)，7.74-7.89(m，4H)，8.22(dt，1H)，8.64(s，1H)，8.67-8.69(m，1H)。實施例52-(2-溴苯基)-6-(2-甲氧基苯基)-4-(2-吡啶基)-3(2i^)-噠嗪酮將2-溴苯肼(681mg)加至4-(2-甲氧基苯基)-2-(2-吡啶基)-4-氧代丁酸乙酯(1.14g)的乙醇(16ml)溶液中，隨後在80。C攪拌3小時。將反應混合物濃縮，然後向其中加入硝基苯(20mg)，並在180C下攪拌過夜。將反應混合物在乙酸乙酯和水之間進行分配，將有機層用水洗滌，乾燥並濃縮。將殘餘物用矽膠柱純化(乙酸乙酯-己烷系統)得到標題化合物(294mg)，為一種褐色固體。'H-NMR(400MHz，CDC13);5(ppm)3.91(s,3H),6.99-7.05(m,2H)，7.31-7.42(m，3H)，7.48(td，1H)，7.55(dd，1H)，7.62(dd，1H)，7.75-7.8080(m，2H)，8.70-8,72(m，1H)，8.74(dt，1H),8.78(s，1H)。實施例62-(2-氰基苯基)-4-苯基-2,3，4，4a-四氫-5H-(l)苯並吡喃並[4，3-c]噠漆-3-酮將4-苯基-2,3，4，4a-四氬-5H-(l)苯並吡喃並4,3-c噠n秦-3-酮(974mg)溶於二氯曱烷(20ml)，向其中加入2-(2-氰基苯基)-l，3,2-二氧雜硼酸酯(1.96g)、乙酸銅(1.27g)和三乙胺(1.06g)，然後在室溫下攪拌過夜。將反應溶液用乙酸乙酯稀釋，用氨水、1N鹽酸和鹽水洗滌，用無水硫酸鎂乾燥。在濾除乾燥劑後，將濾液蒸發。將殘餘物用矽膠柱純化(己烷-乙酸乙酯系統)。將形成的粗結晶用乙酸乙酯-己烷進行重結晶得到標題化合物(140mg,11%)。'H-NMR(400MHz，CDC13);S(ppm)3.66-3.79(m,2H)，3.93-4,01(m，1H)，4.04-4.13(m，1H)，6.89-6.94(m，1H)，6.99-7.05(m，1H)，7.29-7.40(m，4H)，7.41-7.48(m，3H)，7.61-7.72(m，2H)，7.72-7.77(m，1H)，8.03(dd,111)。實施例72-(2-氰基苯基)-4-苯基-2，3-二氫-5H-(l)苯並吡喃並[4，3-c噠嗪-3-酮在60。C下，將2-(2-氰基苯基)-4-苯基-2，3，4，4a-四氫-5H-(l)苯並吡喃並4，3-c]噠漆-3-酮(91mg)溶於乙酸(4ml)，向其中加入溴(42mg)並將混合物在70。C下攪拌30分鐘。將反應溶液用乙醚稀釋，用水和飽並碳酸氬鈉水溶液洗滌，用無水硫酸鎂乾燥。濾除乾燥劑，將濾液蒸發和用NH矽膠柱進行純化(己烷-乙酸乙酯系統)得到標題化合物(1411^,15%)。!H-NMR(400MHz,CDC13);5(ppm)5.06(s，2H)，6.98-7.02(m，1H)，7.07-7.13(m,1H)，7.33-7.38(m，1H)，7.38-7.43(m,2H)，7.46-7.58(m,4H),7,71-7.80(m，2H)，7.82-7.87(m，1H)，8.03-8.08(m，1H)。實施例82-(2-碘苯基)-4-(3-吡啶基)-2，3，4，4a-四氫-5H-(l)苯並吡喃並[4，3-c]噠溱-3-酮按照上述實施例6所述的方法合成標題化合物。力-醒R(權MHz,CDC13);5(ppm)3.65-3.83(m,2H),3.95-4.10(m,2H)，6.93(d,1H)，6.97-7.05(m，1H)，7.10-7.17(m，1H),7.29-7.37(m，1H)，7.37-7.44(m，1H)，7.44-7.56(m，2H)，7.64-7.77(m，1H)，7.90-8.03(m,2H)，8.54(d，1H)，8.64(dd，1H)。實施例92-(2-氰基苯基)-4-(3-吡啶基)-2，3-二氫-511-(1)苯並吡喃並[4，3-(;]噠嗪-3-酮將2-(2-碘苯基)-4-(3-吡啶基)-2，3，4，43-四氫-5好-(1)苯並吡喃並[4,3-0]噠"秦-3-酮(75mg)溶於l-甲基-2-吡咯烷酮(2ml)，向其中加入氰化鋅(S5mg)和四(三苯基膦)把(Smg)，隨後在IOO'C攪拌1小時。將反應溶液用乙酸乙酯稀釋，用飽和碳酸氫鈉水溶液洗滌，用無水硫酸鎂乾燥。在濾除乾燥劑後，將濾液蒸發。將殘餘物用矽膠柱純化(己烷-乙酸乙酯系統)得到標題化合物(34mg，57%)。'H-NMR(400MHz，DMSO-d6);5(ppm)5.21(s，2H)，7.10(d，1H)，7.12-7.20(m,1H)，7.42-7.48(m,1H)，7.56-7.61(m，1H)，7.70-7.77(m,1H),7.88-8.00(m,4H),8.07-8.12(m，1H)，8.64-8.75(m，2H)。實施例104-(4-甲氧基苄基)-6-苯基-2-(2-甲苯基)-3(2用-噠嗪酮將由3-苯曱醯基丙酸(CAS號2051-95-8)和2-曱苯基肼鹽酸鹽(CAS號635畫26-7)合成的6-苯基畫2-(2-甲苯基)-2，3，4，5畫四氫噠嗪-3(2//)-酮(0.54g)溶於四氫呋喃(20ml)中。在冷卻至-78。C後，向其中逐漸加入1.5M二異丙基氨基鋰(1.2ml)。然後，逐漸向其中加入4-茴香醛(0.27g)的四氫82200呋喃(10ml)溶液，隨後攪拌過夜，從而使溫度升至室溫。向反應溶液中加入乙酸乙酯，將混合物用鹽水和水洗滌。然後，蒸出溶劑，將殘餘物用矽膠柱進行純化(己烷-乙酸乙酯系統)得到0.10g的標題化合物。醒R(400MHz,CDC13);S(ppm)2.19(s，3H)，3.83(s，3H)，3.95(s，2H)，6.88-6.94(m，2H),7.24-7.28(m，2H)，7.29-7.36(m，4H)，7.37-7.40(m，2H)，7.45-7.48(m，1H)，7.66-7.70(m，2H)，7.82-7.85(m，1H)。實施例112,6-二苯基-4-(ot-羥基-2-吡啶曱基)-4，5-二氫-3(2/f)-噠嗪酮將由3-苯甲醯基丙酸(CAS號2051-95-8)和苯肼鹽酸鹽(CAS號100-63-O)合成的2，6-二苯基-2,3，4，5-四氫噠嗪-3(2//)-酮(0.10§)、2-吡咬曱醛(0.05g)溶於四氫呋喃(10ml)中。在冷卻至-78。C後，逐漸向其中加入1.5M二異丙基氨基鋰(0.2ml)。將混合物反應1小時，然後進一步向其中加入2-吡咬甲醛(0.05g)和1.5M二異丙基氨基鋰(0.2ml)。在攪拌2小時後，將溫度逐漸升至室溫。向反應溶液中加入乙酸乙酯，將混合物用鹽水和水洗滌。然後，將溶劑蒸發，將殘餘物用矽膠柱純化(己烷-乙酸乙酯系統)得到標題化合物(23mg)。'H-醒R(400MHz,CDC13);5(ppm)2.75(dd，1H)，3.13(dd，1H)，3.23(ddd，1H),4.25(brs,1H)，5.68(brs,1H)，7.24-7.31(m,2H),7.33-7.39(m，3H)，7.40-7.46(m，2H)，7.51(dd，1H)，7.59-7.63(m，2H)，7.66-7.71(m,2H)，7.76(dt，IH)，8.55-8.58(m,1H)。實施例122-(2-氰基苯基)-4-(4-嗎啉基乙基氨基羰基)-6-苯基-3(2司-噠嗪酮由2-溴苯乙酮和丙二酸二乙酯製備2-乙氧基羰基-4-苯基-4-氧代丁酸乙酯，然後與肼一水合物反應以合成6-苯基-4-乙氧基羰基-4,5-二氫-3(2用-噠溱酮。然後，將其與溴在乙酸中反應，得到6-苯基-4-乙氧基羰基-3(2i/)-噠嗪酮。將6-苯基-4-乙氧基羰基-3(2/f)-噠嗪酮(2.00g)溶於二83氯甲烷(50ml)，然後向其中加入4-(2-氨基乙基)嗎啉(1.60g)。在加熱回流2天後，將其用矽膠柱進行純化(二氯甲烷-曱醇系統)，並用曱醇/鹽酸以通常方式轉化成4-(4-嗎啉基乙基氨基羰基)-6-苯基-3(2//)-噠溱酮鹽酸鹽(.83g)。將4-(4-嗎啉基乙基氨基羰基)-6-苯基-3(2i/)-噠。秦酮鹽酸鹽(0.36g)和2-溴千腈(0.50g)溶於1，2-二氯苯(15ml)，向其中加入銅(0.2g)和乙酸鉀(l.Og)，隨後在190。C攪拌1小時。向反應溶液中加入乙酸乙酯，將混合物用水洗滌。將溶劑蒸發，將殘餘物用矽膠柱純化(己烷-乙酸乙酯系統)得到13mg的標題化合物。'H-NMR(400MHz，CDC13);5(ppm)2.48-2.66(m,6H),3.58-3.76(m,6H)，7.45-7.51(m，3H)，7.62(dt，1H)，7.70(dd，1H),7.80(dt，1H)，7.86-7.94(m，3H),8.84(s，1H)，9.58(brs,1H)。實施例132-(2-氰基苯基)-6-(2-吡啶基)-4，5-二氫-2H-噠嗪並4，5-b苯並呋喃-3-酮將氰化亞銅(I)(85mg)加至2-(2-溴苯基)-4-(2-羥基苯基)-6-(2-吡啶基)-4，5-二氫-3(2司-噠嗪酮(200mg)的二甲基甲醯胺(6ml)溶液中，隨後在120。C下攪拌50分鐘。將混合物在乙酸乙酯和氨水之間進行分配，將有機層用水洗滌，乾燥並濃縮。然後，將殘餘物用矽膠柱純化(乙酸乙酯-己烷系統)得到標題化合物(3lmg)，為一種淺褐色固體。'H-麵R(400MHz，Cl)Cb);S(ppm)7.46(ddd，1H),7.54(td，1H)，7.60(td,1H)，7.65(ddd，1H),7.77-7.85(m-3H)，7.88-7.93(m，2H)，8.26(td，1H)，8.33-8.35(m，1H)，8.88-8,90(m，1H)。按照上述實施例1所述的方法合成實施例14-28的標題化合物。實施例142-(2-溴苯基)-4-(2-甲氧基苯基)-6-(2-吡啶基)-4，5-二氫-3(2用-噠嗪酮H-醒R(400MHz，CDC13);S(ppm)3.47(brs，1H)，3.80(brs，1H)，3.84(s，3H)，4.29(brs，1H)，6.卯-6.95(m，2H)，6.96-7.29(m，3H)，7.43(td，84m)，7.51-7.54(m，1H),7.65-7.71(m,2H),8.07(dt,1H)，8.58(d，1H)。實施例152-(2-溴苯基)-4-(4-甲氧基苯基)-6-(2-吡啶基)-4,5-二氫-3(27/)-噠嗪酮!H-NMR(400MHz，CDC13);S(ppm)3.78(s，3H)，3.79(brs，2H)，4.04(brs，m)，6.86(d，2H)，7.24-7.34(m，4H)，7.37-7.44(m，2H)，7.67-7.71(m，2H)，8.04-8.08(m，1H)，8.62-8.64(m，1H)。實施例162-(2-溴苯基)-4-(3-溴-6-甲氧基苯基)-6-(2-吡啶基)-4，5-二氫-3(2用-噠嗪酮H-匪R(400MHz,CDC13);5(ppm)3.36-3.46(m，1H)，3.82(s，3H)，3.82-3.90(m，1H)，4.14-4.26(m,1H)，6.78(d，1H)，7.25-7.29(m，2H)，7.35-7.72(m，4H)，7.66-7.71(m，2H)，8.07(d，2H)，8.58(d，1H)。實施例172-(2-碘苯基)-4-(2-甲氧基苯基)-6-(2-吡啶基)-4,5-二氫-3(2fl)-噠嗪酮ifl-NMR(400MHz,CDC13);5(ppm)3.85(s，3H)，3.86(brs,1H)，4.30(brs,1H),6.90-6.97(m,2H),7.08-7.13(m，1H)，7.24-7.79(m，3H)，7.44-7.51(m，2H)，7.66-7.71(m,1H)，7.95(dd,1H)，8.09(d，1H)，8.56-8.59(m,1H)。實施例184-(2-甲氧基苯基)-2-苯基-6-(2-吡啶基)-4，5-二氫-3(2//)-噠嗪酮H-醒R(400MHz，CDC13);S(ppm)3.47(dd，1H),3.75(dd,1H),3.85，(s，3H)，4.28(dd，1H)，6.91-6.95(m，2H)，7.21(dd,1H),7.24-7.30(m,3H)，7.41-7.45(m，2H)，7.65-7.73(m，3H)，8.15(d仁1H)，8.56-8.58(m，1H)。實施例192-(2-溴苯基)-4-苯基-6-(2-吡啶基)-4，5-二氫-3(2司-噠嗪酮，H-NMR(400MHz，CDC13);5(ppm)3.50-3.70(m，1H)，4.00-4.20(m，2H)，7.24-7.35(m,5H)，7.39-7.44(m，4H)，7.66-7.72(m，2H),8.06(d,1H)，8.62-8.64(m,1H)。實施例202-(2-溴苯基)-4-苯基-6-(3-吡啶基)-4，5-二氫-3(2用-噠嗪酮!H-NMR(400MHz，CDC13);5(ppm)3.40-3.49(m,2H),4.01-4.14(m，1H)，7.23-7.47(m，9H)，7.67(d，1H),8.07(d，1H),8.62(dd，1H)，8.95(s,1H)。實施例214，6-二苯基-2-(2-吡啶基)-4，5-二氫-3(27/)-噠嗪酮，H-NMR(400MHz,CDC13);S(ppm)3.42(dd,2H),4.05(dd，1H)，7.22-7.40(m，9H)，7.56(dt，1H)，7.76-7.80(m-lH)，8.59-8.61(m,1H)。實施例224-(2-曱氧基苯基)-2-(2-吡啶基)-6-(2-吡啶基)-4，5-二氫-3(2//)-噠嗪酮!H-醒R(400MHz，CDC13);5(ppm)3.51(dd,1H)，3.79(dd，1H),3.81(s3H),4.32(dd，1H)，6,88-6.95(m，2H),7.21-7.28(m，4H),7.60-7.69(m,2H)，7.75-7.79(m，1H)，8.15(dt,1H)，8.54-8.55(m，1H)，8.61-8.62(m，1H)。實施例234-(2-氰基苯基)-2-苯基-6-(2-吡啶基)-3(2^)-噠嗪酮H國NMR(400MHz，CDC13);5(ppm)7.35(ddd,1H)，7.42-7.46(m，1H)，7.51-7.57(m，3H)，7.70(td，1H)，7.75-7.83(m，5H)，8.21(dt，1H)，8.65(s，1H)，8.65-8.67(m，1H)。實施例242-(2-溴苯基)-4-(2-曱氧基苯基)-6-(3-吡啶基)-4，5-二氫-3(2i^)噠嗪酮!H-NMR(400MHz，CDC13);5(ppm)3.35(dd，1H),3.45(dd，1H)，3.87(s，3H)，4.33(brs，1H),6.93-6.99(m，2H)，7.23-7.32(m，4H)，7.44(td，1H)，7.70(dd，1H),8.05-8.10(m，1H)，8.60(dd，1H)，8.89-8.93(m，1H)。實施例254-(2-溴苯基)-2-苯基-6-(2-吡啶基)-4，5-二氫-3(2^)-噠嗪酮'H-醒R(400MHz，CDC13);S(ppm)3.41(dd,1H)，3.87(dd，1H),4.49(dd，1H)，7.13-7.17(m，1H)，7.25-7.34(m，4H)，7.42-7.47(m，2H)，7.60-7.74(m，4H)，8.15(dt，1H)，8.57-8.59(m，1H)。實施例262-(2-曱氧基苯基)-4-苯基-6-(2-吡啶基)-4,5-二氫-3(2H)-噠嗪酮^-醒R(400MHz，CDC13);S(ppm)3.58(dd,1H)，3.77(s,3H)，3.78-3.87(m，1H)，4.08(t，1H),7.00(d，1H)，7.03(td，1H)，7.23-7.43(m，8H)，7.64(ddd，1H),8.03(dt，1H)，8.58-8.60(m,1H)。實施例274-苯基-2-(2-硝基苯基)-6-(2-吡啶基)-4，5-二氫-3(2/0-噠嗪酮!H-醒R(400MHz，CDC13);5(ppm)3.70(dd，1H)，3.78(dd，1H)，4.06(dd,1H)，7.26-7.39(m,6H)，7.46-7.52(m,1H)，7.67-7.74(m，3H)，7,97-8.02(m，2H)，8.61-8.64(m，1H)。實施例282—(2-氟苯基)-4-苯基-6-(2-吡啶基)-4,5-二氫-3(2/0-噠嗪酮!H-醒R(400MHz，CDC13);5(ppm)3.64(dd，1H)，3.83(dd，1H)，4.10(dd，1H),7.15-7.40(m，9H)，7.46(dd，1H)，7.70(ddd，1H)，8.07(dt，1H)，8.61-8.63Cm，1H)。按照上述實施例2所述的方法合成實施例29-34的標題化合物。實施例292-(2-溴苯基)-4-(2-羥基苯基)-6-(2-吡啶基)-4，5-二氬-3(2^)-噠嗪酮!H-醒R(400MHz，CDC13);5(ppm)3.47(brs，1H)，4.25(brs，1H)，4.43(brs,1H),6.81(td，1H),6.97(d,1H),7.10(d,1H)，7.18(td，UI)，7.25-7.44O，4H)，7.68(brs，1H)，7.74(td，1H)，8.10(dt，1H)，8.72(d，1H)。實施例302-(2-溴苯基)-4-(4-羥基苯基)-6-(2-吡啶基)-4，5-二氫-3(2司-噠嗪酮iH-NMR(400MHz,CDC13);S(ppm)3.60(brs,2H)，4.02(brs，1H),5.20(s,1H)，6.74(d，2H)，7.23-7.32(m，4H),7.38-7.44(m，2H)，7.67-7.72(m,2H)，8.06(d，1H)，8.62-8.64(m,1H)。實施例312-(2-溴苯基)-6-(2-羥基苯基)-4-(2-吡啶基)-3(2巧-噠嗪酮VH畫NMR(400MHz,CDC13);S(ppm)7.01-7.05(m，2H),7.34-7.43(m,3H)，7.50-7.56(m，2H),7.89(d，1H),8.76-8.79(m,2H)，9.08(s,1H)10.50(s，1H)。實施例324-(2-鞋基苯基)-2-苯基-6-(2-吡啶基)-3(2/0-噠漆酮H-醒R(棚MHz,CDC13);S(ppm)7.05-7.10(m,2H)，7.36-7.45(m，2H)，7.56(dd，1H),7.64(ddd，1H)，7.77-7.84(m，3H)，7.90(dd，1H)，8.2388(d，1H)，8.78(s，1H)，8.88-8.92(m，1H)，9.05(brs，1H)。實施例334-(2-羥基苯基)-2-苯基-6-(2-吡啶基)-4，5-二氫-3(2//)-噠溱酮'H-醒R(400MHz，CDC13);S(ppm)3.43(dd，1H)，4.30(dd,1H)，6.84(td，1H),7.01-7.09(m，2H)，7.32-7.37(m，1H)，7.41-7.48(m，3H)-7.55-7.58(m，2H)，7.82(td，1H)，8.20-8.22(m，1H)，8.58(s，1H)，8,76-8.77(m，1H)。實施例342-(2-溴苯基)-4-(2-羥基苯基)-6-(3-吡啶基)-4，5-二氬-3(2/0-噠嗪酮!H-醒R(棚MHz，CDC13);5(ppm)3.43(dd，1H)，3.54-3.63(m，1H)，4.35-4.44(m,1H)，6.82-6.88(m，2H)，7.05(brs，1H)，7.14(td，1H),7.26(td，1H)，7.36-7.45(m，3H),7.66(d,1H),8.18(dt,1H)，8.66(dd,1H)，9.00(s,1H)。按照上述實施例3所述的方法合成實施例35至38的標題化合物。實施例352-(2-溴苯基)-4-(2-二甲基氨基乙氧基苯基)-6-(2-吡啶基)-3(2^)-噠嗪酮H-NMR(400MHz，CDC13);S(ppm)2.25(s,6H)，2.72(t，2H)，4.10-4.16(m,2H)，7.00(d，1H)，7.03(td，1H)，7.29-7.39(m，3H)，7.48(td，1H)，7.54(dd,1H),7.60(dd，1H)，7.72-7.77(m，2H)，8.13(dt，1H)，8.62(s，1H)，8.63-8.65(m，1H)。實施例362-(2-溴苯基)-6-(2-二曱基氨基乙氧基苯基)-4-(2-吡啶基)-3(2H)-噠嗪酮'H-NMR(400MHz，CDC13);5(ppm)2.24(s，6H)2.772.83(m，2H),4.20(t，2H),6.99-7.05(m,2H)，7.30-7.41(m,3H),7.48(td，1H)，7.56(dd，111)，7.66(dd，1H)，8.69-8.71(m,1H),8.74-8.77(m，1H)，8.95(s，1H)。實施例372-(2-溴苯基)-4-3-(2-吡啶曱氧基苯基)]-6-(2-吡啶基)-3(2用-噠療酮(H-NMR(400MHz，CDC13);S(ppm)5.2(s，2H),7.07(dd，1H)，7.21-7.24(m，1H)，7.32-7.40(m,3H)，7.49-7.63(m，4H)，7.70-7.79(m，4H)，8.14(d，1H)，8.59-8.61(m,1H),8.65(s，1H)，8.67-8.69(m,1H)。實施例382-苯基-6-(2-吡啶基)-4-(2-三氟甲基磺醯氧基苯基)-4，5-二氫-3(2/^)-噠溱酮'H-匪R(400MHz,CDC13);S(ppm)3.34(dd，1H)，4.01(dd，1H),4.31(dd，1H),7.28-7.33(m，2H)，7.36-7,48(m，6H)，7.63(dd，2H)，7.74(dt，m),8.17(td,1H)，8-60(ddd，1H)。按照上述實施例4所述的方法合成實施例39至47的標題化合物。實施例392-(2-氰基苯基)-4-(2-甲氧基苯基)-6-(2-吡啶基)-4，5-二氫-3(2用-噠嗪酮iH-NMR(400MHz,CDC13);S(ppm)3.50(dd,1H)，3.86(s，3H)，3.88(dd1H),4.29(dd，1H)，6.92-6.98(m，2H)，7.26-7.31(m，3H)，7.43(ddd，1H)，7.65-7.78(m，4H)，8.17(dt，1H)，8.57-8.59(m，1H)。實施例402-(2-氰基苯基)-4-(2-甲氧基苯基)-6-0吡啶基)-3(2/f)-噠嗪酮H-匪R(楊MHz，CDCb);5(ppm)3.87(s，1H)，7.01(d，1H)，7.04(td，1H)，7.33(ddd,1H)，7.41(ddd，1H)，7.50-7.56(m，2H)，7.73(td,1H)，7.76-7.81(m，2H),7.85(dd,1H),8.23(td，1H)，8.54(s,1H)，8.62-8.66(m，1H)。實施例412-(2-氰基苯基)-4-(2-羥基苯基)-6-(2-吡啶基)-4，5-二氫-3(2^)-噠嗪酮，H-NMR(400MHz，CDC13);S(ppm)3.56(dd，1H)，4.14(dd，1H)，4.42(dd，1H)，6.85(td，1H)，6.96(dd，1H)，7.14(dd,1H)，7.20(td，1H)，7.38(ddd，IH)，7.46(td，1H)，7.58(dd，1H)，7.70(td，1H)，7.74-7.78(m,2H)，8.17(dt，1H)，8.70(dt，1H)。實施例422-(2-氰基苯基)-4-(2-羥基苯基)-6-(2-吡啶基)-3(2^0-噠嗪酮'H-NMR(400MHz，CDC13);5(ppm)7.05-7.11(m，2H)，7.38(ddd,1H)，7.43(ddd，1H)，7.56(dd，1H)，7.64(ddd，1H),7.78-7.84(m,3H),7.89-7.92(m，1H)，8.23(td，1H)，8.24-8.71(m，1H)，8.78(s，1H)，9.04(s,1H)實施例432-(2-氰基苯基)-4-苯基-6-(2-吡啶基)-3(2//)-噠嗪酮H-NMR(400MHz,CDC13);5(ppm)7.35(ddd,1H),7.46-7.50(m，3H)，7.57(ddd，1H)，7.74-7.82(m，3H)，7.88(dd，1H)，7.95-7.97(m,2H),8.23(td，1H)，8.63(s，1H)，8,67-8.69(m，1H)。實施例442-(2-氰基苯基)-4-(3-溴-6-曱氧基苯基)-6-(2-吡啶基)-3(2/f)-噠嗪酮'H畫薩R(400MHz，CDC13);S(ppm)3.85(s，3H)，6.88(d，1H)，7.34(ddd1H)，7.50(dd，1H)，7.55(td，1H)，7.63(d，1H)，7.72-7,81(m，3H),7.86(dd，IH)，8.22(dt.1H)，8.53(s,1H)，8.64-8.66(m，1H)。實施例452-(2-氰基苯基)-4-(3-吡啶基)-6-(2-吡啶基)-3(2司-噠嗪酮'H-麵R(權MHz，CDC13);5(ppm)7.37(ddd，1H)，7.42(ddd，1H)，7.44-7.62(m，1H)，7,78-7.83(m，3H)，7.88(dt，1H)，8.22(dt，1H),8.35(ddd，1H)，8.67-8.71(m，3H)，9.12(dd，1H)。實施例462-(2-氰基苯基)-4-(2-氰基苯基)-6-(2-吡啶基)-3(2^)-噠嗪酮'H-應R(400MHz，CDC13);5(ppm)7,35(ddd，1H)，7.54-7.60(m，2H)，7.70-7.89(m,7H)，8.24(d,1H)，8.65-8.67(m，1H)，8.71(s，1H)。實施例474-(2-溴苯基)-2-(2-氰基苯基)-6-(2-吡啶基)-3(2//)-噠嗪酮'H麗醒R(權MHz，CDC13);5(ppm)7.32-7.39(m，2H)，7.49-7.59(m，3H)，7.68(td,1H)，7.74-7.82(m,4H)，8,14(dt,1H)，8.65-8.67(m,1H)，8.71(s，1H)。按照上述實施例6所述的方法合成實施例48至50的標題化合物。實施例482-(2-氰基苯基)-9-氟-4-苯基-2,3,4，4a-四氫-5H-(l)苯並吡喃並[4，3-cJ噠嗪醒3-酮!H-NMR(400MHz,CDC13);S(ppm)3.66-3.74(m，2H)，3.卯-3.98(m,1H)，4.03-4.09(m,1H)，6.88(dd，1H)，7.04(ddd.1H)，7.28-7.33(m，2H),7.35-7.49(m，4H)，7.64-7.77(m，4H)。實施例492-(2-氰基苯基)-4-(3-吡啶基)-2，3，4,4a-四氫-5H-(l)苯並吡喃並[4，3-c]噠嗪-3-酮!H-NMR(400MHz,CDC13);5(ppm)3.66-3.80(m,2H)，3.97-4.10(m，2H),6.91-6.95(m，1H)，7.00-7.06(m，1H)，7.32-7.37(m，1H)，7.41-7.51(m，2H),7.66-7.79(m，4H),8.01-8.06(m,1H),8.50-8.53(m，1H)，8.64-8.68(m,1H)。實施例502-(2-溴苯基)-4-(3-吡啶基)-2，3，4，4a-四氫-5H-(l)苯並吡喃並[4，3-c]噠嗪-3-酮!H-NMR(400MHz,CDCI3);S(ppm)3.64-3.77(m，1H)，3.93(d,1H),4.01-4.12(m，2H)，6.94(d，1H)，6.98-7.04(m,1H)，7.28-7.38(m，2H)，7.42-7.58(m，2H)，7.66-7.74(m，2H)，7.98(dd，1H)，8.01-8.07(m，1H)，8.67-8.74(m,2H)。按照上述實施例7所述的方法合成實施例51至61的標題化合物。實施例512-(2-溴苯基)-4-(2-羥基苯基)-6-(2-吡啶基)-3(2i/)-噠嗪酮iH-NMR(400MHz，CDC13);5(ppm)7.04-7.09(m，2H)，7.35-7.45(m，3H),7.54-7.59(m,3H),7.76-7.81(m,2H),8.17(dt，1H),8.67-8.71(m，1H),8.79(s,m),9.36(s,1H)。實施例522-(2-溴苯基)-4-(3-甲氧基苯基)-6-(2-吡啶基)-3(2用-噠嗪酮H畫NMR(400MHz，CDCI3);5(ppm)3.86(s，3H)，6.98(d，2H)，7.31-7.38(m,2H),7.48-7.56(m，2H)，7.73-7.78(m，2H),8.04(d，2H),8.14(dt，1H),8.60(s,1H)，8.67-8.68(m，1H)。實施例532-(2-氰基苯基)-9-氟-5-羥基-4-苯基-2，3-二氫-5好-(l)苯並吡喃並[4，3-c]噠°秦-3-酮'H-麵R(橋MHz，CDCI3);S(ppm)3.61(d，1H)，6.10(d，1H)，7.01(dd，1H)，7.07-7.14(m，1H)，7.47-7.54(m，3H)，7.54-7.66(m，3H)，7.72-7.80(m，3H)，7.83-7.88(m,1H)。實施例542-(2-氰基苯基)-9-氟-4-苯基-2，3-二氫-5H-(l)苯並吡喃並l4，3-c]噠嗪-3-酮'H-應R(糊MHz，CDC13);S(ppm)5.09(s，2H),6.96(dd，1H)，7.02-7.09(m，1H)，7.37-7.43(m，2H)，7.45-7.60(m，4H),7.72(dd，1H)，7.74-7.79(m，2H)，7.86(d，1H)。實施例552-苯基-6-(2-吡啶基)-4-(2-三氟甲基磺醯氧基苯基)-3(2//)噠嗪酮lNMR(橋MHz，CDC13);5(ppm)7.33(ddd，1H)，7.41-7.45(m，2H)，7.49-7.55(m，4H)，7.65(dd，1H)，7.73-7.55(m，1H)，7.79(dt，1H)，8.21(td，1H)，8.57(s，1H)，8.65(ddd，1H)。實施例562-(2-溴苯基)-4-苯基-6-(2-吡啶基)-3(2^)-噠嗪酮'H-麵R(400MHz，CDC13);S(ppm)7.32(ddd，1H)，7.36(ddd-lH),7.44-7.50(m，4H)，7.54(td，1H)，7.73-7.78(m，2H),7.99-8.01(m,2H)，8.14(dt，1H)，8.65(s，1H)，8.66-8.68(m，1H)。實施例572-(2-溴苯基)-4-(3-吡啶基)-2，3-二氫-5H-(l)苯並吡喃並[4，3-c噠嗪-3-酮NMR(400MHz，DMSO-d6);5(ppm)5.12-5.28(m，2H)，7.06-7.15(m，2H)，7.43(ddd，1H)，7.49(ddd,1H)，7.55-7.64(m，2H)，7.71(dd,1H)，7.84-7.93(m，3H)，8.64(d，1H),8.68(dd，1H)。實施例582-(2-碘苯基)-4-(3-吡啶基)-2，3-二氫-5H-(l)苯並吡喃並[4,3-c]噠嗪-3-酮)H-NMR(400MHz,DMSO-d6);S(ppm)5.15-5.28(m,2H)，7.06-7.16(m,2H)，7.27-7.33(m,1H),7.40-7.46(m，1H),7.55-7.67(m，3H)，7.86(dd，1H)，7.90(ddd，1H),8.06(dd,1H)，8.64(d，1H)，8.69(dd，1H)。實施例592-苯基-4-(3-吡咬基)-6-(2-吡澱基)-3(2/f)-p達漆酮!H-醒R(棚MHz，CDC13);5(ppm)7.35(ddd，1H)，7.40-7.48(m,1H)，7.52-7.56(m，2H)，7.71-7.75(m，2H)，7.80(td，1H)，8.20(dt，1H)，8.37(dt，1H),8.67-8.69(m，3H)，9.12(d，1H)。實施例604-(2-溴苯基)-2-苯基-6-(2-吡啶基)-3(2司噠嗪酮!H-NMR(400MHz，CDC13);5(ppm)7.27-7.53(m,7H)，7.69(dd，1H)，7.77-7.81(m，3H),8.22(dt，1H),8.47(s，1H)，8.63-8.65(m，1H)。實施例612-(2-溴苯基)-4-(3-吡啶基)-6-(2-吡啶基)-3(27/)-噠嗪酮^-醒R(400MHz，CDC13);5(ppm)7.33-7.42(m，3H)，7.52(td，1H)，7.55(dd,1H),7.77(td,2H),8.15(dt，1H),8.18(dt，1H),8.67-8.69(m,2H)，8.72(s,1H)，9.15(dd,1H)。實施例622-(2-氯苯基)-4-(4-嗎啉基乙基氨基羰基)-6-苯基-3(2用-噠嗪酮按照上述實施例12所述的方法合成標題化合物。'H-醒R(楊MHz，CDC13);5(ppm)2.45-2.64(m,6H),3.58-3.76(m，6H)，7.46-7.53(m,6H),7.59-7.63(m,1H),7.86-7.91(m,2H)，8.84(s，1H),9.64(brs，1H)。實施例632-(2-硝基苯基)-4-(3-吡啶基)-6-(2-吡啶基)-3(2用-噠嗪酮將2-(3-吡啶基)-4-(2-吡啶基)-4-氧代丁酸(100mg)溶於l-丁醇(5ml)中，向其中加入2-硝基苯肼(60mg)，將混合物在回流下加熱3小時。在將其冷卻至室溫後，將其蒸發。將殘餘物溶於乙酸(5ml),在回流下加熱過夜。在將其冷卻至室溫後，將其蒸發。將殘餘物用乙酸乙酯稀釋，用飽和碳酸氫鈉水溶液和鹽水洗滌。將有機層用硫酸鎂乾燥，蒸發並用矽膠柱色譜進行純化(乙酸乙酯)得到標題化合物(20mg)。'H-醒R(400MHz,CDC13);5(ppm)7.34-7.42(m，2H),7.66(ddd,1H),7.74-7.85(m,3H)，8.10(ddd，1H)，8.17(dd,1H),8.32(ddd,1H)，8.67-8.71(m，2H)，8.72(s，1H)，9.10(dd，1H)。實施例642-(3-甲苯基)-4-(3-吡咬基)-6-(2-吡啶基)-3(2司-噠溱酮64-1)4-(3-吡啶基)-6-(2-吡啶基)-4，5-二氫-3(2^)-噠嗪酮將2-(3-吡啶基)-4-(2-吡啶基)-4-氧代丁酸(1.88g)溶於乙醇(40ml)，向其中加入肼一水合物(0.37g)，隨後在回流下加熱過夜。在將其冷卻至室溫後，將混合物蒸發。將殘餘物用二氯甲烷稀釋，用水和鹽水洗滌。將有機層用硫酸鎂乾燥，然後蒸發並用矽膠柱色譜進行純化(曱醇-氯仿)得到標題化合物(l.T7g)。JH-NMR(400MHz,CDC13);5(ppm)3.45(dd，1H)，3.71(dd，1H)，3.88(dd，1H)，7.27-7.34(m，2H)，7.66(ddd，1H)，7.76(ddd，1H)，8.05(ddd，1H)，8.55(dd，1H)，8.57-8.62(m，2H)，8.78(brs，1H)。9664-2)2-(3-曱苯基)-4-(3-吡啶基)-6-(2-吡啶基)-3(2司-噠噪酮將4-(3-吡啶基)-4-(2-吡啶基)-4,5-二氫-3(2用-噠溱酮(50mg)溶於N，N-二曱基曱醯胺(2ml)，向其中加入間曱苯基硼酸(54mg)、三乙胺(0.06ml)和乙酸銅(7mg)，隨後在室溫下攪拌1天。將反應溶液用乙酸乙酯稀釋並用氨水和鹽水洗滌。將有機層用硫酸鎂乾燥，然後蒸發並通過NH矽膠柱色譜純化(乙酸乙酯-己烷)得到標題化合物(10mg)。!H-匪R(400MHz，CDCI3);5(ppm)2.46(s，3H)，7,26-7.30(m，1H)，7.35(ddd，1H),7.38-7.45(m,2H)，7.47-7.54(m，2H)，7.80(ddd，1H)，8.20(ddd,1H)，8.36(ddd，1H)，8.66(s,1H),8.67-8.70(m，2H)，9.10-9.12(m，1H)。按照上述實施例64所述的方法合成實施例65-69的標題化合物。實施例652-(4-曱磺醯基苯基)-4-(3-吡啶基)-6-(2-吡啶基)-3(2用-噠嗪酮!H-醒R(400MHz，CDC13);5(ppm)3.12(s，3H),7.40(ddd,1H),7.43(dd，1H)，7.84(ddd，1H)，8.02-8.07(m,2H)，8.10-8.15(m,2H)，8.20(d，1H)，8.32(ddd，1H)，8.69-8.73(m，3H)，9.11(d，1H)。實施例662-(4-聯苯基)-4-(3-吡啶基)-6-(2-吡啶基)-3(2//)-歧嗪酮!H-醒R(棚MHz，C1)C13);5(ppm)7.34-7.44(m，3H),7.46-7.51(m,2H),7.63-7.68(m,2H)，7.73-7.77(m，2H)，7.79-7.84(m，JH)，8.24(dd,1H)，8.37(ddd，1H),8.68-8.71(m，3H)，9.13(d,1H)。實施例672-(2-萘基)-4-(3-吡啶基)-6-(2-吡啶基)-3(2H)-噠。秦酮!H-醒R(400MHz，CDC13);5(ppm)7.36(ddd,1H)，7.42(dd，1H)，7.53-7.60(m，2H)，7.78-7.86(m,2H)，7.90-7.96(m，2H)，8.00(d，1H)，8.22-8.27(m，2H)，8.38(ddd，1H)，8.68-8.73(m，3H)，9.14(d，1H)。實施例682-(3，4-亞曱二氧基苯基)-4-(3-吡啶基)-6-(2-吡啶基)-3(2^)-噠嗪酮!H-醒R(權MHz，CDC13);S(ppm)6.07(s，2H)，6.93-6.96(m，1H)，7.17-7.21(m,2H)，7.36(dd,1H),7.41(dd，1H)，7.80(ddd，1H)，8.18(d，1H),8.34(ddd,1H)，8.65(s,1H)，8.67-8.71(m，2H)，9.11(d，1H)。實施例692-(3，4-二氯苯基)-4-(3-吡啶基)-6-(2-吡啶基)-3(2司-噠嗪酮4i-薩R(棚MHz，CDC13);5(ppm)7.38(ddd，1H)，7.42(ddd，1H),7.60(d,1H)，7.68(dd,1H)，7.83(ddd，1H),7.93(d，1H)，8.19(ddd，1H)，8.32(ddd,1H),8.67(s,1H),8.68-8.72(m，2H)，9.08(d，1H)。實施例702-(2-氰基苯基)-4-苯基-6-(2-嘧啶基)-3(2//)-噠嗪酮將4-苯基-6-(2-嘧啶基)-3(2司-噠嗪酮(100mg)溶於二氯甲烷(5ml)，向其中加入2-(2-氰基苯基)-l，3，2-二氧雜硼酸酯(0.22g)、吡啶(0.10g)和乙酸銅(0.15g),隨後在室溫下攪拌1天。將反應溶液用二氯甲烷稀釋，用氨水、水和鹽水洗滌。將有機層用硫酸鎂乾燥然後蒸發。將殘餘物通過NH矽膠柱色譜進行純化(乙酸乙酯-己烷)得到標題化合物(29mg)。1H-NMR(棚MHz，CDC13);S(ppm)7.37(dd，1H)，7.46-7.53(m,3H)，7.57(ddd，1H)，7.72-7.80(m，2H),7.84(dd，1H)，7.95-8.00(m，2H)，8.70(s,1H)，8.92(d,2H)。實施例712-(2-吡啶基)-4-(2-吡啶基)-6-(2-甲氧基苯基)-3(2^)-噠嗪酮98按照上述實施例5所述的方法合成標題化合物。!H-醒R(400MHz,CDC13);S(ppm)3.89(s，3H)，6.98-7.04(m，2H)，7.31-7.42(m,4H),7.62(dd,1H),7.68(dt,1H)，7.78(ddd，1H)，7.91(ddd,1H)，8,70-8.73(m,3H)。按照上述實施例6所述的方法合成實施例72至75的標題化合物。實施例722-(3-甲醯基苯基)-4-(3-吡啶基)-6-(2-吡啶基)-3(2//)-噠"秦酮!H-NMR(400MHz，CDC13);S(ppm)7.37-7.44(m,2H)，7.72(t,1H),7.83(dt，1H)，7.98(td，1H)，8.08(ddd，1H)，8.21(td，1H)，8.30-8.36(m,2H)，8.69-8.72(m,3H),9.10-9.12(m，1H)，10.11(s，1H)。實施例732-(遙吩-3-基)-4-(3-吡^基)-6-(2-吡咬基)-3(2i/)-歧。秦酮'H-匪R(400MHz，CDC13);5(ppm)7.36-7.44(m，3H)，7.77(dd,1H),7.82(ddd,1H)，8.20(dd，1H)，8.26(td，1H)，8.32(ddd,1H)，8.61(s，1H)，8.68-8.71(m，2H)，9.08(dd，1H)。實施例742-(3-吡咬基)-4-苯基-6-(2-吡咬基)-3(2//)-峻喚酮H-NMR(400MHz，CDC13);5(ppm)7.36(ddd，1H)，7.44-7.52(m，4H).7.82(dt，1H)，7.92-7.95(m，2H)，8.18-8.22(m，2H)，8.63(s，1H)，8.66(dd,1H)，8.69(謹，1H)，9.06(d，1H)。實施例752-(3-吡啶基)-4-苯基-6-(2-嘧啶基)-3(2//)-噠嗪酮!H-薩R(400MHz，CDC13);S(ppm)7.38(t，1H)，7.44-7.52(m，4H)7.94-7.96(m，2H)，8.11(ddd，1H)，8.64(s，1H),8.67(dd，1H)，8.93(d，2H)，9.02(dd，1H)。按照上述實施例1所述的方法合成實施例76至78的標題化合物。實施例762-(2-曱氧基苯基)-4-(3-吡啶基)-6-(2-吡啶基)-4,5-二氫-3(2^)-噠嗪酮!H-醒R(棚MHz，CDC13);5(ppm)3.56-3.88(m，SH)，4.10(t，1H)，7.00-7.07(m,2H),7.25-7.29(m，2H),7.34-7.40(m,2H)，7.67(dt，1H)，7.75-7.80(m，1H)，8.05(td，1H),8.52(dd,1H),8.60(ddd，1H),8.65-8.69(m,1H)。實施例774-曱基-2，4，6-三苯基-4，5-二氫-3(2i7)-p達n秦酮!H-醒R(400MHz,C1)C13);5(ppm)1.70(s,3H)，3.11(d，1H)，3.72(d，1H)，7.22-7.30(m，4H)，7.33-7.36(m，2H),7.38-7.42(m，5H)，7.53-7.57(m，2H)，7.75-7.78(m，2H)。實施例782-(2-溴苯基)-4-甲基-4，6-二苯基-4，5-二氫-3(27/)-噠嗪酮!H-醒R(400MHz,CDC13);S(ppm)1.73(s,3H)，3.17(d，1H),3.75(d，1H)，7.22-7.25(m,2H)，7.28-7.32(m，2H)，7.36-7.42(m，7H)，7.64-7.68(m,2H)，7.72-7.78(m，2H)。實施例792-(3-吡啶-l-氧化物)-4-苯基-6-(2-吡啶基)-3(2i7)-噠嗪酮在冰冷卻下，將70。/。間氯過苯甲酸(1.27g)逐漸加至2-(3-吡啶基)-4-苯基-6-(2-吡啶基)-3(2/f)-噠噪酮(224mg)的二氯曱烷(5ml)溶液中，隨後100攪拌1小時。將反應混合物在2N氫氧化鈉水溶液和乙酸乙酯之間進行分配，將有機層用水洗滌，乾燥並濃縮。將殘餘物通過NH-矽膠柱色譜進行純化(乙酸乙酯)得到標題化合物(117mg)，為一種淺黃色固體。'H-醒R(權MHz,CDCb);5(ppm)7.38-7.42(m，2H),7.48-7.52(m，3H)，7.84(dt，1H)，7.89-7.91(m，2H),7.99(ddd，1H)，8.21(td,1H),8.25(ddd，1H)，8.62(s，1H),8.69(ddd，1H)，8.84(t,1H)。實施例8080A)2-(2-氰基吡啶-5-基)-4-苯基-6-(2-吡啶基)-3(2//)-喊喚酮80B)2-(2-氰基吡啶-3-基)-4-苯基-6-(2-吡啶基)-3(2/0-噠嗪酮將氰基三甲基矽烷(0.12ml)和三乙胺(84pl)加至2-(3-吡啶-l-氧化物)—4-苯基-6-(2-吡啶基)-3(2^)-噠噪酮(52mg)在乙腈(2ml)和氯仿(2ml)的混合溶劑中的溶液中，隨後在回流下加熱過夜。將反應混合物濃縮後，將殘餘物通過NH矽膠柱色i普純化(氯仿/己烷系統)得到無色固體狀的2-(2-氰基吡啶-5-基)-4-苯基-6-(2-吡啶基)-3(2司-噠嗪酮(24mg)和黃色固體狀的2-(2-氰基吡啶-3-基)-4-苯基-6-(2-吡啶基)-3(2用-噠嗪酮(12mg)。歸；'H-NMR(400MHz，CDC13);5(ppm)7.40(ddd，1H)，7.49-7.52(m，3H)，7.83-7.92(m,4H),8.19(td,1H)，8.64(s，1H),8.70(ddd，1H)，9.27(dd，1H)。80B;H-醒R(400MHz，CDC13);5(ppm)7.38(ddd，1H)，7.48-7.52(m，3H),7.70(dd，1H)，7.82(dt，1H)，7.93-7.95(m，2H)，8.22(dd，1H)，8.26(td，1H)，8.66(s，1H)，8.69(ddd，1H)，8.79(dd,1H)。實施例8181A)2-(2-氰基吡啶-5-基)-4-苯基-6-(2-嘧啶基)-3(2i/)-噠嗪酮81B)2-(2-氰基吡啶-3-基)-4-苯基-6-(2-嘧啶基)-3(2i/)-噠嗪酮通過與上述實施例80相同的方式獲得2-(2-氰基吡啶-5-基)-4-苯基-6-(2-嘧啶基)-3(2//)-噠嗪酮和2-(2-氰基吡啶-3-基)-4-苯基-6-(2-嘧啶基)-3(2//)-噠。秦酮。81A;iH陽NMR(400MHz，CDC13);5(ppm)7.42(t，1H)，7.50-7,54(m，3H)，7.85(dd，1H)，7.91-7.93(m,2H),8.37(dd，1H)，8.63(s，1H)，8.94(d，2H)，9.23(dd，1H)。81B;'H-醒R(400MHz,CDC13);S(ppm)7.40(t，1H)，7.49-7.52(m，3H)，7.71(dd，1H),7.95-7.97(m，2H)，8.12(dd，1H)，8.71(s，1H)，8.79(dd，1H)，8.93(d，2H)。實施例822-(2-氰基苯基)-4-苯基-6-(2-吡嗪基)-3(2用-噠嗪酮將6-氯-2-(2-氰基苯基)-4-苯基-3(2/Z)-噠嗪酮(16mg)、2-三丁基甲錫烷基吡嗪C25mg)和四(三苯基膦)鈀。mg)加至二甲苯(lml)中，隨後在氮氣氛及120。C下攪拌2小時。將反應混合物通過NH-矽膠柱色i脊進行純化(乙酸乙酯/己烷系統)得到標題化合物(14mg)，為一種淺黃色固體。iH-NMR(400MHz，CDC13);S(ppm)7.45-7.62(m，4H)，7.78-7.80(m，2H)，7.88-7.96(m,3H)，8.54(s,1H),8,62-8.64(m,2H),9,45(d，2H)。實施例832-(2-氰基苯基)-4-苯基-6-(噻唑-2-基)-3(2//)-噠嗪酮按照上述實施例82所述的方法合成標題化合物。^-麵R(楊MHz，CDC13);S(ppm)7.47-7.50(m，4H)，7.59(ddd，1H)，7.75-7,81(m，2H)，7.87(ddd，1H)，7.92-7.95(m，3H),8.40(s,1H)。102實施例842-(2-氰基苯基)-4-曱基-4，6-二苯基-4，5-二氫-3(27/)-噠嗪酮按照上述實施例4所述的方法合成標題化合物。!H-NMR(崇MHz，CDC13);S(ppm)1.75(s，3H)，3.21(d，1H)，3.74(d，1H)，7.25-7.27(m，1H)，7.29-7.34(m，2H)，7.37-7.45(m，6H)，7.57(ddd，1H)，7.66(ddd，1H)，7.73(ddd,1H)，7.75-7.78(m,2H)。實施例852-(2-溴苯基)-4-(2-甲氧基苯基)-6-(2-吡啶基)-4,5-二氫-1，2，4-三嗪-3(2^)-酮將2-(2-溴苯基)-6-(2-吡啶基)-4，5-二氫-l，2，4-三嗪-3(2司-酮(70mg)溶於無水四氫呋喃(10ml)中，向其中加入乙酸銅(77mg)、氫化鈉(25mg)和2-甲氧基苯基硼酸(77mg)，隨後在室溫下攪拌l小時。再向其中加入氫化鈉(25mg)和2-曱氧基苯基硼酸(50mg)並在室溫下攪拌6小時。然後，將有機層在乙酸乙酯和氨水之間進行分配。將有機層用水洗滌，用無水硫酸鈉乾燥。在濾除乾燥劑後，將濾液蒸發。將殘餘物通過矽膠柱色譜純化(己烷-乙酸乙酯系統)得到標題化合物(55mg，60%),為一種無色粉末。巾-NMR(400MHz,CDC13);5(ppm)3.85(s,3H)，5.02(s,2H),6.94-6.99(m,2H)，7.20-7.31(m，3H)，7.35-7.42(m，2H)，7.62(dd，J二7.6Hz,1.6Hz,1H)，7.66-7.73(m,2H)，8.09-8.11(m,1H)，8.54(ddd，J=5.0Hz;1.8Hz,1.6Hz，1H)。實施例862-(2-溴苯基)-4-(2-羥基苯基)畫6-(2-吡啶基)-4，5-二氫-1，2，4-三嗪-3(2//)-酮用冰冷卻下，將1M三溴化硼的二氯曱烷(0.3ml)溶液加至2-(2-溴苯基)-4-(2-甲氧基苯基)-6-(2-吡啶基)-4，5-二氫-l，2,4-三嗪-3(2i7)-酮(48mg)的二氯曱烷(10ml)溶液中並攪拌5小時。通過向反應溶液中加入飽和碳103酸氫鈉水溶液和二氯甲烷對有機層進行分配，用水洗滌並用無水硫酸鈉乾燥。在濾除乾燥劑後，將濾液蒸發。將殘餘物通過矽膠柱色譜純化(己烷-乙酸乙酯系統)得到標題化合物(36mg，78%),為一種無色非晶體。^H-醒R(權MHz,CDC13);S(ppm)5.23(brs,2H)，7.02-7.10(m，2H)，7.20-7.36(m,4H)，7.46(td，J=8.0Hz，1.2Hz，1H)，7.62(dd，J=8.0Hz，1.8Hz，1H)，7.71-7.76(m，2H)，8.09(d，J=8.0Hz，1H)，8.59(d，J=5.2Hz，m)。ESI-質譜；423[M++H]實施例872-(2-氰基苯基)-4-(2-曱氧基苯基)-6-(2-吡啶基)-4，5-二氫-1,2，4-三嗓-3(2外酮將2-(2-溴苯基)-4-(2-甲氧基苯基)-6-(2-吡啶基)-4，5-二氫-1，2，4-三嗪-3(2//)-酮(99mg)溶於二甲基甲醯胺(20ml)中，向其中力口入氰化銅(51mg)，隨後在150。C下攪拌3小時。在將反應溶液冷卻至室溫後，通過加入氨水(20ml)和乙酸乙酯對有才凡層進行分配。將有機層用水洗滌，用無水石克酸鈉乾燥。在濾除乾燥劑後，將殘餘物通過矽膠柱色譜純化(己烷-乙酸乙酯系統)得到標題化合物(72mg，83。/。)，為一種無色非晶體。iH-NMR(400MHz，CDC13);5(ppm)3.87(s，3H),5.04(s,2H),6.97-7.01(m,2H)，7.25-7.39(m,4H)，7.61-7.66(m，1H),7.72-7.78(m,3H)，8.22(d,J=8.0Hz,1H)，8.54(ddd，J=4.8Hz,1.6Hz，1.2Hz,1H)。ESI-質鐠；384[M++H]實施例882-(2-溴苯基)-4-苯基畫6-(2-吡啶基)-4，5-二氫畫l，2,4-三嗪-3(27/)-酮將2-(2-溴苯基)-6-(2-吡啶基)-4，5-二氫-1,2，4-三嗪-3(2//)-酮(1211^)溶於無水二氯曱烷(30ml)中，向其中加入三乙胺(0.1ml)、乙酸銅(13.2mg)和苯基硼酸(13.3mg)，隨後在室溫下攪拌48小時。再向其中加入氫化鈉(3mg)和苯基硼酸(10mg)並在室溫下攪拌5小時。然後，通過加入氨水和乙酸乙酯對有機層進行分配。將有機層用水洗滌，用無水硫酸鈉乾燥。在濾除乾燥劑後，將殘餘物通過NH矽膠柱色譜進行純化(己烷-乙酸乙酯系統)得到標題化合物(llmg，75%)，為一種無色粉末。^-NMR(400MHz,CDC13);S(ppm)5.15(brs，2H),7.21-7.31(m,3H)，7.36-7.46(m,3H)，7.47-7.52(m，2H)，7.62(dd，J=8.0Hz，1.8Hz，1H)，7.68-7.74(m,2H)，8.10(dt，J=8.0Hz，1.4Hz，1H)，8.57(ddd，J=5.0Hz，1.8Hz，0.8Hz，1H)。ESI-質鐠；407[M++H]實施例892-(2-溴苯基)-6-(2-甲氧基苯基)-4-苯基-4，5-二氫-l,2,4-三嗪-3(2司-酮才艮氺居HorstGnichtel，WidahI.SalemundLotharWaretschek;LiebigsAnn.Chem.(1978)2033-2043中描述的方法，按如下描述進4亍合成。將2-溴-2'-甲氧基苯乙酮(1.33g)和苯胺(1.06g)溶於乙醇(20ml)中，在室溫下攪拌72小時。在濾除不溶物後，將濾液蒸發。將殘餘物通過矽膠柱色i普純化(己烷-乙酸乙酯系統)。將形成的無色的油狀苯乙酮衍生物(1.12g)溶於乙醇(20ml)中，向其中加入2-溴苯肼(930mg)，隨後在室溫下攪拌過夜。將反應溶液蒸發，將殘餘物(1.84g)溶於四氫呋喃(20ml)中。在水冷卻下，向其中加入三光氣(459mg)和三乙胺(1.4ml)，將混合物攪拌3小時並同時將混合物的溫度逐漸升至室溫。將反應溶液蒸發，將殘餘物通過矽膠柱色譜純化(己烷-乙酸乙酯)得到標題化合物(438mg，17%),為一種無色非晶體。'H-醒R(400MHz，CDC13);5(ppm)3.87(s，3H)，4.85(s，2H)，6.92(d，J=8.4Hz，1H)，7.01(t，J=7.4Hz，1H)，7.18-7.25(m，2H)，7.27-7.46(m，6H)，7.64-7.68(m，2H),7.71(dt，J=7.6Hz，1.6Hz，1H)。ESI-質譜；436[M++H實施例902-(2-溴苯基)-6-(2-羥基苯基)-4-苯基-4，5-二氫-1，2，4-三嗪-3(2用-酮按照上述實施例86所述的方法，由2-(2-溴苯基)-6-(2-甲氧基苯基)-4-苯基-4，5-二氫-1,2,4-三。秦-3(2司-酮(147mg)製得標題化合物(135mg,95%)。!H-醒R(400MHz,CDC13);5(ppm)4.98(s，2H)，6.91(t，J=8.0Hz，1H),7.00(dd，J=8.0Hz，0.8Hz，1H)，7.25-7.35(m,4H)，7.40-7.48(m，5N),7.58(dd，J=8.0Hz,1.6Hz，1H)，7.69(dd，J=7.8Hz，1.4Hz，1H)，10.96(s,1H)。ESI-質譜；42M+十H實施例912-(2-溴苯基)-6-(2-二曱基氨基乙氧基苯基)-4-苯基-4，5-二氫-l，2，4-三嗪-3(2//)-酮將2-(2-溴苯基)-6-(2-羥基苯基)-4-苯基-4,5-二氫-1,2，4-三嗪-3(2^)-酮(100mg)溶於二甲基曱醯胺(20ml)中，向其中加入碳酸鉀(66mg)。向其中滴加過量的二甲基氨基乙基氯並在120。C下攪拌過夜。在將反應溶液冷卻至室溫後，通過加入水和乙酸乙酯，使有機層在其間分配。將有機層用水洗滌，用無水硫酸鈉乾燥。在濾除乾燥劑後，將濾液蒸發。將殘餘物通過矽膠柱色i普純化(己烷-乙酸乙酯系統)得到標題化合物(65mg，55%),為一種無色結晶。NMR(400MHz，CHC13);5(ppm)2.26(s，6H)，2.65(t,J=5.8Hz，2H)，4.11(t,J=5.8Hz，2H)，4.93(s，2H)，6.91(d,J=8.0Hz，1H)，6.98(td，,1=7.6Hz，0.8Hz,1H)7.16-7.25(m，2H)，7.33-7.39(m，3H)，7.40-7.46(m，3H)，7.66(td，J=8.0Hz，1.6Hz，2H)，7.72(dd，J=7.8Hz,1.8Hz，1H)。ESI畫質譜；495[M++H]106實施例922-(2-溴苯基)-6-(2-曱氧基苯基)-4-(2-吡啶基)-4，5-二氫-1，2，4-三嗪-3(2司-酮將按照實施例85至87的方法合成的2-(2-溴苯基)-6-(2-曱氧基苯基)一4，5-二氫-l,2，4-三溱-3(2flO-酮(193mg)溶於二甲基甲醯胺(20ml),向其中加入2-溴吡啶(300mg)、碳酸鍾(185mg)和碘化銅(20.4mg)，隨後在130。C下加熱攪拌5小時。在冷卻至室溫後，通過加入氨水(20ml)和乙酸乙酯對有才幾層進行分配。將有機層用水洗滌，用無水闢u酸鈉千燥。在濾除乾燥劑後，將濾液蒸發。將殘餘物通過NH矽膠柱色譜進行純化(己烷-乙酸乙酯系統)得到標題化合物(126111§,54%),為一種無色粉末。!H-匪R(備MHz，CDC13);S(ppm)3.84(s，3H)，5，10(brs，2H)，6.86-6.97(m，3H)，7.14-7.18(m，1H)，7.29-7.38(m，2H)，7.54-7.63(m，4H),7.92-7.95(m，1H)，8.29-8.31(m，1H)。ESI畫質鐠；437[M++H]按照上述實施例86所述的方法合成實施例93至96的標題化合物。實施例932-(2-氰基苯基)-6-(2-羥基苯基)-4-苯基-4，5-二氫-l，2，4-三嗪-3(2^T)-酮!H-NMR(400MHz，CDC13);S(ppm)5.00(s,2H)，6.91-6.96(m,1H),7.02(dd，J=8.4Hz，0.8Hz，1H),7.27-7.49(m，8H),7.70-7.73(m，2H)，7.73-7.77(m，1H)，10.83(s,1H)。ESI-質謙；369[M++HJ實施例942畫(2-溴苯基)-4-(2，5-二羥基苯基)-6-(2-羥基苯基)-4，5-二氫-l，2，4-三嗪-3(2//)-酮'H-畫R(400MHz,DMSO-d6);5(ppm)4.79(s,2H)，6.59(dd，J=8.8Hz,2.8Hz，1H)，6.70-6.74(m，2H)，6.89(dd，J=13.2Hz，0.8Hz,2H)，7.28-7.37(m，2H)，7.49-7.57(m，2H),7.66(dd，J=7.8Hz，1.0Hz，1H)，7.76(d，J=8.2Hz，1H)，8.92(s，1H),9.09(brs，1H)，10.52(brs，1H)。ESI-質鐠；454[M++H]實施例954-(2，5-二羥基苯基)-6-(2-羥基苯基)-2-苯基-4，5-二氫-1,2,4-三嗪-3(2//)-酮^-醒R(400MHz,DMSO-d6);5(ppm)4.78(s，2H)，6.60(dd，J=8.8Hz，2.8Hz，IH)，6.70-6.75(m，2H)，6.91(dd，J=12.8Hz，7.6Hz，2H),7.23-7.34(m，2H)，7.39-7.45(m，2H)，7.54-7.61(m，3H)，8.92(s，1H)，9.04(s，1H)，10.74(s,1H)。實施例962-(2-氰基苯基)-4-(2-羥基苯基)-6-(2-吡啶基)-4，5-二氫-1，2,4-三嗪-3(2//)-酮^-NMR(400MHz，CDC13);5(ppm)3.87(s,2H),6.69-6.82(m,1H)，6.94-7.10(m，2H)，7.22-7.52(m,5H)，7.62-7.66(m,1H),7.72-7.76(m，1H)，7,98-8.05(m，1H),8.54-8,67(m，1H)。ESI畫質謙；370[M++HJ實施例972-(2-氰基苯基)-6-(2-甲氧基苯基)-4-苯基-4，5-二氫-1，2，4-三嗪-3(2/f)-酮'H-醒R(權MHz,CDC13);5(ppm)3.87(s,3H)，4.86(s，2H),6.93(d.J=8,4Hz，1H),7.04(td，JN7.2Hz,0.8Hz,1H)，7.20-7.27(m，1H)7.34-7.45(m,6H)，7.65(td，J=7.8Hz,1.6Hz，1H)，7.71(dd，J=7.6Hz1.6Hz,1H),7.77-7.81(m，2H)。眼-質譜；383[M++H]108實施例984-(2-氰基苯基)-6-(2-曱氧基苯基)-2-苯基-4，5-二氫-1，2，4-三嗪-3(2司-酮'H隱NMR(400MHz,CDC13);S(ppm)3.85(s，3H)，4.85(s，2H)，6.90-6.94(m，1H)，6.99-7.06(m，1H)，7.20-7.26(m,1H)，7.33-7.43(m,4H)，7,49-7.52(m,1H)，7.62-7.77(m，5H)。ESI-質譜；383[M++H]實施例992-(2-氰基苯基)-6-(2-甲氧基苯基)-4-(2-吡啶基)-4,5-二氫-1，2,4-三嗪-3(2//)-酮'H-匪R(糊MHz，CI)C13);S(ppm)3，91(s，3H)，5.21(s，2H),6.95(d,,1=8.4Hz，1H)，7.00-7.08(m，2H)，7.39-7.44(m，2H)，7.64-7.80(m，5H),7.98-8.01(m，1H)，8.39(ddd，J=4.8Hz，1.8Hz，0.8Hz，1H)。ESI-質譜；384[M+4H]實施例1002-(2-氰基苯基)-4-苯基-6-(2-吡啶基)-4，5-二氫-l，2，4-三嗪-3(2司-酮'H-NMR(棚MHz,CDC13);S(ppm)5.17(s，2H)，7.24-7.33(m，2H)，7.38-7.44(m，3H)，7.46-7.50(m,2H)，7.65-7.69(m，1H)，7.74-7.79(m,3H)，8.19-8.22(m，1H)，8.57(ddd，，1=4.8Hz，1.6Hz，0.8Hz，1H)。ESI-質謙；354[M++H實施例1012-(2-氰基苯基)-6-(2-吡啶基)-4-(噻吩-3-基)-4，5-二氫-1，2，4-三嗪-3(2//)-酮'H-NMR(400MHz，CDC13);S(ppm)5.19(s,2H),7.28-7.35(m,3H)，7.43(td,,J=7.6Hz,1.2Hz,1H)，7.47(dd，J=5.2Hz,1.6Hz,IH)，7.66-7.79(m，4H)，8.19(dt,J=8.0Hz,1.0Hz，IH)，8.59-8.61(m，IH)。實施例1022-(2-氰基苯基)-6-(2-吡啶基)-4-(2-吡啶基)-4,5-二氫-1,2,4-三嗪-3(27/)-酮'H-匪R(400MHz，CDC13);S(ppm)5.47(s，2H),7.10(ddd，J=7.0Hz,4.6Hz，1.0Hz，1H)，7.30-7.34(m，1H)，7.38-7.52(in,2H),7.64-7.79(m，4H)，7.99-8.01(m,1H)，8.18(dd，JN8.0Hz，0.8Hz，1H)，8.47-8.49(m,IH)，8.64-8.66(m，1H)。ESI-質譜；355[M++H]實施例1032-(2-氰基苯基)-6-(2-吡啶基)-4-(3-吡啶基)-4,5-二氫-l,2,4-三嗪-3(2用-酮H-醒R(棚MHz，CDC13);5(ppm)5.22(s,2H)，7.32-7.38(m，2H)，7.44(td，J=7.6Hz，1.2Hz，1H),7.70(td，J-7.4Hz，1.6Hz，1H)，7.74-7.80(m,3H)，7.88(ddd，J-8.4Hz，2.8Hz,1.2Hz,1H)，8.19(d，，1=8.0Hz，1H)，8.50-8.53(m,1H),8.59(ddd,J=4.8Hz，1.6Hz,0.8Hz，1H)，8.78-8.82(m,1H)。ESI-質譜；355[M十+H按照上述實施例88所述的方法合成實施例104至111的標題化合物。實施例1044畫(2陽氰基苯基)-2-苯基-6畫(2-吡啶基)畫4，5-二氫-1，2,4-三嗪-3(2)-酮H-醒R(400MHz，CDC13);5(ppm)5.15(s，2H)，7.21-7.33(m，2H)，7.36-7.46(m,3H)，7.52-7.57(m，1H)，7.65-7.79(m，5H),8.18(d，J=8.4Hz，1H),8.54-8.56(m，1H)。ESI-質譜；354[M++H]110實施例1052-苯基-6-(2-吡啶基)-4-(噻吩-3-基)-4，5-二氫-1,2,4-三嗪-3(2//)-酮1H-NMR(400MHz,CDC13);5(ppm)5.14(s，2H)，7.24-7.28(m，IH);7.28-7.34(m，3H)，7.42-7.47(m，2H)，7.50(dd,J=5.2Hz，1.2Hz，1H)，7.52-7.65(m，2H)，7,76(td，JN7.8Hz，2.0Hz，1H)，8.16(d,J=8.0Hz，1H),8.59-8.61(m，1H)。ESI-質譜；335[M++H]實施例1062-(2-溴苯基)-6-(2-吡啶基)-4-(噻吩-3-基)-4，5-二氫-l,2，4-三嗪-3(2/^)-酮!H畫NMR(400MHz，CDC13);S(ppm)5.18(brs，2H),7.24-7.32(m，4H)，7.45(t，J=7.6Hz，1H)，7.52-7.54(m,1H)，7.59-7.61(m,1H),7.69-7.74(m,2H),8.08(dd，J=7.8Hz,1.0Hz，1H)，8.59-8.61(m,1H)。ESI-質譜；415[M++H]實施例1074-(2，4-二曱氧基苯基)-2-苯基-6-(2-吡啶基)-4，5-二氫-l，2，4-三嗪-3(2i7)-酮!H匿麵R(楊MHz，CDC13);5(ppm)3.82(s，3H),3.83(s，3H),4.96(s,2H)，6.49(dd,J=8.4Hz,2.8Hz，1H)，6.53(d,J=2.8Hz，1H)，7.20-7.23(m，3H),7.36-7.42(m，2H)，7.66-7.67(m，2H),7.75(td，J=8.0Hz,1.6Hz,1H)，8,18(d，J=8.4Hz，1H)，8.54(d，J=4.8Hz，1H)。ESI-質傳；389[M++H]實施例1082-(2-溴苯基)-6-(2-曱氧基苯基)-4-(噻吩-3-基)-4,5-二氫-1，2，4-三嗪-3(2用-酮'H-應R(400MHz,CDC13);S(ppm)3.92(s，3H)，4.89(s，2H)，6.95(d，J=8.4Hz,1H)，7.10(t,J=7.6Hz，1H)，7.14-7.16(m，1H),7.21-7.29(m,3H)，7.38-7.62(m，3H),7.62-7.64(m，1H)，7.67-7.70(m，1H)。實施例1092-苯基-6-(2-吡啶基)-4-(3-吡啶基)-4，5-二氫-1，2，4-三噢-3(2司-酮^-醒R(400MHz，CDC13);S(ppm)5.16(s，2H)，7.27-7.36(m，3H),7.45(t，J=7.8Hz，2H)，7.63-7.66(m，2H)，7.77(td,J=8.0Hz,1.8Hz,1H)，7.86(ddd，J=8.2Hz,2.8Hz,1.6Hz,IH)，8.19(dt，J=8.0Hz，1.0Hz，IH)，8.48(dd，J=4.8Hz,1.6Hz,IH)，8,58(ddd，JN4.8Hz,1.8Hz,0.8Hz，IH)，8.78(d，J=2.0Hz,IH)。ESl-質譜；330[M++H]實施例1102-(2-溴苯基)-6-(2-吡啶基)-4-(3-吡啶基)-4,5-二氫-1，2，4-三嗪-3(2//)-酮'H國匿R(400MHz,CDCI3);5(ppm)5.20(brs，2H)，7.26-7.35(m，2H)，7.43-7.48(m，2H),7.60-7.76(m，3H),7.89(ddd，J=7.8Hz，2.8Hz,1.4Hz,IH)，8.10(d,J二8.0Hz，IH)，8.48(dd，J=4.8Hz，1.6Hz，1H),8.59(d,J=4.8Hz，IH)，8.80(d，J=2.4Hz，IH)。ESI-質譜；410[M++H]實施例1112-(2-溴苯基)-4-(2-氰基苯基)-6-(2-吡啶基)-4，5-二氫-1，2，4-三嗪-3(2//)-酮!H-醒R(橋MHz，CDC13);5(ppm)5.19(s，2H)，7.24-7.32(m,2H)，7.41(dd，J=7.6Hz，1.2Hz，1H)，7.45(dd，J=7.6Hz,1.2Hz,1H)，7.57(ddJ=8.0Hz，0.8Hz，1H)，7.64-7.75(m，5H)，8.11(d，J=8.0Hz，1H),8.55(ddd，J=5.0Hz，1.8Hz，0.8Hz，1H)。按照上述實施例89所述的方法合成實施例112至117的標題化合物。實施例1122-(2-溴苯基)-4，6-二苯基-4，5-二氫-1，2，4-三嗪-3(2用-酮iH-應R(400MHz，CDC13);S(ppm)4.92(s，2H),7.22-7.27(m，2H)，7.39-7.47(m，8H),7.62-7.65(m，1H)，7.67-7.70(m,1H),7.72-7.75(m，2H)。實施例1134-(2-溴苯基)-2,6-二苯基-4，5-二氫-l，2，4-三嗪-3(2用-酮H-NMR(400MHz，CDC13);S(ppm)4.67(d，J=15.4Hz，1H)，4.94(d,J=15.4Hz,1H)，7.21-7.31(m，3H)，7.36-7.46(m，6H)，7.49(dd，J=8.0Hz，1.6Hz，IH)，7.67-7.71(m，2H)，7.73-7.77(m，2H)。ESI-質譜；406[M++H]實施例1142-(2-溴苯基)-4-(2-溴苯基)-6-苯基-4，5-二氫-l,2，4-三嗪-3(2W)-酮'H-NMR(400MHz，CDC13);S(ppm)4.74(d,J=15.6Hz,1H)，5.44(d,.1=15,6Hz，1H)，6.78-6.82(m，1H)，6.95-6.98(m，1H)，7.12-7.30(m，3H)，7.38-7.53(m，4H)，7.59-7.74(m，3H)，8.54-8.58(m，1H)。ESI-質*;486[M++HJ實施例1154-(2-溴苯基)-6-(2-曱氧基苯基)-2-苯基-4，5-二氫-l，2，4-三嗪-3(2用-酮!H-醒R(400MHz，CDC13);5(ppm)3.82(s，3H)，4.55-4.82(m，2H)，6.88-6.98(m，1H)，7.04(t,J=7.6Hz，1H)，7.13-7.27(m，3H)，7.32-7.41(m3H)，7.45(td，J=7.8Hz，1.6Hz，1H)，7.61-7.71(m，3H),7.76(dd，J=7.6Hz，1.6Hz,1H)。ESI-質譜；436[M++H]實施例1162畫(2-溴苯基)-4-(2，5-二曱氧基苯基)-6-(2-曱氧基苯基)-4，5-二氫-l，2，4-三。秦-3(2//)-酮^-醒R(400MHz，CDC13);5(ppm)3.75(s，6H)，3.82(s，3H)，4.70(s，2H)，6.80(dd，J-9.0Hz，3.0Hz，1H)，6.87(d，J=8.8Hz,1H)，6.89(d，J=8.4Hz，1H)，6.96(d,J=2.8Hz，1H)，7.00(td，J=7.4Hz，0.4Hz，1H)，7.17-7.20(m，1H)，7.35-7.40(m，2H)，7.64(dd，J=4.8Hz,1.6Hz，1H)，7.66(dd，Hz，1.6Hz,1H),7.73(dd，J=7.6Hz，1.6Hz，1H)。實施例1174畫(2，5-二甲氧基苯基)-6-(2-曱氧基苯基)-2-苯基-4，5-二氫-1，2，4-三嗪-3(2//)-酮'H-匪R(400MHz，CDC13);S(ppm)3.74(s,3H)，3.76(s，3H)，3.81(s，3H)，4.66(s，2H)，6.83(dd,J=9.0Hz，3.0Hz，1H)，6.86-6.94(m，3H),7.03(仁J-7.6Hz，1H)，7.17(t,J=7.4Hz，1H)，7.32-7.41(m,3H)，7.67-7,71(m，2H)，7.75(dd,J=7.6Hz，1.6Hz，1H)。ESI畫質謙；418[M++H]實施例1182-(2-溴苯基)-6-(2-吡啶基)-4-(2-吡啶基)-4,5-二氫-1，2,4-三嗪-3(2//)-酮按照上述實施例92所述的方法合成標題4匕合物。'H-NMR(400MHz，CDC13);5(ppm)5.16(m，1H)，5.25-5.51(m，1H)，7.06-7.09(m，1H),7.27-7.32(m，1H),7.37-7.52(m，2H),7.59-7.74(m，4H)，8.03(d，J=8.4Hz,1H)，8.08-8.11(m，1H),8.46-8.49(m,1H)，8.63-8.66(m，1H)。ESI-質譜；408[M++H]114實施例1192-苯基-4-苯基-6-(2-嘧啶基)-4,5-二氫-1，2，4-三喚-3(2司-酮119-1)N-曱氧基羰基-N-苯基甘氨酸將N-苯基甘氨酸(7.2g)溶於叔丁基甲基醚(120ml),向其中加入1N的氫氧化鈉水溶液(105ml)。將混合物冷卻至(TC,在劇烈攪拌下，向其中滴加氯碳酸甲酯(6ml)，然後在室溫下攪拌過夜。將有機層除去，將飽和磷酸二氫鈉水溶液加至水層中，隨後用乙酸乙酯萃取。將有機層用水洗滌，用無水硫酸鈉乾燥。在濾除乾燥劑後，將濾液蒸發。將殘餘物通過矽膠柱色譜純化(己烷-乙酸乙酯系統)得到無色結晶狀標題化合物(9.1g,92%)。'H-醒R(400MHz，CDC13);5(ppm)3.27(brs，3H)，4.39(m，2H)，7.24-7.39(m，5H)。119-2)N-甲氧基羰基-N-苯基氨基-2-乙醇將N-甲氧基羰基-N-苯基甘氨酸(395mg)溶於無水四氫呋喃(50ml)中，冷卻至0°C，在氮氣氛下，向其中滴加l.OM硼烷-四氫吹喃配合物的四氬呋喃(2.4ml)溶液。在O'C下攪拌2小時後，再滴加l.OM硼烷-四氫呋喃配合物的四氫呋喃(2.4ml)溶液。將該過程重複兩次。在0。C下攪拌4小時後，滴加甲醇(40ml)，在相同溫度下攪拌2分鐘後，將混合物蒸發。向其中加入乙酸乙酯，將反應溶液用飽和碳酸氬鈉水溶液洗滌，用無水硫酸鈉乾燥。在濾除乾燥劑後，將濾液蒸發，得到無色油狀的標題化合物(420mg，定量)。!H-匪R(400MHz，CDC13);S(ppm)3.68(brs，3H)，3.76(t，2H)，3.83(dt，2H)，7.15-7,39(m，5H)。119-3)N-甲氧基羰基-N-苯基-氨基乙醛將N-甲氧基羰基-N-苯基氨基-2-乙醇(420mg)溶於二甲亞碸(13ml),向其中加入三乙胺(5ml)，隨後冷卻至O"C。在劇烈攪拌下，在相同溫度下，逐漸向其中加入三氧化硫(500mg)，隨後在室溫下攪拌過夜。向其中加入水，將反應溶液用乙酸乙酯萃取。將有機層用飽和氯化銨水溶液和飽和氫氧化鈉水溶液洗滌，用無水硫酸鈉乾燥。在濾除乾燥劑後，將濾液蒸發。將殘餘物通過矽膠柱色譜純化(己烷-乙酸乙酯系統)得到褐色油狀的標題化合物(191mg，46%)。iH-NMR(400MHz，CDC13);5(ppm)3.72(s，3H)，4.40(s，2H)，7.24-7.39Cm，5H)，9.70(s，1H)。119-4)^苯基-2-(^'-苯基^'-曱氧基羰基氨基)乙烷腙醯溴將N-曱氧基羰基-N-苯基氨基乙醛(500mg)溶於乙醇(20ml)，向其中加入苯肼(280mg)，將混合物在氮氣氛下攪拌過夜。將反應溶液蒸發，以殘餘物的形式得到N-甲氧基羰基-N-苯基氨基乙醛苯腙，按照Tetrahedron52巻，661-668頁，1996中描述的方法，從該殘餘物製得紅褐色油狀的標題^i合物(158mg)。!H-醒R(400MHz，CDC13);S(ppm)3.75(s，3H)，4.79(s，2H)，6.85(d，2H)，7.22-7.38(m,8H)，7.68(s，1H)。119-5)(Z)-2'-(N-苯基-N-曱氧基羰基氨基)-2-乙醯基嘧啶苯腙將N-苯基-2-(N"-苯基-N"-曱氧基羰基氨基)乙烷腙醯溴(158mg)溶於二甲苯(10ml)中，向其中加入2-三正丁基甲錫烷基嘧啶(241mg)、四(三苯基膦)釔(25mg)和碘化銅(5mg)，隨後在氮氣氛下，在110。C下攪拌4小時。在冷卻至室溫後，將混合物用乙酸乙酯萃取。將有機層用水洗滌，用無水硫酸鈉乾燥。在濾除乾燥劑後，將濾液蒸發。將殘餘物通過矽膠柱色諳純化(己烷-乙酸乙酯系統)得到褐色結晶狀標題化合物(37mg，23%)。H-醒R(400MHz,CDC13);S(ppm)3.73(s，3H)，5.10(s，2H)，7.01-7.11(m，2H)，7.15-7.20(m，2H)，7.25-7.30(m，3H)，7.35-7.39(m，4H)，8.81(d，2H)，13.30(s，1H)。119-6)(E)-2'-(N-苯基-N-甲氧基羰基氨基)-2-乙醯基吡啶苯腙在0。C下，將(Z)-2'-(N-苯基-N-曱氧基羰基氨基)-2-乙醯基嘧啶苯腙(5mg)溶於4N鹽酸-乙酸乙酯(0.5ml)。在室溫下攪拌2分鐘後，通過加入飽和碳酸氬鈉水溶液中和反應溶液。將反應溶液用乙酸乙酯萃取，將有機層用水洗滌，用無水硫酸鈉乾燥。在濾除乾燥劑後，將濾液蒸發。將殘餘物通過矽膠柱色譜純化(己烷-乙酸乙酯系統)得到褐色結晶狀標題化合物(5mg)。'H-醒R(糊MHz，CDC13);S(ppm)3.74(s，3H),5.28(s，2H),6.95(t，1H)，7.06-7.08(m，2H)，7.16-7.21(m，3H),7.26-7.30(m,3H)，7.41-7,44(m，2H)，8.49(d，2H)，10.45(s，1H)。119-7)2-苯基-4-苯基-6-(2-嘧啶基)-4,5-二氫-l，2,4-三嗪-3(2fl)-酮將(￡)-2'-(^苯基-^甲氧基羰基氨基)-2-乙醯基嘧啶苯腙(5mg)溶於乙醇(3ml)，在O'C下，向其中加入乙醇鈉(l.lmg)，隨後在室溫下攪拌1小時。在ll(TC下加熱1分鐘後，將其冷卻至室溫。向其中加入飽和氯化銨水溶液和水，將反應溶液用乙酸乙酯萃取。將有機層用水洗滌，用無水硫酸鈉乾燥。在濾除乾燥劑後，將濾液蒸發。將殘餘物通過矽膠柱色i普純化(己烷-乙酸乙酯系統)得到無色結晶狀標題化合物(2mg)。!H-醒R(400MHz,CDC13);S(ppm)5.12(s,2H)，7.25-7.30(m，2H),7.32(t，1H)，7.40-7.47(m，4H)，7.51-7.57(m，4H)，8.85(d，2H)。按照上述實施例85所述的方法合成實施例120至126的標題化合物。實施例1202-(2-溴苯基)-4-(4-聯苯基)-6-(2-吡啶基)-4,5-二氫-l,2,4-三嗪-3(2/0-酮iH-醒R(400MHz,CDC13);5(ppm)5.20(brs，2H),7.19-7.75(m，15H),8.11(d，1H)，8.57-8.59(m，1H)。117實施例1212-(2-溴苯基)-4-(3-硝基苯基)-6-(2-吡啶基)-4,5-二氫-1，2，4-三嗪-3(2司-酮'H-薩R(400MHz，CDC13);S(ppm)5.23(brs,2H)，7.22-7.35(m,2H),7.47(td，1H)，7.55(t，1H)，7.60(dd,1H),7.70-7.78(m，2H)，7.91(dd，1H)，8.08-8.12(m，2H)，8.38(t，1H)，8.60(m，1H)。ESI-質語；452[M++H]實施例1222-(2-溴苯基)-4-(4-氟苯基)-6-(2-吡啶基)-4，5-二氫-l，2，4-三嗪-3(2^)-酮!H陽NMR(400MHz，CDC13);5(ppm)5.12(brs，2H)，7.06-7.11(m，2H)，7.24-7.29(m，1H)，7.30(ddd，1H)，7.41-7.49(m，3H)，7.60(dd，1H)，7.68-7.75(m，2H)，8.10(d,1H),8.56-8.58(m，1H)。實施例1232-(2-溴苯基)-4-(3-甲醯基苯基)-6-(2-吡啶基)-4，5-二氫-1，2，4-三嗪-3(2司-酮^國醒R(400MHz，CDC13);S(ppm)5.20(brs，2H)，7.18-7.34(m，2H)，7.46(td,1H)，7.57(t，1H)，7.63(dd，1H)，7.56-7.70(m，3H)，7.83(ddd，1H),8.02(t，1H)，8.11(dt，1H)，8.58-8.59(m，1H)，10.03(s，1H)。實施例1242-(2-溴苯基)-4-(3-甲苯基)-6-(2-吡啶基)-4，5-二氫-l，2，4-三嗪-3(2^-酮^-薩R(400MHz,CDC13);S(ppm)2.37(s，3H)，5.13(brs，2H)，7.04(t，1H)，7.23-7.33(m，5H),7.44(td，1H),7.62(dd，1H)，7.68-7.70(m，1H)，7.73(dd,1H)，8.10(d,1H)，8.56-8.58(m，1H)。實施例1252-(2-溴苯基)-4-(4-曱硫基苯基)-6-(2-吡啶基)-4，5-二氫-1，2，4-三溱-3(2H>酮!H-匪R(400MHz,CDC13);5(ppm)2.50(s，3H),5.13(brs,2H),7.26-7.32(m，3H)，7.42-7.47Cm,2H)，7.53-7.57(m，IH)，7.63(dd，IH)，7.70-7.76(m，3H),8.11(d，IH)，8.57-8.60(m，IH)。實施例1262-(2-溴苯基)-4-(2-氯吡啶-5-基)-6-(2-吡啶基)-4，5-二氫-1,2，4-三嗪-3(2//)-酮!H-NMR(400MHz,CDC13);5(ppm)5.18(brs,2H)，6.99-8.11(m，10H),8.56-8.60(m，IH)。實施例1272-(2-氰基苯基)-4-(3-硝基苯基)-6-(2-吡啶基)-4，5-二氫-1，2，4-三嗪-3(2//)-酮按照上述實施例87所述，由2-(2-溴苯基)-4-(3-硝基苯基)-6-(2-吡啶基)-4，5-二氫-l，2，4-三嚷-3(2i^)-酮合成標題化合物。'H-NMR(400MHz,CDC13);5(ppm)5.24(brs，2H)，7.36(ddd，1H),7.46(td，1H)，7.59(t,1H)，7.69-7.81(m，4H)，7.90(ddd，1H)，8.12(ddd，1H)，8.20(dt，1H)，8.38(t，1H)，8.60(ddd,1H)。ESI-質鐠；399[M+十H實施例1282-(2-氰基苯基)-4-(3-氨基苯基)-6-(2-吡啶基)-4，5-二氫-1，2，4-三喚-3(2i/)-酮將2-(2-氰基苯基)-4-(3-硝基苯基)-6-(2-吡啶基)-4，5-二氫-l，2，4-三嗪-3(2//)-酮(15mg)溶於曱醇(3ml)，向其中加入10%鈀-碳粉末(水合物)(21mg)，將混合物在氫氣氛下室溫攪拌4小時。濾出鈀-碳粉末，將濾液蒸發。將得到的殘餘物通過矽膠柱色譜純化(己烷-乙酸乙酯系統)得到無色結晶狀標題化合物(13mg)。'H-匪R(400MHz，CDC13);S(ppm)3.72(brs,2H)，5.13(s，2H),6.58(ddd，1H)，6.82-6.85(m，2H)，7.19(t，1H)，7.32(ddd，1H)，7.40(td，1H)，7.67(td，1H),7.73-7.78(m,3H)，8.20(dt,1H),8.58(ddd，1H)。ESI-質譜；369[M++H]實施例1292-(2-氯苯基)-4-苯基-6-(2-嘧啶基)-4,5-二氫-1,2,4-三。秦-3(2//)-酮按照上述實施例119所述的方法合成標題化合物。!H-謂R(柳MHz，CDC13);5(ppm)5.18(brs，2H)，7.25(tt,1H)，7.28-7.44(m，5H)，7.47-7.51(m，3H)，7.65(dd，1H)，8.84(d，2H)。ESI-質鐠；364[M++H]以下給出上述實施例的化合物的化學結構式。表中的各個符號相應於在表的標題中所示的結構式中各個取代基的符號。各取代基直接經由表的結構式中所示的具有不帶有取代基的末端的單鍵連接。表中的"Me"是指曱基。G、z&N、人3實施例bcBr力2OH14Br力15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-1,2，4-三漆-3(2//)-酮、2-(2-溴苯基)-6-(2-吡啶基)-4-(3-吡啶基)-4，5-二氫-l，2，4-三療-3(2/f)-酮、2-(2-溴苯基)-4-(2-氰基苯基)-6-(2-吡啶基)-4，5-二氫-l,2,4-三溱-3(2H)-酮、2-(2-溴苯基)-4，6-二苯基-4,5-二氫-1，2，4-三嗪-3(2^)-酮、4-(2-溴苯基)-2，6-二苯基-4，5-二氫-1，2，4-三溱-3(27/)-酮、2-(2-溴苯基)-4-(2-溴苯基)-6-苯基-4,5-二氫-l,2,4-三漆-3(2/f)-酮、4-(2-溴苯基)-6-(2-曱氧基苯基)-2-苯基-4，5-二氫-1，2，4-三噪-3(2^)-酮、2-(2-溴苯基)-4-(2,5-二曱氧基苯基)-6-(2-曱氧基苯基)-4，5-二氫-l，2，4-三嗪-3(2i/)-酮、4-(2，5-二甲氧基苯基)-6-(2-甲氧基苯基)-2-苯基-4,5-二氫-1,2,4-三嗪-3(2用-酮、2-(2-溴苯基)-6-(2-吡啶基)_4-(2-吡啶基)-4，5-二氫-1，2，4-三嗪-3(2用-酮、2-苯基-4-苯基-6-(2-嘧啶基)—4，5-二氫-l,2，4-三喚-3(2仔)-酮、2-(2-溴苯基)-4-(4-聯苯基)-6-(2-吡啶基)—4，5-二氫-l,2,4-三"秦-3(2H)-酮、2-(2-溴苯基)-4-(3-硝基苯基)-6-(2-吡啶基)畫4，5畫二氫-l，2，4畫三嗪-3(2^)-酮、2-(2-溴苯基)-4畫(4-氟苯基)-6陽(2畫p比啶基)-4，5-二氫-1,2,4-三嗪-3(2司-酮、2-(2-溴苯基)-4-(3-甲醯基苯基)-6-(2-吡啶基)-4，5-二氫-l，2，4-三噪-3(2司-酮、2-(2-溴苯基)-4-(3-甲苯基)-6-(2-吡啶基)-4，5-二氫-l,2，4-三溱-3(2i/)-酮、2-(2-溴苯基)-4-(4-甲硫基苯基)-6-(2-吡啶基)-4，5-二氫-l，2,4-三漆-3(2^)-酮、2-(2-溴苯基)-4-(2-氯吡啶-5-基)-6-(2-吡啶基)-4,5-二氫-1,2,4-三喚-3(2//)-酮、2-(2-氰基苯基)—4—(3-硝基苯基)-6-(2-吡啶基)-4，5-二氫-l，2，4-三噪-3(2i/)-酮、2-(2-氰基苯基)-4-(3-氨基苯基)-6-(2-吡啶基)-4，5-二氫-l，2，4-三嗪-3(2^)-酮和2-(2-氯苯基)-4-苯基-6-(2-嘧啶基)-4，5-二氫-1，2，4-三溱-3(2用-酮。137試驗實施例1對AMPA誘導的神經細胞內鈣流入的抑制作用採用大鼠胚胎的大腦皮質神經細胞初級培養系統來研究本發明化合物對AMPA誘導的神經細胞內鉤流入的抑制作用。培養條件從妊娠18天的大鼠腦中切下大腦皮質，用胰蛋白酶和DNase處理以分散細胞。通過含10%血清的MEM使細胞浮動，在培養瓶中播種並使星形膠質細胞增殖。將星形膠質細胞通過胰蛋白酶重新分散並播種於96-孔板中。培養1周後，確認星形膠質細胞已覆蓋了所有的底部，然後，將通過上述方法分散的大腦皮質的神經細胞在其上播種。培養24小時後，改變培養基，再培養一周，此後，將培養基變成包含lpMMK-801的培養基。使用培養時間在8-10天以上的神經細胞。i式驗方法採用Fura2-AM測量鉤向細胞內的流入，Fura2-AM是一種鈣敏感型焚光染料。將細胞在包含Fura2-AM的培養基中處理1小時，使Fura2-AM摻入細胞中，換成含1^MMK-801的臺羅德氏溶液並用2pM的AMPA進行刺激。在340/380nm的激發波長下測定焚光強度的變化，由此來測定流入細胞內的銅的量的變化。採用將AMPA加至不含化合物的臺羅德氏溶液所引發的反應作為對照來評價被測試化合物的效果。對照化合物4吏用GYKI52466(LePeillet等，BrainRes.，571，115，1992)。結果本發明的化合物(I)顯著抑制了由AMPA誘導的神經細胞內的鈣流入(表1)。GYKI52466的ICs。值是9.02pM。138tableseeoriginaldocumentpage139i式驗實施例2抗AMPAi秀髮的驚厥的作用將測試化合物懸浮於0.5%的甲基纖維素溶液或芝麻油中並將其口服給予(25mg/kg)ddy種的雄性小鼠。在口服給藥30分鐘或1小時後，將AMPA連續注射(2nmol/5j^l/分鐘/小鼠)到側腦室內以誘發驚厥。通過連續注射AMPA使驚厥發生所需時間的延長來判斷效果。結果本發明的化合物(I)顯示了極佳的抗驚厥作用。例如，實施例9、29、45、59、88、97、100、102和103的化合物可顯著抑制由AMPA誘導的驚厥。試驗實施例3大腦中動脈閉塞模型通過下述試驗證實本發明化合物在腦血管事件急性期治療中的有用性。即，從雄性SprangeDawley大鼠的頸外動脈，穿過頸內動脈，在距離頸內動脈分叉17mm處插入4-0規格的尼龍縫合線阻斷大腦中動脈的腦血流來製備腦梗塞模型，所述縫合線的邊緣通過燒灼斷裂(ZeaLonga等，Stroke20:84-91，1989)。腦梗塞的大小通過製備厚度為2mm的腦橫切片並通過TTC染色法測量未被染色部分的面積來評價。在該模型中，通過比較溶劑處理組與受試物質處理組之間梗塞的大小來確認受試物質的作用。結果證實，本發明的化合物(I)顯示出極佳的作為腦血管事件急性期治療劑的效果。試驗實施例4抗去氧麻黃鹼的作用將(S)-(+)-N，a-二曱基苯乙胺(以下稱為"去氧麻黃鹼，，)以腹膜內注140射的方式給藥於已給予受試化合物的大鼠或小鼠，然後用主動運動測量裝置(SCANETSV-10;由TOYOSangyoCo.,Ltd.生產)測量主動運動量。用對去氧麻黃鹼引起的運動增強作用的抑制作為指標來評價作為精^申分裂症治療劑的；舌小生(K.E.Vanover,Psyehopharmacology136:123-131,1998)。與溶劑給藥組相比爭支，通過對運動增強量的抑制作用來證實受試物質的作用。結果證實，本發明的化合物(I)顯示出優異的抗去氧麻黃鹼的作用。試驗實施例5丘腦間切斷誘發的強直模型被引發的動物模型。根據對當該模型中的後肢前後運動時產生的肌肉放電增加的抑制作用來評價肌肉鬆弛作用。通過給藥受試物質前後肌肉放電量的變化證實受試物質的作用。本發明的化合物(I)顯示出優異的肌肉鬆弛作用。試驗實施例6明暗實驗將小鼠置於一個暗箱中，所述暗箱由兩個明箱和暗箱組成，它們通過通道相連，然後記錄以下與小鼠行為有關的項目5分鐘。1.停留在明箱和暗箱中的時間。2.小鼠在明箱和暗箱間來回的次數。3.小鼠明箱入口處為止的次數。通過與溶劑給藥組相比，停留在明箱中的時間延長、小鼠在明箱與暗箱間來回的次數增加以及小鼠到達明箱入口處為止的次數增加來檢測受試化合物的抗焦慮作用(HascoetM.，BourinM.,Pharm.Biochem.Bchav.60:645-653,1998)。本發明的化合物(I)顯示出優異的抗焦慮作用。試驗實施例76-HDA-誘導的帕金森氏病的單側帕金森氏病的大鼠模型將10mg/kg的L-二羥基苯丙氨酸(L-DOPA)(每天兩次)經腹膜內每天給藥於大鼠，所述大鼠已通過向前腦內側束內注射6-羥基多巴胺(6-OHDA)破壞了一側的黑質。引起向完整側對側的旋轉運動的增力口(C.Marin等，Synapse36(4):267-274，2000)。在將溶劑或受試化合物給藥於大鼠後，研究對引起的旋轉運動的影響。作為測試樣品的本發明化合物(I)延遲了給藥L-DOPA後達到最大旋轉響應的時間，並使顯示最大旋轉數一半或更多的旋轉的時間增加。試驗實施例8乙酸扭體模型通過向小鼠腹部內注射0.6%乙酸的生理鹽水溶液引起使小鼠下半身的扭曲、腹部凹陷、後腿伸展的劇痛條件。在給藥受試化合物和溶劑後，將乙酸的生理鹽水溶液注射到腹部內，通過比較在觀察時間(在給藥乙酸後5至15分鐘)內在給藥後出現的這些異常動作的次數來評價止痛作用(BasicPharmacologyExperiment,KazuhikoKubota編,45-47頁，Nankoh-do)。結果證實，本發明的化合物(I)可顯著減少異常動作的次數，具有優異的止痛作用。試驗實施例9順鉑引起的嘔吐模型在雪貂中埋藏靜脈導管，然後使大鼠手術後恢復。然後，通過注射10mg/kg的順二氨二氯合鉑(順鉑)來刺激嘔吐反應(A.Fink-Jensen等,NeuroscienceLetters137:173-177，1992)。將順鉑(10mg/kg)注射到用受試化合物或溶劑處理過的雪貂體內，然後，將雪貂置於觀察籠中，測量在240分鐘的觀察期內腹部規律收縮的次數(定義為嘔吐)和直至出現嘔吐的時間(潛伏時間)。結果證實，本發明的化合物(I)可顯著延長潛伏時間並減少嘔吐次數。試驗實施例10實驗性自體免疫腦脊髓炎模型將來自CharlesRiver,KentUK的雌性Lewis大鼠(205士10g)成對地在環境控制條件(6:00a.m.-6:00p.m.亮/暗循環；22-24°C;45-55%溼度)下飼養，可隨意接近食物和水。實驗組由9-12隻大鼠組成。將大鼠用20-50(J包含50^ig豚鼠髓磷脂鹼蛋白(MBP;最終濃度2mg/ml)的接種物進行免疫，該接種物在Freund完全佐劑(CFA;Sigma,UK)中乳化，所述佐劑包含肺結核分支桿菌H37Ra(最終濃度5.5mg/ml;DifcoLaboratories,UK)。將動物稱重並且每天進4亍監測，臨床疾病的評分為(0)無臨床體徵；(l)尾軟弱無力並且體重減輕；(2)後肢肌張力減退並且體重進一步減輕；(3)整個後肢麻痺；(4)半身不遂和(5)死亡。此外，對顯示在尾部末梢一半處喪失肌張力的動物(評分=0.5)、一側後肢麻痺的動物(評分二2.5)或整個後肢麻痺且前肢虛弱的動物(評分=3.5)給予中間分數。在化合物給藥期間(免疫後10-16天；dpi),在注射賦形劑或化合物15小時後評價動物，以避免治療對疾病評分的任何急性效果。用手持Polytron均化器(PT1200;2分鐘)將化合物溶解/懸浮於0.5%甲基纖維素中。用曱基纖維素賦形劑(2.5ml/kg)或化合物以5、10和20mg/kg的劑量口服給藥。結論本發明的化合物可改善實驗性自體免疫腦脊髓炎。本發明的化合物(1)顯示出優於賦形劑給藥組的效果。14權利要求1.下式所示的化合物、其鹽或其水合物式中，A1、A2和A3彼此獨立地表示C3-8環烷基、C3-8環烯基、5至14元非芳族雜環基團、C6-14芳族烴環基團或5至14元芳族雜環基團，每一個基團均可被取代；Q表示O、S或NH；Z表示C或N；X1、X2和X3彼此獨立地表示單鍵、取代或未取代的C1-6亞烷基、取代或未取代的C2-6亞鏈烯基、取代或未取代的C2-6亞炔基、-NH-、-O-、-N(R4)CO-、-CON(R5)-、-N(R6)CH2-、-CH2N(R7)-、-CH2CO-、-COCH2-、-N(R8)SO0-2-、-SO0-2N(R9)-、-CH2SO0-2-、-SO0-2CH2-、-CH2O-、-OCH2-、-N(R10)CON(R11)-、-N(R12)CS-N(R13)-或-SO0-2(其中，R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12和R13彼此獨立地表示氫原子、C1-6烷基或C1-6烷氧基；R1和R2彼此獨立地表示氫原子、取代或未取代的C1-6烷基、取代或未取代的C2-6鏈烯基或取代或未取代的C2-6鏈炔基(條件是當Z是N時，R1表示孤對電子)；R3表示氫原子、取代或未取代的C1-6烷基、取代或未取代的C2-6鏈烯基或取代或未取代的C2-6鏈炔基，或者可與A1或A3中的任何原子結合併與所述原子合在一起形成取代或未取代的C5-8烴環或取代或未取代的5至8元雜環(條件是，(1)當Z是N；X1、X2和X3均是單鍵；且A1、A2和A3均是苯基時、(2)當Z是N；X1、X2和X3均是單鍵；A1是鄰，對二甲基苯基；A2是鄰甲基苯基；且A3是苯基時或(3)當Z是N；X1、X2和X3均是單鍵；A1是鄰甲基苯基；A2是對甲氧基苯基；且A3是苯基時，R2和R3中至少有一個為不是氫原子的基團)，條件是，在上述定義中，排除下述情形(1)-(14)的化合物(1)其中，Z是C，R1、R2和R3均是氫原子；X1、X2和X3均是單鍵；且A1、A2和A3均是苯基，(2)其中，Z是C；R1、R2和R3均是氫原子；X1、X2和X3均是單鍵；A1和A2均是苯基；且A3是對甲苯基、對氯苯基、對甲氧基苯基、3-甲氧基-4-碘苯基、3-氯-4-甲氧基苯基、9-蒽基、3-溴-4-甲氧基苯基或4-甲基-3-碘苯基，(3)其中，Z是C；R1、R2和R3均是氫原子；X1、X2和X3均是單鍵；A1是3，5-二甲基-1H-吡唑-1-基；A2是苯基；且A3是苯基、對溴苯基、對氯苯基、對甲氧基苯基、對甲苯基、3，4-二氯苯基、2，4-二甲基苯基或3-甲基-4-氯苯基，(4)其中，Z是C；R1、R2和R3均是氫原子；X1、X2和X3均是單鍵；A1是2，4-二甲基苯基；A2是苯基；且A3是苯基、對甲苯基、3，4-二氯苯基、2，4-二甲基苯基或4-甲基-3-溴苯基，(5)其中，Z是C；R1、R2和R2均是氫原子；X1、X2和X3均是單鍵；A1是2，4，6-三甲基苯基；A2是苯基；且A3是苯基或3，4-二氯苯基，(6)其中，Z是C；R1、R2和R3均是氫原子；X1、X2和X3均是單鍵；A1是2，4，6-三甲基苯基；A3是3，4-二硝基苯基；且A2是4-硝基苯基或2，4-二硝基苯基，(7)其中，Z是C；R1、R2和R3均是氫原子；X1、X2和X3均是單鍵；A1是2，5-二甲基苯基；A2是苯基；且A3是對二苯基、3，4-二氯苯基或3-甲基-4-氯苯基，(8)其中，Z是C；R1、R2和R3均是氫原子；X1、X2和X3均是單鍵；A2是苯基；A3是對溴苯基；且A1是對甲苯基、對乙基苯基或對異丙基苯基，(9)其中，Z是C；R1、R2和R3均是氫原子；X1、X2和X3均是單鍵；A2是苯基；且A1和A3均是對甲氧基苯基或3，4-二甲基苯基，(10)其中，Z是C；R1、R2和R3均是氫原子；X1、X2和X3均是單鍵；A1是對甲苯基；A2是苯基；且A3是對氯苯基，(11)其中，Z是C；R1、R2和R3均是氫原子；X1、X2和X3均是單鍵；A1和A3均是苯基；且A2是1-甲基哌啶-4-基，(12)其中，Z是C；R1、R2和R3均是氫原子；X1、X2和X3均是單鍵；A1是2，4，6(1H，3H，5H)-嘧啶三酮-5-基；A2是苯基；且A3是3-甲基-4-氯苯基，(13)其中，Z是C；R1、R2和R3均是氫原子；X1、X2和X3均是單鍵；A1和A3均是2，4-二甲基苯基；且A2是2，4-二硝基苯基、和(14)其中，Z是N；X1是-NHCO-；R2和R3均是氫原子；X2和X3均是單鍵；且A1、A2和A3均是苯基。2.根據權利要求1的化合物、其鹽或其水合物，其中，A1、八2和/或A"皮此獨立地表示C^環烷基、<:3-8環烯基或5至14元非芳族雜環基團，每一個基團均可被取代。3.根據權利要求l的化合物、其鹽或其水合物，其中，A1、厶2和A3彼此獨立地表示C^4芳族烴環基團或5至14元芳族雜環基團，每一個基團均可被取代。4.根據權利要求1的化合物、其鹽或其水合物，其中，A1、入2和A3彼此獨立地表示苯基、吡咯基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、噻吩基、噻唑基、呋喃基、萘基、喹啉基、異喹啉基、W咮基、苯並咪唑基、苯並噻唑基、苯並喵唑基、咪唑並吡啶基、呼唑基、環戊基、環己基、環己烯基、二嚅英基、金剛烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌溱基或嗎啉基，每一個基團均可被取代。5.根據權利要求1的化合物、其鹽或其水合物，其中，A1、人2和A3彼此獨立地表示下式所示的基團formulaseeoriginaldocumentpage4每一個基團均可被取代。6.根據權利要求l的化合物、其鹽或其水合物，其中，X1、乂2和乂3彼此獨立地表示:(l)單鍵，(2)C"6亞烷基、<:2-6亞鏈烯基或(:2_6亞炔基，每一個基團均可被選自以下a組取代基的一個或多個取代基取代，(3)-麗隱、(4)-O-、(5)-N(R4)CO-、(6)-CON(R5)-、(7)-N(R6)CH2-、(8)-CH2N(R7)-、(9)-CH2CO-、(10)-COCH2-、(11)-N(R8)SO0—2-、(12)-S0-2N(R9)-、(13)-CH2SO0-2-、(14)-SO0—2CH2-、(15)-CH20-、(16)-OCH2-、(17)-N(R")CON(R11)-、(18)-N(R12)CS-N(R13)-或(19)—SOo-2-(其中，R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R"和R"分別具有上述權利要求1中定義的相同含義)；且A1、入2和入3彼此獨立地表示C3—8環烷基、Qj—8環烯基、5至14元非芳族雜環基團、C6—14芳族烴環基團或5至14元芳族雜環基團，每一個基團可4皮選自以下b組取代基的一個或多個取代基取代；由羥基、卣原子和氰基組成；<&組取代基>由以下基團組成:(l)羥基、(2)滷原子、(3)腈基團、(4)硝基、(5)d-6烷基、Q-6鏈烯基或C2-6鏈炔基，每一個基團可被至少一個選自下述的基團取代羥基、腈基團、卣原子、Cw烷基氨基、二(Cw烷基)氨基、<:2.6鏈烯基氨基、二(<:2-6鏈烯基)氨基、Cw鏈炔基氨基、二(C2—6鏈炔基)氨基、N-d—6烷基-N-C2-6鏈烯基氨基、N-C,—6烷基-N-C2-6鏈炔基氨基、N-C2—6鏈烯基-N-C2—6鏈炔基氨基、芳烷氧基、TBDMS氧基、d-6烷基磺醯基氨基、d_6烷基羰氧基、C2-6鏈烯基羰氧基、C2_6鏈炔基羰氧基、N-d-6烷基氨基曱醯基、N-C2-6鏈烯基氨基甲醯基和N-C2.6鏈炔基氨基甲醯基、(6)d.6烷氧基、C2-6鏈烯氧基或Cw鏈炔氧基，每一個基團可被至少一個選自下述的基團取代Q-6烷基氨基、芳烷氧基和羥基、(7)Cw烷硫基、C2—6鏈烯硫基或C2-6鏈炔硫基，每一個基團可被至少一個選自下述的基團取代羥基、腈基團、滷原子、Q—6烷基氨基、芳烷氧基、TBDMS氧基、d—6烷基磺醯基氨基、d—6烷基羰氧基和Cw烷基氨基甲醯基、(8)被選自下述的基團取代的羰基d_6烷氧基、氨基、C,.6烷基氨基、二(d.6烷基)氨基、C2—6鏈烯基氨基、二(C2—6鏈烯基)-氨基、C2—6鏈炔基氨基、二(C2—6鏈炔基)氨基、N-Cw烷基-N-C2—6鏈烯基氨基、N-d-6烷基-N-C2-6鏈炔基氨基和N-C2_6鏈烯基-N-C2_6鏈炔基氨基、(9)可被選自下述的一個或兩個基團取代的氨基:C!—6烷基、Qj—6鏈烯基、C2—6鏈炔基、C!—6烷基磺醯基、C2_6鏈烯基磺醯基、C2—6鏈炔基磺醯基、C,—6烷基羰基、C2，6鏈烯基羰基和C^鏈炔基羰基、(10)d-6烷基磺醯基、(ii)<:2-6鏈烯基磺醯基、(12)<:2_6鏈炔基磺醯基、(13)d-6烷基亞磺醯基、(14)(:2-6鏈烯基亞磺醯基、(15)C2—6鏈炔基亞磺醯基、(16)甲醯基、(17)C3-8環烷基或C3-8環烯基，每一個基團可被至少一個選自下述的基團取代羥基、滷原子、腈基團、d_6烷基、d-6烷氧基、d-6烷氧基-C,—6烷基和芳烷基、(18)5至14元非芳族雜環基團，其可被至少一個選自下述的基團取代羥基、卣原子、腈基團、Cw烷基、Cw烷氧基、CL6烷氧基-d-6烷基和芳烷基、(19)C6—14芳族烴環基團，其可被至少一個選自下述的基團取代羥基、卣原子、腈基團、C"烷基、d—6烷氧基、Cw烷氧基-C"烷基和芳烷基、(20)5至14元芳族雜環基團，其可被至少一個選自下述的基團取代羥基、囟原子、腈基團、d—6烷基、C^烷氧基、d—6烷氧基-C,-6烷基和芳烷基和(21)巰基。7.根據權利要求1的化合物、其鹽或其水合物，其中，A1、八2和/或八3上的取代基彼此獨立地表示羥基、卣原子、腈基團或硝基。8.根據權利要求l的化合物、其鹽或其水合物，其中，Q是O。9.根據權利要求l的化合物、其鹽或其水合物，其中，X1、X"和X3彼此獨立地表示單鍵、-CH2-、-CH(OH)-、-CH2CH2-、-CH-CH-或-C三C-。10.根據權利要求1的化合物、其鹽或其水合物，其中，x1、乂2和乂3均表示單鍵。11.根據權利要求l的化合物、其鹽或其水合物，其中，R1、112和/或1義3代表取代或未取代的d—6烷基。12.根據權利要求l的化合物、其鹽或其水合物，其中，R1、議2和/或R"均表示氫原子。13.根據權利要求1的化合物、其鹽或其水合物，其中，f^與A1中的一個原子結合從而與該原子和X1—起形成環。14.根據權利要求1的化合物、其鹽或其水合物，其中，W與入3中的一個原子結合從而與該原子和乂3—起形成環。15.根據權利要求13或14的化合物、其鹽或其水合物，其中，由R3形成的環是(l)取代或未取代的C5-8烴環或(2)包含氧原子並且是取代或未取代的5至8元雜環。16.根據權利要求13至15任一項所述的化合物、其鹽或其水合物,其中，XS是單鍵。17.根據權利要求1的化合物、其鹽或其水合物，其中，在A1、A2和/或A"上的取代基的結合位置為A1、A"和/或入3上分別與X1、X"和Xs結合的碳原子的a位。18.根據權利要求l的化合物、其鹽或其水合物，其由下式表示其中，Ala、A^和A"彼此獨立地表示C&H芳族烴環基團或5至14元芳族雜環基團，每一個基團均可被取代；X1、乂2和義3分別具有如權利要求1中定義的相同的含義；且部分結構二代表單鍵，條件是，在上述定義中，排除以下情形(l)中的化合物(1)其中，部分結構二是單鍵；X1、乂2和乂3均是單鍵的情形；包括下述情形(la)-(lm):(la)其中，A1、A2和A3均是苯基，(lb)其中，Ai和AZ均是苯基；且AS是對曱苯基、對氯苯基、對曱氧基苯基、3-甲氧基-4-碘苯基、3-氯-4-曱氧基苯基、9-蒽基、3-溴-4-甲氧基苯基或4-甲基-3-碘苯基，(lc)其中，入！是3，5-二甲基-lH-吡唑-l-基；人2是苯基；且.43是苯基、對溴苯基、對氯苯基、對曱氧基苯基、對曱苯基、3,4-二氯苯基、2，4-二甲基苯基或3-甲基-4-氯苯基，(ld)其中，Ai是2，4-二曱基苯基；人2是苯基；且入3是苯基、對曱苯基、3，4-二氯苯基、2，4-二曱基苯基或4-甲基-3-溴苯基，(le)其中，AJ是2，4，6-三甲基苯基；A"是苯基；且八3是苯基或3，4-^氣苯基，(lf)其中，入1是2，4,6-三甲基苯基；入3是3，4-二氯苯基；且入2是4-硝基苯基或2，4-二硝基苯基，(lg)其中，入1是2，5-二曱基苯基；AZ是苯基；且A'是對二苯基、3，4-二氯苯基或3-甲基-4-氯苯基，(lh)其中，入2是苯基；入3是對溴苯基；且入1是對曱苯基、對乙基苯基或對異丙基苯基，(li)其中，入2是苯基；且A)和A"彼此獨立地表示對甲氧基苯基或3，4-二曱基苯基，(lj)其中，A是對甲苯基；八2是苯基；且A'是對氯苯基，(lk)其中，Ai和A'均是苯基；且入2是1-曱基哌啶-4-基，(11)其中，A是2，4,6(lH，3H，5H)-嘧啶三酮-5-基；八2是苯基;且A3是3_甲基_4-氯苯基，和(lm)其中，入1和入3均是2，4-二甲基苯基；且A2是2,4-二硝基苯基。19.根據權利要求18的化合物、其鹽或其水合物，其中，Ala、A2a和A"彼此獨立地表示苯基、吡咯基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡溱基、噻吩基、噻唑基、呋喃基、萘基、喹啉基、異喹啉基、丐1哚基、苯並咪唑基、苯並蓉唑基、苯並嚅唑基、咪唑並吡啶基、呼唑基、環戊基、環己基、環己烯基、二嗝英基、金剛烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌。秦基或嗎啉基，其中的每一個基團均可被取代。20.根據權利要求18的化合物、其鹽或其水合物，其中，X1、乂2和XS均表示單鍵。21.根據權利要求l的化合物、其鹽或其水合物，其由下式表示其中，Ala、A2a和部分結構分別具有如上述權利要求18定義的相同的含義；X、XZ和XS分別具有如上述權利要求1定義的相同的含義;環A3b表示C6—8芳族烴環或5至8元芳族雜環，每一個均可被取代；且環B表示(l)取代或未取代的Cs—9環烷烴或Cs—9環烯烴或(2)5-至9-元非芳族雜環，其包含選自N、O和S的雜原子並且可以被取代。22.根據權利要求21的化合物、其鹽或其水合物，其中，Ala、A2a和A化彼此獨立地表示苯基、吡咯基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡溱基、噻吩基、噻唑基、呋喃基、萘基、喹啉基、異喹啉基、巧l哚基、苯並咪唑基、苯並蓉唑基、苯並喁唑基、咪唑並吡咬基、呼唑基、環戊基、環己基、環己烯基、二喁英基、金剛烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基或嗎啉基，其中的每一個基團均可被取代。23.根據權利要求l的化合物、其鹽或其水合物，其由下式表示其中，A2a、A3a和部分結構分別具有如上述權利要求18定義的相同的含義；X^X"和XS分別具有如上述權利要求1定義的相同的含義;環Alb表示C6-8芳族烴環或5至8元芳族雜環，每一個均可被取代；且環C表示(l)取代或未取代的Cw環烷烴或Cs-9環烯烴或(2)5-至9-元非芳族雜環，其包含選自N、O和S的雜原子並且可以淨皮取代。24.根據權利要求23的化合物、其鹽或其水合物，其中，Alb、A2a和A"彼此獨立地表示苯基、吡咯基、吡啶基、噠。秦基、嘧啶基、吡嗪基、噻吩基、痿唑基、呋喃基、萘基、喹啉基、異喹啉基、巧l咪基、苯並咪唑基、苯並噻唑基、苯並嚅唑基、咪唑並吡啶基、啼唑基、環戊基、環己基、環己烯基、二喁英基、金剛垸基、吡咯烷基、哌啶基、哌溱基或嗎啉基，其中的每一個基團均可被取代。25.根據權利要求21的化合物、其鹽或其水合物，其由下式表示其中，A"、A2a、A"和部分結構二具有上述權利要求21定義的相同的含義；D表示下式所示的基團-CH2-、-(CH2)2-、-C=C-、-OC-、-O-、-OCH2-、-CH20-、-SOo—2-、-SCH2-、-CH2S-、-SOCH2-、-CH2SO-、-S2CH2-、-CH2S02-、-NR"-、-NR"CH2-或-CH2NR"-(其中，R"表示氫原子、Cw烷基、取代或未取代的C3—8環烷基、取代或未取代的5至14元非芳族雜環基團、取代或未取代的<:6-14芳族烴環基團或取代或未取代的5至14元芳族雜環基團)，並且在D的可取代位置上可被取代。26.根據權利要求23的化合物、其鹽或其水合物，其由下式表示其中，A，A2a、A"和部分結構二分別具有上述權利要求23定義的相同的含義；E表示下式所示的基團-CH2-、-(CH2)2-、-C=C-、-OC-、-O-、-OCH2-、-CH20-、-SO0-2-、-SCH2-、-CH2S-、-SOCH2-、-CH2SO-、-S02CH2-、-CH2S02-、-NR"-、-NR"CH2-或-CH2NR"-(其中，R14具有如在上述權利要求25定義的相同的含義)，並且在E的可取代位置上可被取代。27.根據權利要求l的化合物、其鹽或其水合物，其由下式表示其中，A1、A2、入3和部分結構=分別具有如上定義的相同的含義。28.根據權利要求l的化合物、其鹽或其水合物，其由下式表示:其中，A1、入3和部分結構=分別具有如上定義相同的含義；環A"表示C6—M芳族烴環或5至14元芳族雜環，它們均可進一步被取代；且R"表示羥基、卣原子、腈基團、C"6烷基、Ci6烷氧基、硝基、氨基、d_6烷基氨基、曱醯基、Cj-6烷基羰基或三氟曱基。29.根據權利要求28的化合物、其鹽或其水合物，其中，A1、A2b和A3彼此獨立地表示苯基、吡咯基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡"秦基、噻吩基、噻唑基、呋喃基、萘基、喹啉基、異喹啉基、丐1哚基、苯並咪唑基、苯並噻唑基、苯並^唑基、咪唑並吡咬基、呼唑基、環戊基、環己基、環己烯基、二。惡英基、金剛烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌。秦基或嗎啉基，其中的每一個基團均可被取代。30.根據權利要求l的化合物、其鹽或其水合物，其由下式表示其中，A1、A2、A3、X1、X"和XS分別具有如上定義的相同的含義，條件是，排除下述情形(l)-(4)中的化合物(1)其中，Xi是-NHCO-;乂2和乂3均是單鍵；且A1、八2和厶3均是苯基，(2)其中，X1、乂2和乂3均是單鍵；且A1、入2和入3均是苯基，(3)其中，X1、乂2和乂3均是單鍵；A'是鄰,對二曱基苯基；A^是鄰曱基苯基；且A"是苯基，和(4)其中，X1、乂2和乂3均是單鍵；A'是鄰甲基苯基；八2是對甲氧基苯基；且人3是苯基。31.根據權利要求l的化合物、其鹽或其水合物，其由下式表示其中，A1、入2和八3分別具有如在上述權利要求1中所定義的相同含義，條件是排除下述情形(l)-(3)中的化合物(1)其中，A1、A2和A3均是苯基，(2)其中，人1是鄰，對二曱基苯基；八2是鄰曱基苯基；且A^是苯基，和(3)其中，A、是鄰甲基苯基；入2是對甲氧基苯基；且入3是苯基。32.根據權利要求31的化合物、其鹽或其水合物，其中，A1、A2和A"皮此獨立地表示(:6_14芳族烴環基團或5至14元芳族雜環基團，它們均可被取代。33.根據權利要求31的化合物、其鹽或其水合物，其中，A1、A2和A3彼此獨立地表示苯基、吡咯基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡。秦基、噻吩基、噻唑基、呋喃基、萘基、喹啉基、異喹啉基、丐l哚基、苯並咪唑基、苯並遂唑基、苯並嗜哇基、咪唑並吡啶基、咔唑基、環戊基、環己基、環己烯基、二嚅英基、金剛烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌溱基或嗎啉基，其中的每一個基團均可被取代。34.根據權利要求31的化合物、其鹽或其水合物，其中，A1、A2和A"皮此獨立地表示下式所示的基團每一個基團均可被取代。35.根據權利要求31的化合物、其鹽或其水合物，其中，A1、A2和入3均可被至少一個彼此獨立地選自下述的基團取代囟原子、氰基、羥基、氨基、甲醯基和硝基。36.根據權利要求31的化合物、其鹽或其水合物，其中，在A1、入2和/或入3上的取代基的結合位置是A1、入2和/或A"上直接與三嗪酮環連接的碳原子的a位。37.根據杈利要求1的化合物，其由下式表示，其鹽或其水合物formulaseeoriginaldocumentpage14式中，A1、A2、A3、Alb、A3b、X1、X2、X3、D、E和R2分別具有如上定義的相同的含義。38.根椐權利要求l的化合物、其鹽或其水合物，其是選自下述的任一種化合物2-(2-溴苯基)-4-(3-甲氧基苯基)-6-(2-吡啶基)-4，5-二氫-3(2//)-噠嗪酮、2-(2-溴苯基)-4-(3-羥基苯基)-6-(2-吡啶基)-4，5-二氫-3(2用-噠。秦酮、2-(2-氰基苯基)-4-苯基-2，3,4，4a-四氬-5H-(1)苯並p比喃並[4，3-c]"達。秦-3-酮、2-(2-氰基苯基)-4-苯基-2，3-二氫-5H-(l)苯並吡喃並[4,3-c]噠嗪-3-酮、2-(2-碘苯基)-4-(3-吡啶基)-2，3，4，4a-四氫-5H-(l)苯並吡喃並[4，3-c]噠嗪-3-酮、2-(2-氰基苯基)-4-(3-吡啶基)-2,3-二氫-5H-(l)苯並吡喃並[4，3-c]噠噪-3-酮、2,6-二苯基-4-(ot-羥基-2-吡啶甲基)-4，5-二氫-3(2/0-噠溱酮、2-(2-氰基苯基)-6-(2-吡啶基)-4,5-二氫-2H-噠溱並[4，5-bl苯並呋喃-3-酮、2-(2-溴苯基)-4-(2-甲氧基苯基)-6-(2-吡啶基)-4，5-二氫-3(2//)-噠嗪酮、2-(2-溴苯基)—4-(4-甲氧基苯基)-6-(2-吡啶基)-4，5-二氫-3(2用-噠嗪酮、2-(2-溴苯基)-4-(3-溴-6-甲氧基苯基)-6-(2-吡啶基)-4,5-二氫-3(2/0-噠嗪酮、2-(2-碘苯基)-4-(2-甲氧基苯基)-6-(2-吡啶基)-4，5-二氫-3(2W)噠嗪酮、4-(2-曱氧基苯基)-2-苯基-6-(2-吡啶基)-4，5-二氫-3(2//)-噠嗪酮、2-(2-溴苯基)-4-苯基-6-(2-吡啶基)-4，5-二氫-3(2fl)-噠-秦酮、2-(2-溴苯基)-4-苯基-6-(3-吡咬基)—4，5-二氫-3(2J^)-噠。秦酮、4，6-二苯基-2-(2-吡啶基)-4，5-二氫-3(2^)隱歧。秦酮、4-(2-甲氧基苯基)-2-(2-吡啶基)-6-(2-吡啶基)-4，5-二氫-3(2fl)-噠嗪酮、2-(2-溴苯基)-4-(2-曱氧基苯基)-6-(3-吡啶基)-4，5-二氫-3(2^)-噠。秦酮、4-(2-溴苯基)-2-苯基-6-(2-吡啶基)-4，5-二氫-3(2^)-噠嗪酮、2-(2-甲氧基苯基)-4-苯基-6-(2-吡啶基)-4，5-二氫-3(2i/)-噠嗪酮、4-苯基-2-(2-硝基苯基)-6-(2-吡啶基)-4，5-二氫-3(2用-噠噪酮、2-(2-氟苯基)-4-苯基-6-(2-吡p定基)-4，5-二氫-3(2i/)-噠嗪酮、2-(2-溴苯基)-4-(2-羥基苯基)-6-(2-吡咬基)-4，5-二氫-3(2/f)-噠溱酮、2-(2-溴苯基)-4-(4-羥基苯基)-6-(2-吡咬基)—4，5-二氫-3(2/f)-噠。秦酮、4-(2-幾基苯基)-2-苯基-6-(2-吡啶基)-4,5-二氫-3(2^)-噠噪酮、2-(2-溴苯基)-4-(2-羥基苯基)-6-(3-吡啶基)-4，5-二氫-3(2/0-噠。秦酮、2-苯基-6-(2-吡啶基)-4-(2-三氟甲基磺醯氧基苯基)-4，5-二氫-3(2//)-噠喚酮、2-(2-氰基苯基)-4-(2-曱氧基苯基)-6-(2-吡啶基)-4，5-二氬-3(2//)-噠。秦酮、2-(2-氰基苯基)-4-(2-羥基苯基)-6-(2-吡啶基)-4,5-二氫-3(2//)-噠嘹酮、2-(2-氰基苯基)-9-氟-4-苯基-2，3，4，4a-四氫-5H-(l)苯並吡喃並[4,3-cj噠漆-3-酮、2-(2-氰基苯基)-4-(3-吡啶基)-2，3，4，43-四氫-5H-(1)苯並吡喃並[4，3-c噠嗪-3-酮、2-(2-溴苯基)-4-(3-吡啶基)-2，3，4,43-四氫-5H-(l)苯並吡喃並[4，3-c噠嗪-3-酮、2-(2-氰基苯基)-9-氟-5-羥基-4-苯基-2,3-二氫-5仔-(l)苯並吡喃並[4，3-c噠嗪-3-酮、2-(2-氰基苯基)-9-氟-4-苯基-2,3-二氫-511-(1)苯並吡喃並[4，3-(:1噠嗪-3-酮、2-(2-溴苯基)-4-(3-吡啶基)-2，3-二氫-5H-(l)苯並吡喃並[4，3-c噠嗪-3-酮、2-(2-碘苯基)-4-(3-吡啶基)-2,3-二氫-5H-(l)苯並吡喃並[4，3-cj噠嗪-3-酮、2-(2-曱氧基苯基)-4-(3-吡啶基)-6-(2-吡啶基)-4，5-二氫-3(2H)-噠嗪酮、4-甲基-2,4,6-三苯基-4，5-二氫-3(2//)-噠嗪酮、2-(2-溴苯基)-4-甲基-4,6-二苯基-4，5-二氫-3(2//)-噠"秦酮、2-(2-氰基苯基)-4-甲基-4，6-二苯基-4，5-二氫-3(2//)-噠嗪酮、2-(2-溴苯基)-4-(2-甲氧基苯基)-6-(2-吡啶基)-4,5-二氫-l，2，4-三嗪-3(2//)-酮、2-(2-溴苯基)-4-(2-羥基苯基)-6-(2-吡啶基)-4，5-二氫-l，2，4畫三溱-3(2//)-酮、2-(2-氰基苯基)-4-(2-曱氧基苯基)-6-(2-吡啶基)-4，5-二氫-1,2，4-三。秦-3(2/0-酮、2-(2-溴苯基)-4-苯基-6-(2-吡啶基)-4，5-二氫-1，2，4-三脊-3(2用-酮、2-(2-溴苯基)-6-(2-曱氧基笨基)-4-苯基-4，5-二氫-l，2，4-三溱-3(27/)-酮、2-(2-溴苯基)-6-(2-羥基苯基)-4-苯基-4，5-二氫-l，2,4-三嗪-3(2/^)-酮、2-(2-溴苯基)-6-(2-二甲基氨基乙氧基苯基)-4-苯基-4,5-二氫-1,2,4-三嗪-3(2用-酮、2-(2-溴苯基)-6-(2-曱氧基苯基)-4-(2-吡啶基)-4，5-二氫-1,2,4-三嗪-3(2//)-酮、2-(2-氰基苯基)-6-(2-羥基苯基)-4-苯基-4，5-二氫-1，2，4-三嗪-3(2^)-酮、2-(2-溴苯基)-4-(2，5-二羥基苯基)-6-(2-羥基苯基)-4，5-二氫-l,2，4-三嗪-3(2用-酮、4-(2，5-二羥基苯基)-6-(2-羥基苯基)-2-苯基-4，5-二氫-l，2，4-三。秦-3(2司-酮、2-(2-氰基苯基)-4-(2-羥基苯基)-6-(2-吡啶基)-4,5-二氫-1,2，4-三溱-3(2//)-酮、2-(2-氰基苯基)-6-(2-曱氧基苯基)-4-苯基-4,5-二氫-l,2,4-三嗪-3(2司-酮、4-(2-氰基苯基)-6-(2-甲氧基苯基)-2-苯基-4,5-二氫-1，2，4-三嗪-3(2用-酮、2-(2-氰基苯基)-6-(2-甲氧基苯基)_4-(2-吡啶基)-4，5-二氫-1，2，4-三嗪-3(2用-酮、2-(2-氰基苯基)-4-苯基-6-(2-吡啶基)-4，5-二氫-l,2，4-三漆-3(2^)-酮、2-(2-氰基苯基)-6-(2-吡梵基)-4-(噻吩-3-基)-4,5-二氫-l,2，4-三嗪-3(2i/)-酮、2-(2-氰基苯基)-6-(2-吡啶基)-4-(2-吡啶基)-4，5-二氫-l,2，4-三嗪-3(2用-酮、2-(2-氰基苯基)-6-(2-吡啶基)-4-(3-吡啶基)-4，5-二氫-l，2，4-三嗪-3(2/0-酮、4-(2-氰基苯基)-2-苯基-6-(2-吡啶基)-4,5-二氫-1，2,4-三嗪-3(2^0-酮、2-苯基-6-(2-吡啶基)-4-(噻吩-3-基)-4，5-二氫-l，2，4-三嗪-3(2H)-酮、2-(2-溴苯基)-6-(2-吡啶基)-4-(噻吩-3-基)-4,5-二氫-1，2，4-三嗪-3(2//)-酮、4-(2，4-二曱氧基苯基)-2-苯基-6-(2-吡啶基)-4,5-二氫-1,2,4-三嗪-3(2i/)-酮、2-(2-溴苯基)—6-(2-曱氧基苯基)-4-(噻吩-3-基)-4，5-二氫-1,2，4-三嗪-3(2//)-酮、2-苯基-6-(2-吡啶基)-4-(3-吡啶基)-4，5-二氫-l，2,4-三嗪-3(2^)-酮、2-(2-溴苯基)-6-(2-吡啶基)-4-(3-吡啶基)-4,5-二氫-l，2，4-三嗪-3(2用-酮、2-(2-溴苯基)_4-(2-氰基苯基)-6-(2-吡啶基)-4，5-二氫-1，2，4-三嗪-3(2用-酮、2-(2-溴苯基)-4，6-二苯基-4,5-二氫-l，2，4-三嗪-3(2司-酮、4-(2-溴苯基)-2，6-二苯基-4，5-二氫-l，2，4-三嗪-3(2/f)-酮、2-(2-溴苯基)-4-(2-溴苯基)-6-苯基-4，5-二氫-l，2,4-三溱-3(2司-酮、4-(2-溴苯基)-6-(2-甲氧基苯基)-2-苯基-4,5-二氫-1，2，4-三嗪-3(2H)-酮、2-(2-溴苯基)-4-(2，5-二曱氧基苯基)-6-(2-甲氧基苯基)_4，5-二氫-1，2,4-三嗪-3(2^)-酮、4-(2，5-二曱氧基苯基)-6-(2-曱氧基苯基)-2-苯基-4，5-二氫-1，2,4-三嗪-3(2司-酮、2-(2-溴苯基)-6-(2-吡啶基)-4-(2-吡啶基)-4,5-二氫-1，2,4-三溱-3(2//)-酮、2-苯基-4-苯基-6-(2-嘧咬基)-4，5-二氫-l,2，4-三嗪-3(2^)-酮、2-(2-溴苯基)-4-(4-聯苯基)-6-(2-吡梵基)-4，5-二氫-l，2，4-三,-3(27/)-酮、2-(2-溴苯基)-4-(3-硝基苯基)-6-(2-吡啶基)-4，5-二氫-1，2，4-三嗪-3(2iT)-酮、2-(2-溴苯基)-4-(4-氟苯基)-6-(2-吡啶基)-4，5-二氫-1,2,4-三嗪-3(2^)-酮、2-(2-溴苯基)-4隱(3-甲醯基苯基)-6-(2-吡啶基)-4，5-二氫-l,2，4-三。秦-3(2用-酮、2-(2-溴苯基)-4-(3-曱苯基)-6-(2-吡啶基)-4,5-二氫-l，2,4-三。秦-3(2用-酮、2-(2-溴苯基)-4-(4-甲硫基苯基)—6-(2-吡啶基)-4，5-二氫-l，2，4-三嗪-3(2/0-酮、2-(2-溴苯基)-4-(2-氯吡啶-5-基)-6-(2-吡啶基)-4,5-二氫-l,2，4-三噪-3(2^)-酮、2-(2-氰基苯基)_4-(3-硝基苯基)-6-(2-吡啶基)-4，5-二氫-1，2，4-三嗪-3(27/)-酮、2-(2-氰基苯基)-4-(3-氨基苯基)-6-(2-吡啶基)-4，5-二氫-1，2，4-三嗪-3(2/0-酮和2-(2-氯苯基)-4-苯基-6-(2-嘧啶基)-4，5-二氫-1，2，4-三嗪-3(2//)-酮。39.—種藥物組合物，其包含作為活性成分的權利要求1中的式(I)所表示的化合物、其鹽或其水合物。40.根據權利要求39的藥物組合物，其是01-氨基-3-羥基-5-曱基-4-異喁唑丙酸(以下稱之為"AMPA")受體和/或紅藻氨酸受體的抑制劑。41.根據才又利要求39的藥物組合物，其是AMPA受體抑制劑。42.根據權利要求39的藥物組合物，其是紅藻氨酸受體抑制劑。43.根據權利要求39的藥物組合物，其是一種用於治療或預防有AMPA受體或紅藻氨酸受體參與的疾病的藥物。44.根據權利要求39的藥物組合物，其是一種用於治療或預防有AMPA受體參與的疾病的藥物。45.根據權利要求39的藥物組合物，其是一種用於治療或預防急性神經變性疾病的藥物。46.根據權利要求39的藥物組合物，其是一種用於治療或預防下述疾病的藥物急性期腦血管疾病、頭損傷、脊髓損傷、由缺氧引起的神經病或由低血糖引起的神經病。47.根據權利要求39的藥物組合物，其是一種用於治療或預防慢性神經變性疾病的藥物。48.根據權利要求39的藥物組合物，其是一種用於治療或預防早老性痴呆、帕金森氏病、杭廷頓氏舞蹈舞病、肌萎縮性側索硬化或脊髓小腦退化的試劑。49.根據權利要求39的藥物組合物，其是一種用於治療或預防下述疾病的藥物癲癇症、肝性腦病、外周神經病、帕金森氏綜合症、痙攣狀態、疼痛、神經痛、精神分裂症、焦慮症、藥物濫用、噁心、嘔吐、排尿困難、青光眼引起的視覺異常、由抗生素引起的聽覺倒錯或食物中毒。50.根據權利要求39的藥物組合物，其是一種用於治療或預防下述疾病的藥物傳染性腦脊髓炎、腦血管性痴呆或由腦脊髓性腦膜炎引起的痴呆或神經官能症。51.根據權利要求50的藥物組合物，其中的傳染性腦脊髓炎是HIV腦脊髓炎。52.根據權利要求39的藥物組合物，其是一種用於治療或預防脫髓鞘病的藥物。53.根據權利要求52的藥物組合物，其中的脫髓鞘病是腦炎、急性播散性腦脊髓炎、多發性硬化、急性脫髓鞘性多神經病、格林巴利症候群、慢性炎性脫髓鞘性多神經病、原發性胼胝體變性、中心性腦橋髓鞘破壞、視神經脊髓炎、德維克病、巴婁氏病、HIV脊髓病、HTLV脊髓病、進行性多灶性白質腦病或繼發性脫髓鞘性疾病。54.根據權利要求53的藥物組合物，其中的繼發性脫髓鞘性疾病是CNS紅斑狼瘡、結節性多動脈炎、斯耶格倫氏症候群、肉樣瘤病或孤立性腦脈管炎。55.由式(I)表示的權利要求1的化合物、其鹽或其水合物在生產用於治療或預防有AMPA受體或紅藻氨酸受體參與的疾病的藥物中的用途。56.根據權利要求55的用途，其中，所述疾病是急性神經變性疾病、急性期腦血管疾病、頭損傷、脊髓損傷、由缺氧引起的神經病、由低血糖引起的神經病、慢性神經變性疾病、早老性痴呆、帕金森氏病、杭廷頓氏舞蹈舞病、肌萎縮性側索硬化、脊髓小腦退化、癲癇症、肝性腦病、外周神經病、帕金森氏綜合症、痙攣狀態、疼痛、神經痛、精神分裂症、焦慮症、藥物濫用、噁心、嘔吐、排尿困難、青光眼引起的視覺異常、由抗生素引起的聽覺倒錯、食物中毒、傳染性腦脊髓炎，包括HIV腦脊髓炎、腦血管性痴呆、由腦脊髓性腦膜炎引起的痴呆或神經官能症或包括腦炎在內的脫髓鞘病、急性播散性腦脊髓炎、多發性硬化、急性脫髓鞘性多神經病、格林巴利症候群、慢性炎性脫髓鞘性多神經病、原發性胼胝體變性、中心性腦橋髓鞘破壞、視神經脊髓炎、德維克病、巴婁氏病、HIV脊髓病、HTLV脊髓病、進行性多灶性白質腦病和繼發性脫髓鞘性疾病，包括CNS紅斑狼瘡、結節性多動脈炎、斯耶格倫氏症候群、肉樣瘤病和孤立性腦脈管炎。全文摘要本發明提供了對AMPA受體和/或紅藻氨酸受體具有優異抑制作用的新化合物，即，通式(I)的化合物、其鹽或其水合物，其中A1、A2和A3彼此獨立地表示C3-8環烷基、C3-8環烯基、5至14元非芳族雜環基團、C6-14芳族碳環基團或5至14元芳族雜環基團，每一個基團均可被取代；Q表示O、S或NH；Z表示C或N；X1、X2和X3彼此獨立地表示單鍵、取代或未取代的C1-6亞烷基、取代或未取代的C2-6亞鏈烯基、取代或未取代的C2-6亞炔基、-NH-、-O-、-NHCO-、-CONH-、-SO0-2-等；R1和R2彼此獨立地表示氫原子或取代或未取代的C1-6烷基或R1和R2可結合在一起使CR2-ZR1形成C＝C；且R3表示氫原子或取代或未取代的C1-6烷基等，或者R3可與環A1或A3上的任何原子結合併與所述原子合在一起形成取代或未取代的C5-8碳環或取代或未取代的5至8元雜環。文檔編號C07DGK101486683SQ20091000433公開日2009年7月22日申請日期2001年9月17日優先權日2000年9月18日發明者A·J·格魯姆,L·裡弗斯,T·史密斯,上野正孝,上野貢嗣,乘嶺吉彥,伊藤康一,大鄉真,川野弘毅,畠山伸二,綱野宏行,花田敬久,長戶哲申請人:衛材R&D管理有限公司