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消炎劑的製作方法

2023-06-22 05:19:11


專利名稱::消炎劑的製作方法
技術領域:
:本發明涉及一種含有油溶性甘草提取物的消炎劑,其具有抑制透明質酸酶活性、抑制己糖胺酶釋放、抑制血小板聚集以及抑制磷脂酶A2活性中的至少一種作用,且特別適宜用作皮膚外用的消炎劑。
背景技術:
:自古以來,甘草已作為草藥為人們所熟知,且目前其主要是用作食用甜味劑、藥品、準藥品等的原料。其中,甘草水提物中的甘草甜素和甘草次酸具有良好的諸如消炎、抗潰瘍及抗過敏等藥理作用,廣泛地應用於食品、藥品及化妝品領域。另一方面,眾所周知,使用乙醇、乙酸乙酯等有機溶劑從甘草中提取的油溶性甘草提取物,其除了含有上述甘草甜素和甘草次酸外還含有大量的類黃酮。現有文獻中公開了油溶性甘草提取物具有一些有效的作用,諸如抗氧化作用(參見專利文獻1)、防氧化作用(參見專利文獻2)、美白作用(參見專利文獻3及專利文獻4)、吸收紫外線作用(參見專利文獻5)等。然而,目前人們尚不了解油溶性甘草提取物具有透明質酸酶抑制活性、抑制己糖胺酶釋放、抑制血小板聚集以及磷脂酶A2抑制活性等作用中的至少一種作用,且對接觸性皮炎、牛皮癬、普通天皰瘡專利文獻l:特開昭和58-217583號公報專利文獻2:特開昭和59-46210號公報專利文獻3:特開平成01-149706號公報專利X獻4:特開平成]-311011號公報專利文獻5:特開平成01-157909號公報
發明內容本發明是基於解決上述這些問題和實現下述發明目的而產生的。本發明的目的在於提供一種具有抑制透明質酸酶活性、抑制己糖胺酶釋放、抑制血小板聚集以及抑制磷脂酶A2活性等作用中的至少任何一種的作用,特別適用於預防和改善炎症的消炎劑。解決上述問題的技術方案如下(1)作為消炎劑其特徵在於含有油溶性甘草提取物。(2)作為(1)所述的消炎劑中的油溶性甘草提取物是利用豆科甘草屬植物或豆科甘草屬植物的水提物利用至少任何一種提取處理而取得的。(3)作為(1)或(2)所述的消炎劑,是利用豆科甘草屬植物的根、根莖、葉、莖的水提物的至少任何一種通過有機溶劑進行提取處理而取得的。(4)作為(3)所述的消炎劑中使用的有機溶劑是乙醇、含水乙醇及乙酸乙酯中的至少任何一種。(5)作為(2)到(4)所述的消炎劑選用的是豆科甘草屬植物光果甘草,脹果甘草、G/yc,T///zflflra/e^^、烏拉爾甘草或刺甘草之中的至少任何一種。(6)作為(1)到(5)所述的消炎劑中所述的油溶性甘草提取物是指含光甘草定和甘草查爾酮甲等類黃酮中的至少任何一種。(7)作為(6)所述的消炎劑中所述的油溶性甘草提取物中所含的光甘草定和甘草査爾酮甲等類黃酮的總含量為佔乾物質總重量的1~80%。(8)作為(5)到(7)所述的消炎劑中所述的光果甘草的油溶性甘草提取物中所含光甘草定的含量為乾物質總重量的1%以上。(9)作為(5)到(8)所述的消炎劑中所述的來自於刺甘草的油溶性甘草提取物中所含甘草查爾酮甲的含量為乾物質總重量的1%以上。(10)作為(5)到(9)所述的消炎劑中所述的脹果甘草的油溶性甘草提取物中所含甘草查爾酮甲的含量為乾物質總重量的1%以上。(11)作為(1)到(10)所述的消炎劑中所述的油溶性甘草提取物是指具有抑制透明質酸酶活性、抑制己糖胺酶釋放、抑制血小板聚集以及抑制磷脂酶A2活性中的至少任何一種。(12)作為(1)到(11)所述的消炎劑,是指用作皮膚外用的製劑。本發明的消炎劑是指含有油溶性甘草提取物,該油溶性甘草提取物可通過利用有機溶齊!j對豆科甘草屬植物或豆科甘草屬植物的水提物中的至少任何一種進行提取處理來取得,利用其具有的抑制透明質酸酶活性、抑制己糖胺酶釋放(即抑制組胺釋放)、抑制血小板聚集以及抑制磷脂酶八2活性等作用中的至少任何一種,來達到預防及有效地改善炎症的目的。另外,本發明的消炎劑具有良好使用性和高安全性,尤其適宜用作皮膚外用劑。在這裡,本發明所述的"皮膚外用劑"是指各種適用於皮膚的藥劑,其包括例如化妝品、準藥品、藥品等。最佳實施方式本發明的消炎劑是指含有油溶性甘草提取物,且可按需要含有其他成分。所述的油溶性甘草提取物沒有特別的限定,可以根據不同的目的進行適當的選擇,更優選的是利用有機溶劑對豆科甘草屬植物或豆科甘草屬植物水提物進行提取處理後製備的油溶性甘草提取物。對於上述豆科甘草屬植物沒有特殊的限定,可以根據不同的目的成分來適當地選擇。可以例舉例如光果甘草、脹果甘草、GfyoTr/^a烏拉爾甘草以及刺甘草等。其中優選使用光果甘草、刺甘草和脹果甘草。另外,甘草通常以產地名來命名,例如,中國東北西北甘草、新疆甘草、俄羅斯甘草、西班牙甘草、蒙古甘草、阿富汗甘草等。上述油溶性甘草提取物的提取原材料,可使用上述甘草的根、根莖、葉以及莖等任意部位。但是,從光甘草定、甘草查爾酮甲等類黃酮的含量來看,優選使用根或根莖。提取原材料可以是新鮮的,也可以是千燥的,特別優選使用乾燥的根和根莖。此外,作為油溶性甘草提取物的提取原材料也可以釆用上述甘草的提取原材料的水提物。所述甘草水提物,即是指為了提取甘草甜素等物質,利用甘草通過使用用水、溫水、熱水以及中性乃至微鹼性的冷水、溫水以及熱水中的至少一種進行提取而得到的固體物質。另外,所述的水提物的固體物質可以是含水狀態的或是乾燥狀態。將如上所述,使用甘草的水提物作為提取物原材料,其優點在於能有效地利用甘草水提取物,更有利於提高生產率。作為提取溶劑,沒有特殊限定,可以依照目的進行適當的選擇。例如可舉出苯、甲苯、二甲苯、乙醚、甲醚、甲基異丁基甲酮、二氯甲烷、二氯乙烷、氯仿、乙酸乙酯、乙酸丙酯、乙酸丁酯、丙酮、甲醇、乙醇、丙醇、含水甲醇、含水乙醇、含水丙醇等。並可以使用超臨界流體狀態的二氧化碳。在這些有機溶劑中,選擇乙醇、含水乙醇、乙酸乙酯的安全性比較高。所述的含水乙醇,優選重量濃度為30%~99%。作為使用有機溶劑從甘草或甘草水提物中獲得油性甘草提取物的提取條件沒有特殊的限定,可依照目的進行進行適當的選擇。例如可舉出在提取原材料中加入2~15倍量的有機溶劑,在常溫攪拌下的提取方法或是選擇加熱和乾餾的提取方法。利用它們單獨或組合在一起重複操作,更有利於提高提取效率。將取得的提取液通過離心和過濾將其中的不溶物質除去後,即可用作油溶性甘草提取物,也可通過常規方法進行濃縮。此外,在不降低目的生理活性的前提下,也可以適當地進行脫臭及脫色等處理。所述的脫臭及脫色等處理通常是使用活性炭、合成吸附樹脂以及離子得黃褐色的油溶性甘草提取粉末。取得的原液態提取物,或是經過濃縮的液態提取物,以及液態提取物的粉末或固態乾燥物,都可以作為油溶性甘草提取物來利用。對於前述油溶性甘草提取物的類黃酮的純化方法沒有特殊的限定,可以依照常規的有機化合物純化方法進行,例如可舉出順相矽膠色譜和反相色譜進行處理後,利用丙酮結晶的方法來實施。該方法,可以較容易地取得有效成分的純產物。此外,其它純化方法還包括利用DiaionHP-20(三菱化成株式會社研製)等柱層析,液-液逆流提取等。所述的油溶性甘草提取物中所含的類黃酮的種類,由於作為提取原料的甘草種類的不同所含的類黃酮的種類也不同,為此不作限定,例如nj舉出光甘草定,光甘草素,甘草查爾酮甲,甘草査爾酮乙,甘草香豆素,夕'卩y:7,;K^等。其中,基於其所具有的高效的消炎作用,優選光甘草定,光甘草素,甘草查爾酮甲,甘草查爾酮乙,且更優選的為光甘草定、甘草類黃酮甲。所述的油溶性甘草提取物中所含的光甘草定或甘草查爾酮甲等至少任何一種類黃酮的總含量應佔乾燥固體重量的1~80%,更優選的為5~60%。光果甘草的油溶性甘草提取物中的光甘草定的含量應佔乾燥固體重量的1%,優選為10%,更優選的為20~50%。刺甘草的油溶性甘草提取物中的甘草查爾酮甲應佔乾燥固體重量的1%,優選為5%,更優選的為10~40%。脹果甘草的油溶性甘草提取物中的甘草查爾酮甲應佔乾燥固體重量的1%,優選為5%,更優選的為10~40%。本發明的消炎劑是通過其具有的抑制透明質酸酶活性、抑制己糖胺酶釋放(即,抑制組胺釋放)、抑制血小板聚集以及抑制磷脂酶八2活性等作用中的至少任何一種,來達到預防和改善以接觸性皮炎、牛皮癬、普通天皰瘡等為代表的各種炎症型皮膚病為目的的。上述的透明質酸酶為透明質酸的水解酶,其存在於肥大細胞中並通過活化作用來參與肥大細胞的脫粒。因此,通過抑制透明質酸酶的活性,可以達到保持透明質酸的穩定性的目的,最終能夠預防從肥大細胞中釋放出各種化學傳遞物質,而且可預期其具有增強保溼或消炎的作用。此外,由於細胞內己糖胺酶與組胺的釋放同時進行,因此可以組胺存在於肥大細胞中,當肥大細胞受到刺激時,其會通過脫粒反應釋放出去,並且會充當誘發炎症及過敏的物質。而且,從活化肥大細胞中釋放出的組胺,會增加血管的透過性、平滑肌的收縮、黏液的分泌等,從而導致支氣管哮喘、過敏性鼻炎、蕁麻瘮等過敏疾病。因此,通過抑制己糖胺酶的釋放,即抑制組胺的釋放,可以達到預防及治療過敏性疾病和炎症等疾病的目的。血小板聚集會引起與花生四烯酸發生級聯反應的代謝酶磷脂酶A2的活化,從而導致釋放白三烯B和前列腺素E2等致炎物質。因此,通過對血小板聚集起抑制作用的物質,能達到預防及治療過敏性疾病磷脂酶A2是花生四烯酸代謝過程中導致花生四烯酸發生級聯反應的重要的酶,磷脂酶A2的過度活化會引起花生四烯酸代謝的紊亂,導致炎症、過敏、哮喘、血虛、心肌梗塞等症狀的發生。因此,通過抑制磷脂酶八2的活化,可以達到預防及治療過敏性疾病和炎症等目的。本發明的消炎劑沒有特殊的限定,且可以按照應用進行適當的選擇,優選於用作皮膚外用劑。皮膚外用劑也即各種適用於皮膚的藥劑,包括化妝品、準藥品、藥品等。皮膚外用劑的實例包括軟膏、乳霜、乳液、化妝水、面膜、凝膠、潤唇膏、口紅、沐浴液、生髮液、護髮素、洗髮液、收斂性化妝水等。所述消炎劑的皮膚外用劑的配方用量可以根據皮膚外用劑的類型和提取物的生物活性等進行適當地調整,但按其中的油溶性甘草提取物計,優選重量含量為0.001~10%,較優選的為0.01~5%。本發明的上述消炎劑,優選應用於人,但只要是能發揮各項作用效果,也可以應用於人以外的動物。以下舉出實施例具體說明本發明,但本發明並不局限於下述各例。製備實施例1-油溶性甘草提取物的製備-在]公斤光果甘草的根中加入10升無水乙醇,通過回流提取5個小時。對取得的提取液進行減壓濃縮。在該濃縮的提取液中加入l升的乙酸乙酯,回流提取5小時,減壓乾燥,進行粉碎後得到10克油溶性甘草提取物。利用高壓液相色譜(日本分光株式會社製造)定量測定製備實施例1中取得的油溶性甘草提取物中類黃酮的重量含量,測定結果為光甘草定的含量為20%。製備實施例2-油溶性甘草提取物的製備-在1公斤光果甘草的根中加入10升無水乙醇,通過回流提取5個小時。對取得的提取液進行減壓濃縮,在該濃縮的提取液中加入l升乙酸乙酯,回流提取5個小時。使用合成吸附劑提純,減壓乾燥之後進行粉碎,得到5克的油溶性甘草提取物。利用高壓液相色譜(日本分光株式會社製造)定量測定製備實施例2中獲得的油溶性甘草提取物中類黃酮的重量含量,測定結果為光甘草定的含量為40%。製備實施例3-油溶性甘草提取物的製備-在1公斤脹果甘草的根中加入10升無水乙醇,回流提取5個小時。對取得的提取液進行減壓濃縮。在該濃縮的提取液中加入l升乙酸乙酯,回流提取5個小時。對得到的提取液再進行減壓濃縮。在該濃縮液中加入1升乙基醋酸,回流提取5個小時,減壓乾燥後再進行粉碎,得到30克油溶性甘草提取物。利用高壓液相色譜(日本分光株式會社製造)定量測定製備實施例2中獲得的油溶性甘草提取物中類黃酮的重量含量,測定結果為:甘草查爾酮甲的含量為20%。製備實施例4光甘草定的製備將製備實施例2中得到的20克油溶性甘草提取物在氯仿中溶解,將其與反相矽膠混和(矽膠60,默克公司生產)乾燥後將此乾燥物層層填充在已填充了1公斤上述相同矽膠的柱上,通過氯仿/乙醇混合液(30:1)進行溶析,提取出含有光甘草定的成分。減壓蒸發該成分中的溶劑,得到5.8克固體。然後,將取得的固體部分用少量的乙醇進行溶解,將其與反相矽膠混和(ODSDM1020T,富士西裡西亞公司製造),乾燥,用均勻充填的方式上樣至預先已填充800g反相矽膠的層析柱上,再用甲醇/水的混合液(60:40)作為洗脫液,收集含有光甘草定的級分,再從該級分中用減壓方式將溶劑除去後即獲得固體物(4.3克),將該固體物溶解在40毫升丙酮中,在5'C下靜置3天,得到了3.8克光甘草定的結晶。製備實施例5甘草查爾酮甲的製備將製備實施例3中得到的120克油溶性甘草提取物溶解在氯仿中,將其與反相矽膠混和(矽膠60,默克公司產品),乾燥後將乾燥物用均勻充填的方式上樣至預先已填充了3公斤上述同樣矽膠的柱上,用n-乙烷/乙基醋酸(2:l)的混合液進行洗脫,收集含有甘草查爾酮甲的級分。再從該級分中用減壓方式將溶劑除去後獲得了50克的固體物,再將該固體物用少量的乙醇溶解後將其與反相矽膠混和(ODSDM1020T,富士西裡西亞公司製造),乾燥後再將乾燥物用均勻充填的方式上樣至反相矽膠層析柱上對該層析柱用甲醇/水混合液(60:40)洗脫,收集含有甘草查爾酮甲的級分,再從該級分中用減壓方式將溶劑除去後而得到固態物(25克)後將其溶解於甲醇/水混合液(70:30)中,在常溫下靜置:i天,得到15.2克甘草查爾酮甲的首先,在0.2mL的溶解了各樣品的0.1mol/L醋酸緩衝液(pH3.5)中加入O.lmL的透明質酸酶溶液TypeIV-S(來源於牛睪丸;SIGMA400NFunits/mL),在37°C下反應20分鐘。然後,加入0.2mL的2.5mmol/L氯化鉤溶液作為活化劑,37。C下反應20分鐘後,加入0.5mL的0.4mg/mL透明質酸鉀溶液(獲自robstercomb),在37。C下反應40分鐘後。加入0.2mL的0.4mol/L氫氧化鈉溶液來終止反應,冷卻後,在各反應溶液中加入0.2mL硼酸溶液,煮沸3分鐘。完全冷卻後,加入p-DABA(對二甲氨基苯甲醛)試劑,37。C下反應20分鐘。之後,測量585nm波長處的吸光度。接著,在未添加透明質酸酶的情況下進行同樣的操作和測定其"樣品")吸光度。另外,作為對照,加入蒸餾水取代樣品溶液,並進行相同的操作和吸光度的測定。從上述測定的結果,根據下式1計算出透明質酸酶活性的抑制率(%')算式1透明質酸酶活性抑制率(%)=[l-(St-Sb)/(Ct-Cb)]x100上述算式l中,St表示樣品溶液在585nm波長處的吸光度。Sb表示樣品溶液空白在585nm波長處的吸光度。Ct表示對照溶液在585nm波長處的吸光度。Cb表示對照溶液空白在585nm波長處的吸光度。然後,使樣品濃度階段性減少並進行上述透明質酸酶活性的抑制率的測定,通過內插法求得使透明質酸酶活性抑制率變為50%的樣品濃度IC5。(jig/mL)。結果顯示在表l中。該數值越小,表明該樣品對抑制透明質酸酶活性的作用就越強。complextableseeoriginaldocumentpage13從表1的結果可以看出,製備實施例1~3的油溶性甘草提取物,製備實施例4的光甘草定以及製備實施例5的甘草查爾酮甲具有抑制透明質酸酶活性的作用。實施例2-己糖胺酶釋放抑制作用試驗-對製備實施例]~5製備的提取物和純化物(下文稱作"樣品")進行如下的抑制己糖胺酶釋放作用的試驗。另外,針對細胞內釋放組胺同時釋放己糖胺酶的特點,以己糖胺酶釋放為指標來評價對抑制組首先,向25亳升細胞培養瓶中放入培養基(15%FBS添加S-MEM培養基;以下相同),培養大白鼠嗜鹼性白血病細胞(RBL-2H3),通過胰蛋白酶處理,回收細胞。將回收的細胞用含有S-MEM培養基稀釋到4.0xl05cells/mL的細胞密度後,添加小白鼠IgE類抗OA和抗DNP抗體至終濃度為0.5pg/mL後接種至96孔板上每孔各接種lOOjiL並培養過夜,除去S-MEM培養基,用500pL的Siraganian緩衝液衝洗2次。然後,取30pL的Siraganian緩衝液,並加入用Siraganian緩衝液製備好的10ixL各樣品,在37"下靜置10分鐘後,加入100ng/mL的二硝基苯基牛清蛋白(DNP-BSA)溶液]OnL,在37。C下靜置15分鐘以釋放己糖胺酶。接著,將96孔板靜置於冰上終止己糖胺酶釋放。取一新的96孔板,向各孔中加入細胞上清液"OpiL以及Immol/L的硝基苯N-乙醯-[3-D氨基葡萄糖苷(p-NAG)溶液104L,在37t:下使其反應1個小時。反應完成後,在各個孔中加入0.1mol/LNa2C03/NaHC03的溶液250(iL,測定在415nm波長處的吸光度。接下來,作為空白試驗,測定細胞上清液10pL與250pL的0.1mol/LNa2CO3/NaHCO3的混合液在在415nm波長處的吸光度,測定的數值用於校正。由上述測定的結果,根據下式2來計算對己糖胺酶釋放的抑制"算式2己糖胺酶釋放抑制率(%)=[1-(B-C)/A]x100在上列算式2中,A表示樣品在無添加狀態下的在4:15nm波長處的吸光度。B表示樣品在添加狀態下的在415nm波長處的吸光度。C表示添加樣品且沒有添加p-NAG狀態下的在415nm波長處的吸光度。然後,使樣品濃度階段性減少並進行上述己糖胺酶釋放抑制率的測定,通過內插法求得使已糖胺酶釋放抑制率變為50%的樣品濃度ICso(>g/mL)。結果顯示在表2中。該值越小對抑制己糖胺酶釋放的作用越大。complextableseeoriginaldocumentpage15從表2的結果可以看出,製備實施例1~3的油溶性甘草提取物以及製備實施例5的甘草查爾酮甲具有抑制己糖胺酶釋放的作用(即抑制組胺釋放的作用)。實施例3對製備實施例1~5製備的提取物和純化物(下文稱作"樣品")進行如下的抑制血小板聚集作用的試驗。首先,對從大白兔體內採取的血液加入1/10量的77mmol/L的EDTA(pH7.4)進行離心來獲得血小板懸浮液。然後,進行離心(810xg,:10分鐘,4°C),除去上清後得到血小板。使其重懸浮在血小板清洗液(0.15mol/L的氯化鈉0.15mol/L的Tris-HCL緩衝液(pH7.4):77mmol/L的EDTA(pH7.4)二90:8:2)中,同上,:進行離心分離,將獲得的血小板懸浮在血小板懸浮液(含有145mmol/L的氯化鈉,5mmol/L的氯化鉀以及5.5mmol/L的葡萄糖的lOmmol/L的HEPES緩衝液(pH7.4)中,調整血小板數目(3.0x105ce攀),取得衝洗的血小板懸浮液。其次,在取得的衝洗血小板懸浮液223pL中加入1pL的200mmol/L氯化鈉溶液,在37。C下反應1分鐘。向其中加入各樣品ljxL,接著反應2分鐘,置入攪拌器中攪拌l分鐘,添加25fiL的濃度為10&gZml的作為血小板聚集刺激劑的骨膠原溶液,在37。C條件下利用血小板凝固測量裝置(PAM12CL,Mebanix株式會社制)測定IO分鐘的血小板聚集率,從下列算式3中得出血小板聚集抑制率A。此外,用溶解樣品的溶劑來取代樣品溶液,也按上述的同樣搡作方法對血小板聚集率B進行測定。算式3血小板聚集抑制率(%)=[(B-A)ZB]x1OO上列算式3中,A表示添加血小板聚集刺激劑及樣品溶液時的血小板聚集率。B表示添加血小板聚集刺激劑而沒有添加樣品時的血小板聚集率。然後,使樣品濃度階段性減少並進行上述血小板聚集抑制率的測定,通過內插法求得使血小板聚集抑制率變為50%的樣品濃度IC50(pg/nrL)。結果如表3所示,該值越小表示對抑制血小板聚集的作用就越強。comoplextableseeoriginaldocumentpage16從表3的結果可以看出,製備實施例1~3的油溶性甘草提取物,製備實施例4的光甘草定以及製備實施例5的甘草查爾酮甲具有抑制血小板聚集的作用。實施例4-抑制磷脂酶八2活性的作用-關對製備實施例1~5製備的提取物和純化物(下文稱作"樣品")進行如下的磷脂酶A2活性抑制作用的試驗。首先,在37。C、5%002-95%空氣的條件下,用含有15v/v呢FBS的MEM培養基的75cm2細胞培養瓶培養大白鼠白血病細胞RBL-2H3,按常規方法收集細胞。將回收的細胞用含有15v/v%FBS的MEM培養基稀釋到5x105cells/mL的細胞密度後,按3&L/10mL的比例加入[3司花生四烯酸(50&a/5004L)後,在24孔板上每孔各接禾屮rmL,在37。C、5%00295%空氣的條件下培養過夜。除去各孔中的培養基,用PBS(-)衝洗,加入無血清MEM培養基,37。C溫育30分鐘。然後,將溶解樣品的溶液加入各孔中並通過相同的方式溫育10分鐘。接著,添加lmmol/L的A23187(Sigma希格瑪公司製造)10nL,37。C下溫育5分鐘,在冷卻條件下取出50(VL的上清液,加入6亳升閃爍混合物後用液態閃爍計數器測定放射活性。接著,通過相同方法對空白試驗(無A23187刺激)以及對照(溶解樣品的溶劑)進行測定。根據以下算式4由測定結果計算磷脂酶A2的活性抑制率。算式4磷脂酶八2活性抑制率(%)=[(B-A)/(B-C)]x100其中,A表示添加樣品時的放射活性。B表示對照的放射活性。C表示空白試驗的放射活性。然後,使樣品濃度階段性減少並進行上述磷脂酶八2活性抑制率的測定,通過內插法求得使磷脂酶八2活性抑制率變為50%的樣品濃度ICso(叫/mL)。結果如表4所示,該值越小表示對抑制磷脂酶八2的活性的作用就越強。complextableseeoriginaldocumentpage18從表4結果可以看出,製備實施例1~3的油溶性甘草提取物具有抑制嫌脂酶八2活性的作用。(合成實施例1)由下列組分按照常規方法製備的具有消炎作用的乳膏。液態石蠟5.g白色蜂蠟4.g鯨蠟醇3.0g角鯊烷K).g羊毛脂2.g硬脂酸l.g聚乙烯山梨醇油酸酯(20E.O)1.5g單硬脂酸甘油脂3.g1,3-丁二醇6.0g苯甲酸甲酯1.5g香料O.lg製備實施例1的油溶性甘草提取物O.Olg蒸餾水剩餘部分合計100g(合成實施例2)由下列組分按照常規方法製備的具有消炎作用的乳液。加州希蒙得木油4.0g胎盤提取物.lg橄欖油2.0g角鯊烷2.0g鯨蠟醇2.0g單硬脂酸甘油脂聚乙烯鯨蠟基以太(20E.O)聚乙烯山梨醇油酸酯(20E.O)].3-丁二醇曰扁柏素香料製備實施例2的油溶性甘草提取物蒸餾水2.0g2.5g2.0g3.g-]5g.5gO.]g剩餘部分合計100g隨列3)由下列組分按照常規方法製備的具有消炎作用的面膜。聚乙烯醇15g聚乙二醇3g丙二醇7g乙醇lg苯甲酸曱酯.05g香料.5g製備實施例3的油溶性甘草提取物(U—)5g蒸餾水剩餘部分合i十lg由下列組分按照常規方法製備的具有消炎作用的乳霜。液態石蠟5.g白色蜂蠟4.0g鯨蠟醇3.g角鯊烷U).g羊毛脂2.g硬脂酸l.Og聚乙烯山梨醇油酸酯(20E.O)1.5g單硬脂酸甘油脂3.0g1.3-丁二醇6,g苯甲酸甲酯1.5g香料o.ig製備實施例1的油溶性甘草提取物.]g蒸餾水剩餘部分合計細g(合成實施例5)由下列組分按照常規方法製備的具有消炎作用的面膜<聚乙烯醇15g聚乙二醇3g丙二醇7g乙醇10g苯甲酸甲酯0.05g香料.05g製備實施例3的油溶性甘草提取物0.05g蒸僧水剩餘部分合計100g工業實用性本發明的消炎劑是通過利用有機溶劑對豆科甘草屬植物或豆科甘草屬植物的水提物進行提取處理後取得的,其具有抑制透明質酸酶活性、抑制己糖胺酶釋放、抑制血小板聚集以及抑制磷脂酶A2活性等作用中的至少一種作用,特別適用於皮膚化妝品諸如化妝水、乳霜、乳液、潤膚露、面膜等。權利要求1、一種含有油溶性甘草提取物的消炎劑。2、根據權利要求l所述的消炎劑,其中所述的油溶性甘草提取物是通過將豆科甘草屬植物或豆科甘草屬植物的水提物進行提取處理來製備的。3、根據權利要求1或2所述的消炎劑,其中所述的消炎劑是使用有機溶劑對豆科甘草屬植物的根、根莖、葉、莖或其水提物進行提取處理來製備的。4、根據權利要求3所述的消炎劑,其中所述的有機溶劑選自乙5、根據權利要求2-4任一項所述的消炎劑,其中所述豆科甘草屬植物為光果甘草、脹果甘草、G/yc,T/^flra/ew^、烏拉爾甘草或刺甘草。6、根據權利要求l-5任一項所述所述的消炎劑,其中所述的油溶性甘草提取物含有至少一種下述的類黃酮光甘草定和甘草查爾酮甲。7、根據權利要求6所述的消炎劑,其中油溶性甘草提取物中光甘草定和甘草査爾酮甲中至少-一種類黃酮的總含量佔乾物質總重量的1~80%。8、根據權利要求5-7任一項所述的消炎劑,其中洋甘草油溶性甘草提取物中光甘草定的含量為乾物質總重量的1%或更多。9、根據權利要求5-8任一項所述的消炎劑,其中刺甘草油溶性甘草提取物中的甘草查爾酮甲的含量為乾物質總重量的1%或更多。10、根據權利要求5-9任一項所述的消炎劑,其中脹果甘草油溶性甘草提取物中的甘草査爾酮甲的含量為乾物質總重量的1%或更多。11、根據權利要求1-1U任一項所述的消炎劑,其中所述的油溶性甘草提取物具有至少下述活性之一抑制透明質酸酶活性、抑制己糖胺酶釋放、抑制血小板凝固以及抑制磷脂酶A2活性。12、根據權利要求1-11任一項所述的消炎劑,其用作皮膚的外用製劑。全文摘要本發明涉及一種含有油溶性甘草提取物的消炎劑,其是使用有機溶劑對豆科甘草屬植物或豆科甘草屬植物的水提物進行提取處理來製備的,具有抑制透明質酸酶活性、抑制己糖胺酶釋放(即抑制組胺釋放)、抑制血小板聚集以及抑制磷脂酶A2活性中的至少一種作用。文檔編號A61K36/484GK101198341SQ20058004909公開日2008年6月11日申請日期2005年3月15日優先權日2005年3月15日發明者三宅康夫,伊藤洋子申請人:丸善製藥株式會社

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