一種用於治療過敏性疾病的氯雷他定口腔崩解片及其製備方法與流程

2023-09-21 21:57:15 1

本發明涉及口腔崩解片及其製備技術領域，尤其涉及一種用於治療過敏性疾病的氯雷他定口腔崩解片及其製備方法。

背景技術：

雷他定，化學名稱為：4-(8-氯-5，6-二氫-11h-苯並[5，6]環庚基[1，2-b]吡啶-11-烯)-1-哌啶羧酸乙酯。是由美國schering-plough公司開發，1988年首次上市，現已在89個國家上市，在15個國家以非處方藥銷售。近年來，氯雷他定在國際市場銷售額增長很快，成為世界上最暢銷的抗組胺藥。

氯雷他定是一種新的口服的強力長效的三環類抗組胺藥。其藥理作用有：①長效、強力特異性地競爭外周h1受體，阻斷組胺的作用；②可抑制免疫性釋放炎症介質；③抗過敏作用。其臨床用途有：①多用於治療過敏性鼻炎，對於緩解與過敏性鼻炎有關的症狀：噴嚏、流涕及鼻癢、鼻塞以及眼部癢及燒灼感等，臨床效果好。②口服給藥後，鼻和眼部症狀及體徵得以迅速緩解，亦適用於緩解慢性蕁麻疹，瘙癢性皮膚病及過敏性皮膚病的症狀及體徵。③是一種過敏性哮喘病人輔助治療的有效的，且病人能耐受的藥物。

目前市場上氯雷他定的劑型常見的有片劑、膠囊、分散片、糖漿劑等。但是，對於老人、兒童患者以及吞咽困難者吞服普通片劑、膠囊較困難，特別是長期使用會導致患者的依從性差，從而無法保證治療效果；而糖漿劑等攜帶不方便。

技術實現要素：

針對現有技術的不足，本發明的目的是提供一種用於治療過敏性疾病的氯雷他定口腔崩解片及其製備方法，它能夠直接在口腔中平穩釋放藥物，且無需水送，提高了患者的順應性。

本發明提供了一種用於治療過敏性疾病的氯雷他定口腔崩解片，由以下重量份的物質製成：氯雷他定5～10份、口感調節劑0.05～2份、致孔劑1～5份、填充劑20～60份、潤滑劑1～3份、粘合劑3～8份、崩解劑3～12份、防腐劑0.05～2份、著色劑0～0.5份、抗氧化劑0.05～1份、增塑劑0.05～2份、溶劑5～50份。

優選的，所述用於治療過敏性疾病的氯雷他定口腔崩解片，由以下重量份的物質製成：氯雷他定6～9份、口感調節劑0.08～0.12份、致孔劑1.5～4.2份、填充劑23～52份、潤滑劑1.2～2.6份、粘合劑3.6～7.2份、崩解劑5～10份、防腐劑0.05～1份、著色劑0.1～0.4份、抗氧化劑0.05～0.08份、增塑劑0.05～1份、溶劑20～45份。

優選的，所述用於治療過敏性疾病的氯雷他定口腔崩解片，由以下重量份的物質製成：氯雷他定8份、口感調節劑0.1份、致孔劑2.6份、填充劑47份、潤滑劑2.1份、粘合劑4.6份、崩解劑6份、防腐劑0.08份、抗氧化劑0.06份、增塑劑0.06份、溶劑36份。

對於口腔崩解片而言，藥物的口感是影響藥物適應性的重要因素之一，本發明中的口腔崩解片中含有口感調節劑，所述口感調節劑為奶粉、蜂蜜、果糖、蔗糖、甜菊苷、甘草甜素、阿斯巴坦、三氯蔗糖、枸櫞酸、檸檬酸或香精中的至少一種，優選為奶粉和蜂蜜的組合物，奶粉能夠提高崩解片在口腔中的絲滑度，蜂蜜不僅能夠是崩解片具有甜味，而且蜂蜜中含有多種營養元素，不僅能夠降低人體對藥物的排斥，還能夠提高抵抗力。

所述溶劑為對人體無毒的溶劑，優選為水、乙醇或白酒中的一種或多種。

優選的，所述的致孔劑選自聚乙二醇或聚乙烯吡咯烷酮。具有溶解性好的特點，使在接觸體液後能夠迅速溶解，在包衣層上形成貫通的釋藥孔道。作為進一步的優選，所述的致孔劑選自聚乙二醇。聚乙二醇不僅具有較好的溶解性，同時還具有增塑作用，能夠提高包衣層的塑性，使不易產生裂紋。

優選的，為了提高用於治療過敏性疾病的氯雷他定口腔崩解片的抗氧化性，延長其儲存時間，優選的，所述美容養顏的中藥保健品中還含有抗氧化劑和/或防腐劑，進一步優選的，所述抗氧化劑為丁基羥基茴香醚、二丁基羥基甲苯、沒食子酸丙酯、特丁基對苯二酚、生育酚和抗壞血酸中的至少一種。

所述防腐劑為苯甲酸及鹽、山梨酸鉀、脫氫乙酸鈉、對羥基苯甲酸丙酯、丙酸鈣、雙乙酸鈉、乳酸鈉、乳酸鏈球菌、納他黴素、過氧化氫、二氧化硫、亞硫酸鹽及亞硝酸鹽等中的至少一種。

作為優選，所述的填充劑選自微晶纖維素、乳糖、澱粉、預交化澱粉、蔗糖、糊精中的一種或幾種。作為進一步的優選，所述的填充劑為乳糖、澱粉、微晶纖維素中一種或幾種。作為最優選，所述的填充劑為乳糖。乳糖可溶於水，能夠使製得的含賴諾普利的片芯具有光滑美觀的效果，且有利用提高賴諾普利的生物利用度。

作為優選，所述的含賴諾普利的片芯還包含粘合劑。所述的粘合劑選用本領域常規的粘合劑均能夠起到粘合的作用，本發明中所述所述粘合劑優選為食用膠，所述食用膠為阿拉伯膠、黃蓍膠、刺梧桐膠、瓊脂、海藻酸鹽、卡拉膠、果膠、阿拉伯半乳聚糖、明膠、瓜爾豆膠、刺槐豆膠、澱粉、微晶纖維素、黃原膠、茁黴多糖、羧甲基纖維素、甲基纖維素、羥丙基纖維素、羥丙基甲基纖維素、低甲基果膠和海藻酸丙二醇酯中的至少一種。

著色劑具有強烈的色彩，能夠提高兒童對藥物的興趣，從而降低兒童服藥的困難度，優選的，所述著色劑為莧菜紅、甜菜紅、紫膠紅、越桔紅、辣椒紅、紅米紅、胭脂紅、赤蘚紅、新紅、檸檬黃、日落黃、靛藍、亮藍中的至少一種。

所述的口腔崩解片中還包含有增塑劑，所述的增塑劑能夠提高本發明的口腔崩解片的塑性，使不易產生裂紋。作為進一步的優選，所述的增塑劑選自甘油、蓖麻油中的一種或兩種。

作為優選，所述的潤滑劑選自硬脂酸鎂、滑石粉、微粉矽膠中的一種或幾種。能夠起到潤滑和助流作用。作為進一步的優選，所述的潤滑劑選自硬脂酸鎂和微粉矽膠。

一種用於治療過敏性疾病的氯雷他定口腔崩解片的製備方法，包括以下步驟：

(1)將氯雷他定溶解於溶劑中，得到溶液1；

(2)在溶液1中加入口感調節劑、致孔劑、填充劑、潤滑劑、崩解劑、防腐劑、抗氧化劑、甘油混合均勻後，加入粘合劑，在45～60℃下超聲分散15～90分鐘，得到漿料1；

(3)將漿料用壓片機壓成片劑，然後在40～60℃下乾燥5～24小時，即得到用於治療過敏性疾病的氯雷他定口腔崩解片。

與現有技術相比，本發明具有以下技術效果：本發明的口腔崩解片具有口感獨特，崩解較快，尤其適合老年人和兒童服用，且本發明的氯雷他定口腔崩解片具有成本低、藥效穩定、質量穩定等優點。

具體實施方式

為了使本發明的目的、技術方案及優點更加清楚明白，以下結合實施例，對本發明進行進一步詳細說明。應當理解，此處所描述的具體實施例僅僅用以解釋本發明，並不用於限定本發明。

實施例1

本發明提供了一種用於治療過敏性疾病的氯雷他定口腔崩解片，由以下重量份的中草藥製成：氯雷他定8份、奶粉0.1份、蜂蜜5份、聚乙二醇2.6份、澱粉47份、硬脂酸鎂2.1份、阿拉伯膠4.6份、崩解劑6份、苯甲酸及鹽0.08份、丁基羥基茴香醚0.06份、蓖麻油0.06份、甜菜紅3份、水20份、乙醇16份。