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對二甲氨基吡啶瑞格列奈共晶的製作方法

2023-10-11 20:48:49 1

專利名稱:對二甲氨基吡啶瑞格列奈共晶的製作方法
技術領域:
本發明屬於醫藥技術領域,具體涉及對二甲氨基吡啶瑞格列奈共晶及其製備方法。
背景技術:
瑞格列奈,gp (S)-2-乙氧基-4[2-[[3-甲基-l-[2-(l-哌啶基)苯基]-丁基] 氨基-2-氧乙基]苯甲酸(Repaglinide),是一種具有胺基酸結構的非磺脲類促胰島素分泌的新型口服降糖藥,能快速地促進胰島素分泌,降低II型糖尿病患者的糖化血紅蛋白 (HbAlc)和餐後血糖(PBG)。其作用機制是通過抑制胰島B細胞膜上的ATP K+通道,使細胞膜去極化,鈣離子通過電壓依賴性鈣通道向細胞內流動,以促進胰島素分泌。瑞格列奈在水中幾乎不溶,藥物體外溶出度差,導致其生物利用度低。文獻報導可通過改變瑞格列奈的固態形式提高其溶出速率和生物利用度,如通過快速冷凍法或沉澱法製備瑞格列奈無定形物提高其溶出速率;Neha S. Desai等用輕丙基_ β _環糊精製備包合物,使得瑞格列奈的溶出速率顯著提高;Sunil K. Jain等以矽酸鈣為基質製備瑞格列奈微球,其生物利用度提高3. 17倍。

發明內容
本發明的目的是提供一種對二甲氨基吡啶瑞格列奈共晶。本發明的對二甲氨基吡啶瑞格列奈共晶,具有如下特徵I、粉末X射線衍射儀器D8Advance X射線衍射儀(德國Bruker)靶Cu-Ka輻射波長1.5406A管壓40kV管流40mA步長0.02°掃描速度4°/min
權利要求
1.一種對二甲氨基吡啶瑞格列奈共晶,其特徵在於,是由瑞格列奈與對二甲氨基吡啶結合形成,使用Cu-Ka輻射,以度2 Θ表示的X射線粉末衍射光譜特徵如下
2.如權利要求I所述的對二甲氨基吡啶瑞格列奈共晶,其特徵在於,其製備方法是將瑞格列奈溶解於乙酸乙酯中,加入對二甲氨基吡啶溶解,在0-40°C攪拌5-60分鐘,得到含白色沉澱的混懸液,經抽濾得到白色固體,於10_45°C下揮幹乙酸乙酯,得到對二甲氨基吡唳瑞格列奈共晶。
全文摘要
本發明涉及一種由對二甲氨基吡啶與瑞格列奈結合形成的對二甲氨基吡啶瑞格列奈共晶。使用Cu-Kα輻射,以度2θ表示的X射線粉末衍射光譜在7.630、8.472、8.676、10.238、11.182、11.977、13.006、14.765、16.120、16.945、17.896、18.326、18.999、21.024、22.551、23.659、24.586、28.782和32.831有特徵峰;用KBr壓片測定得到的紅外吸收光譜約在3239,3054,2932,2794,1672,1643,1561,1446,1382,1244,1217,1175,1053,942,816,769,728,650,535和426cm-1處有吸收峰;其DSC吸熱轉變主要在約160.0℃。本發明中公開的對二甲氨基吡啶瑞格列奈共晶與已有專利報導的瑞格列奈各晶型的粉末X射線衍射、DSC、紅外光譜、熔點均不同,因此所述結晶形態是一種完全不同於現有技術的瑞格列奈的結晶形態。與等量瑞格列奈相比,對二甲氨基吡啶瑞格列奈共晶具有顯著提高的溶出度。
文檔編號C07D295/135GK102584743SQ20111044652
公開日2012年7月18日 申請日期2011年12月28日 優先權日2011年12月28日
發明者張建軍, 郝君, 高緣, 齊宣 申請人:中國藥科大學

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