具有改善睡眠作用的藥物組合物及製法和應用的製作方法
2023-10-11 12:07:59 1
具有改善睡眠作用的藥物組合物及製法和應用的製作方法
【專利摘要】本發明公開了一種具有改善睡眠作用的藥物組合物及製法和應用，所述組合物按照重量組份計算，由酸棗仁9～16份、刺五加9～16份、遠志3～8份、天麻3～8份製成，主要用於改善睡眠。與現有技術相比：本發明使用安全、療效確切、處方簡單、製作工藝簡便、適合工業化大生產。
【專利說明】具有改善睡眠作用的藥物組合物及製法和應用
【技術領域】
[0001] 本發明涉及一種具有改善睡眠作用的藥物組合物及其製備方法和應用，屬於製藥
【技術領域】。
【背景技術】
[0002] 人的一生大約有1/3的時間是在睡眠中度過的。當人們處於睡眠狀態中時，可以 使人們的大腦和身體得到休息、休整和恢復。有助於人們日常的工作和學習。科學提高睡 眠質量，是人們正常工作學習生活的保障。目前改善睡眠的藥物有很多，人們也意識到了用 中藥代替西藥進行睡眠質量的改善，不僅效果良好，還無成癮症狀，使用安全保證。因此，針 對由於各種原因導致的睡眠障礙、嚴重失眠等人群，以預防為主要目的，選用具有明確改善 睡眠作用的原料，對人體無毒副作用且價格低廉，開發出以改善睡眠為主要功能的藥品或 保健食品具有良好的市場前景。
[0003] 專利CN200810102529. 9公開了具有改善睡眠功能的保健食品及其製備方法，該 保健食品配方由短梗五加茶、酸棗仁、天麻、遠志、蛤蚧、百合、五味子組成，我們在研究中發 現，酸棗仁和遠志在改善睡眠質量中起到關鍵的作用，搭配對中樞神經系統有鎮靜作用的 刺五加，息風止痙、平肝潛陽、祛風通絡的天麻即能獲得良好的效果，通過對四味藥的處方 配比進行認真細緻的篩選研究，就能獲得處方簡單，作用效果良好且無毒副作用的產品，非 常適合工業化的大生產，產品有效成分含量高、性能穩定。
【發明內容】
[0004] 本發明的目的在於，提供一種療效確切、處方簡單、製作工藝簡便、適合於工業化 大生產的具有改善睡眠作用的藥物組合物，以及該藥物組合物的製備方法和應用。
[0005] 本發明提供的具有改善睡眠作用的藥物組合物，按照重量組份計算，由下述原料 藥製成：酸麥仁9?16份、刺五加9?16份、遠志3?8份、天麻3?8份。
[0006] 具體地說，按照重量組份計算，由下述原料藥製成：酸棗仁11?14份、刺五加 11?14份、遠志4?6份、天麻4?6份。
[0007] 更具體地，按照重量組份計算，由下述原料藥製成：酸棗仁12. 5份、刺五加12. 5 份、遠志5份、天麻5份。
[0008] 本發明所述具有改善睡眠作用的藥物組合物的製備工藝為：
[0009] (1)將酸棗仁、刺五加、遠志和天麻原料根據飲片大小破碎，混合均勻，加入8?12 倍重量的水煎煮提取1?3次，每次提取時間為1?3小時，第1次提取之前浸泡0. 5-1小 時，過濾，合併濾液，濾液減壓回收至在50?70°C條件下相對密度為1. 05?1. 20的稠膏， 噴霧乾燥，稱重，備用；
[0010] (2)在乾燥後的藥粉中添加輔料，用常規方法製備成需要的製劑劑型。
[0011] 具體地說，本發明所述具有改善睡眠作用的藥物組合物的製備工藝為：
[0012] (1)將酸棗仁、刺五加、遠志和天麻原料根據飲片大小破碎，混合均勻，加入10倍 重量的水煎煮提取2次，每次提取時間為I. 5小時，第1次提取之前浸泡0. 5小時，過濾，合 並濾液，濾液減壓回收至在50?70°C條件下相對密度為1. 05?1. 15的稠膏，噴霧乾燥，稱 重，備用；
[0013] (2)在乾燥後的藥粉中添加輔料，用常規方法製備成需要的製劑劑型。
[0014] 本發明製得的活性成分可採用常規共知的相應製劑方法，加入常規輔料，如崩解 齊?、潤滑劑、粘合劑等，製成各種口服製劑，如片、硬膠囊、顆粒、滴丸、軟膠囊、口服液等，優 選為硬膠囊劑。
[0015] 本發明使用的各成分特性及其功效如下：
[0016] 酸棗仁：味甘、性平。歸心、脾、肝、膽經。養肝、寧心、安神、斂汗。主治虛煩不眠、 驚悸怔忪、虛汗。現代研究表明其具有鎮靜、催眠作用，安定作用和鎮痛降溫的作用，其中有 效成分酸棗仁皂苷能明顯抑制正常小鼠的活動次數，抑制苯丙胺的中樞興奮作用和降低大 鼠的協調運動，延長睡眠時間。
[0017] 刺五加：味辛、苦、微甘、性溫，歸肝、腎經。祛風溼、補肝腎、強筋骨、活血脈。主治 風寒溼痺、腰膝疼痛、筋骨痿軟、行動遲緩、體虛羸弱等。近代醫學研究證明刺五加的作用特 點與人參基本相同，具有調節機體紊亂使之趨於正常的功能。能預防壓力所致疾病，有良好 的抗疲勞和恢復精力的作用，對中樞神經系統有鎮靜作用，能延長己烯醛麻醉時間，降低己 烯醛麻醉後的興奮性，同時還具有抗驚厥的作用。
[0018] 遠志：性溫，味苦、辛，具有安神益智、祛痰、消腫的功能，用於心腎不交引起的失眠 多夢、健忘驚悸，神志恍惚，咳痰不爽，瘡瘍腫毒，乳房腫痛。現代藥理學研究表明，遠志對 神經系統的作用體現在鎮靜、抗驚厥作用、促進體力和智力的作用、抗痴呆和腦保護活性方 面，另外還對呼吸系統、血壓、平滑肌、心肌等方面有良好的作用效果。
[0019] 天麻：味甘、性平，歸肝經。息風止痙，平肝潛陽，祛風通絡。用於眩暈眼黑、頭風頭 痛、肢體麻木、半身不遂、小兒驚癇動風。其藥理作用主要表現在對中樞神經的鎮靜、安眠， 對心血管的降壓、擴血管降低心肌耗氧量，抗炎免疫等方面。
[0020] 綜合以上，本方中酸棗仁和刺五加為君藥，酸棗仁寧心安神，刺五加活血補腎，再 輔以臣藥遠志安神益智、天麻平肝通絡，各藥的活性成分相互協同作用，共同達到鎮靜安 神、寧心養肝的作用，達到改善睡眠的目的，適用於各類需要改善睡眠者。
[0021] 本發明所用藥物採用水煎煮提取，有效成分提取完全，同時在提取之前先浸泡 0. 5-1小時，使活性成分得到充分溶出，有利於後續工藝的進行；濃縮時採用減壓回收的方 法，縮短操作時間，且減低了有效成分的破壞和損失；採用噴霧乾燥提取物膏體，能耗低、汙 染小，水分蒸發迅速、乾燥時間短，省去蒸發、粉碎等工藝，且製品質量好、溶解性高。在工業 化大生產中非常合理。
[0022] 用本發明所述具有改善睡眠作用的藥物組合物的製備方法製得的易眠膠囊，從根 本上改善睡眠，而且製作工藝簡單方便，成本較低。經臨床驗證，結果顯示本發明藥物組合 物比現有產品處方更簡單，且改善睡眠療效更加確切，安全性好。
【具體實施方式】：
[0023] 以下通過實施例和實驗例對本發明作進一步的說明。
[0024] 一、工藝篩選研究
[0025] I、提取方法選擇
[0026] 取酸麥仁900g、刺五加900g、遠志300g、天麻300g粉碎混合，分別採用乙醇回流提 取、水煎煮提取兩種方法進行提取，以酸棗仁中的酸棗仁皂苷A含量、刺五加中的紫丁香苷 含量、遠志中細葉遠志皂苷的含量、天麻中天麻素的含量，提取液澄明度，過濾難易程度為 指標，考察兩種方法的提取率，結果見下表1。
[0027] 表1提取方法選擇
[0028]
【權利要求】
1. 一種具有改善睡眠作用的藥物組合物，其特徵在於：按照重量組份計算，它由下述 原料藥製成：酸麥仁9?16份、刺五加9?16份、遠志3?8份、天麻3?8份。
2. 按照權利要求1所述的具有改善睡眠作用的藥物組合物，其特徵在於：按照重量組 份計算，它由下述原料藥製成：酸麥仁11?14份、刺五加11?14份、遠志4?6份、天麻 4?6份。
3. 按照權利要求1所述的具有改善睡眠作用的藥物組合物，其特徵在於：按照重量組 份計算，它由下述原料藥製成：酸棗仁12. 5份、刺五加12. 5份、遠志5份、天麻5份。
4. 按照權利要求1-3任一所述的具有改善睡眠作用的藥物組合物，其特徵在於：製劑 的製備方法為： (1) 將酸棗仁、刺五加、遠志和天麻原料根據飲片大小破碎，混合均勻，加入8?12倍重 量的水煎煮提取1?3次，每次提取時間為1?3小時，第1次提取之前浸泡0. 5-1小時， 過濾，合併濾液，濾液減壓回收至在50?70°C條件下相對密度為1. 05?1. 20的稠膏，噴霧 乾燥，稱重，備用； (2) 在乾燥後的藥粉中添加輔料，用常規方法製備成需要的製劑劑型。
5. 按照權利要求4所述的具有改善睡眠作用的藥物組合物，其特徵在於：製劑的製備 方法為： (1) 將酸棗仁、刺五加、遠志和天麻原料根據飲片大小破碎，混合均勻，加入10倍重量 的水煎煮提取2次，每次提取時間為1. 5小時，第1次提取之前浸泡0. 5小時，過濾，合併濾 液，濾液減壓回收至在50?70°C條件下相對密度為1. 05?1. 15的稠膏，噴霧乾燥，稱重， 備用； (2) 在乾燥後的藥粉中添加輔料，用常規方法製備成需要的製劑劑型。
6. 按照權利要求4所述的具有改善睡眠作用的藥物組合物，其特徵在於：所述製劑為 口服製劑。
7. 按照權利要求6所述的具有改善睡眠作用的藥物組合物，其特徵在於：所述口服制 劑為顆粒劑、硬膠囊劑、片劑、軟膠囊劑或丸劑。
8. 按照權利要求7所述的具有改善睡眠作用的藥物組合物，其特徵在於：所述硬膠囊 劑是這樣製備的：（1)按以下配比稱取原料：酸棗仁1250g、刺五加1250g、遠志500g、天麻 5〇〇g ； (2) 將酸棗仁、刺五加、遠志和天麻原料根據飲片大小破碎，混合均勻，加入10倍重量 的水煎煮提取2次，每次提取時間為1. 5小時，第1次提取之前浸泡0. 5小時，過濾，合併濾 液，濾液減壓回收至在50?70°C條件下相對密度為1. 05?1. 15的稠膏，噴霧乾燥，稱重， 備用； (3) 在乾燥後的藥粉中添加糊精135g、硬脂酸鎂13g，混和均勻，製成顆粒，乾燥，裝入 膠囊，或直接裝入膠囊，即得硬膠囊1500粒。
9. 按照權利要求1-3任一所述的藥物組合物或權利要求6所述的製劑在製備具有改善 睡眠作用的藥品或保健食品中的應用。
【文檔編號】A61K36/8988GK104338017SQ201310322083
【公開日】2015年2月11日 申請日期:2013年7月29日 優先權日:2013年7月29日
【發明者】竇啟玲, 楊青波, 安崇慧, 黃成武, 陳芳, 石宏翼 申請人:貴州益佰製藥股份有限公司