食道癌活血化瘀藥劑及製備方法

2023-10-09 11:07:49 1

食道癌活血化瘀藥劑及製備方法
【專利摘要】本發明公開了一種食道癌活血化瘀藥劑及其製備方法，取下述重量配比的主要原料藥製備而成：代赭石6-10，公丁香10-15，川楝子15-20，鴉膽子9-18，露蜂房15-20，蒲葵子10-20，鵝不食草15-30，商陸15-25，長春花2-5，硇砂2-5，白花蛇舌草9-15，石首魚鰾6-15。本發明治療費用較低、無創傷、治癒時間較短、無副作用、減輕患者痛苦。
【專利說明】食道癌活血化瘀藥劑及製備方法

【技術領域】
[0001] 本發明涉及中醫中藥領域，特別是涉及一種食道癌活血化瘀藥劑及其製備方法。

【背景技術】
[0002] 食道癌是常見的消化道腫瘤，全世界每年約有30萬人死於食道癌。其發病率和死 亡率各國差異很大。我國是世界上食道癌高發地區之一，每年平均病死約15萬人。男多於 女，發病年齡多在40歲以上。食道癌的人群分布與年齡、性別、職業、種族、地域、生活環境、 飲食生活習慣、遺傳易感性等有一定關係。經已有調查資料顯示食道癌可能是多種因素所 致的疾病。已提出的病因如下：1.化學病因亞硝胺。這類化合物及其前體分布很廣，可在體 內、外形成，致癌性強。2.生物性病因真菌。在某些高發區的糧食中、食道癌病人的上消化 道中或切除的食道癌標本上，均能分離出多種真菌，其中某些真菌有致癌作用。有些真菌能 促使亞硝胺及其前體的形成，更促進癌腫的發生。3.缺乏某些微量元素。4.缺乏維生素。 缺乏維生素A、維生素B2、維生素C以及動物蛋白、新鮮蔬菜、水果攝入不足，是食道癌高發 區的一個共同特點。5.煙、酒、熱食、熱飲、口腔不潔等因素。長期飲烈性酒、嗜好吸菸，食物 過硬、過熱、進食過快，引起慢性刺激、炎症、創傷或□腔不潔、齲齒等均可能與食道癌的發 生有關。6.食道癌遺傳易感因素。臨床表現：1.早期症狀常不明顯，但在吞咽粗硬食物時 可能有不同程度的不適感覺，包括咽下食物梗噎感，胸骨後燒灼樣、針刺樣或牽拉摩擦樣疼 痛。食物通過緩慢，並有停滯感或異物感。梗噎停滯感常通過吞咽水後緩解消失。症狀時輕 時重，進展緩慢。2.中晚期食道癌典型的症狀為進行性咽下困難，先是難咽幹的食物，繼而 是半流質食物，最後水和唾液也不能咽下。常吐黏液樣痰，為下咽的唾液和食管的分泌物。 患者逐漸消瘦、脫水、無力。持續胸痛或背痛表示為晚期症狀，癌已侵犯食管外組織。當癌 腫梗阻所引起的炎症水腫暫時消退，或部分癌腫脫落後，梗阻症狀可暫時減輕，常誤認為病 情好轉。若癌腫侵犯喉返神經，可出現聲音撕啞；若壓迫頸交感神經節，可產生Horner綜合 徵；若侵入氣管、支氣管，可形成食管、氣管或支氣管瘻，出現吞咽水或食物時劇烈嗆咳，並 發生呼吸系統感染。最後出現惡病質狀態。若有肝、腦等臟器轉移，可出現黃疸、腹腔積液、 昏迷等狀態。
[0003] 食道癌的治療分外科治療、放射治療、化學治療和中醫分型治療等。1.手術治療。 手術是治療食道癌首選方法。若全身情況良好、有較好的心肺功能儲備、無明顯遠處轉移徵 象者，可考慮手術治療。一般以頸段癌長度< 3釐米、胸上段癌長度< 4釐米、胸下段癌長 度< 5釐米切除的機會較大。然而也有瘤體不太大但已與主要器官，如主動脈、氣管等緊密 粘連而不能切除者。對較大的鱗癌估計切除可能性不大而患者全身情況良好者，可先採用 術前放療，待瘤體縮小後再作手術。手術禁忌證：①全身情況差，已呈惡病質。或有嚴重心、 肺或肝、腎功能不全者。②病變侵犯範圍大，已有明顯外侵及穿孔徵象，例如已出現聲音撕 啞或已有食管氣管瘻者。③已有遠處轉移者。2.放射療法。①放射和手術綜合治療，可增 加手術切除率，也能提高遠期生存率。術前放療後，休息3?4周再做手術較為合適。對術 中切除不完全的殘留癌組織處做金屬標記，一般在術後3?6周開始術後放療。②單純放 射療法，多用於頸段、胸上段食道癌，這類患者的手術常常難度大，併發症多，療效不滿意； 也可用於有手術禁忌證而病變時間不長，患者尚可耐受放療者。3.化學治療。採用化療與 手術治療相結合或與放療、中醫中藥相結合的綜合治療，有時可提高療效，或使食道癌患者 症狀緩解，存活期延長。但要定期檢查血象和肝腎功能，並注意藥物反應。中醫分型治療： 辨證分型治療。關於食道癌的分證各有不同，立法用藥亦隨之而異。但治法總不離疏肝理 氣、降逆化瘀、活血化瘀、軟堅散結、扶正培本、生津潤燥、清熱解毒、抗癌止痛、溫陽益氣等。 1.氣滯型。主證：早期食道癌的表現，無明顯吞咽困難，只為吞咽時感食管內擋噎、異物感 或灼痛，胸鬱悶不適及背部沉緊感，時隱時沉的吞咽不利感。X線檢查主要為早期食道癌的 病變。舌質淡黯，舌苔薄白，脈弦細。治法：疏肝理氣，溫陽益氣，扶正抑瘤。2.梗噎型。主 證：症狀單純，輕度梗噎或吞咽不利。X線檢查多屬早、中期髓質型、蕈傘型食道癌。舌質黯 青，苔黃白，脈弦細。治法：抗癌散結，理氣降逆，溫陽扶正。3.血瘀型。主證：症狀除吞咽 不利外，以胸痛為主，且痛有定外，或伴口臭等。X線檢查多為中、晚期髓質型、潰瘍型食道 癌。舌質紫黯，舌面有瘀點或瘀斑，舌下靜脈怒張，舌苔黃膩，脈沉澀而緊。治法：活血化瘀， 溫陽益氣，通經止痛。4.痰溼型。主證：吞咽困難，痰涎壅盛，胸咽噎塞，膈肋脹滿，濁氣上 逆，舌質黯青，舌體肥大，周有齒印，苔白厚膩多津，脈象滑細。X線檢查多為晚期髓質型、縮 窄型食道癌。治法：溫陽益氣，健脾祛溼，降逆化瘀。5.陰枯陽衰。主證：病期已晚，咽下困 難，近於梗阻，嘔惡氣逆，形體消瘦，氣短乏力，煩熱唇燥，大便幹如糞，舌質黯絳，瘦小，少苔 乏津或無苔，也有苔黃黑幹而裂者，脈細數或沉細無力。治法：滋陰補陽，益氣養血。
[0004] 申請公布號CN 102475865 A(申請號201010573465. 8)的中國專利文獻公開了一 種食道癌百部抗癌片，由三七、碘化鉀、桃仁、百部、甘草、沉香、冰片、紫硇砂配製而成。申請 公布號CN 103417610 A (申請號201310295133. 1)的中國專利文獻公開了一種治療食道 癌的中藥，它是由以下重量份的原料製成：硇砂17-19份、硼砂65_85份、冰片25_45份、沒 食子80-100份、生甘草15-35份。申請公布號CN 103417810 A(申請號201310295242. 3) 的中國專利文獻公開了一種治療食道癌的中藥，它是由以下重量份的原料製成：代赭石 25-35份、仙鶴草12-25份、當歸5-15份、山藥10-20份、天花粉10-20份、天冬10-20份、甘 草10-20份。
[0005] 手術治療能將癌症切除，但有時會帶來術後的功能障礙，而出現一些新的症狀。另 夕卜，手術治療費用高、並且存在一定風險。放射治療後的反應和後遺現象也是明顯的。化學 藥物治療對消化道和造血系統也有明顯的影響。放療、化療又會產生許多副作用，給患者帶 來很大的痛苦。癌症引起的各類症狀，在服用中藥後，常可獲得一定時間的改善。如癌症本 身也因服用中藥而好轉，則症狀常可明顯緩解，甚或消失。但是，中藥治療癌症的過程是非 常漫長的過程，這樣腫瘤在慢慢消退的情況下，無疑給患者帶來很多的病痛折磨，也不利於 患者長期的治療。


【發明內容】

[0006] 針對現有技術的不足，本發明的目的是提供一種食道癌活血化瘀藥劑及其製備方 法。本發明治療費用較低、無創傷、治癒時間較短、無副作用、減輕患者痛苦。
[0007] 本發明的技術方案是： 食道癌活血化瘀藥劑，取下述重量配比的主要原料藥製備而成：代赭石6-10,公丁 香10-15,川楝子15-20,鴉膽子9-18,露蜂房15-20,蒲葵子10-20,鵝不食草15-30,商陸 15-25,長春花2-5,硇砂2-5,白花蛇舌草9-15,石首魚鰾6-15。
[0008] 食道癌活血化瘀藥劑，優選的方案是，取下述重量配比的主要原料藥製備而成：代 赭石7-9,公丁香11-13,川楝子17-19,鴉膽子12-15,露蜂房16-18,蒲葵子14-17,鵝不食 草20-25,商陸18-22,長春花2. 5-4,硇砂2. 5-4,白花蛇舌草11-13,石首魚鰾8-13。
[0009] 食道癌活血化瘀藥劑，更加優選的方案是，取下述重量配比的主要原料藥製備而 成：代赭石8,公丁香12,川楝子18,鴉膽子13,露蜂房17,蒲葵子15,鶴不食草22,商陸20， 長春花3,硇砂3,白花蛇舌草12,石首魚鰾10。
[0010] 本發明還提供了將上述食道癌活血化瘀藥劑製成藥學上可接受的湯劑、丸劑、散 劑和稠膏劑的製備方法。
[0011] 所述湯劑的製備方法是： (1) 用水洗去代赭石表面灰塵，取出曬乾，敲成小塊，裝入瓦罐內，放在武火中，燒至紅 透，取出放在鐵鍋內每斤用醋2-5兩(優選的，取出放在鐵鍋內每斤用醋2. 5-4兩；更加優 選的，取出放在鐵鍋內每斤用醋3兩)，趁熱碎透，涼後研細，過120-160目篩(優選的，過 130-150目篩；更加優選的，過140目篩）； (2) 將硇砂揀去雜質，敲成小塊，置沸水中溶化，過濾，除去殘渣，傾入瓷盆中，加醋隔水 蒸發，每10斤硇砂用醋4-6斤(優選的，每10斤硇砂用醋4. 5-5. 5斤；更加優選的，每10 斤硇砂用醋5斤)，隨時將液面上析出的白色浮霜撈出，置放白瓷缸內，曬乾，研成細粉，過 120-160目篩(優選的，過130-150目篩；更加優選的，過140目篩）； (3) 將石首魚鰾洗淨，瀝乾，用香油炸至酥脆，取出，壓成粉末，過120-160目篩(優選 的，過130-150目篩；更加優選的，過140目篩)，置冷裝瓶備用； (4) 將除代赭石、硇砂、石首魚鰾、公丁香和鵝不食草外的其餘7味原藥材除去雜質，洗 淨，放入砂鍋中，加水，加水量為7味原藥材總質量的5-8倍(優選的，加水量為7味原藥材 總質量的6-7倍；更加優選的，加水量為7味原藥材總質量的6. 5倍)，先用大火煮至沸騰， 後轉小火煎煮1. 1-2. 1小時(優選的，後轉小火煎煮1. 4-1. 8小時；更加優選的，後轉小火煎 煮1.6小時)，濾出藥液； (5) 將公丁香和鵝不食草加入到步驟（4)盛有藥渣的砂鍋中，加水，加水量為9味藥材 總質量的3. 5-6倍(優選的，加水量為9味藥材總質量的4-5倍；更加優選的，加水量為9味 原藥材總質量的4. 3倍)，先用大火煮至沸騰，後轉小火煎煮25-50分鐘（優選的，後轉小火 煎煮30-45分鐘；更加優選的，後轉小火煎煮38分鐘），濾出藥液； (6) 將步驟（4)和步驟（5)所得藥液合併，然後，將步驟（1)、步驟（2)和步驟（3)所得 加入其中，即得。
[0012] 所述丸劑的製備方法是： (1) 用水洗去代赭石表面灰塵，取出曬乾，敲成小塊，裝入瓦罐內，放在武火中，燒至紅 透，取出放在鐵鍋內每斤用醋2-5兩(優選的，取出放在鐵鍋內每斤用醋2. 5-4兩；更加優 選的，取出放在鐵鍋內每斤用醋3兩)，趁熱碎透，涼後研細，過110-150目篩(優選的，過 120-140目篩；更加優選的，過130目篩）； (2) 將硇砂揀去雜質，敲成小塊，置沸水中溶化，過濾，除去殘渣，傾入瓷盆中，加醋隔水 蒸發，每10斤硇砂用醋4-6斤(優選的，每10斤硇砂用醋4. 5-5. 5斤；更加優選的，每10 斤硇砂用醋5斤)，隨時將液面上析出的白色浮霜撈出，置放白瓷缸內，曬乾，研成細粉，過 110-150目篩(優選的，過120-140目篩；更加優選的，過130目篩）； (3) 將石首魚鰾洗淨，瀝乾，用香油炸至酥脆，取出，壓成粉末，過110-150目篩(優選 的，過120-140目篩；更加優選的，過130目篩)，置冷裝瓶備用； (4) 將除代赭石、硇砂和石首魚鰾的其餘9味中藥去除雜質，分別研細，過110-150目篩 (優選的，過120-140目篩；更加優選的，過130目篩）； (5) 將步驟（1)、步驟（2)、步驟（3)和步驟（4)所得細粉混勻，加水泛丸，每丸重 0. 25-0. 7g (優選的，每丸重0. 3-0. 6g ;更加優選的，每丸重0. 5g)，乾燥，即得。
[0013] 所述散劑的製備方法是： (1) 用水洗去代赭石表面灰塵，取出曬乾，敲成小塊，裝入瓦罐內，放在武火中，燒至紅 透，取出放在鐵鍋內每斤用醋2-5兩(優選的，取出放在鐵鍋內每斤用醋2. 5-4兩；更加優 選的，取出放在鐵鍋內每斤用醋3兩)，趁熱碎透，涼後研細，過130-170目篩(優選的，過 140-160目篩；更加優選的，過150目篩）； (2) 將硇砂揀去雜質，敲成小塊，置沸水中溶化，過濾，除去殘渣，傾入瓷盆中，加醋隔水 蒸發，每10斤硇砂用醋4-6斤(優選的，每10斤硇砂用醋4. 5-5. 5斤；更加優選的，每10 斤硇砂用醋5斤)，隨時將液面上析出的白色浮霜撈出，置放白瓷缸內，曬乾，研成細粉，過 130-170目篩(優選的，過140-160目篩；更加優選的，過150目篩）； (3) 將石首魚鰾洗淨，瀝乾，用香油炸至酥脆，取出，壓成粉末，過130-170目篩(優選 的，過140-160目篩；更加優選的，過150目篩)，置冷裝瓶備用； (4) 將除代赭石、硇砂和石首魚鰾的其餘9味中藥去除雜質，分別研細，過130-170目篩 (優選的，過140-160目篩；更加優選的，過150目篩）； (5) 將步驟（1)、步驟（2)、步驟（3)和步驟（4)所得細粉混勻，無菌封裝，每包4克。
[0014] 所述稠膏劑的製備方法是： (1) 用水洗去代赭石表面灰塵，取出曬乾，敲成小塊，裝入瓦罐內，放在武火中，燒至紅 透，取出放在鐵鍋內每斤用醋2-5兩(優選的，取出放在鐵鍋內每斤用醋2. 5-4兩；更加優 選的，取出放在鐵鍋內每斤用醋3兩)，趁熱碎透，涼後研細，過120-160目篩(優選的，過 130-150目篩；更加優選的，過140目篩）； (2) 將硇砂揀去雜質，敲成小塊，置沸水中溶化，過濾，除去殘渣，傾入瓷盆中，加醋隔水 蒸發，每10斤硇砂用醋4-6斤(優選的，每10斤硇砂用醋4. 5-5. 5斤；更加優選的，每10 斤硇砂用醋5斤)，隨時將液面上析出的白色浮霜撈出，置放白瓷缸內，曬乾，研成細粉，過 120-160目篩(優選的，過130-150目篩；更加優選的，過140目篩）； (3) 將石首魚鰾洗淨，瀝乾，用香油炸至酥脆，取出，壓成粉末，過120-160目篩(優選 的，過130-150目篩；更加優選的，過140目篩)，置冷裝瓶備用； (4) 將除代赭石、硇砂、石首魚鰾、公丁香和鵝不食草外的其餘7味原藥材除去雜質，洗 淨，放入砂鍋中，加水，加水量為7味原藥材總質量的5. 5-8. 5倍(優選的，加水量為7味原 藥材總質量的6-7. 5倍；更加優選的，加水量為7味原藥材總質量的7倍)，先用大火煮至沸 騰，後轉小火煎煮1. 3-2. 3小時(優選的，後轉小火煎煮1. 6-2小時；更加優選的，後轉小火 煎煮1.8小時)，濾出藥液； (5) 將公丁香和鵝不食草加入到步驟（4)盛有藥渣的砂鍋中，加水，加水量為9味原藥 材總質量的3. 5-6倍(優選的，加水量為9味原藥材總質量的4-5倍；更加優選的，加水量為 9味原藥材總質量的4. 3倍)，先用大火煮至沸騰，後轉小火煎煮30-50分鐘(優選的，後轉小 火煎煮35-45分鐘；更加優選的，後轉小火煎煮40分鐘），濾出藥液； (6)將步驟（4)和步驟（5)所得藥液合併，減壓，濃縮至相對密度為1. 32-1. 42的稠膏 (優選的，濃縮至相對密度為1. 35-1. 39的稠膏；更加優選的，濃縮至相對密度為1. 37的稠 膏)，然後加入煉蜜，每IOOkg稠膏加入煉蜜125-150kg (優選的，每IOOkg稠膏加入煉蜜 135-145kg ;更加優選的，每IOOkg稠膏加入煉蜜140kg，再將步驟（1)、步驟（2)和步驟（3) 所得細粉加入調勻，微煉，除沫，裝無菌瓶中密封即得。
[0015] 本發明所用主要中藥原料的藥理如下： 代赭石：又名須丸、赤土、丁頭代赭、血師、紫朱、赭石、土朱、鐵朱、釘頭赭石、釘赭石、赤 赭石、紅石頭、代赭，為氧化物類礦物赤鐵礦的礦石。主要成分：主要含三氧化二鐵，亦含少 量的鈦、鎂、鋁、錳、鈣、矽和水分。藥性：苦、甘，平。歸肝、胃、心包經。功用主治：平肝鎮逆， 涼血止血。治噫氣嘔逆，噎膈反胃，哮喘，驚癇，吐血，鼻衄，腸風，痔瘻，崩漏帶下。
[0016] 公丁香：別名：百結、情客、紫丁香、子丁香、丁子香、支解香、雄丁香、公丁香。基 原：為雙子葉植物藥桃金孃科植物丁香的花蕾。藥性：辛，溫。歸脾、胃、肺、腎經。功用主 治：溫中降逆，補腎助陽。用於脾胃虛寒，呃逆嘔吐，食少吐瀉，心腹冷痛，腎虛陽瘻。
[0017] 川楝子：基原：為樟科植物川楝的果實。化學成份：含川楝素、生物鹼、山柰醇、樹 月旨、鞣質。藥性：苦，寒，有毒。歸肝、胃、小腸經。功用主治：除溼熱，清肝火，止痛，殺蟲。治 熱厥心痛，脅痛，疝痛，蟲積腹痛。
[0018] 鴉膽子：基原：為苦木科植物鴉膽子的果實。化學成份：鴉膽子含生物鹼(鴉膽子 鹼和鴉膽寧等)、糖甙(鴉膽靈、鴉膽子甙等)、酚性成分(鴉膽子酚等)和一種羥基羧酸稱鴉膽 子酸等。鴉膽子仁含脂肪油(鴉膽子油）56. 23%。油中不皂化物佔1.36%，內含揮髮油少 許；阜化物92. 47%，內含油酸（佔原油的％下同）81. 87%、亞油酸3. 37%、硬脂酸2. 65%、 棕櫚酸6. 62%等；還有熔點為152°C的絹絲狀結晶體4. 59%。種子中含多種結構上類似苦 木素的苦味成分：鴉膽子苦醇、鴉膽子素A、B、C、D、E、F、G、H等。藥性：苦，寒，有毒。功用 主治：清熱，燥溼，殺蟲，解毒。治痢疾，久瀉，皰疾，痔瘡，疔毒，贅琉，雞眼。
[0019] 露蜂房：基原：為胡蜂科昆蟲黃星長腳黃蜂或多種近緣昆蟲的巢。化學成份：大 黃蜂巢含露房油，蜂蠟，樹脂，多種糖類，維生素和無機鹽等。藥性：微甘，平，小毒。歸肝、 胃、腎經。功用主治：祛風止痛、玫毒消腫、殺蟲止癢。主風溫痺痛、風蟲牙痛、癰疽惡瘡、瘰 癧、喉舌腫痛、痔漏、風瘮瘙癢、皮膚頑癬。
[0020] 蒲葵子：別名葵樹子。基原：為棕櫚科植物蒲葵的種子。化學成份：種子含酚類，還 原糖，鞣質，三醯甘油，胺基酸：賴氨酸、絲氨酸、精氨酸、脯氨酸、酪氨酸、纈氨酸、異亮氨酸、 苯丙氨酸，糖，維生素C即抗壞血酸。果殼與核仁的油主要含油酸。藥性：甘、苦，平，小毒。 功用主治：活血化瘀、軟堅散結。主慢性肝炎、症瘕積聚。
[0021] 鵝不食草：基原：為菊科植物石胡荽的帶花全草。化學成份：全草中含多種三萜成 分、蒲公英賽醇、蒲公英留醇、山金車烯二醇及另一種未知的三萜二醇尚含有豆留醇、谷甾 醇、黃酮類、揮髮油、有機酸等。藥性：辛，溫。《得配本草》："入手太陰經氣分。"功用主治： 祛風，散寒，勝溼，去翳，通鼻塞。治感冒，寒哮，喉痺，百日咳，痧氣腹痛，阿米巴痢，瘧疾，疳 瀉，鼻淵，鼻息肉，目翳澀癢，臁瘡，疥癬，跌打。
[0022] 商陸：基原：為商陸科植物商陸的根。化學成份：含商陸鹼、多量硝酸鉀、皂甙。藥 性：苦，寒，有毒。入脾、膀胱經。功用主治：通二便，瀉水，散結。治水腫，脹滿，腳氣，喉痺， 癰腫，惡瘡。
[0023] 長春花：基原：為夾竹桃科長春花屬植物長春花，黃長春花的全草。成分：長春花 中含有吲哚類生物鹼70餘種，包含長春鹼、長春新鹼、洛柯定鹼、洛柯辛鹼、去乙醯文朵尼 定鹼、長春花鹼、長春尼定、洛柯寧鹼等。根含生物鹼，包括帽柱木鹼、阿枯米辛鹼、長春西 定、洛柯文鹼、硫酸卡文辛鹼、硫酸留繞西文鹼，阿模楷靈鹼、硫酸派繞生等。藥理：1.抗腫 瘤作用。長春花含有的長春鹼、長春新鹼、環氧長春鹼、異長春鹼具有明顯的抗腫瘤作用。 2.抗腫瘤作用機理。長春花抗腫瘤作用與藥物對微管蛋白結合的高親和力直接有關，抑制 核酸合成是它的另一機制。3.降血壓與擴血管作用。長春花總生物鹼不論灌胃、肌注或靜 注對麻醉犬均有降壓作用，還有擴張冠狀血管的作用。4.降血糖和降血脂作用。本品葉的 水提取物對正常或四氧嘧啶糖尿病兔和犬有降低血糖作用。藥性：苦，寒，有毒。功用主治： 解毒抗癌，清熱平肝。主治多種癌腫，高血壓病，癰腫瘡毒，燙傷。
[0024] 硇砂：基原：為滷化物類礦物硇砂的晶體。化學成份：白硇砂主要含氯化銨。藥性： 藥性：鹹、苦、辛，溫，有毒。歸肝、脾、胃經。功用主治：消積軟堅，破瘀散結。治症瘕痃癬，噎 膈反胃，痰飲，喉痺，積痢，經閉，目翳，息肉，疣贅，疔瘡，瘰癧，癰腫，惡瘡。
[0025] 白花蛇舌草：基原：為茜草種植物白花蛇舌草的帶根全草。化學成份：全草中分出 卅一烷、豆留醇、熊果酸、齊墩果酸，β-谷留醇、β-谷留醇-D-葡萄糖甙、對香豆酸等。
[0026] 藥性：苦、甘，寒。《廣西中藥志》："入心、肝、脾三經"功用主治：清熱，利溼，解毒。 治肺熱喘咳，扁桃體炎。咽喉炎，闌尾炎，痢疾，尿路感染，黃疸，肝炎，盆腔炎，附件炎，癰腫 疔瘡，毒蛇咬傷，腫瘤。亦可用於消化道癌症。
[0027] 石首魚鰾：基原：為石首魚科動物大黃魚或小黃魚的魚鰾。藥性：甘，平。歸腎、肝 經。功用主治：補腎益精，滋養筋脈，止血，散瘀，消腫。治腎虛滑精，產後風痙，破傷風，吐 血，血崩，創傷出血，痔瘡。
[0028] 本發明提供的食道癌活血化瘀藥劑配方科學合理，所得產品服用方便。除此之外， 本發明的優良效果還表現在： 1、 不手術、不放療、不化療、不住院，無創傷，無毒副作用，病人易接受； 2、 治療費用較低，能夠減輕患者的經濟負擔； 3、 治癒時間較短，減輕患者痛苦； 4、 具有活血化瘀、解毒抗癌，清熱平肝、消腫止痛、消積軟堅，破瘀散結、補腎益精 等功效，對於食道癌有很好的療效； 5、 按中醫傳統的辨證用藥，加強抗癌作用，增強免疫功能，防止復發和轉移，可顯著提 高病人的生存質量和生存率。

【具體實施方式】
[0029] 下面結合實施例和實驗例詳細說明本發明的技術方案，但保護範圍不限於此。 [0030] 實施例1食道癌活血化瘀藥劑，取下述重量份的主要原料藥製備而成(每份為 25g):代赭石6份，公丁香10份，川楝子15份，鴉膽子9份，露蜂房15份，蒲葵子10份，鶴 不食草15份，商陸15份，長春花2份，硇砂2份，白花蛇舌草9份，石首魚鰾6份。
[0031] 上述食道癌活血化瘀藥劑湯劑的製備方法是： (1) 用水洗去代赭石表面灰塵，取出曬乾，敲成小塊，裝入瓦罐內，放在武火中，燒至紅 透，取出放在鐵鍋內每斤用醋2兩，趁熱碎透，涼後研細，過120目篩； (2) 將硇砂揀去雜質，敲成小塊，置沸水中溶化，過濾，除去殘渣，傾入瓷盆中，加醋隔水 蒸發，每10斤硇砂用醋4斤，隨時將液面上析出的白色浮霜撈出，置放白瓷缸內，曬乾，研成 細粉，過120目篩； (3) 將石首魚鰾洗淨，瀝乾，用香油炸至酥脆，取出，壓成粉末，過120目篩，置冷裝瓶備 用； (4) 將除代赭石、硇砂、石首魚鰾、公丁香和鵝不食草外的其餘7味原藥材除去雜質，洗 淨，放入砂鍋中，加水，加水量為7味原藥材總質量的5倍，先用大火煮至沸騰，後轉小火煎 煮1. 1小時，濾出藥液； (5) 將公丁香和鵝不食草加入到步驟（4)盛有藥渣的砂鍋中，加水，加水量為9味藥材 總質量的3. 5倍，先用大火煮至沸騰，後轉小火煎煮25分鐘，濾出藥液； (6) 將步驟（4)和步驟（5)所得藥液合併，然後，將步驟（1)、步驟（2)和步驟（3)所得 加入其中，即得。
[0032] 本發明食道癌活血化瘀藥劑湯劑服用方法：每日兩次，每次250mL (溫熱)。
[0033] 實施例2食道癌活血化瘀藥劑，取下述重量份的主要原料藥製備而成(每份為 25g):代赭石6-10份，公丁香15份，川楝子20份，鴉膽子18份，露蜂房20份，蒲葵子20份， 鵝不食草30份，商陸25份，長春花5份，硇砂5份，白花蛇舌草15份，石首魚鰾15份。
[0034] 上述食道癌活血化瘀藥劑丸劑的製備方法是： (1) 用水洗去代赭石表面灰塵，取出曬乾，敲成小塊，裝入瓦罐內，放在武火中，燒至紅 透，取出放在鐵鍋內每斤用醋3兩，趁熱碎透，涼後研細，過130目篩； (2) 將硇砂揀去雜質，敲成小塊，置沸水中溶化，過濾，除去殘渣，傾入瓷盆中，加醋隔水 蒸發，每10斤硇砂用醋5斤，隨時將液面上析出的白色浮霜撈出，置放白瓷缸內，曬乾，研成 細粉，130目篩； (3) 將石首魚鰾洗淨，瀝乾，用香油炸至酥脆，取出，壓成粉末，過130目篩，置冷裝瓶備 用； (4) 將除代赭石、硇砂和石首魚鰾的其餘9味中藥去除雜質，分別研細，過130目篩； (5) 將步驟（1)、步驟（2)、步驟（3)和步驟（4)所得細粉混勻，加水泛丸，每丸重0. 5g， 乾燥，即得。
[0035] 典型病例一：王XX，女，60歲。主訴：吞咽困難伴胃脘部疼刺痛6個月。現病史：6 個月前患者無明顯誘因出現吞咽困難，水飲可行，穀食難下，大便乾燥堅如羊屎，肌膚枯燥， 哽噎。舌質紫黯，舌面有瘀斑，舌苔黃、白厚膩，脈象細澀。診斷為食道癌。後住院進行1個 療程（23次)放射治療，出院時僅能進軟流食，體重下降10多斤，且出院後的一個多月裡，多 次出現滴水難進食道疼痛的現象，一直靠輸液維持。服用本實施例所得食道癌活血化瘀藥 劑丸劑，每日三次，每次10丸。服用半個月能吃半碗米飯，疼痛減輕。服用1個月能吃半塊 饃。服藥3個月後身體與常人無異。
[0036] 實施例3食道癌活血化瘀藥劑，取下述重量份的主要原料藥製備而成(每份為 25g):代赭石7份，公丁香11份，川楝子17份，鴉膽子12份，露蜂房16份，蒲葵子14份，鵝 不食草20份，商陸18份，長春花2. 5份，硇砂2. 5份，白花蛇舌草11份，石首魚鰾8份。
[0037] 上述食道癌活血化瘀藥劑散劑的製備方法是： (1) 用水洗去代赭石表面灰塵，取出曬乾，敲成小塊，裝入瓦罐內，放在武火中，燒至紅 透，取出放在鐵鍋內每斤用醋3兩，趁熱碎透，涼後研細，過150目篩； (2) 將硇砂揀去雜質，敲成小塊，置沸水中溶化，過濾，除去殘渣，傾入瓷盆中，加醋隔水 蒸發，每10斤硇砂用醋5斤，隨時將液面上析出的白色浮霜撈出，置放白瓷缸內，曬乾，研成 細粉，過150目篩； (3) 將石首魚鰾洗淨，瀝乾，用香油炸至酥脆，取出，壓成粉末，過150目篩，置冷裝瓶備 用； (4) 將除代赭石、硇砂和石首魚鰾的其餘9味中藥去除雜質，分別研細，過150目篩； (5) 將步驟（1)、步驟（2)、步驟（3)和步驟（4)所得細粉混勻，無菌封裝，每包4克。
[0038] 典型病例二：常XX，男，55歲。主訴：進行性吞咽困難三月餘。現病史：患者於三 月前始覺進食後輕微哽噎感，因症狀輕微且斷續出現，故未做治療。後症狀較前明顯加重， 出現次數亦增加，消瘦，未予藥物治療，症狀也未見好轉。進普食也發噎，伴胸骨後燒灼感， 但進半流食感覺不明顯，診斷為食道癌。服用本實施例所得食道癌活血化瘀藥劑散劑，每日 兩次，每次4克，溫開水衝服。服用10天，胸骨後燒灼感減輕。服用1個月後，胸骨後燒灼 感消失，吃飯偶有發噎。繼續服用兩個月，病症消失，飲食暢通，無不適。隨訪至今未復發。
[0039] 實施例4食道癌活血化瘀藥劑，取下述重量份的主要原料藥製備而成(每份為 25g):代赭石9份，公丁香13份，川楝子19份，鴉膽子15份，露蜂房18份，蒲葵子17份，鵝 不食草25份，商陸22份，長春花4份，硇砂4份，白花蛇舌草13份，石首魚鰾13份。
[0040] 上述食道癌活血化瘀藥劑稠膏劑的製備方法是： (1) 用水洗去代赭石表面灰塵，取出曬乾，敲成小塊，裝入瓦罐內，放在武火中，燒至紅 透，取出放在鐵鍋內每斤用醋3兩，趁熱碎透，涼後研細，過140目篩； (2) 將硇砂揀去雜質，敲成小塊，置沸水中溶化，過濾，除去殘渣，傾入瓷盆中，加醋隔水 蒸發，每10斤硇砂用醋5斤，隨時將液面上析出的白色浮霜撈出，置放白瓷缸內，曬乾，研成 細粉，過140目篩； (3) 將石首魚鰾洗淨，瀝乾，用香油炸至酥脆，取出，壓成粉末，過140目篩，置冷裝瓶備 用； (4) 將除代赭石、硇砂、石首魚鰾、公丁香和鵝不食草外的其餘7味原藥材除去雜質，洗 淨，放入砂鍋中，加水，加水量為7味原藥材總質量的7倍，先用大火煮至沸騰，後轉小火煎 煮1.8小時，濾出藥液； (5) 將公丁香和鵝不食草加入到步驟（4)盛有藥渣的砂鍋中，加水，加水量為9味原藥 材總質量的4. 3倍，先用大火煮至沸騰，後轉小火煎煮40分鐘，濾出藥液； (6) 將步驟（4)和步驟（5)所得藥液合併，減壓，濃縮至相對密度為1. 37的稠膏，然後 加入煉蜜，每IOOkg稠膏加入煉蜜140kg，再將步驟（1)、步驟（2)和步驟（3)所得細粉加入 調勻，微煉，除沫，裝無菌瓶中密封即得。
[0041] 典型病例三：孫XX，男，52歲。主訴吞咽不利，以胸痛為主。平素身體很好，連感冒 都很少有，不過近兩個月總覺得有東西卡在食管上，有時候不經意地咽一下口水，也會覺得 胸疼。去醫院診斷為食道癌。服用本實施例所得食道癌活血化瘀藥劑稠膏劑，每日三次，每 次20克。服用半個月，胸痛症狀減輕。繼續服用2個月，諸症消失，去醫院做各項檢查基本 正常。
[0042] 實施例5食道癌活血化瘀藥劑，取下述重量份的主要原料藥製備而成(每份為 25g):代赭石8份，公丁香12份，川楝子18份，鴉膽子13份，露蜂房17份，蒲葵子15份，鵝 不食草22份，商陸20份，長春花3份，硇砂3份，白花蛇舌草12份，石首魚鰾10份。
[0043] 上述食道癌活血化瘀藥劑湯劑的製備方法是： (1) 用水洗去代赭石表面灰塵，取出曬乾，敲成小塊，裝入瓦罐內，放在武火中，燒至紅 透，取出放在鐵鍋內每斤用醋3兩，趁熱碎透，涼後研細，過140目篩； (2) 將硇砂揀去雜質，敲成小塊，置沸水中溶化，過濾，除去殘渣，傾入瓷盆中，加醋隔水 蒸發，每10斤硇砂用醋5斤，隨時將液面上析出的白色浮霜撈出，置放白瓷缸內，曬乾，研成 細粉，過140目篩； (3) 將石首魚鰾洗淨，瀝乾，用香油炸至酥脆，取出，壓成粉末，過140目篩，置冷裝瓶備 用； (4) 將除代赭石、硇砂、石首魚鰾、公丁香和鵝不食草外的其餘7味原藥材除去雜質，洗 淨，放入砂鍋中，加水，加水量為7味原藥材總質量的6. 5倍，先用大火煮至沸騰，後轉小火 煎煮1.6小時，濾出藥液； (5) 將公丁香和鵝不食草加入到步驟（4)盛有藥渣的砂鍋中，加水，加水量為9味藥材 總質量的4. 3倍，先用大火煮至沸騰，後轉小火煎煮38分鐘，濾出藥液； (6) 將步驟（4)和步驟（5)所得藥液合併，然後，將步驟（1)、步驟（2)和步驟（3)所得 加入其中，即得。
[0044] 試驗例1實施例5食道癌活血化瘀藥劑湯劑的臨床應用：2010年4月-2012年6 月，在8所醫院篩選232例食道癌患者，其中男性132例，女性100例，年齡最大的74歲，年 齡最小的39歲，平均年齡55歲，病程2個月-8個月，平均4個月。隨機分為兩組，實驗組 和對照組(每組116人)。實驗組其中男性66例，女性50例，年齡最大的74歲，年齡最小的 39歲，平均年齡55歲，病程2個月-8個月，平均4個月。對照組男性66例，女性50例，年 齡最大的74歲，年齡最小的39歲，平均年齡55歲，病程2個月-8個月，平均4個月。比較 兩組患者的一般臨床資料，差異有統計學意義（P > 0. 05)，可分析對比。實驗組使用本實施 例5所得產品，每日兩次，每次250mL (溫熱)。對照組使用常規治療食道癌的藥品（如奧沙 利鉑聯合氟尿嘧啶、食道平散、抗癌平丸、華蟾素口服液等)。療效判斷標準：治癒：臨床症狀 全部消失，電子胃鏡檢查和病理切片檢查結果全部正常；顯效：臨床症狀全部或部分消失 或電子胃鏡示癌腫有縮小的變化；無效：臨床症狀和檢查均無明顯變化。總有效包括治癒 和顯效。治療五個月後，結果如表1所示。
[0045] 表1 :實施例5所得食道癌活血化瘀藥劑湯劑效果驗證[例（%)]

【權利要求】
1. 食道癌活血化瘀藥劑，其特徵在於，取下述重量配比的主要原料藥製備而成：代赭 石6-10,公丁香10-15,川楝子15-20,鴉膽子9-18,露蜂房15-20,蒲葵子10-20,鶴不食草 15-30,商陸15-25,長春花2-5,硇砂2-5,白花蛇舌草9-15,石首魚鰾6-15。
2. 根據權利要求1所述的食道癌活血化瘀藥劑，其特徵在於，取下述重量配比的主要 原料藥製備而成：代赭石7-9,公丁香11-13,川楝子17-19,鴉膽子12-15,露蜂房16-18,蒲 葵子14-17,鵝不食草20-25,商陸18-22,長春花2. 5-4,硇砂2. 5-4,白花蛇舌草11-13,石 首魚鰾8-13。
3. 根據權利要求1所述的食道癌活血化瘀藥劑，其特徵在於，取下述重量配比的主要 原料藥製備而成：代赭石8,公丁香12,川楝子18,鴉膽子13,露蜂房17,蒲葵子15,鵝不食 草22,商陸20,長春花3,硇砂3,白花蛇舌草12,石首魚鰾10。
4. 根據權利要求1-3任一所述的食道癌活血化瘀藥劑，其特徵在於，將該食道癌活血 化瘀藥劑製成湯劑，所述湯劑的製備方法是： (1) 用水洗去代赭石表面灰塵，取出曬乾，敲成小塊，裝入瓦罐內，放在武火中，燒至紅 透，取出放在鐵鍋內每斤用醋2-5兩(優選的，取出放在鐵鍋內每斤用醋2. 5-4兩；更加優 選的，取出放在鐵鍋內每斤用醋3兩)，趁熱碎透，涼後研細，過120-160目篩(優選的，過 130-150目篩；更加優選的，過140目篩）； (2) 將硇砂揀去雜質，敲成小塊，置沸水中溶化，過濾，除去殘渣，傾入瓷盆中，加醋隔水 蒸發，每10斤硇砂用醋4-6斤(優選的，每10斤硇砂用醋4. 5-5. 5斤；更加優選的，每10 斤硇砂用醋5斤)，隨時將液面上析出的白色浮霜撈出，置放白瓷缸內，曬乾，研成細粉，過 120-160目篩(優選的，過130-150目篩；更加優選的，過140目篩）； (3) 將石首魚鰾洗淨，瀝乾，用香油炸至酥脆，取出，壓成粉末，過120-160目篩(優選 的，過130-150目篩；更加優選的，過140目篩)，置冷裝瓶備用； (4) 將除代赭石、硇砂、石首魚鰾、公丁香和鵝不食草外的其餘7味原藥材除去雜質，洗 淨，放入砂鍋中，加水，加水量為7味原藥材總質量的5-8倍(優選的，加水量為7味原藥材 總質量的6-7倍；更加優選的，加水量為7味原藥材總質量的6. 5倍)，先用大火煮至沸騰， 後轉小火煎煮1. 1-2. 1小時(優選的，後轉小火煎煮1. 4-1. 8小時；更加優選的，後轉小火煎 煮1.6小時)，濾出藥液； (5) 將公丁香和鵝不食草加入到步驟（4)盛有藥渣的砂鍋中，加水，加水量為9味藥材 總質量的3. 5-6倍(優選的，加水量為9味藥材總質量的4-5倍；更加優選的，加水量為9味 原藥材總質量的4. 3倍)，先用大火煮至沸騰，後轉小火煎煮25-50分鐘（優選的，後轉小火 煎煮30-45分鐘；更加優選的，後轉小火煎煮38分鐘），濾出藥液； (6) 將步驟（4)和步驟（5)所得藥液合併，然後，將步驟（1)、步驟（2)和步驟（3)所得 加入其中，即得。
5. 根據權利要求1-3任一所述的食道癌活血化瘀藥劑，其特徵在於，將該食道癌活血 化瘀藥劑製成丸劑，所述丸劑的製備方法是： (1)用水洗去代赭石表面灰塵，取出曬乾，敲成小塊，裝入瓦罐內，放在武火中，燒至紅 透，取出放在鐵鍋內每斤用醋2-5兩(優選的，取出放在鐵鍋內每斤用醋2. 5-4兩；更加優 選的，取出放在鐵鍋內每斤用醋3兩)，趁熱碎透，涼後研細，過110-150目篩(優選的，過 120-140目篩；更加優選的，過130目篩）； (2) 將硇砂揀去雜質，敲成小塊，置沸水中溶化，過濾，除去殘渣，傾入瓷盆中，加醋隔水 蒸發，每10斤硇砂用醋4-6斤(優選的，每10斤硇砂用醋4. 5-5. 5斤；更加優選的，每10 斤硇砂用醋5斤)，隨時將液面上析出的白色浮霜撈出，置放白瓷缸內，曬乾，研成細粉，過 110-150目篩(優選的，過120-140目篩；更加優選的，過130目篩）； (3) 將石首魚鰾洗淨，瀝乾，用香油炸至酥脆，取出，壓成粉末，過110-150目篩(優選 的，過120-140目篩；更加優選的，過130目篩)，置冷裝瓶備用； (4) 將除代赭石、硇砂和石首魚鰾的其餘9味中藥去除雜質，分別研細，過110-150目篩 (優選的，過120-140目篩；更加優選的，過130目篩）； (5) 將步驟（1)、步驟（2)、步驟（3)和步驟（4)所得細粉混勻，加水泛丸，每丸重 0. 25-0. 7g (優選的，每丸重0. 3-0. 6g ;更加優選的，每丸重0. 5g)，乾燥，即得。
6. 根據權利要求1-3任一所述的食道癌活血化瘀藥劑，其特徵在於，將該食道癌活血 化瘀藥劑製成散劑，所述散劑的製備方法是： (1) 用水洗去代赭石表面灰塵，取出曬乾，敲成小塊，裝入瓦罐內，放在武火中，燒至紅 透，取出放在鐵鍋內每斤用醋2-5兩(優選的，取出放在鐵鍋內每斤用醋2. 5-4兩；更加優 選的，取出放在鐵鍋內每斤用醋3兩)，趁熱碎透，涼後研細，過130-170目篩(優選的，過 140-160目篩；更加優選的，過150目篩）； (2) 將硇砂揀去雜質，敲成小塊，置沸水中溶化，過濾，除去殘渣，傾入瓷盆中，加醋隔水 蒸發，每10斤硇砂用醋4-6斤(優選的，每10斤硇砂用醋4. 5-5. 5斤；更加優選的，每10 斤硇砂用醋5斤)，隨時將液面上析出的白色浮霜撈出，置放白瓷缸內，曬乾，研成細粉，過 130-170目篩(優選的，過140-160目篩；更加優選的，過150目篩）； (3) 將石首魚鰾洗淨，瀝乾，用香油炸至酥脆，取出，壓成粉末，過130-170目篩(優選 的，過140-160目篩；更加優選的，過150目篩)，置冷裝瓶備用； (4) 將除代赭石、硇砂和石首魚鰾的其餘9味中藥去除雜質，分別研細，過130-170目篩 (優選的，過140-160目篩；更加優選的，過150目篩）； (5) 將步驟（1)、步驟（2)、步驟（3)和步驟（4)所得細粉混勻，無菌封裝，每包4克。
7. 根據權利要求1-3任一所述的食道癌活血化瘀藥劑，其特徵在於，將該食道癌活血 化瘀藥劑製成稠膏劑，所述稠膏劑的製備方法是： (1) 用水洗去代赭石表面灰塵，取出曬乾，敲成小塊，裝入瓦罐內，放在武火中，燒至 紅透，取出放在鐵鍋內每斤用醋2-5兩，趁熱碎透，涼後研細，過120-160目篩(優選的，過 130-150目篩；更加優選的，過140目篩）； (2) 將硇砂揀去雜質，敲成小塊，置沸水中溶化，過濾，除去殘渣，傾入瓷盆中，加醋隔水 蒸發，每10斤硇砂用醋4-6斤，隨時將液面上析出的白色浮霜撈出，置放白瓷缸內，曬乾，研 成細粉，過120-160目篩(優選的，過130-150目篩；更加優選的，過140目篩）； (3) 將石首魚鰾洗淨，瀝乾，用香油炸至酥脆，取出，壓成粉末，過120-160目篩(優選 的，過130-150目篩；更加優選的，過140目篩)，置冷裝瓶備用； (4) 將除代赭石、硇砂、石首魚鰾、公丁香和鵝不食草外的其餘7味原藥材除去雜質，洗 淨，放入砂鍋中，加水，加水量為7味原藥材總質量的5. 5-8. 5倍(優選的，加水量為7味原 藥材總質量的6-7. 5倍；更加優選的，加水量為7味原藥材總質量的7倍)，先用大火煮至沸 騰，後轉小火煎煮1. 3-2. 3小時(優選的，後轉小火煎煮1. 6-2小時；更加優選的，後轉小火 煎煮1.8小時)，濾出藥液； (5) 將公丁香和鵝不食草加入到步驟（4)盛有藥渣的砂鍋中，加水，加水量為9味原藥 材總質量的3. 5-6倍(優選的，加水量為9味原藥材總質量的4-5倍；更加優選的，加水量為 9味原藥材總質量的4. 3倍)，先用大火煮至沸騰，後轉小火煎煮30-50分鐘(優選的，後轉小 火煎煮35-45分鐘；更加優選的，後轉小火煎煮40分鐘），濾出藥液； (6) 將步驟（4)和步驟（5)所得藥液合併，減壓，濃縮至相對密度為1. 32-1. 42的稠 膏，然後加入煉蜜，每l〇〇kg稠膏加入煉蜜125-150kg (優選的，每100kg稠膏加入煉蜜 135-145kg ;更加優選的，每100kg稠膏加入煉蜜140kg，再將步驟（1)、步驟（2)和步驟（3) 所得細粉加入調勻，微煉，除沫，裝無菌瓶中密封即得。
8. 根據權利要求7所述的食道癌活血化瘀藥劑的製備方法，其特徵在於，步驟（1衝取 出放在鐵鍋內每斤用醋2. 5-4兩(優選取出放在鐵鍋內每斤用醋3兩)。
9. 根據權利要求7所述的食道癌活血化瘀藥劑的製備方法，其特徵在於，步驟（2衝每 10斤硇砂用醋4. 5-5. 5斤(優選每10斤硇砂用醋5斤)。
10. 根據權利要求7所述的食道癌活血化瘀藥劑的製備方法，其特徵在於，步驟（6)中 濃縮至相對密度為1. 35-1. 39的稠膏(優選濃縮至相對密度為1. 37的稠膏)。
【文檔編號】A61K33/20GK104491263SQ201410760909
【公開日】2015年4月8日 申請日期:2014年12月13日 優先權日:2014年12月13日
【發明者】李菲 申請人:李菲