一種含錫氧雜環結構的二丁基錫α-萘乙酸酯及製備方法與應用的製作方法

2023-10-17 18:19:04

一種含錫氧雜環結構的二丁基錫α-萘乙酸酯及製備方法與應用的製作方法
【專利摘要】本發明公開的一種含錫氧雜環結構的二丁基錫α-萘乙酸酯，為如下結構式（1）的配合物，其中R代表正丁基。本發明還公開了該含錫氧雜環結構的二丁基錫α-萘乙酸酯的製備方法以及在製備抗腫瘤藥物中的應用。
【專利說明】一種含錫氧雜環結構的二丁基錫α-萘乙酸酯及製備方法與應用
【技術領域】
[0001]本發明涉及一種含錫氧雜環結構的二丁基錫α-萘乙酸酯，及其製備方法，以及該配合物在製備抗腫瘤藥物中的應用。
【背景技術】
[0002]有機錫是一類含有Sn-C鍵的金屬有機化合物，具有較高的生物活性，在殺菌、殺蟲、抗癌藥物製備等領域有著廣泛的應用前景。已有的研究表明，有機錫中的烴基R是決定化合物抗癌活性高低的主要因素，如，環己基、正丁基和苯基錫化合物的抗癌活性較強，乙基次之，甲基則幾乎無抗癌活性，而配體的結構對配合物的抗癌活性以及殺滅癌細胞的廣譜性同樣起著重要的作用，且實驗證明，有機錫羧酸酯配合物的生物活性往往比相應的有機錫化合物聞，如:
[0003]歐洲專利ΕΡ0177785Β1公開的雙[三(2-甲基_2_苯基丙基)錫]單羧酸酯比雙[三(2-甲基-2-苯基丙基)錫]氧化物具有更強的生物活性；文獻(高等學校化學學報，2008, 29(9): 1781-1785.)報導，二丁基錫羧酸酯對格蘭氏陰性和陽性菌的抑制活性明顯強於二丁基氧化錫，且在較低濃度下具有比二丁基氧化錫更強的抑制腫瘤作用。
[0004]基於丁基錫類化合物是經實驗證明具有抗癌活性的物質，本發明選擇α -萘乙酸為有機酸配體，分別與二丁基氧化錫、二丁基二氯化錫在一定條件下反應，合成得到了對人宮頸癌細胞(Hela)、人乳腺癌細胞(MCF7)、人肝癌細胞0fepG2)、人結腸癌細胞(Colo205)、人肺癌細胞(NC1-H460)具 有較強抑制活性的化合物，為開發抗癌藥物提供了新途徑。

【發明內容】

[0005]本發明的目的之一在於提供一種含錫氧雜環結構的二丁基錫α -萘乙酸酯。
[0006]本發明目的之二在於提供上述一種含錫氧雜環結構的二丁基錫α -萘乙酸酯的製備方法。
[0007]本發明目的之三在於提供上述一種含錫氧雜環結構的二丁基錫α -萘乙酸酯在醫藥中的應用。
[0008]為了實現上述發明目的，本發明所採用的技術方案是:
[0009]一種含錫氧雜環結構的二丁基錫α -萘乙酸酯，為如下結構式(I)的配合物:
[0010]
【權利要求】
1.一種含錫氧雜環結構的二丁基錫α-萘乙酸酯，其特徵在於，為如下結構式(I)的配合物:
2.如權利要求1所述的一種含錫氧雜環結構的二丁基錫α-萘乙酸酯，其特徵在於，所述結構式(I)的配合物為晶體結構，其晶體學數據:三斜晶系，空間?Ι /I，a=l.19945 (4) nm, b=l.31242 (4) nm, c=l.46563 (5) nm, α =68.950(2) °，β =67.862(2) u，Y=80.552(2)。，Z=I, V=L 993.36 (Il)nm3 ;分子中Sn2O2四元環稠合成四核錫氧梯形結構，梯旁兩個羧基氧原子分別以雙齒與梯形Sn-O-Sn鏈錫原子配位形成六元錫氧雜環結構。
3.權利要求1或2所述的一種含錫氧雜環結構的二丁基錫α-萘乙酸酯的製備方法，其特徵在於，在反應容器中按順序依次加入α -萘乙酸lmmol、二丁基氧化錫I-1.2mmol或二丁基二氯化錫I-1.2mmol、甲醇鈉O-1.2mmol、溶劑無水甲醇15-50mL,在攪拌回流下反應8-12h ;冷卻，過濾；在25-35°C條件下，控制溶劑揮髮結晶，得無色透明晶體，即為含錫氧雜環結構的二丁基錫α-萘乙酸酯。
4.權利要求1或2所述的一種含錫氧雜環結構的二丁基錫α-萘乙酸酯在製備抗腫瘤藥物中的應用。
5.權利要求4所述的應用，其中所述腫瘤為人宮頸癌、乳腺癌、肝癌、結腸癌、肺癌。
【文檔編號】A61K31/555GK103450252SQ201310406440
【公開日】2013年12月18日 申請日期:2013年9月9日 優先權日:2013年9月9日
【發明者】馮泳蘭, 鄺代治, 蔣伍玖, 張復興, 庾江喜, 王劍秋, 許志鋒 申請人:衡陽師範學院