一種具有改善睡眠功能的藥物組合物的製作方法

2023-10-27 02:15:57

專利名稱：一種具有改善睡眠功能的藥物組合物的製作方法
技術領域：
本發明涉及一種改善睡眠功能的中藥組合物，屬於中藥領域。
背景技術：
失眠是一種常見病症，隨著現代社會生活節奏的加快，失眠在人群中的發生率呈現逐年上升趨勢。失眠可造成患者精神不振、疲乏無力、頭昏、煩躁等症狀，嚴重影響人們的健康、工作和生活。目前西醫對失眠症的治療，常用的有苯二氮唑類、巴比妥類和其他非巴比妥類，儘管治療失眠的效果明顯，但由於連續用藥後易產生頭昏、宿醉、嗜睡等症狀，久服易產生藥品依賴性，通常需要加大用藥劑量才能保持效果，如若停藥可出現反跳現象和戒斷症狀，因此不適合長期服用。而目前應用較廣的褪黑素的安全性問題也一直倍受爭議，有研究者認為，服用高劑量松果體素可能促進大腦血管收縮，增加中風的危險。

發明內容
本發明的目的是為了響應背景技術的需求，而提供的一種以相對比較安全的傳統中藥為原料、療效好、見效快且無毒副作用的改善睡眠功能的藥物組合物。為了實現上述目的，本發明採用的技術方案是一種具有改善睡眠功能的藥物組合物，其特徵在於該製劑是以酸棗仁提取物、刺五加提取物、茯苓提取物、柏子仁提取物、遠志提取物、五味子提取物為活性成份製成的口服製劑；其中活性成份重量百分比組成為酸棗仁提取物10-50%、刺五加提取物10-50%、茯苓提取物10-30%、柏子仁提取物5-20%、遠志提取物5-20%、五味子提取物5-20%。本發明優選的技術方案是，一種具有改善睡眠功能的藥物組合物，其特徵在於，主要原料組成為酸棗仁提取物10-40%、刺五加提取物10-40%、茯苓提取物10-20%、柏子仁提取物5-15%、遠志提取物5-15%、五味子提取物5-15%。本發明最佳的技術方案是，一種具有改善睡眠功能的藥物組合物，其特徵在於，主要原料組成為酸棗仁提取物25-32%、刺五加提取物25-30%、茯苓提取物15_20%、柏子仁提取物5-10%、遠志提取物5-10%、五味子提取物5-10%。本發明其特徵在於其中所述的口服製劑為醫學上可接受的各種劑型包括片劑、膠囊劑、顆粒劑或口服液。中藥活性成份提取物混合，按常規方法與藥用輔料製成片劑、膠囊齊U、顆粒劑、滴丸或口服液。所述的藥物組合物在製備改善睡眠功能的保健食品或藥物中應用。本發明製劑活性成份定量標準總皂苷按照《保健食品檢驗與評價技術規範》(2003年版)中的「保健食品中總皂苷的測定」的方法測定，總皂甙0. 5g/100g。本發明改善睡眠功能中藥製劑的口服劑量為2_3g。30天一個療程。本發明依據傳統中醫理論辨證成方，方中酸棗仁酸甘入心，補心血而養神，收斂浮陽而寧心，為方中養心安神之要品；刺五加益氣健脾，補腎安神；茯苓甘淡滲利，性平不偏，併兼補虛，入脾、腎、心經。既能滲溼利水，又能健脾寧心；柏子仁甘平，質潤多脂，為平補潤燥之品。入心、腎經，能補陰血而養心安神，善治陰血虧虛之虛煩不眠；遠志滋養心血，並溫而行血，辛而散鬱，使養心血而無流滯之蔽，安心神而具解鬱之功，且入腎經而益精強志 』五味子斂肺滋腎、生津斂汗、澀精止瀉、寧心安神。本發明藥物組合物安全無毒，諸藥配伍，相得益彰，諸味配伍，共奏養心安神鎮靜，清心除煩解鬱之效，從而達到改善睡眠之目的。
具體實施例方式下面通過具體的實施方式對本發明的技術方案作進一步的說明，其中例舉的實施例僅僅是對本發明的說明，而不會以任何方式限制本發明的保護範圍。發明人在中醫臨床和藥物研究幾十年，治療患者萬餘人次基礎上，發明了此口服藥物組合物。實施例I
配方酸棗仁提取物120g (相當酸棗仁1000g)、刺五加提取物IlOg (相當刺五加1000g)、茯苓提取物64g (相當茯苓800 g )、柏子仁提取物36g (相當柏子仁200g)、遠志提取物30g (相當遠志200g)、五味子提取物27g (相當五味子150g)、糊精llg、硬脂酸鎂2g。原料混合均勻，過篩，灌入膠囊，製得膠囊劑1000粒(0. 4g/粒)，規格用法用量400mg/粒，每日兩次，每次三粒，2400mg/天,60粒/瓶。
實施例2
配方酸棗仁提取物110g、刺五加提取物110g、茯苓提取物64g、柏子仁提取物36g、遠志提取物30g、五味子提取物27g、糊精llg、硬脂酸鎂2g。原料混合均勻，加入適當輔料糊精、硬脂酸鎂，過篩，壓片，製得片劑。
實施例3
配方酸棗仁提取物100g、刺五加提取物110g、茯苓提取物64g、柏子仁提取物36g、遠志提取物30g、五味子提取物27g。加入適當輔料糊精、硬脂酸鎂，過篩，制粒，製得顆粒劑。實施例4:
酸棗仁提取物通過下列方式得到酸棗仁加8-10倍重量水水煎煮2-3次，每次1-2時，濃縮至65°C時密度為I. 12-1. 16的浸膏，得到酸棗仁提取物。刺五加提取物通過下列方式得到酸棗仁加8-10倍重量水水煎煮2-3次，每次1-2時，濃縮至65°C時密度為I. 16的浸膏，得到酸棗仁提取物。茯苓提取物通過下列方式得到酸棗仁加8-10倍重量水水煎煮2-3次，每次1-2時，濃縮至65°C時密度為I. 16的浸膏，得到酸棗仁提取物。柏子仁提取物通過下列方式得到酸棗仁加8-10倍重量水水煎煮2-3次，每次1-2時，濃縮至65°C時密度為I. 16的浸膏，得到酸棗仁提取物。遠志提取物通過下列方式得到酸棗仁加8-10倍重量水水煎煮2-3次，每次1-2時，濃縮至65°C時密度為I. 16的浸膏，得到酸棗仁提取物。五味子提取物通過下列方式得到酸棗仁加8-10倍重量水水煎煮2-3次，每次1-2時，濃縮至65°C時密度為I. 16的浸膏，得到酸棗仁提取物。按各組成份重量比配製酸棗仁提取物10%、刺五加提取物40%、茯苓提取物20%、柏子仁提取物5、遠志提取物15%、五味子提取物15%，加入適量糊精、硬脂酸鎂製得膠囊劑實施例5
各提取物採用醇提方式製得，並按以下重量比配製，酸棗仁提取物40%、刺五加提取物10%、茯苓提取物10%、柏子仁提取物15%、遠志提取物5、五味子提取物5%，加入適量糊精、硬脂酸鎂按實施例I的方法製得膠囊劑。實施例6
各提取物按以下重量比配製酸棗仁提取物30%、刺五加提取物25%、茯苓提取物20%、柏子仁提取物15%、遠志提取物15%、五味子提取物5%，加入適量糊精、硬脂酸鎂按實施例I的方法製得膠囊劑。
實施例7
各提取物按以下重量比配製酸棗仁提取物25%、刺五加提取物30%、茯苓提取物15%、柏子仁提取物10%、遠志提取物10%、五味子提取物10%，加入適量糊精、硬脂酸鎂按實施例I的方法製得膠囊劑。實施例8
各提取物按以下重量比配製酸棗仁提取物32%、刺五加提取物25%、茯苓提取物20%、柏子仁提取物5%、遠志提取物5%、五味子提取物5%，加入適量糊精、硬脂酸鎂按實施例I的方法製得膠囊劑。實施例9
各提取物按以下重量比配製酸棗仁提取物28%、刺五加提取物28%、茯苓提取物18%、柏子仁提取物8%、遠志提取物5%、五味子提取物8%，加入適量糊精、硬脂酸鎂按實施例I的方法製得膠囊劑。實施例10 :片劑
各提取物按以下重量比配製酸棗仁提取物50%、刺五加提取物50%、茯苓提取物16%、柏子仁提取物20%、遠志提取物20%、五味子提取物20%，加入適量糊精、硬脂酸鎂按實施例2的方法製得片劑。實施例11
各提取物按以下重量比配製酸棗仁提取物50%、刺五加提取物10%、茯苓提取物30%、柏子仁提取物5%、遠志提取物20%、五味子提取物15%，加入適量糊精、硬脂酸鎂按實施例2的方法製得片劑。實施例12
各提取物按以下重量比配製酸棗仁提取物15%、刺五加提取物35%、茯苓提取物28%、柏子仁提取物8%、遠志提取物18%、五味子提取物5%，加入適量糊精、硬脂酸鎂按實施例2的方法製得片劑。實施例13 :顆粒劑
各提取物按以下重量比配製酸棗仁提取物25%、刺五加提取物30%、茯苓提取物18%、柏子仁提取物10%、遠志提取物8%、五味子提取物7%，加入適量糊精、硬脂酸鎂，按實施例2的方法製得片劑。實施例14 :顆粒劑
各提取物按以下重量比配製酸棗仁提取物40%、刺五加提取物35%、茯苓提取物10%、柏子仁提取物15%、遠志提取物12%、五味子提取物10%，加入適當輔料糊精、硬脂酸鎂，按實施例3的方法製得顆粒劑。實施例15 :顆粒劑
各提取物按以下重量比配製酸棗仁提取物30%、刺五加提取物30%、茯苓提取物15%、柏子仁提取物10%、遠志提取物10%、五味子提取物10%，加入適當輔料糊精、硬脂酸鎂，按實施例3的方法製得顆粒劑。實施例16 :滴丸
各提取物按以下重量比配製酸棗仁提取物25%、刺五加提取物25%、茯苓提取物20%、柏子仁提取物8%、遠志提取物5%、五味子提取物10%，取適量聚乙二醇6000、明膠，製成滴丸。實施例17 :滴丸
各提取物按以下重量比配製酸棗仁提取物20%、刺五加提取物20%、茯苓提取物20%、柏子仁提取物15%、遠志提取物15%、五味子提取物15%，取適量聚乙二醇6000、硬脂酸，製成滴丸。實施例18 :滴丸
各提取物按以下重量比配製酸棗仁提取物250%、刺五加提取物25%、茯苓提取物15%、柏子仁提取物10%、遠志提取物10%、五味子提取物8%，加入明膠和硬脂酸，製成滴丸。以上所有實施例的相應中藥提取物均可採用實施例4或實施例5方法製得。藥理實驗證明
本發明的膠囊製劑經藥效學試驗驗觀察發現均能顯著延長戊巴比妥鈉誘導的小鼠睡眠時間，提高戊巴比妥鈉誘導的小鼠睡眠發生率，並能縮短巴比妥鈉誘導的睡眠潛伏期，具有改善睡眠的功能。選用SPF級雄性昆明小鼠，隨機分組，每組10隻，腹腔注射戊巴比妥鈉溶液(55mg/kg),分別於8時、10時、12時、14時、16時測定不同時間點戊巴比妥鈉所致小鼠的睡眠時間。應用q檢驗進行統計處理，實驗結果見表I。
將受試小鼠按體重隨機分為中、高、低3個劑量組(分別為0.25、0.5、1.5 g/kg. bw，為人體推薦劑量的5倍、10倍、30倍)和I個陰性對照組，每天I次，連續灌胃給藥30d。另設正常組蒸餾水陰性對照。測定各組小鼠戊巴比妥鈉誘導睡眠的時間、對戊巴比妥鈉誘導的睡眠發生率和巴比妥鈉誘導的睡眠潛伏期。表I :本發明對戊巴比妥鈉誘導的睡眠時間的影響(士 s)
權利要求
1.一種具有改善睡眠功能的藥物組合物，其特徵在於該製劑是以酸棗仁提取物、刺五加提取物、茯苓提取物、柏子仁提取物、遠志提取物、五味子提取物為活性成份製成的口服製劑；其中所包含的活性成份重量百分比為酸棗仁提取物10-50%、刺五加提取物10-50%、茯苓提取物10-30%、柏子仁提取物5-20%、遠志提取物5-20%、五味子提取物5_20%。
2.根據權利要求I所述的具有改善睡眠功能的藥物組合物，其特徵在於酸棗仁提取物10-40%、刺五加提取物10-40%、茯苓提取物10-20%、柏子仁提取物5-15%、遠志提取物5-15%、五味子提取物5-15%。
3.根據權利要求I所述的具有改善睡眠功能的藥物組合物，其特徵在於酸棗仁提取物25-32%、刺五加提取物25-30%、茯苓提取物15_20%、柏子仁提取物5_10%、遠志提取物5-10%、五味子提取物5-10%。
4.根據權利要求I 3任一權利所述的藥物組合物，其特徵在於加入相應輔劑製成醫學上可接受的各種劑型包括片劑、膠囊劑、顆粒劑或口服液。
5.根據權利要求I 3任一權利所述的藥物組合物在製備改善睡眠功能的保健食品及藥物中應用。
全文摘要
本發明涉及一種具有改善睡眠功能的藥物組合物，以酸棗仁提取物、刺五加提取物、茯苓提取物、柏子仁提取物、遠志提取物、五味子提取物為活性成份製成的口服製劑。其中所包含的活性成份重量百分比為酸棗仁提取物10-50%、刺五加提取物10-50%、茯苓提取物10-30%、柏子仁提取物5-20%、遠志提取物5-20%、五味子提取物5-20%。本發明藥物組合物安全無毒，具有改善睡眠的功能。
文檔編號A61P25/20GK102657715SQ20121015179
公開日2012年9月12日 申請日期2012年5月17日 優先權日2012年5月17日
發明者吳九妹, 曹正洪, 邱俊生 申請人:雙飛人製藥(中國)有限公司