用於對抗動物害蟲的取代的氨基-硫脲化合物的製作方法

2023-07-20 00:01:31

專利名稱：用於對抗動物害蟲的取代的氨基-硫脲化合物的製作方法
專利說明用於對抗動物害蟲的取代的氨基-硫脲化合物 本發明涉及取代的氨基-硫脲化合物、其對映體、非對映體和鹽，和包含這種化合物的組合物。本發明還涉及取代的氨基-硫脲化合物、它們的鹽或包含它們的組合物在對抗動物害蟲中的用途。此外，本發明還涉及一種施用這種化合物的方法。
動物害蟲破壞生長和收穫的作物並且侵襲木質住宅和商業建築，對食品供應和財產造成大的經濟損失。儘管已知許多農藥試劑，但由於目標害蟲能夠對所述試劑產生耐藥性，仍然需要對抗動物害蟲的新試劑。動物害蟲如昆蟲和蟎特別難以有效防治。
因此，本發明的目的是提供，尤其是對於難以防治的昆蟲和蟎具有良好的農藥活性的化合物。
已發現這些目的通過通式I的取代的氨基-硫脲衍生物或其對映體、非對映體或鹽解決
其中 n為0、1、2、3或4， A為CRA.1RA.2、氧、NRA.3、硫、S(O)或S(O)2， 其中 RA.1、RA.2相互獨立地選自氫、滷素、氰基、硝基、羥基、巰基、氨基、C1-C6烷基、C1-C6滷代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基氨基、二-(C1-C6烷基)氨基，其中最後提到的5個基團中的碳原子可以未被取代或可帶有1、2或3個基團Ra的任意組合， C3-C8環烷基、苯基或苄基，最後提到的三個基團各自可以未被取代或可帶有1、2、3、4或5個基團Rb的任意組合；或 RA.1與RA.2一起也可以為＝O、＝NRc或＝CRdRe； RA.3選自氫、甲醯基、CN、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷基羰基、C2-C6鏈烯基羰基、C2-C6炔基羰基、C1-C6烷氧基羰基、(C1-C6烷基)硫代羰基、(C1-C6烷氧基)硫代羰基，其中上述基團的脂族基團的碳原子可帶有1、2或3個基團Ra的任意組合， C(O)NRfRg、C(S)NRfRg、(SO2)NRfRg、苯基、苄基、苯氧基羰基、5或6元雜芳基甲基、5或6元雜芳基羰基和苯甲醯基，其中最後提到的6個基團各自可以未被取代或可帶有1、2、3、4或5個基團Rb的任意組合，並且其中雜芳基甲基和雜芳基羰基中的5或6元雜芳族環含1、2、3或4個選自氧、硫和氮的雜原子作為環成員； B為化學鍵或CH2； R1為氫、C(＝O)Rh或C(＝S)Rh； R2、R3相互獨立地選自氫、氰基、硝基、甲醯基、C(＝O)Ri、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C3-C8環烷基、C1-C6烷氧基、(C1-C6烷氧基)亞甲基((C1-C6 alkoxy)methylen)、C1-C6烷基亞硫醯基(C1-C6alkylsulfinyl)、C1-C6烷基亞磺醯基(C1-C6 alkylsulfenyl)或C1-C6烷基磺醯基，其中上述基團的脂族基團中的碳原子可以帶有相互獨立地選自滷素、氰基、硝基、羥基、巰基、氨基、羧基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6鏈烯氧基、C2-C6炔氧基、C1-C6滷代烷氧基和C1-C6烷硫基、C(O)NRfRg、(SO2)NRfRg、苯基、苯氧基或苄基的1、2或3個基團的任意組合，其中最後提到的3個基團各自可以未被取代或由1、2、3、4或5個基團Rb取代；或 R2與R1一起可以為C1-C3亞烷基、C1-C2亞烷基羰基、C1-C2亞烷基硫代羰基或C＝O或C＝S橋基團； R4選自氫、甲醯基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6滷代烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基羰基、C2-C6鏈烯基羰基、C2-C6炔基羰基，其中最後提到的5個基團中的碳原子可以未被取代或可帶有1、2或3個基團Ra的任意組合； C(O)NRfRg、C(S)NRfRg， C3-C8環烷基、C3-C8環烯基、芳基、芳基甲基、芳基氧基羰基、芳基羰基、5或6元雜芳基、5或6元雜芳基甲基和5或6元雜芳基羰基，最後提到的6個基團各自可以未被取代或可帶有1、2、3、4或5個基團Rb的任意組合； R5.1、R5.2相互獨立地選自氫、滷素、羥基、硝基、氰基、羧基、甲醯基、甲醯基氧基、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C1-C6滷代烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6鏈烯氧基、C2-C6炔氧基、C1-C6滷代烷氧基、C1-C6烷硫基、C2-C6鏈烯硫基、C2-C6炔硫基、C1-C6滷代烷硫基，其中這些基團中的碳原子可以帶有1、2或3個基團Ra的任意組合， C3-C8環烷基、C3-C8環烯基、苯基、苄基、5或6元雜芳基和5或6元雜芳基甲基，其中最後提到的環狀基團各自可以未被取代或可帶有1、2、3、4或5個基團Rb的任意組合，並且其中雜芳基甲基和雜芳基中的5或6元雜芳族環含1、2、3或4個選自氧、硫和氮的雜原子作為環成員；或 R5.1與R5.2一起也可以為＝O、＝S、＝NRc或＝CRdRe； R6選自滷素、OH、SH、NH2、SO3H、COOH、氰基、疊氮基、硝基、甲醯基、甲醯基氧基、CONH2、CSNH2、CH＝N-OH、CH＝N-O-(C1-C6)烷基、C(＝O)Rj、C(＝S)Rj、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6鏈炔基、C3-C8環烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基氨基、二(C1-C6烷基)氨基、C1-C6烷硫基、C2-C6鏈烯氧基、C2-C6鏈烯基氨基、二(C1-C6鏈烯基)氨基、C2-C6鏈烯硫基、C2-C6炔基、C2-C6炔氧基、C2-C6炔基氨基、二(C1-C6炔基)氨基、C2-C6炔硫基、C1-C6烷基磺醯基、C1-C6烷基亞磺醯基(C1-C6alkylsulfoxyl)、C2-C6鏈烯基磺醯基、C2-C6鏈烯基亞磺醯基、C2-C6炔基磺醯基、C2-C6炔基亞磺醯基、(C1-C6烷氧基)羰基、(C2-C6鏈烯氧基)羰基、(C2-C6炔氧基)羰基、(C1-C6烷基)羰基氧基、(C2-C6鏈烯基-)羰基-氧基或(C2-C6炔基)羰基氧基、(C1-C6烷基)羰基-氨基、(C2-C6鏈烯基)羰基-氨基、(C2-C6炔基)羰基-氨基，其中上述基團的脂族基團中的碳原子可帶有1、2或3個基團Ra的任意組合， C(O)NRfRg、(SO2)NRfRg， 基團Y-Ar、基團Y-Hc或基團Y-Cy，其中 Y為單鍵、氧、硫、氮、NH、NRf、C1-C6亞烷基、C1-C6亞烷基氧基、羰基或羰基氧基； Ar為苯基或萘基，其中Ar未被取代或可帶有1-5個基團Rb的任意組合； Hc為含選自2個氧、2個硫和3個氮原子的1、2、3或4個雜原子作為環成員的單-或雙環5-10元雜芳族環，其中Hc未被取代或可帶有1-5個基團Rb的任意組合； Cy為C3-C12環烷基，其未被取代或由1-5個基團Rb取代， 並且其中連接在苯環的相鄰碳原子上的一個或多個基團R6可與所述碳原子一起形成稠合苯環、稠合飽和或部分不飽和5-、6-或7元碳環或含選自2個氧、2個硫和3個氮原子的1、2、3或4個雜原子作為環成員的稠合5-、6-或7元雜環，並且其中稠和環未被取代或可帶有1、2、3或4個基團Rb； Ra選自滷素、氰基、硝基、羥基、巰基、氨基、羧基、C3-C6環烷基、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基C1-C6烷氧基、C2-C6鏈烯氧基、C2-C6炔氧基、C1-C6滷代烷氧基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷硫基、C1-C6滷代烷硫基、C1-C6烷基磺醯基和C1-C6滷代烷基磺醯基； Rb選自滷素、氰基、硝基、羥基、巰基、氨基、羧基、C1-C6烷基、C1-C6滷代烷基、C3-C6環烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6鏈烯氧基、C2-C6炔氧基、C1-C6滷代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基氨基、二(C1-C6烷基)氨基、C1-C6烷基磺醯基、C1-C6烷基亞磺醯基(sulfoxyl)、甲醯基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、甲醯基氧基和C1-C6烷基羰基氧基； Rc選自氫、OH、NH2、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基氨基、二(C1-C6烷基)氨基，其中這些基團中的碳原子可帶有1、2或3個基團Ra的任意組合， 苯基、苄基、5或6元雜芳基、苯基氨基、N-(C1-C6烷基)-N-苯基-氨基和二苯基氨基，其中芳族基團可以未被取代或可帶有1、2或3個取代基Rb； Rd、Re相互獨立地選自氫、C1-C6烷基、C1-C6滷代烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、二(C1-C6烷基)氨基，其中這些基團中的碳原子可以帶有1、2或3個基團Ra的任意組合， 苯基、苄基、5或6元雜芳基，其中所述芳族基團可以未被取代或可帶有1、2或3個取代基Rb， Rf、Rg相互獨立地選自氫、羥基、氨基、C1-C6烷基、C1-C6滷代烷基、C2-C6鏈烯基和C2-C6炔基，其中這些基團中的碳原子可以帶有1、2或3個基團Ra的任意組合， 苯基、苄基、5或6元雜芳基，其中所述芳族基團可以未被取代或可帶有1、2或3個取代基Rb， Rh選自氫、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷基氨基、二(C1-C6烷基)氨基、C2-C6亞烷基氨基、C2-C6鏈烯基氨基、二(C2-C6鏈烯基)氨基、C2-C6炔基氨基、二(C2-C6炔基)氨基、C1-C6烷氧基、C2-C6鏈烯氧基、C2-C6炔氧基、C1-C6烷硫基、C3-C12環烷硫基、C2-C6鏈烯硫基、C2-C6炔硫基，並且其中這些基團中的碳原子可以由1、2、3、4或5個基團Ra取代； 基團Y-Ar、基團Y-Cy或基團Y-Hc，其中 Y為單鍵、氧、硫、氮、NH、NRf、C1-C6亞烷基、C1-C6亞烷基氧基、羰基或羰基氧基 其中這些基團中的脂族碳原子可以未被取代或由Ra取代， Ar為苯基或萘基，其中Ar未被取代或可帶有1-5個基團Rb的任意組合， Cy為C3-C12環烷基，其未被取代或由1-5個基團Rb取代， Hc為含1、2、3或4個選自氧、硫和氮原子的雜原子和/或1或2個選自S(O)、S(O)2的雜芳族基團作為環成員的飽和或部分不飽和3-8元雜環，並且其中環未被取代或可帶有1、2、3或4個基團Rb， Ri各自獨立地選自氫、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6鏈炔基、C3-C8環烷基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷氧基、(C1-C6烷基)氨基、二(C1-C6烷基)氨基、苯基和雜芳基，其可以為含1、2、3或4個選自O、S和N的雜原子的單-或雙環5-10元雜芳族環； Rj選自氫、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6鏈炔基、C3-C8環烷基、C1-C6烷氧基、(C1-C6烷基)氨基、二(C1-C6烷基)氨基、肼基、(C1-C6烷基)肼基、二(C1-C6烷基)肼基、苯基和雜芳基，其可以為含1、2、3或4個選自O、S和N的雜原子的單-或雙環5-10元雜芳族環； 條件是 i)如果B為CH2且A為CH2，則R1不同於氫，和 ii)如果B為CH2且A為C(RA.1)(RA.2)且R1為氫，則RA.1和RA.2至少之一不同於氫，和 iii)如果A為C(RA.1)(RA.2)，則R4、R5.1、R5.2、RA.1或RA.2至少之一不同於氫。
取決於取代方式，式I化合物可含一個或多個手性中心，在這種情況下，它們作為對映體或非對映體的混合物存在。本發明的主題不僅是含這些混合物的組合物，而且是含純對映體或非對映體的那些。
取代的氨基-硫脲化合物，以及它們作為動物生長促進劑和除草劑的用途已描述於BE 825 275中。脲基萘滿的製備方法已描述於DT 2505 301中。
取代的氨基-硫脲化合物另外已在WO 2007/060120中討論。
式I化合物和它們的可農用鹽對動物害蟲，即有害節肢動物和線蟲，尤其是對難以防治的昆蟲和蟎具有高度活性。
因此，本發明涉及通式I的取代的氨基-硫脲化合物和它們的農用鹽。
此外，本發明涉及 -包含一定量的至少一種式I化合物或其對映體、非對映體或鹽的農用和獸用組合物； -式I化合物或其對映體、非對映體或鹽且不包含條件i)和ii)在對抗動物害蟲中的用途； -一種對抗動物害蟲的方法，其包括使動物害蟲，動物害蟲生長或可能生長的它們的棲息地，繁殖地，食物源，植物、種子、土壤、區域、材料或環境，或待保護以防動物侵襲或侵染的材料、植物、種子、土壤、表面或空間與殺蟲有效量的至少一種式I化合物或其對映體、非對映體或鹽且不包含條件i)和ii)接觸； -一種保護作物以防動物害蟲侵襲或侵染的方法，其包括使作物與殺蟲有效量的至少一種式I化合物或其對映體、非對映體或鹽且不包含條件i)和ii)接觸； -一種保護種子以防土壤昆蟲和保護秧苗根和枝條以防土壤和葉昆蟲的方法，其包括使種子在播種以前和/或在催芽以後與至少一種式I化合物或其對映體、非對映體或鹽且不包含條件i)和ii)接觸； -包含式I化合物或其對映體、非對映體或鹽且不包含條件i)和ii)的種子； -至少一種式I化合物或其對映體、非對映體或可獸用鹽且不包含條件i)和ii)在對抗動物內和動物上的寄生蟲中的用途； -一種處理、防治、防止或保護動物以防寄生蟲侵襲或侵染的方法，其包括將殺寄生蟲有效量的式I氨基-硫脲化合物或其對映體、非對映體和/或可獸用鹽且不包含條件i)和ii)口服、局部或腸胃外給藥或施用於動物。
-一種製備用於處理、防治、防止或保護動物以防寄生蟲侵襲或侵染且包含殺寄生蟲有效量的式I氨基-硫脲化合物或其對映體、非對映體和/或可獸用鹽且不包含條件i)和ii)的組合物的方法。
式I化合物的鹽優選可農用和/或可獸用鹽。它們可以常規方法形成，例如如果式I化合物具有鹼性官能度，則通過使化合物與所述陰離子的酸反應，或通過使式I的酸性化合物與適合的鹼反應。
合適的可農用或可獸用鹽尤其是其陽離子和陰離子分別對本發明化合物的作用沒有任何不利影響的那些陽離子的鹽或那些酸的酸加成鹽。合適的陽離子特別是鹼金屬的離子，優選鋰、鈉和鉀離子，鹼土金屬的離子，優選鈣、鎂和鋇離子，以及過渡金屬的離子，優選錳、銅、鋅和鐵離子，還有銨(NH4+)和其中1-4個氫原子被C1-C4烷基、C1-C4羥基烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、羥基-C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、苯基或苄基替代的取代銨。取代銨離子的實例包括甲基銨、異丙基銨、二甲基銨、二異丙基銨、三甲基銨、四甲基銨、四乙基銨、四丁基銨、2-羥乙基銨、2-(2-羥基乙氧基)乙基銨、雙(2-羥基乙基)銨、苄基三甲基銨和苄基三乙基銨，此外還有鏻離子、鋶離子，優選三(C1-C4烷基)鋶和氧化鋶離子，優選三(C1-C4烷基)氧化鋶。
有用酸加成鹽的陰離子主要是氯離子、溴離子、氟離子、硫酸氫根、硫酸根、磷酸二氫根、磷酸氫根、磷酸根、硝酸根、碳酸氫根、碳酸根、六氟矽酸根、六氟磷酸根、苯甲酸根和C1-C4鏈烷酸的陰離子，優選甲酸根、乙酸根、丙酸根和丁酸根。它們可以通過使式I化合物與對應陰離子的酸，優選鹽酸、氫溴酸、硫酸、磷酸或硝酸反應而形成。
在變量的上述定義中提到的有機結構部分象術語滷素是各基團成員的各個列舉的集合性術語。前綴Cn-Cm在每種情況下表示基團中的可能碳原子數。
「滷素」將意指氟、氯、溴和碘。
術語「部分或完全滷化」將意指給定基團的1個或多個，例如1、2、3、4或5個或所有氫原子已由滷素，特別是氟或氯替換。
這裡所用術語「Cn-Cm烷基」(還有Cn-Cm烷基氨基、二-Cn-Cm烷基氨基、Cn-Cm烷基氨基羰基、二-(Cn-Cm烷基氨基)羰基、Cn-Cm烷硫基、Cn-Cm烷基亞硫醯基和Cn-Cm烷基磺醯基中的)為具有n-m個，例如1-10個，優選1-6個碳原子的支化或非支化飽和烴基，例如甲基、乙基、丙基、1-甲基乙基、丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1，1-二甲基乙基、戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、2，2-二甲基丙基、1-乙基丙基、己基、1，1-二甲基丙基、1，2-二甲基丙基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1，1-二甲基丁基、1，2-二甲基丁基、1，3-二甲基丁基、2，2-二甲基丁基、2，3-二甲基丁基、3，3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1，1，2-三甲基丙基、1，2，2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基、1-乙基-2-甲基丙基、庚基、辛基、2-乙基己基、壬基和癸基和它們的異構體。C1-C4烷基例如意指甲基、乙基、丙基、1-甲基乙基、丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基或1，1-二甲基乙基。
如這裡所用術語「Cn-Cm滷代烷基」(以及Cn-Cm滷代烷基亞硫醯基和Cn-Cm滷代烷基磺醯基中的)指具有n-m個，例如1-10個，特別是1-6個碳原子的直鏈或支化烷基(如上所述)，其中這些基團中的一些或所有氫原子由如上所述滷原子替換，例如C1-C4滷代烷基如氯甲基、溴甲基、二氯甲基、三氯甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯氟甲基、二氯氟甲基、氯二氟甲基、1-氯乙基、1-溴乙基、1-氟乙基、2-氟乙基、2，2-二氟乙基、2，2，2-三氟乙基、2-氯-2-氟乙基、2-氯-2，2-二氟乙基、2，2-二氯-2-氟乙基、2，2，2-三氯乙基、五氟乙基等。術語C1-C10滷代烷基特別包括C1-C2氟烷基，其與甲基或乙基同義，其中1、2、3、4或5個氫原子由氟原子取代，例如氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、1-氟乙基、2-氟乙基、2，2-二氟乙基、2，2，2-三氟乙基和五氟甲基。
類似地，「Cn-Cm烷氧基」和「Cn-Cm烷硫基」(或分別Cn-Cm烷基亞磺醯基中的)指分別在烷基的任何鍵處通過氧或硫鍵連接的具有n-m個，例如1-10個，特別是1-6或1-4個碳原子的直鏈或支化烷基(如上所述)。實例包括C1-C4烷氧基如甲氧基、乙氧基、丙氧基、異丙氧基、丁氧基、仲丁氧基、異丁氧基和叔丁氧基，還有C1-C4烷硫基如甲硫基、乙硫基、丙硫基、異丙硫基和正丁硫基。
因此，術語「Cn-Cm滷代烷氧基」和「Cn-Cm滷代烷硫基」(或分別Cn-Cm滷代烷基亞磺醯基中的)指分別在烷基的任何鍵處通過氧或硫鍵連接的具有n-m個，例如1-10個，特別是1-6或1-4個碳原子的直鏈或支化烷基(如上所述)，其中這些基團中的一些或所有氫原子可以由如上所述滷原子替換，例如C1-C2滷代烷氧基如氯甲氧基、溴甲氧基、二氯甲氧基、三氯甲氧基、氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、氯氟甲氧基、二氯氟甲氧基、氯二氟甲氧基、1-氯乙氧基、1-溴乙氧基、1-氟乙氧基、2-氟乙氧基、2，2-二氟乙氧基、2，2，2-三氟乙氧基、2-氯-2-氟乙氧基、2-氯-2，2-二氟乙氧基、2，2-二氯-2-氟乙氧基、2，2，2-三氯乙氧基和五氟乙氧基，還有C1-C2滷代烷硫基如氯甲硫基、溴甲硫基、二氯甲硫基、三氯甲硫基、氟甲硫基、二氟甲硫基、三氟甲硫基、氯氟甲硫基、二氯氟甲硫基、氯二氟甲硫基、1-氯乙硫基、1-溴乙硫基、1-氟乙硫基、2-氟乙硫基、2，2-二氟乙硫基、2，2，2-三氟乙硫基、2-氯-2-氟乙硫基、2-氯-2，2-二氟乙硫基、2，2-二氯-2-氟乙硫基、2，2，2-三氯乙硫基和五氟乙硫基等。類似地，術語C1-C2氟烷氧基和C1-C2氟烷硫基指分別經由氧原子或硫原子連接在分子其餘部分上的C1-C2氟烷基。
這裡所用術語「C2-Cm鏈烯基」意指具有2-m個，例如2-10或2-6個碳原子和任何位置上的雙鍵的支化或非支化不飽和烴基，例如乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基-乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-甲基-1-丁烯基、2-甲基-1-丁烯基、3-甲基-1-丁烯基、1-甲基-2-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1，1-二甲基-2-丙烯基、1，2-二甲基-1-丙烯基、1，2-二甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-丙烯基、1-乙基-2-丙烯基、1-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、1-甲基-1-戊烯基、2-甲基-1-戊烯基、3-甲基-1-戊烯基、4-甲基-1-戊烯基、1-甲基-2-戊烯基、2-甲基-2-戊烯基、3-甲基-2-戊烯基、4-甲基-2-戊烯基、1-甲基-3-戊烯基、2-甲基-3-戊烯基、3-甲基-3-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、1-甲基-4-戊烯基、2-甲基-4-戊烯基、3-甲基-4-戊烯基、4-甲基-4-戊烯基、1，1-二甲基-2-丁烯基、1，1-二甲基-3-丁烯基、1，2-二甲基-1-丁烯基、1，2-二甲基-2-丁烯基、1，2-二甲基-3-丁烯基、1，3-二甲基-1-丁烯基、1，3-二甲基-2-丁烯基、1，3-二甲基-3-丁烯基、2，2-二甲基-3-丁烯基、2，3-二甲基-1-丁烯基、2，3-二甲基-2-丁烯基、2，3-二甲基-3-丁烯基、3，3-二甲基-1-丁烯基、3，3-二甲基-2-丁烯基、1-乙基-1-丁烯基、1-乙基-2-丁烯基、1-乙基-3-丁烯基、2-乙基-1-丁烯基、2-乙基-2-丁烯基、2-乙基-3-丁烯基、1，1，2-三甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-甲基-2-丙烯基、1-乙基-2-甲基-1-丙烯基和1-乙基-2-甲基-2-丙烯基。
這裡所用術語「C2-Cm炔基」指具有2-m個，例如2-10或2-6個碳原子且含至少一個三鍵的支化或非支化不飽和烴基，例如乙炔基、丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基等。
這裡所用術語「C1-C4烷氧基-C1-C4烷基」指具有1-4個碳原子的烷基，例如如上述具體實例，其中烷基的1個氫原子由C1-C4烷氧基替換。
這裡所用術語「C1-C4烷硫基-C1-C4烷基」指具有1-4個碳原子的烷基，其中烷基的一個氫原子由C1-C4烷硫基替換。
這裡所用術語「C3-Cm環烷基」指3-m元飽和脂環族基團，例如環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基、環辛基和環癸基。
這裡所用術語「芳基」指芳族烴基如萘基或特別是苯基。
這裡所用術語「芳基-C1-C4烷基」指經由C1-C4亞烷基連接在分子其餘部分上的芳族烴基，實例包括苄基、1-苯基乙基或2-苯基乙基。
這裡所用術語「3-7元雜環基」(以及雜環基-C1-C4烷基中的)指具有3-7個環成員的飽和、完全或部分不飽和或芳族雜環基，其中1、2或3個環成員為選自O、N和S的雜原子或選自S＝O、S(O)2或N-R的雜原子基團，其中R為H或烷基。非芳族環的實例包括氧雜環丁烷基(azetidiyl)、吡咯烷基、吡唑啉基、咪唑啉基、吡咯啉基、吡唑啉基、咪唑啉基、四氫呋喃基、二氫呋喃基、1，3-二氧戊環基、二氧戊烯基、四氫噻吩基(thiolanyl)、二氫噻吩基、噁唑烷基、異噁唑烷基、噁唑啉基、異噁唑啉基、噻唑啉基、異噻唑啉基、噻唑烷基、異噻唑烷基、氧硫雜環戊烷基(oxathiolanyl)、哌啶基、哌嗪基、吡喃基、二氫吡喃基、四氫吡喃基、二噁烷基、硫代吡喃基、二氫硫代吡喃基、四氫硫代吡喃基、嗎啉基、噻嗪基等。芳族環的實例在下段中列出。
這裡所用術語「3-7元雜芳基」(以及「雜芳基-C1-C4烷基」中的)指具有3-7個環成員的芳族雜環基，其中1、2或3個環成員為選自O、N和S的雜原子或選自S＝O、S(O)2或N-R的雜原子基團，其中R為H或烷基。單環3-7元雜芳族環的實例包括三嗪基、吡嗪基、嘧啶基、噠嗪基、吡啶基、噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、三唑基、四唑基、噻唑基、噁唑基、噻二唑基、噁二唑基、異噻唑基和異噁唑基。
這裡所用術語「雜環基-C1-C4烷基」指芳族和非芳族飽和、完全或部分不飽和雜環，這裡所用術語「雜芳基-C1-C4烷基」指芳族基，其都經由C1-C4亞烷基連接在分子的其餘部分上。
這裡所用術語「R2與R1一起可以為C1-C3亞烷基、C1-C2亞烷基羰基、C1-C2亞烷基硫代羰基或C＝O或C＝S橋接基團」指形成環如噁唑烷、[1，3]噁嗪烷(oxazinane)、[1，3]oxazepane、嗎啉酮、嗎啉硫酮、噁唑啉酮和噁唑啉硫酮。
優選 關於本發明式I的取代的氨基-硫脲化合物的用途，特別優選取代基和變量在每種情況下其本身或組合具有如下含義 優選式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中R1為氫或C(＝O)Rh。
優選式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中R1為C(＝S)Rh。
尤其優選式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中R1為氫。
尤其優選式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中R1為C(＝O)Rh。
最優選式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中R1為C(＝O)Rh且Rh為C1-C6烷基，並且其中C1-C6烷基可以未被取代或由1、2、3、4或5個基團Ra取代。
還優選式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中R1為C(＝O)Rh且Rh為基團Y-Ar或Y-Hc，並且其中Y為單鍵、氧或氮、NH或NRf，Ar為苯基或萘基且Hc為嘧啶基、吡啶基、噻吩基、呋喃基、吡唑基、咪唑基、三唑基、噻唑基、噁唑基、異噻唑基、異噁唑基、喹啉基、異喹啉基、吲哚基、苯並呋喃基、苯並噻吩基、苯並噁唑基、苯並噻唑基或苯並咪唑基，並且其中Ar或Hc可以未被取代或可帶有1-5個基團Rb的任意組合。
還更優選式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中R1為C(＝O)Rh且Rh為基團Y-Hc，並且其中Y為單鍵、氧或氮、NH或NRf，且Hc選自吡啶基、噻吩基、呋喃基、吡唑基、咪唑基、噻唑基、噁唑基、喹啉基、苯並呋喃基、苯並噻吩基、苯並噁唑基或苯並噻唑基，並且其中雜環基可以未被取代或可帶有1、2、3、4或5個基團Rb的任意組合。
優選式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中A為氧、NRA.3、硫、S(O)或S(O)2。
尤其優選式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中A為NRA.3且RA.3為氫、C1-C6烷基或C1-C6烷基羰基。
優選式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中A為CRA.1RA.2且RA.1和RA.2相互獨立地為氫或C1-C6烷基。
尤其優選式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中A為CH2。
優選式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中苯環帶有1或2個相互獨立地選自滷素、C1-C6烷基、C1-C6滷代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6滷代烷氧基、C1-C6烷硫基和C1-C6滷代烷硫基的基團R6。
尤其優選式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中苯環帶有1或2個相互獨立地選自滷素、C1-C6烷基和C1-C6滷代烷基的基團R6。
優選式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中R5.1和R5.2相互獨立地選自氫、C1-C6烷基、C1-C6鏈烯基、C1-C6炔基、C1-C6滷代烷基、C1-C6滷代鏈烯基、C1-C6滷代炔基，其中脂族碳基團可以未被取代或由1、2、3、4或5個基團Ra取代， 苯基、苄基、嘧啶基、吡啶基、噻吩基、呋喃基、吡唑基、咪唑基、三唑基、噻唑基、噁唑基、異噻唑基和異噁唑基、喹啉基、異喹啉基、吲哚基、苯並呋喃基、苯並噻吩基、苯並噁唑基、苯並噻唑基和苯並咪唑基，並且其中環狀基團可以未被取代或可帶有1、2、3、4或5個基團Rb的任意組合。
尤其優選式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中R5.1或R5.2相互獨立地為氫或C1-C6烷基，並且其中C1-C6烷基可以未被取代或由1、2、3、4或5個基團Ra取代。
尤其優選式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中R5.1和/或R5.2為苯基，並且其中苯基可以未被取代或可帶有1、2、3、4或5個基團Rb的任意組合。
還尤其優選式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中R5.1和/或R5.2選自吡啶基、噻吩基、呋喃基、吡唑基、咪唑基、噻唑基、噁唑基、喹啉基、苯並呋喃基、苯並噻吩基、苯並噁唑基或苯並噻唑基，並且其中雜環基可以未被取代或可帶有1、2、3、4或5個基團Rb的任意組合。
優選式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中R2和R3相互獨立地選自氫、C(＝O)Ri和C1-C6烷基。
尤其優選式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中R2和R3都為氫。
優選式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中R4選自氫、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、任選取代的苯基和任選取代的苄基。
尤其優選式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中R4為氫。
優選式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中B為單鍵。
還優選式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中B為CH2。
優選式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中n為0。
還優選式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中n為1或2。
尤其優選式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中 n為1或2， A為氧或硫， B為化學鍵， R1為氫或C(＝O)Rh， R2、R3都為氫，並且 R6為氫或C1-C6烷基。
優選的化合物實例 本發明的優選實施方案的實例通過下式(I.1)、(I.2)、(I.3)、(I.4)、(I.5)、(I.6)、(I.7)、(I.8)、(I.9)、(I.10)、(I.11)、(I.12)、(I.13)和(I.14)說明。
在式(I.1)和(I.2)中，基團R5.1和R5.2至少之一不同於氫。
在式(I.11)和(I.12)中，R4不同於氫。
此外，在式(I.13)和(I.14)中，R1和基團R5.1和R5.2至少之一不同於氫。
如果存在至少一個不同於氫的基團R5.1、R5.2或RA.1(例如在式(I.9)中)，所述結構代表所述基團相對於氨基以及相互間順式或反式的任何可能的組合。



這種優選的化合物的實例在下表1-720中給出。
表1式(I)化合物，其中A為CH2，R1為氫，R2為氫，R3為氫，R4為氫且其中B、(R6)n、R5.1和R5.2具有表A第145-1296任一行中給出的含義。

表A 在表A中，符號「-」具有B的含義，為單鍵；(R6)n的定義中的數表示基團在芳族環上連接的位置。
表2式(I)化合物，其中A為O，R1為氫，R2為氫，R3為氫，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表3式(I)化合物，其中A為S，R1為氫，R2為氫，R3為氫，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表4式(I)化合物，其中A為S(O)，R1為氫，R2為氫，R3為氫，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表5式(I)化合物，其中A為S(O)2，R1為氫，R2為氫，R3為氫，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表6式(I)化合物，其中A為NH，R1為氫，R2為氫，R3為氫，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表7式(I)化合物，其中A為NCH3，R1為氫，R2為氫，R3為氫，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表8式(I)化合物，其中A為CHC6H5，R1為氫，R2為氫，R3為氫，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表9式(I)化合物，其中A為CH2，R1為氫，R2為氫，R3為氫，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表10式(I)化合物，其中A為O，R1為氫，R2為氫，R3為氫，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表11式(I)化合物，其中A為S，R1為氫，R2為氫，R3為氫，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表12式(I)化合物，其中A為S(O)，R1為氫，R2為氫，R3為氫，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表13式(I)化合物，其中A為S(O)2，R1為氫，R2為氫，R3為氫，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表14式(I)化合物，其中A為NH，R1為氫，R2為氫，R3為氫，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表15式(I)化合物，其中A為NCH3，R1為氫，R2為氫，R3為氫，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表16式(I)化合物，其中A為CHC6H5，R1為氫，R2為氫，R3為氫，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表17式(I)化合物，其中A為CH2，R1為氫，R2為氫，R3為氫，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表18式(I)化合物，其中A為O，R1為氫，R2為氫，R3為氫，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表19式(I)化合物，其中A為S，R1為氫，R2為氫，R3為氫，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表20式(I)化合物，其中A為S(O)，R1為氫，R2為氫，R3為氫，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表21式(I)化合物，其中A為S(O)2，R1為氫，R2為氫，R3為氫，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表22式(I)化合物，其中A為NH，R1為氫，R2為氫，R3為氫，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表23式(I)化合物，其中A為NCH3，R1為氫，R2為氫，R3為氫，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表24式(I)化合物，其中A為CHC6H5，R1為氫，R2為氫，R3為氫，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表25式(I)化合物，其中A為CH2，R1為氫，R2為氫，R3為氫，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表26式(I)化合物，其中A為O，R1為氫，R2為氫，R3為氫，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表27式(I)化合物，其中A為S，R1為氫，R2為氫，R3為氫，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表28式(I)化合物，其中A為S(O)，R1為氫，R2為氫，R3為氫，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表29式(I)化合物，其中A為S(O)2，R1為氫，R2為氫，R3為氫，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表30式(I)化合物，其中A為NH，R1為氫，R2為氫，R3為氫，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表31式(I)化合物，其中A為NCH3，R1為氫，R2為氫，R3為氫，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表32式(I)化合物，其中A為CHC6H5，R1為氫，R2為氫，R3為氫，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表33式(I)化合物，其中A為CH2，R1為氫，R2為氫，R3為氫，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表34式(I)化合物，其中A為O，R1為氫，R2為氫，R3為氫，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表35式(I)化合物，其中A為S，R1為氫，R2為氫，R3為氫，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表36式(I)化合物，其中A為S(O)，R1為氫，R2為氫，R3為氫，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表37式(I)化合物，其中A為S(O)2，R1為氫，R2為氫，R3為氫，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表38式(I)化合物，其中A為NH，R1為氫，R2為氫，R3為氫，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表39式(I)化合物，其中A為NCH3，R1為氫，R2為氫，R3為氫，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表40式(I)化合物，其中A為CHC6H5，R1為氫，R2為氫，R3為氫，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表41式(I)化合物，其中A為CH2，R1為氫，R2為CH3，R3為氫，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A第145-1296任一行給出的含義。
表42式(I)化合物，其中A為O，R1為氫，R2為CH3，R3為氫，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表43式(I)化合物，其中A為S，R1為氫，R2為CH3，R3為氫，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表44式(I)化合物，其中A為S(O)，R1為氫，R2為CH3，R3為氫，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表45式(I)化合物，其中A為S(O)2，R1為氫，R2為CH3，R3為氫，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表46式(I)化合物，其中A為NH，R1為氫，R2為CH3，R3為氫，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表47式(I)化合物，其中A為NCH3，R1為氫，R2為CH3，R3為氫，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表48式(I)化合物，其中A為CHC6H5，R1為氫，R2為CH3，R3為氫，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表49式(I)化合物，其中A為CH2，R1為氫，R2為CH3，R3為氫，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表50式(I)化合物，其中A為O，R1為氫，R2為CH3，R3為氫，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表51式(I)化合物，其中A為S，R1為氫，R2為CH3，R3為氫，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表52式(I)化合物，其中A為S(O)，R1為氫，R2為CH3，R3為氫，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表53式(I)化合物，其中A為S(O)2，R1為氫，R2為CH3，R3為氫，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表54式(I)化合物，其中A為NH，R1為氫，R2為CH3，R3為氫，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表55式(I)化合物，其中A為NCH3，R1為氫，R2為CH3，R3為氫，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表56式(I)化合物，其中A為CHC6H5，R1為氫，R2為CH3，R3為氫，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表57式(I)化合物，其中A為CH2，R1為氫，R2為CH3，R3為氫，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表58式(I)化合物，其中A為O，R1為氫，R2為CH3，R3為氫，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表59式(I)化合物，其中A為S，R1為氫，R2為CH3，R3為氫，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表60式(I)化合物，其中A為S(O)，R1為氫，R2為CH3，R3為氫，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表61式(I)化合物，其中A為S(O)2，R1為氫，R2為CH3，R3為氫，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表62式(I)化合物，其中A為NH，R1為氫，R2為CH3，R3為氫，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表63式(I)化合物，其中A為NCH3，R1為氫，R2為CH3，R3為氫，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表64式(I)化合物，其中A為CHC6H5，R1為氫，R2為CH3，R3為氫，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表65式(I)化合物，其中A為CH2，R1為氫，R2為CH3，R3為氫，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表66式(I)化合物，其中A為O，R1為氫，R2為CH3，R3為氫，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表67式(I)化合物，其中A為S，R1為氫，R2為CH3，R3為氫，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表68式(I)化合物，其中A為S(O)，R1為氫，R2為CH3，R3為氫，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表69式(I)化合物，其中A為S(O)2，R1為氫，R2為CH3，R3為氫，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表70式(I)化合物，其中A為NH，R1為氫，R2為CH3，R3為氫，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表71式(I)化合物，其中A為NCH3，R1為氫，R2為CH3，R3為氫，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表72式(I)化合物，其中A為CHC6H5，R1為氫，R2為CH3，R3為氫，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表73式(I)化合物，其中A為CH2，R1為氫，R2為CH3，R3為氫，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表74式(I)化合物，其中A為O，R1為氫，R2為CH3，R3為氫，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表75式(I)化合物，其中A為S，R1為氫，R2為CH3，R3為氫，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表76式(I)化合物，其中A為S(O)，R1為氫，R2為CH3，R3為氫，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表77式(I)化合物，其中A為S(O)2，R1為氫，R2為CH3，R3為氫，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表78式(I)化合物，其中A為NH，R1為氫，R2為CH3，R3為氫，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表79式(I)化合物，其中A為NCH3，R1為氫，R2為CH3，R3為氫，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表80式(I)化合物，其中A為CHC6H5，R1為氫，R2為CH3，R3為氫，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表81式(I)化合物，其中A為CH2，R1為氫，R2為COCH3，R3為氫，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A第145-1296任一行給出的含義。
表82式(I)化合物，其中A為O，R1為氫，R2為COCH3，R3為氫，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表83式(I)化合物，其中A為S，R1為氫，R2為COCH3，R3為氫，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表84式(I)化合物，其中A為S(O)，R1為氫，R2為COCH3，R3為氫，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表85式(I)化合物，其中A為S(O)2，R1為氫，R2為COCH3，R3為氫，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表86式(I)化合物，其中A為NH，R1為氫，R2為COCH3，R3為氫，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表87式(I)化合物，其中A為NCH3，R1為氫，R2為COCH3，R3為氫，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表88式(I)化合物，其中A為CHC6H5，R1為氫，R2為COCH3，R3為氫，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表89式(I)化合物，其中A為CH2，R1為氫，R2為COCH3，R3為氫，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表90式(I)化合物，其中A為O，R1為氫，R2為COCH3，R3為氫，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表91式(I)化合物，其中A為S，R1為氫，R2為COCH3，R3為氫，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表92式(I)化合物，其中A為S(O)，R1為氫，R2為COCH3，R3為氫，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表93式(I)化合物，其中A為S(O)2，R1為氫，R2為COCH3，R3為氫，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表94式(I)化合物，其中A為NH，R1為氫，R2為COCH3，R3為氫，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表95式(I)化合物，其中A為NCH3，R1為氫，R2為COCH3，R3為氫，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表96式(I)化合物，其中A為CHC6H5，R1為氫，R2為COCH3，R3為氫，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表97式(I)化合物，其中A為CH2，R1為氫，R2為COCH3，R3為氫，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表98式(I)化合物，其中A為O，R1為氫，R2為COCH3，R3為氫，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表99式(I)化合物，其中A為S，R1為氫，R2為COCH3，R3為氫，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表100式(I)化合物，其中A為S，R1為氫，R2為COCH3，R3為氫，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表101式(I)化合物，其中A為S，R1為氫，R2為COCH3，R3為氫，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表102式(I)化合物，其中A為S，R1為氫，R2為COCH3，R3為氫，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表103式(I)化合物，其中A為S，R1為氫，R2為COCH3，R3為氫，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表104式(I)化合物，其中A為S，R1為氫，R2為COCH3，R3為氫，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表105式(I)化合物，其中A為CH2，R1為氫，R2為COCH3，R3為氫，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表106式(I)化合物，其中A為O，R1為氫，R2為COCH3，R3為氫，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表107式(I)化合物，其中A為S，R1為氫，R2為COCH3，R3為氫，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表108式(I)化合物，其中A為S(O)，R1為氫，R2為COCH3，R3為氫，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表109式(I)化合物，其中A為S(O)2，R1為氫，R2為COCH3，R3為氫，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表110式(I)化合物，其中A為NH，R1為氫，R2為COCH3，R3為氫，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表111式(I)化合物，其中A為NCH3，R1為氫，R2為COCH3，R3為氫，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表112式(I)化合物，其中A為CHC6H5，R1為氫，R2為COCH3，R3為氫，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表113式(I)化合物，其中A為CH2，R1為氫，R2為COCH3，R3為氫，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表114式(I)化合物，其中A為O，R1為氫，R2為COCH3，R3為氫，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表115式(I)化合物，其中A為S，R1為氫，R2為COCH3，R3為氫，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表116式(I)化合物，其中A為S(O)，R1為氫，R2為COCH3，R3為氫，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表117式(I)化合物，其中A為S(O)2，R1為氫，R2為COCH3，R3為氫，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表118式(I)化合物，其中A為NH，R1為氫，R2為COCH3，R3為氫，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表119式(I)化合物，其中A為NCH3，R1為氫，R2為COCH3，R3為氫，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表120式(I)化合物，其中A為CHC6H5，R1為氫，R2為COCH3，R3為氫，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表121式(I)化合物，其中A為CH2，R1為氫，R3為CH3，R2為氫，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A第145-1296任一行給出的含義。
表122式(I)化合物，其中A為O，R1為氫，R3為CH3，R2為氫，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表123式(I)化合物，其中A為S，R1為氫，R3為CH3，R2為氫，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表124式(I)化合物，其中A為S(O)，R1為氫，R3為CH3，R2為氫，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表125式(I)化合物，其中A為S(O)2，R1為氫，R3為CH3，R2為氫，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表126式(I)化合物，其中A為NH，R1為氫，R3為CH3，R2為氫，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表127式(I)化合物，其中A為NCH3，R1為氫，R3為CH3，R2為氫，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表128式(I)化合物，其中A為CHC6H5，R1為氫，R3為CH3，R2為氫，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表129式(I)化合物，其中A為CH2，R1為氫，R3為CH3，R2為氫，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表130式(I)化合物，其中A為O，R1為氫，R3為CH3，R2為氫，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表131式(I)化合物，其中A為S，R1為氫，R3為CH3，R2為氫，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表132式(I)化合物，其中A為S(O)，R1為氫，R3為CH3，R2為氫，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表133式(I)化合物，其中A為S(O)2，R1為氫，R3為CH3，R2為氫，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表134式(I)化合物，其中A為NH，R1為氫，R3為CH3，R2為氫，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表135式(I)化合物，其中A為NCH3，R1為氫，R3為CH3，R2為氫，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表136式(I)化合物，其中A為CHC6H5，R1為氫，R3為CH3，R2為氫，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表137式(I)化合物，其中A為CH2，R1為氫，R3為CH3，R2為氫，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表138式(I)化合物，其中A為O，R1為氫，R3為CH3，R2為氫，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表139式(I)化合物，其中A為S，R1為氫，R3為CH3，R2為氫，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表140式(I)化合物，其中A為S(O)，R1為氫，R3為CH3，R2為氫，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表141式(I)化合物，其中A為S(O)2，R1為氫，R3為CH3，R2為氫，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表142式(I)化合物，其中A為NH，R1為氫，R3為CH3，R2為氫，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表143式(I)化合物，其中A為NCH3，R1為氫，R3為CH3，R2為氫，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表144式(I)化合物，其中A為CHC6H5，R1為氫，R3為CH3，R2為氫，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表145式(I)化合物，其中A為CH2，R1為氫，R3為CH3，R2為氫，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表146式(I)化合物，其中A為O，R1為氫，R3為CH3，R2為氫，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表147式(I)化合物，其中A為S，R1為氫，R3為CH3，R2為氫，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表148式(I)化合物，其中A為S(O)，R1為氫，R3為CH3，R2為氫，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表149式(I)化合物，其中A為S(O)2，R1為氫，R3為CH3，R2為氫，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表150式(I)化合物，其中A為NH，R1為氫，R3為CH3，R2為氫，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表151式(I)化合物，其中A為NCH3，R1為氫，R3為CH3，R2為氫，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表152式(I)化合物，其中A為CHC6H5，R1為氫，R3為CH3，R2為氫，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表153式(I)化合物，其中A為CH2，R1為氫，R3為CH3，R2為氫，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表154式(I)化合物，其中A為O，R1為氫，R3為CH3，R2為氫，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表155式(I)化合物，其中A為S，R1為氫，R3為CH3，R2為氫，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表156式(I)化合物，其中A為S(O)，R1為氫，R3為CH3，R2為氫，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表157式(I)化合物，其中A為S(O)2，R1為氫，R3為CH3，R2為氫，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表158式(I)化合物，其中A為NH，R1為氫，R3為CH3，R2為氫，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表159式(I)化合物，其中A為NCH3，R1為氫，R3為CH3，R2為氫，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表160式(I)化合物，其中A為CHC6H5，R1為氫，R3為CH3，R2為氫，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表161式(I)化合物，其中A為CH2，R1為氫，R3為CH3，R2為CH3，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A第145-1296任一行給出的含義。
表162式(I)化合物，其中A為O，R1為氫，R3為CH3，R2為CH3，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表163式(I)化合物，其中A為S，R1為氫，R3為CH3，R2為CH3，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表164式(I)化合物，其中A為S(O)，R1為氫，R3為CH3，R2為CH3，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表165式(I)化合物，其中A為S(O)2，R1為氫，R3為CH3，R2為CH3，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表166式(I)化合物，其中A為NH，R1為氫，R3為CH3，R2為CH3，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表167式(I)化合物，其中A為NCH3，R1為氫，R3為CH3，R2為CH3，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表168式(I)化合物，其中A為CHC6H5，R1為氫，R3為CH3，R2為CH3，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表169式(I)化合物，其中A為CH2，R1為氫，R3為CH3，R2為CH3，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表170式(I)化合物，其中A為O，R1為氫，R3為CH3，R2為CH3，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表171式(I)化合物，其中A為S，R1為氫，R3為CH3，R2為CH3，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表172式(I)化合物，其中A為S(O)，R1為氫，R3為CH3，R2為CH3，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表173式(I)化合物，其中A為S(O)2，R1為氫，R3為CH3，R2為CH3，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表174式(I)化合物，其中A為NH，R1為氫，R3為CH3，R2為CH3，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表175式(I)化合物，其中A為NCH3，R1為氫，R3為CH3，R2為CH3，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表176式(I)化合物，其中A為CHC6H5，R1為氫，R3為CH3，R2為CH3，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表177式(I)化合物，其中A為CH2，R1為氫，R3為CH3，R2為CH3，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表178式(I)化合物，其中A為O，R1為氫，R3為CH3，R2為CH3，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表179式(I)化合物，其中A為S，R1為氫，R3為CH3，R2為CH3，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表180式(I)化合物，其中A為S(O)，R1為氫，R3為CH3，R2為CH3，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表181式(I)化合物，其中A為S(O)2，R1為氫，R3為CH3，R2為CH3，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表182式(I)化合物，其中A為NH，R1為氫，R3為CH3，R2為CH3，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表183式(I)化合物，其中A為NCH3，R1為氫，R3為CH3，R2為CH3，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表184式(I)化合物，其中A為CHC6H5，R1為氫，R3為CH3，R2為CH3，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表185式(I)化合物，其中A為CH2，R1為氫，R3為CH3，R2為CH3，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表186式(I)化合物，其中A為O，R1為氫，R3為CH3，R2為CH3，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表187式(I)化合物，其中A為S，R1為氫，R3為CH3，R2為CH3，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表188式(I)化合物，其中A為S(O)，R1為氫，R3為CH3，R2為CH3，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表189式(I)化合物，其中A為S(O)2，R1為氫，R3為CH3，R2為CH3，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表190式(I)化合物，其中A為NH，R1為氫，R3為CH3，R2為CH3，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表191式(I)化合物，其中A為NCH3，R1為氫，R3為CH3，R2為CH3，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表192式(I)化合物，其中A為CHC6H5，R1為氫，R3為CH3，R2為CH3，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表193式(I)化合物，其中A為CH2，R1為氫，R3為CH3，R2為CH3，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表194式(I)化合物，其中A為O，R1為氫，R3為CH3，R2為CH3，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表195式(I)化合物，其中A為S，R1為氫，R3為CH3，R2為CH3，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表196式(I)化合物，其中A為S(O)，R1為氫，R3為CH3，R2為CH3，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表197式(I)化合物，其中A為S(O)2，R1為氫，R3為CH3，R2為CH3，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表198式(I)化合物，其中A為NH，R1為氫，R3為CH3，R2為CH3，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表199式(I)化合物，其中A為NCH3，R1為氫，R3為CH3，R2為CH3，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表200式(I)化合物，其中A為CHC6H5，R1為氫，R3為CH3，R2為CH3，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表201式(I)化合物，其中A為CH2，R1為氫，R3為CH3，R2為COCH3，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A第145-1296任一行給出的含義。
表202式(I)化合物，其中A為O，R1為氫，R3為CH3，R2為COCH3，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表203式(I)化合物，其中A為S，R1為氫，R3為CH3，R2為COCH3，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表204式(I)化合物，其中A為S(O)，R1為氫，R3為CH3，R2為COCH3，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表205式(I)化合物，其中A為S(O)2，R1為氫，R3為CH3，R2為COCH3，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表206式(I)化合物，其中A為NH，R1為氫，R3為CH3，R2為COCH3，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表207式(I)化合物，其中A為NCH3，R1為氫，R3為CH3，R2為COCH3，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表208式(I)化合物，其中A為CHC6H5，R1為氫，R3為CH3，R2為COCH3，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表209式(I)化合物，其中A為CH2，R1為氫，R3為CH3，R2為COCH3，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表210式(I)化合物，其中A為O，R1為氫，R3為CH3，R2為COCH3，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表211式(I)化合物，其中A為S，R1為氫，R3為CH3，R2為COCH3，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表212式(I)化合物，其中A為S(O)，R1為氫，R3為CH3，R2為COCH3，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表213式(I)化合物，其中A為S(O)2，R1為氫，R3為CH3，R2為COCH3，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表214式(I)化合物，其中A為NH，R1為氫，R3為CH3，R2為COCH3，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表215式(I)化合物，其中A為NCH3，R1為氫，R3為CH3，R2為COCH3，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表216式(I)化合物，其中A為CHC6H5，R1為氫，R3為CH3，R2為COCH3，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表217式(I)化合物，其中A為CH2，R1為氫，R3為CH3，R2為COCH3，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表218式(I)化合物，其中A為O，R1為氫，R3為CH3，R2為COCH3，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表219式(I)化合物，其中A為S，R1為氫，R3為CH3，R2為COCH3，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表220式(I)化合物，其中A為S(O)，R1為氫，R3為CH3，R2為COCH3，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表221式(I)化合物，其中A為S(O)2，R1為氫，R3為CH3，R2為COCH3，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表222式(I)化合物，其中A為NH，R1為氫，R3為CH3，R2為COCH3，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表223式(I)化合物，其中A為NCH3，R1為氫，R3為CH3，R2為COCH3，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表224式(I)化合物，其中A為CHC6H5，R1為氫，R3為CH3，R2為COCH3，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表225式(I)化合物，其中A為CH2，R1為氫，R3為CH3，R2為COCH3，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表226式(I)化合物，其中A為O，R1為氫，R3為CH3，R2為COCH3，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表227式(I)化合物，其中A為S，R1為氫，R3為CH3，R2為COCH3，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表228式(I)化合物，其中A為S(O)，R1為氫，R3為CH3，R2為COCH3，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表229式(I)化合物，其中A為S(O)2，R1為氫，R3為CH3，R2為COCH3，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表230式(I)化合物，其中A為NH，R1為氫，R3為CH3，R2為COCH3，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表231式(I)化合物，其中A為NCH3，R1為氫，R3為CH3，R2為COCH3，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表232式(I)化合物，其中A為CHC6H5，R1為氫，R3為CH3，R2為COCH3，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表233式(I)化合物，其中A為CH2，R1為氫，R3為CH3，R2為COCH3，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表234式(I)化合物，其中A為O，R1為氫，R3為CH3，R2為COCH3，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表235式(I)化合物，其中A為S，R1為氫，R3為CH3，R2為COCH3，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表236式(I)化合物，其中A為S(O)，R1為氫，R3為CH3，R2為COCH3，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表237式(I)化合物，其中A為S(O)2，R1為氫，R3為CH3，R2為COCH3，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表238式(I)化合物，其中A為NH，R1為氫，R3為CH3，R2為COCH3，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表239式(I)化合物，其中A為NCH3，R1為氫，R3為CH3，R2為COCH3，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表240式(I)化合物，其中A為CHC6H5，R1為氫，R3為CH3，R2為COCH3，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表241式(I)化合物，其中A為CH2，R1為氫，R3為COCH3，R2為氫，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A第145-1296任一行給出的含義。
表242式(I)化合物，其中A為O，R1為氫，R3為COCH3，R2為氫，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表243式(I)化合物，其中A為S，R1為氫，R3為COCH3，R2為氫，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表244式(I)化合物，其中A為S(O)，R1為氫，R3為COCH3，R2為氫，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表245式(I)化合物，其中A為S(O)2，R1為氫，R3為COCH3，R2為氫，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表246式(I)化合物，其中A為NH，R1為氫，R3為COCH3，R2為氫，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表247式(I)化合物，其中A為NCH3，R1為氫，R3為COCH3，R2為氫，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表248式(I)化合物，其中A為CHC6H5，R1為氫，R3為COCH3，R2為氫，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表249式(I)化合物，其中A為CH2，R1為氫，R3為COCH3，R2為氫，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表250式(I)化合物，其中A為O，R1為氫，R3為COCH3，R2為氫，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表251式(I)化合物，其中A為S，R1為氫，R3為COCH3，R2為氫，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表252式(I)化合物，其中A為S(O)，R1為氫，R3為COCH3，R2為氫，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表253式(I)化合物，其中A為S(O)2，R1為氫，R3為COCH3，R2為氫，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表254式(I)化合物，其中A為NH，R1為氫，R3為COCH3，R2為氫，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表255式(I)化合物，其中A為NCH3，R1為氫，R3為COCH3，R2為氫，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表256式(I)化合物，其中A為CHC6H5，R1為氫，R3為COCH3，R2為氫，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表257式(I)化合物，其中A為CH2，R1為氫，R3為COCH3，R2為氫，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表258式(I)化合物，其中A為O，R1為氫，R3為COCH3，R2為氫，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表259式(I)化合物，其中A為S，R1為氫，R3為COCH3，R2為氫，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表260式(I)化合物，其中A為S(O)，R1為氫，R3為COCH3，R2為氫，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表261式(I)化合物，其中A為S(O)2，R1為氫，R3為COCH3，R2為氫，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表262式(I)化合物，其中A為NH，R1為氫，R3為COCH3，R2為氫，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表263式(I)化合物，其中A為NCH3，R1為氫，R3為COCH3，R2為氫，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表264式(I)化合物，其中A為CHC6H5，R1為氫，R3為COCH3，R2為氫，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表265式(I)化合物，其中A為CH2，R1為氫，R3為COCH3，R2為氫，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表266式(I)化合物，其中A為O，R1為氫，R3為COCH3，R2為氫，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表267式(I)化合物，其中A為S，R1為氫，R3為COCH3，R2為氫，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表268式(I)化合物，其中A為S(O)，R1為氫，R3為COCH3，R2為氫，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表269式(I)化合物，其中A為S(O)2，R1為氫，R3為COCH3，R2為氫，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表270式(I)化合物，其中A為NH，R1為氫，R3為COCH3，R2為氫，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表271式(I)化合物，其中A為NCH3，R1為氫，R3為COCH3，R2為氫，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表272式(I)化合物，其中A為CHC6H5，R1為氫，R3為COCH3，R2為氫，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表273式(I)化合物，其中A為CH2，R1為氫，R3為COCH3，R2為氫，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表274式(I)化合物，其中A為O，R1為氫，R3為COCH3，R2為氫，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表275式(I)化合物，其中A為S，R1為氫，R3為COCH3，R2為氫，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表276式(I)化合物，其中A為S(O)，R1為氫，R3為COCH3，R2為氫，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表277式(I)化合物，其中A為S(O)2，R1為氫，R3為COCH3，R2為氫，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表278式(I)化合物，其中A為NH，R1為氫，R3為COCH3，R2為氫，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表279式(I)化合物，其中A為NCH3，R1為氫，R3為COCH3，R2為氫，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表280式(I)化合物，其中A為CHC6H5，R1為氫，R3為COCH3，R2為氫，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表281式(I)化合物，其中A為CH2，R1為氫，R3為COCH3，R2為CH3，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A第145-1296任一行給出的含義。
表282式(I)化合物，其中A為O，R1為氫，R3為COCH3，R2為CH3，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表283式(I)化合物，其中A為S，R1為氫，R3為COCH3，R2為CH3，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表284式(I)化合物，其中A為S(O)，R1為氫，R3為COCH3，R2為CH3，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表285式(I)化合物，其中A為S(O)2，R1為氫，R3為COCH3，R2為CH3，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表286式(I)化合物，其中A為NH，R1為氫，R3為COCH3，R2為CH3，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表287式(I)化合物，其中A為NCH3，R1為氫，R3為COCH3，R2為CH3，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表288式(I)化合物，其中A為CHC6H5，R1為氫，R3為COCH3，R2為CH3，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表289式(I)化合物，其中A為CH2，R1為氫，R3為COCH3，R2為CH3，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表290式(I)化合物，其中A為O，R1為氫，R3為COCH3，R2為CH3，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表291式(I)化合物，其中A為S，R1為氫，R3為COCH3，R2為CH3，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表292式(I)化合物，其中A為S(O)，R1為氫，R3為COCH3，R2為CH3，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表293式(I)化合物，其中A為S(O)2，R1為氫，R3為COCH3，R2為CH3，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表294式(I)化合物，其中A為NH，R1為氫，R3為COCH3，R2為CH3，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表295式(I)化合物，其中A為NCH3，R1為氫，R3為COCH3，R2為CH3，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表296式(I)化合物，其中A為CHC6H5，R1為氫，R3為COCH3，R2為CH3，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表297式(I)化合物，其中A為CH2，R1為氫，R3為COCH3，R2為CH3，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表298式(I)化合物，其中A為O，R1為氫，R3為COCH3，R2為CH3，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表299式(I)化合物，其中A為S，R1為氫，R3為COCH3，R2為CH3，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表300式(I)化合物，其中A為S(O)，R1為氫，R3為COCH3，R2為CH3，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表301式(I)化合物，其中A為S(O)2，R1為氫，R3為COCH3，R2為CH3，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表302式(I)化合物，其中A為NH，R1為氫，R3為COCH3，R2為CH3，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表303式(I)化合物，其中A為NCH3，R1為氫，R3為COCH3，R2為CH3，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表304式(I)化合物，其中A為CHC6H5，R1為氫，R3為COCH3，R2為CH3，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表305式(I)化合物，其中A為CH2，R1為氫，R3為COCH3，R2為CH3，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表306式(I)化合物，其中A為O，R1為氫，R3為COCH3，R2為CH3，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表307式(I)化合物，其中A為S，R1為氫，R3為COCH3，R2為CH3，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表308式(I)化合物，其中A為S(O)，R1為氫，R3為COCH3，R2為CH3，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表309式(I)化合物，其中A為S(O)2，R1為氫，R3為COCH3，R2為CH3，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表310式(I)化合物，其中A為NH，R1為氫，R3為COCH3，R2為CH3，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表311式(I)化合物，其中A為NCH3，R1為氫，R3為COCH3，R2為CH3，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表312式(I)化合物，其中A為CHC6H5，R1為氫，R3為COCH3，R2為CH3，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表313式(I)化合物，其中A為CH2，R1為氫，R3為COCH3，R2為CH3，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表314式(I)化合物，其中A為O，R1為氫，R3為COCH3，R2為CH3，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表315式(I)化合物，其中A為S，R1為氫，R3為COCH3，R2為CH3，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表316式(I)化合物，其中A為S(O)，R1為氫，R3為COCH3，R2為CH3，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表317式(I)化合物，其中A為S(O)2，R1為氫，R3為COCH3，R2為CH3，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表318式(I)化合物，其中A為NH，R1為氫，R3為COCH3，R2為CH3，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表319式(I)化合物，其中A為NCH3，R1為氫，R3為COCH3，R2為CH3，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表320式(I)化合物，其中A為CHC6H5，R1為氫，R3為COCH3，R2為CH3，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表321式(I)化合物，其中A為CH2，R1為氫，R3為COCH3，R2為COCH3，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A第145-1296任一行給出的含義。
表322式(I)化合物，其中A為O，R1為氫，R3為COCH3，R2為COCH3，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表323式(I)化合物，其中A為S，R1為氫，R3為COCH3，R2為COCH3，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表324式(I)化合物，其中A為S(O)，R1為氫，R3為COCH3，R2為COCH3，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表325式(I)化合物，其中A為S(O)2，R1為氫，R3為COCH3，R2為COCH3，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表326式(I)化合物，其中A為NH，R1為氫，R3為COCH3，R2為COCH3，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表327式(I)化合物，其中A為NCH3，R1為氫，R3為COCH3，R2為COCH3，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表328式(I)化合物，其中A為CHC6H5，R1為氫，R3為COCH3，R2為COCH3，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表329式(I)化合物，其中A為CH2，R1為氫，R3為COCH3，R2為COCH3，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表330式(I)化合物，其中A為O，R1為氫，R3為COCH3，R2為COCH3，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表331式(I)化合物，其中A為S，R1為氫，R3為COCH3，R2為COCH3，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表332式(I)化合物，其中A為S(O)，R1為氫，R3為COCH3，R2為COCH3，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表333式(I)化合物，其中A為S(O)2，R1為氫，R3為COCH3，R2為COCH3，2R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表334式(I)化合物，其中A為NH，R1為氫，R3為COCH3，R2為COCH3，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表335式(I)化合物，其中A為NCH3，R1為氫，R3為COCH3，R2為COCH3，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表336式(I)化合物，其中A為CHC6H5，R1為氫，R3為COCH3，R2為COCH3，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表337式(I)化合物，其中A為CH2，R1為氫，R3為COCH3，R2為COCH3，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表338式(I)化合物，其中A為O，R1為氫，R3為COCH3，R2為COCH3，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表339式(I)化合物，其中A為S，R1為氫，R3為COCH3，R2為COCH3，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表340式(I)化合物，其中A為S(O)，R1為氫，R3為COCH3，R2為COCH3，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表341式(I)化合物，其中A為S(O)2，R1為氫，R3為COCH3，R2為COCH3，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表342式(I)化合物，其中A為NH，R1為氫，R3為COCH3，R2為COCH3，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表343式(I)化合物，其中A為NCH3，R1為氫，R3為COCH3，R2為COCH3，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表344式(I)化合物，其中A為CHC6H5，R1為氫，R3為COCH3，R2為COCH3，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表345式(I)化合物，其中A為CH2，R1為氫，R3為COCH3，R2為COCH3，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表346式(I)化合物，其中A為O，R1為氫，R3為COCH3，R2為COCH3，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表347式(I)化合物，其中A為S，R1為氫，R3為COCH3，R2為COCH3，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表348式(I)化合物，其中A為S(O)，R1為氫，R3為COCH3，R2為COCH3，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表349式(I)化合物，其中A為S(O)2，R1為氫，R3為COCH3，R2為COCH3，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表350式(I)化合物，其中A為NH，R1為氫，R3為COCH3，R2為COCH3，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表351式(I)化合物，其中A為NCH3，R1為氫，R3為COCH3，R2為COCH3，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表352式(I)化合物，其中A為CHC6H5，R1為氫，R3為COCH3，R2為COCH3，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表353式(I)化合物，其中A為CH2，R1為氫，R3為COCH3，R2為COCH3，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表354式(I)化合物，其中A為O，R1為氫，R3為COCH3，R2為COCH3，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表355式(I)化合物，其中A為S，R1為氫，R3為COCH3，R2為COCH3，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表356式(I)化合物，其中A為S(O)，R1為氫，R3為COCH3，R2為COCH3，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表357式(I)化合物，其中A為S(O)2，R1為氫，R3為COCH3，R2為COCH3，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表358式(I)化合物，其中A為NH，R1為氫，R3為COCH3，R2為COCH3，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表359式(I)化合物，其中A為NCH3，R1為氫，R3為COCH3，R2為COCH3，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表360式(I)化合物，其中A為CHC6H5，R1為氫，R3為COCH3，R2為COCH3，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表361式(I)化合物，其中A為CH2，R1為C(O)CH3，R2為氫，R3為氫，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A第145-1296任一行給出的含義。
表362式(I)化合物，其中A為O，R1為C(O)CH3，R2為氫，R3為氫，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表363式(I)化合物，其中A為S，R1為C(O)CH3，R2為氫，R3為氫，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表364式(I)化合物，其中A為S(O)，R1為C(O)CH3，R2為氫，R3為氫，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表365式(I)化合物，其中A為S(O)2，R1為C(O)CH3，R2為氫，R3為氫，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表366式(I)化合物，其中A為NH，R1為C(O)CH3，R2為氫，R3為氫，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表367式(I)化合物，其中A為NCH3，R1為C(O)CH3，R2為氫，R3為氫，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表368式(I)化合物，其中A為CHC6H5，R1為C(O)CH3，R2為氫，R3為氫，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表369式(I)化合物，其中A為CH2，R1為C(O)CH3，R2為氫，R3為氫，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表370式(I)化合物，其中A為O，R1為C(O)CH3，R2為氫，R3為氫，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表371式(I)化合物，其中A為S，R1為C(O)CH3，R2為氫，R3為氫，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表372式(I)化合物，其中A為S(O)，R1為C(O)CH3，R2為氫，R3為氫，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表373式(I)化合物，其中A為S(O)2，R1為C(O)CH3，R2為氫，R3為氫，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表374式(I)化合物，其中A為NH，R1為C(O)CH3，R2為氫，R3為氫，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表375式(I)化合物，其中A為NCH3，R1為C(O)CH3，R2為氫，R3為氫，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表376式(I)化合物，其中A為CHC6H5，R1為C(O)CH3，R2為氫，R3為氫，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表377式(I)化合物，其中A為CH2，R1為C(O)CH3，R2為氫，R3為氫，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表378式(I)化合物，其中A為O，R1為C(O)CH3，R2為氫，R3為氫，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表379式(I)化合物，其中A為S，R1為C(O)CH3，R2為氫，R3為氫，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表380式(I)化合物，其中A為S(O)，R1為C(O)CH3，R2為氫，R3為氫，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表381式(I)化合物，其中A為S(O)2，R1為C(O)CH3，R2為氫，R3為氫，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表382式(I)化合物，其中A為NH，R1為C(O)CH3，R2為氫，R3為氫，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表383式(I)化合物，其中A為NCH3，R1為C(O)CH3，R2為氫，R3為氫，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表384式(I)化合物，其中A為CHC6H5，R1為C(O)CH3，R2為氫，R3為氫，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表385式(I)化合物，其中A為CH2，R1為C(O)CH3，R2為氫，R3為氫，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表386式(I)化合物，其中A為O，R1為C(O)CH3，R2為氫，R3為氫，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表387式(I)化合物，其中A為S，R1為C(O)CH3，R2為氫，R3為氫，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表388式(I)化合物，其中A為S(O)，R1為C(O)CH3，R2為氫，R3為氫，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表389式(I)化合物，其中A為S(O)2，R1為C(O)CH3，R2為氫，R3為氫，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表390式(I)化合物，其中A為NH，R1為C(O)CH3，R2為氫，R3為氫，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表391式(I)化合物，其中A為NCH3，R1為C(O)CH3，R2為氫，R3為氫，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表392式(I)化合物，其中A為CHC6H5，R1為C(O)CH3，R2為氫，R3為氫，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表393式(I)化合物，其中A為CH2，R1為C(O)CH3，R2為氫，R3為氫，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
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表395式(I)化合物，其中A為S，R1為C(O)CH3，R2為氫，R3為氫，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表396式(I)化合物，其中A為S(O)，R1為C(O)CH3，R2為氫，R3為氫，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表397式(I)化合物，其中A為S(O)2，R1為C(O)CH3，R2為氫，R3為氫，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表398式(I)化合物，其中A為NH，R1為C(O)CH3，R2為氫，R3為氫，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表399式(I)化合物，其中A為NCH3，R1為C(O)CH3，R2為氫，R3為氫，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表400式(I)化合物，其中A為CHC6H5，R1為C(O)CH3，R2為氫，R3為氫，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表401式(I)化合物，其中A為CH2，R1為C(O)CH3，R2為CH3，R3為氫，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A第145-1296任一行給出的含義。
表402式(I)化合物，其中A為O，R1為C(O)CH3，R2為CH3，R3為氫，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表403式(I)化合物，其中A為S，R1為C(O)CH3，R2為CH3，R3為氫，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表404式(I)化合物，其中A為S(O)，R1為C(O)CH3，R2為CH3，R3為氫，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表405式(I)化合物，其中A為S(O)2，R1為C(O)CH3，R2為CH3，R3為氫，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表406式(I)化合物，其中A為NH，R1為C(O)CH3，R2為CH3，R3為氫，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表407式(I)化合物，其中A為NCH3，R1為C(O)CH3，R2為CH3，R3為氫，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表408式(I)化合物，其中A為CHC6H5，R1為C(O)CH3，R2為CH3，R3為氫，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表409式(I)化合物，其中A為CH2，R1為C(O)CH3，R2為CH3，R3為氫，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表410式(I)化合物，其中A為O，R1為C(O)CH3，R2為CH3，R3為氫，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表411式(I)化合物，其中A為S，R1為C(O)CH3，R2為CH3，R3為氫，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表412式(I)化合物，其中A為S(O)，R1為C(O)CH3，R2為CH3，R3為氫，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表413式(I)化合物，其中A為S(O)2，R1為C(O)CH3，R2為CH3，R3為氫，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表414式(I)化合物，其中A為NH，R1為C(O)CH3，R2為CH3，R3為氫，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表415式(I)化合物，其中A為NCH3，R1為C(O)CH3，R2為CH3，R3為氫，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表416式(I)化合物，其中A為CHC6H5，R1為C(O)CH3，R2為CH3，R3為氫，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表417式(I)化合物，其中A為CH2，R1為C(O)CH3，R2為CH3，R3為氫，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表418式(I)化合物，其中A為O，R1為C(O)CH3，R2為CH3，R3為氫，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表419式(I)化合物，其中A為S，R1為C(O)CH3，R2為CH3，R3為氫，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表420式(I)化合物，其中A為S(O)，R1為C(O)CH3，R2為CH3，R3為氫，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表421式(I)化合物，其中A為S(O)2，R1為C(O)CH3，R2為CH3，R3為氫，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表422式(I)化合物，其中A為NH，R1為C(O)CH3，R2為CH3，R3為氫，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表423式(I)化合物，其中A為NCH3，R1為C(O)CH3，R2為CH3，R3為氫，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表424式(I)化合物，其中A為CHC6H5，R1為C(O)CH3，R2為CH3，R3為氫，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表425式(I)化合物，其中A為CH2，R1為C(O)CH3，R2為CH3，R3為氫，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表426式(I)化合物，其中A為O，R1為C(O)CH3，R2為CH3，R3為氫，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表427式(I)化合物，其中A為S，R1為C(O)CH3，R2為CH3，R3為氫，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表428式(I)化合物，其中A為S(O)，R1為C(O)CH3，R2為CH3，R3為氫，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表429式(I)化合物，其中A為S(O)2，R1為C(O)CH3，R2為CH3，R3為氫，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表430式(I)化合物，其中A為NH，R1為C(O)CH3，R2為CH3，R3為氫，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表431式(I)化合物，其中A為NCH3，R1為C(O)CH3，R2為CH3，R3為氫，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表432式(I)化合物，其中A為CHC6H5，R1為C(O)CH3，R2為CH3，R3為氫，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表433式(I)化合物，其中A為CH2，R1為C(O)CH3，R2為CH3，R3為氫，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表434式(I)化合物，其中A為O，R1為C(O)CH3，R2為CH3，R3為氫，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表435式(I)化合物，其中A為S，R1為C(O)CH3，R2為CH3，R3為氫，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表436式(I)化合物，其中A為S(O)，R1為C(O)CH3，R2為CH3，R3為氫，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表437式(I)化合物，其中A為S(O)2，R1為C(O)CH3，R2為CH3，R3為氫，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表438式(I)化合物，其中A為NH，R1為C(O)CH3，R2為CH3，R3為氫，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表439式(I)化合物，其中A為NCH3，R1為C(O)CH3，R2為CH3，R3為氫，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表440式(I)化合物，其中A為CHC6H5，R1為C(O)CH3，R2為CH3，R3為氫，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表441式(I)化合物，其中A為CH2，R1為C(O)CH3，R2為COCH3，R3為氫，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A第145-1296任一行給出的含義。
表442式(I)化合物，其中A為O，R1為C(O)CH3，R2為COCH3，R3為氫，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表443式(I)化合物，其中A為S，R1為C(O)CH3，R2為COCH3，R3為氫，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表444式(I)化合物，其中A為S(O)，R1為C(O)CH3，R2為COCH3，R3為氫，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表445式(I)化合物，其中A為S(O)2，R1為C(O)CH3，R2為COCH3，R3為氫，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表446式(I)化合物，其中A為NH，R1為C(O)CH3，R2為COCH3，R3為氫，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表447式(I)化合物，其中A為NCH3，R1為C(O)CH3，R2為COCH3，R3為氫，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表448式(I)化合物，其中A為CHC6H5，R1為C(O)CH3，R2為COCH3，R3為氫，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表449式(I)化合物，其中A為CH2，R1為C(O)CH3，R2為COCH3，R3為氫，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表450式(I)化合物，其中A為O，R1為C(O)CH3，R2為COCH3，R3為氫，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表451式(I)化合物，其中A為S，R1為C(O)CH3，R2為COCH3，R3為氫，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表452式(I)化合物，其中A為S(O)，R1為C(O)CH3，R2為COCH3，R3為氫，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表453式(I)化合物，其中A為S(O)2，R1為C(O)CH3，R2為COCH3，R3為氫，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表454式(I)化合物，其中A為NH，R1為C(O)CH3，R2為COCH3，R3為氫，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表455式(I)化合物，其中A為NCH3，R1為C(O)CH3，R2為COCH3，R3為氫，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表456式(I)化合物，其中A為CHC6H5，R1為C(O)CH3，R2為COCH3，R3為氫，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表457式(I)化合物，其中A為CH2，R1為C(O)CH3，R2為COCH3，R3為氫，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表458式(I)化合物，其中A為O，R1為C(O)CH3，R2為COCH3，R3為氫，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表459式(I)化合物，其中A為S，R1為C(O)CH3，R2為COCH3，R3為氫，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表460式(I)化合物，其中A為S，R1為C(O)CH3，R2為COCH3，R3為氫，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表461式(I)化合物，其中A為S，R1為C(O)CH3，R2為COCH3，R3為氫，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表462式(I)化合物，其中A為S，R1為C(O)CH3，R2為COCH3，R3為氫，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表463式(I)化合物，其中A為S，R1為C(O)CH3，R2為COCH3，R3為氫，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表464式(I)化合物，其中A為S，R1為C(O)CH3，R2為COCH3，R3為氫，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表465式(I)化合物，其中A為CH2，R1為C(O)CH3，R2為COCH3，R3為氫，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表466式(I)化合物，其中A為O，R1為C(O)CH3，R2為COCH3，R3為氫，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表467式(I)化合物，其中A為S，R1為C(O)CH3，R2為COCH3，R3為氫，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表468式(I)化合物，其中A為S(O)，R1為C(O)CH3，R2為COCH3，R3為氫，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表469式(I)化合物，其中A為S(O)2，R1為C(O)CH3，R2為COCH3，R3為氫，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表470式(I)化合物，其中A為NH，R1為C(O)CH3，R2為COCH3，R3為氫，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表471式(I)化合物，其中A為NCH3，R1為C(O)CH3，R2為COCH3，R3為氫，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表472式(I)化合物，其中A為CHC6H5，R1為C(O)CH3，R2為COCH3，R3為氫，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表473式(I)化合物，其中A為CH2，R1為C(O)CH3，R2為COCH3，R3為氫，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表474式(I)化合物，其中A為O，R1為C(O)CH3，R2為COCH3，R3為氫，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表475式(I)化合物，其中A為S，R1為C(O)CH3，R2為COCH3，R3為氫，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表476式(I)化合物，其中A為S(O)，R1為C(O)CH3，R2為COCH3，R3為氫，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表477式(I)化合物，其中A為S(O)2，R1為C(O)CH3，R2為COCH3，R3為氫，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表478式(I)化合物，其中A為NH，R1為C(O)CH3，R2為COCH3，R3為氫，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表479式(I)化合物，其中A為NCH3，R1為C(O)CH3，R2為COCH3，R3為氫，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表480式(I)化合物，其中A為CHC6H5，R1為C(O)CH3，R2為COCH3，R3為氫，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表481式(I)化合物，其中A為CH2，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為氫，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A第145-1296任一行給出的含義。
表482式(I)化合物，其中A為O，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為氫，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表483式(I)化合物，其中A為S，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為氫，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表484式(I)化合物，其中A為S(O)，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為氫，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表485式(I)化合物，其中A為S(O)2，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為氫，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表486式(I)化合物，其中A為NH，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為氫，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表487式(I)化合物，其中A為NCH3，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為氫，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表488式(I)化合物，其中A為CHC6H5，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為氫，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表489式(I)化合物，其中A為CH2，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為氫，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表490式(I)化合物，其中A為O，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為氫，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表491式(I)化合物，其中A為S，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為氫，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表492式(I)化合物，其中A為S(O)，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為氫，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表493式(I)化合物，其中A為S(O)2，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為氫，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表494式(I)化合物，其中A為NH，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為氫，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表495式(I)化合物，其中A為NCH3，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為氫，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表496式(I)化合物，其中A為CHC6H5，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為氫，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表497式(I)化合物，其中A為CH2，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為氫，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表498式(I)化合物，其中A為O，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為氫，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表499式(I)化合物，其中A為S，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為氫，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表500式(I)化合物，其中A為S(O)，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為氫，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表501式(I)化合物，其中A為S(O)2，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為氫，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表502式(I)化合物，其中A為NH，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為氫，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表503式(I)化合物，其中A為NCH3，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為氫，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表504式(I)化合物，其中A為CHC6H5，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為氫，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表505式(I)化合物，其中A為CH2，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為氫，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表506式(I)化合物，其中A為O，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為氫，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表507式(I)化合物，其中A為S，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為氫，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表508式(I)化合物，其中A為S(O)，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為氫，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表509式(I)化合物，其中A為S(O)2，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為氫，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表510式(I)化合物，其中A為NH，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為氫，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表511式(I)化合物，其中A為NCH3，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為氫，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表512式(I)化合物，其中A為CHC6H5，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為氫，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表513式(I)化合物，其中A為CH2，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為氫，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表514式(I)化合物，其中A為O，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為氫，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表515式(I)化合物，其中A為S，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為氫，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表516式(I)化合物，其中A為S(O)，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為氫，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表517式(I)化合物，其中A為S(O)2，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為氫，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表518式(I)化合物，其中A為NH，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為氫，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表519式(I)化合物，其中A為NCH3，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為氫，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表520式(I)化合物，其中A為CHC6H5，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為氫，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表521式(I)化合物，其中A為CH2，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為CH3，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A第145-1296任一行給出的含義。
表522式(I)化合物，其中A為O，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為CH3，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表523式(I)化合物，其中A為S，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為CH3，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表524式(I)化合物，其中A為S(O)，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為CH3，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表525式(I)化合物，其中A為S(O)2，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為CH3，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表526式(I)化合物，其中A為NH，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為CH3，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表527式(I)化合物，其中A為NCH3，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為CH3，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表528式(I)化合物，其中A為CHC6H5，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為CH3，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表529式(I)化合物，其中A為CH2，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為CH3，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表530式(I)化合物，其中A為O，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為CH3，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表531式(I)化合物，其中A為S，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為CH3，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表532式(I)化合物，其中A為S(O)，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為CH3，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表533式(I)化合物，其中A為S(O)2，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為CH3，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表534式(I)化合物，其中A為NH，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為CH3，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表535式(I)化合物，其中A為NCH3，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為CH3，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表536式(I)化合物，其中A為CHC6H5，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為CH3，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表537式(I)化合物，其中A為CH2，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為CH3，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表538式(I)化合物，其中A為O，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為CH3，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表539式(I)化合物，其中A為S，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為CH3，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表540式(I)化合物，其中A為S(O)，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為CH3，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表541式(I)化合物，其中A為S(O)2，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為CH3，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表542式(I)化合物，其中A為NH，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為CH3，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表543式(I)化合物，其中A為NCH3，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為CH3，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表544式(I)化合物，其中A為CHC6H5，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為CH3，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表545式(I)化合物，其中A為CH2，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為CH3，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表546式(I)化合物，其中A為O，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為CH3，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表547式(I)化合物，其中A為S，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為CH3，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表548式(I)化合物，其中A為S(O)，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為CH3，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表549式(I)化合物，其中A為S(O)2，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為CH3，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表550式(I)化合物，其中A為NH，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為CH3，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表551式(I)化合物，其中A為NCH3，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為CH3，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表552式(I)化合物，其中A為CHC6H5，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為CH3，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表553式(I)化合物，其中A為CH2，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為CH3，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表554式(I)化合物，其中A為O，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為CH3，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表555式(I)化合物，其中A為S，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為CH3，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表556式(I)化合物，其中A為S(O)，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為CH3，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表557式(I)化合物，其中A為S(O)2，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為CH3，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表558式(I)化合物，其中A為NH，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為CH3，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表559式(I)化合物，其中A為NCH3，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為CH3，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表560式(I)化合物，其中A為CHC6H5，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為CH3，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表561式(I)化合物，其中A為CH2，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為COCH3，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A第145-1296任一行給出的含義。
表562式(I)化合物，其中A為O，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為COCH3，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表563式(I)化合物，其中A為S，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為COCH3，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表564式(I)化合物，其中A為S(O)，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為COCH3，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表565式(I)化合物，其中A為S(O)2，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為COCH3，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表566式(I)化合物，其中A為NH，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為COCH3，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表567式(I)化合物，其中A為NCH3，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為COCH3，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表568式(I)化合物，其中A為CHC6H5，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為COCH3，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表569式(I)化合物，其中A為CH2，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為COCH3，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表570式(I)化合物，其中A為O，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為COCH3，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表571式(I)化合物，其中A為S，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為COCH3，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表572式(I)化合物，其中A為S(O)，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為COCH3，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表573式(I)化合物，其中A為S(O)2，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為COCH3，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表574式(I)化合物，其中A為NH，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為COCH3，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表575式(I)化合物，其中A為NCH3，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為COCH3，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表576式(I)化合物，其中A為CHC6H5，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為COCH3，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表577式(I)化合物，其中A為CH2，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為COCH3，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表578式(I)化合物，其中A為O，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為COCH3，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表579式(I)化合物，其中A為S，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為COCH3，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表580式(I)化合物，其中A為S(O)，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為COCH3，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表581式(I)化合物，其中A為S(O)2，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為COCH3，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表582式(I)化合物，其中A為NH，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為COCH3，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表583式(I)化合物，其中A為NCH3，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為COCH3，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表584式(I)化合物，其中A為CHC6H5，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為COCH3，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表585式(I)化合物，其中A為CH2，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為COCH3，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表586式(I)化合物，其中A為O，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為COCH3，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表587式(I)化合物，其中A為S，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為COCH3，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表588式(I)化合物，其中A為S(O)，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為COCH3，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表589式(I)化合物，其中A為S(O)2，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為COCH3，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表590式(I)化合物，其中A為NH，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為COCH3，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表591式(I)化合物，其中A為NCH3，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為COCH3，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表592式(I)化合物，其中A為CHC6H5，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為COCH3，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表593式(I)化合物，其中A為CH2，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為COCH3，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表594式(I)化合物，其中A為O，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為COCH3，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表595式(I)化合物，其中A為S，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為COCH3，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表596式(I)化合物，其中A為S(O)，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為COCH3，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表597式(I)化合物，其中A為S(O)2，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為COCH3，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表598式(I)化合物，其中A為NH，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為COCH3，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表599式(I)化合物，其中A為NCH3，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為COCH3，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表600式(I)化合物，其中A為CHC6H5，R1為C(O)CH3，R3為CH3，R2為COCH3，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表601式(I)化合物，其中A為CH2，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為氫，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A第145-1296任一行給出的含義。
表602式(I)化合物，其中A為O，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為氫，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表603式(I)化合物，其中A為S，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為氫，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表604式(I)化合物，其中A為S(O)，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為氫，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表605式(I)化合物，其中A為S(O)2，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為氫，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表606式(I)化合物，其中A為NH，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為氫，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表607式(I)化合物，其中A為NCH3，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為氫，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表608式(I)化合物，其中A為CHC6H5，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為氫，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表609式(I)化合物，其中A為CH2，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為氫，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表610式(I)化合物，其中A為O，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為氫，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表611式(I)化合物，其中A為S，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為氫，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表612式(I)化合物，其中A為S(O)，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為氫，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表613式(I)化合物，其中A為S(O)2，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為氫，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表614式(I)化合物，其中A為NH，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為氫，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表615式(I)化合物，其中A為NCH3，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為氫，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表616式(I)化合物，其中A為CHC6H5，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為氫，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表617式(I)化合物，其中A為CH2，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為氫，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表618式(I)化合物，其中A為O，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為氫，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表619式(I)化合物，其中A為S，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為氫，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表620式(I)化合物，其中A為S(O)，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為氫，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表621式(I)化合物，其中A為S(O)2，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為氫，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表622式(I)化合物，其中A為NH，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為氫，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表623式(I)化合物，其中A為NCH3，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為氫，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表624式(I)化合物，其中A為CHC6H5，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為氫，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表625式(I)化合物，其中A為CH2，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為氫，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表626式(I)化合物，其中A為O，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為氫，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表627式(I)化合物，其中A為S，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為氫，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表628式(I)化合物，其中A為S(O)，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為氫，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表629式(I)化合物，其中A為S(O)2，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為氫，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表630式(I)化合物，其中A為NH，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為氫，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表631式(I)化合物，其中A為NCH3，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為氫，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表632式(I)化合物，其中A為CHC6H5，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為氫，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表633式(I)化合物，其中A為CH2，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為氫，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表634式(I)化合物，其中A為O，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為氫，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表635式(I)化合物，其中A為S，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為氫，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表636式(I)化合物，其中A為S(O)，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為氫，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表637式(I)化合物，其中A為S(O)2，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為氫，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表638式(I)化合物，其中A為NH，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為氫，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表639式(I)化合物，其中A為NCH3，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為氫，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表640式(I)化合物，其中A為CHC6H5，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為氫，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表641式(I)化合物，其中A為CH2，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為CH3，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A第145-1296任一行給出的含義。
表642式(I)化合物，其中A為O，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為CH3，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表643式(I)化合物，其中A為S，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為CH3，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表644式(I)化合物，其中A為S(O)，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為CH3，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表645式(I)化合物，其中A為S(O)2，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為CH3，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表646式(I)化合物，其中A為NH，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為CH3，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表647式(I)化合物，其中A為NCH3，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為CH3，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表648式(I)化合物，其中A為CHC6H5，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為CH3，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表649式(I)化合物，其中A為CH2，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為CH3，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表650式(I)化合物，其中A為O，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為CH3，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表651式(I)化合物，其中A為S，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為CH3，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表652式(I)化合物，其中A為S(O)，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為CH3，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表653式(I)化合物，其中A為S(O)2，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為CH3，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表654式(I)化合物，其中A為NH，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為CH3，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表655式(I)化合物，其中A為NCH3，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為CH3，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表656式(I)化合物，其中A為CHC6H5，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為CH3，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表657式(I)化合物，其中A為CH2，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為CH3，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表658式(I)化合物，其中A為O，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為CH3，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表659式(I)化合物，其中A為S，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為CH3，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表660式(I)化合物，其中A為S(O)，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為CH3，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表661式(I)化合物，其中A為S(O)2，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為CH3，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表662式(I)化合物，其中A為NH，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為CH3，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表663式(I)化合物，其中A為NCH3，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為CH3，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表664式(I)化合物，其中A為CHC6H5，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為CH3，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表665式(I)化合物，其中A為CH2，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為CH3，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表666式(I)化合物，其中A為O，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為CH3，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表667式(I)化合物，其中A為S，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為CH3，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表668式(I)化合物，其中A為S(O)，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為CH3，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表669式(I)化合物，其中A為S(O)2，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為CH3，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表670式(I)化合物，其中A為NH，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為CH3，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表671式(I)化合物，其中A為NCH3，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為CH3，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表672式(I)化合物，其中A為CHC6H5，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為CH3，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表673式(I)化合物，其中A為CH2，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為CH3，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表674式(I)化合物，其中A為O，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為CH3，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表675式(I)化合物，其中A為S，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為CH3，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表676式(I)化合物，其中A為S(O)，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為CH3，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表677式(I)化合物，其中A為S(O)2，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為CH3，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表678式(I)化合物，其中A為NH，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為CH3，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表679式(I)化合物，其中A為NCH3，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為CH3，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表680式(I)化合物，其中A為CHC6H5，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為CH3，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表681式(I)化合物，其中A為CH2，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為COCH3，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A第145-1296任一行給出的含義。
表682式(I)化合物，其中A為O，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為COCH3，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表683式(I)化合物，其中A為S，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為COCH3，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表684式(I)化合物，其中A為S(O)，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為COCH3，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表685式(I)化合物，其中A為S(O)2，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為COCH3，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表686式(I)化合物，其中A為NH，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為COCH3，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表687式(I)化合物，其中A為NCH3，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為COCH3，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表688式(I)化合物，其中A為CHC6H5，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為COCH3，R4為氫並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表689式(I)化合物，其中A為CH2，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為COCH3，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表690式(I)化合物，其中A為O，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為COCH3，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表691式(I)化合物，其中A為S，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為COCH3，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表692式(I)化合物，其中A為S(O)，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為COCH3，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表693式(I)化合物，其中A為S(O)2，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為COCH3，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表694式(I)化合物，其中A為NH，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為COCH3，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表695式(I)化合物，其中A為NCH3，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為COCH3，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表696式(I)化合物，其中A為CHC6H5，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為COCH3，R4為CH3並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表697式(I)化合物，其中A為CH2，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為COCH3，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表698式(I)化合物，其中A為O，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為COCH3，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表699式(I)化合物，其中A為S，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為COCH3，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表700式(I)化合物，其中A為S(O)，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為COCH3，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表701式(I)化合物，其中A為S(O)2，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為COCH3，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表702式(I)化合物，其中A為NH，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為COCH3，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表703式(I)化合物，其中A為NCH3，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為COCH3，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表704式(I)化合物，其中A為CHC6H5，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為COCH3，R4為苯基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表705式(I)化合物，其中A為CH2，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為COCH3，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表706式(I)化合物，其中A為O，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為COCH3，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表707式(I)化合物，其中A為S，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為COCH3，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表708式(I)化合物，其中A為S(O)，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為COCH3，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表709式(I)化合物，其中A為S(O)2，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為COCH3，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表710式(I)化合物，其中A為NH，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為COCH3，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表711式(I)化合物，其中A為NCH3，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為COCH3，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表712式(I)化合物，其中A為CHC6H5，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為COCH3，R4為苄基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表713式(I)化合物，其中A為CH2，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為COCH3，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表714式(I)化合物，其中A為O，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為COCH3，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表715式(I)化合物，其中A為S，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為COCH3，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表716式(I)化合物，其中A為S(O)，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為COCH3，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表717式(I)化合物，其中A為S(O)2，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為COCH3，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表718式(I)化合物，其中A為NH，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為COCH3，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表719式(I)化合物，其中A為NCH3，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為COCH3，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
表720式(I)化合物，其中A為CHC6H5，R1為C(O)CH3，R3為COCH3，R2為COCH3，R4為烯丙基並且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中給出的含義。
製備方法 本發明式(I)化合物可例如根據以下所述製備方法和製備示意圖製備。
胺(II)為本領域已知的或可通過有機化學家熟知的方法，例如通過應用用於合成胺的通用方法製備。適合的胺鹽(IV)例如為通過將胺(IV)用無機或有機酸處理而形成的酸加成鹽。有用的酸的陰離子例如為硫酸根、硫酸氫根、磷酸根、磷酸二氫根、磷酸氫根、硝酸根、碳酸氫根、碳酸根、氯離子、溴離子、對甲苯磺酸根，和C1-C4鏈烷酸的陰離子如乙酸根、丙酸根等。
例如，胺(II)可通過以下示意

圖1和2所述方法由適合的酮(III)製備。
示意圖1
其中R4為氫的胺(II)可通過例如使用NH4OAc和NaCNBH3或NH2OH/Zn/HOAc通過還原胺化而得到(見R.C.Larock，ComprehensiveOrganic Transformations，第2版，Wiley-VCH，1999，第843-846頁)。作為選擇，化合物(II)可通過將酮(III)還原並隨後將產生的醇胺化而製備(見Mitsunobu，Hughes，Organic Reactions 1992，42，335-656)。其中A為O或S的化合物(II)可以以類似於Turan-Zitouni等，Turk.Farmaco，Edizione Scientifica(1988)，43，643-55或P.Sebok等，HeterocyclicCommunications，1998，4，547-557所述方法的方式製備。
示意圖2
其中R4不同於氫的胺(II)可通過兩步驟合成而由酮(III)得到。在第一個步驟中，酮與適合的亞磺醯胺如(2-甲基-2-丙烷)亞磺醯胺在路易斯酸如鈦四烷基化物的存在下反應。基團R4隨後通過一些金屬有機化合物親核加成，其後通過氨基的質子化和去保護而引入。
適合的酮(III)為本領域已知的或可通過有機化學家熟知的方法，例如通過應用用於合成酮的通用方法製備。以下示意圖3和4闡述取代的酮(III)的一些合成路線。
示意圖3
例如其中A為C(RA.1)(RA.2)且B為化學鍵的酮(III)(III-B.0)可通過鈀催化Heck型環化而由適合的滷化苯基(V)得到。3-取代茚滿酮的製備方法例如描述於A.Pueschl，H.C.Rudbeck，A.Faldt，A.Confante，J.KehlerSynthesis 2005，291-295中。
示意圖4
例如，其中基團R5.1或R5.2中至少一個不同於氫且B為CH2的酮(III)(III-B.1)可通過烯醇化物屬的烷基化或鈀催化芳基化而由適合的α，α未取代酮(VII)得到(見M.Palucki，S.L.Buchwald J.Am.Chem.Soc.1997，119，11108-11109或J.M.Fox，X.Huang，A.Chieffi，S.L.Buchwald J.Am.Chem.Soc.2000，122，1360-1370)。
作為選擇，α-取代酮(III)可由適合的芳族酸氯化物分子內Friedel-Crafts醯基化而得到(見Y.Oshiro等J.Med.Chem.1991，34，2004-2013或W.Vaccaro等J.Med.Chem.1996，39，1704-1719)。
示意圖5
將胺(II)或其鹽通過常規方法，例如通過使(II)與硫光氣反應而轉化成相應的異硫氰酸酯(VIII)，例如如Houben-Weyl，E4，「Methoden derOrganischen Chemie」第IIc章，第837-842頁，Georg Thieme Verlag 1983所述。可有利地在鹼的存在下進行反應。然後使異硫氰酸酯(VIII)與氨基乙醇(IX)反應以形成氨基硫代羰基氨基乙烷化合物(I-3H)。氨基乙醇(IX)與異硫氰酸酯(VIII)的反應可根據有機化學的標準方法進行，例如見Biosci.Biotech.Biochem.56(7)，1062-65(1992)。
作為選擇，本發明式(I)化合物也可例如通過以下示意圖所述合成路線而由相應的取代胺(II-R3)製備 示意圖6
根據示意圖6所述方法，胺(II-R3)(或它的鹽)通過常規方法，例如通過使(II-R3)與硫光氣反應而轉化成相應的異硫氰酸酯(VIII)(例如見Houben-Weyl，E4，「Methoden der Organischen Chemie」，第IIc章，第837-842頁，Georg Thieme Verlag 1983)。異硫氰酸酯(VIII)然後與氨基乙醇(IX-R1R2)反應，由其得到取代的硫脲化合物(I-H3)。
氨基乙醇(IX-R1R2)與相應異硫氰酸酯(VIII)的反應可根據有機化學的標準方法進行，例如見Biosci.Biotech.Biochem.56(7)，1062-65(1992)。
式(I-H2)和(I-H3)化合物可通過R1的改性進一步轉化成新的通式I化合物。特別是，如果R1為氫，則這些化合物(I-H1)可例如通過有機化學家熟悉且為本領域熟知的方法，通過酯化反應例如與羧酸或羧酸氯化物酯化反應而轉化，如如下示意圖所述和以下所述。

製備其中R1、R2和R3為H的式(I-H3)化合物的另一方法在示意圖7中顯示。

其中PG為本領域熟知的適合的保護基團(Greene，Wuts，ProtectiveGroups in Organic Synthesis，第3版，John Wiley & Sons，Inc.，1999)。
胺(II)或其鹽可通過胺(II)與異硫氰酸酯(X-R′)反應並隨後去保護而轉化成相應的硫脲化合物(I-3H)(例如見G.Liu等J.Org.Chem.1999，64，1278-1284)。式(X-R′)的異硫氰酸酯可根據Coll.Czech.Chem.Commun.1986，51，112-117所述程序製備。
本發明取代硫脲化合物可根據如上所述通用製備示意圖製備。如果沒有明確定義，取代基A、B、R1、R2、R3、R4、R5.1、R5.2和R6如上定義。
通常，式(I)硫脲化合物可通過上述方法製備。一些上述製備方法也可在WO2007/060120中找到。然而，在各個情況下，某些化合物I也可有利地通過酯水解、醯胺化、酯化、醚裂解、烯烴化、還原、氧化等而由其他化合物I製備。
如果各個化合物不能經由上述路線製備，則它們可通過其他化合物I衍生或通過所述合成路線的常規改性而製備。
將反應混合物以常規方式，例如通過與水混合，相分離並且如果合適的話通過色譜法，例如在氧化鋁或矽膠上而提純粗產物。一些中間體和最終產物可以以無色或淺褐色粘性油的形式得到，其不含或在降低的壓力和適度升高的溫度下除去揮發性組分或從揮發性組分中提純。如果中間體和最終產物作為固體得到，則它們可以通過再結晶或浸煮提純。
害蟲 式I化合物和它們的鹽特別適於有效防治節肢動物害蟲如蜘蛛、多足動物和昆蟲以及線蟲。
式I化合物尤其適於有效對抗如下害蟲 鱗翅目昆蟲(鱗翅目(Lepidoptera))，例如小地老虎(Agrotis ypsilon)、黃地老虎(Agrotis segetum)、木棉蟲(Alabama argillacea)、黎豆夜蛾(Anticarsia gemmatalis)、Argyresthia conjugella、叉紋夜蛾(Autographagamma)、樹尺蠖(Bupalus piniarius)、Cacoecia murinana、Capuareticulana、Cheimatobia brumata、雲杉色卷蛾(Choristoneurafumiferana)、Choristoneura occidentalis、二化螟(Cirphis unipuncta)、蘋果小卷蛾(Cydia pomonella)、松毛蟲(Dendrolimus pini)、Diaphanianitidalis、西南玉米杆草螟(Diatraea grandiosella)、埃及鑽夜蛾(Eariasinsulana)、南美玉米苗斑螟(Elasmopalpus lignosellus)、女貞細卷蛾(Eupoecilia ambiguella)、Evetria bouliana、Feltia subterranea、蠟螟(Galleria mellonella)、李小食心蟲(Grapholitha funebrana)、梨小食心蟲(Grapholitha molesta)、棉鈴蟲(Heliothis armigera)、煙芽夜蛾(Heliothisvirescens)、玉米穗蟲(Heliothis zea)、菜螟(Hellula undalis)、Hiberniadefoliaria、美國白蛾(Hyphantria cunea)、蘋果巢蛾(Hyponomeutamalinellus)、番茄蟲蛾(Keiferia lycopersicella)、Lambdina fiscellaria、甜菜夜蛾(Laphygma exigua)、咖啡潛葉蛾(Leucoptera coffeella)、旋紋潛蛾(Leucoptera scitella)、Lithocolletis blancardella、葡萄漿果小卷蛾(Lobesia botrana)、甜菜網螟(Loxostege sticticalis)、舞毒蛾(Lymantriadispar)、模毒蛾(Lymantria monacha)、桃潛蛾(Lyonetia clerkella)、黃褐天幕毛蟲(Malacosoma neustria)、甘藍夜蛾(Mamestra brassicae)、黃杉毒蛾(Orgyia pseudotsugata)、玉米螟(Ostrinia nubilalis)、小眼夜蛾(Panolis flammea)、棉花紅鈴蟲(Pectinophora gossypiella)、疆夜蛾(Peridroma saucia)、圓掌舟蛾(Phalera bucephala)、馬鈴薯麥蛾(Phthorimaea operculella)、柑桔潛葉蛾(Phyllocnistis citrella)、歐洲粉蝶(Pieris brassicae)、苜蓿綠夜蛾(Plathypena scabra)、菜蛾(Plutellaxylostella)、大豆夜蛾(Pseudoplusia includens)、Rhyacionia frustrana、Scrobipalpula absoluta、麥蛾(Sitotroga cerealella)、葡萄捲葉蛾(Sparganothis pilleriana)、草地夜蛾(Spodoptera frugiperda)、海灰翅夜蛾(Spodoptera littoralis)、斜紋夜蛾(Spodoptera litura)、Thaumatopoeapityocampa、綠色橡木飛蛾(Tortrix viridana)、粉紋夜蛾(Trichoplusia ni)和Zeiraphera canadensis； 甲蟲(鞘翅目(Coleoptera))，例如梨窄吉丁(Agrilus sinuatus)、直條叩頭蟲(Agriotes lineatus)、暗色叩頭蟲(Agriotes obscurus)、Amphimallussolstitialis、Anisandrus dispar、墨西哥棉鈴象(Anthonomus grandis)、蘋花象(Anthonomus pomorum)、Aphthona euphoridae、Athoushaemorrhoidalis、甜菜隱食甲(Atomaria linearis)、縱坑切梢小蠹(Blastophagus piniperda)、Blitophaga undata、蠶豆象(Bruchusrufimanus)、豌豆象(Bruchus pisorum)、歐洲兵豆象(Bruchus lentis)、蘋卷象(Byctiscus betulae)、甜菜大龜甲(Cassida nebulosa)、Cerotomatrifurcata、金花金龜(Cetonia aurata)、白菜籽龜象(Ceuthorrhynchusassimilis)、芫菁龜象(Ceuthorrhynchus napi)、甜菜脛跳甲(Chaetocnematibialis)、Conoderus vespertinus、石刁柏負泥蟲(Crioceris asparagi)、Ctenicera ssp.、長角葉甲(Diabrotica longicornis)、Diabroticasemipunctata、Diabrotica 12-punctata、南美葉甲(Diabrotica speciosa)、玉米根葉甲(Diabrotica virgifera)、墨西哥豆瓢蟲(Epilachna varivestis)、菸草跳甲(Epitrix hirtipennis)、棉灰濛象變種(Eutinobothrusbrasiliensis)、歐洲松樹皮象(Hylobius abietis)、埃及苜蓿葉象(Hyperabrunneipennis)、紫苜蓿葉象(Hypera postica)、雲杉八齒小蠹(Ipstypographus)、菸草負泥蟲(Lema bilineata)、黑角負泥蟲(Lemamelanopus)、馬鈴薯葉甲(Leptinotarsa decemlineata)、Limoniuscalifornicus、稻水象甲(Lissorhoptrus oryzophilus)、Melanotuscommunis、油菜露尾甲(Meligethes aeneus)、大慄鰓金龜(Melolonthahippocastani)、五月鰓金龜(Melolontha melolontha)、水稻負泥蟲(Oulemaoryzae)、葡萄黑耳喙象(Ortiorrhynchus sulcatus)、草莓根象甲(Otiorrhynchus ovatus)、辣根猿葉甲(Phaedon cochleariae)、梨樹葉象(Phyllobius pyri)、Phyllotreta chrysocephala、食葉鰓金龜屬(Phyllophagasp.)、庭園發麗金龜(Phyllopertha horticola)、大豆淡足跳甲(Phyllotretanemorum)、黃曲條菜跳甲(Phyllotreta striolata)、日本金龜子(Popilliajaponica)、豌豆葉象(Sitona lineatus)和谷象(Sitophilus granaria)； 蠅、蚊(雙翅目(Diptera))，例如埃及伊蚊(Aedes aegypti)、白紋伊蚊(Aedesalbopictus)、剌擾伊蚊(Aedes vexans)、墨西哥果蠅(Anastrepha ludens)、五斑按蚊(Anopheles maculipennis)、Anopheles crucians、白足按蚊(Anopheles albimanus)、甘比亞按蚊(Anopheles gambiae)、Anophelesfreeborni、海南島白踝按蚊(Anopheles leucosphyrus)、雲南微小按蚊(Anopheles minimus)、四斑按蚊(Anopheles quadrimaculatus)、紅頭麗蠅(Calliphora vicina)、地中海實蠅(Ceratitis capitata)、蛆症金蠅(Chrysomya bezziana)、Chrysomya hominivorax、Chrysomyamacellaria、鹿蠅(Chrysops discalis)、Chrysops silacea、Chrysopsatlanticus、螺旋蠅(Cochliomyia hominivorax)、高粱癭蚊(Contariniasorghicola)、嗜人瘤蠅蛆(Cordylobia anthropophaga)、狂怒庫蠓(Culicoides furens)、尖音庫蚊(Culex pipiens)、斑蚊(Culex nigripalpus)、致倦庫蚊(Culex quinquefasciatus)、媒斑蚊(Culex tarsalis)、Culisetainornata、Culiseta melanura、瓜蠅(Dacus cucurbitae)、油橄欖實蠅(Dacusoleae)、油菜葉癭蚊(Dasineura brassicae)、Delia antique、麥地種蠅(Deliacoarctata)、灰地種蠅(Delia platura)、甘藍地種蠅(Delia radicum)、Dermatobia hominis、小毛廁蠅(Fannia canicularis)、GeomyzaTripunctata、馬蠅(Gasterophilus intestinalis)、刺舌蠅(Glossinamorsitans)、須舌蠅(Glossina palpalis)、Glossina fuscipes、膠舌蠅(Glossina tachinoides)、Haematobia irritans、Haplodiplosis equestris、潛蠅屬(Hippelates spp.)、花生田灰地種蠅(Hylemyia platura)、紋皮蠅(Hypoderma lineata)、Leptoconops torrens、蔬菜斑潛蠅(Liriomyzasativae)、美國潛葉蠅(Liriomyza trifolii)、Lucilia caprina、銅綠蠅(Luciliacuprina)、絲光綠蠅(Lucilia sericata)、Lycoria pectoralis、Mansoniatitillanus、麥癭蚊(Mayetiola destructor)、家蠅(Musca domestica)、廄腐蠅(Muscina stabulans)、羊狂蠅(Oestrus ovis)、Opomyza florum、歐洲麥稈蠅(Oscinella frit)、天仙子泉蠅(Pegomya hysocyami)、蔥蠅(Phorbiaantiqua)、蘿蔔蠅(Phorbia brassicae)、麥地種蠅(Phorbia coarctata)、銀足白蛉(Phlebotomus argentipes)、Psorophora columbiae、胡蘿蔔莖蠅(Psila rosae)、Psorophora discolor、Prosimulium mixtum、櫻桃實蠅(Rhagoletis cerasi)、蘋果實蠅(Rhagoletis pomonella)、赤尾麻蠅(Sarcophaga haemorrhoidalis)、肉蠅屬(Sarcophaga)、Simuliumvittatum、廄螫蠅(Stomoxys calcitrans)、牛虻(Tabanus bovinus)、Tabanusatratus、紅色原虻(Tabanus lineola)、Tabanus similis、Tipula oleracea和歐洲大蚊(Tipula paludosa)； 薊馬(纓翅目(Thysanoptera))，例如蘭花薊馬(Dichromothrips corbetti)、Dichromothrips ssp.、煙褐薊馬(Frankliniella fusca)、苜蓿花薊馬(Frankliniella occidentalis)、東方花薊馬(Frankliniella tritici)、桔硬薊馬(Scirtothrips citri)、稻薊馬(Thrips oryzae)、棕櫚薊馬(Thrips palmi)和煙薊馬(Thrips tabaci)； 白蟻(等翅目(Isoptera))，例如Calotermes flavicollis、Leucotermes flavipes、金黃異白蟻(Heterotermes aureus)、黃肢散白蟻(Reticulitermes flavipes)、美小黑散白蟻(Reticulitermes virginicus)、歐洲散白蟻(Reticulitermeslucifugus)、桑特散白蟻(Reticulitermes santonensis)、Reticulitermesgrassei、Termes natalensis和臺灣乳白蟻(Coptotermes formosanus)； 蟑螂(蜚蠊目(Blattaria)-Blattodea)，例如德國小蠊(Blattella germanica)、Blattella asahinae、美洲大蠊(Periplaneta americana)、日本大蠊(Periplaneta japonica)、棕色蜚蠊(Periplaneta brunnea)、Periplanetafuligginosa、澳洲蜚蠊(Periplaneta australasiae)和東方蜚蠊(Blattaorientalis)； 臭蟲、蚜蟲、葉蟬、白蜂、蚧蟲、蟬(半翅目(Hemiptera))，例如擬綠蝽(Acrosternum hilare)、玉米長蝽(Blissus leucopterus)、黑斑煙盲蝽(Cyrtopeltis notatus)、棉紅蝽(Dysdercus cingulatus)、Dysdercusintermedius、麥扁盾蝽(Eurygaster integriceps)、菸草蝽(Euschistusimpictiventris)、棉紅鈴喙緣蝽(Leptoglossus phyllopus)、美洲牧草盲蝽(Lygus lineolaris)、牧草盲蝽(Lygus pratensis)、稻綠蝽(Nezara viridula)、甜菜擬網蝽(Piesma quadrata)、Solubea insularis、Thyanta perditor、Acyrthosiphon onobrychis、落葉松球蚜(Adelges laricis)、Aphidulanasturtii、甜菜蚜(Aphis fabae)、草莓根蚜(Aphis forbesi)、蘋果蚜(Aphispomi)、棉蚜(Aphis gossypii)、北美茶簏子蚜(Aphis grossulariae)、希奈德蚜(Aphis schneideri)、卷葉蚜(Aphis spiraecola)、接骨木蚜(Aphissambuci)、豌豆蚜(Acyrthosiphon pisum)、茄無網蚜(Aulacorthumsolani)、銀葉粉蝨(Bemisia argentifolii)、飛廉短尾蚜(Brachycauduscardui)、李短尾蚜(Brachycaudus helichrysi)、Brachycaudus persicae、桃短尾蚜(Brachycaudus prunicola)、甘藍蚜(Brevicoryne brassicae)、Capitophorus horni、Cerosipha gossypii、草莓中瘤釘毛蚜(Chaetosiphonfragaefolii)、茶鑣隱瘤蚜(Cryptomyzus ribis)、高加索冷杉椎球蚜(Dreyfusia nordmannianae)、雲杉椎球蚜(Dreyfusia piceae)、居根西圓尾蚜(Dysaphis radicola)、Dysaulacorthum pseudosolani、車前圓尾蚜(Dysaphis plantaginea)、梨西圓尾蚜(Dysaphis pyri)、蠶豆微葉蟬(Empoasca fabae)、桃大尾蚜(Hyalopterus pruni)、Hyperomyzuslactucae、麥長管蚜(Macrosiphum avenae)、大戟長管蚜(Macrosiphumeuphorbiae)、薔薇管蚜(Macrosiphon rosae)、巢萊修尾蚜(Megouraviciae)、Melanaphis pyrarius、麥無網蚜(Metopolophium dirhodum)、Myzodes persicae、冬蔥瘤額蚜(Myzus ascalonicus)、Myzus cerasi、李瘤蚜(Myzus varians)、黑茶鑣子衲長管蚜(Nasonovia ribis-nigri)、稻飛蝨(Nilaparvata lugens)、囊柄癭綿蚜(Pemphigus bursarius)、蔗飛蝨(Perkinsiella saccharicida)、忽布疣蚜(Phorodon humuli)、蘋木蝨(Psyllamali)、梨木蝨(Psylla piri)、冬蔥瘤蛾蚜(Rhopalomyzus ascalonicus)、玉米蚜(Rhopalosiphum maidis)、禾穀溢管蚜(Rhopalosiphum padi)、蘋草縊管蚜(Rhopalosiphum insertum)、Sappaphis mala、Sappaphismali、麥二叉蚜(Schizaphis graminum)、Schizoneura lanuginosa、麥長管蚜(Sitobion avenae)、白粉蝨(Trialeurodes vaporariorum)、桔二叉蚜(Toxoptera aurantiiand)、葡萄根瘤蚜(Viteus vitifolii)、溫帶臭蟲(Cimexlectularius)、熱帶臭蟲(Cimex hemipterus)、Reduvius senilis、Triatoma屬和Arilus critatus； 螞蟻、蜜蜂、黃蜂、鋸蠅(膜翅目(Hymenoptera))，例如新疆菜葉蜂(Athalia rosae)、切葉蟻(Atta cephalotes)、Atta capiguara、切葉蟻(Atta cephalotes)、Atta laevigata、Atta robusta、Atta sexdens、Attatexana、舉腹蟻屬(Crematogaster)、Hoplocampa minuta、Hoplocampatestudinea、黑毛蟻(Lasius niger)、小黃家蟻(Monomorium pharaonis)、熱帶火蟻(Solenopsis geminate)、紅火蟻(Solenopsis invicta)、黑火蟻(Solenopsis richteri)、南方火蟻(Solenopsis xyloni)、紅螞蟻(Pogonomyrmex barbatus)、Pogonomyrmex californicus、Pheidolemegacephala、天鵝絨螞蟻(Dasymutilla occidentalis)、熊蜂屬(Bombus)、大黃蜂(Vespula squamosa)、Paravespula vulgaris、Paravespula pennsylvanica、Paravespula germanica、姬胡蜂(Dolichovespula maculata)、黃邊胡蜂(Vespa crabro)、胡蜂(Polistesrubiginosa)、Campodontus floridanus和阿根廷蟻(Linepithema humile)； 蟋蟀、蚱蜢、蝗蟲(直翅目(Orthoptera))，例如居屋艾蟋(Achetadomestica)、螻蛄(Gryllotalpa gryllotalpa)、飛蝗(Locusta migratoria)、雙紋黑蝗(Melanoplus bivittatus)、紅足黑蝗(Melanoplusfemurrubrum)、墨西哥黑蝗(Melanoplus mexicanus)、遷飛黑蝗(Melanoplus sanguinipes)、石棲黑蝗(Melanoplus spretus)、條紋紅蝗(Nomadacris septemfasciata)、美洲沙漠蝗(Schistocerca americana)、沙漠蝗(Schistocerca gregaria)、摩洛哥戟紋蝗(Dociostaurusmaroccanus)、庭疾灶螽(Tachycines asynamorus)、塞納加爾小車蝗(Oedaleus senegalensis)、Zonozerus variegatus、非洲蔗蝗(Hieroglyphus daganensis)、Kraussaria angulifera、義大利蝗(Calliptamus italicus)、澳洲草棲蝗(Chortoicetes terminifera)和褐色擬飛蝗(Locustana pardalina)； 蜘蛛綱(Arachnoidea))，如蜘蛛(蜱蟎目(Acarina))，例如軟蜱科(Argasidae)、硬蜱科(Ixodidae)和疥蟎科(Sarcoptidae)，如長星形壁蝨(Amblyommaamericanum)、熱帶花蜱(Amblyomma variegatum)、Ambryommamaculatum、波斯銳緣蜱(Argas persicus)、牛壁蝨(Boophilus annulatus)、Boophilus decoloratus、微小牛蜱(Boophilus microplus)、Dermacentorsilvarum、安氏革蜱(Dermacentor andersoni)、美洲大革蜱(Dermacentorvariabilis)、Hyalomma truncatum、蓖子硬蜱(Ixodes ricinus)、Ixodesrubicundus、黑腳硬蜱(Ixodes scapularis)、全環硬蜱(Ixodes holocyclus)、太平洋硬蜱(Ixodes pacificus)、Ornithodorus moubata、Ornithodorushermsi、Ornithodorus turicata、柏氏禽刺蟎(Ornithonyssus bacoti)、Otobius megnini、雞皮刺蟎(Dermanyssus gallinae)、綿羊疥病(Psoroptesovis)、Rhipicephalus sanguineus、Rhipicephalus appendiculatus、Rhipicephalus evertsi、人疥蟎(Sarcoptes scabiei)，癭蟎(Eriophyidae)屬，如蘋果刺鏽蟎(Aculus schlechtendali)、Phyllocoptrata oleivora和Eriophyes sheldoni；細蟎(Tarsonemidae)屬，如Phytonemus pallidus和側多食跗線蟎(Polyphagotarsonemus latus)；細須蟎(Tenuipalpidae)屬，如紫紅短鬚蟎(Brevipalpus phoenicis)；葉蟎(Tetranychidae)屬，如硃砂葉蟎(Tetranychus cinnabarinus)、神澤葉蟎(Tetranychus kanzawai)、太平洋葉蟎(Tetranychus pacificus)、棉葉蟎(Tetranychus telarius)和二點葉蟎(Tetranychus urticae)，蘋果葉蟎(Panonychus ulmi)、柑椐葉蟎(Panonychus citri)和草地小爪蟎(Oligonychus pratensis)；蜘蛛目(Araneida)，例如毒蜘蛛(Latrodectus mactans)和褐絲蛛(Loxoscelesreclusa)； 跳蚤(蚤目(Siphonaptera))，例如貓跳蚤(Ctenocephalides felis)、狗跳蚤(Ctenocephalides canis)、印鼠客蚤(Xenopsylla cheopis)、致癢蚤(Pulexirritans)、穿皮潛蚤(Tunga penetrans)和具帶病蚤(Nosopsyllus fasciatus)； 衣魚、家衣魚(纓尾目(Thysanura))，例如西洋衣魚(Lepisma saccharina)和斑衣魚(Thermobia domestica)； 百足蟲(唇足綱(Chilopoda))，例如Scutigera coleoptrata； 千足蟲(倍足綱(Diplopoda))，例如Narceus屬； 蠼蛸(革翅目(Dermaptera))，例如歐洲球螋(forficula auricularia)； 蝨(毛蝨目(Phthiraptera))，例如人頭蝨(Pediculus humanus capitis)、人體蝨(Pediculus humanus corporis)、陰蝨(Pthirus pubis)、牛血蝨(Haematopinus eurysternus)、豬血蝨(Haematopinus suis)、牛顎蝨(Linognathus vituli)、Bovicola bovis、雞蝨(Menopon gallinae)、Menacanthus stramineus和Solenopotes capillatus； 彈尾目(Collembola)(彈尾目)，例如Onychiurus屬。
它們還適於防治線蟲植物寄生線蟲如根結線蟲，北方根結線蟲(Meloidogyne hapla)、南方根結線蟲(Meloidogyne incognita)、爪哇根結線蟲(Meloidogyne javanica)和其他根結線蟲(Meloidogyne)屬；形成胞囊的線蟲，馬鈴薯金線蟲(Globodera rostochiensis)和其他球胞囊(Globodera)屬；禾穀胞囊線蟲(Heterodera avenae)、大豆胞囊線蟲(Heteroderaglycines)、甜菜胞囊線蟲(Heterodera schachtii)、三葉草胞囊線蟲(Heterodera trifolii)和其他胞囊線蟲(Heterodera)屬；種子腫癭線蟲，粒線蟲(Anguina)屬；莖葉線蟲，滑刃線蟲(Aphelenchoides)屬；刺線蟲，雜草刺線蟲(Belonolaimus longicaudatus)和其他針刺線蟲(Belonolaimus)屬；松線蟲，松材線蟲(Bursaphelenchus xylophilus)和其他傘滑刃線蟲(Bursaphelenchus)屬；環形線蟲，環紋線蟲(Criconema)屬、小環線蟲(Criconemella)屬、輪線蟲(Criconemoides)屬、中環線蟲(Mesocriconema)屬；球莖線蟲，腐爛莖線蟲(Ditylenchus destructor)、甘薯莖線蟲(Ditylenchus dipsaci)和其他莖線蟲(Ditylenchus)屬；錐線蟲，錐線蟲(Dolichodorus)屬；螺旋形線蟲，Heliocotylenchus multicinctus和其他Helicotylenchus屬；鞘線蟲和鞘形(sheathoid)線蟲，鞘線蟲(Hemicycliophora)屬和Hemicriconemoides屬；Hirshmanniella屬；冠線蟲，Hoploaimus屬；偽根結線蟲，珍珠線蟲(Nacobbus)屬；針線蟲，Longidorus elongatus和其他長針線蟲(Longidorus)屬；根腐線蟲，Pratylenchus neglectus、穿刺根腐線蟲(Pratylenchus penetrans)、Pratylenchus curvitatus、Pratylenchus goodeyi和其他根腐線蟲(Pratylenchus)屬；穿孔線蟲，香蕉穿孔線蟲(Radopholus similis)和其他穿孔線蟲(Radopholus)屬；腎形線蟲，Rotylenchus robustus和其他盤旋線蟲(Rotylenchus)屬；Scutellonema屬；殘根線蟲，Trichodorus primitivus和其他毛刺線蟲(Trichodorus)屬、擬毛刺(Paratrichodorus)屬；阻長線蟲，Tylenchorhynchus claytoni、Tylenchorhynchus dubius和其他矮化線蟲(Tylenchorhynchus)屬；柑桔線蟲，墊刃線蟲(Tylenchulus)屬；劍線蟲，劍線蟲(Xiphinema)屬；以及其他植物寄生線蟲屬。
式I化合物和它們的鹽還用於防治蜘蛛(蜘蛛綱(Arachnoidea))，如蜘蛛(蜱蟎目(Acarina))，例如軟蜱科(Argasidae)、硬蜱科(Ixodidae)和疥蟎科(Sarcoptidae)，如長星形壁蝨(Amblyomma americanum)、熱帶花蜱(Amblyomma variegatum)、波斯銳緣蜱(Argas persicus)、牛壁蝨(Boophilusannulatus)、Boophilus decoloratus、微小牛蜱(Boophilus microplus)、Dermacentor silvarum、Hyalomma truncatum、蓖子硬蜱(Ixodes ricinus)、Ixodes rubicundus、Ornithodorus moubata、Otobius megnini、雞皮刺蟎(Dermanyssus gallinae)、綿羊疥病(Psoroptes ovis)、Rhipicephalusappendiculatus、Rhipicephalus evertsi、人疥蟎(Sarcoptes scabiei)，和癭蟎屬(Eriophyidae spp.)，如蘋果刺鏽蟎(Aculus schlechtendali)、Phyllocoptrata oleivora和Eriophyes sheldoni；細蟎屬(Tarsonemidaespp.)，如Phytonemus pallidus和側多食跗線蟎(Polyphagotarsonemuslatus)；細須蟎屬(Tenuipalpidae spp.)，如紫紅短鬚蟎(Brevipalpusphoenicis)；葉蟎屬(Tetranychidae spp.)，如硃砂葉蟎(Tetranychuscinnabarinus)、神澤葉蟎(Tetranychus kanzawai)、太平洋葉蟎(Tetranychuspacificus)、棉葉蟎(Tetranychus telarius)和二點葉蟎(Tetranychus urticae)，蘋果葉蟎(Panonychus ulmi)、柑椐葉蟎(Panonychus citri)和oligonychuspratensis。
式I化合物特別用於防治昆蟲，優選吮吸或刺穿性昆蟲如纓翅目(Thysanoptera)、雙翅目(Diptera)和半翅目(Hemiptera)昆蟲，特別是如下屬 纓翅目(Thysanoptera)煙褐薊馬(Frankliniella fusca)、苜蓿花薊馬(Frankliniella occidentalis)、東方花薊馬(Frankliniella tritici)、桔硬薊馬(Scirtothrips citri)、稻薊馬(Thrips oryzae)、棕櫚薊馬(Thrips palmi)和煙薊馬(Thrips tabaci)， 雙翅目(Diptera)，例如埃及伊蚊(Aedes aegypti)、白紋伊蚊(Aedesalbopictus)、剌擾伊蚊(Aedes vexans)、墨西哥果蠅(Anastrepha ludens)、五斑按蚊(Anopheles maculipennis)、Anopheles crucians、白足按蚊(Anopheles albimanus)、甘比亞按蚊(Anopheles gambiae)、Anophelesfreeborni、海南島白踝按蚊(Anopheles leucosphyrus)、雲南微小按蚊(Anopheles minimus)、四斑按蚊(Anopheles quadrimaculatus)、紅頭麗蠅(Calliphora vicina)、地中海實蠅(Ceratitis capitata)、蛆症金蠅(Chrysomyabezziana)、Chrysomya hominivorax、Chrysomya macellaria、鹿蠅(Chrysops discalis)、Chrysops silacea、Chrysops atlanticus、螺旋蠅(Cochliomyia hominivorax)、高粱癭蚊(Contarinia sorghicola)、Cordylobiaanthropophaga、狂怒庫蠓(Culicoides furens)、尖音庫蚊(Culex pipiens)、斑蚊(Culex nigripalpus)、致倦庫蚊(Culex quinquefasciatus)、媒斑蚊(Culextarsalis)、Culiseta inornata、Culiseta melanura、瓜蠅(Dacus cucurbitae)、油橄欖實蠅(Dacus oleae)、油菜葉癭蚊(Dasineura brassicae)、Deliaantique、麥地種蠅(Delia coarctata)、灰地種蠅(Delia platura)、甘藍地種蠅(Delia radicum)、Dermatobia hominis、小毛廁蠅(Fannia canicularis)、Geomyza Tripunctata、馬蠅(Gasterophilus intestinalis)、刺舌蠅(Glossinamorsitans)、須舌蠅(Glossina palpalis)、Glossina fuscipes、膠舌蠅(Glossinatachinoides)、Haematobia irritans、Haplodiplosis equestris、潛蠅屬(Hippelates spp.)、花生田灰地種蠅(Hylemyia platura)、紋皮蠅(Hypodermalineata)、Leptoconops torrens、蔬菜斑潛蠅(Liriomyza sativae)、美國潛葉蠅(Liriomyza trifolii)、Lucilia caprina、銅綠蠅(Lucilia cuprina)、絲光綠蠅(Lucilia sericata)、Lycoria pectoralis、Mansonia titillanus、麥癭蚊(Mayetiola destructor)、Musca autumnalis、家蠅(Musca domestica)、廄腐蠅(Muscina stabulans)、羊狂蠅(Oestrus ovis)、Opomyza florum、歐洲麥稈蠅(Oscinella frit)、天仙子泉蠅(Pegomya hysocyami)、Phorbia antiqua、蘿蔔蠅(Phorbia brassicae)、Phorbia coarctata、銀足白蛉(Phlebotomusargentipes)、Psorophora columbiae、胡蘿蔔莖蠅(Psila rosae)、Psorophoradiscolor、Prosimulium mixtum、櫻桃實蠅(Rhagoletis cerasi)、蘋果實蠅(Rhagoletis pomonella)、赤尾麻蠅(Sarcophaga haemorrhoidalis)、肉蠅屬(Sarcophaga sp.)、Simulium vittatum、廄螫蠅(Stomoxys calcitrans)、Tabanus bovinus、Tabanus atratus、紅色原虻(Tabanus lineola)和Tabanussimilis、Tipula oleracea和歐洲大蚊(Tipula paludosa)， 半翅目(Hemiptera)，特別是蚜蟲Acyrthosiphon onobrychis、落葉松球蚜(Adelges laricis)、Aphidula nasturtii、甜菜蚜(Aphis fabae)、草莓根蚜(Aphis forbesi)、Aphis pomi、棉蚜(Aphis gossypii)、北美茶簏子蚜(Aphisgrossulariae)、Aphis schneideri、卷葉蚜(Aphis spiraecola)、Aphis sambuci、豌豆蚜(Acyrthosiphon pisum)、馬鈴薯蚜(Aulacorthum solani)、Brachycaudus cardui、杏圓尾蚜(Brachycaudus helichrysi)、Brachycauduspersicae、Brachycaudus prunicola、甘藍蚜(Brevicoryne brassicae)、Capitophorus horni、Cerosipha gossypii、Chaetosiphon fragaefolii、Cryptomyzus ribis、高加索冷杉椎球蚜(Dreyfusia nordmannianae)、雲杉椎球蚜(Dreyfusia piceae)、居根西圓尾蚜(Dysaphis radicola)、Dysaulacorthum pseudosolani、Dysaphis plantaginea、Dysaphis pyri、蠶豆微葉蟬(Empoasca fabae)、桃大尾蚜(Hyalopterus pruni)、Hyperomyzuslactucae、麥長管蚜(Macrosiphum avenae)、大戟長管蚜(Macrosiphumeuphorbiae)、薔薇管蚜(Macrosiphon rosae)、Megoura viciae、巢萊修尾蚜(Melanaphis pyrarius)、麥無網蚜(Metopolophium dirhodum)、Myzodespersicae、冬蔥瘤額蚜(Myzus ascalonicus)、Myzus cerasi、李瘤蚜(Myzusvarians)、Nasonovia ribis-nigri、稻飛蝨(Nilaparvata lugens)、囊柄癭綿蚜(Pemphigus bursarius)、蔗飛蝨(Perkinsiella saccharicida)、忽布疣蚜(Phorodon humuli)，蘋木蝨(Psylla mali)、梨木蝨(Psylla piri)，冬蔥瘤蛾蚜(Rhopalomyzus ascalonicus)、玉米蚜(Rhopalosiphum maidis)、禾穀溢管蚜(Rhopalosiphum padi)、Rhopalosiphum insertum、Sappaphis mala、Sappaphis mali、麥二叉蚜(Schizaphis graminum)、Schizoneuralanuginosa、麥長管蚜(Sitobion avenae)、白粉蝨(Trialeurodesvaporariorum)、Toxoptera aurantiiand和葡萄根瘤蚜(Viteus vitifolii)。
式I化合物特別用於防治半翅目(Hemiptera)和纓翅目(Thysanoptera)昆蟲，更優選用於防治蚜蟲。
配製劑 就本發明方法中的用途而言，可將化合物I轉化成常規配製劑，例如溶液、乳液、懸浮液、粉劑、粉末、糊、顆粒和可直接噴霧溶液。使用形式取決於特定的目的和施用方法。配製劑和施用方法的選擇應確保每種情況下本發明式I化合物的精細和均勻地分布。
配製劑以已知方式，例如通過將活性化合物與適於農業化學配製劑的助劑如溶劑和/或載體，如果需要的話乳化劑、表面活性劑和分散劑、防腐劑、消泡劑、防凍劑，對於種子處理配製劑還任選著色劑和/或粘合劑和/或膠凝劑混合而製備(例如見US 3,060,084，EP-A 707 445(液體濃縮物)，Browning，「Agglomeration」，Chemical Engineering，1967年12月4日，147-48，Perry′s Chemical Engineer′s Handbook，第4版，McGraw-Hill，New York，1963，第8-57及隨後各頁，WO 91/13546，US 4,172,714，US4,144,050，US 3,920,442，US 5,180,587，US 5,232,701，US 5,208,030，GB 2,095,558，US 3,299,566，Klingman，Weed Control as a Science，JohnWiley and Sons，Inc.，New York，1961，Hance等，Weed ControlHandbook，第8版，Blackwell Scientific Publications，Oxford，1989和Mollet，H.，Grubemann，A.，Formulation technology，Wiley VCH VerlagGmbH，Weinheim(德國)，2001，2.D.A.Knowles，Chemistry andTechnology of Agrochemical Formulations，Kluwer Academic Publishers，Dordrecht，1998(ISBN 0-7514-0443-8)。
適合的溶劑/載體例如為 -溶劑如水、芳族溶劑(如Solvesso產品、二甲苯等)、石蠟(如礦物油餾分)、醇類(如甲醇、丁醇、戊醇、苄醇)、酮類(如環己酮、γ-丁內酯)、吡咯烷酮(N-甲基-吡咯烷酮(NMP)、N-辛基吡咯烷酮(NOP))、乙酸酯(乙二醇二乙酸酯)、乳酸烷基酯、內酯如g-丁內酯、二元醇、脂肪酸二甲基醯胺、脂肪酸和脂肪酸酯、甘油三酸酯、植物或動物來源的油和改性油如烷基化植物油。原則上還可以使用溶劑混合物。
-載體如磨碎的天然礦物和磨碎的合成礦物，例如矽膠、細碎矽酸、矽酸鹽、滑石、高嶺土、活性粘土(attaclay)、石灰石、石灰、白堊、紅玄武土、黃土、粘土、白雲石、硅藻土、硫酸鈣和硫酸鎂、氧化鎂，磨碎的合成材料，肥料如硫酸銨、磷酸銨、硝酸銨、尿素以及植物來源的產品如谷粉、樹皮粉、木粉和堅果殼粉，纖維素粉和其它固體載體。
適合的乳化劑為非離子和陰離子乳化劑(如聚氧乙烯脂肪醇醚、烷基磺酸鹽和芳基磺酸鹽)。
分散劑的實例為木素亞硫酸鹽廢液和甲基纖維素。
適合的表面活性劑是木素磺酸、萘磺酸、苯酚磺酸、二丁基萘磺酸的鹼金屬鹽、鹼土金屬鹽和銨鹽，烷基芳基磺酸鹽，烷基硫酸鹽，烷基磺酸鹽，脂肪醇硫酸鹽，脂肪酸和硫酸化脂肪醇乙二醇醚，還有磺化萘和萘衍生物與甲醛的縮合物，萘或萘磺酸與苯酚和甲醛的縮合物，聚氧乙烯辛基苯基醚，乙氧基化異辛基酚，辛基酚，壬基酚，烷基苯基聚乙二醇醚，三丁基苯基聚乙二醇醚，三硬脂基苯基聚乙二醇醚，烷基芳基聚醚醇，醇和脂肪醇/氧化乙烯縮合物，乙氧基化蓖麻油，聚氧乙烯烷基醚，乙氧基化聚氧丙烯，月桂醇聚乙二醇醚縮醛，山梨醇酯。
還可將防凍劑如甘油、乙二醇、丙二醇和殺菌劑加入配製劑中。
適合的消泡劑例如為基於矽或硬脂酸鎂的消泡劑。
適合的防腐劑例如為二氯芬和苄醇半縮甲醛。
適合的增稠劑為賦予配製劑假塑性流動行為，即靜止時高粘度和攪拌階段中低粘度的化合物。在本上下文中可例如提到基於多糖的商業增稠劑，例如Xanthan

(來自Kelco的

)、

23(Rhone Poulenc)或

(來自R.T.Vanderbilt)，或有機層狀矽酸鹽，例如

(來自Engelhardt)。適於本發明分散體的消泡劑例如為矽酮乳液(例如

SRE，Wacker或來自Rhodia的

)、長鏈醇、脂肪酸、有機氟化合物及其混合物。可加入殺微生物劑以穩定本發明組合物不受微生物侵襲。適合的殺微生物劑例如基於異噻唑酮如在Avecia(或Arch)的商標

或Thor Chemie的

RS和Rohm & Haas的

MK下銷售的化合物。適合的防凍劑為有機多元醇，例如乙二醇、丙二醇或甘油。這些通常以基於活性化合物組合物的總重量不大於10重量％的量使用。如果合適的話，本發明活性化合物組合物可包含基於製備的配製劑的總量1-5重量％緩衝劑以調整pH，所用緩衝劑的量和類型取決於活性化合物的化學性能。緩衝劑的實例為弱無機酸或有機酸如磷酸、硼酸、乙酸、丙酸、檸檬酸、富馬酸、酒石酸、草酸和琥珀酸的鹼金屬鹽。
適於製備可直接噴霧溶液、乳液、糊或油分散體的物質為中至高沸點的礦物油餾分如煤油或柴油，還有煤焦油和植物或動物來源的油，脂族、環狀和芳族烴如甲苯、二甲苯、石蠟、四氫化萘、烷基化萘或它們的衍生物，甲醇，乙醇，丙醇，丁醇，環己醇，環己酮，異佛爾酮，高度極性溶劑如二甲亞碸、N-甲基吡咯烷酮和水。
粉末、撒播用材料和粉劑可以通過將活性物質與固體載體混合或一起研磨來製備。
顆粒如塗敷顆粒、浸漬顆粒和均質顆粒可以通過使活性成分與固體載體粘附而製備。固體載體實例為礦土如矽膠、矽酸鹽、滑石、高嶺土、活性粘土(attaclay)、石灰石、石灰、白堊、紅玄武土、黃土、粘土、白雲石、硅藻土、硫酸鈣、硫酸鎂、氧化鎂，磨碎的合成材料，肥料如硫酸銨、磷酸銨、硝酸銨、尿素以及植物來源的產品如谷粉、樹皮粉、木粉和堅果殼粉，纖維素粉和其它固體載體。
配製劑通常包含0.01-95重量％，優選0.1-90重量％的活性成分。活性成分以90-100％，優選95-100％的純度(根據NMR譜)使用。
就種子處理而言，各種配製劑可稀釋2-10倍，導致即用製劑的濃度為0.01-60重量％，優選0.1-40重量％活性化合物。
式I化合物可以通過噴霧、霧化、撒粉、撒播或澆灌直接使用，以其配製劑形式或由其製備的使用形式使用，例如以直接可噴溶液、粉末、懸浮液或分散體、乳液、油分散體、糊、可撒粉產品、撒播用材料或顆粒形式使用。使用形式完全取決於意欲的目的；它們在每種情況下意欲確保本發明的活性化合物儘可能最佳地分布。
下列為配製劑實例 1.用水稀釋的產品。就種子處理而言，這種產品可稀釋或未稀釋而施用於種子。
A)水溶性濃縮物(SL、LS) 將10重量份化合物溶於90重量份水或水溶性溶劑中。作為選擇，加入溼潤劑或其它助劑。活性化合物經水稀釋溶解。由此得到具有10％(w/w)活性化合物的配製劑。
B)分散性濃縮物(DC) 將20重量份化合物隨著加入10重量份分散劑如聚乙烯基吡咯烷酮而溶於70重量份環己酮中。用水稀釋得到分散體，由此得到具有20％(w/w)活性化合物的配製劑。
C)可乳化濃縮物(EC) 將15重量份化合物隨著加入十二烷基苯磺酸鈣和蓖麻油乙氧基化物(每種情況下5重量份)而溶於75重量份二甲苯中。用水稀釋得到乳液，由此得到具有15％(w/w)活性化合物的配製劑。
D)乳液(EW、EO、ES) 將25重量份活性化合物隨著加入十二烷基苯磺酸鈣和蓖麻油乙氧基化物(每種情況下5重量份)而溶於35重量份二甲苯中。通過乳化機(例如Ultraturrax)將該混合物引入30重量份水中並製成均勻乳液。用水稀釋得到乳液，由此得到具有25％(w/w)活性化合物的配製劑。
E)懸浮液(SC、OD、FS) 在攪拌球磨機中，將20重量份活性化合物隨著加入10重量份分散劑、潤溼劑和70重量份水或有機溶劑而粉碎以得到細活性化合物懸浮液。用水稀釋得到活性化合物的穩定懸浮液，由此得到具有20％(w/w)活性化合物的配製劑。
F)水分散性顆粒和水溶性顆粒(WG、SG) 將50重量份活性化合物隨著加入50重量份分散劑和潤溼劑而精細磨碎並通過工業裝置(例如擠出機、噴霧塔、流化床)而製得水分散性或水溶性顆粒。用水稀釋得到活性化合物的穩定分散體或溶液，由此得到具有50％(w/w)活性化合物的配製劑。
G)水分散性或水溶性粉末(WP、SP、SS、WS) 將75重量份活性化合物在轉子-定子研磨機中隨著加入25重量份分散劑、潤溼劑和矽膠而磨碎。用水稀釋得到活性化合物的穩定分散體或溶液，由此得到具有75％(w/w)活性化合物的配製劑。
H)凝膠配製劑(GF) 在攪拌球磨機中，將20重量份活性化合物隨著加入10重量份分散劑、1重量份膠凝劑潤溼劑和70重量份水或有機溶劑而粉碎以得到細活性化合物懸浮液。用水稀釋得到活性化合物的穩定懸浮液，由此得到具有20％(w/w)活性化合物的配製劑。
2.不經稀釋而葉面施用的產品。就種子處理而言，這種產品可稀釋或未稀釋而施用於種子。
I)可撒粉粉末(DP、DS) 將5重量份活性化合物細碎研磨並與95重量份細碎高嶺土充分混合。這得到具有5％(w/w)活性化合物的可撒粉產品。
J)顆粒(GR、FG、GG、MG) 將0.5重量份活性化合物細碎研磨並結合95.5重量份載體，由此得到具有0.5％(w/w)活性化合物的配製劑。現行方法是擠出、噴霧乾燥或流化床方法。這得到未經稀釋而施用於葉面的顆粒。
K)ULV溶液(UL) 將10重量份活性化合物溶於90重量份有機溶劑如二甲苯中。這得到具有10％(w/w)活性化合物的不經稀釋而施用於葉面的產品。
含水使用形式可以通過加入水由乳液濃縮物、糊或可溼性粉末(可噴霧粉末、油分散體)製備。為了製備乳液、糊或油分散體，可以通過溼潤劑、增粘劑、分散劑或乳化劑將物質直接或溶於油或溶劑之後在水中均化。作為選擇，可以製備由活性物質、溼潤劑、增粘劑、分散劑或乳化劑以及如果合適的話，溶劑或油組成的濃縮物且這種濃縮物適於用水稀釋。
在即用產品中的活性成分濃度可以在相對寬範圍內變化。它們通常為0.0001-10重量％，優選0.01-1重量％。
活性成分還可成功地用於超低容量方法(ULV)，其中可以施用包含超過95重量％活性成分的配製劑或甚至可以在沒有添加劑的情況下施用活性成分。
在本發明方法中，化合物I可以與其他活性成分，例如與其他農藥，殺蟲劑，除草劑，肥料如硝酸銨、尿素、鉀鹼和過磷酸鹽，植物毒素和植物生長調節劑，安全劑和殺線蟲劑一起施用。這些額外的成分可以順序使用或與上述組合物結合使用，如果合適的話還可以在緊臨使用之前加入(桶混合)。例如可以在用其他活性成分處理以前或以後用本發明組合物噴霧植物。
下列可以與本發明化合物一起使用並可與其產生潛在協同效果的農藥M用來闡述可能的組合，而不施以任何限制 M.1.有機(硫代)磷酸酯類高滅磷(acephate)、唑啶磷(azamethiphos)、乙基谷硫磷(azinphos-ethyl)、谷硫磷(azinphos-methyl)、壤蟲氯磷(chlorethoxyfos)、氯甲磷(chlormephos)、氯甲磷(chlormephos)、毒死蜱(chlorpyrifos)、甲基毒死蜱(chlorpyrifos-methyl)、蠅毒磷(coumaphos)、殺螟腈(cyanophos)、甲基一O五九的硫趕式異構體(demeton-S-methyl)、二嗪農(diazinon)、敵敵畏(dichlorvos)/DDVP、百治磷(dicrotophos)、樂果(dimethoate)、甲基毒蟲畏(dimethylvinphos)、乙拌磷(disulfoton)、EPN、乙硫磷(ethion)、滅克磷(ethoprophos)、氨磺磷(famphur)、克線磷(fenamiphos)、殺螟松(fenitrothion)、倍硫磷(fenthion)、flupyrazophos、噻唑酮磷(fosthiazate)、庚蟲磷(heptenophos)、異噁唑磷(isoxathion)、馬拉硫磷(malathion)、滅蚜磷(mecarbam)、甲胺磷(methamidophos)、殺撲磷(methidathion)、速滅磷(mevinphos)、久效磷(monocrotophos)、二溴磷(naled)、氧樂果(omethoate)、碸吸磷(oxydemeton-methyl)、一六零五(parathion)、甲基對硫磷(parathion-methyl)、稻豐散(phenthoate)、甲拌磷(phorate)、伏殺磷(phosalone)、亞胺硫磷(phosmet)、磷胺(phosphamidon)、辛硫磷(phoxim)、蟲蟎磷(pirimiphos-methyl)、丙溴磷(profenofos)、烯蟲磷(propetamphos)、丙硫磷(prothiofos)、pyraclofos、打殺磷(pyridaphenthion)、喹噁磷(quinalphos)、硫特普(sulfotep)、嘧丙磷(tebupirimfos)、硫甲雙磷(temephos)、特丁磷(terbufos)、殺蟲畏(tetrachlorvinphos)、甲基乙拌磷(thiometon)、三唑磷(triazophos)、敵百蟲(trichlorfon)、蚜滅多(vamidothion)； M.2.氨基甲酸酯類涕滅威(aldicarb)、棉鈴威(alanycarb)、噁蟲威(bendiocarb)、丙硫克百威(benfuracarb)、丁叉威(butocarboxim)、氧丁叉威(butoxycarboxim)、甲萘威(carbaryl)、蟲蟎威(carbofuran)、丁硫克百威(carbosulfan)、苯蟲威(ethiofencarb)、丁苯威(fenobucarb)、伐蟲脒(formetanate)、呋線威(furathiocarb)、異丙威(isoprocarb)、滅蟲威(methiocarb)、滅多蟲(methomyl)、速滅威(metolcarb)、甲氨叉威(oxamyl)、抗蚜威(pirimicarb)、殘殺威(propoxur)、硫雙威(thiodicarb)、特氨叉威(thiofanox)、混殺威(trimethacarb)、二甲威(XMC)、滅殺威(xylylcarb)、唑蚜威(triazamate)； M.3.合成除蟲菊酯類氟丙菊酯(acrinathrin)、丙烯除蟲菊(allethrin)、d-cis-trans allethrin、反丙烯除蟲菊(d-trans allethrin)、氟氯菊酯(bifenthrin)、生物烯丙菊酯(bioallethrin)、bioallethrin S-cylclopentenyl、生物苄呋菊酯(bioresmethrin)、乙氰菊酯(cycloprothrin)、氟氯氰菊酯(cyfluthrin)、β-氟氯氰聚酯(beta-cyfluthrin)、(RS)氯氟氰菊酯(cyhalothrin)、氯氟氰菊酯(Lambda-Cyhalothrin)、γ-氟氯氰聚酯(gamma-cyhalothrin)、氯氰菊酯(cypermethrin)、甲體氯氰菊酯(alpha-cypermethrin)、乙體氯氰菊酯(beta-cypermethrin)、theta-cypermethrin、己體氯氰菊酯(zeta-cypermethrin)、苯醚氰菊酯(cyphenothrin)、溴氰菊酯(deltamethrin)、烯炔菊酯(empenthrin)、高氰戊菊酯(esfenvalerate)、醚菊酯(etofenprox)、甲氰菊酯(fenpropathrin)、殺滅菊酯(fenvalerate)、氟氰菊酯(flucythrinate)、氟氯苯菊酯(flumethrin)、氟胺氰菊酯(tau-fluvalinate)、滷醚菊酯(halfenprox)、咪炔菊酯(imiprothrin)、氯菊酯(permethrin)、苯醚菊酯(phenothrin)、炔酮菊酯(prallethrin)、滅蟲菊(resmethrin)、RU 15525、滅蟲矽醚(silafluofen)、七氟菊酯(tefluthrin)、胺菊酯(tetramethrin)、四溴菊酯(tralomethrin)、四氟菊酯(transfluthrin)、ZXI 8901； M.4.保幼激素類似物蒙五一二(hydroprene)、蒙七七七(kinoprene)、蒙五一五(methoprene)、雙氧威(fenoxycarb)、蚊蠅醚(pyriproxyfen)； M.5.菸鹼受體激動劑/拮抗劑化合物吡蟲清(acetamiprid)、殺蟲磺(bensultap)、巴丹(cartap hydrochloride)、噻蟲胺(clothianidin)、呋蟲胺(dinotefuran)、吡蟲啉(imidacloprid)、噻蟲嗪(thiamethoxam)、硝胺烯啶(nitenpyram)、菸鹼、艾克敵105(spinosad)(變構激動劑)、噻蟲啉(thiacloprid)、硫環殺(thiocyclam)、殺蟲雙(thiosultap sodium)和AKD1022； M.6.GABA門氯化物通道拮抗劑化合物氯丹(chlordane)、硫丹(endosulfan)、林丹(gamma-HCH)；acetoprole、乙蟲清(ethiprole)、銳勁特(fipronil)、pyrafluprole、pyriprole、氟吡唑蟲(vaniliprole)、式M6.1的苯基吡唑化合物
M.7.氯化物通道活化劑齊墩蟎素(abamectin)、甲氨基阿維菌素苯甲酸酯(emamectine benzoate)、米爾蟎素(milbemectin)、lepimectin； M.8.METI I化合物喹蟎醚(fenazaquin)、fenpyroximate、嘧胺苯醚(pyrimidifen)、噠蟎酮(pyridaben)、吡蟎胺(tebufenpyrad)、唑蟲醯胺(tolfenpyrad)、flufenerim、魚藤酮(rotenone)； M.9.METI II和III化合物滅蟎醌(acequinocyl)、fluacyprim、滅蟻腙(hydramethylnon)； M.10.氧化磷酸化解偶聯劑氟唑蟲清(chlorfenapyr)、DNOC； M.11.氧化磷酸化抑制劑唑環錫(azocyclotin)、三環錫(cyhexatin)、殺蟎硫隆(diafenthiuron)、殺蟎錫(fenbutatin oxide)、克蟎特(propargite)、三氯殺蟎碸(tetradifon)； M.12.蛻皮幹擾劑(Moulting disruptor)滅蠅胺(cyromazine)、環蟲醯肼(chromafenozide)、氯蟲醯肼(halofenozide)、甲氧苯醯肼(Methoxyfenozide)、雙苯醯肼(tebufenozide)； M.13.協同劑增效醚(piperonyl butoxide)、丁硫亞磷(tribufos)； M.14.鈉通道阻斷劑化合物噁二唑蟲(indoxacarb)、氰氟蟲腙(metaflumizone)； M.15.薰劑甲基溴、三氯硝基甲磺醯氟(chloropicrin sulfuryl fluoride)； M.16.選擇進料阻斷劑crylotie、拒嗪酮(pymetrozine)、氟啶蟲醯胺(flonicamid)； M.17.蟎生長抑制劑四蟎嗪(clofentezine)、噻蟎酮(hexythiazox)、特苯噁唑(etoxazole)； M.18.幾丁質合成抑制劑噻嗪酮(buprofezin)、雙三氟蟲脲(bistrifluron)、定蟲隆(chlorfluazuron)、氟脲殺(diflubenzuron)、氟蟎脲(flucycloxuron)、氟蟲脲(flufenoxuron)、氟鈴脲(hexaflumuron)、氟丙氧脲(lufenuron)、雙苯氟脲(novaluron)、多氟脲(noviflumuron)、伏蟲隆(teflubenzuron)、殺蟲隆(triflumuron)； M.19.類脂生物合成抑制劑螺蟎酯(spirodiclofen)、螺甲蟎酯(spiromesifen)、螺蟲乙酯(spirotetramat)； M.20.octapaminergic拮抗劑蟲蟎脒(amitraz)； M.21.雷諾定(ryanodine)受體調節劑氟蟲醯胺(flubendiamide)； M.22.其他磷化鋁、磺胺蜻酯(amidoflumet)、benclothiaz、苯蟎特(benzoximate)、聯苯肼酯(bifenazate)、硼砂、溴蟎酯(bromopropylate)、氰化物、cyenopyrafen、丁氟蟎酯(cyflumetofen)、滅蟎猛(chinomethionate)、開樂散(dicofol)、氟乙酸鹽、膦、啶蟲丙醚(pyridalyl)、pyrifluquinazon、硫、有機硫化合物、吐酒石、亞磺醯亞胺化合物M22.1

M22.2

M22.3

嘧啶基炔基醚化合物M22.4或噻二唑基炔基醚化合物M22.5
其中RM-22為甲基或乙基且Het＊為3，3-二甲基吡咯烷-1-基、3-甲基哌啶-1-基、3，5-二甲基哌啶-1-基、3-三氟甲基哌啶-1-基、六氫氮雜

-1-基、2，6-二甲基六氫氮雜

-1-基或2，6-二甲基嗎啉-4-基； M.23.N-R』-2，2-二滷-1-R」環-丙烷羧醯胺-2-(2，6-二氯-α，α，α-三-氟-對甲苯基)腙或N-R』-2，2-二(R」』)丙醯胺-2-(2，6-二氯-α，α，α-三-氟-對甲苯基)-腙，其中R』為甲基或乙基，滷為氯或溴，R」為氫或甲基且R」』為甲基或乙基； M.24.鄰氨基苯甲醯胺(anthranilamide)chloranthraniliprole(rynaxypyrTM)、式M24 1化合物(cyazypyrTM)
M.25.丙二腈化合物CF2HCF2CF2CF2CH2C(CN)2CH2CH2CF3(2-(2，2，3，3，4，4，5，5-八氟戊基)-2-(3，3，3-三氟-丙基)丙二腈)、CF3(CH2)2C(CN)2CH2(CF2)5CF2H、(2-(2，2，3，3，4，4，5，5，6，6，7，7-十二氟-庚基)-2-(3，3，3-三氟-丙基)-丙二腈)、CF3(CH2)2C(CN)2(CH2)2C(CF3)2F(2-(3，4，4，4-四氟-3-三氟甲基-丁基)-2-(3，3，3-三氟-丙基)-丙二腈)、CF3(CH2)2C(CN)2(CH2)2(CF2)3CF3(2-(3，3，4，4，5，5，6，6，6-九氟-己基)-2-(3，3，3-三氟-丙基)-丙二腈)、CF2H(CF2)3CH2C(CN)2CH2(CF2)3CF2H(2，2-雙-(2，2，3，3，4，4，5，5-八氟-戊基)-丙二腈)、CF3(CH2)2C(CN)2CH2(CF2)3CF3(2-(2，2，3，3，4，4，5，5，5-九氟-戊基)-2-(3，3，3-三氟-丙基)-丙二腈)、CF3(CF2)2CH2C(CN)2CH2(CF2)3CF2H(2-(2，2，3，3，4，4，4-七氟-丁基)-2-(2，2，3，3，4，4，5，5-八氟-戊基)-丙二腈)、CF3CF2CH2C(CN)2CH2(CF2)3CF2H(2-(2，2，3，3，4，4，5，5-八氟-戊基)-2-(2，2，3，3，3-五氟-丙基)-丙二腈)、CF2HCF2CF2CF2CH2C(CN)2CH2CH2CF2CF3(2-(2，2，3，3，4，4，5，5-八氟戊基)-2-(3，3，4，4，4-五氟丁基)-丙二腈)、CF3(CH2)2C(CN)2CH2(CF2)3CF2H(2-(2，2，3，3，4，4，5，5-八氟戊基)-2-(3，3，3-三氟-丁基)-丙二腈)； M.26.微生物幹擾劑蘇雲金芽孢桿菌以色列亞種(Bacillus thuringiensissubsp.Israelensi)、球形芽孢桿菌(Bacillus sphaericus)、蘇雲金芽孢桿菌鯰澤亞種(Bacillus thuringiensis subsp.Aizawai)、蘇雲金芽孢桿菌庫斯塔克亞種(Bacillus thuringiensis subsp.Kurstaki)、蘇雲金芽孢桿菌擬步行 甲亞種(Bacillus thuringiensis subsp.Tenebrionis)。
市售的M組的化合物可以在The Pesticide Manual，第13版，BritishCrop Protection Council(2003)以及其他出版物中找到。
式M6.1的硫代醯胺和它們的製備方法描述於WO 98/28279中。Lepimectin由Agro Project，PJB Publications Ltd，2004年11月中已知。Benclothiaz及其製備方法已描述於EP-A1 454621中。殺撲磷(Methidathion)和對氧磷(Paraoxon)和它們的製備方法已描述於FarmChemicals Handbook，第88卷，Meister Publishing Company，2001中。Acetoprole和它的製備方法已描述於WO 98/28277中。氰氟蟲腙(Metaflumizone)和它的製備方法已描述於EP-A1 462 456中。吡氟硫磷(flupyrazofos)已描述於Pesticide Science 54，1988，第237-243頁和US4822779中。Pyrafluprole和它的製備方法已描述於JP 2002193709和WO 01/00614中。Pyriprole和它的製備方法已描述於WO 98/45274和US6335357中。磺胺蜻酯(amidoflumet)和它的製備方法已描述於US 6221890和JP 21010907中。啼蟲胺(flufenerim)和它的製備方法已描述於WO03/007717和WO 03/007718中。AKD 1022和它的製備方法已描述於US6300348中。Chloranthraniliprole已描述於WO 01/70671、WO 03/015519和WO 05/118552中。式M24.1的鄰氨基苯甲醯胺(anthranilamide)衍生物已描述於WO 01/70671、WO 04/67528和WO 05/118552中。丁氟蟎酯(Cyflumetofen)和它的製備方法已描述於WO 04/080180中。氨基喹唑啉化合物pyrifluquinazon已描述於EP A 109 7932中。式M22.1、M22.2或M22.3的亞磺醯亞胺衍生物或其類似物及其製備方法已描述於WO 2006/060029中。炔基醚化合物M22.4和M22.5例如描述於JP 2006131529中。有機硫化合物已描述於WO 2007060839中。丙二腈化合物已描述於WO 02/089579、WO 02/090320、WO 02/090321、WO 04/006677、WO 05/068423、WO05/068432和WO 05/063694中。
殺真菌混合夥伴為選自組F的那些 F.1醯基丙氨酸類，例如苯霜靈(benalaxyl)、甲霜靈(metalaxyl)、甲呋醯胺(ofurace)、噁霜靈(oxadixyl)； F.2胺衍生物，例如4-十二烷基-2，6-二甲基嗎啉(aldimorph)、多果定(dodine)、嗎菌靈(dodemorph)、丁苯嗎啉(fenpropimorph)、苯鏽啶(fenpropidin)、雙胍鹽(guazatine)、雙胍辛醋酸鹽(iminoctadine)、螺噁茂胺(spiroxamine)、克啉菌(tridemorph)； F.3苯胺基嘧啶類，例如二甲嘧菌胺(pyrimethanil)、嘧菌胺(mepanipyrim)或環丙嘧啶(cyprodinil)； F.4抗菌素，例如放線菌酮(cycloheximide)、灰黃黴素(griseofulvin)、春雷素(kasugamycin)、多馬黴素(natamycin)、多氧黴素(polyoxin)或鏈黴素(streptomycin)； F.5唑類，例如雙苯三唑醇(bitertanol)、糠菌唑(bromoconazole)、環唑醇(cyproconazole)、噁醚唑(difenoconazole)、烯唑醇(dinitroconazole)、氧唑菌(epoxiconazole)、腈苯唑(fenbuconazole)、喹唑菌酮(fluquinconazole)、氟矽唑(flusilazole)、己唑醇(hexaconazole)、烯菌靈(imizalil)、環戊唑菌(metconazole)、腈菌唑(myclobutanil)、戊菌唑(penconazole)、丙環唑(propiconazole)、丙氯靈(prochloraz)、丙硫菌唑(prothioconazole)、戊唑醇(tebuconazole)、三唑酮(triadimefon)、唑菌醇(triadimenol)、氟菌唑(triflumizol)、戊叉唑菌(triticonazole)、粉唑醇(flutriafol)； F.6二羧醯亞胺類，如異丙定(iprodione)、甲菌利(myclozolin)、殺菌利(procymidone)、烯菌酮(vinclozolin)； F.7二硫代氨基甲酸鹽類，如福美鐵(ferbam)、代森鈉(nabam)、代森錳(maneb)、代森錳鋅(mancozeb)、威百畝(metam)、代森聯(metiram)、甲基代森鋅(propineb)、福代鋅(polycarbamate)、福美雙(thiram)、福美鋅(ziram)、代森鋅(zineb)， F.8雜環化合物，如敵菌靈(anilazine)、苯菌靈(benomyl)、啶醯菌胺(boscalid)、多菌靈(carbendazim)、萎鏽靈(carboxin)、氧化萎鏽靈(oxycarboxin)、氰霜唑(cyazofamid)、棉隆(dazomet)、二噻農(dithianon)、噁唑酮菌(famoxadone)、咪唑菌酮(fenamidon)、異嘧菌醇(fenarimol)、麥穗寧(fuberidazole)、氟醯胺(flutolanil)、呋吡唑靈(furametpyr)、稻瘟靈(isoprothiolane)、丙氧滅繡胺(mepronil)、氟苯嘧啶醇(nuarimol)、噻菌靈(probenazole)、丙氧喹啉(proquinazid)、啶斑肟(pyrifenox)、咯喹酮(pyroquilon)、喹氧靈(quinoxyfen)、矽噻菌胺(silthiofam)、涕必靈(thiabendazole)、溴氟唑菌(thifluzamid)、甲基託布津(thiophanate-methyl)、噻醯菌胺(tiadinil)、三環唑(tricyclazole)、嗪氨靈(triforine)； F.9銅殺真菌劑，如波爾多液(Bordeaux混合物)、醋酸銅、氯氧化銅、鹼式硫酸銅； F.10硝基苯基衍生物，例如樂殺蟎(binapacryl)、敵蟎普(dinocap)、敵蟎通(dinobuton)、異丙消(nitrophthalisopropyl)， F.11苯基吡咯類，例如拌種咯(fenpiclonil)或氟噁菌(fludioxonil)， F.12嗜球果傘素類(strobilurins)，如腈嘧菌酯(azoxystrobin)、醚菌胺(dimoxystrobin)、氟嘧菌酯(fluoxastrobin)、亞胺菌(kresoxim-methyl)、叉氨苯醯胺(metominostrobin)、肟醚菌胺(orysastrobin)、啶氧菌酯(picoxystrobin)或肟菌酯(trifloxystrobin)； F.13次磺酸衍生物，如敵菌丹(captafol)、克菌丹(captan)、抑菌靈(dichlofluanid)、滅菌丹(folpet)、對甲抑菌靈(tolylfluanid)； F.14肉桂醯胺及類似物，如烯醯嗎啉(dimethomorph)、氟聯苯菌(flumetover)或氟嗎啉(flumorph)； F.15硫和其他殺真菌劑，如噻二唑素(acibenzolar-S-methyl)、苯噻菌胺(benthiavalicarb)、氯環丙醯胺(carpropamid)、百菌清(chlorothalonil)、環氟菌胺(cyflufenamid)、清菌脲(cymoxanil)、棉隆(dazomet)、噠菌清(diclomezin)、雙氯氰菌胺(diclocymet)、乙黴威(diethofencarb)、克瘟散(edifenphos)、噻唑菌胺(ethaboxam)、環醯菌胺(fenhexamid)、薯瘟錫(fentin-acetate)、氰菌胺(fenoxanil)、嘧菌腙(ferimzone)、氟啶胺(fluazinam)、藻菌磷(fosetyl)、乙膦鋁(fosetyl-aluminum)、異丙菌胺(iprovalicarb)、六氯苯(hexachlorobenzene)、苯菌酮(metrafenon)、戊菌隆(pencycuron)、百維靈(propamocarb)、四氯苯酞(phthalide)、甲基立枯磷(tolclofos-methyl)、五氯硝基苯(quintozene)、苯醯菌胺(zoxamide)。
施用 動物害蟲，即昆蟲、蜘蛛和線蟲，植物，植物在其中生長的土壤或水可通過本領域已知的任何施用方法與本發明式I化合物或一種或多種含它們的組合物接觸。同樣，「接觸」包括直接接觸(直接將化合物/組合物施用於動物害蟲或植物-通常是植物的葉、莖或根上)和間接接觸(將化合物/組合物施用於動物害蟲或植物的場所)。
式I化合物或包含它們的農藥組合物可通過使植物/作物與殺蟲有效量的式I化合物接觸而用於保護生長植物和作物以防動物害蟲，尤其是昆蟲、蟎或蜘蛛侵襲或侵染。術語「作物」指生長的作物和收穫的作物。
本發明化合物和包含它們的組合物在防治各種栽培植物如禾穀類、根作物、油作物、蔬菜、香料、觀賞植物，例如硬質小麥和其它小麥、大麥、燕麥、黑麥、玉米(飼料玉米和甜玉米/甜和田間玉米)、大豆、油作物、十字花科植物、棉花、向日葵、香蕉、稻、油菜籽油菜、蕪菁油菜、糖用甜菜、飼料甜菜、茄子、土豆、禾草、草坪、草皮、飼料牧草、西紅柿、韭菜、南瓜/南瓜、捲心菜、卷心萵苣、胡椒、黃瓜、甜瓜、芸苔屬、甜瓜、扁豆、豌豆、大蒜、洋蔥、胡蘿蔔、塊莖植物如土豆、甘蔗、菸草、葡萄、矮牽牛花、老鶴草/鼠掌老鶴草、三色堇和鳳仙花上的大量昆蟲中特別重要。
本發明化合物通過用殺蟲有效量的活性化合物處理昆蟲或待保護以防昆蟲侵襲的植物、植物繁殖材料如種子、土壤、表面、材料或空間而直接或以組合物形式使用。施用可在植物、植物繁殖材料如種子、土壤、表面、材料或空間受昆蟲侵染以前和以後進行。
本發明還包括一種對抗動物害蟲的方法，其包括使動物害蟲、動物害蟲生長或可能生長的它們的棲息地、繁殖地、食物源、栽培植物、種子、土壤、區域、材料或環境，或待保護以防動物侵襲或侵染的材料、植物、種子、土壤、表面或空間與殺蟲有效量的至少一種活性化合物I的混合物接觸。
此外，動物害蟲可以通過使目標害蟲、其食物源、棲息地、繁殖地或其場所與殺蟲有效量的式I化合物接觸而防治。同樣，施用可以在場所、生長作物或收穫作物被害蟲侵染以前或以後進行。
本發明化合物也可預防性地施用於預期害蟲出現的地方。
式I化合物也可通過使植物與殺蟲有效量的式I化合物接觸而用於保護生長植物以防害蟲侵襲或侵染。同樣，「接觸」包括直接接觸(直接將化合物/組合物施用於害蟲和/或植物-通常是植物的葉、莖或根上)和間接接觸(將化合物/組合物施用於害蟲或植物的場所)。
「場所」意指害蟲或寄生蟲生長或可能生長的棲息地、繁殖地、植物、種子、土壤、區域、材料或環境。
術語「植物繁殖材料」應當理解表示植物的所有產生部分，例如種子和有生長力的植物材料如插條和塊莖(例如土豆)，其可用於大量植物。這包括種子、根、果實、塊莖、球根、根莖、枝條、苗芽和其它植物部分。也可包括在發芽以後或在從土壤中出苗以後移植的秧苗和幼小植物。這些植物繁殖材料可在種植或移植時或以前用植物保護化合物預防性處理。
術語「栽培植物」應當理解為包括已通過培育、突變或基因工程改性的植物。基因改性植物為遺傳物質已通過使用DNA重組技術改性使得在天然環境下不易通過雜交育種、突變或自然重組得到的植物。通常，一個或多個基因已歸併到基因改性植物的遺傳物質中以便改善植物的某些性能。這種基因改性還包括，但不限於例如通過糖基化或聚合物加成如異戊二烯基化、乙醯化或法呢基化結構部分或PEG結構部分而目標後過渡(post-transtional)改性蛋白質(低聚-或多肽)(例如如Biotechnol Prog.2001Jul-Aug；17(4)720-8.，Protein Eng Des Sel.2004 Jan；17(1)57-66，Nat Protoc.2007；2(5)1225-35.，Curr Opin Chem Biol.2006 Oct；10(5)487-91.Epub 2006 Aug 28.，Biomaterials.2001 Mar；22(5)405-17，Bioconjug Chem.2005 Jan-Feb；16(1)113-21所公開的)。
術語「栽培植物」應當理解還包括由於常規育種方法或基因工程已賦予對具體除草劑類如羥基-苯基丙酮酸加雙氧酶(HPPD)抑制劑；乙醯乳酸合成酶(ALS)抑制劑如磺醯基脲(例如見US 6,222,100、WO 01/82685、WO00/26390、WO 97/41218、WO 98/02526、WO 98/02527、WO 04/106529、WO 05/20673、WO 03/14357、WO 03/13225、WO 03/14356、WO 04/16073)或咪唑啉酮(例如見US 6,222,100、WO 01/82685、WO 00/26390、WO97/41218、WO 98/02526、WO 98/02527、WO 04/106529、WO 05/20673、WO 03/14357、WO 03/13225、WO 03/14356、WO 04/16073)；烯醇丙酮醯莽草酸-3-磷酸合成酶(EPSPS)抑制劑如草甘膦(glyphosate)(例如見WO92/00377)；穀氨醯胺合成酶(GS)抑制劑如草銨膦(glufosinate)(例如見EP-A-0242236、EP-A-242246)或oxynil除草劑(例如見US 5,559,024)的施用有耐性的植物。幾種栽培植物已通過常規育種方法(突變)被賦予除草劑耐受性，例如耐受咪唑啉酮如咪草啶酸(Imazamox)的

夏季油菜(Canola)。基因工程方法已用於賦予栽培植物如大豆、棉花、玉米、甜菜和油菜對除草劑如草甘膦(glyphosate)和草銨膦(glufosinate)耐受，其中一些在商品名Roundup

(草甘膦(glyphosate))和Liberty

(草銨膦(glufosinate))下市售。
術語「栽培植物」應當理解還包括通過使用DNA重組技術能合成以下一種或多種殺蟲蛋白質的植物，尤其是已知來自細菌屬桿菌，特別是蘇雲金芽孢桿菌(Bacillus thuringiensis)的那些，例如

內毒素如CryIA(b)、CryIA(c)、CryIF、CryIF(a2)、CryIIA(b)、CryIIIA、CryIIIB(b1)或ry9c；植物性殺蟲蛋白質(VIP)如VIP1、VIP2、VIP3或VIP3A；細菌拓殖線蟲的殺蟲蛋白質如光桿菌屬(Photorhabdus spp.)或異桿菌屬(Xenorhabdusspp.)；由動物產生的毒素如蠍毒素、蜘蛛毒素、黃蜂毒素，或其它昆蟲特異性神經毒素；由真菌產生的毒素如鏈黴菌毒素，植物凝集素如梨或大麥凝集素；凝集素；蛋白酶抑制劑如胰蛋白酶抑制劑、絲氨酸蛋白酶抑制劑、馬鈴薯塊莖蛋白(patatin)、半胱氨酸蛋白酶抑制劑(cystatin)或木瓜蛋白酶抑制劑；核糖體鈍化蛋白質(RIP)如蓖麻毒、玉米-RIP、相思豆毒蛋白、絲瓜籽蛋白(luffin)、肥皂草毒素(saporin)或異株瀉根毒蛋白(bryodin)；類固醇代謝酶如3-羥基類固醇氧化酶、蛻化類固醇-IDP-糖基轉移酶、膽固醇氧化酶、蛻皮激素抑制劑或HMG-CoA-還原酶；鐵通道阻斷劑如鈉或鈣通道阻斷劑；保幼激素酯酶；利尿激素受體(helicokinin受體)；stilben合成酶、聯苄合成酶、幾丁質酶或葡聚糖酶。在本發明上下文中，這些殺蟲蛋白質或毒素應當明確理解為前毒素、混合蛋白質、截斷或其它改性蛋白質。混合蛋白質的特徵在於蛋白質域的新組合(例如見WO 02/015701)。這種毒素或能合成這種毒素的基因改性植物的其它實例公開於EP-A 374 753、WO93/007278、WO 95/34656、EP-A 427 529、EP-A 451 878、WO 03/018810和WO 03/052073中。生產這種基因改性植物的方法通常為本領域技術人員已知的，並且例如公開於上述出版物中。含在基因改性植物中的這些殺蟲蛋白質賦予產生這些蛋白質的植物保護以防某些分類組節肢動物的有害害蟲，特別是甲蟲(鞘翅目(Coleoptera))、蠅(雙翅目(Diptera))和蝴蝶和蛾(鱗翅目(Lepidoptera))，和植物寄生線蟲(線蟲類(Nematoda))。
術語「栽培植物」應當理解還包括通過使用DNA重組技術能合成一種或多種蛋白質以提高那些植物對細菌、病毒或真菌病原體的抗性或耐受性的植物。這種蛋白質的實例為所謂的「病原性相關蛋白質」(PR蛋白質，例如見EP-A 0 392 225)、植物抗病性基因(例如其表達對致病疫黴(Phytophthora infestans)起作用的抗性基因，衍生於墨西哥野生土豆Solanum bulbocastanum的土豆栽培變種)或T4-lyso-zym(例如能合成這些蛋白質，具有提高的對細菌如Erwinia amylvora的抗性的土豆栽培變種)。生產這種基因改性植物的方法通常為本領域技術人員已知的，並且例如公開於上述出版物中。
術語「栽培植物」應當理解還包括通過使用DNA重組技術能合成一種或多種蛋白質以提高那些植物的產量(例如生物質產量、穀粒收率、澱粉含量、油含量或蛋白質含量)，耐乾旱、鹽或其它限制生長的環境因素或耐害蟲和真菌、細菌或病毒病原體的植物。
術語「栽培植物」應當理解還包括通過使用DNA重組技術含改進量的物質含量或新物質含量，具體而言改善人類或動物營養的植物，例如產生促進健康的長鏈ω-3脂肪酸或不飽和ω-9脂肪酸的油作物(例如

油菜)。
術語「栽培植物」應當理解還包括通過使用DNA重組技術含改進量的物質含量或新物質含量，具體而言改善原料生產的植物，例如產生提高量的支鏈澱粉的土豆(例如

土豆)。
通常，「殺蟲有效量」意指實現對生長可觀察到的效果，包括壞死、死亡、阻滯、防止和除去、破壞或減少目標有機體的出現和活性的效果所需活性成分的量。殺蟲有效量可對於本發明所用各種化合物/組合物而變化。組合物的殺蟲有效量也可根據盛行條件如所需的殺蟲效果和持續時間、氣候、目標種、場所、施用模式等變化。
在土壤處理或施用於害蟲居所或巢的情況下，活性成分的量為0.0001-500g每100m2，優選0.001-20g每100m2。
在材料保護中，常規施用率例如為0.01-1000g活性化合物每m2處理材料，理想地為0.1-50g每m2。
用在材料浸漬中的殺蟲組合物通常含0.001-95重量％，優選0.1-45重量％，更優選1-25重量％至少一種驅避劑和/或殺蟲劑。
對於在處理作物植物中的使用，本發明活性成分的施用率可以為0.1-4000g每公頃，理想地為25-600g每公頃，更理想地為50-500g每公頃。
式I化合物通過兩種接觸(經由土壤、玻璃、壁、床品(bed net)、地毯、植物部分或動物部分)和攝食(誘餌或植物部分)而有效。
也可施用本發明化合物以防非作物昆蟲害蟲如螞蟻、白蟻、黃蜂、蠅、蚊、蟋蟀或蟑螂。對於用於對抗非作物害蟲而言，式I化合物優選以誘餌組合物使用。
誘餌可以為液體、固體或半固體製劑(例如凝膠)。固體誘餌可形成適於各種施用的各種類型和形式，例如顆粒、塊、棒、片。液體誘餌可裝入各種裝置中以確保正確施用，例如開口容器、噴霧裝置、液滴源或蒸發源。凝膠可基於含水或油質基質並且可配製成與粘性、保水性或老化特性相關的特殊需要。
組合物中所用的誘餌為對刺激昆蟲如螞蟻、白蟻、黃蜂、蠅、蚊、蟋蟀等或蟑螂吃它有足夠吸引力的產品。這種引誘劑可通過使用取食刺激劑或性信息素而使用。取食刺激劑例如從，但不僅從動物和/或植物蛋白質(肉粉、魚粉或血粉，昆虫部分、蛋黃)，從動物和/或植物來源的脂肪和油，或單-、低聚-或聚有機糖類，尤其是蔗糖、乳糖、果糖、右旋糖、葡萄糖、澱粉、果膠或甚至糖蜜或蜂蜜中選擇。水果、作物、植物、動物、昆蟲或其特殊部分的新鮮或腐爛部分也可用作取食刺激劑。已知性信息素更具昆蟲特異性。具體信息素描述於文獻中並且為本領域技術人員已知的。
對於在誘餌組合物中的使用，活性成分的通常含量為0.001-15重量％，理想地為0.001-5重量％活性化合物。
作為氣溶膠(例如在噴霧器中)、油噴霧或泵噴霧的式I化合物的配製劑高度適於非專業使用者用於防治害蟲如蠅、跳蚤、壁蝨、蚊或蟑螂。氣溶膠配方優選包含活性化合物，溶劑如較低的醇(例如甲醇、乙醇、丙醇、丁醇)、酮(例如丙酮、甲基乙基酮)，沸點範圍為約50-250℃的石蠟烴(例如煤油)，二甲基甲醯胺，N-甲基吡咯烷酮，二甲基亞碸，芳族烴如甲苯、二甲苯，水，還有助劑，例如乳化劑如山梨糖醇單油酸酯、具有3-7摩爾氧化乙烯的油基乙氧基化物、脂肪醇乙氧基化物，芳香油如香精油，中脂肪酸與較低醇的酯，芳族羰基化合物，如果合適的話穩定劑如苯甲酸鈉，兩性表面活性劑，較低環氧化物，原甲酸三乙酯和如果需要的話推進劑如丙烷、丁烷、氮氣、壓縮空氣、二甲醚、二氧化碳、一氧化二氮或這些氣體的混合物。
油噴霧配製劑不同於氣溶膠配方之處在於不使用推進劑。
對於在噴霧組合物中的使用，活性成分的含量為0.001-80重量％，優選0.01-50重量％，最優選0.01-15重量％。
式I化合物及其各自的組合物也可用在蚊香和薰香、煙筒、蒸發器板或長期蒸發器以及蛾紙、蛾墊或其他熱獨立的蒸發器系統中。
用式I化合物及其各自的組合物防治由昆蟲傳播的傳染病(例如瘧疾、登革熱和黃熱病、淋巴絲蟲病和利什曼病)的方法還包括處理棚屋和房子的表面，氣力噴霧和浸漬窗簾、帳篷、衣物件、床品，採採蠅捕集器等。施用於纖維、織物、針織品、無紡布、網織品材料或箔和油布的殺蟲組合物優選包含包括殺蟲劑、任選驅避劑和至少一種粘合劑的混合物。適合的驅避劑例如為N，N-二乙基-間-甲苯醯胺(DEET)、N，N-二乙基苯基乙醯胺(DEPA)、1-(3-環己-1-基-羰基)-2-甲基胡椒鹼、(2-羥基甲基環己基)乙酸內酯、2-乙基-1，3-己二醇、避蚊酮、甲基新癸醯胺(MNDA)，不用於昆蟲防治的擬除蟲菊酯如{(+/-)-3-烯丙基-2-甲基-4-氧代環戊-2-(+)-烯基-(+)-反-chrysantemate(反丙烯除蟲菊(Esbiothrin))，衍生於或與植物提取物相同的驅避劑如薴烯，丁子香酚，(+)-Eucamalol(1)，(-)-1-epi-eucamalol或來自植物如斑皮桉(Eucalyptus maculata)、蔓荊(Vitex rotundifolia)、Cymbopogan martinii、Cymbopogan citratus(檸檬草)、Cymopogannartdus(香茅)的粗植物提取物。適合的粘合劑例如選自脂族酸乙烯基酯(如乙酸乙烯酯和叔碳酸乙烯酯)，醇的丙烯酸和甲基丙烯酸酯如丙烯酸丁酯、丙烯酸2-乙基己酯和丙烯酸甲酯，單-和二-烯屬不飽和烴如苯乙烯和脂族二烯如丁二烯的聚合物和共聚物。
浸漬窗簾和床品通常通過將織物材料浸入殺蟲劑的乳液或分散體中或將它們噴霧至網上而進行。
式I化合物和它的組合物可用於保護木製材料如樹、木柵欄、枕木等和建築物如房子、外屋、工廠，以及建築材料、家具、皮革、纖維、乙烯基製品、電線和電纜等不受螞蟻和/或白蟻損害，以及用於防治螞蟻和白蟻不損害作物或人類(例如當害蟲侵入房子和公共建築時)。式I化合物不僅施用於周圍土壤表面或地板下土壤中以保護木製材料，而且它可施用於木料製品如地板下混凝土、涼亭立柱、梁、膠合板、家具等的表面，木製製品如碎料板、半木板等和乙烯基製品如塗覆電線、乙烯基片材，絕熱材料如苯乙烯泡沫等。在對抗螞蟻不損害作物或人類的施用的情況下，本發明螞蟻防治劑施用於作物或周圍土壤，或直接施用於螞蟻的巢等。
種子處理 式I化合物還適於處理種子以保護種子以防昆蟲害蟲，尤其是居住於土壤的昆蟲害蟲和保護產生的植物根和枝條以防土壤害蟲和葉昆蟲。
式I化合物特別用於保護種子以防土壤害蟲和保護產生的植物根和枝條以防土壤害蟲和葉昆蟲。優選保護產生的植物根和枝條。更優選保護產生的枝條以防刺穿性和吮吸性昆蟲，其中最優選保護以防蚜蟲。
因此，本發明包含一種保護種子以防昆蟲，尤其是土壤昆蟲和保護秧苗根和枝條以防昆蟲，尤其是土壤和葉昆蟲的方法，所述方法包括使種子在播種以前和/或催芽以後與通式I的化合物或其鹽接觸。特別優選保護植物根和枝條的方法，更優選一種保護植物枝條以防刺穿性和吮吸性昆蟲的方法，最優選一種保護植物枝條以防蚜蟲的方法。
術語種子包括所有種類的種子和植物繁殖體，包括但不限於真實的種子、插條、吸根、球莖、球根、果實、塊莖、穀粒、插枝、切條等，在優選實施方案中意指真實的種子。
術語種子處理包括本領域已知的所有適合的種子處理技術，例如拌種、種子塗覆、種子撒粉、種子浸泡和種子丸化。
本發明還包含塗覆有或含活性化合物的種子。
術語「塗覆有和/或含」通常表示在施用時活性成分大部分位於繁殖產品表面上，儘管取決於施用方法，更大或更小部分活性成分可滲入繁殖產品中。當(再)種植所述繁殖產品時，它可吸收活性成分。
適合的種子為禾穀類、根作物、油作物、蔬菜、香料、觀賞植物的種子，例如硬質小麥和其他小麥、大麥、燕麥、黑麥、玉米(飼料玉米和糖玉米/甜玉米和田間玉米)、大豆、油作物、十字花科植物、棉花、向日葵、香蕉、稻、油籽油菜、蕪菁油菜、糖用甜菜、飼料甜菜、茄子、馬鈴薯、草、草坪、草皮、飼料牧草、西紅柿、韭菜、南瓜/南瓜、甘藍、卷心萵苣、胡椒、黃瓜、甜瓜、芸苔屬、甜瓜、扁豆、豌豆、大蒜、洋蔥、胡蘿蔔、塊莖類植物如馬鈴薯、甘蔗、菸草、葡萄、矮牽牛花、老鶴草/鼠掌老鶴草、三色堇和鳳仙花屬植物的種子。
另外，活性化合物也可用於由於培育，包括遺傳工程方法，可耐受除草劑或殺真菌劑或殺蟲劑的植物的種子處理。
例如，活性化合物可用於耐選自磺醯脲、咪唑啉酮、草銨膦(glufosinate-ammonium)或草甘膦異丙銨(glyphosate-isopropyl ammonium)和類似活性物質的除草劑的植物的種子處理中(例如見EP-A-0242236、EP-A-242246)(WO 92/00377)(EP-A-0257993、US 5,013,659)，或用於能產生使植物耐某些害蟲的蘇雲金芽孢桿菌(Bacillus thuringiensis toxins)(Bt毒素)的轉基因作物植物如棉花中(EP-A-0142924、EP-A-0193259)。
此外，活性化合物還可用於可例如通過傳統培育方法和/或突變體產生，或通過重組體程序而與現有植物相比具有改進性能的植物種子處理中。例如已描述大量作物植物的重組體改性以使植物中合成的澱粉改性的情況(例如WO 92/11376、WO 92/14827、WO 91/19806)，或具有改性脂肪酸組合物的轉基因作物植物的重組體改性(WO 91/13972)。
活性化合物的種子處理施用在植物播種以前和植物出苗以前通過噴霧或通過撒粉種子而進行。
尤其用於種子處理的組合物例如為 A可溶性濃縮物(SL、LS) D乳液(EW、EO、ES) E懸浮液(SC、OD、FS) F水分散性顆粒和水溶性顆粒(WG、SG) G水分散性粉末和水溶性粉末(WP、SP、WS) H凝膠配製劑(GF) I可撒粉粉末(DP、DS) 常規種子處理配製劑例如包括可流動的濃縮物FS、溶液LS、幹處理用粉末DS、淤漿處理用水分散性粉末WS、水溶性粉末SS以及乳液ES和EC和凝膠配製劑GF。這些配製劑可稀釋或未稀釋而施用於種子。施用於種子在播種之前，或者直接施用於種子上或者在催芽之後進行。
在優選實施方案中，FS配製劑用於種子處理。FS配製劑通常可包含1-800g/l活性成分、1-200g/l表面活性劑、0-200g/l防凍劑、0-400g/l粘合劑、0-200g/l顏料和至多1升溶劑，優選水。
尤其優選用於種子處理的式I化合物的FS配製劑通常包含0.1-80重量％(1-800g/l)活性成分，0.1-20重量％(1-200g/l)至少一種表面活性劑，例如0.05-5重量％潤溼劑和0.5-15重量％分散劑，至多20重量％，例如5-20重量％防凍劑，0-15重量％，例如1-15重量％顏料和/或染料，0-40重量％，例如1-40重量％粘合劑(粘著劑/粘合劑)，任選至多5重量％，例如0.1-5重量％增稠劑，任選0.1-2％消泡劑，和任選例如0.01-1重量％防腐劑如殺生物劑、抗氧化劑等，和至100重量％填料/賦形劑。
種子處理配製劑也可額外包含粘合劑和任選著色劑。
可加入粘合劑以改善處理以後活性材料在種子上的粘著力。適合的粘合劑為氧化烯如氧化乙烯或氧化丙烯的均聚物和共聚物、聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮及其共聚物、乙烯-乙酸乙烯酯共聚物、丙烯酸均聚物和共聚物、聚乙烯胺、聚乙烯醯胺和聚乙烯亞胺、多糖如纖維素、甲基纖維素和澱粉、聚烯烴均聚物和共聚物如烯烴/馬來酸酐共聚物、聚氨酯、聚酯、聚苯乙烯均聚物和共聚物。
任選地，配製劑中也可以包括著色劑。適於種子處理配製劑的著色劑或染料為Rhodamin B、C.I.顏料紅(Pigment Red)112、C.I.溶劑紅(Solvent Red)1、顏料藍(pigment blue)15:4、顏料藍(pigment blue)15:3、顏料藍(pigment blue)15:2、顏料藍(pigment blue)15:1、顏料藍(pigmentblue)80、顏料黃(pigment yellow)1、顏料黃(pigment yellow)13、顏料紅(Pigment Red)112、顏料紅(Pigment Red)48:2、顏料紅(Pigment Red)48:1、顏料紅(Pigment Red)57:1、顏料紅(Pigment Red)53:1、顏料橙(pigmentorange)43、顏料橙(pigment orange)34、顏料橙(pigment orange)5、顏料綠(pigment green)36、顏料綠(pigment green)7、顏料白(pigment white)6、顏料棕(pigment brown)25、鹼性紫(basic violet)10、鹼性紫(basic violet)49、酸性紅(acid red)51、酸性紅(acid red)52、酸性紅(acid red)14、酸性藍(acid blue)9、酸性黃(acid yellow)23、鹼性紅(basic red)10、鹼性紅(basicred)108。
膠凝劑的實例為角叉菜
在種子處理中，化合物I的施用率通常為0.1g-10kg/100kg種子，優選1g-5kg/100kg種子，更優選1-1000g/100kg種子，尤其是1-200g/100kg種子。
本發明因此還涉及包含如這裡所定義的式I的化合物或I的農用鹽的種子。化合物I或其農用鹽的量將通常為0.1g-10kg/100kg種子，優選1g-5kg/100kg種子，更優選1-1000g/100kg種子。對於具體作物如萵苣，比率可更高。
動物健康 特別是，式I化合物或其對映體或可獸用鹽也適用於對抗動物中和動物上的寄生蟲。
因此，本發明的目的還有提供防治動物中和動物上的寄生蟲的新方法。本發明另一目的是提供對於動物更安全的農藥。本發明的另一目的是進一步提供可以以比現有農藥更低的劑量使用的用於動物的農藥。本發明的又一目的是提供對寄生蟲提供長期後效控制的用於動物的農藥。
本發明還涉及用於對抗動物中和動物上寄生蟲的含殺寄生蟲有效量的式I化合物或其對映體或可獸用鹽和可接受載體的組合物。
本發明還提供一種處理、防治、防止和保護動物以防寄生蟲侵襲和侵染的方法，其包括將殺寄生蟲有效量的式I化合物或其對映體或可獸用鹽或包含它的組合物口服、局部或腸胃外給藥或施用於動物。
本發明還提供一種製備用於處理、防治、防止或保護動物以防寄生蟲侵襲或侵染且包含殺寄生蟲有效量的式I化合物或其對映體或可獸用鹽或包含它的組合物的組合物的方法。
對抗農業害蟲的化合物的活性不建議它們適於防治動物中和動物上的體內-和體外寄生蟲，後者要求例如在口服施用的情況下低、非催吐劑量、與動物的代謝相容性、低毒性和安全操作。
令人驚訝的是已發現式I化合物適於對抗動物中和動物上的體內-和體外寄生蟲。
式I化合物或其對映體或可獸用鹽或包含它們的組合物優選用於防治和防止動物包括溫血動物(包括人類)和魚不受侵染和侵襲。它們例如適於防治和防止哺乳動物如牛、綿羊、豬、駱駝、鹿、馬、豬、家禽、兔、山羊、狗和貓、水牛、驢、扁角鹿和訓鹿，以及有毛動物如貂、慄鼠和浣熊，鳥類如母雞、鵝、火雞和鴨和魚類如淡水魚和鹹水魚如鮭魚、鯉魚和鰻魚中的侵襲和侵染。
式I化合物或其對映體或可獸用鹽或包含它們的組合物優選用於防治和防止家畜如狗或貓中的侵襲和侵染。
溫血動物和魚中的侵染包括但不限於蝨子、咬蝨、壁蝨、鼻蠅、羊蜱蠅、刺蠅、muscoid蠅、蠅、myiasitic蠅幼蟲、恙蟎、蠓蟲、蚊子和跳蚤。
式I化合物或其對映體或可獸用鹽或包含它們的組合物適於內吸和/或非內吸防治體內和/或體外寄生蟲。它們對於所有或一些發展階段具有活性。
式I化合物尤其用於對抗體外寄生蟲。
式I化合物尤其分別用於對抗如下目和種的寄生蟲 跳蚤(蚤目(Siphonaptera))，例如貓跳蚤(Ctenocephalides felis)、狗跳蚤(Ctenocephalides canis)、印鼠客蚤(Xenopsylla cheopis)、致癢蚤(Pulexirritans)、穿皮潛蚤(Tunga penetrans)和具帶病蚤(Nosopsyllusfasciatus)， 蟑螂(蜚蠊目(Blattaria-Blattodea))，例如德國小蠊(Blattella germanica)、Blattella asahinae、美洲蟑螂(Periplaneta americana)、日本大蠊(Periplaneta japonica)、棕色蜚蠊(Periplaneta brunnea)、Periplanetafuligginosa、澳洲蜚蠊(Periplaneta australasiae)和東方蜚蠊(Blattaorientalis)， 蠅、蚊(雙翅目(Diptera))，例如埃及伊蚊(Aedes aegypti)、白紋伊蚊(Aedesalbopictus)、剌擾伊蚊(Aedes vexans)、墨西哥果蠅(Anastrepha ludens)、五斑按蚊(Anopheles maculipennis)、Anopheles crucians、白足按蚊(Anopheles albimanus)、甘比亞按蚊(Anopheles gambiae)、Anophelesfreeborni、海南島白踝按蚊(Anopheles leucosphyrus)、雲南微小按蚊(Anopheles minimus)、四斑按蚊(Anopheles quadrimaculatus)、紅頭麗蠅(Calliphora vicina)、蛆症金蠅(Chrysomya bezziana)、Chrysomyahominivorax、Chrysomya macellaria、鹿蠅(Chrysops discalis)、Chrysopssilacea、Chrysops atlanticus、螺旋蠅(Cochliomyia hominivorax)、Cordylobia anthropophaga、狂怒庫蠓(Culicoides furens)、尖音庫蚊(Culex pipiens)、斑蚊(Culex nigripalpus)、致倦庫蚊(Culexquinquefasciatus)、媒斑蚊(Culex tarsalis)、Culiseta inornata、Culisetamelanura、Dermatobia hominis、小毛廁蠅(Fannia canicularis)、馬蠅(Gasterophilus intestinalis)、刺舌蠅(Glossina morsitans)、須舌蠅(Glossina palpalis)、Glossina fuscipes、膠舌蠅(Glossina tachinoides)、Haematobia irritans、Haplodiplosis equestris、潛蠅屬(Hippelates spp.)、紋皮蠅(Hypoderma lineata)、Leptoconops torrens、Lucilia caprina、銅綠蠅(Lucilia cuprina)、絲光綠蠅(Lucilia sericata)、Lycoria pectoralis、曼蚊屬(Mansonia spp.)、家蠅(Musca domestica)、廄腐蠅(Muscinastabulans)、羊狂蠅(Oestrus ovis)、銀足白蛉(Phlebotomus argentipes)、Psorophora columbiae、Psorophora discolor、Prosimulium mixtum、赤尾麻蠅(Sarcophaga haemorrhoidalis)、肉蠅屬(Sarcophaga sp.)、Simulium vittatum、廄螫蠅(Stomoxys calcitrans)、Tabanus bovinus、Tabanus atratus、紅色原虻(Tabanus lineola)和Tabanus similis， 蝨(蝨目(Phthiraptera))，例如人頭蝨(Pediculus humanus capitis)、人體蝨(Pediculus humanus corporis)、陰蝨(Pthirus pubis)、牛血蝨(Haematopinus eurysternus)、豬血蝨(Haematopinus suis)、牛顎蝨(Linognathus vituli)、Bovicola bovis、雞蝨(Menopon gallinae)、Menacanthus stramineus和Solenopotes capillatus。
壁蝨和寄生蟎類(寄蟎目(Parasitiformes))蜱(蜱目(Ixodida))，例如黑腳硬蜱(Ixodes scapularis)、全環硬蜱(Ixodes holocyclus)、太平洋硬蜱(Ixodespacificus)、Rhiphicephalus sanguineus、安氏革蜱(Dermacentorandersoni)、美洲大革蜱(Dermacentor variabilis)、長星形壁蝨(Amblyomma americanum)、Ambryomma maculatum、Ornithodorushermsi、Ornithodorus turicata和寄生性蟎類(中氣門目(Mesostigmata))，例如柏氏禽刺蟎(Ornithonyssus bacoti)和雞皮刺蟎(Dermanyssusgallinae)， 幅蟎亞目(Actinedida)(前氣門目(Prostigmata))和粉蟎亞目(Acaridida)(無氣門目(Astigmata))，例如蜂盾蟎屬(Acarapis spp.)、姬螯蟎屬(Cheyletiella spp.)、Ornithocheyletia spp.、Myobia spp.、Psorergatesspp.、毛囊蟲屬(Demodex spp.)、恙蟎屬(Trombicula spp.)、Listrophorus spp.、粉蟎屬(Acarus spp.)、食酪蟎屬(Tyrophagusspp.)、嗜木蟎屬(Caloglyphus spp.)、Hypodectes spp.、Pterolichusspp.、癢蟎屬(Psoroptes spp.)、足蟎屬(Chorioptes spp.)、耳癢蟎屬(Otodectes spp.)、疥蟎屬(Sarcoptes spp.)、痂蟎屬(Notoedres spp.)、膝蟎屬(Knemidocoptes spp.)、Cytodites spp.和Laminosioptes spp， 臭蟲(半翅目(Heteropterida))溫帶臭蟲(Cimex lectularius)、熱帶臭蟲(Cimex hemipterus)、Reduvius senilis、Triatoma屬、紅獵蝽屬(Rhodnius spp.)、Panstrongylus屬和Arilus critatus， Anoplurida，例如血蝨屬(Haematopinus spp.)、顎蝨屬(Linognathus spp.)、人蝨屬(Pediculus spp.)、Phtirus spp.和管蝨屬(Solenopotes spp.)， Mallophagida(Arnblycerina和Ischnocerina亞目)，例如Trimenopon spp.、雞蝨屬(Menopon spp.)、鴨蝨屬(Trinoton spp.)、綿羊蝨屬(Bovicola spp.)、Werneckiella spp.、Lepikentron spp.、齧毛蝨屬(Trichodectes spp.)和貓毛蝨屬(Felicola spp.)， 蛔蟲線蟲類 Wipeworms和旋毛蟲病(Trichinosis)(Trichosyringida)，例如毛形蟲科(Trichinellidae)(旋毛形線蟲屬(Trichinella spp.))、(鞭蟲科(Trichuridae))鞭蟲屬(Trichuris spp.)、毛細線蟲屬(Capillaria spp)， 杆形目(Rhabditida)，例如小杆線蟲屬(Rhabditis spp)、糞杆線蟲屬(Strongyloides spp.)、Helicephalobus spp， 圓線蟲目(Strongylida)，例如圓線蟲屬(Strongylus spp.)、鉤口屬(Ancylostoma spp.)、美洲板口線蟲(Necator americanus)、仰口線蟲(Bunostomum spp.)(Hookworm)、毛圓線蟲屬(Trichostrongylusspp.)、捻轉血矛線蟲(Haemonchus contortus.)、胃線蟲屬(Ostertagiaspp.)、庫珀線蟲屬(Cooperia spp.)、細頸屬(Nematodirus spp.)、網尾線蟲屬(Dictyocaulus spp.)、盅口屬(Cyathostoma spp.)、食道口線蟲屬(Oesophagostomum spp.)、有齒冠尾線蟲(Stephanurus dentatus)、豬盤頭線蟲(Ollulanus spp.)、夏伯特線蟲屬(Chabertia spp.)、有齒冠尾線蟲(Stephanurus dentatus)、氣管比翼線蟲(Syngamus trachea)、鉤蟲線蟲屬(Ancylostoma spp.)、鉤蟲屬(Uncinaria spp.)、球首屬(Globocephalusspp.)、板口線蟲屬(Necator spp.)、後圓屬(Metastrongylus spp.)、繆勒屬線蟲(Muellerius capillaris)、原圓屬(Protostrongylus spp.)、血管團線蟲屬(Angiostrongylus spp.)、Parelaphostrongylus spp.、Aleurostrongylus abstrusus和腎膨結線蟲(Dioctophyma renale)， 腸內蛔蟲(Ascaridida)，例如似蚓蛔線蟲(Ascaris lumbricoides)、豬蛔蟲(Ascaris suum)、雞蛔蟲(Ascaridia galli)、馬蛔蟲(Parascarisequorum)、蟯蟲(Enterobius vermicularis)(Threadworm)、犬蛔蟲(Toxocara canis)、獅弓蛔蟲(Toxascaris leonine)、斯氏蟲屬(Skrjabinema spp.)和馬尖尾線蟲(Oxyuris equi)， 駝形目(Camallanida)，例如麥地那龍線蟲(Dracunculus medinensis)(guinea worm)， 旋尾目(Spirurida)，例如吸吮線蟲屬(Thelazia spp.)、吳策線蟲屬(Wuchereria spp.)、布魯絲蟲屬(Brugia spp.)、盤尾絲蟲屬(Onchocercaspp.)、Dirofilari spp.a、雙瓣絲蟲屬(Dipetalonema spp.)、狗尾草屬(Setaria spp.)、絲絨蟲屬(Elaeophora spp.)、Spirocerca lupi和柔線屬(Habronema spp.)， 多刺有頭蠕蟲(Acanthocephala)，例如Acanthocephalus spp.、豬巨吻棘頭蟲(Macracanthorhynchus hirudinaceus)和Oncicola spp， 真渦蟲(Plathelminthes) Flukes(吸蟲(Trematoda))，例如Faciola spp.、Fascioloides magna、並殖屬(Paragonimus spp.)、雙腔屬(Dicrocoelium spp.)、布氏薑片吸蟲(Fasciolopsis buski)、華支睪吸蟲(Clonorchis sinensis)、裂體屬(Schistosoma spp.)、毛畢屬(Trichobilharzia spp.)、有翼翼形吸蟲(Alaria alata)、肺吸蟲屬(Paragonimus spp.)和Nanocyetes spp， Cercomeromorpha，特別是絛蟲類(絛蟲類(Tapeworms))，例如裂頭屬(Diphyllobothrium spp.)、Tenia spp.、棘球絛蟲屬(Echinococcusspp.)、犬復孔絛蟲(Dipylidium caninum)、多頭絛蟲屬(Multicepsspp.)、膜殼屬(Hymenolepis spp.)、中殖孔絛蟲屬(Mesocestoides spp.)、Vampirolepis spp.、莫尼茨屬(Moniezia spp.)、裸頭屬(Anoplocephalaspp.)、Sirometra spp.、裸頭屬(Anoplocephala spp.)和膜殼屬(Hymenolepis spp.)。
式I化合物和含它們的組合物特別用於防治來自雙翅目(Diptera)、蚤目(Siphonaptera)和蜱目(Ixodida)的害蟲。
此外，尤其優選式I化合物和含它們的組合物用於對抗蚊子。
式I化合物和含它們的組合物用於對抗蠅是本發明的另一個優選實施方案。
此外，尤其優選式I化合物和含它們的組合物用於對抗跳蚤。
式I化合物和含它們的組合物用於對抗壁蝨的用途是本發明的另一個優選實施方案。
式I化合物還尤其用於對抗體內寄生蟲(蛔蟲線蟲、多刺有頭蠕蟲和真渦蟲)。
給藥可預防性和治療性進行。
活性化合物的給藥直接或以適合的製劑形式口服、局部/皮膚或腸胃外進行。
對於溫血動物的口服給藥，可以將式I化合物配製成動物飼料、動物飼料預混物、動物飼料濃縮物、丸劑、溶液、糊、懸浮液、浸液(drenches)、凝膠、片劑、大丸劑和膠囊。另外，式I化合物可以在其飲用水中給藥於動物。對於口服給藥，所選劑量應給動物提供0.01-100mg/kg動物體重/天的式I化合物，優選0.5-100mg/kg動物體重/天。
作為選擇，式I化合物可腸胃外給藥於動物，例如通過腔內(intraruminal)、肌內、靜脈內或皮下注射。對於皮下注射，式I化合物可分散或溶解於生理可接受載體中。作為選擇，式I化合物可配製成皮下給藥用植入物。另外，式I化合物可透皮給藥於動物。對於腸胃外給藥，選擇的劑量應以0.01-100mg/kg動物體重/天的式I化合物提供給動物。
式I化合物也可以以浸液(dips)、粉劑、粉末、項圈、掛牌(medallions)、噴劑、洗髮劑、蘸點(spot-on)和澆潑(pour-on)配製劑和軟膏或水包油或油包水乳液的形式局部施用於動物。對於局部施用，浸液和噴劑通常含0.5-5,000ppm，優選1-3,000ppm式I化合物。另外，式I化合物可配製成動物，特別是四足動物如牛和綿羊用耳貼。
適合的製劑為 -溶液如口服溶液、稀釋以後用於口服給藥的濃縮物、用於皮膚上或體腔中的溶液、澆潑配製劑、凝膠； -口服或皮膚給藥用的乳液和懸浮液；半固體製劑； -活性化合物在軟膏基中或水包油或油包水乳液基中處理的配製劑； -固體製劑如粉末、預混合物或濃縮物、顆粒、丸、片、大丸劑、膠囊；氣溶膠和吸入劑，和含活性化合物的成型製品。
適於注射的組合物通過將活性成分溶於適合的溶劑中並任選加入其他成分如酸、鹼、緩衝劑鹽、防腐劑和增溶劑而製備。過濾溶液並無菌灌裝。
適合的溶劑為生理可耐受溶劑如水，鏈烷醇如乙醇、丁醇、苄醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇，N-甲基-吡咯烷酮，2-吡咯烷酮及其混合物。
活性化合物可任選溶於適於注射的生理可耐受植物或合成油中。
適合的增溶劑為促進活性化合物在主要溶劑中溶解或防止它沉澱的溶劑。實例為聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、聚氧乙基化蓖麻油和聚氧乙基化脫水山梨糖醇酯。
適合的防腐劑為苄醇、三氯丁醇、對羥基苯甲酸酯和正丁醇。
口服溶液直接給藥。濃縮物在預先稀釋至使用濃度以後口服給藥。口服溶液和濃縮物根據技術發展水平和如上關於注射溶液的描述而製備，其中不需要無菌程序。
用於皮膚上的溶液滴流、塗布、用力擦入、噴灑上或噴霧上。
用於皮膚上的溶液根據技術發展水平並根據以上關於注射溶液的描述而製備，其中不需要無菌程序。
其他適合的溶劑為聚丙二醇，苯基乙醇，苯氧基乙醇，酯如乙酸乙酯或丁酯、苯甲酸苄酯，醚如亞烷基二醇烷基醚如二丙二醇單甲基醚，酮類如丙酮、甲基乙基酮，芳族烴，植物和合成油，二甲基甲醯胺，二甲基乙醯胺，二乙二醇單乙基醚(transcutol)，甘油醇縮丙酮(solketal)，亞丙基碳酸酯及其混合物。
在製備期間可有利地加入增稠劑。適合的增稠劑為無機增稠劑如膨潤土、膠質矽酸、單硬脂酸鋁，有機增稠劑如纖維素衍生物、聚乙烯醇和它們的共聚物、丙烯酸酯和甲基丙烯酸酯。
將凝膠施用於或塗布在皮膚上或引入體腔中。凝膠通過將已通過如在注射溶液情況下所述而製備的溶液用足夠的增稠劑處理而製備，產生具有軟膏狀稠度的透明材料。所用增稠劑為上面給出的增稠劑。
澆潑配製劑澆潑在或噴在皮膚的有限區域上，活性化合物滲透皮膚並內吸起作用。
澆潑配製劑通過使活性化合物在適合的皮膚可耐受的溶劑或溶劑混合物中溶解、分散或乳化而製備。如果適合的話，加入其他助劑如著色劑、生物吸收促進物質、抗氧化劑、光穩定劑、粘著劑。
適合的溶劑為水，鏈烷醇，二醇，聚乙二醇，聚丙二醇，甘油，芳族醇如苄醇、苯基乙醇、苯氧基乙醇，酯如乙酸乙酯、乙酸丁酯、苯甲酸苄酯，醚如亞烷基二醇烷基醚如二丙二醇單甲基醚、二乙二醇單丁基醚，酮類如丙酮、甲基乙基酮，環狀碳酸酯如碳酸亞丙酯、碳酸亞乙酯，芳族和/或脂族烴，植物或合成油，DMF，二甲基乙醯胺，正烷基吡咯烷酮如甲基吡咯烷酮、正丁基吡咯烷酮或正辛基吡咯烷酮，N-甲基吡咯烷酮，2-吡咯烷酮，2，2-二甲基-4-氧基-亞甲基-1，3-二氧-戊環和甘油縮甲醛。
適合的著色劑為允許用於動物上並且可溶解或懸浮的所有著色劑。
適合的吸收促進物質例如為DMSO，塗布油如肉豆蔻酸異丙酯、壬酸二丙二醇酯，矽油及其與聚醚的共聚物，脂肪酸酯、甘油三酸酯，脂肪醇。
適合的抗氧化劑為亞硫酸鹽或偏亞硫酸氫鹽如偏亞硫酸氫鉀，抗壞血酸，丁基羥基甲苯，丁基羥基茴香醚，生育酚。
適合的光穩定劑例如為2-苯基苯並咪唑-5-磺酸(novantisolic acid)。
適合的粘著劑例如為纖維素衍生物、澱粉衍生物、聚丙烯酸酯、天然聚合物如藻酸鹽、明膠。
乳液可口服、皮膚或作為注射劑給藥。
乳液為油包水類型或水包油類型。
它們通過將活性化合物溶於疏水或親水相中並用其他相的溶劑藉助適合的乳化劑和如果合適的話其他助劑如著色劑、吸收促進物質、防腐劑、抗氧化劑、光穩定劑、增粘物質使其均化而製備。
適合的疏水相(油)為 液體石蠟，矽油，天然植物油如芝麻油、杏仁油、蓖麻油，合成甘油三酸酯如辛酸/癸酸二甘油酯、具有鏈長C8-C12的植物脂肪酸或其他特別選自天然脂肪酸的甘油三酸酯混合物，還可含羥基的飽和或不飽和脂肪酸的偏甘油酯混合物，C8-C10脂肪酸的單甘油酯和二甘油酯，脂肪酸酯如硬脂酸乙酯、己二酸二正丁醯酯、月桂酸己酯、二丙二醇壬酸酯(dipropyleneglycol perlargonate)，中等鏈長的支化脂肪酸與鏈長C16-C18的飽和脂肪醇的酯，肉豆蔻酸異丙酯、棕櫚酸異丙酯，鏈長C12-C18的飽和脂肪醇的辛酸/癸酸酯，硬脂酸異丙酯、油酸油基酯、油酸癸酯、油酸乙酯、乳酸乙酯，蠟質脂肪酸酯如合成鴨尾脂腺脂肪，鄰苯二甲酸二丁酯，己二酸二異丙酯，和涉及後者的酯混合物，脂肪醇如異十三醇、2-辛基十二醇、鯨蠟基硬脂基醇、油醇，和脂肪酸如油酸及其混合物。
適合的親水相為水，醇如丙二醇、甘油、山梨糖醇及其混合物。
適合的乳化劑為 非離子表面活性劑如聚乙氧基化蓖麻油、聚乙氧基化脫水山梨糖醇單油酸酯、脫水山梨糖醇單硬脂酸酯、甘油單硬脂酸酯、聚氧乙基硬脂酸酯、烷基酚聚乙二醇醚； 兩性表面活性劑如N-月桂基-對-亞氨基二丙酸二-鈉或卵磷脂； 陰離子表面活性劑如月桂基硫酸鈉、脂肪醇醚硫酸鹽、單/二烷基聚乙二醇醚正磷酸酯單乙醇胺鹽； 陽離子活性表面活性劑如鯨蠟基三甲基銨氯化物。
適合的其他助劑為增強粘度和穩定乳液的物質，例如羧甲基纖維素、甲基纖維素和其他纖維素和澱粉衍生物、聚丙烯酸酯、藻酸鹽、明膠、阿拉伯膠、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、甲基乙烯基醚與馬來酸酐的共聚物、聚乙二醇、蠟、膠質矽酸或所述物質的混合物。
懸浮液可口服或局部/皮膚給藥。它們通過使活性化合物在懸浮劑中懸浮，如果合適的話加入其他助劑如潤溼劑、著色劑、生物吸收促進物質、防腐劑、抗氧化劑、光穩定劑而製備。
液體懸浮劑為所有均質溶劑和溶劑混合物。
適合的潤溼劑(分散劑)為以上給出的乳化劑。
可提到的其他助劑為以上給出的那些。
半固體製劑可口服或局部/皮膚給藥。它們不同於上述懸浮液和乳液之處在於它們的更高粘度。
為製備固體製劑，將活性化合物與適合的賦形劑混合，如果合適的話加入助劑，並形成所需形式。
適合的賦形劑為所有生理可耐受的固體惰性物質。所用的那些為無機和有機物質。無機物質例如為氯化鈉、碳酸鹽如碳酸鈣、碳酸氫鹽、氧化鋁、氧化鈦、矽酸、粘土、沉澱或膠態氧化矽或磷酸鹽。有機物質例如為糖、纖維素、食品和飼料如奶粉、動物粉、谷粉和碎片、澱粉。
適合的助劑為防腐劑、抗氧化劑和/或上述著色劑。
其他適合的助劑為潤滑劑和助流劑如硬脂酸鎂、硬脂酸、滑石、膨潤土、促分解物質如澱粉或交聯聚乙烯吡咯烷酮、粘合劑如澱粉、明膠或線性聚乙烯吡咯烷酮，和幹粘合劑如微晶纖維素。
通常，「殺寄生蟲有效量」意指實現對生長可觀察到的效果，包括壞死、死亡、阻滯、防止和除去、破壞或減少目標有機體的出現和活性的效果所需活性成分的量。殺寄生蟲有效量可對於本發明所用各種化合物/組合物而變化。組合物的殺寄生蟲有效量也可根據盛行條件如所需的殺寄生蟲效果和持續時間、目標種、施用模式等變化。
可用於本發明的組合物可通常包含約0.001-95％式I化合物。
通常有利的是以0.5-100mg/kg每天，優選1-50mg/kg每天的總量施用式I化合物。
即用製劑以10ppm至80重量％，優選0.1-65重量％，更優選1-50重量％，最優選5-40重量％的濃度含對寄生蟲，優選體外寄生蟲起作用的化合物。
在使用以前進行稀釋的製劑以0.5-90重量％，優選1-50重量％的濃度含對體外寄生蟲起作用的化合物。
此外，製劑以10ppm至2重量％，優選0.05-0.9重量％，非常特別優選0.005-0.25重量％的濃度包含對抗體內寄生蟲的式I化合物。
在本發明優選實施方案中，包含式I化合物的組合物皮膚/局部施用。
在其他優選實施方案中，局部施用以含化合物的成型製品如項圈、掛牌(medallions)、耳貼、固定在身體部分的帶，和粘合條和箔的形式進行。
通常有利的是在三周期間以10-300mg/kg，優選20-200mg/kg，最優選25-160mg/kg處理動物的體重的總量施用釋放式I化合物的固體配製劑。
為製備成型製品，使用熱塑性和柔性塑料以及彈性體和熱塑性彈性體。適合的塑料和彈性體為與I化合物充分相容的聚乙烯基樹脂、聚氨酯、聚丙烯酸酯、環氧樹脂、纖維素、纖維素衍生物、聚醯胺和聚酯。塑料和彈性體以及成型製品的製備程序的詳情例如在WO 03/086075中給出。
本發明現在通過如下實施例進一步詳細闡述。
實施例 S.合成實施例 S.1合成1-(5-氟-2，3-二氫-苯並呋喃-3-基)-3-(2-羥基-乙基)-硫脲(表C的化合物實例C.1) 將標題化合物相應的異硫氰酸酯衍生物(1.90g，9.7毫摩爾)與2-氨基乙醇(0.89g，14.6毫摩爾)在CHCl3(25mL)中的溶液加熱至60℃2小時。在冷卻至室溫以後，將反應混合物倒入乙酸乙酯(150mL)中並用水萃取(6次)。有機相經Na2SO4乾燥並且將溶劑蒸發以得到1-(5-氟-2，3-二氫-苯並呋喃-3-基)-3-(2-羥基-乙基)-硫脲(2.30g，9.0毫摩爾，92％)。
S.2合成1-(7-氟-2，3-二氫-苯並[b]噻吩-3-基)-3-(2-羥基-乙基)-硫脲(表C的化合物實例C.2) 表C的化合物C.2類似於以上合成實施例S.1製備。
S.3合成乙酸2-[3-(7-氟-2，3-二氫-苯並[b]噻吩-3-基)硫脲基]-乙基酯(表C的化合物實例C.3) 向1-(7-氟-2，3-二氫-苯並[b]噻吩-3-基)-3-(2-羥基-乙基)-硫脲(200mg，0.73毫摩爾)、吡啶(0.07mL，0.88毫摩爾)與DMAP(20mg，0.16毫摩爾)在THF(5mL)中的溶液中，加入乙醯氯(0.06mL，0.81毫摩爾)在THF(2mL)中的溶液，並將反應混合物攪拌16小時。將混合物用乙酸乙酯(20mL)稀釋並用水萃取(4次)。有機相經Na2SO4乾燥，溶劑蒸發並將殘餘物通過柱色譜提純以得到乙酸2-[3-(7-氟-2，3-二氫-苯並[b]噻吩-3-基)硫脲基]-乙基酯(125mg，0.40毫摩爾，54％)。
C.化合物實例 一些優選的化合物實例的特徵在於下表C中它們的物理數據。通過聯合的高效液相色譜/質譜法(HPLC/MS)或它們的熔點表徵。
分析HPLC柱來自Merck KgaA，德國的RP-18柱Chromolith SpeedROD。洗脫液比為5∶95-95∶5的乙腈+0.1％三氟乙酸(TFA)/水+0.1％三氟乙酸(TFA)，在40℃下5分鐘。
表C


B.對害蟲的作用的生物實施例 將活性化合物在50體積％丙酮∶50體積％水的混合物中配製。非離子表面活性劑(

)以0.01％v/v的體積包括在溶液中。
在如下試驗中，如果不另有說明的話，將配製的活性化合物溶液稀釋至300ppm的活性成分濃度，並且在下述測試中施用稀釋的溶液。
式I化合物對抗害蟲的作用通過如下實驗證實 B.1棉蚜(棉蚜(Aphis gossypii)) 在處理以前，通過將來自主要蚜蟲集群的重度侵染的葉子放於每個子葉的頂部而侵染子葉階段的棉花植物。使蚜蟲轉移過夜並移去宿主葉子。然後將侵染的子葉浸入測試溶液中並搖動3秒，使其在通風櫥中乾燥。將測試植物在25℃和20-40％相對溼度下在螢光燈下保持24小時光周期。5天後相對於未處理對照植物上的死亡率確定處理植物上的蚜蟲死亡率。
在此試驗中，化合物實例1、2、5、6、7和8在300ppm下與未處理對照相比顯示出至少75％的棉蚜(棉蚜(Aphis gossypii)，混合生命周期)死亡率。
B.2桃蚜(桃蚜(Myzus persicae)) 在處理以前通過將來自主要蚜蟲集群的重度侵染的葉子放於處理植物的頂部而侵染第一個真葉階段的柿子椒植物。使蚜蟲轉移過夜以完成每植物30-40個蚜蟲的侵染，並移去宿主葉子。然後將侵染的測試植物的葉子浸入測試溶液中並搖動3秒，使其在通風櫥中乾燥。將測試植物在25℃和20-40％相對溼度下在螢光燈下保持24小時光周期。5天後相對於未處理對照植物上的死亡率確定處理植物上的死亡率。
在此試驗中，化合物實例1、2、3、5、6、7和8在300ppm下與未處理對照相比顯示出至少75％的桃蚜死亡率。
B.3豇豆蚜蟲(Cowpea aphid)(黑豆蚜(aphis craccivora)) 活性化合物在50∶50丙酮∶水中配製。在已記錄害蟲數量之後，對用100-150隻各種階段的蚜蟲集群的盆栽豇豆植物噴霧。24、72和120小時後記錄數量的降低。
在此試驗中，化合物1、2、3、5、6和8在300ppm下顯示出至少75％的死亡率。
B.4銀葉粉蝨(Silverleaf whitefly)(銀葉粉蝨(Bemisia argentifolii)) 活性化合物在50∶50丙酮∶水和100ppm KineticaTM表面活性劑中配製。
選擇的棉花植物生長至子葉期(每個罐中一棵植物)。將子葉浸入測試溶液中以提供葉的完全覆蓋並放置在良好通風區以乾燥。將每個具有處理秧苗的罐放置在塑料杯中並引入10-12隻粉蝨成蟲(約3-5天齡)。使用吸氣器和連接有防護吸管頭的0.6cm無毒

管(R-3603)收集昆蟲。然後，將含收集的昆蟲的管頭輕輕地插入含處理植物的土壤中，使昆蟲從管頭爬出以到達葉以進食。將杯子用可再使用的篩蓋(來自Tetko Inc的150微米篩孔聚酯篩PeCap)蓋住。使測試植物在保藏室中在約25℃和20-40％的相對溼度下保持3天，同時避免直接曝露於螢光燈(24小時光周期)下以防止杯內熱的誘捕。植物處理之後3天評估死亡率。
在此試驗中，與未處理對照相比，化合物3、5和7在300ppm下顯示出至少75％的死亡率。
B.5巢蚜(Megoura viciae) 活性化合物在1∶3DMSO∶水中配製。將豆葉圓片放入裝有0.8％瓊脂和2.5ppmOPUSTM的微滴定板中。將葉圓片用2.5μl測試溶液噴霧，並將5-8隻成蟲蚜蟲放入然後關閉的微滴定板中並在螢光燈下保持在22-24℃和35-45％下6天。死亡率基於活著的、繁殖的蚜蟲而評估。測試重複2次。
在此試驗中，與未處理對照相比，化合物1、2、3、5、6、7和8在2500ppm下顯示出至少75％的死亡率。
權利要求
1.式I的取代的氨基-硫脲化合物或其對映體、非對映體或鹽
其中
n為0、1、2、3或4，
A為CRA.1RA.2、氧、NRA.3、硫、S(O)或S(O)2，
其中
RA.1、RA.2相互獨立地選自氫、滷素、氰基、硝基、羥基、巰基、氨基、C1-C6烷基、C1-C6滷代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基氨基、二-(C1-C6烷基)氨基，其中最後提到的5個基團中的碳原子可以未被取代或可帶有1、2或3個基團Ra的任意組合，
C3-C8環烷基、苯基或苄基，最後提到的三個基團各自可以未被取代或可帶有1、2、3、4或5個基團Rb的任意組合；或
RA.1與RA.2一起也可以為＝O、＝NRc或＝CRdRe；
RA.3選自氫、甲醯基、CN、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷基羰基、C2-C6鏈烯基羰基、C2-C6炔基羰基、C1-C6烷氧基羰基、(C1-C6烷基)硫代羰基、(C1-C6烷氧基)硫代羰基，其中上述基團的脂族基團的碳原子可帶有1、2或3個基團Ra的任意組合，
C(O)NRfRg、C(S)NRfRg、(SO2)NRfRg、苯基、苄基、苯氧基羰基、5或6元雜芳基甲基、5或6元雜芳基羰基和苯甲醯基，其中最後提到的6個基團各自可以未被取代或可帶有1、2、3、4或5個基團Rb的任意組合，並且其中雜芳基甲基和雜芳基羰基中的5或6元雜芳族環含1、2、3或4個選自氧、硫和氮的雜原子作為環成員；
B為化學鍵或CH2；
R1為氫、C(＝O)Rh或C(＝S)Rh；
R2、R3相互獨立地選自氫、氰基、硝基、甲醯基、C(＝O)Ri、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C3-C8環烷基、C1-C6烷氧基、(C1-C6烷氧基)亞甲基、C1-C6烷基亞硫醯基、C1-C6烷基亞磺醯基或C1-C6烷基磺醯基，其中上述基團的脂族基團中的碳原子可以帶有相互獨立地選自滷素、氰基、硝基、羥基、巰基、氨基、羧基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6鏈烯氧基、C2-C6炔氧基、C1-C6滷代烷氧基和C1-C6烷硫基、C(O)NRfRg、(SO2)NRfRg、苯基、苯氧基或苄基的1、2或3個基團的任意組合，其中最後提到的3個基團各自可以未被取代或由1、2、3、4或5個基團Rb取代；或
R2與R1一起可以為C1-C3亞烷基、C1-C2亞烷基羰基、C1-C2亞烷基硫代羰基或C＝O或C＝S橋基團；
R4選自氫、甲醯基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6滷代烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基羰基、C2-C6鏈烯基羰基、C2-C6炔基羰基，其中最後提到的5個基團中的碳原子可以未被取代或可帶有1、2或3個基團Ra的任意組合；
C(O)NRfRg、C(S)NRfRg，
C3-C8環烷基、C3-C8環烯基、芳基、芳基甲基、芳基氧基羰基、芳基羰基、5或6元雜芳基、5或6元雜芳基甲基和5或6元雜芳基羰基，最後提到的6個基團各自可以未被取代或可帶有1、2、3、4或5個基團Rb的任意組合；
R5.1、R5.2相互獨立地選自氫、滷素、羥基、硝基、氰基、羧基、甲醯基、甲醯基氧基、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C1-C6滷代烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6鏈烯氧基、C2-C6炔氧基、C1-C6滷代烷氧基、C1-C6烷硫基、C2-C6鏈烯硫基、C2-C6炔硫基、C1-C6滷代烷硫基，其中這些基團中的碳原子可以帶有1、2或3個基團Ra的任意組合，
C3-C8環烷基、C3-C8環烯基、苯基、苄基、5或6元雜芳基和5或6元雜芳基甲基，其中最後提到的環狀基團各自可以未被取代或可帶有1、2、3、4或5個基團Rb的任意組合，並且其中雜芳基甲基和雜芳基中的5或6元雜芳族環含1、2、3或4個選自氧、硫和氮的雜原子作為環成員；或
R5.1與R5.2一起也可以為＝O、＝S、＝NRc或＝CRdRe；
R6選自滷素、OH、SH、NH2、SO3H、COOH、氰基、疊氮基、硝基、甲醯基、甲醯基氧基、CONH2、CSNH2、CH＝N-OH、CH＝N-O-(C1-C6)烷基、C(＝O)Rj、C(＝S)Rj、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6鏈炔基、C3-C8環烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基氨基、二(C1-C6烷基)氨基、C1-C6烷硫基、C2-C6鏈烯氧基、C2-C6鏈烯基氨基、二(C1-C6鏈烯基)氨基、C2-C6鏈烯硫基、C2-C6炔基、C2-C6炔氧基、C2-C6炔基氨基、二(C1-C6炔基)氨基、C2-C6炔硫基、C1-C6烷基磺醯基、C1-C6烷基亞磺醯基、C2-C6鏈烯基磺醯基、C2-C6鏈烯基亞磺醯基、C2-C6炔基磺醯基、C2-C6炔基亞磺醯基、(C1-C6烷氧基)羰基、(C2-C6鏈烯氧基)羰基、(C2-C6炔氧基)羰基、(C1-C6烷基)羰基氧基、(C2-C6鏈烯基-)羰基-氧基或(C2-C6炔基)羰基氧基、(C1-C6烷基)羰基-氨基、(C2-C6鏈烯基)羰基-氨基、(C2-C6炔基)羰基-氨基，其中上述基團的脂族基團中的碳原子可帶有1、2或3個基團Ra的任意組合，
C(O)NRfRg、(SO2)NRfRg，
基團Y-Ar、基團Y-Hc或基團Y-Cy，其中
Y為單鍵、氧、硫、氮、NH、NRf、C1-C6亞烷基、C1-C6亞烷基氧基、羰基或羰基氧基；
Ar為苯基或萘基，其中Ar未被取代或可帶有1-5個基團Rb的任意組合；
Hc為含選自2個氧、2個硫和3個氮原子的1、2、3或4個雜原子作為環成員的單-或雙環5-10元雜芳族環，其中Hc未被取代或可帶有1-5個基團Rb的任意組合；
Cy為C3-C12環烷基，其未被取代或由1-5個基團Rb取代，
並且其中連接在苯環的相鄰碳原子上的一個或多個基團R6可與所述碳原子一起形成稠合苯環、稠合飽和或部分不飽和5-、6-或7元碳環或含選自2個氧、2個硫和3個氮原子的1、2、3或4個雜原子作為環成員的稠合5-、6-或7元雜環，並且其中稠和環未被取代或可帶有1、2、3或4個基團Rb；
Ra選自滷素、氰基、硝基、羥基、巰基、氨基、羧基、C3-C6環烷基、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基C1-C6烷氧基、C2-C6鏈烯氧基、C2-C6炔氧基、C1-C6滷代烷氧基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷硫基、C1-C6滷代烷硫基、C1-C6烷基磺醯基和C1-C6滷代烷基磺醯基；
Rb選自滷素、氰基、硝基、羥基、巰基、氨基、羧基、C1-C6烷基、C1-C6滷代烷基、C3-C6環烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6鏈烯氧基、C2-C6炔氧基、C1-C6滷代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基氨基、二(C1-C6烷基)氨基、C1-C6烷基磺醯基、C1-C6烷基亞磺醯基、甲醯基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、甲醯基氧基和C1-C6烷基羰基氧基；
Rc選自氫、OH、NH2、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基氨基、二(C1-C6烷基)氨基，其中這些基團中的碳原子可帶有1、2或3個基團Ra的任意組合，
苯基、苄基、5或6元雜芳基、苯基氨基、N-(C1-C6烷基)-N-苯基-氨基和二苯基氨基，其中芳族基團可以未被取代或可帶有1、2或3個取代基Rb；
Rd、Re相互獨立地選自氫、C1-C6烷基、C1-C6滷代烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、二(C1-C6烷基)氨基，其中這些基團中的碳原子可以帶有1、2或3個基團Ra的任意組合，
苯基、苄基、5或6元雜芳基，其中所述芳族基團可以未被取代或可帶有1、2或3個取代基Rb，
Rf、Rg相互獨立地選自氫、羥基、氨基、C1-C6烷基、C1-C6滷代烷基、C2-C6鏈烯基和C2-C6炔基，其中這些基團中的碳原子可以帶有1、2或3個基團Ra的任意組合，
苯基、苄基、5或6元雜芳基，其中所述芳族基團可以未被取代或可帶有1、2或3個取代基Rb，
Rh選自氫、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷基氨基、二(C1-C6烷基)氨基、C2-C6亞烷基氨基、C2-C6鏈烯基氨基、二(C2-C6鏈烯基)氨基、C2-C6炔基氨基、二(C2-C6炔基)氨基、C1-C6烷氧基、C2-C6鏈烯氧基、C2-C6炔氧基、C1-C6烷硫基、C3-C12環烷硫基、C2-C6鏈烯硫基、C2-C6炔硫基，並且其中這些基團中的碳原子可以由1、2、3、4或5個基團Ra取代；
基團Y-Ar、基團Y-Cy或基團Y-Hc，其中
Y為單鍵、氧、硫、氮、NH、NRf、C1-C6亞烷基、C1-C6亞烷基氧基、羰基或羰基氧基，
其中這些基團中的脂族碳原子可以未被取代或由Ra取代，
Ar為苯基或萘基，其中Ar未被取代或可帶有1-5個基團Rb的任意組合，
Cy為C3-C12環烷基，其未被取代或由1-5個基團Rb取代，
Hc為含1、2、3或4個選自氧、硫和氮原子的雜原子和/或1或2個選自S(O)、S(O)2的雜芳族基團作為環成員的飽和或部分不飽和3-8元雜環，並且其中環未被取代或可帶有1、2、3或4個基團Rb，
Ri各自獨立地選自氫、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6鏈炔基、C3-C8環烷基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷氧基、(C1-C6烷基)氨基、二(C1-C6烷基)氨基、苯基和雜芳基，其可以為含1、2、3或4個選自O、S和N的雜原子的單-或雙環5-10元雜芳族環；
Rj選自氫、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6鏈炔基、C3-C8環烷基、C1-C6烷氧基、(C1-C6烷基)氨基、二(C1-C6烷基)氨基、肼基、(C1-C6烷基)肼基、二(C1-C6烷基)肼基、苯基和雜芳基，其可以為含1、2、3或4個選自O、S和N的雜原子的單-或雙環5-10元雜芳族環；
條件是
i)如果B為CH2且A為CH2，則R1不同於氫，和
ii)如果B為CH2且A為C(RA.1)(RA.2)且R1為氫，則RA.1和RA.2至少之一不同於氫，和
iii)如果A為C(RA.1)(RA.2)，則R4、R5.1、R5.2、RA.1或RA.2至少之一不同於氫。
2.如權利要求1所述的式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中R1為氫或C(＝O)Rh。
3.如權利要求1或2所述的式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中R1為氫。
4.如權利要求1或2所述的式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中R1為C(＝O)Rh。
5.如權利要求1所述的式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中R1為C(＝S)Rh。
6.如權利要求1、2或4所述的式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中R1為C(＝O)Rh且Rh為C1-C6烷基，並且其中C1-C6烷基可以未被取代或由1、2、3、4或5個基團Ra取代。
7.如權利要求1、2或4所述的式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中R1為C(＝O)Rh且Rh為基團Y-Ar或Y-Hc，並且其中
Y為單鍵、氧或氮、NH或NRf，且
Ar為苯基或萘基；
Hc為嘧啶基、吡啶基、噻吩基、呋喃基、吡唑基、咪唑基、三唑基、噻唑基、噁唑基、異噻唑基、異噁唑基、喹啉基、異喹啉基、吲哚基、苯並呋喃基、苯並噻吩基、苯並噁唑基、苯並噻唑基或苯並咪唑基，
並且其中Ar或Hc可以未被取代或可帶有1-5個基團Rb的任意組合。
8.如權利要求1、2或4所述的式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中R1為C(＝O)Rh且Rh為基團Y-Hc，並且其中Y為單鍵、氧或氮、NH或NRf，且Hc選自吡啶基、噻吩基、呋喃基、吡唑基、咪唑基、噻唑基、噁唑基、喹啉基、苯並呋喃基、苯並噻吩基、苯並噁唑基或苯並噻唑基，並且其中雜環基可以未被取代或可帶有1、2、3、4或5個基團Rb的任意組合。
9.如權利要求1-8中任一項所述的式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中A為氧、NRA.3、硫、S(O)或S(O)2。
10.如權利要求1-8中任一項所述的式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中A為CRA.1RA.2且RA.1和RA.2相互獨立地為氫或C1-C6烷基。
11.如權利要求1-8中任一項所述的式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中A為CH2。
12.如權利要求1-8中任一項所述的式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中A為NRA.3且RA.3為氫、C1-C6烷基或C1-C6烷基羰基。
13.如權利要求1-12中任一項所述的式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中所述苯環帶有1或2個基團R6，其相互獨立地選自滷素、C1-C6烷基、C1-C6滷代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6滷代烷氧基、C1-C6烷硫基和C1-C6滷代烷硫基。
14.如權利要求1-12中任一項所述的式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中所述苯環帶有1或2個基團R6，其相互獨立地選自滷素、C1-C6烷基和C1-C6滷代烷基。
15.如權利要求1-14中任一項所述的式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中R5.1和R5.2相互獨立地選自氫、C1-C6烷基、C1-C6鏈烯基、C1-C6炔基、C1-C6滷代烷基、C1-C6滷代鏈烯基、C1-C6滷代炔基，其中脂族碳基團可以未被取代或由1、2、3、4或5個基團Ra取代，
苯基、苄基、嘧啶基、吡啶基、噻吩基、呋喃基、吡唑基、咪唑基、三唑基、噻唑基、噁唑基、異噻唑基和異噁唑基、喹啉基、異喹啉基、吲哚基、苯並呋喃基、苯並噻吩基、苯並噁唑基、苯並噻唑基和苯並咪唑基，並且其中環狀基團可以未被取代或可帶有1、2、3、4或5個基團Rb的任意組合。
16.如權利要求1-14中任一項所述的式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中R5.1或R5.2相互獨立地為氫或C1-C6烷基，並且其中C1-C6烷基可以未被取代或由1、2、3、4或5個基團Ra取代。
17.如權利要求1-14中任一項所述的式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中R5.1和/或R5.2為苯基，並且其中所述苯基可以未被取代或可帶有1、2、3、4或5個基團Rb的任意組合。
18.如權利要求1-14中任一項所述的式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中R5.1和/或R5.2選自吡啶基、噻吩基、呋喃基、吡唑基、咪唑基、噻唑基、噁唑基、喹啉基、苯並呋喃基、苯並噻吩基、苯並噁唑基或苯並噻唑基，並且其中雜環基可以未被取代或可帶有1、2、3、4或5個基團Rb的任意組合。
19.如權利要求1-18中任一項所述的式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中R2和R3相互獨立地選自氫、C(＝O)Ri和C1-C6烷基。
20.如權利要求1-18中任一項所述的式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中R2和R3都為氫。
21.如權利要求1-20中任一項所述的式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中R4選自氫、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、任選取代的苯基和任選取代的苄基。
22.如權利要求1-20中任一項所述的式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中R4為氫。
23.如權利要求1-22中任一項所述的式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中B為單鍵。
24.如權利要求1-22中任一項所述的式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中B為CH2。
25.如權利要求1-24中任一項所述的式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中n為0。
26.如權利要求1-24中任一項所述的式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中n為1或2。
27.如權利要求1所述的式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中
n為1或2，
A為氧或硫，
B為化學鍵，
R1為氫或C(＝O)Rh，
R2、R3都為氫，並且
R6為滷素或C1-C6烷基。
28.一種包含至少一種根據權利要求1-27中任一項的式I的氨基-硫脲化合物，或其對映體、非對映體或鹽，和至少一種惰性液體和/或固體載體的組合物。
29.一種包含殺蟲有效量的至少一種根據權利要求1-27中任一項的式I的氨基-硫脲化合物或其對映體、非對映體或可農用鹽，和至少一種惰性液體和/或固體可農用載體，和如果需要的話至少一種表面活性劑的農業組合物。
30.一種對抗或防治昆蟲、蜘蛛或線蟲的方法，其包括使昆蟲、蜘蛛或線蟲或它們的食物源、棲息地或繁殖地與殺蟲有效量的至少一種如權利要求1-27中任一項定義且不包含條件i)和ii)的式I氨基-硫脲化合物，或其對映體、非對映體或鹽或包含至少一種這種式I化合物的組合物接觸。
31.一種保護生長植物以防昆蟲、蜘蛛或線蟲侵襲或侵染的方法，其包括使植物，或植物生長的土壤或水與殺蟲有效量的至少一種如權利要求1-27中任一項定義且不包含條件i)和ii)的式I氨基-硫脲化合物，或其對映體、非對映體或鹽或包含至少一種這種式I化合物的組合物接觸。
32.如權利要求30或31中定義的方法，其中所述動物害蟲來自半翅目或纓翅目。
33.一種保護種子以防土壤昆蟲和保護秧苗根和枝條以防土壤和葉昆蟲的方法，其包括使種子在播種以前和/或在催芽以後與至少一種如權利要求1-27中任一項定義且不包含條件i)和ii)的式I氨基-硫脲化合物，或其對映體、非對映體或鹽或包含至少一種這種化合物的組合物接觸。
34.如權利要求33中定義的方法，其中所述式I氨基-硫脲化合物以100mg-10kg/100kg種子的量施用。
35.如權利要求33或34中定義的方法，其中保護產生的植物根和枝條。
36.以0.1g-10kg/100kg種子的量包含如權利要求1-27中任一項定義且不包含條件i)和ii)的式I氨基-硫脲化合物，或其對映體、非對映體或鹽的種子。
37.如權利要求1-27中任一項定義且不包含條件i)和ii)的式I化合物，或其對映體、非對映體或其可獸用鹽在對抗動物內和動物上的寄生蟲中的用途。
38.一種處理、防治、防止或保護動物以防寄生蟲侵襲或侵染的方法，其包括將殺寄生蟲有效量的如權利要求1-27中任一項定義且不包含條件i)和ii)的式I氨基-硫脲化合物，或其對映體、非對映體和/或其可獸用鹽口服、局部或腸胃外給藥或施用於所述動物。
39.一種製備用於處理、防治、防止或保護動物以防寄生蟲侵襲或侵染且包含殺寄生蟲有效量的如權利要求1-27中任一項定義且不包含條件i)和ii)的式I氨基-硫脲化合物或其對映體和/或可獸用鹽的組合物的方法。
全文摘要
本發明涉及通式(I)的取代的氨基-硫脲化合物、其對映體、非對映體和鹽，和包含這種化合物的組合物。本發明還涉及取代的氨基-硫脲化合物、它們的鹽或包含它們的組合物在對抗動物害蟲中的用途。此外，本發明還涉及一種施用這種化合物的方法。該取代的氨基-硫脲化合物通過下式I定義，其中A、B、R1、R2、R3、R4、R5.1、R5.2和R6如說明書中定義。
文檔編號C07D333/66GK101679336SQ200880017220
公開日2010年3月24日 申請日期2008年5月13日 優先權日2007年5月24日
發明者C·科拉迪恩, M·科德斯, E·巴奧曼, R·勒韋佐, D·L·卡伯特森 申請人:巴斯夫歐洲公司