4-乙氧基-2-羥基-6-甲基苯甲酸及其藥用組合物和應用的製作方法

2023-11-04 01:14:52

4-乙氧基-2-羥基-6-甲基苯甲酸及其藥用組合物和應用的製作方法
【專利摘要】本發明公開了具有式（1）結構的4-乙氧基-2-羥基-6-甲基苯甲酸及其藥用組合物和應用。該化合物體內和體外均能顯著性殺滅和/或抑制人類和動物的多種腫瘤細胞，該化合物與臨床抗腫瘤藥物具有顯著性聯合抗腫瘤作用，該化合物或其藥學上可接受的鹽可應用於製備抗腫瘤的藥物、抗腫瘤藥物組合物、聯合抗腫瘤藥物組合物或輔助抗腫瘤保健品。該化合物能顯著性促進癌細胞凋亡和壞死、調節癌細胞生長周期、抑制癌細胞增殖。該化合物在有效抗癌劑量下，對小鼠的體重增長和臟器發育無顯著性毒性，或毒性作用顯著性低於臨床抗癌藥物如環磷醯胺和5-氟尿嘧啶。
【專利說明】4-乙氧基-2-羥基-6-甲基苯甲酸及其藥用組合物和應用
【技術領域】
[0001]本發明屬於化學醫藥領域，特別是涉及一種4-乙氧基-2-羥基-6-甲基苯甲酸及其藥用組合物和應用。
【背景技術】
[0002]癌症是嚴重威脅人類健康和生命安全的一個重大疾病，目前已成為人類的第一位死因。據全球癌症統計報告，2008年全球新發癌症病例為1266.1萬例，死亡756.4萬例；中國癌症新發病例為281.6萬例，死亡195.8萬例。《2012中國腫瘤登記年報》披露，中國2012年新發癌症病例312萬，平均每分鐘有6人確診為惡性腫瘤。癌症的發病率還在上升，癌症已成為嚴重威脅人民健康和生命安全的一個主要衛生問題。
[0003]癌症在世界上目前仍是一種難治之症。癌症的化學藥物治療作為全身性治療措施，在癌症的治療中佔有極重要的地位，也是今後徹底解決癌症治療問題的希望。
[0004]臨床上目前使用的癌症化療藥物，很多藥物存在毒副作用大、療效不確定、選擇性差以及癌細胞耐藥等問題，使癌症化學藥物治療在臨床上的應用和效果受到很大限制。因此，開發療效明確、低毒安全、特別是具有選擇性抗癌作用的化療藥物，是抗癌新藥研究的一個重要方向和迫切任務。

【發明內容】

[0005]基於此，本發明的目的是提供一種具有抗腫瘤作用的4-乙氧基-2-羥基-6-甲基苯甲酸。
[0006]具體的技術方案如下:`[0007]具有式(I)結構的4_乙氧基-2-羥基_6_甲基苯甲酸(4-ethoxy-2-hydroxy-6_methylbenzoic acid)或藥學上可接受的鹽，
[0008]
【權利要求】
1.具有式(I)結構的4-乙氧基-2-羥基-6-甲基苯甲酸或藥學上可接受的鹽， (I)
2.一種抗腫瘤的藥物組合物，其特徵在於，其活性成分包括權利要求1所述的4-乙氧基-2-羥基-6-甲基苯甲酸或其藥學上可接受的鹽。
3.根據權利要求2所述的藥物組合物，其特徵在於，該藥物組合物的劑型為:注射液、粉針劑、片劑、口服液、膠囊、顆粒劑或衝劑。
4.一種聯合抗腫瘤的藥物組合物，其特徵在於，其活性成分包括權利要求1所述的4-乙氧基-2-羥基-6-甲基苯甲酸或其藥學上可接受的鹽，和5-氟尿嘧啶、紫杉醇、順鉬或環磷醯胺中的至少一種。
5.權利要求1所述的4-乙氧基-2-羥基-6-甲基苯甲酸或其藥學上可接受的鹽在製備抗腫瘤藥物中的應用。
6.根據權利要求5所述的應用，其特徵在於，所述腫瘤為以下人類腫瘤中的任一種--人乳腺癌、前列腺癌、肺癌、胃癌、宮頸癌、結腸癌、肝癌、卵巢癌、白血病、神經瘤、肉瘤。
7.權利要求1所述的4-乙氧基-2-羥基-6-甲基苯甲酸或其藥學上可接受的鹽在輔助抗腫瘤保健品中的應用。
【文檔編號】A61P35/00GK103483187SQ201310390817
【公開日】2014年1月1日 申請日期:2013年8月30日 優先權日:2013年8月30日
【發明者】賀小瓊, 詹華強, 黃清龍 申請人:香港科技大學