抗微生物劑的製作方法

2023-11-30 12:36:51 3

專利名稱：抗微生物劑的製作方法
專利說明抗微生物劑 發明領域 本文提供取代的芳族化合物，該化合物是tRNA合成酶抑制劑，因此可用作抗微生物劑。文中所述的化合物可用於治療或預防由革蘭陽性、革蘭陰性、厭氧菌或真菌有機體導致或促進的病症，更具體地用於抵抗葡萄球菌(Staphylococci)、腸道球菌(Enterococcl)、鏈球菌(Streptococci)、嗜血桿菌(Haemophilus)、莫拉氏菌(Moraxalla)、埃希菌(Escherichia)、衣原體(Chlamydia)、立克次體(Rickettsiae)、支原體(Mycoplasm)、軍團桿菌(Legionella)、分枝桿菌(Mycobacterium)、纏繞桿菌(Helicobacter)、梭菌(Clostridium)、擬桿菌(Bacteroides)、棒狀桿菌(Corynebacterium)、桿菌(Bacillus)或腸桿菌(Enterobactericeae)之類的細菌和麴黴(Aspergillus)、芽生菌(Blastomyces)、念珠菌(Candida)、球孢子菌(Coccidiodes)、隱球菌(Cryptococcus)、表皮癬菌(Epidermophyton)、亨德遜屬(Hendersonula)、組織胞漿菌(Histoplasma)、小孢子菌(Microsporum)、擬青黴(Paecilomyces)、副球孢子菌(Paracoccidiodes)、肺囊蟲(Pneumocystis)、髮癬菌(Trichophyton)或毛孢子菌(Trichosporium)之類真菌生物體。本發明還提供製備這些化合物的方法，這些化合物的藥物組合物，以及治療微生物感染的方法。
背景技術：
抗生素對於抵抗感染性疾病具有非常重要的價值。近幾十年來，微生物耐藥性的普遍激增威脅了抗生素的有效性。一些重要的病原體具有嚴重的耐藥性問題。這些病原體中，金黃色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)或許是最明顯的。它導致社區獲得性感染和醫院獲得性感染，並且與高發病率和死亡率有關。萬古黴素已經是作為抗生素的用於治療具有多種耐藥性的耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌幹擾(MRSA)的最後一種手段。從1996年就已經知道了對萬古黴素具有一定程度耐藥性的菌株(萬古黴素-中度耐藥性的金黃色葡萄球菌(Vancomycin-intermediates-resistant S.aureus)，VISA)，但是新鑑定的高耐藥性菌株(VRSA)預示了抵抗這種病原體的新階段。其它嚴重的治療問題包括結核病(菌)、萬古黴素耐藥腸球菌(VRE)的多藥耐受性，由腸桿菌和綠膿假單胞菌(Pseudomonas aeruginosa)中的超廣譜β-內醯胺酶(ESBL)引起的耐藥性和肺炎鏈球菌中對青黴素的耐藥性。
在1990年在全國範圍內暴發了多藥耐受性的傷寒沙門氏菌(Salmonelltyphi)的流行，到現在還沒有完全消除。呼吸病原體中的抗微生物耐藥性已經成為普遍的臨床問題，目前超過90％的黏膜炎莫拉氏菌(Morexella catarrhali)和25％的流感嗜血菌(Haemophilus influenzae)產生了β內醯胺酶，需要用內醯胺酶穩定的頭孢菌素或組合藥物進行治療。在最近幾十年，抗青黴素、頭孢菌素、大環內酯類和氟喹諾酮類的菌株的數目激增。
這些情況激發了人們去努力開發出新的能夠戰勝已出現的抗生物耐藥性細菌的抗生素。氨醯基tRNA合成酶是所有活體中找到的重要的酶。這些酶已經開始作為有吸引力的靶用於開發新的抗生素。氨醯基tRNA合成酶使tRNA分子具有相應的胺基酸，這是蛋白質合成中重要的步驟。目前有20種tRNA合成酶，大部分對應於有吸引力的廣譜抗菌靶。這是一種經證實的靶類，其中假單胞菌酸A，也稱為莫匹羅星，一種來自螢光假單胞菌(Pseudominasfluorescens)的天然產物，能抑制異亮氨酸tRNA合成酶，並且作為局部抗生素Bactropan投入市場。其它已知的抗氨醯基tRNA合成酶的天然產物包括疏螺旋體素、呋喃黴素、榴菌素、吲哚黴素、赭曲毒素A和順戊黴素(cispentacin)，但是它們中間還沒有一種已經開發為抗生素化合物。
美國專利申請2004/0224981和2003/0013724揭示了tRNA合成酶抑制劑。WO 00/18772揭示了縮合的咪唑啉酮作為tRNA合成酶抑制劑。美國專利5,191,093和4,916,155揭示了晶體假單胞菌酸鹽及其生產方法，以及在人用和獸用藥中的應用。美國專利4,916,155揭示了晶體假單胞菌酸鈣或其水合物，以及它們在人用和獸用藥物中的應用。
靶向tRNA合成酶的新合成化合物作為有用的治療藥劑抑制耐藥性的威脅是非常有利的。
發明概述 因此，本發明提供取代的芳族化合物，該化合物是tRNA合成酶抑制劑，因此可用於治療微生物感染，本發明還提供合成這些化合物的方法。本發明還提供具有相同類型活性的這些化合物的藥學上可接受的鹽、藥學上可接受的溶劑化物、立體異構體、藥物前體、代謝產物、多晶型物和N-氧化物。還提供含有所述化合物(通式I)和藥學上可接受的載體、賦形劑(excipient)或稀釋劑的藥物組合物，該組合物可用於治療微生物感染。在以下說明中將陳述其它方面，通過這些說明可以清楚地理解一部分，或者通過實施本發明了解這些方面。
一方面，本發明提供具有通式I的結構的化合物及其藥學上可接受的鹽、藥學上可接受的溶劑化物、立體異構體、藥物前體、代謝產物、多晶型物或N-氧化物
式中 Cy可以是環烷基或雜環基； X和Z可以是亞烷基； Y可以是NR1(其中R1可以是氫、烷基或OCO烷基)； X1、X2、X3和X4可以是CH或N； R可以是OR2、OCONHR2、OCONHSO2R2、SR3或NR4R5{其中R2可以是芳基或雜芳基，R3可以是氫、烷基、環烷基、雜環基、雜芳基或芳基，R4和R5可以獨立地是氫、SO2R6、COR6、CSR6或COOR6[其中R6可以是烷基、芳基、雜芳基、雜環基、芳烷基、雜芳基烷基、雜環烷基(heterocycloalkyl)、OR7、NHR7、NHSO2R7、NHCOR7、NHCSR7或NH2C＝NHSO2R7(其中R7可以是烷基、芳基、雜芳基或雜環基)]，或者R4和R5可以與它們連接的氮一起形成雜環}。
所述化合物可包括以下實施方式中的一種或多種。例如，化合物可以是
及其藥學上可接受的鹽、藥學上可接受的溶劑化物、立體異構體、藥物前體、代謝產物、多晶型物或N-氧化物，式中 Cy可以是環戊基或環己基； X可以是CH2C(CH3)或CH(OH)C(CH3)； Z可以是CH2； Y可以是NH或NSO2CH3； X4可以是CH或N； R可以是NR4R5[其中R4和R5可以獨立地是氫、SO2R6、COR6、CONHR6、CONHSO2R6或COOCH2R6(其中R6可以是N(CH3)2、NH2、CH＝CHCOOC2H5、(CH2)3COOC2H5、苯基、1，2，3，4-四氫異喹啉基、2，2，2-三氟乙醯基-1-(3，4-二氫-1H-異喹啉-2-基)、嗎啉基或雜芳基)]。
在另一個實施例中，所述化合物可以是
及其藥學上可接受的鹽、藥學上可接受的溶劑化物、立體異構體、藥物前體、代謝產物、多晶型物或N-氧化物，式中 Cy可以是環己基或環戊基； X可以是-CH2CH(CH3)-、-CH(F)CH(CH3)-、-CH(OH)CH(CH3)-或一CH2CH(F)CH2-； Y可以是NH； Z可以是-CH2-； X1和X2可以是CH或N； R可以是NHC(NH)NH2、NHCOOCH2R6或NHSO2R6(其中R6可以是芳基、雜芳基或雜環基)。
另一方面，本發明提供治療或預防由革蘭陽性、革蘭陰性、厭氧菌或真菌生物體導致或促進的病症的方法，包括向需要該治療或預防的對象給予治療有效量的一種或多種本文所述的化合物或藥物組合物。
細菌，例如葡萄球菌、腸道球菌、鏈球菌、嗜血桿菌、莫拉氏菌、埃希菌、衣原體、立克次體、支原體、軍團桿菌、分枝桿菌、纏繞桿菌、梭菌、擬桿菌、瘡皰丙酸桿菌(Propionibacterium acnes)、棒狀桿菌、桿菌或腸桿菌(Enterobactericeae)可能導致細菌感染。
生物體，例如麴黴、芽生菌、念珠菌、球孢子菌、隱球菌、表皮癬菌、亨德遜屬、組織胞漿菌、小孢子菌、擬青黴、副球孢子菌、肺囊蟲、髮癬菌或毛孢子菌、腸桿菌可能導致真菌感染。
所述病症可以是，例如社區獲得性肺炎、上呼吸道和下呼吸道感染、皮膚和軟組織感染、醫院獲得性肺感染或骨頭和關節感染，以及其它細菌感染，例如乳腺炎、導管感染、異物、尋常痤瘡、假體感染或消化性潰瘍病。
另一方面，本發明提供製備文中所述化合物的方法。
另一方面，本發明提供治療或預防由革蘭陽性、革蘭陰性、厭氧細菌或真菌生物體導致或促進的病症，包括向需要該治療或預防的對象聯合給予治療有效量的一種或多種文中所述的化合物或藥物組合物以及一種或多種氨醯基tRNA合成酶(即莫匹羅星)抑制劑、抗菌劑或它們的混合物。
本文使用的術語定義如下 除非另有指出，術語「烷基」指具有1-20個碳原子的單價的支化或無支化飽和烴基。該術語的示例性基團是，例如甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、異戊基、新戊基、正己基、正癸基、十四烷基等。烷基還可被一個或多個取代基取代，這些取代基選自烯基、炔基、烷氧基、環烷基、環烯基、醯基、醯氨基、醯氧基、烷氧基羰基氨基、疊氮基、氰基、滷素、羥基、氧代、硫代羰基、羧基、羧基烷基、芳基、雜環基、雜芳基、芳硫基、巰基(thiol)、烷硫基、芳氧基、硝基、氨基磺醯基、氨基羰基氨基、-NHC(＝O)Rf、-NRfRq、-C(＝O)NRfRq、-NHC(＝O)NRfRq、-C(＝O)雜芳基、C(＝O)雜環基、-O-C(＝O)NRfRq{其中Rf和Rq獨立地選自烷基、烯基、環烷基、環烯基、芳基、芳烷基、雜環基、雜芳基、雜環基烷基、雜芳基烷基}、硝基或-SO2R6(其中R6是烷基、烯基、炔基、環烷基、芳烷基、芳基、雜環基、雜芳基、雜芳基烷基或雜環基烷基(heterocyclylalkyl))。除非定義另有限定，否則烷基取代基可進一步用選自下組的1-3個取代基取代烷基、羧基、-NRfRq、-C(＝O)NRfRq、-OC(＝O)NRfRq、-NHC(＝O)NRfRq(其中Rf和Rq定義同上)、羥基、烷氧基、滷素、CF3、氰基和-SO2R6(其中R6定義同上)；或者烷基也可以被1-5個獨立地選自下組的原子或基團打斷(interrupt)氧、硫或-NRa-{其中Ra選自氫、烷基、環烷基、烯基、環烯基、炔基、芳基、醯基、芳烷基、-C(＝O)ORf(其中Rf定義同上)、SO2R6(其中R6定義同上)或-C(＝O)NRfRq(其中Rf和Rq定義同上)}。除非定義有其它限定，否則所有取代基可進一步被1-3個選自下組的取代基取代烷基、羧基、-NRfRq、-C(＝O)NRfRq、-O-C(＝O)NRfRq(其中Rf和Rq定義同上)、羥基、烷氧基、滷素、CF3、氰基和-SO2R6(其中R6定義同上)；或者如上定義的烷基既帶有如上所定義的取代基又被1-5個如上所定義的原子或基團打斷。
文中的術語「亞烷基」指-(CH)n-，其中n可以是從0到4的整數，一個或多個氫可任選地被烷基、羥基、滷素或肟取代。亞烷基也可以任選地被-CONH-、-C＝O或-C＝NOH取代。
除非另有規定，術語「環烷基」是指3至20個碳原子、具有單個環或多個稠合環的環狀烷基，其可任選地包含一個或多個烯鍵，除非定義有其它限定。此類環烷基可包括，例如，單環結構，包括環丙基、環丁基、環辛基、環戊烯基等等，或者多環結構，包括金剛烷基和二環[2.2.1]庚烷，或者其上稠合有芳基的環烷基，例如，茚滿等等。還可以包括螺環及稠環結構。環烷基可進一步被選自下組的一個或多個取代基取代烷基、烯基、炔基、烷氧基、環烷基、環烯基、醯基、醯氨基、醯氧基、烷氧基羰基氨基、疊氮基、氰基、滷素、羥基、氧代、硫代羰基、羧基、羧基烷基(carboxyalkyl)、芳硫基、巰基、烷硫基、芳基、芳烷基、芳氧基、氨基磺醯基、氨基羰基氨基、-NRfRq、-NHC(＝O)NRfRq、-NHC(＝O)Rf、-C(＝O)NRfRq、-O-C(＝O)NRfRq(其中Rf和Rq定義同上)、硝基、雜環基、雜芳基、雜環基烷基、雜芳基烷基或-SO2R6(其中R6定義同上)。除非定義有其它限定，否則環烷基取代基可任選地進一步被1-3個選自下組的取代基取代烷基、羧基、羥基、烷氧基、滷素、CF3、-NRfRq、-C(＝O)NRfRq、-NHC(＝O)NRfRq、-OC(＝O)NRfRq(其中Rf和Rq定義同上)、氰基或-SO2R6(其中R6定義同上)。「環烷基烷基」指通過烷基部分連接的烷基-環烷基，其中的烷基和環烷基定義同上。
除非另有規定，術語「芳基」指碳環芳基，例如，苯基、聯苯基或萘基環等等，可任選地被1至3個的選自下組的取代基取代滷素(例如F、Cl、Br、I)、羥基、巰基、烷基、烯基、炔基、環烷基、烷氧基、醯基、芳氧基、CF3、氰基、硝基、COORe(其中Re是氫、烷基、烯基、環烷基、芳烷基、雜環基烷基、雜芳基烷基)、NHC(＝O)Rf、NRfRq、-C(＝O)NRfRq、-NHC(＝O)NRfRq、-O-C(＝O)NRfRq(其中Rf和Rq定義同上)、-SO2R6(其中R6定義同上)、羧基、雜環基、雜芳基、雜環基烷基、雜芳基烷基或氨基羰基氨基。芳基可任選地與環烷基稠合，其中該環烷基可任選地包含選自O、N或者S的雜原子。芳基還可以被選自以下的取代基取代Cl、Br、NH2，OCH3、CONH2、NHCOCH3、CH(OH)CH3、C(CH3)＝NOH、C(CH3)＝NOCH3、NH-N(＝NH)NH2、唑基、吡咯基、吡唑基、吡啶基、嗎啉基、嘧啶基、三嗪基、N-甲基-吡唑基、2-氧代-唑烷基、異吲哚基-1，3-二酮、噻二唑基、吡咯基-3-甲醛(carbaldehyde)肟、吡咯基-3-甲醛、NHSO2Rz或NHCOR6[(其中R5可以選自C1-C4烷基、噻吩基、3，5-二甲基-異唑基、N-甲基-咪唑基、對-乙醯基苯基、2，4-二甲基-噻唑基、5-氯-1，3-二甲基-吡唑基、2，5-二甲基-呋喃-3-羧酸甲酯、3-甲基-噻吩-2-羧酸甲酯、呋喃-2-羧酸甲酯、1-(3，4-二氫-1H-異喹啉-2-基)-2，2，2-三氟乙酮、吲哚-2-基-氨基甲酸甲酯或苯基甲醛肟)，R6可以是甲基、(CH2)3COOC2H5、NHC(CH3)2或唑基)]、F、OH、NHSO2CH3、NHC(O)OCH3、5-氧代-1，5-二氫-4H-1，2，4-三唑-4-基；5-甲基-1，3，4-二唑-2-基；1-甲基-1H-吡唑-4-基；3，5-二甲基異唑-4-基；1H-吡咯-1-基；噻吩-3-磺醯氨基；1H-四唑-1-基；1H-吡咯-1-基；1，3-唑-5-基；1H-1，2，4-三唑-1-基；1H-1，2，3-三唑-1-基；1-甲基-1H-咪唑-4-磺醯氨基；1，2，3-噻二唑-4-基；2-甲基-2H-四唑-5-基；5-甲基-1，3，4-二唑-2-基；2-甲基-1，3-噻唑-4-基；噻吩-2-磺醯氨基；2-氧代-1，3-唑烷-3-基；1，2，4-二唑-3-基；1H-吡唑-1-基或[(烷基或二烷基氨基)磺醯基]氨基。
除非另有規定，術語「雜芳基」指含有5或6個環原子的芳環結構、或具有8至10個環原子的雙環芳基，其帶有一個或多個獨立地選自N、O或S的雜原子，可任選地被1至4個選自以下的取代基取代滷素(例如F、Cl、Br、I)、羥基、巰基、烷基、烯基、炔基、環烷基、醯基、羧基、芳基、烷氧基、芳烷基、氰基、硝基、雜環基、雜芳基、-NRfRq、CH＝NOH、-(CH2)wC(＝O)Rg{其中w是0-4的整數，Rg是氫、羥基、ORf、NRfRq、-NHORz或者NHOH}、-C(＝O)NRfRq和-NHC(＝O)NRfRq、-SO2R6、-O-C(＝O)NRfRq、-O-C(＝O)Rf、-O-C(＝O)ORf(其中R6、Rf和Rq定義同上，Rz是烷基、環烷基、芳基、雜芳基、雜環基、雜芳基烷基或雜環基烷基)。雜芳基還可以被選自以下的取代基取代Cl、CH3、OCH3、NHCOCH3、NHCOOCH3、C6H4COOC2H5、SO2噻吩基、呋喃基、苯基、噻吩基、三甲氧基苯基、吡嗪基或唑基。除非定義有其它限定，否則取代基連接於環原子，就是說，環上的碳原子或者雜原子。雜芳基的例子包括唑基、咪唑基、吡唑基、吡咯基、1，2，3-三唑基、1，2，4-三唑基、四唑基、噻唑基、二唑基、苯並咪唑基、噻二唑基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、噻吩基、異唑基、三嗪基、呋喃基、苯並呋喃基、吲哚基、苯並噻唑基或者苯並唑基、異喹啉基、苯並異唑基、苯並噻吩基、吡唑基-3-酮等。術語「雜芳基」還包括5-溴-1，3-噻唑-2-基；2-氨基-嘧啶-5-基；1-苯並呋喃-2-基；1-苯並噻吩-2-基；5-甲基-1H-苯並咪唑-2-基；5-氟-3-甲基-1-苯並噻吩-2-基；5-氯-1，3-苯並噻唑-2-基；2-氨基-H-苯並咪唑-5-基；2-氨基-1，3-苯並噻唑-4-基；2-氨基-1，3-苯並噻唑-6-基；1，3-苯並噻唑-2-乙醯胺-6-基；5-氯-2，1，3-苯並二唑-4-基；2，1，3-苯並噻二唑-5-基；2-(二甲基氨基)-1，3-苯並噻唑-6-基；1，3-苯並噻唑-2-L-丙氨醯胺(alaninamide)-6-基；任選取代的噻吩(其中取代基選自3，5-二甲基異唑-4-基或異唑-5-基)；被以下取代基取代的吡啶1H-1，2，4-三唑-1-基；1H-吡咯-1-基；2-呋喃基；3-呋喃基；1H-四唑-1-基；2-噻吩基；1H-咪唑-1-基；吡咯烷-1-基；嗎啉-N-基；Br；NH2；NHC(NH)NH2或NHSO2Rx(其中Rx是甲基、2-苯硫基(2-thiophenyl)或N-甲基-咪唑基)。
除非另有規定，術語「雜環基」指具有5至10個原子的非芳族單環或雙環的環烷基，其中在環上的1至4個碳原子被選自O、S、或N的雜原子代替，且可任選地是苯並稠合的或者與5-6元雜芳基稠合的和/或可被任選地取代的，其中的取代基選自滷素(例如F、Cl、Br、I)、羥基、巰基、烷基、烯基、炔基、環烷基、醯基、芳基、烷氧基、烷芳基、氰基、硝基、氧代、羧基、雜環基、雜芳基、-O-C(＝O)Rf、-O-C(＝O)ORf、-C(＝O)NRfRq、SO2R6、-O-C(＝O)NRfRq、-NHC(＝O)NRfRq、-NRfRq(其中R6、Rf和Rq定義同上)或者胍。雜環基可任選地包括具有一個或多個雙鍵的環。除非定義有其它限定，否則取代基連接於環原子，就是說，環上的碳或者雜原子。同樣，除非定義有其它限定，雜環基環可任選地包含一個或多個烯鍵。雜環基的例子包括唑烷基、四氫呋喃基、二氫呋喃基、二氫吡啶基、二氫異唑基、二氫苯並呋喃基、氮雜雙環己基、二氫吲哚基、吡啶基(pyridinyl)、異吲哚1，3-二酮、哌啶基或者哌嗪基。術語「雜環基」還包括2-(三氟乙醯基)-1，2，3，4-四氫異喹啉-7-基；1，2，3，4-四氫異喹啉-7-基；1-(三氟乙醯基)二氫吲哚-5-基；二氫吲哚-5-基；4-氧代-3，4-二氫喹唑啉-2-基；2-氧代-1，2-二氫喹啉-6-基；1-甲基-2-氧代-1，2-二氫喹啉-6-基；1-乙基-2-氧代-1，2-二氫喹啉-6-基或2-氧代-2，3-二氫-1，3-苯並唑-6-基。
基團″芳基、雜芳基和雜環基″可任選地被選自以下的取代基取代烷基、滷代烷基、環烷基、芳基、雜環基、雜芳基、芳烷基、雜芳基烷基、雜環烷基、滷素、羥基、烷氧基、氰基、硝基、芳氧基、滷代烷氧基、CORb、CSRb、COORb、S(O)aRb、OCOORb、NHSO2Rb、NHCORb、NHCSRb、(CH)0-2C(＝O)NRcRd或NRcRd(其中Rb、Rc和Rd獨立地選自氫、烷基、芳基、雜芳基、雜環基，a是從0-2的整數。除非另有限定，所有取代基可任選地被之前所定義的取代基取代。
文中所用的術語「抗菌劑」是指一種試劑，該試劑能夠破壞細菌或者抑制細菌的生長，例如青黴素(pencillin)、頭孢菌素類、氨基糖甙類、四環素類、大環內酯類、林可醯胺類、鏈黴殺陽菌素、氟喹諾酮類、多肽、利福平、環絲氨酸、氨基環多醇類、糖肽類或唑烷酮類。氨醯基tRNA合成酶抑制劑和抗菌劑可廣泛選自現有技術中已知的、或者隨後發現的、和/或以後發現的、和/或以後開發的抗菌劑。
術語「藥學上可接受的溶劑化物」指與水形成的溶劑化物，例如水合物、半水合物或倍半水合物，或者與藥學上可接受的溶劑形成的溶劑化物，例如與乙醇等普通有機溶劑形成的溶劑化物。這類溶劑化物也包括在本發明的範圍內。
本發明的範圍內還包括這些藥劑的藥物前體。一般來說，這類藥物前體是這些化合物的官能衍生物，它們容易在體內轉化為所需的化合物。選擇和製備合適的藥物前體衍生物的常規步驟見例如「Design of Prodrugs(藥物前體的設計)」，編輯H Bundgaard和，Elsevier，1985。文中所用的術語「藥物前體」指在體內能夠快速轉化為通式I的母體化合物(例如通過在血液中水解)的化合物。
所述化合物可以在體內代謝，這些代謝產物也包括在本發明的範圍內。
術語「多晶型物」包括文中所述化合物的所有晶體形式和無定形形式，它們也包括在本發明的範圍內。
術語「藥學上可接受的載體」包括無毒性的惰性固體、半固體或液體填料、稀釋劑、包封材料或任何類型的配製助劑。
術語「藥學上可接受的鹽」指由藥學上可接受的單價、二價或三價無毒性的金屬或有機鹼製備的鹽。這類金屬鹽的例子包括，但不限於，鋰、鈉、鉀、鈣、鎂、鋅、鋁等。這類有機鹼的例子包括，但不限於，胺基酸、氨、單烷基銨、二烷基銨、三烷基銨和N-甲基葡萄糖胺等。如果需要，本發明化合物的游離酸形式可通過使鹽與酸(例如鹽酸)的稀水溶液接觸而由鹽形式製備。鹼加成鹽與本發明化合物的游離酸形式在溶解度和熔點之類的物理性質上不同。
術語「藥學上可接受的鹽」還指由藥學上可接受的無毒性無機或有機酸製備的鹽。這類無機酸的例子包括，但不限於，鹽酸、氫溴酸、氫碘酸、亞硝酸、硝酸、碳酸、硫酸、磷酸等。合適的有機酸包括，但不限於，脂族、脂環族、芳族、雜環族、羧酸和磺酸類的有機酸，例如甲酸、乙酸、丙酸、丁二酸、乙醇酸、葡糖酸、乳酸、蘋果酸、酒石酸、檸檬酸、抗壞血酸、葡糖醛酸、馬來酸、富馬酸、丙酮酸、天冬氨酸、穀氨酸、苯甲酸、鄰氨基苯甲酸、甲磺酸、水楊酸、對羥基苯甲酸、苯基乙酸、扁桃酸、雙羥萘酸(embonic acid)、甲磺酸、乙磺酸、苯磺酸、泛酸(panthenic acid)、甲苯磺酸、2-羥基乙磺酸等。
本發明的化合物包括立體異構體。術語「立體異構體」指具有完全相同的化學組成，但是原子和基團的空間排列不同的化合物。這些立體異構體包括對映異構體、非對映異構體、幾何異構體、阻轉異構體和構象異構體，這些異構體的定義如IUPAC 1974建議第E部分中所述。所有這些立體異構體都包括在本發明的範圍內。
文中所用的術語「對象」指人或低等哺乳動物。
除非另有指示，文中所用的術語「治療」包括如本發明方法所提供的治療或預防細菌或真菌感染。
術語「藥學上可接受的」指經過聯邦政府或州政府有關管理機構批准，或者是美國藥典或其它普遍公認的藥典中所列可用於動物，更具體地可用於人的情況。發明詳述 文中所述的化合物可通過本領域眾所周知和普通有機合成人員熟悉的技術製備。另外，本發明的化合物可通過方案I、Ia-Ie、Ia′、II、IIa-IIe、III、IV、V、VI、VIa、VIb、VII、VIII、VIIIa、IX、X和XI表示的反應步驟來製備。 方案I
例如，通式5的磺醯胺可依據方案I製備。因此，通式2的化合物可與通式3的化合物反應，得到通式4的化合物，通式4的化合物氧化得到通式5的磺醯胺(其中X1-X4和R6的定義如上所述)。
通式2的化合物與通式3的化合物的反應可以在一種或多種有機鹼存在下進行，所述有機鹼例如吡啶、三乙胺、三甲胺、三丁胺或4-N-二甲基氨基吡啶。通式4的化合物的氧化可以在一種或多種氧化劑存在下，在一種或多種溶劑中進行，所述氧化劑例如戴斯-馬丁試劑過碘烷(Dess-Martin periodinane)、2-碘醯基苯甲酸、N-氯丁二醯亞胺、氯鉻酸吡啶、斯文氧化(Swern Oxidation)試劑(草醯氯和二甲亞碸)、費茲納-莫發特氧化(Pfitzner-Moffatt Oxidation)試劑(二環己基碳二亞胺和二甲亞碸)、瓊斯氧化(Jones Oxidation)試劑(鉻酸、硫酸水溶液和丙酮)、重鉻酸吡啶、1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亞胺鹽酸鹽或它們的混合物，所述溶劑例如氯化溶劑(例如，氯仿、二氯甲烷、四氯化碳或二氯乙烷)、極性非質子溶劑(例如二甲亞碸、二甲基甲醯胺、丙酮、四氫呋喃或乙腈)或它們的混合物。N-氯丁二醯胺可與甲硫醚組合使用，而1-乙基-3(3-二甲基氨基丙基)碳二亞胺鹽酸鹽可與二甲亞碸組合使用。
方案Ia
例如，通式8的化合物可依據方案Ia製備。因此， (a)通式6的化合物(其中R6是4-氟苯基)可與通式R8H的化合物反應，得到通式7的化合物，通式7的化合物氧化得到通式8的化合物(其中R8是任選取代的芳基、雜芳基或雜環基。
(b)通式6的化合物(其中R6是4-硝基苯基)與還原劑反應，得到相應的胺，所述胺與通式2，5-二甲氧基四氫呋喃或2，5-二甲氧基-3-甲醯基四氫呋喃的化合物反應，得到通式7的化合物，通式7的化合物氧化得到通式8的化合物(其中R8是5-元含氮雜芳基)。
通式6的化合物(其中R6是4-氟苯基)與通式R8H的化合物反應可以在一種或多種無機鹼存在下，在一種或多種極性非質子溶劑中進行，所述無機鹼例如碳酸鉀、碳酸鈉、碳酸氫鈉、乙酸鈉或碳酸銫，所述極性非質子溶劑例如N-甲基-2-吡咯烷酮、二甲基甲醯胺或二甲亞碸。將通式6的化合物(其中R6是4-硝基苯基)還原得到胺化合物的反應可以在一種或多種還原劑存在下進行，所述還原劑例如在水合肼中的阮內鎳、在鹽酸存在下的鋅、錫或鐵，或氫化鋁鋰。這樣形成的胺化合物可通過與2，5-二甲氧基四氫呋喃在一種或多種極性質子溶劑中反應而轉化為通式7的化合物，所述極性質子溶劑例如水、甲醇、乙醇或乙酸。例如，通式7的化合物氧化得到通式8的化合物的反應可以使用方案I所示的步驟進行。
方案Ia』
例如，可依照方案Ia所述的步驟，按照方案Ia′製備通式8c的化合物(其中X1和X2如上所定義；R8′是H或F；R8是5-元雜芳基或5-元雜環基)。
方案Ib
例如，通式10的化合物可依據方案Ib製備。因此，通式9的化合物與通式R8B(OH)2的化合物反應，得到通式9a的化合物，該化合物氧化得到通式10的化合物(其中R8是H、任選取代的芳基、雜芳基或雜環基，X1-X4如上所定義)。
通式9的化合物與通式R8B(OH)2的化合物的反應可以在一種或多種極性質子溶劑中進行，所述極性質子溶劑例如甲醇、乙醇、丙醇、異丙醇、叔丁醇或水。通式9的化合物的反應也可以在碘化銅(I)、鈀催化劑存在下，在一種或多種無機鹼存在下進行，所述鈀催化劑例如乙酸鈀(II)、三氟乙酸鈀(II)、丙酸鈀(II)、四(三苯基膦)鈀(0)、三(二亞苄基(dibenzylidine)丙酮)鈀(0)或氯化二(三苯基膦)鈀(II)，所述無機鹼例如碳酸鉀、碳酸鈉、碳酸氫鈉、乙酸鈉或碳酸銫。例如，通式9a的化合物氧化得到通式10的化合物的反應可以使用方案I中的步驟進行。
方案Ic
例如，通式14的化合物可依據方案Ic製備。因此，使通式11的化合物與通式R6COOH的化合物反應，得到通式12的化合物(其中R9是保護基團，例如叔丁基二甲基甲矽烷基、三甲基甲矽烷基、4-苄氧基丁醯、1，4-二氮雜二環[2.2.1]辛烷、叔丁氧基羰基或叔丁基二苯基甲矽烷基)，通式12的化合物脫保護，得到通式13的化合物，該化合物氧化得到通式14的化合物(其中X1-X4和R6如上所定義)。
通式11的化合物與通式R6COOH的化合物的反應可以在一種或多種偶聯劑存在下，在一種或多種非質子溶劑中進行，所述偶聯劑例如1-羥基苯並三唑、1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽、N，N′-二環己基碳二咪唑(carbodiimodazole)或N，N′-羰基二咪唑，所述非質子溶劑例如N-甲基-2-吡咯烷酮、二甲基甲醯胺或二甲基甲醯胺。通式12的化合物脫保護得到通式13的化合物的反應可以在氟化四正丁銨存在下，在一種或多種溶劑存在下進行，所述溶劑例如醚(例如四氫呋喃、二烷或醚)或非質子溶劑(例如二甲亞碸、二甲基甲醯胺)、酮(丙酮或甲乙酮)或它們的混合物。通式13的化合物氧化得到通式14的化合物的反應可以使用例如方案I所述的步驟進行。
方案Id
例如，可依據方案Id製備通式18的化合物。因此，通式11的化合物與咪唑反應，得到通式15的化合物，該化合物用通式R6CH2OH的化合物進行處理，得到通式16的化合物(其中R9是保護基團，例如叔丁基二甲基甲矽烷基、三甲基甲矽烷基、4-苄氧基丁醯、1，4-二氮雜二環[2.2.1]辛烷、叔丁氧基羰基或叔丁基二苯基甲矽烷基)，通式16的化合物脫保護，得到通式17的化合物，該化合物氧化得到通式18的化合物(其中X1-X4和R6如上所定義)。
通式11的化合物與咪唑的反應可以在一種或多種偶聯劑存在下，在一種或多種溶劑中進行，所述偶聯劑例如N，N-羰基二咪唑、N，N-二環己基碳二亞胺或1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽，所述溶劑例如氯化溶劑(例如氯仿、二氯甲烷、二氯乙烷或四氯甲烷)、極性非質子溶劑(例如二甲基甲醯胺、二甲基甲醯胺)、酮(例如丙酮或甲乙酮)或它們的混合物。通式15的化合物與通式R6CH2OH的化合物的反應可以在一種或多種溶劑中進行，所述溶劑例如氯化溶劑(例如二氯甲烷、二氯乙烷、氯仿或四氯甲烷)、非質子溶劑(例如二甲基甲醯胺或二甲基甲醯胺)或它們的混合物。通式16的化合物脫保護得到通式17的化合物的反應可以在氟化四正丁銨存在下，在一種或多種溶劑中進行，所述溶劑例如醚(例如四氫呋喃、二烷或醚)、極性非質子溶劑(例如二甲亞碸、二甲基甲醯胺)、酮(例如丙酮或甲乙酮)或它們的混合物。通式17的化合物氧化得到通式18的化合物的反應可以使用例如方案I描述的步驟進行。
方案Ie
例如，可依據方案Ie製備通式18d的化合物。因此，通式18a的化合物與氯磺酸反應得到通式18b的化合物，該化合物用通式2a的化合物進行處理，得到通式18c的化合物，該化合物氧化得到通式18d的化合物。
通式18b的化合物與通式2a的化合物的反應可以在一種或多種有機鹼中進行，所述有機鹼例如吡啶、三乙胺、三甲胺、三丁胺或4-N-二甲基氨基吡啶。通式18c的化合物的氧化可以使用例如方案I描述的步驟進行。方案II
例如，可依據方案II製備通式24的化合物。因此，通式19的化合物與通式20的化合物反應得到通式21的化合物，該化合物用甲苯磺醯氯進行處理，得到通式22的化合物，該化合物與通式Cy-Ha的化合物反應，得到通式23的化合物(其中Ha是滷素)，該化合物最後脫保護得到通式24的化合物(S異構體，其中Cy如上所定義)。類似地，可製備R異構體。
通式19的化合物與通式20的化合物的反應可以在一種或多種溶劑中進行，所述溶劑例如氯化溶劑(例如氯仿、二氯甲烷、四氯化碳或二氯乙烷)、極性非質子溶劑(例如二甲亞碸或二甲基甲醯胺)或它們的混合物。通式21的化合物與甲苯磺醯氯的反應可以在一種或多種溶劑中進行，所述溶劑例如醚(例如醚、二烷或四氫呋喃)、氯化溶劑(例如二氯甲烷、二氯乙烷或氯仿)或它們的混合物。通式21的化合物與甲苯磺醯氯的反應也可以在一種或多種金屬氫氧化物存在下進行，所述金屬氫氧化物例如鹼金屬氫氧化物(例如氫氧化鉀、氫氧化鈉或氫氧化鋰)、鹼土金屬氫氧化物(氫氧化鈣或氫氧化鎂)或它們的混合物。通式22的化合物與通式Cy-Ha的化合物的反應可以在鎂(在乾燥的醚中)存在下，在一種或多種溶劑中進行，所述溶劑例如醚(例如醚、二烷或四氫呋喃)、氯化溶劑(例如二氯甲烷或氯仿)或它們的混合物。通式23的化合物脫保護得到通式24的化合物的反應可以在一種或多種無機酸存在下，在一種或多種溶劑中進行，所述無機酸例如鹽酸、氫溴酸或氫碘酸，所述溶劑例如極性質子溶劑(例如水、甲醇、乙醇、丙醇、異丙醇或叔丁醇)。
方案IIa
通式26的化合物(通式24，其中Cy是環己基)也可以依據例如方案IIa製備。因此，通式25的化合物可以還原得到通式26的化合物。
通式25的化合物還原得到通式26的反應可以在一種或多種還原劑如氧化鉑存在下，在一種或多種有機酸如乙酸或三氟乙酸存在下進行。
方案IIb
通式31的化合物(通式24，其中Cy是哌啶)也可以按照例如方案IIb製備。因此，通式27的化合物與硝基乙烷反應得到通式28的化合物，該化合物脫水得到通式29的化合物，該化合物氫化得到通式30的化合物，對該化合物進行保護得到通式31的化合物。
通式27的化合物與硝基乙烷的反應可以在一種或多種無機鹼存在下進行，所述無機鹼例如氫氧化鈉、氫氧化鉀、氫氧化銫、氫氧化鈣或碳酸氫鈉。通式28的化合物脫水得到通式29的化合物的反應可以在乙酸酐和乙酸鈉存在下進行。通式29的化合物氫化得到通式30的化合物的反應可以在氫化劑存在下，在一種或多種極性質子溶劑中進行，所述氫化劑例如鈉、鉑/氫或鈀-碳/氫，所述極性質子溶劑例如甲醇、乙醇、異丙醇或水。對通式30的化合物進行保護得到通式31的化合物的反應可以在N-保護劑如二碳酸二叔丁酯存在下，在一種或多種溶劑中，在一種或多種無機鹼存在下進行，所述溶劑例如極性非質子溶劑(例如二甲基甲醯胺或二甲亞碸)、酮(例如甲乙酮、甲基異丁基酮或丙酮)或它們的混合物，所述無機鹼例如碳酸鈉、碳酸氫鈉、碳酸鉀、碳酸銫或碳酸鈣。 方案IIc
例如，可依據方案IIc製備通式31d的化合物。因此，通式31a的化合物與苄基溴反應得到通式31b的化合物，該化合物氟化得到通式31c的化合物，該化合物脫保護得到通式31d的化合物。
通式31a的化合物與苄基溴的反應可以在一種或多種溶劑中進行，所述溶劑例如氯化溶劑(例如氯仿、二氯甲烷、四氯化碳或二氯乙烷)、極性非質子溶劑(例如二甲亞碸或二甲基甲醯胺)、酮(例如丙酮或甲乙酮)或它們的混合物。通式31b的化合物與三氟化(二乙基氨基)硫(DAST)的氟化反應可以在一種或多種溶劑中進行，所述溶劑例如氯化溶劑(例如二氯甲烷、二氯乙烷或氯仿)、醚(例如醚、二烷或四氫呋喃)或它們的混合物。通式31c的化合物的脫保護可以在還原劑(例如氫氧化鈀(pallidium hydroxide)或阮內鎳)或一種或多種無機酸(例如鹽酸、氫溴酸或氫碘酸)存在下，在一種或多種極性質子溶劑如水、甲醇、乙醇、丙醇、異丙醇或叔丁醇中進行。
方案IId
例如，可依據方案IId製備通式31h的化合物。因此，通式31e的化合物與苄基溴反應得到通式31f的化合物，該化合物氟化得到通式31g的化合物，該化合物脫保護得到通式31h的化合物。
通式31e的化合物與苄基溴的反應可以在一種或多種溶劑中進行。所述溶劑例如氯化溶劑(例如氯仿、二氯甲烷、四氯化碳或二氯乙烷)、極性非質子溶劑(例如二甲亞碸、二甲基甲醯胺)、酮(例如丙酮、甲乙酮或甲基異丁基酮)或它們的混合物。通式31f的化合物與三氟化(二乙基氨基)硫(DAST)的氟化反應可以在一種或多種溶劑中進行，所述溶劑例如氯化溶劑(例如二氯甲烷、二氯乙烷、四氯化碳或氯仿)、醚(例如醚、二烷或四氫呋喃)或它們的混合物。通式31g的化合物的脫保護可以在還原劑(例如氫氧化鈀或阮內鎳)或一種或多種無機酸(例如鹽酸、氫溴酸或氫碘酸)存在下，在一種或多種溶劑中進行，所述溶劑例如腈(例如乙腈或丙腈)、氯化溶劑(例如二氯甲烷、二氯乙烷、四氯化碳或氯仿)、極性質子溶劑(例如水、甲醇、乙醇、丙醇、異丙醇或叔丁醇)或它們的混合物。方案IIe
例如，可依據方案IIe製備通式31j的化合物。因此，通式31i的化合物還原得到通式31j的化合物(RS異構體)。類似地，可以製備SS異構體。
通式31i的化合物的還原可以在一種或多種還原劑(例如氧化鉑、氫氧化鈀或阮內鎳)存在下，在一種或多種有機酸如乙酸或三氟乙酸存在下進行。 方案III
例如，可依據方案III製備通式32的化合物。因此，通式5的化合物與通式24的化合物反應得到通式33的化合物(其中Cy、X1-X4和R6如上所定義)。
通式5的化合物與通式24的化合物的反應可以在一種或多種還原劑存在下，在一種或多種極性質子溶劑中進行，所述還原劑例如氰基硼氫化鈉、硼氫化鈉或三乙醯氧基硼氫化鈉，所述極性質子溶劑例如甲醇、乙醇、丙醇、異丙醇或水。 方案IV
例如，可依照方案III所述的步驟根據方案IV製備通式33的化合物。 方案V
例如，可依照方案III所述的步驟根據方案V製備通式34的化合物。在方案III-V中，通式24的化合物可用通式26、31、31d、31h或31j的化合物替換，分別形成磺醯胺、醯胺和氨基甲酸酯化合物。
方案VI
例如，可依據方案VI製備通式39的化合物。因此，用保護劑R9Hal(其中Hal是滷素)對通式35的化合物進行保護，得到通式36的化合物(其中R9是叔丁基二甲基甲矽烷基、三甲基甲矽烷基、二碳酸二叔丁酯、4-苄氧基丁醯、1，4-二氮雜二環[2.2.1]辛烷、叔丁氧基羰基或叔丁基二苯基甲矽烷基)，通式36的化合物還原得到通式37的化合物，該化合物與通式R6NCO的化合物反應，得到通式38的化合物，該化合物脫保護得到通式39的化合物。
對通式35的化合物進行保護得到通式36的化合物的反應可以在一種或多種有機鹼存在下，在一種或多種氯化溶劑中進行，所述有機鹼例如三乙胺、三甲胺、吡啶或叔丁胺，所述氯化溶劑例如二氯甲烷、二氯乙烷、氯仿或四氯甲烷。通式36的化合物還原得到通式37的化合物的反應可以在一種或多種還原劑存在下進行，所述還原劑例如在水合肼中的阮內鎳、在鹽酸存在下的鋅、錫或鐵，或氫化鋁鋰。通式37的化合物與通式R6NCO的化合物的反應可以在一種或多種氯化溶劑如二氯甲烷、二氯乙烷、氯仿或四氯甲烷中進行。通式38的化合物脫保護得到通式39的化合物的反應可以在一種或多種無機酸存在下，在一種或多種極性質子溶劑中進行，所述無機酸例如鹽酸、氫溴酸或氫碘酸，所述極性質子溶劑例如水、甲醇、乙醇、丙醇或異丙醇。 方案VIa
例如，可依據方案VIa製備通式39d的化合物。因此，通式39a的化合物與通式39b的化合物反應得到通式39c的化合物，該化合物脫保護得到通式39d的化合物(其中X1-X4如上所定義)。
通式39a的化合物與通式39b的化合物的反應可以在一種或多種偶聯劑存在下，在一種或多種溶劑中進行，所述偶聯劑例如N，N-羰基二咪唑、N，N-二環己基碳二亞胺或1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽，所述溶劑例如腈(例如乙腈或丙腈)、氯化溶劑(例如氯仿、二氯甲烷、二氯乙烷或四氯甲烷)、極性非質子溶劑(例如二甲亞碸或二甲基甲醯胺)、酮(例如丙酮、甲乙酮或甲基異丁基酮)或它們的混合物。通式39c的化合物的脫保護可以在一種或多種酸存在下，在一種或多種極性質子溶劑中進行，所述酸例如無機酸(例如鹽酸、氫溴酸或氫碘酸)、有機酸(例如三氟乙酸或對甲苯磺酸)或它們的混合物，所述極性質子溶劑例如水、甲醇、乙醇、丙醇或異丙醇。 方案VIb
例如，可依據方案VIb製備通式39g的化合物。因此，通式39a的化合物與通式39e的化合物反應得到通式39f的化合物，該化合物脫保護得到通式39g的化合物(其中X1-X4如上所定義，Rb是甲基、甲氧基或氨乙基)。
通式39a的化合物與通式39e的化合物的反應可以在一種或多種偶聯劑存在下，在一種或多種溶劑中進行，所述偶聯劑例如N，N-羰基二咪唑、N，N-二環己基碳二亞胺或1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽，所述溶劑例如腈(例如乙腈或丙腈)、氯化溶劑(例如氯仿、二氯甲烷、二氯乙烷或四氯甲烷)、極性非質子溶劑(例如二甲亞碸、二甲基甲醯胺)、酮(例如丙酮、甲乙酮或甲基異丁基酮)或它們的混合物。通式39f的化合物的脫保護可以在一種或多種酸存在下，在一種或多種極性質子溶劑中進行，所述酸例如無機酸(例如鹽酸、氫溴酸或氫碘酸)、有機酸(例如三氟乙酸或對甲苯磺酸)或它們的混合物，所述極性質子溶劑例如水、甲醇、乙醇、丙醇或異丙醇。 方案VII
例如，可依據方案VII製備通式41的化合物。因此，通式37a的化合物與RxSO2Cl反應得到通式40的化合物，該化合物脫保護得到通式41的化合物(其中Cy和X1-X4如上所定義，Rx是甲基、N(CH3)2、NH2、CH＝CHCOOC2H5、(CH2)3COOC2H5、苯基、1，2，3，4-四氫異喹啉基、2，2，2-三氟乙醯基-1-(3，4-二氫-1H-異喹啉-2-基)、嗎啉基或雜芳基)。
通式37的化合物與RxSO2Cl的反應可以在一種或多種有機鹼存在下進行，所述有機鹼例如吡啶、三乙胺或三甲胺。通式40的化合物脫保護得到通式41的化合物的反應可以在一種或多種無機酸存在下，在一種或多種極性質子溶劑中進行，所述無機酸例如鹽酸、氫溴酸或氫碘酸，所述極性質子溶劑例如水、甲醇、乙醇、丙醇或異丙醇。 方案VIII
例如，可依據方案VIII製備通式44和46的化合物。因此，通式35的化合物在諸如碳酸鉀、碳酸鈉或碳酸銫的鹼的存在下，用苯硫酚或巰基乙酸進行脫保護反應，得到通式42的化合物，該化合物 (1)與通式42a的化合物反應，得到通式43的化合物，該化合物脫保護得到通式44的化合物，或者 (2)與通式R6NCO的化合物反應，得到通式45的化合物，該化合物脫保護得到通式46的化合物。
通式35的化合物脫保護得到通式42的化合物的反應可以在一種或多種無機鹼存在下，在一種或多種溶劑中進行，所述無機鹼例如碳酸銫、碳酸鈉、碳酸氫鈉、碳酸鉀或碳酸鈣，所述溶劑例如腈(例如乙腈或丙腈)、乙酸酯(例如乙酸乙酯或乙酸甲酯)、極性非質子溶劑(例如二甲亞碸或二甲基甲醯胺)、酮(例如丙酮或甲乙酮)或它們的混合物。通式42的化合物與通式42a的化合物的反應可以在一種或多種有機鹼存在下進行，所述有機鹼例如吡啶、三乙胺或三甲胺。通式42的化合物與通式R6NCO的化合物的反應可以在一種或多種氯化溶劑如二氯甲烷、二氯乙烷、氯仿或四氯甲烷中進行。通式43和45的化合物脫保護分別得到通式44和46的化合物的反應可以在一種或多種無機酸存在下，在一種或多種極性質子溶劑中進行，所述無機酸例如鹽酸、氫溴酸或氫碘酸，所述極性質子溶劑例如甲醇、乙醇、丙醇、異丙醇或丁醇。 方案VIIIa
例如，還可以依據方案VIIIa製備通式46的化合物。因此，通式42的化合物與氯甲酸苯酯反應得到通式42b的化合物，該化合物與通式R6NH2的胺反應得到通式45的化合物，該化合物脫保護，得到通式46的化合物。
通式42的化合物與氯甲酸苯酯的反應可以在一種或多種溶劑中進行，所述溶劑例如氯化溶劑(例如二氯甲烷、二氯乙烷、氯仿或四氯甲烷)、腈(例如乙腈或丙腈)或它們的混合物。通式42b的化合物可以在一種或多種鹼存在下，在一種或多種氯化溶劑中進行反應，所述鹼例如三乙胺、三甲胺或吡啶，所述氯化溶劑例如二氯甲烷、二氯乙烷、氯仿或四氯化碳。通式45的化合物的脫保護反應可以在一種或多種酸存在下，在一種或多種極性質子溶劑中進行，所述酸例如有機酸(例如三氟乙酸或乙酸)、無機酸(例如鹽酸、氫溴酸或氫碘酸)或它們的混合物，所述極性質子溶劑例如甲醇、乙醇、丙醇、異丙醇、丁醇或水。 方案IX
例如，可依據方案IX製備通式51的化合物。因此，通式47的化合物與通式24的化合物反應得到通式48的化合物，對該化合物進行保護得到通式49的化合物，該化合物與通式R6NCO的化合物反應得到通式50的化合物，該化合物脫保護得到通式51的化合物。
通式47的化合物與通式24的化合物的反應可以在一種或多種還原劑如氰基硼氫化鈉或硼氫化鈉和一種或多種有機酸如乙酸或三氟乙酸的存在下，在一種或多種極性質子溶劑中進行，所述溶劑例如甲醇、乙醇、丙醇、異丙醇或丁醇。用保護劑如二碳酸二叔丁酯對通式48的化合物進行保護的反應可以在一種或多種氯化溶劑中進行，所述氯化溶劑例如二氯甲烷、二氯乙烷、氯仿或四氯甲烷。通式49的化合物與通式R6NCO的化合物的反應可以在一種或多種有機鹼存在下，在一種或多種氯化溶劑中進行，所述有機鹼例如三乙胺、三甲胺或吡啶，所述氯化溶劑例如二氯甲烷、二氯乙烷或氯仿。通式50的化合物脫保護得到通式51的化合物的反應可以在一種或多種無機酸存在下，在一種或多種極性質子溶劑中進行，所述無機酸例如鹽酸、氫溴酸或氫碘酸，所述極性質子溶劑例如水、甲醇、乙醇、丙醇或異丙醇。 方案X
例如，可依據方案X製備通式54的化合物。因此，通式52的化合物與通式39b的化合物反應得到通式53的化合物，該化合物脫保護得到通式54的化合物。
通式52的化合物的反應可以在一種或多種溶劑存在下進行，所述溶劑例如腈(例如乙腈或丙腈)、氯化溶劑(例如氯仿、二氯甲烷、二氯乙烷或四氯甲烷)、極性非質子溶劑(例如二甲亞碸或二甲基甲醯胺)、酮(例如丙酮、甲乙酮或甲基異丁基酮)或它們的混合物。通式53的化合物的脫保護可以在一種或多種有機酸(例如三氟乙酸或對甲苯磺酸)、無機酸(例如鹽酸、氫溴酸或氫碘酸)存在下，在一種或多種溶劑中進行，所述溶劑例如腈(例如乙腈或丙腈)、極性質子溶劑(例如水、甲醇、乙醇、丙醇或異丙醇)或它們的混合物。 方案XI
因此，可依據方案XI製備通式59的化合物。因此，通式55的化合物與氯甲酸苯酯反應得到通式56的化合物，該化合物與水合肼反應得到通式57的化合物，該化合物進行環化反應得到通式58的化合物，該化合物脫保護得到通式59的化合物。
通式55的化合物與氯甲酸苯酯的反應可以在一種或多種溶劑中進行，所述溶劑例如腈(例如乙腈或丙腈)、氯化溶劑(例如氯仿、二氯甲烷、二氯乙烷或四氯甲烷)、極性非質子溶劑(例如二甲亞碸或二甲基甲醯胺)、酮(例如丙酮、甲乙酮或甲基異丁基酮)或它們的混合物。通式56的化合物的反應可以在一種或多種偶聯劑存在下，在一種或多種溶劑中進行，所述偶聯劑例如N，N-羰基二咪唑、N，N-二環己基碳二亞胺或1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽，所述溶劑例如腈(例如乙腈或丙腈)、氯化溶劑(例如氯仿、二氯甲烷、二氯乙烷或四氯甲烷)、極性非質子溶劑(例如二甲亞碸或二甲基甲醯胺)、酮(例如丙酮或甲乙酮)或它們的混合物。通式57的化合物與乙酸甲脒的反應可以在酸如乙酸氯化氫存在下，在一種或多種溶劑中進行，所述溶劑例如腈(例如乙腈或丙腈)、氯化溶劑(例如氯仿、二氯甲烷、二氯乙烷或四氯甲烷)、極性非質子溶劑(例如二甲亞碸或二甲基甲醯胺)、酮(例如丙酮或甲乙酮)或它們的混合物。通式58的化合物的脫保護反應可以在一種或多種有機酸(例如三氟乙酸或對甲苯磺酸)、無機酸(例如鹽酸、氫溴酸或氫碘酸)或它們的混合物存在下，在一種或多種溶劑中進行，所述溶劑例如腈(例如乙腈或丙腈)、極性質子溶劑(例如水、甲醇、乙醇、丙醇或異丙醇)或它們的混合物。
在上述方案中，在提及具體的鹼、氧化劑、還原劑、偶聯劑、溶劑等時，應理解也可以使用本領域技術人員已知的其它鹼、氧化劑、還原劑、偶聯劑、溶劑等。類似地，可根據需要調節反應溫度和反應時間。
文中所述的化合物具有抵抗革蘭陽性、革蘭陰性、厭氧菌和真菌感染的抗微生物活性。它們可用作治療人和動物感染性疾病的抗微生物劑。
可用於此目的的特別示例性化合物包括以下所列 N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2，3，4，5，6-五氟苯磺醯胺(化合物1)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(3-甲氧基苯基)噻吩-2-磺醯胺(化合物2)， 5-(1-苯並噻吩-2-基)-N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺醯胺(化合物3)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(3，4-二甲氧基苯基)噻吩-2-磺醯胺(化合物4)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯並噻吩-2-磺醯胺(化合物5)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(2，5-二甲氧基苯基)噻吩-2-磺醯胺(化合物6)， N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(2，5-二甲氧基苯基)噻吩-2-磺醯胺(化合物7)， 5-(3-乙醯基苯基)-N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺醯胺(化合物8)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[3-(1-羥基乙基)苯基]噻吩-2-磺醯胺(化合物9)， 5-(3-乙醯基苯基)-N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺醯胺(化合物10)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(2，5-二甲氧基苯基)噻吩-2-磺醯胺(化合物11)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯並噻吩-2-磺醯胺(化合物12)， N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯並噻吩-2-磺醯胺(化合物13)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(3，4-二甲氧基苯基)噻吩-2-磺醯胺(化合物14)， 6-氯-N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]咪唑並[2，1-b][1，3]噻唑-5-磺醯胺(化合物15)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[3-(三氟甲基)苯基]噻吩-2-磺醯胺(化合物16)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[1-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-3-基]噻吩-2-磺醯胺(化合物17)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[5-(三氟甲基)異唑-3-基]噻吩-2-磺醯胺(化合物18)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-基]噻吩-2-磺醯胺(化合物19)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[4-(三氟甲氧基)苯基]噻吩-2-磺醯胺(化合物20)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[5-(三氟甲基)異唑-3-基]噻吩-2-磺醯胺(化合物21)， N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[5-(三氟甲基)異唑-3-基]噻吩-2-磺醯胺(化合物22)， N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-基]噻吩-2-磺醯胺(化合物23)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-基]噻吩-2-磺醯胺(化合物24)， N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[1-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-3-基]噻吩-2-磺醯胺(化合物25)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[4-(三氟甲氧基)苯基]噻吩-2-磺醯胺(化合物26)， 5-氯-N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-甲基-1-苯並噻吩-2-磺醯胺(化合物27)， 5-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-4-甲基噻吩-2-羧酸甲酯(化合物28)， 4-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-2，5-二甲基-3-糠酸甲酯(化合物29)， 5-氯-N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-磺醯胺(化合物30)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2，2′-並噻吩-5-磺醯胺(化合物31)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(3-呋喃基)噻吩-2-磺醯胺(化合物32)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-苯基噻吩-2-磺醯胺(化合物33)， N-[2-({[(1R)-2-環己基-1-(羥基甲基)乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺醯胺(化合物34)， 5-({[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-4-甲基噻吩-2-羧酸甲酯(化合物35)， 5-氯-N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-甲基-1-苯並噻吩-2-磺醯胺(化合物36)， 5-氯-N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-磺醯胺(化合物37)， N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2，2′-並噻吩-5-磺醯胺(化合物38)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(3-呋喃基)噻吩-2-磺醯胺(化合物39)， N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(3-呋喃基)噻吩-2-磺醯胺(化合物40)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-苯基噻吩-2-磺醯胺(化合物41)， 5-溴-N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺醯胺(化合物42)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺醯胺(化合物43)， N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺醯胺(化合物44)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]異煙醯胺(isonicotinamide)(化合物45)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]煙醯胺(化合物46)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2，2′-並噻吩-5-磺醯胺(化合物47)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3，5-二(三氟甲基)苯磺醯胺(化合物48)， [(2-甲基苯基)磺醯基]氨基甲酸2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基酯鹽酸鹽(化合物49)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-苯氧基吡啶-3-磺醯胺(化合物50)， 5-溴-N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-糠醯胺(化合物51)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-糠醯胺(化合物52)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯並噻吩-3-磺醯胺(化合物53)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-羧醯胺(化合物54)， N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-羧醯胺鹽酸鹽(化合物55)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-糠醯胺鹽酸鹽(化合物56)， 5-溴-N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-糠醯胺鹽酸鹽(化合物57)， 5-(3-乙醯基苯基)-N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺醯胺(化合物58)， 5-(1，3-苯並間二氧雜環戊烯-5-基(benzodioxol-5-yl))-N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺醯胺(化合物59)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3，3′-並噻吩-5-磺醯胺(化合物60)， N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(3-甲氧基苯基)噻吩-2-磺醯胺(化合物61)， 3-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-4-(異丙基磺醯基)噻吩-2-羧酸甲酯(化合物62)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(3-氟苯基)噻吩-2-磺醯胺(化合物63)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[3-(羥基甲基)苯基]噻吩-2-磺醯胺(化合物64)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[4-(羥基甲基)苯基]噻吩-2-磺醯胺(化合物65)， 5-({[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-4-甲基噻吩-2-羧酸甲酯(化合物66)， 4-({[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-2，5-二甲基-3-糠酸甲酯(化合物67)， N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[3-(三氟甲基)苯基]噻吩-2-磺醯胺(化合物68)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(3-氟苯基)噻吩-2-磺醯胺(化合物69)， N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(3-氟苯基)噻吩-2-磺醯胺(化合物70)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-異唑-3-基噻吩-2-磺醯胺(化合物71)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-甲基噻吩-2-羧醯胺(化合物72)， N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-甲基噻吩-2-羧醯胺(化合物73)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]煙醯胺(化合物74)， N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]煙醯胺(化合物75)， N-[3-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)吡啶-2-基]噻吩-2-磺醯胺(化合物76)， N-[3-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)吡啶-2-基]噻吩-2-磺醯胺(化合物77)， N-[3-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)吡啶-2-基]-4-氟苯磺醯胺(化合物78)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-(三氟乙醯基)-1，2，3，4-四氫異喹啉-6-磺醯胺(化合物79)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1，2，3，4-四氫異喹啉-6-磺醯胺(化合物80)， 5-({[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-1-甲基-1H-吡咯-2-羧酸甲酯(化合物81)， 5-({[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-1-甲基-1H-吡咯-2-羧酸甲酯(化合物82)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-甲基-1H-咪唑-4-磺醯胺(化合物83)， N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-甲基-1H-咪唑-4-磺醯胺(化合物84)， 5-溴-N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-糠醯胺(化合物85)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3，5-二(三氟甲基)苯磺醯胺(化合物86)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-異唑-3-基噻吩-2-磺醯胺(化合物87)， N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]異煙醯胺(化合物88)， 5-氯-N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-磺醯胺(化合物89)， (1-苯並噻吩-2-基)-N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺醯胺(化合物90)， 5-(1-苯並噻吩-2-基)-N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺醯胺(化合物91)， N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(3，4-二甲氧基苯基)噻吩-2-磺醯胺(化合物92)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(4-甲氧基苯基)噻吩-2-磺醯胺(化合物93)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3，3′-並噻吩-5-磺醯胺(化合物94)， N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3，3′-並噻吩-5-磺醯胺(化合物95)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-(三氟乙醯基)-1，2，3，4-四氫異喹啉-6-磺醯胺(化合物96)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1，2，3，4-四氫異喹啉-6-磺醯胺(化合物97)， 5-(1，3-苯並間二氧雜環戊烯-5-基)-N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺醯胺(化合物98)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-[4-(4-甲氧基苯基)哌嗪-1-基]乙醯胺(化合物99)， 5-氯-N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-甲基-1-苯並噻吩-2-磺醯胺(化合物100)， N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-異唑-3-基噻吩-2-磺醯胺(化合物101)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(2-甲基-1，3-噻唑-4-基)噻吩-2-磺醯胺(化合物102)， N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(2-甲基-1，3-噻唑-4-基)噻吩-2-磺醯胺(化合物103)， 3-[5-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-2-噻吩基]-1，2，4-二唑-5-羧酸乙酯(化合物104)， 3-[5-({[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-2-噻吩基]-1，2，4-二唑-5-羧酸乙酯(化合物105)， 3-[5-({[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-2-噻吩基]-1，2，4-二唑-5-羧酸乙酯(化合物106)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2，4-二甲基-1，3-噻唑-5-磺醯胺(化合物107)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2，4-二甲基-1，3-噻唑-5-磺醯胺(化合物108)， N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2，4-二甲基-1，3-噻唑-5-磺醯胺(化合物109)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-甲基噻吩-2-羧醯胺(化合物110)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]異煙醯胺(化合物111)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-(4-嘧啶-2-基哌嗪-1-基)乙醯胺(化合物112)， 3-({[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)噻吩-2-羧酸甲酯(化合物113)， 3-({[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)噻吩-2-羧酸甲酯(化合物114)， N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-咪唑-1-基)苯磺醯胺(化合物115)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-(2-噻吩基磺醯基)-1，2，3，4-四氫異喹啉-6-磺醯胺(化合物116)， N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-苯氧基吡啶-3-磺醯胺(化合物117)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-苯氧基吡啶-3-磺醯胺(化合物118)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-吡咯-1-基)苯磺醯胺(化合物119)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-吡咯-1-基)苯磺醯胺(化合物120)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-1，2，4-三唑-1-基)苯磺醯胺(化合物121)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1H-咪唑-4-磺醯胺(化合物122)， N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1H-咪唑-4-磺醯胺(化合物123)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-(4-嘧啶-2-基哌嗪-1-基)乙醯胺(化合物124)， N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-(4-嘧啶-2-基哌嗪-1-基)乙醯胺(化合物125)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-{3-[(1E)-N-羥基亞氨代乙醯基(ethanimidoyl)]苯基}噻吩-2-磺醯胺(化合物126)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-{3-[(1E)-N-甲氧基亞氨代乙醯基]苯基}噻吩-2-磺醯胺(化合物127)， N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-糠醯胺(化合物128)， (4-甲氧基苯基)氨基甲酸2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基酯(化合物129)， N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(苯基磺醯基)噻吩-2-磺醯胺(化合物130)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(苯基磺醯基)噻吩-2-磺醯胺(化合物131)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(苯基磺醯基)噻吩-2-磺醯胺(化合物132)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基][(2，2-二甲基丙醯基(propanoyl))氧基(oxy)]氨基}甲基)苯基]-2-(2-噻吩基磺醯基)-1，2，3，4-四氫異喹啉-6-磺醯胺(化合物133)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基][(2，2-二甲基丙醯基)氧基]氨基}甲基)苯基]-2-(三氟乙醯基)-1，2，3，4-四氫異喹啉-6-磺醯胺(化合物134)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基][(2，2-二甲基丙醯基)氧基]氨基}甲基)苯基]-1，2，3，4-四氫異喹啉-6-磺醯胺(化合物135)， 5-(1，3-苯並間二氧雜環戊烯-5-基)-N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺醯胺(化合物136)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-咪唑-1-基)苯磺醯胺(化合物137)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-咪唑-1-基)苯磺醯胺(化合物138)， N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(1，3-唑-2-基)噻吩-2-磺醯胺(化合物139)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-羧醯胺(化合物140)， N-(4-乙醯基苯基)-N′-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]脲(化合物141)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯並噻吩-2-磺醯胺(化合物142)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-吡啶-4-基噻吩-2-磺醯胺(化合物143)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-吡啶-3-基噻吩-2-磺醯胺(化合物144)， (4-乙醯基苯基)氨基甲酸2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基酯(化合物145)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-1，2，4-三唑-1-基)苯磺醯胺(化合物146)， N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-1，2，4-三唑-1-基)苯磺醯胺(化合物147)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-(4-嘧啶-2-基哌嗪-1-基)乙醯胺(化合物148)， 6-({[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-N-(4-甲氧基苯基)-3，4-二氫異喹啉-2(1H)-羧醯胺(化合物149)， 6-({[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-N-異丙基-3，4-二氫異喹啉-2(1H)-羧醯胺(化合物150)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-(1H-咪唑-1-基羰基)-1，2，3，4-四氫異喹啉-6-磺醯胺(化合物151)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-({[(4-甲氧基苯基)氨基]羰基}氨基)苯磺醯胺(化合物152)， 4-({[(4-乙醯基苯基)氨基]羰基}氨基)-N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]苯磺醯胺(化合物153)， N-[4-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]噻吩-2-磺醯胺(化合物154)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-嘧啶-2-基-1H-咪唑-4-磺醯胺(化合物155)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯並呋喃-2-羧醯胺(化合物156)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯並呋喃-2-羧醯胺(化合物157)， N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯並呋喃-2-羧醯胺(化合物158)， N-{3-[5-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-2-噻吩基]苯基}乙醯胺(化合物159)， N-{3-[5-({[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-2-噻吩基]苯基}乙醯胺(化合物160)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(2，3，4-三甲氧基苯基)噻吩-2-磺醯胺(化合物161)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(2，3，4-三甲氧基苯基)噻吩-2-磺醯胺(化合物162)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-氟苯甲醯胺(化合物163)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-氟苯甲醯胺(化合物164)， 4-氨基-N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]苯甲醯胺(化合物165)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-異丙基脲(化合物166)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-異丙基硫脲(化合物167)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-(4-甲氧基苯基)脲(化合物168)， N-(4-乙醯基苯基)-6-({[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-3，4-二氫異喹啉-2(1H)-羧醯胺(化合物169)， N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1，2，3，4-四氫異喹啉-6-磺醯胺(化合物170)， N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-異丙基脲(化合物171)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]異唑-5-羧醯胺(化合物172)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-異唑-5-基噻吩-2-羧醯胺(化合物173)， N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-氟苯甲醯胺(化合物174)， 4-(2-{[2-(2-糠醯氨基)苄基]氨基}丙基)哌啶-1-羧酸叔丁酯(化合物175)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-硝基苯甲醯胺(化合物176)， 4-[2-({2-[(4-氟苯甲醯基)氨基]苄基}氨基)丙基]哌啶-1-羧酸叔丁酯(化合物177)， 4-[2-({2-[(2-噻吩基羰基)氨基]苄基}氨基)丙基]哌啶-1-羧酸叔丁酯(化合物178)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-吡嗪-2-基-1H-咪唑-4-磺醯胺(化合物179)， N-[2-({[(1S，2R)-2-環己基-2-羥基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺醯胺(化合物180)， N-[2-({[(1S，2R)-2-環己基-2-羥基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯並呋喃-2-羧醯胺(化合物181)， 4-{2-[(2-{[(5-異唑-5-基-2-噻吩基)羰基]氨基}苄基)氨基]丙基}哌啶-1-羧酸叔丁酯(化合物182)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-異唑-5-基噻吩-2-磺醯胺(化合物183)， N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-N′-[4-(1，3-唑-5-基)苯基]脲(化合物183a)， N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-4-[(甲基磺醯基)氨基]苯磺醯胺(化合物183b)， N-(4-氯苯基)-N′-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)脲(化合物184)， N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-N′-苯基脲(化合物185)， N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-N′-(3，4-二氯苯基)脲(化合物186)， N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-N′-(3，4，5-三氯苯基)脲(化合物187)， N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-N′-(2，4-二氯苯基)脲(化合物188)， N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-N′-(4-氟苯基)脲(化合物189)， N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-N′-1-萘基脲(化合物190)， N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-N′-異丙基脲(化合物191)， N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-N′-異丙基硫脲(化合物192)， N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-N′-1-萘基硫脲(化合物193)， N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-N′-(三氯甲基)硫脲(化合物194)， N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-4-苯基哌嗪-1-羧醯胺(化合物195)， 4-苄基-N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)哌嗪-1-羧醯胺(化合物196)， N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)哌嗪-1-羧醯胺(化合物197)， 4-(4-氯苯基)-N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)哌嗪-1-羧醯胺(化合物198)， N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-4-甲基哌嗪-1-羧醯胺(化合物199)， N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)嗎啉-4-羧醯胺(化合物200)， N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-4-嘧啶-4-基哌嗪-1-羧醯胺(化合物201)， 4-氯-N-{[(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)氨基]羰基}苯磺醯胺(化合物202)， N-{[(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)氨基]羰基}-4-甲基苯磺醯胺(化合物203)， N-{[(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)氨基]羰基}苯甲醯胺(化合物204)， N-{[(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)氨基]羰基}苯硫代甲醯胺(carbothioamide)(化合物205)， 4-[(4-氯苯基)磺醯基]-N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)哌嗪-1-羧醯胺(化合物206)， N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-4-(苯基磺醯基)哌嗪-1-羧醯胺(化合物207)， N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-4-[(4-甲基苯基)磺醯基]哌嗪-1-羧醯胺(化合物208)， N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-4-(2-噻吩基磺醯基)哌嗪-1-羧醯胺(化合物209)， N-{(1E)-氨基[(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)氨基]亞甲基}-4-氯苯磺醯胺(化合物210)， N-{(1E)-氨基[(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)氨基]亞甲基}-4-甲基苯磺醯胺(化合物211)， N-{(1E)-氨基[(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)氨基]亞甲基}甲磺醯胺(化合物212)， N-{(1E)-氨基[(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)氨基]亞甲基}噻吩-2-磺醯胺(化合物213)， N-(2-{[(1-甲基-2-哌嗪-1-基乙基)氨基]甲基}苯基)苯磺醯胺(化合物214)， 4-甲基-N-(2-{[(1-甲基-2-哌嗪-1-基乙基)氨基]甲基}苯基)苯磺醯胺(化合物215)， 4-氯-N-(2-{[(1-甲基-2-哌嗪-1-基乙基)氨基]甲基}苯基)苯磺醯胺(化合物216)， N-(2-{[(1-甲基-2-哌嗪-1-基乙基)氨基]甲基}苯基)噻吩-2-磺醯胺(化合物217)， 5-溴-N-(2-{[(1-甲基-2-哌嗪-1-基乙基)氨基]甲基}苯基)噻吩-2-磺醯胺(化合物218)， 4-甲基-N-[2-({[1-甲基-2-(4-苯基哌嗪-1-基)乙基]氨基}甲基)苯基]苯磺醯胺(化合物219)， N-[2-({[1-甲基-2-(4-苯基哌嗪-1-基)乙基]氨基}甲基)苯基]苯磺醯胺(化合物220)， N-[2-({[1-甲基-2-(4-苯基哌嗪-1-基)乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺醯胺(化合物221)， 5-溴-N-[2-({[1-甲基-2-(4-苯基哌嗪-1-基)乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺醯胺(化合物222)， 4-甲基-N-[2-({[1-甲基-2-(4-甲基哌嗪-1-基)乙基]氨基}甲基)苯基]苯磺醯胺(化合物223)， 4-氯-N-[2-({[1-甲基-2-(4-甲基哌嗪-1-基)乙基]氨基}甲基)苯基]苯磺醯胺(化合物224)， N-[2-({[1-甲基-2-(4-甲基哌嗪-1-基)乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺醯胺(化合物225)， N-(4-氯苯基)-N′-[2-({[1-甲基-2-(4-甲基哌嗪-1-基)乙基]氨基}甲基)苯基]脲(化合物226)， N-(4-氯苯基)-N′-[2-({[1-甲基-2-(4-苯基哌嗪-1-基)乙基]氨基}甲基)苯基]脲(化合物227)， N-{2-[({[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]羰基}氨基)甲基]苯基}甲磺醯胺(化合物228)， N-{2-[({[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]羰基}氨基)甲基]苯基}苯磺醯胺(化合物229)， N-{2-[({[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]羰基}氨基)甲基]苯基}-4-甲基苯磺醯胺(化合物230)， N-{2-[({[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]羰基}氨基)甲基]苯基}噻吩-2-磺醯胺(化合物231)， 5-溴-N-{2-[({[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]羰基}氨基)甲基]苯基}噻吩-2-磺醯胺(化合物232)， 4-氯-N-{2-[({[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]羰基}氨基)甲基]苯基}苯磺醯胺(化合物233)， N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-3-甲氧基-4-哌嗪-1-基苯磺醯胺(化合物234)， N-(2-{[(2-環庚基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-5-(苯基磺醯基)噻吩-2-磺醯胺(化合物235)， N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-1-苯並呋喃-2-羧醯胺(化合物236)， N-(2-{[(2-環戊基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-2-(1，3-二氧代-1，3-二氫-2H-異吲哚-2-基)乙醯胺(化合物237)， (4-甲氧基苯基)氨基甲酸2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基酯(化合物238)， N-(2-{[(2-環庚基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-6-(1H-咪唑-1-基)煙醯胺(化合物239)， N-(4-{[(2-{[(2-環丙基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)氨基]磺醯基}苯基)噻吩-2-磺醯胺(化合物240)， N-(2-{[(2-環戊基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-2-(1H-1，2，4-三唑-1-基)乙醯胺(化合物241)， N-(2-{[(2-環庚基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-2-(4-嘧啶-2-基哌嗪-1-基)乙醯胺(化合物242)， (4-乙醯基苯基)氨基甲酸2-{[(2-環戊基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基酯(化合物243)， N-(2-{[(2-環庚基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)異煙醯胺(化合物244)， N-(2-{[(2-環庚基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-4-氟苯磺醯胺(化合物245)， N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-6-(3-呋喃基)煙醯胺(化合物246)， N-(2-{[(2-環戊基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-4-(1H-1，2，3-三唑-1-基)苯磺醯胺(化合物247)， N-(3-{[(2-環庚基-1-甲基乙基)氨基]甲基}吡啶-2-基)-2-糠醯胺(化合物248)， N-(2-{[(2-環戊基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)異煙醯胺(化合物249)， N-(2-{[(2-環己-1-烯-1-基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-5-(1，3-唑-5-基)呋喃-2-磺醯胺(化合物250)， N-(2-{[(2-環丙基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-N′-(3-甲基異唑-5-基)脲(化合物251)， [4-(1H-咪唑-1-基)苯基]氨基甲酸2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基酯(化合物252)， N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-5-(3-呋喃基)煙醯胺(化合物253)， (2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)氨基甲酸1-苯並呋喃-2-基甲基酯(化合物254)， N-[2-({[1-甲基-2-(4-甲基哌嗪-1-基)乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺醯胺(化合物255)， N-1-苯並噻吩-2-基-N′-[2-({[1-甲基-2-(四氫-2H-吡喃-4-基)乙基]氨基}甲基)苯基]脲(化合物256)， [4-(1H-吡唑-1-基)苯基]氨基甲酸2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基酯(化合物257)， [4-(2-呋喃基)苯基]氨基甲酸2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基酯(化合物258)， (2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)氨基甲酸3，3′-聯吡啶-6-基酯(化合物259)， (2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)氨基甲酸吡啶-4-基酯(化合物260)， N-1-苯並噻吩-2-基-N′-(4-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}吡啶-3-基)脲(化合物261)， N-1-苯並噻吩-2-基-N′-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}吡啶-3-基)脲(化合物262)， 1-苯並噻吩-2-基氨基甲酸3-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}吡啶-4-基酯(化合物263)， 1-苯並噻吩-2-基氨基甲酸3-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}吡啶-2-基酯(化合物264)， N-1-苯並噻吩-2-基-N′-(3-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}吡啶-2-基)脲(化合物265)， N-1-苯並噻吩-2-基-N′-(3-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}吡啶-4-基)脲(化合物266)， 1-苯並噻吩-2-基氨基甲酸2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}吡啶-3-基酯(化合物267)， 1-苯並噻吩-2-基氨基甲酸4-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}吡啶-3-基酯(化合物268)， (3-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}吡啶-2-基)氨基甲酸1-苯並噻吩-2-基酯(化合物269)， (4-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}吡啶-3-基)氨基甲酸1-苯並噻吩-2-基酯(化合物270)， (2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}吡啶-3-基)氨基甲酸1-苯並噻吩-2-基酯(化合物271)， [4-(2-呋喃基)苯基]氨基甲酸2-{[(2-環丙基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基酯(化合物272)， 1-苯並噻吩-2-基氨基甲酸2-{[(2-環丙基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基酯(化合物273)， [2-({[1-甲基-2-(四氫-2H-吡喃-4-基)乙基]氨基}甲基)苯基]氨基甲酸1-苯並噻吩-2-基酯(化合物274)， (3-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}吡啶-4-基)氨基甲酸1-苯並噻吩-2-基酯(化合物275)， (2-{[(2-環丙基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)氨基甲酸1-苯並噻吩-2-基酯(化合物276)， N-(2-{[(2-環丙基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-2-(1，3-二氧代-1，3-二氫-2H-異吲哚-2-基)乙醯胺(化合物277)， [2-({[1-甲基-2-(四氫-2H-吡喃-4-基)乙基]氨基}甲基)吡啶-3-基]氨基甲酸1-苯並噻吩-2-基酯(化合物278)， N-(2-{[(2-環戊基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-2-(1H-1，2，4-三唑-1-基)乙醯胺(化合物279)， (2-{[(1-甲基-2-哌啶-4-基乙基)氨基]甲基}苯基)氨基甲酸1-苯並噻吩-2-基酯(化合物280)， 1-苯並噻吩-2-基氨基甲酸3-{[(1-甲基-2-哌啶-4-基乙基)氨基]甲基}吡啶-4-基酯(化合物281)， N-1-苯並噻吩-2-基-N′-(2-{[(1-甲基-2-哌啶-4-基乙基)氨基]甲基}苯基)脲(化合物282)， N-(2-{[(1-甲基-2-哌啶-4-基乙基)氨基]甲基}苯基)噻吩-2-磺醯胺(化合物283)， N-(2-{[(1-甲基-2-哌啶-4-基乙基)氨基]甲基}苯基)-2-(1H-吡唑-1-基)乙醯胺(化合物284)， N-(2-{[(1-甲基-2-哌啶-4-基乙基)氨基]甲基}苯基)異煙醯胺(化合物285)， 4-氯-N-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}羰基)苯磺醯胺(化合物286)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-(4-嗎啉-4-基苯基)脲(化合物287)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-[3-(2-呋喃基)-1H-吡唑-5-基]脲(化合物288)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-(5-氧代-1-苯基-4，5-二氫-1H-吡唑-3-基)脲(化合物289)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-(4-甲氧基-1，2-苯並異唑-3-基)脲(化合物290)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-(3，4-二甲基異唑-5-基)脲(化合物291)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-[1-甲基-3-(2-噻吩基)-1H-吡唑-5-基]脲(化合物292)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1H-咪唑-4-磺醯胺(化合物293)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1H-咪唑-4-磺醯胺(化合物294)， N-[4-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]乙醯胺(化合物295)， 4-氨基-N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]苯磺醯胺(化合物296)， N-[4-({[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]噻吩-2-磺醯胺(化合物297)， [2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基甲酸2-噻吩基甲基酯(化合物298)， [2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基甲酸2-噻吩基甲基酯(化合物299)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(2，3，4-三甲氧基苯基)噻吩-2-磺醯胺(化合物300)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-{3-[(E)-(肟基)甲基]-1H-吡咯-1-基}苯磺醯胺(化合物301)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(3-甲醯基-1H-吡咯-1-基)苯甲醯胺(化合物302)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-[4-(1，2，3-噻二唑-4-基)苯基]脲(化合物303)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯並呋喃-6-羧醯胺(化合物304)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3，5-二甲基異唑-4-磺醯胺(化合物305)， N-[4-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]異唑-5-羧醯胺(化合物306)， N-[4-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]-3，5-二甲基異唑-4-磺醯胺(化合物307)， N-[4-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]-1-甲基-1H-咪唑-4-磺醯胺(化合物308)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1-羥基乙基)苯磺醯胺(化合物309)， [2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基甲酸吡啶-3-基甲基酯(化合物310)， [2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基甲酸吡啶-3-基甲基酯(化合物311)， [2-({[(1S，2R)-2-環己基-2-羥基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基甲酸吡啶-3-基甲基酯(化合物312)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-吡嗪-2-基-1H-咪唑-4-磺醯胺(化合物313)， 5-氯-N-[2-({[(1S，2R)-2-環己基-2-羥基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-甲基-1-苯並噻吩-2-磺醯胺(化合物314)， 3-[5-({[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-2-噻吩基]苯甲酸乙酯(化合物315)， 4-乙醯基-N-[4-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]苯磺醯胺(化合物316)， N-[4-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]-2，4-二甲基-1，3-噻唑-5-磺醯胺(化合物317)， N-1，3-苯並噻唑-2-基-N′-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]脲(化合物318)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-[4-(1，3-唑-5-基)苯基]脲(化合物319)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1，3-二氧代-1，3-二氫-2H-異吲哚-2-基)苯磺醯胺(化合物320)， N-[2-({[(1S，2S)-2-環己基-2-羥基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1，2，3，4-四氫異喹啉-6-磺醯胺(化合物321)， N-[2-({[(1S，2S)-2-環己基-2-羥基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯並噻吩-2-磺醯胺(化合物322)， N-[2-({[(1S，2S)-2-環己基-2-羥基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-異唑-5-基噻吩-2-磺醯胺(化合物323)， N-[2-({[(1S，2S)-2-環己基-2-羥基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-(三氟乙醯基)-1，2，3，4-四氫異喹啉-6-磺醯胺(化合物324)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(3-甲醯基-1H-吡咯-1-基)苯磺醯胺(化合物325)， N-[3-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)吡啶-2-基]-5-異唑-5-基噻吩-2-磺醯胺(化合物326)， N-[3-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)吡啶-2-基]-5-異唑-3-基噻吩-2-磺醯胺(化合物327)， N-[3-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)吡啶-2-基]-4-(1H-吡咯-1-基)苯磺醯胺(化合物328)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(3-甲醯基-1H-吡咯-1-基)苯磺醯胺(化合物329)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(2-氧代-1，3-唑烷-3-基)苯磺醯胺(化合物330)， N-[4-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]噻吩-3-磺醯胺(化合物331)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)噻吩-2-磺醯胺(化合物332)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-(2-噻吩基磺醯基)-1H-咪唑-4-磺醯胺(化合物333)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2，1，3-苯並噻二唑-4-磺醯胺(化合物334)， N-[4-({[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]-1-甲基-1H-咪唑-4-磺醯胺(化合物335)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-[(甲基磺醯基)氨基]苯磺醯胺(化合物336)， 4-[(丁基磺醯基)氨基]-N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]苯磺醯胺(化合物337)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-[(乙基磺醯基)氨基]苯磺醯胺(化合物338)， 5-氯-N-[4-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-磺醯胺(化合物339)， 4-({[4-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]氨基}磺醯基)-2，5-二甲基-3-糠酸甲酯(化合物340)， 5-({[4-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]氨基}磺醯基)-3-甲基噻吩-2-羧酸甲酯(化合物341)， 5-({[4-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]氨基}磺醯基)-2-糠酸甲酯(化合物342)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-(3-氧代-1，3-二氫-2-苯並呋喃-5-基)脲(化合物343)， 2-[({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}羰基)氨基]苯甲醯胺(化合物344)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-異喹啉-5-基脲(化合物345)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-嗎啉-4-基脲(化合物346)， N-1，3-苯並噻唑-6-基-N′-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]脲(化合物347)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-1，3-噻唑-2-基脲(化合物348)， 3-[5-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-2-噻吩基]苯甲酸乙酯(化合物349)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1，3-苯並噻唑-2-磺醯胺(化合物350)， N-[2-({[(1S，2R)-2-環己基-2-羥基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-1，2，4-三唑-1-基)苯磺醯胺(化合物351)， N-[2-({[(1S，2R)-2-環己基-2-羥基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-吡咯-1-基)苯磺醯胺(化合物352)， N-[4-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]-2-(三氟乙醯基)-1，2，3，4-四氫異喹啉-7-磺醯胺(化合物353)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-吡啶-3-基苯磺醯胺(化合物354)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-吡啶-3-基苯磺醯胺(化合物355)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-嘧啶-5-基苯磺醯胺(化合物356)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-嘧啶-5-基苯磺醯胺(化合物357)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯磺醯胺(化合物358)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯磺醯胺(化合物359)， N-[2-({[(1S，2R)-2-環己基-2-羥基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1，2，3，4-四氫異喹啉-6-磺醯胺(化合物360)， N-[2-({[(1S，2R)-2-環己基-2-羥基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-異唑-5-基噻吩-2-磺醯胺(化合物361)， N-[2-({[(1S，2R)-2-環己基-2-羥基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯並噻吩-2-磺醯胺(化合物362)， N-[2-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]-1-甲基-1H-咪唑-4-磺醯胺(化合物363)， N-[3-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]-1-甲基-1H-咪唑-4-磺醯胺(化合物364)， 5-氯-N-[4-({[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-磺醯胺(化合物365)， N′-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N，N-二甲基磺醯胺(化合物366)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1，2，3-噻二唑-4-基)苯磺醯胺(化合物367)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1，3-唑-5-基)苯磺醯胺(化合物368)， N-[3-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]噻吩-2-磺醯胺(化合物369)， N-[2-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]噻吩-2-磺醯胺(化合物370)， 3-氨基-N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]苯磺醯胺(化合物371)， 2-氨基-N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]苯磺醯胺(化合物372)， N-[3-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]-2，4-二甲基-1，3-噻唑-5-磺醯胺(化合物373)， N-[3-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]-3，5-二甲基異唑-4-磺醯胺(化合物374)， N-[3-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]異唑-5-羧醯胺(化合物375)， N-[3-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]噻吩-3-磺醯胺(化合物376)， 5-{[4-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]氨基}-5-氧代戊酸乙酯(化合物377)， 2-氨基-N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1，3-苯並噻唑-5-磺醯胺(化合物378)， 5-氯-N-[3-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-磺醯胺(化合物379)， N-[2-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]-2，4-二甲基-1，3-噻唑-5-磺醯胺(化合物380)， N-[4-({[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]噻吩-3-磺醯胺(化合物381)， N-(2-{[[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基](甲基磺醯基)氨基]甲基}苯基)-2-[(甲基磺醯基)氨基]苯磺醯胺(化合物382)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-吡唑-1-基)苯磺醯胺(化合物383)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-吡唑-1-基)苯磺醯胺(化合物384)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-氟-4-(1H-1，2，4-三唑-1-基)苯磺醯胺(化合物385)， [2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基甲酸[5-(2-噻吩基)異唑-3-基]甲基酯(化合物386)， N-[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]-2-[(2-噻吩基磺醯基)氨基]苯甲醯胺(化合物387)， N-[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]-2-[(2-噻吩基磺醯基)氨基]苯甲醯胺(化合物388)， [5-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-1H-苯並咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯(化合物389)， [6-({[4-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]氨基}磺醯基)-1H-苯並咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯(化合物390)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-[(1E)-N-羥基亞氨代乙醯基]苯磺醯胺(化合物391)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-[(1E)-N-甲氧基亞氨代乙醯基]苯磺醯胺(化合物392)， 4-{[氨基(亞氨基)甲基]氨基}-N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]苯磺醯胺(化合物393)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]磺醯胺(化合物394)， N-[4-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]-4-[(1E)-N-羥基亞氨代乙醯基]苯磺醯胺(化合物395)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-{[(異丙基氨基)羰基]氨基}苯磺醯胺(化合物396)， (2Z)-4-{[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}-4-氧代丁-2-烯酸乙酯(化合物397)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯並呋喃-2-磺醯胺(化合物398)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯並呋喃-2-磺醯胺(化合物399)， N-[3-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)吡啶-4-基]噻吩-2-磺醯胺(化合物400)， 2-氨基-N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1H-苯並咪唑-5-磺醯胺(化合物401)， N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]胍(化合物402)， N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(5-氧代-1，5-二氫-4H-1，2，4-三唑-4-基)苯磺醯胺(化合物403)， N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(5-甲基-1，3，4-二唑-2-基)苯磺醯胺(化合物404)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯磺醯胺(化合物405)， N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(3，5-二甲基異唑-4-基)苯磺醯胺(化合物406)， N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(3，5-二甲基異唑-4-基)噻吩-2-磺醯胺(化合物407)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(3，5-二甲基異唑-4-基)噻吩-2-磺醯胺(化合物408)， N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-[(甲基磺醯基)氨基]苯磺醯胺(化合物409)， N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-{[(二甲基氨基)磺醯基]氨基}苯磺醯胺(化合物410)， N-[3-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)吡啶-4-基]-1-苯並噻吩-2-磺醯胺(化合物411)， N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-{[(1-甲基-1H-咪唑-4-基)磺醯基]氨基}吡啶-2-磺醯胺(化合物412)， N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[(甲基磺醯基)氨基]吡啶-2-磺醯胺(化合物413)， N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[(2-噻吩基磺醯基)氨基]吡啶-2-磺醯胺(化合物414)， 5-溴-N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1，3-噻唑-2-磺醯胺(化合物415)， [2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基甲酸[5-(2-噻吩基)異唑-3-基]甲基酯(化合物416)， N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氟-5-(1H-吡咯-1-基)苯磺醯胺(化合物417)， 2-氨基-N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1，3-苯並噻唑-4-磺醯胺(化合物418)， N-[2-({[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]噻吩-3-磺醯胺(化合物419)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-氟-4-(1H-四唑-1-基)苯磺醯胺(化合物420)， N-[2-({[(2S)-2-環己基-2-羥基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-吡咯-1-基)苯磺醯胺(化合物421)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1，3-唑-5-基)苯磺醯胺(化合物422)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(1H-1，2，4-三唑-1-基)吡啶-3-磺醯胺(化合物423)， N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)吡啶-3-基]噻吩-2-磺醯胺(化合物424)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-氟-4-(1H-1，2，4-三唑-1-基)苯磺醯胺(化合物425)， N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(1H-1，2，4-三唑-1-基)吡啶-3-磺醯胺(化合物426)， N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-氟-4-(1H-四唑-1-基)苯磺醯胺(化合物427)， N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(1H-吡咯-1-基)吡啶-3-磺醯胺(化合物428)， N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)吡啶-3-基]-3-氟-4-(1H-1，2，4-三唑-1-基)苯磺醯胺(化合物429)， N-[2-({[2-環己基-2-氟-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺醯胺(化合物430)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(1H-吡咯-1-基)吡啶-3-磺醯胺(化合物431)， N-[3-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)吡啶-4-基]-5-異唑-5-基噻吩-2-磺醯胺鹽酸鹽(化合物432)， 2-氨基-N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1，3-苯並噻唑-6-磺醯胺(化合物433)， 2-氨基-N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1H-苯並咪唑-6-磺醯胺(化合物434)， 5-{[氨基(亞氨基)甲基]氨基}-N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]吡啶-2-磺醯胺(化合物435)， N-[4-({[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-3-甲氧基苯基]-1-甲基-1H-咪唑-4-磺醯胺(化合物436)， N-[6-({[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-1，3-苯並噻唑-2-基]乙醯胺(化合物437)， N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-甲基-1H-苯並咪唑-2-磺醯胺(化合物438)， 4-氨基-N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氟苯磺醯胺(化合物439)， 4-氨基-N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-甲氧基苯磺醯胺(化合物440)， N-[4-({[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-3-甲氧基苯基]乙醯胺(化合物441)， N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-甲氧基-4-[(甲基磺醯基)氨基]苯磺醯胺(化合物442)， [4-({[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]氨基甲酸甲酯(化合物443)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1，2，3-噻二唑-4-基)苯磺醯胺(化合物444)， N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(2-甲基-2H-四唑-5-基)苯磺醯胺(化合物445)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(2-甲基-2H-四唑-5-基)苯磺醯胺(化合物446)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(5-甲基-1，3，4-二唑-2-基)苯磺醯胺(化合物447)， N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(2-呋喃基)吡啶-3-磺醯胺(化合物448)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(2-呋喃基)吡啶-3-磺醯胺(化合物449)， N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(3-呋喃基)吡啶-3-磺醯胺(化合物450)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(3-呋喃基)吡啶-3-磺醯胺(化合物451)， N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-甲基-2-氧代-1，2-二氫喹啉-6-磺醯胺(化合物452)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-甲基-2-氧代-1，2-二氫喹啉-6-磺醯胺(化合物453)， N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(1H-四唑-1-基)吡啶-3-磺醯胺(化合物454)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(1H-四唑-1-基)吡啶-3-磺醯胺(化合物455)， N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(2-噻吩基)吡啶-3-磺醯胺(化合物456)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(2-噻吩基)吡啶-3-磺醯胺(化合物457)， N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(1H-咪唑-1-基)吡啶-3-磺醯胺(化合物458)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(1H-咪唑-1-基)吡啶-3-磺醯胺(化合物459)， N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-(2-甲基-1，3-噻唑-4-基)苯磺醯胺(化合物460)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-(2-甲基-1，3-噻唑-4-基)苯磺醯胺(化合物461)， N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-氟-3-甲基-1-苯並噻吩-2-磺醯胺(化合物462)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-氟-3-甲基-1-苯並噻吩-2-磺醯胺(化合物463)， N-[2-({[2-環己基-2-氟-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-(三氟乙醯基)-1，2，3，4-四氫異喹啉-7-磺醯胺(化合物464)， N-[4-({[2-({[2-環己基-2-氟-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]噻吩-2-磺醯胺(化合物465)， N-[2-({[2-環己基-2-氟-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-吡咯-1-基)苯磺醯胺(化合物466)， N-(2-{[(3-環己基-2-氟丙基)氨基]甲基}苯基)-2-(三氟乙醯基)-1，2，3，4-四氫異喹啉-7-磺醯胺(化合物467)， N-(4-{[(2-{[(3-環己基-2-氟丙基)氨基]甲基}苯基)氨基]磺醯基}苯基)噻吩-2-磺醯胺(化合物468)， 5-氨基-N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]吡啶-2-磺醯胺(化合物469)， 5-氯-N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2，1，3-苯並二唑-4-磺醯胺(化合物470)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯並噻吩-2-羧醯胺(化合物471)， N-(2-{[(3-環己基-2-氟丙基)氨基]甲基}苯基)噻吩-2-磺醯胺(化合物472)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2，1，3-苯並噻二唑-5-磺醯胺(化合物473)， N-[4-({[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-3-甲氧基苯基]噻吩-2-磺醯胺(化合物474)， N-[4-({[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-3-羥基苯基]噻吩-2-磺醯胺(化合物475)， N-[4-({[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-3-羥基苯基]乙醯胺(化合物476)， N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-氟-4-(2-氧代-1，3-唑烷-3-基)苯磺醯胺(化合物477)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-氟-4-(2-氧代-1，3-唑烷-3-基)苯磺醯胺(化合物478)， N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-氟-4-(1H-1，2，3-三唑-1-基)苯磺醯胺(化合物479)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-氟-4-(1H-1，2，3-三唑-1-基)苯磺醯胺(化合物480)， N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-(三氟乙醯基)二氫吲哚-5-磺醯胺(化合物481)， N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]二氫吲哚-5-磺醯胺(化合物482)， N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1，2，4-二唑-3-基)苯磺醯胺(化合物483)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1，2，4-二唑-3-基)苯磺醯胺(化合物484)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3，4-二氟苯磺醯胺(化合物485)， N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)吡啶-3-基]-4-(5-甲基-1，3，4-二唑-2-基)苯磺醯胺(化合物486)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-1，2，3-三唑-1-基)苯磺醯胺(化合物487)， N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-氟-4-(1H-吡唑-1-基)苯磺醯胺(化合物488)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-氟-4-(1H-吡唑-1-基)苯磺醯胺(化合物489)， N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-吡咯烷-1-基吡啶-3-磺醯胺(化合物490)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-吡咯烷-1-基吡啶-3-磺醯胺(化合物491)， N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-嗎啉-4-基吡啶-3-磺醯胺(化合物492)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-嗎啉-4-基吡啶-3-磺醯胺(化合物493)， N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-乙基-2-氧代-1，2-二氫喹啉-6-磺醯胺(化合物494)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-乙基-2-氧代-1，2-二氫喹啉-6-磺醯胺(化合物495)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氧代-1，2-二氫喹啉-6-磺醯胺(化合物496)， 6-溴-N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]吡啶-3-磺醯胺(化合物497)， 2-氨基-N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]嘧啶-5-磺醯胺(化合物498)， 6-氨基-N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]吡啶-3-磺醯胺(化合物499)， N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氧代-2，3-二氫-1，3-苯並唑-6-磺醯胺(化合物500)， 5-氯-N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1，3-苯並噻唑-2-磺醯胺(化合物501)， 5-氯-N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1，3-苯並噻唑-2-磺醯胺(化合物502)， N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-(二甲基氨基)-1，3-苯並噻唑-6-磺醯胺(化合物503)， N-[6-({[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-1，3-苯並噻唑-2-基]-L-丙氨醯胺(alaninamide)(化合物504)， N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-氧代-3，4-二氫喹唑啉-2-磺醯胺(化合物505)， N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-(三氟乙醯基)-1，2，3，4-四氫異喹啉-7-磺醯胺(化合物506)， N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1，2，3，4-四氫異喹啉-7-磺醯胺(化合物507)， N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氧代-1，2-二氫喹啉-6-磺醯胺(化合物508)， N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-氟-4-(1H-咪唑-1-基)苯磺醯胺(化合物509)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-氟-3-甲基-1-苯並噻吩-2-磺醯胺(化合物510)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-甲基-2-氧代-1，2-二氫喹啉-6-磺醯胺(化合物511)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-乙基-2-氧代-1，2-二氫喹啉-6-磺醯胺(化合物512)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(2-噻吩基)吡啶-3-磺醯胺(化合物513)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(2-呋喃基)吡啶-3-磺醯胺(化合物514)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(1H-四唑-1-基)吡啶-3-磺醯胺(化合物515)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-吡咯烷-1-基吡啶-3-磺醯胺(化合物516)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-(2-甲基-1，3-噻唑-4-基)苯磺醯胺(化合物517)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(3，5-二甲基異唑-4-基)噻吩-2-磺醯胺(化合物518)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(5-甲基-1，3，4-二唑-2-基)苯磺醯胺(化合物519)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1，2，4-二唑-3-基)苯磺醯胺(化合物520)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-氟-4-(1H-吡唑-1-基)苯磺醯胺(化合物521)， N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-1-[(1-甲基-1H-咪唑-4-基)磺醯基]二氫吲哚-5-磺醯胺(化合物522)， N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-1-(甲基磺醯基)二氫吲哚-5-磺醯胺(化合物523)， N-[4-({[2-({[1-(環己基甲基)-2，2，2-三氟乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]-1-甲基-1H-咪唑-4-磺醯胺(化合物524)， 1-乙醯基-N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)二氫吲哚-5-磺醯胺，(化合物525)， N-[4-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]乙醯胺(化合物526)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-氟-4-(2-氧代-1，3-唑烷-3-基)苯磺醯胺(化合物527)， 2-氨基-N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-1，3-苯並唑-6-磺醯胺(化合物528)， N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-1，3-苯並噻唑-6-磺醯胺(化合物529)， N-[2-({[(1S)-2-環丙基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯並噻吩-2-磺醯胺(化合物530)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1，3-苯並噻唑-6-磺醯胺(化合物531)， 2-氨基-N-[2-({[(1S)-2-環丙基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1，3-苯並噻唑-6-磺醯胺(化合物532)， N-(4-{[(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)氨基]磺醯基}苯基)壬醯胺(nonanamide)(化合物533)， 4-氨基-N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-3-羥基苯磺醯胺(化合物534)， N-(4-{[(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)氨基]磺醯基}-2-羥基苯基)噻吩-2-磺醯胺(化合物535)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氧代-2，3-二氫-1，3-苯並唑-6-磺醯胺(化合物536)， 2-氨基-N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1，3-苯並唑-6-磺醯胺(化合物537)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氧代二氫吲哚-6-磺醯胺(化合物538)， 5-氯-N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-1-苯並噻吩-2-磺醯胺(化合物539)， 5-氯-N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯並噻吩-2-磺醯胺(化合物540)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-甲氧基-1-苯並噻吩-2-磺醯胺(化合物541)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-羥基-1-苯並噻吩-2-磺醯胺(化合物542)， N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-5-氟-1-苯並噻吩-2-磺醯胺(化合物543)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-氟-1-苯並噻吩-2-磺醯胺(化合物544)， N-[2-({[1-(環己基甲基)-2，2，2-三氟乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯並噻吩-2-磺醯胺(化合物545)， N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-2-氧代二氫吲哚-6-磺醯胺(化合物546)， 4-氨基-N-[2-({[1-(環己基甲基)-2，2，2-三氟乙基]氨基}甲基)苯基]苯磺醯胺(化合物547)， 5-(6-氨基吡啶-3-基)-N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺醯胺(化合物548)， 5-(6-氨基吡啶-3-基)-N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺醯胺(化合物549)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1，3-噻唑-2-基)苯磺醯胺(化合物550)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1，3-噻唑-2-基)苯磺醯胺(化合物551)， 2-氨基-N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1，3-苯並噻唑-6-磺醯胺(化合物552)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯並噻吩-2-磺醯胺(化合物553)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氧代-2，3-二氫-1，3-苯並唑-6-磺醯胺(化合物554)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯並呋喃-2-磺醯胺(化合物555)， 2-氨基-N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1，3-苯並唑-6-磺醯胺(化合物556)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-甲氧基-1-苯並呋喃-2-磺醯胺(化合物557)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-甲氧基-1-苯並呋喃-2-磺醯胺(化合物558)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-羥基-1-苯並呋喃-2-磺醯胺(化合物559)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-羥基-1-苯並呋喃-2-磺醯胺(化合物560)， N-[2-({[1-(環己基甲基)-2，2，2-三氟乙基]氨基}甲基)苯基]-4-[(甲基磺醯基)氨基]苯磺醯胺(化合物561)， N-[4-({[2-({[1-(環己基甲基)-2，2，2-三氟乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]噻吩-2-磺醯胺(化合物562)， 2-氨基-N-[2-({[1-(環己基甲基)-2，2，2-三氟乙基]氨基}甲基)苯基]-1，3-苯並噻唑-6-磺醯胺(化合物563)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-(1H-吡咯-1-基)-1，3-噻唑-5-磺醯胺(化合物564)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氧代-1，2，3，4-四氫喹啉-6-磺醯胺(化合物565)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氧代-1，2，3，4-四氫喹啉-6-磺醯胺(化合物566)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3，5-二氟-4-(1H-四唑-1-基)苯磺醯胺(化合物567)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3，5-二氟-4-(1H-四唑-1-基)苯磺醯胺(化合物568)， N-(2-{[(2-環己基-1，1-二甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-4-(1H-吡咯-1-基)苯磺醯胺(化合物569)， 2-氨基-N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1，3-噻唑-5-磺醯胺(化合物570)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(1，2，3-噻二唑-4-基)吡啶-3-磺醯胺(化合物571)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(1，2，3-噻二唑-4-基)吡啶-3-磺醯胺(化合物572)， N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-3-氧代-3，4-二氫-2H-1，4-苯並嗪-7-磺醯胺(化合物573)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-羥基-1，3-苯並噻唑-6-磺醯胺(化合物574)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-羥基-1，3-苯並噻唑-6-磺醯胺(化合物575)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-氧代-3，4-二氫-2H-1，4-苯並噻嗪-6-磺醯胺(化合物576)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-氧代-3，4-二氫-2H-1，4-苯並噻嗪-6-磺醯胺(化合物577)， N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-2-巰基-1，3-苯並唑-6-磺醯胺(化合物578)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]苯-1，4-二磺醯胺(化合物579)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]苯-1，4-二磺醯胺(化合物580)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-嘧啶-2-基苯-1，4-二磺醯胺(化合物581)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-甲氧基吡啶-3-磺醯胺(化合物582)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-甲氧基吡啶-3-磺醯胺(化合物583)， N-[5-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-1，3，4-噻二唑-2-基]乙醯胺(化合物584)， 5-氨基-N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1，3，4-噻二唑-2-磺醯胺(化合物585)， 5-氨基-N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1，3，4-噻二唑-2-磺醯胺(化合物586)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-氟-1-苯並噻吩-2-磺醯胺(化合物587)， 5-氯-N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯並呋喃-2-磺醯胺(化合物588)， N-[2-({[(1R)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯並噻吩-2-磺醯胺(化合物589)， N-[5-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-1，3-噻唑-2-基]乙醯胺(化合物590)， N-[2-({[(1R)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氧代-2，3-二氫-1，3-苯並唑-6-磺醯胺(化合物591)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2，4-二氧代-1，2，3，4-四氫喹唑啉-6-磺醯胺(化合物592)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2，4-二氧代-1，2，3，4-四氫喹唑啉-6-磺醯胺(化合物593)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2，3-二羥基喹喔啉-6-磺醯胺(化合物594)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2，3-二羥基喹喔啉-6-磺醯胺(化合物595)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氧代-1，4-二氫-2H-3，1-苯並嗪-6-磺醯胺(化合物596)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氧代-1，4-二氫-2H-3，1-苯並嗪-6-磺醯胺(化合物597)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-巰基-1，3-苯並唑-6-磺醯胺(化合物598)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-巰基-1，3-苯並唑-6-磺醯胺(化合物599)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氧代-2，3-二氫-1，3-苯並唑-5-磺醯胺(化合物600)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氧代-2，3-二氫-1，3-苯並唑-5-磺醯胺(化合物601)， N-(2-{[(2-環己基-1，1-二甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-1-苯並噻吩-2-磺醯胺(化合物602)， 5-氯-N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯並呋喃-2-磺醯胺(化合物603)， 5-({[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-2-甲基-3-糠酸(化合物604)， 5-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-2-甲基-3-糠酸(化合物605)， 5-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-2-甲基-3-糠酸甲酯(化合物606)， 5-({[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-2-甲基-3-糠酸甲酯，(化合物607)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-吡咯-1-基磺醯基)苯磺醯胺(化合物608)， 5-({[4-({[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]氨基}磺醯基)-2-甲基-3-糠酸甲酯(化合物609)， 5-({[4-({[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]氨基}磺醯基)-2-甲基-3-糠酸(化合物610)， 5-({[4-({[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]氨基}磺醯基)-N，N，2-三甲基-3-糠醯胺(化合物611)， 5-({[4-({[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]氨基}磺醯基)-2-甲基-3-糠醯胺，(化合物612) 2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯胺(化合物613)， 2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯胺(化合物614)， 1-(氰基甲基)-N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氧代-1，2-二氫喹啉-6-磺醯胺(化合物615)， 4-氨基-N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]苯磺醯胺(化合物616)， N-[4-({[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]-1-甲基-1H-咪唑-2-磺醯胺(化合物617)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-甲基-1H-咪唑-2-磺醯胺(化合物618)， N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-氧代色烷(chromane)-6-磺醯胺(化合物619)， N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-氧代色烷-6-磺醯胺(化合物620)， N-[2-({[1-甲基-2-(四氫-2H-吡喃-4-基)乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯並噻吩-2-磺醯胺(化合物621)。
因為這些化合物的抗微生物活性，可以通過口服、局部給藥、經直腸給藥、鼻飼(internasally)給藥或胃腸外給藥的途徑向動物給予本發明所述的化合物，用於治療。本發明的藥物組合物包含藥學有效量的本發明所述的化合物以及一起進行配製的一種或多種藥學上可接受的載體。
用於口服給藥的固體形式的製劑包括膠囊、片劑、丸劑、粉末劑、顆粒劑、扁膠囊和栓劑。對於固體形式製劑，將活性化合物與至少一種惰性、藥學上可接受的賦形劑或載體混合，所述賦形劑或載體例如，檸檬酸鈉、磷酸二鈣和/或填料或增充劑，例如澱粉、乳糖、蔗糖、葡萄糖、甘露醇和矽酸；粘合劑，例如羧甲基纖維素、藻酸鹽、明膠、聚乙烯吡咯烷烷酮、蔗糖或阿拉伯膠；崩解劑，例如瓊脂、碳酸鈣、馬鈴薯澱粉、海藻酸、某些矽酸鹽和碳酸鈉；吸收促進劑，例如季銨化合物；溼潤劑，例如鯨蠟醇或丙三醇單硬脂酸酯；吸附劑，例如高嶺土；潤滑劑，例如滑石、硬脂酸鈣、硬脂酸鎂、固體聚乙二醇、十二烷基硫酸鈉，以及它們的混合物。對於膠囊、片劑或丸劑，劑型還包括緩衝劑。
可將片劑、膠囊、丸劑和顆粒劑的固體製劑製備為具有包衣和外殼，例如腸衣和藥學配製領域中眾所周知的其它包衣。
用於口服給藥的液體形式製劑包括藥學上可接受的乳液、溶液、混懸液、糖漿和酏劑。對於液體形式的製劑，可以將活性化合物與水或其它溶劑、增溶劑和乳化劑混合，例如乙醇、異丙醇、碳酸乙酯、乙酸乙酯、苄醇、苯甲酸苄酯、丙二醇、1，3-丁二醇、二甲基甲醯胺、油(例如棉籽油、花生油、玉米油、胚油、橄欖油、蓖麻油和麻油)、丙三醇、去水山梨糖醇的脂肪酸酯以及它們的混合物。除了惰性稀釋劑外，口服組合物還可以包括佐劑，例如潤溼劑、乳化劑、懸浮劑、添味劑、增香劑和芳香劑。
可依據本領域中已知的技術使用合適的分散或潤溼劑以及懸浮劑製備注射製劑，例如無菌注射液、水混懸液。可使用的可接受介質和溶劑包括水、林格溶液(Ringer’s solution)和等滲氯化鈉。
用於局部或經皮給予本發明化合物的劑型包括軟膏劑、糊劑、乳膏、洗劑、凝膠劑、粉末劑、溶液、噴霧劑、吸入劑或貼劑。按照需要，可以在無菌條件下將活性化合物與藥學上可接受的載體和任何所需的防腐劑或緩衝劑混合。眼用製劑、滴耳劑、眼膏、粉末劑和溶液也包括在本發明的範圍內。
藥物製劑可以單位劑型形式提供。在這類形式中，所述製劑被細分為含合適量活性組分的單位劑型。所述單位劑型形式可以是包裝製劑，所述包裝包括單個膠囊、粉末、小瓶或安瓿、軟膏膠囊、囊劑、片劑、凝膠劑、乳膏本身，或者可以是合適數目的任何這些包裝形式。
以下實施例說明了製備代表性化合物的一般合成步驟。所述實施例是為了說明本發明的具體方面，而不用來限制本發明的範圍，本發明的範圍由權利要求限定。實施例一般步驟 實施例1通式4的化合物的製備 在約0-5℃，向通式2的化合物(1當量)的吡啶溶液中分批加入通式3的化合物(1.2當量)。使反應混合物達到環境溫度，攪拌過夜。在減壓下蒸發溶劑。向殘餘物中加水，然後用乙酸乙酯萃取。用水、鹽水洗滌有機層，用無水硫酸鈉乾燥。在減壓下蒸發溶劑，通過柱色譜純化殘餘物，得到所需產物。
實施例2通式5的化合物的製備 向通式4的化合物(1.0當量)的二氯甲烷(20-30毫升)溶液中加入戴斯-馬丁試劑過碘烷(1.5當量)。將反應混合物在環境溫度下攪拌過夜，過濾，用無水碳酸氫鈉溶液洗滌母液。在減壓下乾燥和蒸發有機層。通過柱色譜純化殘餘物，得到所需產物。
實施例3通式9a的化合物的製備 向通式9的化合物(10.0當量，依據方案I製備)的丙醇(15毫升)溶液中加入通式R8B(OH)2的化合物(12.0當量)。用氬氣對反應混合物進行脫氣處理約15分鐘。向反應混合物中加入四(三苯基膦)鈀(0)(1.0當量)。向反應混合物中加入碳酸鈉(10.0當量)的水溶液。在氬氣氣氛下避光將反應混合物加熱到約100℃，攪拌約5分鐘。過濾反應混合物，殘餘物濃縮，通過柱色譜純化產物。
實施例4通式10的化合物的製備 使用製備通式5的化合物中所述的步驟製備通式10的化合物。
實施例5通式12的化合物的製備 將通式11的化合物(1.0當量)和通式R6COOH的化合物(1.2當量)溶解在乾燥的二甲基甲醯胺(3-10毫升)中，冷卻到0℃。加入1-羥基苯並三唑(1.2當量)和N-甲基吡咯烷酮(3.0當量)，攪拌約15分鐘。加入1-乙基-3-[3-(二甲基氨基)丙基]碳二亞胺(1.5當量)，將所得混合物在環境溫度下攪拌約12小時，用水淬滅，用二氯甲烷萃取。用水、鹽水洗滌有機層，用無水硫酸鈉乾燥。在減壓下除去溶劑，殘餘物通過矽膠柱純化。
實施例6通式13的化合物的製備 將通式12的化合物(1.0當量)溶解在乾燥的四氫呋喃中，加入氟化四丁銨(1.2當量)。在環境溫度下攪拌約1小時後，在減壓下除去溶劑，用乙酸乙酯萃取殘餘物。用水、鹽水洗滌有機層，用無水硫酸鈉乾燥。除去溶劑，殘餘物通過矽膠柱純化。
實施例7通式14的化合物的製備 使用製備通式5的化合物中所述的步驟製備通式14的化合物。
實施例8通式16的化合物的製備 將化合物11(1.0當量)溶解在乾燥的二氯甲烷(5-10毫升)中，加入咪唑(1.5當量)和N，N′-羰基二咪唑(1.5當量)。將所得混合物在室溫下攪拌約2小時，用水淬滅，用二氯甲烷萃取。用水、鹽水洗滌有機層，用無水硫酸鈉乾燥。除去溶劑，將殘餘物溶解在二氯甲烷(5-10毫升)中，加入咪唑(1.5當量)和通式R2CH2OH的化合物(1.2當量)。將所得混合物在環境溫度下攪拌約5小時，用水淬滅，用二氯甲烷萃取。用水、鹽水洗滌有機層，用無水硫酸鈉乾燥。在減壓下除去溶劑，殘餘物通過矽膠柱純化。
實施例9通式17的化合物的製備 將通式16的化合物(1.0當量)溶解在乾燥的四氫呋喃中，加入氟化四丁銨(1.2當量)。在環境溫度下攪拌約1小時後，在減壓下除去溶劑，用乙酸乙酯萃取殘餘物。用水、鹽水洗滌有機層，用無水硫酸鈉乾燥。除去溶劑，殘餘物通過矽膠柱純化。
實施例10通式18的化合物的製備 使用製備通式5的化合物中所述的步驟製備通式18的化合物。
實施例11通式18b的化合物的製備 在約0℃，將通式18a的化合物(10.0毫摩爾)分批加入到純的氯磺酸(10毫升)中。在完全加入後，使所得混合物緩慢升溫到約50℃，保持約12小時。將反應混合物倒入冰中。過濾固體，用冷水充分洗滌，在真空下用五氯化磷乾燥，形成所需化合物。
實施例12通式18c的化合物的製備 在環境溫度下，將通式18b的化合物(1.0當量)加入到在吡啶中的通式2a的化合物(1.0當量)中。在攪拌約12小時後，將混合物蒸發至乾燥，將殘餘物在乙酸乙酯和水之間分配。分離有機層，用水洗滌，乾燥，蒸發，形成粗製的通式18c的化合物，使用甲醇/二氯甲烷作為洗脫劑通過矽膠柱色譜純化該產物。
實施例13通式18d的化合物的製備 向通式18c的化合物(1.0)當量的二氯甲烷(20-30毫升)溶液中加入戴斯-馬丁試劑過碘烷(1.5當量)。將反應混合物在環境溫度下攪拌過夜，過濾，用碳酸氫鈉水溶液洗滌母液。有機層乾燥，在減壓下蒸發。殘餘物通過柱色譜純化，形成所需產物。
實施例14通式21的化合物的製備 在約0-5℃，向L-丙胺醇(alaniol)(1.0當量)的二氯甲烷溶液中緩慢加入二碳酸二叔丁酯(1.1當量)。將反應混合物在環境溫度下攪拌約3小時。用二氯甲烷稀釋反應混合物，用水、鹽水洗滌，用無水硫酸鈉乾燥，在真空下蒸發。殘餘物通過柱色譜純化，得到所需產物。
實施例15通式22的化合物的製備 向通式21的化合物((1.0當量)的醚(20-30毫升)溶液中加入甲苯磺醯氯(1.3當量)。將所得反應混合物攪拌約15小時，冷卻到0℃。加入氫氧化鉀(約1.25當量，粉末化的)，繼續攪拌約15分鐘。再加入1.25當量氫氧化鉀，將反應混合物再攪拌15分鐘。使反應混合物在約40-50℃回流約3小時。用水稀釋反應混合物，用乙酸乙酯萃取化合物。有機層乾燥，在減壓下蒸發。產物通過矽膠柱色譜純化，得到所需化合物。
實施例16通式23的化合物的製備 在兩頸圓底燒瓶中，使Mg(50.3當量)懸浮在醚(100-125毫升)中，冷卻到0℃，緩慢加入通式Cy-Ha的化合物(50.3當量)，用四氫呋喃(100-110毫升)稀釋。加入碘晶體，以滴定反應。將反應混合物攪拌約2小時。使反應混合物冷卻到約-40℃，向其中加入CuBr-Me2S絡合物(1.0當量)。將溶解在四氫呋喃中的通式22的化合物(10.0當量)緩慢加入到反應混合物中。將該反應混合物攪拌約2小時，加入飽和氯化銨溶液淬滅反應。將反應混合物攪拌過夜，用乙酸乙酯萃取。有機層乾燥，在減壓下蒸發。產物通過柱色譜純化。
實施例17通式24的化合物的製備 通式23的化合物脫保護得到通式24的化合物的反應可以按照現有技術中眾所周知的方法進行。
實施例18通式26的化合物的製備 將(S)-苯異丙胺(3.5當量)溶解在乙酸(30-40毫升)中。向其中加入氧化鉑(1.0當量)，將懸浮液在約50psi(Hz)下攪拌。在約24小時後，加入氧化鉑(2克)，在約50psi(Hz)的壓力下攪拌。將反應混合物通過硅藻土墊過濾。蒸發母液，得到作為乙酸鹽的最終組分(10克)。該產物不進一步純化而直接用於之後的步驟。
實施例19通式28的化合物的製備 將吡啶-4-甲醛(1當量)和硝基乙烷(6.0當量)溶解在配有機械攪拌器的圓底燒瓶中。向在環境溫度下劇烈攪拌的反應混合物中加入氫氧化鈉(2.0當量)，在環境溫度保持約3小時，在此過程中，分離出淺黃色固體產物。過濾該產物，收集，不進行純化而直接用於之後的反應中。
實施例20通式29的化合物的製備 將通式28的化合物(1.0當量)加入到攪拌的乙酸酐溶液(50-75毫升)中。將反應混合物在環境溫度下攪拌約1小時，在此過程中，最初白色的懸浮液變為深黃色溶液。在真空下除去揮發物，將反應物溶解在二氯甲烷(500-600毫升)中。用飽和碳酸氫鈉水溶液進行洗滌。用無水硫酸鈉乾燥，用二氯甲烷作為洗脫劑通過矽膠(230-400目)柱色譜純化，得到作為淺黃色粘稠液體的產物。
實施例21通式30的化合物的製備 使通式29的化合物(1.0當量)和氧化鉑(0.32當量)懸浮在冰醋酸(30-40毫升)中。使反應混合物在環境溫度下處於約55-psi氫壓下約16小時，通過硅藻土墊過濾，在真空下除去揮發物，得到無色油狀的所需產物。
實施例22通式31的化合物的製備 向含有通式30的化合物(1.0當量)和碳酸鈉(2.5當量)的燒瓶中加入異丁基甲基酮(100-125毫升)。將不均勻的混合物在氮氣下加熱到回流，通過迪安-斯脫克分水器從反應混合物中除去水。當亞胺形成完成後，使燒瓶冷卻到0℃。向反應混合物中滴加二碳酸二叔丁酯(1.0當量)，保持攪拌約1小時。用水淬滅反應混合物。收集分離出的異丁基甲酮層，在真空下除去揮發物，得到中間體亞胺，該中間體與水和正丁醇在約50℃加熱時，水解為所需產物。
實施例23通式31b的化合物的製備 將碳酸鉀(2.0當量)和苄基溴(2.0當量)加入到通式31a的化合物(1.0當量)在乾燥的乙腈(5毫升)中形成的溶液中。將所得混合物在約60℃加熱約8小時。過濾反應混合物，用二氯甲烷洗滌。濾液進行濃縮，殘餘物通過矽膠柱純化，形成所需的化合物。
實施例24通式31c的化合物的製備 將通式31b的化合物(1.0當量)溶解在乾燥的二氯甲烷(5毫升)中，冷卻到約-20℃。加入三氟化二乙基氨基硫(DAST，1.5當量)，使所得混合物緩慢升溫到約0℃，攪拌約2小時。用飽和碳酸氫鈉水溶液淬滅反應混合物，用二氯甲烷萃取。用水、鹽水洗滌有機層，用無水硫酸鈉乾燥。除去溶劑，殘餘物通過矽膠柱進行純化，形成所需的化合物。
實施例25通式31d的化合物的製備 向通式31c的化合物(1.0克，2.95毫摩爾)的甲醇(15毫升)溶液中加入氫氧化鈀(0.2克，20％，在碳上)。將所得混合物在氫氣氣氛下攪拌約12小時。過濾反應混合物，用甲醇充分洗滌。濾液濃縮，形成所需的化合物。
實施例26通式31f的化合物的製備 按照實施例23所述的步驟製備通式31f的化合物。
實施例27通式31g的化合物的製備 按照實施例24所述的步驟製備通式31g的化合物。
實施例28通式31h的化合物的製備 按照實施例25所述的步驟製備通式31h的化合物。
實施例29通式31j的化合物的製備 按照實施例18所述的步驟製備通式31j的化合物。
實施例30通式32的化合物的製備 向通式5的化合物(1.0當量)的甲醇(20-30毫升)溶液中加入通式24的化合物(2.45當量)。在攪拌約1小時後，向反應混合物中加入氰基硼氫化鈉(2.45當量)。將反應混合物攪拌過夜，然後在減壓下蒸發溶劑。將殘餘物溶解在二氯甲烷中，用水、鹽水洗滌，用無水硫酸鈉乾燥。產物通過柱色譜純化。
實施例31通式33和34的化合物的製備 向通式14的化合物(1.0當量)或通式18的化合物(1.0當量)的甲醇(20-30毫升)溶液中加入通式24的化合物(2.45當量)。在攪拌約1小時後，向反應混合物中加入氰基硼氫化鈉(2.45當量)。將反應混合物攪拌過夜，然後在減壓下蒸發溶劑。將殘餘物溶解在二氯甲烷中，用水、鹽水洗滌，用無水硫酸鈉乾燥。產物通過柱色譜進行純化。
實施例32通式36的化合物的製備 將通式35的化合物(1.0當量)溶解在二氯甲烷(75-100毫升)中，在環境溫度下向其中加入三乙胺(1.5當量)。反應混合物冷卻到0℃，滴加溶解在25毫升中的二碳酸二叔丁酯(1.2當量)，將反應混合物在環境溫度下攪拌過夜，用水淬滅，用二氯甲烷萃取。蒸發溶劑，通過矽膠柱純化粗產物。
實施例33通式37的化合物的製備 將通式36的化合物(1.0當量)溶解在甲醇(10-15毫升)中，冷卻到0℃。向其中加入阮內鎳(1.0當量)，然後滴加水合肼(10-15毫升)。將反應混合物在環境溫度下攪拌約1小時，通過硅藻土墊過濾。濾液蒸發，得到所需化合物。
實施例34通式39的化合物的製備 將通式37的化合物(1.0當量)溶解在二氯甲烷(5-10毫升)中，冷卻到0℃。向其中加入R6NCO(1.2當量)，將反應混合物在室溫下攪拌過夜。然後過濾，蒸發濾液得到通式38的化合物。將通式38的化合物(1.4當量)溶解在圓底燒瓶中，冷卻到0℃。向該混合物中加入乙醇鹽酸(ethanolic hydrochloride)(5-10毫升)，將該反應混合物在環境溫度下攪拌過夜。蒸發溶劑，得到胺的鹽，將其溶解在二氯甲烷中，冷卻，使用三乙胺鹼化，得到游離胺。通過製備型薄層色譜純化該粗產物。
實施例35通式39c的化合物的製備 將通式39a的化合物(1.0當量)溶解在圓底燒瓶中，向其中加入乙腈(10毫升)，然後加入通式39b的化合物(1.5當量)。將該反應混合物在約70℃加熱約10小時，冷卻到環境溫度，加入水。然後用乙酸乙酯進行萃取。蒸發溶劑，通過柱色譜純化這樣形成的殘餘物。
實施例36通式39d的化合物的製備 將通式39c的化合物(1.54當量)溶解在圓底燒瓶中，冷卻到約O℃。向其中加入乙醇鹽酸(5-10毫升)，將該反應混合物在環境溫度下攪拌過夜。蒸發溶劑，得到胺的鹽，將其溶解在二氯甲烷中，冷卻，使用三乙胺鹼化，得到游離胺。通過製備型薄層色譜純化粗製的通式39d的化合物。
實施例37通式39f的化合物的製備 將通式39a的化合物(1.0當量)溶解在二氯甲烷(10毫升)中，冷卻到約0℃。在氬氣氣氛下向其中加入二異丙基乙基胺(哈尼格氏鹼(Hunigs鹼))。然後加入通式39e的化合物(1.3當量)。將該反應混合物從約0℃至環境溫度攪拌約2小時，用水洗滌。用無水硫酸鈉乾燥有機層，在真空下濃縮，形成所需的化合物。
實施例38通式39g的化合物的製備 按照實施例36所述的步驟製備通式39g的化合物。
實施例39通式41的化合物的製備 將通式37a的化合物(1.O當量)溶解在吡啶(5-10毫升)中，冷卻到O℃。向該混合物中，分批加入RxSO2Cl(1.2當量)，將反應物在0℃攪拌約1小時，用水淬滅，用二氯甲烷萃取。用稀鹽酸溶液、水和鹽水洗滌有機層，蒸發，形成通式40的粗產物。
將通式40的化合物(1.54當量)溶解在圓底燒瓶中，冷卻到0℃。向其中加入乙醇鹽酸(5-10毫升)，將反應混合物在環境溫度下攪拌過夜。蒸發溶劑，得到胺的鹽，將其溶解在二氯甲烷中，冷卻，使用三乙胺鹼化，得到游離胺。通過製備型薄層色譜純化該粗產物。
實施例40通式42的化合物的製備 將通式35的化合物(1.0當量)溶解在乙腈(10-20毫升)中，在環境溫度下向其中加入碳酸銫(4.0當量)和苯硫酚(3.0當量)。將該反應混合物在約50℃加熱約4小時，冷卻到環境溫度，用水淬滅，用乙酸乙酯萃取。溶劑蒸發，得到粗產物，通過矽膠柱色譜純化該粗產物。
實施例41通式44的化合物的製備 將通式42的胺(1.0當量)溶解在吡啶(5-10毫升)中，冷卻到0℃。向該混合物中，分批加入通式42a的化合物(1.2當量)，將反應物在約0℃攪拌約1小時，用水淬滅，用二氯甲烷萃取。用稀鹽酸溶液、水和鹽水洗滌有機層，蒸發，形成通式43的化合物。
將通式43的化合物(1.0當量)溶解在圓底燒瓶中，冷卻到0℃。向該混合物中加入乙醇鹽酸(5-10毫升)，將反應混合物在室溫下攪拌過夜。蒸發溶劑，得到胺的鹽，將其溶解在二氯甲烷中，冷卻，使用三乙胺鹼化，得到游離胺。通過製備型薄層色譜純化該粗產物。
實施例42通式46的化合物的製備 將通式42的胺(1.0當量)溶解在二氯甲烷(5-10毫升)中，冷卻到0℃。向該混合物中，加入R6NCO(1.2當量)，將反應混合物在環境溫度下攪拌過夜。然後過濾，濾液蒸發得到通式45的化合物。
將通式45的化合物(1.0當量)溶解在圓底燒瓶中，冷卻到0℃。向該混合物中加入乙醇鹽酸(10-15毫升)，將反應混合物在室溫下攪拌約5小時。蒸發溶劑，得到胺的鹽，將其溶解在二氯甲烷中，冷卻，使用三乙胺鹼化，得到游離胺。通過製備型薄層色譜純化該粗產物。
實施例43通式42b的化合物的製備 將通式42的化合物(1.0當量)溶解在二氯甲烷(15-20毫升)中，冷卻到約0℃。向其中加入三乙胺(1.5當量)，然後滴加氯甲酸苯酯(1.2當量)。將該反應混合物在約0℃攪拌約半小時。然後用水淬滅反應混合物，用二氯甲烷萃取。溶劑蒸發，形成所需化合物。
實施例44通式48的化合物的製備 將通式47的化合物(3.0當量)和通式24的化合物(1.0當量)溶解在含有約1％乙酸的甲醇中，在環境溫度下攪拌約24小時。加入氰基硼氫化鈉(1.5當量)，將所得混合物在室溫下攪拌約2小時。除去溶劑，用二氯甲烷萃取殘餘物。用無水碳酸氫鈉、水、鹽水洗滌有機層，用無水硫酸鈉乾燥。除去溶劑，通過矽膠柱純化殘餘物，得到所需化合物。
實施例45通式49的化合物的製備 將通式48的化合物(1.0當量)溶解在乾燥的二氯甲烷(5-10毫升)中，加入二碳酸二叔丁酯(1.2當量)。將所得混合物在環境溫度下攪拌約12小時。除去溶劑，殘餘物通過矽膠柱純化，得到所需化合物。
實施例46通式50的化合物的製備 將通式49的化合物(1.0當量)溶解在乾燥的二氯甲烷(5-10毫升)中，冷卻到0℃。加入三乙胺(2.0當量)和通式R6NCO的化合物(1.5當量)。使所得混合物緩慢升溫到環境溫度，攪拌約3小時。用水淬滅，用二氯甲烷萃取。用水、鹽水洗滌有機層，用無水硫酸鈉乾燥。除去溶劑，通過矽膠柱純化殘餘物。
實施例17通式51的化合物的製備 將通式50的化合物(1.0當量)溶解在約20％的三氟乙酸的二氯甲烷(5-10毫升)溶液中，攪拌約3小時。用碳酸氫鈉水溶液淬滅，用二氯甲烷萃取。用水、鹽水洗滌有機層，用無水硫酸鈉乾燥。除去溶劑，通過矽膠柱純化殘餘物。
實施例48通式54的化合物的製備 將通式52的化合物(1.0當量)溶解在圓底燒瓶中，向其中加入乙腈(10毫升)，然後加入通式39b的化合物(1.5當量)。將反應混合物在約70℃加熱約10小時，冷卻至環境溫度，向其中加入水，用乙酸乙酯萃取。蒸發溶劑，通過柱色譜純化這樣形成的殘餘物，形成通式53的化合物，該化合物根據上述的步驟進行脫保護。
實施例49通式56的化合物的製備 向通式55的化合物(1.0當量)的二氯甲烷(30毫升)溶液中加入三乙胺(1.5當量)和氯甲酸苯酯(1.2當量)，冷卻到約0℃，攪拌約2小時。用二氯甲烷稀釋反應混合物，用水洗滌，用無水硫酸鈉乾燥，在真空下蒸發，形成所需化合物。
實施例50通式57的化合物的製備 將通式56的化合物(1.0當量)、水合肼(2.5當量)和二烷的混合物在約80℃攪拌約2小時。將反應混合物在真空下蒸發。用二氯甲烷稀釋殘餘物，用水洗滌，用無水硫酸鈉乾燥，在真空下蒸發，形成所需的化合物。
實施例51通式59的化合物的製備 將通式57的化合物(1.0當量)、乙酸甲脒(3當量)、乙酸(3當量)和二甲基甲醯胺(20毫升)的混合物在約80℃攪拌約3小時。用乙酸乙酯稀釋反應混合物，用水洗滌，用無水硫酸鈉乾燥，在真空下蒸發。通過柱色譜用乙酸乙酯和己烷純化產物，形成通式58的化合物，該化合物脫保護形成通式59的化合物。
根據上述一般步驟類似地製備以下化合物 化合物1N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2，3，4，5，6-五氟苯磺醯胺，質量(m/z)477.3；熔點(m.pt.)63-64； 化合物2N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(3-甲氧基苯基)噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)499.3；熔點膠粘性(Gummy)； 化合物35-(1-苯並噻吩-2-基)-N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)525.2；熔點59-61； 化合物4N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(3，4-二甲氧基苯基)噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)529.3；熔點55-57； 化合物5N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯並噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)443.1；熔點49-51； 化合物6N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(2，5-二甲氧基苯基)噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)515.2；熔點膠粘性； 化合物7N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(2，5-二甲氧基苯基)噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)543.2；熔點膠粘性； 化合物85-(3-乙醯基苯基)-N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)497.1；熔點膠粘性； 化合物9N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[3-(1-羥基乙基)苯基]噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)513.1；熔點52-55； 化合物105-(3-乙醯基苯基)-N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)525.2；熔點膠粘性； 化合物11N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(2，5-二甲氧基苯基)噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)529.1；熔點膠粘性； 化合物12N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯並噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)429.2；熔點膠粘性； 化合物13N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯並噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)457.2；熔點膠粘性； 化合物14N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(3，4-二甲氧基苯基)噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)515.3；熔點47-48； 化合物156-氯-N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]咪唑並[2，1-b][1，3]噻唑-5-磺醯胺，質量(m/z)467.1；熔點膠粘性； 化合物16N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[3-(三氟甲基)苯基]噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)537.3；熔點膠粘性； 化合物17N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[1-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-3-基]噻吩-2-磺醯胺；質量(m/z)541.3；熔點69； 化合物18N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[5-(三氟甲基)異唑-3-基]噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)528.2；熔點110； 化合物19N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-基]噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)541.2；熔點膠粘性； 化合物20N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[4-(三氟甲氧基)苯基]噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)539.1；熔點膠粘性； 化合物21N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[5-(三氟甲基)異唑-3-基]噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)514.0；熔點膠粘性； 化合物22N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[5-(三氟甲基)異唑-3-基]噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)542.1；熔點膠粘性； 化合物23N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-基]噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)555.1；熔點膠粘性； 化合物24N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-基]噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)527.0；熔點膠粘性； 化合物25N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[1-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-3-基]噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)555.1；熔點膠粘性； 化合物26N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[4-(三氟甲氧基)苯基]噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)553.2；熔點59； 化合物275-氯-N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-甲基-1-苯並噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)491.2；熔點82-84； 化合物285-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-4-甲基噻吩-2-羧酸甲酯，質量(m/z)465.2；熔點膠粘性； 化合物294-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-2，5-二甲基-3-糠酸甲酯，質量(m/z)463.2；熔點膠粘性； 化合物305-氯-N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-磺醯胺，質量(m/z)439.4；熔點膠粘性； 化合物31N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2，2′-並噻吩-5-磺醯胺，質量(m/z)475.2；熔點膠粘性； 化合物32N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(3-呋喃基)噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)459.3；熔點膠粘性； 化合物33N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-苯基噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)469.3；熔點81-83； 化合物34N-[2-({[(1R)-2-環己基-1-(羥基甲基)乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)409.3；熔點79-80； 化合物355-({[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-4-甲基噻吩-2-羧酸甲酯，質量(m/z)479.2；熔點膠粘性； 化合物365-氯-N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-甲基-1-苯並噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)505.2；熔點膠粘性； 化合物375-氯-N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-磺醯胺，質量(m/z)453.2；熔點膠粘性； 化合物38N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2，2′-並噻吩-5-磺醯胺，質量(m/z)489.2；熔點膠粘性； 化合物39N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(3-呋喃基)噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)445.2；熔點膠粘性； 化合物40N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(3-呋喃基)噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)473.2；熔點膠粘性； 化合物41N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-苯基噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)455.2；熔點61-62.5； 化合物425-溴-N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)457.1；熔點135-136.5； 化合物43N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)379.2；熔點膠粘性； 化合物44N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)407.2；熔點膠粘性； 化合物45N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]異煙醯胺，質量(m/z)352.3；熔點膠粘性； 化合物46N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]煙醯胺，質量(m/z)352.3；熔點113-114； 化合物47N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2，2′-並噻吩-5-磺醯胺，質量(m/z)461.2；熔點膠粘性； 化合物48N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3，5-二(三氟甲基)苯磺醯胺，質量(m/z)523.3；熔點114-116； 化合物49[(2-甲基苯基)磺醯基]氨基甲酸2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基酯鹽酸鹽，質量(m/z)445.2；熔點151-152.5； 化合物50N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-苯氧基吡啶-3-磺醯胺，質量(m/z)480.3；熔點58-60； 化合物515-溴-N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-糠醯胺，質量(m/z)419.2；熔點60-62； 化合物52N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-糠醯胺，質量(m/z)341.2；熔點48-50； 化合物53N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯並噻吩-3-磺醯胺，質量(m/z)443.2；熔點50-52； 化合物54N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-羧醯胺，質量(m/z)357.2；熔點48-50； 化合物55N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-羧醯胺鹽酸鹽，質量(m/z)371.3；熔點143-145； 化合物56N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-糠醯胺鹽酸鹽，質量(m/z)327.3；熔點174-176； 化合物575-溴-N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-糠醯胺鹽酸鹽，質量(m/z)405.1；熔點84-86； 化合物585-(3-乙醯基苯基)-N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)511.2；熔點膠粘性； 化合物595-(1，3-苯並間二氧雜環戊烯-5-基)-N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)513.2；熔點膠粘性； 化合物60N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3，3′-並噻吩-5-磺醯胺，質量(m/z)475.2；熔點膠粘性； 化合物61N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(3-甲氧基苯基)噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)513.2；熔點34-35； 化合物623-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-4-(異丙基磺醯基)噻吩-2-羧酸甲酯，質量(m/z)557.2；熔點111-112.5； 化合物63N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(3-氟苯基)噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)487.2；熔點56-58； 化合物64N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[3-(羥基甲基)苯基]噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)499.0；熔點62-63； 化合物65N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[4-(羥基甲基)苯基]噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)199.0；熔點144-146； 化合物665-({[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-4-甲基噻吩-2-羧酸甲酯，質量(m/z)451.3；熔點58-60； 化合物674-({[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-2，5-二甲基-3-糠酸甲酯，質量(m/z)477.1；熔點135-136.5； 化合物68N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[3-(三氟甲基)苯基]噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)551.2；熔點40-41； 化合物69N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(3-氟苯基)噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)473.2；熔點55-56； 化合物70N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(3-氟苯基)噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)501.3；熔點62-63； 化合物71N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-異唑-3-基噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)446.0；熔點81-82； 化合物72N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-甲基噻吩-2-羧醯胺，質量(m/z)371.3；熔點118-119； 化合物73N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-甲基噻吩-2-羧醯胺，質量(m/z)385.3；熔點膠粘性； 化合物74N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]煙醯胺，質量(m/z)338.3；熔點80-82； 化合物75N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]煙醯胺，質量(m/z)366.2；熔點105-107； 化合物76N-[3-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)吡啶-2-基]噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)408.3；熔點膠粘性； 化合物77N-[3-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)吡啶-2-基]噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)394.1；熔點172-173； 化合物78N-[3-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)吡啶-2-基]-4-氟苯磺醯胺，質量(m/z)406.3；熔點148-149； 化合物79N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-(三氟乙醯基)-1，2，3，4-四氫異喹啉-6-磺醯胺，質量(m/z)538.1；熔點68； 化合物80N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1，2，3，4-四氫異喹啉-6-磺醯胺，質量(m/z)442.1；熔點膠粘性； 化合物815-({[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-1-甲基-1H-吡咯-2-羧酸甲酯，質量(m/z)462.1；熔點膠粘性； 化合物825-({[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-1-甲基-1H-吡咯-2-羧酸甲酯，質量(m/z)434.1；熔點膠粘性； 化合物83N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-甲基-1H-咪唑-4-磺醯胺，質量(m/z)377.0；熔點42-44； 化合物84N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-甲基-1H-咪唑-4-磺醯胺，質量(m/z)405.2；熔點43-45； 化合物855-溴-N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-糠醯胺，質量(m/z)433.0；熔點膠粘性； 化合物86N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3，5-二(三氟甲基)苯磺醯胺，質量(m/z)509.1；熔點97-98； 化合物87N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-異唑-3-基噻吩-2-磺醯胺(ulfonamide)，質量(m/z)460.2；熔點68-69.5； 化合物88[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]異煙醯胺，質量(m/z)366.2；熔點膠粘性； 化合物89氯-N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-磺醯胺，質量(m/z)425.0；熔點膠粘性； 化合物90-苯並噻吩-2-基)-N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)539.2；熔點128-130； 化合物91(1-苯並噻吩-2-基)-N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)511.2；熔點124-126； 化合物92[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(3，4-二甲氧基苯基)噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)543.2；熔點45-46； 化合物93[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(4-甲氧基苯基)噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)485.2；熔點101-102； 化合物94[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3，3′-並噻吩-5-磺醯胺，質量(m/z)461.2；熔點膠粘性； 化合物95[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3，3′-並噻吩-5-磺醯胺，質量(m/z)489.2；熔點膠粘性； 化合物96[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-(三氟乙醯基)-1，2，3，4-四氫異喹啉-6-磺醯胺，質量(m/z)524.0；熔點55； 化合物97[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1，2，3，4-四氫異喹啉-6-磺醯胺，質量(m/z)428.1；熔點膠粘性； 化合物98(1，3-苯並間二氧雜環戊烯-5-基)-N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)499.0；熔點膠粘性； 化合物99[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-[4-(4-甲氧基苯基)哌嗪-1-基]乙醯胺；質量(m/z)479.2；熔點膠粘性； 化合物1005-氯-N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-甲基-1-苯並噻吩-2-磺醯胺；質量(m/z)477.08；熔點74-76； 化合物101[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-異唑-3-基噻吩-2-磺醯胺；質量(m/z)574.1；熔點148-150； 化合物102N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(2-甲基-1，3-噻唑-4-基)噻吩-2-磺醯胺；質量(m/z)476.00；熔點158-159； 化合物103N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(2-甲基-1，3-噻唑-4-基)噻吩-2-磺醯胺；質量(m/z)504.10；熔點80-82； 化合物1043-[5-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-2-噻吩基]-1，2，4-二唑-5-羧酸乙酯；質量(m/z)533.10；熔點40-41； 化合物1053-[5-({[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-2-噻吩基]-1，2，4-二唑-5-羧酸乙酯；質量(m/z)519.00；熔點56-58； 化合物1063-[5-({[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-2-噻吩基]-1，2，4-二唑-5-羧酸乙酯；質量(m/z)547.10；熔點54-56； 化合物107N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2，4-二甲基-1，3-噻唑-5-磺醯胺；質量(m/z)422.0479.2；熔點56-58； 化合物108N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2，4-二甲基-1，3-噻唑-5-磺醯胺；質量(m/z)408.1；熔點60-61； 化合物109N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2，4-二甲基-1，3-噻唑-5-磺醯胺；質量(m/z)436.0；熔點53-55； 化合物110N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-甲基噻吩-2-羧醯胺；質量(m/z)357.1；熔點膠粘性； 化合物111N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]異煙醯胺；質量(m/z)338.2；熔點70-72； 化合物112N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-(4-嘧啶-2-基哌嗪-1-基)乙醯胺；質量(m/z)451.2；熔點膠粘性； 化合物1133-({[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)噻吩-2-羧酸甲酯；質量(m/z)437.0；熔點膠粘性； 化合物1143-({[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)噻吩-2-羧酸甲酯；質量(m/z)465.1；熔點53-57； 化合物115N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-咪唑-1-基)苯磺醯胺；質量(m/z)467.1；熔點62-64； 化合物116N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-(2-噻吩基磺醯基)-1，2，3，4-四氫異喹啉-6-磺醯胺；質量(m/z)588.0；熔點80-81； 化合物117N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-苯氧基吡啶-3-磺醯胺；質量(m/z)494.1；熔點膠粘性； 化合物118N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-苯氧基吡啶-3-磺醯胺；質量(m/z)466.1；熔點膠粘性； 化合物119N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-吡咯-1-基)苯磺醯胺；質量(m/z)452.1；熔點207-209； 化合物120N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-吡咯-1-基)苯磺醯胺；質量(m/z)438.1；熔點135-137； 化合物121N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-1，2，4-三唑-1-基)苯磺醯胺；質量(m/z)454.1；熔點110-112； 化合物122N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1H-咪唑-4-磺醯胺；質量(m/z)377.1；熔點55-56； 化合物123N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1H-咪唑-4-磺醯胺；質量(m/z)391.1；熔點51-52； 化合物124N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-(4-嘧啶-2-基哌嗪-1-基)乙醯胺；質量(m/z)437.2；熔點膠粘性； 化合物125N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-(4-嘧啶-2-基哌嗪-1-基)乙醯胺；質量(m/z)465.3；熔點115-117； 化合物126N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-{3-[(1E)-N-羥基亞氨代乙醯基]苯基}噻吩-2-磺醯胺；質量(m/z)526.1；熔點73-77； 化合物127N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-{3-[(1E)-N-甲氧基亞氨代乙醯基]苯基}噻吩-2-磺醯胺；質量(m/z)540.1；熔點48-50； 化合物128N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-糠醯胺；質量(m/z)355.2；熔點膠粘性； 化合物129(4-甲氧基苯基)氨基甲酸2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基酯；質量(m/z}397.1；熔點56-57； 化合物130N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(苯基磺醯基)噻吩-2-磺醯胺；質量(m/z)547.0；熔點85-87； 化合物131N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(苯基磺醯基)噻吩-2-磺醯胺；質量(m/z)519；熔點50-52； 化合物132N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(苯基磺醯基)噻吩-2-磺醯胺；質量(m/z)533.0；熔點175-177； 化合物133N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基][(2，2-二甲基丙醯基)氧基]氨基}甲基)苯基]-2-(2-噻吩基磺醯基)-1，2，3，4-四氫異喹啉-6-磺醯胺；質量(m/z)688.1；熔點80； 化合物134N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基][(2，2-二甲基丙醯基)氧基]氨基}甲基)苯基]-2-(三氟乙醯基)-1，2，3，4-四氫異喹啉-6-磺醯胺；質量(m/z)638.1；熔點132； 化合物135N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基][(2，2-二甲基丙醯基)氧基]氨基}甲基)苯基]-1，2，3，4-四氫異喹啉-6-磺醯胺；質量(m/z)542.1；熔點93； 化合物1365-(1，3-苯並間二氧雜環戊烯-5-基)-N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺醯胺；質量(m/z)527.1；熔點53； 化合物137N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-咪唑-1-基)苯磺醯胺；質量(m/z)453.1；熔點60-62； 化合物138N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-咪唑-1-基)苯磺醯胺；質量(m/z)439.1；熔點56-58； 化合物139N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(1，3-唑-2-基)噻吩-2-磺醯胺；質量(m/z)474.0；熔點48-50； 化合物140N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-羧醯胺；質量(m/z)343.2；熔點膠粘性； 化合物141N-(4-乙醯基苯基)-N′-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]脲；質量(m/z)408.1；熔點150-151℃； 化合物142N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯並噻吩-2-磺醯胺；質量(m/z)429.2；熔點膠粘性； 化合物143N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-吡啶-4-基噻吩-2-磺醯胺；質量(m/z)470.0；熔點84-86℃ 化合物144N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-吡啶-3-基噻吩-2-磺醯胺；質量(m/z)456.0；熔點78-80℃ 化合物145(4-乙醯基苯基)氨基甲酸2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基酯；質量(m/z)409.1；熔點63-65℃ 化合物146N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-1，2，4-三唑-1-基)苯磺醯胺；質量(m/z)440.0；熔點174-175℃ 化合物147N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-1，2，4-三唑-1-基)苯磺醯胺；質量(m/z)468.1；熔點177-178℃ 化合物148N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-(4-嘧啶-2-基哌嗪-1-基)乙醯胺；質量(m/z)437.2；熔點膠粘性； 化合物1496-({[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-N-(4-甲氧基苯基)-3，4-二氫異喹啉-2(1H)-羧醯胺；質量(m/z)578.1；熔點96-98℃ 化合物1506-({[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-N-異丙基-3，4-二氫異喹啉-2(1H)-羧醯胺；質量(m/z)513.1；熔點94-95℃ 化合物151N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-(1H-咪唑-1-基羰基)-1，2，3，4-四氫異喹啉-6-磺醯胺；質量(m/z)522.1；熔點79-81℃ 化合物152N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-({[(4-甲氧基苯基)氨基]羰基}氨基)苯磺醯胺；質量(m/z)551.1；熔點97-98℃ 化合物1534-({[(4-乙醯基苯基)氨基]羰基}氨基)-N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]苯磺醯胺；質量(m/z)563.1；熔點155-156℃ 化合物154N-[4-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]噻吩-2-磺醯胺；質量(m/z)548.0；熔點82-83℃ 化合物155N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-嘧啶-2-基-1H-咪唑-4-磺醯胺；質量(m/z)455.1；熔點90-92℃ 化合物156N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯並呋喃-2-羧醯胺；質量(m/z)391.0；熔點122-124℃ 化合物157N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯並呋喃-2-羧醯胺；質量(m/z)377.1；熔點150-152℃ 化合物158N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯並呋喃-2-羧醯胺；質量(m/z)405.2；熔點133-134℃ 化合物159N-{3-[5-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-2-噻吩基]苯基}乙醯胺；質量(m/z)526.1；熔點95-98℃ 化合物160N-{3-[5-({[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-2-噻吩基]苯基}乙醯胺；質量(m/z)512.0；熔點84-87℃ 化合物161N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(2，3，4-三甲氧基苯基)噻吩-2-磺醯胺；質量(m/z)559.1；熔點膠粘性； 化合物162N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(2，3，4-三甲氧基苯基)噻吩-2-磺醯胺；質量(m/z)545.1；熔點膠粘性； 化合物163N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-氟苯甲醯胺；質量(m/z)355.2；熔點103-105℃ 化合物164N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-氟苯甲醯胺；質量(m/z)369.1；熔點118-120℃ 化合物1654-氨基-N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]苯甲醯胺；質量(m/z)366.2；熔點116-118℃ 化合物166N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-異丙基脲；質量(m/z)332.2；熔點61-62℃ 化合物167N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-異丙基硫脲；質量(m/z)熔點167-169℃ 化合物168N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-(4-甲氧基苯基)脲；質量(m/z)396.1；熔點52-54℃ 化合物169N-(4-乙醯基苯基)-6-({[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-3，4-二氫異喹啉-2(1H)-羧醯胺；質量(m/z)589.2熔點92-97℃ 化合物170N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1，2，3，4-四氫異喹啉-6-磺醯胺；質量(m/z)456.1；熔點88-90℃ 化合物171N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-異丙基脲；質量(m/z)346.2；熔點膠粘性； 化合物172N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]異唑-5-羧醯胺；質量(m/z)342.1；熔點未測試 化合物173N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-異唑-5-基噻吩-2-羧醯胺；質量(m/z)460.0；熔點65-67℃ 化合物174N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-氟苯甲醯胺；質量(m/z)383.2；熔點73-74℃ 化合物1754-(2-{[2-(2-糠醯氨基)苄基]氨基}丙基)哌啶-1-羧酸叔丁酯；質量(m/z)442.2；熔點65-67℃ 化合物176N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-硝基苯甲醯胺；質量(m/z)396.1；熔點76-77℃ 化合物1774-[2-({2-[(4-氟苯甲醯基)氨基]苄基}氨基)丙基]哌啶-1-羧酸叔丁酯；質量(m/z)470.1；熔點40-42℃ 化合物1784-[2-({2-[(2-噻吩基羰基)氨基]苄基}氨基)丙基]哌啶-1-羧酸叔丁酯；質量(m/z)458.1；熔點48-49℃ 化合物179N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-吡嗪-2-基-1H-咪唑-4-磺醯胺；質量(m/z)455.1；熔點90-92℃ 化合物180N-[2-({[(1S，2R)-2-環己基-2-羥基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺醯胺；質量(m/z)409.0；熔點74-76℃ 化合物181N-[2-({[(1S，2R)-2-環己基-2-羥基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯並呋喃-2-羧醯胺；質量(m/z)407.1；熔點146-147℃ 化合物1824-{2-[(2-{[(5-異唑-5-基-2-噻吩基)羰基]氨基}苄基)氨基]丙基}哌啶-1-羧酸叔丁酯；質量(m/z)561.1；熔點75-80℃ 化合物183N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-異唑-5-基噻吩-2-磺醯胺；質量(m/z)446.1；熔點51-55℃ 化合物183aN-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-N′-[4-(1，3-唑-5-基)苯基]脲；質量(m/z)433.2；熔點72-74℃； 化合物183bN-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-4-[(甲基磺醯基)氨基]苯磺醯胺 可根據上述一般步驟製備以下化合物 化合物184N-(4-氯苯基)-N′-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)脲； 化合物185N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-N′-苯基脲； 化合物186N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-N′-(3，4-二氯苯基)脲； 化合物187N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-N′-(3，4，5-三氯苯基)脲； 化合物188N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-N′-(2，4-二氯苯基)脲； 化合物189N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-N′-(4-氟苯基)脲； 化合物190N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-N′-1-萘基脲； 化合物191N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-N′-異丙基脲； 化合物192N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-N′-異丙基硫脲； 化合物193N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-N′-1-萘基硫脲； 化合物194N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-N′-(三氯甲基)硫脲； 化合物195N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-4-苯基哌嗪-1-羧醯胺； 化合物1964-苄基-N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)哌嗪-1-羧醯胺； 化合物197N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)哌嗪-1-羧醯胺； 化合物1984-(4-氯苯基)-N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)哌嗪-1-羧醯胺； 化合物199N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-4-甲基哌嗪-1-羧醯胺； 化合物200N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)嗎啉-4-羧醯胺； 化合物201N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-4-嘧啶-4-基哌嗪-1-羧醯胺； 化合物2024-氯-N-{[(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)氨基]羰基}苯磺醯胺； 化合物203N-{[(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)氨基]羰基}-4-甲基苯磺醯胺； 化合物204N-{[(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)氨基]羰基}苯甲醯胺； 化合物205N-{[(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)氨基]羰基}苯硫代甲醯胺； 化合物2064-[(4-氯苯基)磺醯基]-N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)哌嗪-1-羧醯胺； 化合物207N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-4-(苯基磺醯基)哌嗪-1-羧醯胺； 化合物208N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-4-[(4-甲基苯基)磺醯基]哌嗪-1-羧醯胺； 化合物209N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-4-(2-噻吩基磺醯基)哌嗪-1-羧醯胺； 化合物210N-{(1E)-氨基[(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)氨基]亞甲基}-4-氯苯磺醯胺； 化合物211N-{(1E)-氨基[(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)氨基]亞甲基}-4-甲基苯磺醯胺； 化合物212N-{(1E)-氨基[(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)氨基]亞甲基}甲磺醯胺； 化合物213N-{(1E)-氨基[(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)氨基]亞甲基}噻吩-2-磺醯胺； 化合物214N-(2-{[(1-甲基-2-哌嗪-1-基乙基)氨基]甲基}苯基)苯磺醯胺； 化合物2154-甲基-N-(2-{[(1-甲基-2-哌嗪-1-基乙基)氨基]甲基}苯基)苯磺醯胺； 化合物2164-氯-N-(2-{[(1-甲基-2-哌嗪-1-基乙基)氨基]甲基}苯基)苯磺醯胺； 化合物217N-(2-{[(1-甲基-2-哌嗪-1-基乙基)氨基]甲基}苯基)噻吩-2-磺醯胺； 化合物2185-溴-N-(2-{[(1-甲基-2-哌嗪-1-基乙基)氨基]甲基}苯基)噻吩-2-磺醯胺； 化合物2194-甲基-N-[2-({[1-甲基-2-(4-苯基哌嗪-1-基)乙基]氨基}甲基)苯基]苯磺醯胺； 化合物220N-[2-({[1-甲基-2-(4-苯基哌嗪-1-基)乙基]氨基}甲基)苯基]苯磺醯胺； 化合物221N-[2-({[1-甲基-2-(4-苯基哌嗪-1-基)乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺醯胺； 化合物2225-溴-N-[2-({[1-甲基-2-(4-苯基哌嗪-1-基)乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺醯胺； 化合物2234-甲基-N-[2-({[1-甲基-2-(4-甲基哌嗪-1-基)乙基]氨基}甲基)苯基]苯磺醯胺； 化合物2244-氯-N-[2-({[1-甲基-2-(4-甲基哌嗪-1-基)乙基]氨基}甲基)苯基]苯磺醯胺； 化合物225N-[2-({[1-甲基-2-(4-甲基哌嗪-1-基)乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺醯胺； 化合物226N-(4-氯苯基)-N′-[2-({[1-甲基-2-(4-甲基哌嗪-1-基)乙基]氨基}甲基)苯基]脲； 化合物227N-(4-氯苯基)-N′-[2-({[1-甲基-2-(4-苯基哌嗪-1-基)乙基]氨基}甲基)苯基]脲； 化合物228N-{2-[({[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]羰基}氨基)甲基]苯基}甲磺醯胺； 化合物229N-{2-[({[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]羰基}氨基)甲基]苯基}苯磺醯胺； 化合物230{2-[({[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]羰基}氨基)甲基]苯基}-4-甲基苯磺醯胺； 化合物231N-{2-[({[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]羰基}氨基)甲基]苯基}噻吩-2-磺醯胺； 化合物2325-溴-N-{2-[({[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]羰基}氨基)甲基]苯基}噻吩-2-磺醯胺； 化合物2334-氯-N-{2-[({[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]羰基}氨基)甲基]苯基}苯磺醯胺； 化合物234N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-3-甲氧基-4-哌嗪-1-基苯磺醯胺； 化合物235N-(2-{[(2-環庚基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-5-(苯基磺醯基)噻吩-2-磺醯胺； 化合物236N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-1-苯並呋喃-2-羧醯胺； 化合物237N-(2-{[(2-環戊基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-2-(1，3-二氧代-1，3-二氫-2H-異吲哚-2-基)乙醯胺； 化合物238(4-甲氧基苯基)氨基甲酸2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基酯； 化合物239N-(2-{[(2-環庚基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-6-(1H-咪唑-1-基)煙醯胺； 化合物240N-(4-{[(2-{[(2-環丙基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)氨基]磺醯基}苯基)噻吩-2-磺醯胺； 化合物241N-(2-{[(2-環戊基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-2-(1H-1，2，4-三唑-1-基)乙醯胺； 化合物242N-(2-{[(2-環庚基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-2-(4-嘧啶-2-基哌嗪-1-基)乙醯胺； 化合物243(4-乙醯基苯基)氨基甲酸2-{[(2-環戊基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基酯； 化合物244N-(2-{[(2-環庚基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)異煙醯胺； 化合物245N-(2-{[(2-環庚基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-4-氟苯磺醯胺； 化合物246N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-6-(3-呋喃基)煙醯胺； 化合物247N-(2-{[(2-環戊基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-4-(1H-1，2，3-三唑-1-基)苯磺醯胺； 化合物248N-(3-{[(2-環庚基-1-甲基乙基)氨基]甲基}吡啶-2-基)-2-糠醯胺； 化合物249N-(2-{[(2-環戊基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)異煙醯胺； 化合物250N-(2-{[(2-環己-1-烯-1-基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-5-(1，3-唑-5-基)呋喃-2-磺醯胺； 化合物251N-(2-{[(2-環丙基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-N′-(3-甲基異唑-5-基)脲； 化合物252[4-(1H-咪唑-1-基)苯基]氨基甲酸2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基酯； 化合物253N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-5-(3-呋喃基)煙醯胺； 化合物254(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)氨基甲酸1-苯並呋喃-2-基甲基酯； 化合物255N-[2-({[1-甲基-2-(4-甲基哌嗪-1-基)乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺醯胺； 化合物256N-1-苯並噻吩-2-基-N′-[2-({[1-甲基-2-(四氫-2H-吡喃-4-基)乙基]氨基}甲基)苯基]脲； 化合物257[4-(1H-吡唑-1-基)苯基]氨基甲酸2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基酯； 化合物258[4-(2-呋喃基)苯基]氨基甲酸2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基酯； 化合物259(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)氨基甲酸3，3′-聯吡啶-6-基酯； 化合物260(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)氨基甲酸吡啶-4-基酯； 化合物261N-1-苯並噻吩-2-基-N′-(4-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}吡啶-3-基)脲； 化合物262N-1-苯並噻吩-2-基-N′-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}吡啶-3-基)脲； 化合物2631-苯並噻吩-2-基氨基甲酸3-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}吡啶-4-基酯； 化合物2641-苯並噻吩-2-基氨基甲酸3-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}吡啶-2-基酯； 化合物265N-1-苯並噻吩-2-基-N′-(3-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}吡啶-2-基)脲； 化合物266N-1-苯並噻吩-2-基-N′-(3-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}吡啶-4-基)脲； 化合物2671-苯並噻吩-2-基氨基甲酸2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}吡啶-3-基酯； 化合物2681-苯並噻吩-2-基氨基甲酸4-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}吡啶-3-基酯； 化合物269(3-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}吡啶-2-基)氨基甲酸1-苯並噻吩-2-基酯； 化合物270(4-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}吡啶-3-基)氨基甲酸1-苯並噻吩-2-基酯； 化合物271(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}吡啶-3-基)氨基甲酸1-苯並噻吩-2-基酯； 化合物272[4-(2-呋喃基)苯基]氨基甲酸2-{[(2-環丙基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基酯； 化合物2731-苯並噻吩-2-基氨基甲酸2-{[(2-環丙基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基酯； 化合物274[2-({[1-甲基-2-(四氫-2H-吡喃-4-基)乙基]氨基}甲基)苯基]氨基甲酸1-苯並噻吩-2-基酯； 化合物275(3-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}吡啶-4-基)氨基甲酸1-苯並噻吩-2-基酯； 化合物276(2-{[(2-環丙基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)氨基甲酸1-苯並噻吩-2-基酯； 化合物277N-(2-{[(2-環丙基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-2-(1，3-二氧代-1，3-二氫-2H-異吲哚-2-基)乙醯胺； 化合物278[2-({[1-甲基-2-(四氫-2H-吡喃-4-基)乙基]氨基}甲基)吡啶-3-基]氨基甲酸1-苯並噻吩-2-基酯； 化合物279N-(2-{[(2-環戊基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-2-(1H-1，2，4-三唑-1-基)乙醯胺； 化合物280(2-{[(1-甲基-2-哌啶-4-基乙基)氨基]甲基}苯基)氨基甲酸1-苯並噻吩-2-基酯； 化合物2811-苯並噻吩-2-基氨基甲酸3-{[(1-甲基-2-哌啶-4-基乙基)氨基]甲基}吡啶-4-基酯； 化合物282N-1-苯並噻吩-2-基-N′-(2-{[(1-甲基-2-哌啶-4-基乙基)氨基]甲基}苯基)脲； 化合物283N-(2-{[(1-甲基-2-哌啶-4-基乙基)氨基]甲基}苯基)噻吩-2-磺醯胺； 化合物284N-(2-{[(1-甲基-2-哌啶-4-基乙基)氨基]甲基}苯基)-2-(1H-吡唑-1-基)乙醯胺； 化合物285N-(2-{[(1-甲基-2-哌啶-4-基乙基)氨基]甲基}苯基)異煙醯胺. 化合物2864-氯-N-({[2-({[(1S)-2-環己基-1甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}羰基)苯磺醯胺，質量(m/z)464.1；熔點162-163； 化合物287N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-(4-嗎啉-4-基苯基)脲，質量(m/z)451.3；熔點68-70； 化合物288N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-[3-(2-呋喃基)-1H-吡唑-5-基]脲，質量(m/z)422.2；熔點103-105； 化合物289N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-(5-氧代-1-苯基-4，5-二氫-1H-吡唑-3-基)脲，質量(m/z)448.2；熔點162-164； 化合物290N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-(4-甲氧基-1，2-苯並異唑-3-基)脲，質量(m/z)437.2；熔點70-71； 化合物291N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-(3，4-二甲基異唑-5-基)脲，質量(m/z)385.2；熔點53-55； 化合物292N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-[1-甲基-3-(2-噻吩基)-1H-吡唑-5-基]脲，質量(m/z)452.2；熔點105-107； 化合物293N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1H-咪唑-4-磺醯胺，質量(m/z)376.50；熔點55-56； 化合物294N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1H-咪唑-4-磺醯胺，質量(m/z)363.1；熔點120-122； 化合物295N-[4-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]乙醯胺，質量(m/z)444.3；熔點69-72； 化合物2964-氨基-N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]苯磺醯胺，質量(m/z)402.3；熔點74-76； 化合物297N-[4-({[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)534.1；熔點93.8-95； 化合物298[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基甲酸2-噻吩基甲基酯，質量(m/z)387.2； 化合物299[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基甲酸2-噻吩基甲基酯，質量(m/z)373.2； 化合物300N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(2，3，4-三甲氧基苯基)噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)545.1； 化合物301N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-{3-[(E)-(肟基)甲基]-1H-吡咯-1-基}苯磺醯胺，質量(m/z)495.1；熔點150-152； 化合物302N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(3-甲醯基-1H-吡咯-1-基)苯甲醯胺，質量(m/z)444.2；熔點84-86； 化合物303N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-[4-(1，2，3-噻二唑-4-基)苯基]脲，質量(m/z)450.2；熔點158-159； 化合物304N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯並呋喃-6-羧醯胺，質量(m/z)391.2； 化合物305N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3，5-二甲基異唑-4-磺醯胺，質量(m/z)406.2；熔點104-106； 化合物306N-[4-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]異唑-5-羧醯胺，質量(m/z)497.1； 化合物307N-[4-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]-3，5-二甲基異唑-4-磺醯胺，質量(m/z)561.0；熔點82-84； 化合物308N-[4-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]-1-甲基-1H-咪唑-4-磺醯胺，質量(m/z)546.1；熔點175-177； 化合物309N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1-羥基乙基)苯磺醯胺，質量(m/z)431.1；熔點42-44； 化合物310[2-({[(1S)-2-環己基-1甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基甲酸吡啶-3-基甲基酯，質量(m/z)382.3； 化合物311[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基甲酸吡啶-3-基甲基酯，質量(m/z)368.2； 化合物312[2-({[(1S，2R)-2-環己基-2-羥基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基甲酸吡啶-3-基甲基酯，質量(m/z)398.1； 化合物313N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-吡嗪-2-基-1H-咪唑-4-磺醯胺，質量(m/z)441.2；熔點85-87； 化合物3145-氯-N-[2-({[(1S，2R)-2-環己基-2-羥基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-甲基-1-苯並噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)507.1；熔點110-112； 化合物3153-[5-({[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-2-噻吩基]苯甲酸乙酯，質量(m/z)527.1； 化合物3164-乙醯基-N-[4-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]苯磺醯胺，質量(m/z)584.2；熔點117-119； 化合物317N-[4-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]-2，4-二甲基-1，3-噻唑-5-磺醯胺，質量(m/z)577.1；熔點72-73； 化合物318N-1，3-苯並噻唑-2-基-N′-[2-({[(1S)-2-環己基-1甲基乙基]氨基}甲基)苯基]脲，質量(m/z)423.1；熔點74-75； 化合物319N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-[4-(1，3-唑-5-基)苯基]脲，質量(m/z)433.2；熔點133-135； 化合物320N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1，3-二氧代-1，3-二氫-2H-異吲哚-2-基)苯磺醯胺，質量(m/z)532.1；熔點142-144； 化合物321N-[2-({[(1S，2S)-2-環己基-2-羥基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1，2，3，4-四氫異喹啉-6-磺醯胺，質量(m/z)458.2；熔點127.2-129.1； 化合物322N-[2-({[(1S，2S)-2-環己基-2-羥基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯並噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)459.0；熔點78.8-82.1； 化合物323N-[2-({[(1S，2S)-2-環己基-2-羥基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-異唑-5-基噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)476.0；熔點89.3-93.8； 化合物324N-[2-({[(1S，2S)-2-環己基-2-羥基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-(三氟乙醯基)-1，2，3，4-四氫異喹啉-6-磺醯胺，質量(m/z)554.1；熔點73.6-75.8； 化合物325N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(3-甲醯基-1H-吡咯-1-基)苯磺醯胺，質量(m/z)480.1；熔點53-54； 化合物326N-[3-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)吡啶-2-基]-5-異唑-5-基噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)461.0；熔點107-108； 化合物327N-[3-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)吡啶-2-基]-5-異唑-3-基噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)447.0；熔點97-99； 化合物328N-[3-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)吡啶-2-基]-4-(1H-吡咯-1-基)苯磺醯胺，質量(m/z)453.2；熔點179-180； 化合物329N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(3-甲醯基-1H-吡咯-1-基)苯磺醯胺，質量(m/z)466.0；熔點76-78； 化合物330N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(2-氧代-1，3-唑烷-3-基)苯磺醯胺，質量(m/z)472.2；熔點75-77； 化合物331N-[4-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]噻吩-3-磺醯胺，質量(m/z)548.2；熔點162-165； 化合物332N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(1-甲基-1H-吡唑-4-1)噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)473.1；熔點85-87； 化合物333N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-(2-噻吩基磺醯基)-1H-咪唑-4-磺醯胺，質量(m/z)523.0；熔點67-69； 化合物334N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2，1，3-苯並噻二唑-4-磺醯胺，質量(m/z)431.0；熔點72-74； 化合物335N-[4-({[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]-1-甲基-1H-咪唑-4-磺醯胺，質量(m/z)532.1；熔點114.6-116.2； 化合物336N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-[(甲基磺醯基)氨基]苯磺醯胺，質量(m/z)466.1；熔點78.6-80.9； 化合物3374-[(丁基磺醯基)氨基]-N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]苯磺醯胺，質量(m/z)522.2；熔點53-56； 化合物338N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-[(乙基磺醯基)氨基]苯磺醯胺，質量(m/z)494.1；熔點65-67； 化合物3395-氯-N-[4-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-磺醯胺，質量(m/z)594.2；熔點75-78； 化合物3404-({[4-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]氨基}磺醯基)-2，5-二甲基-3-糠酸甲酯，質量(m/z)618.2；熔點65-67； 化合物3415-({[4-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]氨基}磺醯基)-3-甲基噻吩-2-羧酸甲酯，質量(m/z)620.2；熔點93-95； 化合物3425-({[4-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]氨基}磺醯基)-2-糠酸甲酯，質量(m/z)590.2；熔點109-111； 化合物343N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-(3-氧代-1，3-二氫-2-苯並呋喃-5-基)脲，質量(m/z)422.2；熔點169-172； 化合物3442-[({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}羰基)氨基]苯甲醯胺，質量(m/z)392.2(M-16)；熔點51-54； 化合物345N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-異喹啉-5-基脲，質量(m/z)417.2；熔點156-158； 化合物346N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-嗎啉-4-基脲，質量(m/z)375.2；熔點132-134； 化合物347N-1，3-苯並噻唑-6-基-N′-[2-({[(12-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]脲，質量(m/z)423.1；熔點150-153； 化合物348N-2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-1，3-噻唑-2-基脲，質量(m/z)373.2；熔點51-54； 化合物3493-[5-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-2-噻吩基]苯甲酸乙酯，質量(m/z)541.1； 化合物350N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1，3-苯並噻唑-2-磺醯胺，質量(m/z)444.1；熔點80-82； 化合物351N-[2-({[(1S，2R)-2-環己基-2-羥基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-1，2，4-三唑-1-基)苯磺醯胺，質量(m/z)470.1；熔點92-94； 化合物352N-[2-({[(1S，2R)-2-環己基-2-羥基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-吡咯-1-基)苯磺醯胺，質量(m/z)468.2；熔點88-90； 化合物353N-[4-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]-2-(三氟乙醯基)-1，2，3，4-四氫異喹啉-7-磺醯胺，質量(m/z)693.2；熔點114-116； 化合物354N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-吡啶-3-基苯磺醯胺，質量(m/z)464.2；熔點60-62； 化合物355N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-吡啶-3-基苯磺醯胺，質量(m/z)450.2；熔點135-137； 化合物356N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-嘧啶-5-基苯磺醯胺，質量(m/z)465.2；熔點63-64； 化合物357N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-嘧啶-5-基苯磺醯胺，質量(m/z)451.2；熔點120-122； 化合物358N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯磺醯胺，質量(m/z)467.2；熔點75-77； 化合物359N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯磺醯胺，質量(m/z)453.2；熔點65-67； 化合物360N-[2-({[(1S，2R)-2-環己基-2-羥基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1，2，3，4-四氫異喹啉-6-磺醯胺，質量(m/z)458.2；熔點142.5-145； 化合物361N-[2-({[(1S，2R)-2-環己基-2-羥基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-異唑-5-基噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)476.2；熔點117.6-121.8； 化合物362N-[2-({[(1S，2R)-2-環己基-2-羥基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯並噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)459.2；熔點79.4-80.5； 化合物363N-[2-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]-1-甲基-1H-咪唑-4-磺醯胺，質量(m/z)546.2；熔點115-118； 化合物364N-[3-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]-1-甲基-1H-咪唑-4-磺醯胺，質量(m/z)546.2；熔點92-95； 化合物3655-氯-N-[4-({[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-磺醯胺，質量(m/z)580.1；熔點78.7-84.3； 化合物366N′-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N，N-二甲基磺醯胺，質量(m/z)354.2； 化合物367N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1，2，3-噻二唑-4-基)苯磺醯胺，質量(m/z)471.2；熔點122-123； 化合物368N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1，3-唑-5-基)苯磺醯胺，質量(m/z)454.1；熔點50-52； 化合物369N-[3-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)548.1；熔點75-77； 化合物370N-[2-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)548.1；熔點75-77； 化合物3713-氨基-N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]苯磺醯胺，質量(m/z)402.2； 化合物3722-氨基-N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]苯磺醯胺，質量(m/z)402.1； 化合物373N-[3-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]-2，4-二甲基-1，3-噻唑-5-磺醯胺，質量(m/z)577.1；熔點77-78； 化合物374N-[3-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]-3，5-二甲基異唑-4-磺醯胺，質量(m/z)561.1；熔點63-66； 化合物375N-[3-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]異唑-5-羧醯胺，質量(m/z)497.1；熔點97-99； 化合物376N-[3-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]噻吩-3-磺醯胺，質量(m/z)548.1；熔點68-70； 化合物3775-{[4-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]氨基}-5-氧代戊酸乙酯，質量(m/z)544.2； 化合物3782-氨基-N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1，3-苯並噻唑-5-磺醯胺，質量(m/z)459.1；熔點64-66； 化合物3795-氯-N-[3-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-磺醯胺，質量(m/z)594.1；熔點65-67； 化合物380N-[2-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]-2，4-二甲基-1，3-噻唑-5-磺醯胺，質量(m/z)577.2；熔點71-74； 化合物381N-[4-({[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]噻吩-3-磺醯胺，質量(m/z)534.1；熔點137.8-141.2； 化合物382N-(2-{[[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基](甲基磺醯基)氨基]甲基}苯基)-2-[(甲基磺醯基)氨基]苯磺醯胺，質量(m/z)558.1；熔點78-80℃； 化合物383N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-吡唑-1-基)苯磺醯胺，質量(m/z)439.1；熔點147-148； 化合物384N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-吡唑-1-基)苯磺醯胺，質量(m/z)453.1； 化合物385N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-氟-4-(1H-1，2，4-三唑-1-基)苯磺醯胺，質量(m/z)472.2；熔點136-137； 化合物386[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基甲酸[5-(2-噻吩基)異唑-3-基]甲基酯，質量(m/z)454.2； 化合物387N-[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]-2-[(2-噻吩基磺醯基)氨基]苯甲醯胺，質量(m/z)393.1； 化合物388N-[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]-2-[(2-噻吩基磺醯基)氨基]苯甲醯胺，質量(m/z)407.1； 化合物389[5-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-1H-苯並咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯，質量(m/z)500.1；熔點122-124； 化合物390[6-({[4-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]氨基}磺醯基)-1H-苯並咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯，質量(m/z)655.2；熔點160-163； 化合物391N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-[(1E)-N-羥基亞氨代乙醯基]苯磺醯胺，質量(m/z)444.1；熔點144-147； 化合物392N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-[(1E)-N-甲氧基亞氨代乙醯基]苯磺醯胺，質量(m/z)458.1； 化合物3934-{[氨基(亞氨基)甲基]氨基}-N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]苯磺醯胺，質量(m/z)445.1；熔點94-96； 化合物394N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]磺醯胺，質量(m/z)326.2； 化合物395N-[4-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]-4-[(1E)-N-羥基亞氨代乙醯基]苯磺醯胺，質量(m/z)599.2；熔點120-122； 化合物396N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-{[(異丙基氨基)羰基]氨基}苯磺醯胺，質量(m/z)487.2； 化合物397(2Z)-4-{[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}-4-氧代丁-2-烯酸乙酯，質量(m/z)373.2；熔點65-68. 化合物398N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯並呋喃-2-磺醯胺，質量(m/z)427.5；熔點膠粘性； 化合物399N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯並呋喃-2-磺醯胺，質量(m/z)413.00；熔點58-61℃； 化合物400N-[3-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)吡啶-4-基]噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)394.5；熔點膠粘性； 化合物4012-氨基-N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1H-苯並咪唑-5-磺醯胺，質量(m/z)442.04；熔點83-85℃； 化合物402N-[2-({[2-環己基-1甲基乙基]氨基}甲基)苯基]胍，質量(m/z)290.40；熔點膠粘性； 化合物403N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(5-氧代-1，5-二氫-4H-1，2，4-三唑-4-基)苯磺醯胺，質量(m/z)470.4；熔點膠粘性； 化合物404N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(5-甲基-1，3，4-二唑-2-基)苯磺醯胺，質量(m/z)469.04；熔點62-64℃； 化合物405N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯磺醯胺，質量(m/z)453.2；熔點65-67℃； 化合物406N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(3，5-二甲基異唑-4-基)苯磺醯胺，質量(m/z)482.1；熔點膠粘性； 化合物407N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(3，5-二甲基異唑-4-基)噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)488.0；熔點膠粘性； 化合物408N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(3，5-二甲基異唑-4-基)噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)473.9；熔點61-62℃； 化合物409N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-[(甲基磺醯基)氨基]苯磺醯胺，質量(m/z)480.3；熔點55-57℃； 化合物410N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-{[(二甲基氨基)磺醯基]氨基}苯磺醯胺，質量(m/z)509.20；熔點53-56℃； 化合物411N-[3-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)吡啶-4-基]-1-苯並噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)444.6；熔點89.9-94.3℃； 化合物412N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-{[(1-甲基-1H-咪唑-4-基)磺醯基]氨基}吡啶-2-磺醯胺，質量(m/z)546.97；熔點膠粘性； 化合物413N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[(甲基磺醯基)氨基]吡啶-2-磺醯胺，質量(m/z)546.97；熔點膠粘性； 化合物414N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[(2-噻吩基磺醯基)氨基]吡啶-2-磺醯胺，質量(m/z)548.93；熔點123-126℃； 化合物4155-溴-N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1，3-噻唑-2-磺醯胺，質量(m/z)472.1；熔點74-75℃； 化合物416[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基甲酸[5-(2-噻吩基)異唑-3-基]甲基酯，質量(m/z)440.2；熔點膠粘性； 化合物417N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氟-5-(1H-吡咯-1-基)苯磺醯胺，質量(m/z)470.3；熔點65-66℃； 化合物4182-氨基-N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1，3-苯並噻唑-4-磺醯胺，質量(m/z)459.30；熔點58-60℃； 化合物419N-[2-({[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]噻吩-3-磺醯胺，質量(m/z)548.30；熔點85-87℃； 化合物420N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-氟-4-(1H-四唑-1-基)苯磺醯胺，質量(m/z)394.2；熔點146-148℃； 化合物421N-[2-({[(2S)-2-環己基-2-羥基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-吡咯-1-基)苯磺醯胺，質量(m/z)468.3；熔點106-108℃； 化合物422N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1，3-唑-5-基)苯磺醯胺，質量(m/z)440.4；熔點58-60℃； 化合物423N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(1H-1，2，4-三唑-1-基)吡啶-3-磺醯胺，質量(m/z)441.2；熔點153-155℃； 化合物424N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)吡啶-3-基]噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)394.2；熔點56-58℃； 化合物425N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-氟-4-(1H-1，2，4-三唑-1-基)苯磺醯胺，質量(m/z)458.4；熔點122-124℃； 化合物426N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(1H-1，2，4-三唑-1-基)吡啶-3-磺醯胺，質量(m/z)455.3；m.pPt108-109℃； 化合物427N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-氟-4-(1H-四唑-1-基)苯磺醯胺，質量(m/z)445.3；熔點175-176℃； 化合物428N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(1H-吡咯-1-基)吡啶-3-磺醯胺，質量(m/z)453.3；熔點98-100℃； 化合物429N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)吡啶-3-基]-3-氟-4-(1H-1，2，4-三唑-1-基)苯磺醯胺，質量(m/z)473.6；熔點62-64℃； 化合物430N-[2-({[2-環己基-2-氟-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)411.0；熔點膠粘性； 化合物431N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(1H-吡咯-1-基)吡啶-3-磺醯胺，質量(m/z)439.0；熔點149-151℃； 化合物432N-[3-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)吡啶-4-基]-5-異唑-5-基噻吩-2-磺醯胺鹽酸鹽，質量(m/z)497.62；熔點146-150℃； 化合物4332-氨基-N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1，3-苯並噻唑-6-磺醯胺，質量(m/z)444.94；熔點61-63℃； 化合物4342-氨基-N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1H-苯並咪唑-6-磺醯胺，質量(m/z)427.96；熔點109-110℃； 化合物4355-{[氨基(亞氨基)甲基]氨基}-N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]吡啶-2-磺醯胺，質量(m/z)446.00；熔點膠粘性； 化合物436N-[4-({[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-3-甲氧基苯基]-1-甲基-1H-咪唑-4-磺醯胺，質量(m/z)576.5；熔點膠粘性； 化合物437N-[6-({[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-1，3-苯並噻唑-2-基]乙醯胺，質量(m/z)501.2；熔點78-80℃； 化合物438N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-甲基-1H-苯並咪唑-2-磺醯胺，質量(m/z)441.03；熔點129-131℃； 化合物4394-氨基-N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氟苯磺醯胺，質量(m/z)420；熔點58.4-60.2℃； 化合物4404-氨基-N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-甲氧基苯磺醯胺，質量(m/z)432.5；熔點膠粘性； 化合物441N-[4-({[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-3-甲氧基苯基]乙醯胺，質量(m/z)474.02；熔點82-85℃； 化合物442N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-甲氧基-4-[(甲基磺醯基)氨基]苯磺醯胺，質量(m/z)510；熔點膠粘性； 化合物443[4-({[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]氨基甲酸甲酯，質量(m/z)460.00；熔點44-46℃； 化合物444N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1，2，3-噻二唑-4-基)苯磺醯胺，質量(m/z)456.90；熔點142-144℃； 化合物445N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(2-甲基-2H-四唑-5-基)苯磺醯胺，質量(m/z)468.99；熔點58-60℃； 化合物446N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(2-甲基-2H-四唑-5-基)苯磺醯胺，質量(m/z)454.94；熔點55-57℃； 化合物447N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(5-甲基-1，3，4-二唑-2-基)苯磺醯胺，質量(m/z)455.01；熔點83-85℃； 化合物448N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(2-呋喃基)吡啶-3-磺醯胺，質量(m/z)453.9；熔點94-95℃； 化合物449N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(2-呋喃基)吡啶-3-磺醯胺，質量(m/z)439.9；熔點64-65℃； 化合物450N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(3-呋喃基)吡啶-3-磺醯胺，質量(m/z)454.0；熔點70-72℃； 化合物451N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(3-呋喃基)吡啶-3-磺醯胺，質量(m/z)439.9；熔點68-70℃； 化合物452N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-甲基-2-氧代-1，2-二氫喹啉-6-磺醯胺，質量(m/z)468.0；熔點55-57℃； 化合物453N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-甲基-2-氧代-1，2-二氫喹啉-6-磺醯胺，質量(m/z)454.0；熔點68-69℃； 化合物454N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(1H-四唑-1-基)吡啶-3-磺醯胺，質量(m/z)455.9；熔點119-121℃； 化合物455N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(1H-四唑-1-基)吡啶-3-磺醯胺，質量(m/z)442.0；熔點142-144℃； 化合物456N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(2-噻吩基)吡啶-3-磺醯胺，質量(m/z)469.9；熔點91-92℃； 化合物457N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(2-噻吩基)吡啶-3-磺醯胺，質量(m/z)455.9；熔點62-64℃； 化合物458N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(1H-咪唑-1-基)吡啶-3-磺醯胺，質量(m/z)454.0；熔點119-120℃； 化合物459N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(1H-咪唑-1-基)吡啶-3-磺醯胺，質量(m/z)440.0；熔點68-69℃； 化合物460N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-(2-甲基-1，3-噻唑-4-基)苯磺醯胺，質量(m/z)484.0；熔點88-89℃； 化合物461N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-(2-甲基-1，3-噻唑-4-基)苯磺醯胺，質量(m/z)470.0；熔點膠粘性； 化合物462N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-氟-3-甲基-1-苯並噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)474.9；熔點131-132℃； 化合物463N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-氟-3-甲基-1-苯並噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)461.0；熔點64-65℃； 化合物464N-[2-({[2-環己基-2-氟-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-(三氟乙醯基)-1，2，3，4-四氫異喹啉-7-磺醯胺，質量(m/z)556.0；熔點膠粘性； 化合物465N-[4-({[2-({[2-環己基-2-氟-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)565.9；熔點85-86℃； 化合物466N-[2-({[2-環己基-2-氟-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-吡咯-1-基)苯磺醯胺，質量(m/z)470.1；熔點80-81℃； 化合物467N-(2-{[(3-環己基-2-氟丙基)氨基]甲基}苯基)-2-(三氟乙醯基)-1，2，3，4-四氫異喹啉-7-磺醯胺，質量(m/z)556.0；熔點65-66℃； 化合物468N-(4-{[(2-{[(3-環己基-2-氟丙基)氨基]甲基}苯基)氨基]磺醯基}苯基)噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)565.9；熔點69-70℃； 化合物4695-氨基-N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]吡啶-2-磺醯胺，質量(m/z)403.01；熔點膠粘性； 化合物4705-氯-N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2，1，3-苯並二唑-4-磺醯胺，質量(m/z)462.89；熔點膠粘性； 化合物471N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯並噻吩-2-羧醯胺，質量(m/z)407.08；熔點膠粘性； 化合物472N-(2-{[(3-環己基-2-氟丙基)氨基]甲基}苯基)噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)435.1；熔點膠粘性； 化合物473N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2，1，3-苯並噻二唑-5-磺醯胺，質量(m/z)430.95；熔點膠粘性； 化合物474N-[4-({[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-3-甲氧基苯基]噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)577.93；熔點101-103℃； 化合物475N-[4-({[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-3-羥基苯基]噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)563.94；熔點147-150℃； 化合物476N-[4-({[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-3-羥基苯基]乙醯胺，質量(m/z)459.97；熔點118-120℃； 化合物477N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-氟-4-(2-氧代-1，3-唑烷-3-基)苯磺醯胺，質量(m/z)489.98；熔點141-142℃； 化合物478N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-氟-4-(2-氧代-1，3-唑烷-3-基)苯磺醯胺，質量(m/z)475.94；熔點130-131℃； 化合物479N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-氟-4-(1H-1，2，3-三唑-1-基)苯磺醯胺，質量(m/z)471.99；熔點124-125℃； 化合物480N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-氟-4-(1H-1，2，3-三唑-1-基)苯磺醯胺，質量(m/z)457.96；熔點110-111℃； 化合物481N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-(三氟乙醯基)二氫吲哚-5-磺醯胺，質量(m/z)524.6；熔點94.2-103℃； 化合物482N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]二氫吲哚-5-磺醯胺，質量(m/z)428.2；熔點92.8-94.5℃； 化合物483N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1，2，4-二唑-3-基)苯磺醯胺，質量(m/z)455.01；熔點52-54℃； 化合物484N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1，2，4-二唑-3-基)苯磺醯胺，質量(m/z)441.02；熔點128-130℃； 化合物485N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3，4-二氟苯磺醯胺，質量(m/z)409.01；熔點78-80℃； 化合物486N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)吡啶-3-基]-4-(5-甲基-1，3，4-二唑-2-基)苯磺醯胺，質量(m/z)470.03；熔點64-66℃； 化合物487N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-1，2，3-三唑-1-基)苯磺醯胺，質量(m/z)440.04；熔點149-150℃； 化合物488N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-氟-4-(1H-吡唑-1-基)苯磺醯胺，質量(m/z)471.01；熔點62-63℃； 化合物489N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-氟-4-(1H-吡唑-1-基)苯磺醯胺，質量(m/z)456.97；熔點123-124℃； 化合物490N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-吡咯烷-1-基吡啶-3-磺醯胺，質量(m/z)457.1；熔點110-111℃； 化合物491N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-吡咯烷-1-基吡啶-3-磺醯胺，質量(m/z)443.0；熔點104-106℃； 化合物492N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-嗎啉-4-基吡啶-3-磺醯胺，質量(m/z)473.0；熔點膠粘性； 化合物493N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-嗎啉-4-基吡啶-3-磺醯胺，質量(m/z)459.0；熔點膠粘性； 化合物494N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-乙基-2-氧代-1，2-二氫喹啉-6-磺醯胺，質量(m/z)482.0；熔點81-82℃； 化合物495N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-乙基-2-氧代-1，2-二氫喹啉-6-磺醯胺，質量(m/z)468.0；熔點70-71℃； 化合物496N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氧代-1，2-二氫喹啉-6-磺醯胺，質量(m/z)440.0；熔點83-84℃； 化合物4976-溴-N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]吡啶-3-磺醯胺，質量(m/z)465.9；熔點120-121℃； 化合物4982-氨基-N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]嘧啶-5-磺醯胺，質量(m/z)404.00；熔點142-144℃； 化合物4996-氨基-N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]吡啶-3-磺醯胺，質量(m/z)403.00；熔點54-56℃； 化合物500N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氧代-2，3-二氫-1，3-苯並唑-6-磺醯胺，質量(m/z)443.9；熔點167-169℃； 化合物5015-氯-N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1，3-苯並噻唑-2-磺醯胺，質量(m/z)477.83；熔點79-82℃； 化合物5025-氯-N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1，3-苯並噻唑-2-磺醯胺，質量(m/z)463.82；熔點69-72℃； 化合物503N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-(二甲基氨基)-1，3-苯並噻唑-6-磺醯胺，質量(m/z)486.88；熔點膠粘性； 化合物504N-[6-({[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-1，3-苯並噻唑-2-基]-L-丙氨醯胺，質量(m/z)456.00；熔點93-95℃； 化合物505N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-氧代-3，4-二氫喹唑啉-2-磺醯胺，質量(m/z)529.93；熔點膠粘性； 化合物506N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-(三氟乙醯基)-1，2，3，4-四氫異喹啉-7-磺醯胺，質量(m/z)537.9；熔點55-56℃； 化合物507N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1，2，3，4-四氫異喹啉-7-磺醯胺，質量(m/z)441.9；熔點116-117℃； 化合物508N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氧代-1，2-二氫喹啉-6-磺醯胺，質量(m/z)454.0；熔點107-108℃； 化合物509N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-氟-4-(1H-咪唑-1-基)苯磺醯胺，質量(m/z)471.06；熔點70-72℃. 化合物510N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-氟-3-甲基-1-苯並噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)475.0；熔點81-82℃； 化合物511N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-甲基-2-氧代-1，2-二氫喹啉-6-磺醯胺，質量(m/z)467.9；熔點84-86℃； 化合物512N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-乙基-2-氧代-1，2-二氫喹啉-6-磺醯胺，質量(m/z)481.9；熔點87-88℃； 化合物513N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(2-噻吩基)吡啶-3-磺醯胺，質量(m/z)469.8；熔點85-87℃； 化合物514N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(2-呋喃基)吡啶-3-磺醯胺，質量(m/z)453.9；熔點66-67℃； 化合物515N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(1H-四唑-1-基)吡啶-3-磺醯胺，質量(m/z)455.8；熔點158-159℃； 化合物516N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-吡咯烷-1-基吡啶-3-磺醯胺，質量(m/z)456.9；熔點108-109℃； 化合物517N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-(2-甲基-1，3-噻唑-4-基)苯磺醯胺，質量(m/z)483.9；熔點膠粘性； 化合物518N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(3，5-二甲基異唑-4-基)噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)487.8；熔點84-86℃； 化合物519N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(5-甲基-1，3，4-二唑-2-基)苯磺醯胺，質量(m/z)468.89；熔點94-96℃； 化合物520N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1，2，4-二唑-3-基)苯磺醯胺，質量(m/z)454.93；熔點106-108℃； 化合物521N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-氟-4-(1H-吡唑-1-基)苯磺醯胺，質量(m/z)470.91；熔點60-62℃； 化合物522N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-1-[(1-甲基-1H-咪唑-4-基)磺醯基]二氫吲哚-5-磺醯胺，質量(m/z)571.90；熔點78-83℃， 化合物523N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-1-(甲基磺醯基)二氫吲哚-5-磺醯胺，質量(m/z)506.07；熔點74-76℃， 化合物524N-[4-({[2-({[1-(環己基甲基)-2，2，2-三氟乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]-1-甲基-1H-咪唑-4-磺醯胺，質量(m/z)599.91；熔點67-68℃， 化合物5251-乙醯基-N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)二氫吲哚-5-磺醯胺，質量(m/z)469.91；熔點76-78℃， 化合物526N-[4-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]乙醯胺，質量(m/z)444；熔點膠粘性， 化合物527N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-氟-4-(2-氧代-1，3-唑烷-3-基)苯磺醯胺，質量(m/z)490；熔點111℃， 化合物5282-氨基-N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-1，3-苯並唑-6-磺醯胺，質量(m/z)442.91；熔點膠粘性， 化合物529N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-1，3-苯並噻唑-6-磺醯胺，質量(m/z)443.85；熔點膠粘性， 化合物530N-[2-({[(1S)-2-環丙基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯並噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)400.83；熔點膠粘性， 化合物531N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1，3-苯並噻唑-6-磺醯胺，質量(m/z)429.89；熔點膠粘性， 化合物5322-氨基-N-[2-({[(1S)-2-環丙基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1，3-苯並噻唑-6-磺醯胺，質量(m/z)416.56；熔點膠粘性， 化合物533N-(4-{[(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)氨基]磺醯基}苯基)壬醯胺，質量(m/z)541.95；熔點72℃， 化合物5344-氨基-N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-3-羥基苯磺醯胺，質量(m/z)417.94；熔點65-67℃， 化合物535N-(4-{[(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)氨基]磺醯基}-2-羥基苯基)噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)563.71；熔點103-106℃， 化合物536N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氧代-2，3-二氫-1，3-苯並唑-6-磺醯胺，質量(m/z)430.33；熔點168-170℃， 化合物5372-氨基-N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1，3-苯並唑-6-磺醯胺，質量(m/z)428.88；熔點146-149℃， 化合物538N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氧代二氫吲哚-6-磺醯胺，質量(m/z)427.88；熔點75-78℃， 化合物5395-氯-N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-1-苯並噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)477.23；熔點65-67℃， 化合物5405-氯-N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯並噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)463.2；熔點54-55℃， 化合物541N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-甲氧基-1-苯並噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)459.24；熔點膠粘性， 化合物542N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-羥基-1-苯並噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)445.29；熔點92-95℃， 化合物543N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-5-氟-1-苯並噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)460.84；熔點67-69℃， 化合物544N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-氟-1-苯並噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)446.81；熔點55-56℃， 化合物545N-[2-({[1-(環己基甲基)-2，2，2-三氟乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯並噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)496.76；熔點膠粘性， 化合物546N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-2-氧代二氫吲哚-6-磺醯胺，質量(m/z)441.91；熔點膠粘性， 化合物5474-氨基-N-[2-({[1-(環己基甲基)-2，2，2-三氟乙基]氨基}甲基)苯基]苯磺醯胺，質量(m/z)455.87；熔點膠粘性， 化合物5485-(6-氨基吡啶-3-基)-N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)484.91；熔點68-70℃， 化合物5495-(6-氨基吡啶-3-基)-N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)470.92；熔點72-73℃， 化合物550N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1，3-噻唑-2-基)苯磺醯胺，質量(m/z)456.06；熔點147℃， 化合物551N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1，3-噻唑-2-基)苯磺醯胺，質量(m/z)470；熔點82℃， 化合物5522-氨基-N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1，3-苯並噻唑-6-磺醯胺，質量(m/z)459.15；熔點膠粘性， 化合物553N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯並噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)443.05；熔點55-59℃， 化合物554N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氧代-2，3-二氫-1，3-苯並唑-6-磺醯胺，質量(m/z)444.1；熔點167-169℃， 化合物555N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯並呋喃-2-磺醯胺，質量(m/z)427.11；熔點50-52℃， 化合物5562-氨基-N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1，3-苯並唑-6-磺醯胺，質量(m/z)443.14；熔點169-171℃， 化合物557N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-甲氧基-1-苯並呋喃-2-磺醯胺，質量(m/z)443.11；熔點58-60℃， 化合物558N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-甲氧基-1-苯並呋喃-2-磺醯胺，質量(m/z)457.14；熔點48-50℃， 化合物559N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-羥基-1-苯並呋喃-2-磺醯胺，質量(m/z)443.16；熔點180-182℃， 化合物560N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-羥基-1-苯並呋喃-2-磺醯胺，質量(m/z)429.12；熔點158-160℃， 化合物561N-[2-({[1-(環己基甲基)-2，2，2-三氟乙基]氨基}甲基)苯基]-4-[(甲基磺醯基)氨基]苯磺醯胺，質量(m/z)534.06；熔點120-124℃， 化合物562N-[4-({[2-({[1-(環己基甲基)-2，2，2-三氟乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)602.12；熔點109-111℃， 化合物5632-氨基-N-[2-({[1-(環己基甲基)-2，2，2-三氟乙基]氨基}甲基)苯基]-1，3-苯並噻唑-6-磺醯胺，質量(m/z)513.10；熔點149-153℃， 化合物564N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-(1H-吡咯-1-基)-1，3-噻唑-5-磺醯胺，質量(m/z)445.04；熔點124-125℃， 化合物565N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氧代-1，2，3，4-四氫喹啉-6-磺醯胺，質量(m/z)456.11；熔點85-87℃， 化合物566N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氧代-1，2，3，4-四氫喹啉-6-磺醯胺，質量(m/z)442.09；熔點78-80℃， 化合物567N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3，5-二氟-4-(1H-四唑-1-基)苯磺醯胺，質量(m/z)491.06；熔點186-187℃， 化合物568N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3，5-二氟-4-(1H-四唑-1-基)苯磺醯胺，質量(m/z)477.09；熔點83-85℃， 化合物569N-(2-{[(2-環己基-1，1-二甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-4-(1H-吡咯-1-基)苯磺醯胺，質量(m/z)466.14；熔點膠粘性， 化合物5702-氨基-N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1，3-噻唑-5-磺醯胺，質量(m/z)409.11；熔點121-122℃， 化合物571N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(1，2，3-噻二唑-4-基)吡啶-3-磺醯胺，質量(m/z)472.20；熔點112-114℃， 化合物572N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(1，2，3-噻二唑-4-基)吡啶-3-磺醯胺，質量(m/z)458.18；熔點95-97℃， 化合物573N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-3-氧代-3，4-二氫-2H-1，4-苯並嗪-7-磺醯胺，質量(m/z)458.25；熔點86-89℃， 化合物574N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-羥基-1，3-苯並噻唑-6-磺醯胺，質量(m/z)460.19；熔點118-121℃， 化合物575N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-羥基-1，3-苯並噻唑-6-磺醯胺，質量(m/z)446.17；熔點135-137℃， 化合物576N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-氧代-3，4-二氫-2H-1，4-苯並噻嗪-6-磺醯胺，質量(m/z)474.13；熔點171-174℃， 化合物577N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-氧代-3，4-二氫-2H-1，4-苯並噻嗪-6-磺醯胺，質量(m/z)460.19；熔點163-165℃， 化合物578N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-2-巰基-1，3-苯並唑-6-磺醯胺，質量(m/z)460.19；熔點250-252℃， 化合物579N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]苯-1，4-二磺醯胺，質量(m/z)466；熔點134.4℃， 化合物580N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]苯-1，4-二磺醯胺，質量(m/z)552；熔點152.9℃， 化合物581N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-嘧啶-2-基苯-1，4-二磺醯胺，質量(m/z)530；熔點204.9℃， 化合物582N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-甲氧基吡啶-3-磺醯胺，質量(m/z)404；熔點126.6℃， 化合物583N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-甲氧基吡啶-3-磺醯胺，質量(m/z)418；熔點膠粘性， 化合物584N-[5-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-1，3，4-噻二唑-2-基]乙醯胺，質量(m/z)452.21；熔點膠粘性， 化合物5855-氨基-N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1，3，4-噻二唑-2-磺醯胺，質量(m/z)410.22；熔點膠粘性， 化合物5865-氨基-N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1，3，4-噻二唑-2-磺醯胺，質量(m/z)396.17；熔點膠粘性， 化合物587N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-氟-1-苯並噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)461.08；熔點70-72℃， 化合物5885-氯-N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯並呋喃-2-磺醯胺，質量(m/z)461.20；熔點膠粘性， 化合物589N-[2-({[(1R)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯並噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)443.22；熔點65-67℃， 化合物590N-[5-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-1，3-噻唑-2-基]乙醯胺，質量(m/z)451.20；熔點70-72℃， 化合物591N-[2-({[(1R)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氧代-2，3-二氫-1，3-苯並唑-6-磺醯胺，質量(m/z)444；熔點80-82℃， 化合物592N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2，4-二氧代-1，2，3，4-四氫喹唑啉-6-磺醯胺，質量(m/z)457；熔點239-241℃， 化合物593N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2，4-二氧代-1，2，3，4-四氫喹唑啉-6-磺醯胺，質量(m/z)471；熔點208-210℃， 化合物594N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2，3-二羥基喹喔啉-6-磺醯胺，質量(m/z)457；熔點244-246℃， 化合物595N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2，3-二羥基喹喔啉-6-磺醯胺，質量(m/z)471；熔點243-245℃， 化合物596N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氧代-1，4-二氫-2H-3，1-苯並嗪-6-磺醯胺，質量(m/z)444；熔點158-160℃， 化合物597N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氧代-1，4-二氫-2H-3，1-苯並嗪-6-磺醯胺，質量(m/z)458；熔點93-95℃， 化合物598N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-巰基-1，3-苯並唑-6-磺醯胺，質量(m/z)446；熔點244-246℃， 化合物599N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-巰基-1，3-苯並唑-6-磺醯胺，質量(m/z)460；熔點244-246℃， 化合物600N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氧代-2，3-二氫-1，3-苯並唑-5-磺醯胺，質量(m/z)430；熔點194-195℃， 化合物601N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氧代-2，3-二氫-1，3-苯並唑-5-磺醯胺，質量(m/z)444；熔點107-109℃， 化合物602N-(2-{[(2-環己基-1，1-二甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-1-苯並噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)457.24；熔點81-83℃， 化合物6035-氯-N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯並呋喃-2-磺醯胺，質量(m/z)447；熔點膠粘性， 化合物6045-({[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-2-甲基-3-糠酸，質量(m/z)421；熔點195.9℃， 化合物6055-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-2-甲基-3-糠酸，質量(m/z)435；熔點219.4℃， 化合物6065-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-2-甲基-3-糠酸甲酯，質量(m/z)449；熔點膠粘性， 化合物6075-({[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-2-甲基-3-糠酸甲酯，質量(m/z)435；熔點膠粘性， 化合物608N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-吡咯-1-基磺醯基)苯磺醯胺，質量(m/z)502；熔點139℃， 化合物6095-({[4-({[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]氨基}磺醯基)-2-甲基-3-糠酸甲酯，質量(m/z)590；熔點144-146℃， 化合物6105-({[4-({[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]氨基}磺醯基)-2-甲基-3-糠酸，質量(m/z)576；熔點226-228℃， 化合物6115-({[4-({[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]氨基}磺醯基)-N，N，2-三甲基-3-糠醯胺，質量(m/z)603；熔點143-145℃， 化合物6125-({[4-({[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]氨基}磺醯基)-2-甲基-3-糠醯胺，質量(m/z)575；熔點203-205℃， 化合物6132-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯胺，質量(m/z)247；熔點膠粘性， 化合物6142-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯胺，質量(m/z)233；熔點膠粘性， 化合物6151-(氰基甲基)-N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氧代-1，2-二氫喹啉-6-磺醯胺，質量(m/z)479；熔點98-100℃， 化合物6164-氨基-N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]苯磺醯胺，質量(m/z)399；熔點114.8-117℃， 化合物617N-[4-({[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]-1-甲基-1H-咪唑-2-磺醯胺，質量(m/z)532.0；熔點148.2-150℃， 化合物618N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-甲基-1H-咪唑-2-磺醯胺，質量(m/z)377；熔點158-160℃， 化合物619N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-氧代色烷-6-磺醯胺，質量(m/z)443；熔點124.7-126℃， 化合物620N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-氧代色烷-6-磺醯胺，質量(m/z)457；熔點膠粘性， 化合物621N-[2-({[1-甲基-2-(四氫-2H-吡喃-4-基)乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯並噻吩-2-磺醯胺，質量(m/z)445；熔點178.4-150℃， 雖然已經根據本發明的具體實施方式
對本發明進行了描述，但是一些修改和等同對於本領域技術人員來說是顯而易見的，它們包括在本發明的範圍內。
微生物活性 使用NCCLS方法進行微生物最小抑制濃度(MIC)試驗，對於兼性培養物(金黃色葡萄球菌(S.aureus)，腸球菌)使用陽離子調節的米勒-海頓(MuellerHinton)肉湯培養基進行試驗，對於肺炎鏈球菌(S.pneumoniae)使用陽離子調節的米勒-海頓(Mueller Hinton)肉湯培養物+2.5％裂解馬血進行試驗。使用HTM肉湯培養基通過NCCLS肉湯培養基稀釋方法進行抗流感嗜血菌(H.influenzae)菌株的MIC試驗。使用普通生理鹽水稀釋100倍將過夜生長的培養物調節到0.5麥氏比濁度(Mcfarland)。使用NCCLS手冊給出的DMSO/蒸餾水/溶劑製備1毫克/毫升的藥物儲備溶液。使用各培養基在96孔微量滴定板中對NCCLS進行兩倍稀釋，以得到所需的藥物濃度範圍。向已經含有100微升包含抗生素的肉湯培養基的孔中加入100微升培養液，得到約3-7×105CFU/毫升。將各板在37℃培育約18-24小時。生長完全消失時的藥物濃度認為是MIC。
文中所述的化合物表現出良好的抗微生物菌株活性。文中所提及的一些具體化合物(化合物1-183b)顯示出非常好的抗微生物菌株如肺炎鏈球菌(Streptococcus pneumoniae)(49619和6303)、流感嗜血菌(Haemophiliusinfluenzae)(49247)、釀膿鏈球菌(Streptococcus pyogenes)(19615)或金黃色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)(25923)的活性。所測試的化合物表現出的抗肺炎鏈球菌(49619)的MIC值約為2微克/毫升(□g/mL)至大於64微克/毫升，約2微克/毫升至64微克/毫升，甚至約2微克/毫升至32微克/毫升。所測試的化合物表現出的抗肺炎鏈球菌(6303)的MIC值約為2微克/毫升至大於64微克/毫升，約2微克/毫升至64微克/毫升，甚至約2微克/毫升至32微克/毫升。所測試的化合物表現出的抗流感嗜血菌(49247)的MIC值約為1微克/毫升至大於64微克/毫升，約1微克/毫升至64微克/毫升，甚至約1微克/毫升至32微克/毫升。所測試的化合物表現出的抗釀膿鏈球菌(19615)的MIC值約為2微克/毫升至大於64微克/毫升，約2微克/毫升至64微克/毫升，甚至約2微克/毫升至32微克/毫升。所測試的化合物表現出的抗金黃色葡萄球菌25923的MIC值約為1微克/毫升至大於64微克/毫升，約1微克/毫升至64微克/毫升，甚至約1微克/毫升至32微克/毫升。
文中所述的化合物表現出良好的抗微生物菌株活性。文中所提及的一些具體化合物(化合物286-397)顯示出非常良好的抗微生物菌株如肺炎鏈球菌(3579，AB34，49619和6303)、流感嗜血菌(49247和βlac(□lac))、釀膿鏈球菌(19615)或金黃色葡萄球菌((25923)的活性。所測試的化合物表現出的抗肺炎鏈球菌3579的MIC值約為1微克/毫升至大於32微克/毫升，約1微克/毫升至16微克/毫升。所測試的化合物表現出的抗肺炎鏈球菌AB34的MIC值約為2微克/毫升至大於32微克/毫升，約2微克/毫升至16微克/毫升。所測試的化合物表現出的抗肺炎鏈球菌ATCC 49619的MIC值約為1微克/毫升至大於32微克/毫升，約1微克/毫升至16微克/毫升。所測試的化合物表現出的抗肺炎鏈球菌6303的MIC值約為1微克/毫升至大於32微克/毫升，約1微克/毫升至16微克/毫升。所測試的化合物表現出的抗流感嗜血菌ATCC 49247的MIC值約為1微克/毫升至大於32微克/毫升，約小於1微克/毫升至16微克/毫升。所測試的化合物表現出的抗流感嗜血菌β-lac的MIC值約為小於1微克/毫升至大於32微克/毫升，約小於1微克/毫升至16微克/毫升。所測試的化合物表現出的抗釀膿鏈球菌19615的MIC值約為4微克/毫升至大於32微克/毫升，約4微克/毫升至16微克/毫升。所測試的化合物表現出的抗金色鏈球菌(Streptococcus aureus)ATCC 25923的MIC值約為8微克/毫升至大於32微克/毫升，約為8微克/毫升至16微克/毫升。
文中所述的化合物表現出良好的抗微生物菌株活性。文中所提及的一些具體化合物(化合物398-521)顯示出非常良好的抗微生物菌株如肺炎鏈球菌(49619和6303)、流感嗜血菌(49247)、釀膿鏈球菌(19615)、金黃色葡萄球菌(25923)或MRSA 562的活性。所測試的化合物表現出的抗肺炎鏈球菌3579的MIC值約小於1微克/毫升至大於16微克/毫升，約小於1微克/毫升至16微克/毫升。所測試的化合物表現出的抗肺炎鏈球菌AB34的MIC值約小於1微克/毫升至大於16微克/毫升，約小於1微克/毫升至16微克/毫升。所測試的化合物表現出的抗肺炎鏈球菌ATCC 49619的MIC值約小於1微克/毫升至大於16微克/毫升，約小於1微克/毫升至16微克/毫升。所測試的化合物表現出的抗肺炎鏈球菌6303的MIC值約小於1微克/毫升至16微克/毫升，約小於1微克/毫升至16微克/毫升。所測試的化合物表現出的抗流感嗜血菌49247的MIC值約為2微克/毫升至大於16微克/毫升，約2微克/毫升至16微克/毫升。所測試的化合物表現出的抗流感嗜血菌β-lac的MIC值約為1微克/毫升至大於16微克/毫升，約為1微克/毫升至16微克/毫升。所測試的化合物表現出的抗釀膿鏈球菌19615的MIC值約小於1微克/毫升至大於16微克/毫升，約為1微克/毫升至16微克/毫升。所測試的化合物表現出的抗金色鏈球菌ATCC25923的MIC值約小於1微克/毫升至大於16微克/毫升，約小於1微克/毫升至16微克/毫升。所測試的化合物表現出的抗MRSA 562的MIC值約小於1微克/毫升至大於16微克/毫升，約小於1微克/毫升至16微克/毫升。
還使用大鼠FRS、金色鏈球菌FRS、肺炎鏈球菌FRS和流感嗜血菌FRS測試了文中提及的一些具體化合物(化合物398-521)的IC50值。
所描述的化合物的IC50值如下 抗大鼠FRS的IC50值約為5000nM至大於10000nM。抗金色鏈球菌FRS的IC50值約為5nM至大於1000nM，例如約5nM至700nM，例如約5nM至50nM。抗肺炎鏈球菌FRS的IC50值約為5nM至大於1000nM，例如約5nM至200nM，例如約5nM至50nM。抗流感嗜血菌FRS的IC50值約為4nM至大於1000nM，例如約4nM至100nM，例如約4nM至50nM。
文中所述的化合物表現出良好的抗微生物菌株活性。文中所提及的一些具體化合物(化合物522-621)顯示出非常良好的抗微生物菌株如肺炎鏈球菌(3579，AB34，49f19和6303)、流感嗜血菌(49247和β-lac)、釀膿鏈球菌(19615)或金黃色葡萄球菌(25923)的活性。
所測試的化合物表現出的抗肺炎鏈球菌3579的MIC值約為0.5微克/毫升至大於16微克/毫升，約為0.5微克/毫升至16微克/毫升。所測試的化合物表現出的抗肺炎鏈球菌AB34的MIC值約為0.25微克/毫升至大於16微克/毫升，約為0.25微克/毫升至16微克/毫升。所測試的化合物表現出的抗肺炎鏈球菌ATCC 49619的MIC值約為0.25微克/毫升至大於16微克/毫升，約為0.25微克/毫升至16微克/毫升。所測試的化合物表現出的抗肺炎鏈球菌6303的MIC值約小於1微克/毫升至大於16微克/毫升，約小於1微克/毫升至16微克/毫升。所測試的化合物表現出的抗流感嗜血菌ATCC 49247的MIC值約小於1微克/毫升至大於16微克/毫升，約小於1微克/毫升至16微克/毫升。所測試的化合物表現出的抗流感嗜血菌β-lac的MIC值約小於1微克/毫升至大於16微克/毫升，約小於1微克/毫升至16微克/毫升。所測試的化合物表現出的抗釀膿鏈球菌19615的MIC值約小於1微克/毫升至大於16微克/毫升，約小於1微克/毫升至16微克/毫升。所測試的化合物表現出的抗金色鏈球菌ATCC25923的MIC值約為0.5微克/毫升至大於16微克/毫升，約為0.5微克/毫升至16微克/毫升。
權利要求
1.一種具有通式I的結構的化合物、或其藥學上可接受的鹽、藥學上可接受的溶劑化物、立體異構體、藥物前體、代謝產物、多晶型物或N-氧化物，
式中
Cy是環烷基或雜環基；
X和Z是亞烷基；
Y是NR1(其中R1是氫、烷基或OCO烷基)；
X1、X2、X3和X4是CH或N；
R是OR2、OCONHR2、OCONHSO2R2、SR3或NR4R5{其中R2是芳基或雜芳基，R3是氫、烷基、環烷基、雜環基、雜芳基或芳基，R4和R5獨立地是氫、SO2R6、COR6、CSR6或COOR6
[其中R6是烷基、芳基、雜芳基、雜環基、芳烷基、雜芳基烷基、雜環烷基、OR7、NHR7、NHSO2R7、NHCOR7、NHCSR7或NH2C＝NHSO2R7
(其中R7是烷基、芳基、雜芳基或雜環基)]，
或者R4和R5可以與它們連接的氮一起形成雜環}。
2.一種具有通式Ia的結構的化合物或其藥學上可接受的鹽、藥學上可接受的溶劑化物、立體異構體、藥物前體、代謝產物、多晶型物或N-氧化物，
式中
Cy是環戊基或環己基；
X是CH2C(CH3)或CH(OH)C(CH3)；
Z是CH2；
Y是NH或NSO2CH3；
X4是CH或N；
R是NR4R5；
R4和R5獨立地是氫、SO2R6、COR6、CONHR6、CONHSO2R6或COOCH2R6；
R6是N(CH3)2、NH2、CH＝CHCOOC2H5、(CH2)3COOC2H5、苯基、1，2，3，4-四氫異喹啉基、2，2，2-三氟乙醯基-1-(3，4-二氫-1H-異喹啉-2-基)、嗎啉基或雜芳基)]。
3.一種具有通式Ib的結構的化合物或其藥學上可接受的鹽、藥學上可接受的溶劑化物、立體異構體、藥物前體、代謝產物、多晶型物或N-氧化物，
式中
Cy是環己基或環戊基；
X是CH2CH(CH3)、CH(F)CH(CH3)、CH(OH)CH(CH3)或CH2CH(F)CH2；
Y是NH；
Z是CH2；
X1和X2是CH或N；
R是NHC(NH)NH2、NHCOOCH2R6或NHSO2R6；
R6是芳基、雜芳基或雜環基。
4.一種化合物，該化合物是
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2，3，4，5，6-五氟苯磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(3-甲氧基苯基)噻吩-2-磺醯胺，
5-(1-苯並噻吩-2-基)-N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(3，4-二甲氧基苯基)噻吩-2-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯並噻吩-2-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(2，5-二甲氧基苯基)噻吩-2-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(2，5-二甲氧基苯基)噻吩-2-磺醯胺，
5-(3-乙醯基苯基)-N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[3-(1-羥基乙基)苯基]噻吩-2-磺醯胺，
5-(3-乙醯基苯基)-N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(2，5-二甲氧基苯基)噻吩-2-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯並噻吩-2-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯並噻吩-2-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(3，4-二甲氧基苯基)噻吩-2-磺醯胺，
6-氯-N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]咪唑並[2，1-b][1，3]噻唑-5-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[3-(三氟甲基)苯基]噻吩-2-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[1-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-3-基]噻吩-2-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[5-(三氟甲基)異唑-3-基]噻吩-2-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-基]噻吩-2-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[4-(三氟甲氧基)苯基]噻吩-2-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[5-(三氟甲基)異唑-3-基]噻吩-2-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[5-(三氟甲基)異唑-3-基]噻吩-2-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-基]噻吩-2-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-基]噻吩-2-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[1-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-3-基]噻吩-2-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[4-(三氟甲氧基)苯基]噻吩-2-磺醯胺，
5-氯-N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-甲基-1-苯並噻吩-2-磺醯胺，
5-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-4-甲基噻吩-2-羧酸甲酯，
4-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-2，5-二甲基-3-糠酸甲酯，
5-氯-N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2，2′-並噻吩-5-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(3-呋喃基)噻吩-2-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-苯基噻吩-2-磺醯胺，
N-[2-({[(1R)-2-環己基-1-(羥基甲基)乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺醯胺，
5-({[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-4-甲基噻吩-2-羧酸甲酯，
5-氯-N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-甲基-1-苯並噻吩-2-磺醯胺，
5-氯-N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2，2′-並噻吩-5-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(3-呋喃基)噻吩-2-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(3-呋喃基)噻吩-2-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-苯基噻吩-2-磺醯胺，
5-溴-N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]異煙醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]煙醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2，2′-並噻吩-5-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3，5-二(三氟甲基)苯磺醯胺，
[(2-甲基苯基)磺醯基]氨基甲酸2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基酯鹽酸鹽，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-苯氧基吡啶-3-磺醯胺，
5-溴-N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-糠醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-糠醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯並噻吩-3-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-羧醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-羧醯胺鹽酸鹽，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-糠醯胺鹽酸鹽，
5-溴-N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-糠醯胺鹽酸鹽，
5-(3-乙醯基苯基)-N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺醯胺，
5-(1，3-苯並間二氧雜環戊烯-5-基)-N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3，3′-並噻吩-5-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(3-甲氧基苯基)噻吩-2-磺醯胺，
3-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-4-(異丙基磺醯基)噻吩-2-羧酸甲酯，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(3-氟苯基)噻吩-2-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[3-(羥基甲基)苯基]噻吩-2-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[4-(羥基甲基)苯基]噻吩-2-磺醯胺，
5-({[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-4-甲基噻吩-2-羧酸甲酯，
4-({[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-2，5-二甲基-3-糠酸甲酯，
N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[3-(三氟甲基)苯基]噻吩-2-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(3-氟苯基)噻吩-2-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(3-氟苯基)噻吩-2-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-異唑-3-基噻吩-2-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-甲基噻吩-2-羧醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-甲基噻吩-2-羧醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]煙醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]煙醯胺，
N-[3-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)吡啶-2-基]噻吩-2-磺醯胺，
N-[3-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)吡啶-2-基]噻吩-2-磺醯胺，
N-[3-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)吡啶-2-基]-4-氟苯磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-(三氟乙醯基)-1，2，3，4-四氫異喹啉-6-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1，2，3，4-四氫異喹啉-6-磺醯胺，
5-({[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-1-甲基-1H-吡咯-2-羧酸甲酯，
5-({[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-1-甲基-1H-吡咯-2-羧酸甲酯，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-甲基-1H-咪唑-4-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-甲基-1H-咪唑-4-磺醯胺，
5-溴-N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-糠醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3，5-二(三氟甲基)苯磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-異唑-3-基噻吩-2-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]異煙醯胺，
5-氯-N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-磺醯胺，
(1-苯並噻吩-2-基)-N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺醯胺，
5-(1-苯並噻吩-2-基)-N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(3，4-二甲氧基苯基)噻吩-2-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(4-甲氧基苯基)噻吩-2-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3，3′-並噻吩-5-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3，3′-並噻吩-5-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-(三氟乙醯基)-1，2，3，4-四氫異喹啉-6-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1，2，3，4-四氫異喹啉-6-磺醯胺，
5-(1，3-苯並間二氧雜環戊烯-5-基)-N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-[4-(4-甲氧基苯基)哌嗪-1-基]乙醯胺，
5-氯-N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-甲基-1-苯並噻吩-2-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-異唑-3-基噻吩-2-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(2-甲基-1，3-噻唑-4-基)噻吩-2-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(2-甲基-1，3-噻唑-4-基)噻吩-2-磺醯胺，
3-[5-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-2-噻吩基]-1，2，4-二唑-5-羧酸乙酯，
3-[5-({[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-2-噻吩基]-1，2，4-二唑-5-羧酸乙酯，
3-[5-({[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-2-噻吩基]-1，2，4-二唑-5-羧酸乙酯，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2，4-二甲基-1，3-噻唑-5-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2，4-二甲基-1，3-噻唑-5-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2，4-二甲基-1，3-噻唑-5-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-甲基噻吩-2-羧醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]異煙醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-(4-嘧啶-2-基哌嗪-1-基)乙醯胺，
3-({[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)噻吩-2-羧酸甲酯，
3-({[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)噻吩-2-羧酸甲酯，
N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-咪唑-1-基)苯磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-(2-噻吩基磺醯基)-1，2，3，4-四氫異喹啉-6-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-苯氧基吡啶-3-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-苯氧基吡啶-3-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-吡咯-1-基)苯磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-吡咯-1-基)苯磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-1，2，4-三唑-1-基)苯磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1H-咪唑-4-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1H-咪唑-4-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-(4-嘧啶-2-基哌嗪-1-基)乙醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-(4-嘧啶-2-基哌嗪-1-基)乙醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-{3-[(1E)-N-羥基亞氨代乙醯基]苯基}噻吩-2-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-{3-[(1E)-N-甲氧基亞氨代乙醯基]苯基}噻吩-2-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-糠醯胺，
(4-甲氧基苯基)氨基甲酸2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基酯，
N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(苯基磺醯基)噻吩-2-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(苯基磺醯基)噻吩-2-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(苯基磺醯基)噻吩-2-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基][(2，2-二甲基丙醯基)氧基]氨基}甲基)苯基]-2-(2-噻吩基磺醯基)-1，2，3，4-四氫異喹啉-6-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基][(2，2-二甲基丙醯基)氧基]氨基}甲基)苯基]-2-(三氟乙醯基)-1，2，3，4-四氫異喹啉-6-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基][(2，2-二甲基丙醯基)氧基]氨基}甲基)苯基]-1，2，3，4-四氫異喹啉-6-磺醯胺，
5-(1，3-苯並間二氧雜環戊烯-5-基)-N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-咪唑-1-基)苯磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-咪唑-1-基)苯磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(1，3-唑-2-基)噻吩-2-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-羧醯胺，
N-(4-乙醯基苯基)-N′-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]脲，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯並噻吩-2-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-吡啶-4-基噻吩-2-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-吡啶-3-基噻吩-2-磺醯胺，
(4-乙醯基苯基)氨基甲酸2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基酯，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-1，2，4-三唑-1-基)苯磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-1，2，4-三唑-1-基)苯磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-(4-嘧啶-2-基哌嗪-1-基)乙醯胺，
6-({[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-N-(4-甲氧基苯基)-3，4-二氫異喹啉-2(1H)-羧醯胺，
6-({[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-N-異丙基-3，4-二氫異喹啉-2(1H)-羧醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-(1H-咪唑-1-基羰基)-1，2，3，4-四氫異喹啉-6-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-({[(4-甲氧基苯基)氨基]羰基}氨基)苯磺醯胺，
4-({[(4-乙醯基苯基)氨基]羰基}氨基)-N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]苯磺醯胺，
N-[4-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]噻吩-2-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-嘧啶-2-基-1H-咪唑-4-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯並呋喃-2-羧醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯並呋喃-2-羧醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯並呋喃-2-羧醯胺，
N-{3-[5-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-2-噻吩基]苯基}乙醯胺，
N-{3-[5-({[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-2-噻吩基]苯基}乙醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(2，3，4-三甲氧基苯基)噻吩-2-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(2，3，4-三甲氧基苯基)噻吩-2-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-氟苯甲醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-氟苯甲醯胺，
4-氨基-N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]苯甲醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-異丙基脲，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-異丙基硫脲，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-(4-甲氧基苯基)脲，
N-(4-乙醯基苯基)-6-({[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-3，4-二氫異喹啉-2(1H)-羧醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1，2，3，4-四氫異喹啉-6-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-異丙基脲，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]異唑-5-羧醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-異唑-5-基噻吩-2-羧醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環庚基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-氟苯甲醯胺，
4-(2-{[2-(2-糠醯氨基)苄基]氨基}丙基)哌啶-1-羧酸叔丁酯，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-硝基苯甲醯胺，
4-[2-({2-[(4-氟苯甲醯基)氨基]苄基}氨基)丙基]哌啶-1-羧酸叔丁酯，
4-[2-({2-[(2-噻吩基羰基)氨基]苄基}氨基)丙基]哌啶-1-羧酸叔丁酯，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-吡嗪-2-基-1H-咪唑-4-磺醯胺，
N-[2-({[(1S，2R)-2-環己基-2-羥基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺醯胺，
N-[2-({[(1S，2R)-2-環己基-2-羥基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯並呋喃-2-羧醯胺，
4-{2-[(2-{[(5-異唑-5-基-2-噻吩基)羰基]氨基}苄基)氨基]丙基}哌啶-1-羧酸叔丁酯，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-異唑-5-基噻吩-2-磺醯胺，
N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-N′-[4-(1，3-唑-5-基)苯基]脲，
N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-4-[(甲基磺醯基)氨基]苯磺醯胺，
N-(4-氯苯基)-N′-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)脲，
N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-N′-苯基脲，
N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-N′-(3，4-二氯苯基)脲，
N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-N′-(3，4，5-三氯苯基)脲，
N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-N′-(2，4-二氯苯基)脲，
N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-N′-(4-氟苯基)脲，
N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-N′-1-萘基脲，
N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-N′-異丙基脲，
N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-N′-異丙基硫脲，
N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-N′-1-萘基硫脲，
N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-N′-(三氯甲基)硫脲，
N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-4-苯基哌嗪-1-羧醯胺，
4-苄基-N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)哌嗪-1-羧醯胺，
N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)哌嗪-1-羧醯胺，
4-(4-氯苯基)-N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)哌嗪-1-羧醯胺，
N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-4-甲基哌嗪-1-羧醯胺，
N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)嗎啉-4-羧醯胺，
N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-4-嘧啶-4-基哌嗪-1-羧醯胺，
4-氯-N-{[(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)氨基]羰基}苯磺醯胺，
N-{[(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)氨基]羰基}-4-甲基苯磺醯胺，
N-{[(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)氨基]羰基}苯甲醯胺，
N-{[(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)氨基]羰基}苯硫代甲醯胺，
4-[(4-氯苯基)磺醯基]-N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)哌嗪-1-羧醯胺，
N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-4-(苯基磺醯基)哌嗪-1-羧醯胺，
N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-4-[(4-甲基苯基)磺醯基]哌嗪-1-羧醯胺，
N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-4-(2-噻吩基磺醯基)哌嗪-1-羧醯胺，
N-{(1E)-氨基[(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)氨基]亞甲基}-4-氯苯磺醯胺，
N-{(1E)-氨基[(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)氨基]亞甲基}-4-甲基苯磺醯胺，
N-{(1E)-氨基[(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)氨基]亞甲基}甲磺醯胺，
N-{(1E)-氨基[(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)氨基]亞甲基}噻吩-2-磺醯胺，
N-(2-{[(1-甲基-2-哌嗪-1-基乙基)氨基]甲基}苯基)苯磺醯胺，
4-甲基-N-(2-{[(1-甲基-2-哌嗪-1-基乙基)氨基]甲基}苯基)苯磺醯胺，
4-氯-N-(2-{[(1-甲基-2-哌嗪-1-基乙基)氨基]甲基}苯基)苯磺醯胺，
N-(2-{[(1-甲基-2-哌嗪-1-基乙基)氨基]甲基}苯基)噻吩-2-磺醯胺，
5-溴-N-(2-{[(1-甲基-2-哌嗪-1-基乙基)氨基]甲基}苯基)噻吩-2-磺醯胺，
4-甲基-N-[2-({[1-甲基-2-(4-苯基哌嗪-1-基)乙基]氨基}甲基)苯基]苯磺醯胺，
N-[2-({[1-甲基-2-(4-苯基哌嗪-1-基)乙基]氨基}甲基)苯基]苯磺醯胺，
N-[2-({[1-甲基-2-(4-苯基哌嗪-1-基)乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺醯胺，
5-溴-N-[2-({[1-甲基-2-(4-苯基哌嗪-1-基)乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺醯胺，
4-甲基-N-[2-({[1-甲基-2-(4-甲基哌嗪-1-基)乙基]氨基}甲基)苯基]苯磺醯胺，
4-氯-N-[2-({[1-甲基-2-(4-甲基哌嗪-1-基)乙基]氨基}甲基)苯基]苯磺醯胺，
N-[2-({[1-甲基-2-(4-甲基哌嗪-1-基)乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺醯胺，
N-(4-氯苯基)-N′-[2-({[1-甲基-2-(4-甲基哌嗪-1-基)乙基]氨基}甲基)苯基]脲，
N-(4-氯苯基)-N′-[2-({[1-甲基-2-(4-苯基哌嗪-1-基)乙基]氨基}甲基)苯基]脲，
N-{2-[({[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]羰基}氨基)甲基]苯基}甲磺醯胺，
N-{2-[({[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]羰基}氨基)甲基]苯基}苯磺醯胺，
N-{2-[({[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]羰基}氨基)甲基]苯基}-4-甲基苯磺醯胺，
N-{2-[({[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]羰基}氨基)甲基]苯基}噻吩-2-磺醯胺，
5-溴-N-{2-[({[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]羰基}氨基)甲基]苯基}噻吩-2-磺醯胺，
4-氯-N-{2-[({[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]羰基}氨基)甲基]苯基}苯磺醯胺，
N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-3-甲氧基-4-哌嗪-1-基苯磺醯胺，
N-(2-{[(2-環庚基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-5-(苯基磺醯基)噻吩-2-磺醯胺，
N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-1-苯並呋喃-2-羧醯胺，
N-(2-{[(2-環戊基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-2-(1，3-二氧代-1，3-二氫-2H-異吲哚-2-基)乙醯胺，
(4-甲氧基苯基)氨基甲酸2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基酯，
N-(2-{[(2-環庚基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-6-(1H-咪唑-1-基)煙醯胺，
N-(4-{[(2-{[(2-環丙基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)氨基]磺醯基}苯基)噻吩-2-磺醯胺，
N-(2-{[(2-環戊基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-2-(1H-1，2，4-三唑-1-基)乙醯胺，
N-(2-{[(2-環庚基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-2-(4-嘧啶-2-基哌嗪-1-基)乙醯胺，
(4-乙醯基苯基)氨基甲酸2-{[(2-環戊基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基酯，
N-(2-{[(2-環庚基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)異煙醯胺，
N-(2-{[(2-環庚基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-4-氟苯磺醯胺，
N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-6-(3-呋喃基)煙醯胺，
N-(2-{[(2-環戊基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-4-(1H-1，2，3-三唑-1-基)苯磺醯胺，
N-(3-{[(2-環庚基-1-甲基乙基)氨基]甲基}吡啶-2-基)-2-糠醯胺，
N-(2-{[(2-環戊基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)異煙醯胺，
N-(2-{[(2-環己-1-烯-1-基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-5-(1，3-唑-5-基)呋喃-2-磺醯胺，
N-(2-{[(2-環丙基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-N′-(3-甲基異唑-5-基)脲，
[4-(1H-咪唑-1-基)苯基]氨基甲酸2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基酯，
N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-5-(3-呋喃基)煙醯胺，
(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)氨基甲酸1-苯並呋喃-2-基甲基酯，
N-[2-({[1-甲基-2-(4-甲基哌嗪-1-基)乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺醯胺，
N-1-苯並噻吩-2-基-N′-[2-({[1-甲基-2-(四氫-2H-吡喃-4-基)乙基]氨基}甲基)苯基]脲，
[4-(1H-吡唑-1-基)苯基]氨基甲酸2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基酯，
[4-(2-呋喃基)苯基]氨基甲酸2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基酯，
(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)氨基甲酸3，3′-聯吡啶-6-基酯，
(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)氨基甲酸吡啶-4-基酯，
N-1-苯並噻吩-2-基-N′-(4-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}吡啶-3-基)脲，
N-1-苯並噻吩-2-基-N′-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}吡啶-3-基)脲，
1-苯並噻吩-2-基氨基甲酸3-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}吡啶-4-基酯，
1-苯並噻吩-2-基氨基甲酸3-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}吡啶-2-基酯，
N-1-苯並噻吩-2-基-N′-(3-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}吡啶-2-基)脲，
N-1-苯並噻吩-2-基-N′-(3-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}吡啶-4-基)脲，
1-苯並噻吩-2-基氨基甲酸2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}吡啶-3-基酯，
1-苯並噻吩-2-基氨基甲酸4-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}吡啶-3-基酯，
(3-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}吡啶-2-基)氨基甲酸1-苯並噻吩-2-基酯，
(4-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}吡啶-3-基)氨基甲酸1-苯並噻吩-2-基酯，
(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}吡啶-3-基)氨基甲酸1-苯並噻吩-2-基酯，
[4-(2-呋喃基)苯基]氨基甲酸2-{[(2-環丙基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基酯，
1-苯並噻吩-2-基氨基甲酸2-{[(2-環丙基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基酯，
[2-({[1-甲基-2-(四氫-2H-吡喃-4-基)乙基]氨基}甲基)苯基]氨基甲酸1-苯並噻吩-2-基酯，
(3-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}吡啶-4-基)氨基甲酸1-苯並噻吩-2-基酯，
(2-{[(2-環丙基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)氨基甲酸1-苯並噻吩-2-基酯，
N-(2-{[(2-環丙基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-2-(1，3-二氧代-1，3-二氫-2H-異吲哚-2-基)乙醯胺，
[2-({[1-甲基-2-(四氫-2H-吡喃-4-基)乙基]氨基}甲基)吡啶-3-基]氨基甲酸1-苯並噻吩-2-基酯，
N-(2-{[(2-環戊基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-2-(1H-1，2，4-三唑-1-基)乙醯胺，
(2-{[(1-甲基-2-哌啶-4-基乙基)氨基]甲基}苯基)氨基甲酸1-苯並噻吩-2-基酯，
1-苯並噻吩-2-基氨基甲酸3-{[(1-甲基-2-哌啶-4-基乙基)氨基]甲基}吡啶-4-基酯，
N-1-苯並噻吩-2-基-N′-(2-{[(1-甲基-2-哌啶-4-基乙基)氨基]甲基}苯基)脲，
N-(2-{[(1-甲基-2-哌啶-4-基乙基)氨基]甲基}苯基)噻吩-2-磺醯胺，
N-(2-{[(1-甲基-2-哌啶-4-基乙基)氨基]甲基}苯基)-2-(1H-吡唑-1-基)乙醯胺，
N-(2-{[(1-甲基-2-哌啶-4-基乙基)氨基]甲基}苯基)異煙醯胺，
4-氯-N-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}羰基)苯磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-(4-嗎啉-4-基苯基)脲，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-[3-(2-呋喃基)-1H-吡唑-5-基]脲，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-(5-氧代-1-苯基-4，5-二氫-1H-吡唑-3-基)脲，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-(4-甲氧基-1，2-苯並異唑-3-基)脲，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-(3，4-二甲基異唑-5-基)脲，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-[1-甲基-3-(2-噻吩基)-1H-吡唑-5-基]脲，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1H-咪唑-4-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1H-咪唑-4-磺醯胺，
N-[4-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]乙醯胺，
4-氨基-N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]苯磺醯胺，
N-[4-({[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]噻吩-2-磺醯胺，
[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基甲酸2-噻吩基甲基酯，
[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基甲酸2-噻吩基甲基酯，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(2，3，4-三甲氧基苯基)噻吩-2-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-{3-[(E)-(肟基)甲基]-1H-吡咯-1-基}苯磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(3-甲醯基-1H-吡咯-1-基)苯甲醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-[4-(1，2，3-噻二唑-4-基)苯基]脲，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯並呋喃-6-羧醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3，5-二甲基異唑-4-磺醯胺，
N-[4-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]異唑-5-羧醯胺，
N-[4-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]-3，5-二甲基異唑-4-磺醯胺，
N-[4-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]-1-甲基-1H-咪唑-4-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1-羥基乙基)苯磺醯胺，
[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基甲酸吡啶-3-基甲基酯，
[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基甲酸吡啶-3-基甲基酯，
[2-({[(1S，2R)-2-環己基-2-羥基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基甲酸吡啶-3-基甲基酯，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-吡嗪-2-基-1H-咪唑-4-磺醯胺，
5-氯-N-[2-({[(1S，2R)-2-環己基-2-羥基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-甲基-1-苯並噻吩-2-磺醯胺，
3-[5-({[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-2-噻吩基]苯甲酸乙酯，
4-乙醯基-N-[4-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]苯磺醯胺，
N-[4-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]-2，4-二甲基-1，3-噻唑-5-磺醯胺，
N-1，3-苯並噻唑-2-基-N′-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]脲，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-[4-(1，3-唑-5-基)苯基]脲，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1，3-二氧代-1，3-二氫-2H-異吲哚-2-基)苯磺醯胺，
N-[2-({[(1S，2S)-2-環己基-2-羥基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1，2，3，4-四氫異喹啉-6-磺醯胺，
N-[2-({[(1S，2S)-2-環己基-2-羥基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯並噻吩-2-磺醯胺，
N-[2-({[(1S，2S)-2-環己基-2-羥基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-異唑-5-基噻吩-2-磺醯胺，
N-[2-({[(1S，2S)-2-環己基-2-羥基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-(三氟乙醯基)-1，2，3，4-四氫異喹啉-6-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(3-甲醯基-1H-吡咯-1-基)苯磺醯胺，
N-[3-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)吡啶-2-基]-5-異唑-5-基噻吩-2-磺醯胺，
N-[3-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)吡啶-2-基]-5-異唑-3-基噻吩-2-磺醯胺，
N-[3-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)吡啶-2-基]-4-(1H-吡咯-1-基)苯磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(3-甲醯基-1H-吡咯-1-基)苯磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(2-氧代-1，3-唑烷-3-基)苯磺醯胺，
N-[4-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]噻吩-3-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)噻吩-2-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-(2-噻吩基磺醯基)-1H-咪唑-4-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2，1，3-苯並噻二唑-4-磺醯胺，
N-[4-({[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]-1-甲基-1H-咪唑-4-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-[(甲基磺醯基)氨基]苯磺醯胺，
4-[(丁基磺醯基)氨基]-N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]苯磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-[(乙基磺醯基)氨基]苯磺醯胺，
5-氯-N-[4-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-磺醯胺，
4-({[4-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]氨基}磺醯基)-2，5-二甲基-3-糠酸甲酯，
5-({[4-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]氨基}磺醯基)-3-甲基噻吩-2-羧酸甲酯，
5-({[4-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]氨基}磺醯基)-2-糠酸甲酯，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-(3-氧代-1，3-二氫-2-苯並呋喃-5-基)脲，
2-[({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}羰基)氨基]苯甲醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-異喹啉-5-基脲，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-嗎啉-4-基脲，
N-1，3-苯並噻唑-6-基-N′-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]脲，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-1，3-噻唑-2-基脲，
3-[5-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-2-噻吩基]苯甲酸乙酯，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1，3-苯並噻唑-2-磺醯胺，
N-[2-({[(1S，2R)-2-環己基-2-羥基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-1，2，4-三唑-1-基)苯磺醯胺，
N-[2-({[(1S，2R)-2-環己基-2-羥基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-吡咯-1-基)苯磺醯胺，
N-[4-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]-2-(三氟乙醯基)-1，2，3，4-四氫異喹啉-7-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-吡啶-3-基苯磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-吡啶-3-基苯磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-嘧啶-5-基苯磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-嘧啶-5-基苯磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯磺醯胺，
N-[2-({[(1S，2R)-2-環己基-2-羥基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1，2，3，4-四氫異喹啉-6-磺醯胺，
N-[2-({[(1S，2R)-2-環己基-2-羥基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-異唑-5-基噻吩-2-磺醯胺，
N-[2-({[(1S，2R)-2-環己基-2-羥基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯並噻吩-2-磺醯胺，
N-[2-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]-1-甲基-1H-咪唑-4-磺醯胺，
N-[3-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]-1-甲基-1H-咪唑-4-磺醯胺，
5-氯-N-[4-({[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-磺醯胺，
N′-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N，N-二甲基磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1，2，3-噻二唑-4-基)苯磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1，3-唑-5-基)苯磺醯胺，
N-[3-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]噻吩-2-磺醯胺，
N-[2-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]噻吩-2-磺醯胺，
3-氨基-N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]苯磺醯胺，
2-氨基-N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]苯磺醯胺，
N-[3-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]-2，4-二甲基-1，3-噻唑-5-磺醯胺，
N-[3-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]-3，5-二甲基異唑-4-磺醯胺，
N-[3-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]異唑-5-羧醯胺，
N-[3-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]噻吩-3-磺醯胺，
5-{[4-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]氨基}-5-氧代戊酸乙酯，
2-氨基-N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1，3-苯並噻唑-5-磺醯胺，
5-氯-N-[3-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-磺醯胺，
N-[2-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]-2，4-二甲基-1，3-噻唑-5-磺醯胺，
N-[4-({[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]噻吩-3-磺醯胺，
N-(2-{[[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基](甲基磺醯基)氨基]甲基}苯基)-2-[(甲基磺醯基)氨基]苯磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-吡唑-1-基)苯磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-吡唑-1-基)苯磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-氟-4-(1H-1，2，4-三唑-1-基)苯磺醯胺，
[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基甲酸[5-(2-噻吩基)異唑-3-基]甲基酯，
N-[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]-2-[(2-噻吩基磺醯基)氨基]苯甲醯胺，
N-[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]-2-[(2-噻吩基磺醯基)氨基]苯甲醯胺，
[5-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-1H-苯並咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯，
[6-({[4-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]氨基}磺醯基)-1H-苯並咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-[(1E)-N-羥基亞氨代乙醯基]苯磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-[(1E)-N-甲氧基亞氨代乙醯基]苯磺醯胺，
4-{[氨基(亞氨基)甲基]氨基}-N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]苯磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]磺醯胺，
N-[4-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]-4-[(1E)-N-羥基亞氨代乙醯基]苯磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-{[(異丙基氨基)羰基]氨基}苯磺醯胺，
(2Z)-4-{[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}-4-氧代丁-2-烯酸乙酯，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯並呋喃-2-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯並呋喃-2-磺醯胺，
N-[3-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)吡啶-4-基]噻吩-2-磺醯胺，
2-氨基-N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1H-苯並咪唑-5-磺醯胺，
N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]胍，
N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(5-氧代-1，5-二氫-4H-1，2，4-三唑-4-基)苯磺醯胺，
N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(5-甲基-1，3，4-二唑-2-基)苯磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯磺醯胺，
N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(3，5-二甲基異唑-4-基)苯磺醯胺，
N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(3，5-二甲基異唑-4-基)噻吩-2-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(3，5-二甲基異唑-4-基)噻吩-2-磺醯胺，
N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-[(甲基磺醯基)氨基]苯磺醯胺，
N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-{[(二甲基氨基)磺醯基]氨基}苯磺醯胺，
N-[3-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)吡啶-4-基]-1-苯並噻吩-2-磺醯胺，
N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-{[(1-甲基-1H-咪唑-4-基)磺醯基]氨基}吡啶-2-磺醯胺，
N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[(甲基磺醯基)氨基]吡啶-2-磺醯胺，
N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-[(2-噻吩基磺醯基)氨基]吡啶-2-磺醯胺，
5-溴-N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1，3-噻唑-2-磺醯胺，
[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基甲酸[5-(2-噻吩基)異唑-3-基]甲基酯，
N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氟-5-(1H-吡咯-1-基)苯磺醯胺，
2-氨基-N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1，3-苯並噻唑-4-磺醯胺，
N-[2-({[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]噻吩-3-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-氟-4-(1H-四唑-1-基)苯磺醯胺，
N-[2-({[(2S)-2-環己基-2-羥基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-吡咯-1-基)苯磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1，3-唑-5-基)苯磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(1H-1，2，4-三唑-1-基)吡啶-3-磺醯胺，
N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)吡啶-3-基]噻吩-2-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-氟-4-(1H-1，2，4-三唑-1-基)苯磺醯胺，
N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(1H-1，2，4-三唑-1-基)吡啶-3-磺醯胺，
N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-氟-4-(1H-四唑-1-基)苯磺醯胺，
N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(1H-吡咯-1-基)吡啶-3-磺醯胺，
N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)吡啶-3-基]-3-氟-4-(1H-1，2，4-三唑-1-基)苯磺醯胺，
N-[2-({[2-環己基-2-氟-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(1H-吡咯-1-基)吡啶-3-磺醯胺，
N-[3-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)吡啶-4-基]-5-異唑-5-基噻吩-2-磺醯胺鹽酸鹽，
2-氨基-N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1，3-苯並噻唑-6-磺醯胺，
2-氨基-N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1H-苯並咪唑-6-磺醯胺，
5-{[氨基(亞氨基)甲基]氨基}-N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]吡啶-2-磺醯胺，
N-[4-({[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-3-甲氧基苯基]-1-甲基-1H-咪唑-4-磺醯胺，
N-[6-({[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-1，3-苯並噻唑-2-基]乙醯胺，
N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-甲基-1H-苯並咪唑-2-磺醯胺，
4-氨基-N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氟苯磺醯胺，
4-氨基-N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-甲氧基苯磺醯胺，
N-[4-({[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-3-甲氧基苯基]乙醯胺，
N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-甲氧基-4-[(甲基磺醯基)氨基]苯磺醯胺，
[4-({[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]氨基甲酸甲酯，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1，2，3-噻二唑-4-基)苯磺醯胺，
N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(2-甲基-2H-四唑-5-基)苯磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(2-甲基-2H-四唑-5-基)苯磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(5-甲基-1，3，4-二唑-2-基)苯磺醯胺，
N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(2-呋喃基)吡啶-3-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(2-呋喃基)吡啶-3-磺醯胺，
N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(3-呋喃基)吡啶-3-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(3-呋喃基)吡啶-3-磺醯胺，
N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-甲基-2-氧代-1，2-二氫喹啉-6-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-甲基-2-氧代-1，2-二氫喹啉-6-磺醯胺，
N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(1H-四唑-1-基)吡啶-3-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(1H-四唑-1-基)吡啶-3-磺醯胺，
N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(2-噻吩基)吡啶-3-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(2-噻吩基)吡啶-3-磺醯胺，
N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(1H-咪唑-1-基)吡啶-3-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(1H-咪唑-1-基)吡啶-3-磺醯胺，
N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-(2-甲基-1，3-噻唑-4-基)苯磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-(2-甲基-1，3-噻唑-4-基)苯磺醯胺，
N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-氟-3-甲基-1-苯並噻吩-2-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-氟-3-甲基-1-苯並噻吩-2-磺醯胺，
N-[2-({[2-環己基-2-氟-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-(三氟乙醯基)-1，2，3，4-四氫異喹啉-7-磺醯胺，
N-[4-({[2-({[2-環己基-2-氟-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]噻吩-2-磺醯胺，
N-[2-({[2-環己基-2-氟-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-吡咯-1-基)苯磺醯胺，
N-(2-{[(3-環己基-2-氟丙基)氨基]甲基}苯基)-2-(三氟乙醯基)-1，2，3，4-四氫異喹啉-7-磺醯胺，
N-(4-{[(2-{[(3-環己基-2-氟丙基)氨基]甲基}苯基)氨基]磺醯基}苯基)噻吩-2-磺醯胺，
5-氨基-N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]吡啶-2-磺醯胺，
5-氯-N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2，1，3-苯並二唑-4-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯並噻吩-2-羧醯胺，
N-(2-{[(3-環己基-2-氟丙基)氨基]甲基}苯基)噻吩-2-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2，1，3-苯並噻二唑-5-磺醯胺，
N-[4-({[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-3-甲氧基苯基]噻吩-2-磺醯胺，
N-[4-({[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-3-羥基苯基]噻吩-2-磺醯胺，
N-[4-({[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-3-羥基苯基]乙醯胺，
N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-氟-4-(2-氧代-1，3-唑烷-3-基)苯磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-氟-4-(2-氧代-1，3-唑烷-3-基)苯磺醯胺，
N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-氟-4-(1H-1，2，3-三唑-1-基)苯磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-氟-4-(1H-1，2，3-三唑-1-基)苯磺醯胺，
N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-(三氟乙醯基)二氫吲哚-5-磺醯胺，
N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]二氫吲哚-5-磺醯胺，
N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1，2，4-二唑-3-基)苯磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1，2，4-二唑-3-基)苯磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3，4-二氟苯磺醯胺，
N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)吡啶-3-基]-4-(5-甲基-1，3，4-二唑-2-基)苯磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-1，2，3-三唑-1-基)苯磺醯胺，
N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-氟-4-(1H-吡唑-1-基)苯磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-氟-4-(1H-吡唑-1-基)苯磺醯胺，
N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-吡咯烷-1-基吡啶-3-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-吡咯烷-1-基吡啶-3-磺醯胺，
N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-嗎啉-4-基吡啶-3-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-嗎啉-4-基吡啶-3-磺醯胺，
N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-乙基-2-氧代-1，2-二氫喹啉-6-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-乙基-2-氧代-1，2-二氫喹啉-6-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氧代-1，2-二氫喹啉-6-磺醯胺，
6-溴-N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]吡啶-3-磺醯胺，
2-氨基-N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]嘧啶-5-磺醯胺，
6-氨基-N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]吡啶-3-磺醯胺，
N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氧代-2，3-二氫-1，3-苯並唑-6-磺醯胺，
5-氯-N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1，3-苯並噻唑-2-磺醯胺，
5-氯-N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1，3-苯並噻唑-2-磺醯胺，
N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-(二甲基氨基)-1，3-苯並噻唑-6-磺醯胺，
N-[6-({[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-1，3-苯並噻唑-2-基]-L-丙氨醯胺，
N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-氧代-3，4-二氫喹唑啉-2-磺醯胺，
N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-(三氟乙醯基)-1，2，3，4-四氫異喹啉-7-磺醯胺，
N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1，2，3，4-四氫異喹啉-7-磺醯胺，
N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氧代-1，2-二氫喹啉-6-磺醯胺，
N-[2-({[2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-氟-4-(1H-咪唑-1-基)苯磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-氟-3-甲基-1-苯並噻吩-2-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-甲基-2-氧代-1，2-二氫喹啉-6-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-乙基-2-氧代-1，2-二氫喹啉-6-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(2-噻吩基)吡啶-3-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(2-呋喃基)吡啶-3-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(1H-四唑-1-基)吡啶-3-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-吡咯烷-1-基吡啶-3-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-(2-甲基-1，3-噻唑-4-基)苯磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-(3，5-二甲基異唑-4-基)噻吩-2-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(5-甲基-1，3，4-二唑-2-基)苯磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1，2，4-二唑-3-基)苯磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-氟-4-(1H-吡唑-1-基)苯磺醯胺，
N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-1-[(1-甲基-1H-咪唑-4-基)磺醯基]二氫吲哚-5-磺醯胺，
N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-1-(甲基磺醯基)二氫吲哚-5-磺醯胺，
N-[4-({[2-({[1-(環己基甲基)-2，2，2-三氟乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]-1-甲基-1H-咪唑-4-磺醯胺，
1-乙醯基-N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)二氫吲哚-5-磺醯胺，
N-[4-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]乙醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-氟-4-(2-氧代-1，3-唑烷-3-基)苯磺醯胺，
2-氨基-N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-1，3-苯並唑-6-磺醯胺，
N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-1，3-苯並噻唑-6-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環丙基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯並噻吩-2-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1，3-苯並噻唑-6-磺醯胺，
2-氨基-N-[2-({[(1S)-2-環丙基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1，3-苯並噻唑-6-磺醯胺，
N-(4-{[(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)氨基]磺醯基}苯基)壬醯胺，
4-氨基-N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-3-羥基苯磺醯胺，
N-(4-{[(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)氨基]磺醯基}-2-羥基苯基)噻吩-2-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氧代-2，3-二氫-1，3-苯並唑-6-磺醯胺，
2-氨基-N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1，3-苯並唑-6-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氧代二氫吲哚-6-磺醯胺，
5-氯-N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-1-苯並噻吩-2-磺醯胺，
5-氯-N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯並噻吩-2-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-甲氧基-1-苯並噻吩-2-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-羥基-1-苯並噻吩-2-磺醯胺，
N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-5-氟-1-苯並噻吩-2-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-氟-1-苯並噻吩-2-磺醯胺，
N-[2-({[1-(環己基甲基)-2，2，2-三氟乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯並噻吩-2-磺醯胺，
N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-2-氧代二氫吲哚-6-磺醯胺，
4-氨基-N-[2-({[1-(環己基甲基)-2，2，2-三氟乙基]氨基}甲基)苯基]苯磺醯胺，
5-(6-氨基吡啶-3-基)-N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺醯胺，
5-(6-氨基吡啶-3-基)-N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]噻吩-2-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1，3-噻唑-2-基)苯磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1，3-噻唑-2-基)苯磺醯胺，
2-氨基-N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1，3-苯並噻唑-6-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯並噻吩-2-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氧代-2，3-二氫-1，3-苯並唑-6-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯並呋喃-2-磺醯胺，
2-氨基-N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1，3-苯並唑-6-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-甲氧基-1-苯並呋喃-2-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-甲氧基-1-苯並呋喃-2-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-羥基-1-苯並呋喃-2-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-羥基-1-苯並呋喃-2-磺醯胺，
N-[2-({[1-(環己基甲基)-2，2，2-三氟乙基]氨基}甲基)苯基]-4-[(甲基磺醯基)氨基]苯磺醯胺，
N-[4-({[2-({[1-(環己基甲基)-2，2，2-三氟乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]噻吩-2-磺醯胺，
2-氨基-N-[2-({[1-(環己基甲基)-2，2，2-三氟乙基]氨基}甲基)苯基]-1，3-苯並噻唑-6-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-(1H-吡咯-1-基)-1，3-噻唑-5-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氧代-1，2，3，4-四氫喹啉-6-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氧代-1，2，3，4-四氫喹啉-6-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3，5-二氟-4-(1H-四唑-1-基)苯磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3，5-二氟-4-(1H-四唑-1-基)苯磺醯胺，
N-(2-{[(2-環己基-1，1-二甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-4-(1H-吡咯-1-基)苯磺醯胺，
2-氨基-N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1，3-噻唑-5-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(1，2，3-噻二唑-4-基)吡啶-3-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-(1，2，3-噻二唑-4-基)吡啶-3-磺醯胺，
N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-3-氧代-3，4-二氫-2H-1，4-苯並嗪-7-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-羥基-1，3-苯並噻唑-6-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-羥基-1，3-苯並噻唑-6-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-氧代-3，4-二氫-2H-1，4-苯並噻嗪-6-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-3-氧代-3，4-二氫-2H-1，4-苯並噻嗪-6-磺醯胺，
N-(2-{[(2-環己基-1-甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-2-巰基-1，3-苯並唑-6-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]苯-1，4-二磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]苯-1，4-二磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-N′-嘧啶-2-基苯-1，4-二磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-甲氧基吡啶-3-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-6-甲氧基吡啶-3-磺醯胺，
N-[5-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-1，3，4-噻二唑-2-基]乙醯胺，
5-氨基-N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1，3，4-噻二唑-2-磺醯胺，
5-氨基-N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1，3，4-噻二唑-2-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-5-氟-1-苯並噻吩-2-磺醯胺，
5-氯-N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯並呋喃-2-磺醯胺，
N-[2-({[(1R)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯並噻吩-2-磺醯胺，
N-[5-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-1，3-噻唑-2-基]乙醯胺，
N-[2-({[(1R)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氧代-2，3-二氫-1，3-苯並唑-6-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2，4-二氧代-1，2，3，4-四氫喹唑啉-6-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2，4-二氧代-1，2，3，4-四氫喹唑啉-6-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2，3-二羥基喹喔啉-6-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2，3-二羥基喹喔啉-6-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氧代-1，4-二氫-2H-3，1-苯並嗪-6-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氧代-1，4-二氫-2H-3，1-苯並嗪-6-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-巰基-1，3-苯並唑-6-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-巰基-1，3-苯並唑-6-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氧代-2，3-二氫-1，3-苯並唑-5-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氧代-2，3-二氫-1，3-苯並唑-5-磺醯胺，
N-(2-{[(2-環己基-1，1-二甲基乙基)氨基]甲基}苯基)-1-苯並噻吩-2-磺醯胺，
5-氯-N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯並呋喃-2-磺醯胺，
5-({[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-2-甲基-3-糠酸，
5-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-2-甲基-3-糠酸，
5-({[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-2-甲基-3-糠酸甲酯，
5-({[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)-2-甲基-3-糠酸甲酯，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-(1H-吡咯-1-基磺醯基)苯磺醯胺，
5-({[4-({[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]氨基}磺醯基)-2-甲基-3-糠酸甲酯，
5-({[4-({[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]氨基}磺醯基)-2-甲基-3-糠酸，
5-({[4-({[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]氨基}磺醯基)-N，N，2-三甲基-3-糠醯胺，
5-({[4-({[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]氨基}磺醯基)-2-甲基-3-糠醯胺，
2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯胺，
2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯胺，
1-(氰基甲基)-N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-2-氧代-1，2-二氫喹啉-6-磺醯胺，
4-氨基-N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]苯磺醯胺，
N-[4-({[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]氨基}磺醯基)苯基]-1-甲基-1H-咪唑-2-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-1-甲基-1H-咪唑-2-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環戊基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-氧代色烷-6-磺醯胺，
N-[2-({[(1S)-2-環己基-1-甲基乙基]氨基}甲基)苯基]-4-氧代色烷-6-磺醯胺，
N-[2-({[1-甲基-2-(四氫-2H-吡喃-4-基)乙基]氨基}甲基)苯基]-1-苯並噻吩-2-磺醯胺，
或其藥學上可接受的鹽、藥學上可接受的溶劑化物、立體異構體、藥物前體、代謝產物、N-氧化物或它們的混合物。
5.一種藥物組合物，其包含治療有效量的一種或多種如權利要求1所述的化合物與藥學上可接受的載體、賦形劑、稀釋劑或它們的混合物。
6.一種治療或預防對象患病的方法，所述病症由細菌感染或真菌感染導致或促進的，所述方法包括向對象給予治療有效量的一種或多種如權利要求1所述的化合物。
7.如權利要求6所述的方法，其特徵在於，所述細菌感染是由於與選自葡萄球菌、腸道球菌、鏈球菌、嗜血桿菌、丙酸菌、莫拉氏菌、埃希菌、衣原體、立克次體、支原體、軍團桿菌、分枝桿菌、纏繞桿菌、梭菌、擬桿菌、棒狀桿菌、桿菌或腸桿菌的生物體接觸引起的，而所述真菌感染是由於與選自麴黴、芽生菌、念珠菌、球孢子菌、隱球菌、表皮癬菌、亨德遜屬、組織胞漿菌、小孢子菌、擬青黴、副球孢子菌、肺囊蟲、髮癬菌或毛孢子菌的生物體接觸引起的。
8.如權利要求6所述的方法，其特徵在於，所述病症選自社區獲得性肺炎、上呼吸道感染和下呼吸道感染、皮膚和軟組織感染、醫院獲得性肺感染或骨頭和關節感染、乳腺炎、導管感染、異物、尋常痤瘡、假體感染和消化性潰瘍病。
9.一種製備通式32的化合物或其藥學上可接受的鹽、藥學上可接受的溶劑化物、立體異構體、藥物前體、代謝產物和N-氧化物的方法，
式中Cy、X1-X4和R6如權利要求1中所定義，所述方法包括
使通式5的化合物與通式24的化合物反應，
形成通式32的化合物。
10.一種製備通式33的化合物或其藥學上可接受的鹽、藥學上可接受的溶劑化物、立體異構體、藥物前體、代謝產物和N-氧化物的方法，
式中Cy、X1-X4和R6如權利要求1中所定義，所述方法包括
使通式14的化合物與通式24的化合物反應，
形成通式33的化合物。
11.一種製備通式34的化合物或其藥學上可接受的鹽、藥學上可接受的溶劑化物、立體異構體、藥物前體、代謝產物和N-氧化物的方法，
式中Cy、X1-X4和R6如權利要求1中所定義，所述方法包括
使通式18的化合物與通式24的化合物反應，
形成通式34的化合物。
12.一種製備通式46的化合物或其藥學上可接受的鹽、藥學上可接受的溶劑化物、立體異構體、藥物前體、代謝產物和N-氧化物的方法，
式中Cy、X1-X4如權利要求1中所定義，所述方法包括
(a)用苯硫酚使通式35的化合物脫保護，形成通式42的化合物
(b)使通式42的化合物與通式R6NCO的化合物反應，形成通式45的化合物；
(c)使通式45的化合物脫保護形成通式46的化合物。
13.一種製備通式51的化合物或其藥學上可接受的鹽、藥學上可接受的溶劑化物、立體異構體、藥物前體、代謝產物和N-氧化物的方法，
式中Cy、X1-X4和R6如權利要求1中所定義，所述方法包括
(a)使通式47的化合物與通式24的化合物反應，形成通式48的化合物；
(b)對通式48的化合物進行保護，形成通式49的化合物；
(c)使通式49的化合物與通式R6NCO的化合物反應，形成通式50的化合物；
(d)使通式50的化合物脫保護，形成通式51的化合物。
14.一種製備通式39的化合物或其藥學上可接受的鹽、藥學上可接受的溶劑化物、立體異構體、藥物前體、代謝產物和N-氧化物的方法，
式中Cy、X1-X4和R6如權利要求1中所定義，所述方法包括
(a)對通式35的化合物進行保護，形成通式36的化合物；
(b)使通式36的化合物還原形成通式37的化合物；
(b)通式37的化合物與通式R6NCO的化合物反應，形成通式38的化合物；
(c)使通式38的化合物脫保護，形成通式39的化合物。
15.一種製備通式39d的化合物或其藥學上可接受的鹽、藥學上可接受的溶劑化物、立體異構體、藥物前體、代謝產物和N-氧化物的方法，
式中Cy和X1-X4如權利要求1中所定義，所述方法包括
(a)使通式39a的化合物與通式39b的化合物反應，形成通式39c的化合物；
(b)使通式39c的化合物脫保護，形成通式39d的化合物。
16.一種製備通式39g的化合物或其藥學上可接受的鹽、藥學上可接受的溶劑化物、立體異構體、藥物前體、代謝產物和N-氧化物的方法，
式中Cy和X1-X4如權利要求1中所定義，所述方法包括
(a)使通式39a的化合物與通式39e的化合物反應，形成通式39f的化合物；
(b)使通式39f的化合物脫保護，形成通式39g的化合物(其中Rb是甲基、甲氧基或氨基甲基)。
17.一種製備通式41的化合物或其藥學上可接受的鹽、藥學上可接受的溶劑化物、立體異構體、藥物前體、代謝產物和N-氧化物的方法，
式中Cy和X1-X4如權利要求1中所定義，所述方法包括
(a)使通式37a的化合物與化合物RxSO2Cl反應，形成通式40的化合物；
(c)使通式40的化合物脫保護，得到通式41的化合物(其中Rx是甲基、N(CH3)2、NH2、CH＝CHCOOC2H5、(CH2)3COOC2H5、苯基、1，2，3，4-四氫異喹啉基、2，2，2-三氟乙醯基-1-(3，4-二氫-1H-異喹啉-2-基)、嗎啉基或雜芳基)。
18.一種製備通式44的化合物或其藥學上可接受的鹽、藥學上可接受的溶劑化物、立體異構體、藥物前體、代謝產物和N-氧化物的方法，
式中Cy和X1-X4如權利要求1中所定義，所述方法包括
(a)使通式42的化合物與通式42a的化合物反應，形成通式43的化合物；
(b)使通式43的化合物脫保護，形成通式44的化合物。
19.一種製備通式54的化合物或其藥學上可接受的鹽、藥學上可接受的溶劑化物、立體異構體、藥物前體、代謝產物和N-氧化物的方法，
式中Cy和X1-X2如權利要求1中所定義，所述方法包括
(a)使通式52的化合物與通式39b的化合物反應，形成通式53的化合物；
(b)使通式53的化合物脫保護，形成通式54的化合物。
20.一種製備通式59的化合物或其藥學上可接受的鹽、藥學上可接受的溶劑化物、立體異構體、藥物前體、代謝產物和N-氧化物的方法，
式中Cy和X1-X2如權利要求1中所定義，所述方法包括
(a)使通式55的化合物與氯甲酸苯酯反應，形成通式56的化合物，
(b)使通式56的化合物與水合肼反應，形成通式57的化合物；
(c)使通式57的化合物環化，形成通式58的化合物；
(d)使通式58的化合物脫保護，形成通式59的化合物。
全文摘要
本文提供取代的芳族化合物，該化合物是tRNA合成酶抑制劑，在此可用作抗微生物劑。文中所述的化合物可用於治療或預防由革蘭陽性、革蘭陰性、厭氧細菌或真菌有機體導致或促進的病症，更具體地用於抵抗葡萄球菌(Staphylococci)、腸道球菌(Enterococci)、鏈球菌(Streptococci)、嗜血桿菌(Haemophilus)、莫拉氏菌(Moraxalla)、埃希菌(Escherichia)、衣原體(Chlamydia)、立克次體(Rickettsiae)、支原體(Mycoplasm)、軍團桿菌(Legionella)、分枝桿菌(Mycobacterium)、纏繞桿菌(Helicobacter)、梭菌(Clostridium)、擬桿菌(Bacteroides)、棒狀桿菌(Corynebacterium)、桿菌(Bacillus)或腸桿菌(Enterobactericeae)之類的細菌和麴黴(Aspergillus)、芽生菌(Blastomyces)、念珠菌(Candida)、球孢子菌(Coccidiodes)、隱球菌(Cryptococcus)、表皮癬菌(Epidermophyton)、亨德遜屬(Hendersonula)、組織胞漿菌(Histoplasma)、小孢子菌(Microsporum)、擬青黴(Paecilomyces)、副球孢子菌(Paracoccidiodes)、肺囊蟲(Pneumocystis)、髮癬菌(Trichophyton)或毛孢子菌(Trichosporium)之類真菌生物體。本發明還提供製備這些化合物的方法，這些化合物的藥物組合物，以及治療微生物感染的方法。
文檔編號C07D333/34GK101203504SQ200680022625
公開日2008年6月18日 申請日期2006年5月3日 優先權日2005年5月3日
發明者B·達斯, J·S·阿羅拉, S·阿邁德, A·班迪奧帕迪亞, R·卡託齊, S·H·庫哈德, S·拉茜, S·戈史, A·D·科霍傑, A·古傑拉蒂, D·J·艾普戴亞 申請人:蘭貝克賽實驗室有限公司