一種鹽酸溴己新的新製備方法

2023-10-25 15:54:42 4

專利名稱：一種鹽酸溴己新的新製備方法
技術領域：
本發明屬於化工技術領域，尤其是涉及一種鹽酸溴己新的新製備方法。
背景技術：
鹽酸溴己新，別名溴己銨、溴苄環己銨、必嗽平、必消痰、必漱平，英文名稱為 Bromhexine Hydrochloride，最早為印度民間祛痰止咳藥鴨嘴花的有效成分，1963年由科克(Keck)首先合成，有Boehringer^iger公司開發，1965年上市，在德國，義大利，英國，法國等國家應用，於1973年在我國生產，並收載於中國藥典。鹽酸溴己新(I)為鴨嘴花鹼(Vasicine)的衍生物，其化學名為N-甲基_N_環己基-2-氨基_3，5- 二溴苯甲胺鹽酸鹽，分子式為C14H2tlBr2N2 · HCl，分子量為412. 60，結構式為
權利要求
1. 一種鹽酸溴己新(I)的新製備方法。新製備方法包含以下步驟乙酸酐與硼酸反應生成三乙酸硼酸酯；將三乙酸硼酸酯與 2-氨基_3，5- 二溴苄醇反應，生成2-氨基-3，5- 二溴苄醇硼螯合物；2-氨基-3，5- 二溴苄醇硼螯合物與N-甲基環己胺反應，生成N-(2-氨基-3，5-二溴苄基)-N-甲基環己胺(溴己新鹼基)；溴己新鹼基與氯化氫反應生成鹽酸溴己新粗品，經精製得鹽酸溴己新精品。
2.根據權利要求書1的方法，用於螯合物的催化劑為三乙酸硼酸酯。
3.根據權利要求書1、2或者3的方法，進一步包括用乙醇精製I。
全文摘要
本發明公開了一種鹽酸溴己新的新製備方法。乙酸酐與硼酸反應生成三乙酸硼酸酯；將2-氨基-3，5-二溴苄醇與三乙酸硼酸酯反應後，生成2-氨基-3，5-二溴苄醇硼螯合物；2-氨基-3，5-二溴苄醇硼螯合物再與N-甲基環己胺反應，生成N-(2-氨基-3，5-二溴苄基)-N-甲基環己胺(溴己新鹼基)；溴己新鹼基與氯化氫反應生成鹽酸溴己新粗品，經精製得鹽酸溴己新精品。本品用於慢性支氣管炎及其他呼吸道疾病伴有黏痰，不易咳出者。
文檔編號C07C211/52GK102531922SQ20111045747
公開日2012年7月4日 申請日期2011年12月31日 優先權日2011年12月31日
發明者周金培, 陳學峰, 陶卓 申請人:陳學峰