治療心、腦、血管疾病的中藥製劑的製作方法

2023-10-10 08:04:14

專利名稱：治療心、腦、血管疾病的中藥製劑的製作方法
目前的流行病學調查結果表明缺血性心臟病約佔我國40歲以上人口的5%，缺血性腦血管疾病約佔人口的0.1%，患者眾多，且在死因調查中佔首位，社會危害極大。目前的治療方法主要有擴張血管、抗凝溶栓、擴容稀釋等。但對腦梗塞、心肌梗塞後的治療效果並不滿意。血流再通後反而招致更大的組織損傷，即缺血-再灌流損傷，其原因是在此病理過程中細胞內的鈣超載、自由基的大量生成、白細胞的被激活等因素造成組織損傷。但迄今為止國內外尚未找出針對上述綜合機制發揮作用的藥物。
中醫認為缺血性腦血管病、缺血性心臟病、多發性大動脈炎、深部靜脈炎等疾病的主導病機為絡脈痺阻，血瘀凝滯或夾痰濁。治療主要採用活血化瘀，祛痰通絡等方法。中醫藥理論認為大蒜性味辛溫;歸陽明、太陰、厥陰經;具有行滯氣、化徵積、破惡血、除風邪、消痰濁等作用。大蒜中含有一種穩定的有效成分為二丙烯三硫化物(可以透過血腦屏障)，已可人工合成。國內外的檢索資料表明二丙烯三硫化物主要用於抗菌消炎、抗腫瘤、抗動脈粥樣硬化及降脂等。但沒有用於治療缺血性腦血管病、缺血性心臟病、多發性大動脈炎及深部靜脈炎的報導。
本項發明的目的開發一種治療缺血性腦血管病、缺血性心臟病、多發性大動脈炎及深部靜脈炎的可靜脈給藥的中藥製劑。根據中西醫理論及實驗結果推導亦可用於蛛網膜下腔出血、嚴重腦外傷、腦外科術後的腦血管痙攣、肺動脈高壓、雷諾氏病的治療，防治介入性心臟病治療、心外科圍手術期患者心肌缺血-再灌流損傷。該中藥製劑的名稱是腦心速通，藥物的有效成分是二丙烯三硫化物。臨床給藥途徑為靜脈點滴，用藥量為60～120mg，加在5%GS500ml中靜脈點滴，每日一次，療程一般為15～30天，必要時可再延長治療時間。
腦心速通治療缺血性心臟病31例，療程為15天，有效率為77.4%;治療缺血性腦血管病80例，療程為15～30天，有效率為85%;治療多發性大動脈炎32例，療程為30天，有效率為81.2%;治療深部靜脈炎19例，療程為30天，有效率為73.7%。
實驗研究結果證明腦心速通具有鈣拮抗性，擴張血管，可直接清除氧自由基，包括毒性最大的羥自由基(用電子自旋共振波譜儀測定證實)，改善白細胞流變性、紅細胞膜的流動性，降低全血粘度、血漿粘度、紅細胞壓積、血漿纖維蛋白原含量。並可有效的減輕腦缺血-再灌流損傷，尤其是對缺血最敏感，並對腦功能影響最大的腦海馬CA1區神經元的遲發性壞死及亞細胞成分的損傷(包括線粒體、內質網、高爾基氏體等);縮小腦梗塞面積;改善神經功能。此外我們還發現腦心速通可有效的降低肺動脈高壓。臨床及實驗結果還證明其減輕缺血-再灌流損傷的效果優於川芎嗪及尼莫地平。現代中藥治療主要採用口服給藥，且成分複雜，有效成分不明。腦心速通為大蒜的可靠有效成分，結構式清楚，可人工合成及靜脈給藥，並能動脈加壓注射以快速產生治療效果。
權利要求
1.腦心速通是採用具有清除自由基、鈣拮抗、改善白細胞流變性和紅細胞膜的流動性、降低血液粘度，減輕缺血-再灌流損傷等作用的中藥單體成分而製作的靜脈點滴製劑。亦可製成各種口服劑型。
2.根據權利要求1，腦心速通注射液及各種口服劑型的有效成分為二丙烯三硫化物。
3.腦心速通注射液的臨床治療有效劑量為60～120mg/日。口服劑的臨床治療有效劑量為100～200mg/日。
4.按權利要求2製做的腦心速通注射液及各種口服劑型主要用於治療缺血性心臟病，缺血性腦血管疾病，多發性大動脈炎，深部靜脈炎，肺動脈高壓，蛛網膜下腔出血、嚴重腦外傷及腦外科術後的腦血管痙攣，雷諾氏病，防治介入性心臟病治療、心臟外科圍手術期的心肌缺血-再灌流損傷。腦心速通注射液及各種口服劑型無明顯禁忌症，臨床應用安全，但有一定的局部刺激性。
全文摘要
心、腦、血管等疾病臨床常見，死亡率高，目前無特效藥物，本發明的目的是開發一種治療上述等疾病的中藥製劑。二丙烯三硫化物為大蒜的主要有效成分，其靜脈注射液定名為腦心速通。可行氣、活血化瘀、祛風消痰。實驗證實其具有清除自由基、鈣拮抗、改善白細胞流變性、降低血液粘度等作用。臨床適應症缺血性心、腦血管疾病、多發性大動脈炎、深部靜脈炎。綜合分析提示可治療腦血管痙攣、肺動脈高壓、雷諾氏病及防治介入性心臟治療、心外科圍手術期的心肌缺血-再灌流損傷。
文檔編號A61P9/00GK1110138SQ9410346
公開日1995年10月18日 申請日期1994年4月8日 優先權日1994年4月8日
發明者史載祥 申請人:史載祥