具有抗病毒活性的新化合物的製作方法

2023-10-18 06:41:54

/>其中，R1』、R2』各自為獨立的氫；C1-3直鏈或支鏈的烷基，選自甲基、乙基、丙基、異丙基；R5、R6各自為獨立的羥基；氨基；氰基；硝基；滷素，選自氟、氯、溴、碘；取代或未被取代的C1-4直鏈或支鏈的烷氧基，選自甲氧基、乙氧基、丙氧基、異丙氧基、丁氧基、異丁氧基、叔丁氧基、仲丁氧基；R7為氫；取代或未被取代的C1-4直鏈或支鏈的烷基，選自甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、叔丁基、仲丁基；R8為甲基、乙基、丙基、異丙基。2、如權利要求1所述的化合物及其藥學上可接受的鹽，其中，R!為甲基、乙基、丙基；R2為氫、甲酸基、乙酸基；R3為COOR'，R'為取代或未被取代的Cw直鏈或支鏈的烷基，取代或未取代的<:6.8的芳基，d.3直鏈或支鏈的烷氧基，選自甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、叔丁基、仲丁基、苯基、苄基、甲氧基、乙氧基、丙氧基；所述的取代基同上所述；R4為R2'，其中，Rr、R2，各自為獨立的氫、甲基、乙基、丙基；Rs為羥基；硝基；取代或未被取代的d.3直鏈或支鏈的烷氧基，選自甲氧基、乙氧基、丙氧基、異丙氧基；R6為羥基；硝基；滷素，選自氟、氯、溴、碘；取代或未被取代的Cb3直鏈或支鏈的垸氧基，選自甲氧基、乙氧基、丙氧基、異丙氧基；R7為氫；取代或未被取代的d.3直鏈或支鏈的烷基，選自甲基、乙基、丙基、異丙基；R8為甲基、乙基、丙基。3、如權利要求2所述的化合物及其藥學上可接受的鹽，其中，Ri為甲基、乙基；R2為氫、乙酸基；R3為COOR，，R，為甲基、乙基、丙基；complexformulaseeoriginaldocumentpage3&為其中，R,'、R2，各自為獨立的氫、甲基、乙基；Rs為羥基、甲氧基、乙氧基、丙氧基；R6為滷素，選自氟、氯、溴、碘；甲氧基、乙氧基、丙氧基；R7為氫、甲基、乙基、丙基；Rs為甲基、乙基。4、如權利要求3所述的化合物選自6-溴-4-二甲胺基甲基-5-羥基-1-甲基-2-(4-甲基-2-硫甲基-5-羧甲基-噻唑)-1^1』引哚-3-羧酸乙酯、6-溴-4-二甲胺基甲基-5-羥基-1-甲基-2-(2-硫甲基-噻唑)-1^卩引哚-3-羧酸乙酯、6-溴-4-二甲胺基甲基-5-羥基小甲基-2-(4-甲基-2-硫甲基-噻唑)-111』引哚-3-羧酸乙酯。5、如權利要求14所述的任一化合物藥學上可接受的鹽，包括有機酸鹽、無機酸鹽、有機鹼鹽和無機鹼鹽，其中無機酸鹽包括鹽酸鹽、氫溴酸鹽、硫酸鹽、磷酸鹽、硝酸鹽；有機酸鹽包括甲酸鹽、乙酸鹽、馬來酸鹽、富馬酸鹽、苯磺酸鹽、甲苯磺酸鹽、苯甲酸鹽、琥珀酸鹽、甲磺酸鹽、草酸鹽、擰檬酸鹽、酒石酸鹽、乳酸鹽、蘋果酸鹽、肉桂酸鹽；無機鹼鹽包括鹼金屬鹽鈉鹽、鉀鹽、鋰鹽，鹼土金屬鹽鎂鹽、鈣鹽、鋇鹽、鋅鹽；有機鹼鹽包括葡甲胺鹽、氨基葡萄糖鹽。6、如權利要求14所述的任一化合物及其藥學上可接受的鹽在製備治療和/或預防病毒性感染疾病的藥物中的應用。7、如權利要求14所述的任一化合物及其藥學上可接受的鹽可以與藥學上可接受的輔料製成臨床上或藥學上可接受的任一劑型。8、如權利要求7所述的化合物及其藥學上可接受的鹽的劑型可以為口服製劑或注射劑。全文摘要本發明屬於醫藥
技術領域：
，涉及具有抗病毒活性的化合物，其藥學上可接受的鹽，這些化合物的製備方法，以及這些化合物在製備治療和/或預防病毒性感染引起的疾病的藥物中的應用。本發明的化合物具有廣譜抗病毒活性，對治療病毒感染，尤其是治療流感具有良好的臨床應用價值。文檔編號C07D417/12GK101190913SQ20061007061公開日2008年6月4日申請日期2006年12月1日優先權日2006年12月1日發明者黃振華申請人:黃振華