LinderolideH在製備治療促進小腸蠕動藥物中的應用的製作方法

2023-10-06 03:20:14

本發明涉及化合物Linderolide H的新用途，尤其涉及Linderolide H在製備治療促進小腸蠕動藥物中的應用。

背景技術：

本發明涉及的化合物Linderolide H是一個2013年發表(Qing Liu,et al.,Sesquiterpene lactones from the roots of Lindera strychnifolia.Phytochemistry,87(2013)112–118.)的新化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，目前的用途僅僅促進種子發芽，(Qing Liu,et al.,Sesquiterpene lactones from the roots of Lindera strychnifolia.Phytochemistry,87(2013)112–118.)，本發明涉及的Linderolide H在製備治療促進小腸蠕動藥物中的用途屬於首次公開。

技術實現要素：

本發明提出Linderolide H在製備促進小腸蠕動藥物中的應用。從藥理實驗看出，Linderolide H有較好的促進小腸蠕動的作用。可以用於多種小腸蠕動不良疾病的治療。由於本發明首次公開Linderolide H在促進小腸蠕動方面的藥理作用。

所述化合物Linderol ide H結構如式(Ⅰ)所示：

本發明通過對小鼠的藥理對比試驗發現，Linderolide H低劑量組小鼠的小腸推進性蠕動較空白組有所增加，差異有顯著性意義(P<0.01)；Linderolide H高劑量組較空白組，差異有顯著性意義。因此，Linderolide H用於製備多種小腸蠕動不良疾病的藥物，具有良好的開發應用前景。

以下通過實施例對本發明作進一步詳細的說明，但本發明的保護範圍不受具體實施例的任何限制，而是由權利要求加以限定。

具體實施方式

本發明所涉及化合物Linderolide H的製備方法參見文獻(Qing Liu,et al.,Sesquiterpene lactones from the roots of Lindera strychnifolia.Phytochemistry,87(2013)112–118.)

以下通過實施例對本發明作進一步詳細的說明，但本發明的保護範圍不受具體實施例的任何限制，而是由權利要求加以限定。

實施例1：本發明所涉及化合物Linderolide H片劑的製備：

取5克化合物Linderolide H，加入糊精195克，混勻，常規壓片製成1000片。

實施例2：本發明所涉及化合物Linderolide H膠囊劑的製備：

取5克化合物Linderolide H，加入澱粉195克，混勻，裝膠囊製成1000粒。

下面通過藥效學實驗來進一步說明其藥物活性。

實驗例1：採用藥理實驗法評價化合物Linderolide H對小腸推動性蠕動的影響

1、方法：取昆明小鼠30隻，20±5g，南京中醫藥大學實驗動物中心，雌雄各半，按性別，體重隨機分為3組，即空白組，Linderolide H(0.06mg/10g，0.24mg/10g)兩個劑量組。每組10隻，Linderolide H與5％炭末、10％阿拉伯膠製成混懸液，空白組不加藥物直接給炭末、阿拉伯膠混懸，均用生理鹽水配製。實驗前小鼠禁食24小時。小鼠灌胃給藥0.2ml/10g，給藥後30min處死。取幽門至回盲部消化管，不加牽引地平鋪與薄板上，測全長及幽門至炭末前沿的距離，由此推算出推進百分率。

2.結果：統計結果表明Linderolide H低劑量組小鼠的小腸推進性蠕動較空白組有所增加，差異有顯著性意義(P<0.01)；Linderolide H高劑量組較空白組，差異有顯著性意義(P<0.001)結果如表1。

表1Linderolide H對小鼠小腸推進性蠕動的影響(x+s)

與空白組比較，**P<0.001*P<0.01

由上述實驗例表明，本發明的Linderolide H低劑量組小鼠的小腸推進性蠕動較空白組有所增加，差異有顯著性意義(P<0.01)；Linderolide H高劑量組較空白組，差異有顯著性意義。由此證明，本發明的Linderolide H有較好的促進小腸蠕動的作用。可以用於多種小腸蠕動不良疾病的治療。