一種馬來酸氟伏沙明緩釋片及其製備方法
2023-10-11 02:09:09 3
一種馬來酸氟伏沙明緩釋片及其製備方法
【專利摘要】一種 馬來酸氟伏沙明緩釋片， 由 馬來酸氟伏沙明、緩釋骨架材料、潤滑劑製成，其中，按重量份數，馬來酸氟伏沙明50份、緩釋骨架材料50-150份、潤滑劑5-25份， 其製備方法的步驟為：備料、總混、制粒、總混、壓片、鋁塑包裝。本發明的馬來酸氟伏沙明緩釋片，用於抑鬱症及相關症狀的治療、強迫症症狀治療，療效確切，副作用小，本發明採用的新穎的緩釋製劑，緩釋是指通過延緩藥物從該劑型中的釋藥速率，降低藥物進入機體的吸收速率，從而起到更加穩定的治療效果，與口服液相比，具有藥物穩定性好，包裝，運輸，貯藏方便等優點，其製備方法簡單易行，適用於工業生產。
【專利說明】一種馬來酸氟伏沙明緩釋片及其製備方法
【技術領域】
[0001] 本發明屬於化藥緩釋製劑領域，具體涉及一種馬來酸氟伏沙明緩釋片及其製備方 法。
【背景技術】
[0002] 抑鬱症是躁狂抑鬱症的一種發作形式，以情感低落、思維遲緩、以及言語動作減 少，遲緩為典型症狀。抑鬱症嚴重困擾患者的生活和工作，給家庭和社會帶來沉重的負擔， 約15%的抑鬱症患者死於自殺。世界衛生組織、世界銀行和哈佛大學的一項聯合研究表明， 抑鬱症已經成為中國疾病負擔的第二大病病。按照中國精神障礙分類與診斷標準第三版 (CCMD- 3)，根據對社會功能損害的程度抑鬱症可分為輕性抑鬱症或者重症抑鬱症；根據有 無"幻覺、妄想，或緊張症候群等精神病性症狀"，抑鬱症又分為無精神病性症狀的抑鬱症和 有精神病性症狀的抑鬱症；根據之前（間隔至少2個月前）是否有過另1次抑鬱發作，抑鬱 症又分為首發抑鬱症和復發性抑鬱症。
[0003] 很多人對抑鬱症不陌生，但抑鬱症與一般的"不高興"有著本質區別，它有明顯的 特徵，綜合起來有三大主要症狀，就是情緒低落，思維遲緩和運動抑制。
[0004] 情緒低落就是高興不起來，總是憂愁傷感，甚至悲觀絕望。
[0005] 思維遲緩就是自覺腦子不好使，記不住事，思考問題困難，患者覺得腦子空空的， 變笨了。
[0006] 運動抑制就是不愛活動，渾身發懶，走路緩慢，言語少等，嚴重的可能不吃不動，生 活不能自理。
[0007] 抑鬱症患者由於情緒低落，悲觀厭世，嚴重時很容易產生自殺念頭，並且，由於患 者思維邏輯基本正常，實施自殺的成功率也較高，自殺是抑鬱症最危險的症狀之一，據研 究，抑鬱症患者的自殺率比一般人群高20倍，社會自殺人群中可能有一半以上是抑鬱症患 者，有些不明原因的自殺者可能生前已患有嚴重的抑鬱症，只不過沒被及時發現罷了，由於 自殺是在疾病發展到一定的嚴重程度時才發生的，所以及早發現疾病，及早治療，對抑鬱症 的患者非常重要，不要等患者已經自殺了，才想到他可能患了抑鬱症。
[0008] 強迫性神經症（簡稱強迫症），是以反覆的持久的強迫觀念或/和強迫動作為主要 症狀。這些症狀出於病人內心的，但不被體驗和自願產生，而是病人不願意想的。明知是不 合理，但不能擺脫，使病人感到痛苦，與其本人的人格格格不入。
【發明內容】
[0009] 本發明的目的是提供一種用於抑鬱症及相關症狀的治療、強迫症症狀治療的馬來 酸氟伏沙明緩釋片及其製備方法。
[0010] 本發明的目的通過以下技術方案來實現：一種馬來酸氟伏沙明緩釋片及其製備方 法，由馬來酸氟伏沙明、緩釋骨架材料、潤滑劑製成，其中，按重量份數，馬來酸氟伏沙明50 份、緩釋骨架材料50-150份、潤滑劑5-25份。
[0011] 按最佳重量份數，馬來酸氟伏沙明50份、緩釋骨架材料125份、潤滑劑15份。
[0012] 所述的緩釋骨架材料為羥丙甲纖維素。
[0013] 所述的羥丙甲纖維素為75hdl00cr羥丙甲纖維素、75hd4000cr羥丙甲纖維素、 75hdl5000cr羥丙甲纖維素、IOOOOOcr羥丙甲纖維素中的一種或兩種混合。
[0014] 所述的潤滑劑為硬脂酸鎂、滑石粉、二氧化矽中的一種或兩種混合。
[0015] 一種馬來酸氟伏沙明緩釋片及其製備方法，其製備方法的具體步驟為： 步驟1、備料：將馬來酸氟伏沙明使用粉碎機粉碎，過100目篩，備用； 步驟2 :總混：按重量份數，稱取馬來酸氟伏沙明、羥丙甲纖維素放入三維混合機中混 合30分鐘，取出備用； 步驟3 :制粒：將混好的原輔料細粉放入溼法制粒機中，使用純淨水作為粘合劑，將粘 合劑放入供液槽中，開啟機器，調整參數，開始加入潤溼劑，同時開啟剪切飛刀，2-5分鐘，出 料，使用搖擺式制粒機，用20目尼龍篩網制粒，使用流化床乾燥機烘乾，首先用涼風乾燥， 待表皮幹透後，開啟熱風加熱，進風溫度在50-55攝氏度，烘乾後使用18目尼龍篩網搖擺式 整理機整粒，備用； 步驟4 :總混：將制好的顆粒，放入三維式混合機中，加入潤滑劑，總混30分鐘，出料備 用； 步驟5 :壓片：使用35衝旋轉式高速壓片機壓片； 步驟6 :鋁塑包裝：將素片使用鋁塑泡罩包裝機，包裝成鋁塑板，製得成品。
[0016] 所述的步驟3中，制粒方法還可為：將混好的原輔料細粉放入流化床制粒機中，使 用純淨水作為粘合劑，將粘合劑放入供液槽中，開啟機器，調整參數，待物料流化狀態良好 後，開啟噴霧，調整進風溫度、供液速度、引風頻率、霧化壓力，實時觀察，待顆粒大小適中後 停止噴霧，開啟熱風加熱，進風溫度為50-55攝氏度，烘乾後使用16目尼龍篩網搖擺式整理 機整粒，備用。
[0017] 本發明的有益效果：本發明的馬來酸氟伏沙明緩釋片，用於抑鬱症及相關症狀的 治療、強迫症症狀治療，療效確切，副作用小，本發明採用的新穎的緩釋製劑，緩釋是指通過 延緩藥物從該劑型中的釋藥速率，降低藥物進入機體的吸收速率，從而起到更加穩定的治 療效果，與口服液相比，具有藥物穩定性好，包裝，運輸，貯藏方便等優點，其製備方法簡單 易行，適用於工業生產。
[0018] 本發明經兩組臨床驗證，其中一組為治療組食用本發明，每天食用本發明一次，7 天為一個療程，另一組對照組服用養心安神口服液，每組選擇門診病人Iio例，其中男40 例，女70例，最大年齡75歲，最小年齡35歲，每天使用一次，7天為一個療程，臨床表現為緊 張、沮喪、精神恍惚、焦慮、恐懼、心神不寧、煩躁不眠，表一為服用一個療程後的對照數據： 表1服用前後兩組療程比較（單位：人）
【權利要求】
1. 一種馬來酸氟伏沙明緩釋片及其製備方法，其特徵在於：由馬來酸氟伏沙明、緩釋 骨架材料、潤滑劑製成，其中，按重量份數，馬來酸氟伏沙明50份、緩釋骨架材料50-150份、 潤滑劑5-25份。
2. 根據權利要求1所述的一種馬來酸氟伏沙明緩釋片及其製備方法，其特徵在於：按 最佳重量份數，馬來酸氟伏沙明50份、緩釋骨架材料125份、潤滑劑15份。
3. 根據權利要求1所述的一種馬來酸氟伏沙明緩釋片及其製備方法，其特徵在於：所 述的緩釋骨架材料為羥丙甲纖維素。
4. 根據權利要求3所述的一種馬來酸氟伏沙明緩釋片及其製備方法，其特徵在於：所 述的羥丙甲纖維素為75hdl00cr羥丙甲纖維素、75hd4000cr羥丙甲纖維素、75hdl5000cr羥 丙甲纖維素、lOOOOOcr羥丙甲纖維素中的一種或兩種混合。
5. 根據權利要求1所述的一種馬來酸氟伏沙明緩釋片及其製備方法，其特徵在於：所 述的潤滑劑為硬脂酸鎂、滑石粉、二氧化矽中的一種或兩種混合。
6. 根據權利要求1-3所述的一種馬來酸氟伏沙明緩釋片及其製備方法，其特徵在於： 其製備方法的具體步驟為： 步驟1、備料：將馬來酸氟伏沙明使用粉碎機粉碎，過100目篩，備用； 步驟2 :總混：按重量份數，稱取馬來酸氟伏沙明、羥丙甲纖維素放入三維混合機中混 合30分鐘，取出備用； 步驟3 :制粒：將混好的原輔料細粉放入溼法制粒機中，使用純淨水作為粘合劑，將粘 合劑放入供液槽中，開啟機器，調整參數，開始加入潤溼劑，同時開啟剪切飛刀，2-5分鐘，出 料，使用搖擺式制粒機，用20目尼龍篩網制粒，使用流化床乾燥機烘乾，首先用涼風乾燥， 待表皮幹透後，開啟熱風加熱，進風溫度在50-55攝氏度，烘乾後使用18目尼龍篩網搖擺式 整理機整粒，備用； 步驟4 :總混：將制好的顆粒，放入三維式混合機中，加入潤滑劑，總混30分鐘，出料備 用； 步驟5 :壓片：使用35衝旋轉式高速壓片機壓片； 步驟6 :鋁塑包裝：將素片使用鋁塑泡罩包裝機，包裝成鋁塑板，製得成品。
7. 根據權利要求6所述的一種馬來酸氟伏沙明緩釋片及其製備方法，其特徵在於：所 述的步驟3中，制粒方法還可為：將混好的原輔料細粉放入流化床制粒機中，使用純淨水 作為粘合劑，將粘合劑放入供液槽中，開啟機器，調整參數，待物料流化狀態良好後，開啟噴 霧，調整進風溫度、供液速度、引風頻率、霧化壓力，實時觀察，待顆粒大小適中後停止噴霧， 開啟熱風加熱，進風溫度為50-55攝氏度，烘乾後使用16目尼龍篩網搖擺式整理機整粒，備 用。
【文檔編號】A61K31/15GK104352471SQ201410670815
【公開日】2015年2月18日 申請日期:2014年11月21日 優先權日:2014年11月21日
【發明者】馬玉國 申請人:哈爾濱聖吉藥業股份有限公司