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黃嘌呤衍生物、其製法及其作為藥物組合物的用途的製作方法

2023-10-07 23:25:49 4


專利名稱::黃嘌呤衍生物、其製法及其作為藥物組合物的用途的製作方法黃噤呤衍生物、其製法及其作為藥物組合物的用途本發明是中國發明申請(發明名稱黃嘌呤衍生物、其製法及其作為藥物組合物的用途;申請日2002年2月21日;申請號02805475.X)的分案申請。本發明是關於下通式的經取代的黃嘌呤其互變體,立體異構物,混合物,及鹽,特別是其與無機或有機酸或鹼的生理可接受的鹽,具有價值的藥理學性質,特別是對於二肽基肽酶IV(DPP-IV)活性有抑制作用;其製備;其用途,用於預防或治療與DPP-IV活性增加有關的疾病或症狀,或通過降低DPP-IV活性可預防或減輕特別是第I型或第II型糖尿病;含有通式(I)化合物或其生理可接受鹽的醫藥組合物及其製備方法。在上式I中,Ri表示氫原子,Cw鏈烯基,C3-4-鏈烯基,經d-2-烷氧基-羰基,胺基羰基,d.3-烷基胺基-羰基,二-((:1.3-烷基)-胺基-羰基,吡咯烷-i-基羰基,哌啶-i-基羰基,或嗎啉-4-基羰基取代,c3-8-塊基,經Ra取代的d-6-烷基,其中Ra表C3.7-環烷基,雜芳基,氰基,羧基,d.3-烷氧基-羰基,胺基羰基,d.3-烷基胺基-羰基,二-(d.3-烷基)-胺基-羰基,吡咯烷-l-基羰基,哌啶-l-基羰基,嗎啉-4-基羰基,哌溱-l-基羰基,4-曱基哌溱-l-基羰基,或4-乙基哌嗪-l-羰基,CK烷基,經苯基取代,其中苯基經R^至R"取代,並且R^表示氫原子,氟,氯,溴,或碘原子,Cw-烷基,羥基,或Cw-烷氧基,硝基,胺基,d.3-烷基胺基,二-(d.3-烷基)胺基,氰基-d.3-烷基胺基,[N-(氰基-d.3-烷基)-N-Cw-烷基-胺基],C!.3-烷氧基-羰基-d.3-烷基胺基,吡咯烷-l-基,哌啶-l-基,嗎啉-4-基,哌溱-l-基或4-(d.r烷基)-哌。秦-l-基,d.3-烷基-羰基胺基,芳基羰基胺基,芳基-d.3-烷基-羰基胺基,烷氧基-羰基胺基,胺基羰基胺基,d.3-烷基胺基羰基胺基,二-(d.r烷基)胺基羰基胺基,吡咯烷-l-基-羰基胺基,哌啶-l-基-羰基胺基,嗎啉-4-基-羰基胺基,哌。秦-l-基-羰基胺基或4-(d.3-烷基)-哌嗪-l-基-羰基胺基,C,.3-烷基-磺醯基胺基,雙-(d.3-烷基磺醯基)-胺基,胺基磺醯基胺基,d.3-烷基胺基-磺醯基胺基,二-(d.3-烷基)-胺基-磺醯基胺基,吡咯烷-l-基-磺醯基胺基,哌啶-l-基-磺醯基胺基,嗎啉-4-基-磺醯基胺基,哌。秦-l-基-磺醯基胺基或各(Cw-烷基)-哌嗪-l-基-磺醯基胺基,(d-r烷基胺基)硫代羰基胺基,(Cw-烷氧基-羰基胺基)羰基胺基,芳基磺醯基胺基,或芳基-Cw-烷基-磺醯基胺基,N-(d-3-烷基)-C!-3-烷基-羰基胺基,N-(d-3-烷基)-芳基羰基胺基,^(Cw-烷基)-芳基-Cw-烷基-羰基胺基,N-(d.3-烷基)-d.3-烷氧基-羰基胺基,N-(胺基羰基)-Cw-烷基胺基,N-(d.3-烷基-胺基羰基)-d.3-烷基胺基,^[:-((:,-3-烷基)胺基羰基]-CLr烷基胺基,N-(d.r烷基)-d.3-烷基-磺醯基胺基,N-(Q.3-烷基)-芳基磺醯基胺基,或N-(d.3-烷基)-芳基-d.3-烷基-磺醯基胺基,2-氧代-咪唑烷-l-基,2,4-二氧代-咪唑烷-l-基,或2,5-二氧代-咪唑烷-l-基,2-氧代-六氫嘧啶-l-基,其中3位中氮原子可以曱基或乙基取代,氰基,羧基,Cw-烷氧基-羰基,胺基羰基,Cw-烷基胺基羰基,二-(Cw-烷基)-胺基羰基,吡咯烷-l-基羰基,哌啶-l-基羰基,嗎啉-4-基羰基,哌溱-l-基羰基,或4-(d.3-烷基)-哌嗪-l-基羰基,C^烷基-羰基,或芳基羰基,羧基-d.3-烷基,d.r烷氧基-羰基-d.3-烷基,氰基-Cw-烷基,胺基羰基-Cw-烷基,d.3-烷基-胺基羰基-d.3-烷基,二-(d.r烷基)-胺基羰基-d.r烷基,吡咯烷-l-基-羰基-d.3-烷基,哌啶-l-基-羰基-d-3-烷基,嗎啉-4-基-羰基-C,.3-烷基,哌溱-l-基-羰基-Cw-烷基,或4-(d.3-烷基)-哌。秦-l-基-羰基-d.r烷基,羧基-d.3-烷氧基,C,.3-烷氧基-羰基-d.3-烷氧基,氰基-d.3-烷氧基,胺基羰基-Cw-烷氧基,d.3-烷基-胺基羰基-Cw-烷氧基,二-(d.3-烷基)-胺基羰基-d.3-烷氧基,吡咯烷-l-基-羰基-d.3-烷基-氧基,哌啶-l-基-羰基-Cw-烷氧基,嗎啉-4-基-羰基-d.3-烷基-氧基,哌嗪-l-基-羰基-d.3-烷氧基,或4-(C,-r烷基)-哌嗪-l-基-羰基-C!.3-烷氧基,輕基-d.3-烷基,C,.3-烷氧基-d.3-烷基,胺基-d.3-烷基,Cw-烷基胺基-Cw-烷基,二-(C!.3-烷基)-胺基-d.3-烷基,吡咯烷-l-基-C,.3-烷基,哌啶-l-基-d.3-烷基,嗎啉-4-基-d.3-烷基,哌嗪-l-基-d.r烷基,4-(Cw-烷基)-哌嗪-1-"^-Ci一3-坑v^,羥基-Q.r烷氧基,d.r烷氧基-Cw-烷氧基,C,.r烷基硫基(sulphanyl)-d.3-烷氧基,d.3-烷基亞磺醯基-Cw-烷氧基,d.3-烷基磺醯基-d-3-烷氧基,胺基-d.r烷氧基,d.3-烷基胺基-Cw-烷氧基,二-(d.r烷基)-胺基-Cw-烷氧基,吡咯烷-l-基-C!.r烷氧基,哌啶-l-基-d.3-烷氧基,嗎啉-4-基-C,.3-烷氧基,哌嗪-l-基-Cw-烷氧基,4-(d.3-烷基)-哌嗪-l-基-d.3-烷氧基,巰基,Cw-烷基硫基,d.3-烷基亞磺醯基,Q.3-烷基磺醯基,d.3-烷基磺醯基氧基,芳基磺醯基氧基,三氟曱基硫基,三氟曱基亞磺醯基,或三氟曱基磺醯基,磺基(sulpho),胺基磺醯基,d.r烷基-胺基磺醯基,二-(d.3-烷基)-胺基-磺醯基,吡咯烷-l-基-磺醯基,哌啶-l-基-磺醯基,嗎啉-4-基-磺醯基,哌。秦-l-基-磺醯基,或4-(d.3-烷基)-哌嗪-l-基-磺醯基,曱基或曱氧基,經1至3個氟原子取代,乙基或乙氧基,經1至5個氟原子取代,C2-4-鏈烯基或C2-4-炔基,C3-4-鏈烯基氧基或C3(炔基氧基,(:3.6-環烷基或(:3.6-環烷氧基,Q-6-環烷基-Cw-烷基或Cw環烷基-CLr烷氧基,或芳基,芳基氧基,芳基-d.3-烷基或芳基-d.3-烷氧基,R"及R12,可相同或不同,各表示氫原子,氟,氯,溴或碘原子,C,.3-烷基,三氟曱基,羥基,或C,.3-烷氧基,或氰基,或RH與rU—起,若結合於鄰接的碳原子,亦表示亞曱基二氧基,二氟亞曱基二氧基,直鏈C3.5-亞烷基,及R"及R14,可相同或不同,各表示氫原子,氟,氯,或溴原子,三氟曱基,Cw-烷基,或d.3-烷氧基,苯基-d—4-烷基,其中烷基部分被氰基,羧基,d.3-烷氧基-羰基,氨基羰基,Q.3-烷基-氨基羰基,二-(d.3-烷基)-氨基羰基,吡咯烷-l-基-羰基,哌啶-l-基-羰基,嗎啉-4-基-羰基取代,並且苯基部分被Rio至R"基取代,其中R"至R"如上所定義,苯基,經R^至R"取代,其中R"至R"如上述定義,苯基-C2.r鏈烯基,其中苯基經111至R"取代,其中R"至R"如上述定義,苯基-(CH2V-A-(CH2)n-基,其中苯基經R"至R"取代,其中R'g至R14如上述定義,A表示羰基,氰基亞胺基亞曱基,羥基亞胺基亞曱基,或Cw-烷氧基亞胺基亞曱基,m表數目0,l或2,n表數目1,2或3,苯基羰基曱基,其中苯基被R"至R"取代,其中R"至R"如上述定義,曱基被d.3烷基取代,苯基-(CH2)nrB-(CH2)n基,其中苯基經R"至R"取代,其中R"至R14,m及n如上定義,B表示亞曱基,經羥基,C!.3-烷氧基,胺基,d.3-烷基胺基,二-(C,.r烷基)-胺基,巰基,Cw-烷基硫基,Ci.3-烷基亞磺醯基,或d.3-烷基磺醯基取代,任選另經曱基或乙基取代,萘基-d.3-烷基,其中萘基被RiG至R"取代,其中R"至R"如上述定義,萘基-(CH2)m-A-(CH2)n基,其中萘基被R1Q至R"取代,其中R"至R14,A,m,n如上述定義,萘基-(CH2)m-B-(CH2)n基,其中萘基被至R"取代,其中R"至R14,B,m,n如上述定義,[1,4]萘醌-2-基,苯並吡喃(chromen)-4-酮-3-基,1-氧代-1,2-二氬化茚-2-基,1,3-二氧代-1,2-二氫化茚-2-基,1,3-二氧代-1,2-二氬化茚-2-基或2,3-二氫-3-氧代-苯並呋喃-2-基,雜芳基-(CH2)m-A-(CH2)n基,其中A,m及n如上述定義,雜芳基-(CH2)m-B-(CH2)n基,其中B,m及n如上述定義,Ci-6-烷基-A-(CH2)n基,其中A及n如上述定義,C3-7-環烷基-(CH2)nrA-(CH2)n基,其中A,m及n如上述定義,C3.7-環烷基-(CH2)m-B-(CH2)n基,其中B,m及n如上述定義,R"-A(CH2)n基,其中R"表示C,.3-烷氧基羰基,胺基羰基,d.3-烷基胺基羰基,二-(d.3-烷基)胺基羰基,吡咯烷-l-基-羰基,哌啶-l-基-羰基或嗎啉_4-基-羰基,哌。秦-l-基-羰基,4-曱基哌。秦-l-基-羰基,或4-乙基哌噪-l-羰基,A及n如上述定義,苯基-(CH2)m-D-d.3-烷基,其中苯基經R"至R"取代,其中R"至R14及m如上述定義,D表示氧或硫原子,亞胺基,d.3-烷基亞胺基,亞磺醯基,或磺醯基,萘基-(CH2)m-D-d.3烷基,其中萘基經R"至R"取代,其中R"至R14,D及m如上述定義,(:2-6-烷基,經Rb基取代,其中Rb以至少二個碳原子與黃噤呤主幹的l位的環氮原子分離,及Rb表羥基,Cw-烷氧基,巰基,d.3-烷基硫基,d.r烷基亞磺醯基,Q.3-烷基磺醯基,胺基,CL3-烷基胺基,二-(Cw-烷基)-胺基,吡咯烷-l-基,哌啶-l-基,嗎啉-4-基,哌嗪-l-基,或4-(d.r烷基)-哌嗪-l-基,C3—6-環烷基,或胺基或芳基羰基胺基,w表示氫原子,Ci一8-坑基,C2-6-鏈烯基,C3-6-快基,Cw烷基,經Ra基取代,其中Ra如上述定義,四氫呋喃-3-基,四氫吡喃-3-基,四氫他喃-4-基,四氫呋喃-Cw烷基或四氫吡喃-Cw-烷基,C!-6-烷基,經苯基取代,其中苯環經R"至R"取代,R"至R"如上述定義,苯基,經R^至R"取代,其中RW至R"如上述定義,苯基-C2.3-鏈烯基,其中苯基經R"至R"取代,其中R"至R"如上述定義,苯基-(CH2)m-A-(CH2)n基,其中苯基經R"至R"取代,其中R^至R14,A,m及n如上述定義,苯基-(CH2)m-B-(CH2)n基,其中苯基經至R"取代,其中R"至R14,B,m及n如上述定義,雜芳基-(CH2)m-A-(CH2)n基,其中A,m及n如上定義,雜芳基-(CH2)m-B-(CH2)n基,其中B,m及n如上定義,C^烷基-A-(CH2)n基,其中A及n如上述定義,Cw-環烷基-(CH2)m-A-(CH2)n基,其中A,m及n如上述定義,C3-r環烷基-(CH2)m-B-(CH2)n基,其中B,m及n如上述定義,R"-A-(CH2)n基,其中R21,A及n如上述定義,苯基-(CH2)m-D-d.3-烷基,其中苯基經R"至R"取代,其中R^至R14,m及D如上述定義,<:2.6-烷基,經Rb基取代,其中Rb以至少二個碳原子與黃噤呤主幹的3位的環氮原子分離,及如上述定義,或CV6-環烷基,R3表示CL8-烷基,d-4-烷基,經Rc取代,其中Rc表C3.7-環烷基任選經一或二個d.3-烷基取代,Cs.7-環烯基任選經一或二個d-r烷基取代,芳基,或呋喃基,噻吩基,嗜唑基,異-惡唑基,噻唑基,異噻唑基,吡啶基,噠溱基,嘧啶基或吡溱基,其中上述雜環基每個可被一或二個d.3烷基或氟、氯、溴、碘原子或三氟曱基,氰基或d.3烷氧基取代,。3_8-鏈烯基,C3-6-鏈烯基,經氟,氯或渙原子,或三氟曱基取代,C3-8畫炔基,芳基或芳基-C2(鏈烯基,及R"表氮雜環丁-l-基或吡咯烷-l-基,其在3位經ReNRd基取代,及可另經一個或二個d.3-烷基取代,其中Re表示氫原子或d-3-烷基,及Rd表示氫原子,d-r烷基,RrCw-烷基,或Rg-C2.3-烷基,其中Rf表示羧基,Cw-烷氧基-羰基,胺基羰基,d.3-烷基-胺基-羰基,二-(Cw-烷基)-胺基羰基,吡咯烷-l-基-羰基,2-氰基吡咯烷-l-基-羰基,2-羧基吡咯烷-l-基羰基,2-甲氧基羰基吡咯烷-l-基羰基,2-乙氧基羰基吡咯烷-l-基-羰基,2-胺基羰基吡咯烷-l-基-羰基,4-氰基噻唑烷-3-基-羰基,4-羧基噻唑烷-3-基-羰基,4-曱氧基羰基噻唑烷-3-基-羰基,4-乙氧基羰基噻唑烷-3-基-羰基,4-胺基羰基噻唑烷-3-基-羰基,哌啶-l-基-羰基,嗎啉-4-基-羰基,哌嗪-l-基-羰基,4-曱基-哌嗪-l-基-羰基,或4-乙基-哌嗪-l-基-羰基,及Rg以二個碳原子與!^NRd的氮原子分離,表示羥基,曱氧基,或乙氧基,哌啶-l-基或六氫氮雜環庚三烯-l-基,其在3位或在4位經ReNRd基取代,及可另經一或二個Cw-烷基取代,其中Re及Rd如上述定義,3-胺基-哌啶-l-基,其中哌啶-l-基另經胺基羰基,Cw-烷基-胺基羰基,二-(d.2-烷基)胺基羰基,吡咯烷-l-基-羰基,(2-氰基-吡咯烷-l-基)-羰基,噻唑烷-3-基-羰基,(4-氰基-噻唑烷-3-基)羰基,哌啶-l-基羰基,或嗎啉-4-基羰基取代,3-胺基-哌咬-l-基,其中哌啶-l-基在4位或在5位另經羥基或曱氧基取代,3-胺基-哌^-l-基,其中在2位或在6位的亞曱基經羰基替代,哌啶-l-基或六氫氮雜環庚三烯-l-基在3位經胺基,d.3-烷基胺基,或二-(d.3-烷基)-胺基取代,其中在各情況中在哌啶-l-基或六氫氮雜環庚三烯-l-基的碳主幹上二個氫原子經直鏈亞烷基橋基替代,若二個氫原子位於相同碳原子上,則此橋基含有2至5個碳原子,若二個氫原子位於相鄰碳原子上,則此橋基含有1至4個碳原子,若二個氫原子位於以一個原子分離的碳原子上,則此橋基含有1至4個碳原子,若二個氫原子位於以二個原子分離的碳原子上,則此橋基含有1至3個碳原子,氮雜環丁-l-基,吡咯烷-l-基,哌啶-l-基,或六氫氮雜環庚三烯-l-基,其經胺基-d.3-烷基,d.r烷基胺基-d.3-烷基或-(Cw-烷基)胺基-d.r烷基取代,哌口秦-1-基或[1,4]二氮雜環庚-1-基([1,4]diazepan-1-yl)任選在碳主幹經一或二個Cw-烷基取代,3-亞胺基-哌。秦-l-基,3-亞胺基-[l,4]二氮雜環庚-l-基,或5-亞胺基-[1,4]二氮雜環庚-l-基任選在碳主千經一或二個Cw-烷基取代,二氮雜環庚-1-基任選經一或二個Cw-烷基取代,其在6位經胺基取代,Q.7-環烷基,經胺基,Cw-烷基胺基,或二-(Cw-烷基)-胺基取代,Cw-環烷基,經胺基-d.r烷基,d.3-烷基胺基-d.r烷基,或二-(d-r烷基)胺基-d.3-烷基取代,C3.7-環烷基-CL2-烷基,其中環烷基經胺基,d-3-烷基胺基,或二-(C,.r烷基)-胺基取代,Cw-環烷基-d.2-烷基,其中環烷基經胺基-d-r烷基,d.r烷基胺基-C,.3-烷基,或二-(Cw-烷基)胺基-d-r烷基取代,C3.7-環烷基胺基,其中環烷基經胺基,d-3-烷基胺基,或二-(Cw-烷基)-胺基取代,其中環烷基上二個氮原子以至少二個碳原子分離,N-(C3.7-環烷基)-N-(d.3-烷基)-胺基,其中環烷基經胺基,d.3-烷基胺基,或二-(Q.3-烷基)-胺基取代,其中環烷基上二個氮原子以至少二個碳原子分離,C3.7-環烷基胺基,其中環烷基經胺基-d.3-烷基,d.3-烷基胺基-C!.3-烷基,或二-(d.r烷基)胺基-Cw-烷基取代,N-(C3.7-環烷基)-N-(d.3-烷基)-胺基,其中環烷基經胺基-d.r烷基,d.r烷基胺基-d.3-烷基,或二-(d.3-烷基)-胺基-Cw-烷基取代,C3.7-環烷基-d.2-烷基-胺基,其中環烷基經胺基,d.r烷基胺基,或二-(d.3-烷基)-胺基取代,N-(C3.7-環烷基-d.2-烷基)-N-(d.2-烷基)-胺基,其中環烷基經胺基,烷基胺基,或二-(d.3-烷基)-胺基取代,Cw-環烷基-d.2-胺基-胺基,其中環烷基經胺基-d.3-烷基,d.3-烷基胺基-d.r烷基,或二-(d.3-烷基)胺基-d.3-烷基取代,N-(C3-7-環烷基-CL2-烷基)-N-(d.2-烷基)-胺基,其中環烷基經胺基-d-r烷基,d.3-烷基胺基-Cw-烷基,或二-(d.3-烷基)胺基-d.3-烷基取代,胺基,經R"及R"基取代,其中R"表d-6-烷基,<:3.6-環烷基,C3-6-環烷基-d.3-烷基,芳基,或芳基-<:1.3-烷基,及R"表R口-C2.3-烷基,其中C2-3-烷基為直鏈,任選被一至四個Cw-烷基取代,其可相同或不同,或經胺基羰基,d.2-烷基-胺基羰基,二-(d.2-烷基》胺基羰基,吡咯烷-l-基-羰基,(2-氰基-吡咯烷-l-基)羰基,噻唑烷-3-基-羰基,(4-氰基-噻唑烷-3-基)羰基,哌啶-l-基羰基,或嗎啉-4-基羰基取代,及R"表胺基,Q.3-烷基胺基,或二-(d.3-烷基)-胺基,其中,若R3表曱基,R"不可表二-(d.3-烷基)-胺基,胺基,經R^取代,其中R2Q表氮雜環丁-3-基,氮雜環丁-2-基甲基,氮雜環丁-3-基曱基,吡咯烷-3-基,吡咯烷-2-基曱基,吡咯烷-3-基曱基,哌啶-3-基,哌啶-4-基,哌啶-2-基甲基,哌啶-3-基甲基,或哌啶-4-基曱基,但是上述R2Q的各基可各經一或二個d.3-烷基取代,胺基,經R"及R"取代,其中R"及R^如上述定義,但是上述112的各基可各經一或二個Cw-烷基取代,1119-^-(3-雍基丙基)-胺基]-哌啶-l-基,3-[(羧基曱基)胺基]-哌啶-l-基,3-[(曱氧基羰基曱基)胺基]-哌啶-l-基,3-[(乙氧基羰基曱基)胺基]-哌啶-l-基,3-[N-曱基-N-(曱氧基羰基曱基)-胺基]-哌啶-1-基,3-[N-曱基-N-(乙氧基羰基曱基)-胺基]-哌啶-1-基,3-[(2-羰基乙基)胺基]-哌啶-l-基,3-{[2-(甲氧基羰基)乙基]胺基}-哌啶-1-基,3_{[2-(乙氧基羰基)乙基]胺基}-哌啶-1-基,3-《N-曱基-N-[2-(曱氧基羰基)乙基]_胺基}_哌啶_1_基,3-(N-曱基-N-[2-(乙氧基羰基)乙基]-胺基卜哌啶-l-基,3-[(胺基羰基甲基)胺基]-哌啶-1-基,3-[(甲基胺基羰基甲基)胺基]-哌啶-1-基,3-[(二曱基胺基羰基曱基)胺基]-哌啶-1-基,3-[(乙基胺基羰基曱基)胺基]-哌咬-l-基,3-[(二乙基胺基羰基曱基)胺基]-哌啶-l-基,3-[(吡咯烷-l-基羰基曱基)胺基]-哌啶-l-基,3-[(2-氰基吡咯烷-l-基羰基曱基)胺基]-哌啶-l-基,3-[(4-氰基噻唑烷-3-基羰基曱基)胺基]-哌啶-1-基,3-[(2-胺基羰基吡咯烷-1-基羰基曱基)胺基]-哌啶-1-基,3-[(2-羧基吡咯烷-1-基羰基曱基)胺基]-哌啶-1-基,3-[(2-曱氧基羰基吡咯烷-l-基羰基曱基)胺基]-哌啶-l-基,3-[(2-乙氧基羰基吡咯烷-l-基羰基曱基)胺基]-哌啶-l-基,3-[(哌啶-l-基羰基曱基)胺基]-哌啶-l-基,3-[(嗎啉-4-基羰基曱基)胺基]-哌啶-l-基,3-胺基-2-甲基-哌啶-l-基,3_胺基_3-曱基-哌啶-1-基,3-胺基-4-曱基-哌啶-l-基,3-胺基-5-曱基-哌啶-1-基,3-胺基-6-曱基-哌啶-l-基,2-胺基-8-氮雜-雙環[3.2.1]辛-8-基,6-胺基-2-氮雜-雙環[2.2.2]辛-2-基,4-胺基哌啶-l-基,3-胺基-六氫氮雜環庚三烯-l-基,4-胺基-六氫氮雜環庚三烯-l-基,哌溱-l-基,[1,4]二氮雜環庚-1-基,3-胺基環戊基,3-胺基環己基,3-(曱基胺基)-環己基,3-(乙基胺基)-環己基,3-(二曱基胺基)-環己基,3-(二乙基胺基)-環己基,4-胺基環己基,(2-胺基環丙基)胺基,(2-胺基環丁基)胺基,(3-胺基環丁基)胺基,(2-胺基環戊基)胺基,(3-胺基環戊基)胺基,(2-胺基環己基)胺基,或(3-胺基環己基)胺基。另一組值得特別提及的通式I的一組化合物是,其中R'至R"如上述定義的化合物,限制性條件是其中R"表示經任選取代的哌嗓-l-基或[l,4]二氮雜環庚-l-基除外,其互變異構體,對映體,非對映體,混合物及鹽。另一組值得特別提及的通式I的化合物為其中W表示氬原子,C3-6-鏈烯基,C3-4-鏈烯基,經d.2-烷氧基-羰基取代,C3-6隱塊基,C3-6-環烷基-d.r烷基,苯基,可經氟,氯,或溴原子,或甲基,三氟曱基,羥基,或曱氧基取代,苯基-d-4-烷基,其中苯基經R"至RU取代,其中R"表示氫原子,氟,氯,溴原子,Cw-烷基,三氟曱基,羥基曱基,C3-6-環烷基,乙炔基,或苯基,羥基,CM-烷氧基,二氟曱氧基,三氟曱氧基,2,2,2-三氟乙氧基,苯氧基,苯甲基氧基,2-丙烯-l-基氧基,2-丙炔-l-基氧基,氰基-d.2-烷氧基,C^-烷基磺醯基氧基,苯基磺醯基氧基,羧基-d.3-烷氧基,d.3-烷氧基-羰基-d.3-烷氧基,胺基羰基-d.3-烷氧基,d.2-烷基-胺基羰基-Cw-烷氧基,二-(<:1.2-烷基)胺基羰基-(:1.3-烷氧基,吡咯烷-l-基-羰基-d.r烷氧基,哌啶-l-基羰基-Cw-烷氧基,嗎啉-4-基羰基-d.3-烷氧基,曱基硫基曱氧基,甲基亞磺醯基曱氧基,曱基磺醯基曱氧基,C3-6-環烷氧基,或C3-6-環烷基-d.2-烷氧基,羧基,Q.r烷氧基羧基,羧基-d.3-烷基,d.3-烷氧基-羰基-d.3-烷基,胺基羰基,d.2-烷基胺基羰基,二-(d.2-烷基)胺基羰基,嗎啉-4-基羰基或氰基,硝基,胺基,d.2-烷基胺基,二-(d.2-烷基)胺基,氰基-d.2-烷基胺基,[N-(氰基-d.2-烷基)-N-d.2-烷基-胺基],d.2-烷氧基-羰基-d.2-烷基胺基,d.r烷基羰基胺基,d.2-烷氧基-羰基胺基,d.r烷基磺醯基胺基,雙-(d.2-烷基磺醯基)-胺基,胺基磺醯基胺基,d.2-烷基胺基-磺醯基胺基,二-(Cw-烷基)-胺基-磺醯基胺基,嗎啉-4-基-磺醯基胺基,(d.2-烷基胺基)硫代羰基(thiocarbonyl)胺基,(d.2-烷氧基-羰基胺基)羰基胺基,胺基羰基胺基,d.2-烷基胺基羰基胺基,或二-(d.2-烷基)胺基羰基胺基或嗎啉-4-基羰基氨基,2-氧代-咪唑烷-l-基,3-曱基-2-氧代-咪唑烷-l-基,2,4-二氧代-咪唑烷-1-基,3-曱基-2,4-二氧代-咪唑烷-l-基,2,5-二氧代-咪唑烷-1-基,3-曱基-2,5-二氧代-咪唑烷-l-基,2-氧代-六氫嘧啶-l-基或3-曱基-2-氧代-六氫嘧啶-l-基,或Cw-烷基硫基,d.2-烷基亞磺醯基,d.2-烷基磺醯基,胺基磺醯基,d.2-烷基胺基磺醯基,或二-(d.2-烷基)胺基磺醯基,RU及R12,可相同或不同,各表示氫原子,氟,氯,或溴原子,或曱基,氰基,三氟曱基,或甲氧基,或R"與RU—起,若結合於鄰接的碳原子,亦表示亞曱基二氧基,二氟亞甲基二氧基,1,3-亞丙基,1,4-亞丁基,苯基-d.3烷基,其中烷基經羧基,d.2烷氧基-羰基,胺基羰基,C,.2烷基胺基羰基或二-(d.2-烷基)胺基羰基取代,苯基-C2-3-鏈烯基,其中苯基可經氟,氯,或溴原子,或曱基,三氟曱基,或曱氧基取代,苯基-(CH2)m-A-(CH2)n基,其中苯基經R1D至R12取代,其中R"至R12如上述定義,A表示羰基,羥基亞胺基亞曱基,或d-2-烷氧基亞胺基亞曱基,m表悽t目0或l,n表數1或2,苯基羰基曱基,其中苯基經R"至1112取代,其中R"至R"如上述定義,並且甲基經甲基或乙基取代,苯基羰基甲基,其中苯基上兩個相鄰氫原子可被-O-CO-NH-,-NH-CO-NH,-N=CN-NH,-N=CH-0或-0-CH2-CO-NH橋替代,其中上述橋可被一或兩個曱基取代,苯基-(CH2)m-B-(CH2)n基,其中苯基經R"至R12取代,其中R"至R12,m及n如上述定義,B表示亞曱基,經羥基或d.2-烷氧基取代,任選另經曱基取代,萘曱基或萘乙基,其中萘基在每種情況下被R"至R"取代,其中R1G至1112如上述定義,-萘醌-2-基,苯並吡喃-4-S同-3-基或l-氧代-l,2-二氫化茚-2-基,雜芳基-Cw-烷基,其中術語雜芳基意為吡咯基,咪唑基,三唑基,呋喃基,噻吩基,嚅唑基,異p惡唑基,噻唑基,異噻唑基,吡啶基,噠。秦基,嘧咬基,吡嗪基,吲哚基,苯並咪唑基,2,3-二氯-2-氧代-lH-苯並咪唑基,吲唑基,苯並呋喃基,2,3-二氫苯並呋喃基,苯並喝唑基,二氫-2-氧代-苯並p惡唑基,苯並異p惡唑基,苯並噻吩基,苯並噻唑基,苯並異噻唑基,喹啉基,1,2-二氫-2-氧代-喹啉基,異喹啉基,1,2-二氫-1-氧代-異喹啉基,噌啉基,喹唑啉基,1,2-二氫-2-氧代-喹唑啉基,1,2-二氫-1-氧代-二氮雜萘-4-基,苯並吡喃酮(cumarinyl)基,或3,4-二氫-3-氧代-2H-苯並[l,4]P惡。秦基,其中上述雜芳基上的碳原子經氟,氯,或溴原子,曱基,三氟曱基,氰基,胺基羰基,胺基磺醯基,曱基磺醯基,硝基,胺基,乙醯基胺基,曱基磺醯基胺基,曱氧基,二氟曱氧基,或三氟曱氧基取代,上述雜芳基中的亞胺基可被曱基或乙基取代,呋喃-A-CH2,p塞吩-A-CH2,遂唑-A-CH2或吡咬-A-CH2基,其中A如上述定義,吹喃-B-CH2,蓬吩-B-CH2,漆唑-B-CH2或吡咬-B-CH2基,其中B如上述定義,CM-烷基-A-(CH2)n基,其中A及n如上述定義,C3-6-環烷基-(CH2)m-A-(CH2)n基,其中A,m及n如上述定義,C3-6-環烷基-(CH2)m-B-(CH2)n基,其中B,m及n如上述定義,R"-A-(CH2)n基,其中R"表示Cw-烷氧基羰基,胺基羰基,d.2-烷基胺基羰基,二-(d.2-烷基)胺基羰基,吡咯烷-l-基-羰基,哌啶-l-基-羰基或嗎啉_4-基-羰基,A及n如上述定義,苯基-D-d.3-烷基,其中苯基任選經氟,氯,或溴原子,曱基,三氟曱基,或曱氧基取代,D表示氧或硫原子,亞磺醯基,或磺醯基,d—4-烷基,經Ra取代,其中Ra表氰基,羧基,Cw-烷氧基-羰基,胺基羰基,d.2-烷基胺基羰基,二-(d.2-烷基)-胺基羰基,吡咯烷-l-基羰基,哌啶-l-基羰基,或嗎啉-4-基羰基,<:2.4-烷基,經Rb基取代,其中Rb表鞋基,d.3-烷氧基,胺基,d-3-烷基胺基,二-(Cw-烷基)-胺基,吡咯烷-l-基,哌啶-l-基,嗎啉-4-基,哌。秦-l-基,4-曱基-哌。秦-l-基,或4-乙基-哌嗪-l-基,並且以至少二個碳原子與黃嘌呤主幹的l位的環氮原子分離,或胺基或苯曱醯基胺基,f表示氫原子,C2-4-鏈烯基,C3-4-塊基,(:3.6-環烷基,C3—6-環烷基-d.3-烷基,四氫呋喃-3-基,四氫吡喃-3-基,四氫吡喃-4-基,四氫吹喃甲基或四氫吡喃曱基,苯基,任選經氟,氯,或溴原子,或曱基,三氟曱基,羥基,曱氧基,二氟曱氧基,或三氟曱氧基取代,苯基-CM-烷基,其中苯基任選經氟,氯,或溴原子,甲基,三氟曱基,二曱基胺基,羥基,曱氧基,二氟曱氧基,或三氟曱氧基取代,苯基-Cw-鏈烯基,其中苯基可經氟,氯,或溴原子,或曱基,三氟曱基,或曱氧基取代,苯基羰基-d-2-烷基,其中苯基任選經氟,氯,或溴原子,曱基,三氟曱基,羥基,曱氧基,二氟曱氧基,或三氟甲氧基取代,雜芳基-Cw-烷基,其中術語雜芳基如上述定義,呋喃羰基曱基,噻吩羰基曱基,噻唑羰基曱基或吡啶羰基曱基,Ci-4隱坑基-叛基-Ci-2-坑基,C3.6-環烷基-羰基-d.2-烷基,苯基-D-d-3-烷基,其中苯基任選經氟,氯,或溴原子,曱基,三氟曱基,羥基,曱氧基,二氟曱氧基,或三氟曱氧基取代,D如上述定義,或Cw-烷基,經Ra取代,其中Ra如上述定義,或C2一4-烷基,經Rb基取代,其中Rb如上述定義,以至少二個碳原子與黃嘌呤主幹的3位的環氮原子分離,RS表示d一3-烷基,經Rc取代,其中Rc表C3.7-環烷基任選經一或二個烷基取代,C5-6-環烯基任選經一或二個Cw-烷基取代,或芳基或呋喃基,噻吩基,哺唑基,異P惡唑基,噻唑基,異噻唑基,吡啶基,噠嗪基,嘧啶基,吡。秦基,其中上述各雜環基可任選經一個或兩個d.3烷基或經氟,氯,溴或碘原子,或三氟曱基,氰基,或d-3烷氧基取代,C3-8鏈烯基,經氟,氯或溴原子或三氟曱基取代的(33.6鏈烯基,C3-8塊基,芳基,或芳基《2.4-鏈烯基,及W表示氮雜環丁-l-基或吡咯烷-l-基,其在3位經ReNRd取代,可另經一個或二個d.3烷基取代,其中Re表示氫原子或C!-3-烷基,以及Rd表示氫原子或d-3-烷基,哌啶-l-基或六氫氮雜環庚三烯-l-基,其在3位或在4位經ReNRd基取代,及可另經一或二個Cw-烷基取代,其中Re及Rd如上述定義,3-胺基-哌啶-l-基,其中哌啶-l-基另經胺基羰基,C!.2.烷基-胺基羰基,二-(d.2-烷基)胺基羰基,吡咯烷-l-基-羰基,(2-氰基-吡咯烷-l-基)-羰基,噻唑烷-3-基-羰基,(4-氰基-噻唑烷-3-基)羰基,哌啶-l-基羰基,或嗎啉-4-基羰基取代,3-胺基-哌卩定-l-基,其中哌啶-l-基在4位或在5位另經羥基或曱氧基取代,3-胺基-哌啶-i-基,其中在2位或在6位的亞曱基經羰基替代,哌啶-l-基或六氫氮雜環庚三烯-l-基在3位經胺基,Cw-烷基胺基,或二-(d-r烷基)-胺基取代,其中在各情況中在哌啶-l-基或六氫氮雜環庚三烯-l-基的碳主幹上二個氫原子經直鏈亞烷基橋基替代,若二個氫原子位於相同碳原子上,則此橋基含有2至5個碳原子,若二個氫原子位於相鄰碳原子上,則此橋基含有1至4個碳原子,若二個氫原子位於以一個原子隔開的碳原子上,則此橋基含有1至4個碳原子,若二個氫原子位於以二個原子隔開的碳原子上,則此橋基含有1至3個碳原子,氮雜環丁-l-基,吡咯烷-l-基,哌啶-l-基,或六氫氮雜環庚三烯-l-基,其經胺基-d.3-烷基,d.3-烷基胺基-CL3-烷基或二-(d.3-烷基)胺基-d.3-烷基取代,3-亞胺基-哌。秦-l-基,3-亞胺基-[l,4]二氮雜環庚-l-基,或5-亞胺基-[1,4]二氮雜環庚-l-基任選在碳主幹經一或二個Cw-烷基取代,二氮雜環庚-1-基任選經一或二個d.3-烷基取代,其在6位經胺基取代,Cw-環烷基,經胺基,Cw-烷基胺基,或二-(d.3-烷基)-胺基取代,C3.7-環烷基,經胺基-Cw-烷基,d.3-烷基胺基-d.3-烷基,或二-(C,.3-烷基)胺基-d.r烷基取代,Cw-環烷基-d-2-烷基,其中環烷基經胺基,d-3-烷基胺基,或二-(d.r烷基)-胺基取代,C3.7-環烷基-d.2-烷基,其中環烷基經胺基-d.3-烷基,d.3-烷基胺基-d.3-烷基,或二-(Cw-烷基)胺基-d.r烷基取代,Cw-環烷基胺基,其中環烷基經胺基,Cw-烷基胺基,或二-(Cw-烷基)-胺基取代,其中環烷基上二個氮原子以至少二個碳原子分離,N-(C3.7-環烷基)-N-(d.3-烷基)-胺基,其中環烷基經胺基,Cw-烷基胺基,或二-(d.3-烷基)-胺基取代,其中環烷基上二個氮原子以至少二個碳原子分離,Cw-環烷基胺基,其中環烷基經胺基-d.r烷基,d.r烷基胺基-d.3-烷基,或二-(d.3-烷基)胺基-d.3-烷基取代,N-(C3.7-環烷基)-N-(d.r烷基)-胺基,其中環烷基經胺基-d.3-烷基,d.3-烷基胺基-d.3-烷基,或二-(C!.3-烷基)-胺基-d.3-烷基取代,C3.7-環烷基-d.2-烷基-胺基,其中環烷基經胺基,d.r烷基胺基,或二-(Cw-烷基)-胺基取代,N-(C3.7-環烷基-d-2-烷基)-N-(d-2-烷基)-胺基,其中環烷基經胺基,Cw-烷基胺基,或二-(d.3-烷基)-胺基取代,C3.7-環烷基-d.2-胺基-胺基,其中環烷基經胺基-d.r烷基,d.3-烷基胺基-d.r烷基,或二-(d.3-烷基)胺基-Cw-烷基取代,N-(C3.7-環烷基-d.2-烷基)-N-(d.2-烷基)-胺基,其中環烷基經胺基-d.3-烷基,CL3-烷基胺基-d.3-烷基,或二-(d.3-烷基)胺基-d.3-烷基取代,胺基,經R"及R"基取代,其中R"表Cw-烷基,及R"表R"-C2.3-烷基,其中C2-3-烷基為直鏈,可經一至四個Cw-烷基取代,其可相同或不同,或經胺基羰基,d-2-烷基-胺基羰基,二-(d.2-烷基》胺基羰基,吡咯烷-l-基-羰基,(2-氰基-吡咯烷-l-基)羰基,噻唑烷-3-基-羰基,(4-氰基-噻唑烷-3-基)羰基,哌啶-l-基羰基,或嗎啉-4-基羰基取代,及R"表胺基,d.3-烷基胺基,或二-(d-r烷基)-胺基,經R^取代的胺基,其中R"表氮雜環丁-3-基,氮雜環丁-2-基曱基,氮雜環丁-3-基曱基,吡咯烷-3-基,吡咯烷-2-基曱基,吡咯烷-3-基曱基,哌啶-3-基,哌啶-4-基,哌啶-2-基曱基,哌啶-3-基曱基,或哌啶-4-基曱基,但是上述112的各基可各經一或二個d.3-烷基取代,胺基,經R"及R^取代,其中R"及R^如上述定義,但是上述112的各基可各經一或二個d.3-烷基取代,1119-(:3.4-烷基,其中C34-烷基為直鏈,可經R"基取代及可另經一或二個Cw-烷基取代,其中R"如上述定義,R"表胺基,d.r烷基胺基,或二-(Cw-烷基)-胺基,3-胺基-2-氧代-哌啶-5-基,或3-胺基-2-氧代-l-曱基-哌啶-5-基,吡咯烷-3-基,哌啶-3-基,哌啶-4-基,六氫氮雜環庚三烯-3-基,或六氬氮雜環庚三烯-4-基,其在1位經胺基,d-3-烷基胺基,或二-(d.r烷基)胺基取代,或氮雜環丁-2-基-d-2-烷基,氮雜環丁-3-基-C!.2-烷基,吡咯烷-2-基-<:1-2-烷基,吡咯烷-3-基,吡咯烷-3-基-d.2-烷基,哌啶-2-基-Cw-烷基,哌啶-3-基,哌啶-3-基-d.2-烷基,哌啶-4-基,或哌啶-4-基-d.2-烷基,其中上述各基可經一或二個d.3-烷基取代,上述各基定義中所述及的芳基為苯基或萘基,其可獨立經Rh—或二取代,各取代基可相同或不同,Rh表示氟,氯,溴,或石典原子,三氟曱基,氰基,硝基,胺基,C!-r烷基,環丙基,乙烯基,乙炔基,羥基,d.3-烷氧基,二氟曱氧基,或三氟曱氧基,以及除非另外說明,其中上述烷基,鏈烯基,及炔基可為直鏈或分支鏈,其互變異構體及對映異構體,非對映異構體,混合物及鹽通式I中的第三組化合物值得特別提及,其中R1,112及113定義如前,並且114表氮雜環丁-1-基或吡咯烷-1-基,其在3位經ReNRd基取代,及可另經一個或二個d-r烷基取代,其中Re表示氫原子或Cw-烷基,及Rd表示氫原子,Cw-烷基,哌啶-l-基或六氫氮雜環庚三烯-l-基,其在3位或在4位經ReNRd基取代,及可另經一或二個Cw-烷基取代,其中Re及Rd如上述定義,3-胺基-哌啶-l-基,其中哌啶-l-基另經胺基羰基,d.2-烷基-胺基羰基,二-(Q.2-烷基)胺基羰基,吡咯烷-l-基-羰基,(2-氰基-吡咯烷-l-基)-羰基,噻唑烷-3-基-羰基,(4-氰基-噻唑烷-3-基)羰基,哌啶-l-基羰基,或嗎啉-4-基羰基取代,3-胺基-哌啶-l-基,其中哌啶-l-基在4位或在5位另經羥基或曱氧基取代,3-胺基-哌啶-l-基,其中在2位或在6位的亞曱基經羰基替代,哌啶-l-基或六氫氮雜環庚三烯-l-基在3位經胺基,d-r烷基胺基,或二-(Cw-烷基)-胺基取代,其中在各情況中在哌啶-l-基或六氫氮雜環庚三烯-l-基的碳主幹上二個氫原子經直鏈亞烷基橋基替代,若二個氫原子位於相同碳原子上,則比橋基含有2至5個碳原子,若二個氫原子位於相鄰碳原子上,則此橋基含有1至4個碳原子,若二個氫原子位於以一個原子分離的碳原子上,則此橋基含有1至4個碳原子,若二個氫原子位於以二個原子分離的碳原子上,則此橋基含有1至3個碳原子,氮雜環丁小基,吡咯烷-l-基,哌啶-l-基,或六氫氮雜環庚三烯-l-基,其經胺基-d-3-烷基,d.3-烷基胺基-d.3-烷基或二-(Cw-烷基)胺基-Cw-烷基取代,Cw-環烷基,經胺基,d.3-烷基胺基,或二-(d.3-烷基)-胺基取代,Cw-環烷基,經胺基-Cw-烷基,d.3-烷基胺基-Cw-烷基,或二-(<:1.3-烷基)胺基-d.3-烷基取代,C3.7-環烷基-Cw-烷基,其中環烷基經胺基,Cw-烷基胺基,或二-(Cw-烷基)-胺基取代,Cw-環烷基-d.2-烷基,其中環烷基經胺基-CL3-烷基,d.3-烷基胺基-d.r烷基,或二-(C,.3-烷基)胺基-d.r烷基取代,C3.7-環烷基胺基,其中環烷基經胺基,d.r烷基胺基,或二-(Cw-烷基)-胺基取代,其中環烷基上二個氮原子以至少二個碳原子分離,N-(C3.7-環烷基)-N-(d.3-烷基)-胺基,其中環烷基經胺基,d.3-烷基胺基,或二-(d.3-烷基)-胺基取代,其中環烷基上二個氮原子以至少二個碳原子分離,C3.7-環烷基胺基,其中環烷基經胺基-Cw-烷基,Q-3-烷基胺基-d.3-烷基,或二-(d.3-烷基)胺基-Cw-烷基取代,N-(C3.7-環烷基)-N-(d.3-烷基)-胺基,其中環烷基經胺基-d.3-烷基,烷基胺基-Cw-烷基,或二-(d.3-烷基)-胺基-d.3-烷基取代,C3.7-環烷基-d.2-烷基-胺基,其中環烷基經胺基,d.r烷基胺基,或二-(d.3-烷基)-胺基取代,N-(C3-7-環烷基-d-2-烷基)-N-(d-2-烷基)-胺基,其中環烷基經胺基,C,.3-烷基胺基,或二-(d.r烷基)-胺基取代,C3.r環烷基-d.2-胺基-胺基,其中環烷基經胺基-Cw-烷基,d.r烷基胺基-d.3-烷基,或二-(Cw-烷基)胺基-d.3-烷基取代,N-(C3.7-環烷基-CL2-烷基)-N-(d.2-烷基)-胺基,其中環烷基經胺基-Cw-烷基,d.3-烷基胺基-d.r烷基,或二-(C,.3-烷基)胺基-d.3-烷基取代,胺基,經R"及R"基取代,其中R"表C!-4烷基,並且R"表R"-C2-3-烷基,其中Cw-烷基為直鏈,可經一至四個d.r烷基取代,其可相同或不同,或經胺基羰基,d-2-烷基-胺基羰基,二-(d.2-烷基)-胺基羰基,吡咯烷-l-基-羰基,(2-氰基-吡咯烷-l-基)羰基,噻唑烷-3-基-羰基,(4-氰基-噻唑烷-3-基)羰基,哌啶-l-基羰基,或嗎啉-4-基羰基取代,及R"表胺基,d-r烷基胺基,或二-(d.3-烷基)-胺基,胺基,經R^取代,其中112表氮雜環丁-3-基,氮雜環丁-2-基曱基,氮雜環丁-3-基曱基,吡咯烷-3-基,吡咯烷-2-基曱基,吡咯烷-3-基甲基,哌啶-3-基,哌啶-4-基,哌啶-2-基曱基,哌啶-3-基曱基,或哌啶-4-基甲基,但是上述R"的各基可各經一或二個Cw-烷基取代,胺基,經R"及R^取代,其中R"及R^如上述定義,但是上述R"的各基可各經一或二個d-r烷基取代,1119-(:3.4-烷基,其中C3(烷基為直鏈,可經R"基取代及可另經一或二個d.3-烷基取代,其中R"如上述定義,R"表胺基,d.r烷基胺基,或二-(。1-3-烷基)-胺基,3-胺基-2-氧代-哌啶-5-基,或3-胺基-2-氧代-l-甲基-哌啶-5-基,吡咯烷-3-基,哌啶-3-基,哌啶-4-基,六氫氮雜環庚三烯-3-基,或六氫氮雜環庚三烯-4-基,其在1位經胺基,d.3-烷基胺基,或二-(d.r烷基)胺基取代,或氮雜環丁-2-基-d.2-烷基,氮雜環丁-3-基-C,.2-烷基,吡咯烷-2-基-(:1.2-烷基,吡咯烷-3-基,吡咯烷-3-基-Cw-烷基,哌啶-2-基-d.2-烷基,哌啶-3-基,哌啶-3-基-C,.2-烷基,哌啶-4-基,或哌啶-4-基-Cw-烷基,其中上述各基可經一或二個d.r烷基取代,其互變異構體及對映異構體,非對映異構體,混合物,及其鹽前述通式I的優選化合物如下,其中W表示氫原子,Ci一6-坑基,C3—6-鏈烯基,C3-4-鏈烯基,經Ct.2-烷氧基-羰基取代,C3.6-環烷基-d.3-烷基,苯基,可經氟,氯,或溴原子,或曱基,三氟曱基,羥基,或曱氧基取代,苯基-d-4-烷基,其中苯基經R"至R"取代,其中R"表示氫原子,氟,氯,溴原子,d-4-烷基,三氟曱基,羥基曱基,C3-6-環烷基,乙炔基,或苯基,羥基,d—4-烷氧基,二氟曱氧基,三氟曱氧基,2,2,2-三氟乙氧基,苯氧基,苯曱基氧基,2-丙烯-l-基氧基,2-丙炔-l-基氧基,氰基-Cu-烷氧基,Cw-烷基磺醯基氧基,苯基磺醯基氧基,羧基-Cw-烷氧基,Cw-烷氧基-羰基-Cw-烷氧基,胺基羰基-d.3-烷氧基,d-2-烷基-胺基羰基-Cw-烷氧基,二-(<:1.2-烷基)胺基羰基-(:1.3-烷氧基,吡咯烷-l-基-羰基-d.3-烷氧基,哌啶-l隱基羰基-Cw-烷氧基,嗎啉-4-基羰基-d.3-烷氧基,曱基硫基曱氧基,曱基亞磺醯基曱氧基,曱基磺醯基曱氧基,C3-6-環烷氧基,或C3-6-環烷基-d.2-烷氧基,羧基,d.3-烷氧基羧基,羧基-Cw-烷基,CL3-烷氧基-羰基-d.r烷基,胺基羰基,d.2-烷基胺基羰基,二-(d.2-烷基)胺基羰基,嗎啉-4-基羰基,或氛基5硝基,胺基,d:烷基胺基,二-(Cw-烷基)胺基,氰基-d:烷基胺基,[N-(氰基-d.2-烷基)-N-d.2-烷基-胺基],d.r烷氧基-羰基-d.2-烷基胺基,烷基羰基胺基,Ci.2-烷氧基-羰基胺基,d.3-烷基磺醯基胺基,雙-(Cw-烷基磺醯基)-胺基,胺基磺醯基胺基,d.2-烷基胺基-磺醯基胺基,二-(Cw-烷基)-胺基-磺醯基胺基,嗎啉-4-基-磺醯基胺基,(d.2-烷基胺基)硫代羰基胺基,(d.2-烷氧基-羰基胺基)羰基胺基,胺基羰基胺基,Q.2-烷基胺基羰基胺基,或二-(d.2-烷基)胺基羰基胺基或嗎啉-4-基羰基胺基2-氧代-咪唑烷—b基,3-曱基-2-氧代-咪唑烷-l-基,2,4-二氧代-咪唑烷-l-基,3-曱基-2,4-二氧代-咪唑烷-l-基,或2,5-二氧代-咪唑烷-l-基,3-曱基-2,5-二氧代-咪唑烷-l-基,2-氧代-六氫嘧啶-l-基或3-曱基-2-氧代-六氫嘧啶-l-基,或d.2-烷基硫基,d.2-烷基亞磺醯基,d.2-烷基磺醯基,胺基磺醯基,d.2-烷基胺基磺醯基,或二-(d.2-烷基)胺基磺醯基,R"及R12,可相同或不同,各表示氫原子,氟,氯,或溴原子,或曱基,氰基,三氟甲基,或曱氧基,或R"與R"—起,若結合於鄰接的碳原子,亦表示亞曱基二氧基,二氟亞曱基二氧基,1,3-亞丙基,或l,4-亞丁基,苯基-d.3-烷基,其中烷基經羧基,d-2-烷氧基-羰基,胺基羰基,烷基胺基-羰基,二-(d-2-烷基)-胺基-羰基,苯基-C2.3-鏈烯基,其中苯基可經氟,氯,或溴原子,或曱基,三氟曱基,或曱氧基取代,苯基-(CH2)m-A-(CH2)n基,其中苯基經R"至R12取代,其中R"至R12如上述定義,並且A表示羰基,氰基亞胺基亞曱基,或d.2-烷氧基亞胺基亞曱基,m表數目0或l,n表數目1或2,苯基羰基曱基,其中苯基經R"至R"取代,其中R"至RU如上述定義,曱基經曱基或乙基取代,苯基羰基曱基,其中苯基兩相鄰氫原子經-O-CO-NH,-NH-CO-NH,-NK:H-0或-OCH2-CO-NH-橋替代,其中,該橋可經一個或兩個曱基取代,苯基-(CH2)m-B-(CH2)n基,其中苯基經R"至R12取代,其中R"至R12,m及n如上述定義,B表示亞曱基,經羥基或d.2-烷氧基取代,任選另經曱基取代,萘基曱基或萘基乙基,其中各實例中萘基經111至1112取代,其中R"至1112如上述定義,萘醌-2-基,苯並吡喃-4-酮-3-基,l-氧代-l,2-二氬化茚-2-基,雜芳基-C,.3-烷基,其中術語雜芳基意為吡咯基,咪唑基,三唑咪,呋喃基,噻吩基,喁唑基,異p惡唑基,噻唑基,異噻唑基,吡啶基,噠。秦基,嘧啶基,吡嗪基,卩引哚基,苯並咪唑基,2,3-二氫-2-氧代-lH-苯並咪唑基,吲唑基,苯並呋喃基,2,3-二氫苯並呋喃,苯並嚅唑基,二氫-2-氧代-苯並喁唑基,苯並異嗜唑基,苯並噻吩基,苯並噻唑基,苯並異噻唑基,喹啉基,1,2-二氫-2-氧代-喹啉基,異喹啉基,1,2-二氫-1-氧代-異喹啉基,噌啉基,喹唑啉基,1,2-二氫-2-氧代-喹唑啉基,1,2-二氫-1-氧代-2,3-二氮雜萘-4-基,苯並吡喃酮基,或3,4-二氫-3-氧代-2H-苯並[l,4]哺嗪基,其中上述的雜芳基的碳原子可經氟,氯,或溴原子,曱基,三氟曱基,氰基,胺基羰基,胺基磺醯基,曱基磺醯基,硝基,氨基,乙醯胺基,曱基磺醯基胺基,曱氧基,二氟曱氧基,或三氟曱氧基取代及上述雜芳基的亞胺基可經甲基或乙基取代,呋喃基-A-亞曱基,噻吩基-A-亞曱基,噻唑基-A-亞曱基,或吡啶基-A-CH2,其中A如上述定義,呋喃基-B-亞曱基,噻吩基-B-亞曱基,噻唑基-B-亞曱基或吡啶基-B-CH2,其中B如上述定義,CM-烷基-A-(CH2)n基,其中A及n如上述定義,(:3-6-環烷基-(<^12)111-八-((:112)11基,其中A,m及n如上述定義,C3-6-環烷基-(CH2)nrB-(CH2)n基,其中B,m及n如上述定義,R"-A-(CH2)n基,其中R"表示d.2-烷氧基羰基,胺基羰基,d.2-烷基胺基羰基,二-(d.2-烷基)胺基羰基,吡咯烷-l-基-羰基,哌啶-l-基-羰基或嗎啉_4-基-羰基,A及n如上述定義,苯基-D-d.3-烷基,其中苯基任選經氟,氯,或溴原子,曱基,三氟曱基,或甲氧基取代,D表示氧或硫原子,亞磺醯基,或磺醯基,d(烷基,經Ra取代,其中Ra表氰基,羧基,Cw-烷氧基-羰基,胺基羰基,C,.2-烷基胺基羰基,二-(Cw-烷基)-胺基羰基,吡咯烷-l-基羰基,哌啶-l-基羰基,或嗎啉-4-基羰基,C2-4-烷基,經Rb基取代,其中Rb表羥基,d-r烷氧基,胺基,d.3-烷基胺基,二-(C,.3-烷基)-胺基,吡咯烷-l-基,哌啶-l-基,嗎啉-4-基,哌。秦-l-基,4-曱基-哌。秦-l-基,或4陽乙基-哌。秦-l-基,以至少二個碳原子與黃"票呤主幹的l位的環氮原子分離,或胺基或苯甲醯基胺基,w表示氫原子,C"6陽貌基,C2-4-鏈烯基,<:3.6-環烷基,C3-6-環烷基-d.3-烷基,四氫呋喃-3-基,四氫吡喃-3-基,四氫吡喃-4-基,四氫呋喃曱基或四氫吡喃曱基,苯基,任選經氟,氯,或溴原子,或曱基,三氟曱基,羥基,曱氧基,二氟甲氧基,或三氟曱氧基取代,苯基-d-4-烷基,其中苯基任選經氟,氯,或溴原子,曱基,三氟曱基,二甲基胺基羥基,甲氧基,二氟曱氧基,或三氟曱氧基取代,苯基-C2.3-鏈烯基,其中苯基可經氟,氯,或溴原子,或曱基,三氟曱基,或曱氧基取代,苯基羰基-Q.2-烷基,其中苯基任選經氟,氯,或溴原子,曱基,三氟曱基,羥基,甲氧基,二氟曱氧基,或三氟曱氧基取代,雜芳基-Cw-烷基,其中術語雜芳基如上述定義,呋喃基羰基甲基,噻吩基羰基曱基,噻唑基羰基曱基或吡啶基羰基曱基,Ci(坑基-叛基-Ci—2-坑基,C3-6-環烷基-羰基-Ci.r烷基,苯基-D-d.3-烷基,其中苯基任選經氟,氯,或溴原子,曱基,三氟曱基,羥基,甲氧基,二氟曱氧基,或三氟曱氧基取代,D如上述定義,或d(烷基,經Ra基取代,其中Ra如上述定義,C2-4-烷基,經Rb基取代,其中Rb如上述定義,以至少二個碳原子與黃噤呤主千的3位的環氮原子分離,RS表示C2-6-烷基,Cw-鏈烯基,C3.5-鏈烯基,經氟,氯,或溴原子,或三氟曱基取代,C3-6-塊基,Ci.3-烷基,經Re取代,其中Rc表<:3.6-環烷基任選經一或二個曱基取代,Cs-6-環烯基任選經一或二個曱基取代,苯基任選經氟,氯,或溴原子,曱基,三氟曱基,氰基,硝基,胺基,羥基,甲氧基,二氟曱氧基,或三氟曱氧基取代,苯基,經二個氟原子取代,萘基,或呋喃基,噻吩基,哺唑基,異-惡唑基,噻唑基,異噻唑基,或吡啶基任選經曱基或三氟曱基取代,苯基任選經氟,氯,或溴原子,曱基,三氟曱基,氰基,羥基,甲氧基,二氟曱氧基,或三氟曱氧基取代,苯基,經二個曱基取代,萘基,或苯基-C2.3-鏈烯基,及W表吡咯烷-l-基,其在3位經胺基,曱基胺基,或二曱基胺基取代,氮雜環丁-l-基,其經胺基甲取代,吡咯烷-l-基,其經胺基曱取代,哌啶-l-基,其在3位或在4位經胺基,曱基胺基,二曱基胺基,或[(2-氰基-p比咯烷-1-基)-羰基曱基]-胺基取代,其中哌啶-1-基可另經曱基或乙基取代,3-胺基-哌啶-l-基,其中哌啶-l-基另經胺基羰基,d-2-烷基-胺基羰基,二-(d.2-烷基)胺基羰基,吡咯烷-l-基-羰基,(2-氰基-吡咯烷-l-基)羰基,噻唑烷-3-基-羰基,(4-氰基-噻唑烷-3-基)羰基,哌啶-l-基羰基,或嗎啉-4-基羰基取代,3-胺基-哌啶-l-基,其中哌啶-l-基在4位或在5位另經羥基或甲氧基取代,3-胺基-哌啶-l-基,其中在2位或在6位的亞曱基經羰基替代,3-胺基-哌啶-1-基,其中在2位的氫原子與在5位的氫原子一起以-(:112-012-橋基替代,3-胺基-哌啶-1-基,其中在2位的氫原子與在6位的氫原子一起以-<:!12-(:^-橋基替代,3-胺基-哌啶-1-基,其中在4位的氫原子與在6位的氫原子一起以-(^2-(^2-橋基替代,哌啶-l-基,其經胺基曱基取代,哌啶-3-基或哌啶-4-基,哌啶-3-基或哌啶-4-基,其在1位經胺基取代,六氫氮雜環庚三烯-l-基,其在3位或在4位經胺基取代,哌溱-l-基或[l,4]二氮雜環庚-l-基任選在碳主幹經一或二個曱基取代,3-亞胺基-哌嗪-l-基,3-亞胺基-[l,4]二氮雜環庚-l-基,或5-亞胺基-[1,4]二氮雜環庚-l-基,二氮雜環庚-1-基,其在6位經胺基取代,(:3.6-環烷基-胺基,其中環烷基經胺基,甲基胺基,或二甲基胺基取代,其中環烷基上二個氮原子以至少二個碳原子分離,N-(C3-6-環烷基)-N-(d.2-烷基)-胺基,其中環烷基經胺基,曱基胺基,或二曱基胺基取代,其中環烷基上二個氮原子以至少二個碳原子分離,<:3.6-環烷基-胺基,其中環烷基經胺基曱基或胺基乙基取代,N-(C3-6-環烷基)-N-(d-r烷基)-胺基,其中環烷基經胺基曱基或胺基乙基取代,C3.6-環烷基-d.2-烷基-胺基,其中環烷基經胺基,胺基甲基或胺基乙基取代,N-(C3-6-環烷基-d-2-烷基)-N-(d-2-烷基)-胺基,其中環烷基經胺基,胺基曱基或胺基乙基取代,胺基,經R"及R"基取代,其中R"表d(烷基,及R"表2-胺基乙基,2-(曱基胺基)乙基,或2-(二曱基胺基)乙基,其中在各情況中乙基可經一或二個曱基或乙基,或經胺基羰基,d.2-烷基-胺基羰基,二-(Cw-烷基)-胺基羰基,吡咯烷-l-基-羰基,哌啶-l-基羰基,或嗎啉-4-基羰基取代,胺基,其中氮原子經吡咯烷-3-基,哌啶-3-基,哌啶-4基,吡咯烷-2-基曱基,吡咯烷-3-基曱基,哌啶-2-基曱基,哌啶-3-基曱基,或哌啶-4-基曱基取代,d-2-烷基胺基,其中氮原子經吡咯烷-3-基,哌咬-3-基,哌咬-4-基,吡咯烷-2-基曱基,吡咯烷-3-基曱基,哌啶-2-基曱基,哌啶-3-基曱基,或哌啶-4-基曱基取代,3-胺基-丙基,3-曱基胺基-丙基,或3-二曱基胺基-丙基,其中丙基可經一或二個甲基取代,4-胺基-丁基,4-曱基胺基-丁基或4-二曱基胺基-丁基,其中丁基可經一或二個甲基取代,Cw-烷基,其經2-吡咯烷基,3-吡咯烷基,2-哌啶基,3-哌啶基,或4-哌啶基取代,3-胺基-2-氧代-哌啶-5-基,或3-胺基-2-氧代-l-曱基-哌啶-5-基,C3-6-環烷基,其經胺基,胺基曱基,或胺基乙基取代,或C3-6-環烷基-d.2-烷基,其中環烷基經胺基,胺基曱基,或胺基乙基取代,除非另外說明,其中上述烷基,鏈烯基,及炔基可為直鏈或分支鏈,但排除化合物其中Ri表示氫原子,曱基,丙基,2-羥基丙基,胺基羰基曱基,或苯曱基,^表曱基,RS表d.5-烷基,苯曱基任選經氟,氯,或溴原子,或曱基,1-苯基乙基,或2-苯基乙基,2-丙烯-l-基,2-丁烯-l-基,3-氯-2-丁烯-l-基,或2-曱基-2-丙烯-l-基取代,及R"表哌。秦-l-基,其互變異構體及對映異構體,非對映異構體,混合物及鹽.值得特別提及的一組通式I的優選化合物是其中R1至R"如上述定義的通式I化合物,前提條件是其中R"表示任選取代的哌。秦-l-基或[l,4]二氮雜環庚-l-基的化合物除外,互變異構體及對映異構體,非對映異構體,其混合物及鹽,另一組值得特別提及通式I的化合物,其中W表示氫原子,Ci一4-貌^^,C3.5-鏈烯基,2_丙烯_1_基,經曱氧基羰基取代,Cw-炔基,苯基-CM-烷基,其中苯基經R"至RU取代,其中R"表氫原子,氟,氯或溴原子,曱基,乙基,三氟曱基或乙炔基,羥基,曱氧基,乙氧基,二氟曱氧基,三氟曱氧基,2,2,2-三氟乙氧基,苯氧基,苯甲基氧基,2-丙烯-l-基氧基,2-丙炔-l-基氧基,氰基-C^烷氧基,d.2-烷基磺醯基氧基,苯基磺醯基氧基,羧基-d-2-烷氧基,Cw-烷氧基-羰基-CL2-烷氧基,胺基羰基-d.2-烷氧基,d.2-烷基-胺基羰基-d.2-烷氧基,二-(CL2-烷基)胺基羰基-d.2-烷氧基,吡咯烷-l-基-羰基-C,.2-烷氧基,哌啶-l-基羰基-Q.2-烷氧基,嗎啉-4-基羰基-Cw-烷氧基,羧基,Cw-烷氧基羰基,胺基羰基,d.2-烷基胺基羰基,二-(Cw-烷基)胺基羰基,嗎啉-4-基羰基或氰基,硝基,胺基,d.2-烷基胺基,二-(d.2-烷基)胺基,氰基-d.2-烷基胺基,,Cw-烷氧基-羰基-C,_2-烷基胺基,d.2-烷基羰基胺基,Cw-烷氧基-羰基胺基,d.3-烷基磺醯基胺基,雙-(Cw-烷基磺醯基)-胺基,胺基磺醯基胺基,d.2-烷基胺基-磺醯基胺基,二-(CL2-烷基)-胺基-磺醯基胺基,嗎啉-4-基-磺醯基胺基,(d.2-烷基胺基)硫代羰基胺基,(d.2-烷氧基-羰基胺基)羰基胺基,胺基羰基胺基,Cw-烷基胺基羰基胺基,或二-(d.2-烷基)胺基羰基胺基或嗎啉-4-基-羰基胺基,2_氧代_咪唑烷_1_基,3-曱基-2-氧代-咪唑烷-l-基,2,4-二氧代-咪唑烷-1-基,3-曱基-2,4-二氧代-咪唑烷-l-基,2,5-二氧代-咪唑烷-l-基,3-曱基-2,5-二氧代-咪唑烷-l-基,2-氧代-六氫嘧啶-l-基或3-曱基-2-氧代-六氫嘧啶-l-基或d.2-烷基硫基,d.2-烷基亞磺醯基,Q.2-烷基磺醯基,胺基磺醯基,Cw-烷基胺基磺醯基,或二-(Q.2-烷基)胺基磺醯基,RH及R12,可相同或不同,各表示氫原子,氟,氯,或溴原子,或曱基,三氟曱基,或曱氧基,或R"與R^—起,若結合於鄰接的碳原子,亦表示亞曱基二氧基,苯基曱基,其中曱基可經羧基,甲氧羰基或氨基羰基取代,2-苯基乙基,其中乙基可經羧基,曱氧羰基或氨基羰基取代,2-苯基乙基,其中乙基在2位經羥基,曱氧基,羥基亞胺基或甲氧基亞胺基取代,2-苯基乙基,其中乙基在2位經羥基,曱基取代,苯基羰基甲基經R"至R"取代,其中R"至R^如前述定義,1-(苯基羰基)乙基或2-(苯基羰基)乙基,2-苯基乙烯基,苯基硫基曱基或苯基亞磺醯基曱基,2-(苯基氧基)乙基,萘基曱基或萘基乙基,其中每例中萘基可經曱基,硝基,氨基,乙醯氨基,曱基磺醯氨基,氰基,氨基羰基或氨基磺醯基取代,萘醌-2-基,苯並吡喃-4-S同-3-基,l-氧代-l,2-二氫化茚-2-基,嗜、唑基曱基,異"惡唑基甲基,p塞唑基曱基,吡啶基曱基,苯並呋喃曱基,2,3-二氫苯並呋喃曱基,苯並[d]異-惡唑基曱基,苯並[d]異噻唑基曱基,(1H-吲唑-3-基)曱基,喹啉基曱基,(1,2-二氫-2-氧代-喹啉-4-基)曱基,異喹啉基曱基,(1,2-二氫-1-氧代-異喹啉-4-基)曱基,噌啉基曱基,喹唑啉曱基,(1,2-二氫-2-氧代-喹唑啉-4-基)甲基,(1,2-二氫-1-氧代-二氮雜萘-4-基)曱基或苯並吡喃酮基曱基,其中在各情況中雜環基可經曱基取代,喹啉基曱基或異喹啉基甲基,其中在各情況中雜環基可經氰基,硝基,氨基,乙醯氨基,曱基磺醯氨基,氨基羰基或氨基磺醯基曱基取代,吡咯基乙基,三唑基乙基,噻吩基乙基,噻唑基乙基,或吡啶基乙基,其中在各情況中雜環基可經曱基取代,呋喃基羰基曱基,噻吩基羰基曱基,噻唑基羰基曱基或吡啶基羰基曱基,曱基,經環丙基,氰基,羧基,胺基羰基,或曱氧基羰基取代,乙基在2位經羥基,曱氧基,二曱基胺基,羧基,或曱氧基羰基取代,或丙基在3位經羥基,二曱基胺基,羧基,或甲氧基羰基取代,2-氧代丙基,或胺基或苯甲醯基胺基,w表示氫原子,C"6-坑基,乙烯基,2-丙烯-l-基或2-丙炔-l-基,Cw-環烷基,四氫呋喃-3-基,四氫吡喃-3-基,四氫吡喃-4-基,四氫吹喃曱基或四氫吡喃甲基,苯基,苯基-d《烷基,其中苯基可經氟或氯原子,曱基,二曱胺基,羥基,甲氧基或三氟曱氧基取代,苯基羰基曱基,其中苯基可經氟或氯原子,羥基,曱氧基或三氟甲氧基取代,2-苯基乙烯基,2-(苯基氧基)乙基,吡啶基曱基或吡啶基乙基,曱基,經C3-6環烷基,氰基,羧基,或曱氧基羰基取代,乙基在2位經C3-6環烷基,氰基,羧基,或曱氧基羰基,羥基,曱氧基,二甲基胺基取代,或丙基在3位經C3,6環烷基,氰基,羧基,或曱氧基羰基,羥基,曱氧基,二甲基胺基取代,R3表示C4-6-鏈烯基,l-環戊烯-l-基曱基或l-環己烯-l-基曱基,l-環戊烯-l-基曱基,其中l-環戊烯-l-基曱基經甲基取代,2國丙炔-l畫基,2-丁炔-l-基,或2-戊炔-l-基,苯基,可經氟原子,或氰基,曱基-曱氧基,或三氟曱基取代,苯基,經二個曱基取代,苯曱基,其中苯基可經一或二個氟原子,氯原子,溴原子或碘原子或曱基,曱氧基,氰基,硝基,或胺基取代,呋喃基曱基或噻吩基甲基,環丙基曱基或環丙基曱基,其中環丙基經甲基取代,並且R"表哌啶-l-基,其在3位經胺基取代,其中哌啶基可經曱基另行取代,3-胺基-哌啶-l-基,其中哌啶-l-基另經胺基羰基,曱基-胺基羰基,二-曱基胺基羰基,吡咯烷-l-基-羰基,(2-氰基-吡咯烷-l-基)-羰基,噻唑烷-3-基-羰基,(4-氰基-噻唑烷-3-基)羰基,哌啶-l-基羰基,或嗎啉-4-基羰基取代,3-胺基-哌啶-l-基,其中哌啶-l-基在4位或在5位另經羥基或曱氧基取代,3-胺基-哌啶-1-基,其中在2位的氫原子與在5位的氫原子一起以-CH2-CH2-橋基替代,六氫氮雜環庚三烯-l-基在3位經胺基取代,3-胺基-2-氧代-哌啶-5-基,或3-胺基-2-氧代-l-曱基-哌啶-5-基,[1,4]二氮雜環庚-l-基,其在6位經胺基取代,環己基其在3位經胺基取代,2-胺基-環己基胺基,胺基,經R"及R"基取代,其中R"表曱基或乙基,及R"表2-胺基乙基,其中乙基可經一或二個曱基,或經胺基羰基,甲基胺基羰基,二曱基胺基羰基,或吡咯烷-l-基-羰基取代,除非另外說明,其中上述烷基,鏈烯基可為直鏈或分支鏈,互變異構體及對映異構體,非對映異構體,其混合物及鹽值得特別提及的第三組優選的通式I的優選化合物是下列那些化合物,其中R1,R2及R3定義如前,W表哌啶-l-基,其在3位經胺基取代,其中哌啶-l-基可另經曱基取代,3-胺基-哌啶-l-基,其中哌啶-l-基另經胺基羰基,曱基烷基-胺基羰基,二-曱基胺基羰基,吡咯烷-l-基-羰基,(2-氰基-吡咯烷-l-基)-羰基,噻唑烷-3-基-羰基,(4-氰基-噻唑烷-3-基)羰基,哌啶-l-基羰基,或嗎啉-4-基羰基取代,3-胺基-哌啶-l-基,其中哌啶-l-基在4位或在5位另經羥基或曱氧基取代,3-胺基-哌啶-l-基,其中在2位和在5位的氫原子一起經-CH2-CH2-橋替代,六氫氮雜環庚三烯-l-基,其在3位經胺基取代,3-胺基-2-氧代-哌啶-5-基,或3-胺基-2-氧代-l-曱基-哌啶-5-基,環己基其在3位經胺基取代,2-胺基-環己基胺基,或胺基,經R"及R"基取代,其中R"表曱基或乙基,及R"表2-胺基乙基,其中乙基可經一或二個曱基,或經胺基羰基,曱基胺基羰基,二曱基胺基羰基,或吡咯烷-l-基-羰基取代,除非另外說明,其中上述烷基,鏈烯基可為直鏈或分支鏈,互變異構體及對映異構體,非對映異構體,其混合物及鹽。通式1的特別優選的化合物是如下特性的化合物W表示氫原子,Ci一4-坑基,C3.5-鏈烯基,2_丙烯_1_基,經曱氧基羰基取代,C3.5-炔基,苯基,苯基-CM-烷基,其中苯基可經一或二個氟原子,一或二個氯原子,溴原子,一至三個曱基,丁基,三氟曱基,羥基,曱氧基,硝基,胺基,羧基,或乙氧基羰基取代,2-苯基乙基,其中乙基在2位經羥基,曱氧基,或羥基亞胺基取代,苯基羰基曱基,其中苯基可經氟原子,或曱基,胺基羰基,胺基磺醯基,氰基,羥基,曱氧基,苯氧基,苯曱基氧基,2-丙烯-l-基氧基,2-丙炔-l-基氧基,氰基甲氧基,(曱氧基羰基)曱氧基,(氨基羰基)曱氧基,(曱基胺基羰基)-曱氧基,(二曱基胺基羰基)曱氧基,曱基磺醯基氧基,苯基磺醯基氧基,硝基,胺基,(曱氧基羰基)曱基胺基,乙醯基胺基,甲氧基羰基胺基,曱基磺醯基胺基,雙-(曱基磺醯基)-胺基,胺基羰基胺基,二曱基胺基羰基胺基,(甲基胺基)硫代羰基胺基,(乙氧基羰基胺基)羰基胺基,或氰基曱基胺基取代,苯基羰基甲基,其中苯基經二個曱氧基或溴原子及二曱基胺基取代,2-(苯基羰基)乙基,2-苯基乙烯基,2-(苯基氧基)乙基,苯基硫基曱基或苯基亞磺醯基曱基,萘基曱基或萘基乙基,其中異喁唑基曱基,噻唑基曱基,p比啶基曱基,苯並[d]異哺唑基曱基,苯並[d]異噻唑基曱基,(1H-吲唑-3-基)曱基,喹啉基曱基,異喹啉基曱基,其中雜環在各種情況下可經曱基取代,異喹啉曱基,其中異喹啉基可經硝基或胺基取代,(1,2-二氫-2-氧代-喹啉-4-基)曱基,苯並吡喃-4-酮-3-基吡咯基乙基,三唑基乙基,噻吩基乙基,噻唑基乙基,或吡啶基乙基,其中在各情況中雜環部分可經曱基取代,噻吩基羰基甲基,曱基,經環丙基,氰基,羧基,胺基羰基,或曱氧基羰基取代,乙基在2位經羥基,曱氧基,二曱基胺基,羧基,或曱氧基羰基取代,或丙基在3位經羥基,二甲基胺基,羧基,或曱氧基羰基取代,2-氧代丙基,或胺基或苯曱醯基胺基,W表示氫原子,Ci一6-坑基,乙蹄基,2-丙烯-l-基或2-丙炔-l-基,苯基,苯基-CL4-烷基,其中苯基可經氟原子,曱基,或曱氧基取代,苯基羰基曱基,2-苯基乙烯基,曱基,經環丙基,氰基,羧基,或曱氧基羰基取代,或乙基在2位經氰基,羥基,曱氧基,或二曱基胺基取代,W表示C4-6-鏈烯基,1-環戊烯-l-基曱基或l-環己烯-l-基甲基,2-丙炔-l-基,2-丁炔-l-基,或2-戊炔-l-基,苯基,可經氟原子,或氰基,曱基,或三氟甲基取代,苯基,經二個曱基取代,萘基,苯曱基,其中苯基可經一或二個氟原子,碘原子或氰基,硝基,或胺基取代,萘基曱基,2-苯基乙烯基,呋喃基曱基或噻吩基曱基,或環丙基曱基,及114表吡咯烷-1-基,其在3位經胺基取代,氮雜環丁-l-基,其經胺基曱基取代,吡咯烷-l-基,其經胺基曱基取代,哌啶-l-基,其在3位或在4位經胺基,曱基胺基,二曱基胺基,或[(2-氰基-吡咯烷-l-基)-羰基甲基]-胺基取代,其中哌啶-l-基可另經曱基取代,3-胺基-哌啶-l-基,其中哌啶-l-基另經吡咯-l-基-羰基取代,3-胺基-哌啶-l-基,其中哌啶-l-基在4位另經羥基取代,3-胺基-哌啶-l-基,其中2,5位氫原子一起經CH2CH2橋替代,哌啶-l-基,其經胺基曱基取代,哌啶-3-基或哌啶-4-基,1-胺基-哌啶-3-基或l-胺基-哌啶-4-基,六氫氮雜環庚三烯-l-基,其在3位或在4位經胺基取代,哌溱-l-基或[l,4]二氮雜環庚-l-基,[1,4]二氮雜環庚-1-基,其在6位經胺基取代,3-胺基丙基,環己基,其經胺基取代,2-胺基-環丙基胺基,2_胺基_環丁基胺基,2-胺基-環戊基胺基或3-胺基-環戊基胺基,2-胺基-環己基胺基,2-(甲基胺基)-環己基胺基,或3-胺基-環己基胺基,N-(2-胺基環己基)-曱基胺基,胺基,經R"及R"基取代,其中R"表甲基或乙基,及R"表2-胺基乙基-2-(曱基胺基)乙基,或2-(二曱基胺基)乙基,其中乙基可經一或二個曱基,或經胺基羰基,甲基胺基羰基,二曱基胺基羰基,或吡咯烷-1-基-羰基取代,或胺基或曱基胺基,其中氮原子經吡咯烷-3-基,哌啶-3-基,哌啶-4-基,或哌啶-2-基-甲基取代,除非另外說明,其中上述烷基及鏈烯基可為直鏈或分支鏈,但排除下化合物3-曱基-7-(2-丁烯-l-基)-8-(哌。秦-l-基)-黃嘌呤,3-甲基-7-(2-曱基-2-丙烯-1-基)-8-(哌"秦-1-基)-黃嘌呤,3-甲基-7-苯甲基-8-(哌溱-1-基)-黃噤呤,1,7-二苯甲基-3-曱基-8-(哌溱-l-基)-黃嘌呤,及1,3-二曱基-7-(4-氟苯曱基)-8-(哌嗪-1-基)-黃嘌呤,互變異構體及對映異構體,非對映異構體,其混合物及鹽。值得特別提及的一組優選的通式I的化合物是那些化合物,前提條件是除其中R"表示任選取代的哌溱-l-基或[l,4]二氮雜環庚-l-基的化合物以外,互變異構體及對映異構體,非對映異構體,其混合物及鹽,值得特別提及另一組特別優選的是通式I的下列化合物,其中Ri表示氫原子,C3.5-鏈烯基,2-丙烯小基,經曱氧基羰基取代,C3.5-炔基,笨基-Cl4-坑基,其中苯基可經一或二個氟原子,一或二個氯原子,溴原子,一至三個曱基,三氟曱基,羥基,曱氧基,硝基,胺基,羧基,或乙氧基羰基取代,2-苯基乙基,其中乙基在2位經羥基,曱氧基,或羥基亞胺基取代,苯基羰基曱基,其中苯基可經氟原子,或曱基,胺基羰基,胺基磺醯基,氰基,羥基,甲氧基,苯氧基,苯甲基氧基,2-丙烯-l-基氧基,2-丙炔-l-基氧基,氰基曱氧基,(曱氧基羰基)曱氧基,(胺基羰基)曱氧基,(曱基胺基羰基)曱氧基,(二曱基胺基羰基)曱氧基,曱基磺醯基氧基,苯基磺醯基氧基,硝基,胺基,(曱氧基羰基)曱基胺基,乙醯基胺基,甲氧基羰基胺基,甲基^黃醯基胺基,雙-(曱基磺醯基)-胺基,胺基羰基胺基,二曱基胺基羰基胺基,(曱基胺基)硫代羰基胺基,(乙氧基羰基胺基)羰基胺基,或氰基甲基胺基取代,苯基羰基曱基,其中苯基經二個曱氧基或溴原子及二曱基胺基取代,2-(苯基羰基)乙基,2-苯基乙烯基,2-(苯基氧基)乙基,苯基硫基曱基或苯基亞磺醯基曱基,萘基曱基或萘基乙基,異嚅唑基甲基,噻唑基曱基,p比啶基甲基,苯並[d]異喁唑基曱基,苯並[d]異噻唑基曱基,(1H-吲唑-3-基)曱基,喹啉基曱基,異喹啉基曱基,其中雜環部分在各種情況下可經曱基取代,異喹啉曱基,其中異喹啉部分可經硝基或胺基取代,(1,2-二氫-2-氧代-喹啉-4-基)曱基,吡咯基乙基,三唑基乙基,p塞吩基乙基,噻唑基乙基,或吡啶基乙基,其中在各情況中雜環基可經曱基取代,噻吩基羰基曱基,曱基,經環丙基,氰基,羧基,胺基羰基,或曱氧基羰基取代,乙基在2位經羥基,曱氧基,二曱基胺基,羧基,或曱氧基羰基取代,或丙基在3位經羥基,二曱基胺基,羧基,或曱氧基羰基取代,2-氧^丙基,或胺基或苯曱醯基胺基,W表示氫原子,Ci.6-坑基,乙烯基,2-丙烯小基或2-丙炔-l-基,苯基,苯基-d-4-烷基,其中苯基可經氟原子,曱基,或曱氧基取代,苯基羰基曱基,2-苯基乙烯基,曱基,經環丙基,氰基,羧基,或曱氧基羰基取代,或乙基在2位經氰基,羥基,甲氧基,或二曱基胺基取代,W表示Q-6-鏈烯基,1-環戊烯-l-基曱基或l-環己烯-l-基曱基,2-丙炔-l-基,2-丁炔-l-基,或2-戊炔-l-基,苯基,可經氟原子,或氰基,甲基,或三氟曱基取代,苯基,經二個曱基取代,苯曱基,其中苯基可經一或二個氟原子,碘原子或氰基,硝基,或胺基取代,呋喃基曱基或噻吩基曱基,或環丙基曱基及R"表哌啶-l-基,其在3位經胺基取代,其中哌啶基可經曱基另行取代,3-胺基_哌啶_1_基,其中哌啶-l-基另經吡咯烷-l-基-羰基取代,3-胺基-哌啶-l-基,其中哌啶-l-基在4位另經羥基取代,3-胺基-哌啶-1-基,其中在2位的氫原子與在5位的氫原子一起以-。112-(:112-橋基替代,六氫氮雜環庚三烯-l-基在3位經胺基取代,二氮雜環庚-l-基,其在6位經胺基取代,環己基其在3位經胺基取代,2-胺基-環己基胺基,胺基,經R"及R"基取代,其中R"表曱基或乙基,及R"表2-胺基乙基,其中乙基可經一或二個曱基,或經胺基羰基,曱基胺基羰基,二曱基胺基羰基,或吡咯烷-l-基-羰基取代,除非另外說明,其中上述烷基,鏈烯基可為直鏈或分支鏈,互變異構體及對映異構體,非對映異構體,其混合物及鹽第三組值得特別提及的通式I的優選化合物是,其中R1,R2及R3定義如前,W表哌啶-l-基,其在3位經胺基取代,其中哌啶-l-基可另經曱基取代,3_胺基_哌啶_1_基,其中哌啶-l-基另經吡咯-l-基-羰基取代,3_胺基_哌啶_1_基,其中哌啶-l-基在4位另經羥基取代,3-胺基-哌啶-l-基,其中在2位或在5位的氫原子一起經-CH2CH2-橋替代,六氫氮雜環庚三烯-l-基,其在3位經胺基取代,環己基其在3位經胺基取代,2-胺基-環己基胺基,胺基,經R"及R"基取代,其中R"表曱基或乙基,及R"表2-胺基乙基,其中乙基可經一或二個曱基,或經胺基羰基,曱基胺基羰基,二曱基胺基羰基,或吡咯烷-l-基-羰基取代,除非另外說明,其中上述烷基,鏈烯基可為直鏈或分支鏈,互變異構體及對映異構體,非對映異構體,其混合物及鹽。另一組應該提及的通式1的化合物是如下特性的化合物Ri表示氫原子,C"8-坑基,Cw鏈烯基,C!-6-烷基,經Ra取代,其中Ra表Cw-環烷基,雜芳基,氰基,羧基,Cw-烷氧基-羰基,胺基羰基,d.3-烷基胺基-羰基,二-(CL3-烷基)-胺基-羰基,吡咯烷-l-基羰基,哌啶-l-基羰基,嗎啉-4-基羰基,哌嗪-l-基羰基,4-甲基哌嗪-l-基羰基,或4-乙基哌"秦-l-羰基,Cw-烷基,經苯基取代,其中苯基經R"至R"取代,R"表示氫原子,氟,氯,溴,或碘原子,d(烷基,羥基,或d4-烷氧基,硝基,胺基,d.3-烷基胺基,二-(d.3-烷基)胺基,吡咯烷-l-基,哌啶-l-基,嗎啉-4-基,哌。秦-l-基,4-(d.3-烷基)-哌溱-l-基,d.3-烷基-羰基胺基,芳基羰基胺基,芳基-d.r烷基-羰基胺基,d.3-烷氧基-羰基胺基,胺基羰基胺基,d.3-烷基胺基羰基胺基,二-(d.3-烷基)胺基羰基胺基,d.3-烷基-磺醯基胺基,芳基磺醯基胺基,芳基-d.3-烷基-磺醯基胺基N-(d.3-烷基)-d-3-烷基-羰基胺基,N-(Cw-烷基)-芳基羰基胺基,N-(Cw-烷基)-芳基-Ci.r烷基-羰基胺基,N-(d.r烷基)-d.3-烷氧基-羰基胺基,N-(胺基羰基)-Cw-烷基胺基,N-(d.r烷基-胺基羰基)-Cw-烷基胺基,N-[二-(Cw-烷基)胺基羰基]-d.3-烷基胺基,N-(d.3-烷基)-CL3-烷基-磺醯基胺基,N-(Cw-烷基)-芳基磺醯基胺基,或N-(d.3-烷基)-芳基-Cw-烷基-磺醯基胺基,氰基,羧基,Cw-烷氧基-羰基,胺基羰基,d.3-烷基胺基羰基,二-(Cw-烷基)-胺基羰基,吡咯烷-l-基羰基,哌啶-l-基羰基,嗎啉-4-基羰基,哌溱-l-基羰基,或4-(d-r烷基)-哌嗪-l-基羰基,d.3-烷基-羰基,或芳基羰基,羧基-d.3-烷基,d.3-烷氧基-羰基-d.3-烷基,氰基-d.3-烷基,胺基羰基-d.r烷基,d.3-烷基-胺基羰基-d.r烷基,二-(CL3-烷基)-胺基羰基-d.3-烷基,吡咯烷-l-基-羰基-d.3-烷基,哌啶-l-基-羰基-Cw-烷基,嗎啉-4-基-羰基-d.r烷基,哌。秦-l-基-羰基-d-3-烷基,或4-(d-r烷基)-哌嗪-l-基-羰基-d-3-烷基,羧基-d.3-烷氧基,d.3-烷氧基-羰基-C,.3-烷氧基,氰基-C,.3-烷氧基,胺基羰基-Cw-烷氧基,d.3-烷基-胺基羰基-d.3-烷氧基,二-(d.3-烷基)-胺基羰基-d.3-烷氧基,吡咯烷-l-基-羰基-d.3-烷基-氧基,哌啶-l-基-羰基-Cw-烷氧基,嗎啉-4-基-羰基-d.3-烷基-氧基,哌嗪-l-基-羰基-d.3-烷氧基或4-(d.r烷基)-哌噪-1-基-羰基-Cw-烷氧基,羥基-d.r烷基,d.r烷氧基-d.r烷基,胺基-d.3-烷基,Cw-烷基胺基-Cw-烷基,二-(C!.3-烷基)-胺基-d.3-烷基,吡咯烷-l-基-d.3-烷基,哌啶-l-基-d.r烷基,嗎啉-4-基-d.3-烷基,哌嗪-l-基-d.3-烷基,4-(d.3-烷基)-哌嗪-l-基-Cw-烷基,羥基-Cw-烷氧基,d.3-烷氧基-d.r烷氧基,胺基-d-r烷氧基,d.3-烷基胺基-d.3-烷氧基,二-(d-r烷基)-胺基-d.3-烷氧基,吡咯烷-l-基-Cw-烷氧基,哌啶-l-基-Cw-烷氧基,嗎啉-4-基-d-3-烷氧基,哌嗪-l-基-d.3-烷氧基,4-(d.3-烷基)-哌嗪-l-基-CL3-烷氧基,巰基,Cw-烷基硫基,d.3-烷基亞磺醯基,d.3-烷基磺醯基,d.r烷基磺醯基氧基,三氟曱基硫基,三氟曱基亞磺醯基,或三氟曱基磺醯基,磺基,胺基磺醯基,d.3-烷基-胺基磺醯基,二-(Cw-烷基)-胺基-磺醯基,吡咯烷-l-基-磺醯基,哌啶-l-基-磺醯基,嗎啉-4-基-磺醯基,哌。秦-l-基-磺醯基,或4-(d-r烷基)-哌。秦-l-基-磺醯基,曱基或曱氧基,經1至3個氟原子取代,乙基或乙氧基,經1至5個氟原子取代,Cw-鏈烯基或C2-4-炔基,2_丙烯基_1_基氧基或2-丙炔基-l-基氧基(:3.6-環烷基或C3-6-環烷氧基,C3-6-環烷基-Cw-烷基或C3-6-環烷基-CL3-烷氧基,或芳基,芳基氧基,芳基-d.3-烷基或芳基-d.3-烷氧基,RU及R12,可相同或不同,各表示氫原子,氟,氯,溴或碘原子,Cw-烷基,三氟曱基,羥基,或d.y烷氧基,或氰基,或R"與R"—起,若結合於鄰接的碳原子,亦表示亞曱基二氧基,二氟亞曱基二氧基,直鏈C3.r亞烷基,-CH=CH-CH=CH,-CH=CH-CH=N,或-CI^CH-N二CH-基,及R"及R14,可相同或不同,各表示氫原子,氟,氯,或溴原子,三氟曱基,d.r烷基,或Cw-烷氧基,苯基,經R^至R"取代,其中R"至R"如上述定義,苯基-C2.r鏈烯基,其中苯基經R"至R"取代,其中R"至R"如上述定義,苯基-(CH2)m-A-(CH2)n-基,其中苯基經R"至R"取代,其中R"至R14如上述定義,A表示羰基,氰基亞胺基亞曱基,羥基亞胺基亞曱基,或Cw-烷氧基亞胺基亞曱基,m表數目0,l或2,n表數目1,2或3,苯基-(CH2)nrB-(CH2)n基,其中苯基經R10至R14取代,其中R10至R14,m及n如上定義,B表示亞曱基,經羥基,Cw-烷氧基,胺基,Cw-烷基胺基,二-(Cw-烷基)-胺基,巰基,d.3-烷基硫基,d.3-烷基亞磺醯基,或Cw-烷基磺醯基取代,任選另經曱基或乙基取代,雜芳基-(CH2)m-A-(CH2)n基,其中A,m及n如上述定義,雜芳基-(CH2)m-B-(CH2)n基,其中B,in及n如上述定義,Ci-6-烷基-A-(CH2)n基,其中A及n如上述定義,C3.7-環烷基-(CH2)m-A-(CH2)n基,其中A,m及n如上述定義,Cw-環烷基-(CH2)m-B-(CH2)n基,其中B,m及n如上述定義,R"-A-(CH2)n基,其中R"表示d.r烷氧基羰基,胺基羰基,d.r烷基胺基羰基,二-(d.3-烷基)胺基羰基,吡咯烷-l-基-羰基,哌啶-l-基-羰基或嗎啉-4-基-羰基,哌口秦-l-基-羰基,4-曱基哌"秦-l-基-羰基,或4-乙基哌。秦-l-羰基,A及n如上述定義,苯基-(CH2)m-D-d.3-烷基,其中苯基經R"至R"取代,其中R"至R14及m如上述定義,D表示氧或硫原子,亞胺基,d-3-烷基亞胺基,亞磺醯基,或磺醯基,。2.6-烷基,經Rb基取代,其中Rb以至少二個碳原子與黃嘌呤主幹的l位的環氧原子分離,及Rb表羥基,Cw-烷氧基,巰基,d-3-烷基硫基,C"3-烷基亞磺醯基,C"3-烷基磺醯基,胺基,d.3-烷基胺基,二-(d.3-烷基)-胺基,吡咯烷-l-基,哌啶-l-基,嗎啉_4_基,哌溱-l-基,或4-(d.3-烷基)-哌嗪-l-基,或C3,6-環烷基,ie表示氫原子,Ci-8-坑基,Cw鏈烯基,G3-6-塊基,Cw-烷基,經Ra基取代,其中Ra如上述定義,CL6-烷基,經苯基取代,其中苯環經R"至R"取代,R^至R"如上述定義,苯基,經R"至R"取代,其中R"至R"如上述定義,苯基-C2-3-鏈烯基,其中苯基經R^至R"取代,其中R^至R"如上述定義,苯基-(CH2)m-a-(CH2)n基,其中苯基經r"至r"取代,其中rW至R14,A,m及n如上述定義,苯基-(CH2)m-B-(CH2)n基,其中苯基經至R"取代,其中R"至R14,B,m及n如上述定義,雜芳基-(CH2)m-A-(CH2)n基,其中A,m及n如上定義,雜芳基-(CH2)m-B-(CH2)n基,其中B,m及n如上定義,CL6-烷基-A-(CH2)n基,其中A及n如上述定義,C3-r環烷基-(CH2)nrA-(CH2)n基,其中A,m及n如上述定義,C3-7-環烷基-(CH2)m-B-(CH2)n基,其中B,m及n如上述定義,R"-A-(CH2)n基,其中R21,A及n如上述定義,苯基-(CH2)m-D-d-3-烷基,其中苯基經R"至R"取代,其中R"至R14,m及D如上述定義,C2-6-烷基,經Rb基取代,其中Rb以至少二個碳原子與黃噤呤主幹的3位的環氮原子分離,及如上述定義,或C3-6-環烷基,R3表示C!.r烷基,d(烷基,經Rc取代,其中Rc表C3.7-環烷基任選經一或二個d.r烷基取代,C5.7-環烯基任選經一或二個d.3-烷基取代,或表示芳基或雜芳基,C3-8-鏈烯基,。3.6-鏈烯基,經氟,氯或溴原子,或三氟曱基取代,芳基或芳基-C2-4-鏈烯基,及R"表氮雜環丁-l-基或吡咯烷-l-基,其在3位經ReNRd基取代,及可另經一個或二個d.r烷基取代,其中Re表示氫原子或Cw-烷基,及Rd表示氫原子,d.3-烷基,RrCw-烷基,或Rg-Cw-烷基,其中Rf表示羧基,d.3-烷氧基-羰基,胺基羰基,d.r烷基-胺基-羰基,二-(d.r烷基)-胺基羰基,吡咯烷-l-基-羰基,2-氰基吡咯烷-l-基-羰基,2-羰基吡咯烷-l-基羰基,2-曱氧基羰基吡咯烷-l-基羰基,2-乙氧基羰基吡咯烷-l-基-羰基,2-胺基羰基吡咯烷-l-基-羰基,4-氰基噻唑烷-3-基-羰基,4-羰基噻唑烷-3-基-羰基,4-曱氧基羰基噻唑烷-3-基-羰基,4-乙氧基羰基噻唑烷-3-基-羰基,4-胺基羰基噻唑烷-3-基-羰基,哌啶-l-基-羰基,嗎啉-4-基-羰基,哌溱-l-基-羰基,4-曱基-哌嗪-l-基-羰基,或4-乙基-哌嗪-l-基-羰基,及Rg以至少二個碳原子與ReNRd的氮原子分離,表示羥基,曱氧基,或乙氧基,哌啶-l-基或六氫氮雜環庚三烯-l-基,其在3位或在4位經ReNRd基取代,及可另經一或二個Cw-烷基取代,其中Re及Rd如上述定義,哌啶-l-基或六氫氮雜環庚三烯-l-基在3位經胺基,C!.3-烷基胺基,或二-(C!.3-烷基)-胺基取代,其中在各情況中在哌啶-l-基或六氫氮雜環庚三烯-l-基的碳主幹上二個氫原子經直鏈亞烷基橋基替代,若二個氫原子位於相同碳原子上,則此橋基含有2至5個碳原子,若二個氫原子位於相鄰碳原子上,則此橋基含有1至4個碳原子,若二個氫原子位於以一個原子分離的碳原子上,則此橋基含有1至4個碳原子,若二個氫原子位於以二個原子分離的碳原子上,則此橋基含有1至3個碳原子,氮雜環丁-l-基,吡咯烷-l-基,哌啶-l-基,或六氫氮雜環庚三烯-l-基,其經胺基-d.3-烷基,d.3-烷基胺基-d.3-烷基或二-(d.r烷基)胺基-d.3-烷基取代,哌,-l-基或[l,4]二氮雜環庚-l-基任選在碳主幹經一或二個d.3-烷基取代,3-亞胺基-哌。秦-l-基,3-亞胺基-[l,4]二氮雜環庚-l-基,或5-亞胺基-[1,4]二氮雜環庚-l-基任選在碳主幹經一或二個d-3-烷基取代,二氮雜環庚-1-基任選經一或二個Cw-烷基取代,其在6位經胺基取代,C3.7-環烷基,經胺基,d.3-烷基胺基,或二-(d.3-烷基)-胺基取代,Cw-環烷基,經胺基-d.3-烷基,d.3-烷基胺基-Cw-烷基,或二-(Cw-烷基)胺基-d.3-烷基取代,Cw-環烷基-d.2-烷基,其中環烷基經胺基,d.3-烷基胺基,或二-(Cw-烷基)-胺基取代,C3.7-環烷基-Q.2-烷基,其中環烷基經胺基-C!.r烷基,C!.3-烷基胺基-d.r烷基,或二-(d.3-烷基)胺基-d-3-烷基取代,C3.7-環烷基胺基,其中環烷基經胺基,d-3-烷基胺基,或二-(Cw-烷基)-胺基取代,其中環烷基上二個氮原子以至少二個碳原子分離,N-(Cw-環烷基)-N-(d.3-烷基)-胺基,其中環烷基經胺基,d.3-烷基胺基,或二-(d.3-烷基)-胺基取代,其中環烷基上二個氮原子以至少二個碳原子分離,Cw-環烷基胺基,其中環烷基經胺基-d.3-烷基,d.r烷基胺基-C!.r烷基,或二-(d.3-烷基)胺基-d.3-烷基取代,N-(Cw-環烷基)-N-(d-3-烷基)-胺基,其中環烷基經胺基-Cw-烷基,d-3-烷基胺基-d.3-烷基,或二-(d.3-烷基)-胺基-d.r烷基取代,C3.7-環烷基-d.2-烷基-胺基,其中環烷基經胺基,d.r烷基胺基,或二-(d-3-烷基)-胺基取代,N-(C3.7-環烷基-d.2-烷基)-N-(d.2-烷基)-胺基,其中環烷基經胺基,d.r烷基胺基,或二-(d.3-烷基)-胺基取代,Cw-環烷基-d.2-胺基-胺基,其中環烷基經胺基-d.r烷基,Cw-烷基胺基-d.3-烷基,或二-(d.3-烷基)胺基-d-3-烷基取代,N-(C3.7-環烷基-d-2-烷基)-N-(d-2-烷基)-胺基,其中環烷基經胺基-d.r烷基,Cw-烷基胺基-d.3-烷基,或二-(d.r烷基)胺基-Cw-烷基取代,胺基,經R"及R"基取代,其中R"表d—6-烷基,C3(環烷基,C3.6-環烷基-d-r烷基,芳基,或芳基-C,.3-烷基,及R"表R"-C2.3-烷基,其中C2-r烷基為直鏈,可經一至四個Cw-烷基取代,其可相同或不同,及R"表胺基,d.3-烷基胺基,或二-(d.3-烷基)-胺基,其中,若R表曱基,R口不可表二-(d-r烷基)-胺基,胺基,經R^取代,其中112表氮雜環丁-3-基,氮雜環丁-2-基曱基,氮雜環丁-3-基曱基,吡咯烷-3-基,吡咯烷-2-基曱基,吡咯烷-3-基曱基,哌啶-3-基,哌啶-4-基,哌啶-2-基曱基,哌啶-3-基曱基,或哌啶-4-基曱基,但是上述R^的各基可各經一或二個d.3-烷基取代,胺基,經R"及R^取代,其中R"及R"如上述定義,但是上述R^的各基可各經一或二個Cw-烷基取代,1119-(:3.4-烷基,其中(:3-4-烷基為直鏈,可經R"基取代及可另經一或二個Cw-烷基取代,其中R"如上述定義,R"表胺基,Cw-烷基胺基,或二-(Cw-烷基)-胺基,吡咯烷-3-基,哌啶-3-基,哌啶-4-基,六氫氮雜環庚三烯-3-基,或六氫氮雜環庚三烯-4-基,其在1位經胺基,d-3-烷基胺基,或二-(d.3-烷基)胺基取代,或氮雜環丁-2-基-d.2-烷基,氮雜環丁-3-基-d-2-烷基,吡咯烷-2-基-C,.2-烷基,吡咯烷-3-基,吡咯烷-3-基-d.2-烷基,哌啶-2-基-d.2-烷基,哌啶-3-基,哌啶-3-基-d—2-烷基,哌啶-4-基,或哌啶-4-基-d.2-烷基,其中上述各基可經一或二個d.3-烷基取代,上述各基定義中所述及的芳基為苯基,其可獨立經Rh—或二取代,各取代基可相同或不同,Rh表示氟,氯,溴,或硪原子,三氟曱基,Cw-烷基,環丙基,乙烯基,乙炔基,羥基,d.3-烷氧基,二氟曱氧基,或三氟曱氧基,上述各基定義中所述及的雜芳基為吡咯基,呋喃基,噻吩基,吡啶基,吲哚基,苯並呋喃基,苯並噻吩基,喹啉基,或異喹啉基,或吡咯基,呋喃基,p塞吩基,或吡啶基,其中一或二個次曱基經氮原子替代,或吲哚基,苯並呋喃基,苯並噻吩基,喹啉基,或異喹啉基,其中一至三個次曱基經氮原子替代,其中五員基團或部分可各經d-r烷基或三氟曱基取代,及六員基團或部分可各經一或二個CLr烷基,或氟,氟,溴,或碘原子,三氟曱基,羥基,d-r烷氧基,二氟曱氧基,或三氟曱氧基取代,除非另外說明,其中上述烷基,鏈烯基,及炔基可為直鏈或分支鏈,及衍生物,其在黃嘌呤主幹的9位的環氮原子上N-氧化或曱基化或乙基化,但排除下列化合物其中Ri表示氫原子,曱基,丙基,2-羥基丙基,胺基羰基曱基,或苯曱基,f表曱基,RS表CL8-烷基,苯曱基任選經氟,氯,或溴原子,或曱基取代,1-苯基乙基,或2-苯基乙基,2-丙烯-l-基,2-丁烯-l-基,3-氯-2-丁烯-l-基,或2-曱基-2-丙烯-l-基,及W表哌嗪-l-基,及排除下列化合物其中W表示氫原子或曱基,W表示氫原或曱基,RS表曱基,及R4表3-胺基丙基,3-[二-(d-3-烷基)胺基]-丙基,l-苯基-3-[二-(C,.3-烷基)胺基]-丙基,l-苯基-3-曱基-3-(二曱基胺基)-丙基,l-(4-氯苯基)-3-(二曱基胺基)-丙基,l-苯基-2-曱基-3-(二曱基胺基)-丙基,l-(3-曱氧基苯基)-3-(二曱基胺基)-丙基,或4-胺基丁基,及排除化合物,1,3,7-三曱基-8-(l-胺基環己基)-黃。票呤,其異構物及鹽。下列優選化合物以實施提出(1)1,3-二曱基-7-苯甲基-8-(3-胺基-吡咯烷-1-基)-黃嘌呤,(2)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-p比咯烷-l-基)-黃噪呤,(3)1,3-二曱基-7-苯曱基-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤,(4)1,3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[(反式-2-胺基-環己基)胺基]-黃嘌呤,(5)1,3-二曱基-7_(3_曱基-厶丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噪呤,(6)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(4-胺基-哌啶-1-基)-黃。票呤,(7)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[(順式-2-胺基-環己基)胺基]-黃噤呤,(8)1,3-二曱基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤,(9)1,3-二曱基-7-[(1-環戊烯-1-基)曱基]-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤,(10)1,3-二曱基-7-(2-噻吩基曱基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤,(11)1,3-二曱基-7-(3-氟苯曱基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃。票呤,(12)1,3-二曱基-7-(2-氟苯曱基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤,(13)1,3-二曱基-7-(4-氟苯曱基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃。票呤,(14)1,3-二曱基-7-(2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤,(15)1,3-雙-(環丙基曱基)-7-苯曱基-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃。票呤,(16)(R)-1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噪呤,(n)(S)-l,l二曱基-7-(3-曱基-^丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤,(18)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫氮雜環庚三烯-1-基)-黃嘌呤,(19)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(4-胺基-六氫氮雜環庚三烯-1-基)-黃嘌呤,(20)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(順式-3-胺基-環己基)-黃嘌呤鹽酸鹽,(21)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-甲基胺基-哌啶-1-基)-黃嘌吟,(22)1-(2-苯基乙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噪呤,(23)1,3-二甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[1^(2-胺基乙基)-曱基胺基]-黃嘌呤,(24)l-[2-(噻吩-2-基)-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噪呤,(25)l-[2-(噻吩-3-基)-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤,(26)1-[2-(2-曱基-苯基)-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤,(27)1-[2-(3-曱基-苯基)-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噪呤,(28)1-[2-(3-甲氧基-苯基)-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噪呤,(29)l-((E)-^苯基-乙烯基)-3-甲基-7-(3-曱基-:丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤,(30)l-(2-苯基-乙基)-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-l-基)-8-((S)-3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤,(31)l-(2-苯基-乙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-((R)-3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤,(32)1-[2-(2-曱氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-l-基)_8_(_3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤,(33)l畫[2-(噻吩-3-基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(-3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤,(34)1-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-((8)-3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤,(35)l-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-((R)-3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤,(36)l-[(異喹啉-l-基)曱基]-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-l-基)-8-((R)-3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤,(37)l-[(異喹啉-l-基)曱基]-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-((S)-3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤,以及(38)1-[(1-萘基)曱基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(-3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤,及其鹽。根據本發明,通式I的化合物是以已知的方法獲得,例如以下列方法a)為製備通式I中W為上述基團之一經由氮原子連接於黃嘌呤主幹的化合物下通式的化合物formulaseeoriginaldocumentpage93其中!^至RS如上述定義,及21表示離去基,如卣素原子,經取代的羥基,巰基,亞磺醯基,磺醯基,或磺醯基氧基,如氯或溴原子,曱磺醯基,或曱磺醯基氧基,與下通式的化合物反應formulaseeoriginaldocumentpage94(IV),其中R《表上述R"所述基團之一,其經由氮原子連接於通式I的黃嘌呤主幹。此反應方便在溶劑如異丙醇,丁醇,四氫呋喃,二氧六環,曱苯,氯苯,二曱基曱醯胺,二甲亞碸,二氯曱烷,乙二醇單曱醚,乙二醇二乙醚或環丁碸(sulpholane)中,任選在無機或三級有機鹼,例如碳酸鈉或氫氧化鉀,三級有機鹼,例如三乙胺,存在下,或在N-乙基-二異丙基胺(亨尼格(hunig)鹼)存在下,這些有機鹼可同時用作溶劑,及任選在反應加速劑如鹼金屬卣化物或鈀催化劑存在下,在-20至180。C間的溫度,優選在-10至120。C間的溫度進行。然而,此反應亦可在無溶劑下或在過量所用通式IV的化合物中進行。'b)為製備通式I中W如上述定義含有胺基或烷基胺基,其中烷基部分任選經取代的化合物將下通式的化合物去保護formulaseeoriginaldocumentpage94其中R1,112及113如上述定義,及W'含有N-叔丁基氧基羰基胺基或N-叔丁基氧基羰基-N-烷基胺基,其中N-叔丁基氧基羰基-N-烷基胺基的烷基可如上述取代。叔丁氧基羰基優選以酸如三氟醋酸或鹽酸處理,或以三曱基溴矽烷或三曱基碘矽烷處理,任選使用溶劑,如二氯曱烷,醋酸乙酯,二氧六環,曱醇,或乙醚,在0至80。C間的溫度裂解。c)為製備通式I中R"如上述定義表示氫原子的化合物將下通式的化合物去保護formulaseeoriginaldocumentpage95其中R1,113及114如上述定義,W表示保護基,如曱氧基曱基,苯曱基氧基曱基,曱氧基乙氧基曱基,或2-(三曱基矽烷基)乙基氧基甲基。保護基例如使用例如酸,如醋酸,三氟醋酸,鹽酸,硫酸,或酸性離子交換劑,在溶劑如二氯曱烷,四氫呋喃,曱醇,乙醇,或異丙醇,或其混合物中裂解,而2-(三曱基矽烷基)乙氧基曱基亦可使用氫氟酸或氫氟酸的鹽如氟化四丁基銨裂解。若根據本發明獲得含有胺基,烷基胺基,或亞胺基的通式I的化合物,若獲得含有胺基,烷基胺基,或亞胺基的通式I的化合物,其可以通過烷基化或還原烷基化而轉化為對應的通式I的烷基化合物;若獲得含有硝基的通式I的化合物,其可以還原而轉化為對應的胺基化合物;若獲得含有亞胺基的通式I的化合物,其可以亞硝化及然後還原而轉化為對應的N-胺基-亞胺基化合物;若獲得含有d.3-烷氧基羰基的通式I的化合物,其可由酯裂解而轉化為對應的羧基化合物;若獲得其中R/含有羰基的通式I的化合物,其可以通過與羥胺反應轉化成通式I的相應坊。若獲得含有羧基的通式I的化合物,其可以酯化而轉化為對應的通式I的酯;或若獲得含有羧基或酯基的通式I的化合物,其可與胺反應而轉化為對應的通式I的醯胺。其後的酯化任選在溶劑或溶劑的混合物如二氯曱烷,二曱基曱醯胺,苯,曱苯,氯苯,四氫呋喃,苯/四氫呋喃,或二氧六環中,或特別有利地在對應的醇中,任選在酸如鹽酸存在下,或在脫水劑存在下,例如在氯曱酸異丁酯,亞硫醯氯,三曱基氯矽烷,硫酸,曱磺酸,對-曱苯磺酸,三氯化磷,五氧化二磷,N,N'-二環己基碳化二亞胺,N,N'-二環己基碳化二亞胺/N-羥基琥珀醯亞胺或l-羥基-苯並三唑存在下,及任選另在4-二曱基-胺基-吡啶,N,N'-羰基二咪唑,或三苯膦/四氯化^f友存在下,合宜在0至150。C間的溫度,優選在0至80°C間的溫度進行。其後的醯化或磺醯化任選在溶劑或溶劑的混合物如二氯曱烷,二曱基曱醯胺,苯,曱苯,氯苯,四氫呋喃,苯/四氫呋喃,或二氧六環中,與對應的醯基或磺醯基衍生物任選在三級有機鹼存在下,或在無機鹼存在下,或在脫水劑存在下,例如在氯曱酸異丁酯,亞硫醯氯,三曱基氯矽烷,硫酸,曱磺酸,對-曱苯磺酸,三氯化磷,五氧化二磷,N,N'-二環己基碳二亞胺,N,N'-二環己基碳二亞胺/N-羥基琥珀醯亞胺,或1-羥基-苯並三唑存在下,及任選另在4-二曱基-胺基-吡啶,N,N'-羰基二咪唑,或三苯膦/四氯化碳存在下,合宜在0至150。C間的溫度,優選在0至80。C間的溫度進行。其後的烷基化任選在溶劑或溶劑的混合物如二氯曱烷,二曱基曱醯胺,苯,曱苯,氯苯,四氳呋喃,苯/四氫呋喃,或二氧六環中,與烷化劑,如對應的卣化物或磺酸酯,例如與碘曱烷,溴乙烷,硫酸二曱酯,或苯曱基氯,任選在三級有機鹼存在下,或在無機鹼存在下,合宜在0至150。C間的溫度,優選在0至100°C間的溫度進行。其後的還原烷基化是以對應的羰基化合物,如曱醛,乙醛,丙醛,丙酮,或丁醛,在複合金屬氬化物如硼氬化鈉,硼氬化鋰,三乙醯基硼氬化鈉,或氰硼氫化鈉存在下,合宜在pH6-7,在周圍溫度,或在氫化催化劑存在下,例如與氫氣在鈀/炭存在下,在1至5巴的氫壓力下進行。曱基化亦可在曱酸作為還原劑存在下,在高溫,例如在60。C至120。C間的溫度進行。其後硝基的還原是以例如氫及催化劑如鈀/活性炭,二氧化鉑,或Raney鎳,或使用其他還原劑如鐵或鋅在酸(如醋酸)存在下進行。然後進行亞胺基的亞硝化,然後還原以獲得N-胺基-亞胺基化合物,例如亞胺基化合物以亞硝酸烷基酯(如亞硝酸異戊酯)進行亞硝化,然後所形成的N-亞硝基-亞胺基化合物直接還原形成N-胺基-亞胺基化合物;例如鋅在酸(如醋酸)存在下適合此目的。其後d.r烷氧基羰基裂解以獲得羧基是由例如以酸(如鹽酸或硫酸)或鹼金屬氫氧化物(如氫氧化鋰,氫氧化鈉,或氫氧化鉀)水解而進行。其後的醯胺形成是由對應的反應性羧酸衍生物與對應的胺任選在溶劑或溶劑的混合物如二氯曱烷,二曱基曱醯胺,苯,曱苯,氯苯,四氫呋喃,苯/四氫呋喃,或二氧六環中,所用的胺可同時用作溶劑,任選在三級有機鹼存在下,或在無機鹼存在下,或與對應的羧酸在脫水劑存在下,例如在氯曱酸異丁酯,亞硫醯氯,三曱基氯矽烷,三氯化磷,五氧化二磷,N,N'-二環己基碳二亞胺,N,N'-二環己基碳二亞胺/N-羥基琥珀醯亞胺,或1-羥基-苯並三唑存在下,及任選另在4-二曱基-胺基-吡啶,N,N'-羰基二咪唑,或三苯膦/四氯化碳存在下,合宜在0至150。C間的溫度,優選地在0至8(TC間的溫度進行。在上述反應中,存在的任何反應性基團,如羥基,羧基,胺基,烷基胺基,或亞胺基,可在反應期間用公知保護基保護,保護基反應後又可被裂解。例如,羥基的保護基可為三曱基矽烷基,乙醯基,苯曱醯基,甲基,乙基,叔丁基,三苯曱基,苯曱基,或四氫吡喃基,羧基的保護基可為三曱基矽烷基,曱基,乙基,叔丁基,苯曱基,或四氪p比喃基,及胺基,烷胺基,或亞胺基的保護基可為曱醯基,乙醯基,三氟乙醯基,乙氧基羰基,叔丁氧基羰基,苯曱基氧基羰基,苯曱基,曱氧基苯曱基,或2,4-二曱氧基苯曱基,此外胺基的保護基可另為鄰苯二曱醯基。然後所用的任何保護基任選由例如在水性溶劑中,例如在水,異丙醇/水,醋酸/水,四氬呋喃/水,或二氧六環/水中,在酸如三氟醋酸,鹽酸,或硫酸存在下,或在鹼金屬鹼如氫氧化鈉或氫氧化鉀存在下,或在質子惰性下,例如在三曱基碘矽烷存在下,在0至120。C間的溫度,優選在10至100。C的溫度水解而裂解。然而,苯曱基,曱氧基苯曱基,或苯曱基氧基羰基是以例如氫解,例如以氬氣在催化劑如鈀/灰存在下,於一種適合溶劑如甲醇,乙醇,醋酸乙酯,或冰醋酸中,任選加入酸如鹽酸,在0至100。C間的溫度,而優選地在周圍溫度20至6(TC之間,在1至7巴(bar)的氫壓力,而優選地在3至5巴的氫壓力下裂解。然而,2,4-二曱氧基苯曱基優選地在三氟醋酸中在苯曱醚存在下裂解。叔丁基或叔丁基氧基羰基優選以酸如三氟醋酸或鹽酸處理,或以三甲基碘矽烷任選使用溶劑如二氯曱烷,二氧六環,曱醇,或乙醚處理而裂解。三氟乙醯基優選以酸如鹽酸任選在溶劑如醋酸存在下在50至120。C間的溫度處理,或以氫氧化鈉溶液任選在溶劑如四氫呋喃存在下在0至50°C間的溫度處理而裂解。鄰苯二曱醯基優選在肼或一級胺(如曱胺,乙胺,或正丁胺)存在下於溶劑(如曱醇,乙醇,異丙醇,曱苯/水,或二氧六環)中在20至50。C間的溫度裂解。此外,所獲得的通式I的化合物可分離成其對映體及/或非對映體,如上述。因此,例如,順式/反式混合物可分離成其順式及反式異構物,具有至少一個光學活性碳原子的化合物可分離成其對映體。因此,例如,順式/反式混合物可以層析分離成其順式及反式異構物,所獲得的通式I的化合物呈消旋可以已知方法(參考AllingerN.L.andElielE.L."TopicsinStereochemistry",Vol.6,WileyInterscience,1971)分離成其光學對映體,具有至少2個不對稱碳原子的通式I的化合物可基於其物理化學差異,使用已知方法,例如以層析及/或分步結晶,分離成其非對映體,若這些化合物是以消旋形式獲得,其可隨後分離成對映體,如上述。對映體的分離優選在手性相上以柱分離,或以光學活性溶劑重結晶,或與光學活性物質反應形成鹽或衍生物,如消旋化合物的酯或醯胺,特別是酸及其活化衍生物或醇,分離所獲得鹽或衍生物的非對映體混合物,例如基於不同溶解度,游離對映體可由純淨非對映體或衍生物用適合試劑作用而釋出。一般使用的光學活性酸為例如酒石酸或二苯曱醯基酒石酸,二-鄰-曱苯基酒石酸,蘋果酸,苯乙醇酸,樟腦磺酸,穀氨酸,天冬胺酸,或查尼酸的D及L形式。光學活性醇可為例如(+)-或(-)-醇,醯胺中光學活性醯基可為例如(+)-或(-)-基氧基羰基。此外,式I的化合物可轉化為其鹽,特別是用無機或有機酸轉化為其生理可接受鹽以供醫藥用途。可用於此目的酸包括例如鹽酸,氫溴酸,>琉酸,曱磺酸,磷酸,反丁烯二酸,琥珀酸,乳酸,杵檬酸,酒石酸,或順丁烯二酸。此外,若所獲得的式I的化合物含有羧基,若需要,其可用無機或有機鹼轉化為鹽,特別是其生理可接受鹽以供醫藥用途。適合此目的的鹼包括例如氫氧化鈉,氫氧化鉀,精氨酸,環己胺,乙醇胺,二乙醇胺,及三乙醇胺。用作起始物質的通式III或VI的化合物為文獻中已知,或可依據文獻中已知的方法獲得(參見實施例I至XXXI)。例如,通式III的起始化合物可由一種在8位卣化的茶鹼衍生物與相應的取代的卣代烷反應而獲得。如上述,根據本發明的通式I的化合物及其生理可接受鹽具有有用的藥理性質,特別是對於酶DPP-IV的抑制作用。新穎化合物的生物學性質是按如下方法進行測試此物質及其對應鹽抑制DPP-IV活性的能力可以用人結腸癌細胞抹Caco-2的提取物作為DPP-IV來源的實驗證明。此細胞抹是從AmericanTypeCultureCollection(ATCCHTB37)獲得。為引發DPP-IV的表達,該細胞的分化是根據Reiher等人於Proc.Natl.Acad.Sci.Vol.90,pp.5757-5761(1993)中標題"IncreasedexpressionofintestinalcelllineCaco-2,,的i侖文中所述的方法進行。細胞提取物是由細胞溶解於緩衝液(lOmMTrisHC1,0.15MNaCl,0.04t丄u.抑肽酶(aprotinin),0.5%Nonidet-P40,pH8.0中在4°C以35,OOOg離心30分鐘(以移除細胞碎屑)而獲得。DPP-IV分析是如下進行50微升底物溶液(AFC:AFC為醯胺基-4-三氟曱基香豆素(coumarin)),最終濃度IOOjiM,放入黑色微滴定板中。20微升分析緩衝液(最終濃度50mMTrisHC1pH7.8,50mMNaCl,1%DMSO)以吸量管滴入。反應是由加入30微升溶解的Caco-2蛋白質(最終濃度每熒孔0.14微克蛋白質)開始。試驗物質典型預先稀釋成20微升加入,分析緩衝液的體積因而相應減少。反應是在周圍溫度進行,培育期間為60分鐘。然後螢光是於Victor1420MultilabelCounter中測量,激發波長為405nm,發射波長為535nm。啞(dummy)值(相當於0%活性)是於無Caco-2蛋白質(其體積以分析緩衝液替代)的混合物中獲得,對照值(相當100%活性)是於無任何添加物質的混合物中獲得。試驗物質的效力以IC50值表示,是由在各情況中含有11個測量點的劑量/活性曲線計算。獲得下列結果tableseeoriginaldocumentpage100根據本發明所製備的化合物耐受良好,因為在大鼠經口施用30毫克/公斤例如實施例1(2)的化合後未測得毒性副作用。由於其抑制DPP-IV活性的能力,本發明的通式I的化合物及其對應醫藥可接受鹽適用於影響任何可由抑制DPP-IV活性而影響的症狀或疾病。因此,可以預期本發明的化合物適用於預防或治療如第I型及第II型糖尿病,糖尿病併發症,代謝性酸中毒症或酮病,胰島素抗性,各種來源的脂血症(dyslipidaemias),關節炎,動脈粥樣硬化及有關疾病,肥胖症,異體移植物(allograft)移植,及降血釣素(calcitonin)引起的骨質疏鬆症。此外,這些物質適用於預防B細胞變性,如胰腺B細胞的程序性細胞死亡(apoptosis)或壞死。這些物質亦適用於增進或恢復胰腺細胞的功能,另外增加胰腺B細胞的大小及數目。此外,基於胰高血糖素(glucagon)類肽如GLP-l及GLP-2的作用及其與DPP-IV抑制作用的關聯,可以預期根據本發明的化合物適用於達到鎮靜或平靜作用,及在手術或荷爾蒙應力反應後對於分解代謝狀態具有有利的影響,或可減少心肌梗塞後的死亡率及發病率。此外,其適用於治療任何與上述作用有關及GLP-1或CLP-2所涉及的症狀。本發明的化合物亦可用作利尿劑或抗高血壓劑,適用於預防及治療急性腎衰竭。其亦適用於預防及治療慢性炎性腸病。亦可預期DPP-IV抑制劑及本發明的化合物可用於治療人類或哺乳類的不孕症或增進生育力,特別是若不孕症與胰島素抗性或多嚢性卵巢徵有關。此外,這些物質適用於治療與生長限制有關的生長激素缺乏症。本發明的化合物亦可與其他活性物質聯合使用。適合聯用的治療劑包括例如抗糖尿病劑,如麥特福明(metformin),磺醯基脲(例如格利班克(glibenclamid),脫布他麥(tolbutamide),格林帕萊(glimepiride)),奈特格林(nateglinide),瑞巴格林(repaglinide),噻唑。定二酮(例如羅西格它宗(rosiglitazone),派格它宗(pioglitazone)),PPAR-y-激動劑(例如GI262570),a-葡糖苷酶抑制劑(例如阿卡玻斯(acarbose),佛格玻斯(voglibose)),oc2-拮抗劑,胰島素及胰島素類似物,GLP-1及GLP-1類似物(例如伊格參丁(exendin)),或澱粉經絡質(amylin)。此清單亦包括蛋白質酪胺酸磷酸酯酶1的抑制劑,影響肝中非調節(deregulated)葡萄糖製造的物質,如葡萄糖-6-磷酸酯酶,或果糖-l,6-二磷酸酯酶,肝糖磷醯酶的抑制劑,升糖激素(glucagon)受體拮抗劑,及磷烯醇丙酮酸羧激酶,肝糖合成酶激酶,或丙酮酸去氪激酶的抑制劑,降脂劑,如HMG-CoA-還原酶抑制劑(例如新華抑制劑(simvastatin),阿託華抑制劑(atorvastatin)),或纖維化物(fibrates)(例如本札纖維化物(bezafibrat),範諾纖維化物(fenofibrat)),或治療肥胖症的活性物質,如西布4L明(sibutramin)或四氫脂肪4中製劑(tetrahydrolipstatin),或|33-激動劑,如SB-418790或AD畫9677。此外,適合與影響高血壓的藥物,如All拮抗劑或ACE抑制劑,利尿劑,P-阻斷劑等,或其組合物並用。達到該作用所需的劑量為經靜脈內途徑1至100毫克,優選為1至30毫克,經口途徑為1至1000毫克,優選為1至100毫克,在各情況中每天施用l至4次。為此目的,本發明所製備的式I化合物,任選與其他活性物質一起,可與一或多種常規的惰性載劑及/或稀釋劑,例如與玉米澱粉,乳糖,葡萄糖,微晶纖維素,硬脂酸鎂,聚乙烯基吡咯烷酮,檸檬酸,酒石酸,水,水/乙醇,水/甘油,水/山梨糖醇,水/聚乙二醇,丙二醇,鯨蠟基硬脂醇,羧甲基纖維素,或脂肪物質,如硬脂,或其適合混合物一起調配以產生常規的蓋倫氏(galenic)製劑,如普通(plain)片劑或包衣片劑,膠嚢,粉末,混懸劑,或栓劑。下列實例用以例示本發明。起始物的製備實施例I1,3-二曱基-7-苯曱基-8-氯-黃嘌呤20克8-氯茶鹼,150毫升二曱基曱醯胺,10.2毫升苯曱基溴及15.5毫升N-乙基-二異丙基胺的混合物在周圍溫度攪拌過夜。反應混合物倒入600毫升水中。固體吸濾出,以水及乙醚洗,及乾燥。產量14.6克(51%理論值)熔點155°CRf值0.84(矽膠,醋酸乙酯/曱醇=9:1)下列化合物是相似於實施例I的方法獲得(1)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-氯-黃嘌呤炫點104°C質譜(EI):m/z=282,284[M]+(2)1,3-二曱基-7-(2-丁炔l-基)-8-氯-黃嘌呤熔點105-108°CRf值0.55(矽膠,二氯曱烷/曱醇=20:1)(3)1,3-二甲基-7-[(1-環戊烯-1-基)甲基]-8-氯-黃嘌呤Rf值0.50(矽膠,二氯曱烷/曱醇=20:1)(4)1,3-二曱基-7-(2-噻吩基曱基)-8-氯-黃嘌呤Rf值0.35(矽膠,二氯曱烷/曱醇=50:1)質譜(EI):m/z=310,312[M]+(5)1,3-二曱基-7-(3-氟苯曱基)-8-氯-黃嘌呤Rf值0.60(矽膠,二氯曱烷/曱醇=20:1)(6)1,3-二曱基-7-(2-氯苯曱基)-8-氯-黃。票呤質譜(EI):m/z=322,324[M]+(7)1,3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(順式-3-叔丁基氧基羰基胺基環己基)-黃噪呤質譜(ESI+):m/z=466[M+H]+(8)1,3-二曱基-7-(4-氟苯曱基)-8-氯-黃嘌呤Rf值0.60(矽膠,二氯甲烷/曱醇=20:1)(9)1,3-二曱基-7-(2-丁烯-1-基)-8_氯-黃嘌呤Rf值0.70(矽膠,二氯曱烷/曱醇=10:1)(10)3-曱基-7-(3-曱基-2-丁炔-1-基)-8-氯-黃。票呤熔點226-228。CRf值0.66(矽膠,二氯甲烷/甲醇=9:1)質譜(ESI+):m/z=269,271[M+H]+(11)3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-溴-黃嘌呤質譜(ESI+):m/z=313,315[M+H]+Rf值:0.48(矽膠,二氯甲烷/曱醇=10:1)(12)1,3-二甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)_8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)丙基]-黃嘌呤質譜(ESI+):m/z=406[M+H]+(13)1,3-二曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[1-(叔丁基氧基羰基)-哌啶-4-基]-黃噪呤在碳酸鉀存在下於二曱基曱醯胺中在60。C進行。質譜(ESI+):m/z=432[M+H]+(14)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[反式-2-(叔丁基氧基羰基胺基)-環己基]-黃。票呤質譜(ESI+):m/z=446[M+H]+(15)1,3-二曱基-7-(2-戊炔-1-基)-8-氯-黃嘌呤質譜(ESI+):m/z=281,283[M+H]+(16)3-甲基-7-苯甲基-8-氯-黃噤呤質譜(ESI+):m/z=291,293[M+H]+(17)3-曱基-7-環丙基曱基-8-氯-黃。票呤質譜(EI):m/z=254,256[M]+(18)3-曱基-7-(2-丁炔-l-基)-8-氯-黃噪呤質譜(ESI+):m/z=253,255[M+H]+(19)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-溴-黃嘌呤質譜(ESI+):m/z=327,329[M+H]+(20)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-環己基]-黃嘌呤(順式/反式混合物)質譜(ESI+):m/z=446[M+H]+(21)1,3-二甲基-7-[(噻吩-3-基)-曱基]-8-氯-黃噪呤Rf值0.42(矽膠,環己烷/醋酸乙酯=1:1)(22)1,3-二甲基-7-[(噻吩-2-基)-曱基]-8-氯-黃嘌呤!H-NMR(300MHz,CDC13):特徵訊號在3.40及3.52ppm(在各情況s,在各情況3H),5.70ppm(s,2H),6.95ppm(m,1H),及7.25ppm(m,2H)(23)1,3-二甲基-7-[(呋喃-3-基)-曱基]-8-氯-黃嘌呤Rf值0.44(矽膠,醋酸乙酉旨/己烷=1:1)(24)1,3-二甲基-7-[(呋喃-2-基)-曱基]-8-氯-黃噪呤Rf值0.50(矽膠,醋酸乙酯/己烷=1:1)(25)1,3-二曱基-7-(2-丙炔-1-基)-8-氯-黃噤呤Rf值0.33(矽膠,醋酸乙酯/己烷=1:1)(26)1,3-二曱基-7-(2,3-二曱基-2-丁烯-1-基)-8-氯-黃噪呤Rf值0.51(矽月交,醋酸乙酯/己烷=1:1)(27)1,3-二曱基-7-((E)-2-曱基-2-丁烯-1-基)-8-氯-黃嘌呤Rf值0.57(矽膠,醋酸乙酯/己烷=1:1)(28)1,3-二甲基-7-[(環己烯-1-基)-甲基]-8-氯-黃嘌呤Rf值0.62(矽膠,醋酸乙酯/己烷=1:1)(29)1,3-二曱基-7-[(環戊烯-1-基)-曱基]-8-氯-黃嘌呤Rf值0.54(矽膠,醋酸乙酯/己烷=1:1)(30)1,3-二曱基-7-((Z)-2-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(哌嗪-1-基)-黃嘌呤Rf值0.51(石圭膠,醋酸乙酯/己烷=1:1)(31)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[1-(叔丁基氧基羰基)-哌啶-3-基]-黃嘌呤在碳酸鉀存在下進行質譜(ESI+):m/z=432[M+H]+(32)1,3-二曱基-7-[(2-萘基)曱基]-8-氯-黃嘌呤在碳酸鉀存在下進行Rf值0.60(矽膠,環己烷/醋酸乙酯=1:1)質譜(ESI+):m/z=377,379[M+H]+(33)1,3-二甲基-7-[(1-萘基)曱基]-8-氯-黃嘌呤在碳酸鉀存在下進行Rf值0.60(矽膠,環己烷/醋酸乙酯=1:1)質譜(ESI+):m/z=355,357[M+H]+(34)1,3-二曱基-7-(2-氰基-苯曱基)-8-氯-黃嘌呤在碳酸鉀存在下進行Rf值0.60(矽膠,環己烷/醋酸乙酯=1:1)質譜(ESI+):m/z=330,332[M+H]+(35)1,3-二甲基-7-(3-氰基-苯甲基)-8-氯-黃嘌呤在碳酸鉀存在下進行Rf值0.60(矽膠,環己烷/醋酸乙酯=1:1)質語(ESI+):m/z=330,332[M+H]+(36)1,3-二曱基-7-(3,5-二氟-苯曱基)-8-氯-黃嘌呤在碳酸鉀存在下進行Rf值0.60(矽膠,環己烷/醋酸乙酯=1:1)質譜(EI+):m/z=340,342[M]+(37)1,3-二甲基-7-(4-氰基-苯甲基)-8-氯-黃嘌呤在碳酸鉀存在下進行Rf值:0.60(矽膠,環己烷/醋酸乙酯=1:1)質譜(EI):m/z=329,331[M]+(38)1,3-二曱基-7-(3-硝基-苯甲基)-8-氯-黃噪呤在碳酸鉀存在下進行Rf值0.60(矽膠,環己烷/醋酸乙酯=1:1)質譜(ESI+):m/z=350,352[M+H]+(39)1,3-二曱基-7-(4-硝基-苯曱基)-8-氯-黃噪呤在碳酸鉀存在下進行Rf值0.60(矽膠,環己烷/醋酸乙酯=1:1)(40)3-曱基-7-(2-氰基-苯曱基)-8-氯-黃嘌呤Rf值0.60(矽膠,環己烷/醋酸乙酯=1::0質譜(ESI+):m/z=316,318[M+H]+(41)1,3-二甲基-7-(2-硝基-苯甲基)-8-氯-黃嘌呤在碳酸鉀存在下進行Rf值0.60(矽膠,環己烷/醋酸乙酯=1:1)(42)1,3-二甲基-7-(2-碘代苯曱基)-8-氯-黃噤呤在碳酸鉀存在下進行質語(ESI+):m/z=431,433[M+H]+實施例II(R)-l,3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-l-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]-黃嘌呤1克1,3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-氯-黃嘌呤,1.32克(R)-3-叔丁基氧基羰基胺基-哌啶,l毫升三乙胺,及10毫升二甲基曱醯胺的混合物在5(TC攪拌二天半。反應混合物以100毫升水稀釋,然後以醋酸乙酯萃取。有機相干燥,蒸發,殘餘物與乙醚攪拌。固體吸濾出,並乾燥。產量1.0克(63%理論值)熔點164°CRf值0.36(氧化鋁,環己烷/醋酸乙酯=1:1)下列化合物是相似於實施例II的方法獲得(1)(3)-1,3-二甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]-黃噤呤熔點164°C質譜(ESr):m/z=445[M-H]-(2)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-六氫氮雜環庚三烯-l-基]-黃嘌呤熔點154°C質語(ESr):m/z=459[M-H]-(3)1,3-二曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[4-(叔丁基氧基羰基胺基)-六氬氮雜環庚三烯-l-基]-黃。票呤質譜(ESI》m/z=459[M-H]-Rf值0.67(矽膠,醋酸乙酯)(4)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-4-曱基-哌啶-l-基]-黃嘌呤質鐠(ESI+):m/z=461[M+H]+Rf值0.88(矽膠,醋酸乙酯/曱醇=5:1)(5)1-曱基-3-(4-曱氧基-苯曱基)-7-苯曱基-8-[(S)-3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]-黃噪呤質譜(ESI+):m/z=575[M+H]+Rf值0.74(矽膠,二氧曱烷/曱醇=95:5)(6)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(N-[2-(叔丁基氧基羰基胺基)-乙基]-N-乙基-胺基}-黃噪呤質語(ESI+):m/z=435[M+H]+(7)1-曱基-3-己基-7-苯曱基-8-[(8)-3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黃嘌呤熔點152-159°C質譜(ESI+):m/z=539[M+H]+(8)1-甲基-3-(2-三曱基矽烷基-乙氧基曱基)-7-苯曱基-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤與碳酸鉀在12(TC進行質譜(ESI+):m/z=485[M+H]+(9)l-曱基-3-(2-羥基-乙基)-7-苯曱基-8-[(S)-3-叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基)-黃嘌呤與碳酸鉀在ll(TC進行Rf值0.41(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=9:1:0.1)質譜(ESI+):m/z=499[M+H]+(10)l-P-苯基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-l-基)-8-[(S)-3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黃噪呤與亨尼格(Hunig)鹼在100°C進行質譜(ESI+):m/z=537[M+H]+(11)l-(2-苯基-乙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-[(R)-3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黃噤呤質語(ESI+):m/z=537[M+H]+(12)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-{2-[(叔丁基氧基羰基胺基)曱基]-哌啶-1-基}-黃噤呤與碳酸鉀及碘化鈉在二曱亞碸中於120。C進行Rf值0.73(矽膠,醋酸乙酯)質鐠(ESI+):m/z=461[M+H]+(13)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-{[1-(叔丁基氧基羰基)吡咯烷-3-基]胺基}-黃。票呤與碳酸鉀存在二曱亞碸中於130。C進行Rf值0.50(矽膠,醋酸乙酯)質譜(ESI+):m/z=433[M+H]+(14)1,3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-{^[1-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-3-基]-N-曱基-胺基)-黃噪呤與亨尼格(Hunig)鹼,4-二甲基胺基吡啶,及碳酸鈉在二甲亞碸中於150'C進行Rf值0.62(矽膠,醋酸乙酯)質譜(ESI+):m/z=461[M+H]+(15)3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-[(S)-3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]-黃。票呤Rf值0.30(矽膠,二氯曱烷/曱醇=9:1)質譜(ESI+):m/z=433[M+H]+(16)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-{[1-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-4-基]-胺基}-黃嘌呤與亨尼格(Hunig)鹼及4-二曱基胺基吡啶在二曱亞碸中於IO(TC進行Rf值0.81(矽膠,二氧曱烷/曱醇/濃氨水=9:1:0.1)(17)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-{[1-(叔丁基氧基羰基)-哌啶-3-基]-胺基}-黃嘌呤與亨尼格(Hunig)鹼及4-二曱基胺基吡啶在二曱亞碸中於IOO'C進行Rf值0.37(矽膠,醋酸乙酉旨/己烷=7:3)(18)3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黃噤呤Rf值0.49(矽膠,石油醚/醋酸乙酯/曱醇=5:4:1)質譜(ESI+):m/z=433[M+H]+(19)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(N-[l-(叔丁基氧基羰基)-吡咯烷-3-基]-N-曱基-胺基)-黃嗓呤與碳酸鈉在二曱亞碸中於160。C進行Rf值0.68(矽膠,二氯曱烷/甲醇/濃氨水=90:10:1)質i普(ESI+):m/z=477[M+H]+(20)l-[2-(2-硝基-苯基)-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]-黃嘌呤Rf值0.34(矽膠,石油醚/醋酸乙酉旨/曱醇=7:2:1)質譜(ESI+):m/z=582[M+H]+(21)1-[2-(3,5-二氟-苯基)-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]-黃。票呤Rf值0.38(矽膠,石油醚/醋酸乙酉旨/曱醇=7:2:1)質譜(ESI+):m/z=573[M+H]+(22)1-[2-(2,6-二氟-苯基)-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]-黃嘌呤Rf值0.38(矽膠,石油醚/醋酸乙酯/曱醇=7:2:1)質譜(ESI+):m/z=573[M+H]+(23)3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-[(R)-3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]-黃嘌呤質譜(ESI+):m/z=433[M+H]+(24)1-[2-(3,5-二甲基-苯基)-乙基]-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]-黃嘌呤質譜(ESI+):m/z=565[M+H]+(25)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[順式-2-(叔丁基氧基羰基胺基)-環丙基胺基]-黃噤呤Rf值0.41(矽月交,醋酸乙酯)質譜(ESI+):m/z=419[M+H]+(26)3-二曱基-7-(2-氰基-苯曱基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黃嘌呤與碳酸鈉在二曱亞^5風中進行質謙(ESr):m/z=478[M-H]-(27)l-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-[4-(^又丁基氧基羰基胺基)哌嗪-l-基]-黃嘌呤與碳酸鉀在IO(TC進行Rf值0.70(矽膠,環己烷/醋酸乙酯=1:1)質譜(ESI+):m/z=537[M+H]+(28)1-[2-(3-硝基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]-黃噤呤質譜(ESI+):m/z=596[M+H]+(29)l-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-[4-(叔丁基氧基羰基胺基)高哌嗪(homopipemzin)-1-基]-黃嘌呤Rf值0.70(矽膠,環己烷/醋酸乙酯=1:1)(30)1,3-二曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-{4-[(叔丁基氧基羰基胺基)-曱基]-哌啶-1-基}-黃。票呤在l-曱基-2-吡咯烷酮中於135。C進行Rf值0.69(矽膠,醋酸乙酯)質譜(ESI+):m/z=461[M+H]+(31)1,3-二曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-{3-[(叔丁基氧基羰基胺基)-曱基]-哌啶-1-基}-黃噤呤在l-曱基-2-吡咯烷酮中於135。C進行Rf值0.74(矽膠,醋酸乙酯)質譜(ESI+):m/z=461[M+H]+(32)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[反式-2-(叔丁基氧基羰基胺基)-環丁基胺基]-黃噪呤在亨尼格(Hunig)鹼存在下於l-曱基-2-吡咯烷酮中在135。C進行Rf值0.69(矽膠,醋酸乙酯/石油醚=8:2)質譜(ESI+):m/z=433[M+H]+(33)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(N-[(S)-2-(叔丁基氧基羰基胺基)-l-曱基-乙基]-N-甲基-胺基)-黃噤呤與碳酸鈉在二曱亞碸中進行Rf值0.69(矽膠,醋酸乙酯)質譜(ESI+):m/z=435[M+H]+(34)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(N-[(R)-2-(叔丁基氧基羰基胺基)_1_曱基_乙基]-N-曱基-胺基}-黃嘌呤與碳酸鈉在二曱亞碸中進行Rf值0.32(矽膠,環己烷/醋酸乙酯=1:1)質譜(ESI+):m/z=435[M+H]+(35)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[順式-2-(叔丁基氧基羰基胺基)-環己基-胺基]-黃噤呤與碳酸鈉在二曱亞碸中進行Rf值0.35(矽膠,環己烷/醋酸乙酯=1:1)質譜(ESI+):m/z=461[M+H]+(36)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8腸[6-(叔丁基氧基羰基胺基)-[l,4]-二氮雜環庚-l-基]-黃嘌呤與碳酸鈉在二曱亞碸中進行Rf值0.08(矽膠,二氯曱烷/曱醇=95:5)(37)l-[(吡啶-2-基)曱基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黃噪呤與碳酸鈉在二曱亞碸中進行Rf值0.43(矽膠,醋酸乙酯)質譜(ESI+):m/z=524[M+H]+(38)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[反式-2-(叔丁基氧基羰基胺基)-環戊基胺基]-黃噤呤在亨尼格(Hunig)鹼存在下於l-曱基-2-p比咯烷酮中在135。C進行熔點177-179°C質譜(ESI+):m/z=447[M+H]+(39)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-環己基胺基]-黃噪呤(順式/反式混合物)在亨尼格(Hunig)鹼存在下於l-曱基-2-p比咯烷酮中在135。C進行Rf值0.36(矽膠,醋酸乙酯/石油醚=1:1)質譜(ESI'):m/z=459[M-H]-(40)1,3-二甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[順式-2-(叔丁基氧基羰基胺基)-環戊基胺基]-黃噪呤熔點175-178°C質譜(ESI》m/z=445[M-H]-(41)l-[(異喹啉-l-基)曱基]-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黃噪呤與碳酸鈉在二曱亞碸中進行Rf值0.51(石圭膠,二氯曱烷/曱醇=95:5)(42)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[順式-3-(叔丁基氧基羰基胺基)-環戊基胺基]-黃噤呤在亨尼格(Hunig)鹼存在下於l-曱基-2-吡咯烷酮中在135。C進行Rf值0.23(矽膠,醋酸乙酯/石油醚=1:1)質譜(ESI+):m/z=447[M+H]+(43)l-[(吡啶-3-基)甲基]-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]-黃噪呤與碳酸鈉在二曱亞碸中進行Rf值0.44(矽膠,二氯甲烷/曱醇=95:5)質譜(ESI+):m/z=524[M+H]+(44)l-[(吡啶-4-基)曱基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]-黃噪呤與碳酸鈉在二曱亞碸中進行Rf值0,28(矽膠,醋酸乙酯)質譜(ESI+):m/z=524[M+H]+(4》l-[(異喹啉-l-基)曱基]-:3-曱基-7-(3-曱基-t丁烯-l-基)-S-[(R)-3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黃噪呤與碳酸鉀在二甲亞碸中進行Rf值0.37(矽膠,醋酸乙酯)質譜(ESI+):m/z=574[M+H]+(46)l-[(異喹啉-l-基)曱基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-[(S)-3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]-黃嘌呤與碳酸鉀在二甲亞碸中進行Rf值0.37(矽膠,醋酸乙酯)質譜(ESI+):m/z=574[M+H]+(47)l-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-3-曱基-哌啶-l-基]-黃噤呤Rf值0.51(石圭月交,環己烷/醋酸乙酯/曱醇=6:3:1)質譜(ESI+):m/z=565[M+H]+(48)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-3-曱基-哌咬-l-基]-黃噤呤Rf值(M8(矽膠,環己烷/醋酸乙酉旨/甲醇=6:3:1)質譜(EI+):m/z=460[M]+(49)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(N-[2-(叔丁基氧基羰基胺基)-3-二甲基-胺基-3-氧代-丙基]-N-甲基-胺基)-黃嘌呤Rf值0.48(矽膠,二氯甲烷/曱醇=9:1)質語(ESI+):m/z=492[M+H]+(50)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(N-[2-(叔丁基氧基羰基胺基)-3-胺基-3-氧代-丙基]-N-曱基-胺基}-黃噤呤Rf值0.40(矽膠,二氯曱烷/曱醇=9:1)質譜(EI):m/z=463[M]+(51)1-[2-(2-硝基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基》哌啶小基-黃。票呤與碳酸鈉在二曱亞碸中進行質譜(ESI+):m/z=596[M+H]+(52)1-[(異喹啉-4-基)-曱基]-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]-黃嘌呤與碳酸鈉在二曱亞碸中進行Rf值0.48(矽膠,醋酸乙酯)質譜(ESI+):m/z=574[M+H]+(53)l-[(l-曱基-lH-吲唑-3-基)曱基]-3-甲基隱7-(3-甲基-2-丁烯-l-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]-黃嘌呤與碳酸鈉在二曱亞碸中進行質譜(ESI+):m/z=574[M+H]+(54)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(N-[2-(叔丁基氧基羰基胺基)-3-氧代-3-(吡咯烷-l-基)-丙基]-N-甲基-胺基卜黃嘌呤在亨尼格(Hunig)鹼在N-甲基吡咯烷酮中進行熔點173-175°C質譜(ESI+):m/z=518[M+H]+(55)1,3-二曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-l-基)-8-(N-[2-(叔丁基氧基羰基胺基)-3-曱基胺基-3-氧代-丙基]-N-曱基-胺基)-黃噤呤在亨尼格(Hunig)鹼在N-曱基吡咯烷酮中進行質譜(ESI+):m/z=478[M+H]+(56)1-[2-(2-羥基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁氧羰基胺基)-哌啶-l-基]-黃嘌呤質"i普(ESI+):m/z=567[M+H]+(57)1-曱基-3-[2-(4-甲氧基-苯基)-乙基]-7-(2-氰基-苯曱基)-8-(3-(叔丁氧羰基胺基)-哌啶-l-基)-黃噤呤在碳酸鈉存在下於二曱亞碸中進行。Rf值0.50(矽膠,二氯曱烷/曱醇=9:1)質譜(ESI+):m/z=614[M+H]+(58)l-曱基-3-(2-苯基-乙基)-7-(2-氰基-苯曱基)-8-[3-(叔丁氧基-羰基-胺基)-哌啶-l-基]-黃噤呤在碳酸鈉存在下於二曱亞碸中進行。質鐠(ESI+):m/z=584[M+H]+(59)l-[(喹啉-4-基)曱基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-[(3-(叔丁氧基胺基)-哌啶-1-基)-黃嘌呤在碳酸鈉存在下於二曱亞碸中操作Rf值0.50(矽膠,乙酸乙酯)質譜(ESI+):m/z=574[M+H]+(60)1,3-二曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[內-6-(叔-丁氧羰基胺基)-2-氮雜-雙環[2.2.2]辛-2-基]-黃嘌呤以碳酸鉀及亨尼格(Hunig)石威在二曱亞石風中進行Rf值0.52(矽膠,環己烷/醋酸乙酯=1:1)質譜(ESI+):m/z=473[M+H]+(61)l-[(喹啉-8-基)曱基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]-黃嘌呤在碳酸鈉存在下於二曱亞碸中進行。Rf值0.73(矽膠,醋酸乙酯)質譜(ESI+):m/z=574[M+H]+(62)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[夕卜6-(叔丁氧羰基胺基)-2-氮雜-雙環[2.2.2]辛-2-基]-黃嘌呤以碳酸鉀及亨尼格(Huni克)鹼在二曱亞碸中進行Rf值0.45(矽膠,環己烷/醋酸乙酯=1:1)質傳(ESI+):m/z=473[M+H]+(63)1-[2-(3-氰基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]-黃噪呤以碳酸鈉在二曱亞碸中進行Rf值0.33(矽膠,環己烷/醋酸乙酯=1:1)質譜(ESI+):m/z=576[M+H]+(64)l-[2-(3-胺基磺醯基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黃嘌呤在碳酸鈉存在下於二曱亞碸中進行。Rf值:0.15(矽膠,環己烷/醋酸乙酯=1:1)質譜(ESI+):m/z=628[M+H]+(65)1-[2-(3-胺基羰基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁氧基羰基胺基)-哌啶小基]—黃嘌呤以碳酸鈉在二曱亞石風中進行Rf值0.36(矽膠,二氯曱烷/曱醇=9:1)質譜(ESI+):m/z=594[M+H]+實施例III3-(叔丁基氧基羰基胺基)-六氫氮雜環庚三烯2克l-苯曱基-3-(叔丁基氧基羰基胺基)-六氫氮雜環庚三烯於20毫升曱醇中在周圍溫度於3巴(bar)氣壓力下在200毫克鈀/活化炭(10%Pd)存在下氫化24小時。然後催化劑以吸濾移除,濾液蒸發至幹。產量1.3克(90%理論值)熔點78°C質鐠(ESI+):m/z=215[M+H]+下列化合物是相似於實施例III的方法獲得(1)(S)-3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶熔點122°C質譜(ESI+):m/z=201[M+H]+(2)(R)-3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶起始物質(11)-1-苯曱基-3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶是相似已知的(8)-對映體由文獻(Moon,Sung-Hwan;Lee,Sujin;Synth.Commun.;28;21;1998;3919-3926)製備熔點119°C質譜(ESI+):m/z=201[M+H]+(3)4-(叔丁基氧基羰基胺基)-六氫氮雜環庚三烯質譜(ESI+):m/z=215[M+H]+Rf值0.02(氧化鋁,環己烷/醋酸乙酯=1:1)(4)3-(叔丁基氧基羰基胺基)-4-甲基-哌啶粗產物直接再反應,形成實施例11(4)的化合物(5)6-(叔丁基氧基羰基胺基)-[l^]-二氮雜環庚烷(diazepan)起始物質1,4-二苯曱基-6-(叔丁基氧基羰基胺基)-[1,4]-二氮雜環庚烷是相似於J.Heterocycl.Chem.1995,32,637-642製備粗產物直接再反應,形成實施例11(36)的化合物(6)2-(叔丁基氧基羰基胺基)-3-曱基胺基-丙酸-二曱基醯胺Rf值0.40(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=40:10:1)質譜(ESI+):m/z=246[M+H]+(7)2-(叔丁基氧基羰基胺基)-3-曱基胺基-丙酸-醯胺Rf值0.20(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=40:10:1)質譜(ESI+):m/z=218[M+H]+(8)2-(叔丁基氧基羰基胺基)-3-曱基胺基-l-(吡咯烷-l-基)-丙-l-酉同使用氫氧化鈀(II)作為催化劑質譜(ESI+):m/z=272[M+H]+(9)2-(叔丁基氧基羰基胺基)-1,3-雙(曱基胺基)-丙-1-酮使用氫氧化鈀(II)作為催化劑質譜(ESI+):m/z=232[M+H]+(10)內-6-(叔丁基氧基羰基胺基)-2-氮雜-雙環[Hg辛烷(octan)Rf值0.25(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=卯:10:0.1)質譜(ESI+):m/z=227[M+H]+(11)內-6-(叔丁基氧基羰基胺基)-2-氮雜-雙環[2.2.2]辛烷(octane)Rf值0.27(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=90:10:1)(12)l-(叔丁基氧基羰基胺基)-3-胺基-4-羥基-哌啶Rf值0.17(矽膠,二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90:10:1)質鐠(ESI+):m/z=217[M+H]+實施例IVl-苯曱基-3-(叔丁基氧基羰基胺基)-六氫氮雜環庚三烯由l-苯曱基-3-胺基-六氫氮雜環庚三烯與焦碳酸二叔丁酯反應而製備。熔點48-50°C質譜(ESI+):m/z=305[M+H]+下列化合物是相似於實施例IV的方法獲得(1)l-苯甲基-4-(叔丁基氧基羰基胺基)-六氫氮雜環庚三烯質譜(ESI+):m/z=305[M+H]+Rf值0.79(氧化矽,環己烷/醋酸乙酯=1:1)(2)3-(叔丁基氧基羰基胺基)-4-曱基-吡啶以雙(三曱基矽烷基)-胺基鈉/焦碳酸二叔丁酯在四氬呋喃中於0。C進行Rf值0.45(矽膠,醋酸乙酯)(3)1-(叔丁基氧基羰基胺基)-3-[(2,2,2-三氟-乙醯基)胺基]-吡咯烷與三乙胺於四氫呋喃中進行Rf值0.77(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=90:10:1)—質譜(ESI+):m/z=281[M+H]+(4)反式-2-胺基-l-(叔丁基氧基羰基胺基)-環丁烷與焦石友酸二誄又丁酯在1N氫氧化鈉溶液存在下於曱醇中在0°(3進行Rf值0.60(矽膠,二氯甲烷/曱醇/濃氨水=卯:10:0.1)質譜(ESI+):m/z=187[M+H]+(5)(S)-1-(叔丁基氧基羰基胺基)-2-曱基胺基-丙烷以焦碳酸二叔丁酯在亨尼格(Hunig)鹼存在下於曱醇中進行質譜(ESI+):m/z=189[M+H]+Rf值0.30(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=90:10:0.1)(6)(R)-1-(叔丁基氧基羰基胺基)-2-曱基胺基-丙烷與焦碳酸二叔丁酯在亨尼格(Hunig)鹼存在下於曱醇中進行質語(ESI+):m/z=189[M+H]+(7)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[2-(叔丁基氧基羰基胺基)-2-曱基-丙基胺基]-黃噤呤與焦碳酸二叔丁酯在亨尼格(Hunig)鹼存在下於曱醇中進行Rf值0,82(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=90:10:1)(8)順式-3-胺基-1-(叔丁基氧基羰基胺基)-環戊烷與焦碳酸二叔丁酯在1N氫氧化鈉溶液存在下於曱醇中進行Rf值0.63(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=40:10:1)質譜(ESI+):m/z=201[M+H]+(9)內-6-(叔丁基氧基羰基胺基)-2-苯曱基-2-氮雜-雙環[2.2.2]辛烷Rf值0.53(氧化鋁,環己烷/醋酸乙酯=9:1)質語(ESI+):m/z=317[M+H]+(10)外-6-(叔丁基氧基羰基胺基)-(2-苯甲基-2-氮雜-雙環[2.2.2]辛烷Rf值0.37(氧化鋁,環己烷/醋酸乙酯=9:1)質譜(ESI+):m/z=317[M+H]+實施例V1,3-二曱基-8-(順式-3-叔丁基氧基羰基胺基-環己基)-黃嘌呤由實施例1V的化合物於彈管中以4N氫氧化鈉溶液在曱醇中於100°C處理而製備。質譜(ESI+):m/z=378[M+H]+下列化合物是相似於實施例V的方法獲得(1)1,3-二曱基-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)丙基]-黃嘌呤質譜(ESI+):m/z=338[M+H]+(2)1,3-二曱基-8-[1-(叔丁基氧基羰基)-哌啶-4-基]-黃噤呤(3)1,3-二曱基-8-[反式-2-(叔丁基氧基羰基胺基)-環己基]-黃嘌呤質譜(ESI+):m/z=378[M+H]+(4)1,3-二曱基-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-環己基]-黃嘌呤(順式/反式混合物)質譜(ESI+):m/z=378[M+H]+(5)1,3-二曱基-8-[1-(叔丁基氧基羰基)-哌啶-3-基]-黃嘌呤質譜(ESI+):m/z=364[M+H]+實施例VI1,3-二曱基-5-[(順式-3-叔丁基氧基羰基胺基-環己基)-羰基胺基]-6-胺基-尿嗜咬由5,6-二胺基-1,3-二曱基尿嘧啶及順式-3-叔丁基氧基羰基胺基-環己烷羧酸在六氟磷酸O-(苯並三唑-l-基)-N,N,N',N'-四曱基脲鏘鹽(uronium)及N-乙基-二異丙基胺存在下於二曱基曱醯胺中在周圍溫度製備。質譜(ESI+):m/z=396[M+H]+下列化合物是相似於實施例VI的方法獲得:(1)1,3-二曱基-5-{[3-(叔丁基氧基羰基胺基)丙基]-羰基胺基}-6-胺基-尿嘧咬(2)1,3-二曱基-5-{[1-(叔丁基氧基羰基)-哌啶-4-基]-羰基胺基}-6-胺基-尿嘧咬與四氟硼酸O-(苯並三唑-l-基)-N,N,N',N'-四曱基脲錯鹽及N-羥基苯並三唑進行質譜(ESI+):m/z=382[M+H]+(3)1,3-二曱基-5-({反式-2-([芴-9-基曱氧基羰基)胺基]-環己基}-羰基胺基)-6-胺基-尿嘧啶與四氟硼酸O-(苯並三唑-l-基)-N,N,N',N'-四曱基脲東肯鹽進行質譜(ESI+):m/z=518[M+H]+(4)1,3-二曱基-5-{[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-環己基]-羰基胺基}-6-胺基-尿嘧啶(順式/反式混合物)以四氟硼酸O-(苯並三唑-l-基)-N,N,N',N'-四曱基脲錯鹽進行質譜(ESI+):m/z=396[M+H]+(5)1,3-二曱基-5-{[1-(叔丁基氧基羰基)-哌啶-3-基]-羰基胺基}-6-胺基-尿嘧啶以四氟硼酸O-(苯並三唑-l-基)-N,N,N',N'-四曱基脲錯鹽進行質譜(ESI+):m/z=382[M+H]+(6)2-(叔丁基氧基羰基胺基)-3-(N-苯曱基-N-曱基-胺基)-丙酸-二曱基醯胺以二曱基胺在四氟硼酸O-(苯並三唑-l-基)-N,N,N',N'-四曱基脲錨鹽及羥基苯並三唑存在下於四氫呋喃中進行Rf值0.80(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=40:10:1)質譜(ESI+):m/z=336[M+H〗+(7)2-(叔丁基氧基羰基胺基)-3-(N-苯曱基-N-曱基-胺基)-丙酸-醯胺以碳酸銨在四氟硼酸O-(苯並三唑-l-基)-N,N,N',N'-四曱基脲錯鹽及羥基苯並三唑存在下於四氫呋喃中進行Rf值0.75(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水—0:10:l)質譜(ESI+):m/z=308[M+H]+(8)2-(叔丁基氧基羰基胺基)-3-(^苯曱基-^[-甲基-胺基)-1-(吡咯烷-1-基)-丙-l-酮以吡咯烷在四氟硼酸O-(苯並三唑-l-基)-N,N,N',N'-四曱基脲臂i鹽及羥基苯並三唑存在下於四氫呋喃中進行Rf值0.40(矽膠,二氯曱烷/曱醇=9:1)質譜(ESI+):m/z=362[M+H]+(9)2-(叔丁基氧基羰基胺基)-3-(N-苯曱基-N-曱基-胺基)-1-二曱基胺基-丙-l-酮以曱胺(40。/。水溶液)在四氟硼酸O-(苯並三唑-l-基)-N,N,N',N'-四甲基脲錯鹽及羥基苯並三唑存在下於四氫呋喃中進行Rf值0.40(矽膠,二氯曱烷/曱醇=9:1)質譜(ESI+):m/z=322[M+H]+(10)1-(叔丁基氧基羰基胺基)-3-{[(附-芴-9-基曱氧基)羰基]胺基}-3-(吡咯烷基-l-基羰基)-哌啶由吡咯烷在四氟硼酸O-(苯並三唑-l-基)-N,N,N',N'-四曱基脲鍺鹽,羥基苯並三唑及亨尼格(Hunig)鹼存在下於二曱基曱醯胺中製備。反應原料1-(叔丁基氧基羰基)-3-{[(9H-芴-9基曱氧基)羰基]胺基}哌啶基-3-基-羧酸購自美國Pharmacore公司。Rf值:0.52(氧化鋁,二氯曱烷/曱醇=9:1)質傳(ESI+):m/z=520[M+H]+實施例VII1,3-雙-(環丙基曱基)-7-苯曱基-8-氯-黃噪呤由實施例VIII的化合物與N-氯代琥珀醯亞胺在1,2-二氯乙烷中回流而製備。質i普(ESI+):m/z=407,409[M+Na]+下列化合物是相似於實施例VII的方法獲得(1)l-曱基-3-(環丙基曱基)-7-苯曱基-8-氯-黃嘌呤質譜(ESI+):m/z=345,347[M+H]+(2)1,3-二乙基-7-苯甲基-8-氯-黃嘌呤質譜(ESI+):m/z=355,357[M+Na]+(3)l-曱基-3-乙基;苯曱基-8-氯-黃嘌呤質譜(ESI+):m/z=341,343[M+Na]+(4)1-曱基-3-(4-曱氧基-苯曱基)-7-苯曱基-8-氯-黃。票呤熔點172-175°C質譜(ESI+):m/z=411,413[M+H]+(5)1-甲基-3,7-二苯曱基-8-氯-黃嘌呤Rf值0.72(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=98:2:1)質譜(ESI+):m/z=381,383[M+H]+(6)1-曱基-3-[(曱氧基羰基)-甲基]-7-苯曱基-8-氯-黃嘌呤Rf值0.83(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=95:5:1)質譜(ESI+):m/z=363,365[M+H]+(7)l-曱基-3-異丙基-7-苯曱基-8-氯-黃嘌呤Rf值0.69(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=98:2:1)質譜(EI):m/z=332,334[M]+(8)l-曱基-3-己基-7-苯曱基-8-氯-黃嘌呤Rf值0.68(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=98:2:1)質譜(ESI+):m/z=375,377[M+H]+(9)1-曱基-3-(2-三曱基矽烷基-乙氧基曱基)-7-苯曱基-8-氯-黃嘌呤質語(ESI+):m/z=421,423[M+H]+(10)l-曱基-3-(2-曱氧基-乙基)-7-苯曱基-8-氯-黃嘌呤Rf值0.84(矽膠,二氯甲烷/曱醇/濃氨水=9:1:0.1)質譜(ESI+):m/z=349,351[M+H]+(11)l-曱基-3-氰基曱基-7-苯曱基-8-氯-黃嘌呤Rf值0.90(矽膠,二氯曱烷/甲醇/濃氨水=95:5:1)質鐠(ESI+):m/z=352[M+Na]+(12)l-曱基-3-(2-羥基-乙基)-7-苯曱基-8-氯-黃嘌呤Rf值0.48(矽膠,二氯曱烷/甲醇/濃氨水=9:1:0.1)質譜(ESI+):m/z=335,337[M+H]+(13)1-曱基-3-(2-三曱基矽烷基-乙氧基曱基)-7-苯曱基-8-氯-黃嘌呤質譜(ESI+):m/z=421,423[M+H]+(14)l-曱基-3-(2-三曱基矽基-乙氧基曱基)-7-(2-氰基-苯曱基)-8-氯-黃嘌質i普(ESI+):m/z=468,470[M+H]實施例VIII1,3-雙-(環丙基甲基)-7-苯曱基-黃噤呤由7-苯曱基-黃噪呤與環丙基曱基溴在二曱基曱醯胺中於碳酸銫存在下反應而製備。質譜(ESI+):m/z=351[M+H]+下列化合物是相似於實施例VIII的方法獲得(1)3-(環丙基曱基)-7-苯甲基-黃噤呤質譜(ESI+):m/z=297[M+H]+(2)1,3-二乙基-7-苯曱基-黃。票呤與碳酸鉀進行質譜(ESI+):m/z=321[M+Na]+(3)3-乙基-7-苯曱基-黃嘌呤與碳酸鉀進行質鐠(ESI+):m/z=293[M+Na]+(4)3-(4-曱氧基-苯曱基)-7-苯曱基-黃噤呤以1,8-二氮雜雙環[5.4.0]十一-7-烯進行質譜(ESI+):m/z=363[M+H]+(5)3,7-二苯曱基-黃噤呤以1,8-二氮雜雙環[5.4.0]十一-7-烯進行熔點184-187°C質語(ESI+):m/z=333[M+H]+(6)3-[(曱氧基羰基)-曱基]-7-苯曱基-黃嘌呤以1,8-二氮雜雙環[5.4.0]十一-7-烯進行Rf值0.21(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=95:5:1)質譜(ESI+):m/z=315[M+H]+(7)3-異丙基-7-苯曱基-黃噤呤以1,8-二氮雜雙環[5.4.0]十一-7-烯進行熔點215-218°C質譜(EI+):m/z=285[M+H]+(8)3-己基-7-苯曱基-黃噪呤以1,8-二氮雜雙環[5.4.0]十一-7-烯進行Rf值0.52(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=9:1:0.1)質譜(ESI+):m/z=327[M+H]+(9)3-(2-三曱基矽烷基-乙氧基曱基)-7-苯曱基-黃噤呤以1,8-二氮雜雙環[5.4.0]十一-7-烯進行質譜(ESI+):m/z=373[M+H]+(10)3-(2-曱氧基-乙基)-7-苯曱基-黃噤呤以1,8-二氮雜雙環[5.4.0]十一-7-烯進行Rf值0.45(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=9:1:0.1)質譜(ESI+):m/z=301[M+H]+(11)3-氰基曱基-7-苯曱基-黃噤呤以1,8-二氮雜雙環[5.4.0]十一-7-烯進行Rf值0.41(珪膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=9:1:0.1)質譜(ESr):m/z=280[M-H]-(12)3-(2-羥基-乙基)-7-苯曱基-黃嘌呤以1,8-二氮雜雙環[5.4.0]十一-7-烯進行Rf值0.28(矽膠,二氯曱烷/甲醇/濃氨水=9:1:0.1)質譜(ESI+):m/z=287[M+H]+(13)3-(2-三甲基矽烷基-乙氧基甲基)-7-苯甲基-黃嘌呤以1,8-二氮雜雙環[5.4.0]十一-7-烯進行Rf值0.30(矽膠,二氯曱烷/曱醇=98:2)質譜(ESI+):m/z=373[M+H]+(14)3-[(曱氧基羰基)曱基]-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]-黃噤呤以1,8-二氮雜雙環[5.4.0]十一-7-烯進行Rf值0.31(珪膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=90:10:1)質譜(ESI+):m/z=491[M+H]+(15)3-(2-三曱基矽基-乙氧基曱基)-7-(2-氰基-苯曱基)-黃嘌呤在1,8-二氮雜雙環[5.4.0]十一-7-烯存在下進行質譜(ESI+):m/z=420[M+H]+實施例IX1_乙基_3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-溴-黃。票呤由3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-溴-黃嘌呤與乙基溴在碳酸鉀存在下於二曱基曱醯胺中在70。C反應而製備。質譜(ESI+):m/z=341,343[M+H]+保留時間:1,48分鐘(HPLC,Multosphere100FBS,50毫米,50%乙腈)下列化合物是相似於實施例IX的方法獲得(1)l-丙基-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-溴-黃噤呤質譜(ESI+):m/z=355,357[M+H]+(2)l-丁基-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-溴-黃嘌呤質語(ESI+):m/z=369,371[M+H]+(3)l-(2-丙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-溴-黃嘌呤保留時間:2.11分鐘(HPLC,Multosphere100FBS,50毫米,50%乙腈)(4)l-(2-曱基丙基)-3-曱基々-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-溴-黃嘌呤保留時間2.46分鐘(HPLC,Multosphere100FBS,50毫米,50%乙腈)(5)l-(2-丙烯-l-基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-溴-黃嘌呤保留時間1.55分鐘(HPLC,Multosphere100FBS,50毫米,50%乙腈)質譜(ESI+):m/z=353,355[M+H]十(6)l-(2-丙炔-l-基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-溴-黃嘌呤保留時間1.20分鐘(HPLC,Multosphere100FBS,50毫米,50%乙腈)質譜(ESI+):m/z=351,353[M+H]+(7)l-(環丙基甲基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-溴-黃。票呤保留時間:2.19分鐘(HPLC,Multosphere100FBS,50毫米,50%乙猜)質譜(ESI+):m/z=367,369[M+H]+(8)l-苯曱基-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-l-基)-8-溴-黃噪呤保留時間2.40分鐘(HPLC,Multosphere100FBS,50毫米,50%乙腈)質譜(ESI+):m/z=403,405[M+H]+(9)l-(2-苯基乙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-溴-黃。票呤保留時間:3.29分鐘(HPLC,Multosphere100FBS,50毫米,50%乙腈)(10)l-(3-苯基丙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-溴-黃噪呤保留時間2.95分鐘(HPLC,Multosphere100FBS,50毫米,50%乙腈)(11)l-(2-羥基乙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-溴-黃。票呤保留時間:2.35分鐘(HPLC,Multosphere1OOFBS,50毫米,20%乙腈)(12)l-(2-曱氧基乙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-溴-黃嘌呤保留時間:2.54分鐘(HPLC,Multosphere100FBS,50毫米,30%乙腈)(13)l-(3-羥基丙基)-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-l-基)-8-溴-黃噤呤保留時間:2.52分鐘(HPLC,Multosphere100FBS,50毫米,20%乙腈)(14)1-[2-(二曱基胺基)乙基]_3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-溴-黃嘌保留時間:2.73分鐘(HPLC,Multosphere100FBS,50毫米,5%乙腈)(15)l-[3-(二曱基胺基)丙基]-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-l-基)-8-溴-黃嘌保留時間2.79分鐘(HPLC,Multosphere100FBS,50毫米,5%乙腈)(16)l-曱基-3-(環丙基曱基)-7-苯曱基-黃嘌呤以磺曱烷在周圍溫度進行質譜(ESI+):m/z=311[M+H]+(17)l-曱基-3-乙基-7-苯曱基-黃嘌呤以碘曱烷在周圍溫度進行(18)1-曱基-3-(4-曱氧基-苯曱基)-7-苯曱基-黃噪呤以碘曱烷在周圍溫度進行質譜(ESI+):m/z=377[M+H]+(19)1-曱基-3,7-二苯曱基-黃噤呤以碘曱烷在周圍溫度進行Rf值0.51(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=95:5:1)質譜(ESI+):m/z=347[M+H]+(20)1-曱基-3-[(曱氧基羰基)-甲基]-7-苯曱基-黃嘌呤以碘曱烷在周圍溫度進行熔點182°C質語(ESI+):m/z=329[M+H〗+(21)l-曱基-3-異丙基-7-苯曱基-黃噪呤以碘曱烷在周圍溫度進行Rf值0.66(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=9:1:0.1)質譜(ESI+):m/z=299[M+H]+(22)l-曱基-3-己基-7-苯曱基-黃嘌呤以碘曱烷在周圍溫度進行Rf值0.77(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=95:5:1)質譜(ESI+):m/z=341[M+H]+(23)1-曱基-3-(2-三曱基矽烷基-乙氧基曱基)-7-苯曱基-黃。票呤以碘曱烷在周圍溫度進行(24)1-曱基-3-(2-曱氧基-乙基)-7-苯曱基-黃噪呤以碘曱烷在周圍溫度進行Rf值0.70(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=9:1:0.1)質鐠(ESI+):m/z=315[M+H]+(25)l-曱基-3-氰基曱基-7-苯曱基-黃噤呤以碘曱烷在周圍溫度進行Rf值0.74(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=9:1:0.1)質譜(ESI+):m/z=296[M+H]+(26)1-曱基-3-(2-羥基-乙基)-7-苯曱基-黃。票呤以碘曱烷在周圍溫度進行Rf值0.44(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=9:1:0.1)質譜(ESI+):m/z=301[M+H]+(27)1-曱基-3-(2-三曱基矽烷基-乙氧基曱基)-7-苯曱基-黃噪呤以碘曱烷在周圍溫度進行Rf值0.44(矽膠,二氯曱烷/曱醇=95:5)質語(ESI+):m/z=387[M+H]+(28)l-(2-苯基-乙基)-3-曱基-7-苯曱基-8-氯-黃噪呤以2-苯基-乙基溴在60。C進行質譜(ESI+):m/z=395,397[M+H]+(29)l-(2-苯基-乙基)-3-曱基-7-環丙基曱基-8-氯-黃。票呤以2-苯基-乙基溴在60。C進行質譜(ESI+):m/z=359,361[M+H]+(30)1-(2-苯基-乙基)-3-曱基-7-(2-丁炔-1-基)-8-氯-黃噪呤質譜(ESI+):m/z=357,359[M+H]+(31)1-(2-苯基-乙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-氯-黃嘌呤質譜(ESI+):m/z=395,397[M+Na]+(32)1-[(曱氧基羰基)曱基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[(8)-3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]-黃。票呤以溴代醋酸乙酯在50。C進行熔點143-145°C質譜(ESI+):m/z=505[M+H]+(33)l-[3-(曱氧基羰基)-丙基]-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[(S)-3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]-黃噤呤以4-溴代丁酸曱酯在50。C進行熔點130-13TC質譜(ESI+):m/z=533[M+H]+(34)1-{2-[4-(乙氧基羰基)-苯基]-乙基}-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[(S)-3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]-黃噪呤以4-(2-溴-乙基)-苯曱酸乙酯在50。C進行Rf值0.40(矽膠,環己烷/醋酸乙酯=1:1)質i普(ESI+):m/z=609[M+H]+(35)l-[2-(曱氧基羰基)-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[(S)-3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]-黃嘌呤以3-溴丙酸曱酯在50。C進行Rf值0.35(矽膠,環己烷/醋酸乙酯=1:1)質i普(ESI+):m/z=519[M+H]+(36)l-氰基甲基-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-溴-黃嘌呤Rf值0.58(矽膠,石油醚/醋酸乙酯/曱醇=6:3.5:0.5)質語(ESI+):m/z=352,354[M+H]+(37)l-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黃嘌呤Rf值0.30(矽膠,石油醚/醋酸乙西旨/曱醇=7:2.5:0.5)質譜(ESI+):m/z=551[M+H]+(38)1-[2-(2-曱氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]-黃噤呤質譜(ESI+):m/z=581[M+H]+(39)1-[2-噻吩-3-基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]-黃噤呤質譜(ESI+):m/z=557[M+H]+(40)1-[2-(4-曱氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]-黃嘌呤質譜(ESI+):m/z=581[M+H]+(41)l-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-[(S)-3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]-黃嘌呤(42)1-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[(11)-3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黃嘌呤質譜(ESI+):m/z=551[M+H]+(43)H苯基硫基甲基)-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-l-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黃嘌呤Rf值0.30(矽膠,石油醚/醋酸乙酯/曱醇=7:2:1)質譜(ESI+):m/z=555[M+H]+(44)1-[2-(3-曱氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]-黃嘌呤Rf值0.30(矽膠,石油醚/醋酸乙酯/甲醇=7:2:1)(45)l-[2-(4畫曱基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黃噤呤Rf值OJO(矽膠,石油醚/醋酸乙西旨/曱醇=7:2:1)質譜(ESI+):m/z=565[M+H]+(46)1陽(2-曱氧基羰基-2-丙烯-1-基)-3-曱基陽7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]-黃噤呤Rf值0.15(矽膠,石油醚/醋酸乙酯/甲醇=75:20:5)質譜(ESI+):m/z=531[M+H]+(47)l-(3-氧代-3-苯基-丙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]-黃。票呤質譜(ESI+):m/z=565[M+H]+(49)l-(2-氧代-丙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黃噤呤Rf值0.10(矽膠,石油醚/醋酸乙酯/曱醇=6:3:1)質譜(ESI+):m/z=489[M+H]+(50)l-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-曱基-7-(2-氰基-苯曱基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黃嘌呤質鐠(ESI+):m/z=598[M+H]+(51)l-(2-苯基-乙基)-3-甲基-7-(2-氰基-苯曱基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黃噤呤Rf值0.50(矽膠,環己烷/醋酸乙酯=1:1)質語(ESI+):m/z=584[M+H]+(52)1-(3-曱氧基羰基-2-丙烯-1-基)畫3陽曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]-黃嘌呤質譜(ESI+):m/z=531[M+H]+(53)1-[2-(2,5-二曱氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黃噤呤Rf值:0.31(矽膠,環己烷/醋酸乙酉旨/曱醇=6:3:1)(54)l-[2-(4畫氟-苯基)畫2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]-黃噤呤Rf值040(矽膠,石油醚/醋酸乙酉旨/曱醇=6:3:1)(55)1隱[2-(3-羥基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]-黃嘌呤(由實施例H(18)與2-溴-l-[3-(叔丁基-二曱基-矽烷氧基)-苯基]-乙酮在叔丁醇鉀存在下於二曱基曱醯胺中在周圍溫度反應)質譜(ESI+):m/z=567[M+H]+(56)1-(3-曱氧基羰基-2-丙烯-1-基)-3-曱基-7-(2-氰基-苯曱基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黃嘌呤Rf值0.50(矽膠,環己烷/醋酸乙酯=1:1)質譜(ESI+):m/z=600[M+Na]+(57)l-[(吡啶-2-基)甲基]-3-曱基-7-(2-氰基-苯曱基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黃噪呤質譜(ESI+):m/z=571[M+H]+(58)1-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-[(曱氧基羰基)曱基]-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]-黃噤呤Rf值0.68(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=90:10:1)質譜(ESI+):m/z=609[M+H]+(59)l-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-氯-黃嘌呤Rf值0.55(矽膠,環己烷/醋酸乙酯/曱醇=6:3:1)質譜(ESI+):m/z=387,389[M+H]+(60)l-[2-(3-烯丙基氧基羰基胺基-苯基)-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黃嘌呤Rf值0.40(矽膠,環己烷/醋酸乙酯/曱醇=6:3:1)質譜(ESI+):m/z=650[M+H]+(61)1-[2-(3-硝基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-氯-黃嘌呤質譜(ESI+):m/z=432,434[M+H]+(62)1-[2-(2-溴-5-二曱基胺基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黃嘌呤(63)l-[(噻唑-2-基)曱基K3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]-黃嘌呤Rf值0.34(矽膠,二氯曱烷/曱醇=95:5)質譜(ESI+):m/z=530[M+H]+(64)l畫[(苯並(d)異噻唑-3-基)曱基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]-黃噪呤Rf值0.40(矽膠,環己烷/醋酸乙酯=1:1)質譜(ESI+):m/z=580[M+H]+(65)l-[(異嗜唑-3-基)曱基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黃嘌呤Rf值0.20(矽膠,醋酸乙酯)質譜(ESI+):m/z=514[M+H]+(66)l-[(l-萘基)曱基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黃。票呤Rf值0.41(矽膠,環己烷/醋酸乙酯=1:1)質譜(ESI+):m/z=595[M+Na]+(67)l醫[(苯並[d]異"惡唑-3-基)曱基]-3-曱基陽7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]-黃。票呤Rf值0.60(矽膠,二氯曱烷/曱醇=95:5)質譜(ESI+):m/z=564[M+H]+(68)1-氰基甲基-3-甲基-7-(3-氰基-苯甲基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]-黃噪呤Rf值0.40(矽膠,環己烷/醋酸乙酯=1:1)質語(ESI+):m/z=541[M+Na]+(69)1-[2-(2-硝基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-氯-黃嘌呤Rf值0.25(矽膠,環己烷/醋酸乙酯/曱醇=7:2:1)質譜(ESI+):m/z=432,434[M+H]+(70)l-[(6-曱基-吡啶-2-基)曱基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]-黃。票呤在碘化鈉存在下進行Rf值0.47(矽膠,醋酸乙酯)質譜(ESI+):m/z=538[M+H]+(71)1-氰基曱基-3-曱基-7-(2-氰基-苯曱基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]-黃噪呤Rf值0.40(矽膠,環己烷/醋酸乙酯=1:1)(72)1-[2-(2-曱氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-氯-黃噪呤質譜(ESI+):m/z=417,419[M+H]+(73)1-曱基-3-(2-三曱基矽基-乙氧基曱基)-7-(2-氰基-苯甲基)-黃嘌呤質譜(ESI+):m/z=412[M+H]+(74)l-[(3-曱基-吡啶-2-基)曱基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黃噪呤Rf值0.27(矽膠,醋酸乙酯)質譜(ESI+):m/z=538[M+H]+(75)1-[(5-曱基-吡啶-2-基)-曱基]-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]-黃嘌呤Rf值0.45(矽膠,醋酸乙酯)質譜(ESI+):m/z=538[M+H]+(76)l-[(4-曱基-p比啶-2-基)曱基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]-黃噪呤Rf值0.26(矽膠,醋酸乙酯)質語(ESI+):m/z=538[M+H]+(77)1-[(5-硝基-異喹啉基-1-基)曱基]-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]-黃噪呤Rf值0.54(矽膠,二氯曱烷/曱醇=95:5)(78)1-[(2-氧代-1,2-二氫-異喹啉-4-基)甲基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基》8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶小基]-黃嘌呤Rf值0.38(矽膠,二氯曱烷/曱醇=95:5)質譜(ESI+):m/z=590[M+H]+(79)1-[2-(3-氰基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-氯-黃噤呤Rf值0.52(矽膠,環己烷/醋酸乙酯=1:1)質譜(ESI+):m/z=434,436[M+Na]+(80)l-[2-(3-胺基磺醯基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-氯-黃嘌呤Rf值0.25(矽膠,環己烷/醋酸乙酯=1:1)質譜(ESI+):m/z=466,468[M+H]+(81)1-[2-(3-胺基羰基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-氯-黃嘌呤Rf值O.IO(矽膠,環己烷/醋酸乙酯=1:1)質譜(ESI+):m/z=430,432[M+H]+(82)l-(2-苯氧基-乙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]-黃嘌呤Rf值0.75(矽膠,環己烷/醋酸乙酯=1:4)質譜(ESI+):m/z=553[M+H]+實施例X1-苯甲基-3-(叔丁基氧基羰基胺基)-4-曱基-哌啶由溴化l-苯曱基-3-(叔丁基氧基羰基胺基)-4-甲基-p比啶在曱醇中於二氧化鉑存在下在4巴氫壓力下催化氫化而製備。質譜(EI+):m/z=304[M]+實施例XI溴化l-苯曱基-3-(叔丁基氧基羰基胺基)-4-曱基-吡啶由3-(叔丁基氧基羰基胺基)-4-曱基-吡啶與苯甲基溴在曱苯中反應而製備熔點200-201°C實施例XII1-[2-(2,4,6-三曱基-苯基)-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-溴-黃噤呤由3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-溴-黃嘌呤與2-(2,4,6-三曱基-苯基)-乙醇在三苯膦及二異丙基偶氮二羧酸酯存在下於四氫呋喃中在周圍溫度反應而製備Rf值0.40(矽膠,二氯甲烷/醋酸乙酯=15:1)質譜(ESI+):m/z=459,461[M+H]+下列化合物是相似於實施例XII的方法獲得(1)1-[2-(2,4-二氯-苯基)-乙基]-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-l-基)-8-溴-黃噤呤Rf值0.40(矽膠,二氯曱烷/醋酸乙酯=15:1)質鐠(EI+):m/z=484,486,488岡+(2)1-[2-(噻吩-2-基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2_丁烯-1-基)-8-溴-黃噪呤Rf值0.50(矽膠,二氯曱烷/醋酸乙酯=15:1)質譜(EI+):m/z=422,424[M]+(3)l-[2-(噻吩-3-基)-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-溴-黃噤呤熔點173.8-174.5°C質譜(ESI+):m/z=445,447[M+Na]+(4)1-[2-(4-叔丁基-苯基)-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基_2-丁烯-1-基)-8-溴-黃噤呤Rf值0.85(矽膠,二氯曱烷/曱醇=30:1)質語(ESI+):m/z=473,475[M+H]+(5)l-[2-(4-氟-苯基)-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-溴-黃嘌呤Rf值0.70(矽膠,二氯曱烷/醋酸乙酯=15:1)(6)l-[2-(4-曱氧基-苯基)-乙基]-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-l-基)-8-溴-黃嘌呤Rf值0.70(矽膠,二氯曱烷/醋酸乙酯=15:1)(7)l-[2-(2-氟-苯基)-乙基]-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-l-基)-8-氯-黃嘌呤Rf值0.75(矽膠,二氯曱烷/醋酸乙酯=20:1)質譜(ESI+):m/z=391,393[M+H]+(8)1-[2-(2-曱基-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-l-基)-8-氯-黃嘌吟Rf值0.60(矽膠,二氯曱烷/醋酸乙酯=20:1)質語(ESI+):m/z=387,389[M+H]+(9)1-[2-(3-曱基-苯基)-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-氯-黃嘌吟Rf值0.80(矽膠,二氯曱烷/醋酸乙酯=20:1)質譜(EI+):m/z=386,388[M]+(10)l-[2-(l-萘基)-乙基]-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-l-基)-8-氯-黃噪呤Rf值0.70(矽膠,二氯曱烷/醋酸乙酯=20:1)質譜(ESI+):m/z=423,425[M+H]+(11)l-[2-(2-萘基)-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-氯-黃噤呤Rf值0.75(矽膠,二氯曱烷/醋酸乙酯=20:1)質譜(ESI+):m/z=423,425[M+H]+(12)1-(4-苯基-丁基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-氯-黃嘌呤質鐠(ESI+):m/z=401,403[M+H]+(13)1-[2-(3-三氟曱基-苯基)-乙基]-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-氯-黃。票呤Rf值0.55(矽膠,石油醚/醋酸乙酯/甲醇=75:20:5)質譜(ESI+):m/z=463,465[M+Na]+(14)l-[2-(吡啶-2-基)-乙基]-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-l-基)-8-溴-黃嘌呤質譜(ESr):m/z=417,419[M+H]+(15)l-[2-(吡咯-l-基)-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-氯-黃噤呤Rf值0.40(矽膠,石油醚/醋酸乙酯/曱醇=75:20:5)質謙(ESI+):m/z=384,386[M+Na]+(16)1-[2-([1,2,3]三唑-1-基)-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-氯-黃噪呤Rf值0.22(矽膠,石油醚/醋酸乙酉旨/甲醇=7:2:1)質譜(ESI+):m/z=364,366[M+H]+(17)l-[2-(吡啶-4-基)-乙基]-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-氯-黃嘌呤Rf值0.15(矽膠,石油醚/醋酸乙酉旨/甲醇=7:2:1)質譜(ESI+):m/z=374,376[M+H]+(18)l-(3-丁炔-l-基)-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-l-基)-8-溴-黃嘌呤Rf值0.45(矽膠,石油醚/醋酸乙酯=7:3)質譜(ESI+):m/z=387,389[M+Na]+(19)l-(3-丁烯-l-基)-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-溴-黃嘌呤Rf值0.45(矽膠,石油醚/醋酸乙酯=7:3)質譜(ESI+):m/z=389,391[M+Na]+(20)l-(4-戊炔-l-基)-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-氯-黃噪呤Rf值0.37(矽膠,石油醚/醋酸乙酉旨/曱醇=80:15:5)質譜(ESI+):m/z=378,380[M]+(21)l-(4-戊烯-l-基)-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-l-基)-8-溴-黃噪呤Rf值0.30(矽膠,石油醚/醋酸乙酯/曱醇=8:2)質譜(ESI+):m/z=381,383[M+H]+(22)1-{2-[4-(叔丁基-二曱基-矽烷氧基)-苯基]-乙基}-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-[(S)-3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]-黃嘌呤Rf值0.68(矽膠,環己烷/醋酸乙酯=3:1)質譜(ESI+):m/z=667[M+H]+(23)1-{2-[3-(叔丁基-二曱基-矽烷氧基)-苯基]-乙基}-3-曱基-7-(3-曱基—2-丁烯-l-基)-8-[(S)-3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]-黃噤呤Rf值0.60(矽膠,環己烷/醋酸乙酯=1:1)質譜(ESI+):m/z=667[M+H]+(24)l-[2-(吡啶-3-基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-l-基)-8-溴-黃噪呤Rf值0.17(矽膠,石油醚/醋酸乙酉旨/曱醇/濃氨水=7:2:1:0.1)質譜(ESI+):m/z=418,420[M+H]+(25)1-[2-(4-曱基-噻唑-5-基)-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-溴-黃噤呤Rf值0.55(矽膠,石油醚/醋酸乙酯/曱醇=5:4:1)質譜(ESI+):m/z=438,440[M+H]+(26)l-[2-(3-曱氧基-苯基)-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-溴-黃嘌呤Rf值0.60(矽膠,石油醚/醋酸乙酉旨/曱醇=7:2.5:0.5)質譜(ESI+):m/z=447,449[M+H]+(27)1-[2-(3-溴-苯基)-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-溴-黃。票呤Rf值0.60(矽膠,石油醚/醋酸乙西旨/曱醇=7:2.5:0.5)質譜(EI+):m/z=494,496,498[M]+(28)l-[2-(3-氯-苯基)-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-溴-黃嘌呤Rf值0.60(矽膠,石油醚/醋酸乙酉旨/曱醇=7:2.5:0.5)質譜(EI):m/z=450,452,454[M]+(29)l-[2-(2-氯-苯基)-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-氯-黃噤呤Rf值0.65(矽膠,石油醚/醋酸乙酯/曱醇=7:2.5:0.5)質譜(ESI+):m/z=407,409,411[M+H]+(30)l-[2-(2-曱氧基-苯基)-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-氯-黃嘌呤Rf值0.65(矽膠,石油醚/醋酸乙酯/曱醇=7:2.5:0.5)質譜(ESI+):m/z=403,405[M+H]+(31)1-[2-(2-三氟曱基-苯基)-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-溴-黃噤呤Rf值0.55(矽膠,石油醚/醋酸乙酯=8:2)質譜(ESI+):m/z=485,487[M+H]+(32)1-[2-(2-溴-苯基)-乙基]-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-氯-黃嘌呤Rf值0.55(矽膠,石油醚/醋酸乙酯=8:2)質譜(ESI+):m/z=451,453,455[M+H]+(33)l-[2-(3-氟-苯基)-乙基]-3-曱基;(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-氯-黃嘌呤Rf值0.60(矽膠,石油醚/醋酸乙酯=8:2)質譜(ESI+):m/z=391,393[M+H]+(34)l-[2-(3-硝基-苯基)-乙基]-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-l-基)-8-氯-黃嘌吟Rf值0.45(矽膠,石油醚/醋酸乙酯/甲醇=7:2:1)質譜(ESI+):m/z=440,442[M+Na]+(35)l-[2-(4-甲基-苯基)-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-氯-黃嘌吟Rf值0.50(矽膠,石油醚/醋酸乙酯/曱醇=7:2:1)質譜(ESI+):m/z=387,389[M+H]+(36)l-[2-(2-硝基-苯基)-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-氯-黃噪吟Rf值:0.85(矽膠,石油醚/醋酸乙酉旨/曱醇=6:3:1)質譜(ESI+):m/z=418,420[M+H]+(37)1-[2-(3,5-二氟-苯基)-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-氯-黃噤呤Rf值0.50(矽膠,石油醚/醋酸乙酯=7:3)質i普(EI+):m/z=408,410[M]+(38)1-[2-(2,6-二氟-苯基)-乙基]-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-l-基)-8-氯-黃嘌呤Rf值0.50(矽膠,石油醚/醋酸乙酯=7:3)質語(ESI+):m/z=409,411[M+H]+(39)1-[2-(3,5-二曱基-苯基)-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-氯-黃噤呤Rf值0.58(石圭膠,石油醚/醋酸乙酯=7:3)質譜(ESI+):m/z=401,403[M+H]+(40)1-(2-苯基-丙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-氯-黃嘌呤Rf值0.60(矽膠,石油醚/醋酸乙酯/曱醇=7:2:1)質譜(ESI+):m/z=387,389[M+H]+(41)l-(2-曱氧基-2-苯基-乙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-氯-黃噤呤Rf值0.70(矽膠,石油醚/醋酸乙酯/曱醇=7:2:1)質譜(ESI+):m/z=425,427[M+Na]+(42)l-[(吡啶-2-基)-曱基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-氯-黃嘌呤Rf值0.14(;圭膠,石油醚/醋酸乙酯=1:1)質譜(ESI+):m/z=360,362[M+H]+(43)1-[(異喹啉-1-基)-曱基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-氯-黃嘌呤Rf值0.31(矽膠,環己烷/醋酸乙酯=1:1)質譜(ESI+):m/z=410,412[M+H]+(44)l-[(吡啶-3-基)-曱基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-氯-黃噤呤Rf值O.IO(矽膠,二氯甲烷/曱醇=98:2)質譜(ESI+):m/z=360,362[M+H]+(45)l-[(吡啶-4-基)-曱基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-氯-黃。票呤Rf值0.24(矽膠,二氯甲烷/曱醇=95:2)質譜(ESI+):m/z=360,362[M+H]+(46)l-[(異喹啉-4-基)-曱基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-氯-黃嘌呤Rf值0.28(矽膠,醋酸乙酯/石油醚=2:1)質譜(ESI+):m/z=410,412[M+H]+(47)1-[(1-曱基-11-吲唑-3-基)-曱基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-氯-黃噤呤質譜(ESI+):m/z=413,415[M+H]+(48)l-[(喹啉-4-基)曱基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-氯-黃嘌呤Rf值0.39(矽膠,醋酸乙酯)質語(ESI+):m/z=410,412[M+H]+(49)l-[(喹啉-8-基)曱基]-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-l-基)-8-氯-黃噪呤Rf值:0.74(矽膠,醋酸乙酯)質譜(ESI+):m/z=410,412[M+H]+實施例XIII1,3-二曱基-5-[反式-2-(叔丁基氧基羰基胺基)-環己基]-羰基胺基}-6-胺基-尿嘧咬由1,3-二曱基-5-({反式-2-[(芴-9-基甲氧基羰基)胺基]-環己基}-羰基胺基)-6-胺基-尿嗜啶與哌啶於二曱基曱醯胺中處理及然後與焦碳酸二叔丁酯反應而製備。質譜(ESI+):m/z=396[M+H〗+實施例XIV1-曱基-3-(2-丙炔-1-基)-7-苯曱基-8-氯-黃嘌呤由l-曱基-7-苯曱基-8-氯-黃嘌呤與炔丙基溴在碳酸鉀存在下於二曱基曱醯胺中在周圍溫度反應而製備。熔點169-172°C質語(ESI+):m/z=328,330[M+H]+下列化合物是相似於實施例XIV的方法獲得(1)1-曱基-3-(2-丙烯-1-基)-7-苯曱基-8-氯-黃嘌呤Rf值0.83(矽膠,二氯曱烷/甲醇=95:5)質譜(EI+):m/z=330,332[M]+(2)1-曱基-3-(2-苯基-乙基)-7-苯曱基-8-氯-黃嘌呤熔點174-179°C質譜(ESI+):m/z=395,397[M+H]+(3)1-苯基-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]-黃嘌呤Rf值0石6(氧化鋁,醋酸乙酯/石油醚=8:2)質語(ESI+):m/z=509[M+H]+(4)l-曱基-3-(2-二曱基胺基-乙基)-7-苯曱基-8-氯-黃嘌呤Rf值0.30(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=9:1:0.1)質譜(ESI+):m/z=362,364[M+H]+(5)1,3-雙(2-苯基-乙基)-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黃噤呤Rf值0.79(矽膠,石油醚/醋酸乙酯=4:6)質錯(ESI+):m/z=627[M]+(6)1-(2-苯基-乙基)-3-氰基甲基-7-(3-曱基-2_丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]-黃噪呤Rf值0.74(矽膠,醋酸乙酯/石油醚=6:4)質i普(ESI+):m/z=562[M+H]+(7)1陽(2-苯基-乙基)-3-[(曱氧基羰基)-甲基]-7隱(3陽甲基-2-丁烯-1-基)_8_[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黃嘌呤Rf值0.65(矽膠,醋酸乙酯/石油醚=6:4)質譜(ESI+):m/z=595[M+H]+(8)1-(2-苯基-乙基)-3-(2-二曱基胺基-乙基)-7-(3隱曱基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶小基卜黃噪呤Rf值0.39(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=卯:10:1)質譜(ESI+):m/z=594[M+H]+(9)l-0苯基-乙基"-(2-丙炔-l-基);0曱基-2-丁烯-l-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]-黃嘌呤Rf值0.77(矽膠,醋酸乙酯/石油醚=6:4)質譜(ESI+):m/z=561[M+H]+(10)1-曱基-3-(2-苯基-2-氧代-乙基)-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]-黃嘌呤Rf值0.69(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=95:5:1)質譜(ESI+):m/z=551[M+H]+(11)1-曱基-3-氰基曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-旅咬-1-基]-黃嘌呤Rf值0.80(矽膠,二氯甲烷/曱醇/濃氨水=90:10:1)質謙(ESI+):m/z=472[M+H]+(12)l-曱基-3-(2-苯基-乙基)-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黃噪呤Rf值0.88(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=卯:10:1)質譜(ESI+):m/z=537[M+H]+(13)l-曱基-3-(2-二曱基胺基-乙基)-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]-黃嘌呤Rf值0.21(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=卯:10:1)質譜(ESI+):m/z=504[M+H]+(14)l-曱基-3-異丙基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]-黃噤呤Rf值0.54(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=95:5:1)(15)1-曱基-3-(2-氰基-乙基)-7-(3-曱基-2_丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黃嘌呤Rf值0.59(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=卯:10:1)(16)l-曱基-3-[2-(4-甲氧基-苯基)-乙基]-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黃嘌呤Rf值0.88(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=90:10:1)質譜(ESI+):m/z=567[M+H]+(17)l-曱基-3-[2-(3-曱氧基-苯基)-乙基]-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]-黃嘌呤Rf值0.76(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=90:10:1)質譜(ESI+):m/z=567[M+H]+(18)l-曱基-3-[2-(2-曱氧基-苯基)-乙基]-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]-黃。票呤Rf值0.68(矽膠,二氯曱烷/甲醇/濃氨水=90:10:1)(19)l-曱基-3-[2-(3-曱基-苯基)-乙基]-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]-黃嘌呤Rf值0.81(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=90:10:1)質譜(ESI+):m/z=551[M+H]+(20)l-曱基-3-[2-(4-曱基-苯基)-乙基]-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]-黃嘌呤Rf值0.81(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=90:10:1)質i普(ESI+):m/z=551[M+H]+(21)l-曱基-3-[2-(2-曱基-苯基)-乙基]-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]-黃嘌呤Rf值0.72(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=卯:10:1)(22)l-曱基-3-[2-(2-氟-苯基)-乙基]-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]-黃嘌呤Rf值0.89(矽膠,二氯甲烷/曱醇/濃氨水=90:10:1)質譜(ESI+):m/z=555[M+H]+(23)l-曱基-3-(4-苯基-丁基)-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黃噪呤Rf值0.65(矽膠,二氯曱烷/甲醇/濃氨水=卯:10:1)質譜(ESI+):m/z=565[M+H]+(24)l-曱基-3-(3-苯基-丙基)-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]-黃噪呤Rf值0.84(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=90:10:1)質譜(ESI+):m/z=551[M+H]+(25)l-曱基-3-[2-(4-氟-苯基)-乙基]-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黃嘌呤Rf值0.80(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=98:2:1)質譜(ESI+):m/z=555[M+H]+(26)l-曱基-3-[2-(3-氟-苯基)-乙基]-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]-黃嘌呤Rf值0.82(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=90:10:1)質譜(ESI+):m/z=555[M+H]+(27)1-曱基-3-(2-苯基-乙基)-7-(2-氰基-苯曱基)-8-氯-黃嘌呤質語(ESI+):m/z=420,422[M+H]+實施例XV1_甲基_7_苯甲基_8-氯-黃。票呤氟醋酸於二氯曱烷中在周圍溫度處理而製備。Rf值O.IO(矽膠,二氯曱烷/曱醇=98:2)下列化合物按照實施例XV類似的方法獲得1)l-曱基-7-(2-氰基-苯曱基)-8-氯-黃噤呤質譜(ESI+):m/z=338,340[M+H]+實施例XVI1,3-二曱基-7-(3-曱基-苯基)-8-氯-黃噤呤由8-氯-茶鹼與3-曱基苯基硼酸在無水醋酸銅(n),吡咬,及分子篩4A存在下於二氯曱烷中在周圍溫度反應而製備。質譜(ESI+):m/z=305,307[M+H]+下列化合物是相似於實施例XVI的方法獲得(1)13-二曱基;((E)-l-己烯-l-基)-S-氯-黃噪呤質語(ESI+):m/z=297,299[M+H]+(2)1,1二曱基-^((E)々-苯基-乙烯基)-8-氯-黃嘌呤質語(ESI+):m/z=317,319[M+H]+(3)1,3-二曱基-7-(2-萘基)-8-氯-黃。票呤Rf值0.60(矽膠,環己烷/醋酸乙酯=1:1)質譜(ESI+):m/z=341,343[M+H]+(4)1,3-二曱基-7-苯基-8-氯-黃噤呤Rf值0.60(矽膠,環己烷/醋酸乙酯=1:1)質譜(ESI+):m/z=291,293[M+H]+(5)1,3-二曱基-7-(3,5-二曱基-苯基)-8-氯-黃嘌呤Rf值0.60(矽膠,環己烷/醋酸乙酯=1:1)質語(ESI+):m/z=319,321[M+H]+(6)1,3-二甲基-7-(4-曱基-苯基)-8-氯-黃嘌呤Rf值0.60(矽膠,環己烷/醋酸乙酯=1:1)質譜(ESI+):m/z=305,307[M+H]+Rf值0.60(矽膠,環己烷/醋酸乙酯=1:1)質譜(ESI+):m/z=381,383[M+Na]+(8)1,3-二曱基-7-(3-氰基-苯基)-8-氯-黃嘌呤Rf值0.50(矽膠,環己烷/醋酸乙酯=1:1)質譜(ESI+):m/z=338,340[M+Na]+(9)1,3-二曱基-7-(3-氟-苯基)-8-氯-黃嘌呤Rf值0.50(矽膠,環己烷/醋酸乙酯=1:1)質譜(ESI+):m/z=308,310[M]+實施例XVII順式-N-曱基-環己烷-l,2-二胺由順式-N-(叔丁基氧基羰基)-環己烷-l,2-二胺與氫化鋁鋰在四氬呋喃中回流處理而製備。Rf值O.IO(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=90:10:1)質譜(ESI+):m/z=129[M+H]+實施例XVIII1-(叔丁基氧基羰基)-3-曱基胺基-哌啶由l-(叔丁基氧基羰基"-[N-(2,2,l三氟-乙醯基)-N-曱基胺基]-哌啶以2N氫氧化鈉溶液在曱醇中於周圍溫度處理而製備。Rf值0.40(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=卯:10:1)質語(ESI+):m/z=215[M+H]+下列化合物是相似於實施例XVIII的方法獲得(1)l-(叔丁基氧基羰基)-3-曱基胺基-p比咯烷Rf值0.42(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=卯:10:1)質譜(ESI+):m/z=201[M+H]+(2)2-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-3-苯曱基-4-乙氧基羰基-5-曱胺基-3H-咪唑在乙醇鈉的乙醇溶液中進行Rf值0.60(矽膠,石油醚/醋酸乙酯=1:1)實施例XIXl-(叔丁基氧基羰基)-3-[N-(2,2,2-三氟-乙醯基)-N-曱基-胺基]-哌啶由1-(叔丁基氧基羰基)-3-[(2,2,2-三氟-乙醯基)-胺基]-哌啶與氫化鈉及碘曱烷在四氫呋喃中在周圍溫度反應而製備。Rf值0.78(矽膠,二氯曱烷/曱醇=95:5)下列化合物是相似於實施例XIX的方法獲得(1)l-(叔丁基氧基羰基)-孓[N-(2,2,t三氟-乙醯基)-N-曱基-胺基]-吡咯坑(2)2-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-3-苯曱基-4-乙氧基羰基-5-|^-(2,2,2-三氟-乙醯基)-N-曱基-胺基]-3H-咪唑在碳酸鉀存在下的二曱亞碸溶液中進行Rf值0.60(矽膠,石油醚/醋酸乙酯=1:1)實施例XX1-(叔丁基氧基羰基)-3-[(2,2,2-三氟-乙醯基)-胺基]-哌啶由3-胺基-l-(叔丁基氧基羰基)-哌啶與三氟醋酸曱酯在曱醇中於周圍溫度反應而製備。Rf值0.73(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=90:10:1)質譜(ESr):m/z=295[M-H]-下列化合物按照實施例XX類似的方法獲得(1)2-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-3-苯曱基-4-乙氧基羰基-5-[(2,2,2-三氟-乙醯基)-胺基]-3H-咪唑在室溫,與三氟醋酸酐在4-二曱胺基吡啶存在下的二氯曱烷溶液中進行Rf值0.70(矽膠,石油醚/醋酸乙酯=1:1)實施例XXI02-胺基-1-曱基胺基-丙烷-二鹽酸鹽由(S)-丙氨酸-曱基醯胺-鹽酸鹽與氫化鋁鋰在四氫呋喃中回流及將處理後所得的呈二鹽酸鹽的產物沉澱而製備。Rf值0.08(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=卯:10:1)質語(ESr):m/z=159,161,163[M+HC1+C1]-下列化合物是相似於實施例XXI的方法獲得(1)(R)J-胺基-l-甲基胺基-丙烷-二鹽酸鹽質譜(EI):m/z=88[M]+實施例XXII1-苯基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黃嘌呤由2-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]-3-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-4-乙氧基羰基-5-[(苯基胺基羰基)胺基]-3H-咪唑與叔丁醇鉀於乙醇中回流而製備。Rf值0.75(氧化鋁,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=9:1:0.1)質譜(ESI+):m/z=495[M+H]+下列化合物是相似於實施例XXII的方法獲得(1)1-(2-苯基-乙基)-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]黃噪呤Rf值0.71(石圭膠,醋酸乙酯)質譜(ESI+):m/z=523[M+H]+(2)1-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]黃嘌呤與乙醇鈉於乙醇中在周圍溫度進行炫點182-185°C質譜(ESI+):m/z=433[M+H]+(3)1-胺基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-|>(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]黃嘌呤(有1-胺基-7-(3-曱基-丁基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黃嘌呤汙染)與乙醇鈉於乙醇中在周圍溫度進行Rf值0.26(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=90:10:1)質譜(ESI+):m/z=434[M+H]+(4)7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]黃嘌吟Rf值0.24(矽膠,二氯甲烷/曱醇/濃氨水=卯:10:1)質譜(ESI+):m/z=419[M+H]+(5){3-曱基-7-苯曱基-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黃嘌呤}-2-硫醇鉀鹽在105。C的正丁醇溶液中進行Rf值:0.90(氧化鋁,二氯曱烷/曱醇=10:1)實施例XXIII2-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-3-(3-曱基-2_丁烯-1-基)-4-乙氧基羰基-5-[(苯基-胺基羰基)胺基]-3H-咪唑由2-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-3-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-4-乙氧基羰基-5-胺基-3H-咪唑與異氰酸苯酯於1,2-二甲氧基乙烷中回流而製備。質譜(ESI+):m/z=541[M+H]+下列化合物是相似於實施例XXIII的方法獲得(1)2-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-3-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-4_乙氧基羰基-5-([(2-苯基-乙基)-胺基羰基]胺基卜3H-咪唑Rf值0.70(矽膠,醋酸乙酯)質譜(ESI+):m/z=569[M+H]+(2)2-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]-3-(3-曱基-l丁烯-l-基M-乙氧基羰基-5-[(曱基-胺基羰基)胺基]-3H-咪唑在130。C於羅斯(Roth)彈中進行質譜(ESI+):m/z=479[M+H]+(3)2-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-3-(3_曱基-2-丁烯-1-基)-4-乙氧基羰基-5-{[(乙氧基羰基胺基)羰基]胺基}.3H-咪唑Rf值0.29(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=90:10:1)質譜(ESI+):m/z=537[M+H]+(4)1-[2-(3-{[(乙氧基羰基胺基)羰基]胺基}-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]黃噪呤在三乙胺存在下於二氮曱烷及二曱基曱醯胺的混合物中在周圍溫度進行Rf值0.41(石圭膠,環己烷/醋酸乙酯=1:2)(5)2-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-3-苯曱基-4-乙氧基羰基-5-{N-[(乙氧基羰基胺基)硫代羰基-N-曱基-胺基}-3H-咪唑與乙氧基羰基異硫氰酸酯在四氫呋喃的溶液中回流進行Rf值0.35(矽膠,石油醚/醋酸乙酯=1:1)實施例XXIV2-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]-3-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-4-乙氧基羰基-5-胺基-3H-咪唑由氰基亞胺基-{>^-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-N-(乙氧基羰基曱基)-胺基-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-曱烷與鈉在乙醇中回流反應而製備。Rf值0.26(矽膠,醋酸乙酯/石油醚=8:2)質譜(ESI+):m/z=422[M+H]+下列化合物按照實施例XXIV類似的方法獲得(1)2-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-3-苯曱基-4-乙氧基羰基-5-胺基-3H-咪唑Rf值0.40(矽膠,石油醚/醋酸乙酯=1:4)實施例XXV氰基亞胺基-[N-(3-甲基-2-丁烯-l-基)-N-(乙氧基羰基曱基)-胺基]-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-曱烷由氰基亞胺基-[(乙氧基羰基曱基)-胺基]-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]-曱烷與l-溴-3-甲基-2-丁烯在碳酸鉀存在下於丙酮中在周圍溫度反應而製備。質鐠(ESI+):m/z=422[M+H]+下列化合物按照實施例XXV類似的方法獲得(1)氰基亞胺基-[N-苯曱基-N-(乙氧基羰基曱基)-胺基]-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-曱烷與溴乙酸乙酯於碳酸鉀存在下的二曱基曱醯胺中進行Rf值0.70(矽膠,石油醚/醋酸乙酯=1:4)實施例XXVI氰基亞胺基-[(乙氧基羰基甲基)-胺基]-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]-曱烷由氰基亞胺基-[(乙氧基羰基曱基)-胺基]-苯基氧基-曱烷與3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶於異丙醇中在70。C反應而製備。Rf值0.45(氧化鋁,醋酸乙酯)質譜(ESI+):m/z=354[M+H]+下列化合物按照實施例XXVI類似的方法獲得(1)氰基亞胺基-苯曱基-胺基-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-曱烷於80。C的二曱基曱醯胺中進行Rf值0.56(氧化鋁,二氯曱烷/甲醇=40:1)實施例XXVII氰亞胺基-[(乙氧基羰基甲基)-胺基]-苯基氧基-曱烷由二苯基氰基碳亞胺酸酯(imidate)與胺基醋酸乙酯鹽酸鹽在三乙胺存在下於異丙醇中在周圍溫度反應而製備(相似於R.Besseetal.,Tetrahedron1990,46,7803-7812)。質語(ESI+):m/z=248[M+H]+下列化合物按照實施例XXVII類似的方法獲得(1)氰基亞胺基-苯曱基胺基-苯氧基-曱烷Rf值0.20(矽膠,石油醚/醋酸乙酯=3:1)質譜(ESI+):m/z=252[M+H]+實施例XXVIIIl-((E)-2-苯基-乙烯基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-溴-黃嘌呤由3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-溴-黃噤呤與(E)-2-苯基-乙烯基-硼酸在無水醋酸銅(II)及吡啶存在下於二氯甲烷中在周圍溫度反應而製備。Rf值0.70(矽膠,石油醚/醋酸乙酉旨/曱醇=6:3:1)質譜(ESI+):m/z=415,417[M+H]+實施例XXIX1,3-二曱基-7-((£)-2-己烯-1-基)-8-氯-黃嘌呤由8-氯-茶鹼與(E)-2-己烯-l-醇在三苯膦及偶氮二羧酸二異丙酯存在下於四氫呋喃中在周圍溫度反應而製備。質語(EI):m/z=296,298[M]+實施例XXXl-(苯基亞磺醯基曱基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]-黃嘌呤由l-(苯基硫基曱基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]黃噤呤以過氧化氫於六氟異丙醇中氧化而製備。Rf值0.40(矽膠,石油醚/醋酸乙酉旨/甲醇=6.5:2:1.5)質譜(ESI+):m/z=571[M+H]+實施例XXXI1,3-二曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(1-亞硝基-哌啶-4-基)-黃嘌呤由1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(哌啶-4-基)-黃嘌呤以亞硝酸異戊酯在四氫呋喃中於60。C處理而製備。粗產物立即再反應(參見實施例8)。(1)1,3-二曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(1-亞硝基-哌啶-3-基)-黃噪呤質譜(ESI+):m/z=361[M+H]+實施例XXXII1,3-二曱基-7-((E)-1-丁烯-1-基)-8-氯-黃嘌呤由1,3-曱基-7-(2-曱磺醯基氧基-丁基)-8-氯-黃噤呤與1,8-二氮雜雙環[5.4.0]十一-7-烯於二氧六環中回流而製備。質譜(ESI+):m/z=269,271[M+H]+實施例xxxin1,3-二曱基-7-(2-甲磺醯基氧基-丁基)-8-氯-黃嘌呤由1,3-二曱基-7-(2-羥基-丁基)-8-氯-黃嘌呤與曱磺醯氯在二氯曱烷中於三乙胺存在下反應而製備。質譜(ESI+):m/z=365,376[M+H]+下列化合物是相似於實施例XXXIII的方法獲得(1)l-[2-(3-曱磺醯基氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黃嘌呤質鐠(ESI+):m/z=645[M+H]+(2)1-(2-{3-[雙(曱磺醯基)-胺基]-苯基}-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黃嘌呤(3)1-[2_(3-曱磺醯基胺基-苯基)_2-氧代-乙基]-3-曱基_7_(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黃噪呤以吡,定作為輔助;威而進行質語(ESI+):m/z=644[M+H]+(4)l-[2-(2-甲磺醯基氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黃嘌呤質譜(ESI+):m/z=645[M+H]+(5)1-(2-{2-[雙-(曱磺醯基)-胺基]-苯基}-2-氧代-乙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黃嘌呤與兩當量的曱烷磺醯氯在二氯曱烷中進行質語(ESI+):m/z=722[M+H]+實施例XXXIV1,3-二曱基-7-(2-羥基-丁基)-8-氯-黃嘌呤由8-氯-茶鹼與2-乙基-環氯乙烷在二曱基曱醯胺中於亨格(Hunig)鹼存在下在65。C反應而製備。質譜(ESI+):m/z=287,289[M+H]+實施例XXXVl-(2-苯基-乙基)-3-乙烯基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黃噤呤135毫克l-(2-苯基-乙基)-7-(3-甲基-2-丁烯-l-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]-黃噤呤,84微升乙烯基三曱氧基矽烷,53毫克無水醋酸銅(II),及0.53毫升的1M氟化四丁基銨在四氫呋喃溶液懸浮於5毫升二氯曱烷中,與200毫克分子篩4A合併。然後43微升吡啶加入,青綠色反應混合物在周圍溫度攪拌3天。然後以二氯曱烷稀釋,經滑石吸濾。濾液在真空中蒸發,粗產物經矽膠管柱層析純化,以環己烷/醋酸乙酯(8:2至1:1)作為洗脫劑。產量32毫克(23%理論值)Rf值0.50(矽膠,環己烷/醋酸乙酯=2:1)質譜(EI):m/z=548[M]+實施例XXXVIl-(2-苯基-乙基)-3-((E)-2-苯基-乙烯基)-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]-黃嘌呤由1-(2-苯基-乙基)-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]-黃噪呤與(E)-2-苯基乙烯基-硼酸在二氯甲烷中於無水醋酸銅(n),吡啶,及分子篩4A存在下在周圍溫度反應而製備。Rf值0.71(矽月交,石油醚/醋酸乙酯=6:4)質譜(ESI+):m/z=625[M+H]+下列化合物是相似於實施例XXXVI的方法獲得;(1)1-曱基-3-苯基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]-黃噤呤Rf值0.86(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=95:5:1)質譜(ESI+):m/z=509[M+H]+(2)l-曱基-3-((E)-2-苯基-乙烯基-)-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黃嘌呤熔點201-202.5°C質譜(ESI+):m/z=535[M+H]+實施例XXXVIIl-(2-羥基-2-苯基-乙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黃嘌呤由l-(-2-苯基-2-氧代-乙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]-黃嘌呤以硼氫化鈉在曱醇中於周圍溫度處理而製備。Rf值0.30(矽膠,石油醚/醋酸乙酉旨/曱醇=60:35:5)實施例XXXVIII1-苯曱羰基胺基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]-黃嘌呤由1-胺基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黃嘌呤(有1-胺基-7-(3-曱基-丁基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黃嘌呤汙染)與苯曱醯基氯在吡啶存在下於二氯曱烷中在周圍溫度反應而製備。產物有l-苯基羰基胺基-7-(3-甲基-丁基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黃噤呤汙染。Rf值0.16(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=90:10:1)質譜(ESI+):m/z=538[M+H]+實施例XXXIX2-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]-3-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-4-乙氧基羰基-5-肼基羰基胺基-3H-咪唑由2-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-3-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-4_乙氧基羰基-5-乙氧基羰基胺基-5-乙氧基羰基胺基-3H-咪唑與肼水合物在二曱苯中於150。C反應而製備。所獲得的產物有2-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-3-(3-曱基-丁基)-4-乙氧基羰基-5-肼基羰基胺基-3H-咪唑汙染。Rf值0.10(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=卯:10:1)實施例XL2-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]-3-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-4-乙氧基羰基-5-乙氧基羰基胺-3H-咪唑由2-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]-3-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-4-乙氧基羰基-5-胺基-3H-咪唑與氯曱酸乙酯在0.5N氫氧化鈉溶液存在下於二氯曱烷中在50。C反應而製備。熔點129-131°C質譜(ESI+):m/z=494[M+H]+實施例XLI1-[2-(3-烯丙基氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)_8_[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黃嘌呤由1-[2畫(3-羥基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基匿7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)_8_[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黃嘌呤與烯丙基溴在碳酸鉀存在下於二曱基曱醯胺中在周圍溫度反應而製備。質譜(ESI+):m/z=607[M+H]+下列化合物是相似於實施例XLI的方法獲得(1)1-{2-氧代-2-[3-(2-丙炔-1-基氧基)-苯基]-乙基}-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁烯小基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶小基]-黃嘌呤'質譜(ESI+):m/z=627[M+Na]+(2)1-(2-{3-(曱氧基羰基)曱氧基]-苯基}-2-氧代-乙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黃嘌呤質譜(ESI+):m/z=639[M+H]+(3)1-[2-(3-氰基甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)_8_[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黃嘌呤質譜(ESI+):m/z=606[M+H]+(4)1-[2-(3-苯曱基氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-:(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]-黃嘌呤質譜(ESI+):m/z=657[M+H]+(5)l-[2-(3-苯基磺醯基氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]-黃嘌呤質譜(ESI+):m/z=707[M+H]+(6)1-(2-{2-[(曱氧基羰基)曱氧基]-苯基}-2-氧代-乙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁氧羰基胺基)-哌啶-1-基]-黃嘌呤質譜(ESI+):m/z=639[M+H]+(7)1-[2-2-(氰基甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁氧羰基胺基)-哌啶-l-基]-黃噪呤質譜(ESI+):m/z=606[M+H]+(8)1-(2-{3-[(二曱基胺基羰基)甲氧基]-苯基}-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-[3-(叔丁氧羰基胺基)-哌啶-l-基]-黃嘌呤Rf值0.25(珪膠,環己烷/醋酸乙面旨/曱醇=5:4:1)質譜(ESI+):m/z=652[M+H]+(9)1-(2-{3-[(曱基胺基羰基)曱氧基]-苯基}-2-氧代-乙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-[3-(叔丁氧羰基胺基)-哌啶-l-基]-黃噤呤Rf值0.24(矽膠,環己烷/醋酸乙酉旨/曱醇=5:4:1)質譜(ESI+):m/z=638[M+H]+(10)1-(2-{3-[(胺基羰基)曱氧基]-苯基}-2-氧代-乙基)-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁氧羰基胺基)-哌啶-1-基]-黃嘌呤Rf值0.30(矽膠,環己烷/醋酸乙酯/曱醇=5:4:1)質語(ESI+):m/z=624[M+H]+實施例XLII1-[2-(3-苯基氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]-黃噪呤由1-[2腸(3-羥基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]-黃噪呤與苯基硼酸在二氯曱烷中於無水醋酸銅(II),吡啶,及分子篩4A存在下在周圍溫度反應而製備。質譜(ESI+):m/z=643[M+H]+實施例XLIII1-[2-(3-胺基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l誦基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]-黃噪呤由l-[2-(3-烯丙基氧基羰基胺基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2_丁烯-1-基)-8-|>(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黃噪呤以四(三苯膦)鈀(0)及5,5-二曱基-l,3-環己烷二酮在四氫呋喃中於周圍溫度處理而製備。Rf值0.22(矽膠,環己烷/醋酸乙酉旨/曱醇/濃氨水=60:30:10:1)實施例XLIVl-(3-烯丙基氧基羰基胺基-苯基)-2-溴-乙-l-酮及l-(3-烯丙基氧基羰基胺基-苯基)-2-氯-乙-l-酉同由1-(3-胺基-苯基)-2-溴-乙-l-酮-氫溴化物與氯曱酸烯丙酯在二氯曱烷中於亨尼格(Hunig)鹼存在下反應而製備。獲得氯及溴化合物的混合物。Rf值0.50(矽膠,環己烷/醋酸乙酯/曱醇=6:3:1)質譜(ESr):m/z=252,254[Ml畫H]-;296,298[M2畫H]陽實施例XLV1-[2-(3-胺基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7陽(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]-黃噪呤由1-[2-(3-硝基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]-黃嘌呤以鐵屑在乙醇,水,及水醋酸(80:25:10)的混合物中於IO(TC處理而製備。Rf值0.55(矽膠,環己烷/醋酸乙酯/曱醇/濃氨水=50:30:20:1)質譜(ESI+):m/z=566[M+H]+下列化合物是相似於實施例XLV的方法獲得(1)1-[2-(2-胺基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基匿7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)_8_[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黃嘌呤質譜(ESI+):m/z=566[M+H]+(2)1-[(5-胺基-異喹啉-1-基)-曱基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]-黃嘌呤Rf值0.53(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=90:10:1)質鐠(ESI+):m/z=589[M+H]+實施例XLVI2-溴-l-(3-二曱基胺基-苯基)-乙-l-酮及2-溴-l-(2-溴-5-二曱基胺基-苯基)-乙-l-酮由l-(3-二曱基胺基-苯基)-乙-l-酮與溴在醋酸存在下於醋酸乙酯中回流而製備。獲得一及二溴化合物的混合物。質譜(ESI+):m/z=242,244[M1+H]+;320,322,324[M2+H]+實施例XLvn1-[2-(3-曱氧基羰基胺基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黃。票呤由l-[2-(3隱胺基-苯基)-2畫氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]-黃嘌呤與氯曱酸曱酯在三乙胺存在下於二氯曱烷及二曱基曱醯胺(3:l)的混合物中在周圍溫度反應而製備。質譜(ESI+):m/z=624[M+H]+下述化合物用類似實施例XLVII的方法獲得(1)1-(2-{3-[(二曱基胺基羰基)胺基]-苯基}-2-氧代-乙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]-黃噪呤在75。C與二甲基氨基甲醯氯在碳酸鉀存在下於二曱基曱醯胺中反應Rf值0.30(矽膠,環己烷/醋酸乙酉旨/甲醇=6:4:1)質譜(ESI+):m/z=636[M+H]+實施例xLvin1-[2-(3-乙醯基胺基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-l-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]-黃嘌呤由1-[2-(3-胺基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)_8_[3_(叔丁基氧基羰基胺基)_哌啶_1_基]_黃嘌呤與乙醯氯在吡啶存在下於二氯曱烷及二曱基甲醯胺(3:1)的混合物中在周圍溫度反應而製備。質譜(ESI+):m/z=608[M+H]+下列化合物是相似於實施例XLVIII的方法獲得(1)1-[2-(2-乙醯基胺基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-曱基-2_丁烯-1-基)_8_[3_(叔丁基氧基羰基胺基)_哌啶_1_基]_黃嘌呤質譜(ESI+):m/z=608[M+H]+實施例XLIX1-[2-(3-氰基曱基胺基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]-黃噤呤由1-[2-(3-胺基-苯基)-2-氧代-乙基]陽3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]-黃噤呤與溴乙腈在亨尼格(Hunig)鹼存在下於二曱基曱醯胺中在70。C反應而製備。Rf值0.18(矽膠,環己烷/醋酸乙酯=1:2)實施例L1,3-二曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-l-基)-8-(順式-N-[2-(叔丁基氧基羰基胺基)-環己基]-N-曱基-胺基卜黃噪呤由1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[順式-2-(叔丁基氧基羰基胺基)-環己基胺基]-黃噤呤以氫化鈉在二曱基曱醯胺中於0°C處理及然後與碘曱烷在0°C至周圍溫度反應而製備。Rf值0.42(矽膠,環己烷/醋酸乙酯=1:1)下列化合物是相似於實施例L的方法獲得(1)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(N-[2-(叔丁基氧基羰基胺基)-2-曱基-丙基]-N-曱基-胺基}-黃噪呤Rf值0.62(矽膠,二氯曱烷/曱醇=95:5)質譜(ESI+):m/z=449[M+H]+實施例LI2-(叔丁基氧基羰基胺基)-3-(N-苯曱基-N-甲基-胺基)-丙酸由3-(叔丁基氧基羰基胺基)-氧雜環丁(oxetan)-2-酮與N-苯曱基-N-曱基-胺在乙腈中於周圍溫度反應而製備。Rf值0.40(矽膠,二氯曱烷/曱醇=9:1)質譜(ESI+):m/z=309[M+H]+實施例LII1-(2-{3-[(曱基胺基)硫代羰基胺基]-苯基}-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]-黃嘌呤由l-[2隱(3畫胺基-苯基)畫2-氧代-乙基]-3畫曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8—[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶小基]-黃嘌呤與異硫氰酸曱酯在二甲基曱醯胺中於90。C反應而製備。Rf值0.34(矽膠,環己烷/醋酸乙酯/曱醇=7:2:1)質譜(ESI+):m/z=639[M+H]+下列化合物按照實施例LII類似的方法獲得(1)1-(2-{3-[(胺基羰基)胺基]-苯基}-2-氧代-乙基)-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯_1_基)_8_[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黃嘌呤與三甲基矽基異氰酸酯反應,質譜(ESI+):m/z=609[M+H]+實施例LIII1-(2-{3-[(曱氧基羰基)曱基胺基]-苯基}-2-氧代-乙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黃嘌呤80。C下,由1-[2-(3-胺基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]-黃嘌呤與溴乙酸乙酯於碳酸鉀存在下的二曱基曱醯胺中製備,Rf值0.38(矽膠,環己烷/醋酸乙酯=3:7)質譜(ESI+):m/z=638[M+H]+實施例LIV1-[2-(2-羥基苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-氯-黃嘌呤於二氯曱烷溶液中,由1-[2-(2-曱氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-氯-黃嘌呤與三溴化硼反應製備,所得產品混有20%的l-[2-(2-羥基苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-溴-3-曱基-丁基)-8-氯-黃嘌呤。質譜(ESI+):m/z=403,405[M+H]+實施例LV1-曱基-3-[2-(4-曱氧基-苯基)-乙基]-7-(2-氰基-苯曱基)-8-氯-黃嘌呤由l-曱基-7-(2-氰基-苯曱基)-8-氯-黃嘌呤與2-(4-曱氧基-苯基)-乙醇在三苯基膦與偶氮二曱酸二乙酯存在下的四氫呋喃溶液中室溫製備。質譜(ESI+):m/z=450[M+H]+實施例LVI7-(2-氰基-苯曱基)-黃嘌呤50。C下,由16.68克的2-胺基-7-(2-氰基-苯曱基)-1,7-二氫-嘌呤-6-酉同與17.00克的亞硝酸鈉於315毫升濃醋酸,84毫升水,5.2毫升濃鹽酸的混合溶液中製備。產量8.46g(50。/。理論值)質譜(ESI+):m/z=268[M+H]+實施例LVII2-胺基-7-(2-氰基-苯曱基)-1,7-二氫-嘌呤-6-酮由20.00克的鳥苷水合物與22.54克的2-氰基-苯曱基溴的二曱基亞碸溶液在60。C下反應,隨後以57毫升濃鹽酸處理進行製備。產量18.00克,產率97%。質譜(ESI+):m/z=267[M+H]+實施例LVIIIl-(4-氧代-4H-苯並吡喃-3-基)-曱基]-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯小基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]-黃嘌呤由1-[2-(2-羥基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]-黃嘌呤與二曱基曱醯胺-二曱基縮醛在吡啶的曱苯溶液中回流製備。質譜(ESI+):m/z=577[M+H]+實施例LIX內_6_胺基_2_苯曱基_2-氮雜-二環[2.2.2]辛烷與外-6-胺基-2-苯曱基-2-氮雜-二環[2.2.2]辛烷由2-苯曱基-2-氮雜-二環[2.2.2]辛-6-酮(R.F.Borne等,J.Het.Chem.1973,10,241)與乙酸銨在水醋酸、4A分子篩存在下於曱醇中反應,隨後室溫用氰基硼氬化鈉處理製備,所得的兩種內、外化合物的混合物與焦碳酸二叔丁酯反應後經色譜分離。質譜(ESI+):m/z=217[M+H]+實施例LX3-胺基-3-(吡咯烷-l-基羰基)-哌啶三氟乙酸鹽由l-(叔丁基氧基羰基)-3-胺基-3-(吡咯烷-l-基羰基)-哌啶與三氟乙酸於二氯曱烷中室溫製備。下列化合物按照實施例LX的類似的方法獲得(1)3-胺基_4_羥基-哌啶三氟乙酸鹽質鐠(ESI+):m/z=116[M]+實施例LXIl-(叔丁基氧基羰基)-3-胺基-3-(吡咯烷-l-基羰基)-哌啶由1-(叔丁基氧基羰基)-3-{[(9H-芴-9基曱氧基)胺基]}-3-(吡咯烷-1-基羰基)-哌啶與二乙胺於四氫呋喃中室溫製備。熔點108.5°C實施例Lxnl-(叔丁基氧基羰基)-3-苯基曱基胺基-4-羥基-哌啶與200810125938.0說明書第121/199頁l-(叔丁基氧基羰基)-4-苯基曱基胺基-3-羥基-哌啶由3.10克3-(叔丁基氧基羰基)-7-氧代-3-氮雜-二環[4丄0]庚烷與1.7毫升苯甲胺在30毫升乙醇溶液中回流反應,生成的位置異構體可經乙酸乙酯/曱醇/濃氨水=卯:10:1為洗脫劑的矽膠柱層析分離。l-(叔丁基氧基羰基)-4-苯基曱基胺基-3-羥基-哌啶產量0.68克(14%的理論量)Rf值0.68(矽膠:乙酸乙酯/甲醇/濃氨水=卯:10:1)質譜(ESI+):m/z=307[M+H]+l-(叔丁基氧基羰基)-3-苯基曱基胺基-4-羥基-哌啶產量1.13克(24%的理論量)Rf值0.56(矽膠:乙酸乙酯/曱醇/濃氨水=90:10:1)質譜(ESI+):m/z=307[M+H]+實施例Lxm1,3-二曱基-2-硫代-7-苯甲基-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黃噤呤由{3-曱基-7-苯曱基-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-1-基]-黃噪呤}-2-硫醇鉀鹽與硫酸二曱酯於二曱基曱醯胺與水混合溶液中製備。目標化合物可經柱色語與生成的2-曱基硫基-3-曱基-7-苯曱基-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃。票呤相分離。質譜(ESI+):m/z=484[M+H]+最終化合物的製備實施例11,3-二曱基-7-苯曱基-8-(3-胺基-吡咯烷-1-基)-黃嘌呤200毫克1,3-二曱基-7-苯曱基-8-氯-黃嘌呤,420毫克3-胺基-吡咯烷-二鹽酸鹽,0.92毫升三乙胺及2毫升二曱基曱醯胺的混合物在5(TC攪拌2天。反應混合物以20毫升水稀釋,以10毫升醋酸乙酯萃取二次。有機相以飽和鹽水溶液洗,乾燥及蒸發。殘餘物以乙醚/二異丙醚(l:l)結晶。固體吸濾出,並乾燥。產量92毫克(40%理論值)熔點150°C質譜(ESI+):m/z=355[M+H]+Rf值:0.08(矽膠,醋酸乙酉旨/曱醇/濃氨水=9:1:0.1)下列化合物是相似於實施例1的方法獲得(1)1,3-二曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-吡咯烷-1-基)-黃嘌呤熔點119°C質譜(ESI+):m/z=333[M+H]+Rf值0.07(矽膠,醋酸乙酯/曱醇/濃氨水=9:1:0.1)(2)1,3-二曱基-7-苯曱基-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤質譜(ESI+):m/z=369[M+H]+Rf值0.06(矽膠,醋酸乙酯/曱醇/濃氨水=9:1:0.1)(3)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[(反式-2-胺基-環己基)胺基]-黃質譜(ESI+):m/z=361[M+H]+(4)1,3-二甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-0胺基-哌啶-1-基)-黃噪呤質譜(ESI+):m/z=347[M+H]+(5)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(4-胺基-哌啶-1-基)-黃。票呤質譜(ESI+):m/z=347[M+H]+(6)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[(順式-2-胺基-環己基)胺基]-黃質語(ESI+):m/z=361[M+H]+(7)1,3-二曱基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤質譜(ESI+):m/z=331[M+H]+Rf值0.08(矽膠,醋酸乙酯/曱醇/濃氨水=9:1:0.1)(8)1,3-二曱基-7-[(1-環戊烯-1-基)甲基]-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤質鐠(ESI+):m/z=359[M+H]+Rf值0.09(矽膠,醋酸乙酯/曱醇/濃氨水=9:1:0.1)(9)1,3-二曱基-7-(2-噻吩基曱基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤質譜(ESI+):m/z=375[M+H]+Rf值0.08(矽膠,醋酸乙酯/曱醇/濃氨水=9:1:0.1)(10)1,3-二曱基-7-(3-氟苯曱基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤質譜(ESI+):m/z=387[M+H]+Rf值0.08(矽膠,醋酸乙酯/曱醇/濃氨水=9:1:0.1)(11)1,3-二曱基-7-(2-氟苯甲基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃。票呤質鐠(ESI+):m/z=387[M+H]+Rf值0.08(矽膠,醋酸乙酯/曱醇/濃氨水=9:1:0.1)(12)1,3-二曱基-7-(4-氟苯甲基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤質諳(ESI+):m/z=387[M+H]+(13)1,3-二曱基-7-(2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噪呤質譜(ESI+):m/z=333[M+H]+(14)1,3-雙-(環丙基曱基)-7-苯曱基-8-(3-胺基-哌。定-1-基)-黃噪呤質譜(ESI+):m/z=449[M+H]+(15)3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤質i普(ESI+):m/z=333[M+H]+(16)l-乙基-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噪呤質譜(ESI+):m/z=361[M+H]+(17)l-丙基-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤質譜(ESI+):m/z=375[M+H]+(18)l-丁基-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噪呤質鐠(ESI+):m/z=389[M+H]+(19)l-(2-丙基)-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤質譜(ESI+):m/z=375[M+H]+(20)1-(2-甲基丙基>3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤質譜(ESI+):m/z=389[M+H]+(21)1-(2-丙烯-1-基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤質譜(ESI+):m/z=373[M+H]+(22)1-(2-丙炔-1-基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噪呤質譜(ESI+):m/z=371[M+H]+(23)1-(環丙基曱基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噪呤質譜(ESI+):m/z=387[M+H]+(24)l-苯曱基-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤質譜(ESI+):m/z=423[M+H]+(25)l-(2-笨基乙基)-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤質譜(ESI+):m/z=437[M+H]+(26)l-(3-苯基丙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噪呤質譜(ESI+):m/z=451[M+H]+(27)l-(2-羥基乙基)-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃。票呤質譜(ESI+):m/z=377[M+H]+(28)1-(2-曱氧基乙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤質譜(ESI+):m/z=391[M+H]+(29)1-(3-羥基丙基)-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤質鐠(ESI+):m/z=391[M+H]+(30)1-[2-(二曱基胺基)-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤質譜(ESI+):m/z=404[M+H]+(31)1-[3-(二曱基胺基)-丙基]-3-曱基-7-(3-甲基_2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤質譜(ESI+):m/z=418[M+H]+(32)1-曱基-3-(環丙基曱基)-7-苯曱基-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噪呤質譜(ESI+):m/z=409[M+H]+(33)1,3-二乙基-7-苯甲基-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噪呤質譜(ESI+):m/z=397[M+H]+(34)l-曱基-3-乙基-7-苯曱基-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃。票呤質譜(ESI+):m/z=383[M+H]+(35)1,3-二甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[>^(2-胺基乙基)-曱基胺基]-黃。票呤質譜(ESI+):m/z=321[M+H]+(36)1-[2-(2,4,6-三曱基-苯基)-乙基]-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃。票呤熔點153-154.5。C質譜(ESI+):m/z=479[M+H]+(37)1-[2-(2,4-二氯-苯基)-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤熔點130-132°C質譜(ESI+):m/z=505,507,509[M+H]+(38)l-[2-(噻吩々-基)-乙基]-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤Rf值(U0(矽膠,醋酸乙酯/曱醇/濃氨水=5:1:0.1)質譜(ESI+):m/z=443[M+H]+(39)l-[2-(噻吩-3-基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤Rf值(UO(矽膠,醋酸乙酯/曱醇/濃氨水=5:1:0.1)質譜(ESI+):m/z=443[M+H]+(40)l-[2-(4-叔丁基-苯基)-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌咬-l-基)-黃噤呤Rf值0J5(矽膠,醋酸乙酯/曱醇/濃氨水-5:1:0.1)質鐠(ESI+):m/z=493[M+H]+(41)l-[2-(4-氟-苯基)-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤Rf值0.20(矽膠,醋酸乙酉旨/曱醇/濃氨水=5:1:0.1)質譜(ESI+):m/z=455[M+H]+(42)1-[2-(4-曱氧基-苯基)-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤Rf值0.18(矽膠,醋酸乙酯/曱醇/濃氨水=5:1:0.1)質譜(ESI+):m/z=467[M+H]+(43)l-曱基-3,7-二苯曱基-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤質i普(ESI+):m/z=445[M+H]+(44)l-曱基-3-[(曱氧基羰基)-曱基]-7-苯曱基-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌吟Rf值0.27(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=9:1:0.1)質譜(ESI+):m/z=427[M+H]+(45)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-[N-(2-曱基胺基-乙基)-N-曱基-胺基]-黃嘌呤質鐠(ESI+):m/z=335[M+H]+(46)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[1^-(2-二曱基胺基-乙基)-N-甲基-胺基]-黃。票呤質語(ESI+):m/z=349[M+H]+(47)l-曱基-3-異丙基-7-苯甲基-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤Rf值0.32(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=9:1:0.1)質譜(ESI+):m/z=397[M+H]+(48)1,3-二曱基-7-(2-戊炔-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃。票呤質譜(ESI+):m/z=345[M+H]+(49)1-曱基-3-(2-曱氧基-乙基)-7-苯曱基-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤Rf值0.31(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=9:1:0.1)質譜(ESI+):m/z=413[M+H]+(50)l-曱基-3-氰基曱基-7-苯曱基-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噪呤Rf值0.24(矽膠,二氯甲烷/甲醇/濃氨水=9:1:0.1)質譜(ESI+):m/z=394[M+H]+(51)l-[2-(2-氟-苯基)-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噪呤Rf值0.30(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=10:1:0.1)質譜(ESI+):m/z=455[M+H]+(52)1-[2-(2-曱基-苯基)-乙基]-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤Rf值0.34(矽膠,二氯甲烷/曱醇/濃氨水=10:1:0.1)質譜(ESI+):m/z=451[M+H]+(53)1-甲基-3-(2-丙炔-1-基)-7-苯曱基-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噪呤Rf值0.23(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=9:1:0.1)質譜(ESI+):m/z=393[M+H]+(54)l-甲基-3-(2-丙烯-l-基)-7-苯曱基-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤Rf值0.31(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=9:1:0.1)質譜(ESI+):m/z=395[M+H]+(55)1-[2-(3-甲基-苯基)-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤Rf值0.20(矽膠,醋酸乙酯/曱醇/濃氨水=7:3:0.1)質譜(ESI+):m/z=451[M+H]+(56)1-[2-(1-萘基)-乙基]-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤Rf值0.30(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=15:1:0.1)質譜(ESI+):m/z=487[M+H]+(57)l-[2-(2-萘基)-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤Rf值0.25(矽膠,醋酸乙酯/曱醇/濃氨水=7:3:0.1)質譜(ESI+):m/z=487[M+H]+(58)1-(4-苯基-丁基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤Rf值0.22(矽膠,醋酸乙酯/曱醇/濃氨水=7:3:0.1)質譜(ESI+):m/z=465[M+H]+(59)1-[2-(3-三氟曱基-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌咬-1-基)-黃嘌呤Rf值0.30(矽膠,醋酸乙酉旨/曱醇/濃氨水=7:3:0.1)質譜(ESI+):m/z=505[M+H]+(60)l-[2-(吡啶-2-基)-乙基]-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噪呤熔點117-120°C質譜(ESI+):m/z=438[M+H]+(61)l-[2-(吡咯-l-基)-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤熔點136-138.6°C質譜(ESI+):m/z=426[M+H]+(62)1,3-二曱基-7-(3-曱基-苯基)-8-(3-胺基-哌咬-1-基)-黃噪呤質譜(ESI+):m/z=369[M+H]+(63)1-[2-([1,2,3]三唑-1-基-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤Rf值0.15(矽膠,醋酸乙酯/曱醇/濃氨水=7:3:0.1)質譜(ESI+):m/z=428[M+H]+(64)1-[2-(吡啶-4-基)-乙基]-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤Rf值0.12(矽膠,醋酸乙酉旨/曱醇/濃氨水=7:3:0.1)質譜(ESI+):m/z=438[M+H]+(65)1-(3-丁炔-1-基)-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤熔點150-152°C質語(ESI+):m/z=385[M+H]+(66)1-(3-丁烯-1-基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤熔點111-112.6°C質譜(ESI+):m/z=387[M+H]+(67)1-(4-戊炔-1-基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤Rf值0.12(矽膠,醋酸乙酯/甲醇/濃氨水=8:2:0.1)質譜(ESI+):m/z=399[M+H]+(68)1-(2-苯基-乙基)-3-曱基-7-苯曱基-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤質語(ESI+):m/z=459[M+H]+(69)l-(2-苯基-乙基)-3-曱基-7-環丙基曱基-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌吟質譜(ESI+):m/z=423[M+H]+(70)l-曱基-3-(2-苯基-乙基)-7-苯曱基-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃。票呤Rf值0.23(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=9:1:0.1)質譜(ESI+):m/z=459[M+H]+(71)l-(2-苯基-乙基)-3-曱基-7-(2-丁炔-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤吟質諉(ESI+):m/z=421[M+H]+(72)1-(4-戊烯-1-基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤Rf值0.18(矽膠,醋酸乙酯/甲醇/濃氨水=7:3:0.1)質鐠(ESI+):m/z=401[M+H]+(73)1,3-二曱基-7-苯甲基-8-(高哌嗪-1-基)-黃嘌呤Rf值0.33(矽膠,二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90:10:0.1)質譜(ESI+):m/z=369[M+H]+(74)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-{[(哌啶-2-基)曱基]-胺基}-黃"票呤Rf值0.24(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=卯:10:1)質譜(ESI+):m/z=361[M+H]+(75)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-{(11)-[2-(胺基曱基)-吡咯烷-1-基]}-黃嘌呤Rf值0.27(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=90:10:1)質譜(ESI+):m/z=347[M+H]+(76)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-{(8)-[2-(胺基曱基)-吡咯烷-1-基]卜黃嘌呤熔點112-115°C質鐠(ESI+):m/z=347[M+H]+(77)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[順式-(2-曱基胺基-環己基)胺基]畫黃噤呤熔點172.5-175°C質譜(ESI+):m7z=375[M+H]+(78)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(高哌嗪-1-基)-黃噪呤Rf值0.31(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=90:10:1)質譜(ESI+):m/z=347[M+H]+(79)1,3-二甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[N-((S)-2-胺基-丙基)-N-曱基-胺基]-黃嘌呤以碳酸鈉及亨尼格(Hunig)鹼在二曱亞碸中於150°C在羅斯(Roth)彈中進行Rf值0.31(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=90:10:1)質譜(ESI+):m/z=335[M+H]+(80)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(哌嗪-1-基)-黃嘌呤Rf值0.42(矽膠,二氯曱烷/曱醇=9:1)質語(ESI+):m/z=333[M+H]+(81)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[^((11)-2-胺基-丙基)-N-曱基-胺基]-黃嘌呤以碳酸鈉及亨尼格(Hunig)鹼在二曱亞碸中於150。C在羅斯(Roth)彈中進行熔點101-104.5°C質譜(ESI+):m/z=335[M+H]+(82)l-[2-(吡啶-3-基)-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噪呤質譜(ESI+):m/z=438[M+H]+Rf值0.18(矽膠,醋酸乙酯/曱醇/濃氨水=7:3:0.1)(83)1-[2-(4-甲基-噻唑-5-基)-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤質鐠(ESI+):m/z=458[M+H]+Rf值0.14(矽膠,醋酸乙酯/曱醇/濃氨水=7:3:0.1)(84)1-曱基-3-(2-二曱基胺基-乙基)-7-苯曱基-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤Rf值0.18(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=9:1:0.1)質譜(ESI+):m/z=426[M+H]+(85)1-氰基曱基-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤Rf值0.33(矽膠,醋酸乙酯/甲醇/濃氨水=7:3:0.1)質譜(ESI+):m/z=372[M+H]+(86)1-[2-(3-曱氧基-苯基)-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2_丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤熔點118.5-119.5°C質譜(ESI+):m/z=467[M+H]+(87)l-[2-(3-溴-苯基)-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤熔點116.5-117.5。C質譜(ESI+):m/z=515,517[M+H]+(88)l-[2-(3-氯-苯基)-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤Rf值:0.21(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=9:1:0.1)質譜(ESI+):m/z=471,473[M+H]+(89)1,3-二曱基-7-((E)-1-己烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噪呤質語(ESI+):m/z=361[M+H]+(90)1-((£)-2-苯基-乙烯基)-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噪呤Rf值O.ll(矽膠,醋酸乙酉旨/曱醇/濃氨水=7:3:0.1)質譜(ESI+):m/z=435[M+H]+(91)l-[2-(2-氯-苯基)-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤Rf值0.25(矽膠,醋酸乙酯/曱醇/濃氨水=7:3:0.1)質譜(ESI+):m/z=471,473[M+H]+(92)1,3-二曱基-7-(@)-2-苯基-乙烯基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤質譜(ESI+):m/z=381[M+H]+(93)l-[2-(2-曱氧基-苯基)-乙基]-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌咬-l-基)-黃。票呤Rf值0.15(矽膠,醋酸乙酯/曱醇/濃氨水=7:3:0.1)質譜(ESI+):m/z=467[M+H]+(94)1-[2-(2-三氟曱基-苯基)-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤Rf值0.16(矽膠,醋酸乙酯/曱醇/濃氨水=7:3:0.1)質譜(ESI+):m/z=505[M+H]+95)l-[2-(2-溴-苯基)-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤f值0.15(矽膠,醋酸乙酯/曱醇/濃氨水=7:3:0.1)質譜(ESI+):m/z=515,517[M+H]+(96)1-(2-苯基-乙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(哌嗪-1-基)-黃嘌吟質譜(ESI+):m/z=423[M+H]+(97)l-(2-苯基-乙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(高哌嗪-l-基)-黃噤呤質譜(ESI+):m/z=437[M+H]+(98)l-[2-(3-氟-苯基)-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤熔點126.8-127.5°C質譜(ESI+):m/z=455[M+H]+(99)1-[2-(3-硝基-苯基)-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤熔點120.8-122°C質譜(ESI+):m/z=482[M+H]+(100)l-[2-(4-曱基-苯基)-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤熔點129-130.2°C質錯(ESI+):m/z=451[M+H]+(101)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基曱基^比咯烷-1-基)-黃噤呤Rf值0.50(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=90:10:1)質譜(ESI+):m/z=347[M+H]+(102)1,3-二曱基-7-[(噻吩-3-基)-曱基]-8-(哌嗪-1-基)-黃嘌呤(在四氫呋喃中於60。C進行)Rf值:0.14(矽膠,二氯曱烷/曱醇=9:1)質譜(ESI+):m/z=361[M+H]+(103)1,3-二甲基-7-[(噻吩-2-基)-曱基]-8-(哌嗪-1-基)-黃嘌呤(在四氫呋喃中於60。C進行)Rf值0.19(矽膠,二氯曱烷/曱醇=9:1)質譜(ESI+):m/z=361[M+H]+(104)1,3-二曱基-7-[(呋喃-3-基)-曱基]-8-(哌。秦-l-基)-黃噤呤(在四氫呋喃中於60。C進行)Rf值0.13(矽膠,二氯曱烷/曱醇=9:1)質譜(ESI+):m/z=345[M+H]+(105)1,3-二曱基-7-[(呋喃-2-基)-曱基]-8-(哌嗪-1-基)-黃噤呤(在四氫呋喃中於60°(3進行)Rf值0.13(矽膠,二氯曱烷/曱醇=9:1)質譜(ESI+):m/z=345[M+H]+(106)1,3-二曱基-7-(2-丙炔-1-基)-8-(哌。秦-1-基)-黃噤呤(在四氫呋喃中於60。C進行)Rf值:0.16(矽膠,二氯曱烷/曱醇=9:1)質譜(ESI+):m/z=303[M+H]+(107)1,3-二曱基-7-(2,3-二甲基-2-丁烯-1-基)-8-(哌嗪-1-基)-黃噤呤(在四氫呋喃中於60。C進行)Rf值0.24(矽膠,二氯曱烷/曱醇=9:1)質譜(ESI+):m/z=347[M+H]+(108)U-二曱基-H(E)-^曱基-:丁烯-l-基)-S-(哌溱-l-基)-黃。票呤(在四氫呋喃中於60。C進行)Rf值:0.27(矽膠,二氯曱烷/甲醇=9:1)質譜(ESI+):m/z=333[M+H]+(109)1,3-二甲基-7-[(1-環己烯-1-基)-曱基]-8-(哌嗪-1-基)-黃噪呤(在四氫呋喃中於60°C進行)Rf值:0.17(矽膠,二氯曱烷/曱醇=9:1)質語(ESI+):m/z=359[M+H]+(110)1,3-二曱基-7-[(1-環戊烯-1-基)-曱基]-8-(哌嗪-1-基)-黃嘌呤(在四氫呋喃中於60。C進^f亍)Rf值0.19(矽膠,二氯曱烷/曱醇=9:1)質譜(ESI+):m/z=345[M+H]+(111)1,3-二曱基-7-((Z)-2-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(哌嗪-1-基)-黃嘌呤(在四氫呋喃中於60。C進行)Rf值0.23(矽膠,二氯甲烷/曱醇=9:1)質譜(ESI+):m/z=333[M+H]+(112)lj-二曱基-7-((E)-2-己烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤質譜(ESI+):m/z=361[M+H]+(113)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-((8)-2-胺基曱基-氮雜環丁-1-基)-黃嘌呤Rf值0.52(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=卯:10:1)質譜(ESI+):m/z=333[M+H]+(114)1,3-二曱基-"7-((E)-l-丁烯-l-基)-S-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噪呤質譜(ESI+):m/z=333[M+H]+(115)1,3,7-三曱基-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噪呤以碳酸鉀在二曱基甲醯胺中進行熔點147°C質鐠(ESI+):m/z=293[M+H]+(116)1,3-二曱基-7-(2-萘基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噪呤以碳酸鉀在二曱基曱醯胺中進行質語(ESI+):m/z=405[M+H]+(117)1,3-二曱基-7-苯基-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤以碳酸鉀在二曱基曱醯胺中進行質譜(ESI+):m/z=355[M+H]+(118)1,3-二曱基-7-(3,5-二曱基-苯基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃。票呤以碳酸鉀在二曱基曱醯胺中進行質譜(ESI+):m/z=383[M+H]+(119)1,3-二曱基-7-[(2-萘基)曱基]-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤以碳酸鉀在二曱基甲醯胺中進行質譜(ESI+):m/z=419[M+H]+(120)1,3-二曱基-7-[(1-萘基)曱基]-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤以碳酸鉀在二曱基甲醯胺中進行質譜(ESI+):m/z=419[M+H]+(121)1,3-二曱基-7-(2-氰基-苯甲基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤以碳酸鉀在二曱基曱醯胺中進行質譜(ESI+):m/z=394[M+H]+(122)1,3-二曱基-7-(4-曱基-苯基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噪呤以碳酸鉀在二曱基曱醯胺中進行質譜(ESI+):m/z=369[M+H]+(123)1,3-二曱基-7-(3-氰基-苯曱基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤以碳酸鉀在二曱基曱醯胺中進行質譜(ESI+):m/z=394[M+H]+(124)1,3-二甲基-7-(3,5-二氟-苯曱基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤以碳酸鉀在二曱基曱醯胺中進行質譜(ESI+):m/z=405[M+H]+(125)1,3-二曱基-7-(4-氰基-苯曱基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃。票呤以碳酸鉀在二曱基曱醯胺中進行質譜(ESI+):m/z=394[M+H]+(126)1,3-二曱基-7-(3-硝基-苯曱基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃。票呤以碳酸鉀在二曱基曱醯胺中進行質譜(ESI+):m/z=414[M+H]+(127)1,3-二甲基-7-(4-硝基-苯曱基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤以碳酸鉀在二曱基曱醯胺中進行質譜(ESI+):m/z=414[M+H]+(128)1,3-二曱基-7-(2-硝基-苯甲基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噪呤以碳酸鉀在二甲基曱醯胺中進行質譜(ESI+):m/z=414[M+H]+m(129)1,3-二甲基;(3-三氟曱基-苯甲基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃。票呤以碳酸鉀在二甲基曱醯胺中進行質謙(ESI+):m/z=423[M+H]+(130)1,3-二曱基-7-(3-氰基-苯基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤以碳酸鉀在二曱基曱醯胺中進行質譜(ESI+):m/z=380[M+H]+(131)1-(2-苯基-丙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8_(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤以碳酸鉀在二曱亞碸中進行Rf值0.50(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=80:20:1)質語(ESI+):m/z=451[M+H]+(132)1,3-二曱基-7-(3-氟-苯基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤以碳酸鉀在二甲基曱醯胺中進行Rf值O.IO(矽膠,二氯甲烷/甲醇=9:1)質譜(ESf):m/z=373[M+H]+(133)l-(2-曱氧基-2-苯基-乙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌吱-l-基)-黃嘌呤以碳酸鉀在二甲亞石風中進行Rf值0.20(矽膠,二氯曱烷/曱醇=8:2)質譜(ESI+):m/z=467[M+H]+(134)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-2_曱基-丙基胺基)-黃噤呤以碳酸鈉在二甲亞碸中進行熔點140.5-143°C質譜(ESI+):m/z=335[M+H]+(135)1,3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-l-基)-8-((R)-2-胺基-丙基胺基)-黃嘌吟以碳酸鈉在二甲亞碸中進行熔點141-144。C質譜(ESI+):m/z=321[M+H]+(136)1,3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-l-基)-8-((S)-2-胺基-丙基胺基)-黃嘌吟以叔丁醇鉀及碳酸鈉在二曱亞石風中進行熔點142-145°C質譜(ESI+):m/z=321[M+H]+(137)1,3-二曱基-7-(2-氰基-苯曱基)-8-(高哌嗪-1-基)-黃嘌呤質譜(ESI+):m/z=394[M+H]+Rf值0.10(矽膠,二氯曱烷/曱醇=9:1)(138)1,3-二曱基-7-(2-碘-苯曱基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤質譜(ESI+):m/z=495[M+H]+(139)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[3-胺基-3-(吡咯烷-1-基羰基)-哌啶-l-基]-黃噤呤在碳酸鈉存在下的二曱基亞碸中製備烷點159-160°C質譜(ESI+):m/z=444[M+H]+(140)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-4-羥基哌啶-1-基)-黃嘌呤在碳酸鈉存在下的二曱基亞碸中製備Rf值0.64(反相預製TLC板(E.Merck),乙腈/水/三氟醋酸=50:50:1)質譜(ESI+):m/z=363[M+H]+實施例2(R)-l,3-二甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤980毫克(R)-l,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]-黃噪呤於12毫升二氯曱烷中與3毫升三氟醋酸合併,在周圍溫度攪拌2小時。然後混合物以二氯曱烷稀釋,以1M氫氧化鈉溶液調節鹼性。有機相分離,乾燥,蒸發至幹。產量680毫克(89%理論值)質譜(ESI+):m/z=347[M+H]+Rf值0.20(氧化鋁,醋酸乙酯/曱醇=9:1)下列化合物是相似於實施例2的方法獲得(1)(S)-l,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤質譜(ESI+):m/z=347[M+H]+(2)1,3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫氮雜環庚三烯-1-基)-黃嘌呤質譜(ESI+):m/z=361[M+H]+(3)1,3-二曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(4-胺基-六氫氮雜環庚三烯-1-基)-黃嘌呤質語(ESI+):m/z=361[M+H]+(4)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(順式-3-胺基-環己基)-黃嘌呤鹽酸鹽反應是以鹽酸進行。'H-NMR(400MHz,6毫克於0.5毫升DMSO-d6中,30°C):特徵訊號在3.03ppm(lH,m,H-l)及3.15ppm(lH,m,H-3)(5)1,3-二曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基丙基)-黃嘌呤反應是以鹽酸進行質譜(ESI+):m/z=306[M+H]+(6)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-4-甲基-哌啶-l-基)-黃噤呤質譜(ESI+):m/z=361[M+H]+(7)1-甲基-3-(4-曱氧基-苯甲基)-7-苯甲基-8-((S)-3-胺基-哌啶-l-基)-黃。票呤質譜(ESI+):m/z=475[M+H]+Rf值0.38(矽膠,二氯甲烷/甲醇/濃氨水=9:1:0.1)(8)1,3-二曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-l-基)-8-[N-(2-胺基乙基)-N-乙基-胺基]-黃噤呤質鐠(ESI+):m/z=335[M+H]+(9)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(哌啶-4-基)-黃嘌呤質譜(ESI+):m/z=332[M+H]+(10)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(反式-2-胺基-環己基)-黃嘌呤質鐠(ESI+):m/z=346[M+H]+(11)1-甲基-3-己基-7-苯曱基-8-((S)-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤Rf值0.18(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=9:1:0.1)質譜(ESI+):m/z=439[M+H]+(12)l-曱基-3-(2-羥基-乙基)-7-苯曱基-8-((S)-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤Rf值0.19(矽膠,二氯曱烷/甲醇/濃氨水=9:1:0.1)質譜(ESI+):m/z=399[M+H]+(13)l-(2-苯基-乙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-((S)-3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤質譜(ESI+):m/z=437[M+H]+(14)l-(2-苯基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-l-基)-8-((R)-3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤質譜(ESI+):m/z=437[M+H]+(15)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[2-(胺基曱基)-哌啶-1-基]-黃噤呤Rf值0.34(矽膠,二氯甲烷/曱醇/濃氨水=90:10:1)質譜(ESI+):m/z=361[M+H]+(16)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[(吡咯烷-3-基)胺基]-黃嘌呤以鹽酸於二氧六環中進行Rf值0.15(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=90:10:1)質鐠(ESI+):m/z=333[M+H]+(17)1,3-二甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[>1-(哌啶-3-基)-:^甲基-胺基]-黃噤呤Rf值0.44(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=卯:10:1)質譜(ESI+):m/z=361[M+H]+(18)1-[2-(4-羥基-苯基)-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-((8)-3-胺基-哌啶-1-基)-黃噪呤於四氫呋喃/水中在50-8(TC進行Rf值0.58(預製反相TLC板(E.Merck),乙腈/水/三氟醋酸=50:50:1)質譜(ESI+):m/z=453[M+H]+(19)l-[(甲氧基羰基)-曱基]-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-((S)-3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤熔點102-105°C質譜(ESI+):m/z=405[M+H]+(20)l-[3-(曱氧基羰基)-丙基]-3-曱基-7-(3-曱基J-丁烯-l-基)-8-((S)-3-胺基-哌啶-l-基)-黃噪呤Rf值:0.15(矽膠,二氯曱烷/曱醇=9:1)質譜(ESI+):m/z=433[M+H]+(21)1-{2-[4-(乙氧基羰基)-苯基]-乙基}-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-((S)-3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤熔點142-144°C質譜(ESI+):m/z=509[M+H]+(22)1-[2-(3-羥基-苯基)-乙基]-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-((8)-3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤於四氫呋喃/水中在80。C進行熔點168-170°C質語(ESI+):m/z=453[M+H]+(23)l-[2-(曱氧基羰基)-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-((S)-3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤Rf值0.26(矽膠,二氯曱烷/曱醇=9:1)質譜(ESI+):m/z=419[M+H]+(24)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[(哌啶-4-基)胺基]-黃噤呤質語(ESI+):m/z=347[M+H]+Rf值0.25(矽膠,二氯甲烷/甲醇/濃氨水=9:1:0.1)(25)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[(哌啶-3-基)胺基]-黃噪呤質譜(ESI+):m/z=347[M+H]+Rf值:0.13(矽膠,二氯曱烷/曱醇=9:1)(26)1-苯基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤質譜(ESI+):m/z=395[M+H]+(27)l-苯基-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-p底。定-l-基)-黃。票吟Rf值0.70(氧化鋁,二氯曱烷/曱醇=19:1)質譜(ESI+):m/z=409[M+H]+(28)1-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤Rf值0.16(矽膠,醋酸乙酉旨/曱醇/濃氨水=7:3:0.1)質譜(ESI+):m/z=451[M+H]+(29)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-[N-(吡咯烷-3-基)-N-曱基-胺基]-黃嘌呤Rf值0.43(矽膠,二氯曱烷/甲醇/濃氨水=90:10:1)質譜(ESI+):m/z=347[M+H]+(30)1,3-二曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-環己基)-黃。票呤(根據NMR光譜順式/反式混合物=65:35)質譜(ESI+):m/z=346[M+H]+(31)1,3-雙(2-苯基-乙基)-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噪呤Rf值0.33(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=90:10:1)質譜(ESI+):m/z=527[M+H]+(32)l-(2-苯基-乙基)-7-(3-甲基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤吟質譜(ESI+):m/z=423[M+H]+(33)l-(2-苯基-乙基)-3-氰基曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤Rf值0.31(珪膠,二氯甲烷/曱醇/濃氨水=90:10:1)質譜(ESI+):m/z=462[M+H]+(34)1-(2-苯基-乙基)-3-[(曱氧基羰基)-甲基]畫7匿(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤質譜(ESI十)m/z=495[M+H]+(35)1-[2-(2-硝基-苯基)-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤Rf值0.25(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=卯:10:1)質譜(ESI+):m/z=482[M+H]+(36)1-[2-(3,5-二氟-苯基)-乙基]-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤炫點162-163.5。C質譜(ESI+):m/z=473[M+H]+(37)1-[2-(2-曱氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃。票呤質譜(ESI+):m/z=481[M+H]+(38)1-[2-(噻吩-3-基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤質譜(ESI+):m/z=457[M+H]+(39)1-[2-(2,6-二氟-苯基)-乙基]-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤Rf值0J5(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=90:10:1)質譜(ESI+):m/z=473[M+H]+(40)1-[2-(4-曱氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噪呤質譜(ESI+):m/z=481[M+H]+(41)l-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-((S)-3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤質譜(ESI+):m/z=451[M+H]+(42)l-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-l-基)-8-((R)-3-胺基-哌啶-l-基)-黃噪呤質譜(ESI+):m/z=451[M+H]+(43)1-[2-(3,5-二曱基-苯基)-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噪呤Rf值0.15(矽膠,二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90:10:1)質譜(ESI+):m/z=465[M+H]+(44)l-(苯基硫基曱基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤Rf值0.40(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=90:10:1)質譜(ESI+):m/z=455[M+H]+(45)1-(苯基亞磺醯基曱基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤Rf值0.42(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=90:10:1)質譜(ESI+):m/z=471[M+H]+(46)1,3-二曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(順式-2-胺基-環丙基胺基)-黃噤呤質譜(ESI+):m/z=319[M+H]+Rf值0.55(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=90:10:0.1)(47)1-[2-(3-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤Rf值0.14(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=90:10:1)質譜(ESI+):m/z=481[M+H]+(48)l-[2-(4隱甲基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基陽7畫(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噪呤Rf值0.35(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=90:10:1)質譜(ESI+):m/z=465[M+H]+(49)1-(2-曱氧基羰基-2-丙烯-1-基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤Rf值0.30(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=90:10:1)質譜(ESI+):m/z=431[M+H]+(50)1-(2-苯基-乙基)-3-(2-二曱基胺基-乙基)-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤Rf值0.15(矽膠,二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90:10:1)質譜(ESI+):m/z=494[M+H]+(51)1-(2-苯基-乙基)-3-(2-丙炔-1-基)-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤Rf值0.71(矽膠,二氯曱烷/甲醇/濃氨水=80:20:1)質語(ESI+):m/z=461[M+H]+(52)1-(2-苯基-乙基)-3-((E)-2-苯基-乙烯基)-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤Rf值0.27(矽膠,二氯曱烷/甲醇/濃氨水=90:10:1)質譜(ESI+):m/z=525[M+H]+(53)1,3-二曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(哌啶-3-基)-黃。票呤質譜(ESI+):m/z=332[M+H]+(54)l-(2-苯基-乙基)-3-乙烯基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤Rf值0.26(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=90:10:1)質譜(ESI+):m/z=449[M+H]+(55)1-(3-氧代-3-苯基-丙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-0胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤質語(ESI+):m/z=465[M+H]+(56)1-曱基-3-(2-苯基-2-氧代-乙基)-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤Rf值0.30(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=90:10:1)質譜(ESI+):m/z=451[M+H]+(57)1-曱基-3-氰基曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤Rf值0J3(矽膠,二氯甲烷/曱醇/濃氨水=卯:10:1)質譜(ESI+):m/z=372[M+H]+(58)1-曱基-3-(2-苯基-乙基)-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤Rf值0.20(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=90:10:1)質譜(ESI+):m/z=437[M+H]+(59)1-曱基-3-(2-二曱基胺基-乙基)-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噪呤Rf值0.14(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=80:20:1)質譜(ESI+):m/z=404[M+H]+(60)l-曱基-3-異丙基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤熔點115-117。C質鐠(ESI+):m/z=375[M+H]+(61)1-(2-羥基-2-苯基-乙基)-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃。票呤Rf值0.20(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=90:10:1)質譜(ESI+):m/z=453[M+H]+(62)1-曱基-3-(2-氰基-乙基)-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噪呤熔點146-149°C質譜(ESI+):m/z=386[M+H]+(63)1-曱基-3-[2-(4-曱氧基-苯基)-乙基]-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤Rf值0.34(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=90:10:1)質譜(ESI+):m/z=467[M+H]+(64)l-甲基-3-苯基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃。票吟Rf值0.38(矽膠,二氯甲烷/曱醇/濃氨水=90:10:1)質譜(ESI+):m/z=409[M+H〗+(65)1-甲基-3-[2-(3-曱氧基-苯基)-乙基]-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤Rf值0.35(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=卯:10:1)質譜(ESI+):m/z=467[M+H]+(66)1-曱基-3-[2-(2-曱氧基-苯基)-乙基]-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噪呤Rf值0J1(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=90:10:1)質譜(ESI+):m/z=467[M+H]+(67)1-甲基-3-[2-(3-甲基-苯基)-乙基]-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噪呤Rf值0.13(矽膠,二氯曱烷/甲醇/濃氨水=90:10:1)質譜(ESI+):m/z=451[M+H]+(68)1-甲基-3-[2-(4-甲基-苯基)-乙基]-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃。票呤Rf值0.16(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=95:5:1)質傳(ESI+):m/z=451[M+H]+(69)1-甲基-3-[2-(2-曱基-苯基)-乙基]-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤Rf值0.16(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=95:5:1)質譜(ESI+):m/z=451[M+H]+(70)l-甲基-3-[2-(2-氟-苯基)-乙基]-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噪呤Rf值0.35(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=卯:10:1)質譜(ESI+):m/z=455[M+H]+(71)1-(2-氧代-丙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤x三氟醋酸(產物以三氟醋酸鹽形式分離)質譜(ESI+):m/z=389[M+H]+(72)1-曱基-3-(4-苯基-丁基)-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤Rf值0.36(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=90:10:1)質譜(ESI+):m/z=465[M+H]+(73)1-曱基-3-(3-苯基-丙基)-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤Rf值0.33(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=90:10:1)質譜(ESI+):m/z=451[M+H]+(74)1-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-曱基-7-(2-氰基-苯曱基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤質鐠(ESI+》m/z=498[M+H]+(75)1-(2-苯基-乙基)-3-曱基-7-(2-氰基-苯曱基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤質譜(ESI+):m/z=484[M+H]+(76)1-(3-曱氧基羰基-2-丙烯-1-基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤Rf值0.35(矽膠,二氯甲烷/甲醇/濃氨水=80:20:1)質語(ESI+):m/z=431[M+H]+(77)l-曱基-3-[2-(4-氟-苯基)-乙基]-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤Rf值0.28(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=90:10:1)質譜(ESI+):m/z=455[M+H]+(78)l-曱基-3-[2-(3-氟-苯基)-乙基]-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤Rf值0.35(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=卯:10:1)質譜(ESI+):m/z=455[M+H]+(79)1-[2-(2,5-二曱氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤Rf值0.29(矽膠,醋酸乙酯/曱醇/濃氨水=70:30:1)質譜(ESI+):m/z=511[M+H]+(80)1-[2-(4-氟-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噪呤Rf值0.35(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=80:20:1)質譜(ESI+):m/z=469[M+H]+(81)1-苯基羰基胺基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤(有l-苯基羰基胺基-7-(3-曱基-丁基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤汙染)Rf值0.26(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=80:20:1)質譜(ESI+):m/z=438[M+H]+(82)l-胺基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌咬-l-基)-黃噤呤(有l-胺基-7-(3-曱基-丁基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤汙染)Rf值0,22(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=80:20:1)質譜(ESI+):m/z=334[M+H]+(83)l-[2-(3-曱磺醯基氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤質譜(ESI+):m/z=545[M+H]+(84)l-[2-(3-烯丙基氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噪呤質語(ESI+):m/z=507[M+H]+(85)1-[2-氧代-2-[3-(2-丙炔-1-基氧基)-苯基]-乙基}-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯_i-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噪呤質譜(ESI+):m/z=505[M+H]+(86)l-(3-曱氧基羰基-2-丙烯-l-基)-3-曱基-7-(2-氰基-苯曱基)-8-(3-胺基-派咬-l-基)-黃噤呤質鐠(ESI+):m/z=478[M+H]+(87)1-(2-{3-[(甲氧基羰基)曱氧基]-苯基}-2-氧代-乙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤質譜(ESI+):m/z=539[M+H]+(88)l-[2-(3-氰基曱氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤質譜(ESI+):m/z=506[M+H]+(89)l-[2-(3-苯甲基氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤質譜(ESI+):m/z=557[M+H]+(90)l-[2-(3-苯基磺醯基氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1_基)_8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤質譜(ESI+):m/z=607[M+H]+(91)1-[2-(3-羥基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噪呤質譜(ESI+):m/z=467[M+H]+(92)l-[(吡啶-2-基)曱基]-3-曱基-7-(2-氰基-苯曱基)-8-(3-胺基-哌啶-l曙基)-黃噤呤Rf值0.20(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=90:10:1)質語(ESI+):m/z=471[M+H]+(93)1-[2-(3-苯基氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噪呤質譜(ESI+):m/z=543[M+H]+(94)1-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-[(曱氧基羰基)曱基]-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噪呤Rf值0.29(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=卯:10:1)質譜(ESI+):m/z=509[M+H]+(95)1-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(哌嗪-1-基)-黃嘌呤Rf值O.IO(矽膠,二氯曱烷/曱醇=90:10)質錯(ESI+):m/z=437[M+H]+(96)1-[2畫(3-胺基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3畫甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噪呤Rf值0.25(矽膠,二氯曱烷/甲醇/濃氨水=80:20:1)質譜(ESI+):m/z=466[M+H]+(97)1-(2-{3-[雙(甲磺醯基)-胺基]-苯基}-2-氧代-乙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噪呤Rf值(U5(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=80:20:1)質譜(ESI+):m/z=622[M+H]+(98)1-[2-(2-溴-5-二甲基胺基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤質譜(ESI+):m/z=572,574[M+H]+(99)1-[2-(3-硝基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7陽(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤質譜(ESI+):m/z=496[M+H]+(100)1-[2-(3-曱氧基羰基胺基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃。票呤質譜(ESI+):m/z=524[M+H]+(101)1-[2-(3-乙醯基胺基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7_(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噪呤質譜(ESI+):m/z=508[M+H]+(102)1-[2-(3-{[(乙氧基羰基胺基)羰基]胺基}-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤質譜(ESI+):m/z=581[M+H]+(103)1-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-曱基-7-(3_曱基-2-丁烯-1-基)-8-(高哌溱-l-基)-黃嘌呤Rf值:O.IO(矽膠,二氯曱烷/曱醇=卯:1)質譜(ESI+):m/z=451[M+H]+(104)l-[2-(3-氰基曱基胺基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃。票呤Rf值0.35(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=80:20:1)質譜(ESI+):m/z=505[M+H]+(105)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2_丁烯-1-基)-8-(4-胺基曱基-哌啶-1-基)-黃噪呤以異丙醇鹽酸(5-6M)於二氯曱烷中進行炫點110-112。C質譜(ESI+):m/z=361[M+H]+(106)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)_8-(3-胺基曱基-哌啶-1-基)-黃噤呤以異丙醇鹽酸(5-6M)於二氯曱烷中進行Rf值0.48(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=90:10:0.1)質譜(ESI+):m/z=361[M+H]+(1(T7)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(反式-2-胺基-環丁基胺基)-黃噤呤以異丙醇鹽酸(5-6M)於二氯曱烷中進行Rf值0.65(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=卯:10:0.1)質譜(ESI+):m/z=333[M+H]+(108)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-[N-((S)-2-胺基-l-曱基-乙基)-N-曱基-胺基)-黃噤呤以異丙醇鹽酸(5-6M)於二氯曱烷中進行熔點109.5-113°C質譜(ESI+):m/z=335[M+H]+(109)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-[N-((R)-2-胺基-l-曱基-乙基)-N-曱基-胺基)-黃噤呤以異丙醇鹽酸(5-6M)於二氯曱烷中進行Rf值0.50(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=90:10:1)質譜(ESI+):m/z=335[M+H]+(110)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[順式-^(2-胺基-環己基)-僕曱基-胺基)-黃噤呤以異丙醇鹽酸(5-6M)於二氯曱烷中進行Rf值0.71(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=卯:10:1)質譜(ESI+):m/z=375[M+H]+192(111)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(6-胺基-[1,4]二氮雜環庚-1-基)-黃嘌呤以異丙醇鹽酸(5-6M)於二氯曱烷中進行Rf值0.41(矽膠,二氯甲烷/曱醇/濃氨水=卯:10:1)質譜(ESI+):m/z=362[M+H]+(112)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-|^-(2-胺基-2-曱基-丙基)-^曱基-胺基)-黃噪呤以異丙醇鹽酸(5-6M)於二氯曱烷中進行熔點156.5-159.5。C質譜(ESI+):m/z=349[M+H]+(113)l-[(吡啶-2-基)曱基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃。票呤以異丙醇鹽酸(5-6M)於二氯曱烷中進行熔點136-139.5°C質譜(ESI+):m/z=424[M+H]+(114)l-[(噻唑-2-基)甲基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌咬-l-基)-黃噤呤以異丙醇鹽酸(5-6M)於二氯曱烷中進行熔點124-127°C質語(ESI+):m/z=430[M+H]+(115)1,3-二甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(反式-2-胺基-環戊基胺基)-黃噪呤以異丙醇鹽酸(5-6M)於二氯曱烷中進行Rf值0.25(矽膠,二氯曱烷/甲醇/濃氨水=95:5:0.1)質語(ESI+):m/z=347[M+H]+(116)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(反式-3-胺基-環己基胺基)-黃嘌呤(有約25%順式化合物汙染)以異丙醇鹽酸(5-6M)於二氯甲烷中進行Rf值0.16(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=90:10:1)質譜(ESI'):m/z=359[M-H]-(117)1,3-二曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(順式-3-胺基-環己基胺基)-黃嘌呤(有約21%反式化合物汙染)以異丙醇鹽酸(5-6M)於二氯曱烷中進行Rf值0.21(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=90:10:1)質譜(ESr):m/z=359[M-HJ-(118)1,3-二曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(順式-2-胺基-環戊基胺基)-黃噪呤以異丙醇鹽酸(5-6M)於二氯曱烷中進行Rf值0.25(矽膠,二氯曱烷/甲醇/濃氨水=95:5:0.1)質譜(ESI+):m/z=347[M+H]+(119)l-[(異喹啉-l-基)曱基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤以異丙醇鹽酸(5-6M)於二氯曱烷中進行熔點146-149°C質譜(ESI+):m/z=474[M+H]+(120)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(順式-3-胺基-環戊基胺基)-黃噤呤以異丙醇鹽酸(5-6M)於二氯曱烷中進行熔點146-148°C質譜(ESI+):m/z=347[M+H]+(121)l-[(苯並(d)異噻唑-3-基)曱基]-3-甲基-7-(3匿曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃。票呤以異丙醇鹽酸(5-6M)於二氯曱烷中進行熔點129-131°C質鐠(ESI+):m/z=480[M+H]+(122)l-[(吡啶-3-基)曱基]-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤以異丙醇鹽酸(5-6M)於二氯曱烷中進行Rf值0.42(矽膠,二氯曱烷/甲醇/濃氨水=90:10:1)質譜(ESI+):m/z=424[M+H]+(123)l-[(吡啶-4-基)曱基]-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤以異丙醇鹽酸(5-6M)於二氯甲烷中進行Rf值0.48(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=90:10:1)質譜(ESI+):m/z=424[M+H]+(124)l-[(異"惡唑-3-基)甲基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤以異丙醇鹽酸(5-6M)於二氯曱烷中進行熔點124-127.5。C質譜(ESI+):m/z=414[M+H]+(U5)1-[(異喹啉-1-基)曱基]-3-曱基-7-(3-曱基-2_丁烯-1-基)-8-((11)-3-胺基-哌咬-l-基)-黃噪呤以異丙醇鹽酸(5-6M)於二氯曱烷中進行Rf值0.50(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=卯:10:1)質譜(ESI+):m/z=474[M+H]+(126)l-[(異喹啉-l-基)曱基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-((S)-3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤以異丙醇鹽酸(5-6M)於二氯甲烷中進行質譜(ESI+):m/z=474[M+H]+(127)l-[(l-萘基)曱基]-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤以異丙醇鹽酸(5-6M)於二氯曱烷中進行Rf值0.51(矽膠,二氯曱烷/甲醇/濃氨水=卯:10:1)質譜(ESI+):m/z=473[M+H]+(128)1-[(苯並間異喁唑-3-基)曱基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤Rf值0.20(矽膠,二氯甲烷/曱醇=9:1)質譜(ESI+):m/z=464[M+H]+(129)l-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-3-曱基-哌啶-1-基)-黃噤呤M直:0.18(矽膠,醋酸乙酯/曱醇/濃氨水=卯:10:1)質譜(ESI+):m/z=465[M+H]+(130)1,3二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-3-曱基-哌啶-1-基)-黃噤呤Rf值0.41(氧化鋁,二氯甲烷/甲醇=20:1)質譜(ESI+):m/z=361[M+H]+(131)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-|^-(2-胺基-3-二甲基胺基-3-氧代-丙基)-N-曱基-胺基]-黃噪呤x三氟醋酸Rf值0.31(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=40:10:1)質譜(ESI+):m/z=392[M+H]+(132)1,3-二甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-[N-(2,3-二胺基-3-氧代-丙基)-N-甲基-胺基]-黃噤呤x三氟醋酸Rf值0.28(矽膠,二氯甲烷/曱醇/濃氨水=40:10:1)質譜(ESI+):m/z=364[M+H]+(133)1-[(胺基羰基)曱基]-3-曱基-7-(2-氰基-苯曱基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤由1-氰基曱基-3-曱基-7-(2-氰基-苯曱基)-8-[3-(叔丁基氧基羰基胺基)-哌啶-l-基]黃噤呤製備。在以三氟醋酸處理期間,保護基裂解,氰基水解形成醯胺。Rf值O.IO(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=90:10:0.1)質鐠(ESI+):m/z=437[M+H]+(134)l-[2-(3-甲磺醯基胺基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤質譜(ESI+):m/z=544[M+H]+Rf值0.45(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=90:10:0.1)(135)1-[2-(2-硝基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤質譜(ESI+):m/z=496[M+H]+(136)1-[2-(2-胺基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤質譜(ESI+):m/z=466[M+H]+(137)1-(2-{3-甲基胺基)硫代羰基胺基]-苯基}-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噪呤Rf值0.30(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=80:20:0.1)質譜(ESI+):m/z=539[M+H]+(138)l-[2-(2-乙醯基胺基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤質譜(ESI+):m/z=508[M+H]+(139)1-[(6-曱基-吡啶-2-基)曱基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噪呤以異丙醇鹽酸(5-6M)於二氯曱烷中進行熔點127.5-130°C質語(ESI+):m/z=438[M+H]+(140)1-[(異喹啉-4-基)曱基]-3-甲基-7-(3-曱基-2_丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃。票呤以異丙醇鹽酸(5-6M)於二氯曱烷中進行Rf值0.40(矽膠,二氯曱烷/曱醇/三乙胺=90:10:1)質譜(ESI+):m/z=474[M+H〗+(141)l畫[(l-曱基-lH-吲唑-3-基)曱基]-3陽曱基-7-(3-曱基-2-丁烯隱l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤以異丙醇鹽酸(5-6M)於二氯甲烷中進行Rf值0.31(珪膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=90:10:1)質譜(ESI+):m/z=477[M+H]+(142)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(N-[2-胺基-3-氧代-3-(吡咯烷-1-基)-丙基]-N-曱基-胺基}-黃。票呤熔點138°C質譜(ESI+):m/z=418[M+H]+(143)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-[N-(2-胺基-3-曱基胺基-3-氧代-丙基)-N-曱基-胺基}-黃嘌呤Rf值0.20(矽膠,二氯曱烷/曱醇/三乙胺=90:10:1)質語(ESI+):m/z=378[M+H]+(144)1-(2-{3-[(曱氧基羰基)曱基胺基]-苯基}-2-氧代-乙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤Rf值0.29(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=80:20:0.1)質譜(ESI+):m/z=538[M+H]+(145)l-氰基曱基-3-曱基-7-(2-氰基-苯曱基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌吟以異丙醇鹽酸(5-6M)於二氯曱烷中進行Rf值0.60(矽膠,二氯曱烷/曱醇=9:2)質譜(ESI+):m/z=419[M+H]+(146)1-[2-(2-羥基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤三氟醋酸鹽質譜(ESI+):m/z=467[M+H]+(147)l-P-(2-曱磺醯氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噪呤質譜(ESI+):m/z=545[M+H]+(148)1-(2-{2-[(曱氧基羰基)曱氧基]-苯基}-2-氧代-乙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噪呤質譜(ESI+):m/z=539[M+H]+(149)l-[2-(2-氰基曱氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤質譜(ESI+):m/z=506[M+H]+(150)1-(2-{3-[(二曱基胺基羰基)曱氧基]-苯基}-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-胺基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤Rf值0.45(矽膠;二氯曱烷/曱醇/三乙胺=80:20:0.1)質譜(ESI+):m/z=552[M+H]+(151)1-(2-{3-[(甲基胺基羰基)曱氧基]-苯基}-2-氧代-乙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃。票呤Rf值0.55(矽膠;二氯曱烷/曱醇/三乙胺=80:20:0.1)質語(ESI+):m/z=538[M+H]+(152)1-(2-{3-[(胺基羰基)曱氧基]-苯基}-2-氧代-乙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤質譜(ESI+):m/z=524[M+H]+(153)1-(2-{2-[雙(曱磺醯基)胺基]-苯基}-2-氧代-乙基)-3-甲基_7-(3-胺基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤質譜(ESI+):m/z=622[M+H]+(154)1-甲基-3-[2-(4-曱氧基-苯基)-乙基]-7-(2-氰基-苯曱基)-8-(3_胺基-哌咬-l-基)-黃嘌呤Rf值:0.35(矽膠,二氯曱烷/曱醇=9:1)質譜(ESI+):m/z=514[M+H]+(155)1-曱基-3-(2-苯基-乙基)-7-(2-氰基-苯甲基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤質譜(ESI+):m/z=484[M+H]+(156)1-(2-{3-[(胺基羰基)胺基]-苯基}-2-氧代-乙基)-3-曱基-7-(3-曱基隱2-丁烯_1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤質譜(ESI+):m/z=509[M+H]+(157)1-(2-{3-[(二甲胺基羰基)胺基]-苯基}-2-氧代-乙基)-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤質譜(ESI+):m/z=537[M+H]+(158)1-甲基-3-((反)-2-苯基-乙烯基)-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌咬-l-基)-黃噪呤Rf值0.49(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=卯:10:0.1)質譜(ESI+):m/z=435M+H]+(159)1-[(4-氧代-411-苯並吡喃-3-基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤質譜(ESI+):m/z=477[M+H]+(160)1-[(3-曱基-吡啶-2-基)-曱基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噪呤以異丙醇鹽酸(5-6M)於二氯曱烷中進行Rf值0.54(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=90:10:1)質譜(ESI+):m/z=438[M+H]+(161)1-[(5-曱基-吡啶-2-基)-曱基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤以異丙醇鹽酸(5-6M)於二氯甲烷中進行Rf值0.35(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=90:10:1)質譜(ESI+):m/z=438[M+H]+(162)l-[(4-曱基-吡啶-2基)-曱基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噪呤以異丙醇鹽酸(5-6M)於二氯曱烷中進行Rf值0.39(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=卯:10:1)質譜(ESI+):m/z=438[M+H]+(163)l-[(喹啉-4-基)-曱基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤以異丙醇鹽酸(5-6M)於二氯曱烷中進行Rf值0.53(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=90:10:1)質譜(ESI+):m/z=474[M+H〗+(164)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[內-6-胺基-2-氮雜-雙環[2.2.2]辛-2-基]-黃噪呤以異丙醇鹽酸(5-6M)於二氯曱烷中進行熔點174-179°C質譜(ESI+):m/z=373[M+H]+(165)l-[(喹啉-8-基)-曱基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤以異丙醇鹽酸(5-6M)於二氯曱烷中進行熔點175-177°C質譜(ESI+):m/z=474[M+H]+(166)1-[(5-硝基-異喹啉-1-基)-曱基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噪呤以異丙醇鹽酸(5-6M)於二氯曱烷中進行Rf值0.47(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=90:10:1)質語(ESI+):m/z=519[M+H]+(167)1,3-二曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[夕卜6-胺基-2-氮雜-雙環[2.2.2]辛-2-基]-黃噤呤以異丙醇鹽酸(5-6M)於二氯曱烷中進行Rf值0.23(矽膠,二氯曱烷/甲醇/濃氨水=95:5:0.1)質譜(ESI+):m/z=373[M+H]+(168)1-[(2-氧代-1,2-二氫-喹啉-4-基)-曱基]-3-甲基_7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噪呤以異丙醇鹽酸(5-6M)於二氯甲烷中進行Rf值0.43(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=90:10:1)質譜(ESI+):m/z=490[M+H]+(169)1-[(5-胺基-異喹啉-1-基)-曱基]-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤以異丙醇鹽酸(5-6M)於二氯曱烷中進行Rf值0.39(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=90:10:1)質譜(ESI+):m/z=489[M+H]+(170)1-[2-(3-氰基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃。票呤Rf值0.65(矽膠,二氯甲烷/曱醇/濃氨水=卯:10:1)質譜(ESI+):m/z=476[M+H]+(171)1-[2-(3-胺基磺醯基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤Rf值0.24(矽膠,二氯甲烷/曱醇/濃氨水=卯:10:1)質i普(ESI+):m/z=530[M+H]+(172)1-[2-(3-胺基羰基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤Rf值O.IO(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=90:10:1)質譜(ESI+):m/z=494[M+H]+(173)l-(2-苯基氧基-乙基]-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤質鐠(ESI+):m/z=453[M+H]+(174)1,3-二甲基-2-硫代-7-苯曱基-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤三氟醋酸鹽Rf值0.50(氧化鋁,二氯曱烷/曱醇=20:1)質譜(ESI+):m/z=385[M+H]+實施例31,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-曱基胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤154毫克1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤於0.032亳升曱醛水溶液(37重量%)於0.5毫升曱醇中與24毫克硼氫化鈉合併,在周圍溫度攪拌。0.01毫升曱醛溶液及10毫克硼氫化鈉再加入二次以上,在周圍溫度繼續攪拌。反應混合物與1M氬氧化鈉溶液合併,以醋酸乙酯重複萃取。有機相合併,乾燥,蒸發。殘餘物在氧化鋁柱上以醋酸乙酯/曱醇層析純化。產量WO毫克(25%理論值)質譜(ESI+):m/z=361[M+H]+Rf值0.80(氧化鋁,醋酸乙酯/甲醇=4:1)下列化合物是相似於實施例3的方法獲得(1)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-二曱基胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤質譜(ESI+):m/z=375[M+H]+Rf值0.65(氧化鋁,二氯曱烷/甲醇=100:1)實施例4(8)-1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-{3-[(2-氰基吡咯烷-1-基羰基-曱基)胺基]-哌啶-1-基}-黃嘌呤由實施例1(4)的化合物與(S)-1-(溴乙醯基)-2-氰基-p比咯烷在四氫呋喃中於三乙胺存在下在周圍溫度反應而製備。熔點67-68°C質譜(ESI+):m/z=505[M+Na]+實施例51_甲基-7-苯曱基-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噪呤由1_曱基-3-(2-三甲基矽烷基-乙氧基曱基)-7-苯曱基-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤以三氟醋酸在二氯曱烷中在周圍溫度處理而製備。質譜(ESI+):m/z=355[M+H]+實施例61_甲基-3-羧基曱基-7-苯曱基-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噪呤由l-曱基-3-[(甲氧基羰基)-曱基]-7-苯曱基-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤以1N氫氧化鈉溶液於曱醇中處理而製備。熔點212-215°C質譜(ESI+):m/z=413[M+H]+下列化合物是相似於實施例6的方法獲得(1)1-羧基曱基-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-((8)-3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤Rf值0.54(預製反相TLC板(E.Merck),乙腈/水/三氟醋酸=50:50:1)質譜(ESI+):m/z=391[M+H]+(2)1-(3-羧基-丙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-((8)-3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤Rf值0.42(預製反相TLC板(E.Merck),乙腈/水/三氟醋酸=50:50:1)質錯(ESI+):m/z=419[M+H]+(3)l-[2-(4-羧基-苯基)-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-((S)-3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤Rf值0.42(預製反相TLC板(E.Merck),乙腈/水/三氟醋酸=50:50:1)質i普(ESI+):m/z=481[M+H]+(4)l-0羧基-乙基)-3-曱基-7-(3-曱基J-丁烯-l-基)-S-((S"-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤熔點226-228°C質鐠(ESI+):m/z=405[M+H]+(5)l-(2-苯基-乙基)-3-羧基甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噪呤熔點228-235°C質錯(ESI+):m/z=481[M+H]+實施例7l-[2-(3-胺基-苯基)-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤由1-[2-(3-硝基-苯基)-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-203哌啶-l-基)-黃嘌呤以鐵於乙醇,水,及水醋酸(10:5:1)的混合物中還原而製備。Rf值0.45(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=9:1:0.1)質譜(ESI+):m/z=452[M+H]+下列化合物是相似於實施例7的方法獲得(1)1-[2-(2-胺基-苯基)-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤Rf值0.20(矽膠,二氯曱烷/曱醇/濃氨水=9:1:0.1)質譜(ESI+):m/z=452[M+H]+(2)1,3-二曱基-7-(3-胺基-苯甲-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤Rf值0.20(矽膠,二氯甲烷/曱醇/濃氨水=90:10:1)質譜(ESI+):m/z=384[M+H]+(3)1,3-二甲基-7-(2-胺基-苯甲基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噪呤質譜(ESI+):m/z=384[M+H]+實施例81,3-二曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(1-胺基-哌啶-4-基)-黃嘌呤由1,3-二曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(1-亞硝基-哌啶-4-基)-黃嘌呤以鋅在醋酸及水(1:1.5)的混合物中於80。C處理而製備。質譜(ESI+):m/z=347[M+H]+下列化合物是相似於實施例8的方法獲得(1)1,3-二曱基-7-(3-甲基-2_丁烯-1-基)-8-(1-胺基-哌啶-3-基)-黃噤呤質譜(ESI+):m/z=347[M+H]+實施例9l-(2-羥基亞胺基-2-苯基-乙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-((R)-3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤由l-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-((R)-3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤與羥基胺-鹽酸鹽在碳酸鉀存在下於乙醇中在85。C反應而製備。Rf值0.54(預製反相TLC板(E.Merck),乙腈/水/三氟醋酸=10:10:0.2)質譜(ESI+):m/z=466[M+H]+實施例101-[2-(2-曱磺醯基胺基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤由1-(2-{2-[雙-(曱磺醯基)-胺基]-苯基}-2-氧代-乙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噪呤與5N氬氧化鈉的四氬呋喃溶液室溫製備。質譜(ESI+):m/z=544[M+H]+下列化合物亦可相似於上述實施例及文獻已知的其他方法獲得(1)7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤(2)1-曱基_7_(3-曱基_2_丁烯-1-基)-8-(3_胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤(3)3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤(4)l-乙基-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噪呤(5)l-丙基-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噪呤(6)1-(2-丙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3_胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤(7)l-丁基-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噪呤(8)1-(2-丁基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8_(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤(9)1-(2-曱基丙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤(10)1-(2-丙烯-1-基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噪呤(11)1-(2-丙炔-1-基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-咪咬-1-基)-黃嘌呤(12)1-環丙基甲基-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤(13)1-苯曱基-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-0胺基-哌啶-1-基)-黃(14)1-(2-苯基乙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌p令(15)1-(2-羥基乙基)-3-曱基-7-(3-曱基_2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤(16)1-(2-曱氧基乙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤(17)1-(2-乙氧基乙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤(18)l-[2-(二曱基胺基)乙基]-3哌啶-l-基)-黃噤呤(19)l-[2-(二乙基胺基)乙基]-3哌啶-l-基)-黃。票呤(20)l-[2-(吡咯烷-l-基)乙基]-3哌啶-l-基)-黃噤呤(21)l-[2-(哌啶-l-基)乙基]咬-l-基)-黃。票呤(22)l-[2-(嗎啉-4-基)乙基]啶-l-基)-黃噤呤(23)l-[2-(哌嗪-l-基)乙基]啶-l-基)-黃噪呤(24)1-[2-(4-曱基-哌嗪-1-基)乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤(25)1-(3-羥基丙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤(26)1-(3-曱氧基丙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤(27)1-(3-乙氧基丙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤(28)1-[3-(二甲基胺基)丙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤206-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基--曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基--甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基--3-甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌一3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌(29)1-[3-(二乙基胺基)丙基]-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤(30)1-[3-(吡咯烷-1-基)丙基]-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤(31)l-[3-(哌啶-l-基)丙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤(32)l-[3-(嗎啉-4-基)丙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤(33)1-[3-(哌嗪-1-基)丙基]-3-曱基-7-(3-曱基_2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌咬-l-基)-黃噤呤(34)1-[3-(4-曱基-哌嗪-1-基)丙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噪呤(35)1-(羧基曱基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噪呤(36)1-(曱氧基羰基曱基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤(37)1-(乙氧基羰基甲基)-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤(38)1-(2-羧基乙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噪呤(39)1-[2-(曱氧基羰基)乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃。票呤(40)1-[2-(乙氧基羰基)乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤(41)l-(胺基羰基甲基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤(42)1-(曱基胺基羰基曱基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃。票呤(43)1-(二曱基胺基羰基曱基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤(44)l-(p比咯烷-l-基羰基曱基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃。票呤(45)1-(哌啶-1-基羰基曱基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌。定-l-基)-黃噪呤(46)l-(嗎啉-4-基羰基曱基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤(47)1-(氰基曱基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤(48)l-(2-氰基乙基)-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-l基)-黃嘌呤(49)1-曱基-3-乙基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3吟(50)1-甲基-3-丙基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3呤(51)1-曱基-3-(2-丙基)-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8嘌呤(52)1-曱基-3-丁基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3呤(53)l-曱基-3-(2-丁基)-7-(3-甲基-2-丁歸-l-基)-8噤呤(54)1-曱基-3-(2-曱基丙基)_7_(3-曱基-2-丁烯-1基)-黃嘌呤(55)l-甲基-3-(2-丙烯-l-基)-7-(3-曱基-2-丁烯-l基)-黃嘌呤(56)1-曱基-3-(2-丙炔-1-基)-7-(3-曱基-2-丁烯-1基)-黃嘌呤(57)1-曱基-3-環丙基曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤(58)l-曱基-3-苯曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤(59)1-曱基-3-(2-苯基乙基)-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嗓呤208-基)-8-(3-胺基-哌啶-1--胺基-哌啶-l-基)-黃噪-胺基-哌啶-l-基)-黃噪-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃-胺基-哌啶-l-基)-黃噤-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃-基)-8-(3-胺基-哌啶-1--基)-8-(3-胺基-派啶-1--基)-8-(3-胺基-哌啶-1-(60)1-曱基-3-(2-羥基乙基)-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤(61)1-曱基-3-(2-曱氧基乙基)-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤(62)1-曱基-3-(2-乙氧基乙基)-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噪呤(63)1-曱基-3-[2-(二曱基胺基)乙基]-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃。票呤(64)1-曱基-3-[2-(二乙基胺基)乙基]-7-(3-曱基-2_丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤(65)1-曱基-3-[2-(吡咯烷-1-基)乙基]-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤(66)l-曱基-3-[2-(哌啶-l-基)乙基]-7-(3-甲基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌咬-l-基)-黃噤呤(67)l-曱基-3-[2-(嗎啉-4-基)乙基]-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌咬-l-基)-黃。票呤(68)1-曱基-3-[2-(哌嗪-1-基)乙基]-7-(3-曱基-2_丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃。票呤(69)1-曱基-3-[2-(4-曱基-哌嗪-1-基)乙基]-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤(70)1-甲基-3-(3-羥基丙基)-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤(71)1-曱基-3-(3-曱氧基丙基)-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤(72)1-曱基-3-(3-乙氧基丙基)-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤(73)1-曱基-3-[3-(二曱基胺基)丙基]-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌吱-l-基)-黃噤呤(74)1-曱基-3-[3-(二乙基胺基)丙基]-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌咬-l-基)-黃嘌呤(75)1-曱基-3-[3-(吡咯烷-1-基)丙基]-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-艱咬-l-基)隱黃噤呤(76)1-曱基-3-[3-(嗛。定-1-基)丙基]-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤(77)l-曱基-3-[3-(嗎啉-4-基)丙基]-7-(3-甲基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤(78)l-曱基-3-[3-(哌溱-l-基)丙基]-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤(79)1-曱基-3-[3-(4_甲基-哌嗪-1-基)丙基]-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤(80)1-曱基-3-(羧基甲基)-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤(81)1-曱基-3-(曱氧基羰基曱基)-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤(82)1-曱基-3-(乙氧基羰基曱基)-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤(83)1-曱基-3-(2-羧基乙基)-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌咬-1-基)-黃嘌呤(84)1-曱基-3-[2-(曱氧基羰基)乙基]-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-派咬-l-基)-黃噤呤(85)1-甲基-3-[2_(乙氧基羰基)乙基]々-0曱基_2_丁烯-卜基)-8-(3-胺基-哌咬-l-基)-黃噤呤(86)l-曱基-3-(胺基羰基甲基)-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤(87)l-曱基-3-(甲基胺基羰基曱基)-7-(3-甲基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤(88)1-曱基-3-(二曱基胺基羰基甲基)-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃。票呤(89)1-曱基-3-(吡咯烷-l-基-羰基曱基)-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤(卯)1-曱基-3-(哌啶-1-基-羰基曱基)-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃。票呤:91)1-曱基-3-(嗎啉-4-基-羰基曱基)-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噪呤92)1-曱基-3-(氰基甲基)-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤:93)1-曱基-3-(2-氰基乙基)-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤:94)1,3,7-三曱基-8-(3-胺基-哌咬-l-基)-黃噤呤:95)1,3-二曱基-7-乙基-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤96)1,3-二曱基-7-丙基-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃。票呤:97)1,3-二甲基-7-(2-丙基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噪呤:98)1,3-二曱基-7-丁基-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃。票呤:99)1,3-二曱基-7-(2-丁基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噪呤100)1,3-二曱基-7-(2-曱基丙基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤101)1,3-二曱基-7-戊基-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤102)1,3-二曱基-7-(2-甲基丁基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤103)1,3-二曱基-7-(3-曱基丁基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤104)1,3-二曱基-7-(2,2-二曱基丙基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃。票呤105)1,3-二曱基-7-環丙基曱基-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃。票呤106)1,3-二甲基-7-[(1-曱基環丙基)曱基]-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噪呤107)1,3-二曱基-7-[(2-曱基環丙基)曱基]-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤108)1,3-二甲基-7-環丁基曱基-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噪呤109)1,3-二曱基-7-環戊基曱基-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤110)1,3-二曱基-7-環己基曱基-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃。票呤111)1,3-二曱基-7-[2-(環丙基)乙基]-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤112)1,3-二甲基-7-(2-丙晞-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤113)1,3-二曱基-7-(2-曱基-2-丙烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤114)1,3-二曱基-7-(3-苯基-2-丙烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤115)1,3-二曱基-7-(2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤116)1,3-二曱基-7-(4,4,4-三氟-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤(117)1,3-二曱基-7-(3-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤1,3-二曱基-7-(2-氯-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤1,3-二曱基-7-(2-溴-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤1,3-二曱基-7-(3-氯-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤1,3-二曱基-7-(3-溴-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤1,3-二曱基-7-(2-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤1,3-二曱基-7-(2,3-二曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌1,3-二曱基-7-(3-三氟曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃1,3-1,3-1,3-.1,3-.曱基_7_(3-曱基-3-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃。票呤二甲基-7-[(2-曱基-1-環戊烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤.曱基-7-(1-環己烯-1-基-甲基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃。票呤二曱基-7-[2-(1-環戊烯-1-基)乙基]-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃口至129)1,3-二曱基--7-(2-丙炔-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤130)1,3-二曱基-,7-(3-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-哌吱-1-基)-黃噪呤131)U-二曱基-.7-(4-氟苯曱基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤132)1,3-二曱基-.7-(2-氯苯甲基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤133)1,3-二曱基--7-(3-氯苯曱基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤134)U-二曱基-.7-(4--氯苯曱基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤135)1,3國二曱基--7-(2--溴苯甲基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤136)1,3-二曱基-■7-(3-溴苯曱基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤137)1,3-二曱基-■7-(4--溴苯曱基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤138)U-二曱基-.7畫(2-.曱基苯曱基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤139)1,3-二曱基-.7-(3-曱基苯曱基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤140)1,3-二曱基-■7-(4-曱基苯曱基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤141)U-二曱基--7-(2-.曱氧基苯曱基)-8-(3-胺基-哌咬-1-基)-黃噤呤142)1,3-二甲基-■7-(3-.曱氧基苯甲基)-8-(3-胺基-哌咬-1-基)-黃噪呤143)1,3-二曱基-■7-(4-.曱氧基苯曱基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噪呤144)1,3-二曱基--7-(2-苯基乙基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤(145)1,3-二曱基-7-(3-苯基丙基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤(146)1,3-二曱基-7-(2-呋喃基曱基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤(147)1,3-二曱基-7-(3-呋喃基曱基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤(148)1,3-二甲基-7-(3-噻吩基曱基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噪呤(149)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-曱基胺基-哌啶-1-基)-黃噪呤(150)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-乙基胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤(151)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-二曱基胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤(152)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-二乙基胺基-哌啶-1-基)-黃噪呤(153)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-{3-[(2-羥基乙基)胺基]-哌啶-l-基卜黃噤呤(154)1,3-二甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-{3-[>^曱基-^(2-羥基乙基)-胺基]-哌啶-1-基}-黃噤呤(155)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-{3-[(3-羥基丙基)胺基]-哌啶-l-基卜黃噪呤(156)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-{3-[^曱基-1^-(3-羥基丙基)-胺基]-哌啶-l-基卜黃嘌呤(157)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-{3-[(羧基甲基)胺基]-哌啶-1-基}-黃嘌呤(158)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-{3-[(曱氧基羰基曱基)胺基]-哌啶-1-基}-黃噤呤(159)1,3-二甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-{3-[(乙氧基羰基曱基)胺基]-旅咬-1畫基}-黃噤呤(160)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-[N-曱基-N-(甲氧基羰基曱基)胺基]-哌啶-1-基}-黃。票呤(161)1,3-二曱基-7-P-曱基J-丁烯-l-基)-S-(HN-曱基-N-(乙氧基羰基曱基)胺基]-哌啶-l-基卜黃嘌呤(162)1,3-二曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-{3-[(2-羧基乙基)胺基]-哌啶-l-基卜黃噤呤(163)1,3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-{[2_(曱氧基羰基)乙基]胺基}-哌啶-1-基}-黃噤呤(164)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-{[2-(乙氧基羰基)乙基]胺基卜哌啶-l-基卜黃嘌呤(165)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-(N-曱基-N-[2-(曱氧基羰基)-乙基]-胺基}-哌啶-1-基)-黃噤呤(166)1,3-二甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-{N-曱基-N-[2-(乙氧基羰基)-乙基]-胺基}-哌啶-1-基)-黃噪呤(167)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-{3-[(胺基羰基曱基)胺基]-哌咬-l-基卜黃噤呤(168)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-{3-[(曱基胺基羰基曱基)胺基]-哌啶-1-基}-黃。票呤(169)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-{3-[(二曱基胺基羰基甲基)胺基]-哌啶-l-基卜黃噤呤(170)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-{3-[(乙基胺基羰基曱基)胺基]-哌啶-l-基卜黃噪呤(171)1,3-二曱基-7_(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-{3-[(二乙基胺基羰基甲基)胺基]-哌啶-1-基}-黃噪呤(172)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-{3-[(吡咯烷-1-基羰基甲基)胺基]-哌啶-1-基}-黃嘌呤(173)1,3-二曱基-7_(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-{3-[(2-氰基吡咯烷-1-基羰基曱基)胺基]-哌咬-1-基}-黃噪呤(174)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-0-[(4_氰基噻唑烷-3-基羰基曱基)胺基]-哌啶-1-基}-黃噤呤(175)1,3-二甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-{3-[(2-胺基羰基吡咯烷-1-基羰基曱基)胺基]-哌啶-1-基}-黃嘌呤(176)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-{3-[(2_羧基吡咯烷-1-基羰基甲基)胺基]-哌咬-1-基}-黃噤呤(177)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-{3-[(2-曱氧基羰基吡咯烷-1-基羰基曱基)胺基]-哌啶-1-基}-黃嘌呤(178)基]-哌啶-l(179)基]-哌啶-l(180)黃嘌呤(181)黃噤呤(182)黃噪呤(183)黃噤呤(184)黃噪呤(185)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-{3-[(哌啶-基}-黃嘌呤1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-{3-[(嗎啉-基卜黃嘌呤1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(2-曱基-31,3-二曱基-7隱(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8畫(3-曱基-31,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(4-曱基-31,3-二曱基陽7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(5-曱基-31,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(6-曱基-3-1,3-二甲基-7-(3-曱基-2.l-基羰基曱基)胺4-基羰基甲基)胺胺基-哌啶-l-基)-胺基-哌啶-l-基)-胺基-哌啶-l-基)-胺基-哌啶-l-基)-胺基-哌啶-l-基)-丁烯-1-基)-8-(2-胺基-8-氮雜-雙環[3.2.1]辛-8-基)-黃嘌呤(186)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(6-胺基-2-氮雜-雙環[2.2.2]辛-2-基)-黃嘌呤(187)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-環戊基)-黃嘌呤(188)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-曱基胺基-環己基)-黃嘌呤(189)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-乙基胺基-環己基)-黃嘌呤(190)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3_二曱基胺基-環己基)-黃嘌p厶呤吟吟(191)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-二乙基胺基-環己基)-黃嘌(192)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(4-胺基-環己基)-黃嘌呤(193)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[(3-胺基-環己基)胺基]-黃嘌(194)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2_丁烯-1-基)-8-[(2-胺基-環戊基)胺基]-黃嘌(195)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2_丁烯-1-基)-8-[(3-胺基-環戊基)胺基]-黃嘌吟曱基_7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[(2-胺基-環丁基)胺基]-黃嘌曱基_7_(3_曱基_2_丁烯_1_基)_8_[(3_胺基_環丁基)胺基]-黃嘌曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[(2-胺基-環丙基)胺基]-黃。票^、(199)l-[2-(4-羥基-苯基)-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噪呤(200)1隱[2隱(3畫氟-4-羥基-苯基)-乙基]-3-曱基-7隱(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤(201)1-[2-(4-曱氧基-苯基)-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤(202)1-[2-(4-乙氧基-苯基)-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤(203)1-[2-{4-[(羧基曱基)氧基]-苯基}-乙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃。票呤(204)1-[2-{4-[(曱氧基羰基)曱基氧基]-苯基}-乙基)-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁烯_1_基)_8_(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤(205)l-[2-(3-羥基-苯基)-乙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤(206)1-[2-(2-氟-5-羥基-苯基)-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃。票呤(207)1-[2-(3-曱氧基-苯基)-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤(208)1-{2-[3-(羧基曱基氧基)-苯基]-乙基}-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤(209)1-(2-{3-[(乙氧基羰基)曱基氧基]-苯基}-乙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1_基)_8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噪呤(210)l-[2-(2-羥基-苯基)-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤(196)1,3-二呤(197)1,3-二吟(198)1,3-二216(211)1-[2-(2-曱氧基-苯基)-乙基]-3-曱基-7-(3-甲基-2_丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤(212)1-{2-[2-(羧基曱基氧基)-苯基]-乙基}-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤("3)1-(2-{2-[(曱氧基羰基)曱基氧基]-苯基}-乙基)-3-曱基-7-(3-曱基_2-丁烯_i-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤(214)l-[2-(4-曱基-苯基)-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤(215)1-[2-(4-羥基曱基-苯基)-乙基]隱3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噪呤(216)l-[2-(4-羧基-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤(217)1-{2-[4-(曱氧基羰基)-苯基]-乙基}-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤(218)1陽{2-[4-(羧基曱基)-苯基]-乙基}-3-曱基-7隱(3-曱基-2-丁烯-l曙基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噪呤(219)1-(2-{4-[(曱氧基羰基)曱基]-苯基}-乙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤(220)1-{2-[4-(2-羧基-乙基)-苯基]-乙基}-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤(221)1-(2-{4-[2-(曱氧基羰基)-乙基]-苯基}-乙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯_i-基)-8-(3-胺基-咪咬-1-基)-黃嘌呤(222)l-[2-(3-曱基-苯基)-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤(223)1-[2-(3-羧基-苯基)-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤(224)1-{2-[3-(乙氧基羰基)-苯基]-乙基}-3-甲基-7-0曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噪呤(225)1-{2-[3-(羧基甲基)-苯基]-乙基}-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤(226)1-(2-{3-[(曱氧基羰基)曱基]-苯基}-乙基)-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤(227)1-{2-[3-(2-羰基-乙基)-苯基]-乙基}-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤(228)1-(2-{3-[2-(曱氧基羰基)-乙基]-苯基}-乙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯_1_基)_8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤(229)1-[2-(2-曱基-苯基)-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤(230)l-[2-(2-羧基-苯基)-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃。票呤(231)1-{2-[2-(曱氧基羰基)-苯基]-乙基}-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤(232)1-[2-(4-氟-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-曱基-2_丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤(233)1-[2-(4-氯-笨基)-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤("4)1-[2-(4-溴-苯基)-乙基]-3-甲基-7_(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤(235)l-[2-(4-氰基-苯基)-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤(236)l-[2-(4-三氟甲氧基-苯基)-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噪呤(237)1-[2-(4-曱基硫基-苯基)-乙基]-3-曱基畫7-(3陽曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噪呤(238)1-[2-(4-曱基亞磺醯基-苯基)-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤(239)1-[2-(4-曱基磺醯基-苯基)-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃。票呤(240)l-[2-(4-三氟曱基-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤(241)l-[2-(4-胺基-苯基)-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤(242)1-(2-{4-[(曱基羰基)胺基]-苯基}-乙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噪呤(243)1-(2-{4-[(曱基磺醯基)胺基]-苯基}-乙基)-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噪呤(244)l-[2-(3-硝基-苯基)-乙基]-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤(245)1-{2-[4-(胺基羰基)-苯基]-乙基}-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噪呤(246)1-{2-[4-(曱基胺基羰基)-苯基]-乙基}-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噪呤(247)1-{2-[4-(二曱基胺基羰基)-苯基]-乙基}-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤(248)1-{2-[4-(胺基磺醯基)-苯基]-乙基}-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤(249)1-{2-[4-(曱基胺基磺醯基)-苯基]-乙基}-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噪呤(250)1-{2-[4-(二曱基胺基磺醯基)-苯基]-乙基}-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯_i-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噪呤(251)1-(3-羧基-丙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤(252)1-[3-(曱氧基羰基)-丙基]-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噪呤(253)1-[3-(乙氧基羰基)-丙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤(254)1-[2-(3,4-二曱基-苯基)-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤(255)1-[2-(2-氟-5-氯-苯基)-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤(256)1-[2-(3,5-二曱氧基-苯基)-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤(257)l-[2-(萘-2-基)-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤(258)1-[2-(吡啶-3-基)-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃。票呤(259)1-[4-苯基-丁基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤(260)1-曱基-3-(3-苯基-丙基)-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤(261)1-甲基-3-(3-羧基-丙基)-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤(262)1-曱基-3-[3-(曱氧基羰基)-丙基]-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)_8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤(263)l-曱基-HM乙氧基羰基)-丙基K7-0曱基J-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤(264)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-1-曱基-丙-1-基)-黃噤呤(265)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-1,l-二曱基-丙-l-基)-黃嘌呤(266)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-1-曱基-丁-1-基)-黃嘌呤(267)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[1-(2-胺基-乙基)-環丙基]-黃嘌呤(268)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[1-(胺基曱基)-環戊基曱基]-黃噤呤(269)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[2-(胺基曱基)-環丙基]-黃嘌吟(270)1,3-二曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[2-(胺基曱基)-環戊基]-黃嘌吟(271)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(2-胺基-環丙基曱基)-黃。票呤(272)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[(哌啶-3-基)-曱基]-黃嘌呤(273)1,3-二曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[2-(吡咯烷-2-基)-乙基]-黃嘌吟(274)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-[N-(2-胺基-乙基)-N-乙基-胺基]-黃嘌呤(275)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-[N-(2-胺基-乙基)-N-異丙基-胺基]-黃嘌呤(276)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[1^-(2-胺基-乙基)-^環丙基-胺基]-黃噤呤(277)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-[N-(2-胺基-乙基)-N-環丙基曱基-胺基]-黃噪呤(278)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-[N-(2-胺基-乙基)-N-苯基-胺基]-黃嘌呤(279)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-|^-(2-胺基-乙基)-^苯曱基-胺基]-黃嘌呤(280)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-[N-(2-胺基-l-曱基-乙基)-N-曱基-胺基]-黃嘌呤(281)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[^(2-胺基-丙-1-基)-N-曱基-胺基]-黃噤呤(282)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-|^-(2-胺基-1-曱基-丙-1-基)-N-曱基-胺基]-黃噤呤(283)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-|>[-(2-胺基-2-曱基-丙基)->^曱基-胺基]-黃噤呤(284)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1.基)-8-[N-(1-胺基-環丙基甲基)-N-曱基-胺基]-黃噤呤(285)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-|^-(2-胺基-環丙基)-僕曱基-胺基]-黃嘌呤(286)1,3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-|^-(2-胺基-環丁基)-^曱基-胺基]-黃。票呤(287)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[N-(2-胺基-環戊基)-N-曱基-胺基]-黃嘌呤(288)1,3-二甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[^(2-胺基-環己基)->^甲基-胺基]-黃噤呤(289)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(N-(吡咯烷-2-基)曱基]-N-曱基-胺基}-黃噤呤(290)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-[N-(吡咯烷-3-基)-N-曱基-胺基]-黃嘌呤(291)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-[N-(哌啶-3-基)-N-曱基-胺基]-黃嘌呤(292)1-(2-苯基氧基-乙基)-3-曱基-7-0曱基-2-丁烯-1-基)-8_(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噪呤(293)l-(2-苯基硫基-乙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤(294)l-(2-苯基亞磺醯基-乙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤(295)1-(2-苯基磺醯基-乙基)-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤(296)1-曱基-3-(2-氧代-2-苯基-乙基)-7-(3-曱基_2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃。票呤(297)1-曱基-3-(2-氧代-丙基)-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤(298)1-曱基-3-苯基-7-(3-曱基-2_丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤(2")1-曱基-3-環丙基_7_(3_甲基_2_丁烯-1-基)-8-(3_胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤(300)1-[2-(3-氟-苯基)畫2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噪呤(301)1-[2-(3-氯-苯基)陽2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤(302)1-[2-(3-溴-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃。票呤(303)1隱[2-(3-曱基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃。票呤(3(M)1-[2-(3-三氟曱基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-甲基-2_丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噪呤(305)1-[2-(2-曱基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤(306)1-[2-(3-曱氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤(307)l-[2-(3-二氟曱氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤(308)l-[2-(3-三氟曱氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噪呤(309)1-[2-(3-乙氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噪呤(M0)1-[2-(3-異丙基氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤(311)1-[2-(3-環丙基氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤(312)l-[2-(3-環戊基氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤(313)1-[2-(3-環丙基曱氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2_丁烯_i-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤(314)1-{2-[3-(2,2,2-三氟乙氧基)-苯基]-2-氧代-乙基}-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤(315)1-[2-(4-羥基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤(316)1-[2-(3-硝基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤(317)1-[2-(3-胺基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤(318)1-{2-[3-(曱基羰基胺基)-苯基]-2-氧代-乙基}-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃。票呤(319)1-{2-[3-(胺基羰基胺基)-苯基]-2-氧代-乙基}-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃。票呤(320)1-{2-[3-(甲基胺基羰基胺基)-苯基]-2-氧代-乙基}-3-曱基-7-(3-曱基_2_丁烯_i-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤(321)1-{2-[3-(二曱基胺基羰基胺基)-苯基]-2-氧代-乙基}-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤(322)1-{2-[3-(曱基磺醯基胺基)-苯基]-2-氧代-乙基}-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤(323)1-{2-[3-(胺基磺醯基)-苯基]-2-氧代-乙基}-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃。票呤(324)1-{2-[3-(曱基胺基磺醯基)-苯基]-2_氧代-乙基}-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噪呤(325)1-{2-[3-(二曱基胺基磺醯基)-苯基]-2-氧代-乙基}-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噪呤(326)1-[2-(3-乙塊基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2_丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃。票呤(327)1-[2-(3-氰基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基響7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤(328)1-{2-[3-(胺基羰基)-苯基]-2-氧代-乙基}-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤(329)1-{2-[3-(曱基胺基羰基)-苯基]-2-氧代-乙基}-3-曱基-7-(3-曱基-2國丁烯_1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噪呤(330)1-{2-[3-(二曱基胺基羰基)-苯基]-2-氧代-乙基}-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃。票呤(331)1-{2-[3-(曱基硫基)-苯基]-2-氧代-乙基}-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噪呤(332)1-{2-[3-(曱基亞磺醯基)-苯基]-2-氧代-乙基}-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噪呤(333)1-{2-[3-(曱基磺醯基)-苯基]-2-氧代-乙基}-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃。票呤(334)1-[2-(3,5-二曱基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噪呤(335)1-[2-(3,5-二甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-:(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噪呤(336)1-[2-(3-氟-5-甲基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噪呤(337)l-[2-(吡啶-3-基)畫2-氧代-乙基]隱3-曱基陽7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噪呤(338)l-[2-(呋喃-2-基)-2匿氧代-乙基]-3畫甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃。票呤(339)l畫[2隱(噻吩-2-基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤(340)1陽[2-(噻唑-2-基)誦2-氧代-乙基]-3-曱基畫7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤(341)l畫[2-(噻唑-5-基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3誦曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤(342)l畫[2陽(噻唑-4-基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噪呤(343)1-(2-苯基-2-氧代-乙基)-7-0曱基-2-丁烯-1-基)-8-0胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤(344)l-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-曱基-7-[(l-環戊烯-l-基)曱基]-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤(345)l-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-曱基-7-[(2-曱基-l-環戊烯小基)曱基]-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噪呤(346)1-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-曱基]-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤(347)1-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-環己基)-黃嘌呤(348)l-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-[N-(2-胺基-乙基)-N-曱基-胺基]-黃嘌呤(349)1-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(哌啶-1-基)-黃嘌呤(350)1-(2-苯基_2-氧代-乙基)_3_曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)_8_(高哌嗪-l-基)-黃嘌呤(351)l-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(4-胺基曱基-哌啶-l-基)-黃噤呤(352)1-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基曱基-哌啶-l-基)-黃噤呤(353)l-(2-笨基-2-氧代-乙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(2-胺基環己基胺基)-黃噤呤(354)l-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-3-曱基-哌啶-1-基)-黃噤呤(355)1-(2-苯基-2-羥基亞胺基-乙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤(356)1-(2-苯基畫2-曱氧基亞胺基-乙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤(357)l-(2-氧代-丙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯基)-黃嘌呤(358)l-(2-氧代-丁基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯基)-黃嘌呤(359)l-(3-曱基-2-氧代-丁基)-3-曱基-7-(3-甲基哌啶-l-基)-黃嘌呤(360)l-(2-環丙基-2-氧代-乙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤(361)l-(2-環己基-2-氧代-乙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤(362)1-(3-二曱基胺基-2,3-二氧代-丙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤(363)1-[3-(哌啶-1-基)-2,3-二氧代-丙基]-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤(364)1-(2-苯基-2-羥基-乙基)-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤(365)1-(2-苯基-2-羥基-丙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤(366)l-(2-苯基-2-曱氧基-乙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1--1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1--2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-(367)1-[(異喹啉-1-基)-曱基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤(368)1-[(喹唑啉-4-基)-曱基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤(369)l-[(吡啶-2-基)-曱基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤(370)1-[(5-曱基-異哺唑-3-基)-曱基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤(371)l-[C惡唑-2-基)-曱基]-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌咬-l-基)-黃噤呤(372)l-[(噻唑-2-基)-曱基]-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃。票呤(373)l-[(lH-吲唑-3-基)-曱基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤(374)l匿[(l陽曱基-lH-。引哇匿3-基)畫曱基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l曙基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤(375)l-[(苯並[d]異喝唑-3-基)-曱基]-3-曱基陽7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤(376)1-[(苯並[d]異噻唑-3-基)-甲基]-3-甲基國7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噪呤(377)1-[(5-氟-苯並[(1]異噻唑-3-基)-曱基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噪呤(378)1-[(5-氟-苯並[(1]異》"惡唑-3-基)-曱基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤(379)1-[(5-甲基-苯並[(1]異喝唑-3-基)-曱基]-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤(380)1-[(5-甲基-苯並[(1]異噻唑-3-基)-曱基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噪呤(381)1-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-亞胺基-哌。秦-l-基)-黃。票呤(382)1-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2_丁烯-1-基)-8-(6-胺基_[1,4]二氮雜環庚-1-基)-黃嘌呤(383)l-(2-環己基-乙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁蟑-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤(384)1-[2-(2-二氟曱氧基-苯基)-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噪呤(385)l-[2-(2-二氟甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤(386)l-[2-(2-二氟曱氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃。票呤(387)l-[2-(二氫化茚-4-基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-l-基)-8_(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤(388)1-[2-(苯並[1,3]間二氧雜環戊烯(dioxol)-4-基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤(389)1-[2-(2,2-二氟-苯並[1,3]間二氧雜環戊烯-4-基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤(3卯)1-[2-(萘-1-基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤(391)l-[2-(2-異丙基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃。票呤(392)1-[2-(2-環丙基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤(393)l-[2-(2-環戊基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噪呤(394)1-[2-(2-苯基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤(395)l-[2-(2-環戊基曱氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯_i-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噪呤(396)1-(3-苯基-2-氧代-丙基)-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-卜基)-黃噤呤(397)1-(3-苯基-3-氧代-丙基)-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤(398)1-曱基-3-環戊基-7-(3-曱基-2_丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤(399)l-曱基-3-環己基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤(400)l-曱基-3-(2-環丙基-乙基)-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噪呤(401)1-曱基-3-(2-環己基-乙基)-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)_8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤(402)1-甲基-3-(4-氟-苯基)-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噪呤(403)1-曱基-3-(4-曱基-苯基)-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤(404)1-曱基-3-(4-三氟曱基-苯基)-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤(405)l-甲基-3-(3-曱氧基-苯基)-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤(406)1-曱基-3-(3-二氟曱氧基-苯基)-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤(407)1-曱基-3-[2-(3-氟-苯基)-乙基]-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃。票呤(408)1-曱基-3-[2-(3-曱基-苯基)-乙基]-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤(409)1-曱基-3-[2-(4-曱氧基-苯基)-乙基]-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤(410)1-曱基-3-[2-(4-三氟曱氧基-苯基)-乙基]-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤(411)1-甲基-3-[2-(4-三氟甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤(412)1-曱基-3-[2-(4-曱氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤(413)1-曱基-3-[2-(4-羥基-苯基)-2-氧代-乙基]-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤(414)1-曱基-3-[2-(3-氯-苯基)-2-氧代-乙基]陽7畫(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤(415)1-曱基鄰-(吡啶-3-基)-2-氧代-乙基]-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噪呤(416)1-曱基-3-[2隱(噻吩-2-基)-2-氧代-乙基]-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌咬-l-基)-黃。票呤(417)1-曱基-3-[3-曱基-2-氧代-丁基]-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃。票呤(418)l-曱基-3-(2-環戊基-2-氧代-乙基)-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤(419)l-甲基-3-(2-苯基氧基-乙基)-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噪呤(420)1-(2-笨基-2-氧代-乙基)-3-曱基-7-(4-氟-苯基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤(421)1-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-曱基-7-(3-三氟曱基-苯基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤(422)1-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-曱基-7-(3-曱氧基-苯基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤(423)1-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-二氟甲氧基-苯基)-8-(3-胺基-哌吱-l-基)-黃。票呤(424)1-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-三氟曱氧基-苯基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噪呤(425)l-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(4-胺基-2-氮雜雙環[3.2.1]辛-2-基)-黃噪呤(426)1-[2-(2-曱基胺基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤(427)l-(2-[2-(N-氰基曱基-N-曱基-胺基)-苯基]-2-氧代-乙基卜3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃。票呤(428)1-[2-(2-氰基甲基胺基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基_2-丁烯_i-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤(429)1-(2-{3-[(曱氧基羰基)曱基胺基]-苯基}-2-氧代-乙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤(430)1-[2-(2-曱基磺醯基胺基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯_1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤(431)1-(2-{3-[(曱氧基羰基)曱基胺基]-苯基}-2-氧代-乙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤(432)1-[2-(3-曱基胺基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤(433)H2-[3-(N-氰基曱基-N-曱基-胺基)-苯基]-2-氧代-乙基卜3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃。票呤(434)1-(2-{3-[(二曱基胺基)磺醯基胺基]-苯基}-2-氧代-乙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌咬-1-基)-黃噤呤(435)1-(2-{3-[(嗎啉-4-基)磺醯基胺基]-苯基}-2-氧代-乙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤(436)1-[2-(3-胺基磺醯基胺基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯_1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噪呤(437)1-[2-(3-乙基磺醯基胺基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤(438)l-[2-(3-異丙基磺醯基胺基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤(439)1-{2-[3-(2-氧代-咪唑烷-1-基)-苯基]-2-氧代-乙基}-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤(440)1-{2-[3-(3-曱基-2-氧代-咪唑烷-1-基)-苯基]_2-氧代-乙基}-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噪呤(441)1-{2-[3-(3-曱基-2,5-二氧代-咪唑烷-1-基)-苯基]-2-氧代-乙基}-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤(442)1-{2-[3-(3-曱基-2,4-二氧代-咪唑烷-1-基)-苯基]-2-氧代-乙基}-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃喋呤(443)1-[(2-氧代-1,2-二氫-喹啉-4-基)-曱基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤(444)1-[(l-曱基-2-氧代-1,2-二氫-喹啉-4-基)-曱基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤(445)1-[(2-氧代-1,2-二氫-喹唑啉-4-基)-甲基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃。票呤(446)1-[(1-曱基-2-氧代-1,2-二氫-喹唑啉-4-基)-曱基]-3-曱基-7_(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤(447)l-[(2-氰基-萘-l-基)-曱基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌咬-l-基)-黃噤呤(448)1-[(6-氰基-萘-1-基)-曱基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤(449)1-[(5-氰基-萘-1-基)-甲基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3_胺基-哌咬-l-基)-黃噤呤(450)l隱[(8隱甲基-異喹啉-l-基)-甲基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃。票呤(451)1-[(5-氰基-異喹啉-1-基)-曱基]畫3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤(452)1-[(5-胺基羰基-異喹啉-1-基)-曱基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噪呤(453)1-[(5-胺基磺醯基-異喹啉-1-基)-甲基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤(454)1-[(5-曱基磺醯基-異喹啉-1-基)-曱基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤(455)l-[(5-曱基磺醯基胺基-異喹啉-l-基)-曱基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯_1_基)_8_(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤(456)1-[(5-曱氧基-異喹啉-l-基)-曱基]畫3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃。票呤(457)1-[(6-曱氧基-異喹啉-l-基)-曱基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤(458)1-[(7-甲基磺醯基胺基-異喹啉-l-基)-甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁雄-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤(459)1-[(7-氰基-異喹啉-l-基)-曱基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噪呤232(460)1-[(7-胺基羰基-異喹啉-1-基)-甲基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤(461)1畫[2-(2-羥基■苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃。票呤(462)1-[2-(2-氰基曱氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基J-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃。票呤(463)1-(2-{2-[(曱氧基羰基)甲氧基]-苯基}-2-氧代-乙基)-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤(464)l-[2-(2-烯丙基氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤(465)1-(2-{3-[(胺基羰基)曱氧基]-苯基}-2-氧代-乙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3_胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤(466)1-(2-{3-[(曱基胺基羰基)曱氧基]-苯基}-2-氧代-乙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤(467)1-(2-{3-[(二曱基胺基羰基)曱氧基]-苯基}-2-氧代-乙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤(468)1-[2-(3_{[(嗎啉-4_基)羰基]甲氧基]-苯基>2-氧代-乙基]_3_曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃。票呤(469)1-[2_(3_羧基曱氧基-苯基)_2-氧代-乙基]J-曱基;-(3-曱基J-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噪呤(470)1-[2-(3-曱基硫基曱氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯_1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤(471)1-[2-(3-曱基亞磺醯基曱氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基_2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤(472)1-[2-(3-曱基磺醯基曱氧基-苯基)-2_氧代-乙基]-3-曱基-7_(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤(473)1-[2-(2-氧代-2,3-二氫-苯並嗜唑-4-基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7_(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤(474)l-[2-(2-氧代-2,3-二氫-lH-苯並咪唑-4-基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤(475)l-[2-(l-曱基-2-氧代-2,3-二氫-lH-苯並咪唑-4-基)-2-氧代-乙基]-3-甲基_7_(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤(476)l-[2-(l,3-二曱基-2-氧代-2,3-二氫-lH-苯並咪唑-4-基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤(477)l-[2-(lH-苯並咪唑-4-基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噪呤(478)l-[2-(2-曱基-lH-苯並咪唑-4-基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤(479)1-[2-(苯並-惡唑-4-基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤(480)l-[2-(2-曱基-苯並^唑-4-基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤(481)1-[2-(3-氧代-3,4-二氫-211-苯並[1,4]哺溱((^&^11)-5-基)-2-氧代-乙基]—3-曱基々-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤(482)1-[2-(苯並[1,3]間二氧雜環戊烯(dioxol)-4-基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃。票呤(483)1-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2_丁烯-1-基)-8-(3-胺基-3-胺基羰基-哌啶-1-基)-黃噪呤(484)1-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2_丁烯-1-基)-8-(3-胺基_4-胺基羰基-哌啶-1-基)-黃噪呤(485)l-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-3-曱基胺基羰基-哌啶-1-基)-黃噪呤(486)l-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-3-二曱基胺基羰基-哌啶-1-基)-黃噪呤(487)1-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-{3-胺基-3-[(吡咯烷-1-基)羰基]-哌啶-1-基}-黃嘌呤(488)1-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-{3-胺基-3-[(2-氰基-吡咯烷-1-基)羰基]-哌啶-1-基}-黃嘌呤(489)1-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-{3-胺基-3-[(噻唑烷-3-基)羰基]-哌啶-1-基}-黃嘌呤(490)1-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-{3-胺基-3-[(4-氰基-噻唑烷-3-基)羰基]-哌啶-1-基}-黃嘌呤(491)1-(2-苯基-2-氧代-乙基>-6-氧代-哌啶-3-基)-黃嘌呤(492)1-(2-苯基-2-氧代-乙基>_1_曱基-6-氧代-哌啶-3-基)-黃嘌呤(493)1-(2-苯基-2-氧代-乙基>-4-羥基-哌啶-1-基)-黃嘌呤(494)1-(2-苯基-2-氧代-乙基>-4-甲氧基-哌啶-1-基)-黃嘌呤(495)l-(2-苯基-2-氧代-乙基).-5-羥基-哌啶-1-基)-黃噤呤l-基)-8-(5-胺基l-基)-8-(5-胺基l-基)-8-(3-胺基l-基)-8-(3-胺基l-基)-8-(3-胺基-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯--3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯--3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯--3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-_3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-(496)l-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(5-胺基-2-氧代-哌啶-1-基)-黃。票呤(497)1-(2-笨基-2-氧代-乙基)-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-2-氧代-哌啶-1-基)-黃噪呤(498)1-(1-曱氧基羰基-1-笨基-曱基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤(499)1-(1-羰基-1-苯基-甲基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-派啶-l-基)-黃。票呤(500)1-(1-胺基羰基-1-苯基-曱基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噪呤(501)1-(1-曱氧基羰基-2-苯基-乙基)-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噪呤(502)1-(1-羧基-2-苯基-乙基)-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤(503)1-(1-胺基羰基-2-苯基-乙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噪呤(504)1-[(苯並呋喃-2-基)-曱基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8_(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤(505)1-[(2,3-二氫-苯並呋喃-2-基)-曱基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃。票呤(506)l-[2-(2-胺基-3-氰基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤(5(X7)1-[2-(2-胺基-3-氟-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2_丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噪呤(508)1-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-(四氫呋喃-3-基)-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤(509)1-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-(四氫呋喃-4-基)-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤(510)1-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-[(四氫呋喃-2-基)曱基]-7-(3-曱基-2_丁烯_1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤(511)1-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-[(四氫呋喃-4-基)曱基]-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤(512)1-曱基-3-[2-(4-二曱基胺基-苯基)-乙基]-7-(2-氰基-苯甲基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤(513)1,3-二曱基-7-(3-曱基-1-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤(514)1-(1,4-二氧代-1,4-二氫-萘-2-基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃。票呤(515)l-(4-氧代-4H-苯並吡喃-3-基)-曱基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯小基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤(516)1-(1-氧代-1,2-二氫化茚-2-基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤(517)l-(l-曱基-2-苯基-2氧代-乙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃。票呤(518)l-[2-氧代-2-(3-氧代-3,4-二氫-2H-苯並[l,4]-惡嗪-8-基)-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤(519)l-[2-氧代-2-(4-曱基-3-氧代-3,4-二氫-2H-苯並[l,4]p惡溱-8-基)-乙基]_3_曱基_7_(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤(520)l-[(噌啉-4-基)-曱基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤(521)1-[(2-氧代-211-苯並吡喃-4-基)-曱基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤(522)l-[(l-氧代-l,2-二氫-異喹啉-4-基)-曱基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤(523)l-[(2-曱基-l-氧代-l,2-二氫-異喹啉-4-基)-曱基]-3-曱基-7-(3-曱基_2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噪呤(524)l-[(4-氧代-3,4-二氫-二氮雜萘-l-基)-曱基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噪呤(5M)1-[(3-曱基-4-氧代-3,4-二氫-二氮雜萘-1-基)-曱基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃。票呤(526)1-[([1,5]-二氮雜萘-4-基)-甲基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噪呤(527)1-[([1,7]-二氮雜萘-8-基)-曱基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤(528)l-[(喹啉-2-基)-曱基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤(529)1-[(異喹啉-3-基)-曱基]-3-甲基-7_(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噪呤(530)1-{2-氧代-2-[3-(2-氧代-四氫-嘧啶-1-基)-苯基]-乙基}-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤(531)1-{2-氧代-2-[3-(3-曱基-2_氧代-四氫-嘧啶-1-基)-苯基]-乙基}-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噪呤實施例11含有75毫克活性物質的包衣片劑1片劑片心含有活性物質75.0毫克磷酸4丐93.0毫克玉米澱粉35.5毫克聚乙烯基吡咯烷酮10.0毫克羥基丙基曱基纖維素15.0毫克硬脂酸鎂1.5毫克230.0毫克製備活性物質與磷酸4丐,玉米澱粉,聚乙烯基吡咯烷酮,羥基丙基甲基纖維素,及一半量的硬脂酸鎂混合。直徑13毫米的空白片劑於製片劑機中製造,然後使用適當機器經由目徑1.5毫米的篩磨擦,及與其餘的硬脂酸鎂混合。此顆粒在壓片機中壓縮以形成所欲形狀的片劑。片心重量230毫克模圈9毫米,中凸所製造的片劑片心塗覆一層主要包含羥基丙基曱基纖維素的薄膜。完成的薄膜包衣片劑以蜂蠟磨光。包衣片劑的重量245毫克實施例12含有100毫克活性物質的片劑組成1片含有活性物質100.0毫克乳糖80.0毫克玉米澱4分34.0毫克聚乙烯基吡咯烷酮4.0毫克石更脂酸4美2.0毫克220.0毫克製備方法活性物質,乳糖及澱粉混合在一起,以聚乙鏈烯基吡咯烷酮的水溶液均勻潤溼。在潤溼的組合物過篩(2.0毫米網目大小)及在架(rack)型乾燥器中於50。C乾燥後,再過篩(1.5毫米網目大小),加潤滑劑。完成的混合物壓縮成片。片劑的重量220毫克直徑IO毫米,乂又面,兩面有小面,一面刻凹痕。實施例13含有150毫克活性物質的片劑組成1片含有:活性物質乳糖粉末玉米澱粉膠態矽酸150.0毫克89.0毫克40.0毫克10.0毫克10.0毫克1.0毫克300.0毫克聚乙烯基吡咯烷酮硬脂酸鎂製備活性物質與乳糖,玉米澱粉,及矽酸混合,以20%聚乙烯基吡咯烷酮水溶液潤溼,通過網目大小為1.5毫米的篩。顆粒在45。C乾燥,再通過相同篩,與所示量的硬脂酸鎂混合。由混合物壓成片劑。片劑的重量300毫克模IO毫米,扁平實施例14含有150毫克活性物質的硬明膠膠嚢l膠嚢含有活性物質150.0毫克乾燥玉米澱粉約180.0毫克乳糖粉末約87.0毫克硬脂酸鎂3.0毫克製備活性物質與賦形劑混合,通過網目大小0.75毫米的篩,使用適當裝置均勻混合。完成的混合物裝於1號大小的硬明膠膠嚢中。膠嚢裝填約320毫克膠嚢殼l號大小硬明膠膠嚢約420.0毫克實施例15含有150毫克活性物質的栓劑l栓劑含有活性物質150.0毫克聚乙二醇1500550.0毫克聚乙二醇6000460.0毫克聚氧乙烯山梨聚糖單硬脂酸酯840.0毫克2000.0毫克製備在栓劑物質熔解後,活性物質均勻分布於其中,熔解物倒入冷卻的模實施例16含有50毫克活性物質的混懸劑100毫升混懸劑含有活性物質羧基曱基纖維素的鈉鹽對-羥基苯曱酸曱酯對-羥基苯曱酸丙酯葡萄糖甘油70%山梨糖酙'''調味劑蒸餾水1.00克0.10克0.05克0.01克10.00克5.00克20.0克0.30克加至100毫升製備蒸餾水加熱至7(TC。對-羥基苯曱酸曱酯及丙酯與甘油及羧基曱基纖維素的鈉鹽一起溶於其中並攪拌。溶液冷卻至周圍溫度,加入活性物質,均勻分散於其中並攪拌。在糖,山梨糖醇溶液,及調味劑加入及溶解後,懸浮液抽空並攪拌以去除空氣。5毫升懸浮液含有50毫克活性物質。實施例17含有10毫克活性物質的安瓿組成活性物質0.01N鹽酸二次蒸餾水製備10.0毫克適量加至2.0毫升活性物質溶於所需量的0.01NHCl中,以鹽水調成等張性,濾,移入2毫升安瓿中。實施例18含有50毫克活性物質的安瓿組成活性物質50.0毫克0.01N鹽酸適量二次蒸餾水加至10.0毫升活性物質溶於所需量的0.01NHCl中,以鹽水調成等張性,濾,移入10毫升安瓿中。經滅菌過經滅菌過權利要求1.下列通式的化合物其中R1表示氫原子,C1-8-烷基,C3-8-鏈烯基,C3-4-鏈烯基,經C1-2-烷氧基-羰基,胺基羰基,C1-3-烷基胺基-羰基,二-(C1-3-烷基)-胺基-羰基,吡咯烷-1-基羰基,哌啶-1-基羰基,或嗎啉-4-基羰基取代,C3-8-炔基,C1-6-烷基,經Ra取代,其中Ra表C3-7-環烷基,雜芳基,氰基,羧基,C1-3-烷氧基-羰基,胺基羰基,C1-3-烷基胺基-羰基,二-(C1-3-烷基)-胺基-羰基,吡咯烷-1-基羰基,哌啶-1-基羰基,嗎啉-4-基羰基,哌嗪-1-基羰基,4-甲基哌嗪-1-基羰基,或4-乙基哌嗪-1-基羰基,C1-6-烷基,經苯基取代,其中苯基經R10至R14取代,並且R10表示氫原子,氟,氯,溴,或碘原子,C1-4-烷基,羥基,或C1-4-烷氧基,硝基,胺基,C1-3-烷基胺基,二-(C1-3-烷基)胺基,氰基-C1-3-烷基胺基,[N-(氰基-C1-3-烷基)-N-C1-3-烷基-胺基],C1-3-烷氧基-羰基-C1-3-烷基胺基,吡咯烷-1-基,哌啶-1-基,嗎啉-4-基,哌嗪-1-基,4-(C1-3-烷基)-哌嗪-1-基,C1-3-烷基-羰基胺基,芳基羰基胺基,芳基-C1-3-烷基-羰基胺基,C1-3-烷氧基-羰基胺基,胺基羰基胺基,C1-3-烷基胺基羰基胺基,二-(C1-3-烷基)胺基羰基胺基,吡咯烷-1-基-羰基胺基,哌啶-1-基羰基胺基,嗎啉-4-基羰基胺基,哌嗪-1-基羰基胺基或4-(C1-3-烷基)-哌嗪-1-基羰基胺基,C1-3-烷基-磺醯基胺基,雙-(C1-3-烷基磺醯基)-胺基,胺基磺醯基胺基,C1-3-烷基胺基-磺醯基胺基,二-(C1-3-烷基)-胺基-磺醯基胺基,吡咯烷-1-基磺醯基胺基,哌啶-1-基磺醯基胺基,嗎啉-4-基-磺醯基胺基,哌嗪-1-基磺醯基胺基或4-(C1-3-烷基)-哌嗪-1-基-磺醯基胺基,(C1-3-烷基胺基)硫代羰基胺基,(C1-3-烷氧基-羰基胺基)羰基胺基,芳基磺醯基胺基,或芳基-C1-3-烷基-磺醯基胺基,N-(C1-3-烷基)-C1-3-烷基-羰基胺基,N-(C1-3-烷基)-芳基羰基胺基,N-(C1-3-烷基)-芳基-C1-3-烷基-羰基胺基,N-(C1-3-烷基)-C1-3-烷氧基-羰基胺基,N-(胺基羰基)-C1-3-烷基胺基,N-(C1-3-烷基-胺基羰基)-C1-3-烷基胺基,N-[二-(C1-3-烷基)胺基羰基]-C1-3-烷基胺基,N-(C1-3-烷基)-C1-3-烷基-磺醯基胺基,N-(C1-3-烷基)-芳基磺醯基胺基,或N-(C1-3-烷基)-芳基-C1-3-烷基-磺醯基胺基,2-氧代-咪唑烷-1-基,2,4-二氧代-咪唑烷-1-基,或2,5-二氧代-咪唑烷-1-基,或2-氧代-六氫嘧啶-1-基,其中每種情況下3位氮原子可以甲基或乙基取代,氰基,羧基,C1-3-烷氧基-羰基,胺基羰基,C1-3-烷基胺基羰基,二-(C1-3-烷基)-胺基羰基,吡咯烷-1-基羰基,哌啶-1-基羰基,嗎啉-4-基羰基,哌嗪-1-基羰基,或4-(C1-3-烷基)-哌嗪-1-基羰基,C1-3-烷基-羰基,或芳基羰基,羧基-C1-3-烷基,C1-3-烷氧基-羰基-C1-3-烷基,氰基-C1-3-烷基,胺基羰基-C1-3-烷基,C1-3-烷基-胺基羰基-C1-3-烷基,二-(C1-3-烷基)-胺基羰基-C1-3-烷基,吡咯烷-1-基-羰基-C1-3-烷基,哌啶-1-基-羰基-C1-3-烷基,嗎啉-4-基-羰基-C1-3-烷基,哌嗪-1-基-羰基-C1-3-烷基,或4-(C1-3-烷基)-哌嗪-1-基-羰基-C1-3-烷基,羧基-C1-3-烷氧基,C1-3-烷氧基-羰基-C1-3-烷氧基,氰基-C1-3-烷氧基,胺基羰基-C1-3-烷氧基,C1-3-烷基-胺基羰基-C1-3-烷氧基,二-(C1-3-烷基)-胺基羰基-C1-3-烷氧基,吡咯烷-1-基-羰基-C1-3-烷基-氧基,哌啶-1-基-羰基-C1-3-烷氧基,嗎啉-4-基-羰基-C1-3-烷基-氧基,哌嗪-1-基-羰基-C1-3-烷氧基,或4-(C1-3-烷基)-哌嗪-1-基-羰基-C1-3-烷氧基,羥基-C1-3-烷基,C1-3-烷氧基-C1-3-烷基,胺基-C1-3-烷基,C1-3-烷基胺基-C1-3-烷基,二-(C1-3-烷基)-胺基-C1-3-烷基,吡咯烷-1-基-C1-3-烷基,哌啶-1-基-C1-3-烷基,嗎啉-4-基-C1-3-烷基,哌嗪-1-基-C1-3-烷基,4-(C1-3-烷基)-哌嗪-1-基-C1-3-烷基,羥基-C1-3-烷氧基,C1-3-烷氧基-C1-3-烷氧基,C1-3-烷基硫基-C1-3-烷氧基,C1-3-烷基亞磺醯基-C1-3-烷氧基,C1-3-烷基磺醯基-C1-3-烷氧基,胺基-C1-3-烷氧基,C1-3-烷基胺基-C1-3-烷氧基,二-(C1-3-烷基)-胺基-C1-3-烷氧基,吡咯烷-1-基-C1-3-烷氧基,哌啶-1-基-C1-3-烷氧基,嗎啉-4-基-C1-3-烷氧基,哌嗪-1-基-C1-3-烷氧基,4-(C1-3-烷基)-哌嗪-1-基-C1-3-烷氧基,巰基,C1-3-烷基硫基,C1-3-烷基亞磺醯基,C1-3-烷基磺醯基,C1-3-烷基磺醯基氧基,芳基磺醯基氧基,三氟甲基硫基,三氟甲基亞磺醯基,或三氟甲基磺醯基,磺基,胺基磺醯基,C1-3-烷基-胺基磺醯基,二-(C1-3-烷基)-胺基-磺醯基,吡咯烷-1-基-磺醯基,哌啶-1-基-磺醯基,嗎啉-4-基-磺醯基,哌嗪-1-基-磺醯基,或4-(C1-3-烷基)-哌嗪-1-基-磺醯基,甲基或甲氧基,經1至3個氟原子取代,乙基或乙氧基,經1至5個氟原子取代,C2-4-鏈烯基或C2-4-炔基,C3-4-鏈烯基氧基或C3-4-炔基氧基,C3-6-環烷基或C3-6-環烷氧基,C3-6-環烷基-C1-3-烷基或C3-6-環烷基-C1-3-烷氧基,或芳基,芳基氧基,芳基-C1-3-烷基或芳基-C1-3-烷氧基,R11及R12可相同或不同,各表示氫原子,氟,氯,溴或碘原子,C1-3-烷基,三氟甲基,羥基,或C1-3-烷氧基,或氰基,或R11與R12一起,若結合於鄰接的碳原子,亦表示亞甲基二氧基,二氟亞甲基二氧基,直鏈C3-5-亞烷基,及R13及R14,可相同或不同,各表示氫原子,氟,氯,或溴原子,三氟甲基,C1-3-烷基,或C1-3-烷氧基,苯基C1-4-烷基,其中,烷基部分經氰基,羧基,C1-3-烷氧基-羰基,胺基羰基,C1-3-烷基胺基-羰基,二-(C1-3-烷基)-胺基-羰基,吡咯烷-1-基羰基,哌啶-1-基羰基,嗎啉-4-基羰基取代,苯基部分經R10至R14取代,其中R10至R14如前述定義,苯基,經R10及R14取代,其中R10至R14如上述定義,苯基-C2-3-鏈烯基,其中苯基經R10至R14取代,其中R10至R14如上述定義,苯基-(CH2)m-A-(CH2)n-基,其中苯基經R10至R14取代,其中R10至R14如上述定義,並且A表示羰基,氰基亞胺基亞甲基,羥基亞胺基亞甲基,或C1-3-烷氧基亞胺基亞甲基,m表數目0,1或2,n表數目1,2或3,苯基羰基甲基,其中苯基經R10至R14取代,其中R10至R14如上述所定義,甲基經C1-3-烷基取代,苯基-(CH2)m-B-(CH2)n基,其中苯基經R10至R14取代,其中R10至R14,m及n如上定義,並且B表示亞甲基,經羥基,C1-3-烷氧基,胺基,C1-3-烷基胺基,二-(C1-3-烷基)-胺基,巰基,C1-3-烷基硫基,C1-3-烷基亞磺醯基,或C1-3-烷基磺醯基取代,任選另經甲基或乙基取代,萘基C1-3-烷基,其中萘基經R10及R14取代,其中R10至R14如上述定義,萘基-(CH2)m-A-(CH2)n-基,其中萘基經R10至R14取代,其中R10至R14,A,m及n如上述定義,萘基-(CH2)m-B-(CH2)n基,其中萘基經R10至R14取代,其中R10至R14,B,m及n如上定義,[1,4]萘醌-2-基,苯並吡喃-4-酮-3-基,1-氧代-1,2-二氫化茚-2-基,1,3-二氧代-1,2-二氫化茚-2-基或2,3-二氫-3-氧代-苯並呋喃-2-基,雜芳基-(CH2)m-A-(CH2)n基,其中A,m及n如上述定義,雜芳基-(CH2)m-B-(CH2)n基,其中B,m及n如上述定義,C1-6-烷基-A-(CH2)n基,其中A及n如上述定義,C3-7-環烷基-(CH2)m-A-(CH2)n基,其中A,m及n如上述定義,C3-7-環烷基-(CH2)m-B-(CH2)n基,其中B,m及n如上述定義,R21-A(CH2)n基,其中R21表示C1-3-烷氧基羰基,胺基羰基,C1-3-烷基胺基羰基,二-(C1-3-烷基)胺基羰基,吡咯烷-1-基-羰基,哌啶-1-基-羰基或嗎啉-4-基-羰基,哌嗪-1-基-羰基,4-甲基哌嗪-1-基-羰基,或4-乙基哌嗪-1-羰基,A及n如上述定義,苯基-(CH2)m-D-C1-3-烷基,其中苯基經R10至R14取代,其中R10至R14及m如上述定義,D表示氧或硫原子,亞胺基,C1-3-烷基亞胺基,亞磺醯基,或磺醯基,萘基-(CH2)m-D-C1-3-烷基,其中萘基經R10至R14取代,其中R10至R14,D及m如上述定義,C2-6-烷基經Rb基取代,其中Rb以至少二個碳原子與黃嘌呤主幹的1位的環氮原子分離,及Rb表羥基,C1-3-烷氧基,巰基,C1-3-烷基硫基,C1-3-烷基亞磺醯基,C1-3-烷基磺醯基,胺基,C1-3-烷基胺基,二-(C1-3-烷基)-胺基,吡咯烷-1-基,哌啶-1-基,嗎啉-4-基,哌嗪-1-基,或4-(C1-3-烷基)-哌嗪-1-基,C3-6-環烷基,或胺基或芳基羰基胺基,R2表示氫原子,C1-8-烷基,C2-6-鏈烯基,C3-6-炔基,C1-6-烷基,經Ra基取代,其中Ra如上述定義,四氫呋喃-3-基,四氫吡喃-3-基,四氫吡喃-4-基,四氫呋喃-C1-3-烷基或四氫吡喃-C1-3-烷基,C1-6-烷基,經苯基取代,其中苯環經R10至R14取代,R10至R14如上述定義,苯基,經R10至R14取代,其中R10至R14如上述定義,苯基-C2-3-鏈烯基,其中苯基經R10至R14取代,其中R10至R14如上述定義,苯基-(CH2)m-A-(CH2)n基,其中苯基經R10至R14取代,其中R10至R14,A,m及n如上述定義,苯基-(CH2)m-B-(CH2)n基,其中苯基經R10至R14取代,其中R10至R14,B,m及n如上述定義,雜芳基-(CH2)m-A-(CH2)n基,其中A,m及n如上述定義,雜芳基-(CH2)m-B-(CH2)n基,其中B,m及n如上述定義,C1-6-烷基-A-(CH2)n基,其中A及n如上述定義,C3-7-環烷基-(CH2)m-A-(CH2)n基,其中A,m及n如上述定義,C3-7-環烷基-(CH2)m-B-(CH2)n基,其中B,m及n如上述定義,R21-A-(CH2)n基,其中R21,A及n如上述定義,苯基-(CH2)m-D-C1-3-烷基,其中苯基經R10至R14取代,其中R10至R14,m及D如上述定義,C2-6-烷基,經Rb基取代,其中Rb以至少二個碳原子與黃嘌呤主幹的3位的環氮原子分離,及如上述定義,或C3-6-環烷基,R3表示C1-8-烷基,C1-4-烷基,經Rc取代,其中Rc表示C3-7-環烷基,任選經一或二個C1-3-烷基取代,C5-7-環烯基,任選經一或二個C1-3-烷基取代,芳基,或呋喃基,噻吩基,噁唑基,異噁唑基,噻唑基,異噻唑基,吡啶基,噠嗪基,嘧啶基,吡嗪基,其中上述雜環可經一個或兩個C1-3烷基或被氟,氯,溴或碘原子,或三氟甲基,氰基,或C1-3烷氧基取代,C3-8-鏈烯基,C3-6-鏈烯基,經氟,氯,或溴原子,或三氟甲基取代,C3-8-炔基,芳基,或芳基-C2-4-鏈烯基,及R4表示氮雜環丁-1-基或吡咯烷-1-基,其在3位經ReNRd基取代,及可另經一個或二個C1-3-烷基取代,其中Re表示氫原子或C1-3-烷基,及Rd表示氫原子,C1-3-烷基,Rf-C1-3-烷基,或Rg-C2-3-烷基,其中Rf表示羧基,C1-3-烷氧基-羰基,胺基羰基,C1-3-烷基-胺基-羰基,二-(C1-3-烷基)-胺基羰基,吡咯烷-1-基-羰基,2-氰基吡咯烷-1-基-羰基,2-羧基吡咯烷-1-基羰基,2-甲氧基羰基吡咯烷-1-基羰基,2-乙氧基羰基吡咯烷-1-基-羰基,2-胺基羰基吡咯烷-1-基-羰基,4-氰基噻唑烷-3-基-羰基,4-羰基噻唑烷-3-基-羰基,4-甲氧基羰基噻唑烷-3-基-羰基,4-乙氧基羰基噻唑烷-3-基-羰基,4-胺基羰基噻唑烷-3-基-羰基,哌啶-1-基-羰基,嗎啉-4-基-羰基,哌嗪-1-基-羰基,4-甲基-哌嗪-1-基-羰基,或4-乙基-哌嗪-1-基-羰基,及Rg以二個碳原子與ReNRd的氮原子分離,表示羥基,甲氧基,或乙氧基,哌啶-1-基或六氫氮雜環庚三烯-1-基,其在3位或在4位經ReNRd基取代,及可另經一或二個C1-3-烷基取代,其中Re及Rd如上述定義,3-胺基-哌啶-1-基,其中哌啶-1-基另經胺基羰基,C1-2-烷基-胺基羰基,二-(C1-2-烷基)胺基羰基,吡咯烷-1-基-羰基,(2-氰基-吡咯烷-1-基)-羰基,噻唑烷-3-基-羰基,(4-氰基-噻唑烷-3-基)羰基,哌啶-1-基羰基,或嗎啉-4-基羰基取代,3-胺基-哌啶-1-基,其中哌啶-1-基在4位或在5位另經羥基或甲氧基取代,3-胺基-哌啶-1-基,其中在2位或在6位的亞甲基經羰基替代,哌啶-1-基或六氫氮雜環庚三烯-1-基,在3位經胺基,C1-3-烷基胺基,或二-(C1-3-烷基)-胺基取代,其中在各情況中在哌啶-1-基或六氫氮雜環庚三烯-1-基的碳主幹上二個氫原子經直鏈亞烷基橋基替代,若二個氫原子位於相同碳原子上,則此橋基含有2至5個碳原子,若二個氫原子位於相鄰碳原子上,則此橋基含有1至4個碳原子,若二個氫原子位於以原子分離的碳原子上,則此橋基含有1至4個碳原子,若二個氫原子位於以二個原子分離的碳原子上,則此橋基含有1至3個碳原子,氮雜環丁-1-基,吡咯烷-1-基,哌啶-1-基,或六氫氮雜環庚三烯-1-基,其經胺基-C1-3-烷基,C1-3-烷基胺基-C1-3-烷基或-(C1-3-烷基)胺基-C1-3-烷基取代,哌嗪-1-基或[1,4]二氮雜環庚-1-基,任選在碳主幹經一或二個C1-3-烷基取代,3-亞胺基-哌嗪-1-基,3-亞胺基-[1,4]二氮雜環庚-1-基,或5-亞胺基-[1,4]二氮雜環庚-1-基任選在碳主幹經一或二個C1-3-烷基取代,[1,4]二氮雜環庚-1-基任選經一或二個C1-3-烷基取代,其在6位經胺基取代,C3-7-環烷基,經胺基,C1-3-烷基胺基,或二-(C1-3-烷基)-胺基取代,C3-7-環烷基,經胺基-C1-3-烷基,C1-3-烷基胺基-C1-3-烷基,或二-(C1-3-烷基)胺基-C1-3-烷基取代,C3-7-環烷基-C1-2-烷基,其中環烷基經胺基,C1-3-烷基胺基,或二-(C1-3-烷基)-胺基取代,C3-7-環烷基-C1-2-烷基,其中環烷基經胺基-C1-3-烷基,C1-3-烷基胺基-C1-3-烷基,或二-(C1-3-烷基)胺基-C1-3-烷基取代,C3-7-環烷基胺基,其中環烷基經胺基,C1-3-烷基胺基,或二-(C1-3-烷基)-胺基取代,其中環烷基上二個氮原子以至少二個碳原子彼此分離,N-(C3-7-環烷基)-N-(C1-3-烷基)-胺基,其中環烷基經胺基,C1-3-烷基胺基,或二-(C1-3-烷基)-胺基取代,其中環烷基上二個氮原子以至少二個碳原子彼此分離,C3-7-環烷基胺基,其中環烷基經胺基-C1-3-烷基,C1-3-烷基胺基-C1-3-烷基,或二-(C1-3-烷基)胺基-C1-3-烷基取代,N-(C3-7-環烷基)-N-(C1-3-烷基)-胺基,其中環烷基經胺基-C1-3-烷基,C1-3-烷基胺基-C1-3-烷基,或二-(C1-3-烷基)-胺基-C1-3-烷基取代,C3-7-環烷基-C1-2-烷基-胺基,其中環烷基經胺基,C1-3-烷基胺基,或二-(C1-3-烷基)-胺基取代,N-(C3-7-環烷基-C1-2-烷基)-N-(C1-2-烷基)-胺基,其中環烷基經胺基,C1-3-烷基胺基,或二-(C1-3-烷基)-胺基取代,C3-7-環烷基-C1-2-胺基-胺基,其中環烷基經胺基-C1-3-烷基,C1-3-烷基胺基-C1-3-烷基,或二-(C1-3-烷基)胺基-C1-3-烷基取代,N-(C3-7-環烷基-C1-2-烷基)-N-(C1-2-烷基)-胺基,其中環烷基經胺基-C1-3-烷基,C1-3-烷基胺基-C1-3-烷基,或二-(C1-3-烷基)胺基-C1-3-烷基取代,胺基,經R15及R16基取代,其中R15表示C1-6-烷基,C3-6-環烷基,C3-6-環烷基-C1-3-烷基,芳基,或芳基-C1-3-烷基,及R16表示R17-C2-3-烷基,其中C2-3-烷基為直鏈,可經一至四個C1-3-烷基取代,其可相同或不同,或經胺基羰基,C1-2-烷基-胺基羰基,二-(C1-2-烷基)-胺基羰基,吡咯烷-1-基-羰基,(2-氰基-吡咯烷-1-基)羰基,噻唑烷-3-基-羰基,(4-氰基-噻唑烷-3-基)羰基,哌啶-1-基羰基,或嗎啉-4-基羰基取代,及R17表胺基,C1-3-烷基胺基,或二-(C1-3-烷基)-胺基,其中,若R3表甲基,R17不可表二-(C1-3-烷基)-胺基,胺基,經R20取代,其中R20表氮雜環丁-3-基,氮雜環丁-2-基甲基,氮雜環丁-3-基甲基,吡咯烷-3-基,吡咯烷-2-基甲基,吡咯烷-3-基甲基,哌啶-3-基,哌啶-4-基,哌啶-2-基甲基,哌啶-3-基甲基,或哌啶-4-基甲基,但是上述R20的各基可各經一或二個C1-3-烷基取代,胺基,經R15及R20取代,其中R15及R20如上述定義,但是上述R20的各基可各經一或二個C1-3-烷基取代,R19-C3-4-烷基,其中C3-4-烷基為直鏈,可經R15基取代及可另經一或二個C1-3-烷基取代,其中R15如上述定義,R19表胺基,C1-3-烷基胺基,或二-(C1-3-烷基)-胺基,3-胺基-2-氧代-哌啶-5-基,或3-胺基-2-氧代-1-甲基-哌啶-5-基,吡咯烷-3-基,哌啶-3-基,哌啶-4-基,六氫氮雜環庚三烯-3-基,或六氫氮雜環庚三烯-4-基,其在1位經胺基,C1-3-烷基胺基,或二-(C1-3-烷基)胺基取代,或氮雜環丁-2-基-C1-2-烷基,氮雜環丁-3-基-C1-2-烷基,吡咯烷-2-基-C1-2-烷基,吡咯烷-3-基,吡咯烷-3-基-C1-2-烷基,哌啶-2-基-C1-2-烷基,哌啶-3-基,哌啶-3-基-C1-2-烷基,哌啶-4-基,或哌啶-4-基-C1-2-烷基,其中上述各基可經一或二個C1-3-烷基取代,上述各基定義中所述及的芳基為苯基或萘基,其可獨立經Rh一或二取代,各取代基可相同或不同,Rh表示氟,氯,溴,或碘原子,三氟甲基,氰基,硝基,胺基,胺基羰基,胺基磺醯基,甲基磺醯基,乙醯胺基,甲基磺醯基胺基,C1-3-烷基,環丙基,乙烯基,乙炔基,羥基,C1-3-烷氧基,二氟甲氧基,或三氟甲氧基,上述各基定義中所述及的雜芳基為吡咯基,呋喃基,噻吩基,吡啶基,吲哚基,苯並呋喃基,苯並噻吩基,喹啉基,或異喹啉基,或吡咯基,呋喃基,噻吩基,或吡啶基,其中一或二個次甲基經氮原子替代,或吲哚基,苯並呋喃基,苯並噻吩基,喹啉基,或異喹啉基,其中一至三個次甲基經氮原子替代,或1,2-二氫-2-氧代-吡啶基,1,4-二氫-4-氧代-吡啶基,2,3-二氫-3-氧代-噠嗪基,1,2,3,6-四氫-3,6-二氧代-噠嗪基,1,2-二氫-2-氧代-嘧啶基,3,4-二氫-4-氧代-嘧啶基,1,2,3,4-四氫-2,4-二氧代-嘧啶基,1,2-二氫-2-氧代-吡嗪基,1,2,3,4-四氫-2,3-二氧代-吡嗪基,2,3-二氫-2-氧代-吲哚基,2,3-二氫苯並呋喃基,2,3-二氫-2-氧代-1H-苯並咪唑基,2,3-二氫-2-氧代-苯並噁唑基,1,2-二氫-2-氧代-喹啉基,1,4-二氫-4-氧代-喹啉基,1,2-二氫-1-氧代-異喹啉基,1,4-二氫-4-氧代-噌啉基,1,2-二氫-2-氧代-喹唑啉基,1,4-二氫-4-氧代-喹唑啉基,1,2,3,4-四氫-2,4-二氧代-喹唑啉基,1,2-二氫-2-氧代喹啉基,1,2,3,4-四氫-2,3-二氧代喹啉基,1,2-二氫-1-氧代二氮雜萘基,1,2,3,4-四氫-1,4-二氧代-二氮雜萘基,苯並二氫吡喃基,苯並吡喃酮基,2,3-二氫-苯並[1,4]二氧雜環己烯基,或3,4-二氫-3-氧代-2H-苯並[1,4]噁嗪基,其中上述雜芳基可任選經R10及R14取代,其中R10至R14如上述定義,除非另外說明,其中上述烷基,鏈烯基,及炔基可為直鏈或支鏈,以及衍生物,其在黃嘌呤的2-氧代,6-氧代或2-氧代和6-氧代被硫代替代,及衍生物,其在黃嘌呤主幹的9位的環氮原子上N-氧化或甲基化或乙基化,但排除化合物其中R1表示氫原子,甲基,丙基,2-羥基丙基,胺基羰基甲基,或苯甲基,R2表甲基,R3表C1-8-烷基,苯甲基任選經氟,氯,或溴原子,或甲基取代,1-苯基乙基,或2-苯基乙基,2-丙烯-1-基,2-丁烯-1-基,3-氯-2-丁烯-1-基,或2-甲基-2-丙烯-1-基,及R4表哌嗪-1-基,及排除化合物其中R1表示氫原子或甲基,R2表示氫原或甲基,R3表甲基,及R4表3-胺基丙基,3-[二-(C1-3-烷基)胺基]-丙基,1-苯基-3-[二-(C1-3-烷基)胺基]-丙基,1-苯基-3-甲基-3-(二甲基胺基)-丙基,1-(4-氯苯基)-3-(二甲基胺基)-丙基,1-苯基-2-甲基-3-(二甲基胺基)-丙基,1-(3-甲氧基苯基)-3-(二甲基胺基)-丙基,或4-胺基丁基,及排除化合物,1,3,7-三甲基-8-(1-胺基環己基)-黃嘌呤,其互變異構體,對映體,非對映體,混合物及鹽。2.根據權利要求1的通式I的化合物,其中W表示氫原子,Ci-6畫坑基,C3—6-鏈烯基,C3-4-鏈烯基,經d-2-烷氧基-羰基取代,C3-6-炔基,C3.6-環烷基-Cw-烷基,苯基,可經氟,氯,或溴原子,或曱基,三氟曱基,羥基,或曱氧基取代,苯基-d-4-烷基,其中苯基經R"至RU取代,其中R"表示氫原子,氟,氯,溴原子,d(烷基,三氟曱基,羥基曱基,C3-6-環烷基,乙炔基,或苯基,羥基,Cw-烷氧基,二氟甲氧基,三氟曱氧基,2,2,2-三氟乙氧基,苯氧基,苯曱基氧基,2-丙烯-l-基氧基,2-丙炔-l-基氧基,氰基-Q.2-烷氧基,d.2-烷基磺醯基氧基,苯基磺醯基氧基,羧基-Cw-烷氧基,Cw-烷氧基-羰基-Cw-烷氧基,胺基羰基-d.3-烷氧基,d.2-烷基-胺基羰基-Cw-烷氧基,二-(d.2-烷基)胺基羰基-Cw-烷氧基,吡咯烷-l-基-羰基-d.r烷氧基,哌啶-l-基羰基-d.r烷氧基,嗎啉-4-基羰基-d.3-烷氧基,曱基硫基曱氧基,曱基亞磺醯基曱氧基,曱基磺醯基曱氧基,C^環烷氧基,或C3-6-環烷基-d.2-烷氧基,羧基,d.3-烷氧基羰基,羧基-d.3-烷基,Cw-烷氧基-羰基-d.3-烷基,胺基羰基,d.2-烷基胺基羰基,二-(d.2-烷基)胺基羰基,嗎啉-4-基羰基或氰基,硝基,胺基,d.2-烷基胺基,二-(Cw-烷基)胺基,氰基-d.2-烷基胺基,[N-(氰基-Cw-烷基)-N-d-2-烷基-胺基],Cw烷氧基-羰基-d.2-烷基胺基,d.2-烷基羰基胺基,Cw-烷氧基-羰基胺基,d.3-烷基磺醯基胺基,雙-(d.2-烷基磺醯基)-胺基,胺基磺醯基胺基,d.2-烷基胺基-磺醯基胺基,二-(Cw-烷基)-胺基-磺醯基胺基,嗎啉-4-基-磺醯基胺基,(Cw-烷基胺基)硫代羰基胺基,(d.2-烷氧基-羰基胺基)羰基胺基,胺基羰基胺基,d.2-烷基胺基羰基胺基,或二-(d.2-烷基)胺基羰基胺基,或嗎啉-4-基羰基胺基2_氧代_咪唑烷小基,3-曱基-2-氧代-咪唑烷-l-基,2,4-二氧代-咪唑烷-1-基,3-甲基-2,4-二氧代-咪唑烷-l-基,或2,5-二氧代-咪唑烷-l-基,3-曱基-2,5-二氧代-咪唑烷-l-基,2-氧代-六氫嘧啶-l-基或3-甲基-2-氧代-六氫嘧啶-l-基,或d.2-烷基硫基,d.2-烷基亞磺醯基,d.2-烷基磺醯基,胺基磺醯基,C,.2-烷基胺基磺醯基,或二-(d.2-烷基)胺基磺醯基,ru及r12,可相同或不同,各表示氫原子,氟,氯,或溴原子,或曱基,氰基,三氟曱基,或曱氧基,或r11與rU一起,若結合於鄰接的碳原子,亦表示亞曱基二氧基,二氟亞甲基二氧基,1,3-亞丙基,1,4-亞丁基,苯基-d.3-烷基,其中烷基經羧基,d-r烷氧基-羰基,胺基羰基,d.2烷基胺基羰基或二-(Q.2-烷基)氨基羰基取代,苯基-C2.r鏈烯基,其中苯基可經氟,氯,或溴原子,或曱基,三氟曱基,或曱氧基取代,苯基-(CH2)m-A-(CH2)n基,其中苯基經r"至r12取代,其中r^至r'2如上述定義,A表示羰基,羥基亞胺基亞甲基,或d.2-烷氧基亞胺基亞曱基,m表it目0或l,n表悽t目1或2,苯基羰基曱基,其中苯基經111至1112取代,其中111至1112如前述定義及曱基經甲基或乙基取代,苯基羰基曱基,其中苯基兩相鄰氫原子經-O-CO-NH,-NH-CO-NH,-N=CH-0或-0-CH2-CO-NH-橋替代,其中,該橋可經一個或兩個甲基取代,苯基-(CH2)m-b-(CH2)n基,其中苯基經r10至r12取代,其中r"至r12,m及n如上述定義,b表示亞曱基,經羥基或Cw-烷氧基取代,任選地另經曱基取代,萘基曱基或萘基乙基,其中每種情況下萘基經111及1112取代,其中r"至1112如上述定[1,4]萘醌-2-基,苯並吡喃-4-酮-3-基,l-氧代-l,2-二氫化茚-2-基,雜芳基-Cw-烷基,其中術語雜芳基意為吡咯基,咪唑基,三唑咪,呋喃基,噻吩基,喝唑基,異喝唑基,噻唑基,異噻唑基,吡啶基,噠嗪基,嘧啶基,吡。秦基,P引哚基,苯並咪唑基,2,3-二氫-2-氧代-lH-苯並咪唑基,。引峻基,苯並呋喃基,2,3-二氫苯並呋喃,苯並哺唑基,二氫-2-氧代-苯並-惡唑基,苯並異喝唑基,苯並噻吩基,苯並噻唑基,苯並異噻唑基,喹啉基,1,2-二氫-2-氧代-喹啉基,異喹啉基,1,2-二氫-1-氧代-異喹啉基,噌啉基,唾唑啉基,1,2-二氫-2-氧代-喹唑啉基,1,2-二氫-1-氧代-2,3-二氮雜萘-4-基,苯並吡喃酮基,或3,4-二氫-3-氧代-2H-苯並[l,4]喝溱基,其中上述雜芳基在其碳原子上可經氟,氯,或溴原子,曱基,三氟曱基,氰基,胺基羰基,胺基磺醯基,甲基磺醯基,硝基,胺基,乙醯胺基,曱基磺醯基胺基,曱氧基,二氟曱氧基,或三氟曱氧基取代,並且上述雜芳基中的亞胺基可經曱基或乙基取代,呋喃基-A-CH2,p塞吩基-A-CH2,p塞唑基-A-CH2或吡啶基-A-CH2,其中A如上述定義,呋喃基-B-CH2,噻吩基-B-CH2,噻唑基-B-CH2或吡啶基-B-CH2,其中B如上述定義,CM-烷基-A-(CH2)n基,其中A及n如上述定義,C3-6-環烷基-(CH2)m-A-(CH2)n基,其中A,m及n如上述定義,C3-6-環烷基-(CH2)m-B-(CH2)n基,其中B,m及n如上述定義,R"-A-(CH2)n基,其中R"表示d.2-烷氧基羰基,胺基羰基,d.2-烷基胺基羰基,二-(Q.2-烷基)胺基羰基,吡咯烷-l-基-羰基,哌啶-1-基-羰基或嗎啉-4-基-羰基,A及n如上述定義,苯基-D-d.3-烷基,其中苯基任選經氟,氯,或溴原子,曱基,三氟曱基,或曱氧基取代,D表示氧或硫原子,亞磺醯基,或磺醯基,d(烷基,經Ra取代,其中Ra表氰基,羧基,Cw-烷氧基-羰基,胺基羰基,Cw-烷基胺基羰基,二-(d:烷基)-胺基羰基,吡咯烷-l-基羰基,哌啶-l-基羰基,或嗎啉-4-基羰基,C2-4-烷基,經Rb基取代,其中Rb表羥基,d.3-烷氧基,胺基,d.3-烷基胺基,二-(d.3-烷基)-胺基,吡咯烷-l-基,哌啶-l-基,嗎啉-4-基,哌溱-l-基,4-曱基-哌。秦-l-基,或4-乙基-哌。秦-l-基,並以至少二個碳原子與黃噪呤主幹的l位的環氮原子分離,或胺基或苯曱醯基胺基,f表示氫原子,C"6畫坑基,C2-4-鏈烯基,C3陽4-塊基,C3—6-環烷基,C3.6-環烷基-d.r烷基,四氫呋喃-3-基,四氫吡喃-3-基,四氫吡喃-4-基,四氫吹喃甲基或四氫吡喃曱基,苯基,任選經氟,氯,或溴原子,或曱基,三氟曱基,羥基,曱氧基,二氟曱氧基,或三氟曱氧基取代,苯基-CM-烷基,其中苯基任選經氟,氯,或溴原子,曱基,三氟曱基,二曱基胺基,羥基,曱氧基,二氟甲氧基,或三氟曱氧基取代,苯基-C2-3-鏈烯基,其中苯基可經氟,氯,或溴原子,或曱基,三氟曱基,或曱氧基取代,苯基羰基-Cw-烷基,其中苯基任選經氟,氯,或溴原子,甲基,三氟曱基,羥基,曱氧基,二氟甲氧基,或三氟曱氧基取代,雜芳基-Cw-烷基,其中術語雜芳基如上述定義,呋喃羰基甲基,噻吩羰基曱基,噻唑羰基曱基或吡啶羰基曱基,Ck坑基-叛基-Ci-2畫貌基,C3—6-環烷基-羰基-CL2-烷基,苯基-D-d-3-烷基,其中苯基任選經氟,氯,或溴原子,曱基,三氟曱基,羥基,曱氧基,二氟曱氧基,或三氟曱氧基取代,D如上述定義,或d(烷基,經Ra基取代,其中Ra如上述定義,C2-4-烷基,經Rb基取代,其中Rb如上述定義,並以至少二個碳原子與黃嘌呤主幹的3位的環氮原子分離,r3表示<:2.6-烷基,C3-7-鏈烯基,C3.5-鏈烯基,經氟,氯,或溴原子,或三氟曱基取代,C3-6-炔基,d.r烷基,經Rc取代,其中Rc表C3-6-環烷基任選經一或二個甲基取代,C5-6-環烯基任選經一或二個曱基取代,苯基任選經氟,氯,溴或碘原子,曱基,三氟曱基,氰基,硝基,胺基,羥基,曱氧基,二氟曱氧基,或三氟曱氧基取代,苯基,經二個氟原子取代,萘基,或呋喃基,噻吩基,嚅唑基,異嚅唑基,噻唑基,異噻唑基,或吡啶基任選經曱基或三氟曱基取代,苯基任選經氟,氯,或溴原子,曱基,三氟曱基,氰基,羥基,曱氧基,二氟曱氧基,或三氟曱氧基取代,苯基,經二個曱基取代,萘基,或苯基-C2.3-鏈烯基,及114表吡咯烷-1-基,其在3位經胺基,曱基胺基,或二曱基胺基取代,氮雜環丁-l-基,其經胺基曱取代,吡咯烷-l-基,其經胺基曱取代,哌啶-l-基,其在3位或在4位經胺基,曱基胺基,二曱基胺基,或[(2-氰基-吡咯烷-l-基)-羰基甲基]-胺基取代,其中哌啶-l-基可另經曱基或乙基取代,3-胺基-哌啶-l-基,其中哌啶-l-基另經胺基羰基,d.2-烷基-胺基羰基,二-(CL2-烷基)胺基羰基,吡咯烷-l-基-羰基,(2-氰基-吡咯烷-l-基)羰基,噻唑烷-3-基-羰基,(4-氰基-噻唑烷-3-基)羰基,哌啶-l-基羰基,或嗎啉-4-基羰基取代,3-胺基-哌啶-l-基,其中哌啶-l-基在4位或在5位另經羥基或曱氧基取代,3-胺基-哌啶-l-基,其中在2位或在6位的亞曱基經羰基替代,3-胺基-哌啶-l-基,其中在2位的氫原子與在5位的氫原子一起以-012-(:112-橋基替代,3-胺基-哌啶-l-基,其中在2位的氫原子與在6位的氫原子一起以-CH2-CHr橋基替代,3-胺基-哌啶-l-基,其中在4位的氫原子與在6位的氫原子一起以-(:112-(:112-橋基替代,哌啶-l-基,其經胺基曱基取代,派咬-3-基或旅咬-4-基,哌啶-3-基或哌啶-4-基,其在1位經胺基取代,六氫氮雜環庚三烯-l-基,其在3位或在4位經胺基取代,哌。秦-l-基或[l,4]二氮雜環庚-l-基,任選在碳主幹經一或二個曱基取代,3-亞胺基-哌溱-l-基,3-亞胺基-[l,4]二氮雜環庚-l-基,或5-亞胺基-[l,4]二氮雜環庚-l-基,[1,4]二氮雜環庚-1-基,其在6位經胺基取代,C3-6-環烷基-胺基,其中環烷基經胺基,曱基胺基,或二曱基胺基取代,其中環烷基上二個氮原子以至少二個碳原子彼此分離,N-(C3-6-環烷基)-N-(d.2-烷基)-胺基,其中環烷基經胺基,曱基胺基,或二曱基胺基取代,其中環烷基上二個氮原子以至少二個碳原子彼此分離,C3-6-環烷基-胺基,其中環烷基經胺基曱基或胺基乙基取代,N-(C3-6-環烷基)-N-(d.2-烷基)-胺基,其中環烷基經胺基曱基或胺基乙基取代,C3-6-環烷基-C,.2-烷基-胺基,其中環烷基經胺基,胺基曱基或胺基乙基取代,N-(C^-環烷基-Cw-烷基)-N-(d-2-烷基)-胺基,其中環烷基經胺基,胺基曱基或胺基乙基取代,胺基,經R"及R"基取代,其中R"表CM-烷基,及R"表2-胺基乙基,2-(曱基胺基)乙基,或2-(二曱基胺基)乙基,其中在各情況中乙基可經一或二個甲基或乙基,或經胺基羰基,Cw-烷基-胺基羰基,二-(Cw-烷基)-胺基羰基,吡咯烷-l-基-羰基,哌啶-l-基羰基,或嗎啉_4-基羰基取代,胺基,其中氮原子經吡咯烷-3-基,哌啶-3-基,哌啶-4基,吡咯烷-2-基曱基,吡咯烷-3-基曱基,哌啶-2-基曱基,哌啶-3-基曱基,或哌啶-4-基曱基取代,d.2-烷基胺基,其中氮原子經吡咯烷-3-基,哌啶-3-基,哌啶-4-基,吡咯烷-2-基曱基,吡咯烷-3-基曱基,哌啶-2-基曱基,哌啶-3-基曱基,或哌啶-4-基曱基取代,3-胺基-丙基,3-曱基胺基-丙基,或3-二曱基胺基-丙基,其中丙基可經一或二個曱基取代,4-胺基-丁基,4-曱基胺基-丁基,或4-二曱基胺基-丁基,其中丁基可經一或二個曱基取代,Cw-烷基,其經2-吡咯烷基,3-吡咯烷基,2-哌啶基,3-哌啶基,或4-哌啶基取代,3-胺基-2-氧代-哌啶-5-基,或3-胺基-2-氧代-l-曱基-哌啶-5-基,C3-6-環烷基,其經胺基,胺基曱基,或胺基乙基取代,或C3-6-環烷基-d.2-烷基,其中環烷基經胺基,胺基曱基,或胺基乙基取代,除非另外說明,其中上述烷基,鏈烯基,及炔基可為直鏈或支鏈,但排除化合物其中Ri表示氫原子,曱基,丙基,2-羥基丙基,胺基羰基曱基,或苯曱基,W表曱基,RS表C^-烷基,苯曱基任選經氟,氯,或溴原子,或曱基取代,1-苯基乙基,或2-苯基乙基,2-丙烯-l-基,2-丁烯-l-基,3-氯-2-丁烯-l-基,或2-曱基_2-丙烯-1-基,及114表哌。秦-1-基,其互變異構體,對映體,非對映體,混合物及鹽。3.根據權利要求1的通式I的化合物,其中W表示氫原子,Ci-4-坑^&,C3.5-鏈烯基,2_丙烯_1_基,經曱氧基羰基取代,C3-5-炔基,苯基,苯基-d-4-烷基,其中苯基可經一或二個氟原子,一或二個氯原子,溴原子,一至三個曱基,丁基,三氟曱基,羥基,曱氧基,硝基,胺基,羧基,或乙氧基羰基取代,2-苯基乙基,其中乙基在2位經羥基,甲氧基,或羥基亞胺基取代,苯基羰基甲基,其中苯基可經氟原子,或曱基,胺基羰基,胺基磺醯基,氰基,羥基,曱氧基,苯氧基,苯曱基氧基,2-丙烯-l-基氧基,2-丙炔-1-基氧基,氰基曱氧基,(曱氧基羰基)曱氧基,(胺基羰基)曱氧基,(曱基胺基羰基)曱氧基,(二曱基胺基羰基)曱氧基,曱基磺醯基氧基,苯基磺醯基氧基,硝基,胺基,(曱氧基羰基)曱基胺基,乙醯基胺基,曱氧基羰基胺基,曱基磺醯基胺基,雙-(甲基磺醯基)-胺基,胺基羰基胺基,二曱基胺基羰基胺基,(曱基胺基)硫代羰基胺基,(乙氧基羰基胺基)羰基胺基,或氰基曱基胺基取代,苯基羰基曱基,其中苯基經二個曱氧基或溴原子及二曱基胺基取代,2-(苯基羰基)乙基,2-苯基乙烯基,2_(苯氧基)乙基苯基硫基曱基或苯基亞磺醯基曱基,萘基曱基或萘基乙基,異喁唑基曱基,噻唑基曱基,p比啶基曱基,苯並[d]異嗜唑基曱基,苯並[d]異p塞唑基曱基,(1H-吲唑-3-基)曱基,或喹啉基曱基,或異喹啉甲基,其中在各情況中雜環基可經曱基取代,異會啉基曱基,其中異喹啉基經硝基或胺基取代,(1,2-二氫-2-氧代-喹啉基-4-基)曱基,苯並吡喃-4-酮-3-基,吡咯基乙基,三唑基乙基,噻吩基乙基,噻唑基乙基,或吡啶基乙基,其中在各情況中雜環基可經曱基取代,噻吩基羰基曱基,曱基,經環丙基,氰基,羧基,胺基羰基,或曱氧基羰基取代,乙基,在2位經羥基,曱氧基,二曱基胺基,羧基,或甲氧基羰基取代,或丙基,在3位經羥基,二曱基胺基,羧基,或甲氧基羰基取代,2-氧代丙基,或胺基或苯曱醯基胺基,W表示氫原子,Ci-6-坑基,乙烯基,2-丙烯-l-基或2-丙炔-l-基,苯基,苯基-d-4-烷基,其中苯基可經氟原子,曱基,或曱氧基取代,19苯基羰基曱基,2-苯基乙烯基,曱基,經環丙基,氰基,羧基,或曱氧基羰基取代,或乙基,在2位經氰基,羥基,曱氧基,或二曱基胺基取代,R表示C4—6-鏈烯基,1-環戊烯-l-基曱基或l-環己烯-l-基曱基,2-丙炔-l-基,2-丁炔-l-基,或2-戊炔-l-基,苯基,可經氟原子,或氰基,曱基,或三氟曱基取代,苯基,經二個曱基取代,萘基,苯甲基,其中苯基可經一或二個氟原子,碘原子,或氰基,硝基,或胺基取代,萘基曱基,2-苯基乙烯基,呋喃基曱基或噻吩基曱基,或環丙基曱基,及114表吡咯烷-1-基,其在3位經胺基取代,氮雜環丁-l-基,其經胺基曱基取代,吡咯烷-l-基,其經胺基曱基取代,哌啶-l-基,其在3位或在4位經胺基,曱基胺基,二曱基胺基,或[(2-氰基-吡咯烷-1-基)-羰基曱基]-胺基取代,其中哌啶-1-基可另經曱基取代,3-胺基-哌啶-l-基,其中哌啶-l-基另經吡咯烷基-l-基-羰基取代,3-胺基-哌啶小基,其中哌啶-l-基在4位另經羥基取代,3-胺基-哌p定-l-基,其中在2位的氫原子與在5位的氫原子一起以-0"12-012-橋基替代,哌啶-l-基,其經胺基曱基取代,哌啶-3-基或哌啶-4-基,l-胺基-哌啶-3-基或l-胺基-哌啶-4-基,六氫氮雜環庚三烯-l-基,其在3位或在4位經胺基取代,哌。秦-1-基或[1,4]二氮雜環庚-1-基,[1,4]二氮雜環庚-1-基,其在6位經胺基取代,3-胺基丙基,環己基,其經胺基取代,2-胺基-環丙基胺基,2-胺基-環丁基胺基,2-胺基-環戊基胺基或3-胺基-環戊基胺基,2-胺基-環己基胺基,2-(曱基胺基)-環己基胺基,或3-胺基-環己基胺基,N-(2-胺基環己基)-曱基胺基,胺基,經R"及R"基取代,其中R"表曱基或乙基,及R"表2-胺基乙基-2-(甲基胺基)乙基,或2-(二曱基胺基)乙基,其中乙基可經一或二個曱基,或經胺基羰基,甲基胺基羰基,二曱基胺基羰基,或吡咯烷-l-基-羰基取代,或胺基或曱基胺基,其中氮原子經吡咯烷-3-基,哌啶-3-基,哌啶-4-基,或哌啶-2-基-曱基取代,除非另外說明,其中上述烷基及鏈烯基可為直鏈或支鏈,但排除下化合物3-曱基-7-(2-丁烯-1-基)-8-(哌。秦-1-基)-黃。票呤,3-曱基-7-(2-曱基-2-丙烯-1-基)-8-(哌。秦-1-基)-黃。票呤,3-曱基-7-苯曱基-8-(哌嗪-1-基)-黃嘌呤,1,7-二苯曱基-3-曱基-8-(哌嗪-1-基)-黃嘌呤,及1,3-二曱基-7-(4-氟苯曱基)-8-(哌嗪-1-基)-黃嘌呤,其互變異構體,對映體,非對映體,混合物及鹽。4.根據權利要求1的通式I的化合物,但是排除其中R"表示任選取代的哌。秦-l-基或[l,4]二氮雜環庚-l-基的化合物,其互變異構體,對映體,非對映體,混合物及鹽。5.根據權利要求2的通式I的化合物,但是排除其中R"表示任選取代的派。秦-l-基或[l,4]二氮雜環庚-l-基的化合物,其互變異體體,對映體,非對映體,混合物及鹽。6.根據權利要求3的通式I的化合物,但是排除其中R"表示任選取代的哌。秦-l-基或[l,4]二氮雜環庚-l-基的化合物,其互變異體體,對映體,非對映體,混合物及鹽。7.根據權利要求1通式I中的化合物,其中w表氫原子,Ci-6陽坑基,C3-6-鏈烯基,C3(鏈烯基,經Cw-烷氧基-羰基取代,。3-6_塊基,C3.6-環烷基-CLr烷基,苯基,可經氟,氯,或溴原子,或曱基,三氟曱基,羥基,或曱氧基取代,苯基-CK烷基,其中苯基經R"至RU取代,其中R"表示氫原子,氟,氯,溴原子,d(烷基,三氟曱基,羥基曱基,C3-6-環烷基,乙炔基,或苯基,羥基,Cw-烷氧基,二氟曱氧基,三氟曱氧基,2,2,2-三氟乙氧基,苯氧基,苯甲基氧基,2-丙烯-l-基氧基,2-丙炔-l-基氧基,氰基-d.2-烷氧基,d-2-烷基磺醯基氧基,苯基磺醯基氧基,羧基-Cw-烷氧基,Cw-烷氧基-羰基-d.3-烷氧基,胺基羰基-d.3-烷氧基,C,.2-烷基-胺基羰基-d.r烷氧基,二-(d.2-烷基)胺基羰基-d.3-烷氧基,吡咯烷-l-基-羰基-01.3-烷氧基,哌啶-l-基羰基-d.3-烷氧基,嗎啉-4-基羰基-d.3-烷氧基,曱基硫基曱氧基,曱基亞磺醯基甲氧基,曱基磺醯基曱氧基,C3-6-環烷氧基,或C3-6-環烷基-d.2-烷氧基,羧基,d.3-烷氧基羰基,羧基-d.3-烷基,d.3-烷氧基-羰基-C,.3-烷基,胺基羰基,d.2-烷基胺基羰基,二-(d.2-烷基)胺基羰基,嗎啉-4-基羰基或氰基,硝基,胺基,d.2-烷基胺基,二-(d.2-烷基)胺基,氰基-d.2-烷基胺基,[N-(氰基-d.2-烷基)-N-d-2-烷基-胺基],d-2-烷氧基-羰基-d.2-烷基胺基,d.2-烷基羰基胺基,d.2-烷氧基-羰基胺基,d.3-烷基磺醯基胺基,雙-(d.r烷基磺醯基)-胺基,胺基磺醯基胺基,Cw-烷基胺基-磺醯基胺基,二-(d.2-烷基)-胺基-磺醯基胺基,嗎啉-4-基-磺醯基胺基,(C!.2-烷基胺基)硫代羰基胺基,(d.2-烷氧基-羰基胺基)羰基胺基,胺基羰基胺基,d.2-烷基胺基羰基胺基,或二-(d.2-烷基)胺基羰基胺基或碼啉-4-基羰基胺基,2-氧代-咪唑烷-l-基,3-曱基-2-氧代-咪唑烷-l-基,2,4-二氧代-咪唑烷-1-基,3-曱基-2,4-二氧代-咪唑烷-l-基,或2,5-二氧代-咪唑烷-l-基,3-曱基-2,5-二氧代-咪唑烷-l-基,2-氧代-六氫嘧啶-l-基或3-曱基-2-氧代-六氫嘧啶-l-基,或Q.2-烷基硫基,d.2-烷基亞磺醯基,d.2-烷基磺醯基,胺基磺醯基,d.2-烷基胺基磺醯基,或二-(d.2-烷基)胺基磺醯基,R"及R12,可相同或不同,各表示氫原子,氟,氯,或溴原子,或甲基,氰基,三氟曱基,或曱氧基,或R"與R"—起,若結合於鄰接的碳原子,亦表示亞曱基二氧基,二氟亞曱基二氧基,1,3-亞丙基,或1,4-亞丁基,苯基-d.r烷基,其中烷基經羧基,d:烷氧基-羰基,胺基羰基,C,.2-烷基胺基-羰基或二-(Cw-烷基)-胺基-羰基取代,苯基-Cw-鏈烯基,其中苯基可經氟,氯,或溴原子,或曱基,三氟曱基,或甲氧基取代,苯基-(CH2)m-A-(CH2)n基,其中苯基經R"至R12取代,其中R"至R"如上述定義,A表示羰基,氰基亞胺基亞曱基,或d.2-烷氧基亞胺基亞曱基,m表數目0或l,n表數目1或2,苯基羰基曱基,其中苯基經R"至RU取代,其中仗1至1112如上述定義,曱基經曱基或乙基取代,苯基羰基曱基,其中苯基兩相鄰氫原子經-O-CO-NH,-NH-CO-NH,-N=CH-0或-0-CH2-CO-NH-橋替代,其中,該橋可經一個或兩個曱基取代,苯基-(CH2)m-B-(CH2)n基,其中苯基經R"至R12取代,其中R"至R12,m及n如上述定義,B表示亞曱基,經羥基或d.2-烷氧基取代,並任選地另經曱基取代,萘基曱基或萘基乙基,其中各實例中萘基經R"至R^取代,其中R"至R12如上述定義,[1,4]萘醌-2-基,苯並吡喃-4-酮-3-基,l-氧代-l,2-二氫化茚-2-基,雜芳基-Cw-烷基,其中術語雜芳基意為吡咯基,咪唑基,三唑基,呋喃基,噻吩基,喵唑基,異喝唑基,噻唑基,異噻唑基,吡啶基,噠嗪基,嘧啶基,吡嗪基,。引咮基,苯並咪唑,2,3-二氳-2-氧代-lH-苯並咪唑基,吲唑基,苯並呋喃基,2,3-二氫苯並呋喃基,苯並-惡唑基,二氫-2-氧代-苯並喝唑基,苯並異嚅唑基,苯並噻吩基,苯並噻唑基,苯並異噻唑基,喹啉基,1,2-二氫-2-氧代-喹啉基,異喹啉基,1,2-二氫-1-氧代-異喹啉基,噌啉基,喹唑啉基,1,2-二氫-2-氧代-喹唑啉基,1,2-二氫-1-氧代-2,3-二氮雜萘基,苯並吡喃酮基或3,4-二氬-3-氧代-2H-苯並[l,4]哺喚基,其中上述的雜芳基的碳原子可經氟,氯,或溴原子,曱基,三氟曱基,氰基,胺基羰基,胺基磺醯基,曱基磺醯基,硝基,氨基,乙醯胺基,曱基磺醯基胺基,曱氧基,二氟曱氧基,或三氟曱氧基取代及上述雜芳基的亞胺基可經曱基或乙基取代,呋喃基-A-亞曱基,噻吩基-A-亞曱基,噻唑基-A-亞曱基,吡啶基-A-亞曱基,其中A如上述定義,呋喃基-B-亞曱基,噻吩基-B-亞曱基,噻唑基-B-亞曱基,吡啶基-B-亞曱基,其中B如上述定義,Q-4-烷基-A-(CH2)。基,其中A及n如上述定義,C3-6-環烷基-(CH2)m-A-(CH2)n基,其中A,m及n如上述定義,C3-6-環烷基-(CH2)m-B-(CH2)n基,其中B,m及n如上述定義,R"-A-(CH2)n基,其中R"表示d.2-烷氧基羰基,胺基羰基,d.2-烷基胺基羰基,二-(d.2-烷基)胺基羰基,吡咯烷-l-基-羰基,哌啶-1-基-羰基或嗎啉-4-基-羰基,A及n如上述定義,苯基-D-d.3-烷基,其中苯基任選經氟,氯,或溴原子,曱基,三氟甲基,或曱氧基取代,D表示氧或硫原子,亞磺醯基,或磺醯基,d—4-烷基,經Ra取代,其中Ra表氰基,羧基,Q.3-烷氧基-羰基,胺基羰基,Cw-烷基胺基羰基,二-(Cu2-烷基)-胺基羰基,吡咯烷-l-基羰基,哌啶-l-基羰基,或嗎啉-4-基羰基,C2,4-烷基,經Rb基取代,其中Rb表羥基,Cw-烷氧基,胺基,Cw-烷基胺基,二-(d.r烷基)-胺基,吡咯烷-l-基,哌啶-l-基,嗎啉-4-基,哌。秦-l-基,4-曱基-哌。秦-l-基,或4-乙基-哌溱-l-基,並以至少二個碳原子與黃噤呤主幹的l位的環氮原子分離,或胺基或苯曱醯基胺基,ie表示氫原子,Ci-6-坑基,C2-4-鏈烯基,C3-4-快^^,C3-6-環烷基,C3-6-環坑基畫Ci-3-坑基,四氫呋喃-3-基,四氫吡喃-3-基,四氫吡喃-4-基,四氫呔喃曱基或四氫吡喃曱基,苯基,任選經氟,氯,或溴原子,或曱基,三氟曱基,羥基,曱氧基,二氟曱氧基,或三氟曱氧基取代,苯基-CM-烷基,其中苯基任選經氟,氯,或溴原子,曱基,三氟曱基,二曱基胺基,羥基,曱氧基,二氟曱氧基,或三氟甲氧基取代,苯基-C2.3-鏈烯基,其中苯基可經氟,氯,或溴原子,或甲基,三氟曱基,或曱氧基取代,苯基羰基-Cw-烷基,其中苯基任選經氟,氯,或溴原子,曱基,三氟曱基,羥基,曱氧基,二氟曱氧基,或三氟曱氧基取代,雜芳基-d.3-烷基,其中術語雜芳基如上述定義,呋喃羰基曱基,噻吩羰基曱基,噻唑羰基甲基或吡啶羰基甲基,CM-烷基-羰基-d.2-烷基,C3-6-環烷基-羰基-d.2-烷基,苯基-D-d.3-烷基,其中苯基任選經氟,氯,或溴原子,曱基,三氟曱基,羥基,曱氧基,二氟曱氧基,或三氟曱氧基取代,D如上述定義,或d《烷基,經Ra基取代,其中Ra如上述定義,C2《烷基,經Rb基取代,其中Rb如上述定義,並以至少二個碳原子與黃嘌呤主幹的3位的環氮原子分離,RS表Cw烷基,經Rc取代,其中Rc表C3.7-環烷基任選經一或二個Cw烷基取代,Cs-7-環烯基任選經一或二個Q.3烷基取代,芳基或呋喃基,噻吩基,喝唑基,異嗜唑基,噻唑基,異噻唑基,吡啶基,噠溱基,嘧啶基或吡嗪基,其中上述雜芳基可經一個或兩個Cw烷基或經氟,氯,碘或溴原子或三氟曱基,氰基或Cw烷氧基取代。(:3.8鏈烯基,C3,6鏈烯基,經氟,氯或溴原子或三氟曱基取代,C3-8炔烴基,芳基或芳基C24鏈烯基,及114表氮雜環丁-1-基或吡咯烷-1-基,其在3位經ReNRd基取代,及可另經一個或二個d.3-烷基取代,其中Re表示氬原子或Cw-烷基,及Rd表示氫原子,Cw-烷基,哌啶-l-基或六氫氮雜環庚三烯-l-基,其在3位或在4位經ReNRd基取代,及可另經一或二個Cw-烷基取代,其中Re及Rd如上述定義,3-胺基-哌啶-l-基,其中哌啶-l-基另經胺基羰基,d-2-烷基-胺基羰基,二-(d.2-烷基)胺基羰基,吡咯烷-l-基-羰基,(2-氰基-吡咯烷-l-基)-羰基,噻唑烷-3-基-羰基,(4-氰基-噻唑烷-3-基)羰基,哌啶-l-基羰基,或嗎啉-4-基羰基取代,3-胺基-哌啶-l-基,其中哌啶-l-基在4位或在5位另經羥基或曱氧基取代,3-胺基-哌啶-l-基,其中在2位或在6位的亞曱基經羰基替代,哌啶-l-基或六氫氮雜環庚三烯-l-基在3位經胺基,d.r烷基胺基,或二-(CLr烷基)-胺基取代,其中在各情況中在哌啶-l-基或六氫氮雜環庚三烯-l-基的碳主幹上二個氫原子經直鏈亞烷基橋基替代,若二個氬原子位於相同碳原子上,則比橋基含有2至5個碳原子,若二個氫原子位於相鄰碳原子上,則此橋基含有1至4個碳原子,若二個氫原子位於以一個原子分離的碳原子上,則此橋基含有1至4個碳原子,若二個氫原子位於以二個原子分離的碳原子上,則此橋基含有1至3個碳原子,氮雜環丁-l-基,吡咯烷-l-基,哌啶-l-基,或六氫氮雜環庚三烯-l-基,其經胺基-d.r烷基,d.3-烷基胺基-CL3-烷基或二-(d-3-烷基)胺基-d-r烷基取代,3-亞胺基-哌噪-l-基,3-亞胺基-[l,4]二氮雜環庚-l-基,或5-亞胺基-[l,4]二氮雜環庚-l-基任選在碳主幹經一或二個Ci-r烷基取代,[1,4]二氮雜環庚-1-基任選經一或二個d.3-烷基取代,其在6位經胺基取代,Cw-環烷基,經胺基,d.3-烷基胺基,或二-(Cw-烷基)-胺基取代,Cw-環烷基,經胺基-d-r烷基,d-r烷基胺基-d-3-烷基,或二-(C.r烷基)胺基-Cw-烷基取代,C3.7-環烷基-d.2-烷基,其中環烷基經胺基,d.r烷基胺基,或二-(Ci.3-烷基)-胺基取代,C3.r環烷基-d.2-烷基,其中環烷基經胺基-d.3-烷基,d.r烷基胺基-C,.r烷基,或二-(Cw-烷基)胺基-d.r烷基取代,Cw-環烷基胺基,其中環烷基經胺基,d.3-烷基胺基,或二-(d.r烷基)-胺基取代,其中環烷基上二個氮原子以至少二個碳原子相分離,N-(C3.7-環烷基)-N-(d.3-烷基)-胺基,其中環烷基經胺基,d.r烷基胺基,或二-(d.r烷基)-胺基取代,其中環烷基上二個氮原子以至少二個碳原子相分離,Cw-環烷基胺基,其中環烷基經胺基-d.3-烷基,d.3-烷基胺基-d.3-烷基,或二-(d.3-烷基)胺基-d.3-烷基取代,N-(C3-7-環烷基)-N-(d.r烷基)-胺基,其中環烷基經胺基-C,-r烷基,Cw-烷基胺基-d.3-烷基,或二-(Cw-烷基)-胺基-d.3-烷基取代,C3.7-環烷基-Cw-烷基-胺基,其中環烷基經胺基,d.3-烷基胺基,或二-(Cw-烷基)-胺基取代,N-(C3-7-環烷基-Cw-烷基)-N-(d-2-烷基)-胺基,其中環烷基經胺基,d-r烷基胺基,或二-(CL3-烷基)-胺基取代,C3.7-環烷基-d.2-胺基-胺基,其中環烷基經胺基-d.r烷基,d.r烷基胺基-(:1.3-烷基,或二-(d.3-烷基)胺基-Cw-烷基取代,N-(C3.7-環烷基-Q.2-烷基)-N-(d.2-烷基)-胺基,其中環烷基經胺基-d.r烷基,d.3-烷基胺基-CLr烷基,或二-(Cw-烷基)胺基-d.3-烷基取代,胺基,經R"及R"基取代,其中R"表d.3烷基,R"表R"-C2-3-烷基,其中C2.3-烷基為直鏈,可經一至四個Cw-烷基取代,其可相同或不同,或經胺基羰基,d.2-烷基-胺基羰基,二-(Cw-烷基)-胺基羰基,吡咯烷-l-基-羰基,(2-氰基-吡咯烷-l-基)羰基,噻唑烷-3-基-羰基,(4-氰基-噻唑烷-3-基)羰基,哌啶-l-基羰基,或嗎啉-4-R"表胺基,Cw-烷基胺基,或二-(Cw-烷基)-胺基,胺基,經R^取代,其中112表氮雜環丁-3-基,氮雜環丁-2-基甲基,氮雜環丁-3-基曱基,吡咯烷-3-基,吡咯烷-2-基曱基,吡咯烷-3-基曱基,哌啶-3-基,哌啶-4-基,哌啶-2-基甲基,哌啶-3-基曱基,或哌啶-4-基曱基,但是上述112的各基可各經一或二個d.3-烷基取代,胺基,經R"及R^取代,其中R"及R^如上述定義,但是上述R^的各基可各經一或二個Cw-烷基取代,1119-<:3.4-烷基,其中C3-4-烷基為直鏈,可經R"基取代及可另經一或二個C,.r烷基取代,其中R"如上述定義,R"表胺基,d.r烷基胺基,或二-(Cw-烷基)-胺基,3-胺基-2-氧代-哌啶-5-基,或3-胺基-2-氧代-l-曱基-哌啶-5-基,吡咯烷-3-基,哌啶-3-基,哌啶-4-基,六氫氮雜環庚三烯-3-基,或六氫氮雜環庚三烯-4-基,其在1位經胺基,d.r烷基胺基,或二-(d.r烷基)胺基取代,或氮雜環丁-2-基-d-2-烷基,氮雜環丁-3-基-d.2-烷基,吡咯烷-2-基-d—r烷基,吡咯烷-3-基,吡咯烷-3-基-d.2-烷基,哌啶-2-基-Cw-烷基,哌啶-3-基,哌啶-3-基-d.2-烷基,哌啶-4-基,或哌啶-4-基-d.2-烷基,其中上述各基可經一或二個d.3-烷基取代,其中上述基團定義中的芳基指苯基或萘基,經Rh獨立地單取代或雙取代,取代基可相同或不同,Rh表示氟、氯、溴或碘原子,三氟曱基,氰基,硝基,胺基,Q.3烷基,環丙基,乙烯基,乙炔基,羥基,Cw烷氧基,二氟曱氧基或三氟甲氧基及除非另外說明,其中上述烷基,鏈烯基,及炔基可為直鏈或分支鏈,互變異構體及對映異構體,非對映異構體,其混杏物及鹽。8.根據權利要求1通式I中的化合物,其中R'表氫原子,Ci一4-坑基,C3.5-鏈烯基,2_丙歸_1_基,經曱氧基羰基取代,苯基-CM-烷基,其中苯基經r"至r^取代,其中r^表氫原子,氟,氯或溴原子,曱基,乙基,三氟曱基或乙炔基,羥基,甲氧基,乙氧基,二氟曱氧基,三氟曱氧基,2,2,2-三氟乙氧基,苯氧基,苯曱基氧基,2-丙烯-l-基氧基,2-丙炔-l-基氧基,氰基-Cw-烷氧基,d.2-烷基磺醯基氧基,苯基磺醯基氧基,羧基-Cw-烷氧基,Cw-烷氧基-羰基-d.2-烷氧基,胺基羰基-d.2-烷氧基,d.2-烷基-胺基羰基-Cw-烷氧基,二-(d-2-烷基)胺基羰基-d.2-烷氧基,吡咯烷-l-基-羰基-Cw-烷氧基,哌啶-l-基羰基-d.2-烷氧基,嗎啉-4-基羰基-d.2-烷氧基,羧基,d.2-烷氧基羰基,胺基羰基,d.2-烷基胺基羰基,二-(Cw-烷基)胺基羰基,嗎啉-4-基羰基或氰基,硝基,胺基,d-2-烷基胺基,二-(d.2-烷基)胺基,氰基-Cw-烷基胺基,[N-(氰基-d.2-烷基)-N-甲基-胺基],d.2-烷氧基-羰基-d.2-烷基胺基,CL2-烷基羰基胺基,d.r烷氧基-羰基胺基,d.2-烷基磺醯基胺基,雙-(CL2-烷基磺醯基)-胺基,胺基磺醯基胺基,Cw-烷基胺基-磺醯基胺基,二-(d.2-烷基)-胺基-磺醯基胺基,嗎啉-4-基-磺醯基胺基,(Cw-烷基胺基)硫代羰基胺基,(C^-烷氧基-羰基胺基)羰基胺基,胺基羰基胺基,d.2-烷基胺基羰基胺基,或二-(Q.2-烷基)胺基羰基胺基或嗎啉-4-基-羰基胺基,2_氧代_咪唑烷_1_基,3-曱基-2-氧代-咪唑烷-l-基,2,4-二氧代-咪唑烷-1-基,3-曱基-2,4-二氧代-咪唑烷-l-基,或2,5-二氧代-咪唑烷-l-基,3-曱基-2,5-二氧代-咪唑烷-l-基,2-氧代-六氬嘧啶-l-基或3-曱基-2-氧代-六氫嘧啶-l-基,或Cw-烷基硫基,d.2-烷基亞磺醯基,C!-2-烷基磺醯基,胺基磺醯基,d.r烷基胺基磺醯基,或二-(d:烷基)胺基磺醯基,ru及r12,可相同或不同,各表示氫原子,氟,氯,或溴原子,或曱基,三氟曱基,或甲氧基,或rU與rU—起,若結合於鄰接的碳原子,亦表示亞甲基二氧基,苯基曱基,其中曱基可經羧基,曱氧羰基或氨基羰基取代,2-苯基乙基,其中乙基可經羧基,甲氧羰基或氨基羰基取代,2-苯基乙基,其中乙基在2位經羥基,曱氧基,羥基亞胺基或曱氧基亞胺基取代,2-苯基乙基,其中乙基在2位經羥基,曱基取代,苯基羰基曱基,經R"至R^取代,其中R"至RU取定義如前述,1-(苯基羰基)乙基,2-(苯基羰基)乙基,2-苯基乙烯基,苯基硫基曱基或苯基亞磺醯基曱基,2-(苯基氧基)乙基,萘基曱基或萘基乙基,其中每例中萘基可經曱基,硝基,氨基,乙醯氨基,甲基磺醯氨基,氰基,氨基羰基或氨基磺醯基取代,[1,4]萘醌-2-基,苯並吡喃-4-酮-3-基,l-氧代-l,2-二氫化茚-2-基,喁唑基曱基,異嗜唑基曱基,p塞唑基曱基,吡啶基曱基,苯並呋喃曱基,2,3-二氫苯並呋喃甲基,苯並[d]異p惡唑基曱基,苯並[d]異噻唑基曱基,(1H-吲唑-3-基)曱基,喹啉基甲基,(1,2-二氫-2-氧代-喹啉-4-基)曱基,異喹啉基曱基,(1,2-二氫-1-氧代-異喹啉-4-基)曱基,噌啉基甲基,喹啉基曱基,(1,2-二氫-2-氧代-喹唑啉-4-基)曱基(1,2-二氫-1-氧代二氮雜萘-4-基)曱基或苯並吡喃酮基曱基,其中在各情況中雜環基可經曱基取代,喹啉基曱基或異喹啉基曱基,其中在各情況中雜環基可經氰基,硝基,氨基,乙醯氨基,甲基磺醯氨基,氨基羰基或氨基磺醯基取代,吡咯基乙基,三唑基乙基,噻吩基乙基,噻唑基乙基,或吡啶基乙基,其中在各情況中雜環基可經曱基取代,呋喃基羰基曱基,噻吩基羰基甲基,噻唑基羰基甲基或吡啶基羰基曱基曱基,經環丙基,氰基,羧基,胺基羰基,或曱氧基羰基取代,乙基在2位經羥基,甲氧基,二曱基胺基,羧基,或甲氧基羰基取代,或丙基在3位經羥基,二曱基胺基,羧基,或曱氧基羰基取代,2-氧代丙基,或胺基或苯曱醯基胺基,ie表示氫原子,Ci-6-坑基,乙烯基,2-丙烯-l-基或2-丙炔-l-基,(:3.6-環烷基,四氫呋喃-3-基,四氫吡喃-3-基,四氫吡喃-4-基,四氫呋喃曱基或四氫吡喃曱基,苯基,苯基-d-4-烷基,其中苯基可經氟或氯原子,曱基,二曱胺基,羥基,曱氧基或三氟曱氧基取代,苯基羰基曱基,其中苯基可經氟或氯原子,羥基,曱氧基或三氟曱氧基取代,2-苯基乙烯基,2-(苯基氧基)乙基,吡啶基曱基或吡啶基乙基,曱基,經03.6環丙基,氰基,羧基或曱氧基羰基取代,或乙基在2位經C3-6環烷基,氰基,羧基,曱氧基羰基,羥基,曱氧基或二曱基胺基取代,丙基在3位經C3-6環烷基,氰基,羧基,曱氧基羰基,羥基,曱氧基,二曱基胺基取代,r表示羰基,噻唑烷-3-基-羰基,(4-氰基-噻唑烷-3-基)羰基,哌啶-l-基羰基,或嗎啉-4-基羰基取代,3-胺基-哌啶-l-基,其中哌啶-l-基在4位或在5位另經羥基或曱氧基取代,3-胺基-哌啶-l-基,其中在2位的氫原子或在5位的氫原子經-CH2-CH2橋替代,六氫氮雜環庚三烯-l-基,其在3位經胺基取代,3-胺基-2-氧代-哌卩定-5-基,或3-胺基-2-氧代-l-曱基-哌啶-5-基,環己基其在3位經胺基取代,2-胺基-環己基胺基,或胺基,經R"及R"基取代,其中R"表曱基或乙基,及R"表2-胺基乙基,其中乙基可經一或二個曱基,或經胺基羰基,曱基胺基羰基,二曱基胺基羰基,或吡咯烷-l-基-羰基取代,除非另外說明,其中上述烷基,鏈烯基可為直鏈或分支鏈,互變異構體及對映異構體,非對映異構體,其混合物及鹽。12.根據權利要求1通式I中的化合物,其中R1,R2及R3如權利要求9中定義及R"表哌啶-l-基,其在3位經胺基取代,其中哌啶-l-基可另經曱基取代,3-胺基-哌咬-l-基,其中哌啶-l-基另經吡咯烷-l-基-取代,3-胺基-哌啶-l-基,其中哌啶-l-基在4位另經羥基取代,3-胺基-哌啶-l-基,其中在2位的氫原子與在5位的氫原子一起以-(:^12-(:&-橋基替代,六氫氮雜環庚三烯-l-基,其中在3位經胺基取代,環己基,其中哌啶-l-基在3位另經胺基取代,2-胺基-環己基胺基,胺基,經R"及R"基取代,其中R"表曱基或乙基,及R"表2-胺基乙基,其中乙基可經一或二個曱基,或經胺基羰基,曱基胺基羰基,二曱基胺基羰基,或吡咯烷-l-基-羰基取代,除非另外說明,其中上述烷基及鏈烯基可為直鏈或分支鏈,互變異構體及對映異構體,非對映異構體,其混合物及其鹽。13.根據權利要求1的通式I的下列化合物,(1)1,3-二曱基-7-苯曱基-8-(3-胺基-吡咯烷-1-基)-黃嘌呤,(2)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-p比咯烷-l-基)-黃噤呤,(3)1,3-二曱基-7-苯曱基-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤,(4)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[(反式-2-胺基-環己基)胺基]-黃噤吟,(5)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤,(6)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(4-胺基-哌啶-1-基)-黃噪呤,(7)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-[(順式-2-胺基-環己基)胺基]-黃嘌吟,(8)1,3-二曱基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤,(9)1,3-二曱基-7-[(1-環戊烯-1-基)曱基]-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤,(10)1,3-二曱基-7-(2-噻吩基曱基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤,(11)1,3-二甲基-7-(3-氟苯曱基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤,(12)1,3-二曱基-7-(2-氟苯曱基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤,(13)1,3-二曱基-7-(4-氟苯曱基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噪呤,(14)1,3-二曱基-7-(2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤,(15)1,3-雙-(環丙基曱基)-7-苯曱基-8-(3-胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤,(16)(R)-l,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤,(17)(S)-l,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤,(18)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫氮雜環庚三烯-1-基)-黃嘌呤,(19)1,3-二曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(4-胺基-六氫氮雜環庚三烯-1-基)-黃嘌呤,(20)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(順式-3-胺基-環己基)-黃噪呤鹽酸鹽,(21)1,3-二甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-曱基胺基-哌啶-1-基)-黃。票呤,(22)1-(2-苯基乙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-0胺基-哌啶-1-基)-黃噤呤,(23)1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-[N-(2-胺基乙基)-曱基胺基]-黃嘌呤,(24)1-[2-(噻吩-2-基)-乙基]-3-甲基-7-(3基)-黃嘌呤,(25)1-[2-(噻吩-3-基)-乙基]-3-曱基-7陽(3基)-黃嘌呤,(26)l-[2-(2-曱基-苯基)-乙基]-3-曱基-7-l-基)-黃嘌呤,(27)l-[2-(3-曱基-苯基)-乙基]-3-曱基-7-l-基)-黃嘌呤,(28)l-[2-(3-曱氧基-苯基)-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(3-胺基-哌啶-l-基)-黃噪呤,(29)1-((£)-2-苯基-乙烯基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8_(3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤,(30)1-(2-苯基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-l-基)-8-((S)-3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤,(31)l-(2-苯基-乙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-((R)-3-胺基-哌啶小基)-黃嘌呤,(32)1-[2-(2-曱氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(-3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤,(33)l-[2-(噻吩-3-基)-2-氧代-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-(-3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤,(34)l-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-((S)-3-胺基-哌啶-l-基)-黃嘌呤,(35)l-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-((R)-3-胺基-哌隱曱基-2-丁烯-1-基)-8陽(3畫胺基隱哌啶-1--曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-1--(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-哌啶啶-l-基)-黃噤呤,(36)l-[(異喹啉-l-基)曱基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-l-基)-8-((R)-3-胺基-哌啶-l-基)-黃噤呤,(37)l-[(異喹啉-l-基)曱基]-3-曱基-7-P-曱基J-丁烯-l-基)-S-((S)-3-胺基-哌啶-l-基)-黃噪呤,(38)1-[(1-萘基)曱基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基)-8-(_3-胺基-哌啶-1-基)-黃嘌呤,及其鹽。14.權利要求1至13中的至少一項中的化合物與無機或有機酸或鹼形成的生理可接受鹽。15.包含根據權利要求1至13中的至少一項提及的化合物,或根據權利要求14提及的生理可接受鹽任選地與一種或多種惰性載體和/或稀釋劑的藥物組合物。16.權利要求1至14中的至少一項中的化合物在製備適用於治療如I型及II型糖尿病,關節炎,肥胖症,異體移植物移植,及降血鈣素引起的骨質疏鬆症的藥物組合物中的用途。17.製備權利要求15藥物組合物的方法,特徵在於權利要求1至14中的至少一項的化合物通過非化學方法與一種或多種惰性載體或稀釋劑混合。18.製備權利要求1至14通式I的化合物的方法,特徵在於a)為了製備通式I的化合物,其中,W是權利要求1中提及基團的一種,通過N原子與黃噤呤骨架相連具有通式m的化合物formulaseeoriginaldocumentpage40其中R/至RS如權利要求1至14中定義,及zi表示離去基,如卣原子,取代的羥基,巰基,亞磺醯基,磺醯基,或磺醯基氧基,如氯或溴原子,曱磺醯基,或曱磺醯基氧基,與下通式的化合物反應H-R4'(IV),其中R4表權利要求1至14中定義R4基團中的一種,其經由氮原子連接於通式I的黃嘌呤主幹。或b)為製備通式I的化合物,其中R"如權利要求1所定義,含有胺基或烷基胺基,其中烷基任選地被取代將具有通式V的化合物脫保護,formulaseeoriginaldocumentpage41(v),R2其中R1,112及113如權利要求1至14中所定義,及R4含有N-叔丁基氧基羰基胺基或N-叔丁基氧基羰基-N-烷基胺基,其中N-叔丁基氧基羰基-N-烷基胺基的烷基可如權利要求1至4中被取代,或c)為製備通式I的化合物,其中112如權利要求1中定義並表示氫原子:將下通式的化合物去保護formulaseeoriginaldocumentpage41(VI),其中R1,R3及R4如上述定義,R2表示保護基,如曱氧基曱基,苯曱基氧基曱基,曱氧基乙氧基曱基,或2-(三曱基矽基)乙基氧基甲基。若獲得含有胺基,烷基胺基,或亞胺基的通式I的化合物,其可以醯化或磺醯化轉化對應的通式I的醯基或磺醯基化合物;若獲得含有胺基,烷基胺基,或亞胺基的通式I的化合物,其可以烷基化或還原烷基化而轉化為對應的通式I的烷基化合物;若獲得含有硝基的通式I的化合物,其可以還原而轉化為對應的胺基化合物;若獲得含有亞胺基的通式I的化合物,其可以亞硝化及然後還原而轉化為對應的N-胺基-亞胺基化合物;若獲得含有d.3-烷氧基羰基的通式I的化合物,其可由酯裂解而轉化為對應的羧基化合物;若獲得其中Ri含有羰基的通式I的化合物,其可以與羥胺反應而轉化為通式I的對應的力虧;或若獲得含有羧基的通式I的化合物,其可以酯化而轉化為通式I的對應的酯;或若獲得含有羧基或酯基的通式I的化合物,其可與一種胺反應而轉化為通式I的對應的醯胺。全文摘要本發明是關於通式(I)的取代的黃嘌呤,其中R1至R4如權利要求1中定義,其互變異構體及立體異構物,其混合物,其前藥及鹽,所述化合物顯示出有價值的藥理學性質,特別是對於二肽基肽酶IV活性有抑制作用。文檔編號C07D473/06GK101293888SQ200810125938公開日2008年10月29日申請日期2002年2月21日優先權日2001年2月24日發明者埃爾克·蘭科夫,弗蘭克·希梅爾斯巴赫,拉爾夫·洛茨,羅蘭·梅爾,麥可·馬克,馬賽厄斯·埃克哈特申請人:貝林格爾英格海姆法瑪兩合公司

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