TernatusineA在製備抗細菌藥物中的應用的製作方法

2023-10-31 01:27:57 1

本發明涉及化合物Ternatusine A的新用途，尤其涉及Ternatusine A在製備抗細菌藥物中的應用。

背景技術：

抗菌藥物已作為常規用藥廣泛用於愛滋病、器官移植以及慢性消耗性疾病(如癌症、糖尿病、尿毒症等)的治療，雖然目前臨床上使用的抗菌藥劑對皮膚及淺表部位感染的療效較好，但這些抗菌藥物的蓄積毒性較強，常常引起肝腎損傷、消化道刺激、頭暈、過敏等，所以尋找作用機理獨特的新型抗菌藥物成為當今藥物研發的熱點之一。

本發明涉及的化合物Ternatusine A是一個2013年發表(Zhi lai Zhan,et al.,Ternatusine A,a New Pyrrole Derivative with an Epoxyoxepino Ring from Ranunculus ternatus.ORGANIC LETTERS,2013,15(8):1970–1973.)的新化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，目前的用途僅僅抑制癌細胞增值(Zhi lai Zhan,et al.,Ternatusine A,a New Pyrrole Derivative with an Epoxyoxepino Ring from Ranunculus ternatus.ORGANIC LETTERS,2013,15(8):1970–1973.)，本發明涉及的Ternatusine A在製備抗細菌藥物中的用途屬於首次公開。

技術實現要素：

本發明的目的在於根據現有Ternatusine A研究中未發現其具有抗細菌活性的報導的現狀，提供了Ternatusine A在製備抗細菌藥物中的應用。

所述化合物Ternatusine A結構如式(Ⅰ)所示：

實驗研究表明Ternatusine A具有抑制大腸桿菌、螢光假單孢菌、金黃色葡萄球、變形桿菌、新生隱球菌的作用，所以Ternatusine A可作為具有抗菌作用的化合物，並有望在製備抗菌藥物中得到應用，屬於首次公開，而且其對於細菌抑制活性強，具備突出的實質性特點，同時用於細菌感染的防治顯然具有顯著的進步。

具體實施方式

本發明所涉及化合物Ternatusine A的製備方法參見文獻(Zhilai Zhan,et al.,Ternatusine A,a New Pyrrole Derivative with an Epoxyoxepino Ring from Ranunculus ternatus.ORGANIC LETTERS,2013,15(8):1970–1973.)

以下通過實施例對本發明作進一步詳細的說明，但本發明的保護範圍不受具體實施例的任何限制，而是由權利要求加以限定。

實施例1：本發明所涉及化合物Ternatusine A片劑的製備：

取5克化合物Ternatusine A，加入糊精195克，混勻，常規壓片製成1000片。

實施例2：本發明所涉及化合物Ternatusine A膠囊劑的製備：

取5克化合物Ternatusine A，加入澱粉195克，混勻，裝膠囊製成1000粒。

下面通過藥效學實驗來進一步說明其藥物活性。

實驗例1：Ternatusine A抗菌活性的實驗研究

抗菌活性實驗是採用濃度稀釋的方法，每次測定重複三次，測試病原菌有大腸桿菌、螢光假單孢菌、金黃色葡萄球、變形桿菌、新生隱球菌，菌液濃度為105個/mL。Ternatusine A起始濃度為50.0μg/mL(5％二甲基亞碸DMSO)，梯度稀釋至0.098μg/mL，等量體積的菌液和測試樣品混合培養在96孔板中，細菌培養溫度分別為37℃，培養時間24h後觀察，若發現沒有菌落形成時為樣品最低抗菌濃度，即MIC值。該實驗陽性對照為硫酸阿米卡星，Ternatusine A抗菌結果見表1。

表1 Ternatusine A抗菌MIC值(μg/mL)

結論：Ternatusine A具有很強的抗細菌活性，因此本發明的Ternatusine A有望被用於製備新型抗菌藥物。