伸筋草注射液及其製備方法
2024-02-02 06:26:15
專利名稱：伸筋草注射液及其製備方法
技術領域：
本發明為伸筋草注射液及其製備方法，系採用兩步超濾法等製劑技術將中藥伸筋草製成注射液，為伸筋草的臨床使用提供了適用的製劑及新的用途，並為中藥注射液的製備提供了一種新的精製方法。
據文獻記載，伸筋草有祛風散寒、除溼消腫、舒筋活血等功用，臨床上主要用於治療風寒溼痺、關節酸痛、屈伸不利、跌打損傷和帶狀皰疹、肝炎、黃疸等病症。但是，伸筋草在使用時均為口服或外用生藥，沒有供臨床使用的注射液，而且沒有治療和預防矽肺及其它塵肺的作用。(有關技術資料見《中藥志》第四冊1988年版417頁，《中藥大詞典》1977年版1138，2394頁。)超濾法是利用超濾膜能分離不同分子量物質的特性對料液進行分離、提純的一種膜分離技術，現有超濾技術在用於製備中藥注射液時均採用一次超濾或對同樣藥液進行重複超濾的方式，沒有除去藥液中的小分子雜質，有效成分的損失也較高。(有關技術資料見《中國中藥雜誌》1989年14卷10期25頁，《中成藥》1993年15卷3期2頁。)本發明的目的是將伸筋草生藥製成注射液，為臨床提供療效可靠、使用安全的新型製劑，並為矽肺及其它塵肺提供一種治療和預防藥物；同時對現有的超濾方式進行改進，在伸筋草注射液的製備中採用兩步超濾法同時除去藥液中的大分子雜質和小分子雜質，並降低有效成分的損失。
本發明伸筋草注射液及其製備方法在國內、外文獻中均未見報導。其製備方法包括以下步驟(1)提取在伸筋草生藥中加入稀鹽酸溶液浸泡過夜後再用水或稀鹽酸溶液提取，浸泡液和提取液過濾後合併；(2)精製提取所得濾液直接進行一步超濾，除去大分子雜質的濾過液濃縮至流浸膏樣，調PH值為5～13，離心或過濾後進行另一步超濾，並分次在超濾所剩藥液中補加總量相當於原濃縮液1～3倍量的水，至最後所剩藥液的量約為原濃縮液的1/2～1/5時停止超濾，棄去含小分子雜質的濾過液，保留未濾過液，兩步超濾所用超濾膜的截留分子量均為5萬以下，其中濾除大分子雜質的一步優選為0.6～3萬，濾除小分子雜質的一步優選為0.6萬或更小。
(3)配製將精製所得藥液調PH值為4～9，經配液、精濾、灌封、滅菌，即得到伸筋草注射液。
為便於操作，對藥液進行兩步超濾的先後次序可以改變。
與現有技術相比，本發明有以下突出的實質性特點和顯著的進步(1)伸筋草注射液為臨床提供了一種新型、適用、有效、安全的中藥製劑，克服了未經提取精製的伸筋草生藥中生物活性物質含量低，非藥用成分及其它雜質多、藥效緩慢、使用不便等缺點。
(2)現有超濾技術在用於製備中藥注射液時均採用一次超濾或用單種膜對同樣藥液進行重複超濾的方式，只除去了藥液中的大分子雜質，不能除去小分子雜質，有效成分的損失也高達50%左右。本發明採用兩種不同截留分子量的超濾膜對不同酸鹼度的同一藥液進行兩步超濾，分別除去藥液中的大分子雜質和小分子雜質，提高了注射液的質量，有效成分的總損失率也降低到30%以下。
(3)伸筋草注射液具有新的用途-治療和預防矽肺及其它塵肺。藥理實驗表明，伸筋草注射液可以使實驗性矽肺給藥組的肺鮮重、肺乾重、肺膠原含量等檢查指標比對照組降低38～44%，表明該注射液對矽肺及其它塵肺有良好的治療和預防作用。
本發明原料易得，製備方法先進，製劑質量高，療效顯著，除具有伸筋草原有的藥理作用外，還為目前危害最嚴重而尚無可靠治療藥物的職業病-矽肺及其它塵肺提供了一種新的治療和預防藥物。
實施例(1)提取取市售伸筋草(垂穗石松)10kg，加入0.5%的鹽酸溶液100L浸泡過夜後傾出酸液，餘藥用80L水浸漬提取，浸泡液和提取液過濾後合併；(2)精製提取所得濾液用截留分子量為2萬的超濾膜進行超濾，濾過液濃縮成12000ml，用氫氧化鈉溶液調PH值為6.5，3000r/min離心20min後用截留分子量為0.6萬的超濾膜進行超濾並分次在超濾所剩藥液中補加總量為20000ml的水，至最後剩約3000ml藥液時停止超濾，棄去濾過液，保留未濾過液。
(3)配製將精製後的藥液調PH值為5，稀釋成10000ml，精濾、灌封、滅菌，即得到伸筋草注射液。
權利要求
1.一種伸筋草注射液，其特徵在於以伸筋草為原料，經過提取、濃縮、精製、滅菌等工藝過程製成的一種中藥注射液。
2.一種伸筋草注射液的製備方法，其特徵在於採用酸浸泡後提取、兩步超濾精製等製備技術，該製備方法包括以下步驟(1)提取在伸筋草生藥中加入稀鹽酸溶液浸泡後再用水或稀鹽酸溶液提取，浸泡液和提取液過濾後合併；(2)精製提取所得濾液進行一步超濾，除去大分子雜質的濾過液濃縮並調PH值為5～13，離心或過濾後進行另一步超濾，並分次在超濾所剩藥液中補加水，棄去含小分子雜質的濾過液，保留未濾過液；(3)配製精製所得藥液調PH值、配液、精濾、灌封、滅菌，即得到伸筋草注射液。
3.據權利要求2所述的伸筋草注射液的製備方法，其特徵在於對提取液進行兩步超濾的先後次序可以改變。
4.據權利要求2或3所述的伸筋草注射液的製備方法，其特徵在於兩步超濾所用超濾膜的截留分子量均為5萬以下，其中濾除大分子雜質的一步優選為0.6～3萬，濾除小分子雜質的一步優選為0.6萬或更小。
全文摘要
本發明為伸筋草注射液及其製備方法，系以中藥伸筋草為原料，採用現代製劑技術製成的一種新中藥製劑，其特點是在精製過程中使用兩步超濾法進行精製，以同時除去藥液中的大分子雜質和小分子雜質並減少有效成分的損失。本發明的原料易得、製備方法先進、製劑質量高、療效顯著，不僅可用於治療風寒溼痺、關節酸痛、屈伸不利、跌打損傷和帶狀皰疹、肝炎、黃疸等病症，還為常見職業病矽肺及其它塵肺提供了一種新的治療和預防藥物。
文檔編號A61K9/08GK1110587SQ9411305
公開日1995年10月25日 申請日期1994年12月31日 優先權日1994年12月31日
發明者賀立中, 於彤, 黃澤華, 王惠茹 申請人:鐵道部第二工程局職業病防治院