右美沙芬和異丙嗪的複方顆粒劑及其製備方法
2024-01-22 14:26:15
專利名稱：右美沙芬和異丙嗪的複方顆粒劑及其製備方法
技術領域：
本發明涉及醫藥用的右美沙芬和異丙嗪的複方顆粒劑及其製備方法。
背景技術：
右美沙芬是一有效的鎮咳藥物，除單方應用外多與其它解熱鎮痛藥、抗組織胺藥、祛痰藥、血管收縮藥等組合治療感冒。異丙嗪具抗組織胺和鎮靜作用，與右美沙芬組合可以提高右美沙芬的鎮咳效果，適用於治療和緩解由感冒、急性或慢性支氣管炎、支氣管哮喘、咽喉炎、肺結核以及其他上呼吸道感染引發的咳嗽。
目前已上市的止咳藥品很多，但有許多藥物因某些原因並不夠理想。如劑型是片劑或膠囊時，往往不適合兒童和吞咽困難的病人服用；劑型為糖漿劑或溶液劑時，又存在貯存、攜帶不便的問題，而且由於是糖漿劑或溶液劑，許多藥物穩定性較差，如異丙嗪容易氧化而降低質量，這些都直接影響藥物的療效。
發明內容
本發明旨在克服已有止咳藥穩定性差、不便於兒童和吞咽困難的病人應用的問題，保留了糖漿劑、溶液劑等液體劑型和片劑、膠囊劑、顆粒劑等固體劑型的各自的特點，製備了右美沙芬和異丙嗪的複方顆粒劑。通過採用特殊的處方和生產工藝，提高了產品的穩定性，從而保證了質量和療效。其特點是(1)穩定性更好。由於顆粒劑始終處於乾燥無水的狀態，且包裝嚴密，避免與空氣接觸，因而較糖漿劑、溶液劑等液體製劑更穩定。
(2)顆粒劑雖為固體製劑，但其在服用時加水衝服亦即組成了溶液劑，因而較片劑和膠囊吸收好、起效快、生物利用度高。
(3)適用人群更廣。顆粒劑加水衝服時，形成類似溶液劑那樣的清澈透明溶液，病人樂意接受，適合於2歲以上兒童和吞咽不便的病人服用。
(4)顆粒劑為單劑量包裝，每次服用劑量較片劑、膠囊準確，而且不會像糖漿劑、溶液劑那樣多次服用易造成汙染，且病癒後剩餘藥品易於保管，日後還可應用。
(5)生產、運輸、貯藏、攜帶和使用更方便。
本發明右美沙芬和異丙嗪的複方顆粒劑含有活性成分右美沙芬和異丙嗪、抗氧化穩定劑、黏合劑和芳香矯味劑，並採用特殊方法製備，以保證產品的穩定性。處方中每袋含有右美沙芬7.5～30mg、最好為14～16mg；含異丙嗪3.1～12.5mg、最好為5～7mg，右美沙芬和異丙嗪為常用的氫溴酸鹽和鹽酸鹽。抗氧化穩定劑可用亞硫酸氫鈉、亞硫酸鈉、硫脲、鹽酸半胱氨酸、依地酸鈣鈉、依地酸二鈉、抗壞血酸、橘櫞酸、苯甲酸鈉、橘櫞酸鈉等，這些穩定劑可單獨使用，亦可多種聯合應用，用量為處方量的3～24％、最好為14～16％。黏合劑可採用澱粉漿和纖維素類如羧甲纖維素鈉、乙基纖維素、羥丙纖維素、羥丙甲纖維素等的混合物，這些黏合劑既可使藥物黏合成顆粒，又可在藥物表面形成一層膜，對藥物起到保護作用。這些黏合劑可單獨應用，亦可以不同比例混合應用。製備黏合劑可用水、乙醇和乙醇水溶液。制粒時可採用傳統方法用纖維素類黏合劑將全部物料同時制粒，也可分別制粒即先將藥物和抗氧化穩定劑以及部分糖粉用纖維素類黏合劑制粒，然後再與其他糖粉的顆粒混勻即可。芳香矯味劑可為蔗糖、甘草酸、甜菊素、糖精鈉、橘櫞酸、酒石酸、人工合成和天然香料，用量為處方量的90～97％、最好為94～95％，以使製得的顆粒香甜可口，病人樂於接受。
具體實施例方式
本發明可用下面的實施例加以說明。
實施例1處方氫溴酸右美沙芬 15g鹽酸異丙嗪 6.25g維生素C 10g依地酸二鈉 2g橘櫞酸鈉 3g香料 15g蔗糖粉 936gEC/HPMC乙醇液適量製成 1000袋製備方法將氫溴酸右美沙芬、鹽酸異丙嗪、維生素C、依地酸二鈉、橘櫞酸鈉、蔗糖細粉混勻，用6％EC/HPMC的乙醇液製成適宜軟材，用14目尼龍網制粒，於50℃以下乾燥，加入香料，整粒，混合均勻後包裝。
實施例2處方氫溴酸右美沙芬 30g鹽酸異丙嗪 12.5g維生素C 15g依地酸二鈉 5g橘櫞酸 8g香料 20g蔗糖粉 1400gEC/HPMC乙醇液適量製成 1000袋製備方法將氫溴酸右美沙芬、鹽酸異丙嗪、維生素C、依地酸二鈉、橘櫞酸和少量蔗糖細粉混勻，用EC/HPMC的乙醇液製成適宜軟材，用14目尼龍網制粒，於50℃以下乾燥製得藥物顆粒。另將餘下蔗糖粉採用傳統方法制粒乾燥製得輔料糖粉顆粒。將藥物顆粒與輔料糖粉顆粒混合，加入香料，整粒，混合均勻後包裝。
權利要求
1.右美沙芬和異丙嗪的複方顆粒劑及其製備方法。該顆粒劑含有活性藥物、抗氧化穩定劑、黏合劑和芳香矯味劑。特點是通過採用特殊的處方和製備方法，提高了藥物的穩定性，從而保證了質量和療效。
2.權利要求1所述的右美沙芬和異丙嗪的複方顆粒劑劑型及其製備方法。右美沙芬和異丙嗪為常用的氫溴酸鹽和鹽酸鹽。
3.權利要求1所述的顆粒劑每袋含有氫溴酸右美沙芬7.5～30mg、最好為14～16mg；含鹽酸異丙嗪3.1～12.5mg、最好為5～7mg。
4.權利要求1所述的抗氧化穩定劑為亞硫酸氫鈉、亞硫酸鈉、硫脲、鹽酸半胱氨酸、依地酸鈣鈉、依地酸二鈉、抗壞血酸、橘櫞酸、苯甲酸鈉、橘櫞酸鈉等。這些穩定劑可單獨使用，亦可多種聯合應用，用量為處方量的3～24％、最好為14～16％。
5.權利要求1所述的黏合劑可採用澱粉漿和纖維素類如羧甲纖維素鈉、乙基纖維素、羥丙纖維素、羥丙甲纖維素等的混合物，這些黏合劑既可使藥物黏合成顆粒，又可在藥物表面形成一層膜，對藥物起到保護作用。這些黏合劑可單獨應用，亦可以不同比例混合應用，製備黏合劑可用水、乙醇和乙醇水溶液。
6.權利要求1所述的特殊製備方法為採用傳統方法用纖維素類黏合劑將全部物料同時制粒，也可分別制粒即先將藥物和抗氧化穩定劑以及部分糖粉用纖維素類黏合劑制粒，然後再與其他糖粉的顆粒混勻。
全文摘要
本發明涉及醫藥用的右美沙芬和異丙嗪的複方顆粒劑及其製備方法。該顆粒劑每袋含有氫溴酸右美沙芬7.5～30mg、最好為14～16mg；含鹽酸異丙嗪3.1～12.5mg、最好為5～7mg。還含有3～24％、最好為14～16％抗氧化穩定劑、黏合劑和90～97％、最好為94～95％矯味劑。特點是通過採用特殊的處方和製備方法，提高了藥物的穩定性，從而保證了質量和療效。
文檔編號A61P11/00GK1720918SQ200410068920
公開日2006年1月18日 申請日期2004年7月14日 優先權日2004年7月14日
發明者李 傑 申請人:李 傑