恩替卡韋藥物組合物及其製備方法

2024-01-20 16:45:15 1

專利名稱：恩替卡韋藥物組合物及其製備方法
技術領域：
本發明涉及一種恩替卡韋的藥物組合物，具體地說涉及一種適合口服的恩替卡韋 的藥物組合物及其製備方法。
背景技術：
恩替卡韋(Entecavir)是一種口服抗病毒藥物，最初由百時美施貴寶公司 (Bristol-Myers Squibb)研製開發，2006年2月恩替卡韋片劑在中國獲準上市，其化學名 為[lS-(la，3α，4β)]-2_氨基-1，9-二氫-9-[4_羥基-3-(羥甲基)-2-亞甲基環戊 基]-6H-嘌呤-6-酮，在水中微溶，溶解度為2. %ig/mL，具有如下的結構式
權利要求
1.一種口服的恩替卡韋藥物組合物，包含恩替卡韋、粘合劑、增塑劑和可藥用載體基 質，其中恩替卡韋粘著於可藥用載體基質上，含量為為組合物總重的0. 2%，其中粘 合劑的含量為組合物總重的3 % 20 %，增塑劑的含量為組合物總重的0.05% 1.5%，載 體基質的含量為組合物總重的65% 95%。
2.權利要求1所述的藥物組合物，其中粘合劑選自聚維酮、甲基纖維素、羥丙基纖維 素、羥甲基纖維素、羥丙甲纖維素、羥乙基纖維素、澱粉漿、糊精、糖粉、糖漿、膠漿、羧甲基纖 維素鈉、海藻酸鈉、聚乙二醇或矽酸鋁鎂。
3.權利要求1所述的藥用組合物，其中增塑劑選自聚乙二醇、丙二醇、甘油、甘油三醋 酸酯、蓖麻油、乙醯化甘油酸酯、鄰苯二甲酸酯、矽油、司盤、聚氧乙烯山梨醇酐脂肪酸酯或 聚山梨醇酯80。
4.權利要求1、2或3所述的藥物組合物，還包含抗粘劑。
5.權利要求4所述的藥物組合物，其中抗粘劑為滑石粉。
6.權利要求1所述的藥用組合物，其為恩替卡韋膠囊。
7.權利要求1、2或3所述的藥物組合物，其中粘合劑的含量為組合物總重的8% 15%。
8.權利要求1、2或3所述的藥物組合物，其中增塑劑的含量為組合物總重的0.15 1. 0%。
9.權利要求1、2或3所述的藥物組合物，其中載體基質的含量為組合物總重的75% 90%。
10.一種製備權利要求1的恩替卡韋藥物組合物的方法，包括(1)將恩替卡韋、粘合劑、增塑劑溶於適量水中；(2)將步驟(1)的溶液噴到載體基質上；(3)乾燥步驟(2)所述恩替卡韋包衣的載體基質以除去溶劑水；(4)將步驟(3)的乾燥的恩替卡韋包衣的載體基質製成所述藥物組合物。
全文摘要
本發明涉及一種恩替卡韋的藥物組合物，具體地說涉及一種適合口服的恩替卡韋的藥物組合物及其製備方法。本發明的恩替卡韋藥物組合物，包含恩替卡韋、粘合劑、增塑劑和可藥用載體基質，其中恩替卡韋粘著於可藥用載體基質上。
文檔編號A61K31/522GK102106856SQ20101022222
公開日2011年6月29日 申請日期2010年6月29日 優先權日2010年6月29日
發明者周浩, 張來芳, 方明聰, 李其德 申請人:江蘇正大天晴藥業股份有限公司